特許5935863IP Force 特許公報全文掲載

技術分野

胃食道逆流症(以下、GERD(Gastroesophageal Reflux Disease)と略記することがある。)の治療または症状改善剤としての4−[({6−[イソブチル(1,3−チアゾール−2−イルスルホニル)アミノ]−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル}オキシ)メチル]−3−メチル安息香酸、その塩またはそのプロドラッグ(以下、本発明化合物と略記することがある。)の使用

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明の目的は、胃食道逆流症を治療または症状を改善する薬剤を提供することにある。

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明の発明者らは鋭意検討した結果、本発明化合物が課題を解決することを見出して本発明を完成した。
【発明の効果】
本発明化合物は、酸ならびに酸以外により惹起される知覚過敏を抑制することから、胃食道逆流症の治療または胸焼けや呑酸などの定型的症状の改善に有効である。また、本発明化合物は、一過性下部食道括約筋弛緩に対する抑制作用も有するため、胃酸または胃内容物の逆流を抑制して胃食道逆流症の発症または再発も抑えることができる。

この発明についての権利主張の範囲[特許請求の範囲]

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】酸惹起知覚過敏モデルにおける本発明化合物の評価結果を表す。図中、縦軸は、一定の侵害受容行動を示した電気刺激の電圧(V)を表し、横軸の時間(分)は、食道内への塩酸または生理食塩水の灌流終了時をゼロ分とした。図中、白抜き丸印(○)は健常対照群を、黒丸印(●)はコントロール群を、黒三角印(▲)は化合物A(0.01mg/kg)投与群を、および白抜き三角印(△)は化合物A(0.1mg/kg)投与群を表す。

【図2】電気刺激惹起知覚過敏モデルにおける本発明化合物の評価結果を表す。図中、縦軸は、一定の侵害受容行動を示した電気刺激の電圧(V)を表し、横軸の時間(分)は、30分間の電気刺激終了時をゼロ分とした。図中、黒丸印(●)はコントロール群を、および黒三角印(▲)は化合物A(0.1mg/kg)投与群を表す。

【図3】一過性下部食道括約筋弛緩モデルにおける本発明化合物の評価結果を表す。図中、縦軸は一過性下部食道括約筋弛緩の回数を表す。「***」は、Steel法による多重比較検定により、コントロール群(媒体投与群)からの有意差(P<0.01)があったことを示す。

選択図 図1出願人が指定した本件の代表的な図

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