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公報発行日 2019年12月25
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【図1A】図1Aは、それぞれ実施例13および実施例23のカチオン性ポリマーの3濃度で18時間培養した、Staphyrococcus aureus(S.アウレウス)の生存コロニー形成ユニット(CFU)の数を示すグラフである。濃度は、0、MIC、および2×MICであり、ここで、MICは、約31mg/Lの最小阻止濃度である。
【図1B】図1Bは、それぞれ実施例13および実施例23のカチオン性ポリマーの3濃度で18時間培養した、Staphyrococcus aureus(S.アウレウス)の生存コロニー形成ユニット(CFU)の数を示すグラフである。濃度は、0、MIC、および2×MICであり、ここで、MICは、約31mg/Lの最小発育阻止濃度である。
【図2A】図2Aは、実施例10、11、20、21のカチオン性ポリマーの濃度の関数として、ラビットの赤血球細胞の%溶血を示したグラフである。
【図2B】図2Bは、実施例8、9、18、19のカチオン性ポリマーの濃度の関数として、ラビットの赤血球細胞の%溶血を示したグラフである。
【図2C】図2Cは、実施例12、13、22、23のカチオン性ポリマーの濃度の関数として、ラビットの赤血球細胞の%溶血を示したグラフである。
【図3A】図3Aは、種々の濃度のカチオン性ポリマーで処理したヒト皮膚繊維芽細胞(HDF)の%細胞生存性を示すグラフである。
【図3B】図3Bは、種々の濃度のカチオン性ポリマーで処理したヒト皮膚繊維芽細胞(HDF)の%細胞生存性を示すグラフである。
【図3C】図3Cは、種々の濃度のカチオン性ポリマーで処理したヒト皮膚繊維芽細胞(HDF)の%細胞生存性を示すグラフである。
【図3D】図3Dは、種々の濃度のカチオン性ポリマーで処理したヒト皮膚繊維芽細胞(HDF)の%細胞生存性を示すグラフである。
【図3E】図3Eは、種々の濃度のカチオン性ポリマーで処理したヒト皮膚繊維芽細胞(HDF)の%細胞生存性を示すグラフである。
【図3F】図3Fは、種々の濃度のカチオン性ポリマーで処理したヒト皮膚繊維芽細胞(HDF)の%細胞生存性を示すグラフである。
【図4】図4は、ペンダントアルファトコフェリル部分を含む実施例49〜51のラット赤血球細胞の溶血活性を示すグラフである。
【図5】図5は、ペンダントビタミンD2部分を含む実施例52〜54のラット赤血球細胞の溶血活性を示すグラフである。
【図6A】図6Aは、種々の濃度の実施例51のカチオン性ポリマー(0,0.5MIC,MIC,2MIC)で処理したバクテリア、S.aureus(図6A)を18時間培養した後、生存する細菌コロニー形成ユニット(CFU)を示す棒グラフである。
【図6B】図6Bは、種々の濃度の実施例51のカチオン性ポリマー(0,0.5MIC,MIC,2MIC)で処理したバクテリア、Ecsherichia coli(E.coli)(図6B)を18時間培養した後、生存する細菌コロニー形成ユニット(CFU)を示す棒グラフである。
【図7A】図7Aは、種々の濃度の実施例51のカチオン性ポリマー(0,0.5MIC,MIC,2MIC)で処理したバクテリア、S.aureus(図6A)を18時間培養する間の異なる時間ポイントにおける、生存する細菌コロニー形成ユニット(CFU)を示す棒グラフである。
【図7B】図7Bは、種々の濃度の実施例51のカチオン性ポリマー(0,0.5MIC,MIC,2MIC)で処理したバクテリア、Ecsherichia coli(図6B)を18時間培養する間の異なる時間ポイントにおける、生存する細菌コロニー形成ユニット(CFU)を示す棒グラフである。
【図8】図8は、種々の濃度の実施例58,61,および68−70の濃度の関数としてラット赤血球細胞の%溶血を示すグラフである。
【図9】図9は、ヒト皮膚繊維芽細胞の%溶血を、実施例58,61,および68−70のカチオン性ポリマーの濃度の関数として示したグラフである。
【図10】図10は、(a)不存在、(b)実施例51が10分の存在、(c)20分で、フルオレッセイン・イソチオシアネート・ラベル(FITC−ラベル)したデキストラン中で培養したS.aureus(左側)および(d)不存在、(エ)実施例51が10分の存在、(f)20分で、FITC−ラベルしたデキストラン中で培養したE.coli(右側)の共焦点顕微鏡イメージを示す。スケール・バー:10マイクロメータ。
【図11】図11は、実施例51のカチオン性ポリマーで2時間培養した前後のS.aureus(a1,a2)、E−coli(b1,b2)の走査電子顕微鏡写真および実施例47のカチオン性ポリマーで2時間培養した前後のCandida albicans(C.albicans)(c1,c2)の走査電子顕微鏡写真のシリーズである。全実験は、それぞれのポリマーの致死量投与(1.5×MIC)を使用して行った。
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