特許7277676IP Force 特許公報全文掲載

技術分野

新規なピリミジン誘導体に関する。より具体的には、mPGES-1阻害作用を有し、炎症、疼痛、及びリウマチなどの疾患の予防及び/又は治療のための医薬の有効成分として有用なピリミジン誘導体

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明の課題は、mPGES-1阻害作用を有し、炎症、疼痛、又はリウマチなどの疾患の予防及び/又は治療のための医薬の有効成分として有用な新規化合物を提供することにある。

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明者らはの課題を解決すべき鋭意研究を行い、m-フェニレン基で置換されたピリミジン誘導体について種々の評価を行っていたが、下記一般式(I)で表されるピリミジン誘導体がmPGES-1に対して強い阻害作用を有しており、炎症、疼痛、又はリウマチなどの疾患の予防及び/又は治療のための医薬の有効成分として有用であること、及び該ピリミジン誘導体が高い溶解性を有しており、経口投与において速やかに高い・・・ 続きを知財ポータルサイト IP Force にログインして見る

発明の効果[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明により提供される一般式(I)で表される化合物又はその塩は、mPGES-1に対して強い阻害作用を発揮し、PGE2の生合成を阻害することができる。また、一般式(I)で表される化合物又はその塩は高い溶解性を有しており、経口投与により速やかに吸収され短時間に高い血中濃度を与え、生物学的利用能に優れるという特徴がある。また、代謝安定性(シトクロムP450:CYPまたはUDP-グルクロン酸転移酵素:UGTに対する安定性)に優れるという特徴がある。
従って、一般式(I)で表される化合物又はその塩は、例えば、炎症、疼痛、リウマチ、変形性関節症、発熱、アルツハイマー病、多発性硬化症、動脈硬化、緑内障などの高眼圧症、虚血性網膜疾患、全身性強皮症、大腸がんなどの悪性腫瘍、あるいはPGE2産生抑制が有効性を示す疾患の予防及び/又は治療のための医薬の有効成分として有用である。

この特許の権利範囲[特許請求の範囲]

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】 本発明の例1の化合物(□)と国際公開WO2017/73709に開示された実施例182の化合物(◇)を雄性モルモットに経口投与した後の血漿中未変化体濃度推移を示した図である。

代表図 図1本件の代表的な図

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