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特開2020-128368アゾールで置換されたピリジン化合物を有効成分として含有する医薬

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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】公開特許公報(A)

(11)【公開番号】特開2020-128368(P2020-128368A)

(43)【公開日】2020年8月27日

(54)【発明の名称】アゾールで置換されたピリジン化合物を有効成分として含有する医薬

(51)【国際特許分類】

A61K 31/4439 20060101AFI20200731BHJP

A61K 31/4545 20060101ALI20200731BHJP

A61K 31/444 20060101ALI20200731BHJP

A61K 31/4709 20060101ALI20200731BHJP

A61K 31/497 20060101ALI20200731BHJP

A61K 31/506 20060101ALI20200731BHJP

A61K 31/5377 20060101ALI20200731BHJP

A61K 31/519 20060101ALI20200731BHJP

A61K 31/4985 20060101ALI20200731BHJP

A61P 9/00 20060101ALI20200731BHJP

A61P 13/12 20060101ALI20200731BHJP

A61P 43/00 20060101ALI20200731BHJP

【ＦＩ】

A61K31/4439

A61K31/4545

A61K31/444

A61K31/4709

A61K31/497

A61K31/506

A61K31/5377

A61K31/519

A61K31/4985

A61P9/00

A61P13/12

A61P43/00 105

A61P43/00 111

【審査請求】未請求

【請求項の数】21

【出願形態】ＯＬ

【全頁数】575

(21)【出願番号】特願2020-19242(P2020-19242)

(22)【出願日】2020年2月7日

(31)【優先権主張番号】特願2019-21672(P2019-21672)

(32)【優先日】2019年2月8日

(33)【優先権主張国】JP

(71)【出願人】

【識別番号】000002819

【氏名又は名称】大正製薬株式会社

(72)【発明者】

【氏名】田中宏明

(72)【発明者】

【氏名】川村円

(72)【発明者】

【氏名】濱田まこと

(72)【発明者】

【氏名】小橋陽平

(72)【発明者】

【氏名】伊藤勇次

(72)【発明者】

【氏名】鈴木一瑛

(72)【発明者】

【氏名】坊野綾子

(72)【発明者】

【氏名】舟山浩介

【テーマコード（参考）】

4C086

【Ｆターム（参考）】

4C086AA01

4C086AA02

4C086BC36

4C086BC42

4C086BC48

4C086BC69

4C086BC73

4C086BC82

4C086CB05

4C086GA07

4C086GA08

4C086GA09

4C086GA10

4C086MA01

4C086MA04

4C086MA34

4C086MA35

4C086MA37

4C086MA41

4C086MA43

4C086MA52

4C086NA14

4C086ZA36

4C086ZA81

4C086ZB21

4C086ZC01

4C086ZC20

4C086ZC41

(57)【要約】（修正有）

【課題】２０−ＨＥＴＥを産生する酵素を阻害する作用を有する化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】下記式［Ｉ］で表される化合物。

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式［Ｉ］中、ｒｉｎｇＡ−Ｒ^１は、式［III］で表される構造のいずれかを示す。

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【選択図】なし

【特許請求の範囲】

【請求項1】

下記式［Ｉ］

【化1】

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｛上記式［Ｉ］中、
下記式［II］で表される構造は、下記式群［III］で表される構造のいずれか

【化2】

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【化3】

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を示し；
Ｒ^１は、水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル、又はジフルオロメチルを示し；
Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は、独立して、水素原子、フッ素原子、又はメチルを示し；
Ｒ^５は、下記式群［IV］で表される構造のいずれか

【化4】

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を示し；
（Ａ）
Ｒ^５が前記式［IV−１］で表される構造であるとき、
Ｒ^５１は、下記式群［Ｖ］で表される構造のいずれか

【化5】

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を示し；
Ｗ^１は、Ｃ_４−１０アルカンジイルを示し；
（Ｂ）
Ｒ^５が前記式［IV−２］で表される構造であるとき、
Ｒ^５２は、カルボキシを示し；
Ｌは、下記式群［VI］で表される構造のいずれか

【化6】

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を示し、
ここで、環Ｄは、
（ｉ）Ｃ_３−６シクロアルカン、
（ii）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環、
（iii）硫黄原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環（該硫黄原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環の硫黄原子は、１〜２個のオキソで置換されてもよい。）、
（iv）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、１個のＣ_１−４アルキルカルボニルで置換されてもよい。）
を示し；
Ｙは、式−ＣＨ_２−、式−ＣＭｅ_２−、式−Ｏ−、式−ＮＨＣＯ−、式−ＮＭｅＣＯ−、式−ＣＯＮＨ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−を示し；
Ｗ^２は、Ｃ_２−１０アルカンジイルを示し、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_２−１０アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよく；
（Ｃ）
Ｒ^５が前記式［IV−３］で表される構造であるとき、
Ｒ^５３は、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシメトキシを示し、
ここで、Ｒ^５３が示すカルボキシメチルのメチレン部分及びカルボキシメトキシのメチレン部分は、下記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；
構造群αは、下記式群［VII］で表される構造のいずれか

【化7】

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を示し、
ここで、環Ｄ’は、
（ｉ）Ｃ_３−６シクロアルカン、
（ii）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環、
（iii）硫黄原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環（該硫黄原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環の硫黄原子は、１〜２個のオキソで置換されてもよい。）、
（iv）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、１個のＣ_１−４アルキルカルボニルで置換されてもよい。）
を示し；
環Ｂは、下記式群［VIII］で表される構造のいずれか

【化8】

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を示し；
Ｗ^３は、Ｃ_４−８アルカンジイル、式−Ｏ−Ｗ^３１−、又は式−ＳＯ_２−Ｗ^３３−を示し、
ここで、Ｗ^３１はＣ_３−７アルカンジイルを示し、
Ｗ^３３はＣ_３−７アルカンジイルを示し；
（Ｄ）
Ｒ^５が前記式［IV−４］で表される構造であるとき、
環Ｃは、
（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキル
（ｂ）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｅ）ピラゾリル、
（ｆ）トリアゾリル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、
（ｈ）クロマニル、
（ｊ）インダゾリル、
（ｋ）テトラヒドロイソキノリル、
（ｍ）２−オキソテトラヒドロイソキノリル、
（ｎ）下記式［IX−１］で表される構造、
（ｐ）下記式［IX−２］で表される構造、
（ｑ）下記式［IX−３］で表される構造、又は
（ｒ）下記式［IX−４］で表される構造

【化9】

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を示し；
ここで、
（ａ）環ＣがＣ_３−６シクロアルキルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノ、
（iii）Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、及び
（iv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル
からなる群から選ばれ；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｂ）環Ｃが窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル、
（ii）スルファモイルで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル、
（iii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル、
（iv）カルボキシで置換されているフェニルメチルカルボニル、
（ｖ）スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、
（vi）オキソで置換されているジヒドロピリジニルカルボニル、
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、
（viii）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、
（ix）カルボキシで置換されている下記式［Ｘ−１］で表される構造、
（ｘ）カルボキシで置換されている下記式［Ｘ−２］で表される構造、及び
（xi）カルボキシで置換されている下記式［Ｘ−３］で表される構造

【化10】

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からなる群から選ばれ、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルスルホニル、及びカルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｃ）環Ｃがフェニルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（iv）モノＣ_１−４アルキルアミノスルホニル（該モノＣ_１−４アルキルアミノスルホニルのＣ_１−４アルキルは、１個のインドリルで置換されてもよい。）、
（ｖ）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニル（該ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニルのひとつのＣ_１−４アルキルは、１個のフェニルで置換されてもよく、
ここで、該フェニルは、１個のモノＣ_１−４アルキルアミノスルホニルで置換されてもよい。）、
（vi）フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（vii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノ、
（viii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノカルボニル、
（ix）Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、
（ｘ）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xi）メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xii）トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xiii）メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xiv）モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルのモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、及び窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、
（xv）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルのジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルのひとつのＣ_１−４アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（xvi）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xvii）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（xviii）カルボキシで置換されているハロＣ_１−４アルキル、
（xix）カルボキシで置換されているＣ_２−４アルケニル、
（xx）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_２−４アルケニル、
（xxi）カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
（xxii）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
（xxiii）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（xxiv）カルボキシで置換されているフェニル、
（xxv）カルボキシで置換されているピリジル、
（xxvi）カルボキシで置換されているピラゾリル、
（xxvii）カルボキシメチルで置換されているピラゾリル（該カルボキシメチルで置換されているピラゾリルのカルボキシのα位のメチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxviii）カルボキシで置換されているピリミジニル、
（xxix）カルボキシで置換されているピラジニル、
（xxx）カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル（該カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxi）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよく、
また、ここで、該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxii）カルボキシで置換されているフェニルＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、
（xxxiii）下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、

【化11】

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（xxxiv）カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル（該カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxv）カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキルアミノカルボニル、
（xxxvi）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（xxxvii）カルボキシメチルで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該カルボキシメチルで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxviii）カルボキシで置換されている下記式［XI−１］で表される構造、
（xxxix）カルボキシで置換されている下記式［XI−２］で表される構造、
（xxxx）カルボキシで置換されている下記式［XI−３］で表される構造、
（xxxxi）カルボキシで置換されている下記式［XI−４］で表される構造、
（xxxxii）カルボキシで置換されている下記式［XI−５］で表される構造、
（xxxxiii）カルボキシで置換されている下記式［XI−６］で表される構造、

【化12】

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（xxxxiv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルスルホニル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxxv）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノスルホニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxxvi）カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニル（該カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxxvii）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（xxxxviii）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシ（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxxix）ヒドロキシ、
（xxxxx）Ｃ_１−４アルキルスルホニルオキシ、
（xxxxxi）ヒドロキシで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xxxxxii）ヒドロキシで置換されているハロＣ_１−４アルキル、
（xxxxxiii）ヒドロキシで置換されているＣ_１−４アルキルスルホニル、
（xxxxxiv）ヒドロキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル（該ヒドロキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキルのＣ_３−６シクロアルキルは、カルボキシ、及びジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、及び
（xxxxxv）ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル（該ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルの窒素原子は、Ｃ_１−４アルキルカルボニル、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、及びジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）
からなる群から選ばれ；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル、メトキシ、又はメチルスルホニルであり；
（ｄ）環Ｃがピリジルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル
（iii）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル、
（iv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシ、
（ｖ）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、及び
（vi）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）
からなる群から選ばれ、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシ、及びカルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｅ）環Ｃがピラゾリルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｆ）環Ｃがトリアゾリルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｇ）環Ｃがテトラヒドロナフチルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｈ）環Ｃがクロマニルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｊ）環Ｃがインダゾリルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｋ）環Ｃがテトラヒドロイソキノリルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｍ）環Ｃが２−オキソテトラヒドロイソキノリルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｎ）環Ｃが前記式［IX−１］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキル、及び
（iii）Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノで置換されているＣ_１−４アルキル
からなる群から選ばれ、
ここで、Ｒ^５４が（ii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキルであって、該Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキルのＣ_１−４アルキルスルホニルアミノのＣ_１−４アルキルが、１個のカルボキシで置換されているとき、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルスルホニルアミノのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｐ）環Ｃが前記式［IX−２］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、及び
（ii）カルボキシで置換されたＣ_１−４アルキル
からなる群から選ばれ、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｑ）環Ｃが前記式［IX−３］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｒ）環Ｃが前記式［IX−４］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
Ｗ^４は、単結合、Ｃ_１−３アルカンジイル、又は式−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−
を示す。｝
で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

【請求項2】

前記式［Ｉ］におけるＲ^５について、
（Ａ）
Ｒ^５が前記式［IV−１］で表される構造であるとき、
Ｒ^５１は、下記式群［Ｖ”］で表される構造のいずれか

【化13】

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であり、
Ｗ^１は、Ｃ_４−１０アルカンジイルであり；
（Ｂ）
Ｒ^５が前記式［IV−２］で表される構造であるとき、
Ｒ^５２は、カルボキシであり、
Ｌは、下記式群［VI’］で表される構造のいずれか

【化14】

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であり、
このとき、環Ｄは、
・Ｃ_３−６シクロアルカン、
・酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環、又は
・窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、Ｃ_１−４アルキルカルボニルで置換されてもよい。）
であり；
Ｙは、式−ＣＨ_２−、式−ＣＭｅ_２−、式−Ｏ−、式−ＮＨＣＯ−、式−ＣＯＮＨ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり、
Ｗ^２は、Ｃ_２−８アルカンジイルであり、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_２−８アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよく；
（Ｃ）
Ｒ^５が前記式［IV−３］で表される構造であるとき、
Ｒ^５３は、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシメトキシであり、
ここで、Ｒ^５３が示すカルボキシメチルのメチレン部分及びカルボキシメトキシのメトキシのメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよく；
環Ｂは、下記式群［VIII］で表される構造のいずれか

【化15】

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であり、
Ｗ^３は、Ｃ_４−８アルカンジイル、又は式−ＳＯ_２−Ｗ^３３−であり、
Ｗ^３３はＣ_３−７アルカンジイルであり；
（Ｄ）
Ｒ^５が前記式［IV−４］で表される構造であるとき、
環Ｃは、
（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキル、
（ｂ）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｅ）ピラゾリル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、
（ｈ）クロマニル、
（ｊ）インダゾリル、
（ｎ）下記式［IX−１］で表される構造、
（ｐ）下記式［IX−２］で表される構造、
（ｑ）下記式［IX−３］で表される構造、又は
（ｒ）下記式［IX−４］で表される構造

【化16】

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であり、
ここで、
（ａ）環ＣがＣ_３−６シクロアルキルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、又は
（iv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｂ）環Ｃが窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、Ｃ_５シクロアルカンジイルで置き換えられてもよい。）、
（ii）スルファモイルで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル、
（iv）カルボキシで置換されているフェニルメチルカルボニル、
（ｖ）スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、
（vi）オキソで置換されているジヒドロピリジニルカルボニル、
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、
（viii）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、及び
（ｘ）カルボキシで置換されている下記式［Ｘ−２］で表される構造

【化17】

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であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｃ）環Ｃがフェニルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（iv）モノＣ_１−４アルキルアミノスルホニル、
（ｖ）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニル（該ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニルのひとつのＣ_１−４アルキルは、１個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、１個のモノＣ_１−４アルキルアミノスルホニルで置換されてもよい。）、
（vi）フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（vii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノ、
（viii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノカルボニル、
（ix）Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、
（ｘ）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−１，１−ジイル、プロパン−２，２−ジイル、シクロプロパン−１，１−ジイル、テトラヒドロピラン−４，４−ジイル、及びピペリジン−４，４−ジイル（該ピペリジン−４，４−ジイルの窒素原子は、メチルカルボニルで置換されている。）からなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xi）メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xii）トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xiii）メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xiv）モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルのモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、及び窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、
（xv）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルのジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルのひとつのＣ_１−４アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（xvi）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xvii）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（xviii）カルボキシで置換されているハロＣ_１−４アルキル、
（xix）カルボキシで置換されているＣ_２−４アルケニル、
（xx）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_２−４アルケニル、
（xxi）カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
（xxii）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
（xxiii）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（xxiv）カルボキシで置換されているフェニル、
（xxv）カルボキシで置換されているピリジル、
（xxvi）カルボキシで置換されているピラゾリル、
（xxvii）カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
（xxviii）カルボキシで置換されているピリミジニル、
（xxix）カルボキシで置換されているピラジニル、
（xxx）カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
（xxxi）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよく、
また、ここで、該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−１，１−ジイル、プロパン−２，２−ジイル、シクロプロパン−１，１−ジイル、シクロペンタン−１，１−ジイル、及びテトラヒドロピラン−４，４−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxii）カルボキシで置換されているフェニルＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、
（xxxiii）下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、

【化18】

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（xxxiv）カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル（該カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（xxxv）カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキルアミノカルボニル、
（xxxvi）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（xxxvii）カルボキシメチルで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル、
（xxxviii）カルボキシで置換されている下記式［XI−１］で表される構造、
（xxxix）カルボキシで置換されている下記式［XI−２］で表される構造、
（xxxx）カルボキシで置換されている下記式［XI−３］で表される構造、
（xxxxiii）カルボキシで置換されている下記式［XI−６］で表される構造、

【化19】

[この文献は図面を表示できません]

（xxxxiv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルスルホニル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（xxxxv）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノスルホニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（xxxxvi）カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニル（該カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（xxxxvii）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（xxxxviii）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシ（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（xxxxix）ヒドロキシ、
（xxxxx）Ｃ_１−４アルキルスルホニルオキシ、
（xxxxxi）ヒドロキシで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xxxxxii）ヒドロキシで置換されているハロＣ_１−４アルキル、
（xxxxxiii）ヒドロキシで置換されているＣ_１−４アルキルスルホニル、
（xxxxxiv）ヒドロキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル（該ヒドロキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキルのＣ_３−６シクロアルキルは、カルボキシ、及びジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、又は
（xxxxxv）ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル（該ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルの窒素原子は、Ｃ_１−４アルキルカルボニル、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、及びジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル、メトキシ、又はメチルスルホニルであり；
（ｄ）環Ｃがピリジルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（iv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシ（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（ｖ）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、又は
（vi）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｅ）環Ｃがピラゾリルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｇ）環Ｃがテトラヒドロナフチルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｈ）環Ｃがクロマニルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｊ）環Ｃがインダゾリルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｎ）環Ｃが前記式［IX−１］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキル、又は
（iii）Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノで置換されているＣ_１−４アルキル
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｐ）環Ｃが前記式［IX−２］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、及び
（ii）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル
からなる群から選ばれ、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｑ）環Ｃが前記式［IX−３］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｒ）環Ｃが前記式［IX−４］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
Ｗ^４は、Ｃ_１−３アルカンジイル、又は式−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−
である、請求項１に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

【請求項3】

前記式［Ｉ］におけるＲ^５について、
（Ａ）
Ｒ^５が前記式［IV−１］で表される構造であるとき、
Ｒ^５１は、下記式群［Ｖ”’］で表される構造のいずれか

【化20】

[この文献は図面を表示できません]

であり、
Ｗ^１は、ブタン−１，４−ジイル、又はペンタン−１，５−ジイルであり；
（Ｂ）
Ｒ^５が前記式［IV−２］で表される構造であるとき、
Ｒ^５２は、カルボキシであり、
Ｌは、下記式［VI−１］、式［VI−４］、式［VI−８］、式［VI−９］、式［VI−１０］、又は式［VI−１２］で表される構造で表される構造

【化21】

[この文献は図面を表示できません]

であり、
Ｙは、式−ＣＨ_２−、式−ＣＭｅ_２−、式−Ｏ−、式−ＮＨＣＯ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり、
Ｗ^２は、プロパン−１，３−ジイル、ブタン−１，４−ジイル、ペンタン−１，５−ジイル、ヘキサン−１，６−ジイル、ヘプタン−１，７−ジイル、又は式−Ｏ−（ＣＨ_２）_６−であり；
（Ｃ）
Ｒ^５が前記式［IV−３］で表される構造であるとき、
Ｒ^５３は、カルボキシ、カルボキシメチル（該カルボキシメチルのメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、又はカルボキシメトキシ（該カルボキシメトキシのメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）であり；
環Ｂは、下記式［VIII−１］、式［VIII−８］、式［VIII−９］、式［VIII−１１］、式［VIII−１２］、式［VIII−１４］、式［VIII−１３］、又は式［VIII−７］で表される構造

【化22】

[この文献は図面を表示できません]

であり、
Ｗ^３は、ブタン−１，４−ジイル、又はヘキサン−１，６−ジイルであり；
（Ｄ）
Ｒ^５が前記式［IV−４］で表される構造であるとき、
環Ｃは、
（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキル、
（ｂ）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、
（ｈ）クロマニル、
（ｊ）インダゾリル、
（ｐ）下記式［IX−２］で表される構造、
（ｑ）下記式［IX−３］で表される構造、又は
（ｒ）下記式［IX−４］で表される構造

【化23】

[この文献は図面を表示できません]

であり、
ここで、
（ａ）環ＣがＣ_３−６シクロアルキルであるとき、
環Ｃは、シクロプロピル、シクロブチル、又はシクロヘキシルであり；
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、又は
（iv）カルボキシで置換されているメチル、又はカルボキシで置換されているエチル
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｂ）環Ｃが窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
環Ｃは、ピペリジン−３−イルであり；
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシで置換されているエチルカルボニル、カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられている。）、又は
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル
であり；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｃ）環Ｃがフェニルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）ｎ−プロピルアミノカルボニル、
（iv）メチルアミノスルホニル、
（ｖ）ジメチルアミノスルホニル（該ジメチルアミノスルホニルのひとつのメチルは、１個のフェニルで置換されており、ここで、該フェニルは、１個のメチルアミノスルホニルで置換されている。）、
（vii）イソプロピルスルホニルアミノ、
（viii）メチルスルホニルアミノカルボニル、
（ｘ）カルボキシで置換されているメチル（該カルボキシで置換されているメチルのカルボキシのα位のメチレン部分は、エタン−１，１−ジイル、プロパン−２，２−ジイル、シクロプロパン−１，１−ジイル、テトラヒドロピラン−４，４−ジイル、又はピペリジン−４，４−ジイルで置き換えられてもよく、ここで、該ピペリジン−４，４−ジイルの窒素原子は、１個のメチルカルボニルで置換されている。）、カルボキシで置換されているエチル、カルボキシで置換されているｎ−プロピル、カルボキシで置換されているｎ−ブチル、
（xi）メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているメチル、メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているエチル、
（xii）トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているメチル、
（xiv）メチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該メチルアミノカルボニルで置換されているエチルのメチルは、テトラヒドロフラニルで置換されてもよい。）、エチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該エチルアミノカルボニルで置換されているエチルのエチルアミノカルボニルのエチルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）、ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチル（該ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのｎ−プロピルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチル（該イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのイソプロピルは、１個のヒドロキシで置換されている。）、
（xv）ジメチルアミノカルボニルで置換されているエチル、
（xvi）オキセタニルアミノカルボニルで置換されているエチル、
（xvii）アゼチジニルカルボニルで置換されているエチル（該アゼチジニルカルボニルで置換されているエチルのアゼチジニルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる１〜２個の基で置換されてもよい。）、ピロリジニルカルボニルで置換されているエチル、
（xviii）カルボキシで置換されているハロメチル、
（xix）カルボキシで置換されているエテニル、
（xxi）カルボキシで置換されているシクロプロピル、カルボキシで置換されているシクロへキシル、
（xxii）ジメチルアミノカルボニルで置換されているシクロプロピル、
（xxiii）カルボキシで置換されているピペリジニル、
（xxiv）カルボキシで置換されているフェニル、
（xxv）カルボキシで置換されているピリジル、
（xxvi）カルボキシで置換されているピラゾリル、
（xxvii）カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
（xxviii）カルボキシで置換されているピリミジニル、
（xxix）カルボキシで置換されているピラジニル、
（xxx）カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
（xxxi）カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニルのメチルは、１個のベンジルで置換されてもよく、また、該カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、エタン−１，１−ジイルで置き換えられてもよい。）、カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのエチルは、１個のフェニルで置換されてもよく、また、該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイル、シクロプロパン−１，１−ジイル、及びシクロペンタン−１，１−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（xxxii）カルボキシで置換されているフェニルメチルアミノカルボニル、
（xxxiii）下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているモノメチルアミノカルボニル、

【化24】

[この文献は図面を表示できません]

（xxxiv）カルボキシで置換されているエチル（メチル）アミノカルボニル、
（xxxv）カルボキシで置換されているシクロブチルアミノカルボニル、
（xxxvi）カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニル（該カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニルのピロリジニルは、１個のフッ素原子で置換されている。）、カルボキシで置換されているピペリジニルカルボニル、
（xxxviii）カルボキシで置換されている下記式［XI−１］で表される構造、
（xxxix）カルボキシで置換されている下記式［XI−２］で表される構造、

【化25】

[この文献は図面を表示できません]

（xxxxiv）カルボキシで置換されているエチルスルホニル、カルボキシで置換されているｎ−ブチルスルホニル（該カルボキシで置換されているｎ−ブチルスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（xxxxv）カルボキシで置換されているモノｎ−プロピルアミノスルホニル（該カルボキシで置換されているモノｎ−プロピルアミノスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（xxxxvi）カルボキシで置換されているｎ−プロピル（メチル）アミノスルホニル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピル（メチル）アミノスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（xxxxvii）カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニル（該カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニルのピロリジニルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、カルボキシで置換されているピペリジニルスルホニル、カルボキシで置換されているモルホリニルスルホニル、
（xxxxviii）カルボキシで置換されているメトキシ（該カルボキシで置換されているメトキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（xxxxix）ヒドロキシ、
（xxxxxi）ヒドロキシで置換されているイソプロピル、
（xxxxxii）ヒドロキシで置換されているハロエチル、ヒドロキシで置換されているハロｎ−プロピル、ヒドロキシで置換されているハロイソプロピル、
（xxxxxiii）ヒドロキシで置換されているエチルスルホニル、ヒドロキシで置換されているイソブチルスルホニル、又は
（xxxxxiv）ヒドロキシで置換されているシクロブチル（該ヒドロキシで置換されているシクロブチルのシクロブチルは、１個のカルボキシで置換されてもよい。）、ヒドロキシで置換されているシクロペンチル
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、メトキシ、又はメチルスルホニルであり；
（ｄ）環Ｃがピリジルであるとき、
環Ｃは、ピリジン−２−イル又はピリジン−４−イルであり；
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（iii）カルボキシで置換されているｎ−プロピル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（iv）カルボキシで置換されているエトキシ（該カルボキシで置換されているエトキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、又は
（ｖ）カルボキシで置換されているモノｎ−プロピルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノｎ−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）
であり；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｇ）環Ｃがテトラヒドロナフチルであるとき、
環Ｃは、下記式［XII−１］、式［XII−２］、又は式［XII−３］で表される構造

【化26】

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であり；
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｈ）環Ｃがクロマニルであるとき、
環Ｃは、下記式［XIII−１］又は式［XIII−２］で表される構造

【化27】

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であり；
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｊ）環Ｃがインダゾリルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているメチルであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｐ）環Ｃが前記式［IX−２］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、又は
（ii）カルボキシで置換されているエチル
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｑ）環Ｃが前記式［IX−３］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｒ）環Ｃが前記式［IX−４］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
Ｗ^４は、メタンジイル、エタン−１，２−ジイル、プロパン−１，３−ジイル、又は式−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−
である、請求項１又は２に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

【請求項4】

下記式［II］で表される構造が、
下記式［III−１］で示される構造

【化28】

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【化29】

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である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

【請求項5】

Ｒ^１が水素原子であり；
Ｒ^２が水素原子であり、
Ｒ^３が水素原子であり、
Ｒ^４が水素原子であり；
ここで、
（Ｂ）
Ｒ^５が下記式［IV−２］で表される構造

【化30】

[この文献は図面を表示できません]

であるとき、
Ｒ^５２は、カルボキシであり、
Ｌは、下記式［VI−４］又は式［VI−７］で表される構造

【化31】

[この文献は図面を表示できません]

であり、
このとき、環Ｄは（ii）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環であり、
Ｙは、式−ＣＨ_２−、又は式−Ｏ−であり、
Ｗ^２は、Ｃ_７−８アルカンジイルであり、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_７−８アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよく；
（Ｃ）
Ｒ^５が下記式［IV−３］で表される構造

【化32】

[この文献は図面を表示できません]

であるとき、
Ｒ^５３は、カルボキシであり、
環Ｂは、下記式［VIII−７］で表される構造

【化33】

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であり、
Ｗ^３は、ヘキサン−１，６−ジイルであり；
（Ｄ）
Ｒ^５が下記式［IV−４］で表される構造

【化34】

[この文献は図面を表示できません]

であるとき、
環Ｃは、（ｃ）フェニル、（ｄ）ピリジル、（ｇ）テトラヒドロナフチル、又は（ｈ）クロマニルであり、
Ｗ^４は、メタンジイルであり；
（ｃ）
環Ｃがフェニルであるとき、
Ｒ^５４は、（xxi）カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、又は（xxxxvii）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）であり、
このとき、Ｒ^６１は水素原子であり、Ｒ^６２は水素原子であり；
（ｄ）
環Ｃがピリジルであるとき、
Ｒ^５４は、（iv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシであり、
このとき、Ｒ^６１は水素原子であり、Ｒ^６２は水素原子であり；
（ｇ）
環Ｃがテトラヒドロナフチルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１は水素原子であり、Ｒ^６２は水素原子であり；
（ｈ）
環Ｃがクロマニルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１は水素原子であり、Ｒ^６２は水素原子
である、請求項１に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

【請求項6】

式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｄ’］であって：

【化35】

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上記式［Ｉ−Ｄ’］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキルであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、又はメチルスルホニルであり；
Ｗ^４が、Ｃ_１−３アルカンジイルである、
請求項１に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

【請求項7】

式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｄ’］であって：

【化36】

[この文献は図面を表示できません]

上記式［Ｉ−Ｄ’］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、
このとき、
Ｒ^６１は、ベンゼン環の−Ｗ^４−に対してオルト位に置換している、フッ素原子であり、
Ｒ^６２は、水素原子であり；
Ｗ^４が、メタンジイル又はエタン−１，２−ジイルである、
請求項６に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

【請求項8】

式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｄ’］であって：

【化37】

[この文献は図面を表示できません]

上記式［Ｉ−Ｄ’］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｒ^５４は、ベンゼン環の−Ｗ^４−に対してメタ位に置換している、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、
このとき、
Ｒ^６１は、ベンゼン環の−Ｗ^４−に対してオルト位に置換している、フッ素原子であり、
Ｒ^６２は、水素原子であり；
Ｗ^４が、メタンジイル又はエタン−１，２−ジイルである、
請求項７に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

【請求項9】

式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｄ’］であって：

【化38】

[この文献は図面を表示できません]

上記式［Ｉ−Ｄ’］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｒ^５４は、ベンゼン環の−Ｗ^４−に対してメタ位に置換している、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子又はフッ素原子であり；
Ｗ^４が、エタン−１，２−ジイルである、
請求項６に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

【請求項10】

式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｄ’］であって：

【化39】

[この文献は図面を表示できません]

上記式［Ｉ−Ｄ’］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｒ^５４は、ベンゼン環の−Ｗ^４−に対してメタ位に置換している、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、
このとき、
Ｒ^６１は、フッ素原子であり、
Ｒ^６２は、水素原子であり；
Ｗ^４が、エタン−１，２−ジイルである、
請求項９に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

【請求項11】

式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｄ’］であって：

【化40】

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上記式［Ｉ−Ｄ’］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、同一に、水素原子であり；
Ｗ^４が、エタン−１，２−ジイルである、
請求項６に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

【請求項12】

式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｂ］であって：

【化41】

[この文献は図面を表示できません]

上記式［Ｉ−Ｂ］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｌが、下記式［VI−１］、式［VI−４］、又は式［VI−７］で表される構造

【化42】

[この文献は図面を表示できません]

であり、
ここで、環Ｄは、
（ｉ）Ｃ_３−６シクロアルカン、
（ii）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環、又は
（iv）窒素原子を含む６員の飽和のヘテロ環（該窒素原子を含む６員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、１個のＣ_１−４アルキルカルボニルで置換されてもよい。）
であり；
Ｙが、式−ＣＨ_２−、式−Ｏ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり；
Ｗ^２が、Ｃ_２−１０アルカンジイルである場合であり、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_２−１０アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよい、
請求項１に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

【請求項13】

式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｂ］であって：

【化43】

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上記式［Ｉ−Ｂ］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｌが、下記式［VI−７］で表される構造

【化44】

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であり、
ここで、環Ｄは、
（ｉ）Ｃ_４シクロアルカン、又は
（ii）酸素原子を含む４員の飽和のヘテロ環
であり；
Ｙが、式−ＣＨ_２−、又は式−Ｏ−であり；
Ｗ^２が、ヘプタン−１，７−ジイルである、
請求項１２に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

【請求項14】

式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｂ］であって：

【化45】

[この文献は図面を表示できません]

上記式［Ｉ−Ｂ］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｌは、式［VI−７］で表される構造

【化46】

[この文献は図面を表示できません]

であり、
ここで、環Ｄは、
（ｉ）Ｃ_４シクロアルカン、
（ii）酸素原子を含む４員の飽和のヘテロ環、又は
（iii）硫黄原子を含む４員の飽和のヘテロ環（該硫黄原子を含む４員の飽和のヘテロ環の硫黄原子は、２個のオキソで置換されている。）
であり、
Ｙは、式−ＣＨ_２−又は式−Ｏ−であり、
Ｗ^２は、ヘプタン−１，７−ジイルである、
請求項１に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

【請求項15】

式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｂ］であって：

【化47】

[この文献は図面を表示できません]

上記式［Ｉ−Ｂ］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｌは、式［VI−７］で表される構造

【化48】

[この文献は図面を表示できません]

であり、
ここで、環Ｄは、
（ｉ）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環、又は
（ii）硫黄原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環（該硫黄原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環の硫黄原子は、２個のオキソで置換されている。）
であり、
Ｙは、式−ＣＨ_２−又は式−Ｏ−であり、
Ｗ^２は、Ｃ_７−８アルカンジイルである、
請求項１に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。

【請求項16】

請求項１〜５のいずれかに記載の、以下に示すいずれかの化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬：

【化49】

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【化50】

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【請求項17】

請求項１記載の、以下に示すいずれかの化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬：

【化51】

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【請求項18】

請求項１記載の、以下に示す化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬：

【化52】

[この文献は図面を表示できません]

【請求項19】

請求項１記載の、以下に示す化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬：

【化53】

[この文献は図面を表示できません]

【請求項20】

請求項１記載の、以下に示す化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬：

【化54】

[この文献は図面を表示できません]

【請求項21】

請求項１記載の、以下に示す化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬：

【化55】

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【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、２０−ヒドロキシエイコサテトラエン酸（２０−Ｈｙｄｒｏｘｙｅｉｃｏｓａｔｅｔｒａｅｎｏｉｃａｃｉｄ、以下、「２０−ＨＥＴＥ」と記載することもある。）を産生する酵素の阻害物質を有効成分として含有する医薬に関する。より詳細には、２０−ＨＥＴＥを産生する酵素の阻害物質であるアゾールで置換されたピリジン化合物を有効成分として含有する医薬に関する。

【背景技術】

【0002】

アラキドン酸から産生される生理活性物質として、シクロオキシゲナーゼによって産生されるプロスタグランジン類及びリポキシゲナーゼによって産生されるロイコトリエン類に加えて、近年ではチトクロームＰ４５０に属する酵素によってアラキドン酸から産生される２０−ＨＥＴＥが生体内で多彩な働きをしていることが明らかになりつつある。これまでに２０−ＨＥＴＥは、脳血管や腎臓等の主要臓器において血管緊張性を調節することや細胞増殖を惹起することが明らかにされており、生体内で重要な生理作用を演じていると共に各種脳血管疾患、腎疾患、循環器疾患等の病態に深く関与していることが示唆されている（非特許文献１〜３）。さらに、近年では多発性嚢胞腎の病態形成に２０−ＨＥＴＥが関与していることが明らかになってきている。多発性嚢胞腎は、常染色体優性多発性嚢胞腎及び常染色体劣性多発性嚢胞腎に分類され、腎臓に多数の嚢胞を形成して腎機能に障害をもたらす遺伝性嚢胞性腎疾患である。多発性嚢胞腎を発症する病態動物に対して、２０−ＨＥＴＥ阻害薬は細胞内増殖シグナルを抑制するとともに腎嚢胞改善効果を発揮することが示唆されている（非特許文献４）。また、常染色体優性多発性嚢胞腎患者においては、腎容積増大及び腎機能低下と血漿中２０−ＨＥＴＥ濃度上昇に相関関係が認められており、多発性嚢胞腎の病態進行に２０−ＨＥＴＥが関連していることが示唆されている（非特許文献５）。

【0003】

２０−ＨＥＴＥを産生する酵素の阻害物質としては、ヒドロキシホルムアミジン誘導体（特許文献１）やフェニルアゾール骨格を有する化合物であるヘテロ環誘導体（特許文献２）やフェニルアゾール化合物（特許文献３）等が報告されている。特許文献２では、ピリジンの３位にピラゾリル等のヘテロアリールが置換した、ヘテロアリールで置換されたピリジン化合物の開示があるが、ピリジンの２位にピラゾリル等のアゾールが置換した、本発明の化合物であるアゾールで置換されたピリジン化合物の開示は未だない。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0004】

【特許文献1】ＷＯ０１／０３２１６４

【特許文献2】ＷＯ０３／０２２８２１

【特許文献3】ＷＯ２００４／０９２１６３

【非特許文献】

【0005】

【非特許文献1】ＪｏｕｒｎａｌｏｆＶａｓｃｕｌａｒＲｅｓｅａｒｃｈ，第３２巻，７９頁，１９９５年

【非特許文献2】ＴｈｅＡｍｅｒｉｃａｎＪｏｕｒｎａｌｏｆＰｈｙｓｉｏｌｏｇｙ，第２７７巻，Ｒ６０７頁，１９９９年

【非特許文献3】ＰｈｙｓｉｏｌｏｇｉｃａｌＲｅｖｉｅｗｓ，第８２巻，１３１頁，２００２年

【非特許文献4】ＡｍｅｒｉｃａｎＪｏｕｒｎａｌｏｆＰｈｙｓｉｏｌｏｇｙＲｅｎａｌＰｈｙｓｉｏｌｏｇｙ，第２９６巻，Ｆ５７５頁，２００９年

【非特許文献5】ＪｏｕｒｎａｌｏｆＬｉｐｉｄＲｅｓｅａｒｃｈ、第５５巻、１１３９頁、２０１４年

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0006】

本発明の目的は、２０−ＨＥＴＥを産生する酵素を阻害する新規化合物を有効成分として含有する医薬を提供することである。

【課題を解決するための手段】

【0007】

本発明者らは、上記課題を達成すべく鋭意検討を重ねた結果、下記式［Ｉ］で表される化合物（以下、化合物［Ｉ］と記載することもある。）が、２０−ＨＥＴＥを産生する酵素を阻害する作用を有することを見出した。

【0008】

以下、本発明を詳細に説明する。

【0009】

すなわち、本発明の態様は、以下の通りである。

【0010】

（１）本発明のひとつの態様は、
下記式［Ｉ］

【0011】

【化1】

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｛上記式［Ｉ］中、
下記式［II］で表される構造は、下記式群［III］で表される構造のいずれか

【0012】

【化2】

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【0013】

【化3】

[この文献は図面を表示できません]

を示し；

【0014】

Ｒ^１は、水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル、又はジフルオロメチルを示し；
Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は、独立して、水素原子、フッ素原子、又はメチルを示し；

【0015】

Ｒ^５は、下記式群［IV］で表される構造のいずれか

【0016】

【化4】

[この文献は図面を表示できません]

を示し；

【0017】

（Ａ）
Ｒ^５が前記式［IV−１］で表される構造であるとき、
Ｒ^５１は、下記式群［Ｖ］で表される構造のいずれか

【0018】

【化5】

[この文献は図面を表示できません]

を示し；
Ｗ^１は、Ｃ_４−１０アルカンジイルを示し；

【0019】

（Ｂ）
Ｒ^５が前記式［IV−２］で表される構造であるとき、
Ｒ^５２は、カルボキシを示し；
Ｌは、下記式群［VI］で表される構造のいずれか

【0020】

【化6】

[この文献は図面を表示できません]

を示し、

【0021】

ここで、環Ｄは、
（ｉ）Ｃ_３−６シクロアルカン、
（ii）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環、
（iii）硫黄原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環（該硫黄原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環の硫黄原子は、１〜２個のオキソで置換されてもよい。）、
（iv）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、１個のＣ_１−４アルキルカルボニルで置換されてもよい。）
を示し；

【0022】

Ｙは、式−ＣＨ_２−、式−ＣＭｅ_２−、式−Ｏ−、式−ＮＨＣＯ−、式−ＮＭｅＣＯ−、式−ＣＯＮＨ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−を示し；
Ｗ^２は、Ｃ_２−１０アルカンジイルを示し、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_２−１０アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよく；

【0023】

（Ｃ）
Ｒ^５が前記式［IV−３］で表される構造であるとき、
Ｒ^５３は、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシメトキシを示し、
ここで、Ｒ^５３が示すカルボキシメチルのメチレン部分及びカルボキシメトキシのメトキシのメチレン部分は、下記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；

【0024】

構造群αは、下記式群［VII］で表される構造のいずれか

【0025】

【化7】

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を示し、

【0026】

ここで、環Ｄ’は、
（ｉ）Ｃ_３−６シクロアルカン、
（ii）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環、
（iii）硫黄原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環（該硫黄原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環の硫黄原子は、１〜２個のオキソで置換されてもよい。）、
（iv）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、１個のＣ_１−４アルキルカルボニルで置換されてもよい。）
を示し；

【0027】

環Ｂは、下記式群［VIII］で表される構造のいずれか

【0028】

【化8】

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を示し；
Ｗ^３は、Ｃ_４−８アルカンジイル、式−Ｏ−Ｗ^３１−、又は式−ＳＯ_２−Ｗ^３３−を示し、
ここで、Ｗ^３１はＣ_３−７アルカンジイルを示し、
Ｗ^３３はＣ_３−７アルカンジイルを示し；

【0029】

（Ｄ）
Ｒ^５が前記式［IV−４］で表される構造であるとき、
環Ｃは、
（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキル、
（ｂ）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｅ）ピラゾリル、
（ｆ）トリアゾリル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、
（ｈ）クロマニル、
（ｊ）インダゾリル、
（ｋ）テトラヒドロイソキノリル、
（ｍ）２−オキソテトラヒドロイソキノリル、
（ｎ）下記式［IX−１］で表される構造、
（ｐ）下記式［IX−２］で表される構造、
（ｑ）下記式［IX−３］で表される構造、又は
（ｒ）下記式［IX−４］で表される構造

【0030】

【化9】

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を示し；

【0031】

ここで、
（ａ）環ＣがＣ_３−６シクロアルキルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノ、
（iii）Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、及び
（iv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル
からなる群から選ばれ；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0032】

（ｂ）環Ｃが窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル、
（ii）スルファモイルで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル、
（iii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル、
（iv）カルボキシで置換されているフェニルメチルカルボニル、
（ｖ）スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、
（vi）オキソで置換されているジヒドロピリジニルカルボニル、
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、
（viii）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、
（ix）カルボキシで置換されている下記式［Ｘ−１］で表される構造、
（ｘ）カルボキシで置換されている下記式［Ｘ−２］で表される構造、及び
（xi）カルボキシで置換されている下記式［Ｘ−３］で表される構造

【0033】

【化10】

[この文献は図面を表示できません]

【0034】

（ｃ）環Ｃがフェニルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（iv）モノＣ_１−４アルキルアミノスルホニル（該モノＣ_１−４アルキルアミノスルホニルのＣ_１−４アルキルは、１個のインドリルで置換されてもよい。）、
（ｖ）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニル（該ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニルのひとつのＣ_１−４アルキルは、１個のフェニルで置換されてもよく、
ここで、該フェニルは、１個のモノＣ_１−４アルキルアミノスルホニルで置換されてもよい。）、
（vi）フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（vii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノ、
（viii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノカルボニル、
（ix）Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、
（ｘ）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xi）メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xii）トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xiii）メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xiv）モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルのモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、及び窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、
（xv）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルのジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルのひとつのＣ_１−４アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（xvi）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xvii）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（xviii）カルボキシで置換されているハロＣ_１−４アルキル、
（xix）カルボキシで置換されているＣ_２−４アルケニル、
（xx）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_２−４アルケニル、
（xxi）カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
（xxii）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
（xxiii）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（xxiv）カルボキシで置換されているフェニル、
（xxv）カルボキシで置換されているピリジル、
（xxvi）カルボキシで置換されているピラゾリル、
（xxvii）カルボキシメチルで置換されているピラゾリル（該カルボキシメチルで置換されているピラゾリルのカルボキシのα位のメチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxviii）カルボキシで置換されているピリミジニル、
（xxix）カルボキシで置換されているピラジニル、
（xxx）カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル（該カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxi）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよく、
また、ここで、該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxii）カルボキシで置換されているフェニルＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、
（xxxiii）下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、

【0035】

【化11】

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【0036】

【化12】

[この文献は図面を表示できません]

【0037】

（ｄ）環Ｃがピリジルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル、
（iv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシ、
（ｖ）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、及び
（vi）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）
からなる群から選ばれ、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシ、及びカルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0038】

（ｅ）環Ｃがピラゾリルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0039】

（ｆ）環Ｃがトリアゾリルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0040】

（ｇ）環Ｃがテトラヒドロナフチルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0041】

（ｈ）環Ｃがクロマニルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0042】

（ｊ）環Ｃがインダゾリルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0043】

（ｋ）環Ｃがテトラヒドロイソキノリルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0044】

（ｍ）環Ｃが２−オキソテトラヒドロイソキノリルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0045】

（ｎ）環Ｃが前記式［IX−１］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキル、及び
（iii）Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノで置換されているＣ_１−４アルキル
からなる群から選ばれ、
ここで、Ｒ^５４が（ii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキルであって、該Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキルのＣ_１−４アルキルスルホニルアミノのＣ_１−４アルキルが、１個のカルボキシで置換されているとき、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルスルホニルアミノのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0046】

（ｐ）環Ｃが前記式［IX−２］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、及び
（ii）カルボキシで置換されたＣ_１−４アルキル
からなる群から選ばれ、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、前記構造群αから選ばれる構造で置き換えられてもよく；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0047】

（ｑ）環Ｃが前記式［IX−３］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0048】

（ｒ）環Ｃが前記式［IX−４］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0049】

Ｗ^４は、単結合、Ｃ_１−３アルカンジイル、又は式−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−
を示す。｝
で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
（２）本発明の他の態様としては、
前記式［Ｉ］におけるＲ^５について、

【0050】

（Ａ）
Ｒ^５が前記式［IV−１］で表される構造であるとき、
Ｒ^５１は、下記式群［Ｖ”］で表される構造のいずれか

【0051】

【化13】

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であり、
Ｗ^１は、Ｃ_４−１０アルカンジイルであり；

【0052】

（Ｂ）
Ｒ^５が前記式［IV−２］で表される構造であるとき、
Ｒ^５２は、カルボキシであり、
Ｌは、下記式群［VI’］で表される構造のいずれか

【0053】

【化14】

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であり、

【0054】

このとき、環Ｄは、
・Ｃ_３−６シクロアルカン、
・酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環、又は
・窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、Ｃ_１−４アルキルカルボニルで置換されてもよい。）
であり；
Ｙは、式−ＣＨ_２−、式−ＣＭｅ_２−、式−Ｏ−、式−ＮＨＣＯ−、式−ＣＯＮＨ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり、
Ｗ^２は、Ｃ_２−８アルカンジイルであり、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_２−８アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよく；

【0055】

（Ｃ）
Ｒ^５が前記式［IV−３］で表される構造であるとき、
Ｒ^５３は、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシメトキシであり、
ここで、Ｒ^５３が示すカルボキシメチルのメチレン部分及びカルボキシメトキシのメトキシのメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよく；
環Ｂは、下記式群［VIII］で表される構造のいずれか

【0056】

【化15】

[この文献は図面を表示できません]

であり、
Ｗ^３は、Ｃ_４−８アルカンジイル、又は式−ＳＯ_２−Ｗ^３３−であり、
Ｗ^３３はＣ_３−７アルカンジイルであり；

【0057】

（Ｄ）
Ｒ^５が前記式［IV−４］で表される構造であるとき、
環Ｃは、
（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキル、
（ｂ）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｅ）ピラゾリル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、
（ｈ）クロマニル、
（ｊ）インダゾリル、
（ｎ）下記式［IX−１］で表される構造、
（ｐ）下記式［IX−２］で表される構造、
（ｑ）下記式［IX−３］で表される構造、又は
（ｒ）下記式［IX−４］で表される構造

【0058】

【化16】

[この文献は図面を表示できません]

であり、

【0059】

ここで、
（ａ）環ＣがＣ_３−６シクロアルキルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、又は
（iv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0060】

（ｂ）環Ｃが窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、Ｃ_５シクロアルカンジイルで置き換えられてもよい。）、
（ii）スルファモイルで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル、
（iv）カルボキシで置換されているフェニルメチルカルボニル、
（ｖ）スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、
（vi）オキソで置換されているジヒドロピリジニルカルボニル、
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、
（viii）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、及び
（ｘ）カルボキシで置換されている下記式［Ｘ−２］で表される構造

【0061】

【化17】

[この文献は図面を表示できません]

であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0062】

（ｃ）環Ｃがフェニルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（iv）モノＣ_１−４アルキルアミノスルホニル、
（ｖ）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニル（該ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニルのひとつのＣ_１−４アルキルは、１個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、１個のモノＣ_１−４アルキルアミノスルホニルで置換されてもよい。）、
（vi）フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（vii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノ、
（viii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノカルボニル、
（ix）Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、
（ｘ）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−１，１−ジイル、プロパン−２，２−ジイル、シクロプロパン−１，１−ジイル、テトラヒドロピラン−４，４−ジイル、及びピペリジン−４，４−ジイル（該ピペリジン−４，４−ジイルの窒素原子は、メチルカルボニルで置換されている。）からなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xi）メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xii）トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xiii）メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xiv）モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルのモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、及び窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、
（xv）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルのジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルのひとつのＣ_１−４アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（xvi）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xvii）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（xviii）カルボキシで置換されているハロＣ_１−４アルキル、
（xix）カルボキシで置換されているＣ_２−４アルケニル、
（xx）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_２−４アルケニル、
（xxi）カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
（xxii）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
（xxiii）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（xxiv）カルボキシで置換されているフェニル、
（xxv）カルボキシで置換されているピリジル、
（xxvi）カルボキシで置換されているピラゾリル、
（xxvii）カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
（xxviii）カルボキシで置換されているピリミジニル、
（xxix）カルボキシで置換されているピラジニル、
（xxx）カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
（xxxi）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよく、
また、ここで、該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−１，１−ジイル、プロパン−２，２−ジイル、シクロプロパン−１，１−ジイル、シクロペンタン−１，１−ジイル、及びテトラヒドロピラン−４，４−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxii）カルボキシで置換されているフェニルＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、
（xxxiii）下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、

【0063】

【化18】

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【0064】

【化19】

[この文献は図面を表示できません]

【0065】

（ｄ）環Ｃがピリジルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（iv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシ（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（ｖ）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、又は
（vi）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0066】

（ｅ）環Ｃがピラゾリルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0067】

（ｇ）環Ｃがテトラヒドロナフチルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0068】

（ｈ）環Ｃがクロマニルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0069】

（ｊ）環Ｃがインダゾリルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0070】

（ｎ）環Ｃが前記式［IX−１］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキル、又は
（iii）Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノで置換されているＣ_１−４アルキル
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0071】

（ｐ）環Ｃが前記式［IX−２］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、及び
（ii）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル
からなる群から選ばれ、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0072】

（ｑ）環Ｃが前記式［IX−３］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0073】

（ｒ）環Ｃが前記式［IX−４］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0074】

Ｗ^４は、Ｃ_１−３アルカンジイル、又は式−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−
である、（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
（３）本発明の他の態様としては、
前記式［Ｉ］におけるＲ^５について、

【0075】

（Ａ）
Ｒ^５が前記式［IV−１］で表される構造であるとき、
Ｒ^５１は、下記式群［Ｖ”’］で表される構造のいずれか

【0076】

【化20】

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であり、
Ｗ^１は、ブタン−１，４−ジイル、又はペンタン−１，５−ジイルであり；

【0077】

（Ｂ）
Ｒ^５が前記式［IV−２］で表される構造であるとき、
Ｒ^５２は、カルボキシであり、
Ｌは、下記式［VI−１］、式［VI−４］、式［VI−８］、式［VI−９］、式［VI−１０］、又は式［VI−１２］でで表される構造で表される構造

【0078】

【化21】

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であり、
Ｙは、式−ＣＨ_２−、式−ＣＭｅ_２−、式−Ｏ−、式−ＮＨＣＯ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり、
Ｗ^２は、プロパン−１，３−ジイル、ブタン−１，４−ジイル、ペンタン−１，５−ジイル、ヘキサン−１，６−ジイル、ヘプタン−１，７−ジイル、又は式−Ｏ−（ＣＨ_２）_６−であり；

【0079】

（Ｃ）
Ｒ^５が前記式［IV−３］で表される構造であるとき、
Ｒ^５３は、カルボキシ、カルボキシメチル（該カルボキシメチルのメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、又はカルボキシメトキシ（該カルボキシメトキシのメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）であり；
環Ｂは、下記式［VIII−１］、式［VIII−８］、式［VIII−９］、式［VIII−１１］、式［VIII−１２］、式［VIII−１４］、式［VIII−１３］、又は式［VIII−７］で表される構造

【0080】

【化22】

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であり、
Ｗ^３は、ブタン−１，４−ジイル、又はヘキサン−１，６−ジイルであり；

【0081】

（Ｄ）
Ｒ^５が前記式［IV−４］で表される構造であるとき、
環Ｃは、
（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキル、
（ｂ）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、
（ｈ）クロマニル、
（ｊ）インダゾリル、
（ｐ）下記式［IX−２］で表される構造、
（ｑ）下記式［IX−３］で表される構造、又は
（ｒ）下記式［IX−４］で表される構造

【0082】

【化23】

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であり、

【0083】

ここで、
（ａ）環ＣがＣ_３−６シクロアルキルであるとき、
環Ｃは、シクロプロピル、シクロブチル、又はシクロヘキシルであり；
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、又は
（iv）カルボキシで置換されているメチル、又はカルボキシで置換されているエチル
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｂ）環Ｃが窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
環Ｃは、ピペリジン−３−イルであり；
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシで置換されているエチルカルボニル、カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられている。）、又は
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル
であり；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｃ）環Ｃがフェニルであるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）ｎ−プロピルアミノカルボニル、
（iv）メチルアミノスルホニル、
（ｖ）ジメチルアミノスルホニル（該ジメチルアミノスルホニルのひとつのメチルは、１個のフェニルで置換されており、ここで、該フェニルは、１個のメチルアミノスルホニルで置換されている。）、
（vii）イソプロピルスルホニルアミノ、
（viii）メチルスルホニルアミノカルボニル、
（ｘ）カルボキシで置換されているメチル（該カルボキシで置換されているメチルのカルボキシのα位のメチレン部分は、エタン−１，１−ジイル、プロパン−２，２−ジイル、シクロプロパン−１，１−ジイル、テトラヒドロピラン−４，４−ジイル、又はピペリジン−４，４−ジイルで置き換えられてもよく、ここで、該ピペリジン−４，４−ジイルの窒素原子は、１個のメチルカルボニルで置換されている。）、カルボキシで置換されているエチル、カルボキシで置換されているｎ−プロピル、カルボキシで置換されているｎ−ブチル、
（xi）メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているメチル、メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているエチル、
（xii）トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているメチル、
（xiv）メチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該メチルアミノカルボニルで置換されているエチルのメチルは、テトラヒドロフラニルで置換されてもよい。）、エチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該エチルアミノカルボニルで置換されているエチルのエチルアミノカルボニルのエチルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）、ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチル（該ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのｎ−プロピルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチル（該イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのイソプロピルは、１個のヒドロキシで置換されている。）、
（xv）ジメチルアミノカルボニルで置換されているエチル、
（xvi）オキセタニルアミノカルボニルで置換されているエチル、
（xvii）アゼチジニルカルボニルで置換されているエチル（該アゼチジニルカルボニルで置換されているエチルのアゼチジニルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる１〜２個の基で置換されてもよい。）、ピロリジニルカルボニルで置換されているエチル、
（xviii）カルボキシで置換されているハロメチル、
（xix）カルボキシで置換されているエテニル、
（xxi）カルボキシで置換されているシクロプロピル、カルボキシで置換されているシクロへキシル、
（xxii）ジメチルアミノカルボニルで置換されているシクロプロピル、
（xxiii）カルボキシで置換されているピペリジニル、
（xxiv）カルボキシで置換されているフェニル、
（xxv）カルボキシで置換されているピリジル、
（xxvi）カルボキシで置換されているピラゾリル、
（xxvii）カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
（xxviii）カルボキシで置換されているピリミジニル、
（xxix）カルボキシで置換されているピラジニル、
（xxx）カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
（xxxi）カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニルのメチルは、１個のベンジルで置換されてもよく、また、該カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、エタン−１，１−ジイルで置き換えられてもよい。）、カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのエチルは、１個のフェニルで置換されてもよく、また、該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイル、シクロプロパン−１，１−ジイル、及びシクロペンタン−１，１−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（xxxii）カルボキシで置換されているフェニルメチルアミノカルボニル、
（xxxiii）下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているモノメチルアミノカルボニル、

【0084】

【化24】

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【0085】

【化25】

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【0086】

【化26】

[この文献は図面を表示できません]

【0087】

【化27】

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であり；
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｊ）環Ｃがインダゾリルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているメチルであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｐ）環Ｃが前記式［IX−２］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、又は
（ii）カルボキシで置換されているエチル
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｑ）環Ｃが前記式［IX−３］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
（ｒ）環Ｃが前記式［IX−４］で表される構造であるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；
Ｗ^４は、メタンジイル、エタン−１，２−ジイル、プロパン−１，３−ジイル、又は式−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−
である、（１）又は（２）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。

【0088】

（４）本発明の他の態様としては、
下記式［II］で表される構造が、
下記式［III−１］で示される構造

【0089】

【化28】

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【0090】

【化29】

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である、（１）〜（３）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。

【0091】

（５）本発明の他の態様としては、
Ｒ^１が水素原子であり；
Ｒ^２が水素原子であり、
Ｒ^３が水素原子であり、
Ｒ^４が水素原子であり；

【0092】

ここで、
（Ｂ）
Ｒ^５が下記式［IV−２］で表される構造

【0093】

【化30】

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であるとき、
Ｒ^５２は、カルボキシであり、
Ｌは、下記式［VI−４］又は式［VI−７］で表される構造

【0094】

【化31】

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であり、
このとき、環Ｄは（ii）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環であり、
Ｙは、式−ＣＨ_２−、又は式−Ｏ−であり、
Ｗ^２は、Ｃ_７−８アルカンジイルであり、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_７−８アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよく；

【0095】

（Ｃ）
Ｒ^５が下記式［IV−３］で表される構造

【0096】

【化32】

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であるとき、
Ｒ^５３は、カルボキシであり、
環Ｂは、下記式［VIII−７］で表される構造

【0097】

【化33】

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であり、
Ｗ^３は、ヘキサン−１，６−ジイルであり；

【0098】

（Ｄ）
Ｒ^５が下記式［IV−４］で表される構造

【0099】

【化34】

[この文献は図面を表示できません]

であるとき、
環Ｃは、（ｃ）フェニル、（ｄ）ピリジル、（ｇ）テトラヒドロナフチル、又は（ｈ）クロマニルであり、
Ｗ^４は、メタンジイルであり；

【0100】

（ｃ）
環Ｃがフェニルであるとき、
Ｒ^５４は、（xxi）カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、又は（xxxxvii）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）であり、
このとき、Ｒ^６１は水素原子であり、Ｒ^６２は水素原子であり；

【0101】

（ｄ）
環Ｃがピリジルであるとき、
Ｒ^５４は、（iv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシであり、
このとき、Ｒ^６１は水素原子であり、Ｒ^６２は水素原子であり；

【0102】

（ｇ）
環Ｃがテトラヒドロナフチルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１は水素原子であり、Ｒ^６２は水素原子であり；

【0103】

（ｈ）
環Ｃがクロマニルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
このとき、Ｒ^６１は水素原子であり、Ｒ^６２は水素原子
である、（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。

【0104】

（６）本発明の他の態様としては、
式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｄ’］であって：

【0105】

【化35】

[この文献は図面を表示できません]

上記式［Ｉ−Ｄ’］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキルであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、又はメチルスルホニルであり；
Ｗ^４が、Ｃ_１−３アルカンジイルである、
（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
（７）本発明の他の態様としては、
式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｄ’］であって：

【0106】

【化36】

[この文献は図面を表示できません]

上記式［Ｉ−Ｄ’］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、
このとき、
Ｒ^６１は、ベンゼン環の−Ｗ^４−に対してオルト位に置換している、フッ素原子であり、
Ｒ^６２は、水素原子であり；
Ｗ^４が、メタンジイル又はエタン−１，２−ジイルである、
（６）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
（８）本発明の他の態様としては、
式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｄ’］であって：

【0107】

【化37】

[この文献は図面を表示できません]

上記式［Ｉ−Ｄ’］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｒ^５４は、ベンゼン環の−Ｗ^４−に対してメタ位に置換している、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、
このとき、
Ｒ^６１は、ベンゼン環の−Ｗ^４−に対してオルト位に置換している、フッ素原子であり、
Ｒ^６２は、水素原子であり；
Ｗ^４が、メタンジイル又はエタン−１，２−ジイルである、
（７）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
（９）本発明の他の態様としては、
式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｄ’］であって：

【0108】

【化38】

[この文献は図面を表示できません]

上記式［Ｉ−Ｄ’］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｒ^５４は、ベンゼン環の−Ｗ^４−に対してメタ位に置換している、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子又はフッ素原子であり；
Ｗ^４が、エタン−１，２−ジイルである、
（６）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
（１０）本発明の他の態様としては、
式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｄ’］であって：

【0109】

【化39】

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上記式［Ｉ−Ｄ’］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｒ^５４は、ベンゼン環の−Ｗ^４−に対してメタ位に置換している、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、
このとき、
Ｒ^６１は、フッ素原子であり、
Ｒ^６２は、水素原子であり；
Ｗ^４が、エタン−１，２−ジイルである、
（９）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
（１１）本発明の他の態様としては、
式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｄ’］であって：

【0110】

【化40】

[この文献は図面を表示できません]

上記式［Ｉ−Ｄ’］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｒ^５４は、カルボキシで置換されているシクロプロピルであり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、同一に、水素原子であり；
Ｗ^４が、エタン−１，２−ジイルである、
（６）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
（１２）本発明の他の態様としては、
式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｂ］であって：

【0111】

【化41】

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【0112】

【化42】

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であり、
ここで、環Ｄは、
（ｉ）Ｃ_３−６シクロアルカン、
（ii）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環、又は
（iv）窒素原子を含む６員の飽和のヘテロ環（該窒素原子を含む６員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、１個のＣ_１−４アルキルカルボニルで置換されてもよい。）
であり；
Ｙが、式−ＣＨ_２−、式−Ｏ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり；
Ｗ^２が、Ｃ_２−１０アルカンジイルである場合であり、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_２−１０アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよい、
（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。

【0113】

（１３）本発明の他の態様としては、
式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｂ］であって：

【0114】

【化43】

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上記式［Ｉ−Ｂ］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｌが、下記式［VI−７］で表される構造

【0115】

【化44】

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であり、
ここで、環Ｄは、
（ｉ）Ｃ_４シクロアルカン、又は
（ii）酸素原子を含む４員の飽和のヘテロ環
であり；
Ｙが、式−ＣＨ_２−、又は式−Ｏ−であり；
Ｗ^２が、ヘプタン−１，７−ジイルである、
（１２）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。
（１４）本発明の他の態様としては、
式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｂ］であって：

【0116】

【化45】

[この文献は図面を表示できません]

上記式［Ｉ−Ｂ］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｌは、式［VI−７］で表される構造

【0117】

【化46】

[この文献は図面を表示できません]

であり、
ここで、環Ｄは、
（ｉ）Ｃ_４シクロアルカン、
（ii）酸素原子を含む４員の飽和のヘテロ環、又は
（iii）硫黄原子を含む４員の飽和のヘテロ環（該硫黄原子を含む４員の飽和のヘテロ環の硫黄原子は、２個のオキソで置換されている。）
であり、
Ｙは、式−ＣＨ_２−又は式−Ｏ−であり、
Ｗ^２は、ヘプタン−１，７−ジイルである、
（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。

【0118】

（１５）本発明の他の態様としては、
式［Ｉ］が、下記式［Ｉ−Ｂ］であって：

【0119】

【化47】

[この文献は図面を表示できません]

上記式［Ｉ−Ｂ］中、
Ｒ¹は、水素原子であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｌは、式［VI−７］で表される構造

【0120】

【化48】

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であり、
ここで、環Ｄは、
（ｉ）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環、又は
（ii）硫黄原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環（該硫黄原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環の硫黄原子は、２個のオキソで置換されている。）
であり、
Ｙは、式−ＣＨ_２−又は式−Ｏ−であり、
Ｗ^２は、Ｃ_７−８アルカンジイルである、
（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。

【0121】

（１６）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）〜（５）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0122】

【化49】

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【0123】

【化50】

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（１７）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）〜（６）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0124】

【化51】

[この文献は図面を表示できません]

（１８）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）〜（６）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0125】

【化52】

[この文献は図面を表示できません]

（１９）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）〜（６）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0126】

【化53】

[この文献は図面を表示できません]

（２０）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）〜（６）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0127】

【化54】

[この文献は図面を表示できません]

（２１）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）〜（６）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0128】

【化55】

[この文献は図面を表示できません]

（２２）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）〜（６）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0129】

【化56】

[この文献は図面を表示できません]

（２３）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）〜（６）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0130】

【化57】

[この文献は図面を表示できません]

（２４）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）〜（６）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0131】

【化58】

[この文献は図面を表示できません]

（２５）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）〜（６）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0132】

【化59】

[この文献は図面を表示できません]

（２６）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）〜（６）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0133】

【化60】

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（２７）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）〜（６）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0134】

【化61】

[この文献は図面を表示できません]

（２８）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）〜（６）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0135】

【化62】

[この文献は図面を表示できません]

（２９）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）〜（６）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0136】

【化63】

[この文献は図面を表示できません]

（３０）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0137】

【化64】

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（３１）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0138】

【化65】

[この文献は図面を表示できません]

（３２）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0139】

【化66】

[この文献は図面を表示できません]

（３３）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0140】

【化67】

[この文献は図面を表示できません]

（３４）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0141】

【化68】

[この文献は図面を表示できません]

（３５）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0142】

【化69】

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（３６）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0143】

【化70】

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（３７）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0144】

【化71】

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（３８）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0145】

【化72】

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（３９）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0146】

【化73】

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（４０）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0147】

【化74】

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（４１）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0148】

【化75】

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（４２）本発明の他の態様としては、
以下に示す、（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである：

【0149】

【化76】

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【0150】

（４３）本発明の他の態様としては、
（１）〜（４２）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供することである。

【0151】

（４４）本発明の他の態様としては、
（１）に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬であって、
さらに薬剤学的に許容される添加剤を含み、経口用固体組成物である医薬を提供することである。

【0152】

（４５）本発明の他の態様としては、
（１６）〜（４２）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬であって、
さらに薬剤学的に許容される添加剤を含み、経口用固体組成物である医薬を提供することである。

【0153】

（４６）本発明の他の態様としては、
薬剤学的に許容される添加剤が、水、乳糖、デキストロース、フラクトース、ショ糖、ソルビトール、マンニトール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、デンプン、コーンスターチ、ガム、ゼラチン、アルギネート、ケイ酸カルシウム、リン酸カルシウム、セルロース、水シロップ、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン、アルキルパラヒドロキシベンゾエート、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、寒天、ペクチン、アラビアゴム、グリセリン、ゴマ油、オリーブ油、大豆油カカオバター、エチレングリコール、低粘度ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ−Ｌ）、微結晶セルロース、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）、及びカルボキシメチルセルロースナトリウム（ＣＭＣ−Ｎａ）からなる群より選ばれる１種以上である、（４４）又は（４５）に記載の医薬を提供することである。

【0154】

（４７）本発明の他の態様としては、
医薬としての形態が、錠剤、丸剤、カプセル剤、顆粒剤、粉剤、又は散剤である、（４４）〜（４６）のいずれかに記載の医薬を提供することである。

【0155】

（４８）本発明の他の態様としては、
化合物又はその製薬学的に許容される塩の投与量が０．１ｍｇ〜１０００ｍｇ／日である、（４４）〜（４７）のいずれかに記載の医薬を提供することである。
（４９）本発明の他の態様としては、
（１）〜（４８）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する２０−ＨＥＴＥ産生酵素阻害剤を提供することである。
（５０）本発明の他の態様としては、
（１）〜（４８）のいずれかに記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する多発性嚢胞腎の予防又は改善剤を提供することである。

【発明の効果】

【0156】

本発明の化合物（以下、「本発明化合物」と記載することもある。）は、２０−ＨＥＴＥを産生する酵素を阻害する作用を有する。

【発明を実施するための形態】

【0157】

本発明は、２０−ＨＥＴＥ産生する酵素を阻害する作用を有する上記式［Ｉ］で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩を提供する。

【0158】

以下に、本発明の化合物についてさらに詳細に説明するが、本発明は、例示されたものに限定されない。

【0159】

本明細書においては、「カルボキシのα位のメチレン部分」とは、カルボキシのα位の炭素原子と同義である。また、同様に、「カルボキシメチルのメチレン部分」、「カルボキシメトキシのメチレン部分」とは、それぞれ、カルボキシメチルのメチルの炭素原子、カルボキシメトキシのメトキシの炭素原子と同義である。
「ハロゲン原子」とは、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子を示す。

【0160】

「Ｃ_１-４アルキル」とは、炭素原子を１〜４個有する直鎖状又は分岐状のアルキルを示す。メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルが挙げられる。

【0161】

「ハロＣ_１-４アルキル」とは、ハロゲン原子で置換されている、炭素原子を１〜４個有する直鎖状又は分岐状のアルキルを示す。ハロゲン原子の好ましい置換数は１〜５個であり、好ましいハロゲン原子はフッ素原子である。例えば、モノフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、１−フルオロエチル、１，１−ジフルオロエチル、２−フルオロエチル、２−フルオロ−２−メチルプロピル、２，２−ジフルオロプロピル、１−フルオロ−２−メチルプロパン−２−イル、１，１−ジフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル、２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル等が挙げられる。

【0162】

「Ｃ_２-４アルケニル」とは、炭素原子を２から４個有する直鎖状又は分岐状のアルケニルを示す。例えば、エテニル、（Ｅ）−プロパ−１−エン−１−イル、（Ｚ）−プロパ−１−エン−１−イル、プロパ−２−エン−１−イル、（Ｚ）−ブタ−２−エン−１−イル等が挙げられる。

【0163】

「Ｃ_３−６シクロアルカン」とは、炭素原子を３〜６個有する炭化水素の環を示す。シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサンが挙げられる。
「Ｃ_３−６シクロアルキル」とは、炭素原子を３〜６個有する環状のアルキルを示す。シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルが挙げられる。

【0164】

「アリール」とは、炭素原子を６〜１４個有する単環式芳香族炭化水素基又は縮合多環式芳香族炭化水素基を示す。例えば、フェニル、ナフチル、アントリル等が挙げられる。
また、アリールにおいて部分的に飽和された基も「アリール」に含まれる。「アリールにおける部分的に飽和された基」とは、炭素原子を６〜１４個有する単環式芳香族炭化水素基又は縮合多環式芳香族炭化水素基において、部分的に飽和された縮合多環式複素環基を示す。例えば、ジヒドロインデニル等が挙げられる。

【0165】

「飽和のヘテロ環」とは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子からなる群より同一に又は異なって選ばれる１個以上の原子と１〜７個の炭素原子からなる３〜８員の単環式飽和複素環基を示す。例えば、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、オキセパン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、チエタン、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラン、ピペラジン、ピラゾリジン、モルホリン、ピペラジン、チオモルホリン、１，３−オキサジナン、イソチアゾリジン等が挙げられる。

【0166】

「飽和のヘテロシクリル」とは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子からなる群より同一に又は異なって選ばれる１個以上の原子と１〜７個の炭素原子からなる３〜８員の単環式飽和複素環基を示す。例えば、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセパニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、チエタニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、１，３−オキサジナニル、イソチアゾリジニル等が挙げられる。

【0167】

「酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環」とは、１個の酸素原子と３〜５個の炭素原子からなる４〜６員の単環式飽和複素環を示す。例えば、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン等が挙げられる。

【0168】

「酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル」とは、１個の酸素原子と３〜５個の炭素原子からなる４〜６員の単環式飽和複素環基を示す。例えば、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル等が挙げられる。

【0169】

「硫黄原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環」とは、１個の硫黄原子と３〜５個の炭素原子からなる４〜６員の単環式飽和複素環を示す。例えば、チエタン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロチオピラン等が挙げられる。

【0170】

「硫黄原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル」とは、１個の硫黄原子と３〜５個の炭素原子からなる４〜６員の単環式飽和複素環基を示す。例えば、チエタニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニル等が挙げられる。

【0171】

「窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環」とは、１個の窒素原子と３〜５個の炭素原子からなり、さらに、窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれる１個のヘテロ原子を含んでもよい４〜６員の単環式飽和複素環を示す。例えば、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン等が挙げられる。

【0172】

「窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル」とは、１個の窒素原子と３〜５個の炭素原子からなり、さらに、窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれる１個のヘテロ原子を含んでもよい４〜６員の単環式飽和複素環基を示す。例えば、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル等が挙げられる。

【0173】

「ヘテロアリール」とは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子からなる群より同一に若しくは異なって選ばれる１個以上の原子と１〜６個の炭素原子からなる５〜７員の単環式芳香族複素環基又は酸素原子、硫黄原子及び窒素原子からなる群より同一に若しくは異なって選ばれる１個以上の原子と１〜１３個の炭素原子からなる９〜１４個の原子から構成される縮合多環式芳香族複素環基を示す。例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピロリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリル、イソキノリル、キノキサリル等が挙げられる。
また、ヘテロアリールにおいて部分的に飽和された基も「ヘテロアリール」に含まれる。「ヘテロアリールにおける部分的に飽和された基」とは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子からなる群より同一に若しくは異なって選ばれる１個以上の原子と１〜６個の炭素原子からなる５〜７員の部分的に飽和された単環式複素環基又は酸素原子、硫黄原子及び窒素原子からなる群より同一に若しくは異なって選ばれる１個以上の原子と１〜１３個の炭素原子からなる９〜１４個の原子から構成される部分的に飽和された縮合多環式複素環基を示す。例えば、オキサゾリジニル、チアゾリニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロマニル、ジヒドロピラノピリジニル、ジヒドロフロピリジニル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、テトラヒドロトリアゾロアゼピニル等が挙げられる。

【0174】

「Ｃ_１-４アルコキシ」とは、炭素原子を１〜４個有する直鎖状又は分岐状のアルコキシを示す。メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシが挙げられる。

【0175】

「モノＣ_１-４アルキルアミノ」とは、前述の「Ｃ_１-４アルキル」を置換基として１個有するアミノを示す。メチルアミノ、エチルアミノ、ｎ−プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ｎ−ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ｓｅｃ−ブチルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノが挙げられる。
「ジ（Ｃ_１-４アルキル）アミノ」とは、前述の「Ｃ_１-４アルキル」を置換基として同一に又は異なって２個有するアミノを示す。例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジ（ｎ−プロピル）アミノ、ジ（イソプロピル）アミノ、エチルメチルアミノ、メチル（ｎ−プロピル）アミノ等が挙げられる。

【0176】

「Ｃ_１-４アルキルカルボニル」とは、前述の「Ｃ_１-４アルキル」とカルボニルが結合した基を示す。アセチル、エチルカルボニル、ｎ−プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ｎ−ブチルカルボニル、イソブチルカルボニル、ｓｅｃ−ブチルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルが挙げられる。

【0177】

「飽和のヘテロシクリルカルボニル」とは、前述の「飽和のヘテロシクリル」とカルボニルが結合した基を示す。例えば、オキセタニルカルボニル、テトラヒドロフラニルカルボニル、テトラヒドロピラニルカルボニル、オキセパニルカルボニル、アゼチジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、アゼパニルカルボニル、テトラヒドロチオピラニルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピペラジニルカルボニル、チオモルホリニルカルボニル、イソチアゾリジニルカルボニル等が挙げられる。

【0178】

「酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル」とは、前述の「酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル」とカルボニルが結合した基を示す。
例えば、オキセタニルカルボニル、テトラヒドロフラニルカルボニル、テトラヒドロピラニルカルボニル等が挙げられる。

【0179】

「窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル」とは、前述の「窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル」とカルボニルが結合した基を示す。例えば、アゼチジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、アゼパニルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピペラジニルカルボニル、チオモルホリニルカルボニル、イソチアゾリジニルカルボニル等が挙げられる。

【0180】

「Ｃ_１-４アルキルスルホニル」とは、前述の「Ｃ_１-４アルキル」とスルホニルが結合した基を示す。例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、ｎ−プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ｎ−ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル、ｓｅｃ−ブチルスルホニル、ｔｅｒｔ−ブチルスルホニルが挙げられる。

【0181】

「Ｃ_１-４アルキルスルホニルオキシ」とは、前述の「Ｃ_１-４アルキルスルホニル」と酸素原子が結合した基を示す。メチルスルホニルオキシ、エチルスルホニルオキシ、ｎ−プロピルスルホニルオキシ、イソプロピルスルホニルオキシ、ｎ−ブチルスルホニルオキシ、イソブチルスルホニルオキシ、ｓｅｃ−ブチルスルホニルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルスルホニルオキシが挙げられる。

【0182】

「飽和のヘテロシクリルスルホニル」とは、前述の「飽和のヘテロシクリル」とスルホニルが結合した基を示す。例えば、アゼチジニルスルホニル、ピロリジニルスルホニル、ピペリジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル等が挙げられる。

【0183】

「窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニル」とは、前述の「窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル」とスルホニルが結合した基を示す。例えば、アゼチジニルスルホニル、ピロリジニルスルホニル、ピペリジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル、ピペラジニルスルホニル、チオモルホリニルスルホニル、イソチアゾリジニルスルホニル等が挙げられる。

【0184】

「Ｃ_１-４アルキルスルホニルアミノ」とは、前述の「Ｃ_１-４アルキルスルホニル」を置換基として１個有するアミノを示す。メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ、ｎ−プロピルスルホニルアミノ、イソプロピルスルホニルアミノ、ｎ−ブチルスルホニルアミノ、イソブチルスルホニルアミノ、ｓｅｃ−ブチルスルホニルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルスルホニルアミノが挙げられる。

【0185】

「Ｃ_１-４アルキルスルホニル（Ｃ_１-４アルキル）アミノ」とは、前述の「Ｃ_１-４アルキルスルホニル」と前述の「Ｃ_１-４アルキル」を置換基としてそれぞれ１個ずつ有するアミノを示す。例えば、メチルスルホニル（メチル）アミノ、メチルスルホニル（エチル）アミノ、エチルスルホニル（メチル）アミノ、ｎ−プロピルスルホニル（メチル）アミノ、イソプロピルスルホニル（メチル）アミノ、ｎ−ブチルスルホニル（メチル）アミノ、イソブチルスルホニル（メチル）アミノ、ｓｅｃ−ブチルスルホニル（メチル）アミノ、ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル（メチル）アミノが挙げられる。

【0186】

「Ｃ_１-４アルキルスルホニルアミノカルボニル」とは、前述の「Ｃ_１-４アルキルスルホニルアミノ」とカルボニルが結合した基を示す。メチルスルホニルアミノカルボニル、エチルスルホニルアミノカルボニル、ｎ−プロピルスルホニルアミノカルボニル、イソプロピルスルホニルアミノカルボニル、ｎ−ブチルスルホニルアミノカルボニル、イソブチルスルホニルアミノカルボニル、ｓｅｃ−ブチルスルホニルアミノカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルスルホニルアミノカルボニルが挙げられる。

【0187】

「Ｃ_１-４アルキルスルホニル（Ｃ_１-４アルキル）アミノカルボニル」とは、前述の「Ｃ_１-４アルキルスルホニル（Ｃ_１-４アルキル）アミノ」とカルボニルが結合した基を示す。例えば、メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニル、メチルスルホニル（エチル）アミノカルボニル、エチルスルホニル（メチル）アミノカルボニル、ｎ−プロピルスルホニル（メチル）アミノカルボニル、イソプロピルスルホニル（メチル）アミノカルボニル、ｎ−ブチルスルホニル（メチル）アミノカルボニル、イソブチルスルホニル（メチル）アミノカルボニル、ｓｅｃ−ブチルスルホニル（メチル）アミノカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルが挙げられる。

【0188】

「Ｃ_１-４アルコキシカルボニル」とは、前述の「Ｃ_１-４アルコキシ」とカルボニルが結合した基を示す。メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｎ−プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ−ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｓｅｃ−ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルが挙げられる。

【0189】

「モノＣ_１-４アルキルアミノカルボニル」とは、前述の「モノＣ_１-４アルキルアミノ」とカルボニルが結合した基を示す。メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、ｎ−プロピルアミノカルボニル、イソプロピルアミノカルボニル、ｎ−ブチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、ｓｅｃ−ブチルアミノカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニルが挙げられる。
「ジ（Ｃ_１-４アルキル）アミノカルボニル」とは、前述の「ジ（Ｃ_１-４アルキル）アミノ」とカルボニルが結合した基を示す。例えば、ジメチルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、ジ（ｎ−プロピル）アミノカルボニル、ジ（イソプロピル）アミノカルボニル、エチルメチルアミノカルボニル、メチル（ｎ−プロピル）アミノカルボニル等が挙げられる。

【0190】

「Ｃ_３-６シクロアルキルアミノカルボニル」とは、前述の「Ｃ_３-６シクロアルキル」を置換基として１個有するアミノとカルボニルが結合した基を示す。シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニルが挙げられる。

【0191】

「飽和のヘテロシクリルアミノカルボニル」とは、前述の「飽和のヘテロシクリル」を置換基として１個有するアミノとカルボニルが結合した基を示す。例えば、オキセタニルアミノカルボニル、テトラヒドロフラニルアミノカルボニル、テトラヒドロピラニルアミノカルボニル、オキセパニルアミノカルボニル、アゼチジニルアミノカルボニル、ピロリジニルアミノカルボニル、ピペリジニルアミノカルボニル、アゼパニルアミノカルボニル、テトラヒドロチオピラニルアミノカルボニル、モルホリニルアミノカルボニル、ピペラジニルアミノカルボニル、チオモルホリニルアミノカルボニル等が挙げられる。

【0192】

「酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニル」とは、前述の「酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル」を置換基として１個有するアミノとカルボニルが結合した基を示す。例えば、オキセタニルアミノカルボニル、テトラヒドロフラニルアミノカルボニル、テトラヒドロピラニルアミノカルボニル等が挙げられる。

【0193】

「モノＣ_１-４アルキルアミノスルホニル」とは、前述の「モノＣ_１-４アルキルアミノ」とスルホニルが結合した基を示す。メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、ｎ−プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ｎ−ブチルアミノスルホニル、イソブチルアミノスルホニル、ｓｅｃ−ブチルアミノスルホニル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノスルホニルが挙げられる。
「ジ（Ｃ_１-４アルキル）アミノスルホニル」とは、前述の「ジ（Ｃ_１-４アルキル）アミノ」とスルホニルが結合した基を示す。例えば、ジメチルアミノスルホニル、ジエチルアミノスルホニル、ジ（ｎ−プロピル）アミノスルホニル、ジ（イソプロピル）アミノスルホニル、エチルメチルアミノスルホニル、メチル（ｎ−プロピル）アミノスルホニル等が挙げられる。

【0194】

「オキソ」とは、酸素原子が二重結合を介して置換する置換基（＝Ｏ）を示す。従って、オキソが炭素原子に置換した場合は当該炭素原子と一緒となってカルボニルを形成し、１つのオキソが１つの硫黄原子に置換した場合は当該硫黄原子と一緒となってスルフィニルを形成し、２つのオキソが１つの硫黄原子に置換した場合は当該硫黄原子と一緒になってスルホニルを形成する。
本発明においてオキソが飽和のヘテロシクリルに置換した場合のオキソが置換した飽和のヘテロシクリルの具体的な例としては、２−オキソピロリジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピペラジニル、３−オキソピペラジニル、１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェニル、１−オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、１，１−ジオキシドイソチアゾリジニル、２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル、２−オキソ−１，３−オキサジナニル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジニル、６−オキソ−１，１−ジヒドロピリダジニル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル−７−イル等が挙げられる。

【0195】

「Ｃ_１-３アルカンジイル」とは、炭素原子を１〜３個有するアルキルから水素原子１個を除去してなる２価の炭化水素基を示す。メタンジイル、エタン−１，１−ジイル、エタン−１，２−ジイル、プロパン−１，１−ジイル、プロパン−１，２−ジイル、プロパン−１，３−ジイル、プロパン−２，２−ジイルが挙げられる。

【0196】

「Ｃ_２-６アルカンジイル」とは、炭素原子を２〜６個有するアルキルから水素原子１個を除去してなる２価の炭化水素基を示す。例えば、エタン−１，１−ジイル、エタン−１，２−ジイル、プロパン−１，３−ジイル、ブタン−１，４−ジイル、ペンタン−１，５−ジイル、ヘキサン−１，６−ジイル等が挙げられる。

【0197】

「Ｃ_３-７アルカンジイル」とは、炭素原子を３〜７個有するアルキルから水素原子１個を除去してなる２価の炭化水素基を示す。例えば、プロパン−１，３−ジイル、ブタン−１，４−ジイル、ペンタン−１，５−ジイル、ヘキサン−１，６−ジイル、ヘプタン−１，７−ジイル等が挙げられる。

【0198】

「Ｃ_４-５アルカンジイル」とは、炭素原子を４、又は５個有するアルキルから水素原子１個を除去してなる２価の炭化水素基を示す。例えば、ブタン−１，４−ジイル、ペンタン−１，５−ジイル等が挙げられる。

【0199】

「Ｃ_４-８アルカンジイル」とは、炭素原子を４〜８個有するアルキルから水素原子１個を除去してなる２価の炭化水素基を示す。例えば、ブタン−１，４−ジイル、ペンタン−１，５−ジイル、ヘキサン−１，６−ジイル、ヘプタン−１，７−ジイル、オクタン−１，８−ジイル、３，３−ジメチル−プロパン−１，３−ジイル等が挙げられる。

【0200】

「Ｃ_４-１０アルカンジイル」とは、炭素原子を４〜１０個有するアルキルから水素原子１個を除去してなる２価の炭化水素基を示す。例えば、ブタン−１，４−ジイル、ペンタン−１，５−ジイル、ヘキサン−１，６−ジイル、ヘプタン−１，７−ジイル、オクタン−１，８−ジイル、ノナン−１，９−ジイル、デカン−１，１０−ジイル、３，３−ジメチル−プロパン−１，３−ジイル、８，８−ジメチル−オクタン−１，８−ジイル等が挙げられる。

【0201】

「Ｃ_５-１０アルカンジイル」とは、炭素原子を５〜１０個有するアルキルから水素原子１個を除去してなる２価の炭化水素基を示す。例えば、ペンタン−１，５−ジイル、ヘキサン−１，６−ジイル、ヘプタン−１，７−ジイル、オクタン−１，８−ジイル、ノナン−１，９−ジイル、デカン−１，１０−ジイル、３，３−ジメチル−プロパン−１，３−ジイル、８，８−ジメチル−オクタン−１，８−ジイル等が挙げられる。

【0202】

「ベンジル系保護基」とは、フェニルが置換されていてもよいベンジル、又はメチレンが置換されていてもよいベンジルであって、官能基を保護する基を示す。例えば、ベンジルや４−メトキシベンジル等が挙げられる。
また、ベンジル系保護基によって保護される官能基としては、例えば、ヒドロキシ、カルボキシ等が挙げられる。
なお、ヒドロキシを保護する場合は、該基を「ベンジルエーテル系保護基」と称することもある。同様に、カルボキシを保護する場合は、該基を「ベンジルエステル系保護基」と称することもある。

【0203】

「アセタール系保護基」とは、ヒドロキシと一緒になってアセタール構造を形成し、官能基を保護する基を示す。例えば、メトキシメチル、テトラヒドロピラニルが挙げられる。
また、アセタール系保護基によって保護される官能基としては、例えば、ヒドロキシ等が挙げられる。

【0204】

「シリル系保護基」とは、アルキル及びアリールから選ばれる３つの基で置換されているシリルであって、官能基を保護する基を示す。例えば、トリメチルシリル、トリイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル等が挙げられる。
また、シリル系保護基によって保護される官能基としては、例えば、ヒドロキシ等が挙げられる。

【0205】

本発明の化合物のひとつの好ましい態様は、以下の通りである。

【0206】

下記式［II］で表される構造のうち、

【0207】

【化77】

[この文献は図面を表示できません]

好ましい構造は、下記式群［III］で表される構造のいずれか

【0208】

【化78】

[この文献は図面を表示できません]

であり、
より好ましい構造は、下記式［III−１］で表される構造

【0209】

【化79】

[この文献は図面を表示できません]

である。

【0210】

好ましいＲ^１は、水素原子、塩素原子、又はメチルであり、
より好ましいＲ^１は、水素原子又は塩素原子であり、
さらに好ましいＲ^１は、水素原子である。

【0211】

好ましいＲ^２は、水素原子、フッ素原子、又はメチルであり、
より好ましいＲ^２は、水素原子又はフッ素原子であり、
さらに好ましいＲ^２は、水素原子である。

【0212】

好ましいＲ^３は、水素原子である。
好ましいＲ^４は、水素原子である。

【0213】

好ましいＲ^５は、以下の通りである。

【0214】

（Ａ）
Ｒ^５が式［IV−１］で表される構造であるとき、
好ましいＲ^５１は、下記式群［Ｖ’］で表される構造のいずれか

【0215】

【化80】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
好ましいＷ^１は、Ｃ_４−１０アルカンジイルであり；

【0216】

（Ｂ）
Ｒ^５が式［IV−２］で表される構造であるとき、
好ましいＲ^５２は、カルボキシであり；
好ましいＬは、下記式群［VI’］で表される構造のいずれか

【0217】

【化81】

[この文献は図面を表示できません]

であり、

【0218】

ここで、好ましい環Ｄは、
（ｉ）Ｃ_３−６シクロアルカン、
（ii）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環、又は
（iv）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、１個のＣ_１−４アルキルカルボニルで置換されてもよい。）
であり；
好ましいＹは、式−ＣＨ_２−、式−ＣＭｅ_２−、式−Ｏ−、式−ＮＨＣＯ−、式−ＣＯＮＨ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり；
好ましいＷ^２は、Ｃ_２−８アルカンジイルであり、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_２−８アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよく；

【0219】

（Ｃ）
Ｒ^５が式［IV−３］で表される構造であるとき、
好ましいＲ^５３は、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシメトキシであり、
ここで、Ｒ^５３が示すカルボキシメチルのメチレン部分及びカルボキシメトキシのメトキシのメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよく；
好ましい環Ｂは、下記式群［VIII］で表される構造のいずれか

【0220】

【化82】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
好ましいＷ^３は、Ｃ_４−８アルカンジイル、又は式−ＳＯ_２−Ｗ^３３−であり；
ここで、好ましいＷ^３３はＣ_３−７アルカンジイルであり；

【0221】

（Ｄ）
Ｒ^５が式［IV−４］で表される構造であるとき、
好ましい環Ｃは、
（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキル、
（ｂ）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｅ）ピラゾリル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、
（ｈ）クロマニル、
（ｊ）インダゾリル、
（ｋ）テトラヒドロイソキノリル、
（ｍ）２−オキソテトラヒドロイソキノリル、
（ｎ）下記式［IX−１］で表される構造、
（ｐ）下記式［IX−２］で表される構造、
（ｑ）下記式［IX−３］で表される構造、又は
（ｒ）下記式［IX−４］で表される構造

【0222】

【化83】

[この文献は図面を表示できません]

であり；

【0223】

ここで、
（ａ）環ＣがＣ_３−６シクロアルキルであるとき、
好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、又は
（iv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル
であり；
このとき、好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0224】

（ｂ）環Ｃが窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイル又はシクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（ii）スルファモイルで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル、
（iii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル、
（iv）カルボキシで置換されているフェニルメチルカルボニル、
（ｖ）スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、
（vi）オキソで置換されているジヒドロピリジニルカルボニル、
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、
（viii）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、又は
（ｘ）カルボキシで置換されている下記式［Ｘ−２］で表される構造

【0225】

【化84】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
このとき、好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0226】

（ｃ）環Ｃがフェニルであるとき、
好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（iv）モノＣ_１−４アルキルアミノスルホニル（該モノＣ_１−４アルキルアミノスルホニルのＣ_１−４アルキルは、１個のインドリルで置換されてもよい。）、
（ｖ）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニル（該ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニルのひとつのＣ_１−４アルキルは、１個のフェニルで置換されてもよく、
ここで、該フェニルは、１個のモノＣ_１−４アルキルアミノスルホニルで置換されてもよい。）、
（vi）フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（vii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノ、
（viii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノカルボニル、
（ix）Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、
（ｘ）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−１，１−ジイル、プロパン−２，２−ジイル、シクロプロパン−１，１−ジイル、テトラヒドロピラン−４，４−ジイル、及びピペリジン−４，４−ジイル（該ピペリジン−４，４−ジイルの窒素原子は、メチルカルボニルで置換されている。）からなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xi）メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xii）トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xiii）メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xiv）モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルのモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、及び窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、
（xv）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルのジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルのひとつのＣ_１−４アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（xvi）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xvii）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（xviii）カルボキシで置換されているハロＣ_１−４アルキル、
（xix）カルボキシで置換されているＣ_２−４アルケニル、
（xx）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_２−４アルケニル、
（xxi）カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
（xxii）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
（xxiii）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（xxiv）カルボキシで置換されているフェニル、
（xxv）カルボキシで置換されているピリジル、
（xxvi）カルボキシで置換されているピラゾリル、
（xxvii）カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
（xxviii）カルボキシで置換されているピリミジニル、
（xxix）カルボキシで置換されているピラジニル、
（xxx）カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
（xxxi）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよく、
また、ここで、該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−１，１−ジイル、プロパン−２，２−ジイル、シクロプロパン−１，１−ジイル、シクロペンタン−１，１−ジイル、及びテトラヒドロピラン−４，４−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxii）カルボキシで置換されているフェニルＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、
（xxxiii）下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、

【0227】

【化85】

[この文献は図面を表示できません]

【0228】

【化86】

[この文献は図面を表示できません]

【0229】

（ｄ）環Ｃがピリジルであるとき、
好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（iv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシ（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（ｖ）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、又は
（vi）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）
であり；
このとき、好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0230】

（ｅ）環Ｃがピラゾリルであるとき、
好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0231】

（ｇ）環Ｃがテトラヒドロナフチルであるとき、
好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0232】

（ｈ）環Ｃがクロマニルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり；
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0233】

（ｊ）環Ｃがインダゾリルであるとき、
好ましいＲ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルであり；
このとき、好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0234】

（ｋ）環Ｃがテトラヒドロイソキノリルであるとき、
好ましいＲ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよく；
このとき、好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0235】

（ｍ）環Ｃが２−オキソテトラヒドロイソキノリルであるとき、
好ましいＲ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよく；
このとき、好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0236】

（ｎ）環Ｃが前記式［IX−１］で表される構造であるとき、
好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキル、又は
（iii）Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノで置換されているＣ_１−４アルキル
であり；
このとき、好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0237】

（ｐ）環Ｃが前記式［IX−２］で表される構造であるとき、
好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、又は
（ii）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル
であり；
このとき、好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0238】

（ｑ）環Ｃが前記式［IX−３］で表される構造であるとき、
好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0239】

（ｒ）環Ｃが前記式［IX−４］で表される構造であるとき、
好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0240】

好ましいＷ^４は、Ｃ_１−３アルカンジイル、又は式−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−
である。

【0241】

本発明の化合物の他の好ましい態様は、以下の通りである。

【0242】

上記式［Ｉ］において、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及び環Ａの好ましい態様は、前記の通りである。

【0243】

他の好ましいＲ^５は、以下の通りである。

【0244】

（Ａ）
Ｒ^５が式［IV−１］で表される構造であるとき、
他の好ましいＲ^５１は、下記式群［Ｖ”］で表される構造のいずれか

【0245】

【化87】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
他の好ましいＷ^１は、Ｃ_４−１０アルカンジイルであり；

【0246】

（Ｂ）
Ｒ^５が式［IV−２］で表される構造であるとき、
他の好ましいＲ^５２は、カルボキシであり；
他の好ましいＬは、下記式群［VI’］で表される構造のいずれか

【0247】

【化88】

[この文献は図面を表示できません]

であり、

【0248】

ここで、他の好ましい環Ｄは、
（ｉ）Ｃ_３−６シクロアルカン、
（ii）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環、又は
（iv）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、１個のＣ_１−４アルキルカルボニルで置換されてもよい。）
であり；
他の好ましいＹは、式−ＣＨ_２−、式−ＣＭｅ_２−、式−Ｏ−、式−ＮＨＣＯ−、式−ＣＯＮＨ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり；
他の好ましいＷ^２は、Ｃ_２−８アルカンジイルであり、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_２−８アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよく；

【0249】

（Ｃ）
Ｒ^５が式［IV−３］で表される構造であるとき、
他の好ましいＲ^５３は、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシメトキシであり、
ここで、Ｒ^５３が示すカルボキシメチルのメチレン部分及びカルボキシメトキシのメトキシのメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよく；
他の好ましい環Ｂは、下記式群［VIII］で表される構造のいずれか

【0250】

【化89】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
他の好ましいＷ^３は、Ｃ_４−８アルカンジイル、又は式−ＳＯ_２−Ｗ^３３−であり；
ここで、他の好ましいＷ^３３はＣ_３−７アルカンジイルであり；

【0251】

（Ｄ）
Ｒ^５が式［IV−４］で表される構造であるとき、
他の好ましい環Ｃは、
（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキル、
（ｂ）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｅ）ピラゾリル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、
（ｈ）クロマニル、
（ｊ）インダゾリル、
（ｎ）下記式［IX−１］で表される構造、
（ｐ）下記式［IX−２］で表される構造、
（ｑ）下記式［IX−３］で表される構造、又は
（ｒ）下記式［IX−４］で表される構造

【0252】

【化90】

[この文献は図面を表示できません]

であり；

【0253】

ここで、
（ａ）環ＣがＣ_３−６シクロアルキルであるとき、
他の好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、又は
（iv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル
であり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0254】

（ｂ）環Ｃが窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
他の好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（ii）スルファモイルで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル、
（iv）カルボキシで置換されているフェニルメチルカルボニル、
（ｖ）スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、
（vi）オキソで置換されているジヒドロピリジニルカルボニル、
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、
（viii）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、又は
（ｘ）カルボキシで置換されている下記式［Ｘ−２］で表される構造

【0255】

【化91】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0256】

（ｃ）環Ｃがフェニルであるとき、
他の好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（iv）モノＣ_１−４アルキルアミノスルホニル、
（ｖ）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニル（該ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニルのひとつのＣ_１−４アルキルは、１個のフェニルで置換されてもよく、
ここで、該フェニルは、１個のモノＣ_１−４アルキルアミノスルホニルで置換されてもよい。）、
（vi）フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（vii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノ、
（viii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノカルボニル、
（ix）Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、
（ｘ）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−１，１−ジイル、プロパン−２，２−ジイル、シクロプロパン−１，１−ジイル、テトラヒドロピラン−４，４−ジイル、及びピペリジン−４，４−ジイル（該ピペリジン−４，４−ジイルの窒素原子は、メチルカルボニルで置換されている。）からなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xi）メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xii）トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xiii）メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xiv）モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルのモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、及び窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、
（xv）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルのジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルのひとつのＣ_１−４アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（xvi）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xvii）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（xviii）カルボキシで置換されているハロＣ_１−４アルキル、
（xix）カルボキシで置換されているＣ_２−４アルケニル、
（xx）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_２−４アルケニル、
（xxi）カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
（xxii）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
（xxiii）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（xxiv）カルボキシで置換されているフェニル、
（xxv）カルボキシで置換されているピリジル、
（xxvi）カルボキシで置換されているピラゾリル、
（xxvii）カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
（xxviii）カルボキシで置換されているピリミジニル、
（xxix）カルボキシで置換されているピラジニル、
（xxx）カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
（xxxi）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよく、
また、ここで、該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−１，１−ジイル、プロパン−２，２−ジイル、シクロプロパン−１，１−ジイル、シクロペンタン−１，１−ジイル、及びテトラヒドロピラン−４，４−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxii）カルボキシで置換されているフェニルＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、
（xxxiii）下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、

【0257】

【化92】

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【0258】

【化93】

[この文献は図面を表示できません]

【0259】

（ｄ）環Ｃがピリジルであるとき、
他の好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（iv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシ（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（ｖ）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、又は
（vi）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）
であり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0260】

（ｅ）環Ｃがピラゾリルであるとき、
他の好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0261】

（ｇ）環Ｃがテトラヒドロナフチルであるとき、
他の好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0262】

（ｈ）環Ｃがクロマニルであるとき、
他の好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0263】

（ｊ）環Ｃがインダゾリルであるとき、
他の好ましいＲ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルであり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0264】

（ｎ）環Ｃが前記式［IX−１］で表される構造であるとき、
他の好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキル、又は
（iii）Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノで置換されているＣ_１−４アルキル
であり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0265】

（ｐ）環Ｃが前記式［IX−２］で表される構造であるとき、
他の好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、又は
（ii）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル
であり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0266】

（ｑ）環Ｃが前記式［IX−３］で表される構造であるとき、
他の好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0267】

（ｒ）環Ｃが前記式［IX−４］で表される構造であるとき、
他の好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0268】

他の好ましいＷ^４は、Ｃ_１−３アルカンジイル、又は式−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−
である。

【0269】

このとき、より好ましいＲ^５は、

【0270】

（Ａ）
Ｒ^５が式［IV−１］で表される構造であるとき、
より好ましいＲ^５１は、下記式群［Ｖ”］で表される構造のいずれか

【0271】

【化94】

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であり；
より好ましいＷ^１は、Ｃ_４−５アルカンジイルであり；

【0272】

（Ｂ）
Ｒ^５が式［IV−２］で表される構造であるとき、
より好ましいＲ^５２は、カルボキシであり；
より好ましいＬは、下記式群［VI’］で表される構造のいずれか

【0273】

【化95】

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であり；

【0274】

ここで、より好ましい環Ｄは、
（ｉ）Ｃ_４−６シクロアルカン、
（ii）酸素原子を含む６員の飽和のヘテロ環、又は
（iv）窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロ環（該窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロ環の窒素原子はＣ_１アルキルカルボニルで置換されている。）
であり；
より好ましいＹは、式−ＣＨ_２−、式−ＣＭｅ_２−、式−Ｏ−、式−ＮＨＣＯ−、式−ＣＯＮＨ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり；
より好ましいＷ^２は、Ｃ_２−８アルカンジイルであり、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_２−８アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよく；

【0275】

（Ｃ）
Ｒ^５が式［IV−３］で表される構造であるとき、
より好ましいＲ^５３は、カルボキシ、カルボキシメチル（該カルボキシメチルのメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、又はカルボキシメトキシ（該カルボキシメトキシのメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）であり；
より好ましい環Ｂは、下記式群［VIII］で表される構造のいずれか

【0276】

【化96】

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であり；
より好ましいＷ^３は、Ｃ_４−６アルカンジイル、又は式−ＳＯ_２−Ｗ^３３−であり、
ここで、より好ましいＷ^３３はＣ_４アルカンジイルであり；

【0277】

（Ｄ）
Ｒ^５が式［IV−４］で表される構造であるとき、
より好ましい環Ｃは、
（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキル、
（ｂ）窒素原子を含む６員の飽和のヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｅ）ピラゾリル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、
（ｈ）クロマニル、
（ｊ）インダゾリル、
（ｎ）下記式［IX−１］で表される構造、
（ｐ）下記式［IX−２］で表される構造、
（ｑ）下記式［IX−３］で表される構造、又は
（ｒ）下記式［IX−４］で表される構造

【0278】

【化97】

[この文献は図面を表示できません]

であり；

【0279】

ここで、
（ａ）環ＣがＣ_３−６シクロアルキルであるとき、
より好ましい環Ｃは、Ｃ_３−６シクロアルキルであり；
より好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、又は
（iv）カルボキシで置換されているＣ_１−２アルキル
であり；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0280】

（ｂ）環Ｃが窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
より好ましい環Ｃは、窒素原子を含む６員の飽和のヘテロシクリルであり；
より好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシで置換されているＣ_２−４アルキルカルボニル（該カルボキシで置換されているＣ_２−４アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（ii）スルファモイルで置換されているＣ_３アルキルカルボニル、
（iv）カルボキシで置換されているフェニルメチルカルボニル、
（ｖ）スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、
（vi）オキソで置換されているジヒドロピリジニルカルボニル、
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、
（viii）カルボキシで置換されているモノＣ_３アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_３アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、又は
（ｘ）カルボキシで置換されている下記式［Ｘ−２］で表される構造

【0281】

【化98】

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であり；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0282】

（ｃ）環Ｃがフェニルであるとき、
より好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニル（該モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルのＣ_１−３アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（iv）モノＣ_１アルキルアミノスルホニル、
（ｖ）ジ（Ｃ_１アルキル）アミノスルホニル（該ジ（Ｃ_１アルキル）アミノスルホニルのひとつのＣ_１アルキルは、１個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、１個のモノＣ_１アルキルアミノスルホニルで置換されている。）、
（vi）フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されている。）、
（vii）Ｃ_３アルキルスルホニルアミノ、
（viii）Ｃ_１アルキルスルホニルアミノカルボニル、
（ix）Ｃ_１アルキルスルホニル（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニル、
（ｘ）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−１，１−ジイル、プロパン−２，２−ジイル、シクロプロパン−１，１−ジイル、テトラヒドロピラン−４，４−ジイル、又はピペリジン−４，４−ジイルで置き換えられてもよく、
ここで、該ピペリジン−４，４−ジイルの窒素原子は、１個のメチルカルボニルで置換されている。）、
（xi）メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキル、
（xii）トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているＣ_１アルキル、
（xiii）メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキル、
（xiv）モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキル（該モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキルのモノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルのＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１アルコキシ、酸素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリル、ジ（Ｃ_１アルキル）アミノ、及び窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、
（xv）ジ（Ｃ_１−２アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキル（該ジ（Ｃ_１−２アルキル）アミノカルボニルのジ（Ｃ_１−２アルキル）アミノのひとつのＣ_１−２アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（xvi）酸素原子を含む４員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているＣ_２アルキル、
（xvii）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_２アルキル（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_２アルキルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（xviii）カルボキシで置換されているハロＣ_１アルキル、
（xix）カルボキシで置換されているＣ_２アルケニル、
（xx）ジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_２アルケニル、
（xxi）カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
（xxii）ジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_３シクロアルキル、
（xxiii）カルボキシで置換されている窒素原子を含む６員の飽和のヘテロシクリル、
（xxiv）カルボキシで置換されているフェニル、
（xxv）カルボキシで置換されているピリジル、
（xxvi）カルボキシで置換されているピラゾリル、
（xxvii）カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
（xxviii）カルボキシで置換されているピリミジニル、
（xxix）カルボキシで置換されているピラジニル、
（xxx）カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
（xxxi）カルボキシで置換されているモノＣ_１−３アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルのＣ_１−３アルキルは、フェニル及びベンジルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよく、
また、ここで、該カルボキシで置換されているモノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、エタン−１，１−ジイル、プロパン−２，２−ジイル、シクロプロパン−１，１−ジイル、シクロペンタン−１，１−ジイル、及びテトラヒドロピラン−４，４−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxii）カルボキシで置換されているフェニルＣ_１アルキルアミノカルボニル、
（xxxiii）下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているモノＣ_１アルキルアミノカルボニル、

【0283】

【化99】

[この文献は図面を表示できません]

（xxxiv）カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−３アルキル）アミノカルボニル（該カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−３アルキル）アミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（xxxv）カルボキシで置換されているＣ_４−６シクロアルキルアミノカルボニル、
（xxxvi）カルボキシで置換されている窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（xxxvii）カルボキシメチルで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル、
（xxxviii）カルボキシで置換されている下記式［XI−１］で表される構造、
（xxxix）カルボキシで置換されている下記式［XI−２］で表される構造、
（xxxx）カルボキシで置換されている下記式［XI−３］で表される構造、
（xxxxiii）カルボキシで置換されている下記式［XI−６］で表される構造、

【0284】

【化100】

[この文献は図面を表示できません]

（xxxxiv）カルボキシで置換されているＣ_２−４アルキルスルホニル（該カルボキシで置換されているＣ_２−４アルキルスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（xxxxv）カルボキシで置換されているモノＣ_３アルキルアミノスルホニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_３アルキルアミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（xxxxvi）カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−３アルキル）アミノスルホニル（該カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−３アルキル）アミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（xxxxvii）カルボキシで置換されている窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（xxxxviii）カルボキシで置換されているＣ_１アルコキシ（該カルボキシで置換されているＣ_１アルコキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（xxxxix）ヒドロキシ、
（xxxxx）Ｃ_１アルキルスルホニルオキシ、
（xxxxxi）ヒドロキシで置換されているＣ_１−３アルキル、
（xxxxxii）ヒドロキシで置換されているハロＣ_２−３アルキル、
（xxxxxiii）ヒドロキシで置換されているＣ_２−４アルキルスルホニル、
（xxxxxiv）ヒドロキシで置換されているＣ_４−５シクロアルキル（該ヒドロキシで置換されているＣ_４−５シクロアルキルのＣ_４−５シクロアルキルは、カルボキシ、及びジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、又は
（xxxxxv）ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル（該ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルの窒素原子は、Ｃ_１アルキルカルボニル、Ｃ_１アルコキシカルボニル、及びジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）
であり、
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル、メトキシ、又はメチルスルホニルであり；

【0285】

（ｄ）環Ｃがピリジルであるとき、
より好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）カルボキシで置換されているＣ_１−３アルキル（該カルボキシで置換されているＣ_１−３アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（iv）カルボキシで置換されているＣ_２アルコキシ（該カルボキシで置換されているＣ_２アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（ｖ）カルボキシで置換されているモノＣ_３アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_３アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、又は
（vi）カルボキシで置換されている窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されている。）
であり、
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0286】

（ｅ）環Ｃがピラゾリルであるとき、
より好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0287】

（ｇ）環Ｃがテトラヒドロナフチルであるとき、
より好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0288】

（ｈ）環Ｃがクロマニルであるとき、
より好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0289】

（ｊ）環Ｃがインダゾリルであるとき、
より好ましいＲ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１アルキルであり；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0290】

（ｎ）環Ｃが前記式［IX−１］で表される構造であるとき、
より好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）Ｃ_１アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１アルキル、又は
（iii）Ｃ_１アルキルスルホニル（Ｃ_１アルキル）アミノで置換されているＣ_１アルキル
であり；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0291】

（ｐ）環Ｃが前記式［IX−２］で表される構造であるとき、
より好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、又は
（ii）カルボキシで置換されているＣ_２アルキル
であり；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0292】

（ｑ）環Ｃが前記式［IX−３］で表される構造であるとき、
より好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0293】

（ｒ）環Ｃが前記式［IX−４］で表される構造であるとき、
より好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0294】

より好ましいＷ^４は、Ｃ_１−３アルカンジイル、又は式−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−
である。

【0295】

このとき、ひとつのさらに好ましいＲ^５は、以下の通りである。

【0296】

（Ａ）
Ｒ^５が式［IV−１］で表される構造であるとき、
さらに好ましいＲ^５１は、下記式群［Ｖ”’］で表される構造のいずれか

【0297】

【化101】

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であり；
さらに好ましいＷ^１は、ブタン−１，４−ジイル、又はペンタン−１，５−ジイルであり；

【0298】

（Ｂ）
Ｒ^５が式［IV−２］で表される構造であるとき、
さらに好ましいＲ^５２は、カルボキシであり；
さらに好ましいＬは、下記式［VI−１］、式［VI−４］、式［VI−８］、式［VI−９］、式［VI−１０］、又は式［VI−１２］で表される構造で表される構造

【0299】

【化102】

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であり；
さらに好ましいＹは、式−ＣＨ_２−、式−ＣＭｅ_２−、式−Ｏ−、式−ＮＨＣＯ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり；
さらに好ましいＷ^２は、プロパン−１，３−ジイル、ブタン−１，４−ジイル、ペンタン−１，５−ジイル、ヘキサン−１，６−ジイル、ヘプタン−１，７−ジイル、又は式−Ｏ−（ＣＨ_２）_６−であり；

【0300】

（Ｃ）
Ｒ^５が式［IV−３］で表される構造であるとき、
さらに好ましいＲ^５３は、カルボキシ、カルボキシメチル（該カルボキシメチルのメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、又はカルボキシメトキシ（該カルボキシメトキシのメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）であり；
さらに好ましい環Ｂは、下記式［VIII−１］、式［VIII−８］、式［VIII−９］、式［VIII−１１］、式［VIII−１２］、式［VIII−１４］、式［VIII−１３］、又は式［VIII−７］で表される構造

【0301】

【化103】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
さらに好ましいＷ^３は、ブタン−１，４−ジイル、又はヘキサン−１，６−ジイルであり；

【0302】

（Ｄ）
Ｒ^５が式［IV−４］で表される構造であるとき、
さらに好ましい環Ｃは、
（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキル、
（ｂ）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、
（ｈ）クロマニル、
（ｊ）インダゾリル、
（ｐ）下記式［IX−２］で表される構造、
（ｑ）下記式［IX−３］で表される構造、又は
（ｒ）下記式［IX−４］で表される構造

【0303】

【化104】

[この文献は図面を表示できません]

であり；

【0304】

ここで、
（ａ）環ＣがＣ_３−６シクロアルキルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、シクロプロピル、シクロブチル、又はシクロヘキシルであり；
さらに好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（iv）カルボキシで置換されているメチル、又はカルボキシで置換されているエチル
であり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0305】

（ｂ）環Ｃが窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、ピペリジン−３−イルであり；
さらに好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシで置換されているエチルカルボニル、カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられている。）、又は
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル
であり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0306】

（ｃ）環Ｃがフェニルであるとき、
さらに好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）ｎ−プロピルアミノカルボニル、
（iv）メチルアミノスルホニル、
（ｖ）ジメチルアミノスルホニル（該ジメチルアミノスルホニルのひとつのメチルは、１個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、１個のメチルアミノスルホニルで置換されている。）、
（vii）イソプロピルスルホニルアミノ、
（viii）メチルスルホニルアミノカルボニル、
（ｘ）カルボキシで置換されているメチル（該カルボキシで置換されているメチルのカルボキシのα位のメチレン部分は、エタン−１，１−ジイル、プロパン−２，２−ジイル、シクロプロパン−１，１−ジイル、テトラヒドロピラン−４，４−ジイル、又はピペリジン−４，４−ジイルで置き換えられてもよく、
ここで、該ピペリジン−４，４−ジイルの窒素原子は、１個のメチルカルボニルで置換されている。）、カルボキシで置換されているエチル、カルボキシで置換されているｎ−プロピル、カルボキシで置換されているｎ−ブチル、
（xi）メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているメチル、メチルスルホニルアミノカルボニルで置換されているエチル、
（xii）トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているメチル、
（xiv）メチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該メチルアミノカルボニルで置換されているエチルのメチルは、テトラヒドロフラニルで置換されてもよい。）、エチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該エチルアミノカルボニルで置換されているエチルのエチルアミノカルボニルのエチルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）、ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチル（該ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのｎ−プロピルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチル（該イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのイソプロピルは、１個のヒドロキシで置換されている。）、
（xv）ジメチルアミノカルボニルで置換されているエチル、
（xvi）オキセタニルアミノカルボニルで置換されているエチル、
（xvii）アゼチジニルカルボニルで置換されているエチル（該アゼチジニルカルボニルで置換されているエチルのアゼチジニルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる１〜２個の基で置換されてもよい。）、ピロリジニルカルボニルで置換されているエチル、
（xviii）カルボキシで置換されているハロメチル、
（xix）カルボキシで置換されているエテニル、
（xxi）カルボキシで置換されているシクロプロピル、カルボキシで置換されているシクロへキシル、
（xxii）ジメチルアミノカルボニルで置換されているシクロプロピル、
（xxiii）カルボキシで置換されているピペリジニル、
（xxiv）カルボキシで置換されているフェニル、
（xxv）カルボキシで置換されているピリジル、
（xxvi）カルボキシで置換されているピラゾリル、
（xxvii）カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
（xxviii）カルボキシで置換されているピリミジニル、
（xxix）カルボキシで置換されているピラジニル、
（xxx）カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
（xxxi）カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニルのメチルは、１個のベンジルで置換されてもよく、また、該カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、エタン−１，１−ジイルで置き換えられてもよい。）、カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのエチルは、１個のフェニルで置換されてもよく、また、該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイル、シクロプロパン−１，１−ジイル、及びシクロペンタン−１，１−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（xxxii）カルボキシで置換されているフェニルメチルアミノカルボニル、
（xxxiii）下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているモノメチルアミノカルボニル、

【0307】

【化105】

[この文献は図面を表示できません]

【0308】

【化106】

[この文献は図面を表示できません]

【0309】

（ｄ）環Ｃがピリジルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、ピリジン−２−イル又はピリジン−４−イルであり；
さらに好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（iii）カルボキシで置換されているｎ−プロピル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（iv）カルボキシで置換されているエトキシ（該カルボキシで置換されているエトキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、又は
（ｖ）カルボキシで置換されているモノｎ−プロピルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノｎ−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）
であり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0310】

（ｇ）環Ｃがテトラヒドロナフチルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、下記式［XII−１］、式［XII−２］、又は式［XII−３］で表される構造

【0311】

【化107】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
さらに好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0312】

（ｈ）環Ｃがクロマニルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、下記式［XIII−１］又は式［XIII−２］で表される構造

【0313】

【化108】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
さらに好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0314】

（ｊ）環Ｃがインダゾリルであるとき、
さらに好ましいＲ^５４は、カルボキシで置換されているメチルであり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0315】

（ｐ）環Ｃが前記式［IX−２］で表される構造であるとき、
さらに好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、又は
（ii）カルボキシで置換されているエチル
であり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0316】

（ｑ）環Ｃが前記式［IX−３］で表される構造であるとき、
さらに好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0317】

（ｒ）環Ｃが前記式［IX−４］で表される構造であるとき、
さらに好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0318】

さらに好ましいＷ^４は、メタンジイル、エタン−１，２−ジイル、プロパン−１，３−ジイル、又は式−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−
である。

【0319】

このとき、他のさらに好ましいＲ^５は、以下の通りである。

【0320】

（Ａ）
Ｒ^５が式［IV−１］で表される構造であるとき、
さらに好ましいＲ^５１は、下記式［Ｖ−６］で表される構造

【0321】

【化109】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
さらに好ましいＷ^１は、ブタン−１，４−ジイルであり；

【0322】

（Ｂ）
Ｒ^５が式［IV−２］で表される構造であるとき、
さらに好ましいＲ^５２は、カルボキシであり；
さらに好ましいＬは、下記式［VI−１］、式［VI−４］、式［VI−８］、式［VI−９］、又は式［VI−１０］で表される構造

【0323】

【化110】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
さらに好ましいＹは、式−ＣＨ_２−、式−Ｏ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり；

【0324】

さらに好ましいＷ^２は、ペンタン−１，５−ジイル、ヘキサン−１，６−ジイル、ヘプタン−１，７−ジイル、又は式−Ｏ−（ＣＨ_２）_６−であり；

【0325】

（Ｃ）
Ｒ^５が式［IV−３］で表される構造であるとき、
さらに好ましいＲ^５３は、カルボキシであり；
さらに好ましい環Ｂは、下記式［VIII−１］、式［VIII−８］、式［VIII−９］、又は式［VIII−７］で表される構造

【0326】

【化111】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
さらに好ましいＷ^３は、ブタン−１，４−ジイル、又はヘキサン−１，６−ジイルであり；

【0327】

（Ｄ）
Ｒ^５が式［IV−４］で表される構造であるとき、
さらに好ましい環Ｃは、
（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキル、
（ｂ）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、又は
（ｈ）クロマニル
であり；

【0328】

ここで、
（ａ）環ＣがＣ_３−６シクロアルキルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、シクロヘキシルであり；
さらに好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0329】

（ｂ）環Ｃが窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、ピペリジン−３−イルであり；
さらに好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられている。）、又は
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル
であり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0330】

（ｃ）環Ｃがフェニルであるとき、
さらに好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）ｎ−プロピルアミノカルボニル、
（iv）メチルアミノスルホニル、
（ｖ）ジメチルアミノスルホニル（該ジメチルアミノスルホニルのひとつのメチルは、１個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、１個のメチルアミノスルホニルで置換されている。）、
（vii）イソプロピルスルホニルアミノ、
（ｘ）カルボキシで置換されているメチル、カルボキシで置換されているエチル、カルボキシで置換されているｎ−プロピル、
（xii）トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているメチル、
（xiv）メチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該メチルアミノカルボニルで置換されているエチルのメチルは、１個のテトラヒドロフラニルで置換されてもよい。）、エチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該エチルアミノカルボニルで置換されているエチルのエチルアミノカルボニルのエチルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）、ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチル（該ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのｎ−プロピルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチル（該イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのイソプロピルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）、
（xv）ジメチルアミノカルボニルで置換されているエチル、
（xvi）オキセタニルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルエチル、
（xvii）アゼチジニルカルボニルで置換されているエチル（該アゼチジニルカルボニルで置換されているエチルのアゼチジニルは、１個のヒドロキシ、又は１〜２個のフッ素原子で置換されてもよい。）、ピロリジニルカルボニルで置換されているエチル、
（xix）カルボキシで置換されているエテニル、
（xxi）カルボキシで置換されているシクロプロピル、カルボキシで置換されているシクロヘキシル、
（xxii）ジメチルアミノカルボニルで置換されているシクロプロピル、
（xxiv）カルボキシで置換されているフェニル、
（xxv）カルボキシで置換されているピリジル、
（xxvi）カルボキシで置換されているピラゾリル、
（xxvii）カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
（xxix）カルボキシで置換されているピラジニル、
（xxx）カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
（xxxi）カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられている。）、カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（xxxii）カルボキシで置換されているフェニルメチルアミノカルボニル、
（xxxiii）下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているメチルアミノカルボニル、

【0331】

【化112】

[この文献は図面を表示できません]

（xxxvi）カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニル（該カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニルのピロリジニルは、１個のフッ素原子で置換されている。）、
（xxxix）カルボキシで置換されている下記式［XI−２］で表される構造、

【0332】

【化113】

[この文献は図面を表示できません]

（xxxxiv）カルボキシで置換されているｎ−ブチルスルホニル（該カルボキシで置換されているｎ−ブチルスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（xxxxvi）カルボキシで置換されているｎ−プロピル（メチル）アミノスルホニル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピル（メチル）アミノスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（xxxxvii）カルボキシで置換されているピペリジニルスルホニル、カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニル（該カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニルのピロリジニルは、１個のフッ素原子で置換されている。）、
（xxxxix）ヒドロキシ、
（xxxxxi）ヒドロキシで置換されているイソプロピル、
（xxxxxii）ヒドロキシで置換されているハロエチル、ヒドロキシで置換されているハロｎ−プロピル、ヒドロキシで置換されているハロイソプロピル、
（xxxxxiii）ヒドロキシで置換されているエチルスルホニル、ヒドロキシで置換されているイソブチルスルホニル、又は
（xxxxxiv）ヒドロキシで置換されているシクロブチル（該ヒドロキシで置換されているシクロブチルのシクロブチルは、１個のカルボキシで置換されてもよい。）、ヒドロキシで置換されているシクロペンチル
であり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、又はメチルスルホニルであり；

【0333】

（ｄ）環Ｃがピリジルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、ピリジン−４−イルであり；
さらに好ましいＲ^５４は、カルボキシで置換されているエトキシ（該カルボキシで置換されているエトキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）であり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0334】

（ｇ）環Ｃがテトラヒドロナフチルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、下記式［XII−１］又は式［XII−２］で表される構造

【0335】

【化114】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
さらに好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0336】

（ｈ）環Ｃがクロマニルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、下記式［XIII−１］又は式［XIII−２］で表される構造

【0337】

【化115】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
さらに好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0338】

さらに好ましいＷ^４は、メタンジイル、エタン−１，２−ジイル、又はプロパン−１，３−ジイル
である。
本発明の化合物の他の好ましい態様は、以下の通りである。

【0339】

上記式［Ｉ］において、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及び環Ａの好ましい態様は、前記の通りである。

【0340】

他の好ましいＲ^５は、以下の通りである。

【0341】

（Ａ）
Ｒ^５が式［IV−１］で表される構造であるとき、
他の好ましいＲ^５１は、下記式群［Ｖ−ｂ］で表される構造のいずれか

【0342】

【化116】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
他の好ましいＷ^１は、Ｃ_４−１０アルカンジイルであり；

【0343】

（Ｂ）
Ｒ^５が式［IV−２］で表される構造であるとき、
他の好ましいＲ^５２は、カルボキシであり；
他の好ましいＬは、下記式群［VI−ｂ］で表される構造のいずれか

【0344】

【化117】

[この文献は図面を表示できません]

であり、

【0345】

ここで、他の好ましい環Ｄは、
（ｉ）Ｃ_５−６シクロアルカン、
（ii）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環、又は
（iv）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、１個のＣ_１−４アルキルカルボニルで置換されてもよい。）
であり；
他の好ましいＹは、式−ＣＨ_２−、式−Ｏ−、式−ＣＯＮＨ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり；
他の好ましいＷ^２は、Ｃ_５−８アルカンジイルであり、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_５−８アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよく；

【0346】

（Ｃ）
Ｒ^５が式［IV−３］で表される構造であるとき、
他の好ましいＲ^５３は、カルボキシ又はカルボキシメトキシであり；
他の好ましい環Ｂは、下記式群［VIII”］で表される構造のいずれか

【0347】

【化118】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
他の好ましいＷ^３は、Ｃ_４−８アルカンジイルであり；

【0348】

（Ｄ）
Ｒ^５が式［IV−４］で表される構造であるとき、
他の好ましい環Ｃは、
（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキル、
（ｂ）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、
（ｈ）クロマニル、
（ｋ）テトラヒドロイソキノリル、
（ｍ）２−オキソテトラヒドロイソキノリル、又は
（ｎ）下記式［IX−１］で表される構造

【0349】

【化119】

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であり；

【0350】

ここで、
（ａ）環ＣがＣ_３−６シクロアルキルであるとき、
他の好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシであり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0351】

（ｂ）環Ｃが窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
他の好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイル又はシクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（ii）スルファモイルで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル、
（iii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル、
（ｖ）スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、又は
（ｘ）カルボキシで置換されている下記式［Ｘ−２］で表される構造

【0352】

【化120】

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であり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0353】

（ｃ）環Ｃがフェニルであるとき、
他の好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（iv）モノＣ_１−４アルキルアミノスルホニル（該モノＣ_１−４アルキルアミノスルホニルのＣ_１−４アルキルは、１個のインドリルで置換されてもよい。）、
（ｖ）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニル（該ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニルのひとつのＣ_１−４アルキルは、１個のフェニルで置換されてもよく、
ここで、該フェニルは、１個のモノＣ_１−４アルキルアミノスルホニルで置換されてもよい。）、
（vi）フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（vii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノ、
（ix）Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、
（ｘ）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xii）トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xiii）メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xiv）モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルのモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、及び窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、
（xv）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルのジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルのひとつのＣ_１−４アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（xvi）酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xvii）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる１〜２個の基で置換されてもよい。）、
（xix）カルボキシで置換されているＣ_２−４アルケニル、
（xx）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_２−４アルケニル、
（xxi）カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
（xxii）ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
（xxiv）カルボキシで置換されているフェニル、
（xxv）カルボキシで置換されているピリジル、
（xxvi）カルボキシで置換されているピラゾリル、
（xxvii）カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
（xxix）カルボキシで置換されているピラジニル、
（xxx）カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
（xxxi）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、ベンジルで置換されてもよく、
また、ここで、該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイル、及びシクロペンタン−１，１−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxii）カルボキシで置換されているフェニルＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、
（xxxiii）下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、

【0354】

【化121】

[この文献は図面を表示できません]

（xxxiv）カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル（該カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（xxxvi）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（xxxix）カルボキシで置換されている下記式［XI−２］で表される構造、
（xxxx）カルボキシで置換されている下記式［XI−３］で表される構造、

【0355】

【化122】

[この文献は図面を表示できません]

（xxxxiv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルスルホニル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（xxxxvi）カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニル（該カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（xxxxvii）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（xxxxix）ヒドロキシ、
（xxxxx）Ｃ_１−４アルキルスルホニルオキシ、
（xxxxxi）ヒドロキシで置換されているＣ_１−４アルキル、
（xxxxxii）ヒドロキシで置換されているハロＣ_１−４アルキル、
（xxxxxiii）ヒドロキシで置換されているＣ_１−４アルキルスルホニル、
（xxxxxiv）ヒドロキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル（該ヒドロキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキルのＣ_３−６シクロアルキルは、カルボキシ、及びジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、又は
（xxxxxv）ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル（該ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルの窒素原子は、Ｃ_１−４アルキルカルボニル、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、及びジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）
であり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、又はメチルスルホニルであり；

【0356】

（ｄ）環Ｃがピリジルであるとき、
他の好ましいＲ^５４は、
（ii）カルバモイル、
（iii）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル、
（iv）カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシ（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（ｖ）カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、又は
（vi）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）
であり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0357】

【0358】

【0359】

（ｋ）環Ｃがテトラヒドロイソキノリルであるとき、
他の好ましいＲ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよく；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0360】

（ｍ）環Ｃが２−オキソテトラヒドロイソキノリルであるとき、
他の好ましいＲ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルであり、
ここで、該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよく；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0361】

（ｎ）環Ｃが前記式［IX−１］で表される構造であるとき、
他の好ましいＲ^５４は、
（ii）Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキル、又は
（iii）Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノで置換されているＣ_１−４アルキル
であり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0362】

他の好ましいＷ^４は、Ｃ_１−３アルカンジイル
である。

【0363】

このとき、より好ましいＲ^５は、

【0364】

（Ａ）
Ｒ^５が式［IV−１］で表される構造であるとき、
より好ましいＲ^５１は、下記式群［Ｖ―ｂ］で表される構造のいずれか

【0365】

【化123】

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であり；

【0366】

より好ましいＷ^１は、Ｃ_４−６アルカンジイルであり；

【0367】

（Ｂ）
Ｒ^５が式［IV−２］で表される構造であるとき、
より好ましいＲ^５２は、カルボキシであり；
より好ましいＬは、下記式群［VI−ｂ］で表される構造のいずれか

【0368】

【化124】

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であり；

【0369】

ここで、より好ましい環Ｄは、
（ｉ）Ｃ_５−６シクロアルカン、
（ii）酸素原子を含む６員の飽和のヘテロ環、又は
（iv）窒素原子を含む６員の飽和のヘテロ環（該窒素原子を含む６員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、１個のＣ_１アルキルカルボニルで置換されている。）
であり、

【0370】

より好ましいＹは、式−ＣＨ_２−、式−Ｏ−、式−ＣＯＮＨ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり；
より好ましいＷ^２は、Ｃ_５−８アルカンジイルであり、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_５−８アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよく；

【0371】

（Ｃ）
Ｒ^５が式［IV−３］で表される構造であるとき、
より好ましいＲ^５３は、カルボキシであり；
より好ましい環Ｂは、下記式群［VIII−ｂ］で表される構造のいずれか

【0372】

【化125】

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であり；

【0373】

より好ましいＷ^３は、Ｃ_４−６アルカンジイルであり；

【0374】

（Ｄ）
Ｒ^５が式［IV−４］で表される構造であるとき、
より好ましい環Ｃは、
（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキル、
（ｂ）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、
（ｈ）クロマニル、
（ｋ）テトラヒドロイソキノリル、
（ｍ）２−オキソテトラヒドロイソキノリル、又は
（ｎ）下記式［IX−１］で表される構造

【0375】

【化126】

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であり；

【0376】

ここで、
（ａ）環ＣがＣ_３−６シクロアルキルであるとき、
より好ましい環Ｃは、Ｃ_６シクロアルキルであり；
より好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0377】

（ｂ）環Ｃが窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
より好ましい環Ｃは、窒素原子を含む６員の飽和のヘテロシクリルであり；
より好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシで置換されているＣ_２−４アルキルカルボニル（該カルボキシで置換されているＣ_２−４アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−１，１−ジイル及びシクロペンタン−１，１−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられている。）、
（ii）スルファモイルで置換されているＣ_３アルキルカルボニル、
（iii）Ｃ_２アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１アルキルカルボニル、
（ｖ）スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、又は
（ｘ）カルボキシで置換されている下記式［Ｘ−２］で表される構造

【0378】

【化127】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
このとき、他の好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0379】

（ｃ）環Ｃがフェニルであるとき、
より好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシ、
（ii）カルバモイル、
（iii）モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニル（該モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルのＣ_１−３アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（iv）モノＣ_１−２アルキルアミノスルホニル（該モノＣ_１−２アルキルアミノスルホニルのＣ_１−２アルキルは、１個のインドリルで置換されていてもよい。）、
（iv）モノＣ_２アルキルアミノスルホニル（該モノＣ_２アルキルアミノスルホニルのＣ_２アルキルは、１個のインドリルで置換されている。）、
（ｖ）ジ（Ｃ_１アルキル）アミノスルホニル（該ジ（Ｃ_１アルキル）アミノスルホニルのひとつのＣ_１アルキルは、１個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、１個のモノＣ_１アルキルアミノスルホニルで置換されている。）、
（vi）フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは、１個のフッ素原子で置換されている。）、
（vii）Ｃ_３アルキルスルホニルアミノ、
（ix）Ｃ_１アルキルスルホニル（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニル、
（ｘ）カルボキシで置換されているＣ_１−３アルキル、
（xii）トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているＣ_１アルキル、
（xiii）メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキル、
（xiv）モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキル（該モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキルのモノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルのＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１アルコキシ、酸素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリル、ジ（Ｃ_１アルキル）アミノ、及び窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、
（xv）ジ（Ｃ_１−２アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキル（該ジ（Ｃ_１−２アルキル）アミノカルボニルのひとつのＣ_１−２アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
（xvi）酸素原子を含む４員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているＣ_２アルキル、
（xvii）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_２アルキル（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_２アルキルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のヒドロキシ又は１〜２個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（xix）カルボキシで置換されているＣ_２アルケニル、
（xx）ジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_２アルケニル、
（xxi）カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
（xxii）ジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_３シクロアルキル、
（xxiv）カルボキシで置換されているフェニル、
（xxv）カルボキシで置換されているピリジル、
（xxvi）カルボキシで置換されているピラゾリル、
（xxvii）カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
（xxix）カルボキシで置換されているピラジニル、
（xxx）カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
（xxxi）カルボキシで置換されているモノＣ_１−３アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルのＣ_１−３アルキルは、１個のベンジルで置換されてもよく、
また、ここで、該カルボキシで置換されているモノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイル及びシクロペンタン−１，１−ジイルからなる群から選ばれる構造で置き換えられてもよい。）、
（xxxii）カルボキシで置換されているフェニルＣ_１アルキルアミノカルボニル、
（xxxiii）下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているモノＣ_１アルキルアミノカルボニル、

【0380】

【化128】

[この文献は図面を表示できません]

（xxxiv）カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−３アルキル）アミノカルボニル（該カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−３アルキル）アミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（xxxvi）カルボキシで置換されている窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されている。）、
（xxxix）カルボキシで置換されている下記式［XI−２］で表される構造、
（xxxx）カルボキシで置換されている下記式［XI−３］で表される構造、

【0381】

【化129】

[この文献は図面を表示できません]

（xxxxiv）カルボキシで置換されているＣ_４アルキルスルホニル（該カルボキシで置換されているＣ_４アルキルスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（xxxxvi）カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−３アルキル）アミノスルホニル（該カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−３アルキル）アミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（xxxxvii）カルボキシで置換されている窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
（xxxxix）ヒドロキシ、
（xxxxx）Ｃ_１アルキルスルホニルオキシ、
（xxxxxi）ヒドロキシで置換されているＣ_１−３アルキル、
（xxxxxii）ヒドロキシで置換されているハロＣ_２−３アルキル、
（xxxxxiii）ヒドロキシで置換されているＣ_２−４アルキルスルホニル、
（xxxxxiv）ヒドロキシで置換されているＣ_４−５シクロアルキル（該ヒドロキシで置換されているＣ_４−５シクロアルキルのＣ_４−５シクロアルキルは、カルボキシ、及びジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、又は
（xxxxxv）ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル（該ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルの窒素原子は、Ｃ_１アルキルカルボニル、Ｃ_１アルコキシカルボニル、及びジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）
であり；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、又はメチルスルホニルであり；

【0382】

（ｄ）環Ｃがピリジルであるとき、
より好ましいＲ^５４は、
（ii）カルバモイル、
（iii）カルボキシで置換されているＣ_１アルキル、
（iv）カルボキシで置換されているＣ_２アルコキシ（該カルボキシで置換されているＣ_２アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（ｖ）カルボキシで置換されているモノＣ_３アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_３アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、又は
（vi）カルボキシで置換されている窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されている。）
であり；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0383】

【0384】

【0385】

（ｋ）環Ｃがテトラヒドロイソキノリルであるとき、
より好ましいＲ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_１アルキルカルボニル（該カルボキシで置換されているＣ_１アルキルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）
であり；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0386】

（ｍ）環Ｃが２−オキソテトラヒドロイソキノリルであるとき、
より好ましいＲ^５４は、カルボキシで置換されているＣ_３アルキル（該カルボキシで置換されているＣ_３アルキルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0387】

（ｎ）環Ｃが前記式［IX−１］で表される構造であるとき、
より好ましいＲ^５４は、
（ii）Ｃ_１アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１アルキル、又は
（iii）Ｃ_１アルキルスルホニル（Ｃ_１アルキル）アミノで置換されているＣ_１アルキル
であり；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0388】

より好ましいＷ^４は、Ｃ_１−３アルカンジイル
である。

【0389】

このとき、ひとつのさらに好ましいＲ^５は、以下の通りである。

【0390】

（Ａ）
Ｒ^５が式［IV−１］で表される構造であるとき、
さらに好ましいＲ^５１は、下記式［Ｖ−２］で表される構造

【0391】

【化130】

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であり；

【0392】

さらに好ましいＷ^１は、ヘキサン−１，６−ジイルであり；

【0393】

（Ｂ）
Ｒ^５が式［IV−２］で表される構造であるとき、
さらに好ましいＲ^５２は、カルボキシであり；
さらに好ましいＬは、下記式［VI−１］、式［VI−４］、式［VI−８］、式［VI−１０］、又は式［VI−１１］で表される構造

【0394】

【化131】

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であり；

【0395】

さらに好ましいＹは、式−ＣＨ_２−、又は式−Ｏ−であり；
さらに好ましいＷ^２は、ヘキサン−１，６−ジイル、ヘプタン−１，７−ジイル、又はオクタン−１，８−ジイルであり；

【0396】

（Ｃ）
Ｒ^５が式［IV−３］で表される構造であるとき、
さらに好ましいＲ^５３は、カルボキシであり；
さらに好ましい環Ｂは、下記式［VIII−１０］で表される構造

【0397】

【化132】

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であり；

【0398】

さらに好ましいＷ^３は、ブタン−１，４−ジイルであり；

【0399】

（Ｄ）
Ｒ^５が式［IV−４］で表される構造であるとき、
さらに好ましい環Ｃは、
（ｂ）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、
（ｈ）クロマニル、
（ｋ）テトラヒドロイソキノリル、
（ｍ）２−オキソテトラヒドロイソキノリル、又は
（ｎ）下記式［IX−１］で表される構造

【0400】

【化133】

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であり；

【0401】

ここで、
（ｂ）環Ｃが窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、ピペリジン−３−イル、又はピペリジン−４−イルであり；
さらに好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシで置換されているエチルカルボニル（該カルボキシで置換されているエチルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられている。）、又は
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル
であり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0402】

（ｃ）環Ｃがフェニルであるとき、
さらに好ましいＲ^５４は、
（ii）カルバモイル、
（iii）メチルアミノカルボニル、ｎ−プロピルアミノカルボニル、
（iv）エチルアミノスルホニル（該エチルアミノスルホニルのエチルは、１個のインドリルで置換されている。）、
（ｖ）ジメチルアミノスルホニル（該ジメチルアミノスルホニルのひとつのメチルは、１個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、１個のメチルアミノスルホニルで置換されている。）、
（vi）フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されている。）、
（ix）メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニル、
（ｘ）カルボキシで置換されているｎ−プロピル、
（xii）トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているメチル、
（xiii）メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているエチル、
（xiv）メチルアミノカルボニルで置換されているメチル、ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているメチル、メチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該メチルアミノカルボニルで置換されているエチルのメチルは、テトラヒドロフラニル及びピペリジニルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、エチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該エチルアミノカルボニルで置換されているエチルのエチルアミノカルボニルのエチルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）、ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチル（該ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのｎ−プロピルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されていてもよい。）、イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチル（該イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのイソプロピルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）、
（xv）ジメチルアミノカルボニルで置換されているエチル、エチル（メチル）アミノカルボニルで置換されているエチル（該エチル（メチル）アミノカルボニルで置換されているエチルのエチル（メチル）アミノカルボニルのエチルは、１個のヒドロキシで置換されている。）、
（xvi）オキセタニルアミノカルボニルで置換されているエチル、
（xvii）アゼチジニルカルボニルで置換されているエチル（該アゼチジニルカルボニルで置換されているエチルのアゼチジニルは、１個のヒドロキシ又は１〜２個のフッ素原子で置換されてもよい。）、ピロリジニルカルボニルで置換されているエチル、ピペリジニルカルボニルで置換されているエチル、モルホリニルカルボニルで置換されているエチル、
（xix）カルボキシで置換されているエテニル、
（xx）ジメチルアミノカルボニルで置換されているエテニル、
（xxii）ジメチルアミノカルボニルで置換されているシクロプロピル、
（xxiv）カルボキシで置換されているフェニル、
（xxv）カルボキシで置換されているピリジン−３−イル、カルボキシで置換されているピリジン−４−イル、
（xxxix）カルボキシで置換されている下記式［XI−２］で表される構造、
（xxxx）カルボキシで置換されている下記式［XI−３］で表される構造、

【0403】

【化134】

[この文献は図面を表示できません]

（xxxxiv）カルボキシで置換されているｎ−ブチルスルホニル（該カルボキシで置換されているｎ−ブチルスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（xxxxvii）カルボキシで置換されているピペリジニルスルホニル、
（xxxxix）ヒドロキシ、
（xxxxx）メチルスルホニルオキシ、
（xxxxxi）ヒドロキシで置換されているメチル、
（xxxxxii）ヒドロキシで置換されているハロエチル、ヒドロキシで置換されているハロｎ−プロピル、
（xxxxxiii）ヒドロキシで置換されているイソブチルスルホニル、
（xxxxxiv）ヒドロキシで置換されているシクロブチル（該ヒドロキシで置換されているシクロブチルのシクロブチルは、１個のジメチルアミノカルボニルで置換されている。）、ヒドロキシで置換されているシクロペンチル、又は
（xxxxxv）ヒドロキシで置換されているアゼチジニル（該ヒドロキシで置換されているアゼチジニルの窒素原子は、１個のメチルカルボニルで置換されている。）、ヒドロキシで置換されているピペリジニル（該ヒドロキシで置換されているピペリジニルの窒素原子は、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、及びジメチルアミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）
であり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、又はメチルスルホニルであり；

【0404】

（ｄ）環Ｃがピリジルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、ピリジン−４−イルであり；
さらに好ましいＲ^５４は、
（ii）カルバモイル、又は
（ｖ）カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）
であり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0405】

（ｇ）環Ｃがテトラヒドロナフチルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、下記式［XII−１］又は式［XII−２］で表される構造

【0406】

【化135】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
より好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0407】

（ｈ）環Ｃがクロマニルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、下記式［XIII−１］で表される構造

【0408】

【化136】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
さらに好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、より好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0409】

（ｋ）環Ｃがテトラヒドロイソキノリルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、下記式［XIV−１］で表される構造

【0410】

【化137】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
さらに好ましいＲ^５４は、カルボキシで置換されているメチルカルボニル（該カルボキシで置換されているメチルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）
であり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0411】

（ｍ）環Ｃが２−オキソテトラヒドロイソキノリルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、下記式［XV−１］で表される構造

【0412】

【化138】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
さらに好ましいＲ^５４は、カルボキシで置換されているｎ−プロピル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）
であり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0413】

（ｎ）環Ｃが前記式［IX−１］で表される構造であるとき、
さらに好ましいＲ^５４は、
（ii）メチルスルホニルアミノで置換されているメチル、又は
（iii）メチルスルホニル（メチル）アミノで置換されているメチル
であり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0414】

さらに好ましいＷ^４は、メタンジイル、エタン−１，２−ジイル、又はプロパン−１，３−ジイル
である。

【0415】

このとき、他のさらに好ましいＲ^５は、以下の通りである。

【0416】

【0417】

【化139】

[この文献は図面を表示できません]

であり；

【0418】

【0419】

（Ｃ）
Ｒ^５が式［IV−３］で表される構造であるとき、
さらに好ましいＲ^５３は、カルボキシであり；
さらに好ましい環Ｂは、下記式式［VIII−１０］で表される構造

【0420】

【化140】

[この文献は図面を表示できません]

であり；

【0421】

さらに好ましいＷ^３は、ブタン−１，４−ジイルであり；

【0422】

（Ｄ）
Ｒ^５が式［IV−４］で表される構造であるとき、
さらに好ましい環Ｃは、
（ｂ）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、
（ｈ）クロマニル、又は
（ｎ）下記式［IX−１］で表される構造

【0423】

【化141】

[この文献は図面を表示できません]

であり、

【0424】

ここで、
（ｂ）環Ｃが窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、ピペリジン−３−イル又はピペリジン−４−イルであり；
さらに好ましいＲ^５４は、
（ｉ）カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられている。）、又は
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル
であり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0425】

（ｃ）環Ｃがフェニルであるとき、
さらに好ましいＲ^５４は、
（ii）カルバモイル、
（iii）メチルアミノカルボニル、ｎ−プロピルアミノカルボニル、
（ｖ）ジメチルアミノスルホニル（該ジメチルアミノスルホニルのひとつのメチルは、１個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、１個のメチルアミノスルホニルで置換されている。）、
（vi）フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されている。）、
（ix）メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニル、
（ｘ）カルボキシで置換されているｎ−プロピル、
（xii）トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているメチル、
（xiii）メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているエチル、
（xiv）メチルアミノカルボニルで置換されているメチル、ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているメチル、メチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該メチルアミノカルボニルで置換されているエチルのメチルは、テトラヒドロフラニル及びピペリジニルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、エチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該エチルアミノカルボニルで置換されているエチルのエチルアミノカルボニルのエチルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）、ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチル（該ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのｎ−プロピルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチル（該イソプロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのイソプロピルは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）、
（xv）ジメチルアミノカルボニルで置換されているエチル、エチル（メチル）アミノカルボニルで置換されているエチル（該エチル（メチル）アミノカルボニルで置換されているエチルのエチル（メチル）アミノカルボニルのエチルは、１個のヒドロキシで置換されている。）、
（xvi）オキセタニルアミノカルボニルで置換されているエチル、
（xvii）アゼチジニルカルボニルで置換されているエチル（該アゼチジニルカルボニルで置換されているエチルのアゼチジニルは、１個のヒドロキシ、又は１〜２個のフッ素原子で置換されてもよい。）、ピロリジニルカルボニルで置換されているエチル、ピペリジニルカルボニルで置換されているエチル、モルホリニルカルボニルで置換されているエチル、
（xix）カルボキシで置換されているエテニル、
（xx）ジメチルアミノカルボニルで置換されているエテニル、
（xxii）ジメチルアミノカルボニルで置換されているシクロプロピル、
（xxiv）カルボキシで置換されているフェニル、
（xxv）カルボキシで置換されているピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、
（xxxix）カルボキシで置換されている下記式［XI−２］で表される構造、
（xxxx）カルボキシで置換されている下記式［XI−３］で表される構造、

【0426】

【化142】

[この文献は図面を表示できません]

（xxxxiv）カルボキシで置換されているｎ−ブチルスルホニル（該カルボキシで置換されているｎ−ブチルスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（xxxxvii）カルボキシで置換されているピペリジニルスルホニル、
（xxxxix）ヒドロキシ、
（xxxxx）メチルスルホニルオキシ、
（xxxxxi）ヒドロキシで置換されているメチル、
（xxxxxii）ヒドロキシで置換されているハロエチル、ヒドロキシで置換されているハロｎ−プロピル、
（xxxxxiii）ヒドロキシで置換されているイソブチルスルホニル、
（xxxxxiv）ヒドロキシで置換されているシクロブチル（該ヒドロキシで置換されているシクロブチルのシクロブチルは、１個のジメチルアミノで置換されている。）、ヒドロキシで置換されているシクロペンチル、又は
（xxxxxv）ヒドロキシで置換されているアゼチジニル（該ヒドロキシで置換されているアゼチジニルの窒素原子は、１個のメチルカルボニルで置換されている。）、ヒドロキシで置換されているピペリジニル（該ヒドロキシで置換されているピペリジニルの窒素原子は、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、及びジメチルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）
であり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、又はメチルスルホニルであり；

【0427】

（ｄ）環Ｃがピリジルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、ピリジン−４−イルであり；
さらに好ましいＲ^５４は、カルバモイルであり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0428】

（ｇ）環Ｃがテトラヒドロナフチルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、下記式［XII−１］又は式［XII−２］で表される構造

【0429】

【化143】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
さらに好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0430】

（ｈ）環Ｃがクロマニルであるとき、
さらに好ましい環Ｃは、下記式［XIII−１］で表される構造

【0431】

【化144】

[この文献は図面を表示できません]

さらに好ましいＲ^５４は、カルボキシであり；
このとき、さらに好ましいＲ^６１及びＲ^６２は、水素原子であり；

【0432】

（ｎ）環Ｃが前記式［IX−１］で表される構造であるとき、
さらに好ましいＲ^５４は、
（ii）メチルスルホニルアミノで置換されているメチル、又は
（iii）メチルスルホニル（メチル）アミノで置換されているメチル
であり；

【0433】

さらに好ましいＷ^４は、メタンジイル、エタン−１，２−ジイル、又はプロパン−１，３−ジイル
である。

【0434】

本発明の化合物の他の好ましい態様は、以下の通りである。

【0435】

上記式［Ｉ］において、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及び環Ａの好ましい態様は、前記の通りである。

【0436】

他の好ましいＲ^５は、以下の通りである。

【0437】

（Ａ）
Ｒ^５が式［IV−１］で表される構造であるとき、
他の好ましいＲ^５は、Ｒ^５１が、下記式［Ｖ−６］で表される構造

【0438】

【化145】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｗ^１が、Ｃ_４−１０アルカンジイルである場合であり；

【0439】

このとき、より好ましいＲ^５は、
Ｒ^５１が、下記式［Ｖ−６］で表される構造

【0440】

【化146】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｗ^１が、Ｃ_４アルカンジイルである場合であり；

【0441】

このとき、さらに好ましいＲ^５は、
Ｒ^５１が、下記式［Ｖ−６］で表される構造

【0442】

【化147】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｗ^１が、ブタン−１，４−ジイル
である場合である。

【0443】

（Ｂ）
Ｒ^５が式［IV−２］で表される構造であるとき、
他の好ましいＲ^５は、
Ｒ^５２が、カルボキシであり；
Ｌが、下記式［VI−１］、式［VI−４］、又は式［VI−７］で表される構造

【0444】

【化148】

[この文献は図面を表示できません]

【0445】

このとき、より好ましいＲ^５は、
Ｒ^５２が、カルボキシであり；
Ｌが、下記式［VI−１］、下記式［VI−４］、又は下記式［VI−７］で表される構造

【0446】

【化149】

[この文献は図面を表示できません]

であり、
ここで、環Ｄは、
・Ｃ_５−６シクロアルカン、
・酸素原子を含む６員の飽和のヘテロ環、又は
・窒素原子を含む６員の飽和のヘテロ環（該窒素原子を含む６員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、１個のＣ_１アルキルカルボニルで置換されている。）
であり；
Ｙが、式−ＣＨ_２−、式−Ｏ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり；
Ｗ^２が、Ｃ_５−８アルカンジイルである場合であり、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_５−８アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよく；

【0447】

このとき、さらに好ましいＲ^５は、
Ｒ^５２が、カルボキシであり、
Ｌが、下記式［VI−１］、式［VI−４］、式［VI−８］、式［VI−９］、式［VI−１０］、又は式［VI−１１］で表される構造

【0448】

【化150】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｙは、式−ＣＨ_２−、式−Ｏ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり；
Ｗ^２は、ペンタン−１，５−ジイル、ヘキサン−１，６−ジイル、ヘプタン−１，７−ジイル、オクタン−１，８−ジイル、又は式−Ｏ−（ＣＨ_２）_６−である場合であり；

【0449】

（Ｃ）
Ｒ^５が式［IV−３］で表される構造であるとき、
他の好ましいＲ^５は、
Ｒ^５３が、カルボキシであり；
環Ｂが、下記式［VIII−１］、式［VIII−２］、式［VIII−４］、又は式［VIII−７］で表される構造

【0450】

【化151】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｗ^３が、Ｃ_３−７アルカンジイルである場合であり；

【0451】

このとき、より好ましいＲ^５は、
Ｒ^５３が、カルボキシであり；
環Ｂが、下記式［VIII−１］、式［VIII−２］、式［VIII−４］、又は式［VIII−７］で表される構造

【0452】

【化152】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｗ^３が、Ｃ_４−６アルカンジイルであり；

【0453】

このとき、さらに好ましいＲ^５は、
Ｒ^５３が、カルボキシであり；
環Ｂが、下記式［VIII−１］、式［VIII−８］、式［VIII−９］、式［VIII−１０］、又は式［VIII−７］で表される構造

【0454】

【化153】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｗ^３が、ブタン−１，４−ジイル、又はヘキサン−１，６−ジイル
である場合であり；

【0455】

（Ｄ）
Ｒ^５が式［IV−４］で表される構造であるとき、
他の好ましい環Ｃは、
（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキル、
（ｂ）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、
（ｈ）クロマニル、又は
（ｎ）下記式［IX−１］で表される構造

【0456】

【化154】

[この文献は図面を表示できません]

であり；

【0457】

ここで、
環Ｃが、（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキルのとき、
他の好ましいＲ^５は、
Ｒ^５４が、カルボキシであり；
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４が、Ｃ_１−３アルカンジイルである場合であり；

【0458】

このとき、より好ましいＲ^５は、
環Ｃが、Ｃ_６シクロアルキルであり、
Ｒ^５４が、カルボキシであり、
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４が、Ｃ_３アルカンジイルである場合であり；

【0459】

このとき、さらに好ましいＲ^５は、
環Ｃが、シクロへキシルであり、
Ｒ^５４が、カルボキシであり、
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４が、プロパン−１，３−ジイルである場合であり；

【0460】

環Ｃが、（ｂ）窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルのとき、
他の好ましいＲ^５は、
Ｒ^５４が、
・カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニル（カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられてもよい。）、又は
・カルボキシで置換されているフェニルスルホニル
であり、
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４が、Ｃ_１−３アルカンジイルである場合であり；

【0461】

このとき、より好ましいＲ^５は、
環Ｃが、窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルであり；
Ｒ^５４が、
（ｉ）カルボキシで置換されているＣ_４アルキルカルボニル（カルボキシで置換されているＣ_４アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられてもよい。）、又は
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル
であり；
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４が、Ｃ_１アルカンジイルである場合であり；

【0462】

このとき、さらに好ましいＲ^５は、
環Ｃが、ピペリジン−３−イル又はピペリジン−４−イルであり；
Ｒ^５４が、
（ｉ）カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられている。）、又は
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル
であり；
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４が、メタンジイルである場合であり；

【0463】

環Ｃが、（ｃ）フェニルのとき、
他の好ましいＲ^５は、
Ｒ^５４は、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、
・モノＣ_１−４アルキルアミノスルホニル、
・ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニル（該ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニルのひとつのＣ_１−４アルキルは、１個のフェニルで置換されてもよく、
ここで、該フェニルは、１個のモノＣ_１−４アルキルアミノスルホニルで置換されている。）、
・フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
・Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノ、
・Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、
・カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキル、
・トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキル、
・メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
・モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該モノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルのモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのＣ_１−４アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル、及び窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、
・ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルのジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルのひとつのＣ_１−４アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
・酸素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル、
・窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキル（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_１−４アルキルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる１〜２個の基で置換されてもよい。）、
・カルボキシで置換されているＣ_２−４アルケニル、
・ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_２−４アルケニル、
・カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
・ジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
・カルボキシで置換されているフェニル、
・カルボキシで置換されているピリジル、
・カルボキシで置換されているピラゾリル、
・カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
・カルボキシで置換されているピラジニル、
・カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
・カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイル又はシクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられてもよい。）、
・カルボキシで置換されているフェニルＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、
・下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているモノＣ_１−４アルキルアミノカルボニル、

【0464】

【化155】

[この文献は図面を表示できません]

・カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
・カルボキシで置換されている下記式［XI−２］で表される構造、
・カルボキシで置換されている下記式［XI−３］で表される構造、

【0465】

【化156】

[この文献は図面を表示できません]

・カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルスルホニル（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルキルスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
・カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニル（該カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
・カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
・ヒドロキシ、
・Ｃ_１−４アルキルスルホニルオキシ、
・ヒドロキシで置換されているＣ_１−４アルキル、
・ヒドロキシで置換されているハロＣ_１−４アルキル、
・ヒドロキシで置換されているＣ_１−４アルキルスルホニル、
・ヒドロキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル（該ヒドロキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキルのＣ_３−６シクロアルキルは、カルボキシ、及びジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、又は
・ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル（該ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルの窒素原子は、Ｃ_１−４アルキルカルボニル、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、及びジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）
であり；
Ｒ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、又はメチルスルホニルであり；
Ｗ^４は、Ｃ_１−３アルカンジイルである場合であり；

【0466】

このとき、より好ましいＲ^５は、
Ｒ^５４が、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニル（該モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルのＣ_１−３アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
・モノＣ_１アルキルアミノスルホニル、
・ジ（Ｃ_１アルキル）アミノスルホニル（該ジ（Ｃ_１アルキル）アミノスルホニルのひとつのＣ_１アルキルは、１個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、１個のＣ_１アルキルアミノスルホニルで置換されている。）、
・フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されている。）、
・Ｃ_３アルキルスルホニルアミノ、
・Ｃ_１アルキルスルホニル（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニル、
・カルボキシで置換されているＣ_１−３アルキル、
・トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているＣ_１アルキル、
・メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているＣ_２アルキル、
・モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキル（該モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキルのモノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルのＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１アルコキシ、酸素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリル、ジ（Ｃ_１アルキル）アミノ、及び窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、
・ジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキル、
・酸素原子を含む４員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているＣ_２アルキル、
・窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_２アルキル（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_２アルキルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる１〜２個の基で置換されてもよい。）、
・カルボキシで置換されているＣ_２アルケニル、
・ジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_２アルケニル、
・カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
・ジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_３シクロアルキル、
・カルボキシで置換されているフェニル、
・カルボキシで置換されているピリジル、
・カルボキシで置換されているピラゾリル、
・カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
・カルボキシで置換されているピラジニル、
・カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
・カルボキシで置換されているＣ_２−３アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているＣ_２−３アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイル、又はシクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられてもよい。）、
・カルボキシで置換されているフェニルＣ_１アルキルアミノカルボニル、
・下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているＣ_１アルキルアミノカルボニル、

【0467】

【化157】

[この文献は図面を表示できません]

・カルボキシで置換されている窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されている。）、
・カルボキシで置換されている下記式［XI−２］で表される構造、
・カルボキシで置換されている下記式［XI−３］で表される構造、

【0468】

【化158】

[この文献は図面を表示できません]

・カルボキシで置換されているＣ_４アルキルスルホニル（該カルボキシで置換されているＣ_４アルキルスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
・カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−３アルキル）アミノスルホニル（該カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−３アルキル）アミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
・カルボキシで置換されている窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
・ヒドロキシ、
・Ｃ_１スルホニルオキシ、
・ヒドロキシで置換されているＣ_１−３アルキル、
・ヒドロキシで置換されているハロＣ_２−３アルキル、
・ヒドロキシで置換されているＣ_２−４アルキルスルホニル、
・ヒドロキシで置換されているＣ_４−５シクロアルキル（該ヒドロキシで置換されているＣ_４−５シクロアルキルのＣ_４−５シクロアルキルは、カルボキシ、及びジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、又は
・ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル（該ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルの窒素原子は、Ｃ_１アルキルカルボニル、Ｃ_１アルコキシカルボニル、及びジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、又はメチルスルホニルであり；
Ｗ^４は、Ｃ_１−３アルカンジイルである場合であり；

【0469】

このとき、さらに好ましいＲ^５は、
Ｒ^５４が、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル（該エチルアミノカルボニルのエチルは、１個のヒドロキシで置換されている。）、ｎ−プロピルアミノカルボニル、
・メチルアミノスルホニル、
・ジメチルアミノスルホニル（該ジメチルアミノスルホニルのひとつのメチルは、１個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、１個のメチルアミノスルホニルで置換されている。）、
・フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されている。）、
・イソプロピルスルホニルアミノ、
・メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニル、
・カルボキシカルボキシで置換されているメチル、カルボキシで置換されているエチル、カルボキシで置換されているｎ−プロピル、
・トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているメチル、
・メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているエチル、
・メチルアミノカルボニルで置換されているメチル、プロピルアミノカルボニルで置換されているメチル、メチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該メチルアミノカルボニルで置換されているエチルのメチルは、テトラヒドロフラニル、及びピロリジニルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、エチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該エチルアミノカルボニルで置換されているエチルのエチルアミノカルボニルのエチルは、ヒドロキシ、メトキシ、及びジメチルアミノからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）、ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチル（該ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのｎ−プロピルは、ヒドロキシ、メトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、
・ジメチルアミノカルボニルで置換されているメチル、ジメチルアミノカルボニルで置換されているエチル、
・オキセタニルアミノカルボニルで置換されているエチル、
・アゼチジニルカルボキシで置換されているエチル（該アゼチジニルカルボキシで置換されているエチルのアゼチジニルは、１個のヒドロキシ又は１〜２個のフッ素原子で置換されてもよい。）、ピロリジニルカルボキシで置換されているエチル、ピペリジニルカルボキシで置換されているエチル、モルホリニルカルボキシで置換されているエチル、
・カルボキシで置換されているＣ_２アルケニル、
・ジメチルアミノカルボニルで置換されているエテニル、
・カルボキシで置換されているシクロプロピル、カルボキシで置換されているシクロへキシル、
・ジメチルアミノカルボニルで置換されているシクロプロピル、
・カルボキシで置換されているフェニル、
・カルボキシで置換されているピリジル、
・カルボキシで置換されているピラゾリル、
・カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
・カルボキシで置換されているピラジニル、
・カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
・カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられている。）、カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
・２−カルボキシフェニルメチルアミノカルボニル、３−カルボキシフェニルメチルアミノカルボニル、４−カルボキシフェニルメチルアミノカルボニル、
・下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているメチルアミノカルボニル、

【0470】

【化159】

[この文献は図面を表示できません]

・カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニル（該カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニルのピロリジニルは、１個のフッ素原子で置換されている。）、
・カルボキシで置換されている下記式［XI−２］で表される構造、
・カルボキシで置換されている下記式［XI−３］で表される構造、

【0471】

【化160】

[この文献は図面を表示できません]

・カルボキシで置換されているｎ−ブチルスルホニル（該カルボキシで置換されているｎ−ブチルスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
・カルボキシで置換されているｎ−プロピル（メチル）アミノスルホニル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピル（メチル）アミノスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
・カルボキシで置換されているピペリジニルスルホニル、カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニル（該カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニルのピロリジニルは、１個のフッ素原子で置換されている。）、
・ヒドロキシ、
・メチルスルホニルオキシ、
・ヒドロキシで置換されているメチル、ヒドロキシで置換されているイソプロピル、
・ヒドロキシで置換されているハロエチル、ヒドロキシで置換されているハロｎ−プロピル、
・ヒドロキシで置換されているエチルスルホニル、ヒドロキシで置換されているイソブチルスルホニル、
・ヒドロキシで置換されているシクロブチル（該ヒドロキシで置換されているシクロブチルのシクロブチルは、カルボキシ、及びジメチルアミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、ヒドロキシで置換されているシクロペンチル、
・ヒドロキシで置換されているアゼチジニル（該ヒドロキシで置換されているアゼチジニルの窒素原子は、１個のメチルカルボニルで置換されている。）、及びヒドロキシで置換されているピペリジニル（該ヒドロキシで置換されているピペリジニルの窒素原子は、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、及びジメチルアミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、又はメチルスルホニルであり；
Ｗ^４が、メタンジイル、エタン−１，２−ジイル、又はプロパン−１，３−ジイルである場合であり；

【0472】

環Ｃが、（ｄ）ピリジルのとき、
他の好ましいＲ^５は、
Ｒ^５４が、
・カルバモイル、又は
・カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシ（該カルボキシで置換されているＣ_１−４アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）
であり；
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４が、Ｃ_１−３アルカンジイルである場合であり；

【0473】

このとき、より好ましいＲ^５は、
Ｒ^５４が、
（ii）カルバモイル、又は
（iv）カルボキシで置換されているＣ_２アルコキシ（該カルボキシで置換されているＣ_２アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）
であり；
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４は、Ｃ_１アルカンジイルである場合であり；

【0474】

このとき、さらに好ましいＲ^５は、
環Ｃが、ピリジン−４−イルであり、
Ｒ^５４が、
（ii）カルバモイル、又は
（iv）カルボキシで置換されているエトキシ（該カルボキシで置換されているエトキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）
であり；
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４が、メタンジイルである場合であり；

【0475】

環Ｃが、（ｇ）テトラヒドロナフチルのとき、
他の好ましいＲ^５は、
Ｒ^５４は、カルボキシであり；
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４が、Ｃ_１−３アルカンジイルである場合であり；

【0476】

このとき、より好ましいＲ^５は、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４は、Ｃ_１アルカンジイルである場合であり；

【0477】

このとき、さらに好ましいＲ^５は、
環Ｃが、下記式［XII−１］又は式［XII−２］で表される構造

【0478】

【化161】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｒ^５４が、カルボキシであり；
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４が、メタンジイルである場合であり；

【0479】

環Ｃが、（ｈ）クロマニルのとき、
他の好ましいＲ^５は、
Ｒ^５４が、カルボキシであり；
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４が、Ｃ_１−３アルカンジイルである場合であり；

【0480】

このとき、さらに好ましいＲ^５は、
Ｒ^５４が、カルボキシであり；
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４が、Ｃ_１アルカンジイルである場合であり；

【0481】

このとき、さらに好ましいＲ^５は、
環Ｃが、下記式［XIII−１］又は式［XIII−２］で表される構造

【0482】

【化162】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｒ^５４が、カルボキシであり；
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４が、メタンジイルである場合であり；

【0483】

環Ｃが、（ｎ）下記式［IX−１］で表される構造

【0484】

【化163】

[この文献は図面を表示できません]

のとき、
他の好ましいＲ^５は、
Ｒ^５４は、
・Ｃ_１−４アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１−４アルキル、又は
・Ｃ_１−４アルキルスルホニル（Ｃ_１−４アルキル）アミノで置換されているＣ_１−４アルキル
であり；
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４が、Ｃ_１−３アルカンジイルである場合であり；

【0485】

このとき、より好ましいＲ^５は、
環Ｃが、上記式［IX−１］で表される構造であり、
Ｒ^５４は、
（ii）Ｃ_１アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１アルキル、又は
（iii）Ｃ_１アルキルスルホニル（Ｃ_１アルキル）アミノで置換されているＣ_１アルキル
であり；
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４が、Ｃ_１アルカンジイルである場合であり；

【0486】

このとき、さらに好ましいＲ^５は、
環Ｃは、上記式［IX−１］で表される構造であり、
Ｒ^５４は、
（ii）メチルスルホニルアミノで置換されているメチル、又は
（iii）メチルスルホニル（メチル）アミノで置換されているメチル
であり；
Ｒ^６１が、水素原子であり；
Ｒ^６２が、水素原子であり；
Ｗ^４が、メタンジイル
である場合である。

【0487】

なお、上述の「好ましい態様」には、以下に示す化合物又はその製薬学的に許容される塩が含まれる：

【0488】

【化164】

[この文献は図面を表示できません]

【0489】

【化165】

[この文献は図面を表示できません]

【0490】

上述の「好ましい態様」には、さらに、以下に示す化合物又はその製薬学的に許容される塩も含まれる：

【0491】

【化166】

[この文献は図面を表示できません]

【0492】

本発明の化合物のひとつの好ましい態様は、下記式［Ｉ−Ａ］で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩である。

【0493】

【化167】

[この文献は図面を表示できません]

ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^５１、及びＷ^１の好ましい態様は、上記に記載した通りである。

【0494】

上記式［Ｉ−Ａ］において、ひとつのより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｒ^５１が、下記式［Ｖ−６］又は式［Ｖ−８］で表される構造

【0495】

【化168】

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であり；
Ｗ^１が、Ｃ_４アルカンジイル
である場合であり；

【0496】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｒ^５１が、下記式［Ｖ−６］又は式［Ｖ−８］で表される構造

【0497】

【化169】

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であり；
Ｗ^１が、ブタン−１，４−ジイル
である場合である。

【0498】

上記式［Ｉ−Ａ］において、他のより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｒ^５１が、下記式［Ｖ−６］で表される構造

【0499】

【化170】

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であり；
Ｗ^１が、Ｃ_４アルカンジイル
である場合であり；

【0500】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｒ^５１が、下記式［Ｖ−６］で表される構造

【0501】

【化171】

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であり；
Ｗ^１が、ブタン−１，４−ジイル
である場合であり；

【0502】

このとき、特に好ましい態様は、
式［Ｉ−Ａ］で表される化合物が以下の場合である：

【0503】

【化172】

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【0504】

本発明の化合物の他の好ましい態様は、下記式［Ｉ−Ｂ］で示される化合物又はその製薬学的に許容される塩である。

【0505】

【化173】

[この文献は図面を表示できません]

ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｌ、Ｙ、及びＷ^２の好ましい態様は、上記に記載した通りである。

【0506】

上記式［Ｉ−Ｂ］において、ひとつのより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｌが、下記式［VI−１］、式［VI−４］、又は式［VI−７］で表される構造

【0507】

【化174】

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であり、

【0508】

ここで、環Ｄは、
（ｉ）Ｃ_５−６シクロアルカン、
（ii）酸素原子を含む６員の飽和のヘテロ環、又は
（iv）窒素原子を含む６員の飽和のヘテロ環（該窒素原子を含む６員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、１個のＣ_１アルキルカルボニルで置換されている。）
であり；
Ｙが、式−ＣＨ_２−、式−Ｏ−、式−ＣＯＮＨ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり；
Ｗ^２が、Ｃ_５−８アルカンジイルである場合であり、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_５−８アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよく；

【0509】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｌが、下記式［VI−１］、式［VI−４］、式［VI−８］、式［VI−９］、式［VI−１０］、又は式［VI−１１］で表される構造

【0510】

【化175】

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であり；
Ｙが、式−ＣＨ_２−、式−Ｏ−、式−ＣＯＮＨ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり；
Ｗ^２が、ペンタン−１，５−ジイル、ヘキサン−１，６−ジイル、ヘプタン−１，７−ジイル、オクタン−１，８−ジイル、又は式−Ｏ−（ＣＨ_２）_６−
である場合である。

【0511】

上記式［Ｉ−Ｂ］において、他のより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｌが、下記式［VI−１］、式［VI−４］、又は式［VI−７］で表される構造

【0512】

【化176】

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であり、

【0513】

ここで、環Ｄは、
（ｉ）Ｃ_５−６シクロアルカン、
（ii）酸素原子を含む６員の飽和のヘテロ環、又は
（iv）窒素原子を含む６員の飽和のヘテロ環（該窒素原子を含む６員の飽和のヘテロ環の窒素原子は、１個のＣ_１アルキルカルボニルで置換されている。）
であり；
Ｙが、式−ＣＨ_２−、式−Ｏ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり；
Ｗ^２が、Ｃ_５−８アルカンジイルであり、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_５−８アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよく；

【0514】

【0515】

【化177】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｙが、式−ＣＨ_２−、式−Ｏ−、又は式−ＣＯＮＭｅ−であり；
Ｗ^２が、ペンタン−１，５−ジイル、ヘキサン−１，６−ジイル、ヘプタン−１，７−ジイル、オクタン−１，８−ジイル、又は式−Ｏ−（ＣＨ_２）_６−である場合であり；

【0516】

このとき、特に好ましい態様は、
式［Ｉ−Ｂ］で表される化合物が以下のいずれかである場合である：

【0517】

【化178】

[この文献は図面を表示できません]

【0518】

【化179】

[この文献は図面を表示できません]

【0519】

【化180】

[この文献は図面を表示できません]

【0520】

本発明の化合物の他の好ましい態様は、下記式［Ｉ−Ｃ］で示される化合物又はその製薬学的に許容される塩である。

【0521】

【化181】

[この文献は図面を表示できません]

ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^５３、環Ｂ、及びＷ^３の好ましい態様は、上記に記載した通りである。

【0522】

上記式［Ｉ−Ｃ］において、ひとつのより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
環Ｂが、下記式［VIII−１］、式［VIII−２］、式［VIII−４］、又は式［VIII−７］で表される構造

【0523】

【化182】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｒ^５３が、カルボキシであり；
Ｗ^３が、Ｃ_４−６アルカンジイル
である場合であり；

【0524】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
環Ｂが、下記式［VIII−１］、式［VIII−８］、式［VIII−９］、式［VIII−１０］、又は式［VIII−７］で表される構造

【0525】

【化183】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｒ^５３が、カルボキシであり；
Ｗ^３が、ブタン−１，４−ジイル、又はヘキサン−１，６−ジイル
である場合である。

【0526】

上記式［Ｉ−Ｃ］において、他のより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
環Ｂが、下記式［VIII−１］、式［VIII−２］、式［VIII−４］、又は式［VIII−７］で表される構造

【0527】

【化184】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｒ^５３が、カルボキシであり；
Ｗ^３が、Ｃ_４−６アルカンジイル
である場合であり；

【0528】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
環Ｂが、下記式［VIII−１］、式［VIII−８］、式［VIII−９］、下記式［VIII−１０］、又は式［VIII−７］で表される構造

【0529】

【化185】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｒ^５３が、カルボキシであり；
Ｗ^３が、ブタン−１，４−ジイル、又はヘキサン−１，６−ジイル
である場合であり；

【0530】

このとき、特に好ましい態様は、
式［Ｉ−Ｃ］で表される化合物が以下のいずれかである場合である：

【0531】

【化186】

[この文献は図面を表示できません]

【0532】

本発明の化合物の他の好ましい態様は、下記式［Ｉ−Ｄ］で示される化合物又はその製薬学的に許容される塩である。

【0533】

【化187】

[この文献は図面を表示できません]

ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５４、環Ｃ、及びＷ^４の好ましい態様は、上記に記載した通りである。

【0534】

上記式［Ｉ−Ｄ］において、
（ａ）環Ｃが、Ｃ_３−６シクロアルキルであるとき、ひとつのより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
環Ｃが、Ｃ_６シクロアルキルであり；
Ｒ^５４が、カルボキシであり；
Ｗ^４が、Ｃ_３アルカンジイル
である場合であり；

【0535】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
環Ｃが、シクロへキシルであり；
Ｒ^５４が、カルボキシであり；
Ｗ^４が、プロパン−１，３−ジイル
である場合である。

【0536】

上記式［Ｉ−Ｄ］において、
（ａ）環Ｃが、Ｃ_３−６シクロアルキルであるとき、他のより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
環Ｃが、Ｃ_６シクロアルキルであり；
Ｒ^５４が、カルボキシであり；
Ｗ^４が、Ｃ_３アルカンジイルであり；

【0537】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
環Ｃが、シクロへキシルであり；
Ｒ^５４が、カルボキシであり；
Ｗ^４が、プロパン−１，３−ジイルであり；

【0538】

このとき、特に好ましい態様は、
式［Ｉ−Ｄ］で表される化合物が以下である場合である：

【0539】

【化188】

[この文献は図面を表示できません]

【0540】

上記式［Ｉ−Ｄ］において、
（ｂ）環Ｃが、窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、ひとつのより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
環Ｃが、窒素原子を含む６員の飽和のヘテロシクリルであり；
Ｒ^５４が、
（ｉ）カルボキシで置換されているＣ_４アルキルカルボニル（カルボキシで置換されているＣ_４アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、Ｃ_５アルカンジイルで置き換えられている。）、
（ii）スルファモイルで置換されているＣ_３アルキルカルボニル、
（ｖ）スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、又は
（ｘ）カルボキシで置換されている下記式［Ｘ−２］で表される構造

【0541】

【化189】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｗ^４が、Ｃ_１アルカンジイル
である場合であり；

【0542】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
環Ｃが、ピペリジン−３−イル又はピペリジン−４−イルであり；
Ｒ^５４が、
（ｉ）カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられてもよい。）、
（ii）スルファモイルで置換されているｎ−プロピルカルボニル、
（ｖ）スルファモイルで置換されているフェニルカルボニル、
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、又は
（ｘ）カルボキシで置換されている下記式［Ｘ−２］で表される構造

【0543】

【化190】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｗ^４が、メタンジイル
である場合である。

【0544】

上記式［Ｉ−Ｄ］において、
（ｂ）環Ｃが、窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルであるとき、他のより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
環Ｃが、窒素原子を含む６員の飽和のヘテロシクリルであり；
Ｒ^５４が、
（ｉ）カルボキシで置換されているＣ_４アルキルカルボニル（該カルボキシで置換されているＣ_４アルキルカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられている。）、又は
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル、
であり；
Ｗ^４が、Ｃ_１アルカンジイルである場合であり；

【0545】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
環Ｃが、ピペリジン−３−イル又はピペリジン−４−イルであり；
Ｒ^５４が、
（ｉ）カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−ブチルカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられている。）、又は
（vii）カルボキシで置換されているフェニルスルホニル
であり；
Ｗ^４が、メタンジイルである場合であり；

【0546】

このとき、特に好ましい態様は、
式［Ｉ−Ｄ］で表される化合物が以下のいずれかである場合である：

【0547】

【化191】

[この文献は図面を表示できません]

【0548】

上記式［Ｉ−Ｄ］において、
（ｄ）環Ｃが、ピリジルであるとき、ひとつのより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｒ^５４が、
（ii）カルバモイル、
（iii）カルボキシで置換されているＣ_１アルキル、
（iv）カルボキシで置換されているＣ_２アルコキシ（該カルボキシで置換されているＣ_２アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、又は
（vi）カルボキシで置換されている５員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該カルボキシで置換されている５員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの５員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されている。）
であり；
Ｗ^４が、Ｃ_１アルカンジイル
である場合であり；

【0549】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹は、水素原子であり；
Ｒ²は、水素原子であり；
Ｒ^５４が、
（ii）カルバモイル、
（iii）カルボキシで置換されているメチル、
（iv）カルボキシで置換されているエトキシ（該カルボキシで置換されているエトキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
（vi）カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、又は
・カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニル（該カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニルのピロリジニルは、１個のフッ素原子で置換されている。）
であり；
Ｗ^４が、メタンジイル
である場合である。

【0550】

上記式［Ｉ−Ｄ］において、
（ｄ）環Ｃが、ピリジルであるとき、他のより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｒ^５４が、
（ii）カルバモイル、又は
（iv）カルボキシで置換されているＣ_２アルコキシ（該カルボキシで置換されているＣ_２アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）
であり；
Ｗ^４が、Ｃ_１アルカンジイル
である場合であり；

【0551】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
環Ｃが、ピリジン−４−イルであり；
Ｒ^５４が、
（ii）カルバモイル、又は
（iv）カルボキシで置換されているエトキシ（該カルボキシで置換されているエトキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）
であり；
Ｗ^４が、メタンジイル
である場合であり；

【0552】

このとき、特に好ましい態様は、
式［Ｉ−Ｄ］で表される化合物が以下のいずれかである場合である：

【0553】

【化192】

[この文献は図面を表示できません]

【0554】

上記式［Ｉ−Ｄ］において、
（ｇ）環Ｃが、テトラヒドロナフチルであるとき、ひとつのより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｒ^５４が、カルボキシであり；
Ｗ^４が、Ｃ_１アルカンジイル
である場合であり；

【0555】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
環Ｃが、下記式［XII−１］又は式［XII−２］で表される構造

【0556】

【化193】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｒ^５４が、カルボキシであり；
Ｗ^４が、メタンジイル
である場合である。

【0557】

上記式［Ｉ−Ｄ］において、
（ｇ）環Ｃが、テトラヒドロナフチルであるとき、他のより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｒ^５４が、カルボキシであり；
Ｗ^４が、Ｃ_１アルカンジイル
である場合であり；

【0558】

【0559】

【化194】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｒ^５４が、カルボキシであり；
Ｗ^４が、メタンジイル
である場合であり；

【0560】

このとき、特に好ましい態様は、
式［Ｉ−Ｄ］で表される化合物が以下のいずれかである場合である：

【0561】

【化195】

[この文献は図面を表示できません]

【0562】

上記式［Ｉ−Ｄ］において、
（ｈ）環Ｃが、クロマニルであるとき、ひとつのより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｒ^５４が、カルボキシであり；
Ｗ^４が、Ｃ_１アルカンジイル
である場合であり；

【0563】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
環Ｃが、下記式［XIII−１］又は式［XIII−２］で表される構造

【0564】

【化196】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｒ^５４が、カルボキシであり；
Ｗ^４が、メタンジイル
である場合である。

【0565】

上記式［Ｉ−Ｄ］において、
（ｈ）環Ｃが、クロマニルであるとき、他のより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｒ^５４が、カルボキシであり；
Ｗ^４が、Ｃ_１アルカンジイルである場合であり；

【0566】

【0567】

【化197】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｒ^５４が、カルボキシである場合であり；
Ｗ^４が、メタンジイルであり；

【0568】

このとき、特に好ましい態様は、
式［Ｉ−Ｄ］で表される化合物が以下のいずれかである場合である：

【0569】

【化198】

[この文献は図面を表示できません]

【0570】

上記式［Ｉ−Ｄ］において、
（ｎ）環Ｃが、下記式［IX−１］で表される構造

【0571】

【化199】

[この文献は図面を表示できません]

であるとき、ひとつのより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｒ^５４が、
（ii）Ｃ_１アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１アルキル、又は
（iii）Ｃ_１アルキルスルホニル（Ｃ_１アルキル）アミノで置換されているＣ_１アルキル
であり；
Ｗ^４が、Ｃ_１アルカンジイルである場合であり；

【0572】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｒ^５４が、
（ii）メチルスルホニルアミノで置換されているメチル、又は
（iii）メチルスルホニル（メチル）アミノで置換されているメチル
であり；
Ｗ^４が、メタンジイル
である場合である。

【0573】

上記式［Ｉ−Ｄ］において、
（ｎ）環Ｃが、下記式［IX−１］で表される構造

【0574】

【化200】

[この文献は図面を表示できません]

であるとき、他のより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｒ^５４が、
（ii）Ｃ_１アルキルスルホニルアミノで置換されているＣ_１アルキル、又は
（iii）Ｃ_１アルキルスルホニル（Ｃ_１アルキル）アミノで置換されているＣ_１アルキル
であり；
Ｗ^４が、Ｃ_１アルカンジイルである場合であり；

【0575】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；
Ｒ^５４が、
（ii）メチルスルホニルアミノで置換されているメチル、又は
（iii）メチルスルホニル（メチル）アミノで置換されているメチル
であり；
Ｗ^４が、メタンジイルである場合であり；

【0576】

このとき、特に好ましい態様は、
式［Ｉ−Ｄ］で表される化合物が以下のいずれかである場合である：

【0577】

【化201】

[この文献は図面を表示できません]

【0578】

本発明の化合物の他の好ましい態様は、下記式［Ｉ−Ｄ’］で示される化合物又はその製薬学的に許容される塩である。

【0579】

【化202】

[この文献は図面を表示できません]

ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５４、Ｒ^６１、Ｒ^６２、及びＷ^４の好ましい態様は、上記に記載した通りである。

【0580】

上記式［Ｉ−Ｄ’］において、
ひとつのより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり、
Ｒ²が、水素原子であり、
Ｒ^５４が、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニル（該モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルのＣ_１−３アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
・Ｃ_１アルキルアミノスルホニル、
・ジ（Ｃ_１アルキル）アミノスルホニル（該ジ（Ｃ_１アルキル）アミノスルホニルのひとつのＣ_１アルキルは、１個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、１個のＣ_１アルキルアミノスルホニルで置換されている。）、
・フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
・Ｃ_３アルキルスルホニルアミノ、
・Ｃ_１アルキルスルホニル（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニル、
・カルボキシで置換されているＣ_１−３アルキル、
・トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているＣ_１アルキル、
・メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキル、
・モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキル（該モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキルのモノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルのＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１アルコキシ、酸素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリル、ジ（Ｃ_１アルキル）アミノ、及び窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、
・ジ（Ｃ_１−２アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキル（該ジ（Ｃ_１−２アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキルのジ（Ｃ_１−２アルキル）アミノのひとつのＣ_１−２アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
・酸素原子を含む４員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているＣ_２アルキル、
・窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_２アルキル（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_２アルキルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる１〜２個の基で置換されてもよい。）、
・カルボキシで置換されているＣ_２アルケニル、
・ジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_２アルケニル、
・カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
・ジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_３シクロアルキル、
・カルボキシで置換されているフェニル、
・カルボキシで置換されているピリジル、
・カルボキシで置換されているピラゾリル、
・カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
・カルボキシで置換されているピラジニル、
・カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
・カルボキシで置換されているモノＣ_１−３アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているモノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルのＣ_１−３アルキルは、１個のベンジルで置換されてもよく、
また、ここで、該カルボキシで置換されているモノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイル、又はシクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられてもよい。）、
・カルボキシで置換されているフェニルＣ_１アルキルアミノカルボニル、
・下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているＣ_１アルキルアミノカルボニル、

【0581】

【化203】

[この文献は図面を表示できません]

・カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−３アルキル）アミノカルボニル（該カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−３アルキル）アミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
・カルボキシで置換されている窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルカルボニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
・カルボキシで置換されている下記式［XI−２］で表される構造、
・カルボキシで置換されている下記式［XI−３］で表される構造、

【0582】

【化204】

[この文献は図面を表示できません]

・カルボキシで置換されているＣ_４アルキルスルホニル（該カルボキシで置換されているＣ_４アルキルスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
・カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−３アルキル）アミノスルホニル（該カルボキシで置換されているジ（Ｃ_１−３アルキル）アミノスルホニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
・カルボキシで置換されている窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
・ヒドロキシ、
・Ｃ_１スルホニルオキシ、
・ヒドロキシで置換されているＣ_１−３アルキル、
・ヒドロキシで置換されているハロＣ_２−３アルキル、
・ヒドロキシで置換されているＣ_２−４アルキルスルホニル、
・ヒドロキシで置換されているＣ_４−５シクロアルキル（該ヒドロキシで置換されているＣ_４−５シクロアルキルのＣ_４−５シクロアルキルは、カルボキシ、及びジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、又は
・ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリル（該ヒドロキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルの窒素原子は、Ｃ_１アルキルカルボニル、Ｃ_１アルコキシカルボニル、及びジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、又はメチルスルホニルであり；
Ｗ^４が、Ｃ_１−３アルカンジイルである場合であり；

【0583】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり、
Ｒ²が、水素原子であり、
Ｒ^５４が、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・メチルアミノカルボニル、ｎ−プロピルアミノカルボニル、
・メチルアミノスルホニル、
・ジメチルアミノスルホニル（該ジメチルアミノスルホニルのひとつのメチルは、１個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、１個のメチルアミノスルホニルで置換されている。）、
・フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
・フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
・イソプロピルスルホニルアミノ、
・メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニル、
・カルボキシで置換されているメチル、カルボキシで置換されているエチル、カルボキシで置換されているｎ−プロピル、
・トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているメチル、
・メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているメチル、メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているエチル、
・メチルアミノカルボニルで置換されているメチル、メチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該メチルアミノカルボニルで置換されているエチルのメチルは、テトラヒドロフラニル、及びピロリジニルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、エチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該エチルアミノカルボニルで置換されているエチルのエチルアミノカルボニルのエチルは、ヒドロキシ、及びメトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）、ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているメチル、ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチル（該ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのｎ−プロピルは、ヒドロキシ、メトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）、ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているｎ−プロピル、
・ジメチルアミノカルボニルで置換されているエチル、エチル（メチル）アミノカルボニルで置換されているエチル（該エチル（メチル）アミノカルボニルで置換されているエチルのエチル（メチル）アミノカルボニルのエチルは、１個のヒドロキシで置換されている。）、
・オキセタニルアミノカルボニルで置換されているエチル、
・アゼチジニルカルボニルで置換されているエチル、アゼチジニルカルボニルで置換されているエチル（該アゼチジニルカルボニルで置換されているエチルのアゼチジニルは、１個のヒドロキシ、又は１〜２個のフッ素原子で置換されている。）、ピロリジニルカルボニルで置換されているエチル、ピペリジニルカルボニルで置換されているエチル、モルホリニルカルボニルで置換されているエチル、
・カルボキシで置換されているエテニル、
・ジメチルアミノカルボニルで置換されているエテニル、
・カルボキシで置換されているシクロプロピル、カルボキシで置換されているシクロへキシル、
・ジメチルアミノカルボニルで置換されているシクロプロピル、
・カルボキシで置換されているフェニル、
・カルボキシで置換されているピリジル、
・カルボキシで置換されているピラゾリル、
・カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
・カルボキシで置換されているピラジニル、
・カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
・カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているメチルアミノカルボニルのメチルは、１個のベンジルで置換されてもよい。）、カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられてもよい。）、カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
・カルボキシで置換されているフェニルメチルアミノカルボニル、
・下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているメチルアミノカルボニル、

【0584】

【化205】

[この文献は図面を表示できません]

・カルボキシで置換されているｎ−プロピル（メチル）アミノカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピル（メチル）アミノカルボニルのｎ−プロピルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
・カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニル（該カルボキシで置換されているピロリジニルカルボニルのピロリジニルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、
・カルボキシで置換されている下記式［XI−２］で表される構造、
・カルボキシで置換されている下記式［XI−３］で表される構造、

【0585】

【化206】

[この文献は図面を表示できません]

・カルボキシで置換されているｎ−ブチルスルホニル（該カルボキシで置換されているｎ−ブチルスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
・カルボキシで置換されているｎ−プロピル（メチル）アミノスルホニル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピル（メチル）アミノスルホニルのｎ−プロピルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
・カルボキシで置換されているピペリジニルスルホニル、カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニル（該カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニルのピロリジニルは、１個のフッ素原子で置換されている。）、
・ヒドロキシ、
・メチルスルホニルオキシ、
・ヒドロキシで置換されているメチル、ヒドロキシで置換されているイソプロピル、
・ヒドロキシで置換されているハロメチル、ヒドロキシで置換されているハロエチル、
・ヒドロキシで置換されているエチルスルホニル、ヒドロキシで置換されているイソブチル、
・ヒドロキシで置換されているシクロブチル（該ヒドロキシで置換されているシクロブチルのシクロブチルは、カルボキシ及びジメチルアミノからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、ヒドロキシで置換されているシクロペンチル、及び
・ヒドロキシで置換されているアゼチジニル（該ヒドロキシで置換されているアゼチジニルの窒素原子は、１個のメチルカルボニルで置換されている。）、ヒドロキシで置換されているピペリジニル（該ヒドロキシで置換されているピペリジニルの窒素原子は、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、及びジメチルアミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、又はメチルスルホニルであり；
Ｗ^４が、メタンジイル、エタン−１，２−ジイル、又はプロパン−１，３−ジイルである場合であり；

【0586】

上記式［Ｉ−Ｄ’］において、
他のより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり、
Ｒ²が、水素原子であり、
Ｒ^５４が、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニル（該モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルのＣ_１−３アルキルは、１個のヒドロキシで置換されてもよい。）、
・Ｃ_１アルキルアミノスルホニル、
・ジ（Ｃ_１アルキル）アミノスルホニル（該ジ（Ｃ_１アルキル）アミノスルホニルひとつのＣ_１アルキルは、１個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、１個のＣ_１アルキルアミノスルホニルで置換されている。）、
・フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されている。）、
・Ｃ_３アルキルスルホニルアミノ、
・Ｃ_１アルキルスルホニル（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニル、
・カルボキシで置換されているＣ_１−３アルキル、
・トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているＣ_１アルキル、
・メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているＣ_２アルキル、
・モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキル（該モノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキルのモノＣ_１−３アルキルアミノカルボニルのＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１アルコキシ、酸素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリル、ジ（Ｃ_１アルキル）アミノ、及び窒素原子を含む５員の飽和のヘテロシクリルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、
・ジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_１−２アルキル、
・酸素原子を含む４員の飽和のヘテロシクリルアミノカルボニルで置換されているＣ_２アルキル、
・窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルで置換されているＣ_２アルキル（該窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルカルボニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、ヒドロキシ及びフッ素原子からなる群から選ばれる１〜２個の基で置換されてもよい。）、
・カルボキシで置換されているＣ_２アルケニル、
・ジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_２アルケニル、
・カルボキシで置換されているＣ_３−６シクロアルキル、
・ジ（Ｃ_１アルキル）アミノカルボニルで置換されているＣ_３シクロアルキル、
・カルボキシで置換されているフェニル、
・カルボキシで置換されているピリジル、
・カルボキシで置換されているピラゾリル、
・カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
・カルボキシで置換されているピラジニル、
・カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
・カルボキシで置換されているＣ_２−３アルキルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているＣ_２−３アルキルアミノカルボニルのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイル、又はシクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられてもよい。）、
・カルボキシで置換されているフェニルＣ_１アルキルアミノカルボニル、
・下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているＣ_１アルキルアミノカルボニル、

【0587】

【化207】

[この文献は図面を表示できません]

【0588】

【化208】

[この文献は図面を表示できません]

【0589】

このとき、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり、
Ｒ²が、水素原子であり、
Ｒ^５４が、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル（該エチルアミノカルボニルのエチルは、１個のヒドロキシで置換されている。）、ｎ−プロピルアミノカルボニル、
・メチルアミノスルホニル、
・ジメチルアミノスルホニル（該ジメチルアミノスルホニルのひとつのメチルは、１個のフェニルで置換されており、
ここで、該フェニルは、１個のメチルアミノスルホニルで置換されている。）、
・フェニルアミノスルホニル（該フェニルアミノスルホニルのフェニルは１個のフッ素原子で置換されている。）、
・イソプロピルスルホニルアミノ、
・メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニル、
・カルボキシカルボキシで置換されているメチル、カルボキシで置換されているエチル、カルボキシで置換されているｎ−プロピル、
・トリフルオロメチルスルホニルアミノで置換されているメチル、
・メチルスルホニル（メチル）アミノカルボニルで置換されているエチル、
・メチルアミノカルボニルで置換されているメチル、プロピルアミノカルボニルで置換されているメチル、メチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該メチルアミノカルボニルで置換されているエチルのメチルは、テトラヒドロフラニル、及びピロリジニルカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、エチルアミノカルボニルで置換されているエチル（該エチルアミノカルボニルで置換されているエチルのエチルアミノカルボニルのエチルは、ヒドロキシ、メトキシ、及びジメチルアミノからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）、ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチル（該ｎ−プロピルアミノカルボニルで置換されているエチルのｎ−プロピルは、ヒドロキシ、メトキシからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、
・ジメチルアミノカルボニルで置換されているメチル、ジメチルアミノカルボニルで置換されているエチル、
・オキセタニルアミノカルボニルで置換されているエチル、
・アゼチジニルカルボキシで置換されているエチル（該アゼチジニルカルボキシで置換されているエチルのアゼチジニルは、１個のヒドロキシ又は１〜２個のフッ素原子で置換されてもよい。）、ピロリジニルカルボキシで置換されているエチル、ピペリジニルカルボキシで置換されているエチル、モルホリニルカルボキシで置換されているエチル、
・カルボキシで置換されているエテニル、
・ジメチルアミノカルボニルで置換されているエテニル、
・カルボキシで置換されているシクロプロピル、カルボキシで置換されているシクロへキシル、
・ジメチルアミノカルボニルで置換されているシクロプロピル、
・カルボキシで置換されているフェニル、
・カルボキシで置換されているピリジル、
・カルボキシで置換されているピラゾリル、
・カルボキシメチルで置換されているピラゾリル、
・カルボキシで置換されているピラジニル、
・カルボキシメチルで置換されている２−オキソジヒドロピリジニル、
・カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているエチルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、シクロペンタン−１，１−ジイルで置き換えられている。）、カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピルアミノカルボニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
・２−カルボキシフェニルメチルアミノカルボニル、３−カルボキシフェニルメチルアミノカルボニル、４−カルボキシフェニルメチルアミノカルボニル、
・下記式［Ｖ−６］で表される構造で置換されているメチルアミノカルボニル、

【0590】

【化209】

[この文献は図面を表示できません]

【0591】

【化210】

[この文献は図面を表示できません]

・カルボキシで置換されているｎ−ブチルスルホニル（該カルボキシで置換されているｎ−ブチルスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）、
・カルボキシで置換されているｎ−プロピル（メチル）アミノスルホニル（該カルボキシで置換されているｎ−プロピル（メチル）アミノスルホニルのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられてもよい。）、
・カルボキシで置換されているピペリジニルスルホニル、カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニル（該カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニルのピロリジニルは、１個のフッ素原子で置換されている。）、
・ヒドロキシ、
・メチルスルホニルオキシ、
・ヒドロキシで置換されているメチル、ヒドロキシで置換されているイソプロピル、
・ヒドロキシで置換されているハロエチル、ヒドロキシで置換されているハロｎ−プロピル、
・ヒドロキシで置換されているエチルスルホニル、ヒドロキシで置換されているイソブチルスルホニル、
・ヒドロキシで置換されているシクロブチル（該ヒドロキシで置換されているシクロブチルのシクロブチルは、カルボキシ、及びジメチルアミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されてもよい。）、ヒドロキシで置換されているシクロペンチル、
・ヒドロキシで置換されているアゼチジニル（該ヒドロキシで置換されているアゼチジニルの窒素原子は、１個のメチルカルボニルで置換されている。）、及びヒドロキシで置換されているピペリジニル（該ヒドロキシで置換されているピペリジニルの窒素原子は、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、及びジメチルアミノカルボニルからなる群から選ばれる１個の基で置換されている。）
であり、
このとき、Ｒ^６１及びＲ^６２は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル、又はメチルスルホニルであり；
Ｗ^４が、メタンジイル、エタン−１，２−ジイル、又はプロパン−１，３−ジイルである場合であり；

【0592】

このとき、特に好ましい態様は、
式［Ｉ−Ｄ］で表される化合物が以下のいずれかである場合である：

【0593】

【化211】

[この文献は図面を表示できません]

【0594】

【化212】

[この文献は図面を表示できません]

【0595】

【化213】

[この文献は図面を表示できません]

【0596】

【化214】

[この文献は図面を表示できません]

【0597】

【化215】

[この文献は図面を表示できません]

【0598】

【化216】

[この文献は図面を表示できません]

【0599】

【化217】

[この文献は図面を表示できません]

【0600】

【化218】

[この文献は図面を表示できません]

【0601】

【化219】

[この文献は図面を表示できません]

【0602】

【化220】

[この文献は図面を表示できません]

【0603】

【化221】

[この文献は図面を表示できません]

【0604】

【化222】

[この文献は図面を表示できません]

【0605】

【化223】

[この文献は図面を表示できません]

【0606】

【化224】

[この文献は図面を表示できません]

【0607】

【化225】

[この文献は図面を表示できません]

【0608】

なお、上述の「好ましい態様」には、以下に示す化合物又はその製薬学的に許容される塩も含まれる：

【0609】

【化226】

[この文献は図面を表示できません]

【0610】

さらに、上述の「好ましい態様」には、以下に示す化合物又はその製薬学的に許容される塩も含まれる：

【0611】

【化227】

[この文献は図面を表示できません]

【0612】

本発明の化合物の他の好ましい態様は、下記式［Ｉ−Ｅ］で示される化合物又はその製薬学的に許容される塩である。

【0613】

【化228】

[この文献は図面を表示できません]

ここで、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ^５の好ましい態様は、上記に記載した通りである。

【0614】

上記式［Ｉ−Ｅ］において、ひとつのより好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり；
Ｒ²が、水素原子であり；

【0615】

（Ｂ）
Ｒ^５が下記式［IV−２］で表される構造

【0616】

【化229】

[この文献は図面を表示できません]

であるとき、
Ｌは、下記式［VI−４］又は式［VI−７］で表される構造

【0617】

【化230】

[この文献は図面を表示できません]

であり、
ここで、環Ｄは、（ii）酸素原子を含む６員の飽和のヘテロ環であり；
Ｒ^５２は、カルボキシであり；
Ｙは、式−ＣＨ_２−、又は式−Ｏ−であり；
Ｗ^２は、Ｃ_７−８アルカンジイルである場合であり、
ここで、Ｗ^２が示すＣ_７−８アルカンジイルを構成する炭素原子のうちの１個は酸素原子で置き換えられてもよく；

【0618】

（Ｃ）
Ｒ^５が下記式［IV−３］で表される構造

【0619】

【化231】

[この文献は図面を表示できません]

であるとき、
環Ｂは、下記式［VIII−７］で表される構造

【0620】

【化232】

[この文献は図面を表示できません]

であり；
Ｒ^５３は、カルボキシであり；
Ｗ^３は、Ｃ_６アルカンジイルである場合であり；

【0621】

（Ｄ）
Ｒ^５が下記式［IV−４］で表される構造

【0622】

【化233】

[この文献は図面を表示できません]

であるとき、
環Ｃは、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、又は
（ｈ）クロマニル
であり；

【0623】

ここで、
（ｃ）
環Ｃがフェニルであるとき、
Ｒ^５４は、
（xxi）カルボキシで置換されているＣ_３シクロアルキル、又は
（xxxxvii）カルボキシで置換されている窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む５から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）であり；
Ｒ^６１は水素原子であり；
Ｒ^６２は水素原子であり；
Ｗ^４は、Ｃ_１アルカンジイルである場合あり；

【0624】

（ｄ）
環Ｃがピリジルであるとき、
Ｒ^５４は、（iv）カルボキシで置換されているＣ_２アルコキシ（該カルボキシで置換されているＣ_２アルコキシのカルボキシのα位がメチレン部分の場合は、該メチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）であり；
Ｒ^６１は水素原子であり；
Ｒ^６２は水素原子であり；
Ｗ^４は、Ｃ_１アルカンジイルである場合あり；

【0625】

（ｇ）
環Ｃがテトラヒドロナフチルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり；
Ｒ^６１は水素原子であり；
Ｒ^６２は水素原子であり；
Ｗ^４は、Ｃ_１アルカンジイルである場合あり；

【0626】

（ｈ）
環Ｃがクロマニルであるとき、
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
Ｒ^６１は水素原子であり；
Ｒ^６２は水素原子であり；
Ｗ^４は、Ｃ_１アルカンジイル
である場合であり；

【0627】

上記式［Ｉ−Ｅ］において、さらに好ましい態様は、
Ｒ¹が、水素原子であり、
Ｒ²が、水素原子であり；

【0628】

（Ｂ）
Ｒ^５が下記式［IV−２］で表される構造

【0629】

【化234】

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であるとき、
Ｌは、下記式［VI−４］又は式［VI−１０］で表される構造

【0630】

【化235】

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であり；
Ｒ^５２は、カルボキシであり；
Ｙは、式−ＣＨ_２−、又は式−Ｏ−であり；
Ｗ^２は、ヘプタン−１，７−ジイル、オクタン−１，８−ジイル、又は式−Ｏ−（ＣＨ_２）_６−である場合であり
；
（Ｃ）
Ｒ^５が下記式［IV−３］で表される構造

【0631】

【化236】

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であるとき、
環Ｂは、下記式［VIII−７］で表される構造

【0632】

【化237】

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であり、
Ｒ^５３は、カルボキシであり、
Ｗ^３は、ヘキサン−１，６−ジイルである場合であり；
（Ｄ）
Ｒ^５が下記式［IV−４］で表される構造

【0633】

【化238】

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であるとき、
環Ｃは、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｇ）テトラヒドロナフチル、又は
（ｈ）クロマニルであり、

【0634】

（ｃ）
環Ｃがフェニルであるとき、
Ｒ^５４は、
（xxi）カルボキシで置換されているシクロプロピル、又は
（xxxxvii）カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニル（該カルボキシで置換されている窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルスルホニルの窒素原子を含む４から６員の飽和のヘテロシクリルは、１個のフッ素原子で置換されてもよい。）、カルボキシで置換されているピペリジニルスルホニル、カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニル（該カルボキシで置換されているピロリジニルスルホニルのピロリジニルは、１個のフッ素原子で置換されている。）であり；
Ｒ^６１は水素原子であり；
Ｒ^６２は水素原子であり；
Ｗ^４は、メタンジイルである場合であり；

【0635】

（ｄ）
環Ｃがピリジルであるとき、
環Ｃは、ピリジン−４−イルであり；
Ｒ^５４は、（iv）カルボキシで置換されているエトキシ（該カルボキシで置換されているエトキシのカルボキシのα位のメチレン部分は、プロパン−２，２−ジイルで置き換えられている。）であり；
Ｒ^６１は水素原子であり；
Ｒ^６２は水素原子であり；
Ｗ^４は、メタンジイルである場合であり；

【0636】

（ｇ）
環Ｃがテトラヒドロナフチルであるとき、
環Ｃは、下記式［XII−１］又は式［XII−２］で表される構造

【0637】

【化239】

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であり；
Ｒ^５４は、カルボキシであり；
Ｒ^６１は水素原子であり；
Ｒ^６２は水素原子であり；
Ｗ^４は、メタンジイルである場合であり；

【0638】

（ｈ）
環Ｃがクロマニルであるとき、
環Ｃは、下記式［XIII−１］又は式［XIII−２］で表される構造

【0639】

【化240】

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であり；
Ｒ^５４は、カルボキシであり、
Ｒ^６１は水素原子であり；
Ｒ^６２は水素原子であり；
Ｗ^４は、メタンジイル
である場合である。

【0640】

上記式［Ｉ−Ｅ］において、ひとつの特に好ましい態様は、
式［Ｉ−Ｅ］で表される化合物が、以下のいずれかの場合である：

【0641】

【化241】

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【0642】

【化242】

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【0643】