特許5776553IP Force 特許公報全文掲載

技術分野

医薬として有用な代謝型グルタミン酸受容体の調節物質であるビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体の製造方法に関する。又、本発明は、この製造工程で製造される新規な中間体化合物

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

しかしながら、式(IA)に示される化合物の従来の不斉合成法(非特許文献7)では、光学活性体を得るためにトロストリガンドなどの高価な試薬を用いる必要があるため、製造費用が極めて高額であった。このため、式(IA)に示される化合物の商業生産に適した製造方法を確立する上で、製造費用の大幅な低減が課題とされていた。

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

本出願の発明者らは鋭意努力した結果、高価な試薬を用いることなく製造することのできる下記式(II)に示される非光学活性化合物に酵素を作用させて不斉アシル化反応を行い、下記式(III)に示される光学活性化合物へと高立体選択的に変換する手法開発すること、及び下記式(III)に示される化合物を下記式(I)に示される化合物へと変換する新規な合成経路を考案することにより、下記式(II)に示される非光学活・・・ 続きを知財ポータルサイト IP Force にログインして見る
【発明の効果】
本発明により、治療薬として有用と考えられる式(A)に示されるグループII代謝活性型グルタミン酸受容体拮抗物質の製造上有用な、式(I)に示されるビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体およびその塩の製造に際し、既存法で必要とされたトロストリガンドなどの高価な試薬の使用を回避することができ、製造費用の大幅な低減が可能となった。

この発明についての権利主張の範囲[特許請求の範囲]

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