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特開2018-172302チュアブルタブレット

書誌要約請求の範囲詳細な説明課題実施例実施するための形態図面の説明

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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】公開特許公報(A)

(11)【公開番号】特開2018-172302(P2018-172302A)

(43)【公開日】2018年11月8日

(54)【発明の名称】チュアブルタブレット

(51)【国際特許分類】

A61K 31/19 20060101AFI20181012BHJP

A61K 9/42 20060101ALI20181012BHJP

A61K 47/46 20060101ALI20181012BHJP

A61P 21/00 20060101ALI20181012BHJP

A61P 3/02 20060101ALI20181012BHJP

【ＦＩ】

A61K31/19

A61K9/42

A61K47/46

A61P21/00

A61P3/02

【審査請求】未請求

【請求項の数】4

【出願形態】ＯＬ

【全頁数】9

(21)【出願番号】特願2017-69855(P2017-69855)

(22)【出願日】2017年3月31日

(71)【出願人】

【識別番号】398028503

【氏名又は名称】株式会社東洋新薬

(71)【出願人】

【識別番号】599083411

【氏名又は名称】株式会社ＭＴＧ

(74)【代理人】

【識別番号】100120086

【弁理士】

【氏名又は名称】▲高▼津一也

(72)【発明者】

【氏名】川村弘樹

(72)【発明者】

【氏名】北村整一

(72)【発明者】

【氏名】高垣欣也

【テーマコード（参考）】

4C076

4C206

【Ｆターム（参考）】

4C076AA44

4C076BB01

4C076CC21

4C076CC45

4C076DD41C

4C076DD67T

4C076DD69T

4C076EE32A

4C076EE41T

4C076EE53H

4C076EE53T

4C076FF21

4C076FF52

4C076FF68

4C206AA01

4C206AA02

4C206DA07

4C206KA12

4C206MA02

4C206MA05

4C206MA11

4C206MA55

4C206MA72

4C206NA05

4C206NA09

4C206NA10

4C206ZA94

4C206ZC21

(57)【要約】

【課題】ＨＭＢＣａのもつ筋肉増強効果や筋肉疲労回復効果を向上させたチュアブルタブレットを提供すること。
【解決手段】３−ヒドロキシ−３−メチル酪酸カルシウム粒子の表面を植物油脂でコーティングしたコーティング粒子を含むチュアブルタブレットであって、前記３−ヒドロキシ−３−メチル酪酸カルシウムと植物油脂との質量比が、１：０．２２〜０．３５であることを特徴とする。
【選択図】図１

【特許請求の範囲】

【請求項1】

３−ヒドロキシ−３−メチル酪酸カルシウム粒子の表面を植物油脂でコーティングしたコーティング粒子を含むチュアブルタブレットであって、
前記３−ヒドロキシ−３−メチル酪酸カルシウムと植物油脂の質量比が１：０．２２〜０．３５であることを特徴とするチュアブルタブレット。

【請求項2】

筋肉の増強に用いられる筋肉増強用であることを特徴とする請求項１記載のチュアブルタブレット。

【請求項3】

筋肉の疲労回復に用いられる筋肉疲労回復用であることを特徴とする請求項１又は２記載のチュアブルタブレット。

【請求項4】

３−ヒドロキシ−３−メチル酪酸カルシウムの風味がマスキングされたことを特徴とする請求項１〜３のいずれか記載のチュアブルタブレット。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、３−ヒドロキシ−３−メチル酪酸カルシウム（ＨＭＢＣａ）を含むチュアブルタブレットに関する。

【背景技術】

【0002】

３−ヒドロキシ−３−メチル酪酸（ＨＭＢ）は、必須アミノ酸であるロイシンの代謝生成物であり、筋肉の合成促進や分解抑制にかかわっていることが知られている。しかしながら、体内でのＨＭＢ生成量は非常に少ないため、このＨＭＢをサプリメント等として摂取する試みがなされている。

【0003】

このようなサプリメントに関し、３−ヒドロキシ−３−メチル酪酸カルシウム（ＨＭＢＣａ）及び結晶セルロースを含有する錠剤が提案されている（特許文献１参照）。この特許文献１では、結晶セルロースを用いることにより打錠性を改善し、表面に凹凸のない錠剤を得ている。

【0004】

また、３−ヒドロキシ−３−メチル酪酸カルシウム（ＨＭＢＣａ）の味及び臭いを改善するために、アミノ糖を用いることが提案されている（特許文献２参照）。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0005】

【特許文献1】特開２０１５‐２１８１５８号公報

【特許文献2】特開２０１６‐８８８４４号公報

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0006】

上記のように、ＨＭＢＣａに関する種々の検討はなされているが、筋肉増強や筋肉疲労回復といったＨＭＢＣａのもつ効果そのもののさらなる向上については、あまり検討されていない。

【0007】

本発明の課題は、ＨＭＢＣａのもつ筋肉増強効果や筋肉疲労回復効果を向上させたチュアブルタブレットを提供することにある。

【課題を解決するための手段】

【0008】

本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討した結果、ＨＭＢＣａ粒子表面を所定量の植物油脂で被覆することにより、ＨＭＢＣａのもつ筋肉増強効果や筋肉疲労回復効果を向上させることができることを見いだし、本発明を完成するに至った。また、このような植物油脂による被覆により、ＨＭＢＣａ独特の味や臭いをマスキングして、同時に風味も改善できることを見いだした。

【0009】

すなわち、本発明は、以下のとおりのものである。
［１］３−ヒドロキシ−３−メチル酪酸カルシウム粒子の表面を植物油脂でコーティングしたコーティング粒子を含むチュアブルタブレットであって、前記３−ヒドロキシ−３−メチル酪酸カルシウムと植物油脂の質量比が１：０．２２〜０．３５であることを特徴とするチュアブルタブレット。
［２］筋肉の増強に用いられる筋肉増強用であることを特徴とする［１］記載のチュアブルタブレット。
［３］筋肉の疲労回復に用いられる筋肉疲労回復用であることを特徴とする［１］又は［２］記載のチュアブルタブレット。
［４］３−ヒドロキシ−３−メチル酪酸カルシウムの風味がマスキングされたことを特徴とする［１］〜［３］のいずれか記載のチュアブルタブレット。

【発明の効果】

【0010】

本発明によれば、筋肉増強効果及び／又は筋肉疲労回復効果（筋肉疲労改善効果）が非常に高く、摂取しやすいチュアブルタブレットを提供することができる。

【図面の簡単な説明】

【0011】

【図1】本発明の組成物を適用した場合のＭｙｏｇｅｎｉｎ遺伝子（ｍｙｏｇ）のｍＲＮＡ発現量の測定結果を示す図である。

【図2】本発明のチュアブルタブレットを摂取した場合の官能評価の結果を示す図である。

【発明を実施するための形態】

【0012】

本発明のチュアブルタブレットは、３−ヒドロキシ−３−メチル酪酸カルシウム（ＨＭＢＣａ）粒子の表面を植物油脂でコーティングしたコーティング粒子を含み、３−ヒドロキシ−３−メチル酪酸カルシウムと植物油脂の質量比が１：０．２２〜０．３５であることを特徴とする。

【0013】

ＨＭＢＣａを特定量の植物油脂で被覆することにより、ＨＭＢＣａのもつ効果を向上させることができる。すなわち、本発明のチュアブルタブレットは、ＨＭＢＣａのもつ筋肉増強効果や筋肉疲労回復効果を向上させることができ、シェイプアップや、スポーツ選手の筋肉増強、病後の筋力回復、高齢者の寝たきり防止、運動時の筋肉ダメージの抑制、運動後の筋肉疲労回復、基礎代謝の向上等に用いることができる。
また、ＨＭＢＣａを特定量の植物油脂で被覆することにより、風味も改善することができる。

【0014】

［３−ヒドロキシ−３−メチル酪酸カルシウム（ＨＭＢＣａ）］
本発明のチュアブルタブレットにおけるＨＭＢＣａは、公知の方法により合成したものや、市販品を用いることができる。市販品としては、食品に適用可能なものであれば限定されない。

【0015】

植物油脂でコーティングするＨＭＢＣａ粒子としては、一般的に粉末や顆粒と呼ばれる大きさの粒子をいい、例えば、７５〜１０００μｍ程度の粒子をいう。

【0016】

［植物油脂］
本発明のチュアブルタブレットにおける植物油脂としては、例えば、大豆、米、ナタネ、カカオ、ココヤシ、アブラヤシ、ごま、べにばな、綿、落花生、アボガド、カポック、ケシ、ごぼう、小麦、月見草、つばき、とうもろこし、ひまわり等から得られる油脂を挙げることができる。これらの中でも、ナタネ油が特に好ましい。本発明の植物油脂は、常温で液体の油脂であってもよいし、固体又は半固体状の硬化油であってもよい。硬化油としては、パーム硬化油、パーム極度硬化油、ナタネ硬化油、ナタネ極度硬化油、大豆硬化油等を挙げることができる。これらの中でも、ナタネ硬化油が特に好ましい。

【0017】

ＨＭＢＣａに対する植物油脂の質量比は１：０．２２〜０．３５である。植物油脂の質量比が０．２２以上になると、徐々に風味のマスキング効果や筋肉増強効果が生じる。植物油脂の質量比が０．２２未満であると、ＨＭＢＣａのもつ効果を向上できないばかりか、低減させることがあり、一方、０．３５を超えると油脂量が多くなりすぎて、製造上の不具合や風味の低下を招く。ＨＭＢＣａに対する植物油脂の質量比は１：０．２５〜０．３５であることが好ましく、１：０．３〜０．３５であることがより好ましい。特に、ＨＭＢＣａに対する植物油脂の質量比が１：０.３３であるコーティング粒子を含有するチュアブルタブレットは、ＨＭＢＣａとして１５００ｍｇ分を一度に摂取しても、風味が改善されているため摂取し易いものである。

【0018】

植物油脂による被覆方法としては、公知の被覆方法を用いることができる。被覆方法として、具体的には、スプレー法、ディッピング法、混合法等を用いることができる。例えば、コーティング液としては、植物油脂単独で、又は必要に応じて可塑剤や賦形剤等の添加剤と共に、適宜溶媒に溶解させたものを用いることができる。また、硬化油を用いる場合には、融点以上に加熱し、溶融させて用いることができる。

【0019】

［他の成分］
本発明のチュアブルタブレットは、必要に応じて、経口用として許容される上記成分以外の他の成分を含有してもよい。他の成分は、ＨＭＢＣａと共に被覆されてもよいし、被覆された粒子とは別に配合されていてもよい。このような他の成分としては、例えば、水溶性ビタミン（ビタミンＢ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ５、Ｂ６、Ｂ１２、Ｂ１３、Ｂ１５、Ｂ１７、ビオチン、コリン、葉酸、イノシトール、ＰＡＢＡ、ビタミンＣ、ビタミンＰ）、油溶性ビタミン（ビタミンＡ、Ｄ、Ｅ、Ｋ）等のビタミン類；カルシウム、マグネシウム、リン、鉄等のミネラル類；タウリン、ニンニク等に含まれる含硫化合物；ヘスペリジン、ケルセチン等のフラバノイド或いはフラボノイド類；コラーゲン等のタンパク質；ペプチド；アミノ酸；動物・植物の粉砕物又は抽出物等を挙げることができる。

【0020】

本発明のチュアブルタブレットは、例えば、一般的な食品や、特定保健用食品、栄養機能食品、機能性表示食品等の所定機関より効能の表示が認められた機能性食品などのいわゆる健康食品や、医薬品（医薬部外品を含む）等として用いることができる。

【0021】

本発明のチュアブルタブレットは、筋肉増強及び／又は筋肉疲労回復に用いることができる。かかる筋肉増強用チュアブルタブレットや筋肉疲労回復用チュアブルタブレットは、本発明のコーティング粒子を含有し、筋肉増強及び／又は筋肉疲労回復に用いられる点において、製品として他の製品と区別することができる物であれば特に制限されるものではない。例えば、本発明に係る製品の本体、包装、説明書、宣伝物のいずれかに筋肉増強効果及び／又は筋肉疲労回復効果がある旨を表示したものが本発明の権利範囲に含まれる。例えば、「筋肉増強」「シェイプアップ」「筋肉疲労回復」「筋肉疲労改善」「寝たきり予防」「寝たきり防止」等の筋肉増強及び／又は筋肉疲労回復効果を有する旨を表示したものを例示することができる。

【0022】

なお、本発明の筋肉増強用チュアブルタブレットや筋肉疲労回復用チュアブルタブレットは、製品の包装等に、本発明のコーティング粒子が、筋肉増強及び／又は筋肉疲労回復の有効成分として表示されているものに限られない。例えば、有効成分を特定していないものであってもよい。また、ＨＭＢＣａのみを有効成分として表示したものであってもよい。

【0023】

本発明のチュアブルタブレットは、コーティング粒子に賦形剤等の添加剤を必要に応じて添加して、公知の方法によって製造することができる。

【0024】

本発明のチュアブルタブレットの具体的な形態としては、例えば、噛み砕いて食べる円盤状のチュアブルタブレットが好ましい。チュアブルタブレットは、運動前後、運動中などに水などがなくとも噛んだり舐めたりして手軽に飲用することができる。

【0025】

本発明のチュアブルタブレットにおけるコーティング粒子の含有量としては、その効果の奏する範囲で適宜含有させればよい。

【0026】

一般的には、本発明のチュアブルタブレットがサプリメントの場合には、本発明のコーティング粒子が乾燥質量換算で全体の０．１〜５０質量％含まれていることが好ましく、１〜４０質量％含まれていることがより好ましく、５〜３５質量％含まれていることがさらに好ましい。

【0027】

本発明のチュアブルタブレットの摂取量としては特に制限はないが、本発明の効果をより顕著に発揮させる観点から、成人の１日当たり、ＨＭＢＣａ摂取量が、５００ｍｇ／日以上となるように摂取することが好ましく、１０００ｍｇ／日以上となるように摂取することがより好ましく、１５００ｍｇ／日以上となるように摂取することがさらに好ましい。その上限は、例えば、５０００ｍｇ／日であり、好ましくは３０００ｍｇ／日である。本発明のチュアブルタブレットを摂取する対象としては、筋肉の増強や疲労回復を必要とする人であれば特に限定されないが、シェイプアップを目的とする人や、スポーツ選手や、足腰の弱った高齢者等を好ましく例示することができる。

【実施例1】

【0028】

以下、本発明を実施例に基づき説明する。
試験１：筋芽細胞を用いた筋分化促進作用の評価

【0029】

（１）３７℃、５％ＣＯ_２インキュベーター内で、７５ｃｍ^２フラスコを用いて、マウス筋芽細胞株（Ｃ２Ｃ１２）を１０％（Ｖ／Ｖ）ＦＢＳ含有ＤＭＥＭにて培養した。
（２）トリプシン処理により浮遊させた細胞を、７５ｃｍ^２フラスコからコラーゲンコートした９６ウェルプレートの各ウェルに１０％（Ｖ／Ｖ）ＦＢＳ含有ＤＭＥＭを用いて１×１０^４ｃｅｌｌｓ／ｗｅｌｌの細胞密度で播種した。以下、ＤＭＥＭはグルコース濃度１０００ｍｇ／Ｌのものを用いた。
（３）３７℃、５％ＣＯ_２インキュベーター内で２４時間前培養した。

【0030】

（４）１０％（Ｖ／Ｖ）ＦＢＳ含有ＤＭＥＭで所定濃度（下記表１）に調整したサンプルを２００μＬずつ添加し、２４時間培養した。
（５）２４時間培養後、ＲＮｅａｓｙＭｉｎｉＫｉｔ（ＱＩＡＧＥＮ製）を用いてＲＮＡを回収し、ＲｅｖｅｒＴｒａＡｃｅ（登録商標）ｑＰＣＲＲＴＭａｓｔｅｒＭｉｘｗｉｔｈｇＤＮＡＲｅｍｏｖｅｒ（東洋紡製）を用いてｃＤＮＡを合成した。
（６）得られたｃＤＮＡを鋳型として、Ｍｙｏｇｅｎｉｎ遺伝子（Ｍｙｏｇ）に対するプライマー（ＱＩＡＧＥＮ製）を用いて、ＱｕａｎｔｉＮｏｖａＳＹＢＲＧｒｅｅｎＰＣＲＫｉｔ（ＱＩＡＧＥＮ製）により定量リアルタイムＰＣＲを行い、Ｍｙｏｇｅｎｉｎ遺伝子のｍＲＮＡ発現量を測定した。内在性コントロールとして、ＧＡＰＤＨプライマー（ＱＩＡＧＥＮ製）を用いて、ＧＡＰＤＨのｍＲＮＡ発現量を測定した。

【0031】

各サンプルは、以下に示す方法で調製した。
（コーティング粉末の調製）
市販のＨＭＢＣａ粉末を植物油脂で被覆した。植物油脂としては、ナタネ極度硬化油（融点６７℃以上）を用いた。具体的には、ジャケット付ミキサーに、ＨＭＢＣａ粉末、及びナタネ極度硬化油を所定割合（下記表１参照）で投入し、品温７５℃で十分に混合した。加熱混合後、ゆっくりと冷却し、植物油脂が均一に被覆されたコーティング粉末を調製した。
（サンプルの調製）
コーティング粉末を１０％（Ｖ／Ｖ）ＦＢＳ含有ＤＭＥＭを用いて下記表１に示す濃度となるように調製した。

【0032】

【表1】

【0033】

図１に、Ｍｙｏｇｅｎｉｎ遺伝子のｍＲＮＡ発現量の測定結果を示す。Ｍｙｏｇｅｎｉｎ遺伝子は、筋芽細胞が骨格筋に分化する際に働く遺伝子であり、Ｍｙｏｇｅｎｉｎ遺伝子のｍＲＮＡ発現量は、骨格筋への分化の指標となる。数値は、高いほどＭｙｏｇｅｎｉｎ遺伝子のｍＲＮＡ発現量が高いことを示す。

【0034】

図１に示すように、ＨＭＢＣａの質量１に対して０．３又は０．３５のナタネ極度硬化油で被覆したコーティング粒子（実施例１及び２）は、ＨＭＢＣａ単独（比較例１）に比べて、Ｍｙｏｇｅｎｉｎ遺伝子のｍＲＮＡ発現量が増加した。したがって、本発明の組成物は、骨格筋分化を効果的に促進させ、骨格筋をより有効に増強することができると考えられる。また、ＨＭＢＣａの質量１に対して０．１又は０．２であるナタネ極度硬化油の量（被覆量）が少ないコーティング粒子（比較例２及び３）では、Ｍｙｏｇｅｎｉｎ遺伝子のｍＲＮＡ発現量は、ＨＭＢＣａ単独（比較例１）に比べて、むしろ低下していた。

【0035】

試験２：官能評価
試験１で調製したコーティング粉末を用いて製造したチュアブルタブレットについて官能評価を実施した。チュアブルタブレットは、原料粉末として表２の処方に従い、１５０錠分の各種原料を混合し、篩を通した。この混合粉末をロータリー打錠機で打錠して、円盤型のチュアブルタブレット（杵径１５ｍｍ、質量１０００ｍｇ、硬度２５ｋｇｆ、錠厚４．５ｍｍ）を得た。得られたチュアブルタブレットの硬度はシュロイニゲル硬度計で測定し、錠径（直径）、錠厚はデジタルノギスで測定した。

【0036】

【表2】