特許7822946IP Force 特許公報全文掲載

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

本開示の添付の図面を参照して更に説明される。示される図面は必ずしも縮尺どおりではなく、その代わりに、概して、本開示の実施形態の原理を例示することに重点が置かれている。
【図1】 本明細書においてヒト気管支上皮細胞（ＨＢＥＣ）と称される、ヒトＥｐｉＡｉｒｗａｙ（商標）細胞培養モデルを描いた図である。
【図2】 オパガニブ処理され、ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２に感染させたＨＢＥＣ培養物において、３日間のインキュベーション後に、感染性ウイルス産生の投与量依存的な減少が、薬理学的に妥当な濃度で観察されたことを示すグラフである。
【図3】 オパガニブ処理され、ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２に感染させたＨＢＥＣ培養物において、３日間のインキュベーション後に、強力な抗ウイルス効果が見られる投与量範囲にわたって、細胞傷害性が限定されたことが観察されたことを示すグラフである。
【図4A】 ＷＸ－ＵＫ１処理された、及びウパモスタット処理された、ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２に感染させたＨＢＥＣ培養物において、３日間のインキュベーション後に、感染性ウイルス産生の投与量依存的な減少が、薬理学的に妥当な濃度で観察されたことを示すグラフである。ウイルスは、頂端洗浄でのＴＣＩＤ５０アッセイを介して滴定された（titered）。各記号は、試験された３つの複製から平均化された力価を表す。
【図4B】 ウパモスタット処理され、ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２に感染させたＨＢＥＣ培養物において、３日間のインキュベーション後に、感染性ウイルス産生の投与量依存的な減少が薬理学的に妥当な濃度で観察されたことを示すグラフである。ウイルスは、頂端洗浄でのプラーク減少アッセイを介して滴定された。各記号は、試験された３つの複製から平均化された力価を表す。
【図5】 ＷＸ－ＵＫ１処理及びウパモスタット処理され、ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２に感染させたＨＢＥＣ培養物において、３日間のインキュベーション後に、強力な抗ウイルス効果が見られる投与量範囲にわたって、細胞傷害性が制限されたことが観察されたことを示すグラフである。
【図6】 式１をフィットさせた曲線であり、ｙ軸上には分数速度を取り、ｘ軸上にはＷＸ－ＵＫ１濃度を取った曲線である。グラフは、ＷＸ－ＵＫ１がＴＭＰＲＳＳ２の活性をどのように阻害するかを示す。
【図7】 式１をフィットさせた曲線であり、ｙ軸上には分数速度を取り、ｘ軸上にはＷＸ－ＵＫ１濃度を取った曲線である。グラフは、ＷＸ－ＵＫ１がＴＭＰＲＳＳ１１Ａの活性をどのように阻害するかを示す。
【図8A】 Ｃａｌｕ－３細胞における、ＳＡＲＳ－２－Ｓにより駆動された侵入に対するウパモスタット及びＷＸ－ＵＫ１による阻害を示すグラフである。Ｃａｌｕ－３細胞は、示された濃度のウパモスタット、ＷＸ－ＵＫ１、メシル酸カモスタット、又はクロロキンと共にプレインキュベートされ、続いてＶＳＶ－ＳＡＲＳ－２Ｓタンパク質を有する擬似粒子を接種された。シュードタイプの侵入を、細胞溶解物におけるルシフェラーゼ活性を決定することによって分析した。四重複製試料で実施された単一の実験の結果を示す。エラーバーは標準偏差（standard deviation、ＳＤ）を示す。
【図8B】 Ｖｅｒｏ－Ｅ６細胞における、ＳＡＲＳ－２－Ｓにより駆動された侵入に対するウパモスタット及びＷＸ－ＵＫ１による阻害を示すグラフである。Ｖｅｒｏ－Ｅ６細胞は、示された濃度のウパモスタット、ＷＸ－ＵＫ１、メシル酸カモスタット、又はクロロキンと共にプレインキュベートされ、続いてＶＳＶ－ＳＡＲＳ－２Ｓタンパク質を有する擬似粒子を接種された。偽型の侵入を、細胞溶解物におけるルシフェラーゼ活性を決定することによって分析した。四重複製試料で実施された単一の実験の結果を示す。エラーバーは標準偏差（ＳＤ）を示す。
【図9】 Ｃａｌｕ－３細胞における、ＶＳＶ－ｇによって駆動される侵入の、ウパモスタット及びＷＸ－ＵＫ１による阻害を示すグラフである。Ｃａｌｕ－３細胞は、示された濃度のウパモスタット、ＷＸ－ＵＫ１、メシル酸カモスタット、又はクロロキンと共にプレインキュベートされ、続いてＶＳＶ－ｇタンパク質を有する擬似粒子を接種された。偽型の侵入を、細胞溶解物におけるルシフェラーゼ活性を決定することによって分析した。四重複製試料で実施された単一の実験の結果を示す。エラーバーは標準偏差（ＳＤ）を示す。
【図10】 実施例７に記載の、ＣＯＶＩＤ－１９肺炎における、オパガニブの無作為化二重盲検プラセボ対照化第２ａ相試験からの、統計分析後少なくとも２４時間にわたって、補助酸素をもはや受けていない時間のカプランマイヤー曲線（ｍＩＴＴ感度）を示す。
【図11】 実施例７に記載のＣＯＶＩＤ－１９肺炎におけるオパガニブの無作為化二重盲検プラセボ対照第２ａ相試験からの統計分析後の、Ｌ／ｍｉｎ単位の酸素流量に基づく、補助酸素におけるベースラインから５０％減少までの時間の時間累積発生率のカプランマイヤー曲線（ｍＩＴＴ感度）を示す。
【図12】 実施例７に記載のＣＯＶＩＤ－１９肺炎におけるオパガニブの無作為化二重盲検プラセボ対照化第２ａ相試験からの統計分析後の、１４日間（１日目～１４日目）にわたる、１日の酸素流量（Ｌ／分）測定値を使用した、ベースラインからのパーセント変化の総補助酸素必要量（曲線下面積）のドットプロットを示す。

代表図 図1本件の代表的な図

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