特許7141786IP Force 特許公報全文掲載

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本発明の主題は、ブロック・コポリマ（ＢＣＰ）に関し、特に、疎水性カーゴを送達するため、ならびに酸性の、ＲＯＳを豊富に含む環境（例えば、腫瘍およびがん細胞の酸性のエンドリソソーム・コンパートメント）において薬物放出を誘発するために、自己集合してナノ粒子になることができるブロック・コポリマ、ならびにそのようなブロック・コポリマおよびナノ粒子の製造および使用

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

本開示の態様は、ＢＣＰならびにその製造および使用の方法を提供する。

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

第１の態様は、親水性ブロック、および、少なくとも１つのチオエーテル官能基を含有する疎水性ブロックを含むブロック・コポリマを提供する。

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】 本発明の様々な実施形態によるＢＣＰの製造のための化学反応スキームの概略図を示す図である。
【図2】 Ｈ２Ｏ２またはＮａＯＣｌでの処理の前後の、本発明による２種のＢＣＰの１Ｈ ＮＭＲスペクトルを示す図である。
【図3】 本発明のＢＣＰの過酸化水素での処理に応答したミセルの安定性のプロットおよび流体力学的サイズ（挿入図）を示す図である。
【図4】 本発明の別のＢＣＰの過酸化水素での処理に応答したミセルのサイズのプロットを示す図である。
【図5】 ５Ａ－Ｄは、本発明の２種のＢＣＰを使用して、ドキソルビシンを充填したミセルのサイズおよびサイズ分布に対する過酸化水素の効果のプロットを示す図である。
【図6】 本発明の４種のＢＣＰを使用して形成したミセルからのドキソルビシンの放出に対するｐＨおよび過酸化水素の効果のプロットを示す図である。
【図7】 本発明の様々な実施形態による混合ミセルによって送達されたドキソルビシンと比較した際の遊離ドキソルビシンのｉｎ ｖｉｔｒｏ細胞毒性のプロットを示す図である。
【図8】 本発明の様々な実施形態による非充填ミセルのｉｎ ｖｉｔｒｏ細胞毒性効果のグラフを示す図である。
【図9】 本発明の実施形態による、マウスにおけるドキソルビシンのｉｎ ｖｉｖｏ送達のＸ線画像を示す図である。

代表図 図1本件の代表的な図

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