特許5837519IP Force 特許公報全文掲載

技術分野

(関連出願の相互参照)
本願は、2010年3月9日出願の米国仮出願第61/311,896号に対する優先権を主張し、これを参照することにより本明細書に組み込む。 (発明の分野)
本発明は、非水性高濃度減粘懸濁製剤、並びにその製造及び使用方法

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

したがって、改善された高濃度の非水性製剤を開発する必要がある。

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明の1つの疎水性剤及び減粘剤を含むビヒクルと、生物活性分子とを含む非水性高濃度懸濁製剤である。

この発明についての権利主張の範囲[特許請求の範囲]

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】+40℃で1週間及び4週間保存した抗−TNFα mAb懸濁製剤の安定性。抗体濃度は、各製剤中の重量%(%w/w)として示す。

【図2A】製剤の射出力(N)は、製剤中の減粘剤の量が増加するとともに低下する。BSA製剤。

【図2B】製剤の射出力(N)は、製剤中の減粘剤の量が増加するとともに低下する。抗−TNFα mAb製剤。

【図3A】射出力及び粘度は、製剤中の抗TNFα mAb濃度が上昇するとともに上昇する。

【図3B】射出力及び粘度は、製剤中の抗TNFα mAb濃度が上昇するとともに上昇する。

【図3C】射出力及び粘度は、製剤中のBSA濃度が上昇するとともに上昇する。

【図4A】抗TNFα mAb製剤の射出力と粘度との相関。20%抗TNFα mAbを含む製剤。

【図4B】抗TNFα mAb製剤の射出力と粘度との相関。試験した全ての抗TNFα mAb製剤。

【図5】製剤中のタンパク質濃度及び粒度に対する射出力の依存性ビヒクル:オレイン酸エチル(EO)/ゴマ油(SO)/50/50

【図6A】剪断速度の上昇は、高濃度タンパク質製剤の粘度を低下させることができる。ビヒクルの選択が剪断力に対する粘度の依存性に影響を与える。抗TNFα mAb EO/SO/50/50製剤。

【図6B】剪断速度の上昇は、高濃度タンパク質製剤の粘度を低下させることができる。タンパク質濃度が剪断速度に対する粘度の依存性に影響を与える。抗TNFα mAb EO/SO/50/50製剤。

【図7A】射出力に対する射出速度の効果。製剤中の様々な濃度のBSA粒子。

【図7B】射出力に対する射出速度の効果。EOビヒクルにおける様々なサイズのBSA粒子。

【図7C】射出力に対する射出速度の効果。EO/SO/50/50中の様々な濃度の抗TNFα mAb。

選択図 図1出願人が指定した本件の代表的な図

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