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特許 5735968出願番号 特願 2012-527978
眼痛を処置または予防するためのケトロラクトロメタミン組成物
出願人 アラーガン インコーポレイテッド（識別番号 390040637）
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2026年 特許取得件数ランキング 21207位 0件（※）
公報発行日 2015年6月17
公報URL https://ipforce.jp/patent-jp-B9-5735968 ログイン済みの方はこのURLへ
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※ 共同出願を含む
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技術分野
本願は、３５ ＵＳＣ １２０に準じて、２００９年９月１日に出願された米国特許出願第１２／５５２，０５７号の利益を主張しており、米国特許出願第１２／５５２，０５７号は、２００９年３月２日に出願された同第１２／３９６，１３１号の利益を主張しており、同第１２／３９６，１３１号は、３５ ＵＳＣ １１９に準じて２００８年３月３日に出願された米国特許仮出願第６１／０６７，９２５号、２００８年９月１１日に出願された同第６１／０９６，０９６号、および２００８年１１月６日に出願された同第６１／１１１，９１９号、ならびに２００９年７月２３日に出願されたオーストラリア特許出願第２００９２０２９６９号の利益および優先権を主張しており、前記出願の全ては、その全体が参照により本明細書に組み入れられる。 発明の分野
本発明は、医薬組成物に関する。より詳細には本発明は、他ではケトロラクとして知られる５−ベンゾイル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリジン−１−カルボン酸を含む局所眼科用溶液、および眼痛を処置または予防するためのケトロラクの使用
発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋
本発明の一目的は、眼刺激を排除または低減し、ケトロラクの耐容性、服薬遵守、持続期間および効果を改善して、１日４回から１日２回の投与を可能にし、塩化ベンザルコニウムまたは他の防腐剤を含まないことで処置の効能を増大させる、眼への点眼用のケトロラク配合剤を提供することである。 本発明の別の目的は、生物学的利用能を改善し、ケトロラクの眼内吸収性を高めながら、最適濃度のケトロラクを有する水溶液を提供することである。 本発明の別の目的は、ケトロラクの効果を拡大し、そして必要な日用量の低減を可能にすることである。 本発明の別の目的は、他のケトロラク配合剤と比較した、白内障手術に関連する炎症の低減および白内障手術に関連する疼痛の低減を提供することである。 本発明の別の目的は、創傷治癒能が改善されたケトロラク配合剤を創造することである。 本発明の他の目的は、本明細書を読むことで明白となろう。課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋
この発明についての権利主張の範囲[特許請求の範囲]
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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋
【図1】ＡＣＵＬＡＲ ＬＳ（登録商標）と比較した、０．４５%w/vケトロラク溶液での眼房水中のケトロラク暴露を増加および延長させた、実施例７の結果の眼内薬物動態を示す。
【図2】ＡＣＵＬＡＲ ＬＳ（登録商標）と比較した、０．４５%w/vケトロラク溶液での眼房水の相対的生物学的利用能について、図１の結果を実施例７の眼内薬物動態のＣｍａｘ、ＡＵＣおよび％相対的生物学的利用能の表として示す。
【図3】ＡＣＵＬＡＲ ＬＳ（登録商標）と比較した、０．４５%w/vケトロラク溶液の虹彩毛様体中でのケトロラク暴露を増加および延長させた実施例７の結果の眼内薬物動態を示す。
【図4】ＡＣＵＬＡＲ ＬＳ（登録商標）と比較した、０．４５%w/vケトロラク溶液の虹彩毛様体中でのケトロラク暴露を増加および延長させた実施例３の結果を、Ｃｍａｘ、ＡＵＣおよび％相対的生物学的利用能の表として示す。
【図5】虹彩毛様体においてＡＣＵＬＡＲ（登録商標）１日４回投与と比較した、０．４５％ケトロラク１日２回投与の実施例７の反復投与刺激を示す。
【図6】ＡＣＵＬＡＲ ＬＳに対する０．４５%w/vケトロラク溶液の、ヒト臨床試験の安全性および耐容性結果を示す。
選択図 図1出願人が指定した本件の代表的な図
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