特許6960146IP Force 特許公報全文掲載

技術分野

ケージド化合物及びケージド化合物の製造方法並びに発現方法

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

特許文献1に記載された、Bhc基を有するエステル型ケージド化合物及び、2−ニトロベンジル型、ヒドロキシフェナシル型及びクマリニルメチル型の汎用されているケージド化合物等では、短波長の紫外光を利用して脱保護を行うため、短波長の紫外光による細胞損傷が懸念される。そのため、紫外光よりも波長が長い、可視光による脱保護が可能なケージド化合物の開発が一層求められている。 非特許文献1に記載されたRuBiで保護されたグルタミン酸(RuBi−グルタミン酸ナトリウム)は、可視光による脱保護が可能なケージド化合物である。しかしながら、RuBi−グルタミン酸ナトリウムは、光反応効率が低いため、より実用的に用いるためには、さらに高い光反応性を示すケージド化合物が求められている。 本発明は、に鑑みてなされたものであり、光反応性及び暗所下安定性に優れ、かつ、可視光による脱保護が可能なケージド化合物を提供することを課題とする。

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明者らはの課題を解決すべく、キノリニウム型の光感受性保護基と、−O(C=O)NH−を介して、生理活性分子等のアミノ基を有する化合物とを結合することで、光反応性及び暗所下安定性に優れ、かつ、可視光による脱保護が可能なケージド化合物を見出した。
【発明の効果】
本発明によれば、光反応性及び暗所下安定性に優れ、かつ、可視光による脱保護が可能なケージド化合物を提供される。

この発明についての権利主張の範囲[特許請求の範囲]

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】本発明のケージド化合物であるN−Me−7−HQm−Gluの1H−NMRスペクトルを示す図である。

【図2】本発明のケージド化合物であるN−Me−7−HQm−Gluの13C−NMRスペクトルを示す図である。

【図3】本発明のケージド化合物であるN−Me−7−HQm−Alaの1H−NMRスペクトルを示す図である。

【図4A】横軸に照射時間、縦軸にケージド化合物であるN−Me−7−HQm−Gluの残存率(%)をプロットした図である。

【図4B】逆相HPLCを用いて測定される、保持時間を横軸に、照射時間を縦軸にとった、458nmの励起光を照射後のN−Me−7−HQm−Gluの光反応性を示す図である。

【図5A】横軸に照射時間、縦軸にケージド化合物であるN−Me−7−HQm−Alaの残存率(%)をプロットした図である。

【図5B】逆相HPLCを用いて測定される、保持時間を横軸に、照射時間を縦軸にとった、458nmの励起光を照射後のN−Me−7−HQm−Alaの光反応性を示す図である。

【図6】暗所下に保存したときのケージド化合物であるN−Me−7−HQm−Gluの残存率の変化を示す図である。

【図7】暗所下に保存したときのケージド化合物であるN−Me−7−HQm−Alaの残存率の変化を示す図である。

【図8A】横軸に照射時間、縦軸にケージド化合物であるRuBi−グルタミン酸の残存率(%)をプロットした図である。

【図8B】逆相HPLCを用いて測定される、保持時間を横軸に、照射時間を縦軸にとった、445nmの励起光を照射後のRuBi−グルタミン酸の光反応性を示す図である。

【図9A】横軸に照射時間、縦軸にケージド化合物であるN−Me−7−HQm−OAcの残存率(%)をプロットした図である。

【図9B】逆相HPLCを用いて測定される、保持時間を横軸に、照射時間を縦軸にとった、450nmの励起光を照射後のN−Me−7−HQm−OAcの光反応性を示す図である。

選択図 図1出願人が指定した本件の代表的な図

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