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特開2016-65110ベンゾチアゾール化合物およびその薬学的使用

書誌要約請求の範囲詳細な説明課題実施例実施するための形態図面の説明

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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】公開特許公報(A)

(11)【公開番号】特開2016-65110(P2016-65110A)

(43)【公開日】2016年4月28日

(54)【発明の名称】ベンゾチアゾール化合物およびその薬学的使用

(51)【国際特許分類】

C07D 277/62 20060101AFI20160401BHJP

C07D 277/82 20060101ALI20160401BHJP

C07D 417/10 20060101ALI20160401BHJP

C07D 417/14 20060101ALI20160401BHJP

C07D 417/04 20060101ALI20160401BHJP

A61K 31/428 20060101ALI20160401BHJP

A61K 31/436 20060101ALI20160401BHJP

A61K 31/4439 20060101ALI20160401BHJP

A61K 45/00 20060101ALI20160401BHJP

A61K 31/7052 20060101ALI20160401BHJP

A61P 31/18 20060101ALI20160401BHJP

C07D 277/66 20060101ALI20160401BHJP

C07D 491/06 20060101ALI20160401BHJP

A61K 31/538 20060101ALI20160401BHJP

【ＦＩ】

C07D277/62CSP

C07D277/82

C07D417/10

C07D417/14

C07D417/04

A61K31/428

A61K31/436

A61K31/4439

A61K45/00

A61K31/7052

A61P31/18

C07D277/66

C07D491/06

A61K31/538

【審査請求】有

【請求項の数】1

【出願形態】ＯＬ

【外国語出願】

【全頁数】207

(21)【出願番号】特願2016-12970(P2016-12970)

(22)【出願日】2016年1月27日

(62)【分割の表示】特願2014-506609(P2014-506609)の分割

【原出願日】2012年4月20日

(31)【優先権主張番号】61/477,922

(32)【優先日】2011年4月21日

(33)【優先権主張国】US

(71)【出願人】

【識別番号】500029420

【氏名又は名称】ギリアードサイエンシーズ，インコーポレイテッド

(74)【代理人】

【識別番号】100078282

【弁理士】

【氏名又は名称】山本秀策

(74)【代理人】

【識別番号】100113413

【弁理士】

【氏名又は名称】森下夏樹

(72)【発明者】

【氏名】マイケルエル．ミッチェル

(72)【発明者】

【氏名】ポールエー．ロエセル

(72)【発明者】

【氏名】リャンホンシュー

(72)【発明者】

【氏名】ヤンホン

(72)【発明者】

【氏名】ライアンマクファデン

(72)【発明者】

【氏名】ケリムババオグル

【テーマコード（参考）】

4C033

4C050

4C063

4C084

4C086

【Ｆターム（参考）】

4C033AE04

4C033AE06

4C033AE15

4C033AE17

4C033AE20

4C050AA02

4C050AA07

4C050BB07

4C050CC18

4C050EE01

4C050FF05

4C050GG01

4C050HH02

4C050HH04

4C063AA01

4C063AA03

4C063BB01

4C063BB06

4C063CC62

4C063CC79

4C063CC82

4C063DD22

4C063DD54

4C063DD62

4C063EE01

4C084AA19

4C084NA05

4C084ZB332

4C084ZC202

4C084ZC412

4C084ZC422

4C086AA01

4C086AA02

4C086AA03

4C086BC74

4C086BC84

4C086CB22

4C086EA16

4C086GA02

4C086GA07

4C086GA08

4C086GA10

4C086MA01

4C086MA02

4C086MA04

4C086MA05

4C086NA05

4C086NA14

4C086ZB33

4C086ZC20

(57)【要約】

【課題】ＨＩＶ感染を処置するための化合物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、本明細書中に記載の式Ｉの化合物またはその塩を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む薬学的組成物、式Ｉの化合物を調製するためのプロセス、式Ｉの化合物を調製するのに有用な中間体、ならびに、式Ｉの化合物を用いる、哺乳動物におけるＨＩＶウイルスの増殖を処置するための治療方法、ＡＩＤＳを処置するための治療方法、またはＡＩＤＳもしくはＡＲＣの症状の発症を遅延させるための治療方法を提供する。

【選択図】なし

【特許請求の範囲】

【請求項1】

明細書中に記載の発明。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

（関連出願への相互参照）
本願は、２０１１年４月２１日に出願された米国仮特許出願第６１／４７７９２２号の優先権の利益を主張する。この米国仮特許出願は、参考として本明細書に援用される。

【背景技術】

【0002】

発明の背景
ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染および関連疾患は、世界的な公衆衛生上の大きな問題である。ヒト免疫不全ウイルス１型（ＨＩＶ−１）は、ウイルス複製に必要な以下の３つの酵素をコードする：逆転写酵素、プロテアーゼ、およびインテグラーゼ。逆転写酵素およびプロテアーゼをターゲティングする薬物が広く使用され、特に組み合わせて使用した場合に有効性が示されているにもかかわらず、毒性および耐性株の出現によりその有用性が制限されている（非特許文献１；非特許文献２）。したがって、ＨＩＶの複製を阻害する新規の剤が必要である。ウイルス生活環における代替部位に指向する剤（水晶体上皮由来成長因子（ＬＥＤＧＦ／ｐ７５）とＨＩＶ−１インテグラーゼとの相互作用をターゲティングする剤が含まれる）も必要である。

【先行技術文献】

【非特許文献】

【0003】

【非特許文献1】Ｐａｌｅｌｌａら、Ｎ．Ｅｎｇｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．（１９９８）３３８：８５３−８６０

【非特許文献2】Ｒｉｃｈｍａｎ，Ｄ．Ｄ．Ｎａｔｕｒｅ（２００１）４１０：９９５−１００１

【発明の概要】

【課題を解決するための手段】

【0004】

本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉ：

【化132】

（式中、
Ｇ^１はＳであり、Ｇ^２はＮであり、Ｇ^１に連結された破線の結合は単結合であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は二重結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は単結合であるか、または
Ｇ^１はＮであり、Ｇ^２はＳであり、Ｇ^１に連結された破線の結合は二重結合であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は単結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は単結合であるか、または
Ｇ^１はＳであり、Ｇ^２はＮＲ^６であり、Ｇ^１に連結された破線の結合は単結合であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は単結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は二重結合であり、Ｒ^５は酸素であり、
Ｒ^１はＲ^１ａまたはＲ^１ｂであり、
Ｒ^２はＲ^２ａまたはＲ^２ｂであり、
Ｒ^３はＲ^３ａまたはＲ^３ｂであり、
Ｒ^３’はＲ^３ａ’またはＲ^３ｂ’であり、
Ｒ^４はＲ^４ａまたはＲ^４ｂであり、
Ｒ^５はＲ^５ａまたはＲ^５ｂであり、
Ｒ^６はＲ^６ａまたはＲ^６ｂであり、
Ｒ^１ａは、
ａ）ハロ；
ｂ）Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｓ−Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、またはヘテロアリールは、１個以上のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；および
ｃ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）
から選択され、
Ｒ^１ｂは、
ａ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_６）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１４、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−複素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−複素環、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−Ｚ^１、または−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル−Ｚ^３（ここで、任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、またはヘテロアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｂ）スピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、および架橋二環式炭素環（ここで、任意のスピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、または架橋二環式炭素環は、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換されるか、またはここで、２個のＺ^１基が、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に炭素環または複素環を必要に応じて形成し、ここで、前記炭素環または複素環は、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｃ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上のＺ^２基で置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｄ）−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルおよび−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルは、１個以上のＺ^３基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換され、ここで、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上のＺ^４基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｅ）アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｘアリール、−Ｘヘテロアリール、および−Ｘ複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｆ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上のＺ^６基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｇ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ（ここで、各（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、基の一部として、１個以上のＺ^６基で独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｈ）ニトロおよびシアノ
から選択され、
Ｒ^２ａは、
ａ）ハロ；
ｂ）Ｒ^１１、Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｓ−Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、またはヘテロアリールは、１個以上のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；および
ｃ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）
から選択され、
Ｒ^２ｂは、
ａ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１４、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−複素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−複素環、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−Ｚ^１、または−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル−Ｚ^３（ここで、任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、またはヘテロアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｂ）スピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、および架橋二環式炭素環（ここで、任意のスピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、または架橋二環式炭素環は、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換され、２個のＺ^１基が、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環を必要に応じて形成し、ここで、前記（Ｃ_３〜Ｃ_６）炭素環または複素環は、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｃ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上のＺ^２基で置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｄ）−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルおよびＸ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルは、１個以上のＺ^３基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換され、ここで、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上のＺ^４基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｅ）アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｘアリール、−Ｘヘテロアリール、および−Ｘ複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｆ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上のＺ^６基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｇ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ（ここで、各（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、基の一部として、１個以上のＺ^６基で独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｈ）ニトロおよびシアノ
から選択されるか、
または、Ｒ^１およびＲ^２が、それらが結合している原子と一緒に５または６員の炭素環または４、５、６、または７員の複素環を形成し、ここで、前記５または６員の炭素環または４、５、６、または７員の複素環は、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換されるか、
または、Ｒ^１およびＲ^２が、それらが結合している原子と一緒に５または６員の炭素環または４、５、６、または７員の複素環を形成し、ここで、前記５または６員の炭素環または４、５、６、または７員の複素環は１個以上のＺ^７基またはＺ^８基でそれぞれ独立して置換されるか、またはここで、２個のＺ^７基が同一原子上に存在する場合、前記２個のＺ^７基が、それらが結合している原子と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または４、５、または６員の複素環を必要に応じて形成し、
Ｒ^３ａは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−アリール、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−複素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−Ｏアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−アリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−複素環、および−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ヘテロアリールであり、Ｒ^３ａの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−アリール、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−複素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−Ｏアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−アリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−複素環、または−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロ、オキソ、および−ＣＮから選択される１個以上の基で必要に応じて置換され、
Ｒ^３ａ’はＨであり、
Ｒ^３ｂは、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、アリール、ヘテロアリール、複素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＯＨ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキルＯＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ_ｂ、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−アリール、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−ヘテロアリール、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＯＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ_ｂ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−アリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−ヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−アリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−ＳＯ_２ヘテロアリール、または−ＳＯ_２複素環であり、ここで、Ｒ^３ｂの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、ヘテロアリール、
または複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換され、
Ｒ^３ｂ’は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであるか、あるいは、
Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｂ’が、それらが結合している炭素と一緒に複素環または（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環を形成し、ここで、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｂ’とそれらが結合している炭素との複素環または（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換され、
Ｒ^４ａは、アリール、複素環、およびヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒ^４ａの任意のアリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２からそれぞれ独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換され、ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、シアノ、またはオキソで必要に応じて置換され、
Ｒ^４ｂは、
ａ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、または（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上のＺ^１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）（Ｃ_３〜Ｃ_１４）炭素環（ここで、（Ｃ_３〜Ｃ_１４）炭素環は、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換されるか、またはここで、２個のＺ^１基が、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環を必要に応じて形成する）；
ｃ）スピロ複素環または架橋複素環（ここで、スピロ複素環または架橋複素環は１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換されるか、またはここで、２個のＺ^１基が、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環を必要に応じて形成する）；および
ｄ）アリール、ヘテロアリール、スピロ複素環、縮合複素環、または架橋複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、スピロ複素環、縮合複素環、および架橋複素環は、１個以上のＺ^７基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択されるか、または、
Ｒ^４およびＲ^３が、それらが結合している原子と一緒に大環状複素環または大環状炭素環を形成し、ここで、Ｒ^４およびＲ^３とそれらが結合している原子との任意の大環状複素環または大環状炭素環を、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換することができ、Ｒ^３ｂ’は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、
Ｒ^５ａは、
ａ）ハロ；
ｂ）Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｓ−Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；および
ｃ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）
から選択され、
Ｒ^５ｂは、
ａ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_６）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−複素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−複素環、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−Ｚ^１、または−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル−Ｚ^３（ここで、任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、またはヘテロアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｂ）スピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、および架橋二環式炭素環（ここで、任意のスピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、または架橋二環式炭素環は、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換されるか、またはここで、２個のＺ^１基が、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環を必要に応じて形成し、ここで、前記（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環は１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｃ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上のＺ^２基で置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｄ）−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルおよび−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルは、１個以上のＺ^３基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換され、ここで、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上のＺ^４基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｅ）アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｘアリール、−Ｘヘテロアリール、および−Ｘ複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｆ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上のＺ^６基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｇ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ（ここで、各（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上のＺ^６基で独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｈ）ニトロおよびシアノ；
ｉ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｊ）オキソ
から選択され、
Ｒ^６ａは、
ａ）Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｓ−Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；および
ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアリール、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）
から選択され、
Ｒ^６ｂは、
ａ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１４、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−複素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−複素環、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−Ｚ^１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル−Ｚ^３、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール（ここで、任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｂ）スピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、および架橋二環式炭素環（ここで、任意のスピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、および架橋二環式炭素環は、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換されるか、またはここで、２個のＺ^１基が、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環を必要に応じて形成し、ここで、前記（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環は、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｃ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上のＺ^２基で置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｄ）−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルは、１個以上のＺ^３基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換され、ここで、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上のＺ^４基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｅ）アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｘアリール、−Ｘヘテロアリール、および−Ｘ複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｆ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上のＺ^６基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ（ここで、任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、基の一部として、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択され、
各Ｘは、Ｏ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ_２−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＯ−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳ−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）−、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳＯ_２−から独立して選択され、
各Ｚ^１は、ハロ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、＝ＮＯＲ_ａ、−ＳＨ、−ＣＮ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）炭素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ｂ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄから独立して選択され、ここで、Ｚ^１の任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、または複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上のハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ_ｂ、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）_２Ｒ_ｂ、−ヘテロアリール、−複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−ＮＨヘテロアリール、−ＮＨ複素環、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_ｃＲ_ｄで必要に応じて置換され、
各Ｚ^２は、−ＮＯ_２、−ＣＮ、スピロ複素環、架橋複素環、スピロ二環式炭素環、架橋二環式炭素環、ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２アリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリールから独立して選択され、
各Ｚ^３は、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、＝ＮＯＲ_ａ、チオキソ、アリール、複素環、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏアリール、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓアリール、−Ｓ複素環、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリールから独立して選択され、
各Ｚ^４は、ハロゲン、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、＝ＮＯＲ_ａ、チオキソ、−アリール、−複素環、−ヘテロアリール、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏアリール、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓアリール、−Ｓ複素環、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリールから独立して選択され、
各Ｚ^５は、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２アリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ヘテロアリール（ｈｅｔｅｒａｒｙｌ）、−ＮＲ_ａＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２複素環、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）アルケニル、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）アルキニル、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）アリール、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）複素環、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、および−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＯＲ_ｂから独立して選択され、
各Ｚ^６は、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＲ_ａ、ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２アリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ヘテロアリール（ｈｅｔｅｒａｒｙｌ）、−ＮＲ_ａＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリールから独立して選択され、ここで、Ｚ^６の任意のアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上のハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＣＮ、または−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルで必要に応じて置換され、
各Ｚ^７は、−ＮＯ_２、＝ＮＯＲ_ａ、−ＣＮ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニルＯＨ、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−ＯＨ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルＯＨ、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−Ｚ^１２、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環ＯＨ、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ｃＲ_ｄ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ａ、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ａ、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ａ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ａ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ａ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ｂ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄから独立して選択され、ここで、Ｚ^７の任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、または複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上のハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ_ｂ、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）_２Ｒ_ｂ、ヘテロアリール、複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−ＮＨヘテロアリール、−ＮＨ複素環、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_ｃＲ_ｄで必要に応じて置換され、
各Ｚ^８は、−ＮＯ_２または−ＣＮから独立して選択され、
各Ｚ^１０は、
ｉ）ハロ、オキソ、チオキソ、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２；
ｉｉ）−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルで必要に応じて置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル；および
ｉｉｉ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（前記アリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはＣＯＯＨで必要に応じて置換される）
から独立して選択され、
各Ｚ^１１は、Ｚ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−複素環、および−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｚ^１２は、−ＮＯ_２、＝ＮＯＲ_ａ、チオキソ、アリール、複素環、−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環（ｈａｌｏｃａｒｂｏｃｙｌｅ）、−Ｏアリール、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環（ｈａｌｏｃａｒｂｏｃｙｌｅ）、−Ｓアリール、−Ｓ複素環、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＲ_ａ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリールから独立して選択され、
各Ｚ^１３は、−ＮＯ_２、−ＯＨ、＝ＮＯＲ_ａ、−ＳＨ、−ＣＮ、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ｂ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄから独立して選択され、ここで、Ｚ^１３の任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、または複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上のハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ_ｂ、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）_２Ｒ_ｂ、−ヘテロアリール、−複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−ＮＨヘテロアリール、−ＮＨ複素環、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_ｃＲ_ｄで必要に応じて置換され、
各Ｚ^１４は、−ＮＯ_２、＝ＮＯＲ_ａ、−ＣＮ、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒａから独立して選択され、ここで、Ｚ^１４の任意の−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上のハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ_ｂ、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）_２Ｒ_ｂ、−ヘテロアリール、−複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−ＮＨヘテロアリール、−ＮＨ複素環、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_ｃＲ_ｄで必要に応じて置換され、
各Ｚ^１５は、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−アリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−複素環から独立して選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上のＺ^１６基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換され、ここで、任意の−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−アリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ヘテロアリール、または−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−複素環は、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換され、
各Ｚ^１６は、−ＮＯ_２、−ＯＨ、＝ＮＯＲ_ａ、−ＳＨ、−ＣＮ、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）炭素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ｂ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄから独立して選択され、ここで、Ｚ^１６の任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、または複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上のハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＯＨ、−ＯＲ_ｂ、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）_２Ｒ_ｂ、−ヘテロアリール、−複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−ＮＨヘテロアリール、−ＮＨ複素環、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_ｃＲ_ｄで必要に応じて置換され、
各Ｒ_ａは、独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、アリール、アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、ヘテロアリール、またはヘテロアリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−であり、ここで、Ｒ_ａの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、アリール、またはヘテロアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上のハロゲン、ＯＨ、またはシアノで必要に応じて置換され、
各Ｒ_ｂは、独立して、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、アリール、アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、ヘテロアリール、またはヘテロアリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−であり、ここで、Ｒ_ｂの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、アリール、またはヘテロアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上のハロゲン、ＯＨ、およびシアノで必要に応じて置換され、
Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、アリール、アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、複素環、ヘテロアリール、またはヘテロアリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｒ_ｃまたはＲ_ｄの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、アリール、またはヘテロアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上のハロゲン、ＯＨ、またはシアノで必要に応じて置換されるか、または、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄが、それらが結合している窒素と一緒に複素環を形成し、ここで、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄとそれらが結合している窒素との任意の複素環は、１個以上のハロゲン、ＯＨ、またはシアノで必要に応じて置換され、
各Ｒ_ｅは、−ＯＲ_ａ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上のＺ^６基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）、（Ｃ_２〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、任意の（Ｃ_２〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、または（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）、ならびにアリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上のＺ^５基でそれぞれ独立して置換される）から独立して選択され、
各Ｒ_ｆは、−Ｒ_ｇ、−ＯＲ_ａ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^６、−ＳＯ_２Ｒ_ｇ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_ｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｇ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｇから独立して選択され、
各Ｒ_ｇは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｒ_ｇの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環 −（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、複素環、またはヘテロアリールは、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）の化合物またはその塩。
（項目２）
Ｇ^１はＳであり、Ｇ^２はＮであり、Ｇ^１に連結された破線の結合は単結合であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は二重結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は単結合であるか、または、
Ｇ^１はＳであり、Ｇ^２はＮＲ^６であり、Ｇ^１に連結された破線の結合は単結合であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は単結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は二重結合であり、Ｒ^５は酸素である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ^１はＨまたはハロである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ^３’はＨである、項目１から３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
前記式Ｉの化合物が、式Ｉｈ：

【化133】

（式中、
Ｇ^２はＮであり、Ｇ^２に連結された破線の結合は二重結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は単結合であるか、または、
Ｇ^２はＮＲ^６であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は単結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は二重結合であり、Ｒ^５は酸素である）の化合物またはその塩である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ^３は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、または−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、Ｒ^３ａの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニルは、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロ、オキソ、および−ＣＮから選択される１個以上の基で必要に応じて置換される、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ^３は−ＯＣ（ＣＨ_３）_３である、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ^４は、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、任意のアリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２からそれぞれ独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換され、ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、シアノ、またはオキソで必要に応じて置換される）および
ｂ）アリール、ヘテロアリール、スピロ複素環、縮合複素環、または架橋複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、スピロ複素環、縮合複素環、または架橋複素環は、１個以上のＺ^７基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択される、項目１から７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ^４は、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、任意のアリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２からそれぞれ独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換され、ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、シアノ、またはオキソで必要に応じて置換される）；および
ｂ）アリールおよびヘテロアリール（ここで、アリールおよびヘテロアリールは、１個以上のＺ^７基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択される、項目１から７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ^４は、アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、Ｒ^４の任意のアリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２からそれぞれ独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換され、ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、シアノ、またはオキソで必要に応じて置換される）から選択される、項目１から７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ^４は、

【化134】

である、項目１から７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ^４は、

【化135】

である、項目１から７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ^２はハロ、Ｈ、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである、項目１から１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ^２はハロ、Ｈ、または−ＣＨ_３である、項目１から１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ^５は、
ａ）Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｓ−Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）
ｃ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_６）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−複素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−複素環、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−Ｚ^１、または−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル−Ｚ^３（ここで、任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、またはヘテロアリールは、単独でまたは基として、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｄ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ（ここで、各（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上のＺ^６基で独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｅ）オキソ
から選択される、項目１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ^５は、
ａ）Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、および−Ｏ−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）
ｃ）−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｄ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ；および
ｅ）オキソ
から選択される、項目１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ^５は、
ａ）Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、および−Ｏ−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）；
ｃ）−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｄ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ
から選択される、項目１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ^５は、
ａ）Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、および−Ｏ−Ｒ^１１（ここで、複素環は１個以上のＺ^１１基で必要に応じて置換され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）
ｃ）−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｄ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ
から選択される、項目１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ^５は、

【化136】

から選択される、項目１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ^５はオキソであり、Ｒ^６は、Ｒ^１１および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）から選択される、項目１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ^５はオキソであり、Ｒ^６は、

【化137】

から選択される、項目１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
以下の

【化138-1】

【化138-2】

【化138-3】

【化138-4】

【化138-5】

【化138-6】

ならびにこれらの塩から選択される項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ^５は、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｃ）アリール、ヘテロアリール、複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択される、項目１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ^５は、アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）から選択される、項目１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ^５は、
ａ）アリール（ここで、アリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基で必要に応じて置換される）；
ｂ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｃ）アリール、ヘテロアリール、複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択される、項目１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ^５は、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｃ）アリール、ヘテロアリール、複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択され、
各Ｚ^１１は、Ｚ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−複素環、および−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリールから独立して選択され、
ここで、各Ｚ^１０は、
ｉ）ハロ、オキソ、チオキソ、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２；
ｉｉ）−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルで置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル；および
ｉｉｉ）アリール（前記アリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはＣＯＯＨで必要に応じて置換される）
から独立して選択され、
各Ｚ^１１は、Ｚ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−複素環、および−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリールから独立して選択される、項目１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ^５は、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；および
ｂ）アリール、ヘテロアリール、複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択される、項目１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ^５は、
ａ）アリール（ここで、アリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基で必要に応じて置換される）；および
ｂ）アリールおよびヘテロアリール（ここで、アリールおよびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）から選択される、項目１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｚ^１６は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、および−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルから独立して選択され、ここで、Ｚ^１６の任意のアリール、ヘテロアリール、または複素環は、１個以上の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルで必要に応じて置換される、項目２３から２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ^５は、

【化139-1】

【化139-2】

から選択される、項目１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
以下の

【化140】

ならびにこれらの塩から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３２）
項目１から３１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩と、薬学的に許容され得るキャリアとを含む、薬学的組成物。
（項目３３）
哺乳動物のＨＩＶ感染を処置する方法であって、項目１から３１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩を前記哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
（項目３４）
哺乳動物のＨＩＶ感染を処置するための方法であって、治療有効量の項目１から３１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩を、治療有効量のＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、ｇｐ４１インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、ｇｐ１２０インヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、キャプシド重合インヒビター、およびＨＩＶを処置するための他の薬物、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される１種以上のさらなる治療剤と組み合わせて、ＨＩＶ感染の処置を必要とする前記哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
（項目３５）
医学療法で用いるための、項目１から３１のいずれかに記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目３６）
哺乳動物のＨＩＶ感染を処置するための医薬の製造のための、項目１から３１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目３７）
哺乳動物のＨＩＶ感染の予防的処置または治療的処置で用いるための、項目１から３１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
発明の要旨
本発明は、ＨＩＶ感染を処置するための化合物および方法を提供する。したがって、１つの実施形態では、本発明は、式Ｉ：

【0005】

【化1】

【0006】

（式中、
Ｇ^１はＳであり、Ｇ^２はＮであり、Ｇ^１に連結された破線の結合は単結合であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は二重結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は単結合であるか、
Ｇ^１はＮであり、Ｇ^２はＳであり、Ｇ^１に連結された破線の結合は二重結合であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は単結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は単結合であるか、
Ｇ^１はＳであり、Ｇ^２はＮＲ^６であり、Ｇ^１に連結された破線の結合は単結合であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は単結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は二重結合であり、Ｒ^５は酸素であり（例えば、「（破線の結合）−Ｒ^５」は「＝Ｏ」である）、
Ｒ^１はＲ^１ａまたはＲ^１ｂであり、
Ｒ^２はＲ^２ａまたはＲ^２ｂであり、
Ｒ^３はＲ^３ａまたはＲ^３ｂであり、
Ｒ^３’はＲ^３ａ’またはＲ^３ｂ’であり、
Ｒ^４はＲ^４ａまたはＲ^４ｂであり、
Ｒ^５はＲ^５ａまたはＲ^５ｂであり、
Ｒ^６はＲ^６ａまたはＲ^６ｂであり、
Ｒ^１ａは、
ａ）ハロ；
ｂ）Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｓ−Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、またはヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；および
ｃ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）
から選択され、
Ｒ^１ｂは、
ａ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_６）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１４、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−複素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−複素環、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−Ｚ^１、または−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル−Ｚ^３（ここで、任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、またはヘテロアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｂ）スピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、および架橋二環式炭素環（ここで、任意のスピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、または架橋二環式炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換されるか、またはここで、２個のＺ^１基が、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に炭素環または複素環を必要に応じて形成し、ここで、上記炭素環または複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｃ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^２基で置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｄ）−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルおよび−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルは、１個以上のＺ^３基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換され、ここで、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルおよび−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^４基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｅ）アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｘアリール、−Ｘヘテロアリール、および−Ｘ複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｆ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^６基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｇ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ（ここで、各（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^６基で独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｈ）ニトロおよびシアノ
から選択され、
Ｒ^２ａは、
ａ）ハロ；
ｂ）Ｒ^１１、Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｓ−Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、またはヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；および
ｃ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、ここで、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）
から選択され、
Ｒ^２ｂは、
ａ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１４、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−複素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−複素環、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−Ｚ^１、または−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル−Ｚ^３（ここで、任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、またはヘテロアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｂ）スピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、および架橋二環式炭素環（ここで、任意のスピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、または架橋二環式炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換され、２個のＺ^１基が、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環を必要に応じて形成し、ここで、上記（Ｃ_３〜Ｃ_６）炭素環または複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｃ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上のＺ^２基で置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｄ）−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルおよびＸ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルは、１個以上のＺ^３基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換され、ここで、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^４基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｅ）アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｘアリール、−Ｘヘテロアリール、および−Ｘ複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｆ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^６基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｇ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ（ここで、各（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^６基で独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｈ）ニトロおよびシアノ
から選択されるか、
または、Ｒ^１およびＲ^２が、それらが結合している原子と一緒に５または６員の炭素環または４、５、６、または７員の複素環を形成し、ここで、上記５または６員の炭素環または４、５、６、または７員の複素環は、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換されるか、
または、Ｒ^１およびＲ^２が、それらが結合している原子と一緒に５または６員の炭素環または４、５、６、または７員の複素環を形成し、ここで、上記５または６員の炭素環または４、５、６、または７員の複素環は、１個以上の（例えば、１、２、または３個）のＺ^７基またはＺ^８基でそれぞれ独立して置換されるか、またはここで、２個のＺ^７基が同一原子上に存在する場合、２個のＺ^７基が、それらが結合している原子と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または４、５、または６員の複素環を必要に応じて形成し、
Ｒ^３ａは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−アリール、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−複素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−Ｏアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−アリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−複素環、および−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ヘテロアリールであり、Ｒ^３ａの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−アリール、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−複素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−Ｏアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−アリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−複素環、または−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロ、オキソ、および−ＣＮから選択される１個以上（例えば、１、２、または３個）の基で必要に応じて置換され、
Ｒ^３ａ’はＨであり、
Ｒ^３ｂは、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、アリール、ヘテロアリール、複素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＯＨ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキルＯＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ_ｂ、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−アリール、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−ヘテロアリール、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＯＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ_ｂ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−アリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−ヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−アリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−ＳＯ_２ヘテロアリール、または−ＳＯ_２複素環であり、ここで、Ｒ^３ｂの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、ヘテロアリール、または複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換され、
Ｒ^３ｂ’は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであるか、あるいは、
Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｂ’が、それらが結合している炭素と一緒に複素環または（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環を形成し、ここで、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｂ’とそれらが結合している炭素との複素環または（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換され、
Ｒ^４ａは、アリール、複素環、およびヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒ^４ａの任意のアリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２からそれぞれ独立して選択される１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）の基で必要に応じて置換され、ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、シアノ、またはオキソで必要に応じて置換され、
Ｒ^４ｂは、
ａ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、または（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）（Ｃ_３〜Ｃ_１４）炭素環（ここで、（Ｃ_３〜Ｃ_１４）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換されるか、またはここで、２個のＺ^１基が、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環を必要に応じて形成する）；
ｃ）スピロ複素環または架橋複素環（ここで、スピロ複素環または架橋複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換されるか、またはここで、２個のＺ^１基が、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環を必要に応じて形成する）；および
ｄ）アリール、ヘテロアリール、スピロ複素環、縮合複素環、または架橋複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、スピロ複素環、縮合複素環、および架橋複素環は、１個以上のＺ^７基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択されるか、または、
Ｒ^４およびＲ^３が、それらが結合している原子と一緒に大環状複素環または大環状炭素環を形成し、ここで、Ｒ^４およびＲ^３とそれらが結合している原子との任意の大環状複素環または大環状炭素環を、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換することができ、Ｒ^３ｂ’は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、
Ｒ^５ａは、
ａ）ハロ；
ｂ）Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｓ−Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；および
ｃ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）
から選択され、
Ｒ^５ｂは、
ａ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_６）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−複素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−複素環、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−Ｚ^１、または−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル−Ｚ^３（ここで、任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、またはヘテロアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｂ）スピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、および架橋二環式炭素環（ここで、任意のスピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、または架橋二環式炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換されるか、またはここで、２個のＺ^１基が、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環を必要に応じて形成し、上記（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環は１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｃ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上のＺ^２基で置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｄ）−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルおよび−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルは、１個以上のＺ^３基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換され、ここで、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^４基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｅ）アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｘアリール、−Ｘヘテロアリール、および−Ｘ複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｆ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^６基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｇ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ（ここで、各（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^６基で独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｈ）ニトロおよびシアノ；
ｉ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｊ）オキソ
から選択され、
Ｒ^６ａは、
ａ）Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｓ−Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；および
ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアリール、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）
から選択され、
Ｒ^６ｂは、
ａ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１４、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−複素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−複素環、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−Ｚ^１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル−Ｚ^３、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール（任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｂ）スピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、および架橋二環式炭素環（ここで、任意のスピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、および架橋二環式炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換されるか、またはここで、２個のＺ^１基が、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環を必要に応じて形成し、上記（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｃ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^２基で置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｄ）−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル（ａｌｋｙ）および−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^３基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換され、ここで、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^４基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｅ）アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｘアリール、−Ｘヘテロアリール、および−Ｘ複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｆ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^６基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ（任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択され、
各Ｘは、Ｏ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ_２−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＯ−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳ−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）−、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳＯ_２−から独立して選択され、
各Ｚ^１は、ハロ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、＝ＮＯＲ_ａ、−ＳＨ、−ＣＮ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）炭素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ｂ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄから独立して選択され、ここで、Ｚ^１の任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、または複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ_ｂ、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）_２Ｒ_ｂ、−ヘテロアリール、−複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−ＮＨヘテロアリール、−ＮＨ複素環、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_ｃＲ_ｄで必要に応じて置換され、
各Ｚ^２は、−ＮＯ_２、−ＣＮ、スピロ複素環、架橋複素環、スピロ二環式炭素環、架橋二環式炭素環、ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２アリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリールから独立して選択され、
各Ｚ^３は、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、＝ＮＯＲ_ａ、チオキソ、アリール、−複素環、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏアリール、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓアリール、−Ｓ複素環、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリールから独立して選択され、
各Ｚ^４は、ハロゲン、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、＝ＮＯＲ_ａ、チオキソ、−アリール、−複素環、−ヘテロアリール、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏアリール、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓアリール、−Ｓ複素環、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリールから独立して選択され、
各Ｚ^５は、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２アリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ヘテロアリール（ｈｅｔｅｒａｒｙｌ）、−ＮＲ_ａＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２複素環、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）アルケニル、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）アルキニル、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）アリール、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）複素環、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、および−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＯＲ_ｂから独立して選択され、
各Ｚ^６は、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＲ_ａ、ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２アリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ヘテロアリール（ｈｅｔｅｒａｒｙｌ）、−ＮＲ_ａＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリールから独立して選択され、ここで、Ｚ^６の任意のアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＣＮ、または−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルで必要に応じて置換され、
各Ｚ^７は、−ＮＯ_２、＝ＮＯＲ_ａ、−ＣＮ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニルＯＨ、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−ＯＨ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルＯＨ、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−Ｚ^１２、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環ＯＨ、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ｃＲ_ｄ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ａ、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ａ、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ａ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ｃａｒｂｏｃｙｌｅ）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ａ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ａ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ｂ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄから独立して選択され、ここで、Ｚ^７の任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、または複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ_ｂ、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）_２Ｒ_ｂ、ヘテロアリール、複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−ＮＨヘテロアリール、−ＮＨ複素環、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_ｃＲ_ｄで必要に応じて置換され、
各Ｚ^８は、−ＮＯ_２または−ＣＮから独立して選択され、
各Ｚ^１０は、
ｉ）ハロ、オキソ、チオキソ、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２；
ｉｉ）−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルで必要に応じて置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル；および
ｉｉｉ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（このアリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはＣＯＯＨで必要に応じて置換される）
から独立して選択され、
各Ｚ^１１は、Ｚ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−複素環、および−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｚ^１２は、−ＮＯ_２、＝ＮＯＲ_ａ、チオキソ、アリール、複素環、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環（ｈａｌｏｃａｒｂｏｃｙｌｅ）、−Ｏアリール、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ｃａｒｂｏｃｙｌｅ）、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環（ｈａｌｏｃａｒｂｏｃｙｌｅ）、−Ｓアリール、−Ｓ複素環、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ｃａｒｂｏｃｙｌｅ）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＲ_ａ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ｃａｒｂｏｃｙｌｅ）、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリールから独立して選択され、
各Ｚ^１３は、−ＮＯ_２、−ＯＨ、＝ＮＯＲ_ａ、−ＳＨ、−ＣＮ、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ｂ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄから独立して選択され、ここで、Ｚ^１３の任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、または複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ_ｂ、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）_２Ｒ_ｂ、−ヘテロアリール、−複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−ＮＨヘテロアリール、−ＮＨ複素環、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_ｃＲ_ｄで必要に応じて置換され、
各Ｚ^１４は、−ＮＯ_２、＝ＮＯＲ_ａ、−ＣＮ、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ_ａから独立して選択され、ここで、Ｚ^１４の任意の−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ_ｂ、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）_２Ｒ_ｂ、−ヘテロアリール、−複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−ＮＨヘテロアリール、−ＮＨ複素環、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_ｃＲ_ｄで必要に応じて置換され、
各Ｚ^１５は、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−アリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−複素環から独立して選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１６基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換され、ここで、任意の−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−アリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ヘテロアリール、または−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換され、
各Ｚ^１６は、−ＮＯ_２、−ＯＨ、＝ＮＯＲ_ａ、−ＳＨ、−ＣＮ、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）炭素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ｂ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄから独立して選択され、ここで、Ｚ^１６の任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、または複素環は、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＯＨ、−ＯＲ_ｂ、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）_２Ｒ_ｂ、ヘテロアリール、複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−ＮＨヘテロアリール、−ＮＨ複素環、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_ｃＲ_ｄで必要に応じて置換され、
各Ｒ_ａは、独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、アリール、アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、ヘテロアリール、またはヘテロアリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−であり、ここで、Ｒ_ａの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、アリール、またはヘテロアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のハロゲン、ＯＨ、またはシアノで必要に応じて置換され、
各Ｒ_ｂは、独立して、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、アリール、アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、ヘテロアリール、またはヘテロアリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−であり、ここで、Ｒ_ｂの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、アリール、またはヘテロアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のハロゲン、ＯＨ、およびシアノで必要に応じて置換され、
Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、アリール、アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、複素環、ヘテロアリール、またはヘテロアリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｒ_ｃまたはＲ_ｄの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、アリール、またはヘテロアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のハロゲン、ＯＨ、またはシアノで必要に応じて置換されるか、または、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄが、それらが結合している窒素と一緒に複素環を形成し、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄとそれらが結合している窒素との任意の複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のハロゲン、ＯＨ、またはシアノで必要に応じて置換され、
各Ｒ_ｅは、−ＯＲ_ａ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルおよび（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^６基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；（Ｃ_２〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、任意の（Ｃ_２〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、または（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；ならびにアリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換される）から独立して選択され、
各Ｒ_ｆは、−Ｒ_ｇ、−ＯＲ_ａ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^６、−ＳＯ_２Ｒ_ｇ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_ｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｇ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｇから独立して選択され、
各Ｒ_ｇは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｒ_ｇの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、複素環、またはヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）の化合物である本発明の化合物またはその塩を提供する。

【0007】

本発明はまた、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るキャリアを含む薬学的組成物を提供する。

【0008】

本発明はまた、哺乳動物（例えば、ヒト）におけるＨＩＶウイルスの増殖を処置するか（例えば、防止する、媒介する、または阻害する）、ＡＩＤＳを処置するか、またはＡＩＤＳもしくはＡＲＣの症状の発症を遅延させる方法であって、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩を哺乳動物に投与する工程を含む、方法を提供する。

【0009】

本発明はまた、哺乳動物（例えば、ヒト）のＨＩＶ感染を処置する方法であって、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩を哺乳動物に投与する工程を含む、方法を提供する。

【0010】

本発明はまた、哺乳動物（例えば、ヒト）のＨＩＶ感染を処置するための方法であって、治療有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩を、治療有効量のＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、ｇｐ４１インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、ｇｐ１２０インヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、キャプシド重合インヒビター、およびＨＩＶを処置するための他の薬物、ならびにこれらの組み合わせからなる群から選択される１種以上のさらなる治療剤と組み合わせて、ＨＩＶ感染の処置を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、方法を提供する。

【0011】

本発明はまた、医学療法で用いる（例えば、哺乳動物（例えば、ヒト）におけるＨＩＶウイルスの増殖もしくはＡＩＤＳの処置（例えば、防止、媒介、または阻害）またはＡＩＤＳもしくはＡＲＣの症状の発症の遅延で用いる）ための、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩を提供する。

【0012】

本発明はまた、医学療法で用いる（例えば、哺乳動物（例えば、ヒト）におけるＨＩＶ感染の処置（例えば、防止、媒介、または阻害）で用いる）ための、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩を提供する。

【0013】

本発明はまた、哺乳動物（例えば、ヒト）におけるＨＩＶウイルスの増殖もしくはＡＩＤＳの処置（例えば、防止、媒介、または阻害）またはＡＩＤＳもしくはＡＲＣの症状の発症の遅延のための医薬の製造で用いる式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩を提供する。

【0014】

本発明はまた、ＨＩＶウイルスの増殖またはＡＩＤＳの予防的処置または治療的処置（例えば、防止、媒介、または阻害）で用いるかＡＩＤＳもしくはＡＲＣの症状の発症の遅延の治療的処置で用いるための、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩を提供する。

【0015】

本発明はまた、哺乳動物（例えば、ヒト）のＨＩＶ感染を処置するための医薬の製造のための式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩を提供する。

【0016】

本発明はまた、哺乳動物（例えば、ヒト）のＨＩＶ感染の予防的処置または治療的処置で用いるための、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩を提供する。

【0017】

本発明はまた、式Ｉの化合物またはその塩の調製に有用な本明細書中に開示のプロセスおよび中間体を提供する。

【発明を実施するための形態】

【0018】

（発明の詳細な説明）
定義
別段に記述しない限りは、本明細書中で使用される以下の用語および句は、以下の意味を有することを意図する。

【0019】

本明細書中で商標名を使用する場合、出願人は、商標名のある製品および商標名のある製品の薬学的有効成分が独立して含まれることを意図する。

【0020】

「アルキル」は、ノルマル、第二級、または第三級の原子を含む炭化水素である。例えば、アルキル基は、１〜２０個の炭素原子（すなわち、（Ｃ_１〜Ｃ_２０）アルキル）、１〜１０個の炭素原子（すなわち、（Ｃ_１〜Ｃ_１０）アルキル）、１〜８個の炭素原子（すなわち、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル）、または１〜６個の炭素原子（すなわち、（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）を有することができる。適切なアルキル基の例には、メチル（Ｍｅ、−ＣＨ_３）、エチル（Ｅｔ、−ＣＨ_２ＣＨ_３）、１−プロピル（ｎ−Ｐｒ、ｎ−プロピル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）、２−プロピル（ｉ−Ｐｒ、ｉ−プロピル、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２）、１−ブチル（ｎ−Ｂｕ、ｎ−ブチル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）、２−メチル−１−プロピル（ｉ−Ｂｕ、ｉ−ブチル、−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２）、２−ブチル（ｓ−Ｂｕ、ｓ−ブチル、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_３）、２−メチル−２−プロピル（ｔ−Ｂｕ、ｔ−ブチル、−Ｃ（ＣＨ_３）_３）、１−ペンチル（ｎ−ペンチル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）、２−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）、３−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２）、２−メチル−２−ブチル（−Ｃ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２ＣＨ_３）、３−メチル−２−ブチル（−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）_２）、３−メチル−１−ブチル（−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２）、２−メチル−１−ブチル（−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_３）、１−ヘキシル（−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）、２−ヘキシル（−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）、３−ヘキシル（−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３））、２−メチル−２−ペンチル（−Ｃ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）、３−メチル−２−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_３）、４−メチル−２−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２）、３−メチル−３−ペンチル（−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２）、２−メチル−３−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）_２）、２，３−ジメチル−２−ブチル（−Ｃ（ＣＨ_３）_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２）、３，３−ジメチル−２−ブチル（−ＣＨ（ＣＨ_３）Ｃ（ＣＨ_３）_３、およびオクチル（−（ＣＨ_２）_７ＣＨ_３）が含まれるが、これらに限定されない。「アルキル」はまた、親アルカンの同一または２個の異なる炭素原子からの２個の水素原子の除去によって誘導される２つの１価のラジカル中心（ｒａｄｉｃａｌｃｅｎｔｅｒ）を有する飽和の分枝鎖または直鎖炭化水素基をいう。例えば、アルキル基は、１〜１０個の炭素原子（すなわち、（Ｃ_１〜Ｃ_１０）アルキル）、または１〜６個の炭素原子（すなわち、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）または１〜３個の炭素原子（すなわち、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル）を有することができる。典型的なアルキル基には、メチレン（−ＣＨ_２−）、１，１−エチル（−ＣＨ（ＣＨ_３）−）、１，２−エチル（−ＣＨ_２ＣＨ_２−）、１，１−プロピル（−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）−）、１，２−プロピル（−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）−）、１，３−プロピル（−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−）、および１，４−ブチル（−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−）などが含まれるが、これらに限定されない。

【0021】

用語「ハロ」または「ハロゲン」は、本明細書中で使用する場合、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびヨードをいう。

【0022】

用語「ハロアルキル」は、本明細書中で使用する場合、１個以上の水素原子がそれぞれハロ置換基で置換された本明細書中に定義のアルキルをいう。例えば、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルは、１個以上の水素原子がハロ置換基で置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである。かかる範囲には、アルキル基上の１個のハロ置換基からアルキル基の完全なハロゲン化までが含まれる。

【0023】

用語「アリール」は、本明細書中で使用する場合、単一の芳香環または二環または多環をいう。例えば、アリール基は、６〜２０個の炭素原子、６〜１４個の炭素原子、または６〜１２個の炭素原子を有することができる。アリールには、少なくとも１つの環が芳香族である（例えば、１個以上のアリールまたは炭素環と縮合したアリール）約９〜１４個の原子を有するフェニル基またはオルト縮合二環式基または多環式基が含まれる。かかる二環または多環は、二環または多環の任意の炭素環部分上で１個以上（例えば、１、２、または３個）のオキソ基で必要に応じて置換され得る。上記定義の二環式または多環式基の結合点が環（環のアリールまたは炭素環部分が含まれる）の任意の位置であり得ると理解すべきである。典型的なアリール基には、フェニル、インデニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、およびアントラセニルなどが含まれるが、これらに限定されない。

【0024】

「アリールアルキル」は、炭素原子に結合した水素原子のうちの１つが本明細書中に記載のアリール基で置換された本明細書中に定義のアルキル基（すなわち、アリール−アルキル−部分）をいう。「アリールアルキル」のアルキル基は、典型的には、１〜６個の炭素原子（すなわち、アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）である。アリールアルキル基には、ベンジル、２−フェニルエタン−１−イル、１−フェニルプロパン−１−イル、ナフチルメチル、および２−ナフチルエタン−１−イルなどが含まれるが、これらに限定されない。

【0025】

用語「ヘテロアリール」は、本明細書中で使用する場合、単一の芳香環または複数縮合環（ｍｕｌｔｉｐｌｅｃｏｎｄｅｎｓｅｄｒｉｎｇ）をいう。本用語には、環内に約１〜６個の炭素原子ならびに酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される約１〜４個のヘテロ原子を含む単一の芳香環が含まれる。環が芳香族である場合、酸化形態の硫黄原子および窒素原子が存在することもできる。かかる環には、ピリジル、ピリミジニル、オキサゾリル、またはフリルが含まれるが、これらに限定されない。本用語には、上記定義のヘテロアリール基を１個以上のヘテロアリール（例えば、ナフチリジニル）、炭素環（例えば、５，６，７，８−テトラヒドロキノリル）またはアリール（例えば、インダゾリル）と縮合して複数縮合環を形成することができる複数縮合環系（例えば、２または３個の環を含む環系）も含まれる。かかる複数縮合環は、縮合環の炭素環部分上で１個以上（例えば、１、２、または３個）のオキソ基で必要に応じて置換され得る。上記定義のヘテロアリール複数縮合環の結合点が環（環のヘテロアリール、アリール、または炭素環部分が含まれる）の任意の位置に存在し得ると理解すべきである。例示的なヘテロアリールには、ピリジル、ピロリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、チエニル、インドリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、フリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、キノリル、イソキノリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、インダゾリル、キノキサリル、キナゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニルベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、およびチアナフテニルが含まれるが、これらに限定されない。

【0026】

用語「ヘテロシクリル」または「複素環」は、本明細書中で使用する場合、飽和または部分不飽和の単環または複数縮合環をいう。本用語には、環内に約１〜６個の炭素原子と、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される約１〜３個のヘテロ原子とを含む飽和または部分不飽和の単環（例えば、３、４、５、６もしくは７員環）が含まれる。環は１個以上（例えば、１、２、または３個）のオキソ基で置換され得、硫黄原子および窒素原子はまたその酸化形態で存在し得る。かかる環には、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、またはピペリジニルが含まれるが、これらに限定されない。本用語には、（上記定義の通りの）複素環基が１個以上の複素環（例えば、デカヒドロナフチリジニル）、ヘテロアリール（例えば、１，２，３，４−テトラヒドロナフチリジニル）、炭素環（例えば、デカヒドロキノリル）またはアリールと、２個の隣接原子にて連結（縮合複素環）し得る複数縮合環系（例えば、２または３環を含む環系）も含まれる。上記定義の複素環式の複数縮合環の結合点は、環（複素環、ヘテロアリール、アリール、または環の炭素環部分が含まれる）の任意の位置に存在し得ると理解すべきである。例示的な複素環には、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロオキサゾリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、ベンゾオキサジニル、ジヒドロオキサゾリル、クロマニル、１，２−ジヒドロピリジニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、１，３−ベンゾジオキソリル、および１，４−ベンゾジオキサニルが含まれるが、これらに限定されない。

【0027】

用語「架橋複素環」は、本明細書中で使用する場合、４、５、６、７、または８員の複素環の２個の非隣接原子で、本明細書中に定義の１個以上（例えば、１または２個）の３、４、５、または６員複素環または（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環と連結された本明細書中に定義の４、５、６、７、または８員の複素環をいう。かかる架橋複素環には、二環式環系および三環式環系（例えば、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタンおよび４−アザトリシクロ［４．３．１．１^３，８］ウンデカン）が含まれる。

【0028】

用語「スピロ複素環」は、本明細書中で使用する場合、３、４、５、６、７、または８員の複素環の１個以上（例えば、１または２個）の単一原子にて本明細書中に定義の１個以上（例えば、１または２個）の３、４、５、または６員複素環または（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環と連結された本明細書中に定義の３、４、５、６、７、または８員の複素環をいう。かかるスピロ複素環には、二環系および三環系（例えば、１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカ−７−エニル）が含まれる。

【0029】

用語「大環状複素環」は、本明細書中で使用する場合、約５〜１１個の炭素原子と、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される約１〜３個のヘテロ原子とを環内に含む飽和または部分不飽和の８、９、１０、１１、または１２員環をいい、これは、大環状複素環の２個の隣接原子で１個以上（例えば、１、２、または３個）のアリール、炭素環、ヘテロアリール、または複素環と必要に応じて縮合することができる。大環状複素環は、１個以上（例えば、１、２、または３個）のオキソ基で置換され得、また、酸化形態の硫黄原子および窒素原子が存在し得る。

【0030】

「ヘテロアリールアルキル」は、炭素原子に結合した１つの水素原子が本明細書中に記載のヘテロアリール基で置換された本明細書中に定義のアルキル基（すなわち、ヘテロアリール−アルキル−部分）をいう。「ヘテロアリールアルキル」のアルキル基は、典型的には、１〜６個の炭素原子（すなわち、ヘテロアリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）である。ヘテロアリールアルキル基には、ヘテロアリール−ＣＨ_２−、ヘテロアリール−ＣＨ（ＣＨ_３）−、ヘテロアリール−ＣＨ_２ＣＨ_２−、および２−（ヘテロアリール）エタン−１−イルなどが含まれるがこれらに限定されず、「ヘテロアリール」部分には、上記のヘテロアリール基のいずれかが含まれる。当業者はまた、ヘテロアリール基を炭素−炭素結合または炭素−ヘテロ原子結合によってヘテロアリールアルキルのアルキル部分に結合することができる（但し、得られた基が化学的に安定である場合）と理解するであろう。ヘテロアリールアルキルの例には、硫黄、酸素、および／または窒素を含有する５員ヘテロアリール（チアゾリルメチル、２−チアゾリルエタン−１−イル、イミダゾリルメチル、オキサゾリルメチル、チアジアゾリルメチルなど）、硫黄、酸素、および／または窒素を含有する６員ヘテロアリール（ピリジニルメチル、ピリジジルメチル、ピリミジルメチル、ピラジニルメチルなど）が含まれるが、これらに限定されない。

【0031】

「ヘテロシクリルアルキル」は、炭素原子に結合した１つの水素原子が本明細書中に記載のヘテロシクリル基で置換された本明細書中に定義のアルキル基（すなわち、ヘテロシクリル−アルキル−部分）をいう。「ヘテロシクリルアルキル」のアルキル基は、典型的には、１〜６個の炭素原子（すなわち、ヘテロシクリル（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）である。典型的なヘテロシクリルアルキル基には、ヘテロシクリル−ＣＨ_２−、ヘテロシクリル−ＣＨ（ＣＨ_３）−、ヘテロシクリル−ＣＨ_２ＣＨ_２−、および２−（ヘテロシクリル）エタン−１−イルなどが含まれるが、これらに限定されず、「ヘテロシクリル」部分には、上記のヘテロシクリル基のいずれかが含まれる。当業者はまた、ヘテロシクリル基を炭素−炭素結合または炭素−ヘテロ原子結合によってヘテロシクリルアルキルのアルキル部分に結合することができる（但し、得られた基が化学的に安定である場合）と理解するであろう。ヘテロシクリルアルキルの例には、硫黄、酸素、および／または窒素を含有する５員複素環（テトラヒドロフラニルメチルおよびピロリジニルメチルなど）、硫黄、酸素、および／または窒素を含有する６員複素環（ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、モルホリニルメチルなど）が含まれるが、これらに限定されない。

【0032】

用語「炭素環」または「カルボシクリル」は、単環式環系または多環式環系としての３〜７個の炭素原子を有する飽和環（すなわち、シクロアルキル）または部分不飽和環（例えば、シクロアルケニル、シクロアルカジエニルなど）をいう。１つの実施形態では、炭素環は、３〜６個の環炭素（すなわち、（Ｃ_３〜Ｃ_６）炭素環）を含む単環である。炭素環には、二環として７〜１２個の炭素原子および多環として約２０個までの炭素原子を有する多環式炭素環が含まれる（多環式炭素環の最大の単環が７個の炭素原子である場合）。用語「スピロ二環式炭素環」は、二環式環系の環が単一の炭素原子にて連結された炭素環式二環式環系をいう（例えば、スピロペンタン、スピロ［４，５］デカン、スピロ［４．５］デカンなど）。用語「縮合二環式炭素環」は、二環式環系の環が２個の隣接炭素原子にて連結された炭素環式二環式環系（例えば、ビシクロ［４，５］、［５，５］、［５，６］、もしくは［６，６］系など、またはビシクロ［５，６］もしくは［６，６］系として配置された９個または１０個の環原子（例えば、デカヒドロナフタレン、ノルサビナン、ノルカラン））をいう。用語「架橋二環式炭素環」は、二環式環系の環が２個の非隣接炭素にて連結された炭素環式二環式環系をいう（例えば、ノルボルナン、ビシクロ［２．２．２］オクタンなど）。「炭素環」または「カルボシクリル」は、１個以上（例えば、１、２、または３個）のオキソ基で必要に応じて置換され得る。単環式炭素環の非限定的な例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、１−シクロペンタ−１−エニル、１−シクロペンタ−２−エニル、１−シクロペンタ−３−エニル、シクロヘキシル、１−シクロへキセ−１−エニル、１−シクロへキセ−２−エニル、および１−シクロへキセ−３−エニルが含まれる。

【0033】

用語「ハロ炭素環」は、本明細書中で使用する場合、１個以上の水素原子がそれぞれハロ置換基で置換された本明細書中に定義の炭素環をいう。例えば、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環は、１個以上の水素原子がハロ置換基で置換されている（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環である。かかる範囲には、炭素環基上の１個のハロ置換基から炭素環基の完全なハロゲン化までを含む。

【0034】

用語「大環状炭素環」は、本明細書中で使用する場合、８〜１２個の炭素原子を含む飽和または部分不飽和の８、９、１０、１１、または１２員環をいい、これは、大環状炭素環の２個の隣接原子で１個以上（例えば、１、２、または３個）のアリール、炭素環、ヘテロアリール、または複素環と必要に応じて縮合することができる。大環状炭素環は、１個以上（例えば、１、２、または３個）のオキソ基で置換され得る。

【0035】

「カルボシクリルアルキル」は、炭素原子に結合した１個の水素原子が本明細書中に記載のカルボシクリル基で置換された本明細書中に定義のアルキル基をいう（すなわち、カルボシクリル−アルキル−部分）。「カルボシクリルアルキル」のアルキル基は、典型的には、１〜６個の炭素原子である（すなわち、カルボシクリル（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）。典型的なカルボシクリルアルキル基には、カルボシクリル−ＣＨ_２−、カルボシクリル−ＣＨ（ＣＨ_３）−、カルボシクリル−ＣＨ_２ＣＨ_２−、および２−（カルボシクリル）エタン−１−イルなどが含まれるが、これらに限定されず、「カルボシクリル」部分には、上記の任意のカルボシクリル基が含まれる。

【0036】

例えば、句「（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、単独でまたは基の一部として、必要に応じて置換される」によって説明されるように変数が置換されると理解すべきである。この句は、単独である場合に変数（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを置換することができ、変数「（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル」がより大きな基の一部である場合（例えば、アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたは−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環基など）で置換することもできることを意味する。同様に、記述する場合、他の変数（例えば、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環など）を、「単独でまたは基の一部として」置換することもできる。

【0037】

２個の化学基を連結する式Ｉの特定の変数をいずれかの方向に配向することができると理解すべきである。したがって、式ＩのＸ基（例えば、Ｏ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ_２−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＯ−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳ−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）−、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳＯ_２−）について、対称でないＸの特定の意味をいずれかの方向に配向することができる。例えば、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−を、連結する基と比較して−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−ＯＣ（Ｏ）−のいずれかとして配向することができる。

【0038】

式Ｉの化合物のコア内に含まれる窒素が酸化型で存在し得ると理解すべきである。例えば、式ＩのＧ^１またはＧ^２のいずれかのチアゾール窒素はＮ−オキシドであり得る。したがって、本発明は、式Ｉの化合物（発明の概要に定義）またはその塩もしくはＮ−オキシドを含む。

【0039】

当業者は、式Ｉの化合物の置換基および他の部分を、許容可能に安定な薬学的組成物に製剤化することができる薬学的に有用な化合物を提供するのに十分に安定な化合物が得られるように選択すべきであると認識するであろう。かかる安定性を有する式Ｉの化合物は、本発明の範囲内であることが意図される。

【0040】

量に関連して使用される修飾語「約」は、記述の値が含まれ、文脈によって示された意味を有する（例えば、特定の量の測定に伴う一定の誤差を含む）。

【0041】

用語「キラル」は、鏡像パートナーと重ね合わせることができない性質を有する分子をいい、用語「アキラル」は、その鏡像パートナー上に重ね合わせることができる分子をいう。

【0042】

用語「立体異性体」は、同一の化学構造を有するが、原子または基の空間的配置が異なる化合物をいう。

【0043】

「ジアステレオマー」は、２つ以上のキラリティの中心または軸を有し、且つその分子が相互に鏡像ではない立体異性体をいう。ジアステレオマーは、典型的には、異なる物理的性質（例えば、融点、沸点、スペクトル特性、および反応性）を有する。ジアステレオマーの混合物は、高分解能の分析手順（電気泳動およびクロマトグラフィなど）下で分離することができる。

【0044】

「鏡像異性体」は、相互に重ね合わせることができない鏡像である化合物の２つの立体異性体をいう。

【0045】

本発明の特定の化合物は、アトロプ異性体として存在することができる。例えば、アトロプ異性体は、以下の式中のアスタリスクによって示した式ＩのＲ^４位の特定の置換基について存在することが発見されている。

【0046】

【化2】

【0047】

アスタリスクの位置のアトロプ異性体に起因するキラリティは、本発明の特定の化合物の特徴である。したがって、本発明は、本発明の化合物の全てのアトロプ異性体（アトロプ異性体の混合物が含まれる）、アトロプ異性体に富む混合物、および単一のアトロプ異性体を含み、これらの混合物または化合物は、本明細書中に記載の有用な性質を有する。

【0048】

１つの実施形態では、式Ｉの本発明の化合物は、５０％超が、アスタリスクの位置のＲ^４置換基について単一のアトロプ異性体である。１つの実施形態では、式Ｉの本発明の化合物は、少なくとも６０％が、アスタリスクの位置のＲ^４置換基について単一のアトロプ異性体である。別の実施形態では、式Ｉの本発明の化合物は、少なくとも７０％が、アスタリスクの位置のＲ^４置換基について単一のアトロプ異性体である。別の実施形態では、式Ｉの本発明の化合物は、少なくとも８０％が、アスタリスクの位置のＲ^４置換基について単一のアトロプ異性体である。別の実施形態では、式Ｉの本発明の化合物は、少なくとも９０％が、アスタリスクの位置のＲ^４置換基について単一のアトロプ異性体である。別の実施形態では、式Ｉの本発明の化合物は、少なくとも９５％が、アスタリスクの位置のＲ^４置換基について単一のアトロプ異性体である。１つの実施形態では、式Ｉについて上記のアスタリスクで示した炭素のＲ^４置換基についての立体化学は、（Ｒ）立体化学である。別の実施形態では、式Ｉについて上記のアスタリスクで示した炭素のＲ^４置換基についての立体化学は、（Ｓ）立体化学である。

【0049】

本発明の特定の化合物について、以下の式中のアスタリスクで示した式ＩのＲ^３置換基を保有する炭素の立体化学は、本発明の別の態様である。

【0050】

【化3】

【0051】

１つの実施形態では、式Ｉについて上記のアスタリスクで示した炭素の立体化学は、（Ｓ）立体化学である。別の実施形態では、式Ｉについて上記のアスタリスクで示した炭素の立体化学は、（Ｒ）立体化学である。

【0052】

１つの実施形態では、式Ｉの本発明の化合物は、５０％超が、アスタリスクの位置の炭素についての立体異性体である。別の実施形態では、式Ｉの本発明の化合物は、少なくとも６０％が、アスタリスクの位置の炭素についての単一の立体異性体である。別の実施形態では、式Ｉの本発明の化合物は、少なくとも７０％が、アスタリスクの位置の炭素についての単一の立体異性体である。別の実施形態では、式Ｉの本発明の化合物は、少なくとも８０％が、アスタリスクの位置の炭素についての単一の立体異性体である。別の実施形態では、式Ｉの本発明の化合物は、少なくとも９０％が、アスタリスクの位置の炭素についての単一の立体異性体（ｓｔｅｒｏｉｓｏｍｅｒ）である。別の実施形態では、式Ｉの本発明の化合物は、少なくとも９５％が、アスタリスクの位置の炭素についての単一の立体異性体である。

【0053】

用語「処置（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」または「処置（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」は、疾患または容態に関する範囲で、疾患または容態の発症の防止、疾患または容態の阻害、疾患または容態の消失、および／または疾患または容態の１個以上の症状の緩和を含む。

【0054】

本明細書中で使用した立体化学の定義および慣習は、一般に、Ｓ．Ｐ．Ｐａｒｋｅｒ，Ｅｄ．，ＭｃＧｒａｗ−ＨｉｌｌＤｉｃｔｉｏｎａｒｙｏｆＣｈｅｍｉｃａｌ
Ｔｅｒｍｓ（１９８４）ＭｃＧｒａｗ−ＨｉｌｌＢｏｏｋＣｏｍｐａｎｙ，Ｎｅｗ
Ｙｏｒｋ；ａｎｄＥｌｉｅｌ，Ｅ．ａｎｄＷｉｌｅｎ，Ｓ．，ＳｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙｏｆＯｒｇａｎｉｃＣｏｍｐｏｕｎｄｓ（１９９４）ＪｏｈｎＷｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，ＮｅｗＹｏｒｋ．に従う。多数の有機化合物は、光学活性形態で存在する（すなわち、これらは、平面偏光面を回転する能力を有する）。光学活性化合物の記載において、接頭辞（ＤおよびＬ）または（ＲおよびＳ）を使用して、そのキラル中心についての分子の絶対配置を示す。接頭辞ｄおよびｌまたは（＋）および（−）を使用して、化合物による平面偏光の回転の徴候を示し、（−）またはｌは化合物が左旋性であることを意味する。（＋）およびｄの接頭辞を有する化合物は右旋性である。所与の化学構造について、これらの立体異性体は、相互に鏡像であることを除いて同一である。特定の立体異性体を鏡像異性体ということもでき、かかる異性体の混合物は、しばしば鏡像異性体混合物と呼ばれる。鏡像異性体の５０：５０混合物をラセミ混合物またはラセミ体といい、化学反応または化学的過程において立体選択や立体特異性を持っていない場合に生じ得る。用語「ラセミ混合物」および「ラセミ体」は、２つの鏡像異性体種の等モル混合物をいい、光学活性を欠く。

【0055】

保護基
本発明の文脈では、保護基にはプロドラッグ部分および化学保護基が含まれる。

【0056】

「保護基」は、官能基の性質または化合物全体の性質をマスキングまたは変化させる化合物の部分をいう。化学保護基および保護／脱保護ストラテジーは、当該分野で周知である。例えば、ＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅＧｒｏｕｐｓｉｎＯｒｇａｎｉｃＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，ＴｈｅｏｄｏｒａＷ．Ｇｒｅｅｎｅ，ＪｏｈｎＷｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，ＮｅｗＹｏｒｋ，１９９１を参照のこと。保護基は、所望の化学反応の効率を補助するために特定の官能基の反応性をマスキングする（例えば、順序づけられ且つ計画された様式で化学結合を形成および破壊する）ためにしばしば利用される。化合物の官能基の保護は、保護された官能基の反応性以外の他の物理的性質（極性、親油性（疎水性）など）および一般的な分析ツールによって測定することができる他の性質を変化させる。化学的に保護された中間体自体は、生物学的に活性または不活性であり得る。

【0057】

保護された化合物はまた、ｉｎｖｉｔｒｏおよびｉｎｖｉｖｏで変化した性質、いくつかの場合では至適化された性質（細胞膜の通過および酵素分解または隔離に対する耐性など）を示し得る。この役割では、意図する治療効果を有する保護された化合物を、プロドラッグということができる。保護基の別の機能は、親薬物をプロドラッグに変換し、それにより、ｉｎｖｉｖｏでのプロドラッグの変換の際に親薬物を放出させることである。活性なプロドラッグを親薬物よりも有効に吸収させることができるので、プロドラッグは親薬物よりもｉｎｖｉｖｏで高い効力を有し得る。保護基を、ｉｎｖｉｔｒｏ（化学中間体の場合）またはｉｎｖｉｖｏ（プロドラッグの場合）のいずれかで除去する。化学中間体に関して、一般に、生成物が薬理学的に無害であることがより望ましいが、脱保護後に得られた生成物（例えば、アルコール）が生理学的に許容され得ることは特に重要ではない。

【0058】

保護基は、合成手順（すなわち、本発明の化合物の調製経路または調製方法）の間の保護される基との副反応を防止するために利用可能であり、そのことが一般に公知であり且つ使用され、必要に応じて使用される。どの基を保護するのか、いつ保護するのかに関する決定のほとんどの部分について、化学保護基「ＰＧ」の性質は、保護すべき反応の化学的性質（例えば、酸性、塩基性、酸化的、還元的、または他の条件）および意図する合成方向に依存するであろう。化合物が複数のＰＧで置換される場合、ＰＧは同一である必要はなく、一般に、同一ではない。一般に、ＰＧを使用して官能基（カルボキシル基、ヒドロキシル基、チオ基、またはアミノ基など）を保護し、それにより、副反応が防止されるか、そうでなければ合成効率が促進されるであろう。遊離脱保護基を得るための脱保護の順序は、意図する合成方向および遭遇する反応条件に依存し、当業者によって決定される任意の順序で起こり得る。

【0059】

本発明の化合物の種々の官能基を保護することができる。例えば、−ＯＨ基（ヒドロキシル、カルボン酸、ホスホン酸、または他の官能基）のための保護基には、「エーテルまたはエステル形成基」が含まれる。エーテルまたはエステル形成基は、本明細書中に記載の合成スキームにおける化学保護基として機能することができる。しかし、いくつかのヒドロキシルおよびチオ保護基は、当業者によって理解されるように、エーテル形成基やエステル形成基ではなく、以下に考察のアミドと共に含まれる。

【0060】

非常に多数のヒドロキシル保護基およびアミド形成基ならびに対応する化学切断反応は、ＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅＧｒｏｕｐｓｉｎＯｒｇａｎｉｃＳｙｎｔｈｅｓｉｓ，ＴｈｅｏｄｏｒａＷ．Ｇｒｅｅｎｅ（ＪｏｈｎＷｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，ＮｅｗＹｏｒｋ，１９９１，ＩＳＢＮ０−４７１−６２３０１−６）（“Ｇｒｅｅｎｅ”）に記載されている。Ｋｏｃｉｅｎｓｋｉ，ＰｈｉｌｉｐＪ．；ＰｒｏｔｅｃｔｉｎｇＧｒｏｕｐｓ（ＧｅｏｒｇＴｈｉｅｍｅＶｅｒｌａｇＳｔｕｔｔｇａｒｔ，ＮｅｗＹｏｒｋ，１９９４）（その全体が本明細書中で参考として援用される）も参照のこと。特に、第１章、保護基：概説、１〜２０頁、第２章、ヒドロキシル保護基、２１〜９４頁、第３章、ジオール保護基、９５〜１１７頁、第４章、カルボキシル保護基、１１８〜１５４頁、第５章、カルボニル保護基、１５５〜１８４頁。カルボン酸、ホスホン酸、ホスホナート、スルホン酸のための保護基、および酸のための他の保護基については、下記のＧｒｅｅｎｅを参照のこと。

【0061】

立体異性体
本発明の化合物は、キラル中心（例えば、キラルな炭素原子またはリン原子）を有し得る。したがって、本発明の化合物には、全立体異性体（鏡像異性体、ジアステレオマー、およびアトロプ異性体が含まれる）のラセミ混合物が含まれる。さらに、本発明の化合物には、任意または全ての不斉キラル原子において富化されたかまたは分割された光学異性体が含まれる。換言すれば、描写から明らかなキラル中心は、キラル異性体またはラセミ混合物として提供される。ラセミ混合物およびジアステレオマー混合物の両方ならびにその鏡像異性体またはジアステレオマーのパートナーを実質的に含まない単離または合成された各光学異性体は全て本発明の範囲内に含まれる。ラセミ混合物を、周知の技術（例えば、光学活性添加物（例えば、酸または塩基）を使用して形成されたジアステレオマー塩の分離およびその後の光学活性物質への再変換など）によってその個別の実質的に光学的に純粋な異性体に分離することができる。ほとんどの場合、所望の光学異性体を、所望の出発物質の適切な立体異性体から出発する立体特異的反応によって合成する。

【0062】

本発明の化合物はまた、特定の場合に互変異性体として存在し得る。たった１つの非局在化共鳴構造しか描写することができないが、全てのかかる形態が本発明の範囲内に含まれる。例えば、エン−アミン互変異性体は、プリン系、ピリミジン系、イミダゾール系、グアニジン系、アミジン系、およびテトラゾール系について存在することができ、全てのその可能な互変異性型は、本発明の範囲内に含まれる。

【0063】

塩および水和物
本発明の化合物の薬学的に許容され得る塩の例には、適切な塩基（アルカリ金属（例えば、ナトリウム）、アルカリ土類金属（例えば、マグネシウム）、アンモニウムおよびＮＸ_４^＋（式中、ＸはＣ_１〜Ｃ_４アルキルである）など）に由来する塩が含まれる。水素原子またはアミノ基の薬学的に許容され得る塩には、例えば、有機カルボン酸（酢酸、安息香酸、乳酸、フマル酸、酒石酸、マレイン酸、マロン酸、リンゴ酸、イセチオン酸、ラクトビオン酸、およびコハク酸など）；有機スルホン酸（メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、およびｐ−トルエンスルホン酸など）；および無機酸（塩化水素酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、およびスルファミン酸など）の塩が含まれる。ヒドロキシ基の化合物の薬学的に許容され得る塩には、適切な陽イオン（Ｎａ^＋およびＮＸ_４^＋（式中、Ｘは、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキル基から独立して選択される）など）と組み合わせた前述の化合物の陰イオンが含まれる。

【0064】

治療のために、本発明の化合物の有効成分の塩は、典型的には、薬学的に許容され得るであろう（これらは、生理学的に許容され得る酸または塩基に由来する塩であろう）。しかし、薬学的に許容され得ない酸または塩基の塩はまた、例えば、本発明の式Ｉの化合物または別の化合物の調製または精製における用途があり得る。全ての塩は、生理学的に許容され得る酸または塩基に由来するかどうかと無関係に、本発明の範囲内に含まれる。

【0065】

金属塩を、典型的には、金属水酸化物の本発明の化合物との反応によって調製する。この方法で調製される金属塩の例は、Ｌｉ^＋、Ｎａ^＋、およびＫ^＋を含む塩である。難溶性金属塩を、適切な金属化合物の添加によってより溶解度の高い塩の溶液から沈殿させることができる。

【0066】

さらに、特定の有機酸および無機酸（例えば、ＨＣｌ、ＨＢｒ、Ｈ_２ＳＯ_４、Ｈ_３ＰＯ_４、または有機スルホン酸の塩基性の中心（典型的には、アミン）または酸性基への酸添加から塩を形成することができる。最終的に、本明細書中の組成物がその非イオン化形態および双性イオン形態、ならびに水和物のような化学量論量の水との組み合わせの形態で本発明の化合物を含むと理解すべきである。

【0067】

親化合物の１個以上のアミノ酸との塩も本発明の範囲内に含まれる。アミノ酸は、典型的には、塩基性基または酸性基（例えば、リジン、アルギニン、またはグルタミン酸）または中性基（グリシン、セリン、トレオニン、アラニン、イソロイシン、またはロイシンなど）を有する側鎖を保有するアミノ酸であるが、任意の天然または非天然のアミノ酸、特に、タンパク質成分として見いだされた天然に存在するアミノ酸が適切である。

【0068】

本発明の実施形態中の基、置換基、および範囲について以下に列挙の特定の意味は例示のみを目的とし、これらは基および置換基についての他の定義した意味または定義した範囲内の他の意味を排除しない。

【0069】

同位体
本発明が天然に存在する同位体比を超えて１個以上の同位体（重水素（^２ＨまたはＤ）などであるが、これに限定されない）で任意または全ての原子を富化することができる特許請求の範囲に記載の任意の化合物も含むことが当業者に理解される。非限定的な例として、−ＣＨ_３基を、−ＣＤ_３に置き換えることができる。

【0070】

式Ｉの化合物
式Ｉの化合物の特定の群は、式Ｉａ：

【0071】

【化4】

【0072】

の化合物またはその塩である。

【0073】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｂ：

【0074】

【化5】

【0075】

の化合物またはその塩である。

【0076】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｃ：

【0077】

【化6】

【0078】

（式中、Ｒ^３は−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである）の化合物またはその塩である。

【0079】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｃ’：

【0080】

【化7】

【0081】

（式中、Ｒ^３は−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである）の化合物またはその塩である。

【0082】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｄ：

【0083】

【化8】

【0084】

（式中、Ｒ^３は−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである）の化合物またはその塩である。

【0085】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｄ’：

【0086】

【化9】

【0087】

（式中、Ｒ^３は−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである）の化合物またはその塩である。

【0088】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｅ：

【0089】

【化10】

【0090】

の化合物またはその塩である。

【0091】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｅ’：

【0092】

【化11】

【0093】

の化合物またはその塩である。

【0094】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｆ：

【0095】

【化12】

【0096】

（式中、Ｒ^３は−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである）の化合物またはその塩である。

【0097】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｆ’：

【0098】

【化13】

【0099】

（式中、Ｒ^３は−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである）の化合物またはその塩である。

【0100】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｇ：

【0101】

【化14】

【0102】

（式中、
Ｇ^２はＮであり、Ｇ^２に連結された破線の結合は二重結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は単結合であるか、
Ｇ^２はＮＲ^６であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は単結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は二重結合であり、Ｒ^５は酸素である（例えば、「（波線の結合）−Ｒ^５」は、「＝Ｏ」である））の化合物である。

【0103】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｇ’：

【0104】

【化15】

【0105】

【0106】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｈ：

【0107】

【化16】

【0108】

（式中、Ｇ^２はＮであり、Ｇ^２に連結された破線の結合は二重結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は単結合であるか、
Ｇ^２はＮＲ^６であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は単結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は二重結合であり、Ｒ^５は酸素である（例えば、「（波線の結合）−Ｒ^５」は、「＝Ｏ」である））の化合物である。

【0109】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｈ’：

【0110】

【化17】

【0111】

（式中、Ｇ^２はＮであり、Ｇ^２に連結された破線の結合は二重結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は単結合であるか、
Ｇ^２はＮＲ^６であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は単結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は二重結合であり、Ｒ^５は酸素である（例えば、「（波線の結合）−Ｒ^５」は、「＝Ｏ」である））の化合物である。

【0112】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｉ：

【0113】

【化18】

【0114】

（式中、
Ｇ^１はＳであり、Ｇ^２はＮであり、Ｇ^１に連結された破線の結合は単結合であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は二重結合であるか、
Ｇ^１はＮであり、Ｇ^２はＳであり、Ｇ^１に連結された破線の結合は二重結合であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は単結合である）の化合物またはその塩である。

【0115】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、式Ｉｊ：

【0116】

【化19】

【0117】

の化合物またはその塩である。

【0118】

以下に列挙した本発明の特定の実施形態（例えば、実施形態）および特定の値は、式Ｉの下位（ｓｕｂ−ｆｏｒｍｕｌａ）の化合物（例えば、式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｃ’、Ｉｄ、Ｉｄ’、Ｉｅ、Ｉｅ’、Ｉｆ、Ｉｆ’、Ｉｇ、Ｉｇ’、Ｉｈ、Ｉｈ’、およびＩａ１００〜Ｉａ１４５の化合物）の全てを含む式Ｉの化合物についての実施形態および値である。

【0119】

式Ｉの化合物の特定の群は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^３’、Ｒ^４、またはＲ^５のうちの少なくとも１個がＲ^１ｂ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｂ’、Ｒ^４ｂ、またはＲ^５ｂから選択される化合物である。

【0120】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^３’、Ｒ^４、またはＲ^５のうちの少なくとも２個がＲ^１ｂ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｂ’、Ｒ^４ｂ、またはＲ^５ｂから選択される化合物である。

【0121】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^３’、Ｒ^４、またはＲ^５のうちの少なくとも３個がＲ^１ｂ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｂ’、Ｒ^４ｂ、またはＲ^５ｂから選択される化合物である。

【0122】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^３’、Ｒ^４、またはＲ^５のうちの少なくとも４個がＲ^１ｂ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｂ’、Ｒ^４ｂ、またはＲ^５ｂから選択される化合物である。

【0123】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^３’、Ｒ^４、またはＲ^５のうちの少なくとも５個がＲ^１ｂ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｂ’、Ｒ^４ｂ、またはＲ^５ｂから選択される化合物である。

【0124】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^３’、Ｒ^４、およびＲ^５がＲ^１ｂ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｂ’、Ｒ^４ｂ、およびＲ^５ｂである化合物である。

【0125】

Ｒ^１の特定の値はＨである。

【0126】

Ｒ^１の別の特定の値はＨまたはハロである。

【0127】

Ｒ^１の別の特定の値はＨまたはＦである。

【0128】

Ｒ^３’の特定の値はＨである。

【0129】

Ｒ^３の特定の値はＲ^３ｂである。

【0130】

Ｒ^３ｂの特定の値は、−ＯＣ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＯＣ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ_３）_２、または−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（フェニル）である。

【0131】

Ｒ^３ｂの別の特定の値は、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＯＨまたは−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ｃＲ_ｄである。

【0132】

Ｒ^３の別の特定の値はＲ^３ａである。

【0133】

Ｒ^３ａの特定の値は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、または−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル（Ｒ^３ａの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニルは、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロ、オキソ、および−ＣＮから選択される１個以上の基で必要に応じて置換される）である。

【0134】

Ｒ^３ａの別の特定の値は−ＯＣ（ＣＨ_３）_３である。

【0135】

Ｒ^３’の特定の値はＲ^３ｂ’である。

【0136】

Ｒ^３ｂ’の特定の値は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたは−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである。

【0137】

Ｒ^３’の特定の値はＲ^３ａ’である。

【0138】

Ｒ^３ａ’の特定の値はＨである。

【0139】

Ｒ^３の特定の値は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、または−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル（Ｒ^３ａの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニルは、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロ、オキソ、および−ＣＮから選択される１個以上の基で必要に応じて置換される）である。

【0140】

Ｒ^３の特定の値は−ＯＣ（ＣＨ_３）_３である。

【0141】

式Ｉの化合物の特定の群は、式Ｉの化合物が、式Ｉｈ：

【0142】

【化20】

【0143】

（式中、Ｇ^２はＮであり、Ｇ^２に連結された破線の結合は二重結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は単結合であるか、
Ｇ^２はＮＲ^６であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は単結合であり、Ｒ^５に連結された波線の結合は二重結合であり、Ｒ^５は酸素である）の化合物である、化合物である。

【0144】

式Ｉの化合物の特定の群は、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｂ’が、それらが結合している炭素と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環を形成し、上記（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環が１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される化合物である。

【0145】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｂ’が、それらが結合している炭素と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または４、５、または６員の複素環を形成し、ここで、上記（Ｃ_３〜Ｃ_６）炭素環または４、５、または６員の複素環が１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される化合物である。

【0146】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｂ’が、それらが結合している炭素と一緒に（Ｃ_４〜Ｃ_６）炭素環または５または６員の複素環を形成し、上記（Ｃ_４〜Ｃ_６）炭素環または５または６員の複素環が１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される化合物である。

【0147】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｂ’が、それらが結合している炭素と一緒に５または６員の複素環を形成し、上記５または６員の複素環が１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される化合物である。

【0148】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｂ’が、それらが結合している炭素と一緒に、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換されたテトラヒドロピランまたはテトラヒドロフランを形成する化合物である。

【0149】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｂ’が、それらが結合している炭素と一緒に、以下の

【0150】

【化21】

【0151】

（これらはそれぞれ、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換され、「＊」は式Ｉの化合物の炭素への結合点を示す）を形成する化合物である。

【0152】

Ｒ^４の特定の値はＲ^４ｂである。

【0153】

Ｒ^４ｂの特定の値は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、または（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、または（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上のＺ^１基でそれぞれ必要に応じて置換される）である。

【0154】

Ｒ^４ｂの別の特定の値は、

【0155】

【化22】

【0156】

であり、これは、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される。

【0157】

Ｒ^４ｂの別の特定の値は、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換されるか、またはここで、２個のＺ^１基が、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_６）炭素環または５〜６員の複素環を必要に応じて形成する）である。

【0158】

Ｒ^４ｂの別の特定の値は、以下の

【0159】

【化23】

【0160】

（これらはそれぞれ、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）である。

【0161】

Ｒ^４ｂの別の特定の値は、アリール、複素環、またはヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上のＺ^７基でそれぞれ独立して置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）である。

【0162】

Ｒ^４ｂの別の特定の値は、以下の

【0163】

【化24】

【0164】

である。

【0165】

Ｒ^４の別の特定の値はＲ^４ａである。

【0166】

Ｒ^４ａの特定の値は、以下の

【0167】

【化25】

【0168】

である。

【0169】

Ｒ^４ａの別の特定の値は、以下の

【0170】

【化26】

【0171】

である。

【0172】

Ｒ^４ａの別の特定の値は、以下の

【0173】

【化27】

【0174】

である。

【0175】

Ｒ^４の特定の値は、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（Ｒ^４の任意のアリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２からそれぞれ独立して選択された１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）の基で必要に応じて置換され、ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、シアノ、またはオキソで必要に応じて置換される）および
ｂ）アリール、ヘテロアリール、スピロ複素環、縮合複素環、または架橋複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、スピロ複素環、縮合複素環、または架橋複素環は、１個以上のＺ^７基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）から選択される。

【0176】

Ｒ^４の別の特定の値は、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（Ｒ^４の任意のアリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２からそれぞれ独立して選択された１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）の基で必要に応じて置換され、ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、シアノ、またはオキソで必要に応じて置換される）および
ｂ）アリールおよびヘテロアリール（ここで、アリールおよびヘテロアリールは、１個以上のＺ^７基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）から選択される。

【0177】

Ｒ^４の別の特定の値は、アリール、複素環、およびヘテロアリール（Ｒ^４の任意のアリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２からそれぞれ独立して選択された１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）の基で必要に応じて置換され、ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、シアノ、またはオキソで必要に応じて置換される）から選択される。

【0178】

Ｒ^４の別の特定の値は、以下の

【0179】

【化28】

【0180】

である。

【0181】

Ｒ^４の別の特定の値は、以下の

【0182】

【化29】

【0183】

である。

【0184】

式Ｉの化合物の特定の群は、Ｒ^４およびＲ^３が、それらが結合している原子と一緒に大環状複素環または大環状炭素環を形成し、ここで、Ｒ^４およびＲ^３とそれらが結合している原子との任意の大環状複素環または大環状炭素環を、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換することができ、Ｒ^３’は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである化合物である。

【0185】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、Ｒ^４およびＲ^３が、それらが結合している原子と一緒に大環状複素環または大環状炭素環を形成し、ここで、Ｒ^４およびＲ^３とそれらが結合している原子との任意の大環状複素環または大環状炭素環を、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換することができ、Ｒ^３’はＨである化合物である。

【0186】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、Ｒ^４およびＲ^３が、それらが結合している原子と一緒に大環状複素環または大環状炭素環：

【0187】

【化30】

【0188】

（式中、
Ｚは、アリール、ヘテロアリール、または（Ｃ_３〜Ｃ_６）炭素環であり、
ｎ３は、２、３、または４であり、
Ｗ^１およびＷ^２は、それぞれ独立して、Ｏ、ＮＨ、またはＣＨ_２であり、
「＊」は、大環状複素環または大環状炭素環の式Ｉの化合物へのＲ^４結合点を示し、「＊＊」は大環状複素環または大環状炭素環の式Ｉの化合物へのＲ^３結合点を示し、大環状複素環または大環状炭素環が１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）を形成し、この大環状複素環または大環状炭素環はＺ基とさらに縮合している、化合物である。

【0189】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、Ｒ^４およびＲ^３が、それらが結合している原子と一緒に、大環状複素環：

【0190】

【化31】

【0191】

（式中、
ｎ１は３または４であり、ｎ２は２、３、または４であり、ｎ３は２、３、または４であり、Ｗは、Ｏ、ＮＨ、またはＮ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキルであり、「＊」は大環状複素環の式Ｉの化合物へのＲ^４結合点を示し、「＊＊」は大環状複素環の式Ｉの化合物へのＲ^３結合点を示し、上記大環状複素環または大環状炭素環は、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）を形成する化合物である。

【0192】

Ｒ^２の特定の値はＲ^２ｂである。

【0193】

Ｒ^２の別の特定の値はＲ^２ａである。

【0194】

Ｒ^２ａの特定の値は、Ｈ、ハロ、または−ＣＨ_３である。

【0195】

Ｒ^２ａの別の特定の値はＣｌである。

【0196】

Ｒ^２の特定の値は、ハロ、Ｈ、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである。

【0197】

Ｒ^２の別の特定の値は、ハロ、Ｈ、または−ＣＨ_３である。

【0198】

Ｒ^２の別の特定の値は、Ｈまたは−ＣＨ_３である。

【0199】

Ｒ^２の別の特定の値は、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである。

【0200】

Ｒ^２の別の特定の値は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである。

【0201】

Ｒ^２の別の特定の値は−ＣＨ_３である。

【0202】

Ｒ^５の別の特定の値はＲ^５ａである。

【0203】

Ｒ^５ａの別の特定の値は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、複素環、またはヘテロアリール（ヘテロアリールは、１個以上のＺ^１１基で必要に応じて置換される）である。

【0204】

Ｒ^５ａの別の特定の値は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、または複素環である。

【0205】

Ｒ^５ａの別の特定の値は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、または−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１である。

【0206】

Ｒ^１１の特定の値はアリールである。

【0207】

Ｒ^１１の別の特定の値は、炭素環またはアリールである。

【0208】

Ｒ^１１の別の特定の値は炭素環である。

【0209】

Ｒ^５ａの別の特定の値は−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０である。

【0210】

Ｒ^９の特定の値は、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである。

【0211】

Ｒ^１０の特定の値は、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである。

【0212】

Ｒ^９の別の特定の値は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１である。

【0213】

Ｒ^１０の別の特定の値は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１である。

【0214】

Ｚ^９の値は、「各Ｚ^９は、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルから独立して選択される」である。

【0215】

Ｒ^５ａの特定の値は、以下の

【0216】

【化32】

【0217】

である。

【0218】

Ｒ^５ａの別の特定の値は、以下の

【0219】

【化33】

【0220】

である。

【0221】

Ｒ^５の特定の値はＲ^５ｂである。

【0222】

Ｒ^５ｂの別の特定の値は−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環である。

【0223】

Ｒ^５ｂの別の特定の値は、以下の

【0224】

【化34】

【0225】

である。

【0226】

Ｒ^５の特定の値は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、複素環、または−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環である。

【0227】

Ｒ^５の特定の値は、以下の

【0228】

【化35】

【0229】

である。

【0230】

Ｒ^５の別の特定の値は、以下の

【0231】

【化36】

【0232】

である。

【0233】

Ｒ^５の別の特定の値は、以下の

【0234】

【化37-1】

【0235】

【化37-2】

【0236】

である。

【0237】

Ｒ^５の特定の値は、
ａ）Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｓ−Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）；
ｃ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_６）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−複素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−複素環、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−Ｚ^１、または−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル−Ｚ^３（ここで、任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、またはヘテロアリールは、単独でまたは基の一部として、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｄ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ（ここで、各（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^６基で独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｅ）オキソ
から選択される。

【0238】

Ｒ^５の別の特定の値は、
ａ）Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、および−Ｏ−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、任意のアリール、複素環、またはヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）；
ｃ）−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｄ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ；および
ｅ）オキソ
から選択される。

【0239】

Ｒ^５の別の特定の値は、
ａ）Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、および−Ｏ−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）；
ｃ）−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｄ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ
から選択される。

【0240】

Ｒ^５の別の特定の値は、
ａ）Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、および−Ｏ−Ｒ^１１（ここで、複素環は、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基で必要に応じて置換され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）；
ｃ）−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｄ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ
から選択される。

【0241】

Ｒ^５の別の特定の値は、以下の

【0242】

【化38-1】

【0243】

【化38-2】

【0244】

から選択される。

【0245】

式Ｉの化合物の特定の群は、Ｒ^５はオキソであり、Ｒ^６は、Ｒ^１１および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１から選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される化合物である。

【0246】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、Ｒ^５がオキソであり、Ｒ^６が、以下の

【0247】

【化39】

【0248】

から選択される化合物である。

【0249】

式Ｉの化合物の特定の群は、Ｒ^４ｂが、
ａ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、または（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｂ）（Ｃ_３〜Ｃ_１４）炭素環（ここで、（Ｃ_３〜Ｃ_１４）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｃ）スピロ複素環または架橋複素環（ここで、スピロ複素環または架橋複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｄ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上のＺ^７基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択される化合物である。

【0250】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、Ｒ^４ｂが、
ａ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、または（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｂ）（Ｃ_３〜Ｃ_１４）炭素環（ここで、（Ｃ_３〜Ｃ_１４）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換され、２個のＺ^１基が、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環を必要に応じて形成する）；および
ｃ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^７基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択される化合物である。

【0251】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、Ｒ^４ｂが、
ａ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、または（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｂ）（Ｃ_３〜Ｃ_１４）炭素環（ここで、（Ｃ_３〜Ｃ_１４）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｃ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^７基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択される化合物である。

【0252】

別の実施形態では、本発明は、式Ｉ：

【0253】

【化40】

【0254】

（式中、
Ｇ^１はＳであり、Ｇ^２はＮであり、Ｇ^１に連結された破線の結合は単結合であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は二重結合であるか、
Ｇ^１はＮであり、Ｇ^２はＳであり、Ｇ^１に連結された破線の結合は二重結合であり、Ｇ^２に連結された破線の結合は単結合であり、
Ｒ^１はＲ^１ａまたはＲ^１ｂであり、
Ｒ^２はＲ^２ａまたはＲ^２ｂであり、
Ｒ^３はＲ^３ａまたはＲ^３ｂであり、
Ｒ^３’はＲ^３ａ’またはＲ^３ｂ’であり、
Ｒ^４はＲ^４ａまたはＲ^４ｂであり、
Ｒ^５はＲ^５ａまたはＲ^５ｂであり、
Ｒ^１ａは、
ａ）ハロ；
ｂ）Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｓ−Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、またはヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；および
ｃ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）
から選択され、
Ｒ^１ｂは、
ａ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_６）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１４、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−複素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−複素環、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−Ｚ^１、または−ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^３（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、またはヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）スピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、および架橋二環式炭素環（スピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、または架橋二環式炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換され、２個のＺ^１基が、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に炭素環または複素環を必要に応じて形成し、ここで、上記炭素環または複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｃ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは１個以上のＺ^２基で置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｄ）−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルおよび（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルは、１個以上のＺ^３基でそれぞれ置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換され、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^４基でそれぞれ置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｅ）アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｘアリール、−Ｘヘテロアリール、および−Ｘ複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｆ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^６基でそれぞれ置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｇ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ（ここで、各（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^６基で置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｈ）ニトロおよびシアノ
から選択され、
Ｒ^２ａは、
ａ）ハロ；
ｂ）Ｒ^１１、Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｓ−Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、またはヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；および
ｃ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）
から選択され、
Ｒ^２ｂは、
ａ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１４、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１３、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−複素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−複素環、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−Ｚ^１、または−ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^３（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、またはヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）スピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、および架橋二環式炭素環（スピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、または架橋二環式炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換され、２個のＺ^１基が、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環を必要に応じて形成し、ここで、上記（Ｃ_３〜Ｃ_６）炭素環または複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｃ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上のＺ^２基で置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｄ）−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルおよび（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルは、１個以上のＺ^３基でそれぞれ置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換され、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^４基でそれぞれ置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｅ）アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｘアリール、−Ｘヘテロアリール、および−Ｘ複素環（ここで、アリールヘテロアリールおよび複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｆ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^６基でそれぞれ置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｇ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ（ここで、各（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^６基で置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｈ）ニトロおよびシアノ
から選択され、
Ｒ^３ａは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−アリール、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−複素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−Ｏアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−アリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−複素環、および−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ヘテロアリールであり、Ｒ^３ａの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−アリール、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−複素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−Ｏアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−アリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−複素環、または−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロ、オキソ、および−ＣＮから選択される１個以上（例えば、１、２、または３個）の基で必要に応じて置換され、
Ｒ^３ａ’はＨであり、
Ｒ^３ｂは、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、アリール、ヘテロアリール、複素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＯＨ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキルＯＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ_ｂ、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−ハロ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−アリール、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−ヘテロアリール、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＯＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ_ｂ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−ハロ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−アリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−ヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−ハロ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａ−ＳＯ_２−アリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−ＳＯ_２ヘテロアリール、または−ＳＯ_２複素環であり、ここで、Ｒ^３ｂの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アリール、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、ヘテロアリール、または複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換され、
Ｒ^３ｂ’は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであるか、あるいは、
Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｂ’が、それらが結合している炭素と一緒に複素環または（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環を形成し、ここで、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｂ’とそれらが結合している炭素との複素環または（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換され、
Ｒ^４ａは、アリール、複素環、およびヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒ^４ａの任意のアリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２からそれぞれ独立して選択された１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）の基で必要に応じて置換され、ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、シアノ、またはオキソで必要に応じて置換され、
Ｒ^４ｂは、
ａ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、または（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）（Ｃ_３〜Ｃ_１４）炭素環（ここで、（Ｃ_３〜Ｃ_１４）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換され、２個のＺ^１基は、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環を必要に応じて形成する）；
ｃ）スピロ複素環または架橋複素環（ここで、スピロ複素環または架橋複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換されるか、またはここで、２個のＺ^１基は、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環を必要に応じて形成する）；
ｄ）アリール、ヘテロアリール、スピロ複素環、縮合複素環、または架橋複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、またはスピロ複素環、縮合複素環、または架橋複素環は、１個以上のＺ^７基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）から選択されるか、
Ｒ^４およびＲ^３は、それらが結合している原子と一緒に大環状複素環または大環状炭素環を形成し、ここで、Ｒ^４およびＲ^３とそれらが結合している原子との任意の大環状複素環または大環状炭素環を、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換することができ、Ｒ^３ｂ’はＨ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、
Ｒ^５ａは、
ａ）ハロ、ニトロ、およびシアノ；
ｂ）Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｏ−Ｒ^１１、−Ｓ−Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^１１、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｒ^１１（ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｃ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１０（ここで、各Ｒ^９は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルから独立して選択され、各Ｒ^１０は、Ｒ^１１、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｒ^１１、−ＳＯ_２−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１１、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１から独立して選択され、ここで、各Ｒ^１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールから独立して選択される）から選択され、
Ｒ^５ｂは、
ａ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｓ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_６）炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−複素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−アリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−複素環、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−Ｚ^１、または−ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^３（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、またはヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）スピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、および架橋二環式炭素環（スピロ二環式炭素環、縮合二環式炭素環、または架橋二環式炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換され、２個のＺ^１基は、それらが結合している原子（単数または複数）と一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環を必要に応じて形成し、上記（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｃ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上のＺ^２基で置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｄ）−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｘ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｘ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および−Ｘ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルは、１個以上のＺ^３基でそれぞれ置換され、１個以上のＺ^１基で必要に応じて置換され、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、および（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^４基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｅ）アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｘアリール、−Ｘヘテロアリール、および−Ｘ複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
ｆ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル（ここで、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、および（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^６基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｇ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_ｅＲ_ｆ、および−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２ＮＲ_ｅＲ_ｆ（ここで、各（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルは、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^６基で独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｈ）ニトロおよびシアノ
から選択されるか、
または、Ｒ^１およびＲ^２が、それらが結合している原子と一緒に５または６員の炭素環または４、５、６、または７員の複素環を形成し、ここで、上記５または６員の炭素環または４、５、６、または７員の複素環は、１個以上の（例えば、１、２、または３個）のＺ^７基またはＺ^８基でそれぞれ独立して置換され、２個のＺ^７基が同一原子上に存在する場合、２個のＺ^７基が、それらが結合している原子と一緒に（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環または４、５、または６員の複素環を必要に応じて形成し、
Ｘは、Ｏ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ_２−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＯ−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳ−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）−、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＳＯ_２−から独立して選択され、
各Ｚ^１は、ハロ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、＝ＮＯＲ_ａ、−ＳＨ、−ＣＮ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−アリール、−ヘテロアリール、−複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）炭素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ −ＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ｂ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄから独立して選択され、ここで、Ｚ^１の任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、または複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ_ｂ、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）_２Ｒ_ｂ、−ヘテロアリール、−複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−ＮＨヘテロアリール、−ＮＨ複素環、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_ｃＲ_ｄで必要に応じて置換され、
各Ｚ^２は、−ＮＯ_２、−ＣＮ、スピロ複素環、架橋複素環、スピロ二環式炭素環、架橋二環式炭素環、ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２アリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリールから独立して選択され、
各Ｚ^３は、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、＝ＮＯＲ_ａ、チオキソ、アリール、複素環、−ヘテロアリール、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏハロ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏアリール、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓアリール、−Ｓ複素環、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリールから独立して選択され、
各Ｚ^４は、ハロゲン、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、＝ＮＯＲ_ａ、チオキソ、−アリール、−複素環、−ヘテロアリール、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏアリール、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓアリール、−Ｓ複素環、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリールから独立して選択され、
各Ｚ^５は、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２アリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２複素環、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）アルケニル、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）アルキニル、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）アリール、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）複素環、ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、およびＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＯＲ_ｂから独立して選択され、
各Ｚ^６は、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＲ_ａ、ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−アリール、−ヘテロアリール、−複素環、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２アリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリールから独立して選択され、
各Ｚ^７は、−ＮＯ_２、＝ＮＯＲ_ａ、−ＣＮ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニルＯＨ、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−Ｚ^１２、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル−ＯＨ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル−Ｚ^１２、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルＯＨ、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−Ｚ^１２、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環ＯＨ、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ｃＲ_ｄ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ａ、アリール、−ヘテロアリール、−複素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏアリール、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ａ、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^１２、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ａ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ａ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ａ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ −ＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ｂ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄから独立して選択され、ここで、Ｚ^７の任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、または複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ_ｂ、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）_２Ｒ_ｂ、−ヘテロアリール、−複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−ＮＨヘテロアリール、−ＮＨ複素環、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_ｃＲ_ｄで必要に応じて置換され、
各Ｚ^８は、−ＮＯ_２または−ＣＮから独立して選択され、
各Ｚ^９は、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルから独立して選択され、
各Ｚ^１０は、
ｉ）ハロ、オキソ、チオキソ、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２；
ｉｉ）−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルで必要に応じて置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル；および
ｉｉｉ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（このアリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはＣＯＯＨで必要に応じて置換される）から独立して選択され、
各Ｚ^１１は、Ｚ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−複素環、および−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｚ^１２は、−ＮＯ_２、＝ＮＯＲ_ａ、チオキソ、−アリール、−複素環、−ヘテロアリール、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏハロ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏアリール、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓハロ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓアリール、−Ｓ複素環、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）ハロ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＮＲ_ａＲ_ａ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、および−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリールから独立して選択され、
各Ｚ^１３は、−ＮＯ_２、−ＯＨ、＝ＮＯＲ_ａ、−ＳＨ、−ＣＮ、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ複素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）複素環、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−ＳＯ_２（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＳＯ_２複素環、−ＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）Ｒ_ａ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ −ＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ｂ、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｃＲ_ｄから独立して選択され、ここで、Ｚ^１３の任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、アリール、ヘテロアリール、または複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ_ｂ、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）_２Ｒ_ｂ、−ヘテロアリール、−複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−ＮＨヘテロアリール、−ＮＨ複素環、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_ｃＲ_ｄで必要に応じて置換され、
各Ｚ^１４は、−ＮＯ_２、＝ＮＯＲ_ａ、−ＣＮ、−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＳＯ_２（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏ（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、−ＮＲ_ａＳＯ_２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ_ａから独立して選択され、ここで、Ｚ^１４の任意の−（Ｃ_３〜Ｃ_７）ハロ炭素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ_ｂ、−ＣＮ、−ＮＲ_ａＣ（Ｏ）_２Ｒ_ｂ、−ヘテロアリール、−複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｏ複素環、−ＮＨヘテロアリール、−ＮＨ複素環、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_ｃＲ_ｄで必要に応じて置換され、
各Ｒ_ａは、独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、アリール、アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、ヘテロアリール、またはヘテロアリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−であり、ここで、Ｒ_ａの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、アリール、またはヘテロアリールは、ハロゲン、ＯＨ、およびシアノで必要に応じて置換され、
各Ｒ_ｂは、独立して、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、アリール、アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、ヘテロアリール、またはヘテロアリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−であり、ここで、Ｒ_ｂの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、アリール、またはヘテロアリールは、ハロゲン、ＯＨ、およびシアノで必要に応じて置換され、
Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、アリール、アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、複素環、ヘテロアリール、またはヘテロアリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｒ_ｃまたはＲ_ｄの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環、複素環、アリール、またはヘテロアリールは、ハロゲン、ＯＨ、およびシアノで必要に応じて置換されるか、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、それらが結合している窒素と一緒に複素環を形成し、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄとそれらが結合している窒素との任意の複素環は、ハロゲン、ＯＨ、またはシアノで必要に応じて置換され、
各Ｒ_ｅは、−ＯＲ_ａ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環から独立して選択され、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環は、１個以上のＺ_６で置換され、１個以上のＺ_１、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）ハロアルキル、−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、または−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルで必要に応じて置換され、任意のハロアルキル、アルケニル、またはアルキニルは、１個以上のＺ_１、アリール、複素環、またはヘテロアリールで必要に応じて置換され、アリール、複素環、またはヘテロアリールは、１個以上のＺ_５で置換され、
各Ｒ_ｆは、−Ｒ_ｇ、−ＯＲ_ａ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−Ｚ^６、−ＳＯ_２Ｒ_ｇ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_ｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｇ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｅＲ_ｇから独立して選択され、
各Ｒ_ｇは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、複素環、またはヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｒ_ｇの任意の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）炭素環−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、アリール、複素環、またはヘテロアリールは、１個以上のＺ_１基で必要に応じて置換される）
の化合物またはその塩である化合物を提供する。

【0255】

１つの実施形態では、式Ｉの化合物は、以下の

【0256】

【化41】

【0257】

ならびにこれらの塩から選択される。

【0258】

１つの実施形態では、式Ｉの化合物は、以下の

【0259】

【化42-1】

【0260】

【化42-2】

【0261】

【化42-3】

【0262】

【化42-4】

【0263】

【化42-5】

【0264】

ならびにこれらの塩から選択される。

【0265】

１つの実施形態では、式Ｉの化合物は、以下の

【0266】

【化43-1】

【0267】

【化43-2】

【0268】

【化43-3】

【0269】

【化43-4】

【0270】

【化43-5】

【0271】

【化43-6】

【0272】

ならびにこれらの塩から選択される。

【0273】

別の実施形態では、式Ｉの化合物は、以下の

【0274】

【化44】

【0275】

ならびにこれらの塩から選択される。

【0276】

一般的合成手順
本発明のさらなる実施形態としてスキーム１、２、３、４、５、６、および７を提供し、これらのスキームは、式Ｉの化合物を調製するために使用した一般的方法を示し、この一般的方法は、式Ｉのさらなる化合物を調製するために使用することができる。

【0277】

【化45】

【0278】

【化46】

【0279】

ベンゾチアゾール中間体２Ｂを、スキーム１に概説されるとおりの１Ｃを１Ｍへ変換するために使用した方法によって最終化合物２Ｃに変換することができる。

【0280】

【化47】

【0281】

ベンゾチアゾール中間体３Ｅを、スキーム１に概説されるとおりの１Ｃを１Ｄへおよび１Ｆを１Ｍへ変換するために使用した方法によって最終化合物２Ｃに変換することができる。

【0282】

【化48】

【0283】

ベンゾチアゾール中間体４Ａを、スキーム１に概説されるとおりの１Ｃを１Ｄへおよび１Ｆを１Ｍへ変換するために使用した方法によって最終化合物４Ｂに変換することができる（ＨＮＲＲは、ＨＮＲ^９Ｒ^１０、ＨＮＲ_ｅＲ_ｆ、または複素環（ＲおよびＲが、それらが結合している窒素と一緒になって環を形成する場合）を表す）。

【0284】

【化49】

【0285】

【化50】

【0286】

ベンゾチアゾリン中間体４Ｓを、スキーム１に概説されるとおりの１Ｃを１Ｍへ変換するために使用した方法によって最終化合物４Ｔに変換することができる。

【0287】

【化51】

【0288】

ベンゾチアゾリン中間体４Ｖを、スキーム１に概説されるとおりの１Ｃを１Ｍへ変換するために使用した方法によって最終化合物４Ｗに変換することができる。

【0289】

Ｒ^５の特定の値は、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および（ａｒｅ）複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｃ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択される。

【0290】

式Ｉの化合物の特定の群は、
Ｒ^５が、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および（ａｒｅ）複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｃ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；
から選択され、
Ｒ^３’はＨである
化合物である。

【0291】

【0292】

【0293】

Ｒ^５の特定の値は、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；および
ｂ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択される。

【0294】

式Ｉの化合物の特定の群は、
Ｒ^５が、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；および
ｂ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択され、
Ｒ^３’はＨである
化合物である。

【0295】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、
Ｒ^５が、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；および
ｂ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択され、
Ｒ^３’はＨであり、Ｒ^１はＨであり、
Ｒ^２はＨまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである
化合物である。

【0296】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、
Ｒ^５が、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；および
ｂ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択され、
Ｒ^３’はＨであり、Ｒ^１はＨであり、
Ｒ^２は、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、
Ｒ^３は−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである
化合物である。

【0297】

Ｒ^５の別の特定の値は、アリール、ヘテロアリール、複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）である。

【0298】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、
Ｒ^５が、アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）から選択され、
Ｒ^３’はＨである
化合物である。

【0299】

【0300】

【0301】

Ｒ^５の別の特定の値は、
ａ）アリール（ここで、アリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基で必要に応じて置換される）；
ｂ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および（ａｒｅ）複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｃ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択される。

【0302】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、
Ｒ^５が、
ａ）アリール（ここで、アリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基で必要に応じて置換される）；
ｂ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および（ａｒｅ）複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｃ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択され、
Ｒ^３’はＨである
化合物である。

【0303】

【0304】

【0305】

Ｒ^５の別の特定の値は、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および（ａｒｅ）複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｃ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択され、
各Ｚ^１１は、Ｚ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−複素環、および−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｚ^１０は、
ｉ）ハロ、オキソ、チオキソ、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２；
ｉｉ）−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルで置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル；および
ｉｉｉ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（このアリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはＣＯＯＨで必要に応じて置換される）
から独立して選択され、
各Ｚ^１１は、Ｚ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−複素環、および−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリールから独立して選択される。

【0306】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、
Ｒ^５が、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および（ａｒｅ）複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｃ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択され、
Ｒ^３’はＨであり、
各Ｚ^１０は、
ｉ）ハロ、オキソ、チオキソ、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２；
ｉｉ）−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルで置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル；および
ｉｉｉ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（このアリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはＣＯＯＨで必要に応じて置換される）
から独立して選択され、
各Ｚ^１１は、Ｚ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−複素環、および−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリールから独立して選択される
化合物である。

【0307】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、
Ｒ^５が、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および（ａｒｅ）複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｃ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択され、
Ｒ^３’はＨであり、Ｒ^１はＨであり、
Ｒ^２はＨまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、
各Ｚ^１０が、
ｉ）ハロ、オキソ、チオキソ、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２；
ｉｉ）−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルで置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル；および
ｉｉｉ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（このアリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはＣＯＯＨで必要に応じて置換される）
から独立して選択され、
各Ｚ^１１は、Ｚ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−複素環、および−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリールから独立して選択される
化合物である。

【0308】

式Ｉの化合物の別の特定の群は、
Ｒ^５が、
ａ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（ここで、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、１個以上（例えば、１、２、または３個）のＺ^１１基でそれぞれ必要に応じて置換される）；
ｂ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および（ａｒｅ）複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）；および
ｃ）アリール、ヘテロアリール、および複素環（ここで、アリール、ヘテロアリール、および複素環は、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１５基でそれぞれ独立して置換され、１個以上（例えば、１、２、３、４、または５個）のＺ^１基で必要に応じて置換される）
から選択され、
Ｒ^３’はＨであり、Ｒ^１はＨであり、
Ｒ^２はＨまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、
Ｒ^３は−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、
各Ｚ^１０は、
ｉ）ハロ、オキソ、チオキソ、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２；
ｉｉ）−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、または−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルで置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル；および
ｉｉｉ）アリール、複素環、およびヘテロアリール（このアリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはＣＯＯＨで必要に応じて置換される）
から独立して選択され、
各Ｚ^１１は、Ｚ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−複素環、および−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリールから独立して選択される
化合物である。

【0309】

Ｒ^５の別の特定の値は、以下の

【0310】

【化52-1】

【0311】

【化52-2】

【0312】

【化52-3】

【0313】

である。

【0314】

本発明の１つの実施形態では、式Ｉの化合物は、以下の式Ｉａ１００〜Ｉａ１４５（例えば、化合物Ｉａ１００、Ｉａ１０１、Ｉａ１０２、Ｉａ１０３、Ｉａ１０４、Ｉａ１０５、Ｉａ１０６、Ｉａ１０７、Ｉａ１０８、Ｉａ１０９、Ｉａ１１０、Ｉａ１１１、Ｉａ１１２、Ｉａ１１３、Ｉａ１１４、Ｉａ１１５、Ｉａ１１６、Ｉａ１１７、Ｉａ１１８、Ｉａ１１９、Ｉａ１２０、Ｉａ１２１、Ｉａ１２２、Ｉａ１２３、Ｉａ１２４、Ｉａ１２５、Ｉａ１２６、Ｉａ１２７、Ｉａ１２８、Ｉａ１２９、Ｉａ１３０、Ｉａ１３１、Ｉａ１３２、Ｉａ１３３、Ｉａ１３４、Ｉａ１３５、Ｉａ１３６、Ｉａ１３７、Ｉａ１３８、Ｉａ１３９、Ｉａ１４０、Ｉａ１４１、Ｉａ１４２、Ｉａ１４３、Ｉａ１４４、Ｉａ１４５）：

【0315】

【化53-1】

【0316】

【化53-2】

【0317】

【化53-3】

【0318】

【化53-4】

【0319】

の化合物およびこれらの塩から選択される。

【0320】

１つの実施形態では、式Ｉの化合物は、式Ｉａ１００〜Ｉａ１４５（式中、
Ｒ^１はＨであり、Ｒ^２はメチルであり、Ｒ^３’はＨであり、Ｒ^３は−ＯｔＢｕであり、
Ｒ^４は、以下の

【0321】

【化54】

【0322】

である）の化合物およびこれらの塩から選択される。

【0323】

別の実施形態では、式Ｉの化合物は、式Ｉａ１００〜Ｉａ１４５（式中、
Ｒ^１はＨであり、Ｒ^２はメチルであり、Ｒ^３’はＨであり、Ｒ^３は−ＯｔＢｕであり、
Ｒ^４は、以下の

【0324】

【化55】

【0325】

である）の化合物およびこれらの塩から選択される。

【0326】

【0327】

【化56】

【0328】

である）の化合物およびこれらの塩から選択される。

【0329】

本発明の別の実施形態では、式Ｉの化合物は、式Ｉａ１００〜Ｉａ１４５（式中、
Ｒ^１はＨであり、Ｒ^２はメチルであり、Ｒ^３’はＨであり、Ｒ^３は−ＯｔＢｕであり、
Ｒ^４は、以下の

【0330】

【化57】

【0331】

である）の化合物およびこれらの塩から選択される。

【0332】

本発明の１つの実施形態では、式Ｉの化合物は、式Ｉａ１００〜Ｉａ１４５（Ｒ^３’はＨであり、Ｒ^３は−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、Ｒ^３（−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）基を保有する炭素の立体化学は（Ｓ）である）の化合物から選択される。

【0333】

本発明の別の実施形態では、式Ｉの化合物は、式Ｉａ１００〜Ｉａ１４５（Ｒ^３’はＨであり、Ｒ^３は−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、Ｒ^３（−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）基を保有する炭素の立体化学は（Ｒ）である）の化合物から選択される。

【0334】

本発明の１つの実施形態では、式Ｉの化合物は、以下の

【0335】

【化58】

【0336】

およびこれらの塩から選択される。

【0337】

プロドラッグ
１つの実施形態では、本発明は、本発明の化合物のプロドラッグを提供する。用語「プロドラッグ」は、本明細書中で使用する場合、生物学的系に投与した場合にＨＩＶの複製を阻害する本発明の化合物（「活性阻害化合物」）を生成する任意の化合物をいう。本化合物を、（ｉ）自発的化学反応、（ｉｉ）酵素触媒化学反応、（ｉｉｉ）光分解、および／または（ｉｖ）代謝化学反応の結果としてプロドラッグから形成することができる。

【0338】

「プロドラッグ部分」は、加水分解、酵素的切断、またはいくつかの他の過程による代謝（全身、細胞内）中に活性阻害化合物から分離される不安定性官能基をいう（Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ｈａｎｓ，“ＤｅｓｉｇｎａｎｄＡｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆＰｒｏｄｒｕｇｓ” ｉｎＡＴｅｘｔｂｏｏｋｏｆＤｒｕｇＤｅｓｉｇｎａｎｄ
Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ（１９９１），Ｐ．Ｋｒｏｇｓｇａａｒｄ−ＬａｒｓｅｎａｎｄＨ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ｅｄｓ．ＨａｒｗｏｏｄＡｃａｄｅｍｉｃＰｕｂｌｉｓｈｅｒｓ，ｐｐ．１１３−１９１）。本発明のプロドラッグ化合物を使用して酵素的活性化機構が可能な酵素には、アミダーゼ、エステラーゼ、微生物酵素、ホスホリパーゼ、コリンエステラーゼ、およびホスファーゼが含まれるが、これらに限定されない。プロドラッグ部分は、溶解性、吸収、および親油性を向上させて薬物送達、生物学的利用能、および効力を至適化するように働き得る。プロドラッグ部分には、活性な代謝産物または薬物自体が含まれ得る。

【0339】

例示的なプロドラッグ部分には、加水分解に対して感受性を示すか不安定なアシルオキシメチルエステル−ＣＨ_２ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^９９およびアシルオキシメチルカルボナート−ＣＨ_２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^９９（式中、Ｒ^９９は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６置換アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_２０アリール、またはＣ_６〜Ｃ_２０置換アリールである）が含まれる。アシルオキシアルキルエステルは、Ｆａｒｑｕｈａｒら、（１９８３）Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．７２：２４（米国特許第４８１６５７０号、同第４９６８７８８号、同第５６６３１５９号、および同第５７９２７５６号も）によってカルボン酸のためのプロドラッグストラテジーとして最初に使用され、次いで、リン酸塩およびホスホン酸塩に適用された。その後、アシルオキシアルキルエステルは、細胞膜を通過するホスホン酸の送達および経口生物学的利用能の増強のために使用された。アシルオキシアルキルエステルに類似の改変体（ｖａｒｉａｎｔ）であるアルコキシカルボニルオキシアルキルエステル（カルボナート）はまた、本発明の組み合わせの化合物中でのプロドラッグ部分としての経口生物学的利用能を増強することができる。例示的なアシルオキシメチルエステルは、ピバロイルオキシメトキシ、（ＰＯＭ）−ＣＨ_２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ_３）_３である。例示的なアシルオキシメチルカルボナートプロドラッグ部分は、ピバロイルオキシメチルカルボナート（ＰＯＣ）−ＣＨ_２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ_３）_３である。

【0340】

リン基のアリールエステル、特にフェニルエステルは、経口生物学的利用能を増強することが報告されている（ＤｅＬｏｍｂａｅｒｔら、（１９９４）Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．３７：４９８）。ホスファートに対してオルソ位にカルボン酸エステルを含むフェニルエステルも記載されている（ＫｈａｍｎｅｉａｎｄＴｏｒｒｅｎｃｅ，（１９９６）Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．３９：４１０９−４１１５）。ベンジルエステルは、親ホスホン酸を生成することが報告されている。いくつかの場合、オルソ位またはパラ位の置換基は、加水分解を促進することができる。アシル化フェノールまたはアルキル化フェノールを有するベンジルアナログは、酵素作用（例えば、エステラーゼ，オキシダーゼなど）によってフェノール化合物を生成し、次いで、ベンジルＣ−Ｏ結合が切断されてリン酸およびキノンメチド中間体を生成し得る。このプロドラッグクラスの例は、Ｍｉｔｃｈｅｌｌら、（１９９２）Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．ＰｅｒｋｉｎＴｒａｎｓ．ＩＩ２３４５；ＧｌａｚｉｅｒＷＯ９１／１９７２１によって記載されている。ベンジルメチレンに結合したカルボン酸エステル含有基を含むさらなる他のベンジルプロドラッグが記載されている（ＧｌａｚｉｅｒＷＯ９１／１９７２１）。チオ含有プロドラッグは、ホスホナート薬の細胞内送達に有用であることが報告されている。これらのプロエステル（ｐｒｏｅｓｔｅｒ）は、チオール基がアシル基でエステル化されるか、別のチオール基と組み合わせてジスルフィドを形成するエチルチオ基を含む。ジスルフィドの脱エステル化または還元によって遊離チオ中間体が生成され、その後にリン酸およびエピスルフィドに分解される（Ｐｕｅｃｈら、（１９９３）ＡｎｔｉｖｉｒａｌＲｅｓ．，２２：１５５−１７４；Ｂｅｎｚａｒｉａら、（１９９６）Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．３９：４９５８）。

【0341】

併用療法
１つの実施形態では、本発明は、治療有効量の本発明の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を、治療有効量のＨＩＶ感染を処置するのに適切な１種以上のさらなる治療剤と組み合わせて、ＨＩＶ感染の処置を必要とする患者に投与する工程を含む、ＨＩＶ感染を処置するための方法を提供する。

【0342】

１つの実施形態では、本発明は、少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わせた本発明の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るキャリアを含む薬学的組成物を提供する。例えば、本発明の化合物と組み合わせて使用される治療剤は、任意の抗ＨＩＶ剤であり得る。

【0343】

１つの実施形態では、本発明は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、ｇｐ４１インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、ｇｐ１２０インヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、キャプシド重合インヒビター、およびＨＩＶを処置するための他の薬物、ならびにその組み合わせからなる群から選択される少なくとも１つのさらなる治療剤と組み合わせた本発明の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るキャリアを含む薬学的組成物を提供する。

【0344】

別の実施形態では、本発明は、以下からなる群から選択される少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わせた、本発明の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む薬学的組成物を提供する：
（１）ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物（アンプレナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モザナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４、ＧＷ６４０３８５Ｘ、ＤＧ１７、ＰＰＬ−１００、ＤＧ３５、およびＡＧ１８５９からなる群から選択される）；
（２）逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビター（カプラビリン、エミビリン、デラビリジン、エファビレンツ、ネビラピン、（＋）カラノリドＡ、エトラビリン、ＧＷ５６３４、ＤＰＣ−０８３、ＤＰＣ−９６１、ＤＰＣ−９６３、ＭＩＶ−１５０、およびＴＭＣ−１２０、リルピビレン、ＢＩＬＲ３５５ＢＳ、ＶＲＸ８４０７７３、ＵＫ−４５３０６１、およびＲＤＥＡ８０６からなる群から選択される）；
（３）逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビター（ジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、±−ＦＴＣ、Ｄ−ｄ４ＦＣ、エムトリシタビン、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン（ＡＶＸ７５４）、アムドキソビル、ＫＰ−１４６１、およびホサルブジンチドキシル（旧名ＨＤＰ９９．０００３）からなる群から選択される）；
（４）逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビター（テノホビル、フマル酸テノホビルジソプロキシル、ＧＳ−７３４０（ＧｉｌｅａｄＳｃｉｅｎｃｅｓ）、アデホビル、アデホビルジピボキシル、ＣＭＸ−００１（Ｃｈｉｍｅｒｉｘ）、またはＣＭＸ−１５７（Ｃｈｉｍｅｒｉｘ）からなる群から選択される）
（５）ＨＩＶインテグラーゼインヒビター（クルクミン、クルクミン誘導体、キコル酸、キコル酸誘導体、３，５−ジカフェオイルキナ酸、３，５−ジカフェオイルキナ酸誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸誘導体、コーヒー酸フェネチルエステル、コーヒー酸フェネチルエステル誘導体、チロホスチン、チロホスチン誘導体、ケルセチン、ケルセチン誘導体、Ｓ−１３６０、ＡＲ−１７７、Ｌ−８７０８１２、およびＬ−８７０８１０、ラルテグラビル、ＢＭＳ−５３８１５８、ＧＳＫ３６４７３５Ｃ、ＢＭＳ−７０７０３５、ＭＫ−２０４８、ＢＡ０１１、およびドルテグラビルからなる群から選択される）；
（６）ｇｐ４１インヒビター（エンフビルチド、シフビルチド、ＦＢ００６Ｍ、およびＴＲＩ−１１４４からなる群から選択される）；
（７）ＣＸＣＲ４インヒビター（ＡＭＤ−０７０）；
（８）侵入インヒビター（ＳＰ０１Ａ）；
（９）ｇｐ１２０インヒビター（ＢＭＳ−４８８０４３）；
（１０）Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨ−オキシダーゼインヒビター（イムニチン）；
（１１）ＣＣＲ５インヒビター（アプラビロック、ビクリビロック、マラビロック、ＰＲＯ−１４０、ＩＮＣＢ１５０５０、ＰＦ−２３２７９８（Ｐｆｉｚｅｒ）、およびＣＣＲ５ｍＡｂ００４からなる群から選択される）；
（１２）ＨＩＶを処置するための他の薬物（ＢＡＳ−１００、ＳＰＩ−４５２、ＲＥＰ９、ＳＰ−０１Ａ、ＴＮＸ−３５５、ＤＥＳ６、ＯＤＮ−９３、ＯＤＮ−１１２、ＶＧＶ−１、ＰＡ−４５７（ベビリマット）、ＨＲＧ２１４、ＶＧＸ−４１０、ＫＤ−２４７、ＡＭＺ００２６、ＣＹＴ９９００７Ａ−２２１ＨＩＶ、ＤＥＢＩＯ−０２５、ＢＡＹ５０−４７９８、ＭＤＸ０１０（イピリムマブ）、ＰＢＳ１１９、ＡＬＧ８８９、およびＰＡ−１０５００４０（ＰＡ−０４０）からなる群から選択される）。

【0345】

別の実施形態では、本発明は、本発明の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を、２種、３種、４種、またはそれを超えるさらなる治療剤と組み合わせて含む薬学的組成物を提供する。例えば、本発明の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を、ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、ｇｐ４１インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、ｇｐ１２０インヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、キャプシド重合インヒビター、およびＨＩＶを処置するための他の薬物のクラスから選択される２種、３種、４種、またはそれを超えるさらなる治療剤と組み合わせる。２種、３種、４種、またはそれを超えるさらなる治療剤は、同一の治療剤クラスから選択される異なる治療剤であり得るか、または異なる治療剤クラスから選択され得る。

【0346】

１つの実施形態では、本発明は、以下の
ａ）本発明の化合物（例えば、式Ｉの化合物）、またはその薬学的に許容され得る塩；および
ｂ）ＨＩＶ感染を処置するのに適切な少なくとも１種のさらなる活性な剤
を含む併用医薬品を提供する。

【0347】

別の実施形態では、本発明は、以下の
ａ）本発明の化合物（例えば、式Ｉの化合物）またはその薬学的に許容され得る塩；および
ｂ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、ｇｐ４１インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、ｇｐ１２０インヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、キャプシド重合インヒビター、およびＨＩＶを処置するための他の薬物からなる群から選択される少なくとも１種のさらなる治療剤
を含む併用医薬品を提供する。

【0348】

患者への同時投与または逐次投与のために単位投薬形態中で任意の本発明の化合物を１種以上の他の活性な治療剤と組み合わせることも可能である。併用療法を、同時または逐次的なレジメンとして施すことができる。逐次投与する場合、組み合わせを２回以上の投与で投与することができる。

【0349】

本発明の化合物を１種以上の他の活性な治療剤と共投与することも可能である。本発明の化合物の１種以上の他の活性な治療剤との共投与は、一般に、治療有効量の本発明の化合物および１種以上の他の活性な治療剤が共に患者の体内に存在するような本発明の化合物および１種以上の他の活性な治療剤の同時投与または逐次投与をいう。

【0350】

共投与には、単位投薬量の１種以上の他の活性な治療剤の投与前または投与後の単位投薬量の本発明の化合物の投与（例えば、１種以上の他の活性な治療剤の投与から数秒、数分、または数時間以内の本発明の化合物の投与）が含まれる。例えば、単位用量の本発明の化合物を最初に投与し、その後数秒以内または数分以内に単位用量の１種以上の他の活性な治療剤を投与することができる。あるいは、単位用量の１種以上の他の治療剤を最初に投与し、その後数秒以内または数分以内に単位用量の本発明の化合物を投与することができる。いくつかの場合、単位用量の本発明の化合物を最初に投与し、数時間後（例えば、１〜１２時間後）に単位用量の１種以上の他の活性な治療剤を投与することが望ましいかもしれない。他の場合、単位用量の１種以上の他の活性な治療剤を最初に投与し、数時間後（例えば、１〜１２時間後）に単位用量の本発明の化合物を投与することが望ましいかもしれない。

【0351】

併用療法は、「相乗作用」および「相乗効果」（すなわち、有効成分を一緒に使用した場合の効果が、化合物を個別に使用したことに起因する結果の合計よりも大きい）を提供することができる。相乗効果は、有効成分を、（１）共製剤化（ｃｏ−ｆｏｒｍｕｌａｔｅ）し、組み合わせ処方物において同時に投与または送達させた場合；（２）個別の処方物として交互または並行して送達させた場合；または（３）いくつかの他のレジメンによる場合に達成することができる。交替療法で投与した場合、相乗効果は、逐次的に、例えば、個別の錠剤、丸薬、またはカプセルで、あるいは個別のシリンジでの異なる注射によって化合物を投与するか送達させる場合に達成され得る。一般に、交替療法の最中に、有効投薬量の各有効成分を逐次的（ｓｅｑｕｅｎｔｉａｌｌｙ）に（すなわち、連続的に（ｓｅｒｉａｌｌｙ））投与するのに対して、併用療法では、有効投薬量の２つ以上の有効成分を共に投与する。

【0352】

さらに別の実施形態では、本出願は、治療有効量の本発明の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を、治療有効量のＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、ｇｐ４１インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、ｇｐ１２０インヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、キャプシド重合インヒビター、およびＨＩＶを処置するための他の薬物からなる群から選択される１種以上のさらなる治療剤と組み合わせて、ＨＩＶ感染の処置を必要とする患者に投与する工程を含む、ＨＩＶ感染を処置するための方法を提供する。

【0353】

さらに別の実施形態では、本出願は、治療有効量の本発明の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を治療有効量の以下からなる群から選択される１種以上のさらなる治療剤と組み合わせて、ＨＩＶ感染の処置を必要とする患者に投与する工程を含む、ＨＩＶ感染を処置するための方法を提供する：
（１）ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物（アンプレナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モザナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４、ＧＷ６４０３８５Ｘ、ＤＧ１７、ＰＰＬ−１００、ＤＧ３５、およびＡＧ１８５９からなる群から選択される）；
（２）逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビター（カプラビリン、エミビリン、デラビリジン、エファビレンツ、ネビラピン、（＋）カラノリドＡ、エトラビリン、ＧＷ５６３４、ＤＰＣ−０８３、ＤＰＣ−９６１、ＤＰＣ−９６３、ＭＩＶ−１５０、およびＴＭＣ−１２０、リルピビレン、ＢＩＬＲ３５５ＢＳ、ＶＲＸ８４０７７３、ＵＫ−４５３０６１、およびＲＤＥＡ８０６からなる群から選択される）；
（３）逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビター（ジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、±−ＦＴＣ、Ｄ−ｄ４ＦＣ、エムトリシタビン、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン（ＡＶＸ７５４）、アムドキソビル、ＫＰ−１４６１、およびホサルブジンチドキシル（旧名ＨＤＰ９９．０００３）からなる群から選択される）；
（４）逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビター（テノホビル、フマル酸テノホビルジソプロキシル、ＧＳ−７３４０（ＧｉｌｅａｄＳｃｉｅｎｃｅｓ）、アデホビル、アデホビルジピボキシル、ＣＭＸ−００１（Ｃｈｉｍｅｒｉｘ）、またはＣＭＸ−１５７（Ｃｈｉｍｅｒｉｘ）からなる群から選択される）
（５）ＨＩＶインテグラーゼインヒビター（クルクミン、クルクミン誘導体、キコル酸、キコル酸誘導体、３，５−ジカフェオイルキナ酸、３，５−ジカフェオイルキナ酸誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸誘導体、コーヒー酸フェネチルエステル、コーヒー酸フェネチルエステル誘導体、チロホスチン、チロホスチン誘導体、ケルセチン、ケルセチン誘導体、Ｓ−１３６０、ＡＲ−１７７、Ｌ−８７０８１２、およびＬ−８７０８１０、ラルテグラビル、ＢＭＳ−５３８１５８、ＧＳＫ３６４７３５Ｃ、ＢＭＳ−７０７０３５、ＭＫ−２０４８、ＢＡ０１１、およびドルテグラビルからなる群から選択される）；
（６）ｇｐ４１インヒビター（エンフビルチド、シフビルチド、ＦＢ００６Ｍ、およびＴＲＩ−１１４４からなる群から選択される）；
（７）ＣＸＣＲ４インヒビター（ＡＭＤ−０７０）；
（８）侵入インヒビター（ＳＰ０１Ａ）；
（９）ｇｐ１２０インヒビター（ＢＭＳ−４８８０４３）；
（１０）Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨ−オキシダーゼインヒビター（イムニチン）；
（１１）ＣＣＲ５インヒビター（アプラビロック、ビクリビロック、マラビロック、ＰＲＯ−１４０、ＩＮＣＢ１５０５０、ＰＦ−２３２７９８（Ｐｆｉｚｅｒ）、およびＣＣＲ５ｍＡｂ００４からなる群から選択される）；
（１２）ＨＩＶを処置するための他の薬物（ＢＡＳ−１００、ＳＰＩ−４５２、ＲＥＰ９、ＳＰ−０１Ａ、ＴＮＸ−３５５、ＤＥＳ６、ＯＤＮ−９３、ＯＤＮ−１１２、ＶＧＶ−１、ＰＡ−４５７（ベビリマット）、ＨＲＧ２１４、ＶＧＸ−４１０、ＫＤ−２４７、ＡＭＺ００２６、ＣＹＴ９９００７Ａ−２２１ＨＩＶ、ＤＥＢＩＯ−０２５、ＢＡＹ５０−４７９８、ＭＤＸ０１０（イピリムマブ）、ＰＢＳ１１９、ＡＬＧ８８９、およびＰＡ−１０５００４０（ＰＡ−０４０）からなる群から選択される）。

【0354】

薬学的処方物
本発明の化合物を、従来のキャリアおよび賦形剤（慣習にしたがって選択されるであろうもの）を使用して製剤化する。錠剤は、賦形剤、流動促進剤、充填剤、および結合剤などを含むであろう。水性処方物を、滅菌形態で調製し、経口投与以外による送達を意図する場合、一般に、等張であろう。全処方物は、必要に応じて、賦形剤（Ｈａｎｄｂｏｏｋ
ｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＥｘｃｉｐｉｅｎｔｓ（１９８６）に記載の賦形剤など）を含むであろう。賦形剤には、アスコルビン酸および他の抗酸化剤、キレート剤（ＥＤＴＡなど）、炭水化物（デキストリン、ヒドロキシアルキルセルロース、ヒドロキシアルキルメチルセルロースなど）、およびステアリン酸などが含まれる。処方物のｐＨは、約３〜約１１の範囲であるが、通常は約７〜１０である。

【0355】

有効成分を単独で投与可能であるが、薬学的処方物として提供することが好ましいかもしれない。本発明の処方物（動物用およびヒト用の両方）は、１種以上の許容され得るキャリアおよび任意選択的な他の治療成分と共に少なくとも１つの上記定義の有効成分を含む。キャリアは、処方物の他の成分に適合し、そのレシピエントに対して生理学的に無害であるという意味で、「許容され得」なければならない。

【0356】

処方物には、上記投与経路に適切な処方物が含まれる。処方物は、単位投薬形態で都合よく提供され得、薬学分野で周知の任意の方法によって調製することができる。技術および処方物は、一般に、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ（ＭａｃｋＰｕｂｌｉｓｈｉｎｇＣｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，ＰＡ）中に見いだされる。かかる方法は、有効成分を１種以上の副成分を構成するキャリアと合わせる工程を含む。一般に、処方物を、有効成分を液体キャリア、微粉化固体キャリア、またはその両方と均一且つ密接に合わせ、その後の必要に応じた生成物の成形によって調製する。

【0357】

経口投与に適切な本発明の処方物は、個別の単位（それぞれ所定量の有効成分を含むカプセル、カシェ、または錠剤などとして、粉末または顆粒として、水性または非水性の液体の溶液または懸濁液として、または水中油型乳濁液または油中水型乳濁液として提供することができる。有効成分を、ボーラス、舐剤、またはペーストとして投与することもできる。

【0358】

錠剤を、必要に応じて１種以上の副成分を使用して、圧縮または成形によって作製する。圧縮錠を、バインダ（ｂｉｎｄｅｒ）、滑沢剤、不活性希釈剤、保存剤（ｐｒｅｓｅｒｖａｔｉｖｅ）、界面活性剤、または分散剤と必要に応じて混合した自由流動形態（粉末または顆粒など）の有効成分の適切な装置での圧縮によって調製することができる。湿製錠剤を、不活性液体希釈剤で湿らせた粉末化有効成分の混合物の適切な装置での成形によって作製することができる。錠剤を必要に応じてコーティングするか溝を入れることができ、必要に応じて、錠剤から有効成分が遅延放出または制御放出されるように製剤化する。

【0359】

眼または他の外部組織（例えば、口腔および皮膚）への投与のために、処方物を、例えば、０．０７５〜２０％ｗ／ｗの量の有効成分（０．１％ｗ／ｗ単位で０．１％と２０％との間の範囲（０．６％ｗ／ｗ、０．７％ｗ／ｗなど）の有効成分が含まれる）、好ましくは０．２〜１５％ｗ／ｗ、最も好ましくは０．５〜１０％ｗ／ｗ）を含む局所用軟膏またはクリームとして適用することが好ましい。軟膏に製剤化する場合、有効成分を、パラフィンまたは水混和性軟膏基剤のいずれかと共に使用することができる。あるいは、有効成分を、水中油型クリーム基剤を使用してクリームに製剤化することができる。

【0360】

必要に応じて、クリーム基剤の水相は、例えば、少なくとも３０％ｗ／ｗの多価アルコール（すなわち、２個以上のヒドロキシル基を有するアルコール（プロピレングリコール、ブタン−１，３−ジオール、マンニトール、ソルビトール、グリセロール、およびポリエチレングリコール（ＰＥＧ４００が含まれる）ならびにその混合物など））を含むことができる。局所処方物は、望ましくは、皮膚または他の患部を介した有効成分の吸収または透過を増強する化合物を含むことができる。かかる皮膚透過増強剤の例には、ジメチルスルホキシドおよび関連するアナログが含まれる。

【0361】

本発明の乳濁液の油相は、公知の様式の公知の成分から構成され得る。相は乳化剤（そうでなければ、エマルジェントとして公知）のみを含むことができるが、少なくとも１つの乳化剤と脂肪もしくは油または脂肪と油との両方との混合物を含むことが望ましい。好ましくは、親水性乳化剤は、安定剤として作用する親油性乳化剤と共に含まれる。油および油脂の両方を含むことも好ましい。まとめると、安定剤を含むか含まない乳化剤からいわゆる乳化蝋が作製され、油および脂肪を含むワックスから、クリーム処方物の油分散相を形成するいわゆる乳化軟膏基剤が作製される。

【0362】

本発明の処方物での使用に適切なエマルジェントおよび乳濁液安定剤には、Ｔｗｅｅｎ（登録商標）６０、Ｓｐａｎ（登録商標）８０、セトステアリルアルコール、ベンジルアルコール、ミリスチルアルコール、モノステアリン酸グリセリル、およびラウリル硫酸ナトリウムが含まれる。

【0363】

処方物のための適切な油または脂肪の選択は、所望の美容特性の達成に基づく。クリームは、好ましくは、チューブまたは他の容器からの漏れを回避するのに適切な硬度を有する、ベタベタせず、非染色性で、洗浄可能な生成物であるべきである。直鎖または分枝鎖で、一塩基性または二塩基性のアルキルエステル（ジイソアジパート、ステアリン酸イソセチル、ココナッツ脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、ミリスチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、２−エチルヘキシルパルミタート、またはＣｒｏｄａｍｏｌＣＡＰとして公知の分枝鎖エステルのブレンドなど）を使用することができ、最後の３つが好ましいエステルである。これらを、必要な性質に応じて、単独または組み合わせで使用することができる。あるいは、高融点の液体（白色ソフトパラフィンおよび／または流動パラフィンまたは他の鉱物油など）を使用する。

【0364】

本発明の薬学的処方物は、１種以上の薬学的に許容され得るキャリアまたは賦形剤および任意選択的な他の治療剤と共に１種以上の本発明の化合物を含む。有効成分を含む薬学的処方物は、意図する投与方法に適切な任意の形態であり得る。経口で使用する場合、例えば、錠剤、トローチ、ロゼンジ、水懸濁液または油懸濁液、分散性の粉末または顆粒、乳濁液、硬性カプセルまたは軟カプセル、シロップ、またはエリキシルを調製することができる。経口使用を意図する組成物を、薬学的組成物の製造分野で公知の任意の方法にしたがって調製することができ、かかる組成物は、美味な調製物を得るための１種以上の剤（甘味剤、香味物質、着色剤、および防腐剤が含まれる）を含むことができる。錠剤の製造に適切な非毒性の薬学的に許容され得る賦形剤と混合した有効成分を含む錠剤が許容され得る。これらの賦形剤は、例えば、不活性希釈剤（炭酸カルシウムまたは炭酸ナトリウム、ラクトース、ラクトース一水和物、クロスカルメロースナトリウム、ポビドン、リン酸カルシウムまたはリン酸ナトリウムなど）；造粒剤および崩壊剤（トウモロコシデンプンまたはアルギン酸など）；結合剤（セルロース、微結晶性セルロース、デンプン、ゼラチン、またはアカシアなど）；および滑沢剤（ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、またはタルクなど）であり得る。錠剤を、コーティングしなくても、公知の技術（胃腸管内での崩壊および吸着を遅延させ、それにより、長期間にわたって持続的に作用させるためのマイクロカプセル化が含まれる）によってコーティングしてもよい。例えば、時間遅延材料（モノステアリン酸グリセリルまたはジステアリン酸グリセリルのみまたはワックス含有物など）を使用することができる。

【0365】

経口用処方物はまた、有効成分を不活性固体希釈剤（例えば、リン酸カルシウムまたはカオリン）と混合した硬ゼラチンカプセルまたは有効成分を水または油媒体（ピーナッツ油、流動パラフィン、またはオリーブ油など）と混合した軟ゼラチンカプセルとして提供し得る。

【0366】

本発明の水性懸濁液は、水性懸濁液の製造に適切な賦形剤と混合した活性材料を含む。かかる賦形剤には、懸濁剤（カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、トラガカントゴム、およびアカシアゴムなど）、および分散剤または湿潤剤（天然に存在するホスファチド（例えば、レシチン）、アルキレンオキシドと脂肪酸との縮合物（例えば、ポリオキシエチレンステアラート）、エチレンオキシドの長鎖脂肪族アルコールとの縮合物（例えば、ヘプタデカエチレンオキシセタノール）、エチレンオキシドの脂肪酸およびヘキシトール無水物由来の部分エステルとの縮合物（例えば、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレアート）など）が含まれる。水性懸濁液はまた、１種以上の防腐剤（エチルまたはｎ−プロピルｐ−ヒドロキシ−ベンゾアートなど）、１種以上の着色剤、１種以上の香味物質、および１種以上の甘味剤（スクロースまたはサッカリンなど）を含むことができる。

【0367】

植物油（ラッカセイ油、オリーブ油、ゴマ油、またはココナッツ油など）中または鉱物油（流動パラフィンなど）中の有効成分の懸濁によって油懸濁液に製剤化することができる。経口懸濁液は、増粘剤（蜜蝋、固形パラフィン、またはセチルアルコールなど）を含むことができる。美味な経口用調製物を得るために、甘味剤（上記の甘味剤など）および香味物質を添加することができる。これらの組成物を、抗酸化剤（アスコルビン酸など）の添加によって保存することができる。

【0368】

水添加による水性懸濁液の調製に適切な本発明の分散性の粉末および顆粒により、分散剤または湿潤剤、懸濁剤、および１種以上の防腐剤と混合した有効成分が得られる。適切な分散剤または湿潤剤および懸濁剤は、上記開示によって例示されている。さらなる賦形剤（例えば、甘味料、香味料および着色剤）も存在することができる。

【0369】

本発明の薬学的組成物はまた、水中油型乳濁液の形態であり得る。油相は、植物油（オリーブ油またはラッカセイ油など）、鉱物油（流動パラフィンなど）、またはこれらの混合物であり得る。適切な乳化剤には、天然に存在するゴム（アカシアゴムおよびトラガカントゴムなど）、天然に存在するホスファチド（ダイズレシチンなど）、脂肪酸およびヘキシトール無水物由来のエステルまたは部分エステル（ソルビタンモノオレアートなど）、およびこれらの部分エステルのエチレンオキシドとの縮合物（ポリオキシエチレンソルビタンモノオレアートなど）が含まれる。乳濁液はまた、甘味料および香味物質を含むことができる。シロップおよびエリキシルを、甘味剤（グリセロール、ソルビトール、またはスクロースなど）を使用して製剤化することができる。かかる処方物はまた、粘滑剤、保存剤、香味物質、または着色剤を含むことができる。

【0370】

本発明の薬学的組成物は、無菌注射用調製物（無菌注射用の水性または油性懸濁液など）の形態であり得る。この懸濁液を、上記の適切な分散剤または湿潤剤および懸濁剤を使用して公知の技術にしたがって製剤化することができる。無菌注射用調製物はまた、非毒性の非経口で許容され得る希釈剤または溶媒（１，３−ブタン−ジオール溶液など）の無菌注射用溶液または懸濁液であり得るか、凍結乾燥粉末として調製することができる。そのうちで、使用することができる許容され得るビヒクルおよび溶媒は、水、リンゲル液、および等張塩化ナトリウム溶液である。さらに、無菌固定油を、慣習的に溶媒または懸濁媒質として使用することができる。この目的で、任意のブランドの固定油を使用することができる（合成モノグリセリドまたは合成ジグリセリドが含まれる）。さらに、脂肪酸（オレイン酸など）を、同様に、注射剤の調製で使用することができる。

【0371】

単一投薬形態を得るためにキャリア材料と組み合わせることができる有効成分の量は、処置される宿主および特定の投与様式に応じて変化するであろう。例えば、ヒトへの経口投与を意図する時間放出処方物は、全組成物の約５〜約９５％（重量：重量）で変化し得る適切且つ都合の良い量のキャリア材料を配合したおよそ１〜１０００ｍｇの活性材料を含むことができる。投与量が容易に測定可能なように薬学的組成物を調製することができる。例えば、静脈内注入を意図する水溶液は、約３０ｍＬ／時間の速度で適切な体積の注入ができる溶液１ミリリットルあたり約３〜５００μｇの有効成分を含むことができる。

【0372】

眼への投与に適切な処方物には、有効成分を適切なキャリア（特に、有効成分のための水性溶媒）に溶解または懸濁した点眼薬が含まれる。有効成分は、好ましくは、かかる処方物中に０．５〜２０％、有利には０．５〜１０％、特に約１．５％ｗ／ｗの濃度で存在する。

【0373】

口腔中への局所投与に適切な処方物には、風味付けした基剤（通常、スクロースおよびアカシアまたはトラガカント）中に有効成分を含むロゼンジ；不活性基剤（ゼラチンおよびグリセリン、またはスクロースおよびアカシアなど）中に有効成分を含む香剤；および適切な液体キャリア中に有効成分を含む含嗽剤が含まれる。

【0374】

直腸投与用処方物は、例えば、カカオバターまたはサリチラートを含む適切な基剤を有する坐剤として提供することができる。

【0375】

肺内投与または鼻腔投与に適切な処方物の粒径は、例えば、０．１〜５００ミクロンの範囲（ミクロン単位で０．１ミクロンと５００ミクロンとの間の範囲（０．５、１、３０ミクロン、３５ミクロンなど）の粒径が含まれる）であり、処方物は、鼻道を介した迅速な吸入または肺胞嚢に到達させるための口腔を介した吸入によって投与される。適切な処方物には、有効成分の水溶液または油性溶液が含まれる。エアロゾルまたは乾燥粉末の投与に適切な処方物を、従来の方法にしたがって調製することができ、他の治療剤と共に送達させることができる。

【0376】

膣投与に適切な処方物を、有効成分に加えて当該分野で適切であることが公知のキャリアなどを含むペッサリー、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、泡、または噴霧処方物として提供することができる。

【0377】

非経口投与に適切な処方物には、処方物を、意図するレシピエントの血液と等張にする抗酸化剤、緩衝液、静菌剤、および溶質を含むことができる水性および非水性の無菌注射液ならびに懸濁剤および増粘剤を含むことができる水性および非水性の無菌懸濁液が含まれる。

【0378】

処方物は、単位用量または複数回用量の容器（例えば、密封されたアンプルおよびバイアル）中に存在し、使用直前の無菌液体キャリア（例えば、注射用蒸留水）の添加のみを必要とするフリーズドライ（凍結乾燥）条件下で保存することができる。即時注射用の溶液および懸濁液を、前述の種類の無菌の粉末、顆粒、および錠剤から調製する。好ましい単位投薬処方物は、有効成分の本明細書中に引用した一日量、単位一日量未満、またはその適切な画分を含む処方物である。

【0379】

特に上記の成分に加えて、本発明の処方物が問題の処方物型を考慮して当該分野の従来の他の剤を含むことができる（例えば、経口投与に適切な処方物が香味物質を含むことができる）と理解すべきである。

【0380】

本発明は、さらに、獣医学的キャリアと共に少なくとも１つの上記定義の有効成分を含む獣医学的組成物を提供する。

【0381】

獣医学的キャリアは、組成物の投与に有用な材料であり、そうでなければ、獣医学分野で不活性または許容され得、有効成分に適合する固体、液体、または気体の材料であり得る。これらの獣医学的組成物を、経口、非経口、または任意の他の所望の経路によって投与することができる。

【0382】

本発明の化合物を、投与頻度を減少させるか、有効成分の薬物動態学的プロフィールまたは毒性プロフィールを改善するために有効成分が制御放出されるように製剤化することもできる。したがって、本発明はまた、徐放または制御放出用に製剤化した１種以上の本発明の化合物を含む組成物を提供する。

【0383】

有効成分の有効用量は、処置される容態の性質、毒性、化合物が予防的に（低用量で）使用されるかどうか、送達方法に少なくとも依存し、薬学的処方物は、従来の用量漸増研究を使用して臨床医によって決定されるであろう。

【0384】

投与経路
１種以上の本発明の化合物（本明細書中で有効成分という）を、処置すべき容態に適切な任意の経路によって投与する。適切な経路には、経口、直腸、鼻、局所（口内および舌下が含まれる）、膣、および非経口（皮下、筋肉内、静脈内、皮内、髄腔内、および硬膜外が含まれる）などが含まれる。好ましい経路が、例えば、レシピエントの容態に応じて変化し得ると認識されるであろう。本発明の化合物の利点は、経口で生物学的に利用可能であり、経口投与することができるという点である。

【0385】

本発明の化合物の抗ウイルス性を、下記の試験Ａを使用して決定することができる。

【0386】

試験Ａ：ＭＴ４細胞における抗ウイルスアッセイ
ＭＴ−４細胞を利用した抗ウイルスアッセイのために、０．４μＬのＤＭＳＯ中で３倍連続希釈した１８９Ｘ試験濃度の化合物を、３８４ウェルアッセイプレート（１０濃度）の各ウェル中の４０μＬの細胞成長培地（ＲＰＭＩ１６４０、１０％ＦＢＳ、１％ペニシリン／ストレプトマイシン、１％Ｌ−グルタミン、１％ＨＥＰＥＳ）に四連で添加した。

【0387】

１ｍＬアリコートの２×１０^６個のＭＴ−４細胞に、３７℃で２５μＬ（ＭＴ４）または細胞成長培地（偽感染）またはＨＩＶ−ＩＩＩｂ濃縮ＡＢＩストックの新鮮な２５０倍希釈物（ＭＴ４細胞について０．００４ｍ．ｏ．ｉ．）のいずれかをそれぞれ１時間および３時間予め感染させる。感染細胞および非感染細胞を、細胞成長培地で希釈し、３５μＬの２０００個（ＭＴ４について）の細胞を、アッセイプレートの各ウェルに添加する。

【0388】

次いで、アッセイプレートを、３７℃のインキュベーター中でインキュベートした。５日間のインキュベート後、２５μｌの２Ｘ濃縮ＣｅｌｌＴｉｔｅｒ−Ｇｌｏ（商標）試薬（カタログ番号Ｇ７５７３，ＰｒｏｍｅｇａＢｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｉｎｃ．，Ｍａｄｉｓｏｎ，ＷＩ）を、アッセイプレートの各ウェルに添加した。室温で２〜３分間のインキュベーションによって細胞を溶解させ、次いで、Ｅｎｖｉｓｉｏｎリーダー（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）を使用して化学発光を読み取った。

【0389】

本発明の化合物は、以下の表に示すように本アッセイ（試験Ａ）で抗ウイルス活性を示す。したがって、本発明の化合物は、ＨＩＶウイルスの増殖の処置、ＡＩＤＳの処置、またはＡＩＤＳもしくはＡＲＣの症状の発症の遅延に有用であり得る。

【0390】

【表1-1】

【0391】

【表1-2】

【0392】

特定の実施形態では、化合物は、５０μＭ未満のＥＣ５０を示す。特定の実施形態では、化合物は、３０μＭ未満のＥＣ５０を示す。特定の実施形態では、化合物は、１０μＭ未満のＥＣ５０を示す。特定の実施形態では、化合物は、１μＭ未満のＥＣ５０を示す。

【0393】

認められた特定の薬理学的応答は、選択された特定の活性化合物または本発明の薬学的キャリアが存在するかどうか、ならびに使用した処方物の型および投与様式に従うか応じて変わり得る。かかる結果の予想される変化または相違は、本発明の実施にしたがって意図される。

【0394】

本発明は、種々の特定および好ましい実施形態および技術を参照して記載している。しかし、本発明の精神および範囲内でありながら多数の変更形態および修正形態を得ることができると理解すべきである。

【0395】

本発明は、ここに、以下の非限定的な実施例によって説明される。

【実施例】

【0396】

実施例１：ｔｅｒｔ−ブトキシ−［７−クロロ−５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−キノリン−６−イル］−酢酸（５Ｌ）の調製：

【0397】

【化59】

【0398】

（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（７−（４−クロロフェニル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（５Ｌ）：過ヨウ素酸／三酸化クロムの貯蔵液を、国際公開第９９／５２８５０号に従って、過ヨウ素酸（１１．４ｇ、５０．０ｍｍｏｌ）および三酸化クロム（２３ｍｇ、１．２ｍｏｌ％）を湿性アセトニトリル（０．７５％Ｈ_２Ｏ）に１１４ｍＬまで溶解することによって調製した。この貯蔵液（０．０９０ｍＬ）を、０℃の（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（７−（４−クロロフェニル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エタノール（５Ｋ）（５ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ）の湿性アセトニトリル（１．０ｍＬ、０．７５％Ｈ_２Ｏ）溶液に添加した。反応混合物を０℃で０．５時間撹拌した。次いで、さらなる貯蔵液（０．２ｍｌ）を添加し、反応混合物を０℃で１時間撹拌した。反応混合物を濾過し、逆相ＨＰＬＣ（Ｇｅｍｉｎｉ、１０→９５％ＡＣＮ／Ｈ_２Ｏ＋０．１％ＴＦＡ）によって精製した。生成物を凍結乾燥させて白色粉末を得た。^１Ｈ−ＮＭＲ：３００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：９．０６（ｓ，１Ｈ），７．７８（ｓ，１Ｈ），７．５７−７．４２（ｍ，４Ｈ），５．１６（ｓ，１Ｈ），２．５２（ｓ，３Ｈ），０．８６（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２０Ｈ_２０ＣｌＮＯ_３Ｓについての計算値：３９０．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：３９０．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0399】

（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（７−（４−クロロフェニル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エタノール（５Ｋ）の調製：
工程１
６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン（５Ａ）の調製：０℃の４−メトキシ−３−メチルベンゼンアミン（１．０５ｇ、７．６６ｍｍｏｌ）の酢酸（３０ｍｌ）溶液に、強く撹拌しながらＫＳＣＮを添加した。次いで、反応混合物を室温で４５分間撹拌した。反応物を０℃に冷却し、臭素を滴下した。反応物を室温で一晩撹拌した。沈殿を収集し、酢酸、ジクロロメタン、最少量の水で洗浄し、高真空下で乾燥させて、生成物を黄褐色固体として得た。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_９Ｈ_１０Ｎ_２ＯＳについての計算値：１９５．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：１９５．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0400】

工程２
６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール（５Ｂ）の調製：０℃の６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン（５Ａ）（１．２４ｇ、６．４２ｍｍｏｌ）のＨ_３ＰＯ_４（５ｍＬ）溶液に、最小量の水中のＮａＮＯ_２（２．２ｇ、３２ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を０℃で２０分間撹拌した。次いで、反応混合物を氷冷次亜リン酸（５０％、５ｍｌ）に移し、室温にゆっくり加温し、ガス発生が終了するまで室温で撹拌した。固体Ｎａ_２ＣＯ_３を添加して反応物を中和し、混合物を酢酸エチルで抽出した。有機相をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラム（０−１００％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_９Ｈ_９ＮＯＳについての計算値：１８０．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：１８０．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0401】

工程３
５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−オール（５Ｃ）の調製：ジクロロメタン（５ｍＬ）中の６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール（５Ｂ）（１６０ｍｇ、０．８９ｍｍｏｌ）の懸濁液に、三臭化ホウ素（ジクロロメタン（ｄｉｃｈｌｏｒｍｅｔｈａｎｅ）中１Ｍ、１．８ｍｌ）を０℃で添加した。反応混合物を、０℃で２時間撹拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３溶液の添加によって反応を停止させ、ジクロロメタン（ｄｉｃｈｌｏｒｍｅｔｈａｎｅ）および微量のＭｅＯＨで抽出した。有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラム（０−１００％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_８Ｈ_７ＮＯＳについての計算値：１６６．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：１６６．２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0402】

工程４
７−ブロモ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−オール（５Ｄ）の調製：酢酸（５ｍｌ）中の５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−オール（５Ｃ）（１４０ｍｇ、０．８４ｍｍｏｌ）の懸濁液に、臭素（４０μＬ）をゆっくり添加した。反応混合物を室温で１時間撹拌した。沈殿を収集し、酢酸、水で洗浄し、高真空下で乾燥させた。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_８Ｈ_６ＢｒＮＯＳについての計算値：２４４．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：２４４．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0403】

工程５
７−（４−クロロフェニル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−オール（５Ｅ）の調製：１，２−ジメトキシエタン（１ｍｌ）／Ｈ_２Ｏ（０．５ｍｌ）中の７−ブロモ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−オール（５Ｄ）（９０ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）、４−クロロフェニルボロン酸（８６ｍｇ、０．５５ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＰＰｈ_３）_４（４０ｍｇ、０．０３７ｍｍｏｌ）、Ｋ_２ＣＯ_３（１５３ｍｇ、１．１１ｍｍｏｌ）の反応混合物を、マイクロ波にて１１０℃で１０分間加熱した。次いで、反応混合物を水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラム（０−１００％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１４Ｈ_１０ＣｌＮＯＳについての計算値：２７６．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：２７６．２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0404】

工程６
７−（４−クロロフェニル）−５−メチル−６−ビニルベンゾ［ｄ］チアゾール（５Ｇ）の調製：０℃の７−（４−クロロフェニル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−オール（５Ｅ）（１０７ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（３ｍＬ）／ピリジン（１ｍＬ）溶液に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物（１３０μＬ、０．８０ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を０℃で１時間撹拌した。次いで、飽和ＮａＨＣＯ_３溶液の添加によって反応停止させ、酢酸エチル（ｅｔｈｙｌｅｃｅｔａｔｅ）によって抽出した。有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して７−（４−クロロフェニル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルトリフルオロメタンスルホナート（５Ｆ）を得た。これを精製することなく次の工程で使用した。

【0405】

上記反応由来の７−（４−クロロフェニル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルトリフルオロメタンスルホナート（５Ｆ）を、ＤＭＦ（３ｍｌ）に溶解させた。トリブチルビニルスズ（１３０μＬ）、ＰｄＣｌ_２（ＰＰｈ_３）_２（２７ｍｇ、０．０３９ｍｍｏｌ）、およびＬｉＣｌ（４９ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を、マイクロ波にて１２０℃で３０分間撹拌した。反応混合物を、酢酸エチルによって希釈し、飽和ＮａＨＣＯ_３溶液で洗浄し、酢酸エチルで抽出した。有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラム（０−５０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製した。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１６Ｈ_２０ＣｌＮＳについての計算値：２８６．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：２８６．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0406】

工程７
（Ｓ）−１−（７−（４−クロロフェニル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エタン−１，２−ジオール（５Ｈ）の調製：ｔｅｒｔ−ブタノール（５ｍＬ）／Ｈ_２Ｏ（５ｍＬ）中のＡＤｍｉｘ−α（１．５ｇ）の二相性混合物を０℃に冷却し、７−（４−クロロフェニル）−５−メチル−６−ビニルベンゾ［ｄ］チアゾール（５Ｇ）（０．０５０ｇ、０．１７５ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を０℃で一晩撹拌した。亜硫酸ナトリウム（１．５ｇ）を０℃で添加し、次いで、室温に加温し、３０分間撹拌して白色混合物を得た。混合物を酢酸エチル（ｅｔｈｙｌｅｃｅｔａｔｅ）およびＨ_２Ｏで希釈した。酢酸エチル（ｅｔｈｙｌｅｃｅｔａｔｅ）（３ｘ）で抽出し、合わせた有機層を乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、濃縮し、フラッシュカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０→１００％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して生成物を得た。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１６Ｈ_１４ＣｌＮＯ_２Ｓについての計算値：３２０．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：３２０．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0407】

工程８
（Ｓ）−２−（７−（４−クロロフェニル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ヒドロキシエチルピバラート（５Ｉ）の調製：（Ｓ）−１−（７−（４−クロロフェニル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エタン−１，２−ジオール（５Ｈ）（０．０１８ｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）のピリジン（０．５ｍＬ）／ジクロロメタン（ｄｉｃｈｏｒｏｍｅｔｈａｎｅ）（１ｍＬ）溶液に、トリメチルアセチルクロリド（０．０１０ｍＬ、０．０８１ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で１時間撹拌し、さらなるトリメチルアセチルクロリド（０．０２０ｍｌ、０．０８１ｍｍｏｌ）を添加し、室温で一晩静置した。さらなるトリメチルアセチルクロリド（０．０３０ｍｌ、０．２４２ｍｍｏｌ）を混合物に添加し、室温で３０分間撹拌した。反応混合物を酢酸エチルで希釈した。有機層を飽和重炭酸ナトリウム溶液で洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、濃縮し、フラッシュカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０→５０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２１Ｈ_２２ＣｌＮＯ_３Ｓについての計算値：４０４．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４０４．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0408】

工程９
（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（７−（４−クロロフェニル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エチルピバラート（５Ｊ）の調製：（Ｓ）−２−（７−（４−クロロフェニル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ヒドロキシエチルピバラート（５Ｉ）（０．０１６ｇ、０．０４０ｍｍｏｌ）および過塩素酸（７０％、６μｌ、０．１ｍｍｏｌ）の酢酸ｔｅｒｔ−ブチル（１ｍＬ）溶液を、室温で２時間撹拌した。反応混合物の反応を、固体重炭酸ナトリウム（０．０５ｇ）で１時間かけて停止させた。飽和重炭酸ナトリウム溶液を添加し、酢酸エチル（３×）で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、濃縮し、フラッシュカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０→５０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２５Ｈ_３０ＣｌＮＯ_３Ｓについての計算値：４６０．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４６０．２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0409】

工程１０
（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（７−（４−クロロフェニル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エタノール（５Ｋ）の調製：ＭｅＯＨ（０．５ｍＬ）およびＴＨＦ（１ｍＬ）中の（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（７−（４−クロロフェニル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エチルピバラート（５Ｊ）（８ｍｇ、０．０１７４ｍｍｏｌ）の溶液に水酸化ナトリウム（２Ｍ、０．１ｍＬ、０．２ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を室温で一晩撹拌した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、飽和重炭酸ナトリウム溶液で洗浄した。水層を酢酸エチルで逆抽出し、合わせた有機層を乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、濃縮し、フラッシュカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０→５０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２０Ｈ_２２ＣｌＮＯ_２Ｓについての計算値：３７６．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：３７６．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0410】

実施例２：２−シクロプロピル−６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール（６Ｂ）の調製。

【0411】

【化60】

【0412】

工程１
２−ブロモ−６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール（６Ａ）（７２０ｍｇ、２．８ｍｍｏｌ）のジオキサン（１０ｍｌ）溶液に、シクロプロピルボロン酸（７２２ｍｇ、８．４ｍｍｏｌ）、リン酸カリウム（２．３ｇ、１０．９ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ_２ｄｐｐｆ（２９４ｍｇ、０．４０ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を１００℃で一晩反応させた。反応混合物を室温に冷却し、水で洗浄し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−５０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１２Ｈ_１３ＮＯＳについての計算値：２２０．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：２２０．２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0413】

工程２
（２−ブロモ−６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール（６Ａ）の調製：
亜硝酸ｔ−ブチル（５．１７ｍｌ、４３．５ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（５０ｍｌ）溶液に、臭化銅（ＩＩ）（ｃｏｐｐｅｅｒ（ＩＩ）ｂｒｏｍｉｄｅ）（７．２ｇ、３２．２ｍｍｏｌ）をゆっくり添加した。反応混合物を室温で半時間撹拌した。次いで、反応混合物を６０℃の油浴中に入れ、６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン（５Ａ）（４．２ｇ、２１．７６ｍｍｏｌ）をゆっくり添加した。反応混合物を６０℃で１時間撹拌した。反応物を室温に冷却し、水で洗浄し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−５０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_９Ｈ_８ＢｒＮＯＳについての計算値：２５７．９（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：２５８．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0414】

実施例３：（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（７−（４−クロロフェニル）−２，５−ジメチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（７）の調製。

【0415】

【化61】

【0416】

化合物６Ｂを調製するために使用した手順（トリメチルボキシンをシクロプロピルボロン酸の代わりに使用したことを除く）およびその後の実施例１に概説の化合物５Ｂを化合物５Ｌに変換するための手順に従って、化合物７を化合物６Ａから合成した。^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：７．６９（ｓ，１Ｈ），７．６５−７．５１（ｍ，４Ｈ），５．２２（ｓ，１Ｈ），２．７６（ｓ，３Ｈ），２．５７（ｓ，３Ｈ），０．９４（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２１Ｈ_１８ＣｌＮＯ_３についての計算値：４０４．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４０４．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0417】

実施例４：（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（７−（４−クロロフェニル）−２−イソブチル−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（８Ｊ）および（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（２−イソブチル−５−メチル−７−フェニルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（８Ｋ）の調製。

【0418】

【化62】

【0419】

ＥｔＯＨ（５ｍｌ）およびＥｔＯＡｃ（５ｍｌ）中の７−（４−クロロフェニル）−５−メチル−２−（２−メチルプロパ−１−エニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−オール（８Ｅ）（５６ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、Ｐｄ／Ｃ（２００ｍｇ）の混合物をＨ_２雰囲気下、室温で３０分間撹拌して７−（４−クロロフェニル）−２−イソブチル−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−オール（８Ｆ）および２−イソブチル−５−メチル−７−フェニルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−オール（８Ｇ）の混合物を得た。反応混合物をセライトで濾過し、濃縮し、精製せずに次の工程で使用した。

【0420】

実施例１に概説の化合物５Ｅを化合物５Ｌに変換するために使用した同一工程によって混合物を化合物８Ｊおよび化合物８Ｋの混合物に変換した。化合物８Ｊおよび８Ｋの混合物を、逆相ＨＰＬＣによって分離して純粋化合物を得た。

【0421】

化合物８Ｊ：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：７．７２（ｓ，
１Ｈ），７．６４−７．５０（ｍ，４Ｈ），５．２２（ｓ，１Ｈ），２．９２（ｄ，Ｊ＝３．６Ｈｚ，２Ｈ），２．５８（ｓ，３Ｈ），２．１７−２．１３（ｍ，１Ｈ），１．０１−０．９９（ｍ，６Ｈ），０．９５（ｓ，９Ｈ）。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２１Ｈ_１８ＣｌＮＯ_３についての計算値：４４６．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４４６．２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0422】

化合物８Ｋ：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：７．７０（ｓ，
１Ｈ），７．６４−７．５０（ｍ，５Ｈ），５．２９（ｓ，１Ｈ），２．９２（ｄ，Ｊ＝３．６Ｈｚ，２Ｈ），２．５７（ｄ，Ｊ＝０．４Ｈｚ，
３Ｈ），２．１７−２．１３（ｍ，１Ｈ），１．０１−０．９９（ｍ，６Ｈ），０．９２（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２１Ｈ_１８ＣｌＮＯ_３についての計算値：４１２．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４１２．２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0423】

７−（４−クロロフェニル）−５−メチル−２−（２−メチルプロパ−１−エニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−オール（８Ｅ）の調製：
工程１
７−ブロモ−６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン（８Ａ）の調製。０℃のＨ_２ＳＯ_４中の６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン（５Ａ）（１．０ｇ、５．１５ｍｍｏｌ）の溶液に、ＮＢＳ（５５０ｍｇ、３．０７ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を０℃で２時間撹拌した。次いで、反応混合物を氷水に注ぎ、５０％ＫＯＨ溶液によってｐＨ約３に中和した。沈殿を収集し、水によって洗浄し、高真空下で乾燥させた。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_９Ｈ_９ＢｒＮ_２ＯＳについての計算値：２７３．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：２７３．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0424】

工程２
７−（４−クロロフェニル）−６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン（８Ｂ）の調製。ＤＭＥ（８ｍｌ）およびＨ_２Ｏ（４ｍｌ）中の７−ブロモ−６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン（８Ａ）（１．７２ｇ、６．３２ｍｍｏｌ）、４−クロロフェニルボロン酸（１．２ｇ、７．６７ｍｍｏｌ）、Ｋ_２ＣＯ_３（２．６３ｇ、１８．９ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＰＰｈ_３）_４（３６４ｍｇ、０．３１５ｍｍｏｌ）の混合物を、マイクロ波にて１１０℃で１時間反応させた。次いで、４−クロロフェニルボロン酸（１００ｍｇ、０．６４ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＰＰｈ_３）_４（１００ｍｇ、０．０８６ｍｍｏｌ）を添加し、マイクロ波にて１１０℃で０．５時間および１２０℃で２０分間反応させた。反応混合物を水によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出した。有機相を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−１００％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１５Ｈ_１３ＣｌＮ_２ＯＳについての計算値：３０５．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：３０５．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0425】

工程３
２−ブロモ−７−（４−クロロフェニル）−６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール（８Ｃ）の調製。実施例２の化合物６Ａを調製するために使用した手順に従って、化合物８Ｃを８Ｂから合成した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１５Ｈ_１１ＢｒＣｌＮＯＳについての計算値：３６７．９（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：３６８．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0426】

工程４
７−（４−クロロフェニル）−６−メトキシ−５−メチル−２−（２−メチルプロパ−１−エニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール（８Ｄ）の調製。ＤＭＥ（１ｍｌ）およびＨ_２Ｏ（０．５ｍｌ）中の２−ブロモ−７−（４−クロロフェニル）−６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール（８Ｃ）（０．１５３ｇ、０．４１７ｍｍｏｌ）、４，４，５，５−テトラメチル−２−（２−メチルプロパ−１−エニル）−１，３，２−ジオキサボロラン（０．２５６ｍｌ、１．２４ｍｍｏｌ）、Ｋ_３ＰＯ_４（０．３５ｇ、１．６６ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ_２（ｄｐｐｆ）（４５ｍｇ、０．０６２ｍｍｏｌ）の混合物を、マイクロ波にて１２０℃で０．５時間反応させた。反応混合物を水によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出した。有機相を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−１００％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１９Ｈ_１８ＣｌＮＯＳについての計算値：３４４．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：３４４．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0427】

工程５
７−（４−クロロフェニル）−５−メチル−２−（２−メチルプロパ−１−エニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−オール（８Ｅ）の調製。実施例１の化合物５Ｃを調製するために使用した手順にしたがって、化合物８Ｅを化合物８Ｄから合成した。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１９Ｈ_１６ＣｌＮＯＳについての計算値：３３０．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：３３０．２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0428】

実施例５：化合物（９）の調製。

【0429】

【化63】

【0430】

実施例１の化合物５Ｇを調製するために使用した手順に従って、最初のクロスカップリング反応でトリブチルビニルスズを使用したことを除いて、実施例４に概説したように化合物８Ｃを化合物８Ｊに変換するために使用した方法によって化合物９を８Ｃから合成した。^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：７．７１（ｓ，１Ｈ），
７．６５−７．５１（ｍ，４Ｈ），５．２２（ｓ，１Ｈ），３．１１−３．０７（ｍ，２Ｈ），２．５８（ｓ，３Ｈ），１．４０（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，３Ｈ），０．９４（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２１Ｈ_１８ＣｌＮＯ_３についての計算値：４１８．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４１８．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0431】

実施例６：化合物（１０）の調製。

【0432】

【化64】

【0433】

最初のクロスカップリング反応でシクロプロピルボロン酸を使用したことを除いて、実施例４に概説の化合物８Ｃを化合物８Ｊに変換するために使用した方法によって化合物１０を化合物８Ｃから合成した。^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：７．６３（ｓ，１Ｈ），７．６１−７．４９（ｍ，４Ｈ），５．２０（ｓ，１Ｈ），２．５５（ｓ，３Ｈ），２．４１−２．３６（ｍ，１Ｈ），１．２６−１．２２（ｍ，２Ｈ），１．１４−１．１０（ｍ，２Ｈ），０．９４（ｓ，９Ｈ）。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２１Ｈ_１８ＣｌＮＯ_３についての計算値：４３０．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４３０．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0434】

実施例７：化合物１２の調製。

【0435】

【化65】

【0436】

実施例４に概説の化合物８Ｄから化合物８Ｊを調製するために使用した手順にしたがって、化合物１２を化合物１１から合成した。^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：７．６２−７．４９（ｍ，４Ｈ），７．３４（ｓ，１Ｈ），５．１５（ｓ，１Ｈ），３．２７（ｓ，６Ｈ），２．５３（ｓ，３Ｈ），０．９４（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２１Ｈ_１８ＣｌＮＯ_３についての計算値：４３３．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４３３．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0437】

６−メトキシ−Ｎ，Ｎ，５−トリメチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−アミン（１１）の調製。２−ブロモ−７−（４−クロロフェニル）−６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール（８Ｃ）（１３５ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２ｍｌ）溶液に、ＴＨＦ中のジメチルアミン（２Ｍ、０．４６ｍｌ、０．９２ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を８０℃で撹拌した。反応終了後、反応物を冷却し、濃縮した。残渣を、０−１００％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１７Ｈ_１７ＣｌＮ_２ＯＳについての計算値：３３３．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：３３３．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0438】

実施例８：化合物１４の調製。

【0439】

【化66】

【0440】

実施例４に概説の化合物８Ｄから化合物８Ｊを調製するために使用した手順にしたがって、化合物１４を化合物１３から合成した。^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：７．７４（ｓ，１Ｈ），７．６２−７．５０（ｍ，４Ｈ），５．２２（ｓ，１Ｈ），２．５８（ｓ，３Ｈ），１．６１−１．５９（ｍ，１Ｈ），
１．０３−１．０１（ｍ，２Ｈ），０．９４（ｓ，１Ｈ），０．９１−０．８８（ｍ，２Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２１Ｈ_１８ＣｌＮＯ_３についての計算値：４５４．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４５４．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0441】

【化67】

【0442】

化合物１４ｂを、化合物１４の副生成物として得た。
^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：７．９９（ｓ，１Ｈ），７．６４−７．５５（ｍ，５Ｈ），５．２６（ｓ，１Ｈ），２．９１（ｔ，Ｊ＝３Ｈｚ，２Ｈ），２．７０（ｍ，２Ｈ），２．６２（ｓ，３Ｈ），０．９５（ｓ，９Ｈ）。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２５Ｈ_２４ＣｌＮＯ_４Ｓについての計算値：４７０．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４７０．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0443】

２−（２−シクロプロピルエチニル）−６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール（１３）の調製。２−ブロモ−７−（４−クロロフェニル）−６−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール（８Ｃ）（１８８ｍｇ、０．５１２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３ｍｌ）溶液に、エチニルシクロプロパン（０．０９ｍｌ、１．２ｍｍｏｌ）、ＣｕＩ（１０ｍｇ、０．０５２ｍｍｏｌ）、Ｅｔ_３Ｎ（０．３６ｍｌ、２．５８ｍｍｏｌ）、およびＰｄＣｌ_２（ｄｐｐｆ）（１９ｍｇ、０．０２６ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を６０℃で２時間撹拌した。反応混合物を水によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出した。有機相を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−５０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製した。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２０Ｈ_１６ＣｌＮＯＳについての計算値：３５４．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：３５４．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0444】

実施例９：（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（２１）および（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｒ）−２−シクロプロピル−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（２２）の調製。

【0445】

【化68】

【0446】

実施例１に概説の化合物５Ｊを化合物５Ｌに変換するために使用した方法によって、化合物２１および２２を化合物１９および２０から調製した。

【0447】

化合物２１：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．７７（ｄ，
Ｊ＝３Ｈｚ，１Ｈ），７．８７−７．８０（ｍ，３Ｈ），７．４０（ｄ，
Ｊ＝４．２Ｈｚ，１Ｈ），５．２１（ｓ，１Ｈ），４．７２−４．６８（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ，２Ｈ），２．７３（ｓ，３Ｈ），２．３５−２．３３（ｍ，１Ｈ），１．２３−１．２０（ｍ，２Ｈ），１．１０−１．０７（ｍ，２Ｈ），０．９０（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２１Ｈ_１８ＣｌＮＯ_３についての計算値：４８９．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４８９．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0448】

化合物２２：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．６６（ｄ，
Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），８．１３（ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ，１Ｈ），
７．８２（ｓ，１Ｈ），７．６６（ｄ，Ｊ＝２．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３９（ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ，１Ｈ），２．５２（ｓ，１Ｈ），４．６６（ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ，２Ｈ），３．５７（ｔ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，２Ｈ），２．６８（ｓ，３Ｈ），２．３７−２．３１（ｍ，１Ｈ），１．２２−１．１９（ｍ，２Ｈ），１．０８−１．０６（ｍ，２Ｈ），０．８９（ｓ，９Ｈ）。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２１Ｈ_１８ＣｌＮＯ_３についての計算値：４８９．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４８９．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0449】

化合物１９および化合物２０の調製。

【0450】

工程１
７−ブロモ−２−シクロプロピル−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−オール（１５）の調製。実施例１に概説の化合物５Ｂから化合物５Ｄを調製するために使用した方法によって、化合物１５を化合物６Ｂから調製した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１４１Ｈ_１０ＢｒＮＯＳについての計算値：２８４．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：２８４．２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0451】

工程２
７−ブロモ−２−シクロプロピル−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルトリフルオロメタンスルホナート（１６）の調製。−７８℃のＤＣＭ（８ｍｌ）および２，６−ルチジン（ｌｕｔｉｎｅ）（２ｍｌ）中の７−ブロモ−２−シクロプロピル−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−オール（１５）（５００ｍｇ、１．７６６ｍｍｏｌ）の溶液に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物（０．５９ｍｌ、３．５１ｍｍｏｌ）をゆっくり添加した。温度を２時間にわたってゆっくり０℃に加温した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３溶液によって洗浄し、ＤＣＭで抽出した。有機相を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−５０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１２Ｈ_９ＢｒＦ_３ＮＯ_３Ｓ_２についての計算値：４１５．９（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４１５．９（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0452】

工程３
７−ブロモ−２−シクロプロピル−５−メチル−６−ビニルベンゾ［ｄ］チアゾール（１７）の調製。７−ブロモ−２−シクロプロピル−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルトリフルオロメタンスルホナート（１６）（４１０ｍｇ、０．９８８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（４ｍｌ）溶液に、トリブチルビニルスズ（０．４３ｍｌ、１．４７ｍｍｏｌ）、ＬｉＣｌ（１２５ｍｇ、２．９４ｍｍｏｌ）、およびＰｄＣｌ_２（ＰＰｈ_３）_２（７０ｍｇ、０．０９６ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を８０℃で一晩反応させた。反応物を冷却し、飽和ＮａＨＣＯ_３溶液によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出した。有機相を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−５０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製した。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１３Ｈ_１２ＢｒＮＳについての計算値：２９４．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：２９４．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0453】

工程４
（Ｓ）−２−（７−ブロモ−２−シクロプロピル−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（１８）の調製。実施例１に概説の化合物５Ｇを化合物５Ｊに変換するために使用した方法によって、化合物１８を化合物１７から調製した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２２Ｈ_３０ＢｒＮ_２Ｏ_３Ｓについての計算値：４６８．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４６８．２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0454】

工程５
（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（２−シクロプロピル−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エチルピバラート異性体（１９および２０）の調製。（Ｓ）−２−（７−ブロモ−２−シクロプロピル−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（１８）（２３ｍｇ、０．０４７ｍｍｏｌ）のＤＭＡ（２ｍｌ）溶液に、２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イルボロン酸（２５ｍｇ、０．０９９ｍｍｏｌ）、２ＮＫ_２ＣＯ_３溶液（０．１１ｍｌ、０．２２ｍｍｏｌ）、およびＰｄ（ＰＰｈ_３）_４（６ｍｇ、０．００５ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を８５℃で２時間反応させた。反応物を冷却し、飽和ＮａＨＣＯ_３溶液によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出した。有機相を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−５０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製した。２つの異性体を分離し、上記のとおりの化学的手順を経た。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_３３Ｈ_３８Ｎ_２Ｏ_４Ｓについての計算値：５５９．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５５９．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0455】

実施例１０．（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−（アゼチジン−１−イル）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ酢酸（３５）および（Ｓ）−２−（（Ｒ）−２−（アゼチジン−１−イル）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ酢酸（３６）の調製。

【0456】

【化69】

【0457】

ＴＨＦ（１ｍＬ）およびＭｅＯＨ（１ｍＬ）中の３４（２３ｍｇ、０．０４３ｍｍｏｌ）の溶液に、ＮａＯＨ溶液（２Ｍ、約４００μＬ）を添加した。反応混合物を７０℃で４時間加熱した。反応物をＴＦＡを使用してｐＨ約５にし、次いで、逆相ＨＰＬＣ（０．１％ＴＦＡを含有するＭｅＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって精製して、６ｍｇの化合物３５および１０ｍｇの化合物３６を得た。

【0458】

化合物３５：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．７５（ｄ，
Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．８０（ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ，１Ｈ），７．７２（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４７（ｓ，１Ｈ），
７．３４（ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ，１Ｈ），５．１３（ｓ，１Ｈ），４．６７−４．６５（ｍ，２Ｈ），４．１７（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，４Ｈ），３．５９−３．５８（ｍ，２Ｈ），２．６６（ｓ，３Ｈ），２．５２−２．５０（ｍ，２Ｈ），０．８８（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２８Ｈ_２９Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値：５０４．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５０４．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0459】

化合物３６：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．６７（ｄ，
Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），８．０１（ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ，１Ｈ），７．４９（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４０（ｓ，１Ｈ），
７．２７（ｄ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，１Ｈ），５．１８（ｓ，１Ｈ），４．６０−４．５７（ｍ，２Ｈ），４．２７（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，４Ｈ），３．４８−３．４５（ｍ，２Ｈ），２．６１（ｓ，３Ｈ），２．５８−２．５４（ｍ，２Ｈ），０．８０（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２８Ｈ_２９Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値：５０４．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５０４．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0460】

（２Ｓ）−エチル２−（２−（アゼチジン−１−イル）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシアセタート（３４）の調製。

【0461】

工程１
２−ブロモ−５−メチルシクロヘキサン−１，３−ジオン（２４）の調製。５−メチル−１，３−シクロヘキサンジオン（２３）（４５．４ｇ、３６０ｍｍｏｌ）の酢酸（５４０ｍＬ）溶液に、臭素（１９．４ｍＬ、３７８ｍｍｏｌ）を５分間にわたって添加した。３０分間の撹拌後（機械式撹拌機を使用）、反応混合物を濾過した。固体を高真空下で一晩静置し、さらに精製せずに次の工程で使用した。

【0462】

工程２
２−アミノ−５−メチル−５，６−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−７（４Ｈ）−オン（２５）の調製。２４の酢酸（５４０ｍＬ）溶液に、酢酸ナトリウム（４４．３ｇ、５４０ｍｍｏｌ）およびチオ尿素（２８．８ｇ、３７８ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を、機械式撹拌機にて１００℃で３時間撹拌した。反応混合物を、真空下で部分的に濃縮した。ＥｔＯＡｃを添加した（５００ｍＬ）。混合物を、１ＭＮａＯＨを使用して塩基性にし、層を分離した。水層をＥｔＯＡｃ（２×３００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して４９．３ｇの２５を得た。これをさらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_８Ｈ_１１Ｎ_２ＯＳについての計算値：１８３．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：１８３．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0463】

工程３
２−ブロモ−５−メチル−５，６−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−７（４Ｈ）−オン（２６）の調製。０℃の２５（５３．９ｇ、２９６ｍｍｏｌ）のＭｅＣＮ（６００ｍＬ）溶液に、機械的に撹拌しながら、臭化銅（ＩＩ）（７９．２ｇ、３５５ｍｍｏｌ）、次いで亜硝酸ｔ−ブチル（４６．８ｍＬ、３５５ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を０℃から室温で２時間にわたって撹拌し、次いで、部分的に濃縮した。ＥｔＯＡｃ（４００ｍＬ）および０．５ＭＨＣｌ溶液を添加した。層を分離し、有機層をブライン溶液で洗浄した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。粗生成物を約１５０ｇのシリカに吸着させ、次いで、４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンを使用してシリカプラグを通過させて５８．３ｇの２６を得た。^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：
３．１６（ｄｄ，１Ｈ．Ｊ＝１８，４Ｈｚ），２．６６（ｍ，２Ｈ），
２．４７（ｍ，１Ｈ），２．３４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１６，１２Ｈｚ），１．１９（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_８Ｈ_９ＢｒＮＯＳについての計算値：２４５．９（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：２４６．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0464】

工程４
２−ブロモ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−７−オール（２７）の調製。２６（７．３８ｇ、３０．０ｍｍｏｌ）のＣＣｌ_４（９０ｍＬ）溶液に、ＮＢＳ（５．６１ｇ、３１．５ｍｍｏｌ）および過酸化ジベンゾイル（７２７ｍｇ、３．０ｍｍｏｌ）を添加した。反応物を、密封反応容器中、９０℃で約４時間加熱した。次いで、ＣＨ_２Ｃｌ_２（１５ｍＬ）中のＤＢＵ（６．７３ｍＬ、４５．０ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を３０分間加熱還流し、次いで、１ＭＨＣｌ溶液を添加した。層を分離し、水層をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。合わせた有機層をブライン溶液で洗浄した。次いで、有機層を乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。粗生成物を約３０ｇのシリカに吸着させ、次いで、４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンを使用してシリカプラグを通過させて５．２ｇの２７を得た。^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＨ）δ：７．２５（ｓ，１Ｈ），６．６９（ｓ，１Ｈ），２．４０（ｓ，３Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_８Ｈ_７ＢｒＮＯＳについての計算値：２４３．９（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：２４４．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0465】

工程５
エチル２−（２−ブロモ−７−ヒドロキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ヒドロキシアセタート（２８）の調製。０℃の２７（３．９０ｇ、１６．０ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２（８０ｍＬ）溶液に、トリエチルアミン（２．４５ｍＬ、１６．８ｍｍｏｌ）を添加し、次いで、四塩化チタンのＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（１．０Ｍ、１６．８ｍＬ、１６．８ｍｍｏｌ）を添加した。１５分後、グリオキサル酸エチル（５０％トルエン溶液、３．４９ｍＬ、１７．６ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を、室温に加温しながら２時間撹拌した。水（５０ｍＬ）および飽和酒石酸カリウムナトリウム溶液（５０ｍＬ）を添加した。混合物を２時間強く撹拌した。層を分離し、水層をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。粗材料をカラムクロマトグラフィによって精製して２．４８ｇの２８を得、約５００ｍｇの２７を回収した。^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＨ）δ：７．３３（ｓ，１Ｈ），５．６９（ｓ，１Ｈ），４．１７（ｍ，２Ｈ），２．５０（ｓ，３Ｈ），１．１８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１２Ｈ_１３ＢｒＮＯ_４Ｓについての計算値：３４６．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：３４６．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0466】

工程６
エチル２−（２−ブロモ−５−メチル−７−（トリフルオロメチルスルホニルオキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ヒドロキシアセタート（２９）の調製。−７８℃の２８（２．４２ｇ、７．００ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２（３０ｍＬ）溶液に、トリエチルアミン（１．０２ｍＬ、７．７０ｍｍｏｌ）を添加し、その後にトリフルオロメタンスルホン酸無水物（１．２４ｍＬ、７．３５ｍｍｏｌ）を添加した。１５分後、飽和ＮＨ_４Ｃｌを添加した。層を分離した。有機層を乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。粗材料をカラムクロマトグラフィによって精製して２．１７ｇの２９を得た。^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：７．８４（ｓ，１Ｈ），５．６７（ｓ，
１Ｈ），４．２７（ｍ，２Ｈ），２．５０（ｓ，３Ｈ），１．２３（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１３Ｈ_１２ＢｒＦ_３ＮＯ_６Ｓ_２についての計算値：４７７．９（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４７８．２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0467】

工程７
エチル２−（２−ブロモ−５−メチル−７−（トリフルオロメチルスルホニルオキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−オキソアセタート（３０）の調製。２９（９．８５ｇ、２０．６ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２（１００ｍＬ）溶液に、デス−マーチンペルヨージナン（９．６１ｇ、２２．６ｍｍｏｌ）を添加した。３０分後、水（７５ｍＬ）および飽和Ｎａ_２Ｓ_２Ｏ_４溶液（７５ｍＬ）を添加した。混合物を３０分間強く撹拌した。層を分離し、水層をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。粗材料をカラムクロマトグラフィによって精製して８．３２ｇの３０を得た。^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：７．９１（ｓ，１Ｈ），４．４０（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．４９（ｓ，３Ｈ），１．３９（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１３Ｈ_１０ＢｒＦ_３ＮＯ_６Ｓ_２についての計算値：４７５．９（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４７６．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0468】

工程８
（Ｓ）−エチル２−（２−ブロモ−５−メチル−７−（トリフルオロメチルスルホニルオキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ヒドロキシアセタート（３１）の調製。３０（８．３０ｇ、１７．４ｍｍｏｌ）のトルエン（７０ｍＬ）溶液に、（（Ｒ）−２−メチル−ＣＢＳ−オキサアザボロリジン（７２５ｍｇ、２．６１ｍｍｏｌ）を添加した。次いで、反応混合物を−３５℃に冷却し、カテコールボラン溶液（新たに蒸留した）（１Ｍトルエン溶液、２０．９ｍＬ、２０．９ｍｍｏｌ）を、添加漏斗を介して３０分間にわたって添加した。反応物を、−２０℃に加温しながら２０分間撹拌した。２ＭのＮａ_２ＣＯ_３溶液を添加した（５０ｍＬ）。層を分離し、有機層をさらなるＮａ_２ＣＯ_３溶液（３×２５ｍＬ）で洗浄した。有機層を乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して３１を得た。これは２９に適合する分析データを有していた。この化合物を、さらに精製せずに次の工程で使用した。

【0469】

工程９
（Ｓ）−エチル２−（２−ブロモ−５−メチル−７−（トリフルオロメチルスルホニルオキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシアセタート（３２）の調製。３１（約１７ｍｍｏｌ）のｔ−ブチルアセタート（７０ｍＬ）溶液に、過塩素酸（１．２３ｍＬ、２０．４ｍｍｏｌ）を添加した。３時間後、水を添加した（５０ｍＬ）。層を分離した。有機層を飽和ＮａＨＣＯ_３溶液で洗浄した。有機層を乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。粗材料をカラムクロマトグラフィ（ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して７．２２ｇの３２および１．５８ｇの３１を得た。^１Ｈ−ＮＭＲ：４００
ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＨ）δ：７．８２（ｓ，１Ｈ），５．５９（ｓ，１Ｈ），４．０８−４．２５（ｍ，２Ｈ），２．５５（ｓ，３Ｈ），１．２０（ｓ，
９Ｈ），１．１６（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１７Ｈ_２０ＢｒＦ_３ＮＯ_６Ｓ_２についての計算値：５３４．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５３４．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0470】

工程１０
（Ｓ）−エチル２−（２−（アゼチジン−１−イル）−５−メチル−７−（トリフルオロメチルスルホニルオキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシアセタート（３３）の調製。３２（５０ｍｇ、０．０９４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１ｍＬ）溶液に、アゼチジン（２０μＬ）を添加した。反応混合物を７０℃で３０分間加熱した。飽和ＮＨ_４Ｃｌ溶液（３ｍＬ）を添加し、層を分離した。水層をＥｔＯＡｃで抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。粗材料をカラムクロマトグラフィ（ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して３８ｍｇの３３を得た。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２０Ｈ_２５Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_６Ｓ_２についての計算値：５１１．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５１１．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0471】

工程１１
（２Ｓ）−エチル２−（２−（アゼチジン−１−イル）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシアセタート（３４）の調製。新たに蒸留したＤＭＥ（１ｍＬ）中の３３（３８ｍｇ、０．０７５ｍｍｏｌ）の溶液に、２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イルボロン酸塩酸塩（２４ｍｇ、０．０９７ｍｍｏｌ）、クロロ（２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’，６’−ジメトキシ−１，１’−ビフェニル）［２−（２−アミノエチルフェニル）］パラジウム（ＩＩ）メチル−ｔ−ブチルエーテル付加物、［ＳＰｈｏｓパラダサイクル］（５ｍｇ、０．００７５ｍｍｏｌ）、およびフッ化セシウム（４６ｍｇ、０．３ｍｍｍｏｌ（ｍｍｏｌ））を添加した。反応混合物を、マイクロ波にて１１０℃で４５分間加熱した。飽和ＮａＨＣＯ_３溶液（３ｍＬ）を添加し、層を分離した。水層をＥｔＯＡｃで抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。粗材料をカラムクロマトグラフィ（ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して２１ｍｇの３４を得た。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_３０Ｈ_３３Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値：５３２．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５３２．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0472】

実施例１１．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−２−カルバモイル−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（４０）の調製。

【0473】

【化70】

【0474】

化合物４０を化合物３９から調製した。化合物３９Ａ（２００ｍｇ）のＣＨ_２Ｃｌ_２（５ｍＬ）溶液に、トリエチルアミン（２ｍＬ）およびトリフルオロ酢酸無水物（１００μＬ）を添加した。３時間後、飽和ＮＨ_４Ｃｌ溶液を添加した。層を分離し、水層をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。ＴＨＦおよびＭｅＯＨの溶液を添加し（１：１、５ｍＬ）、その後にＮａＯＨ溶液（２Ｍ、２００μＬ）を添加した。反応混合物を４５℃で６時間撹拌した。混合物を１ＭＨＣｌで酸性にした。粗混合物を逆相ＨＰＬＣによって精製して１０．８ｍｇの化合物４０を得た。

【0475】

化合物４０．^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．７９（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ）；８．２１（ｓ，１Ｈ）；７．９２（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．８７（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．４６（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）；５．２７（ｓ，１Ｈ）；４．７４−４．７２（ｍ，２Ｈ）；３．６８（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ）；２．８０（ｓ，３Ｈ）；０．９３（ｓ，９Ｈ）。

【0476】

ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２６Ｈ_２５Ｎ_３Ｏ_５Ｓについての計算値：４９２．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４９２．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0477】

【化71】

【0478】

化合物４１は、４０の調製における副生成物であった。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２６Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_６Ｓについての計算値：４９３．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４９３．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0479】

（Ｓ）−エチル２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−２−カルバモイル−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）アセタート（３９）の調製。

【0480】

工程１
（Ｓ）−エチル６−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−エトキシ−２−オキソエチル）−５−メチル−７−（トリフルオロメチルスルホニルオキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボキシラート（３７）の調製。（Ｓ）−エチル２−（２−ブロモ−５−メチル−７−（トリフルオロメチルスルホニルオキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシアセタート（３２）（１．０７ｇ、２．００ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１０ｍＬ）溶液に、トリブチル（１−エトキシビニル）スタンナン（８６７ｍｇ、２．４０ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（３８ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）、およびＰｄ（ＰＰｈ_３）_４（１１６ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を、４５℃で２．５時間撹拌した。飽和ＮＨ_４Ｃｌ溶液およびＥｔＯＡｃを添加した。層を分離し、水層をＥｔＯＡｃで抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。メタノールおよびＣＨ_２Ｃｌ_２（１：１、２０ｍＬ）を添加した。混合物を−７８℃に冷却し、反応混合物が青緑色になるまでオゾン（Ｏ_３）を溶液に約１５分間バブリングした。ジメチルスルフィド（ｄｉｍｅｔｈｙｓｕｌｆｉｄｅ）（１ｍＬ）を添加し、反応物を室温で２０分間撹拌した。混合物を真空下で濃縮し、カラムクロマトグラフィ（ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して８１１ｍｇの３７を得た。

【0481】

^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）：δ ８．０６（ｓ，１Ｈ），５．６５（ｓ，１Ｈ），４．５６（ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ，２Ｈ），４．１４（ｍ，２Ｈ），２．５９（ｓ，３Ｈ），１．４９（ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ，３Ｈ），１．２１（ｓ，９Ｈ），１．１６（ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ，３Ｈ）。

【0482】

工程２
（Ｓ）−エチル６−（（Ｓ）−１−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−エトキシ−２−オキソエチル）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボキシラート（３８）の調製。３７（８０７ｍｇ、１．５３ｍｍｏｌ）およびＣｓＦ（１．０２ｇ、６．７３ｍｍｏｌ）の蒸留ジメトキシエタン（１５ｍＬ）溶液に、２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イルボロン酸（ＨＣｌ塩、７７０ｍｇ、３．０６ｍｍｏｌ）およびクロロ（２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’，６’−ジメトキシ−１，１’−ビフェニル）［２−（２−アミノエチルフェニル）］パラジウム（ＩＩ）メチル−ｔ−ブチルエーテル付加物、［ＳＰｈｏｓパラダサイクル］（２０６ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を封管中、１１０℃で２時間加熱した。反応物を室温に冷却し、飽和ＮａＨＣＯ_３溶液を添加した。層を分離し、水層をＥｔＯＡｃで抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。粗材料をカラムクロマトグラフィ（ｃｈｒｏｍａｇｒａｐｈｙ）（ヘキサンに対して５％のＭｅＯＨを含ませ、ＥｔＯＡｃを漸増させる）によって精製して２２４ｍｇの３８および３４８ｍｇの不要なアトロプ異性体を得た。
^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）：δ ８．５４（ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ，１Ｈ），８．０４（ｓ，１Ｈ），７．５５（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ，１Ｈ），７．１０（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），５．１８（ｓ，１Ｈ），４．５５（ｍ，２Ｈ），４．４１（ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ，２Ｈ），４．０１（ｍ，１Ｈ），３．８８（ｍ，
１Ｈ），３．３７（ｍ，２Ｈ），２．７７（ｓ，３Ｈ），１．３６（ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ，３Ｈ），１．００（ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ，３Ｈ），０．９０（ｓ，９Ｈ）。

【0483】

工程３
（Ｓ）−エチル２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−２−カルバモイル−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）アセタート（３９）の調製。３８（２２４ｍｇ）のＭｅＯＨ（５ｍＬ）溶液に、ＮＨ_４ＯＨ（５００μＬ）を添加した。反応混合物を室温で２時間撹拌し、次いで、真空下で濃縮して２２０ｍｇの３９を得た。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２８Ｈ_２９Ｎ_３Ｏ_５Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５２０．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５２０．１、４９３．０７（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0484】

実施例１２．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−（ジメチルアミノ）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（４２）および（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｒ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−（ジメチルアミノ）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（４３）の調製。

【0485】

実施例１０中の化合物３５を調製するために使用した手順（ジメチルアミンをアゼチジンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物４２および４３を化合物３２から調製した。

【0486】

【化72】

【0487】

化合物４２：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．７６（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，１Ｈ）；７．８２（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．７３（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ）；７．５０（ｓ，１Ｈ）；７．３５（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ）；５．１４（ｓ，１Ｈ）；４．６７（ｍ，２Ｈ）；３．６１（ｔ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，２Ｈ）；３．１３（ｓ，６Ｈ）；２．６６（ｓ，３Ｈ）；０．８９（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２７Ｈ_３０Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：４９２．２０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４９２．００，４９３．０７（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0488】

【化73】

【0489】

化合物４３：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．６７（ｄ，Ｊ＝４．９Ｈｚ，１Ｈ），８．０４（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．５１（ｄ，Ｊ＝４．９Ｈｚ，１Ｈ），７．４５（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），５．１９（ｓ，１Ｈ），４．６７ − ４．５５（ｍ，２Ｈ），３．２１（ｓ，６Ｈ），２．６２（ｓ，３Ｈ），０．８１（ｓ，９Ｈ）。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２７Ｈ_２９Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：４９２．２０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４９１．９８，４９２．９６（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0490】

【化74】

【0491】

化合物４２Ａ：ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_１９Ｈ_２５Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_６Ｓ_２についての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：４９９．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４９９．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0492】

【化75】

【0493】

化合物４２Ｂ：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：８．７５（ｄ，
Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ）；７．５４（ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ，１Ｈ），７．４８（ｓ，１Ｈ），７．１１（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｄ，Ｊ＝３．８Ｈｚ，１Ｈ），４．９４（ｓ，１Ｈ），４．５４（ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，２Ｈ），４．００−４．０３（ｍ，２Ｈ），３．３１−３．３０（ｍ，２Ｈ），３．０８（ｓ，６Ｈ），２．６４（ｓ，３Ｈ），１．２５−１．２７（ｍ，３Ｈ），０．８８（ｓ，９Ｈ）。

【0494】

ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２９Ｈ_３３Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５２０．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５２０．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0495】

実施例１３．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−（エチル（メチル）アミノ）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（４４）の調製。

【0496】

実施例１０中の化合物３５を調製するために使用した手順（メチルエチルアミンをアゼチジンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物４４を化合物３２から調製した。

【0497】

【化76】

【0498】

化合物４４：^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．７７（ｄ，Ｊ
＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），７．８２（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），
７．７２（ｄ，Ｊ＝５．３Ｈｚ，１Ｈ），７．４９（ｓ，１Ｈ），７．３５（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），５．１４（ｓ，１Ｈ），４．６７（ｔ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，２Ｈ），３．５９（ｔ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，２Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝１４．３，７．１Ｈｚ，２Ｈ），３．１２（ｓ，３Ｈ），２．６６（ｓ，３Ｈ），１．２０（ｔ，Ｊ＝７．１
Ｈｚ，３Ｈ），０．９０（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２８Ｈ_３１Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５０６．２１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５０６．０５，５０７．００（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0499】

実施例１４．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−２−（ジエチルアミノ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（４５）の調製。

【0500】

実施例１０中の化合物３５を調製するために使用した手順（ジエチルアミンをアゼチジンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物４５を化合物３２から調製した。

【0501】

【化77】

【0502】

化合物４５：^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．９０（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，２Ｈ），７．６１（ｓ，１Ｈ），７．４４（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），５．１７（ｓ，１Ｈ），４．７１（ｍ，２Ｈ），３．６６（ｓ，６Ｈ），２．７３（ｓ，３Ｈ），１．９５（ｓ，４Ｈ），１．２９（ｄ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，６Ｈ），０．９０（ｓ，８Ｈ）。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２９Ｈ_３４Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５２０．２３（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５２０．０５，５２１．１３（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0503】

実施例１５．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−（イソプロピル（メチル）アミノ）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（４６）および（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｒ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−（イソプロピル（メチル）アミノ）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（４７）の調製。

【0504】

実施例１０中の化合物３５を調製するために使用した手順（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピルアミンをアゼチジンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物４６および４７を化合物３２から調製した。

【0505】

【化78】

【0506】

化合物４６：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．７６（ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），７．８２（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），７．７３（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ），７．４９（ｓ，１Ｈ），７．３５（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），５．１４（ｓ，１Ｈ），４．６７（ｔ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，２Ｈ），４．２３ − ４．０６（ｍ，１Ｈ），３．５９（ｔ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，２Ｈ），３．００（ｓ，３Ｈ），２．６７（ｓ，３Ｈ），１．２３（ｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，６Ｈ），０．８９（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２９Ｈ_３４Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５２０．２３（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５１９．９５，５２１．００（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0507】

【化79】

【0508】

化合物４７：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．６７（ｄ，Ｊ＝４．９Ｈｚ，１Ｈ），８．０２（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．４８（ｄ，Ｊ＝４．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４４（ｓ，１Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），５．１９（ｓ，１Ｈ），４．６７ − ４．５２（ｍ，２Ｈ），４．１１ − ４．００（ｍ，１Ｈ），３．５０ − ３．４３（ｍ，１Ｈ），３．０８（ｓ，５Ｈ），２．６２（ｓ，４Ｈ），１．２６（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，６Ｈ），０．８０（ｓ，９Ｈ）。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２７Ｈ_３４Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５２０．２３（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５２０．０５，５２１．０８（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0509】

実施例１６ａ．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−（イソブチル（メチル）アミノ）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（４８）および（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｒ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−（イソブチル（メチル）アミノ）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（４９）の調製。

【0510】

実施例１０中の化合物３５を調製するために使用した手順（Ｎ−メチル−Ｎ−イソブチルアミン（ｉｓｏｂｕｙｔｌａｍｉｎｅ）をアゼチジンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物４８および４９を化合物３２から調製した。

【0511】

【化80】

【0512】

化合物４８：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．７７（ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），７．８３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．７５（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，１Ｈ），７．４９（ｓ，１Ｈ），７．３６（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），５．１３（ｓ，１Ｈ），４．６８（ｄｄ，Ｊ＝９．９，６．０Ｈｚ，２Ｈ），３．６０（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），３．２７（ｍ，２Ｈ），３．１３（ｓ，４Ｈ），
２．６６（ｓ，３Ｈ），２．０８（ｍ，１Ｈ），０．８９−０．８７（ｍ，１５Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_３０Ｈ_３６Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５３４．２４（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５３３．９（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0513】

【化81】

【0514】

化合物４９：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．６９（ｄ，Ｊ＝５．０Ｈｚ，１Ｈ），８．０６（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．５４（ｄ，Ｊ＝４．９Ｈｚ，１Ｈ），７．４６（ｓ，１Ｈ），７．３２（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），５．１９（ｓ，１Ｈ），４．６２（ｍ，Ｈｚ，２Ｈ），３．５０（ｔ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，２Ｈ），３．２２（ｓ，３Ｈ），２．６３（ｓ，３Ｈ），２．２１ − ２．０４（ｍ，
１Ｈ），０．９１（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，６Ｈ），０．８３（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_３０Ｈ_３６Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５３４．２４（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５３４．０４，５３５．０５（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0515】

実施例１６ｂ．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（５０）および（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｒ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（５１）の調製。

【0516】

実施例１０中の化合物３５を調製するために使用した手順（ピロリジンをアゼチジンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物５０および５１を化合物３２から調製した。

【0517】

【化82】

【0518】

化合物５０：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．７６（ｄ，Ｊ＝５．３Ｈｚ，１Ｈ），７．８０（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，１Ｈ），７．５０（ｓ，１Ｈ），７．３３（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），５．１５（ｓ，１Ｈ），９．０３ − ０．６４（ｍ，７９Ｈ），４．７０ − ４．６０（ｍ，２Ｈ），３．５６（ｄｄ，Ｊ＝１３．８，７．７Ｈｚ，６Ｈ），２．６８（ｓ，３Ｈ），２．１０（ｔ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，４Ｈ），０．８９（ｓ，１０Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２９Ｈ_３２Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５１８．２１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５１７．９９，５１８．９７（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0519】

【化83】

【0520】

化合物５１：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．６７（ｄ，Ｊ＝４．７Ｈｚ，１Ｈ），８．０１（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．４６（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，１Ｈ），７．４４（ｓ，１Ｈ），７．２７（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），５．２０（ｓ，１Ｈ），４．６８ − ４．５０（ｍ，２Ｈ），３．５７（ｓ，３Ｈ），３．４５（ｔ，Ｊ
＝５．８Ｈｚ，２Ｈ），２．６３（ｓ，４Ｈ），２．１４（ｔ，Ｊ＝
６．３Ｈｚ，４Ｈ），０．７９（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２９Ｈ_３２Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５１８．２１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５１８．０７，５１９．０７（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0521】

実施例１７．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（５２）および（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｒ）−２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（５３）の調製。

【0522】

実施例１０中の化合物３５を調製するために使用した手順（２，２−ジフルオロアゼチジンをアゼチジンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物５２および５３を化合物３２から調製した。

【0523】

【化84】

【0524】

化合物５２：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．８０（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），７．８７（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），７．８３（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），７．６１（ｓ，１Ｈ），７．４１（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），５．１７（ｓ，１Ｈ），４．７６ − ４．６４（ｍ，２Ｈ），４．５６ − ４．４３（ｍ，４Ｈ），３．６５（ｔ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，２Ｈ），２．６９（ｓ，３Ｈ），０．９１（ｓ，９Ｈ）． ^１９ＦＮＭＲ（３７７ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ）δ −７７．８８（ｓ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２８Ｈ_２８Ｆ_２Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５４０．１８（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５３９．９６，５４０．９６（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0525】

【化85】

【0526】

化合物５３：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．７１（ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），８．１４（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），７．５７（ｓ，１Ｈ），７．４０（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），５．２１（ｓ，１Ｈ），４．７２ − ４．６０（ｍ，２Ｈ），４．５６ − ４．４２（ｍ，４Ｈ），３．５８（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），２．６５（ｓ，３Ｈ），０．９１（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２８Ｈ_２８Ｆ_２Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５４０．１８（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５３９．９８，５４１．０２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0527】

実施例１８．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（５４）および（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｒ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（５５）の調製。

【0528】

実施例１０中の化合物３５を調製するために使用した手順（２−メトキシアゼチジンをアゼチジンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物５４および５５を化合物３２から調製した。

【0529】

【化86】

【0530】

化合物５４：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．７８（ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ），７．８４（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），７．７７（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，１Ｈ），７．５２（ｓ，１Ｈ），７．３７（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），５．１６（ｓ，１Ｈ），４．７３ − ４．６４（ｍ，２Ｈ），４．４１（ｄｄｄ，Ｊ＝９．９，６．２，３．４Ｈｚ，１Ｈ），４．３１（ｔｄ，Ｊ＝７．７，１．０Ｈｚ，
２Ｈ），４．０２ − ３．９０（ｍ，２Ｈ），３．６２（ｔ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，２Ｈ），２．６８（ｓ，４Ｈ），０．９１（ｓ，１１Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２９Ｈ_３２Ｎ_３Ｏ_５Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５３４．２１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５３３．９５，５３４．９７（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0531】

【化87】

【0532】

化合物５５：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．６７（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，１Ｈ），８．０４（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），７．５２（ｄ，Ｊ＝４．７Ｈｚ，１Ｈ），７．４３（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），５．１９（ｓ，１Ｈ），４．６６ − ４．５６（ｍ，２Ｈ），４．４２（ｍ，１Ｈ），４．３８ − ４．３２（ｍ，２Ｈ），４．０８ − ４．０１（ｍ，２Ｈ），３．４９（ｔ，Ｊ
＝６．０Ｈｚ，３Ｈ），２．６１（ｓ，３Ｈ），０．８２（ｓ，１０Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２９Ｈ_３２Ｎ_３Ｏ_５Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５３４．２１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５３４．０３，５３５．０８（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0533】

実施例１９．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（５６）の調製。

【0534】

実施例１０中の化合物３５を調製するために使用した手順（２−フルオロアゼチジンをアゼチジンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物５６を化合物３２から調製した。

【0535】

【化88】

【0536】

化合物５６：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．７９（ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ），７．８５（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．７９（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｓ，１Ｈ），７．３９（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），５．５８ − ５．３８（ｍ，１Ｈ），５．１６（ｓ，１Ｈ），４．７０（ｔｄ，Ｊ＝５．９，３．１Ｈｚ，２Ｈ），４．４９ − ４．３５（ｍ，２Ｈ），４．２８ − ４．１２（ｍ，２Ｈ），３．６３（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），２．６８（ｓ，３Ｈ），０．９１（ｓ，９Ｈ）。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２８Ｈ_２９ＦＮ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５２２．１９（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５２１．９７，５２３．０２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0537】

実施例２０ａ．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチル−２−（３−メチルアゼチジン−１−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（５７）の調製。

【0538】

実施例１０中の化合物３５を調製するために使用した手順（２−メチルアゼチジンをアゼチジンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物５７を化合物３２から調製した。

【0539】

【化89】

【0540】

化合物５７：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：δ ８．９２（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，２Ｈ），７．５６（ｓ，１Ｈ），７．４４（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），５．１８（ｓ，１Ｈ），４．７３（ｓ，２Ｈ），４．４８（ｓ，２Ｈ），３．９９（ｓ，２Ｈ），３．６８（ｓ，２Ｈ），３．１２（ｍ，１Ｈ），２．７３（ｓ，３Ｈ），
１．３５（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，３Ｈ），０．９１（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２９Ｈ_３２Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５１８．２１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５１８．０９，５１９．１２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0541】

実施例２０ｂ．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチル−２−（３−（メチルスルホニル）アゼチジン−１−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（５８）の調製。

【0542】

実施例１０中の化合物３５を調製するために使用した手順（２−メチルスルホニルアゼチジンをアゼチジンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物５８を化合物３２から調製した。

【0543】

【化90】

【0544】

化合物５８：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ｃｄ３ｏｄ）δ ８．８５（ｄ，Ｊ＝５．３Ｈｚ，１Ｈ），
７．８９（ｔ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，２Ｈ），７．６１（ｓ，１Ｈ），７．４４（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），５．１８（ｓ，１Ｈ），４．７２（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．２Ｈｚ，２Ｈ），４．５９ − ４．３５（ｍ，５Ｈ），３．０１（ｓ，３Ｈ），２．７２（ｓ，３Ｈ），０．９２（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２９Ｈ_３２Ｎ_３Ｏ_６Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５８２．１７（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５８１．９５，５８３．０２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0545】

実施例２１．（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−（（（１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）（メチル）アミノ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ酢酸（５９）および（Ｓ）−２−（（Ｒ）−２−（（（１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）（メチル）アミノ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ酢酸（６０）の調製。

【0546】

実施例１０中の化合物３５を調製するために使用した手順（１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−Ｎ−メチルメタンアミンをアゼチジンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物５９および６０を化合物３２から調製した。

【0547】

【化91】

【0548】

化合物５９：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．８１（ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ，１Ｈ），７．８５（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），７．８１（ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ，１Ｈ），７．５４（ｓ，１Ｈ），７．４０（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），５．１５（ｓ，１Ｈ），５．０７（ｍ，１Ｈ），４．６９（ｍ，２Ｈ），３．９１（ｍ，２Ｈ），３．８２（ｍ，２Ｈ），３．６３（ｍ，２Ｈ），３．３０（ｓ，３Ｈ），２．６８（ｓ，３Ｈ），
０．８９（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_３０Ｈ_３３Ｎ_３Ｏ_６Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５６４．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５６４．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0549】

【化92】

【0550】

化合物６０：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．７０（ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ，１Ｈ），８．０９（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），７．６０（ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ，１Ｈ），７．４８（ｓ，１Ｈ），７．３５（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），５．１９（ｓ，１Ｈ），５．０７（ｍ，１Ｈ），４．６５（ｍ，２Ｈ），３．９２（ｍ，２Ｈ），３．８３（ｍ，２Ｈ），３．５３（ｍ，２Ｈ），３．２３（ｓ，３Ｈ），２．６３（ｓ，３Ｈ），
０．８５（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_３０Ｈ_３３Ｎ_３Ｏ_６Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５６４．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５６４．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0551】

実施例２２．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（６１）および（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｒ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（６２）の調製。

【0552】

実施例１０中の化合物３５を調製するために使用した手順（Ｎ１，Ｎ１，Ｎ２−トリメチルエタン−１，２−ジアミンをアゼチジンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物６１および６２を化合物３２から調製した。

【0553】

【化93】

【0554】

化合物６１：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．７８（ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ，１Ｈ），７．８０（ｍ，２Ｈ），７．５７（ｓ，１Ｈ），
７．３８（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），５．１５（ｓ，１Ｈ），４．６７（ｍ，２Ｈ），４．１１（ｍ，１Ｈ），３．９４（ｓ，１Ｈ），３．６３（ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ，２Ｈ），３．４７（ｍ，２Ｈ），３．０２（ｓ，６Ｈ），２．６６（ｓ，３Ｈ），０．８９（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_３０Ｈ_３６Ｎ_４Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５４９．３（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５４９．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0555】

【化94】

【0556】

化合物６２：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．７１（ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ，１Ｈ），８．１３（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．７０（ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ，２Ｈ），７．５４（ｓ，１Ｈ），７．４１（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），５．１８（ｓ，１Ｈ），４．６６（ｍ，２Ｈ），４．０６（ｍ，１Ｈ），３．９８（ｓ，１Ｈ），３．５９（ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ，２Ｈ），３．４７（ｍ，２Ｈ），３．０２（ｓ，３Ｈ），３．００（ｓ，３Ｈ），２．６３（ｓ，３Ｈ），０．８９（ｓ，９Ｈ）。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_３０Ｈ_３６Ｎ_４Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５４９．３（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５４９．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0557】

実施例２３．（２Ｓ）−２−（２−（ベンジル（メチル）アミノ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ酢酸（６３）の調製。

【0558】

実施例１０中の化合物３５を調製するために使用した手順（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミンをアゼチジンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物６３をアトロプ異性体の混合物として化合物３２から調製した。

【0559】

【化95】

【0560】

化合物６３：ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_３３Ｈ_３３Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５６８．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５６８．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0561】

実施例２４．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｒ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−（（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル）（メチル）アミノ）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（６４）の調製。

【0562】

実施例１０中の化合物３５を調製するために使用した手順（Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（メチルアミノ）アセトアミドをアゼチジンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物６４を化合物３２から調製した。

【0563】

【化96】

【0564】

化合物６４：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．７２（ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ，１Ｈ），８．１４（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．７０（ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ，２Ｈ），７．４８（ｓ，１Ｈ），７．４１（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），５．１９（ｓ，１Ｈ），４．６６（ｍ，２Ｈ），３．５８（ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ，２Ｈ），３．４２（ｓ，２Ｈ），３．１０（ｓ，３Ｈ），３．００（ｓ，３Ｈ），２．９４（ｓ，３Ｈ），２．６３（ｓ，３Ｈ），０．９１（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_３０Ｈ_３４Ｎ_４Ｏ_５Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５６３．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５６３．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0565】

実施例２５．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（６６）の調製。

【0566】

【化97】

【0567】

化合物６６：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．６３（ｄ，
Ｊ＝４．４Ｈｚ，１Ｈ）；７．６８（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．５４（ｓ，１Ｈ）；７．３８（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，１Ｈ）；７．１４（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ）；５．０８（ｓ，１Ｈ）；４．５８−４．５３（ｍ，２Ｈ）；４．１１（ｓ，３Ｈ）；３．３９（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ）；２．６１（ｓ，３Ｈ）；０．８７（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２６Ｈ_２７Ｎ_２Ｏ_５Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：４７９．１６（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４７９．００，４８０．０２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0568】

【化98】

【0569】

工程１
２−ブロモ−６−メチル−４−ニトロフェニルトリフルオロメタンスルホナート（６５Ｂ）の調製。−７０℃の２−ブロモ−６−メチル−４−ニトロフェノール（６５Ａ）（５８．０ｇ、２５０ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２（５００ｍＬ）溶液に、トリエチルアミン（４５．３ｍＬ、３２５ｍｍｏｌ）を添加し、次いで、トリフルオロメタンスルホン酸無水物（４６．３ｍＬ、２７５ｍｍｏｌ）を添加した。２０分後、ＨＣｌ溶液を添加した（０．５Ｍ、５００ｍＬ）。層を分離した。有機層を乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。粗製油状物を１０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンを使用してＳｉＯ_２およびセライトのプラグに通し、９０ｇの６５Ｂを得た。
^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：８．４０（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），８．１５（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），２．５８（ｓ，３Ｈ）。

【0570】

工程２
１−ブロモ−３−メチル−５−ニトロ−２−ビニルベンゼン（６５Ｃ）の調製：ＤＭＦ（５０ｍｌ）中の２−ブロモ−６−メチル−４−ニトロフェニルトリフルオロメタンスルホナート（６５Ｂ）（１０．１ｇ、２７．７ｍｍｏｌ）、トリブチルビニルスズ（８．１８ｍｌ、２７．７ｍｍｏｌ）、ＬｉＣｌ（１．４ｇ、３３．２ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ_２ｄｐｐｆ（６０７ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ）の反応混合物を、７０℃で３時間反応させた。次いで、２ＮＮａＯＨを添加し、７０℃で５分間撹拌した。反応混合物を冷却し、飽和ＮａＨＣＯ_３によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−１００％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して６５Ｃを得た（１．９ｇ、３０％）。^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：８．３０（ｄ，Ｊ＝０．８Ｈｚ，１Ｈ），８．０３（ｄ，Ｊ＝１Ｈｚ，１Ｈ），６．７１−６．６４（ｄｄ，Ｊ＝１８，１２Ｈｚ，１Ｈ），５．７７−５．７４（ｄ，Ｊ＝１２Ｈｚ，１Ｈ），５．５１−５．４６（ｄ，Ｊ＝１８Ｈｚ，１Ｈ），２．４８（ｓ，３Ｈ）。

【0571】

工程３
（Ｓ）−１−（２−ブロモ−６−メチル−４−ニトロフェニル）エタン−１，２−ジオール（６５Ｄ）の調製：ｔ−ブチルアルコール／Ｈ_２Ｏ（１：１）（２００ｍｌ）中の１−ブロモ−３−メチル−５−ニトロ−２−ビニルベンゼン（６５Ｃ）（１２．３ｇ、５０．８３ｍｍｏｌ）、ＡＤ−ｍｉｘ α（７１ｇ）、ＭｅＳＯ_２ＮＨ_２（４．８ｇ、５０．８ｍｍｏｌ）の反応混合物を、０℃で３日間撹拌した。Ｎａ_２ＳＯ_３（約６ｇ）を添加して反応を停止させ、室温で４０分間撹拌した。反応混合物を水によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−１００％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して６．９６ｇの６５Ｄが得られ、２．３ｇの６５Ｃを回収した。
^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：８．２５（ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ，１Ｈ），７．９８（ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ，１Ｈ），５．５５（ｍ，１Ｈ），３．９３（ｄｄ，Ｊ＝１１，９Ｈｚ，１Ｈ），３．７７（ｄｄ，Ｊ＝１１，４Ｈｚ），２．６６（ｓ，３Ｈ）。

【0572】

工程４
（Ｓ）−２−（２−ブロモ−６−メチル−４−ニトロフェニル）−２−ヒドロキシエチルピバラート（６５Ｅ）の調製：ＤＣＭ（１００ｍｌ）中の（Ｓ）−１−（２−ブロモ−６−メチル−４−ニトロフェニル）エタン−１，２−ジオール（６５Ｄ）（６．９６ｇ、２５．２２ｍｍｏｌ）の懸濁液に、ピリジン（５ｍＬ）を０℃で添加した。溶液に塩化ピバロイル（ＰｉｖＣｌ）を０℃でゆっくり添加した。反応混合物を０℃で５分間撹拌し、次いで、室温に上昇させ、室温で５時間撹拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３によって洗浄し、ＤＣＭによって抽出し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、０−４０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して９．１３ｇの６５Ｅを得た。生成物を、完全に特徴づけることなく使用した。

【0573】

工程５
（Ｓ）−２−（２−ブロモ−６−メチル−４−ニトロフェニル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６５Ｆ）の調製：０℃の（Ｓ）−２−（２−ブロモ−６−メチル−４−ニトロフェニル）−２−ヒドロキシエチルピバラート（６５Ｅ）の酢酸ｔ−ブチル溶液に、ＨＣｌＯ_４（過塩素酸）（５．４５ｍｌ）をゆっくり添加し、０℃で５分間撹拌し、次いで、反応混合物を室温に加温し、３時間撹拌した。混合物をＥｔＯＡｃによって希釈し、飽和ＮａＨＣＯ_３によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−１００％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して６５Ｆ（９ｇ、８５％）を得た。
^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：８．２３（ｄ，Ｊ＝１Ｈｚ，１Ｈ），７．９６（ｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，１Ｈ），５．５８−５．５４（ｍ，１Ｈ），４．３０−４．２５（ｍ，１Ｈ），４．１６−４．１２（ｍ，１Ｈ），２．７１（ｓ，３Ｈ），１．１５４（ｓ，９Ｈ），１．１５１（ｓ，９Ｈ）。

【0574】

工程６
（Ｓ）−２−（２−アミノ−７−ブロモ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６５Ｈ）の調製：ＥｔＯＨ（５０ｍｌ）およびＥｔＯＡｃ（５０ｍｌ）中の（Ｓ）−２−（２−ブロモ−６−メチル−４−ニトロフェニル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（９ｇ、２１．６３ｍｍｏｌ）の溶液にＰｔ／Ｃ（１．５ｇ）を添加し、Ｈ_２のバルーンを取り付けた。３時間後にさらなるＰｔ／Ｃ（５００ｍｇ）を添加した。次いで、反応混合物を室温でさらに２時間撹拌した。反応混合物をセライトで濾過し、濃縮して生成物（Ｓ）−２−（４−アミノ−２−ブロモ−６−メチルフェニル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６５Ｇ）を得た。これをさらに精製せずに次の工程で使用した。（Ｓ）−２−（４−アミノ−２−ブロモ−６−メチルフェニル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６５Ｇ）（２１．６３ｍｍｏｌ）のＨＯＡｃ／ＴＨＦ（８０ｍｌ、１：１）溶液にＫＳＣＮを０℃で添加した。反応混合物を０℃で０．５時間撹拌した。次いで、Ｂｒ_２をゆっくり添加し、０℃で反応させた。飽和ＮａＨＳＯ_３の添加によって反応を停止させ、ＥｔＯＡｃによって抽出し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、０−４０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して６５Ｈ（２工程で２．３ｇ、２４％）を得た。
^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：７．１５（ｓ，１Ｈ），５．５１（ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ），４．２８（ｍ，１Ｈ），４．１４（ｍ，１Ｈ），２．６２（ｓ，３Ｈ），１．１５（ｓ，９Ｈ），１．１０（ｓ，９Ｈ）。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１９Ｈ_２７ＢｒＮ_２Ｏ_４Ｓについての計算値：４４３．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４４３．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0575】

工程７
（Ｓ）−２−（７−ブロモ−２−クロロ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６５Ｉ）の調製：アセトニトリル（１．５ｍｌ）中の（Ｓ）−２−（２−アミノ−７−ブロモ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６５Ｈ）（１００ｍｇ、０．２２６ｍｍｏｌ）、亜硝酸ｔ−ブチル（３２μｌ、０．２７１ｍｍｏｌ）、ＣｕＣｌ_２（３６ｍｇ、０．２７１ｍｍｏｌ）の反応混合物を、室温で反応させた。反応混合物をＥｔＯＡｃによって希釈し、水によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−４０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して６５Ｉ（９０ｍｇ、８６％）を得た。

【0576】

ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１９Ｈ_２５ＣｌＢｒＮＯ_３Ｓについての計算値：４６２．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４６２．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0577】

工程８
（Ｓ）−２−（７−ブロモ−２−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６５Ｊ）の調製：ＭｅＯＨ（３ｍｌ）中の、（Ｓ）−２−（７−ブロモ−２−クロロ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６５Ｉ）（９０ｍｇ、０．１９５ｍｍｏｌ）、ＭｅＯＨ中のＮａＯＭｅ（２５％ｗｔ、６６μｌ）の反応混合物を、密封マイクロウェーブバイアル中、５０℃で２０分間加熱した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−１００％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して６５Ｊ（７０ｍｇ、７９％）を得た。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２０Ｈ_２８ＢｒＮＯ_４Ｓについての計算値：４５８．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４５８．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0578】

工程９
（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エチルピバラート（６５Ｋ）の調製：ＤＭＥ（３ｍｌ）中の（Ｓ）−２−（７−ブロモ−２−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６５Ｋ）（７０ｍｇ、０．１５３ｍｍｏｌ）、２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イルボロン酸塩酸塩（５８ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、２ＮＫ_２ＣＯ_３（３８０μｌ）、Ｐｄ（ＰＰｈ_３）_４（１７ｍｇ、０．０１５ｍｍｏｌ）の反応混合物を、９０℃で一晩加熱した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−１００％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して６５Ｋを得た。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_３１Ｈ_３６Ｎ_２Ｏ_５Ｓについての計算値：５４９．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５４９．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0579】

工程１０
（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エタノールの調製：ＴＨＦ／ＭｅＯＨ（１：１、２ｍｌ）中の（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エチルピバラート（６５Ｋ）（２０ｍｇ、０．０３６ｍｍｏｌ）、２ＮＮａＯＨ（３６０μｌ）の混合物を、４０℃で一晩撹拌した。次いで、反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−１００％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して生成物（１１ｍｇ）を得た。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２６Ｈ_２８Ｎ_２Ｏ_４Ｓについての計算値：４６５．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４６５．７（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0580】

工程１１
（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（６６）の調製：（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−メトキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エタノール（１１ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）の湿性アセトニトリル（０．７５％ｖＨ_２Ｏ）溶液に、Ｈ_６ＩＯ_５／ＣｒＯ_３の貯蔵液（０．４３９ｍｍｏｌ、５００μｌ）を０℃で添加した。反応終了後、１．５ＭＫ_２ＨＰＯ_４の添加によって反応を停止させ、ＥｔＯＡｃによって抽出し、有機相をＮａＨＳＯ_３／ブライン（１：１）によって洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、２０−８０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して６６（３．１ｍｇ）を得た。
^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．６３（ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ，１Ｈ）；７．６８（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．５４（ｓ，１Ｈ）；７．３８（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，１Ｈ）；７．１４（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ）；５．０８（ｓ，１Ｈ）；４．５８−４．５３（ｍ，２Ｈ）；４．１１（ｓ，３Ｈ）；３．３９（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ）；２．６１（ｓ，３Ｈ）；０．８７（ｓ，９Ｈ）ｐｐｍ。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２６Ｈ_２７Ｎ_２Ｏ_５Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：４７９．１６（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４７９．００，４８０．０２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0581】

実施例２６．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−３，５−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（６８）の調製。

【0582】

【化99】

【0583】

化合物６８：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：８．６６（ｄ，
Ｊ＝４．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．６９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ）；７．２９（ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．１６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ）；６．９７（ｓ，１Ｈ）；４．９４（ｓ，１Ｈ）；４．５９（ｄｄ，Ｊ１＝５．２Ｈｚ，Ｊ２＝９．６Ｈｚ，２Ｈ）；３．４４（ｓ，３Ｈ）；３．３９（ｔ，
Ｊ＝５．６Ｈｚ，２Ｈ）；２．６４（２，３Ｈ）；０．９０（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２６Ｈ_２７Ｎ_２Ｏ_５Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：４７９−．１６（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４７９．０４，４８０．０６（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0584】

【化100】

【0585】

工程１
（Ｓ）−２−（２−（ベンジルオキシ）−７−ブロモ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６７Ａ）の調製：ＮａＨ（４１５ｍｇ、１０．３８ｍｍｏｌ）をＢｎＯＨに添加し、室温で０．５時間撹拌した。ＮａＯＢｎ溶液を、（Ｓ）−２−（７−ブロモ−２−クロロ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６５Ｉ）（１．６ｇ、３．４６ｍｍｏｌ）を入れたフラスコに移した。反応混合物を６０℃で４５分間加熱した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出し、有機相をブラインによって洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、蒸留によってほとんどのＮａＯＨを除去した。残渣を、０−５０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製した。
^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：７．５２−７．２４（ｍ，６Ｈ），５．５８（ｓ，２Ｈ），５．５７−５．４５（ｍ，１Ｈ），４．３５−４．２７（ｍ，１Ｈ），４．１８−４．１２（ｍ，１Ｈ），２．６８（ｓ，３Ｈ），１．０７（ｓ，１８Ｈ）。

【0586】

工程２
（Ｓ）−２−（７−ブロモ−２−ヒドロキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６７Ｂ）の調製：ＥｔＯＡｃ／ＥｔＯＨ（１０ｍｌ、１：１）中の（Ｓ）−２−（２−（ベンジルオキシ）−７−ブロモ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６７Ａ）、Ｐｄ／Ｃ（８００ｍｇ）の混合物を、Ｈ_２バルーンを備えたフラスコに入れ、室温で１時間撹拌した。反応混合物をセライトで濾過し、濃縮し、０−５０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して６７Ｂ（８５０ｍｇ）を得た。
^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：８．９９（ｓ，１Ｈ），６．８８（ｓ，１Ｈ），５．４５（ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ，４．２６−４．２２（ｍ，１Ｈ），４．１４−４．０９（ｍ，１Ｈ），２．６２（ｓ，３Ｈ），１．１３（ｓ，１８Ｈ）。

【0587】

工程３
（Ｓ）−２−（７−ブロモ−３，５−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６７Ｃ）の調製：（Ｓ）−２−（７−ブロモ−２−ヒドロキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６７Ｂ）（４０ｍｇ、０．０９０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１ｍｌ）溶液に、ＫＯｔＢｕ（０．１４ｍｌ、０．１３５ｍｍｏｌ、１ＭＴＨＦ溶液）を−７８℃でゆっくり添加した。１５分後、ＭｅＩ（８．５μｌ、０．１３５ｍｍｏｌ）を−７８℃で添加し、−７８℃で１５分間撹拌した。次いで、反応物を室温で３時間反応させた。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−４０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して６７Ｃ（３０ｍｇ、７３％）を得た。
^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：６．７９（ｓ，１Ｈ），５．４９−５．４５（ｍ，１Ｈ），４．２７−４．２３（ｍ，１Ｈ），４．１４−４．１０（ｍ，１Ｈ），３．４０（ｓ，３Ｈ），２．６６（ｓ，３Ｈ），１．４６（ｓ，１８Ｈ）。

【0588】

工程４
（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−３，５−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エチルピバラート（６７Ｄ）の調製：ＤＭＥ（１ｍｌ）中の（Ｓ）−２−（７−ブロモ−３，５−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６７Ｃ）（２０ｍｇ、０．０４４ｍｍｏｌ）、２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イルボロン酸塩酸塩（１６．５ｍｇ、０．０６６ｍｍｏｌ）、２ＮＫ_２ＣＯ_３（０．１２ｍｌ、０．２２ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＰＰｈ_３）_４（５．０ｍｇ、０．００４４ｍｍｏｌ）の反応混合物を、密封マイクロウェーブバイアル中、１２０℃で３時間加熱した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出し、有機相をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−６０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して生成物（１５ｍｇ、６２％）を得た。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_３１Ｈ_３６Ｎ_２Ｏ_５Ｓについての計算値：５４９．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５４９．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0589】

化合物６８の合成の残りは、実施例２５中の化合物６５Ｋから化合物６６の調製に類似している。

【0590】

実施例２７．化合物（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−イソプロポキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（７０）の調製。

【0591】

【化101】

【0592】

化合物７０：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：８．６０（ｄ，
Ｊ＝４．８Ｈｚ，１Ｈ）；７．７６（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ）；７．５７（ｓ，１Ｈ）；７．２８−７．２６（ｍ，１Ｈ）；７．１５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）；５．３７−５．３０（ｍ，１Ｈ）；４．９７（ｓ，１Ｈ）；４．６１−４．５７（ｍ，２Ｈ）；３．３９（ｔ，Ｊ＝６．２Ｈｚ，２Ｈ）；２．６４（ｓ，３Ｈ）；１．３９（ｄｄ，Ｊ１＝６．４Ｈｚ，Ｊ２＝１４Ｈｚ，６Ｈ）；０．９１（ｓ，９Ｈ）。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２８Ｈ_３１Ｎ_２Ｏ_５Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５０７．１９（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５０７．０１，５０８．０７（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0593】

【化102】

【0594】

工程１
（Ｓ）−２−（７−ブロモ−５−メチル−２−オキソ−３−（（２−（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６９Ａ）の調製：ヨウ化メチルの代わりに２−（トリメチルシリル）エトキシメチルクロリド（ＳＥＭＣｌ）を使用して、実施例２６中の（Ｓ）−２−（７−ブロモ−３，５−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（６７Ｃ）を作製するための方法と類似の方法によって６７Ｂから調製した。
^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：７．０５（ｓ，１Ｈ）；５．５３−５．４９（ｓ，１Ｈ），５．３４（ｓ，２Ｈ），４．３２−４．２７（ｍ，１Ｈ），４．１８−４．１４（ｍ，１Ｈ），３．６６（ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ，２Ｈ），２．６８（ｓ，３Ｈ），１．１９（ｓ，１８Ｈ），０．９７−０．８９（ｍ，２Ｈ），０．００（ｓ，９Ｈ）。

【0595】

工程２
（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−３，５−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エチルピバラート（６９Ｂ）の調製：実施例２６中の６７Ｃから６７Ｄを作製するための方法と類似の方法によって調製した。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_３６Ｈ_４８Ｎ_２Ｏ_６ＳＳｉについての計算値：６６５．３（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：６６４．９（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0596】

工程３
（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エチルピバラート（６９Ｃ）の調製：ＤＭＥ中の（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−３，５−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エチルピバラート（６９Ｂ）（２５０ｍｇ、０．３７６ｍｍｏｌ）、ＴＢＡＦ（１ＭのＴＨＦ溶液、１．１ｍｌ、１．１ｍｍｏｌ）の反応混合物を、密封マイクロウェーブバイアル中、１２０℃で３時間加熱した。反応混合物を冷却し、飽和ＮａＨＣＯ_３によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出し、有機相をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−１００％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して６９Ｃ（３０ｍｇ、１５％）を得た。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_３０Ｈ_３４Ｎ_２Ｏ_５Ｓについての計算値：５３５．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５３５．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0597】

工程４
（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−イソプロポキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エチルピバラート（６９Ｄ）の調製：ベンゼン／ＤＭＥ（１：１、２ｍｌ）中の（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）エチルピバラート（６９Ｃ）（３０ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）、Ａｇ_２ＣＯ_３（セライト上に５０％ｗｔ、３１０ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ）、臭化イソプロピル（ｉｓｏｐｒｏｐｙｂｒｏｍｉｄｅ）（１６０μｌ、１．６８ｍｍｏｌ）の反応混合物を、７０℃で一晩加熱した。反応混合物を水によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出し、有機相をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−６０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して生成物（１５ｍｇ、４６％）を得た。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_３３Ｈ_４０Ｎ_２Ｏ_５Ｓについての計算値：５７７．３（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５７７．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0598】

化合物７０の合成の残りは、実施例２５中の化合物６５Ｋからの化合物６６の調製に類似している。

【0599】

実施例２８．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチル−２−オキソ−３−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（７１）の調製。

【0600】

実施例２６中の化合物６７Ｃを調製するために使用した手順（１−（ブロモメチル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンをヨウ化メチルの代わりに使用したことを除く）に従って化合物７１を化合物６９Ｃから調製し、化合物７１の合成の残りは実施例２５中の化合物６５Ｋから化合物６６の調製に類似している。

【0601】

【化103】

【0602】

化合物７１：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：８．７２（ｓ，１Ｈ）；７．７６−７．７３（ｍ，２Ｈ）；７．５０（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ）；７．４２（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ）；７．３３（ｔ，Ｊ＝４．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．２（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．１３（ｄ，Ｊ＝６．８
Ｈｚ，１Ｈ）；６．７２（ｓ，１Ｈ）；５．３４（ｓ，１Ｈ）；４．９５（ｓ，
１Ｈ）；４．６５−４．６０（ｍ，２Ｈ）；３．４２（ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，２Ｈ）；２．５２（２，３Ｈ）；０．８８（ｓ，９Ｈ）。
^１９ＦＮＭＲ（３７７ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ −６０．７３．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_３３Ｈ_３０Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：６２３．１８（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：６２３．０９，６２４．０９（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0603】

実施例２９．（Ｓ）−２−（（Ｓ）−３−ベンジル−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ酢酸（７２）の調製。

【0604】

実施例２６中の化合物６７Ｃを調製するために使用した手順（臭化ベンジルをヨウ化メチルの代わりに使用したことを除く）に従って化合物７２を化合物６９Ｃから調製し、化合物７２の合成の残りは実施例２５中の化合物６５Ｋから化合物６６の調製に類似している。

【0605】

【化104】

【0606】

化合物７２：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：８．６７（ｄ，
Ｊ＝４．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．７０（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ）；７．３７−７．３６（ｍ，４Ｈ）；７．３４−７．２９（ｍ，２Ｈ）；７．１６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ）；６．９２（ｓ，１Ｈ）；５．２１−５．０１（ｄｄ，Ｊ１＝１５．６Ｈｚ，Ｊ２＝７９．６Ｈｚ，２Ｈ）；４．９２（ｓ，１Ｈ）；４．６３−４１．５６（ｍ，２Ｈ）；３．３９（ｔ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，２Ｈ）；２．５５（ｓ，３Ｈ）；０．８８（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_３２Ｈ_３１Ｎ_２Ｏ_５Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５５５．１９（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５５５．０８，５５６．１２（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0607】

実施例３０．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチル−２−オキソ−３−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（７３）の調製。

【0608】

実施例２６中の化合物６７Ｃを調製するために使用した手順（１−（ブロモメチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンをヨウ化メチルの代わりに使用したことを除く）に従って化合物７３を化合物６９Ｃから調製し、化合物７３の合成の残りは実施例２５中の化合物６５Ｋから化合物６６の調製に類似している。

【0609】

【化105】

【0610】

化合物７３：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：８．６８（ｓ，
１Ｈ）；７．７１（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ）；７．６４（ｓ，１Ｈ）；７．５９（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，１Ｈ）；７．５１−７．４８（ｍ，２Ｈ）；７．３２（ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ，１Ｈ）；７．１８（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ）；６．８７（ｓ，１Ｈ）；５．２５−５．０６（ｄｄ，Ｊ１＝１６Ｈｚ，Ｊ２＝６３．２Ｈｚ，２Ｈ）；４．９４（ｓ，１Ｈ）；４．６５−４．５９（ｍ，２Ｈ）；３．４３（ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ）；２．５６（ｓ，３Ｈ）；０．８８（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２７Ｈ_２９Ｎ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：６２３．１８（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：６２３．０４，６２４．０９（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0611】

実施例３１．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチル−２−オキソ−３−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（７４）の調製。

【0612】

実施例２６中の化合物６７Ｃを調製するために使用した手順（１−（ブロモメチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンをヨウ化メチルの代わりに使用したことを除く）に従って化合物７４を化合物６９Ｃから調製し、化合物７４の合成の残りは実施例２５中の化合物６５Ｋから化合物６６の調製に類似している。

【0613】

【化106】

【0614】

化合物７４：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：８．６７（ｄ，
Ｊ＝４．４Ｈｚ，１Ｈ）；７．７０（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．６３（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．４６（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ）；７．３１（ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ，１Ｈ）；６．８６（ｓ，１Ｈ）；５．２５−５．０７（ｄｄ，Ｊ１＝１６，Ｊ２＝５６．８Ｈｚ，２Ｈ）；４．９３（ｓ，１Ｈ）；４．６３−４．５８（ｍ，２Ｈ）；３．４０（ｔ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，２Ｈ）；２．５６（ｓ，３Ｈ）；０．８８（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_３３Ｈ_３０Ｆ_３Ｎ_２Ｏ_５Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：６２３．１８（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：６２３．０６，６２４．１４（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0615】

実施例３２．（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−（アゼチジン−１−イル）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−４−フルオロ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ酢酸（７６）の調製。

【0616】

【化107】

【0617】

化合物７６：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．６５（ｄ，
Ｊ＝４．４Ｈｚ，１Ｈ）；７．７０（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ）；７．３９（ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ，１Ｈ）；７．１６（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ）；５．０４（ｓ，１Ｈ）；４．５７（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ）；４．１５−４．１０（ｍ，４Ｈ）；３．４１（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ）；２．５０−２．４６（ｍ，６Ｈ）；０．９０（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２８Ｈ_２９ＦＮ_３Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５２２．１９（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５２１．９９，５２３．００（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0618】

【化108】

【0619】

工程１
（Ｓ）−エチル２−（２−ブロモ−７−ヒドロキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシアセタート（７５Ａ）の調製：（Ｓ）−エチル２−（２−ブロモ−５−メチル−７−（トリフルオロメチルスルホニルオキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシアセタート（３２）（５００ｍｇ、０．９３８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍｌ）溶液に、ＴＢＡＦ（ＴＨＦ中１．０Ｍ、４ｍｌ）をゆっくり添加した。反応混合物を室温で１時間撹拌した。反応混合物を、Ｈ_２Ｏ（２０ｍｌ）およびＨＯＡｃ（２００μｌ）の混合物によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出し、有機相を飽和ＮａＨＣＯ_３によって洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−４０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して７５Ａ（３８０ｍｇ）を得た。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１６Ｈ_２０ＢｒＮＯ_４Ｓについての計算値：４０２．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４０１．９（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0620】

工程２
（Ｓ）−エチル２−（２−ブロモ−４−フルオロ−７−ヒドロキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシアセタート（７５Ｂ）の調製：アセトニトリル（７ｍｌ）中の（Ｓ）−エチル２−（２−ブロモ−７−ヒドロキシ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシアセタート（７５Ａ）（３８０ｍｇ、０．９４８ｍｍｏｌ）、セレクトフルオル（Ｓｅｌｅｃｔｆｌｕｏｒ）（１．９ｇ、４．７４ｍｍｏｌ）の反応混合物を、０℃で５日間反応させた。反応混合物を１．５ＭＫＨ_２ＰＯ_４によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出し、有機相をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−４０％中ＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して７５Ｂ（１３７ｍｇ、３５％）を得た。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１６Ｈ_１９ＦＮＯ_４Ｓについての計算値：４２０．０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４２０．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0621】

工程３
（Ｓ）−エチル２−（２−（アゼチジン−１−イル）−４−フルオロ−７−ヒドロキシ−５メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシアセタート（７５Ｃ）の調製：実施例１０中の（Ｓ）−エチル２−（２−（アゼチジン−１−イル）−５−メチル−７−（トリフルオロメチルスルホニルオキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシアセタート（３３）を作製する方法に類似の方法によって調製した。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_１９Ｈ_２５ＦＮ_２Ｏ_４Ｓについての計算値：３９７．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：３９７．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0622】

工程４
（Ｓ）−エチル２−（２−（アゼチジン−１−イル）−４−フルオロ−５−メチル−７−（トリフルオロメチルスルホニルオキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシアセタート（７５Ｄ）の調製：ＴＨＦ（２ｍｌ）中の（Ｓ）−エチル２−（２−（アゼチジン−１−イル）−４−フルオロ−７−ヒドロキシ−５メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシアセタート（７５Ｃ）（５０ｍｇ、０．１２６ｍｍｏｌ）、Ｎ−フェニルトリフルイミド（Ｎ−ｐｈｅｎｙｌｔｒｉｆｌｉｍｉｔｅ）（９０ｍｇ、０．２５２ｍｍｏｌ）、Ｃｓ_２ＣＯ_３（８２ｍｇ、０．１２６ｍｍｏｌ）の反応混合物を室温で撹拌した。反応終了後、反応物を飽和ＮａＨＣＯ_３によって洗浄し、ＥｔＯＡｃによって抽出し、有機相をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、０−４０％のＥｔＯＡｃを含むヘキサンによって溶離するシリカゲルカラムによって精製して７５Ｄ（５０ｍｇ、７５％）を得た。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２０Ｈ_２４Ｆ_４Ｎ_２Ｏ_６Ｓ_２についての計算値：５２９．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５２９．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0623】

化合物７６の合成の残りは、実施例１０中の化合物３３から化合物３５の調製に類似している。

【0624】

実施例３３．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−２−シクロペンテニル−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（７８）および（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｒ）−２−シクロペンテニル−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（７９）の調製。

【0625】

【化109】

【0626】

化合物７８：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．７８（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ）；７．９９（ｓ，１Ｈ）；７．９０（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．８５（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ）；７．４３（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ）；６．５８（ｓ，１Ｈ）；５．２３（ｓ，１Ｈ）；４．７２−４．６９（ｍ，２Ｈ）；３．６６（ｔ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，２Ｈ）；２．８５−２．８３（ｍ，２Ｈ）：２．７６（ｓ，３Ｈ）；２．５６（ｍ，２Ｈ），２．０７−２．０２（ｍ，２Ｈ）；０．９４１（ｓ，９Ｈ）。

【0627】

【化110】

【0628】

化合物７９：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．７１（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ）；８．２２（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．９７（ｓ，１Ｈ）；７．７７（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．４７（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）；６．５６（ｓ，１Ｈ）；５．２７（ｓ，１Ｈ）；４．７０（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ）；３．６３（ｔ，Ｊ＝６．２Ｈｚ，２Ｈ）；２．８４−２．８３（ｍ，２Ｈ）；２．７２（ｓ，３Ｈ）；２．５５−２．５４（ｍ，２Ｈ）；２．０７−２．０３（ｍ，２Ｈ）；０．９４（ｓ，９Ｈ）。

【0629】

【化111】

【0630】

（Ｓ）−エチル２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（２−シクロペンテニル−５−メチル−７−（トリフルオロメチルスルホニルオキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）アセタート（７７）の調製。トルエン（１ｍＬ）、エタノール（０．５ｍＬ）、水（０．５ｍＬ）中の３２（１００ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）の溶液に、炭酸カリウム（７７ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ）、シクロペンテニルボロン酸（２５ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）、およびＰｄ（ＰＰｈ_３）_４（１１ｍｇ、０．００９４ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を９０℃で２時間撹拌した。反応物を室温に冷却し、水およびＥｔＯＡｃで希釈した。層を分離し、乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。粗材料をカラムクロマトグラフィ（ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して９６ｍｇの７７を得た。^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：７．８２（ｓ，１Ｈ），６．７２（ｍ，１Ｈ），５．６０（ｓ，１Ｈ），４．１７（ｍ，１Ｈ），４．１１（ｍ，１Ｈ），２．９２（ｍ，２Ｈ），２．６３（ｍ，２Ｈ），２．５３（ｓ，３Ｈ），２．１０（ｍ，２Ｈ），１．１７（ｓ，９Ｈ），１．１３（ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ，３Ｈ）。

【0631】

７８および７９の合成の残りは、化合物３３から実施例１０と同一の経路に従う。

【0632】

実施例３４．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−２−シクロペンチル−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（８０）および（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｒ）−２−シクロペンチル−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（８１）の調製。

【0633】

実施例４中の８Ｅから化合物８Ｆを調製するために使用した手順に従って、化合物８０を化合物７８から調製した。

【0634】

【化112】

【0635】

化合物８０：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．７７（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．９６（ｓ，１Ｈ）；７．８８（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．８３（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．４２（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）；５．２３（ｓ，１Ｈ）；４．７３−４．６９（ｍ，２Ｈ）；３．６７−３．６４（ｍ，２Ｈ）；３．５３−３．４４（ｍ，１Ｈ）；２．７５（ｓ，１Ｈ）；２．１７−２．１４（ｍ，２Ｈ）；１．８１−１．７１（ｍ，６Ｈ）；０．９０（ｓ，９Ｈ）。

【0636】

実施例４中の８Ｅから化合物８Ｆを調製するために使用した手順に従って、化合物８１を化合物７９から調製した。

【0637】

【化113】

【0638】

化合物８１：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．６７（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ）；８．１５（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ）；７．９０（ｓ，１Ｈ）；７．６８（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ）；７．４１（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ）；５．２７（ｓ，１Ｈ）；４．６９−４．６５（ｍ，２Ｈ）；４．６７（ｔ，Ｊ＝６．２Ｈｚ，２Ｈ）；３．５９（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，
２Ｈ）；３．５０−３．４２（ｍ，１Ｈ）；２．７１（ｓ，３Ｈ）；２．１６−２．１３（ｍ，２Ｈ）；１．７８−１．７０（ｍ，６Ｈ）；０．９０（ｓ，９Ｈ）。

【0639】

実施例３５．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−２−シクロブチル−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（８２）の調製。

【0640】

シクロブチル亜鉛ブロミドをシクロペンテニルボロン酸の代わりに使用したことを除いて、実施例３３中の化合物７７を調製するために使用した手順に従って、化合物８２を化合物３２から調製した。

【0641】

【化114】

【0642】

化合物８２：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．７９（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），７．９８（ｓ，１Ｈ），７．８７（ｄｄ，Ｊ
＝１３．１，６．９Ｈｚ，２Ｈ），７．４４（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），５．２３（ｓ，１Ｈ），４．７１（ｄｔ，Ｊ＝１１．５，５．８Ｈｚ，２Ｈ），３．９１（ｐ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），３．６７（ｔ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，３Ｈ），２．７６（ｓ，３Ｈ），２．５０ − ２．４０（ｍ，２Ｈ），２．３９ − ２．２７（ｍ，２Ｈ），２．１９ − ２．０５（ｍ，１Ｈ），０．９１（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２９Ｈ_３１Ｎ_２Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５０３．２０（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５０３．０７，５０４．１０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0643】

実施例３６．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−イソブチル−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（８３）および（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｒ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−イソブチル−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（８４）の調製。

【0644】

トリブチル（２−メチルプロパ−１−エニル）スタンナンをシクロペンテニルボロン酸の代わりに使用したことを除いて実施例３３中の化合物７７を調製するために使用した手順に従って、化合物８３および８４を化合物３２から調製した。また、実施例４中の８Ｅから８Ｆを調製するために使用した手順に従って、水素化を行った。

【0645】

【化115】

【0646】

化合物８３：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．７４（ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），７．９５（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．７４（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，１Ｈ），７．３７（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），５．２２（ｓ，１Ｈ），４．６９（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｔ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，２Ｈ），２．９０（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），２．７５（ｓ，３Ｈ），０．９７（ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，６Ｈ），０．９１（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２９Ｈ_３３Ｎ_２Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５０５．２２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５０５．０６，５０６．０６（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0647】

【化116】

【0648】

化合物８４：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．６５（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ），８．１２（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．９０（ｓ，１Ｈ），７．６１（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，１Ｈ），７．３７（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），５．２８（ｓ，１Ｈ），４．６５（ｔ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．５５（ｔ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，２Ｈ），２．８９（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），２．７０（ｓ，
４Ｈ），０．９７（ｄｄ，Ｊ＝６．６，３．２Ｈｚ，７Ｈ），０．８８（ｓ，１０Ｈ）。ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２９Ｈ_３３Ｎ_２Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５０５．２２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５０５．０１，５０６．０７（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0649】

実施例３７．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−２−シクロプロピル−７−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｄｅ］クロメン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（８５）の調製。

【0650】

実施例９中の化合物１９および２０を調製するために使用した手順（２，３−ジヒドロベンゾ［ｄｅ］クロメン−７−イルボロン酸を２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イルボロン酸の代わりに使用したことを除く）に従って、化合物８５を化合物１８から調製した。

【0651】

【化117】

【0652】

化合物８５：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：７．７０（ｓ，１Ｈ）；７．２９−７．１９（ｍ，４Ｈ），６．９５（ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ，１Ｈ），５．０７（ｓ，１Ｈ），４．４８−４．４５（ｍ，２Ｈ），３．２９−３．２７（ｍ，２Ｈ），２．６４（ｓ，３Ｈ），２．３２−２．２８（ｍ，１Ｈ），１．２０−１．１８（ｍ，２Ｈ），１．０５６−１．０３（ｍ，２Ｈ），０．９６（ｓ，９Ｈ）。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２９Ｈ_２９ＮＯ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：４８８．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４８８．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0653】

実施例３８．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（５−クロロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−２−シクロプロピル−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（８６）および（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｒ）−７−（５−クロロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−２−シクロプロピル−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（８７）の調製。

【0654】

実施例９中の化合物１９および２０を調製するために使用した手順（５−クロロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルボロン酸を２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イルボロン酸の代わりに使用したことを除く）に従って、化合物８６および８７を化合物１８から調製した。

【0655】

【化118】

【0656】

化合物８６：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：７．６３（ｄ，Ｊ＝０．４Ｈｚ，１Ｈ）；６．７４（ｄ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，１Ｈ），
６．４４（ｄ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，１Ｈ），５．２１（ｓ，１Ｈ），４．２６（ｔ，Ｊ＝４．６Ｈｚ，２Ｈ），３．５１−３．４９（ｍ，２Ｈ），２．６５（ｄ，Ｊ＝０．４Ｈｚ，３Ｈ），２．４０−２．３６（ｍ，１Ｈ），１．２６−１．２３（ｍ，２Ｈ），１．１３−１．１１（ｍ，２Ｈ），
１．０９（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２５Ｈ_２７ＣｌＮ_２Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：４８７．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４８７．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0657】

【化119】

【0658】

化合物８７：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：７．６０（ｓ，１Ｈ）；６．８３−６．７８（ｍ，２Ｈ），５．２７（ｓ，１Ｈ），４．２７−４．２４（ｍ，２Ｈ），３．５１−３．４８（ｍ，２Ｈ），２．５５（ｓ，３Ｈ），２．４０−２．３６（ｍ，１Ｈ），１．２８−１．２３（ｍ，２Ｈ），１．１３−１．１２（ｍ，２Ｈ），１．０１（ｓ，９Ｈ）．。

【0659】

ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２５Ｈ_２７ＣｌＮ_２Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：４８７．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４８７．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0660】

実施例３９．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−イソプロピル−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（８８）の調製。

【0661】

プロペン−２−イル−（トリ−ｎ−ブチル）スズをシクロペンテニルボロン酸の代わりに使用したことを除き、実施例３３中の化合物７７を調製するために使用した手順に従って、化合物８８を化合物３２から調製した。また、実施例４中の８Ｅから８Ｆを調製するために使用した手順に従って、水素化を行った。

【0662】

【化120】

【0663】

化合物８８：^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．７０（ｄ，Ｊ
＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），７．９０（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｄ，Ｊ＝
７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．６６−７．６０（ｍ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），５．２０（ｓ，１Ｈ），４．７０−４．６１（ｍ，２Ｈ），３．５９−３．５１（ｍ，２Ｈ），３．１５−３．０９（ｍ，１Ｈ），２．７２（ｓ，３Ｈ），１．３６（ｍ，６Ｈ），０．９０（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋：Ｃ_２８Ｈ_３０Ｎ_２Ｏ_４Ｓについての計算値：４９１．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４９１．４（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0664】

実施例４０．（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−（アゼチジン−１−イル）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−（ｔｅｒｔ−ペンチルオキシ）酢酸（８９）の調製。

【0665】

【化121】

【0666】

化合物８９：^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．７５（ｄ，Ｊ
＝５．１Ｈｚ，１Ｈ），７．８２（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），
７．７１（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４７（ｓ，１Ｈ），７．３５（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），５．０９（ｄ，Ｊ＝０．６Ｈｚ，１Ｈ），４．６９ − ４．６２（ｍ，２Ｈ），４．１７（ｔ，Ｊ＝
７．７Ｈｚ，４Ｈ），３．６１ − ３．５５（ｍ，２Ｈ），２．６６（ｓ，３Ｈ），２．５８ − ２．４２（ｍ，２Ｈ），０．８７（ｄ，Ｊ＝２．９Ｈｚ，６Ｈ），０．５９（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，３Ｈ）． ^１９Ｆ
ＮＭＲ（３７７ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ）δ −７７．７７．ＬＣＭＳ：計算値＝５１８．６４，実測値：５１８．０８。

【0667】

【化122】

【0668】

９０の調製：酢酸ｔｅｒｔ−アミル（７．０ｍＬ）中の３１（７４０ｍｇ、１．５５ｍｍｏｌ）のスラリーに７０％ＨＣｌＯ_４水溶液（５μＬ）を２３℃で添加して、処理した。反応物は混濁したが、ＬＣＭＳ分析では最小の変換しか示さなかった。さらなる７０％ＨＣｌＯ_４水溶液（５０μＬ）を導入した。２時間後、反応物を、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２０ｍＬ）に５分間にわたって滴下した。Ｈ_２Ｏ（１０ｍＬ）を添加し、系をＤＣＭ（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、濾過し、濃縮し、ヘキサン（１０ｍＬ）で処理した。系を再度濃縮して幾らかの残存するｔ−アミルアルコールを除去した。残渣をＰｈＨで処理し、１２グラムの「ゴールド」ＩＳＣＯシリカゲルカラムにロードした。クロマトグラフィ（溶離液：ヘキサン／酢酸エチル）によって９０（１３４ｍｇ、収率１６％）が得られ、幾らかの３１を回収した。
^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：７．８０（ｓ，１Ｈ），５．４９（ｓ，１Ｈ），４．２４−４．０６（ｍ，２Ｈ），２．５７（ｓ，３Ｈ），１．６０−１．４０（ｍ，２Ｈ），１．１７（ｓ，３Ｈ），１．１６（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，３Ｈ），１．０５（ｓ，３Ｈ），０．８０（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，３Ｈ）．^１９Ｆ−ＮＭＲ：３７６ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ： −７３．８
８９の合成の残りは、化合物３２からの実施例１０と同一の経路に従う。

【0669】

実施例４１．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−２−（ジフルオロメチル）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（９２）の調製。

【0670】

【化123】

【0671】

化合物９２：^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ）δ ８．６７（ｄ，Ｊ
＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），８．０８（ｄ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，１Ｈ），
７．７８ − ７．７５（ｍ，１Ｈ），７．２９ − ７．２２（ｍ，１Ｈ），
７．０４（ｓ，１Ｈ），６．８９（ｓ，１Ｈ），５．２３（ｓ，１Ｈ），４．６６ − ４．６１（ｍ，２Ｈ），３．６９（ｓ，１Ｈ），３．６４（ｓ，
２Ｈ），３．１７ − ３．１６（ｍ，１Ｈ），３．１３（ｄｄ，Ｊ＝４．１，２．４Ｈｚ，２Ｈ），２．７５（ｓ，３Ｈ），０．９０（ｓ，９Ｈ）。

【0672】

【化124】

【0673】

工程１
（Ｓ）−エチル２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（５−メチル−７−（トリフルオロメチルスルホニルオキシ）−２−ビニルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）アセタート（９１Ａ）の調製：マイクロウェーブバイアルに、ＣｕＩ（９．４ｍｇ、４９μｍｏｌ）、Ｐｄ（ＰＰｈ_３）_４（２９ｍｇ、２５μｍｏｌ）、および３２（２５０ｍｇ、０．４９４ｍｍｏｌ）を入れた。バイアルを密封し、真空下に置いた。容器にアルゴンを戻し入れ、ＤＭＦ（１．０ｍＬ）を入れ、その後にビニル−（トリ−ｎ−ブチル）スズ（１７３μＬ、０５９３ｍｍｏｌ）を入れた。反応物を６５℃で１時間撹拌し、次いで、２３℃に冷却した。飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液（４０ｍＬ）を添加し、反応物をＥｔＯＡｃ（２×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、濾過し、濃縮した。ヘキサンを添加し、スラリーを再度濃縮した。残渣をＰｈＨで処理し、シリカゲルカラムクロマトグラフィ（溶離液：ヘキサン／酢酸エチル）によって精製して９１Ａ（１７３ｍｇ、収率７７％）を得た。^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：７．８０（ｓ，１Ｈ），７．００（ｄｄ，Ｊ＝１８．６，１０．９Ｈｚ，１Ｈ），６．２４（ｄ，Ｊ＝１８．６Ｈｚ，１Ｈ），５．８２（ｄ，Ｊ＝１０．９Ｈｚ，１Ｈ），５．６０（ｓ，１Ｈ），４．２４−４．０６（ｍ，２Ｈ），２．５４（ｓ，３Ｈ），１．２２（ｓ，９Ｈ），１．１９（ｔ，Ｊ＝
６．８Ｈｚ，３Ｈ）．^１９Ｆ−ＮＭＲ：３７６ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ： −７３．８。

【0674】

工程２
（Ｓ）−エチル２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（２−ホルミル−５−メチル−７−（トリフルオロメチルスルホニルオキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）アセタート（９１Ｂ）の調製：９１Ａ（１７０ｍｇ、０．３５３ｍｍｏｌ）、ＤＣＭ（５．０ｍＬ）、およびＭｅＯＨ（５．０ｍＬ）の溶液を−７８℃に冷却し、酸素ガスで３分間満たした。次いで、オゾン発生器を使用して、Ｏ_３を含む酸素ガス流を溶液に５分間バブリングした。この後、反応物を１０分間撹拌し、次いで、酸素ガスを反応物中に２分間分散させて溶液中の未反応オゾンを排除した。反応物を−７８℃で静置しながら硫化ジメチル（２００μＬ）を添加し、反応物を０℃に加温した。３０分後、１０％ｗ／ｖのＮａ_２Ｓ_２Ｏ_３水溶液（５ｍＬ）を添加し、反応物を２３℃に加温し、１０分間撹拌した。反応物をＨ_２Ｏ（２０ｍＬ）で希釈し、ＤＣＭ（３×１５ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、濾過し、濃縮した。さらなるＤＣＭを添加し、反応物を再度濃縮して残存メタノールを除去して９１Ｂ（１６５ｍｇ、収率９７％）を得た。^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ_３）δ：１０．０４（ｓ，１Ｈ），８．００（ｓ，１Ｈ），５．６０（ｓ，１Ｈ），４．２２−４．００（ｍ，２Ｈ），２．５１（ｓ，３Ｈ），１．１６（ｓ，９Ｈ），１．１４（ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，３Ｈ）．^１９Ｆ−ＮＭＲ：３７６ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ３）δ： −７３．６。

【0675】

工程３
（Ｓ）−エチル２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（２−（ジフルオロメチル）−５−メチル−７−（トリフルオロメチルスルホニルオキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）アセタート（９１Ｃ）の調製：Ｆｌｕｏｌｅａｄ（登録商標）（３１８ｍｇ、１．２７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１．０ｍＬ）溶液を０℃に冷却し、９１Ｂ（１２３ｍｇ、０．２５４ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１．５ｍＬ）溶液で処理した。反応物を２３℃に加温した。無水ＥｔＯＨ（５μＬ）を添加して反応を開始させた。１時間後、さらなるＦｌｕｏｌｅａｄ（登録商標）（３１８ｍｇ、１．２７ｍｍｏｌ）を添加した。一旦４時間が経過すると、０．５ＭのＮａＯＨ水溶液（５ｍＬ）を添加し、反応物がｐＨ約２に到達した。ＤＣＭ（１０ｍＬ）を導入した。ｐＨ１２に到達するまで１．０ＭのＮａＯＨ水溶液（約５ｍＬ）を滴下した。系をＤＣＭ（３×１０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、濾過し、約３ｍＬまで慎重に濃縮した。系は懸濁液になり、これを濾過した。濾液を、１２グラムの「ゴールド」ＩＳＣＯシリカゲルカラムに直接ロードした。クロマトグラフィ（溶離液：ヘキサン／酢酸エチル）による精製によって９１Ｃ（６７ｍｇ、収率５２％）を得た。
^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ３）δ：７．９７（ｓ，１Ｈ），６．９２（ｔ，ＪＨＦ＝４４．５Ｈｚ，１Ｈ），５．６２（ｓ，１Ｈ），４．２４−４．０８（ｍ，２Ｈ），２．５９（ｓ，３Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ），１．１９（ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，３Ｈ）． ^１９Ｆ−ＮＭＲ：３７６
ＭＨｚ，（ＣＤＣｌ３）δ： −７３．７（３Ｆ）， −１１０．６（ａｐｐ．ｄｄ，Ｊ_ＦＦ＝４．０Ｈｚ，Ｊ_ＨＦ＝４４．５Ｈｚ，２Ｆ）。

【0676】

９２の合成の残りは、化合物３３から実施例１０と同一の経路に従う。

【0677】

実施例４２．（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アセトアミド−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ酢酸（９３）の調製。

【0678】

【化125】

【0679】

化合物９３：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：^１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ｃｄ_３ｏｄ）δ ８．７３（ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），
７．８５（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），７．７６ − ７．７３（ｍ，
１Ｈ），７．７２（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３９（ｔ，Ｊ
＝１０．０Ｈｚ，１Ｈ），５．２０（ｓ，１Ｈ），４．６８（ｍ，４Ｈ），３．６４ − ３．５７（ｍ，２Ｈ），２．７１（ｓ，３Ｈ），２．１７（ｓ，３Ｈ），０．９１（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２７Ｈ_２８Ｎ_３Ｏ_５Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５０６．１７（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５０６．０２，５０７．０３（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0680】

【化126】

【0681】

化合物（Ｓ）−２−（２−アセトアミド−７−ブロモ−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルピバラート（９４）の調製。６５ＨのＣＨ_２Ｃｌ_２溶液に、ピリジン、無水酢酸、および微量のＤＭＡＰを添加した。ＬＣ−ＭＳによる出発物質の消費のとき、混合物を真空下で濃縮し、カラムクロマトグラフィによって精製して９４を得た。
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２１Ｈ_２９ＢｒＮ_２Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：４８７．１（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４８６．９（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0682】

化合物９３の合成の残りは、実施例２５中の化合物６５Ｊからの化合物６６の調製に類似している。

【0683】

実施例４３．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（９５）の調製。

【0684】

化合物９５は、４０の調製における副生成物であった。

【0685】

【化127】

【0686】

化合物９５：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：９．４０（ｓ，１Ｈ）；８．８２（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，１Ｈ）；８．１７（ｓ，１Ｈ）；７．９３（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．８９（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，１Ｈ）；７．４６（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）；５．２７（ｓ，１Ｈ）；４．７６−４．７１（ｍ，２Ｈ）；３．６９（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ）；２．８１（ｓ，３Ｈ）；０．９２（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２５Ｈ_２４Ｎ_２Ｏ_４Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：４４９．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：４４９．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0687】

実施例４４．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチル−２−（メチルカルバモイル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（９７）の調製。

【0688】

【化128】

【0689】

化合物９７：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．７７（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，１Ｈ）；８．１８−８．１５（ｍ，１Ｈ）；７．９１（ｍ，１Ｈ）；７．８４（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ）；７．４５（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ）；５．２６（ｓ，１Ｈ）；４．７５−４．７１（ｍ，２Ｈ）；３．６７（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ）；２．９３（ｓ，３Ｈ）；２．７９（ｓ，３Ｈ）；０．９２（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_２７Ｈ_２７Ｎ_３Ｏ_５Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５０６．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５０６．０（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0690】

工程１
（Ｓ）−６−（（Ｓ）−１−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−エトキシ−２−オキソエチル）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−カルボン酸（９６Ａ）の調製：化合物３８（４０ｍｇ）のＴＨＦ／ＭｅＯＨ（１：１、２ｍＬ）溶液に、ＮａＯＨ溶液（２Ｍ、１００μＬ）を添加した。反応混合物を室温で１時間撹拌した。飽和ＮＨ_４Ｃｌ溶液を添加し、水層をＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して９５Ａを得た。^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．６３（ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ，１Ｈ），８．０５（ｂｒｓ，１Ｈ），７．６３（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），７．４６（ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ），７．２１（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，
１Ｈ），５．２０（ｓ，１Ｈ），４．５８（ｍ，２Ｈ），４．０４（ｍ，１Ｈ），３．９１（ｍ，１Ｈ），３．４６（ｍ，２Ｈ），２．７６（ｓ，３Ｈ），１．０３（ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ，３Ｈ），０．８９（ｓ，９Ｈ）。

【0691】

工程２
９６Ａ（１５ｍｇ）のＣＨ_２Ｃｌ_２（１ｍＬ）溶液にカルボニルジイミダゾール（１０ｍｇ）を添加し、次いで、メチルアミン（ＭｅＯＨ溶液、１００μＬ）を添加した。ＬＣ−ＭＳによる変換完了のとき、溶液を濃縮し、粗製９６Ｂを得た。次いで、ＴＨＦ／ＭｅＯＨを添加し（１：１、１ｍＬ）、その後にＮａＯＨ溶液（２Ｍ、１００μＬ）を添加した。反応混合物を５５〜６０℃で４時間撹拌した。逆相ＨＰＬＣによって精製して３．８ｍｇの９７を得た。

【0692】

【化129】

【0693】

実施例４５．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−５−メチル−２−（フェネチルカルバモイル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（９８）の調製。

【0694】

実施例４４中の化合物９７を調製するために使用した手順（２−フェニルエタンアミンをメチルアミンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物９８を化合物９６Ａから調製した。

【0695】

【化130】

【0696】

化合物９８：^１Ｈ−ＮＭＲ：４００ＭＨｚ，（ＣＤ_３ＯＤ）δ：８．７６（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，１Ｈ）；８．１７（ｓ，１Ｈ）；７．９０（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ）；７．８２（ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ，１Ｈ）；７．４３（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ）；７．２０（ｍ，５Ｈ），５．２６（ｓ，１Ｈ）；４．７１（ｍ，２Ｈ）；３．６４（ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ，２Ｈ）；２．９１（ｔ，Ｊ＝
７Ｈｚ，２Ｈ），２．７７（ｍ，２Ｈ），２．７２（ｓ，３Ｈ），０．９２（ｓ，９Ｈ）．ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_３４Ｈ_３３Ｎ_３Ｏ_５Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：５９６．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：５９６．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0697】

実施例４６．（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（（Ｓ）−７−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−２−（４−メトキシベンジルカルバモイル）−５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）酢酸（９９）の調製。

【0698】

実施例４４中の化合物９７を調製するために使用した手順（４−メトキシベンジルアミンをメチルアミンの代わりに使用したことを除く）に従って、化合物９９を化合物９６Ａから調製した。

【0699】

【化131】

【0700】

化合物９９：ＬＣＭＳ−ＥＳＩ^＋（ｍ／ｚ）：Ｃ_３４Ｈ_３３Ｎ_３Ｏ_６Ｓについての計算値［Ｍ＋Ｈ］^＋：６１２．２（Ｍ＋Ｈ^＋）；実測値：６１２．１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

【0701】

実施例４７
以下は、ヒトにおいて治療的または予防的に使用するための式Ｉの化合物（「化合物Ｘ」）を含む代表的な薬学的投薬形態を示す。

【0702】

【表2】

【0703】

上記処方物を、薬学分野で周知の従来の手順によって得ることができる。

【0704】

全ての刊行物、特許、および特許文献は、個別に参考として援用されるかのように本明細書中で参考として援用される。本発明は、種々の具体的実施形態、好ましい実施形態、具体的技術、および好ましい技術を参照して記載されている。しかし、本発明の精神および範囲内でありながら多数の変形形態および修正形態を得ることができると理解すべきである。

【外国語明細書】

2016065110000001.pdf

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