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特開 2016-65076出願番号 特願 2015-221282
テトラゾール置換されたアントラニルアミド誘導体およびこれら誘導体の新規な結晶多形体の製造方法
出願人 バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング（識別番号 512137348）
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公報発行日 2016年4月28
公報URL https://ipforce.jp/patent-jp-A-2016-65076 ログイン済みの方はこのURLへ
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※ 共同出願を含む
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技術分野
要約特許出願時に添付された[要約書]
【課題】取り扱いが容易であり、安定な製剤の製造を可能とする、より高純度でより品質の高いアントラニルアミド誘導体の新規結晶多形体の提供。【解決手段】Ｃｕ Ｋα照射を用いるＸ線粉末回折で特定の反射を有する式（Ｉ−１）で表される化合物の結晶多形体Ｂと称される新規な結晶多形体。
【選択図】なし
発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋
有効成分が異なる結晶多形体（多形）で得られることは、製造方法の開発および製剤の開発の両方で非常に重要であることも知られている。例えば、化合物の異なる結晶多形体は、見かけ（晶癖）および硬度に加えて、多くの別の物理化学特性においても異なる。安定性、濾過性、溶解性、吸湿性、融点、固体密度および流動性に関する相違は、作物処理組成物の品質および抗力に大きな影響を与え得る。現時点では、物理化学特性を含めて結晶多形体の発生および数を予測することは可能になっていない。特に、生体に投与した後の熱力学的安定性および異なる挙動を予め決定することはできない。 従って本発明の目的は、より高純度でより品質の高い式（Ｉ）のテトラゾール−置換されたアントラニルアミド誘導体の新規で経済的に実行可能な方法を提供することにあり、その意図するところは特に、テトラゾール環の１位に結合を有する異性体の割合を低減することにある。本発明の別の目的は、物理化学特性の故に取り扱いが容易であり、安定な製剤の製造を可能とする、相当するアントラニルアミド誘導体の新規な結晶多形体を提供することにある。課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋
この発明についての権利主張の範囲[特許請求の範囲]
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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋
【図1】多形体ＢのＸ線粉末回折像である。
【図2】多形体Ａ（上図）およびＢ（下図）の比較を示す図である。
【図3】多形体Ａのラマンスペクトラムである。
【図4】多形体Ｂのラマンスペクトラムである。
【図5】多形体ＡのＩＲスペクトラムである。
【図6】多形体ＡのＩＲスペクトラムである。
【図7】室温で３日間保存後の実施例１（左側：Ａ型；右側：Ｂ型）を示す図である。
【図8】室温で３日間および４０℃で７日間保存した後の実施例１（左側：Ａ型；右側：Ｂ型）を示す図である。
【図9】室温で３日間および５４℃で７日間保存した後の実施例１（左側：Ａ型；右側：Ｂ型）を示す図である。
【図10】実施例１についての５４℃で保存後のＡ型および５４℃で保存後のＢ型の顕微鏡画像である。
【図11】室温で３日間および４０℃で７日間保存した後の実施例２（左側：Ａ型；右側：Ｂ型）を示す図である。
【図12】室温で３日間および５４℃で７日間保存した後の実施例２（左側：Ａ型；右側：Ｂ型）を示す図である。
【図13】実施例２についての５４℃で保存後のＡ型および５４℃で保存後のＢ型の顕微鏡画像である。
【図14】室温で３日間および４０℃で１４日間保存した後の実施例３（左側：Ａ型；右側：Ｂ型）を示す図である。
【図15】室温で３日間および５４℃で１４日間保存した後の実施例３（左側：Ａ型；右側：Ｂ型）を示す図である。
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