特許7886402IP Force 特許公報全文掲載

技術分野

発明の分野 本発明は、哺乳動物における治療又は予防に有用な有機化合物、特に哺乳動物におけるMAGLに関連する疾患又は症状を処置又は予防するためのモノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)阻害剤に関する。本発明は更に、ポジトロン放出断層撮影(PET)及び/又はオートラジオグラフィー等の医用画像化に有用な放射性標識MAGL阻害剤

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】 図1は、mouse.brain-map.org(実験:69015242)から回収されたマウス脳における[11C]-I(Cx=皮質;Hp=海馬;Cb=小脳;St=線条体;Th=視床)及びMAGL mRNA発現のin vitroオートラジオグラムを示す。
【図2】 図2は、MAGLノックアウト(KO)マウス及び野生型(WT)マウスの脳における9.0分から52.5分までの[11C]-Iの平均化された代表的なPET画像を示す。
【図3】 MAGL KOマウス及びWTマウスの[18F]-II及び[18F]-IIIの全脳における時間活性曲線(TAC)を示す。
【図4】 図4は、[18F]-IIによる受容体占有率を示し、これは、1回の注射ごとにモル活性によって計算され、飽和関数に含まれた。SUV0~90分を飽和関数にフィッティングし、データを受容体占有率に移した。○はPF-06795071を有する[18F]-IIを意味し、●は[18F]-II単独(ベースライン)を意味する。
【図5】 ヒトMAGLに可逆的に結合した化合物-IIのX線共結晶構造を示す。

代表図 図1本件の代表的な図

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