技術分野
ステロイド骨格の15位にオキソ基が導入され、薬理活性(例えば、抗アンドロゲン活性など)を有する化合物を調製するための中間体として有用な15−オキソステロイド化合物及びその製造方法
発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋
従って、本発明の目的は、ステロイド骨格の15位に、オキソ基が特異的に導入された化合物と、このような化合物を、複雑な工程を経ることなく、効率よく製造できる方法を提供することにある。
本発明の他の目的は、ステロイド骨格の15位にオキソ基を有する化合物と、この化合物を1工程(又は1ポット)の反応で高い収率で製造できる方法を提供することにある。
本発明のさらに他の目的は、高い薬理活性(例えば、抗アンドロゲン活性など)を有する化合物を調製するのに有用なステロイド化合物及びその製造方法を提供することにある。
課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋
本発明者らは、前記課題を達成するため、ステロイド骨格の修飾について鋭意検討した結果、ステロイド骨格の7位に置換基(ヒドロキシ基など)が位置すると、15位が特異的に酸化され、オキソ基を導入可能であること、ステロイド骨格の15位にオキソ基が導入された化合物を中間体として用いると、薬理活性(例えば、抗アンドロゲン活性など)の高い化合物を容易に調製できることを見いだし、本発明を完成した。
【発明の効果】
本発明は、特定の中間体(化合物(2))を経由することにより、複雑な工程を経ることなく、ステロイド骨格の15位にオキソ基が特異的に導入された化合物を、簡便かつ効率よく製造できる。特に、1工程(又は1ポット反応)で、ステロイド骨格の15位にオキソ基を有する化合物を高い収率で製造できる。さらに、ステロイド骨格の15位にオキソ基が導入された化合物を中間体として利用することにより、高い薬理活性(例えば抗アンドロゲン活性など)を有する化合物を少ない工程で簡便に製造できる。
この発明についての権利主張の範囲[特許請求の範囲]
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