特許 5795562 食欲抑制剤

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】特許公報(B2)

(11)【特許番号】5795562

(24)【登録日】2015年8月21日

(45)【発行日】2015年10月14日

(54)【発明の名称】食欲抑制剤

(51)【国際特許分類】

   A61K 31/715 20060101AFI20150928BHJP

   A61P 3/04 20060101ALI20150928BHJP

【ＦＩ】

   A61K31/715

   A61P3/04

【請求項の数】2

【全頁数】9

(21)【出願番号】特願2012-173037(P2012-173037)

(22)【出願日】2012年8月3日

(65)【公開番号】特開2014-31336(P2014-31336A)

(43)【公開日】2014年2月20日

【審査請求日】2014年7月16日

(73)【特許権者】

【識別番号】000006127

【氏名又は名称】森永乳業株式会社

(74)【代理人】

【識別番号】100137338

【弁理士】

【氏名又は名称】辻田 朋子

(72)【発明者】

【氏名】小久保 英利

(72)【発明者】

【氏名】園木 浩文

【審査官】 近藤 政克

(56)【参考文献】

【文献】 特開平０８−１３４１０４（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特表２０１３−５０７３５７（ＪＰ，Ａ）

【文献】 生物工学会誌，２００６年，第84巻,第2号，p.61-66

【文献】 J. Nutr. Sci. Vitaminol.，１９８５年，31，p.209-223

(58)【調査した分野】（Int.Cl.，ＤＢ名）

Ａ６１Ｋ ３１／７１５

Ａ６１Ｐ ３／０４

ＪＳＴＰｌｕｓ／ＪＭＥＤＰｌｕｓ／ＪＳＴ７５８０（ＪＤｒｅａｍＩＩＩ）

(57)【特許請求の範囲】

【請求項1】

高度分岐環状デキストリンを有効成分として含有する食欲抑制剤（但し、飲食品を除く）。

【請求項2】

食欲抑制剤が、過食症又は肥満症の予防又は治療のために用いられる医薬である、請求項１に記載の食欲抑制剤。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、高度分岐環状デキストリンを有効成分とする食欲抑制剤に関する。

【背景技術】

【0002】

現在４０〜７４歳男性の２人に１人がメタボリックシンドロームまたはその予備群に該当する（平成２１年国民健康・栄養調査）。その原因の１つである肥満については、規則正しい食事摂取及び食事量の制限が予防・治療の最善策と考えられているが、飽食の時代といわれる現代社会において、その実行は困難である場合が多い。一方、日本では食欲を抑制する抗肥満薬マジンドールが承認されているが、口渇、便秘、悪心・嘔吐、睡眠障害、動悸といった副作用の問題がある。従って、効果的かつ安全に食欲を抑える方法が求められている。

【0003】

このような背景において、食欲抑制剤、又は食欲を抑制する方法について以下が報告されている。 特許文献１には、ポルフィランを含む食欲抑制剤が記載されている。 特許文献２には、特定のフェニルアルキルアミン誘導体を有効成分とする食欲抑制薬、肥満症治療薬および摂食障害治療薬が記載されている。 特許文献３には、ヒラタケの子実体から分離される特定の糖タンパク質を有効成分とする食欲抑制剤が記載されている。 特許文献４には、食欲抑制作用を有する成分として、フーデァ・ゴードニー、大豆のリン脂質、及びナッツオイルの中から選ばれる少なくとも１種の成分を有する健康食品用組成物が記載されている。 特許文献５には、吸収の遅い複合炭水化物、吸収の速い複合炭水化物、タンパク質、脂肪、および甘味料を特定の量で組み合わせて投与する、食欲抑制の方法が記載されている。

【0004】

ところで、高度分岐環状デキストリンは、環状構造を持つ高分子のデキストリンであり、水に対する溶解度が高く、かつ溶解した溶液の粘度が低い、通常の澱粉に観察される老化が起こらないなどの性質が知られている（特許文献６）。 また、高度分岐環状デキストリンの作用としては、以下が報告されている。 特許文献７には、高度分岐環状デキストリン（クラスターデキストリン（登録商標））を用いた膨満感がなく、速やかに吸収されることを特徴とする飲食物が記載されている。また、同文献には、高度分岐環状デキストリンが非常に早く胃から腸へ移送されることが記載されている。 特許文献８には、高度分岐環状デキストリンを含み溶液の浸透圧が５０〜２４０ｍＯｓｍである飲料及び当該飲料を作成することを目的とする飲料の素が記載されている。また、同文献には、運動中のマウスに高度分岐環状デキストリン飲料を経口投与するとマウスの持久力が増強すること、および運動時のヒトに高度分岐環状デキストリン飲料を摂取させると競技者の運動機能向上に有用であることが記載されている。

【0005】

非特許文献１は、高度分岐環状デキストリン溶液は、運動中のマウスの持久力を増強させることが記載されている。また、この持久力の増強は、高度分岐環状デキストリンの胃排出速度が速いこと、小腸で緩やかに消化されること、食後血糖応答が低いことによることが記載されている。 非特許文献２には、高度分岐環状デキストリン（クラスターデキストリン（登録商標））は、持久力増強効果があること、通常のデキストリンと比較して異味異臭が少なく、水溶性が高く、かつその溶液の安定性も高いこと、低甘味で着色しにくく浸透圧が低いことが記載されている。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0006】

【特許文献1】特開２００５−１３２８３０号公報

【特許文献2】特開２０００−１４３５０６号公報

【特許文献3】特許第２９１１０９７号公報

【特許文献4】特開２００７−３３０１２４号公報

【特許文献5】特表２００３−５０５０９９号公報

【特許文献6】特開平８−１３４１０４号公報

【特許文献7】特開２０００−８３６２１号公報

【特許文献8】特開２００３−１６９６４２号公報

【非特許文献】

【0007】

【非特許文献1】滝井寛ら，バイオサイエンス・バイオテクノロジー・バイオケミストリー（Bioscience, Biotechnology, and Biochemistry），第６３巻，第１２号，２０４５−２０５２頁，１９９９年

【非特許文献2】高田洋樹ら，生物工学会誌，第８４巻，第２号，６１−６６頁，２００６年

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0008】

上述した通り、従来種々の成分の食欲抑制作用が報告されているが、高度分岐環状デキストリンの食欲抑制作用は、報告されていない。 本発明は、過食や肥満の予防や治療に有用な、新規な食欲抑制剤を提供することを課題とする。

【課題を解決するための手段】

【0009】

本発明者らは、このような背景において、高度分岐環状デキストリンが、食欲抑制作用を有することを見いだし、本発明を完成させた。

【0010】

すなわち、前記課題を解決する本発明は、高度分岐環状デキストリンを有効成分として含有する食欲抑制剤（但し、飲食品を除く）である。
本発明の食欲抑制剤の有効成分である高度分岐環状デキストリンは、副作用などがなく摂取しやすい成分であるため、本発明の食欲抑制剤は実用性に優れるものである。

【0011】

本発明の食欲抑制剤は、好ましい形態では、過食症又は肥満症の予防又は治療のための医薬とすることができる。

【0012】

また、本発明は、食欲の抑制を必要とする対象に、高度分岐環状デキストリンを投与する方法にも関する。当該方法は、過食症又は肥満症の治療を目的とするいわゆる医療目的で行う方法のほか、過食症又は肥満症の予防、又は健康維持、美容を目的とするいわゆる非医療目的で行う方法を含む。

【発明の効果】

【0013】

本発明によれば、摂取しやすく実用性に優れる食欲抑制剤が提供される。すなわち、本発明の食欲抑制剤は、従来の抗肥満薬にみられる副作用を引き起こすこともないため、過食症又は肥満症の予防、治療を目的として用いることができるほか、健康維持、美容を目的としても使用することが可能である。

【図面の簡単な説明】

【0014】

【図1】過食・肥満モデルマウスを、本発明の食欲抑制剤（飼料ＩＩ）又は対照の飼料Ｉを給餌しながら飼育した場合の、各日の平均摂餌量を示すグラフである。

【発明を実施するための形態】

【0015】

以下、本発明を実施するための形態について説明する。 本発明の食欲抑制剤は、高度分岐環状デキストリンを有効成分として含む。 高度分岐環状デキストリンは、重合度が５０以上であるグルカンであって、分岐構造及び環状構造を有するものをいう。より具体的には、高度分岐環状デキストリンは、α−１，４−グルコシド結合と、α−１，６−グルコシド結合とで形成される環状構造部分である内分岐環状構造部分と、該内分岐環状構造に結合した非環状構造部分である外分岐構造部分を有する。高度分岐環状デキストリンは、環状構造を形成することによって還元末端を有さない構造をとる。 高度分岐環状デキストリンは、α−１，４−グルコシド結合とα−１，６−グルコシド結合とを有するアミロペクチン等の糖類に、糖転移酵素を作用させ、糖類に環状構造を形成させながら分解することにより製造することができる。

【0016】

本発明に用いる高度分岐環状デキストリンは、例えば、分子量が３００００〜１００００００の範囲にあるものが好ましく用いられる。また、分子量分布が狭いものが好ましく用いられる。このような高度分岐環状デキストリンは、水溶性が高く、溶液の安定性にも優れるため、使用しやすい。 このような高度分岐環状デキストリンの市販品としては、「クラスターデキストリン（登録商標）」（日本食品化工株式会社製）を用いることができる。

【0017】

高度分岐環状デキストリンは、後述する実施例に示す通り、食欲抑制作用を有する。従って、高度分岐環状デキストリンは、食欲抑制剤の有効成分として利用することができる。

【0018】

本発明の食欲抑制剤における高度分岐環状デキストリンの含有量は、食欲抑制剤の形態に応じてその効果を生ずる範囲に調整することができるが、好ましくは少なくとも０．１質量％である。また、含有量の範囲は、さらに好ましくは１〜１００質量％、より好ましくは５〜１００質量％、特に好ましくは１０〜１００質量％である。

【0019】

本発明の食欲抑制剤は、高度分岐環状デキストリンをそのまま、又は高度分岐環状デキストリンを製剤学的に許容される製剤担体と組み合わせて製剤化し、過食症又は肥満症の予防又は治療のための医薬として用いることができる。医薬としては、経口投与の形態とすることが好ましい。 医薬として用いる場合の食欲抑制剤における高度分岐環状デキストリンの含有量は、好ましくは少なくとも１質量％である。また、含有量の範囲は、さらに好ましくは２〜１００質量％、より好ましくは５〜１００質量％、特に好ましくは１０〜９０質量％である。

【0020】

また、本発明の食欲抑制剤は、高度分岐環状デキストリンをそのまま、又は高度分岐環状デキストリンを製剤学的に許容される製剤担体と組み合わせて製剤化し、過食又は肥満の予防又は改善のための医薬様の形態を有する製剤、いわゆるサプリメントの形態とすることができる。ここでいうサプリメントは、健康維持、疾患予防、美容などの目的で用いられるものをいう。 サプリメントとして用いる場合の食欲抑制剤における高度分岐環状デキストリンの含有量は、好ましくは少なくとも１質量％である。また、含有量の範囲は、さらに好ましくは２〜１００質量％、より好ましくは５〜１００質量％、特に好ましくは１０〜９０質量％である。

【0021】

上述した食欲抑制剤の製剤形態は特に限定されず、目的に応じて適宜選択でき、具体的には、錠剤、丸剤、散剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤、カプセル剤、シロップ剤等を例示できる。製剤化にあたっては製剤担体として汎用される賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、安定剤、矯味矯臭剤、希釈剤、界面活性剤等の添加剤を使用できる。

【0022】

本発明の食欲抑制剤の投与量（摂取量）は、使用目的、患者の年齢、性別、疾患の有無及びその程度、その他の条件等により適宜選択される。有効成分である高度分岐環状デキストリンの投与量は、通常、好ましくは０．２〜５５０ｇ／日、さらに好ましくは２〜４５０ｇ／日の範囲となる量を目安とするのが良い。本発明の食欲抑制剤の投与方法は特に限定されないが、１日１回又は複数回に分けて投与することができる。また、食事の前又は食事とともに、投与する方法があげられる。

【0023】

本発明の食欲抑制剤は、過食又は肥満の予防又は改善、ひいては健康維持、疾患予防、美容などの目的で用いることができる。

【0024】

本発明の食欲抑制剤は、食欲を抑制するために用いられるものである旨の表示を、その包装体や添付文書に表示して提供することができる。また、医薬の形態として提供する際には、添付文書に、過食症や肥満症の治療剤である旨を表示することができる。 また、医薬以外の形態として提供する際には、包装体に、食欲を抑制する旨、過食を予防又は改善する旨、肥満を予防又は改善する旨、その他関連する効果を、行政等によって認可された表示方法などに基づいて表示し、提供することができる。 このような表示として、健康食品、機能性食品、経腸栄養食品、特別用途食品、栄養機能食品、医薬用部外品等としての表示を例示することができ、その他厚生労働省によって認可される表示、例えば、特定保健用食品、これに類似する制度にて認可される表示を例示できる。後者の例としては、特定保健用食品としての表示、条件付き特定保健用食品としての表示、身体の構造や機能に影響を与える旨の表示、疾病リスク低減表示等を例示することができる。

【0025】

また、本発明の食欲抑制剤は、後述の実施例に示す通り、食欲を抑制する作用を有するため、抗肥満剤、体重低減剤などとしても使用することが可能である。

【実施例】

【0026】

次に実施例を示して本発明を詳記するが、本発明は以下の実施例に限定されるものではない。 表１に示す処方に従い、対照の飼料Ｉ、本発明の食欲抑制剤（飼料ＩＩ）を調製した。 高度分岐環状デキストリンとして、日本食品化工株式会社製の「クラスターデキストリン」（登録商標）を用いた。 肥満・過食モデルマウスBSK.Cg-Dock7m+/+Leprdb/J（５週齢、雄、１２匹）を日本チャールス・リバー株式会社から入手し、１週間の馴化飼育後、６匹ずつの２群に分け、飼料Ｉ又は飼料ＩＩを２３日間与えた。

【0027】

【表1】

【0028】

飼育期間中、数日間隔、具体的には１〜４日間隔で給餌開始前後の餌の重量を測定し、その重量差から各日の平均摂餌量を算出した。２群間の比較は、Ｓｔｕｄｅｎｔ−ｔ検定法で行い、Ｐ＜０．０５を有意とした。 結果を表２及び図１に示す。

【0029】

【表2】

【0030】

表２及び図１から分かるように、飼育期間中の摂餌量は、飼料ＩＩ摂取群が飼料Ｉ摂取群よりも低く推移し、特に、飼育開始１７日後と２３日後に測定した摂餌量においては、飼料ＩＩ摂取群が飼料Ｉ摂取群よりも有意に低値を示した。 また、２３日間の総摂餌量を比較すると、飼料ＩＩ摂取群では、飼料Ｉ摂取群よりも約１３％総摂餌量が少なかった。

【0031】

以上の結果より、高度分岐環状デキストリンは、食欲を抑制する作用を有することが分かった。また、従来の飲食物における糖類を高度分岐環状デキストリンで置換することにより、食欲抑制効果を得ることができることが分かった。

【0032】

＜処方例＞ 表３に示す処方にしたがって、常法により各成分を混合撹拌し、均質化することにより、流動食を調製した。高度分岐環状デキストリンとして、日本食品化工株式会社製の「クラスターデキストリン」（登録商標）を用いた。得られた流動食は、食欲抑制を目的とした流動食として、肥満症や過食障害の患者に用いることができる。

【0033】

【表3】

【産業上の利用可能性】

【0034】

本発明の食欲抑制剤は、過食症又は肥満症の予防、治療のために利用することが可能である。また、健康維持、美容のために利用することも可能である。

【図1】