特許 7326661 局所組成物

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】特許公報(B2)

(11)【特許番号】

(24)【登録日】2023-08-07

(45)【発行日】2023-08-16

(54)【発明の名称】局所組成物

(51)【国際特許分類】

   A61K 8/49 20060101AFI20230808BHJP

   A61K 8/35 20060101ALI20230808BHJP

   A61K 8/42 20060101ALI20230808BHJP

   A61K 9/06 20060101ALI20230808BHJP

   A61K 9/107 20060101ALI20230808BHJP

   A61K 31/12 20060101ALI20230808BHJP

   A61K 31/164 20060101ALI20230808BHJP

   A61K 31/53 20060101ALI20230808BHJP

   A61K 47/24 20060101ALI20230808BHJP

   A61P 17/16 20060101ALI20230808BHJP

   A61Q 17/04 20060101ALI20230808BHJP

【ＦＩ】

A61K8/49

A61K8/35

A61K8/42

A61K9/06

A61K9/107

A61K31/12

A61K31/164

A61K31/53

A61K47/24

A61P17/16

A61Q17/04

【請求項の数】 11

(21)【出願番号】P 2020564157

(86)(22)【出願日】2019-05-13

(65)【公表番号】

(43)【公表日】2021-09-02

(86)【国際出願番号】 EP2019062206

(87)【国際公開番号】W WO2019219606

(87)【国際公開日】2019-11-21

【審査請求日】2022-01-12

(31)【優先権主張番号】18173222.3

(32)【優先日】2018-05-18

(33)【優先権主張国・地域又は機関】EP

(73)【特許権者】

【識別番号】503220392

【氏名又は名称】ディーエスエム アイピー アセッツ ビー．ブイ．

【氏名又は名称原語表記】ＤＳＭ ＩＰ ＡＳＳＥＴＳ Ｂ．Ｖ．

【住所又は居所原語表記】Ｈｅｔ Ｏｖｅｒｌｏｏｎ １， ＮＬ－６４１１ ＴＥ Ｈｅｅｒｌｅｎ，Ｎｅｔｈｅｒｌａｎｄｓ

(74)【代理人】

【識別番号】100107456

【弁理士】

【氏名又は名称】池田 成人

(74)【代理人】

【識別番号】100128381

【弁理士】

【氏名又は名称】清水 義憲

(74)【代理人】

【識別番号】100162352

【弁理士】

【氏名又は名称】酒巻 順一郎

(72)【発明者】

【氏名】メンドロク－エディンガー， クリスティーン

【審査官】▲高▼橋 明日香

(56)【参考文献】

【文献】特開２０１５－１７８４３７（ＪＰ，Ａ）

【文献】独国特許出願公開第１０２０１４１０４２５７（ＤＥ，Ａ１）

【文献】欧州特許出願公開第０３２６０１１３（ＥＰ，Ａ１）

【文献】欧州特許出願公開第０３２２８２９９（ＥＰ，Ａ１）

【文献】欧州特許出願公開第０３２６９４２５（ＥＰ，Ａ１）

【文献】米国特許出願公開第２００２／０１１５６３８（ＵＳ，Ａ１）

(58)【調査した分野】(Int.Cl.，ＤＢ名)

Ａ６１Ｋ ８／００－８／９９

Ａ６１Ｑ １／００－９０／００

Ｍｉｎｔｅｌ ＧＮＰＤ

(57)【特許請求の範囲】

【請求項1】

ビス－エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、ｐ－ヒドロキシアセトフェノン及びＤ－パンテノールを含む局所組成物であって、ビス－エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンに対するＤ－パンテノールの重量比が少なくとも１．２５である局所組成物。

【請求項2】

ビス－エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンに対する前記Ｄ－パンテノールの比率が少なくとも１．５である、請求項１に記載の局所組成物。

【請求項3】

ビス－エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンに対する前記ｐ－ヒドロキシアセトフェノンの重量比が０．０５～１の範囲で選択される、請求項１又は２に記載の局所組成物。

【請求項4】

前記組成物が、前記組成物の全重量に基づいて、０．４５～２０重量％の範囲で選択される量のＤ－パンテノールを含む、請求項１～３のいずれか一項に記載の局所組成物。

【請求項5】

前記組成物が、前記組成物の全重量に基づいて、０．４～１０重量％の範囲で選択される量のビス－エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンを含む、請求項１～４のいずれか一項に記載の局所組成物。

【請求項6】

前記組成物の全重量に基づいて、０．００１～５重量％の量のｐ－ヒドロキシアセトフェノンを含む、請求項１～５のいずれか一項に記載の局所組成物。

【請求項7】

前記組成物が化粧品組成物又は医薬組成物である、請求項１～６のいずれか一項に記載の局所組成物。

【請求項8】

前記組成物がサンケア製品である、請求項１～７のいずれか一項に記載の局所組成物。

【請求項9】

前記組成物が、Ｏ／Ｗ乳化剤の存在下で水相中に分散された油性相を含むＯ／Ｗエマルションである、請求項１～８のいずれか一項に記載の局所組成物。

【請求項10】

請求項１～９のいずれか一項に記載の組成物で汚れた織物から前記組成物を洗浄することを促進するためのＤ－パンテノールの使用。

【請求項11】

ビス－エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンに対する前記Ｄ－パンテノールの重量比が、５以下の範囲で選択される、請求項１０に記載の使用。

【発明の詳細な説明】

【発明の詳細な説明】

【0001】

本発明は、Ｄ－パンテノール、ビス－エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン（ＢＥＭＴ）及びｐ－ヒドロキシアセトフェノン（ＨＡＰ）を含む局所組成物に関する。

【0002】

サンケア製品は、長年にわたってかなり進化してきた。かつてはＵＶ－Ｂ線がしわ、皮膚疾患、及び皮膚癌の最も重要な原因であると考えられていたので、以前の製剤は、ユーザーをＵＶ－Ｂ放射線から保護することが意図されていた。しかしながら、より最近の研究では、太陽光損傷及び皮膚疾患、例えば、エリテマトーデス並びに黒色腫及び非黒色腫皮膚癌などの発症において、ＵＶ－Ａ放射線は同等に又はさらにより重要であることが示された。したがって、今日の焦点は、ＵＶＡ（３２０～４００ｎｍ）光及び／又はＵＶＢ（２８０～３２０ｎｍ）光をできるだけ多く除去することに向けられている。その結果として、光安定性でありながら高ＳＰＦ（紫外線防御指数）及び高ＵＶＡ防御を示すサンケア製品の必要性が絶えず増大している。

【0003】

この点において、日焼け止め剤は、一般に、ＢＥＭＴ、ブチルメトキシジベンゾイルメタン又は及びジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾアートなどの少なくとも１つのＵＶＡフィルタを含有する。しかしながら、ＵＶＡフィルタは、布地を染色することが知られている。これは、日焼け止め剤の使用後に消費者がそのＴシャツの黄色い染みに悩まされるので一般的な問題である。これを防止するために、消費者は日焼け止め剤の使用量を減らす傾向があるが、同時に、保護される程度が低い。ＵＶ放射線の皮膚に対する有害作用はよく知られている。したがって、消費者が適切な防御のために十分な日焼け止め剤を適用することを保証するために、産業界はこのような種類の問題の解決策を提供することが重要である。

【0004】

その上、消費者はますます、保存剤を含まない製剤又は代替の保存システムを有する製剤を探している。この点において、ヒドロキシアセトフェノン（すなわち、ｐ－ヒドロキシアセトフェノン、ＨＡＰ）が保存増強剤として使用される。

【0005】

したがって、本発明の目的は、従来技術の不都合を改善し、特にＢＥＭＴなどの少なくとも１つのＵＶＡフィルタを含み、織物染色の低減を示すか、又はこのようなＵＶＡフィルタで汚れた織物からそれを除去することを促進する（すなわち、改善する又は容易にする）局所組成物、特にサンケア製品を開発することであった。

【0006】

驚くことに、ＢＥＭＴ及びｐ－ヒドロキシアセトフェノンを含む日焼け止め剤に特定の量のＤ－パンテノールを添加すると、前記組成物の織物染色が著しく低減され、さらに、洗浄によるその除去が促進されることが見出された。

【0007】

したがって、本発明は、１つの態様では、ＢＥＭＴ、Ｄ－パンテノール及びｐ－ヒドロキシアセトフェノンを含む局所組成物に関し、ここで、Ｄ－パンテノール対ＢＥＭＴの重量比は、少なくとも１、好ましくは少なくとも１．１、より好ましくは少なくとも１．２５、さらにより好ましくは少なくとも１．５であり、例えば、最も好ましくは少なくとも１．７５、例えば、少なくとも２である。これは、局所組成物が、１重量部（ｐａｒｔ ｐｅｒ ｗｅｉｇｈｔ）のＢＥＭＴを含有する場合に、少なくとも１、好ましくは少なくとも１．１、より好ましくは少なくとも１．２５、例えば、さらにより好ましくは少なくとも１．５、例えば、最も好ましくは少なくとも１．７５、例えば、少なくとも２重量部のＤ－パンテノールを含有することを意味する。

【0008】

「局所」という用語は、本明細書では、特に、皮膚、頭皮、まつげ、眉毛、爪、粘膜及び毛髪、好ましくは皮膚であるケラチン物質への外用を意味すると理解される。

【0009】

「ＢＥＭＴ」は、ビス－エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン（ＩＮＣＩ）又はベモトリジノール（ＩＮＮ）（ＣＡＳ番号１８７３９３－００－６）を表す。ＢＥＭＴは、ＵＶＢ線もＵＶＡ線も吸収する広域ＵＶフィルタの機能を果たす。ＢＥＭＴは、３１０ｎｍ及び３４０ｎｍの２つの吸収ピークを有する。ＢＥＭＴは、サン、デイケア、アルファベット製品、例えばＢＢクリーム、美白製品、カラー化粧品における使用のために示される。

【0010】

本発明の全ての実施形態において、ＢＥＭＴは、組成物の全重量に基づいて、０．４～１０重量％の範囲、好ましくは、０．４～１０重量％、０．４～９重量％、０．４～８重量％、０．４～７重量％、０．４～６重量％、０．４～５重量％、０．４～４重量％、０．５～３重量％、０．８～９重量％、０．８～８重量％、０．８～７重量％、０．８～６重量％、０．８～５重量％、０．８～４重量％、０．８～３重量％の範囲、例えば、１～５重量％、２～５重量％、又は１～３重量％の範囲で選択される量で有利に使用される。

【0011】

Ｄ－パンテノールは、パンテノール（ＩＮＣＩ）、デクスパンテノール、プロビタミンＢ５、又は（＋）－（Ｒ）－２，４－ジヒドロキシ－Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－３，３－ジメチルブチルアミド（ｄｉｍｅｔｈｙｌｂｕｔｙｒａｍｉｄ）とも称される。Ｄ－パンテノールは水和を改善し、皮膚のかゆみ及び炎症を低減し、皮膚の弾力性を改善し、表皮創傷治癒を促進する。Ｄ－パンテノールは市販されており、例えば、ＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ Ｅｕｒｏｐｅ Ｌｔｄ．によって販売されている。

【0012】

本発明の全ての実施形態において、Ｄ－パンテノールは、組成物の全重量に基づいて、０．４５～２０重量％の範囲、好ましくは０．４５～１８重量％、０．４５～１６重量％、０．４５～１５重量％、０．５～１２．５重量％、０．５～１０重量％、０．５～８重量％の範囲、より好ましくは０．５～６重量％の範囲、例えば、０．５～５重量％の範囲で選択される量で有利に使用される。さらにより好ましくは、本発明に従う製剤中のパンテノールの量は、０．７５～５重量％、１～５重量％、又は２～５重量％の範囲で選択される。

【0013】

本明細書においてヒドロキシアセトフェノン又はＨＡＰ（ＣＡＳ Ｎｏ．９９－９３－４）とも表されるｐ－ヒドロキシアセトフェノンは、抗酸化及び鎮静化特性を有する多機能性化粧品成分である。これは、穏やかで安全な保存増強剤として使用することができる。ｐ－ヒドロキシアセトフェノンは市販されている。

【0014】

本発明の全ての実施形態において、ｐ－ヒドロキシアセトフェノンは、組成物の全重量に基づいて、０．００１～５重量％の範囲、好ましくは０．０１～４重量％、０．１～３重量％の範囲、より好ましくは０．１～１．５重量％の範囲で選択される量で有利に使用される。さらに好ましい範囲は、組成物の全重量に基づいて、０．００５～４．５重量％、０．０５～３重量％、０．１～２重量％、及び０．２５～１．５重量％である。

【0015】

特に有利な実施形態では、本発明は、ＢＥＭＴ、Ｄ－パンテノール及びｐ－ヒドロキシアセトフェノンを含む局所組成物に関し、ここで、Ｄ－パンテノール対ＢＥＭＴの重量比は、１．１～５の範囲（すなわち、１重量部のＢＥＭＴ対１．１～５重量部のＤ－パンテノール）、好ましくは１．１～４の範囲（すなわち、１重量部のＢＥＭＴ対１．１～４重量部のＤ－パンテノール）、最も好ましくは１．１～３の範囲（すなわち、１重量部のＢＥＭＴ対１．１～３重量部のＤ－パンテノール）、例えば、特に１．１５～２の範囲（すなわち、１重量部のＢＥＭＴ対１．１５～２重量部のＤ－パンテノール）で選択される。

【0016】

本発明の全ての実施形態において、好ましくは、局所組成物はＢＥＭＴ、Ｄ－パンテノール及びｐ－ヒドロキシアセトフェノンを含み、ここで、ＨＡＰ対ＢＥＭＴの重量比（ｗ／ｗ）は、０．０１～１の範囲（すなわち、１重量部のＢＥＭＴ対０．０１～１重量部のＨＡＰ）で選択される。

【0017】

さらなる実施形態では、局所組成物は、ＢＥＭＴ、Ｄ－パンテノール及びｐ－ヒドロキシアセトフェノンを含み、ここで、ＨＡＰ対ＢＥＭＴの重量比は、０．０５～１の範囲（すなわち、１重量部のＢＥＭＴ対０．０５～１重量部のＨＡＰ）、好ましくは０．１～１の範囲（すなわち、１重量部のＢＥＭＴ対０．１～１重量部のＨＡＰ）、より好ましくは０．２～１（すなわち、１重量部のＢＥＭＴ対０．２～１重量部のＨＡＰ）、最も好ましくは０．２５～１の範囲（すなわち、１重量部のＢＥＭＴ対０．２５～１重量部のＨＡＰ）で選択される。

【0018】

本発明の全ての実施形態において、有利には、ＨＡＰの量はＢＥＭＴの量よりも少ない。したがって、好ましい実施形態では、本発明に従う組成物は、１未満、例えば、０．０５～０．９の範囲、好ましくは０．１～０．７５の範囲、最も好ましくは０．２５～０．５の範囲のＨＡＰ対ＢＥＭＴの重量比を示す。

【0019】

したがって、本発明の全ての実施形態において、局所組成物は、好ましくは、ＢＥＭＴ、Ｄ－パンテノール及びｐ－ヒドロキシアセトフェノンを含み、ここで、ＨＡＰ対ＢＥＭＴの重量比は、１重量部のＢＥＭＴ対０．０５～０．９重量部のＨＡＰ、１重量部のＢＥＭＴ対０．１～０．８重量部のＨＡＰ、１重量部のＢＥＭＴ対０．１～０．７５重量部のＨＡＰ、１重量部のＢＥＭＴ対０．２～０．６重量部のＨＡＰ、又は１重量部のＢＥＭＴ対０．２５～０．５重量部のＨＡＰの範囲で選択される。

【0020】

さらなる実施形態では、局所組成物は、ＢＥＭＴ、Ｄ－パンテノール及びｐ－ヒドロキシアセトフェノンを含み、ここで、Ｄ－パンテノール対ＢＥＭＴの重量比は、少なくとも１．１、好ましくは少なくとも１．２であり、且つＨＡＰ対ＢＥＭＴの重量比は、０．０５～０．９の範囲で選択される。

【0021】

さらなる実施形態では、局所組成物は、ＢＥＭＴ、Ｄ－パンテノール及びｐ－ヒドロキシアセトフェノンを含み、ここで、
－ Ｄ－パンテノール対ＢＥＭＴの重量比は少なくとも１．１５、好ましくは少なくとも１．２であり、例えば、１．１５～５、１．１５～４、１．１５～３、１．１５～２、１．１５～２で選択され、且つ
－ ＨＡＰ対ＢＥＭＴの重量比は、０．０５～１の範囲、好ましくは０．１～１の範囲、最も好ましくは０．２～１の範囲、例えば、０．２５～１の範囲、例えば、１重量部のＢＥＭＴ対０．０５～０．９重量部のＨＡＰ、１重量部のＢＥＭＴ対０．１～０．８重量部のＨＡＰ、１重量部のＢＥＭＴ対０．１～０．７５重量部のＨＡＰ、１重量部のＢＥＭＴ対０．２～０．６重量部のＨＡＰ、１重量部のＢＥＭＴ対０．２５～０．５重量部のＨＡＰの範囲で選択される。

【0022】

本発明に従う特に好ましい局所組成物は、ＢＥＭＴ、Ｄ－パンテノール及びｐ－ヒドロキシアセトフェノンを含み、ここで、Ｄ－パンテノール対ＢＥＭＴの重量比は、１．１～５の範囲、好ましくは１．１～４の範囲、より好ましくは１．１～３の範囲、最も好ましくは１．１～２．５の範囲で選択され、且つＨＡＰ対ＢＥＭＴの重量比は、０．１～０．７５の範囲で選択される。

【0023】

本発明のさらなる実施形態では、ＢＥＭＴ、Ｄ－パンテノール及びｐ－ヒドロキシアセトフェノンを含む局所組成物は、化粧品組成物又は医薬組成物である。

【0024】

本発明のさらなる実施形態では、ＢＥＭＴ、Ｄ－パンテノール及びｐ－ヒドロキシアセトフェノンを含む局所組成物は、サンケア製品（すなわち、日焼け止め剤）である。

【0025】

本発明のさらなる実施形態は、特に洗浄後のＢＥＭＴの織物（布）染色を低減するため、及び／又は本発明に従う局所組成物で汚れた織物からその組成物を洗浄することを促進するための、上記の局所組成物の使用に関する。好ましくは、前記組成物はｐ－ヒドロキシアセトフェノンをさらに含む。

【0026】

別の実施形態では、本発明は、ＵＶＡフィルタ、例えば、好ましくはＢＥＭＴ又はｐ－ヒドロキシアセトフェノンの存在下のＢＥＭＴに起因する織物（布）染色を低減するためのＤ－パンテノールの使用に関する。

【0027】

さらに、本発明は、好ましくはＢＥＭＴなどの少なくとも１つのＵＶＡフィルタで汚れた織物からの前記ＵＶＡフィルタの洗浄性を促進するための、前記ＵＶＡフィルタを含有する局所組成物中でのＤ－パンテノールの使用に関する。前記組成物は、好ましくは、ｐ－ヒドロキシアセトフェノンをさらに含む。

【0028】

本発明のさらなる実施形態は、特に洗浄後に、好ましくはＢＥＭＴなどの少なくとも１つのＵＶＡフィルタを含む局所組成物による織物（布）染色を低減するための方法に関し、前記方法は、前記組成物にＤ－パンテノールを取り込むことを含む。前記組成物は、好ましくは、ｐ－ヒドロキシアセトフェノンをさらに含む。

【0029】

別の実施形態では、本発明は、好ましくはＢＥＭＴなどの少なくとも１つのＵＶＡフィルタを含有する局所組成物の織物からの洗浄性を促進するための方法及び使用に関し、前記方法は、前記組成物にＤ－パンテノールを添加することを包含する。前記組成物は、好ましくは、ｐ－ヒドロキシアセトフェノンをさらに含む。

【0030】

本明細書で使用されるＵＶＡフィルタという用語は、特に、ＢＥＭＴ、ブチルメトキシジベンゾイルメタン［ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）１７８９、ＣＡＳ：７０３５６－０９－１］及びジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾアート［ＵＶＩＮＵＬ（登録商標）Ａ Ｐｌｕｓ、ＣＡＳ：３０２７７６－６８－７］を指し、最も好ましくは、ＢＥＭＴを指す。

【0031】

Ｄ－パンテノール及びＢＥＭＴ、又はＢＥＭＴ及びｐ－ヒドロキシアセトフェノンの比率に関して本明細書に示される全ての優先度及び定義は、本発明に従う全ての使用及び方法にも当てはまることは十分に理解される。ＢＥＭＴ、Ｄ－パンテノール及びｐ－ヒドロキシアセトフェノンの含量（量）についても同じことが当てはまる。さらに、ＢＥＭＴに対して与えられる量及び比率は、他のＵＶＡフィルタ、すなわちブチルメトキシジベンゾイルメタン及びジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾアートにも当てはまる。

【0032】

特に有利な実施形態では、本発明に従う使用及び方法は、
－ 少なくとも１．１５、好ましくは少なくとも１．２であり、例えば、１．１５～５、１．１５～４、１．１５～３、１．１５～２、１．１５～２の範囲で選択されるＤ－パンテノール対ＢＥＭＴの重量比、及び
－ ０．０５～１の範囲、好ましくは０．１～１の範囲、最も好ましくは０．２～１の範囲、例えば、０．２５～１の範囲、例えば、１重量部のＢＥＭＴ対０．０５～０．９重量部のＨＡＰ、１重量部のＢＥＭＴ対０．１～０．８重量部のＨＡＰ、１重量部のＢＥＭＴ対０．１～０．７５重量部のＨＡＰ、１重量部のＢＥＭＴ対０．２～０．６重量部のＨＡＰ、１重量部のＢＥＭＴ対０．２５～０．５重量部のＨＡＰの範囲で選択されるＨＡＰ対ＢＥＭＴの重量比
の使用を含む。

【0033】

本発明の全ての実施形態において好ましい局所組成物は、油性相及び水相を含有するエマルションであり、例えば、特に、Ｏ／Ｗ、Ｗ／Ｏ、Ｓｉ／Ｗ、Ｗ／Ｓｉ、Ｏ／Ｗ／Ｏ、Ｗ／Ｏ／Ｗ多重又はピッカリングエマルションである。このようなエマルション中に存在する油性相（すなわち、全ての油及び脂肪を含有する相）の量は、組成物の全重量に基づいて、好ましくは少なくとも１０重量％、例えば、１０～６０重量％の範囲、好ましくは１５～５０重量％の範囲、最も好ましくは１５～４０重量％の範囲である。

【0034】

１つの好ましい実施形態によると、本発明に従う局所組成物は、Ｏ／Ｗ乳化剤の存在下、好ましくはリン酸セチル、例えば最も好ましくはセチルリン酸カリウムの存在下で水相中に分散された油性相を含むＯ／Ｗエマルションである。

【0035】

さらなる実施形態では、本発明は、日焼け止め剤として使用するための本明細書に記載される実施形態に従う局所組成物、又は本明細書に記載される実施形態に従う局所組成物の日焼け止め剤としての使用に関する。

【0036】

さらなる実施形態では、本発明は、上記の組成物のいずれか１つに従う組成物で汚れた織物から前記組成物を洗浄することを促進するためのＤ－パンテノールの使用に関する。

【0037】

さらなる実施形態では、本発明は、ビス－エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン又はビス－エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン及びｐ－ヒドロキシアセトフェノンに起因する織物染色を低減するためのＤ－パンテノールの使用に関する。

【0038】

さらなる実施形態では、本発明は、ビス－エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン又はビス－エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン及びｐ－ヒドロキシアセトフェノンを含む局所組成物による織物の染みを低減するための方法に関し、前記方法は、前記組成物にＤ－パンテノールを取り込むことを含む。

【0039】

さらなる実施形態では、本発明は、ビス－エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン又はビス－エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン及びｐ－ヒドロキシアセトフェノンを含有する局所組成物の織物からの洗浄性を促進するための方法に関し、前記方法は、組成物にＤ－パンテノールを添加することを含む。

【0040】

ビス－エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン（ＢＥＭＴ）に加えて、本発明に従う局所組成物中にさらなるＵＶフィルタが存在していてもよい。これらのＵＶフィルタは全ての市販のＵＶフィルタ物質であり、限定はされないが、例えば、特に（ＩＮＣＩ名）ポリシリコーン－１５、メチレンビス－ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール、トリス－ビフェニルトリアジン、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、３－ベンジリデンカンファー、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸エチルヘキシル、サリチル酸エチルヘキシル、ホモサレート、エチルヘキシルトリアゾン、酸化亜鉛、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、ベンゾフェノン－３、二酸化チタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、フェニルジベンゾイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム、及びジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾアートである。

【0041】

さらに、局所組成物は、ポリシリコーンベースのＵＶフィルタをさらに含み得る。好ましくは、ポリシリコーンベースのＵＶフィルタは、ベンザルマロナートタイプの発色団残基を有する。最も好ましいポリシリコーンベースのＵＶは、ＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ Ｌｔｄ．において商品名ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＳＬＸで市販されているポリシリコーン－１５（ＩＮＣＩ）である。

【0042】

好ましくはベンザルマロナートタイプの発色団残基を有するポリシリコーンベースのＵＶフィルタ、例えばポリシリコーン－１５の、本発明に従う組成物中の量は、組成物の全重量に基づいて、好ましくは、０．１～１０重量％の範囲、例えば、０．５～８重量％の範囲、例えば、最も好ましくは１～５重量％の範囲で選択される。さらなる範囲は、０．２～１０重量％、０．３～９重量％又は０．４～８重量％である。

【0043】

しかしながら、本発明に従う全ての実施形態において、たとえ洗浄後に染色が著しく低減されるとしても、ポリシリコーン－１５はＢＥＭＴの初期染色特性（洗浄前）を増大させるので、組成物はポリシリコーン－１５を全く含有しないことが好ましい。

【0044】

本発明に従う局所組成物は局所適用を対象としているので、これらは、生理学的に許容可能な媒体、すなわち、皮膚、粘膜、及びケラチン繊維などのケラチン物質に適合する媒体を含む。特に、生理学的に許容可能な媒体は、美容的に許容可能な担体である。

【0045】

美容的に許容可能な担体という用語は、化粧品組成物中で従来使用されている全ての担体及び／又は賦形剤及び／又は希釈剤を指す。

【0046】

本発明に従う好ましい局所組成物は、スキンケア調製物、装飾調製物、及び機能性調製物である。

【0047】

スキンケア調製物の例は、特に、光防御調製物、アンチエイジング調製物、光老化を処置するための調製物、ボディオイル、ボディローション、ボディージェル、トリートメントクリーム、皮膚の保護軟膏、スキンパウダー、保湿ジェル、保湿スプレー、顔用及び／又は体用保湿剤、皮膚の日焼け用調製物（すなわち、ヒト皮膚の人工的／サンレス日焼け及び／又は褐色化のための組成物）、例えばセルフタンニングクリーム、並びに皮膚美白調製物である。

【0048】

装飾調製物の例は、特に、口紅、アイシャドウ、マスカラ、ドライ及びモイストメイクアップ製剤、ルージュ及び／又はパウダーである。

【0049】

機能性調製物の例は、限定はされないが、ホルモン調製物、ビタミン調製物、野菜抽出物調製物、アンチエイジング調製物、及び／又は抗微生物（抗菌又は抗真菌）調製物などの、活性成分を含有する化粧品組成物又は医薬組成物である。

【0050】

特定の実施形態では、本発明に従う局所組成物は、紫外線防御ミルク、紫外線防御ローション、紫外線防御クリーム、紫外線防御オイル、サンブロック、又はＳＰＦ（紫外線防御指数）を有するデイケアクリームなどの光防御調製物（サンケア製品）である。特に興味深いのは、紫外線防御クリーム、紫外線防御ローション、紫外線防御ミルク及び紫外線防御調製物である。

【0051】

本発明に従う局所組成物は、溶媒又は脂肪性物質中の懸濁液又は分散液の形態、或いは代替的に、エマルション若しくはマイクロエマルション（特に、水中油（Ｏ／Ｗ）型又は油中水（Ｗ／Ｏ）型、水中シリコーン（Ｓｉ／Ｗ）型又はシリコーン中水（Ｗ／Ｓｉ）型）、ＰＩＴ－エマルション、多重エマルション（例えば、油中水中油（Ｏ／Ｗ／Ｏ）型又は水中油中水（Ｗ／Ｏ／Ｗ）型）、ピッカリングエマルション、ヒドロゲル、アルコールゲル、リポゲル、単相若しくは多相溶液、又は小胞分散液の形態、或いは他の通常の形態でよく、これらは、ペンによって、マスクとして、又はスプレーとして適用することもできる。

【0052】

本発明に従う局所組成物は、有利に、Ｏ／Ｗ乳化剤の存在下で水相中に分散された油性相を含む水中油（Ｏ／Ｗ）型エマルションの形態である。このようなＯ／Ｗエマルションの調製は当業者によく知られており、実施例で説明される。

【0053】

１つの有利な実施形態では、組成物はさらにリン酸エステル乳化剤を含有する。好ましいリン酸エステル乳化剤の中には、Ｃ_８～１０アルキルエチルホスフェート、Ｃ_９～１５アルキルホスフェート、セテアレス－２リン酸、セテアレス－５リン酸、セテス－８リン酸、セテス－１０リン酸、リン酸セチル、Ｃ６～１０パレス－４リン酸、Ｃ_{１２～１５}パレス－２リン酸、Ｃ_{１２～１５}パレス－３リン酸、ＤＥＡ－セテアレス－２リン酸、ＤＥＡ－リン酸セチル、ＤＥＡ－オレス－３リン酸、セチルリン酸カリウム、デセス－４リン酸、デセス－６リン酸及びトリラウレス－４リン酸がある。本発明に従う特定のリン酸エステル乳化剤はセチルリン酸カリウムであり、例えば、ＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ Ｌｔｄ ＫａｉｓｅｒａｕｇｓｔでＡｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ｋとして市販されている。

【0054】

本発明に従う局所組成物は、それがＯ／Ｗエマルションである場合、好ましくは、ジポリヒドロキシステアリン酸ＰＥＧ－３０、ジラウリン酸ＰＥＧ－４、ジオレイン酸ＰＥＧ－８、オレイン酸ＰＥＧ－４０ソルビット、ヤシ油脂肪酸ＰＥＧ－７グリセリル、ＰＥＧ－２０アーモンド脂肪酸グリセリル、ＰＥＧ－２５水添ヒマシ油、ステアリン酸グリセリル（及び）ステアリン酸ＰＥＧ－１００、オリーブ油脂肪酸ＰＥＧ－７、オレイン酸ＰＥＧ－８、ラウリン酸ＰＥＧ－８、ＰＥＧ－６０アーモンド脂肪酸グリセリル、セスキステアリン酸ＰＥＧ－２０メチルグルコース、ステアリン酸ＰＥＧ－４０、ステアリン酸ＰＥＧ－１００、ラウリン酸ＰＥＧ－８０ソルビタン、ステアレス－２、ステアレス－１２、オレス－２、セテス－２、ラウレス－４、オレス－１０、オレス－１０／ポリオキシル１０オレイルエーテル、セテス－１０、イソステアレス－２０、セテアレス－２０、オレス－２０、ステアレス－２０、ステアレス－２１、セテス－２０、イソセテス－２０、ラウレス－２３、ステアレス－１００、クエン酸ステアリン酸グリセリル（ｇｌｙｃｅｒｙｌｓｔｅａｒａｔｃｉｔｒａｔｅ）、ステアリン酸グリセリル（自己乳化型）、ステアリン酸、ステアリン酸塩、ジステアリン酸ポリグリセリル－３－メチルグリコース（ｐｏｌｙｇｌｙｃｅｒｙｌ－３－ｍｅｔｈｙｌｇｌｙｃｏｓｅｄｉｓｔｅａｒａｔｅ）のリストから選択される少なくとも１つのＯ／Ｗ又はＳｉ／Ｗ乳化剤を含有する。さらに適切な乳化剤は、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、ラウリルグルコシド、デシルグルコシド、ステアロイルグルタミン酸ナトリウム、ポリステアリン酸スクロース及び水和ポリイソブテンである。さらに、乳化剤として１つ又は複数の合成ポリマーが使用され得る。例えば、ＰＶＰエイコセンコポリマー、アクリレート／Ｃ_{１０～３０}アルキルアクリレートクロスポリマー、アクリレート／ステアレス－２０メタクリレートコポリマー、ＰＥＧ－２２／ドデシルグリコールコポリマー、ＰＥＧ－４５／ドデシルグリコールコポリマー、及びこれらの混合物。

【0055】

Ｏ／Ｗ乳化剤の別の特定の適切な種類は、例えば、商品名ＯＬＩＶＥＭ １０００で販売されている（ＩＮＣＩ名）オリーブ油脂肪酸セテアリル及びオリーブ油脂肪酸ソルビタン（化学組成：オリーブ油脂肪酸のソルビタンエステル及びセテアリルエステル）として知られている、オリーブ油に由来する非イオン性自己乳化系である。

【0056】

さらに適切なのは、市販の高分子乳化剤、例えば、Ｎｏｖｅｏｎにより商品名Ｐｅｍｕｌｅｎ（登録商標）ＴＲ－１及びＴＲ－２で市販されているアクリレート／Ｃ１０～３０アルキルアクリレートクロスポリマーなどの疎水的に改質されたポリアクリル酸である。

【0057】

特に適切な乳化剤の別の種類は、脂肪酸のポリグリセロールエステル又はジエステル（ポリグリセリルエステル／ジエステルとも呼ばれる）（すなわち、ポリグリセリンとのエステル化によって脂肪酸が結合されたポリマー）、例えば、ＥｖｏｎｉｋでＩｓｏｌａｎ ＧＰＳとして市販されているもの［ＩＮＣＩ名 ジイソステアリン酸／ポリヒドロキシステアリン酸／セバシン酸ポリグリセリル－４（すなわち、イソステアリン酸、ポリヒドロキシステアリン酸及びセバシン酸の混合物とポリグリセリン－４とのジエステル）］、又はＣｏｇｎｉｓで入手可能なＤｅｈｙｍｕｌｓ ＰＧＰＨ（ＩＮＣＩ ジポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル－２）などである。

【0058】

また、例えばＣｒｏｄａで入手可能なＢｒｉｊ ７２（ポリオキシエチレン（２）ステアリルエーテル）又はＢｒｉｊ ７２１（ポリオキシエチレン（２１）ステアリルエーテル）などのポリアルキレングリコールエーテルも適している。

【0059】

少なくとも１つのＯ／Ｗ又はＳｉ／Ｗ乳化剤は、好ましくは、組成物の全重量に基づいて０．５～１０重量％、例えば、特に０．５～５重量％の範囲、例えば、最も具体的には０．５～４重量％の範囲の量で使用される。

【0060】

適切なＷ／Ｏ又はＷ／Ｓｉ乳化剤は、ポリグリセリル－２－ジポリヒドロキシステアラト（ｄｉｐｏｌｙｈｙｄｒｏｘｙｓｔｅａｒａｔ）、ＰＥＧ－３０ジポリヒドロキシステアラト（ｄｉｐｏｌｙｈｙｄｒｏｘｙｓｔｅａｒａｔ）、セチルジメチコンコポリオール、ジイソステアリン酸ポリグリセリル－３オレイン酸／イソステアリン酸のポリグリセロールエステル、ヘキサリシノール酸ポリグリセリル－６、オレイン酸ポリグリセリル－４、オレイン酸ポリギルセリル－４（ｐｏｌｙｇｙｌｃｅｒｙｌ－４ ｏｌｅａｔｅ）／ヤシ油脂肪酸ＰＥＧ－８プロピレングリコール、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸ナトリウム、ラウリン酸カリウム、リシノール酸カリウム、ヤシ油脂肪酸ナトリウム、牛脂脂肪酸ナトリウム、ヒマシ油脂肪酸カリウム、オレイン酸ナトリウム、及びこれらの混合物である。さらに適切なＷ／Ｓｉ乳化剤は、ラウリルポリグリセリル－３ポリジメチルシロキシエチルジメチコン及び／又はＰＥＧ－９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン及び／又はセチルＰＥＧ／ＰＰＧ－１０／１ジメチコン及び／又はＰＥＧ－１２ジメチコンクロスポリマー及び／又はＰＥＧ／ＰＰＧ－１８／１８ジメチコンである。少なくとも１つのＷ／Ｏ乳化剤は、好ましくは、組成物の全重量に関して約０．００１～１０重量％の量、より好ましくは０．２～７重量％の量で使用される。

【0061】

本発明に従う局所組成物は、さらに有利には、少なくとも１つの補助界面活性剤、例えば、モノ及びジグリセリド、並びに／又は脂肪アルコールの群から選択されるものを含有する。補助界面活性剤は、組成物の全重量に基づいて、一般に０．１～１０重量％の範囲、例えば、特に０．５～６重量％の範囲、例えば、最も具体的には１～５重量％の範囲で選択される量で使用される。特に適切な補助界面活性剤は、アルキルアルコール、例えば、セチルアルコール（Ｌｏｒｏｌ Ｃ１６、Ｌａｎｅｔｔｅ １６）、セテアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ Ｏ）、ステアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ １８）、ベヘニルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ ２２）、ステアリン酸グリセリル、ミリスチン酸グリセリル（Ｅｓｔｏｌ ３６５０）、水添ココ－グリセリド（Ｌｉｐｏｃｉｒｅ Ｎａ１０）、並びにこれらの混合物のリストから選択される。

【0062】

本発明に従うＯ／Ｗエマルション形態の組成物は、例えば、Ｏ／Ｗエマルションのための全ての製剤形態で、例えば、セラム、ミルク又はクリームの形態で提供することができ、これらは、通常の方法に従って調製される。本発明の主題である組成物は局所適用を対象としており、特に、例えばＵＶ放射線の有害作用に対してヒト皮膚を保護すること（抗しわ、アンチエイジング、保湿、抗紫外線防御など）が意図される皮膚用組成物又は化粧品組成物を構成することができる。

【0063】

本発明の有利な実施形態によると、組成物は化粧品組成物を構成し、皮膚への局所適用を対象とする。

【0064】

最後に、本発明の主題は、特に皮膚などのケラチン物質の美容的処置のための方法であり、ここで、上記の組成物が、特に皮膚などの前記ケラチン物質に適用される。本方法は、特に日光皮膚炎及び／又は光老化などのＵＶ放射線の有害作用に対して皮膚を保護するのに特に適している。

【0065】

本発明によると、本発明に従う組成物は、皮膚美白；日焼け防止；色素沈着過剰の処置；ざ瘡、しわ、筋、萎縮及び／又は炎症の防止又は低減；キレート剤及び／又は捕捉剤；抗セルライト及び痩身（例えば、フィタン酸）、引き締め、保湿及び活性化（ｅｎｅｒｇｉｚｉｎｇ）、セルフタンニング、鎮静化のための成分、並びに弾力性及び皮膚バリアを改善するための薬剤、及び／又はさらなるＵＶフィルタ物質、青色光防御剤、並びに局所組成物において従来使用されている担体及び／又は賦形剤若しくは希釈剤などのさらなる成分を含み得る。他に何も記載されなければ、以下で言及される賦形剤、添加剤、希釈剤などは、本発明に従う局所組成物に適している。化粧品及び皮膚用の補助剤及び添加剤の必要量は、所望の製品に基づいて、当業者により容易に決定することができる。追加の成分は、油性相に、水相に、又は適切であると考えられる場合にはこれらとは別に添加することができる。添加の方法は、当業者によって容易に適合され得る。

【0066】

本明細書において有用な美容的に活性な成分は、場合により、２つ以上の利益を提供することができる、又は２つ以上の作用機序によって作用することができる。

【0067】

本発明の局所化粧品組成物は、通常の化粧品補助剤及び添加剤、例えば、保存剤／酸化防止剤、脂肪性物質／油、水、有機溶媒、シリコーン、増粘剤、柔軟剤、乳化剤、日焼け止め剤、消泡剤、保湿剤、香料などの美的成分、界面活性剤、充填剤、封鎖剤、アニオン性、カチオン性、非イオン性若しくは両性ポリマー若しくはこれらの混合物、噴射剤、酸性化若しくは塩基性化剤、染料、着色料／着色剤、研磨剤、吸収剤、精油、皮膚感覚剤、収斂剤、消泡剤、顔料若しくはナノ顔料、例えば、紫外放射線を物理的に遮断することにより光防御効果を提供するのに適したもの、又は化粧品組成物に通常配合される任意の他の成分も含有し得る。本発明の組成物で使用するのに適しており、スキンケア産業で一般に使用されるこのような化粧品成分は、例えば、限定はされないが、オンラインＩＮＦＯ ＢＡＳＥ（ｈｔｔｐ：／／ｏｎｌｉｎｅ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｉｌ．ｏｒｇ／ｊｓｐ／Ｈｏｍｅ．ｊｓｐ）により利用可能なＰｅｒｓｏｎａｌ Ｃａｒｅ Ｐｒｏｄｕｃｔ Ｃｏｕｎｃｉｌ（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｉｌ．ｏｒｇ／）によるＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ ＆ Ｈａｎｄｂｏｏｋに記載される。

【0068】

化粧品及び皮膚用の補助剤及び添加剤の必要量は、当業者により（所望の生成物に基づいて）容易に選択することができ、限定はされないが、実施例において説明されるであろう。

【0069】

当然ながら当業者は、本発明に従う組合せと本質的に関連する有利な特性が、想定される１つ又は複数の追加によって悪影響を受けないか、又は実質的に受けないように、上記の任意選択的な追加の１つ又は複数の化合物及び／又はその量を注意して選択するであろう。

【0070】

本発明に従う局所組成物は、一般に、３～１０の範囲のｐＨ、好ましくは４～８の範囲のｐＨ、最も好ましくは４～７の範囲のｐＨを有する。ｐＨは、当該技術分野における標準的な方法に従って、例えばクエン酸などの適切な酸、又はＮａＯＨなどの塩基を用いて、所望されるように容易に調整することができる。

【0071】

本発明に従う局所組成物はさらに、皮膚を鎮静化及び軟化させる１つ又は複数の皮膚軟化剤を含有していてもよい。例として、皮膚軟化剤は、炭酸ジカプリリル又は安息香酸Ｃ_{１２～１５}アルキルであり得る。さらなる皮膚軟化剤は、シリコーン（ジメチコン、シクロメチコン）、植物油（ブドウ種子、ゴマ種子、ホホバなど）、バター（ココアバター、シアバター）、アルコール（ステアリルアルコール、セチルアルコール）、及びペトロラタム誘導体（ワセリン、鉱油）である。

【0072】

本発明に従う化粧品組成物は、有利に、保存剤又は保存増強剤を含む。好ましくは、追加の保存剤又は保存増強剤は、フェノキシエタノール、エチルヘキシルグリセリン、カプリル酸グリセリル、カプリリルグリコール、１，２－ヘキサンジオール、プロパンジオール、プロピレングリコール、及びこれらの混合物からなる群から選択される。存在する場合、保存剤又は保存増強剤は、組成物の全重量に基づいて、好ましくは、０．０１～２重量％の量、より好ましくは０．０５～１．５重量％の量、最も好ましくは０．１～１．０重量％の量で使用される。本発明に従う化粧品組成物は、例えばパラベン及び／又はメチルイソチアゾリノンなどの任意のさらなる／他の保存剤を含有しないことが特に好ましい。

【0073】

以下の実施例は、本発明の組成物及び効果をさらに説明するために提供される。これらの実施例は説明のためだけのものであって、本発明の範囲を限定することは決して意図されない。

【0074】

［実験部分］
表１に概説されるクリーム製剤を調製した。その後、以下の手順でクリームを綿の布地に適用した：弾力性のストラップを有するプラスチックボトルの最上部に、織物（Ａ５サイズの綿織物の切断片）を固定する。織物が固定されたボトルをはかりに乗せる。０．３６ｇ（＋／－０．１ｇ）の日焼け止め製剤を布地の上に秤量し、直径５ｃｍの領域に均一に分配する。次に、布地を１５分間乾燥させた後、スポットのＬ、ａ、ｂ値を測定した。

【0075】

その後、３００ｍｌの水及び１ｇの洗剤を含むビーカー中４０℃で、攪拌しながら布地を１時間洗浄した後、３００ｍｌの新たな水の中で布地を１５分間すすいだ。布地を１５分間乾燥させた後、スポットのＬ、ａ、ｂ値を再度測定した。各試行について、３枚の別の布地を使用し、したがって、各結果は３枚の布地の平均である。

【0076】

ｂ値の説明：ｂ値が高いほど布地はより黄色であり、数値がより負であるほど布地はより白色／青みがかった色である。

【0077】

【表1】

【0078】

【表2】

【0079】

表２から読み取ることができるように、ＢＥＭＴを含む局所組成物に多量のＤ－パンテノールを添加すると、その染色は著しく低減される。