特許 5754711 唾液分泌の促進に有効な口腔衛生組成物、および、口腔ケア製品

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】特許公報(B2)

(11)【特許番号】5754711

(24)【登録日】2015年6月5日

(45)【発行日】2015年7月29日

(54)【発明の名称】唾液分泌の促進に有効な口腔衛生組成物、および、口腔ケア製品

(51)【国際特許分類】

   A61K 8/362 20060101AFI20150709BHJP

   A61K 8/365 20060101ALI20150709BHJP

   A61K 8/97 20060101ALI20150709BHJP

   A61K 8/34 20060101ALI20150709BHJP

   A61Q 11/00 20060101ALI20150709BHJP

   A61K 36/73 20060101ALI20150709BHJP

   A61K 47/12 20060101ALI20150709BHJP

   A61K 47/10 20060101ALI20150709BHJP

   A61P 1/02 20060101ALI20150709BHJP

   A23L 1/30 20060101ALI20150709BHJP

【ＦＩ】

   A61K8/362

   A61K8/365

   A61K8/97

   A61K8/34

   A61Q11/00

   A61K35/78 H

   A61K47/12

   A61K47/10

   A61P1/02

   A23L1/30 B

   A23L1/30 Z

【請求項の数】6

【全頁数】9

(21)【出願番号】特願2012-273123(P2012-273123)

(22)【出願日】2012年12月14日

(65)【公開番号】特開2013-124254(P2013-124254A)

(43)【公開日】2013年6月24日

【審査請求日】2012年12月14日

(31)【優先権主張番号】10-2011-0134867

(32)【優先日】2011年12月14日

(33)【優先権主張国】KR

(73)【特許権者】

【識別番号】512066853

【氏名又は名称】ロッテ製菓株式会社

(73)【特許権者】

【識別番号】307013857

【氏名又は名称】株式会社ロッテ

(74)【代理人】

【識別番号】100094053

【弁理士】

【氏名又は名称】佐藤 隆久

(72)【発明者】

【氏名】イ， ヒュン ア

(72)【発明者】

【氏名】パク， ジェ ウン

(72)【発明者】

【氏名】パク， ヒュン ファン

(72)【発明者】

【氏名】キム， ヨン タク

【審査官】 岩下 直人

(56)【参考文献】

【文献】 特開２００１−２８８０７６（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開２００４−２６１１８１（ＪＰ，Ａ）

【文献】 国際公開第２０１０／０５７０３４（ＷＯ，Ａ１）

【文献】 特開２００７−３０２６６１（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開平１１−０７１２５３（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開平０３−０８３９２０（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特表２００９−５３９３９７（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開２００９−１９０９９０（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開平１０−１８２３９２（ＪＰ，Ａ）

【文献】 有機酸市場の最新動向，食品と開発，２００６年，Vol. 41，No. 9，p42-47

【文献】 Determination of organic acids in Vaccinium berry standard reference materials，Anal. Bioanal. Chem.，２０１０年 ６月２７日，ＵＲＬ，http://www.google.co.jp/url?sa=t&rct=j&q=&esrc=s&source=web&cd=4&cad=rja&uact=8&ved=0CEMQFjAD&url=http%3A%2F%2Fwww.researchgate.net%2Fpublication%2F44804166_Determination_of_organic_acids_in_Vaccinium_berry_standard_reference_materials%2Ffile%2F60b7d

(58)【調査した分野】（Int.Cl.，ＤＢ名）

Ａ６１Ｋ ８／３６２

Ａ２３Ｌ １／３０

Ａ６１Ｋ ８／３４

Ａ６１Ｋ ８／３６５

Ａ６１Ｋ ８／９７

Ａ６１Ｋ ３６／７３

Ａ６１Ｋ ４７／１０

Ａ６１Ｋ ４７／１２

Ａ６１Ｐ １／０２

Ａ６１Ｑ １１／００

(57)【特許請求の範囲】

【請求項1】

フマル酸、クエン酸及びリンゴ酸よりなる有機酸混合物１０〜５０重量％と、
トックリイチゴの実抽出物、ブルーベリー抽出物及びこれらの複合抽出物から選ばれた天然抽出物１０〜５０重量％と、
キシリトール、マルチトール及びこれらの混合物から選ばれた糖３０〜７０重量％とを含んでなる、唾液分泌を促進する口腔衛生組成物。

【請求項2】

前記有機酸混合物はフマル酸３０〜８０重量％、クエン酸１５〜５０重量％、及びリンゴ酸５〜３０重量％を含むことを特徴とする、請求項１に記載の唾液分泌を促進する口腔衛生組成物。

【請求項3】

前記有機酸混合物は、酒石酸、および、アジピン酸よりなる群から選ばれた他の有機酸５〜２０重量％をさらに含むことを特徴とする、請求項２に記載の唾液分泌を促進する口腔衛生組成物。

【請求項4】

請求項１〜３のいずれか１項に記載の口腔衛生組成物であることを特徴とする、唾液分泌促進用添加剤。

【請求項5】

請求項４に記載の唾液分泌促進用添加剤が含まれたことを特徴とする口腔ケア製品。

【請求項6】

チューインガム、キャンデー、飲料、チョコレート、アイスクリーム、発酵製品、豆乳、豆腐、又はガーグル液であることを特徴とする、請求項５に記載の口腔ケア製品。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、有機酸混合物、トックリイチゴの実抽出物やブルーベリー抽出物などの天然抽出物、及びキシリトールやマルチトールなどの糖を含有しており、唾液分泌促進効果に優れる口腔衛生組成物、および、口腔ケア製品に関する。

【背景技術】

【0002】

唾液は、口腔環境及び口腔機能の維持に重要な役目をする。すなわち、唾液には飲食物摂取機能と口腔環境維持機能の２つの機能がある。唾液の飲食物摂取機能においては、唾液は、食塊形成や消化酵素作用などの消化作用、又は味覚刺激物質の可溶化又はガスチン（カルボン酸デヒドロゲナーゼ）の分泌による味覚維持作用を示す。口腔環境維持機能においては、唾液は、歯又は粘膜の自浄効果、歯の再石灰化作用、抗菌作用、免疫作用、成長因子などによる組織修復増進作用、及び抗炎症作用を示す。

【0003】

最近、多様な要因によって引き起こされる唾液分泌の低下を訴える患者が増加しつつある。よって、その治療に対する社会的要求が高まっている。甚だしくは、健康な個人でさえ高いストレス、肉体疲労又はホルモンの日内変動などにより唾液分泌減退期を経験する。例えば、多数の個人は咀嚼活動を休んでいる間には唾液分泌減退期を経験し、この期間には唾液腺への一般的な刺激が減少する。殆どの人々は、一時的な唾液分泌減退を無視するが、可能であればこれを回避することが好ましい。
このような唾液分泌減退は、シェーグレン症候群などの全身疾患、糖尿病や肝硬変、腎臓病などの内科疾患、老化、又は唾液腺の器質的変化を引き起こす各種疾患によって誘発されるうえ、癌の治療による放射線照射又は多様な医薬品の副作用によっても誘発される。
最近、人口の高齢化に伴い、老化による唾液腺機能低下や、高齢者に発病する多様な複合疾患に対する各種薬品療法の結果としての唾液分泌減退を訴える患者の数が益々増加しつつある。

【0004】

唾液分泌の低下は口腔乾燥をもたらす。これにより、舌が赤く変わり、ときには舌が割れて摂食の際に痛みを訴え、噛んだり飲みこんだりするのが難しいこともある。また、唾液分泌の低下は、口腔に不便な感じを与えるうえ、味覚障害及び発音障害を誘発し、入れ歯の不安定、口臭発生、虫歯、歯周炎、口内炎、肺炎及び消化機能不全を誘発すると知られている。

【0005】

唾液分泌低下の治療には人工唾液による局所治療法が適用されているが、その効果は一時的かつ限定的である。ヒアルロン酸は、口腔をやや湿っぽくすることはできるが、唾液分泌を促進することはできない。唾液分泌促進剤としてムスカリン受容体作用剤が適用されているが、具体的にはアネトールトリチオン、セビメリン塩酸塩が使用されている。ところが、これらはその効果が不安定であり、ムカツキ、嘔吐、食欲減退、腹部不快感などの消化器系副作用が問題点として提起されている。

【0006】

上述したように、唾液分泌低下の予防及び治療効果があると知られている大部分の化合物は、合成物質であって、副作用があると発表されている。よって、唾液分泌の低下を根本的に治療し且つ副作用を示さない、新しい唾液分泌低下の予防及び治療剤の開発が切実に求められている。

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0007】

本発明の目的は、唾液分泌の促進に有効な口腔衛生組成物を提供することにある。
本発明の他の目的は、前記口腔衛生組成物を唾液分泌促進用添加剤として用いる用途を提供することにある。
本発明の別の目的は、唾液分泌促進用添加剤として前記口腔衛生組成物が含まれた口腔ケア製品を提供することにある。

【課題を解決するための手段】

【0008】

上記目的を達成するために、本発明の第１の観点は、
フマル酸、クエン酸及びリンゴ酸よりなる有機酸混合物１０〜５０重量％と、
トックリイチゴの実抽出物、ブルーベリー抽出物及びこれらの複合抽出物から選ばれた天然抽出物１０〜５０重量％と、
キシリトール、マルチトール及びこれらの混合物から選ばれた糖３０〜７０重量％とを含んでなる、唾液分泌を促進する口腔衛生組成物を提供する。
本発明の他の観点は、上記の口腔衛生組成物を唾液分泌促進用添加剤として用いる用途を提供する。

【0009】

本発明の別の観点は、チューインガム、キャンデー、飲料、チョコレート、アイスクリーム、発酵製品、豆乳、豆腐、又はガーグル液に前記唾液分泌促進用添加剤が含まれた口腔ケア製品を提供する。

【発明の効果】

【0010】

本発明の口腔衛生組成物は、唾液分泌の促進に卓越した効果がある。
本発明の口腔衛生組成物は、天然物を含んでおり、人体に無害で副作用減少効果がある。
本発明の口腔衛生組成物は、唾液分泌を促進する添加剤として有用である。
本発明によれば、唾液分泌促進用添加剤として前記口腔衛生組成物が含まれた口腔ケア製品が提供される。

【発明を実施するための形態】

【0011】

本発明は、特定の有機酸混合物、天然抽出物及び糖を含有する、唾液分泌の促進に有効な口腔衛生組成物であることをその特徴とする。
本発明の有機酸混合物は、フマル酸、クエン酸及びリンゴ酸が有効成分として含まれた混合物である。前記有機酸混合物は、いろいろな有機酸の中でも、唾液分泌効能に優れる有機酸のみに厳選されたものであり、これらの有機酸混合物が特定の含量比を持っているときに唾液分泌効能が極大化されることを確認して提案したものである。すなわち、本発明者の実験によれば、有機酸混合物としてフマル酸３０〜８０重量％、クエン酸１５〜５０重量％、及びリンゴ酸５〜３０重量％の含量を維持したとき、唾液分泌効能が極大化されることを確認することができた（下記表１参照）。また、必要に応じて、前記有機酸混合物は、他の有機酸、例えば酒石酸、アジピン酸、リンゴ酸などから選択して２０重量％未満、好ましくは５〜２０重量％の含量で含まれてもよい。

【0012】

前記有機酸混合物は、口腔衛生組成物に対して１０〜５０重量％、好ましくは１５〜３５重量％の範囲で含まれる。本発明の口腔衛生組成物中に含まれる有機酸混合物の含量が１０重量％未満とあまりに少ない量である場合は、唾液分泌効能が低下し、５０重量％を超えて大量に含まれる場合は、味に影響を及ぼすおそれがある。

【0013】

本発明の口腔衛生組成物は天然抽出物を有効成分として含む。天然抽出物は、トックリイチゴの実抽出物、ブルーベリー抽出物又はこれらの複合抽出物でありうる。前記天然抽出物は、唾液分泌効能があるものと予測される天然物、例えばトックリイチゴの実、ブルーベリー、羅漢果、レモンバーム、ヤブラン、クコの実、ザクロ、当帰、ヤマシャクヤク、オケラの根、陳皮、甘草、ケンポナシ、桑の実、五味子、レモンなどを対象として唾液分泌効能を調べ、その中でも唾液分泌効能に最も優れたトックリイチゴの実、ブルーベリーを厳選して本発明で有効成分として含ませた（下記表２参照）。本発明が選択使用する天然抽出物としてのトックリイチゴの実抽出物とブルーベリー抽出物は、天然から抽出した抽出物であって、使用しても人体に無害である。また、本発明の口腔衛生組成物中に含まれる天然抽出物は通常の抽出方法によって製造でき、このような抽出方法について本発明では特別な制限を置かない。天然抽出物の製造方法を具体的に例示すると、天然物の乾燥試料を５〜１００メッシュに粉砕した試料粉砕物に５〜２０体積倍程度の蒸留水を混合した後、４０〜７０℃で攪拌しながら抽出する。この抽出された試料を濾過し、減圧濃縮して天然抽出物を得る。

【0014】

前記天然抽出物は、固形分含量を基準として、口腔衛生組成物に対して１０〜５０重量％、好ましくは２０〜４０重量％の範囲で含まれ得る。本発明の口腔衛生組成物中に含まれる天然抽出物の含量が１０重量％未満とあまりに少ない量である場合は、効能が低下し、５０重量％を超えて大量に含まれる場合は、味に影響を及ぼすおそれがある。
本発明の口腔衛生組成物は糖を有効成分として含む。本発明では、糖としてキシリトール、マルチトール又はこれらの混合物を使用する。糖は、キシリトール、マルチトール以外にも、ソルビトール、砂糖なども使用できるが、本発明者の実験によれば、キシリトール、マルチトールが唾液分泌効能に最も優れることを確認することができた（下記表３参照）。

【0015】

前記糖は、口腔衛生組成物に対して２０〜７０重量％、好ましくは４５〜６５重量％の範囲で含まれ得る。本発明の口腔衛生組成物中に含まれる糖の含量が２０重量％未満とあまりに少ない量である場合は、効能が低下し、７０重量％を超えて大量に含まれる場合は、味に影響を及ぼすおそれがある。

【0016】

本発明の口腔衛生組成物は、唾液分泌促進のための食品添加剤として有用である。
すなわち、本発明の口腔衛生組成物は、チューインガム、キャンデー、飲料、チョコレート、アイスクリーム、発酵製品、豆乳、豆腐などの食品添加剤として使用でき、或いはガーグル液などの口腔衛生製品に添加されて唾液分泌を促進させる目的で使用できる。前記食品添加剤としての本発明の口腔衛生組成物は、当該技術分野に適用される含量範囲内で適量添加され、具体的には０．０１〜２０重量％の範囲内で適切に添加できる。

【実施例】

【0017】

上述した本発明を下記の実施例に基づいてさらに詳細に説明する。ところが、これらの実施例は本発明を限定するものではない。
［参考例］最高効能の有機酸混合物、天然抽出物及び糖の選定
本発明の唾液分泌促進用口腔衛生組成物で使用される有機酸、天然抽出物及び糖を選定するために、下記の実験を行った。
参考例１）有機酸混合物の選定
本実験のために、唾液分泌に問題を持っていない実験者６名が参加した。
下記表１に示すような組成比を有する有機酸混合物をそれぞれ製造した。それぞれの有機酸混合物を蒸留水に溶解させて濃度０．３％の溶液を製造した。製造された溶液１０ｍＬで１０秒間洗口した後、２分間分泌される唾液を唾液筒に収集し、その量を１０回以上繰り返し測定した。その平均結果は下記表１に示す。実験開始前２時間は飲食物の摂取を自制し、実験直前に口内の唾液は全て除去した。各有機酸による唾液分泌量を測定した結果は下記表１に示す。

【0018】

【表1】

【0019】

前記表１によれば、フマル酸３０〜８０重量％、クエン酸１５〜５０重量％、及びリンゴ酸５〜３０重量％の含量を維持したときに唾液分泌効能に優れること、及び前記組成の有機酸混合物にさらに酒石酸、アジピン酸、リンゴ酸などを添加して使用しても唾液分泌効能がそのまま維持されることを確認することができた。

【0020】

参考例２）天然抽出物の選定
下記表２に示すような天然物を準備した。準備された天然物の乾燥試料を８０メッシュに粉砕した試料粉砕物１００ｇに、蒸留水９００ｍＬを混合した後、５０℃で１時間攪拌しながら抽出した。この抽出された試料を濾過し、減圧濃縮して天然抽出物粉末を得た。天然抽出物粉末は蒸留水に５％濃度で希釈して使用した。唾液分泌量は参考例１の方法で測定した。対照群としては蒸留水を使用した。各天然抽出物による唾液分泌量を測定した結果は下記表２に示す。

【0021】

【表2】

【0022】

前記表２の結果によれば、天然物としてトックリイチゴの実抽出物、ブルーベリー抽出物、又はトックリイチゴの実とブルーベリーの複合抽出物における唾液分泌効能に優れることを確認することができた。

【0023】

参考例３）糖の選定
下記表３に示すような糖を準備した。各糖は、適正サイズの錠(tablet)を作って実験に使用した。準備された糖錠による唾液分泌量は参考例１の方法で測定した。対照群としては蒸留水を使用した。各糖による唾液分泌量を測定した結果は下記表３に示す。

【0024】

【表3】

【0025】

前記表３の結果によれば、糖としてキシリトール、マルチトール、ソルビトール、又はこれらの混合物における唾液分泌効能に優れることを確認することができた。

【0026】

［実施例］
実施例１〜５及び比較例１〜２：唾液分泌用口腔衛生組成物
下記表４の組成比で有機酸混合物、天然抽出物及び糖を混合した後、蒸留水に溶解させて濃度０．３％の溶液を製造した。
前記参考例１の方法で唾液分泌量を測定した。その結果は下記表４に示す。

【0027】

【表4】

【0028】

実施例６：唾液分泌促進組成物を含有するチューインガム
下記表２に示す組成比を有する唾液分泌促進組成物が添加剤として含まれたチューインガムを製造した。ガムベース１００重量部を基準として、下記表５に示す唾液分泌促進組成物１００重量部を配合してチューインガムを製造した。
各製造されたチューインガムを１０分間咀嚼する間に分泌される唾液を唾液筒に収集し、その量を１０回以上繰り返し測定した。その平均結果は表５に示す。実験開始前２時間は飲食物の摂取を自制し、実験直前に口内の唾液は全て除去した。

【0029】

【表5】

【0030】

前記表５によれば、本発明の口腔衛生組成物は、チューインガムなどの食品添加剤として使用され、唾液の分泌を促進させる効能を示す食品の製造を可能とする。よって、本発明の口腔衛生組成物は、チューインガム、キャンデー、飲料、チョコレート、アイスクリーム、発酵製品、豆乳、豆腐などの食品、又はガーグル液などの健康補助品において唾液分泌を促進する添加剤として有用である。