【課題を解決するための手段】
【0005】
本発明者らは、前記の課題を解決するために鋭意検討した結果、新規化合物である種の縮合11員環化合物が顕著な農園芸殺菌活性を有する事を見出し、かかる知見に基づき本発明を完成した。
【0006】
本発明は、以下の化合物の開示を包含する。
【0007】
[1]
式[1]
【化1】
[この文献は図面を表示できません]
{式中、Aは、
【0008】
【化2】
[この文献は図面を表示できません]
から選択される基であり、
Tは、CH又は窒素原子であり、
R
1は、水素原子、C
1〜C
6アルキル、C
2〜C
6アルケニル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
1〜C
6アルコキシ、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、
R
2、R
3、R
4及びR
5は、それぞれ独立して水素原子、C
1〜C
6アルキル、C
3〜C
6シクロアルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
1〜C
6アルコキシ、C
1〜C
6ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、又はR
2とR
3及びR
4とR
5はそれぞれ独立にそれらが結合する炭素原子と一緒になってカルボニル基(C=O)を形成し、
R
6は、オキソ、C
1〜C
6アルキル、C
2〜C
6アルケニル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
1〜C
6アルコキシ、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、
nは、0〜2であり、
X
1、X
2、X
3及びX
4はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホルミル、メルカプト、C
1〜C
6アルキル、C
2〜C
6アルケニル、C
2〜C
6アルキニル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
2〜C
6ハロアルケニル、C
2〜C
6ハロアルキニル、C
1〜C
6アルコキシ、C
2〜C
6アルケニルオキシ、C
2〜C
6アルキニルオキシ、C
1〜C
6ハロアルコキシ、C
2〜C
6ハロアルケニルオキシ、C
2〜C
6ハロアルキニルオキシ、カルボキシ、カルバモイル、C
3〜C
6シクロアルキル、C
3〜C
8ハロシクロアルキル、C
3〜C
6シクロアルコキシ、C
3〜C
8ハロシクロアルコキシ、C
3〜C
6アルキニルアルコキシ、C
3〜C
6ハロアルキニルアルコキシ、C
2〜C
6アルコキシアルキル、C
4〜C
10シクロアルコキシアルキル、C
2〜C
6ハロアルコキシアルキル、C
4〜C
10ハロシクロアルコキシアルキル、C
3〜C
8アルコキシアルコキシアルキル、C
2〜C
6アルコキシアルコキシ、C
4〜C
10シクロアルキルアルコキシ、C
1〜C
6ヒドロキシアルキル、C
4〜C
10シクロアルキルアルキル、C
4〜C
10アルキルシクロアルキル、C
6〜C
14シクロアルキルシクロアルキル、C
4〜C
10ハロシクロアルキルアルキル、C
6〜C
14ハロシクロアルキルシクロアルキル、C
4〜C
10ハロアルキルシクロアルキル、C
5〜C
10アルキルシクロアルキルアルキル、C
3〜C
8シクロアルケニル、C
3〜C
8ハロシクロアルケニル、−SR
25、−S(O)R
25、−S(O)
2R
25、−OS(O)
2R
25、−(C
1〜C
6アルキル)S(O)
2R
25、C
2〜C
6アルキルチオアルキル、C
2〜C
6アルキルスルフィニルアルキル、C
2〜C
6アルキルスルホニルアルキル、C
2〜C
6アルキルカルボニル、C
2〜C
6ハロアルキルカルボニル、C
4〜C
8シクロアルキルカルボニル、C
2〜C
6アルコキシカルボニル、C
2〜C
6ハロアルコキシカルボニル、C
4〜C
8シクロアルコキシカルボニル、C
5〜C
10シクロアルキルアルコキシカルボニル、C
2〜C
6アルキルカルボニルオキシ、C
2〜C
6ハロアルキルカルボニルオキシ、C
4〜C
8シクロアルキルカルボニルオキシ、C
2〜C
6アルコキシカルボニルオキシ、C
2〜C
6ハロアルコキシカルボニルオキシ、C
4〜C
8シクロアルコキシカルボニルオキシ、C
3〜C
6アルキルカルボニルアルコキシ、−NR
26R
27、C
2〜C
6アルキルアミノアルキル、C
3〜C
8(ジアルキルアミノ)アルキル、C
2〜C
6ハロアルキルアミノアルキル、C
4〜C
10シクロアルキルアミノアルキル、C
1〜C
6アルキルスルホニルアミノ、C
1〜C
6ハロアルキルスルホニルアミノ、C
2〜C
6アルキルアミノカルボニル、C
3〜C
10(ジアルキルアミノ)カルボニル、C
4〜C
8シクロアルキルアミノカルボニル、C
2〜C
8ジアルキルヒドロキシアミノ、C
2〜C
8(ジアルキルアミノ)ヒドロキシ、C
3〜C
10トリアルキルヒドラジニル、C
3〜C
10トリアルキルシリル、C
4〜C
10トリアルキルシリルアルキル、C
5〜C
10トリアルキルシリルアルキニル、C
3〜C
10トリアルキルシリルオキシ、C
4〜C
12トリアルキルシリルアルキルオキシ、C
5〜C
12トリアルキルシリルアルコキシアルキル、C
5〜C
12トリアルキルシリルアルキニルオキシ、C
2〜C
6アルキルスルホニルオキシアルキル、C
2〜C
6ハロアルキルスルホニルオキシアルキル、−C(=NOR
28)R
29、−C(=NR
30)R
29、C
2〜C
6シアノアルキル、フェニル、フェノキシ又はベンジルであり、又はX
1及びX
2、X
2及びX
3並びにX
3及びX
4は、一緒になって酸素原子、硫黄原子、窒素原子を含んでもよいC
2〜C
6アルキレン鎖を形成し、又はそれらが結合する炭素原子と一緒になってチオフェン環、ピリジン環、ピロール環、イミダゾール環、ベンゼン環、ナフタレン環、ピリミジン環、フラン環、ピラジン環、ピラゾール環又はオキサゾール環を形成し、
R
25は、C
1〜C
8アルキル、C
3〜C
8シクロアルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
3〜C
8ハロシクロアルキル、C
1〜C
6アルキルアミノ、フェニル又はベンジルであり、フェニル又はベンジルは少なくとも一つのR
31で置換されていてもよく、
R
31は、C
1〜C
6アルキル、C
3〜C
8シクロアルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
1〜C
6アルコキシ、C
1〜C
6ハロアルコキシ、C
3〜C
8シクロアルコキシ、C
3〜C
8ハロシクロアルキル、C
1〜C
6アルキルチオ、C
1〜C
6アルキルスルフィニル、C
1〜C
6アルキルスルホニル、C
1〜C
6ハロアルキルチオ、C
1〜C
6ハロアルキルスルフィニル、C
1〜C
6ハロアルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、
R
26及びR
27は、それぞれ独立して水素原子、C
1〜C
6アルキル、C
3〜C
8シクロアルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
3〜C
8ハロシクロアルキル、C
1〜C
6アルコキシ、C
2〜C
8ジアルキルアミノ、C
2〜C
6アルキルカルボニル、C
2〜C
6ハロアルキルカルボニル、C
4〜C
8シクロアルキルカルボニル、C
2〜C
6アルコキシカルボニル、C
2〜C
6ハロアルコキシカルボニル又はC
3〜C
10(ジアルキルアミノ)カルボニルであり、
R
28は、水素原子、C
1〜C
6アルキル、C
1〜C
6ハロアルキル又はベンジルであり、
R
29は、水素原子、C
1〜C
6アルキル、C
3〜C
8シクロアルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
3〜C
8ハロシクロアルキル、C
4〜C
10シクロアルキルアルキル、フェニル又はベンジルであり、
R
30は、C
1〜C
6アルキル、C
3〜C
8シクロアルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
3〜C
8ハロシクロアルキル、フェニル又はベンジルであり、
R
7及びR
8は、それぞれ独立してC
1〜C
4アルキル、C
3〜C
6シクロアルキル又はC
1〜C
4ハロアルキルであり、
Eは、−CR
32R
33−又は−NR
34−であり、
R
9、R
10、R
11、R
12、R
32及びR
33は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C
1〜C
6アルキル、C
2〜C
6アルケニル、C
2〜C
6アルキニル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
2〜C
6ハロアルケニル、C
2〜C
6ハロアルキニル、C
1〜C
6アルコキシ、C
1〜C
6ハロアルコキシ、C
3〜C
6シクロアルキル、C
1〜C
6アルキルチオ、C
1〜C
6アルキルスルフィニル、C
1〜C
6アルキルスルホニル、C
1〜C
6ハロアルキルチオ、C
1〜C
6ハロアルキルスルフィニル又はC
1〜C
6ハロアルキルスルホニルであり、
R
34は、水素原子、C
1〜C
6アルキル、C
2〜C
6アルケニル、C
2〜C
6アルキニル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
2〜C
6ハロアルケニル、C
2〜C
6ハロアルキニル、C
2〜C
6アルコキシアルキル、C
3〜C
6シクロアルキル、C
3〜C
6ハロシクロアルキル、C
2〜C
6アルキルチオアルキル、C
2〜C
6アルキルスルフィニルアルキル、C
2〜C
6アルキルスルホニルアルキル、C
2〜C
6アルキルカルボニル、C
2〜C
6ハロアルキルカルボニル、C
2〜C
6アルコキシカルボニル、C
3〜C
6アルコキシカルボニルアルキル、C
2〜C
6アルキルアミノカルボニル、C
3〜C
6(ジアルキルアミノ)カルボニル、C
1〜C
6アルキルスルホニル又はC
1〜C
6ハロアルキルスルホニルであり、
G
1、G
2及びG
3は、酸素原子又は硫黄原子であり、
R
13、R
14、R
15、R
16、R
17、R
20、R
21、R
22、R
23及びR
24は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、C
1〜C
6アルキル、C
2〜C
6アルケニル、C
2〜C
6アルキニル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
2〜C
6ハロアルケニル、C
2〜C
6ハロアルキニル、C
1〜C
6アルコキシ、C
1〜C
6ハロアルコキシ、C
3〜C
6シクロアルキル、C
3〜C
6ハロシクロアルキル、C
4〜C
10シクロアルキルアルキル、C
4〜C
10アルキルシクロアルキル、C
5〜C
10アルキルシクロアルキルアルキル、C
2〜C
6アルコキシアルキル、C
1〜C
6ヒドロキシアルキル、C
1〜C
6アルキルチオ、C
1〜C
6ハロアルキルチオ、C
1〜C
6アルキルスルフィニル、C
1〜C
6ハロアルキルスルフィニル、C
1〜C
6アルキルスルホニル、C
1〜C
6ハロアルキルスルホニル、C
1〜C
6アルキルアミノ、C
2〜C
8ジアルキルアミノ、C
3〜C
6シクロアルキルアミノ、C
2〜C
6アルキルカルボニル、C
2〜C
6ハロアルキルカルボニル、C
2〜C
6アルコキシカルボニル、C
2〜C
6ハロアルコキシカルボニル、C
2〜C
6アルキルカルボニルオキシ、C
2〜C
6アルキルカルボニルチオ、C
2〜C
6アルキルアミノカルボニル、C
2〜C
8(ジアルキルアミノ)カルボニル、又はC
3〜C
6トリアルキルシリルであり、
R
18は、水素原子、C
1〜C
6アルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
1〜C
6アルコキシ、C
1〜C
6ハロアルコキシ、C
1〜C
3アルキルチオ、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、
R
19は、水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ホルミル、C
1〜C
6アルキル、C
2〜C
6アルケニル、C
2〜C
6アルキニル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
2〜C
6ハロアルケニル、C
2〜C
6ハロアルキニル、C
1〜C
6アルコキシ、C
2〜C
6アルケニルオキシ、C
2〜C
6アルキニルオキシ、C
1〜C
6ハロアルコキシ、C
2〜C
6ハロアルケニルオキシ、C
2〜C
6ハロアルキニルオキシ、カルボキシ、カルバモイル、C
3〜C
6シクロアルキル、C
3〜C
8ハロシクロアルキル、C
3〜C
6シクロアルコキシ、C
3〜C
8ハロシクロアルコキシ、C
2〜C
6アルコキシアルキル、C
4〜C
6シクロアルキルアルキル、C
4〜C
6アルキルシクロアルキル、C
4〜C
6ハロシクロアルキルアルキル、C
3〜C
8シクロアルケニル、C
3〜C
8ハロシクロアルケニル、C
1〜C
6アルキルチオ、C
1〜C
6ハロアルキルチオ、C
3〜C
6シクロアルキルチオ、C
2〜C
6アルキルチオアルキル、C
2〜C
6アルキルスルフィニルアルキル、C
2〜C
6アルキルスルホニルアルキル、C
2〜C
6アルキルカルボニル、C
2〜C
6ハロアルキルカルボニル、C
4〜C
8シクロアルキルカルボニル、C
2〜C
6アルコキシカルボニル、C
2〜C
6ハロアルコキシカルボニル、C
4〜C
6シクロアルコキシカルボニル、C
5〜C
10シクロアルキルアルコキシカルボニル、C
2〜C
6アルキルカルボニルオキシ、C
2〜C
6ハロアルキルカルボニルオキシ、C
1〜C
6アルキルアミノ、C
1〜C
6ジアルキルアミノ、C
1〜C
6ハロアルキルアミノ、C
1〜C
6ハロジアルキルアミノ、C
3〜C
6シクロアルキルアミノ、C
2〜C
6アルキルアミノアルキル、C
3〜C
6(ジアルキルアミノ)アルキル、C
2〜C
6ハロアルキルアミノアルキル、C
1〜C
6アルキルスルホニルアミノ、C
1〜C
6ハロアルキルスルホニルアミノ、C
2〜C
6アルキルカルボニルアミノ、C
2〜C
6ハロアルキルカルボニルアミノ、C
2〜C
6アルキルアミノカルボニル又はC
3〜C
10(ジアルキルアミノ)カルボニルであるか、又は
R
18及びR
19が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子及び最大で2個までの酸素原子、最大で2個までの硫黄原子、最大で2個までの窒素原子、最大で2個までのケイ素原子から独立に選択される最大で4個までのヘテロ原子から選択される環員を含有する3〜7員の環を形成し、ここで、最大で3個までの炭素原子環員がオキソ又はチオキソにより置換されていてもよく、硫黄原子環員がS(=O)
p(=NR
35)
qから独立して選択され、ケイ素原子環員がSiR
36R
37から独立して選択され、環が、場合により炭素原子環員上をハロゲン、シアノ、C
1〜C
2アルキル、C
1〜C
2ハロアルキル、C
1〜C
2アルコキシ又はC
1〜C
2ハロアルコキシ及び窒素原子環員上をシアノ、C
1〜C
2アルキル又はC
1〜C
2アルコキシから独立に選択される最大で4個までの置換基で置換されてもよく、
R
35は、それぞれ独立して水素原子、シアノ、C
1〜C
6アルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
1〜C
6アルコキシ、C
1〜C
6ハロアルコキシ、C
3〜C
8シクロアルキル、C
3〜C
8ハロシクロアルキル、C
1〜C
6アルキルアミノ、C
2〜C
6ジアルキルアミノ、C
1〜C
6ハロアルキルアミノ又はフェニルであり、
p及びqはそれぞれ独立して0、1又は2であり、ただし、pとqの合計が0、1又は2であり、
R
36及びR
37は、それぞれ独立してC
1〜C
6アルキル、C
2〜C
6アルケニル、C
2〜C
6アルキニル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
1〜C
6アルコキシ、C
1〜C
6ハロアルコキシ、C
3〜C
6シクロアルキル、C
3〜C
6ハロシクロアルキル、C
4〜C
10シクロアルキルアルキル、C
4〜C
7アルキルシクロアルキル又はC
5〜C
7アルキルシクロアルキルアルキルであり、
Zは、酸素原子、硫黄原子、−N(R
38)−、−C(R
39)
2−、−OC(R
39)
2−、−SC(R
39)
2−又は−N(R
38)C(R
39)
2−であり、ここで、左側の結合はA−3の窒素原子に結合し、右側の結合はA−3の炭素原子に結合し、
R
38は、水素原子、シアノ、C
1〜C
4アルキル、C
1〜C
4ハロアルキル、C
2〜C
4アルコキシアルキル、C
2〜C
4アルキルチオアルキル、C
2〜C
4アルキルカルボニル、C
2〜C
4ハロアルキルカルボニル、C
2〜C
4アルコキシカルボニル、C
2〜C
4アルキルアミノカルボニル、C
3〜C
5(ジアルキルアミノ)カルボニル、C
1〜C
4アルキルスルホニル又はC
1〜C
4ハロアルキルスルホニルであり、
R
18及びR
38が、それらが結合する炭素原子及び窒素原子と一緒になって、炭素原子及び最大で1個までの酸素原子、最大で1個までの硫黄原子、最大で3個までの窒素原子から独立に選択される最大で5個までのヘテロ原子から選択される環員を、連結原子以外に含有する5〜7員の部分不飽和環を形成し、環が、場合により炭素原子環員上をハロゲン、シアノ、ニトロ、C
1〜C
2アルキル、C
1〜C
2ハロアルキル、C
1〜C
2アルコキシ又はC
1〜C
2ハロアルコキシ及び窒素原子環員上をシアノ、C
1〜C
2アルキル又はC
1〜C
2アルコキシから独立に選択される最大で3個までの置換基で置換されてもよく、
R
39は、それぞれ独立して水素原子、C
1〜C
6アルキル又はC
1〜C
6ハロアルキルであり、
G
4は、−OR
40、−SR
41、−NR
42R
43又はR
44であり、
R
40及びR
41は、それぞれ独立してC
1〜C
6アルキル、C
2〜C
6アルケニル、C
2〜C
6アルキニル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
2〜C
6ハロアルケニル、C
2〜C
6ハロアルキニル、C
2〜C
6アルコキシアルキル、C
4〜C
8シクロアルコキシアルキル、C
3〜C
6アルコキシアルコキシアルキル、C
3〜C
6シクロアルキル、C
3〜C
6ハロシクロアルキル、C
2〜C
6アルキルアミノアルキル、C
3〜C
6(ジアルキルアミノ)アルキル、C
2〜C
6ハロアルキルアミノアルキル、C
4〜C
8シクロアルキルアミノアルキル、C
4〜C
8シクロアルキルアルキル、C
4〜C
8アルキルシクロアルキル、C
4〜C
8ハロシクロアルキルアルキル、C
5〜C
8アルキルシクロアルキルアルキル、C
2〜C
6アルキルチオアルキル、C
2〜C
6アルキルスルフィニルアルキル、C
2〜C
6アルキルスルホニルアルキル、C
2〜C
6アルキルカルボニル、C
2〜C
6ハロアルキルカルボニル、C
4〜C
8シクロアルキルカルボニル、C
2〜C
6アルコキシカルボニル、C
2〜C
6アルキルアミノカルボニル、C
3〜C
6(ジアルキルアミノ)カルボニル又はC
4〜C
8シクロアルキルアミノカルボニルであり、
R
42は、水素原子、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、C
1〜C
6アルキル、C
2〜C
6アルケニル、C
2〜C
6アルキニル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
2〜C
6ハロアルケニル、C
2〜C
6ハロアルキニル、C
3〜C
6シクロアルキル、C
3〜C
6ハロシクロアルキル、C
1〜C
6アルコキシ、C
1〜C
6ハロアルコキシ、C
2〜C
6アルコキシアルキル、C
1〜C
6アルキルアミノ、C
2〜C
8ジアルキルアミノ、C
1〜C
6ハロアルキルアミノ、C
2〜C
8ハロジアルキルアミノ、C
4〜C
8シクロアルキルアルキル、C
1〜C
6アルキルスルホニル、C
1〜C
6ハロアルキルスルホニル、C
2〜C
6アルキルカルボニル又はC
2〜C
6ハロアルキルカルボニルであり、
R
43は、水素原子、C
1〜C
6アルキル、C
2〜C
6アルケニル、C
2〜C
6アルキニル、C
1〜C
6ハロアルキル又はC
3〜C
6シクロアルキルであり、
R
42及びR
43は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジン環、ピペリジン環又はモルホリン環を形成してもよく、
R
44は、水素原子、シアノ、C
1〜C
4アルキル、C
1〜C
4ハロアルキル、C
2〜C
4アルコキシアルキル、C
2〜C
4アルキルカルボニル、C
2〜C
4アルコキシカルボニル、C
2〜C
3アルキルアミノカルボニル、C
3〜C
6(ジアルキルアミノ)カルボニル、C
1〜C
6ハロアルキルアミノ又はC
2〜C
8ハロジアルキルアミノである。}
で表される化合物又はその塩。
【0009】
[2]
R
1、R
2及びR
4は、水素原子であり、
R
3及びR
5は、それぞれ独立して水素原子又はメチルであり、
nは0であり、
X
1、X
2、X
3及びX
4がそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホルミル、メルカプト、C
1〜C
6アルキル、C
2〜C
6アルケニル、C
2〜C
6アルキニル、C
3〜C
6シクロアルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
1〜C
6ヒドロキシアルキル、C
1〜C
6アルコキシ、C
1〜C
6ハロアルコキシ、カルボキシ、C
3〜C
6アルキニルアルコキシ、C
2〜C
6アルコキシアルキル、−SR
25、−S(O)R
25、−S(O)
2R
25、−OS(O)
2R
25、C
2〜C
6アルキルチオアルキル、C
2〜C
6アルキルカルボニル、C
2〜C
6アルコキシカルボニル、C
2〜C
6アルキルカルボニルオキシ、C
2〜C
6アルコキシカルボニルオキシ、−NR
26R
27、C
1〜C
6アルキルスルホニルアミノ、C
2〜C
6アルキルアミノアルキル、−C(=NOR
28)R
29、C
2〜C
6シアノアルキル、フェニル、フェノキシ又はベンジルであり、又はX
1及びX
2、X
2及びX
3並びにX
3及びX
4は、一緒になって酸素原子を含んでもよいC
2〜C
6アルキレン鎖を形成し、又はそれらが結合する炭素原子と一緒になってベンゼン環を形成し、
R
25はC
1〜C
8アルキル、C
3〜C
6シクロアルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、又はC
1〜C
6アルキルアミノであり、
R
26及びR
27は、それぞれ独立して水素原子、C
1〜C
6アルキル、C
2〜C
6アルキルカルボニル又はC
2〜C
6アルコキシカルボニルであり、
R
28及びR
29は、それぞれ独立して水素原子又はC
1〜C
6アルキルであり、
R
7及びR
8は、それぞれ独立してC
1〜C
6アルキル又はC
1〜C
6ハロアルキルであり、
Eは、−CR
32R
33−であり、
R
9、R
10、R
11、R
12、R
32及びR
33は、水素原子であり、
R
13、R
16、R
20及びR
23は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、C
1〜C
6アルキル又はC
1〜C
6ハロアルキルであり、
R
14、R
15、R
17、R
21、R
22及びR
24は、水素原子であり、
R
18及びR
19は、それぞれ独立して水素原子、C
1〜C
6アルキル又はC
1〜C
6ハロアルキルであり、
Zは酸素原子であり、
G
4は−OR
40であり、
R
40はC
1〜C
6アルキルである
[1]に記載の化合物又はその塩。
【0010】
[3]
Tは、CHであり、
R
3及びR
5は、水素原子であり、
X
1、X
2、X
3及びX
4がそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホルミル、C
1〜C
4アルキル、C
1〜C
4ハロアルキル、C
1〜C
4ヒドロキシアルキル、C
1〜C
4アルコキシ、C
1〜C
4ハロアルコキシ、−SR
25、−S(O)
2R
25、−OS(O)
2R
25、C
2〜C
4アルキルカルボニルオキシ、C
2〜C
4アルコキシカルボニルオキシ、又は−C(=NOR
28)R
29であり、
R
25はC
1〜C
4アルキル、シクロプロピル又はC
1〜C
4ハロアルキルであり、
R
28及びR
29は、それぞれ独立して水素原子又はメチルであり、
R
7及びR
8は、それぞれ独立してC
1〜C
4アルキル又はC
1〜C
4ハロアルキルであり、
G
1、G
2及びG
3は酸素原子であり、
R
13、R
16、R
20及びR
23は、それぞれ独立して水素原子、塩素原子、メチル又はトリフルオロメチルであり、
R
18及びR
19は、それぞれ独立して水素原子、C
1〜C
4アルキル又はC
1〜C
4ハロアルキルであり、
R
40はメチルである
[1]又は[2]に記載の化合物又はその塩。
【0011】
[4]
X
1、X
2、X
3及びX
4がそれぞれ独立して水素原子、ニトロ、フッ素原子、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ又は−OS(O)
2R
25であり、
R
25はメチルであり、
R
7は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルであり、
R
8は、それぞれ独立してメチル、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルであり、
R
13、R
16、R
20及びR
23は、それぞれ独立して水素原子又はメチルであり、
R
18及びR
19は、それぞれ独立して水素原子、メチル又はトリフルオロメチルである
[1]〜[3]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
【0012】
[5]
X
1、X
2、X
3、X
4の何れか一つは、−OS(O)
2R
25である[1]〜[4]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
【0013】
[6]
X
1は−OS(O)
2R
25である[1]〜[5]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
【0014】
[7]
X
2及びX
3は水素原子である[1]〜[6]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
【0015】
[8]
AがA−1である[1]〜[7]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
【0016】
[9]
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7,8−ジメチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7,8−ジクロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−エチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ナフトジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シクロプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[7−(トリフルオロメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7,8,9−テトラフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−プロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−オクチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−イソプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−エチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(1,1,1−トリフルオロプロパン−3−イル)スルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5,7,8,9−ペンタヒドロ−3H−2,4−インデノジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヒドロキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シクロプロピルカルボニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(トリフルオロメチル)スルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシカルボニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−クロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルアミノ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フェニルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヒドロキシメチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−イソプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7,8,9−テトラフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フェニル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−オクチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[7−(トリフルオロメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5,7,8,9−ペンタヒドロ−3H−2,4−インデノジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(メトキシイミノ)メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)カルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(プロパン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、及び、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[(Z)−[(2、5−ジメチルフェニル)イミノ](メトキシ)メチル]ピペリジン
から選択される[1]〜[8]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
【0017】
[10]
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−エチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シクロプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−プロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−オクチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−イソプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−エチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(1,1,1−トリフルオロプロパン−3−イル)スルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(トリフルオロメチル)スルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フェニルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−イソプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−オクチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)カルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(プロパン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、及び、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[(Z)−[(2,5−ジメチルフェニル)イミノ](メトキシ)メチル]ピペリジン
から選択される[1]〜[9]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
【0018】
[11]
4−[4−(6,7−ジメチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−イソプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(クロロメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ホルミル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(2,2−ジメチルヒドラゾノ)メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(シアノメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フェニル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ナフトジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ターシャリーブチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ターシャリーブチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[7−(トリフルオロメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7,8,9−テトラフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(トリフルオロメトキシ)−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ナフトジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジメチルアミノスルホニルオキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ターシャリーブチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ヒドロキシイミノ)メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヨード−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6,9−ビス(メチルスルホニルオキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シアノ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]チオアセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]チオアセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−クロロ−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(3,5−ジクロロ−1H−ピラゾール−1−イル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジクロロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7−ジメチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7−ジメチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペラジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヨード−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヨード−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−アセトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ヒドロキシイミノ)メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6,9−ビス(メチルスルホニルオキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6,9−ビス(メチルスルホニルオキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シアノ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ヒドロキシイミノ)メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シアノ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペラジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]プロパノイル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3−メチル−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3−メチル−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2,2−ジフルオロ−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]プロパノイル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−3−メチル−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]チオアセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−2−メチル−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]プロパノイル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−ヒドロキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)カルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)カルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7,8,9−テトラフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7,8,9−テトラフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[2,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7−ジメチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7−ジメチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヨード−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヨード−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6,9−ビス(メチルスルホニルオキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペラジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)−N−メチルカルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)−N−メチルカルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)チオアセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(1,1,1−トリフルオロエタン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(1,1,1−トリフルオロエタン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(1,1,1−トリフルオロエタン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(1,1,1−トリフルオロエタン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、及び、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(1,1,1−トリフルオロエタン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン
から選択される[1]〜[8]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
【0019】
[12]
[1]〜[11]の何れか一つに記載の化合物又はその塩を含む殺菌性組成物。
【0020】
[13]
植物全体もしくはその一部分、又は植物の種子に[12]の殺菌性組成物を施用する工程を含む植物病原性微生物によって発生する植物病害を防除する方法。
【0021】
[14]
式[2]で示されるチアゾール誘導体と、式[3]で示されるベンゼン誘導体を酸又はルイス酸及び溶媒の存在下反応させる工程を含む式[1a]で示される化合物の製造方法:
【0022】
【化3】
[この文献は図面を表示できません]
(式中、R
1、R
2、R
3、R
4、R
5、R
6、R
7、R
8、R
9、R
10、G
1、X
1、X
2、X
3、X
4、T及びnは、[1]に定義した通りである)。
【0023】
[15]
式[4]で示されるチアゾール誘導体と、式[3]で示されるベンゼン誘導体を酸又はルイス酸及び溶媒の存在下反応させる工程を含む式[1b]で示される化合物の製造方法:
【0024】
【化4】
[この文献は図面を表示できません]
(式中、R
1、R
2、R
3、R
4、R
5、R
6、R
13、R
14、R
15、R
16、R
17、E、G
2、X
1、X
2、X
3、X
4、T及びnは、[1]に定義した通りである)。
【0025】
[16]
式[5]で示されるチアゾール誘導体と、式[3]で示されるベンゼン誘導体を酸又はルイス酸及び溶媒の存在下反応させる工程を含む式[1c]で示される化合物の製造方法:
【0026】
【化5】
[この文献は図面を表示できません]
(式中、R
1、R
2、R
3、R
4、R
5、R
6、R
11、R
12、R
18、R
19、G
3、X
1、X
2、X
3、X
4、Z、T及びnは、[1]に定義した通りである)。
【0027】
[17]
式[6]で示されるチアゾール誘導体と、式[3]で示されるベンゼン誘導体を酸又はルイス酸及び溶媒の存在下反応させる工程を含む式[1d]で示される化合物の製造方法:
【0028】
【化6】
[この文献は図面を表示できません]
(式中、R
1、R
2、R
3、R
4、R
5、R
6、R
20、R
21、R
22、R
23、R
24、G
4、X
1、X
2、X
3、X
4、T及びnは、[1]に定義した通りである)。
【0029】
[18]
式[7]で示されるピペリジン誘導体と、式[8]で示されるカルボン酸誘導体を脱水縮合剤及び溶媒の存在下反応させる工程(工程1)、又は、式[7]で示されるピペリジン誘導体と、式[9]で示されるカルボン酸誘導体を塩基及び溶媒の存在下反応させる工程(工程2)を含む式[1a]で示される化合物の製造方法:
【0030】
【化7】
[この文献は図面を表示できません]
(式中、R
1、R
2、R
3、R
4、R
5、R
6、R
7、R
8、R
9、R
10、G
1、X
1、X
2、X
3、X
4、T及びnは、[1]に定義した通りであり、L
1は塩素原子、臭素原子などのハロゲンを表す)。
【0031】
[19]
式[7]で示されるピペリジン誘導体と、式[10]で示されるカルボン酸誘導体を脱水縮合剤及び溶媒の存在下反応させる工程(工程1)、又は、式[7]で示されるピペリジン誘導体と、式[11]で示されるカルボン酸誘導体を塩基及び溶媒の存在下反応させる工程(工程2)を含む式[1b]で示される化合物の製造方法:
【0032】
【化8】
[この文献は図面を表示できません]
(式中、R
1、R
2、R
3、R
4、R
5、R
6、R
13、R
14、R
15、R
16、R
17、E、G
2、X
1、X
2、X
3、X
4、T及びnは、[1]に定義した通りであり、L
2は塩素原子、臭素原子などのハロゲンを表す)。
【0033】
[20]
式[7]で示されるピペリジン誘導体と、式[12]で示されるカルボン酸誘導体を脱水縮合剤及び溶媒の存在下反応させる工程(工程1)、又は、式[7]で示されるピペリジン誘導体と、式[13]で示されるカルボン酸誘導体を塩基及び溶媒の存在下反応させる工程(工程2)を含む式[1c]で示される化合物の製造方法:
【0034】
【化9】
[この文献は図面を表示できません]
(式中、R
1、R
2、R
3、R
4、R
5、R
6、R
11、R
12、R
18、R
19、G
3、X
1、X
2、X
3、X
4、Z、T及びnは、[1]に定義した通りであり、L
3は塩素原子、臭素原子などのハロゲンを表す)。
【0035】
[21]
式[14]で示される置換11員環化合物と、式[15]とを塩基及び溶媒の存在下反応させる工程を含む式[1d]で示される化合物の製造方法:
【0036】
【化10】
[この文献は図面を表示できません]
(式中、R
1、R
2、R
3、R
4、R
5、R
6、R
20、R
21、R
22、R
23、R
24、G
4、X
1、X
2、X
3、X
4、T及びnは、[1]に定義した通りである)。
【0037】
[22]
式[16]で示される置換11員環化合物と、式[17]又は式[18]とを塩基及び溶媒の存在下反応させる工程を含む式[1d]で示される化合物の製造方法:
【0038】
【化11】
[この文献は図面を表示できません]
(式中、R
1、R
2、R
3、R
4、R
5、R
6、R
20、R
21、R
22、R
23、R
24、R
40、R
41、G
4、X
1、X
2、X
3、X
4、T及びnは、[1]に定義した通りであり、G
5は酸素原子又は硫黄原子を表し、L
3は脱離基を表す)。
【0039】
[23]
式[3]
【0040】
【化12】
[この文献は図面を表示できません]
{式中、R
2、R
3、R
4及びR
5は、それぞれ独立して水素原子、C
1〜C
6アルキル、C
3〜C
6シクロアルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
1〜C
6アルコキシ、C
1〜C
6ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、又はR
2とR
3及びR
4とR
5はそれぞれ独立にそれらが結合する炭素原子と一緒になってカルボニル基(C=O)を形成し、
X
1、X
2、X
3及びX
4はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホルミル、メルカプト、C
1〜C
6アルキル、C
2〜C
6アルケニル、C
2〜C
6アルキニル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
2〜C
6ハロアルケニル、C
2〜C
6ハロアルキニル、C
1〜C
6アルコキシ、C
2〜C
6アルケニルオキシ、C
2〜C
6アルキニルオキシ、C
1〜C
6ハロアルコキシ、C
2〜C
6ハロアルケニルオキシ、C
2〜C
6ハロアルキニルオキシ、カルボキシ、カルバモイル、C
3〜C
6シクロアルキル、C
3〜C
8ハロシクロアルキル、C
3〜C
6シクロアルコキシ、C
3〜C
8ハロシクロアルコキシ、C
3〜C
6アルキニルアルコキシ、C
3〜C
6ハロアルキニルアルコキシ、C
2〜C
6アルコキシアルキル、C
4〜C
10シクロアルコキシアルキル、C
2〜C
6ハロアルコキシアルキル、C
4〜C
10ハロシクロアルコキシアルキル、C
3〜C
8アルコキシアルコキシアルキル、C
2〜C
6アルコキシアルコキシ、C
4〜C
10シクロアルキルアルコキシ、C
1〜C
6ヒドロキシアルキル、C
4〜C
10シクロアルキルアルキル、C
4〜C
10アルキルシクロアルキル、C
6〜C
14シクロアルキルシクロアルキル、C
4〜C
10ハロシクロアルキルアルキル、C
6〜C
14ハロシクロアルキルシクロアルキル、C
4〜C
10ハロアルキルシクロアルキル、C
5〜C
10アルキルシクロアルキルアルキル、C
3〜C
8シクロアルケニル、C
3〜C
8ハロシクロアルケニル、−SR
25、−S(O)R
25、−S(O)
2R
25、−OS(O)
2R
25、−(C
1〜C
6アルキル)S(O)
2R
25、C
2〜C
6アルキルチオアルキル、C
2〜C
6アルキルスルフィニルアルキル、C
2〜C
6アルキルスルホニルアルキル、C
2〜C
6アルキルカルボニル、C
2〜C
6ハロアルキルカルボニル、C
4〜C
8シクロアルキルカルボニル、C
2〜C
6アルコキシカルボニル、C
2〜C
6ハロアルコキシカルボニル、C
4〜C
8シクロアルコキシカルボニル、C
5〜C
10シクロアルキルアルコキシカルボニル、C
2〜C
6アルキルカルボニルオキシ、C
2〜C
6ハロアルキルカルボニルオキシ、C
4〜C
8シクロアルキルカルボニルオキシ、C
2〜C
6アルコキシカルボニルオキシ、C
2〜C
6ハロアルコキシカルボニルオキシ、C
4〜C
8シクロアルコキシカルボニルオキシ、C
3〜C
6アルキルカルボニルアルコキシ、−NR
26R
27、C
2〜C
6アルキルアミノアルキル、C
3〜C
8(ジアルキルアミノ)アルキル、C
2〜C
6ハロアルキルアミノアルキル、C
4〜C
10シクロアルキルアミノアルキル、C
1〜C
6アルキルスルホニルアミノ、C
1〜C
6ハロアルキルスルホニルアミノ、C
2〜C
6アルキルアミノカルボニル、C
3〜C
10(ジアルキルアミノ)カルボニル、C
4〜C
8シクロアルキルアミノカルボニル、C
2〜C
8ジアルキルヒドロキシアミノ、C
2〜C
8(ジアルキルアミノ)ヒドロキシ、C
3〜C
10トリアルキルヒドラジニル、C
3〜C
10トリアルキルシリル、C
4〜C
10トリアルキルシリルアルキル、C
5〜C
10トリアルキルシリルアルキニル、C
3〜C
10トリアルキルシリルオキシ、C
4〜C
12トリアルキルシリルアルキルオキシ、C
5〜C
12トリアルキルシリルアルコキシアルキル、C
5〜C
12トリアルキルシリルアルキニルオキシ、C
2〜C
6アルキルスルホニルオキシアルキル、C
2〜C
6ハロアルキルスルホニルオキシアルキル、−C(=NOR
28)R
29、−C(=NR
30)R
29、C
2〜C
6シアノアルキル、フェニル、フェノキシ又はベンジルであり、又はX
1及びX
2、X
2及びX
3並びにX
3及びX
4は、一緒になって酸素原子、硫黄原子、窒素原子を含んでもよいC
2〜C
6アルキレン鎖を形成し、又はそれらが結合する炭素原子と一緒になってチオフェン環、ピリジン環、ピロール環、イミダゾール環、ベンゼン環、ナフタレン環、ピリミジン環、フラン環、ピラジン環、ピラゾール環又はオキサゾール環を形成し、
R
25は、C
1〜C
8アルキル、C
3〜C
8シクロアルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
3〜C
8ハロシクロアルキル、C
1〜C
6アルキルアミノ、フェニル又はベンジルであり、フェニル又はベンジルは少なくとも一つのR
31で置換されていてもよく、
R
31は、C
1〜C
6アルキル、C
3〜C
8シクロアルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
1〜C
6アルコキシ、C
1〜C
6ハロアルコキシ、C
3〜C
8シクロアルコキシ、C
3〜C
8ハロシクロアルキル、C
1〜C
6アルキルチオ、C
1〜C
6アルキルスルフィニル、C
1〜C
6アルキルスルホニル、C
1〜C
6ハロアルキルチオ、C
1〜C
6ハロアルキルスルフィニル、C
1〜C
6ハロアルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、
R
26及びR
27は、それぞれ独立して水素原子、C
1〜C
6アルキル、C
3〜C
8シクロアルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
3〜C
8ハロシクロアルキル、C
1〜C
6アルコキシ、C
2〜C
8ジアルキルアミノ、C
2〜C
6アルキルカルボニル、C
2〜C
6ハロアルキルカルボニル、C
4〜C
8シクロアルキルカルボニル、C
2〜C
6アルコキシカルボニル、C
2〜C
6ハロアルコキシカルボニル又はC
3〜C
10(ジアルキルアミノ)カルボニルであり、
R
28は、水素原子、C
1〜C
6アルキル、C
1〜C
6ハロアルキル又はベンジルであり、
R
29は、水素原子、C
1〜C
6アルキル、C
3〜C
8シクロアルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
3〜C
8ハロシクロアルキル、C
4〜C
10シクロアルキルアルキル、フェニル又はベンジルであり、
R
30は、C
1〜C
6アルキル、C
3〜C
8シクロアルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
3〜C
8ハロシクロアルキル、C
2〜C
8ジアルキルアミノ、フェニル又はベンジルである。}
で表される化合物又はその塩。
【0041】
[24]
R
2及びR
4は、水素原子であり、
R
3及びR
5は、それぞれ独立して水素原子又はメチルであり、
X
1、X
2、X
3及びX
4がそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホルミル、メルカプト、C
1〜C
6アルキル、C
2〜C
6アルケニル、C
2〜C
6アルキニル、C
3〜C
6シクロアルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、C
1〜C
6ヒドロキシアルキル、C
1〜C
6アルコキシ、C
1〜C
6ハロアルコキシ、カルボキシ、C
3〜C
6アルキニルアルコキシ、C
2〜C
6アルコキシアルキル、−SR
25、−S(O)R
25、−S(O)
2R
25、−OS(O)
2R
25、C
2〜C
6アルキルチオアルキル、C
2〜C
6アルキルカルボニル、C
2〜C
6アルコキシカルボニル、C
2〜C
6アルキルカルボニルオキシ、C
2〜C
6アルコキシカルボニルオキシ、−NR
26R
27、C
1〜C
6アルキルスルホニルアミノ、C
2〜C
6アルキルアミノアルキル、−C(=NOR
28)R
29、C
2〜C
6シアノアルキル、フェニル、フェノキシ又はベンジルであり、又はX
1及びX
2、X
2及びX
3並びにX
3及びX
4は、一緒になって酸素原子を含んでもよいC
2〜C
6アルキレン鎖を形成し、又はそれらが結合する炭素原子と一緒になってベンゼン環を形成し、
R
25はC
1〜C
8アルキル、C
3〜C
6シクロアルキル、C
1〜C
6ハロアルキル、又はC
1〜C
6アルキルアミノであり、
R
26及びR
27は、それぞれ独立して水素原子、C
1〜C
6アルキル、C
2〜C
6アルキルカルボニル又はC
2〜C
6アルコキシカルボニルであり、
R
28及びR
29は、それぞれ独立して水素原子又はC
1〜C
6アルキルである
[23]に記載の化合物又はその塩。
【0042】
[25]
R
3及びR
5は、水素原子であり、
X
1、X
2、X
3及びX
4は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホルミル、C
1〜C
4アルキル、C
1〜C
4ハロアルキル、C
1〜C
4ヒドロキシアルキル、C
1〜C
4アルコキシ、C
1〜C
4ハロアルコキシ、−SR
25、−S(O)
2R
25、−OS(O)
2R
25、C
2〜C
4アルキルカルボニルオキシ、C
2〜C
4アルコキシカルボニルオキシ、フェニル又は−C(=NOR
28)R
29であり、
R
25は、C
1〜C
4アルキル、シクロプロピル又はC
1〜C
4ハロアルキルであり、
R
28及びR
29は、それぞれ独立して水素原子又はメチルである
[23]又は[24]に記載の化合物又はその塩。
【0043】
[26]
X
1、X
2、X
3及びX
4が、それぞれ独立して水素原子、ニトロ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルスルホニル、フェニル又は−OS(O)
2R
25である[23]〜[25]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
【0044】
[27]
X
1、X
2、X
3、X
4の何れか一つは、−OS(O)
2R
25である[23]〜[26]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
【0045】
[28]
X
1は、メトキシ、ジフルオロメトキシ又は−OS(O)
2R
25であり、
X
2は、水素原子又は−OS(O)
2R
25であり、
X
3は、水素原子又はメチルであり、
X
4は、水素原子、ニトロ、ハロゲン、メチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ又はメチルスルホニルオキシである
[23]〜[27]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
【0046】
[29]
3−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−エチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
4−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−シクロプロピルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−メチル−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−ブチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−プロピルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−メトキシ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−イソプロピルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
4−エチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−(1,1,1−トリフルオロプロパン−3−イル)スルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−メチルスルホニルオキシ−6−ニトロ−1,2−ベンゼンジメタノール、
4−フルオロ−3−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−メチルスルホニル−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−フェニル−1,2−ベンゼンジメタノール、
3,4−ジメチル−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−クロロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−ブロモ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−トリフルオロメトキシ−6−メトキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−ジフルオロメトキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
4−ブロモ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−ヨード−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3,6−ビス(メチルスルホニルオキシ)−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−フルオロ−6−メトキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−メトキシ−6−メチル−1,2−ベンゼンジメタノール、及び、
3−ジフルオロメトキシ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール
から選択される[23]〜[28]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。