特許 7241807出願番号 特願 2021-94176
１５β－ヒドロキシ－酢酸オサテロンの結晶多形
出願人 あすか製薬株式会社（識別番号 2990）
2026年 特許公開件数ランキング 27040位 0件（※）
2026年 特許取得件数ランキング 4915位 2件（※）
公報発行日 2023年3月17
公報URL https://ipforce.jp/patent-jp-P_B1-7241807 ログイン済みの方はこのURLへ
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※ 共同出願を含む
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技術分野
１７α－アセトキシ－６－クロロ－１５β－ヒドロキシ－２－オキサプレグナ－４，６－ジエン－３，２０－ジオン（１５β－ヒドロキシ－酢酸オサテロン）の結晶多形
発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋
従って、本発明の目的は、従来の結晶多形Ｂに比べて、安定性が改善された１５β－ヒドロキシ－酢酸オサテロンの結晶多形Ａを提供することにある。
課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋
本発明者らは、前記課題を達成するため鋭意検討した結果、１５β－ヒドロキシ－酢酸オサテロンを所定の溶媒を用いて結晶化させると、安定性が高く、高い粉体流動性を有するとともに、安全性の高い薬物動態のプロファイルを示す結晶が得られることを見いだし、本発明を完成した。
発明の効果[発明の詳細な説明]から抜粋
本発明では、従来の結晶多形Ｂに比べて、１５β－ヒドロキシ－酢酸オサテロンの結晶多形Ａは、安定性（保存安定性、粉砕や圧縮などの圧力又は圧潰力に対する安定性）を改善できる。そのため、錠剤などの製剤の調製に適している。また、１５β－ヒドロキシ－酢酸オサテロンの結晶多形Ａは、粉体流動性も高く、作業性を向上できるだけでなく、薬物含量の変動がなく安定した製剤を調製できる。さらには、薬物動態のプロファイルにおいて、短時間内に最高血漿濃度Ｃｍａｘに到達することがなく、急激な吸収を抑制でき、安全性を高めることができる。
この特許の権利範囲[特許請求の範囲]
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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋
【図1】
図１は実施例１で得られた１５β－ヒドロキシ－酢酸オサテロンの結晶多形Ａの粉末Ｘ線回折スペクトルを示すグラフである。
【図2】
図２は実施例１で得られた１５β－ヒドロキシ－酢酸オサテロンの結晶多形Ａの顕微鏡写真である。
【図3】
図３は比較例で得られた１５β－ヒドロキシ－酢酸オサテロンの結晶多形Ｂの粉末Ｘ線回折スペクトルを示すグラフである。
【図4】
図４は比較例で得られた１５β－ヒドロキシ－酢酸オサテロンの結晶多形Ｂの顕微鏡写真である。
【図5】
図５は実験例１での熱安定性試験の結果を示すグラフである。
代表図 図1本件の代表的な図
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