特許 6034809 Ａｘｌインヒビターとして有用な置換トリアゾール

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】特許公報(B2)

(11)【特許番号】6034809

(24)【登録日】2016年11月4日

(45)【発行日】2016年11月30日

(54)【発明の名称】Ａｘｌインヒビターとして有用な置換トリアゾール

(51)【国際特許分類】

   C07D 249/14 20060101AFI20161121BHJP

   C07D 401/04 20060101ALI20161121BHJP

   C07D 403/04 20060101ALI20161121BHJP

   C07D 417/04 20060101ALI20161121BHJP

   C07D 401/14 20060101ALI20161121BHJP

   C07D 413/14 20060101ALI20161121BHJP

   C07D 403/14 20060101ALI20161121BHJP

   C07D 495/04 20060101ALI20161121BHJP

   C07D 491/048 20060101ALI20161121BHJP

   C07D 471/04 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/454 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/4439 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/506 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/4196 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/498 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/4545 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/428 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/501 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/497 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/5377 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/502 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/517 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/4709 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/519 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/4725 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/4365 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/4355 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/4375 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/5025 20060101ALI20161121BHJP

   A61K 31/473 20060101ALI20161121BHJP

   A61P 35/02 20060101ALI20161121BHJP

   A61P 7/02 20060101ALI20161121BHJP

   A61P 43/00 20060101ALI20161121BHJP

   A61P 9/00 20060101ALI20161121BHJP

   A61P 35/00 20060101ALI20161121BHJP

   A61P 15/00 20060101ALI20161121BHJP

   A61P 9/10 20060101ALI20161121BHJP

   A61P 17/06 20060101ALI20161121BHJP

   A61P 27/02 20060101ALI20161121BHJP

   A61P 13/12 20060101ALI20161121BHJP

   A61P 29/00 20060101ALI20161121BHJP

   A61P 19/02 20060101ALI20161121BHJP

   A61P 19/10 20060101ALI20161121BHJP

   A61P 27/12 20060101ALI20161121BHJP

   C07D 495/14 20060101ALN20161121BHJP

   C07D 491/052 20060101ALN20161121BHJP

   A61K 31/496 20060101ALN20161121BHJP

【ＦＩ】

   C07D249/14 506

   C07D401/04CSP

   C07D403/04

   C07D417/04

   C07D401/14

   C07D413/14

   C07D403/14

   C07D495/04 105Z

   C07D495/04 105A

   C07D491/048

   C07D471/04 113

   C07D471/04 119

   A61K31/454

   A61K31/4439

   A61K31/506

   A61K31/4196

   A61K31/498

   A61K31/4545

   A61K31/428

   A61K31/501

   A61K31/497

   A61K31/5377

   A61K31/502

   A61K31/517

   A61K31/4709

   A61K31/519

   A61K31/4725

   A61K31/4365

   A61K31/4355

   A61K31/4375

   A61K31/5025

   A61K31/473

   A61P35/02

   A61P7/02

   A61P43/00 111

   A61P9/00

   A61P35/00

   A61P15/00

   A61P9/10

   A61P17/06

   A61P27/02

   A61P13/12

   A61P29/00 101

   A61P19/02

   A61P19/10

   A61P27/12

   !C07D495/14 D

   !C07D491/052

   !A61K31/496

【請求項の数】6

【全頁数】333

(21)【出願番号】特願2014-3461(P2014-3461)

(22)【出願日】2014年1月10日

(62)【分割の表示】特願2009-544314(P2009-544314)の分割

【原出願日】2007年12月28日

(65)【公開番号】特開2014-88427(P2014-88427A)

(43)【公開日】2014年5月15日

【審査請求日】2014年1月31日

(31)【優先権主張番号】60/882,893

(32)【優先日】2006年12月29日

(33)【優先権主張国】US

(31)【優先権主張番号】60/883,713

(32)【優先日】2007年1月5日

(33)【優先権主張国】US

(31)【優先権主張番号】60/988,352

(32)【優先日】2007年11月15日

(33)【優先権主張国】US

【前置審査】

(73)【特許権者】

【識別番号】504294145

【氏名又は名称】ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド

(74)【代理人】

【識別番号】100149294

【弁理士】

【氏名又は名称】内田 直人

(72)【発明者】

【氏名】ゴフ， デーン

(72)【発明者】

【氏名】チャン， チン

(72)【発明者】

【氏名】シルバン， キャサリン

(72)【発明者】

【氏名】シン， ラジンダー

(72)【発明者】

【氏名】ホーランド， サッシャ

(72)【発明者】

【氏名】ユー， チアシン

(72)【発明者】

【氏名】ヘックロッド， ティロ

(72)【発明者】

【氏名】ディン， ピンユー

【審査官】 榎本 佳予子

(56)【参考文献】

【文献】 特表２００６−５１５３１３（ＪＰ，Ａ）

【文献】 国際公開第２００６／０３４１１６（ＷＯ，Ａ１）

【文献】 国際公開第２００６／０４７２５６（ＷＯ，Ａ１）

【文献】 国際公開第２００６／０５０２４９（ＷＯ，Ａ１）

【文献】 国際公開第２００６／０５６３９９（ＷＯ，Ａ１）

【文献】 特表２００１−５２２８５３（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特表２０１０−５１４８１０（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特許第５５４６２５０（ＪＰ，Ｂ２）

(58)【調査した分野】（Int.Cl.，ＤＢ名）

Ｃ０７Ｄ

Ａ６１Ｋ

ＣＡｐｌｕｓ／ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ）

(57)【特許請求の範囲】

【請求項1】

１−フェニル−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−イソプロピルフェニル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンゼンスルホンアミド；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ^３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^５−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロピリジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ピラジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−モルホリノピリジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−モルホリノピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−メトキシピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５−ブロモピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
２−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メチルピリミジン−４−オール；
１−（ピリミジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−（ベンジルオキシ）−６−メトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（フタラジン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−（４−（５−アミノ−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェノキシ）エチル）ピロリジン−２−カルボン酸メチル；
１−（２−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−モルホリノキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−（４−（５−アミノ−１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェノキシ）エチル）ピロリジン−２−カルボン酸メチル；
１−（２−クロロ−６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（２−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−メチルキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
２−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−４−オール；
１−（６，７−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
５−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｃ］ピリダジン−６（５Ｈ）−カルボン酸ベンジル；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｃ］ピリダジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２，６−ジクロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、単離された立体異性体又は立体異性体混合物である化合物又はその薬学的に許容される塩、である化合物。

【請求項2】

薬学的に受容可能な賦形剤および治療的有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。

【請求項3】

請求項１に記載の化合物からなる、哺乳動物においてＡｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置するための薬剤であって、前記疾患又は状態が、慢性関節リウマチ、脈管疾患、脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾患、骨粗鬆症、変形性関節症、白内障および固形腫瘍形成からなる群より選択される薬剤。

【請求項4】

前記疾患または状態の症状発現が、前記哺乳動物における固形腫瘍形成であり、前記固形腫瘍が、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮内膜癌腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌およびブドウ膜黒色腫からなる群より選択される、請求項３に記載の薬剤。

【請求項5】

哺乳動物においてＡｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置するための薬剤を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用であって、前記疾患または状態が、慢性関節リウマチ、脈管疾患、脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾患、骨粗鬆症、変形性関節症、白内障および固形腫瘍形成からなる群より選択される使用。

【請求項6】

前記疾患または状態の症状発現が、前記哺乳動物における固形腫瘍形成であり、前記固形腫瘍が、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮内膜癌腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌およびブドウ膜黒色腫からなる群より選択される、請求項５に記載の使用。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

（関連出願の引用）
本願は、米国特許法第１１９条第（ｅ）項のもとで、米国仮特許出願番号６０／９８８，３５２（２００７年１１月１５日出願）；米国仮特許出願番号６０／８８３，７１３（２００７年１月５日出願）；および仮特許出願番号６０／８８２，８９３（２００６年１２月２９日出願）の利益を主張する。これらの３つの仮出願は、その全体が本明細書中に参考として援用される。

【0002】

（発明の分野）
本発明は、Ａｘｌとして公知であるレセプタータンパク質チロシンキナーゼのインヒビターとして有用な、置換トリアゾールおよびその薬学的組成物に関する。本発明はまた、Ａｘｌ活性に関連する疾患および状態を処置する際、特に、血管新生および／または細胞増殖に関連する疾患および状態を処置する際に、これらの化合物および組成物を使用する方法に関する。

【背景技術】

【0003】

（発明の背景）
ヒトゲノムにおいて現在までに同定された全てのプロテインキナーゼは、約３００ａａの高度に保存された触媒ドメインを共有する。このドメインは、２つのローブの構造に折り畳まれ、この構造に、ＡＴＰ結合部位および触媒部位が存在する。プロテインキナーゼ調節の複雑さは、多くの潜在的な阻害機構（活性化リガンドとの競合、ポジティブレギュレーターおよびネガティブレギュレーターの調節、タンパク質二量化の妨害、ならびに基
質またはＡＴＰ結合部位におけるアロステリック阻害または競合的阻害が挙げられる）を可能にする。

【0004】

Ａｘｌ（ＵＦＯ、ＡＲＫ、およびＴｙｒｏ７；ヌクレオチド登録番号ＮＭ＿０２１９１３およびＮＭ＿００１６９９；タンパク質登録番号ＮＰ＿０６８７１３およびＮＰ＿００１６９０としてもまた公知）は、Ｃ末端細胞外リガンド結合ドメイン、および触媒ドメインを含むＮ末端細胞質領域を含む、レセプタータンパク質チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）である。Ａｘｌの細胞外ドメインは、免疫グロブリンおよびフィブロネクチンＩＩＩ型反復に近接する独特な構造を有し、そして神経細胞接着分子の構造を思わせる。Ａｘｌならびにその２つの近い関連物質であるＭｅｒ／ＮｙｋおよびＳｋｙ（Ｔｙｒｏ３／Ｒｓｅ／Ｄｔｋ）は、まとめてＲＴＫのＴｙｒｏ３ファミリーとして公知であり、全て、同じリガン
ドであるＧａｓ６（ｇｒｏｗｔｈ ａｒｒｅｓｔ ｓｐｅｃｉｆｉｃ−６）（凝固カスケードレギュレーターであるプロテインＳに対して有意な相同性を有する、約７６ｋＤａの分泌タンパク質）に結合し、そして様々な程度まで刺激される。リガンドに結合することに加えて、Ａｘｌの細胞外ドメインは、細胞凝集を媒介する同種親和性相互作用を起こすことが示されており、このことは、Ａｘｌの１つの重要な機能が、細胞−細胞接着を媒介することであり得ることを示唆する。

【0005】

Ａｘｌは、内皮細胞（ＥＣ）と脈管平滑筋細胞（ＶＳＭＣ）との両方の脈管構造において、そして骨髄系列の細胞において、優先的に発現され、そしてまた、胸部上皮細胞、軟骨細胞、セルトーリ細胞およびニューロンにおいて検出される。数個の機能（血清飢餓、ＴＮＦ−αまたはウイルスタンパク質Ｅ１Ａにより誘導されるアポトーシスからの保護、ならびに移動および細胞分化が挙げられる）は、細胞培養におけるＡｘｌシグナル伝達が原因である。しかし、Ａｘｌ−／−マウスは、顕性発生表現型を示さず、そしてインビボでのＡｘｌの生理学的機能は、文献において明らかに確立されていない。

【0006】

血管新生（新しい血管の形成）は、創傷治癒および健常な成体の雌性の生殖周期などの機能に制限される。この生理学的プロセスは、腫瘍により取り込まれ、従って、腫瘍増殖を起こすために充分な血液供給を保証し、そして転移を容易にする。調節されない血管新生はまた、他の多くの疾患（例えば、乾癬、慢性関節リウマチ、子宮内膜症、ならびに加齢性黄斑変性（ＡＭＤ）、未熟児網膜症および糖尿病に起因する失明）の特徴であり、しばしば、その状態の進行または病理に影響を与える。

【0007】

Ａｘｌおよび／またはそのリガンドの過剰発現もまた、広範な種々の固形腫瘍型（乳房、腎臓、子宮内膜、卵巣、甲状腺、非小細胞肺癌腫、およびブドウ膜黒色腫、ならびに骨髄性白血病が挙げられるが、これらに限定されない）において報告されている。さらに、これは、ＮＩＨ３Ｔ３および３２Ｄ細胞において、形質転換活性を有する。腫瘍細胞におけるＡｘｌ発現の損失は、インビボＭＤＡ−ＭＢ−２３１乳房癌腫異種移植片モデルにおいて、固形ヒト新生物の増殖を遮断することが実証された。一緒に考慮してこれらのデータは、Ａｘｌシグナル伝達が、ＥＣ血管新生と腫瘍増殖とを独立して調節し得、従って、腫瘍治療薬開発のための新規な標的クラスを代表することを示唆する。

【0008】

ＡｘｌおよびＧａｓ６タンパク質の発現は、他の種々の疾患状態（子宮内膜症、脈管損傷および腎臓疾患が挙げられる）においてアップレギュレーションされ、そしてＡｘｌシグナル伝達は、後者２つの症例に機能的に関与する。Ａｘｌ−Ｇａｓ６シグナル伝達は、血小板応答を増幅し、そして血栓形成に関与する。従って、Ａｘｌは、潜在的に、多数の広範な病理状態（固形腫瘍（乳房、腎臓、子宮内膜、卵巣、甲状腺、非小細胞肺癌腫およびブドウ膜黒色腫が挙げられるが、これらに限定されない）；液体腫瘍（白血病（特に、骨髄性白血病）およびリンパ腫が挙げられるが、これらに限定されない）；子宮内膜症、脈管疾患／損傷（再狭窄、アテローム性動脈硬化症および血栓症が挙げられるが、これら
に限定されない）、乾癬；黄斑変性に起因する視覚障害；糖尿病性網膜症および未熟児網膜症；腎臓疾患（糸球体腎炎、糖尿病性腎症および腎臓移植拒絶が挙げられるが、これらに限定されない）、慢性関節リウマチ；骨粗鬆症、変形性関節症ならびに白内障が挙げられる）に対する治療標的の代表であり得る。

【発明の概要】

【課題を解決するための手段】

【0009】

（発明の要旨）
本発明は、Ａｘｌインヒビターとして有用な特定の置換トリアゾール、Ａｘｌ活性に関連する疾患および状態を処置する際にこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を含有する薬学的組成物に関する。

【0010】

従って、１つの局面において、本発明は、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての、式（Ｉ）の化合物：

【0011】

【化1】

に関し、式（Ｉ）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である。

【0012】

別の局面において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上記治療有効量の式（Ｉ）の化合物を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物に関する。

【0013】

別の局面において、本発明は、哺乳動物においてＡｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する方法に関し、ここでこの方法は、この哺乳動物に、上記のような治療有効量の式（Ｉ）の化合物を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として投与する工程、あるいは薬学的に受容可能な賦形剤、および上記のような式（Ｉ）の化合物を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する治療有効量の薬学的組成物を投与する工程を包含する。

【0014】

別の局面において、本発明は、Ａｘｌ活性を阻害する際の本発明の化合物の有効性を細胞ベースのアッセイにおいて決定するための、アッセイを提供する。

【発明を実施するための形態】

【0015】

（発明の詳細な説明）
（定義）
本明細書および添付の特許請求の範囲において使用される場合、逆のことが特定されない限り、以下の用語は、示される意味を有する：
「アミノ」とは、-ＮＨ_２基をいう。

【0016】

「カルボキシ」とは、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ基をいう。

【0017】

「シアノ」とは、−ＣＮ基をいう。

【0018】

「ニトロ」とは、−ＮＯ_２基をいう。

【0019】

「オキサ」とは、−Ｏ−基をいう。

【0020】

「オキソ」とは、＝Ｏ基をいう。

【0021】

「チオキソ」とは、＝Ｓ基をいう。

【0022】

「アルキル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、不飽和を含まず、１個〜１２個の炭素原子、好ましくは１個〜８個の炭素原子または１個〜６個の炭素原子（「低級アルキル」）を有し、そして分子の残りの部分に単結合により結合する、直鎖または分枝
鎖の炭化水素鎖基をいい、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル（ｉｓｏ−プロピル）、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、１，１−ジメチルエチル（ｔ−ブチル）、３−メチルヘキシル、２−メチルヘキシルなどである。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキル基は、以下の置換基のうちの１つ以上で必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

【0023】

「アルケニル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１つの二重結合を含み、２個〜１２個の炭素原子、好ましくは１個〜８個の炭素原子を有し、そして分子の残りの部分に単結合によって結合している、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖基をいい、例えば、エテニル、プロパ−１−エニル、ブタ−１−エニル、ペンタ−１−エニル、ペンタ−１，４−ジエニルなどである。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルケニル基は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

【0024】

「アルキニル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１つの三重結合を含み、必要に応じて少なくとも１つの二重結合を含み、２個〜１２個の炭素原子、好ましくは、１個〜８個の炭素原子を有し、そして分子の残りの部分に単結合によって結合している、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖基をいい、例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどである。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキニル基は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

【0025】

「アルキレン」または「アルキレン鎖」とは、炭素および水素のみからなり、不飽和を含まず、そして１個〜１２個の炭素原子を有する、分子の残りの部分をラジカル基に連結する直鎖もしくは分枝鎖の二価の炭化水素鎖をいい、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレンなどである。アルキレン鎖は、分子の残りの部分に単結合を介して結合し、そしてラジカル基に単結合を介して結合する。アルキレン鎖の、分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、アルキレン鎖中の１つの炭素を介しても、鎖中の任意の２つの炭素を介してもよい。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキレン鎖は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

【0026】

「アルケニレン」または「アルケニレン鎖」とは、炭素および水素のみからなり、少なくとも１つの二重結合を含み、そして２個〜１２個の炭素原子を有する、分子の残りの部分をラジカル基に連結する直鎖もしくは分枝鎖の二価の炭化水素鎖をいい、例えば、エテニレン、プロペニレン、ｎ−ブテニレンなどである。アルケニレン鎖は、分子の残りの部分に、二重結合または単結合を介して結合し、そしてラジカル基に、二重結合または単結合を介して結合する。アルケニレン鎖分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、鎖中の１つの炭素を介しても、任意の２つの炭素を介してもよい。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルケニレン鎖は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）。
ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

【0027】

「アルキニレン」または「アルキニレン鎖」とは、炭素および水素のみからなり、少なくとも１つの三重結合を有し、そして２個〜１２個の炭素原子を有する、分子の残りの部分をラジカル基に連結する直鎖もしくは分枝鎖の二価の炭化水素鎖をいい、例えば、プロピニレン、ｎ−ブチニレンなどである。アルキニレン鎖は、分子の残りの部分に単結合を介して結合し、そしてラジカル基に、二重結合または単結合を介して結合する。アルキニレン鎖分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、鎖中の１つの炭素を介しても、任意の２つの炭素を介してもよい。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキニレン鎖は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：アル
キル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

【0028】

「アルコキシ」とは、式−ＯＲ_ａの基をいい、ここでＲ_ａは、１個〜１２個の炭素原子を含む、上で定義されたようなアルキル基である。アルコキシ基のアルキル部分は、アルキル基について上で定義されたように、必要に応じて置換され得る。

【0029】

「アルコキシアルキル」とは、式−Ｒ_ｂ−Ｏ−Ｒ_ａの基をいい、ここでＲ_ａは、上で定義されたようなアルキル基であり、そしてＲ_ｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖である。酸素原子は、アルキル基またはアルキレン鎖中の任意の炭素に結合し得る。アルコキシアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について上で定義されたように、必要に応じて置換され得、そしてアルコキシアルキル基のアルキレン鎖部分は、アルキレン鎖について上で定義されたように、必要に応じて置換され得る。
「アリール」とは、水素、６個〜１４個の炭素原子および少なくとも１つの芳香族環を含む、炭化水素環系基をいう。本発明の目的で、アリール基は、単環式系であっても、二環式系であっても、三環式系であってもよく、そしてスピロ環系を含み得る。アリール基
は、通常、このアリール基の芳香族環を介して親分子に結合するが、必ずしも必須ではない。本発明の目的で、「アリール」基は、本明細書中で定義される場合、７員より大きい環を含み得ず、そして２つの隣接しない環原子が原子または原子群を介して連結された環
（すなわち、有橋環系）を含み得ない。アリール基としては、アセナフチレン、アントラセン、アズレン、ベンゼン、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン、フルオレン、ａｓ−インダセン、ｓ−インダセン、インダン、インデン、ナフタレン、フェナレン、およびフェナントレンから誘導されるアリール基が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたアリール」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じ
て置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキ
ニル、−Ｒ^２１−ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｏ−Ｒ^２２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されたアリール基を含むことを意味し、ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ^２０が、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、各Ｒ^２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖であり、そしてＲ^２２は、直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。

【0030】

「アラルキル」とは、式−Ｒ_ｂ−Ｒ_ｃの基をいい、ここでＲ_ｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲ_ｃは、上で定義されたような１つ以上のアリール基であり、例えば、ベンジル、ジフェニルメチルなどである。アラルキル基のアルキレン鎖部分は、アルキレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。アラルキル基のアリール部分は、アリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

【0031】

「アラルケニル」とは、式−Ｒ_ｄ−Ｒ_ｃの基をいい、ここでＲ_ｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲ_ｃは、上で定義されたような１つ以上のアリール基である。アラルケニル基のアリール部分は、アリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。アラルケニル基のアルケニレン鎖部分は、アルケニレン基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

【0032】

「アラルキニル」とは、式−Ｒ_ｅＲ_ｃの基をいい、ここでＲ_ｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、そしてＲ_ｃは、上で定義されたような１つ以上のアリール基である。アラルキニル基のアリール部分は、アリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。アラルキニル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

【0033】

「アリールオキシ」とは、式−ＯＲ_ｃの基をいい、ここでＲ_ｃは、上で定義されたようなアリールである。アリールオキシ基のアリール部分は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

【0034】

「アラルキルオキシ」とは、式−ＯＲ_ｆの基をいい、ここでＲ_ｆは、上で定義されたようなアラルキル基である。アラルキルオキシ基のアラルキル部分は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

【0035】

「シクロアルキル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、スピロ環系または有橋環系を含み得、３個〜１５個の炭素原子を有し、好ましくは３個〜１０個の炭素原子、より好ましくは５個〜７個の炭素原子を有し、飽和または不飽和であり、単結合によって分子の残りの部分に結合している、安定な非芳香族の単環式または多環式の炭化水素基をいう。本発明の目的で、有橋環系とは、２つの隣接しない環原子が、原子または原子群によって連結されている系である。単環式シクロアルキル基としては、無橋シクロアルキル基（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、およびシクロオクチル）が挙げられる。多環式基としては、縮合シクロアルキ
ル基、スピロシクロアルキル基または有橋シクロアルキル基（例えば、Ｃ_１０基（例えば、アダマンタニル（有橋）およびデカリニル（縮合））、ならびにＣ_７基（例えば、ビシクロ［３．２．０］ヘプタニル（縮合）、ノルボルナニルおよびノルボルネニル（有橋）））、ならびに置換多環式基（例えば、置換Ｃ_７基（例えば、７，７−ジメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタニル（有橋）））などが挙げられる。本明細書中でそうではないことが明白に記載されない限り、本明細書中で定義されるシクロアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^２１−ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により「必要に応じて置換され」得、ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ^２０は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ^２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。

【0036】

「シクロアルキルアルキル」とは、式−Ｒ_ｂＲ_ｇの基をいい、ここでＲ_ｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲ_ｇは、上で定義されたようなシクロアルキル基である。アルキレン鎖およびシクロアルキル基は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

【0037】

「シクロアルキルアルケニル」とは、式−Ｒ_ｄＲ_ｇの基をいい、ここでＲ_ｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲ_ｇは、上で定義されたようなシクロアルキル基である。アルケニレン鎖およびシクロアルキル基は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

【0038】

「シクロアルキルアルキニル」とは、式−Ｒ_ｅＲ_ｇの基をいい、ここでＲ_ｅは、上で定義されたようなアルキニレン基であり、そしてＲ_ｇは、上で定義されたようなシクロアルキル基である。アルキニレン鎖およびシクロアルキル基は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

【0039】

「ハロ」とは、ブロモ、クロロ、フルオロまたはヨードをいう。

【0040】

「ハロアルキル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上
で定義されたようなアルキル基をいい、例えば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル
、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フル
オロエチル、３−ブロモ−２−フルオロプロピル、１−ブロモメチル−２−ブロモエチル
などである。ハロアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について上に記載されたよう
に必要に応じて置換され得る。

【0041】

「ハロアルコキシ」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、
上で定義されたようなアルコキシ基をいい、例えば、トリフルオロメトキシ、ジフルオロ
メトキシ、トリクロロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシなどである。ハロア
ルコキシ基のアルコキシ部分は、アルコキシ基について上に記載されたように必要に応じ
て置換され得る。

【0042】

「ハロアルケニル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、
上で定義されたようなアルケニル基をいう。ハロアルキル基のアルケニル部分は、アルケ
ニル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

【0043】

「ハロアルキニル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、
上で定義されたようなアルキニル基をいう。ハロアルキル基のアルキニル部分は、アルキ
ニル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

【0044】

「ヘテロシクリル」とは、１個〜１２個の炭素原子、ならびに窒素、酸素および硫黄か
らなる群より選択される１個〜６個のヘテロ原子を含む、安定な３員〜１８員の非芳香族
環基をいう。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、ヘテロシクリル基は、単
環式環系であっても、二環式環系であっても、三環式環系であっても、四環式環系であっ
てもよく、スピロ環系または有橋環系を含み得、そしてヘテロシクリル基中の窒素原子、
炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得、窒素原子は、必要に応じて四級化
され得、そしてヘテロシクリル基は、部分的に飽和であっても完全に飽和であってもよい
。このようなヘテロシクリル基の例としては、ジオキソラニル、１，４−ジアゼパニル、
デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イ
ソオキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインド
リル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピ
ロロ［２，３−ｃ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル
、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジニル、オクタヒドロピロロ［３，４
−ｃ］ピロリル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジニル、２−オキソピ
ペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、ピ
ペリジニル、ピペラジニル、４−ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、キヌク
リジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、チエニル［１，３］ジチアニル、ト
リチアニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、１−オキソ
−チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−チオモルホリニル、アゼチジニル、オクタヒド
ロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、デカヒ
ドロピラジノ［１，２−ａ］アゼピニル、アゼパニル、アザビシクロ［３．２．１］オク
チル、および２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルが挙げられるが、これらに限定さ
れない。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換され
たヘテロシクリル」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハ
ロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換
されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケ
ニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、
必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキ
ルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル
、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
キル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロアリールアルキニル、−Ｒ^２１−ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｒ^２１
−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（
Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−
Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^２１−Ｓ
（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より独立して選択
される１つ以上の置換基により必要に応じて置換された、上で定義されたようなヘテロシ
クリル基を含むことを意味し、ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
キルからなる群より選択されるか、または２つのＲ^２０は、これらの両方が結合している
共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ^２１は独立し
て、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である
。

【0045】

「Ｎ−ヘテロシクリル」とは、少なくとも１つの窒素を含み、そして分子の残りの部分
へのヘテロシクリル基の結合点が、このヘテロシクリル基中の窒素原子を介する、ヘテロ
シクリル基をいう。Ｎ−ヘテロシクリル基は、ヘテロシクリル基について上に記載された
ように必要に応じて置換され得る。

【0046】

「ヘテロシクリルアルキル」とは、式−Ｒ_ｂＲ_ｈの基をいい、ここでＲ_ｂは、上で定義
されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲ_ｈは、上で定義されたようなヘテロシクリル
基であり、そしてヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、このヘテロシク
リルは、この窒素原子においてアルキル基に結合し得る。ヘテロシクリルアルキル基のア
ルキレン鎖は、アルキレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
ヘテロシクリルアルキル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について上に記載
されたように必要に応じて置換され得る。

【0047】

「ヘテロシクリルアルケニル」とは、式−Ｒ_ｄＲ_ｈの基をいい、ここでＲ_ｄは、上で定
義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲ_ｈは、上で定義されたようなヘテロシク
リル基であり、そしてヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、このヘテロ
シクリルは、この窒素原子においてアルキレン鎖に結合し得る。ヘテロシクリルアルケニ
ル基のアルケニレン鎖は、アルケニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置
換され得る。ヘテロシクリルアルケニル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基に
ついて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

【0048】

「ヘテロシクリルアルキニル」とは、式−Ｒ_ｅＲ_ｈの基をいい、ここでＲ_ｅは、上で定
義されたようなアルキニレン鎖であり、そしてＲ_ｈは、上で定義されたようなヘテロシク
リル基であり、そしてヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、このヘテロ
シクリルは、この窒素原子においてアルキニル基に結合し得る。ヘテロシクリルアルキニ
ル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について上に記載されたように必要に応じ
て置換され得る。ヘテロシクリルアルキニル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル
基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

【0049】

「ヘテロアリール」とは、水素原子、１個〜１３個の炭素原子、水素、酸素および硫黄
からなる群より選択される１個〜６個のヘテロ原子、ならびに少なくとも１つの芳香族環
を含む、５員〜１４員の環系基をいう。ヘテロアリール基は、通常、このヘテロアリール
基の芳香族環を介して親分子に結合するが、必ずしも必須ではない。本発明の目的で、ヘ
テロアリール基は、単環式環系であっても、二環式環系であっても、三環式環系であって
もよく、スピロ環系を含み得、そしてヘテロアリール基中の窒素原子、炭素原子または硫
黄原子は、必要に応じて酸化され得、窒素原子は、必要に応じて四級化され得る。本発明
の目的で、ヘテロアリール基中の１つの環がヘテロ原子を含む限り、ヘテロアリール基の
芳香族環は、必ずしもヘテロ原子を含まなくてもよい。例えば、１，２，３，４−テトラ
ヒドロイソキノリン−７−イルは、本発明の目的で、「ヘテロアリール」とみなされる。
本発明の目的で、「ヘテロアリール」基は、本明細書中で定義される場合、７員より大き
い環を含み得ず、そして２つの隣接しない環原子が原子または原子群を介して連結した環
（すなわち、有橋環系）を含み得ない。ヘテロアリール基の例としては、アゼピニル、ベ
ンゾ［ｄ］イミダゾリル、ベンゾインドリル、アクリジニル、ベンゾイミダゾリル、１，
３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベ
ンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾ［ｂ］［１，４］
オキサジニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンゾオキサゾリ
ル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベ
ンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾチエ
ノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，
２−ａ］ピリジニル、カルバゾリル、クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジニル、シンノリニ
ル、シクロペンタ［ｄ］ピリミジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５
］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、５
，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリニル、７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［
１，３］ジオキソラン−２，６’−キノリン］−３’−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−
ベンゾ［６，７］シクロペンタ［１，２−ｃ］ピリダジニル、ジベンゾフラニル、ジベン
ゾチオフェニル、フラニル、フラノニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロピリミジ
ニル、フロピリダジニル、フロピラジニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、イミダゾピ
リミジニル、イミダゾピリダジニル、イミダゾピラジニル、インダゾリル、インドリル、
インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル（イ
ソキノリル）、インドリジニル、イソオキサゾリル、ナフチリジニル、ナフチリジノニル
、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、５，６，６
ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、１−フェニル
−１Ｈ−ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル
、フェナントリジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾロ［３
，４−ｄ］ピリミジニル、ピリジニル（ピリジル）、ピリド［３，２−ｄ］ピリミジニル
、ピリド［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピリド［４，３−ｃ］ピリダジニル、ピラジニル
、ピリミジニル、ピリダジニル（ピリダジル）、ピロリル、ピロロピリミジニル、ピロロ
ピリダジニル、ピロロピラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、キヌク
リジニル、テトラヒドロキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリニル、２，
３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ
［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ
［ｂ］ピリジニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピ
ニル、５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニ
ル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ
］ピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，５−ｃ］ピリダジニル、チ
アゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、１，２，３，４−テトラヒド
ロイソキノリン−７−イル、トリアジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チエノ
ピリミジニル（例えば、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジニルまたはチエノ［２，３−ｄ］
ピリミジニル）、チエノ［２，３−ｃ］ピリジニル、チエノピリダジニル、チエノピラジ
ニル、およびチオフェニル（チエニル）が挙げられるが、これらに限定されない。本明細
書中で他のことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたヘテロアリー
ル」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、
ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応
じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、
必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシク
リル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
キニル、−Ｒ^２１−ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）
_２、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ
）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）
、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ
）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ
^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基
により必要に応じて置換された、上で定義されたようなヘテロアリール基を含むことを意
味し、ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置
換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択
されるか、または２つのＲ^２０は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になっ
て、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘ
テロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ^２１は独立して、直接結合、または直
鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。

【0050】

「Ｎ−ヘテロアリール」とは、少なくとも１つの窒素を含み、そして分子の残りの部分
へのヘテロアリール基の結合点が、このヘテロアリール基中の窒素原子を介する、上で定
義されたようなヘテロアリール基をいう。Ｎ−ヘテロアリール基は、ヘテロアリール基に
ついて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

【0051】

「ヘテロアリールアルキル」とは、式−Ｒ_ｂＲ_ｉの基をいい、ここでＲ_ｂは、上で定義
されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲ_ｉは、上で定義されたようなヘテロアリール
基である。ヘテロアリールアルキル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリールについて
上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルキル基のアルキレ
ン鎖部分は、は、アルキレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る
。

【0052】

「ヘテロアリールアルケニル」とは、式−Ｒ_ｄＲ_ｉの基をいい、ここでＲ_ｄは、上で定
義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲ_ｉは、上で定義されたようなヘテロアリ
ール基である。ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリー部分は、ヘテロアリールにつ
いて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルケニル基のア
ルケニレン鎖部分は、ヘテロアリールは、アルケニレン鎖について上に記載されたように
必要に応じて置換され得る。

【0053】

「ヘテロアリールアルキニル」とは、式−Ｒ_ｅＲ_ｉの基をいい、ここでＲ_ｅは、上で定
義されたようなアルキニレン鎖であり、そしてＲ_ｉは、上で定義されたようなヘテロアリ
ール基である。ヘテロアリールアルキニル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリールに
ついて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルキニル基の
アルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換
され得る。

【0054】

「ヒドロキシアルキル」とは、１つ以上のヒドロキシ基（−ＯＨ）により置換された、
上で定義されたようなアルキル基をいう。

【0055】

「ヒドロキシアルケニル」とは、１つ以上のヒドロキシ基（−ＯＨ）により置換された
、上で定義されたようなアルケニル基をいう。

【0056】

「ヒドロキシアルキニル」とは、１つ以上のヒドロキシ基（−ＯＨ）により置換された
、上で定義されたようなアルキニル基をいう。

【0057】

本明細書中で命名される特定の化学基は、示される化学基中に見出されるべき炭素原子
の総数を含む、短縮された記載により先行され得る。例えば、Ｃ_７〜Ｃ_１２アルキルは、
合計で７個〜１２個の炭素原子を有する、以下に定義されるようなアルキル基を記載し、
そしてＣ_４〜Ｃ_１２シクロアルキルアルキルは、合計で４個〜１２個の炭素原子を有する
、以下に定義されるようなシクロアルキルアルキル基を記載する。短縮された記載中の炭
素の総数は、記載される基の置換基中に存在し得る炭素を含まない。

【0058】

「安定な化合物」および「安定な構造」とは、反応混合物から有用な程度の純度までの
単離、および有効な治療剤への処方に耐えるために充分に強い化合物を示すことを意味す
る。

【0059】

「哺乳動物」は、ヒトおよび家畜動物（例えば、ネコ、イヌ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ヤ
ギ、ウマ、ウサギなど）を含む。好ましくは、本発明の目的で、哺乳動物はヒトである。

【0060】

「任意の」または「必要に応じて」とは、引き続いて記載される事象または状況が起こ
っても起こらなくてもよいこと、ならびにこの記載が、この事象または状況が起こる例お
よび起こらない例を含むことを意味する。例えば、「必要に応じて置換されたアリール」
とは、置換基を有しても有さなくてもよいアリール基を意味すること、およびこの記載が
、置換されたアリール基と置換基を有さないアリール基との両方を含むことを意味する。
ある官能基が「必要に応じて置換された」と記載され、次にこの官能基上の置換基もまた
「必要に応じて置換された」と記載されている、などの場合、本発明の目的で、このよう
な繰り返しは、５回に制限され、好ましくは、このような繰り返しは、２回に制限される
。

【0061】

「薬学的に受容可能な賦形剤」としては、任意のアジュバント、キャリア、賦形剤、グ
ライダント、甘味料、希釈剤、防腐剤、色素／着色料、風味増強剤、界面活性剤、湿潤剤
、分散剤、懸濁剤、安定剤、等張剤、溶媒、または米国食品医薬品局によってヒトまたは
家畜動物における使用について認可されている乳化剤が挙げられるが、これらに限定され
ない。

【0062】

「薬学的に受容可能な塩」は、酸付加塩と塩基付加塩との両方を含む。

【0063】

「薬学的に受容可能な酸付加塩」とは、生物学的有効性および遊離塩基の特性を保持し
、生物学的にも他の様式でも望ましくないことがなく、そして無機酸（例えば、塩酸、臭
化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などであるが、これらに限定されない）および有機酸（例
えば、酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパ
ルチン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、ショウノウ酸、
ショウノウ−１０−スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、ケイ皮酸
、クエン酸、サイクラミン酸、ドデシルスルホン酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エ
タンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲ
ンチジン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタール
酸、２−オキソ−グルタール酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、イソ酪酸、乳
酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタ
ンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ナフタレン−２−スルホ
ン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ
酸、パルミチン酸、パモ酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、ピルビン酸、サリチル酸
、４−アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、酒石酸、チオシアン酸
、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、ウンデシレン酸などであるが、これらに
限定されない）と形成される、塩をいう。

【0064】

「薬学的に受容可能な塩基付加塩」とは、生物学的有効性および遊離酸の特性を保持し
、生物学的にも他の様式でも望ましくないことがない塩をいう。これらの塩は、無機塩基
または有機塩基の、遊離酸への付加から調製される。無機塩基から誘導される塩としては
、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩、アンモニウム塩、カルシウム塩、マグネシウ
ム塩、鉄塩、亜鉛塩、銅塩、マンガン塩、アルミニウム塩などが挙げられるが、これらに
限定されない。好ましい無機塩は、アンモニウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシ
ウム塩、およびマグネシウム塩である。有機塩基から誘導される塩としては、第一級アミ
ン、第二級アミン、および第三級アミン、置換アミン（天然に存在する置換アミンが挙げ
られる）、環状アミンおよび塩基性イオン交換樹脂（例えば、アンモニア、イソプロピル
アミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、
ジエタノールアミン、エタノールアミン、２−ジメチルアミノエタノール、２−ジエチル
アミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェ
イン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、ベネタミン、ベンザチン、エチレ
ンジアミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、トリエタノールアミン、
トロメタミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ−エチルピペリジン、ポリアミン樹
脂など）の塩が挙げられるが、これらに限定されない。特に好ましい有機塩基は、イソプ
ロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシ
ルアミン、コリンおよびカフェインである。

【0065】

「薬学的組成物」とは、本発明の化合物と、生物学的に活性な化合物を哺乳動物（例え
ば、ヒト）に送達するために当該分野において一般的に認容されている媒体との処方物を
いう。このような媒体としては、そのための全ての薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤
または賦形剤が挙げられる。

【0066】

「治療有効量」とは、哺乳動物（好ましくは、ヒト）に投与される場合に、この哺乳動
物（好ましくは、ヒト）における目的の疾患または状態の、以下に定義されるような処置
を行うために充分な、本発明の化合物の量をいう。「治療有効量」を構成する本発明の化
合物の量は、その化合物、疾患または状態およびその重篤度、ならびに処置されるべき哺
乳動物の年齢に依存して変動するが、当業者によって、自分の知識および本開示を考慮し
て、慣用的に決定され得る。

【0067】

「処置する」または「処置」は、本明細書中で使用される場合、目的の疾患または状態
を有する哺乳動物（好ましくは、ヒト）における、目的の疾患または状態の処置を網羅し
、そして以下が挙げられる：
（ｉ）疾患または状態が哺乳動物において起こることを予防すること（特に、このよう
な哺乳動物がその状態に罹患しやすいがまだその状態を有するとは診断されていない場合
）；
（ｉｉ）疾患または状態を阻害すること。すなわち、その発症を止めること；
（ｉｉｉ）疾患または状態を軽減すること。すなわち、疾患または状態の回帰を引き起
こすこと；あるいは
（ｉｖ）疾患または状態を安定化すること。

【0068】

本明細書中で使用される場合、用語「疾患」および「状態」は、交換可能に使用され得
るか、または特定の疾病もしくは状態が公知の原因因子を有さないかもしれなず（その結
果、病因論がまだ理解されておらず）、従って、疾患としてはまだ認識されていないが、
多かれ少なかれ特定のセットの症状が臨床医によって識別されている、望ましくない状態
または症候群として認識されている点で異なり得る。

【0069】

本発明の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩は、１つ以上の不斉中心を含み
得、従って、エナンチオマー、ジアステレオマーおよび他の立体異性形態を生じ得、これ
らの形態は、絶対立体化学の観点で、（Ｒ）−または（Ｓ）−として、あるいはアミノ酸
については（Ｄ）−または（Ｌ）−として定義され得る。本発明は、このような全ての可
能な異性体、ならびにそれらのラセミ形態および光学的に純粋な形態を含むことが意図さ
れる。光学的に活性な（＋）異性体および（−）異性体、（Ｒ）−異性体および（Ｓ）−
異性体、または（Ｄ）−異性体および（Ｌ）−異性体は、キラルシントンまたはキラル試
薬を使用して調製され得るか、あるいは従来の技術（例えば、キラルカラムを使用するＨ
ＰＬＣ）を使用して分割され得る。本明細書中に記載される化合物がオレフィン性二重結
合または他の幾何不斉中心を含む場合、他のことが特定されない限り、これらの化合物は
、Ｅ幾何異性体とＺ幾何異性体との両方を含むことが意図される。同様に、全ての互変異
性体もまた、包含されることが意図される。

【0070】

「立体異性体」とは、同じ結合により結合された同じ原子から構成されるが、異なる三
次元構造（これは、交換可能ではない）を有する化合物をいう。本発明は、種々の立体異
性体およびその混合物を企図し、そして「エナンチオマー」（これは、分子が互いの重な
らない鏡像である２つの立体異性体をいう）を含む。

【0071】

「互変異性体」とは、分子の１つの原子から、同じ分子の別の原子へのプロトン移動を
いう。本発明は、これらの任意の化合物の互変異性体を包含する。

【0072】

「アトロプ異性体」とは、回転障壁が配座異性体の単離を可能にするために十分に高い
、単結合の周りでの立体障害を有する回転から生じる立体異性体である（Ｅｌｉｅｌ，Ｅ
．Ｌ．；Ｗｉｌｅｎ，Ｓ．Ｈ．Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ
Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ；Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ：Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９９４；第１
４章）。アトロプ異性は、立体の原因となる（ｓｔｅｒｅｏｇｅｎｉｃ）原子の非存在下
でキラリティーの要素を導入するので、有意である。本発明は、アトロプ異性体を包含す
ることを意図する。例えば、コアのトリアゾール構造から延びる単結合の周りでの制限さ
れた回転の場合、アトロプ異性体がまた可能であり、そしてまた、本発明の化合物に具体
的に含まれる。

【0073】

本明細書中で使用される化学命名プロトコルおよび構造図は、Ｉ．Ｕ．Ｐ．Ａ．Ｃ．命
名法から改変されており、ここで本発明の化合物は、本明細書中で、中心コア構造（すな
わち、トリアゾール構造）の誘導体として命名される。本明細書中で使用される複雑な化
学名について、置換基は、この置換基が結合する基の前に命名される。例えば、シクロプ
ロピルエチルは、シクロプロピル置換基を有するエチル骨格を含む。いくつかの炭素原子
を除いて全ての結合が識別される化学構造図において、これらの炭素原子は、その原子価
を満たすために充分な水素原子と結合していると仮定される。

【0074】

本発明の目的で、以下のように示される、Ｒ^３置換基を式（Ｉ）中の親トリアゾール部
分に付着させる結合の記載：

【0075】

【化2】

は、以下に示される２つの位置異性体、すなわち、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の化合物：

【0076】

【化3】

のみを含むことが意図される。

【0077】

式（Ｉａ）の化合物における環原子の番号付け規則が、以下に示される：

【0078】

【化4】

例えば、Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５が各々水素であり、Ｒ^２が４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，
４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル
であり、そしてＲ^３が２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イ
ルである、式（Ｉａ）の化合物；すなわち、以下の式：

【0079】

【化5】

の化合物は、本明細書中でＮ^３−（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．
２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２−クロロ−
７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミンと命名される。

【0080】

式（Ｉｂ）の化合物における環原子の番号付け規則が、以下に示される：

【0081】

【化6】

例えば、Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５が各々水素であり、Ｒ^２が４−（４−シクロヘキシルピ
ペラジン−１−イル）フェニルであり、そしてＲ^３が６，７−ジメトキシキナゾリン−４
−イルである、式（Ｉｂ）の化合物；すなわち、以下の式：

【0082】

【化7】

の化合物は、本明細書中でＮ^５−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フ
ェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミンと命名される。

【0083】

（本発明の実施形態）
上で発明の要旨において記載されたような式（Ｉ）の化合物の種々の局面のうちで、特
定の実施形態が好ましい。

【0084】

従って、上で発明の要旨において記載されたような式（Ｉ）の化合物の１つの実施形態
は、式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）：

【0085】

【化8】

の、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩
としての、化合物である実施形態であり、式（Ｉａ）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置
換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロア
ルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換
されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−
Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−Ｏ
Ｃ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（
Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６
）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリール
およびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリ
ール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−
Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（
Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れ；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン
鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換
された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要
に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直
鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である。

【0086】

上に記載されたような式（Ｉａ）の化合物の１つの実施形態は、式（Ｉａ１）：

【0087】

【化9】

の化合物である、式（Ｉａ）の化合物であり、式（Ｉａ１）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリール
およびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリ
ール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−
Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（
Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れ；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン
鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換
された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要
に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直
鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である。

【0088】

上に記載されたような式（Ｉａ１）の化合物の１つの実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ１）の化合物である。

【0089】

上に記載されたような式（Ｉａ１）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールであり、該単環式アリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応
じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−
Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）
Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８
（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは
２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−
Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択
される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ１）の化合物である。

【0090】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^２ａが、必要に応じて置換された２−
（ピペリジニル）エチルおよび必要に応じて置換された２−（ピロリジニル）エチルから
なる群より選択され、そしてＲ^３が必要に応じて置換されたフェニルである、実施形態で
ある。

【0091】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
１−フェニル−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−イソプロピルフェニル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エ
トキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンゼンスルホンアミド；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ^３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されたような式（Ｉａ１）の化合物である。

【0092】

上に記載されたような式（Ｉａ１）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式ヘテロアリールであり、該単環式ヘテロアリールは、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ
^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ１）の化合物である。

【0093】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^２ａが、必要に応じて置換された２−
（ピペリジニル）エチルおよび必要に応じて置換された２−（ピロリジニル）エチルから
なる群より選択され、そしてＲ^３が、必要に応じて置換されたピリジニル、必要に応じて
置換されたピリミジニル、必要に応じて置換されたピリダジニルおよび必要に応じて置換
されたピラジニルからなる群より選択される、実施形態である。

【0094】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^５−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（４−（ト
リフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（２−クロロピリジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ピラジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−モルホリノピリジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−モルホリノピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（４−（ト
リフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（３−（ト
リフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
１−（６−メトキシピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５−ブロモピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン
−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６−（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジ
ン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
２−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メチルピリミジン−４−オ
ール；
１−（ピリミジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されたような式（Ｉａ１）の化合物である。

【0095】

式（Ｉａ１）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ１）の化合物である。

【0096】

式（Ｉａ１）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールであり、該二環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケ
ニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ
（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ
）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、
および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群
より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ１）の化合物である。

【0097】

式（Ｉａ１）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式ヘテロアリールであり、該二環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハ
ロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテ
ロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ
^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７
、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは
２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である
）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ１）の化合物である。

【0098】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^２ａが必要に応じて置換された２−（
ピロリジニル）エチルであり、そしてＲ^３が、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必
要に応じて置換されたキノキサリニル、必要に応じて置換されたベンゾ［ｄ］チアゾリル
、必要に応じて置換されたベンゾ［ｄ］イミダゾリル、必要に応じて置換されたフタラジ
ニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたチエノ［２，３
−ｃ］ピリジニル、必要に応じて置換されたフロ［３，２−ｃ］ピリジニル、必要に応じ
て置換されたテトラヒドロキナゾリニル、必要に応じて置換されたナフチリジノニル、必
要に応じて置換されたピリド［４，３−ｃ］ピリダジニル、必要に応じて置換されたチエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジニルおよび必要に応じて置換されたチエノ［３，２−ｄ］ピリ
ミジニルからなる群より選択される、実施形態である。

【0099】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
１−（７−（ベンジルオキシ）−６−メトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−
（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノキサ
リン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２
−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−
（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（２−メチルピロリ
ジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２
−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
１−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（２−メチ
ルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（フタラジン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジ
ン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（２−（４−（５−アミノ−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３−イルアミノ）フェノキシ）エチル）ピロリジン−２−カルボン酸メ
チル；
１−（２−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−モルホリノキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１
−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロ
リジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノリン
−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−（４−（５−アミノ−１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェノキシ）エチル）ピロリジン−２−カ
ルボン酸メチル；
１−（２−クロロ−６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−
（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン
−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
Ｎ^３−（４−（２−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）
−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イ
ル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エト
キシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［
２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２
−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（２−（ト
リフルオロメチル）キナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［
３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピ
ロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［
２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（２−メチルキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−
１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
２−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ
キナゾリン−４−オール；
１−（６，７−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジ
ン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
５−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２（１
Ｈ）−オン；
３−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−７，８−ジヒドロピリド［４，
３−ｃ］ピリダジン−６（５Ｈ）−カルボン酸ベンジル；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（５，６，
７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｃ］ピリダジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２，６−ジクロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−
（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
１−（２−クロロチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−
ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；および
１−（２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−
ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されたような式（Ｉａ１）の化合物である。

【0100】

式（Ｉａ１）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ１）の化合物である。

【0101】

式（Ｉａ１）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールであり、該三環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケ
ニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ
（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ
）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、
および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群
より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ１）の化合物である。

【0102】

式（Ｉａ１）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式ヘテロアリールであり、該三環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハ
ロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテ
ロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ
^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７
、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは
２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である
）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ１）の化合物である。

【0103】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^２ａが必要に応じて置換された２−（
ピロリジニル）エチルであり、そしてＲ^３が、必要に応じて置換された５，６，６ａ，７
，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、必要に応じて置換さ
れた５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、必要に応じて置換された６，７，８，
９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、
必要に応じて置換された５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３
−ｄ］ピリミジニル、必要に応じて置換されたフタラジニル、必要に応じて置換された６
，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、必
要に応じて置換されたベンゾチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニルおよび必要に応じて置換
された５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリニルからなる群より選択される、実施形態
である。

【0104】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
１−（５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリ
ン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（
ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（６，７，
８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン
−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジ
ン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−
４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン
−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−
ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピ
ロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ
［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）
エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（
ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されたような式（Ｉａ１）の化合物である。

【0105】

上に記載されたような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、式（Ｉａ２）：

【0106】

【化10】

の化合物である式（Ｉａ）の化合物であり、式（Ｉａ２）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に
応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
ケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換され
たヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−
Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ
（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）
Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８
、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（
Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（こ
こでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここで
ｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じ
て置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である。

【0107】

上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物の１つの実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ２）の化合物である。

【0108】

上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ２）の化合物である。

【0109】

上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ２）の化合物である。

【0110】

上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ２）の化合物である。

【0111】

上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換されたビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ２）の化合物である。

【0112】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が必要に応じて置換されたピリジニ
ルである実施形態である。

【0113】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６−フェニルピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（（
１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（４−フェニルピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（（２
Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン。
からなる群より選択される、式（Ｉａ２）の化合物である。

【0114】

上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ２）の化合物である。

【0115】

上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ２）の化合物である。

【0116】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が必要に応じて置換されたキナゾリ
ニル、必要に応じて置換されたイソキノリニルおよび必要に応じて置換されたナフチリジ
ノニルからなる群より選択される、実施形態である。

【0117】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−（４−（５−アミノ−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（
イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４
−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（４−（４−（５−アミノ−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）
エタノン；
５−（５−アミノ−３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フ
ェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−１，６−ナフチリジン
−２（１Ｈ）−オン；
４−（５−アミノ−３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フ
ェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）キナゾリン−６，７−ジ
オール；
４−（５−アミノ−３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フ
ェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリ
ン−７−オール；
Ｎ^３−（４−クロロ−３−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６
，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
１−（４−（５−（５−アミノ−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）−２−クロロフェニル）ピペラジン
−１−イル）エタノン；
５−（５−アミノ−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３−イルアミノ）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベン
ズアミド；および
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物である。

【0118】

上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ２）の化合物である。

【0119】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が必要に応じて置換されたキナゾリ
ニルおよび必要に応じて置換されたイソキノリニルからなる群より選択される、実施形態
である。

【0120】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
Ｎ^５−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７
−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［３．２．０］ヘプタン−６−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（イソキ
ノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル
アミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７
−オール；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニル）
−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−
１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
４−（５−アミノ−３−（４−（４−シクロヘプチルピペラジン−１−イル）フェニル
アミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７
−オール；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘプチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７
−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
Ｎ^３−（４−（４−シクロオクチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７
−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニル）
−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘプチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７
−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；および
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４
−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物である。

【0121】

上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ２）の化合物である。

【0122】

上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換されたビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、必要に応じて
置換されたビシクロ［３．２．０］ヘプタン−６−イル、必要に応じて置換されたビシク
ロ［３．３．１］ノナニルおよび必要に応じて置換されたアダマンタニルからなる群より
選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ２）の化合物である。

【0123】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が必要に応じて置換されたキナゾリ
ニル、必要に応じて置換されたキノキサリニル、必要に応じて置換されたベンゾ［ｄ］チ
アゾリル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたチエノ［３
，２−ｄ］ピリダジニル、必要に応じて置換されたフロ［３，２−ｃ］ピリジニル、必要
に応じて置換されたチエノ［２，３−ｄ］ピリミジニルおよび必要に応じて置換されたチ
エノ［３，２−ｄ］ピリミジニルからなる群より選択される、実施形態である。

【0124】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^５−（４−（４−（ビシクロ［２．２
．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^５−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２
．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（２−クロロ−６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル
）−２−クロロ−６−メトキシキナゾリン−７−オール；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７−オール；
Ｎ^３−（４−（４−アダマンタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１
−（６，７−ジメトキシ−キナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−９−イル）ピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）−３−フルオロフェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−２−（６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−
２Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペリジン−４−
イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（２−メチルキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（２−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（２，５，６−トリメチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（５，６−ジメチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−
イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，
２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）−３−フルオロフェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］
ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−
イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，
２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（１Ｓ，２
Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５−（チオフェン−２−イル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−（４−クロロフェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ
^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−（１，１−ジメチルエチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）
−Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（１Ｓ，
２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（１Ｓ，
２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５−メチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（
４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（
４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ビ
シクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（４−（４−
（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（２−メチル−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（２−メチル
−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（３−メチル−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（２−クロロ−６−メトキシ−キノキサリン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ
−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジメトキシ−１−メチルフタラジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（３−クロロ
−４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（７−メチル−２−ｍ−トリルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ
^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−（３−シアノフェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４
−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジ
ン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−（２−クロロフェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４
−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル
）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（７−メチル−２−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルチエノ［３，
２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．
１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−ピリジン−４−イルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イ
ル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（７−メチル−２−（３−（メチルスルホニル）アミノフェニル）チエノ［３，２
−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１
］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−（３−（ピロリジン−１−イル）プロパ−１−エニル）チエノ
［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２
．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパ−１−エニ
ル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビ
シクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−（３−（モルホリン−４−イル）プロパ−１−エニル）チエノ
［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２
．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−クロロ
−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル−Ｎ^３−（３−クロロ−４−（４−（
（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル−Ｎ^３−（３−クロロ−４−（４−（
（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（３−（Ｒ）−メチル−４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（３−（Ｒ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］
ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］
ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘ
プタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（３−（Ｒ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘ
プタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−
（Ｓ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−
イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；および
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（３−メチル−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２
．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物である。

【0125】

上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ２）の化合物である。

【0126】

上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ２）の化合物である。

【0127】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が、必要に応じて置換された５，６
−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニルおよび必要に応じて置換された５，６−ジヒドロベ
ンゾ［ｈ］シンノリン−３−イルからなる群より選択される、実施形態である。

【0128】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メ
チルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；および
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メ
チルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン、
からなる群より選択される、上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物である。

【0129】

上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ２）の化合物である。

【0130】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が、必要に応じて置換された５，６
−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、必要に応じて置換された５，６−ジヒドロベンゾ
［ｈ］シンノリニルおよび必要に応じて置換されたフェナントリジニルからなる群より選
択される、実施形態である。

【0131】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（５，６
−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（５，６
−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；および
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロペン
チルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン、
からなる群より選択される、上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物である。

【0132】

上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ２）の化合物である。

【0133】

上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換されたビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ２）の化合物である。

【0134】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が、必要に応じて置換された６，７
−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニルおよび必
要に応じて置換されたピリド［２，３−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］チオフェニルからな
る群より選択される、実施形態である。

【0135】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２
，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；および
１−（ピリド［２，３−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］チオフェン−４−イル）−Ｎ^３−
（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されるような式（Ｉａ２）の化合物である。

【0136】

上に記載されるような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、式（Ｉａ３）：

【0137】

【化11】

の化合物である式（Ｉａ）の化合物であり、式（Ｉａ３）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２ｅは、ハロ、−ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^１０ｅ−Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ^１
０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ^８からなる
群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に
応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
ケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ
^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）
、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１
１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、
−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここ
でｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−
Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
アルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニ
ル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必
要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル
アルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換され
たヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０
−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２から
なる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通
の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である。

【0138】

上に記載されるような式（Ｉａ３）の化合物の１つの実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｅは、ハロ、−ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^１０ｅ−Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ^１
０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ^８からなる
群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ３）の化合物である。

【0139】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が、必要に応じて置換されたフェニ
ルおよび必要に応じて置換されたピリジニルからなる群より選択される、実施形態である
。

【0140】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
１−（４−イソプロピルフェニル）−Ｎ^３−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−メトキシフェニル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−１−（２−クロロピリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３−イルアミノ）安息香酸エチル；
（Ｓ）−４−（５−アミノ−１−（２−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリ
ジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルア
ミノ）安息香酸エチル；
（Ｓ）−４−（５−アミノ−１−（２−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリ
ジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルア
ミノ）安息香酸；
１−（４−（５−アミノ−１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３−イルアミノ）フェニル）エタノン；
１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
３−（５−アミノ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３−イルアミノ）フェノール；
１−フェニル−Ｎ^３−（４−（メチルアミノカルボニル）フェニル）−Ｎ^５−メチル−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−フェニル−Ｎ^３−（４−（エチルオキソカルボニル）フェニル）−Ｎ^５−メチル−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フェニルピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピ
ロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン；および
１−（４−フェニルピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロ
リジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、式（Ｉａ３）の化合物である。

【0141】

上に記載されるような式（Ｉａ３）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｅは、ハロ、−ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^１０ｅ−Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ^１
０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ^８からなる
群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ３）の化合物である。

【0142】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が、必要に応じて置換されたキノキ
サリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたチエノ［３，
２−ｄ］ピリミジニルおよび必要に応じて置換されたイソキノリニルからなる群より選択
される、実施形態である。

【0143】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
１−（４−（５−アミノ−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３−イルアミノ）フェニル）エタノン；
３−（４−（５−アミノ−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３−イルアミノ）フェニル）−１−（ピロリジン−１−イル）プロパン−１−
オン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリ
ジン−３−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリジン−３−イルオ
キシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−モルホリノフェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−モルホリノフェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリ
ン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−モルホリノフェニル）−１−（６−クロロキナゾリン−４−
イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−モルホリノフェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−モル
ホリノフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル
）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（（Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニル）−
１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
Ｎ^３−（４−（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニル）−
１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（オキサゾール−５−イル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリ
ジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニルアミノ）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７−オール
；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（（Ｓ）−３−（ジ
メチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニルアミノ）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）キナゾリン−６，７−ジオール；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−メチルピペ
ラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペ
リジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（シクロペン
チル）ピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−
（シクロペンチル）ピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（４−（（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノカルボニル）フェニル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４
−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（３−フルオロ−４−（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（３−フルオロ−４−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（３−フルオロ−４−（イソインドリン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（イ
ソインドリン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（２−クロロ−６−メトキシ−キノキサリン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ
−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペリジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（１−
（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペリジン−４−イル）フェニル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ４−（１−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
、
からなる群より選択される、式（Ｉａ３）の化合物である。

【0144】

上に記載されるような式（Ｉａ３）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｅは、ハロ、−ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^１０ｅ−Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ^１
０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ^８からなる
群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールまたは三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ３）の化合物である。

【0145】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が、必要に応じて置換された５，６
−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリニル、必要に応じて置換された５Ｈ−クロメノ［４，３
−ｃ］ピリダジニルおよび必要に応じて置換されたフェナントリジニルからなる群より選
択される、実施形態である。

【0146】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ
−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（８−メトキシ−５，５−ジメチル−５Ｈ−クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−
３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペ
リジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ^３−（３−メチル−４−（４−ピロリジン−
１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン、
からなる群より選択される、式（Ｉａ３）の化合物である。

【0147】

上に記載されるような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、式（Ｉａ４）

【0148】

【化12】

の化合物である式（Ｉａ）の化合物であり、式（Ｉａ４）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ^６ｈは、水
素またはアルキルであり、そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキル
であり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ
（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ
（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２で
ある）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ
）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）
Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基によ
り必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である。

【0149】

上に記載されたような式（Ｉａ４）の化合物の１つの実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ^６ｈは、水
素またはアルキルであり、そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキル
であり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ４）の化合物である。

【0150】

上に記載されたような式（Ｉａ４）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ^６ｈは、水
素またはアルキルであり、そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキル
であり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ４）の化合物である。

【0151】

上に記載されたような式（Ｉａ４）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテ
ロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^２ｄ、Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素であり；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ４）の化合物である。

【0152】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が、必要に応じて置換されたチエノ
［３，２−ｄ］ピリミジニルおよび必要に応じて置換されたキナゾリニルからなる群より
選択される、実施形態である。

【0153】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（７−ピロリジン−１−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌ
レン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（７−ピロリジン−１−イ
ル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、式（Ｉａ４）の化合物の化合物である。

【0154】

上に記載されたような式（Ｉａ４）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈであり、ここでＲ^６ｈは、水素またはアルキルであり、
そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ４）の化合物である。

【0155】

上に記載されたような式（Ｉａ４）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈであり、ここでＲ^６ｈは、水素またはアルキルであり、
そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換されたビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群より選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ４）の化合物である。

【0156】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が、必要に応じて置換されたチエノ
［３，２−ｄ］ピリミジニルおよび必要に応じて置換されたキナゾリニルからなる群より
選択される、実施形態である。

【0157】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（７−（Ｎ−メチル−Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ−６，７
，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（７−（Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ−６，７，８，９−テ
トラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（７−（Ｎ−ビシクロ［２
．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ
［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；お
よび
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（７−（Ｎ−メチル−Ｎ−
ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン、
からなる群より選択される、式（Ｉａ４）の化合物の化合物である。

【0158】

上に記載されたような式（Ｉａ４）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは水素であり；
Ｒ^２ｄは−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７であり；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ４）の化合物である。

【0159】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３
，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（８−（２−ジエチルアミノエチル）−９−
ヒドロキシ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、上に記載されたような式
（Ｉａ４）の化合物である。

【0160】

上に記載されたような式（Ｉａ４）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ^６ｈは、水
素またはアルキルであり、そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキル
であり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ４）の化合物である。

【0161】

上で発明の要旨において記載されたような式（Ｉ）の化合物の別の実施形態は、式（Ｉ
）の化合物が式（Ｉｂ）：

【0162】

【化13】

の、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩
としての、化合物である実施形態であり、式（Ｉｂ）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置
換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロア
ルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換
されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−
Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−Ｏ
Ｃ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（
Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６
）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリール
およびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリ
ール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−
Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（
Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れ；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン
鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換
された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要
に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直
鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である。

【0163】

上に記載されたような式（Ｉｂ）の化合物の１つの実施形態は、式（Ｉｂ１）：

【0164】

【化14】

の化合物である、式（Ｉｂ）の化合物であり、式（Ｉｂ１）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリール
およびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリ
ール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−
Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（
Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れ；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン
鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換
された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要
に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直
鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である。

【0165】

上に記載されたような式（Ｉｂ１）の化合物の１つの実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ１）の化合物である。

【0166】

上に記載されたような式（Ｉｂ１）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールであり、該単環式アリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応
じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−
Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）
Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８
（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは
２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−
Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択
される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ１）の化合物である。

【0167】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^２ａが必要に応じて置換された２−（
ピペリジニル）エチルであり、そしてＲ^３が必要に応じて置換されたフェニルである、実
施形態である。

【0168】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、１−フェニル−Ｎ^５−（４−（２−（ピペ
リジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミンである、上に記載されたような式（Ｉｂ１）の化合物である。

【0169】

上に記載されたような式（Ｉｂ１）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式ヘテロアリールであり、該単環式ヘテロアリールは、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ
^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ１）の化合物である。

【0170】

上に記載されたような式（Ｉｂ１）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ１）の化合物である。

【0171】

上に記載されたような式（Ｉｂ１）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールであり、該二環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケ
ニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ
（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ
）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、
および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群
より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ１）の化合物である。

【0172】

上に記載されたような式（Ｉｂ１）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式ヘテロアリールであり、該二環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハ
ロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテ
ロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ
^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７
、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは
２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である
）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ１）の化合物である。

【0173】

上に記載されたような式（Ｉｂ１）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ１）の化合物である。

【0174】

上に記載されたような式（Ｉｂ１）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールであり、該三環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケ
ニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ
（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ
）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、
および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群
より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ１）の化合物である。

【0175】

上に記載されたような式（Ｉｂ１）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式ヘテロアリールであり、該三環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハ
ロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテ
ロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ
^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７
、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは
２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である
）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、式（Ｉ
ｂ１）の化合物である。

【0176】

上に記載されたような式（Ｉｂ）の化合物の別の実施形態は、式（Ｉｂ２）：

【0177】

【化15】

の化合物である式（Ｉｂ）の化合物であり、式（Ｉｂ２）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に
応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
ケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ
^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）
、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１
１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、
−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここ
でｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−
Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である。

【0178】

上に記載されたような式（Ｉｂ２）の化合物の１つの実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ２）の化合物である。

【0179】

上に記載されたような式（Ｉｂ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ２）の化合物である。

【0180】

上に記載されたような式（Ｉｂ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ２）の化合物である。

【0181】

上に記載されたような式（Ｉｂ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ２）の化合物である。

【0182】

上に記載されたような式（Ｉｂ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ２）の化合物である。

【0183】

上に記載されたような式（Ｉｂ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ２）の化合物である。

【0184】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が必要に応じて置換されたキナゾリ
ニルである、実施形態である。

【0185】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）
−Ｎ^５−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミンである、上に記載されたような式（Ｉｂ２）の化合物であ
る。

【0186】

上に記載されたような式（Ｉｂ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ２）の化合物である。

【0187】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が必要に応じて置換されたキナゾリ
ニルである、実施形態である。

【0188】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、Ｎ^５−（４−（４−シクロヘキシルピペラ
ジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、上に記載されたような式（Ｉｂ
２）の化合物である。

【0189】

上に記載されたような式（Ｉｂ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ２）の化合物である。

【0190】

上に記載されたような式（Ｉｂ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換されたビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ２）の化合物である。

【0191】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が、必要に応じて置換されたチエノ
［３，２−ｄ］ピリミジニル、必要に応じて置換されたベンゾ［ｄ］チアゾリルおよび必
要に応じて置換されたキナゾリニルからなる群より選択される、実施形態である。

【0192】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
１−（６−（１，１−ジメチルエチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）
−Ｎ^５−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^５−（４−（４−（ビシクロ［２．２
．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；および
Ｎ^５−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されたような式（Ｉｂ２）の化合物である。

【0193】

上に記載されたような式（Ｉｂ２）の化合物の別の実施形態は
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ２）の化合物である。

【0194】

上に記載されたような式（Ｉｂ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ２）の化合物である。

【0195】

上に記載されたような式（Ｉｂ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ２）の化合物である。

【0196】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が必要に応じて置換されたフェナン
トリジニルである、実施形態である。

【0197】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ
^５−（３−フルオロ−４−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、上に記載されたような式（Ｉ
ｂ２）の化合物である。

【0198】

上に記載されたような式（Ｉｂ２）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ２）の化合物である。

【0199】

上に記載されたような式（Ｉｂ）の化合物の別の実施形態は、式（Ｉｂ３）：

【0200】

【化16】

の化合物である式（Ｉｂ）の化合物であり、式（Ｉｂ３）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２ｅは、ハロ、−ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^１０ｅ−Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ^１
０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ^８からなる
群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に
応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
ケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ
^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）
、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１
１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、
−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここ
でｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−
Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
アルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニ
ル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必
要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル
アルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換され
たヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０
−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２から
なる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通
の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である。

【0201】

上に記載されたような式（Ｉｂ３）の化合物の１つの実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｅは、ハロ、−ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^１０ｅ−Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ^１
０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ^８からなる
群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ３）の化合物である。

【0202】

上に記載されたような式（Ｉｂ３）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｅは、ハロ、−ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^１０ｅ−Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ^１
０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ^８からなる
群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ３）の化合物である。

【0203】

この実施形態のうちで、好ましい実施形態は、Ｒ^３が、必要に応じて置換されたキノキ
サリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニルおよび必要に応じて置換されたイソキノ
リニルからなる群より選択される、実施形態である。

【0204】

この好ましい実施形態の１つの実施形態は、
Ｎ^５−（４−（（１−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）フェニル）−１−（キ
ノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^５−（４−（１−メチルピペリ
ジン−３−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；および
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^５−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されたような式（Ｉｂ３）の化合物である。

【0205】

上に記載されたような式（Ｉｂ３）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｅは、ハロ、−ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^１０ｅ−Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ^１
０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ^８からなる
群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールまたは三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ３）の化合物である。

【0206】

上に記載されたような式（Ｉｂ）の化合物の別の実施形態は、式（Ｉｂ４）：

【0207】

【化17】

の化合物である式（Ｉｂ）の化合物であり、式（Ｉｂ４）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ^６ｈは、水
素またはアルキルであり、そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキル
であり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に
応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
ケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ
^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）
、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１
１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、
−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここ
でｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−
Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
アルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニ
ル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必
要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル
アルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換され
たヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０
−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２から
なる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通
の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である。

【0208】

上に記載されたような式（Ｉｂ４）の化合物の１つの実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ^６ｈは、水
素またはアルキルであり、そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキル
であり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ４）の化合物である。

【0209】

上に記載されたような式（Ｉｂ４）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ^６ｈは、水
素またはアルキルであり、そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキル
であり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ４）の化合物である。

【0210】

上に記載されたような式（Ｉｂ４）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ^６ｈは、水
素またはアルキルであり、そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキル
であり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉｂ４）の化合物である。

【0211】

特定の実施形態において、式（Ｉａ）の化合物および式（Ｉｂ）の化合物において、Ｒ
^２は、必要に応じて置換されたフェニルまたは必要に応じて置換された６，７，８，９−
テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレニルであり、そしてＲ^３は、必要に応じて置換
されたフェニル、必要に応じて置換されたピリジル、必要に応じて置換されたピリミジニ
ル、必要に応じて置換されたピラジニル、必要に応じて置換されたピリダジニル、必要に
応じて置換されたキノキサリニル、必要に応じて置換されたベンゾチオフェニル、必要に
応じて置換されたベンゾイミダゾリル、必要に応じて置換されたフタラジニル、必要に応
じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換さ
れたシクロペンタ［ｄ］ピリミジニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に
応じて置換されたチエノピリミジニル、必要に応じて置換された５，６，７，８−テトラ
ヒドロベンゾ［４，５］チエノピリミジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル
、必要に応じて置換された６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノピリ
ミジニル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたベンゾチエ
ノピリミジニル、必要に応じて置換されたジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、必要に応
じて置換されたオクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、必要に応じて置換されたジヒド
ロベンゾ［ｈ］シンノリニル、必要に応じて置換されたテトラヒドロキナゾリニル、必要
に応じて置換されたナフチリジン−２（１Ｈ）−オン−イル、必要に応じて置換されたピ
リド［４，３−ｃ］ピリダジニル、必要に応じて置換されたテトラヒドロ−５Ｈ−シクロ
ペンタ［４，５］チエノピリミジニル、必要に応じて置換された５，６−ジヒドロベンゾ
［ｈ］キナゾリニル、必要に応じて置換されたピリドピリミド［４，５−ｄ］チオフェニ
ル、必要に応じて置換されたフェナントリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリダ
ジニルおよび必要に応じて置換されたクロメノ［４，３−ｃ］ピリダジニルからなる群よ
り選択され；ここで各Ｒ^２基およびＲ^３基上の必要に応じた置換基は、２−（ピペリジン
−１−イル）エトキシ、２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ、アルキル、ハロ、ハロ
アルキル、スルホンアミド、モルホリノ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミ
ノ、ヒドロキシ、フェニル、カルボキシベンジル、ベンジルオキシ、ピペラジニル（アル
キルで必要に応じて置換されている）、シクロアルキル、アシル、ビシクロアルキル、チ
オフェニル、ベンゾジオキサニル、アミノスルホニルアルキル、（ピロリジン−１−イル
）プロパ−１−エニル、（アルキルピペラジン−１−イル）プロパ−１−エニル、（モル
ホリン−４−イル）プロパ−１−エニル、カルボキシアルキル、（ピロリジン−１−イル
メチル）ピロリジニル、（ピロリジン−１−イル）プロパン−１−オン−イル、１−アル
キルピペリジン−３−イルオキシ、（４−アルキルピペラジン−１−イル）メチル、３−
（ジアルキルアミノ）ピロリジン−１−イル、１−アルキルピペリジン−４−イル、４−
（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル、４−（シクロアルキル）ピペラジン−
１−イルカルボニル、（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノカルボニル、４−
ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル、３−アルキルアミノピロリジン−１−イル
、（４−アルキルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル、４−イソインドリン−
２−イル、アルキルアミノカルボニル、４−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン
−２−イル）ピペリジン−１−イル、（１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イ
ル）ピペリジン−４−イル、４−（１−アルキルピロリジン−２−イル）メトキシ、１−
アルキルピペリジン−３−イルオキシ、ピロリジニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−ビシクロ［２
．２．１］ヘプタン−２−イルアミノ、Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル
アミノおよび２−アルキルアミノエチルからなる群より選択される。

【0212】

発明の要旨において上に記載されたような、薬学的に受容可能な賦形剤および治療有効
量の式（Ｉ）の化合物を含有する、本発明の薬学的組成物の種々の局面のうちで、特定の
実施形態が好ましい。

【0213】

これらの薬学的組成物の１つの実施形態は、そこに含まれる式（Ｉ）の化合物が、上に
記載されたような式（Ｉａ）の化合物のいずれか１つの実施形態、または上に記載された
ような式（Ｉａ）の化合物の実施形態の任意の組み合わせから選択されるもの、あるいは
そこに含まれる式（Ｉ）の化合物が、上に記載されたような式（Ｉｂ）の化合物のいずれ
か１つの実施形態、または上に記載されたような式（Ｉｂ）の化合物の実施形態の任意の
組み合わせから選択されるものである。

【0214】

哺乳動物においてＡｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する方法であって、この
方法が、発明の要旨において上に記載されたように、必要のある哺乳動物に治療有効量の
式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する方法の種々の局面のうちで、特定の実施形態
が好ましい。

【0215】

これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態が、慢性関節リウマチ、脈管疾患、
脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾
患、骨粗鬆症、変形性関節症および白内障からなる群より選択される、方法である。

【0216】

これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態の症状発現が、この哺乳動物におけ
る固形腫瘍の形成である、方法である。

【0217】

これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態が、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮内膜癌
腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、およびブドウ膜黒色腫からなる群より選択
される、方法である。

【0218】

これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態の症状発現が、この哺乳動物におけ
る液体腫瘍形成である、方法である。

【0219】

これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態が骨髄性白血病またはリンパ腫であ
る、方法である。

【0220】

これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態が子宮内膜症である方法である。

【0221】

これらの方法の１つの実施形態は、この方法において利用される式（Ｉ）の化合物が、
上に記載されるような式（Ｉａ）の化合物のいずれか１つの実施形態、または上に記載さ
れるような式（Ｉａ）の化合物の実施形態の任意の組み合わせから選択されるか、あるい
はこの方法における式（Ｉ）の化合物が、上に記載されるような式（Ｉｂ）の化合物のい
ずれか１つの実施形態、または上に記載されるような式（Ｉｂ）の化合物の実施形態の任
意の組み合わせから選択される、方法である。

【0222】

本発明の別の実施形態は、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を、哺乳動物に、治療
有効量の、発明の要旨において上に記載されたような本発明の薬学的組成物を投与するこ
とによって処置する方法であり、ここでこの疾患または状態は、慢性関節リウマチ、脈管
疾患／損傷（再狭窄、アテローム性動脈硬化症および血栓症が挙げられるが、これらに限
定されない）、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症または未熟児網膜症
、腎臓疾患（糸球体腎炎、糖尿病性腎症および腎臓移植拒絶が挙げられるが、これらに限
定されない）、骨粗鬆症、変形性関節症ならびに白内障からなる群より選択される。

【0223】

本発明の別の実施形態は、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を、哺乳動物に、治療
有効量の、発明の要旨において上に記載されたような本発明の薬学的組成物を投与するこ
とによって処置する方法であり、ここでこの疾患または状態は、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮
内膜癌腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌、
ブドウ膜黒色腫、骨髄性白血病およびリンパ腫からなる群より選択される。

【0224】

本発明の別の実施形態は、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を、哺乳動物に、治療
有効量の、発明の要旨において上に記載されたような本発明の薬学的組成物を投与するこ
とによって処置する方法であり、ここでこの疾患または状態は、子宮内膜症である。

【0225】

上に記載されたような式（Ｉ）の化合物の任意の実施形態、ならびに上に記載されたよ
うな式（Ｉ）の化合物においてＲ^１基、Ｒ^２基、Ｒ^３基、Ｒ^４基およびＲ^５基について本
明細書中に記載される任意の特定の置換基は、上に具体的には記載されない本発明の実施
形態を形成するために、式（Ｉ）の化合物の他の実施形態および／または置換基と独立し
て組み合わせられ得ることが、理解される。さらに、置換基のリストが、特定の実施形態
および／または請求項において、任意の特定のＲ基について列挙される場合、各個々の置
換基は、特定の実施形態および／または請求項から削除され得ること、ならびに置換基の
残りのリストが本発明の範囲内であるとみなされることが、理解される。

【0226】

本発明の特定の実施形態は、以下の節においてより詳細に記載される。

【0227】

（本発明の化合物の有用性および試験）
腫瘍形成ＲＴＫであるＡｘｌは、レトロウイルスベースの機能的遺伝子スクリーニング
プロトコルを使用して、血管新生の主要な事象である走触性移動（ｈａｐｔｏｔａｃｔｉ
ｃ ｍｉｇｒａｔｉｏｎ）のレギュレーターであると、最近同定された。ＲＮＡｉ媒介性
サイレンシングによるＡｘｌ阻害は、内皮細胞移動、増殖およびインビトロ管形成を遮断
した。これらの観察（これらは、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ Ｃａｎｃ
ｅｒ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｇｅｎｅｒａｌ Ｍｅｅｔｉｎｇ，２００５年４月１６日〜２
０日，Ａｎａｈｅｉｍ，Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ、およびＴｈｅ ７ｔｈ Ａｎｎｕａｌ
Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ ｏｎ Ａｎｔｉ−Ａｎｇｉｏｇｅｎｉｃ Ａｇｅｎｔｓ，２００５
年２月１０日〜１３日，Ｓａｎ Ｄｉｅｇｏ，Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ；（Ｒｅｑｕｉｒｅ
ｍｅｎｔ ｆｏｒ Ｔｈｅ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ｔｙｒｏｓｉｎｅ Ｋｉｎａｓｅ Ａｘ
ｌ ｉｎ Ａｎｇｉｏｇｅｎｅｓｉｓ ａｎｄ Ｔｕｍｏｒ Ｇｒｏｗｔｈ，Ｈｏｌｌａ
ｎｄ，Ｓ．Ｊ．Ｐｏｗｅｌｌ，Ｍ．Ｊ．，Ｆｒａｎｃｉ，Ｃ．，Ｃｈａｎ，Ｅ．，Ｆｒｉ
ｅｒａ，Ａ．Ｍ．，Ａｔｃｈｉｓｏｎ，Ｒ．，Ｘｕ，Ｗ．，ＭｃＬａｕｇｈｌｉｎ，Ｊ．
，Ｓｗｉｆｔ，Ｓ．Ｅ．，Ｐａｌｉ，Ｅ．，Ｙａｍ，Ｇ．，Ｗｏｎｇ，Ｓ．，Ｘｕ，Ｘ．
，Ｈｕ，Ｙ．，Ｌａｓａｇａ，Ｊ．，Ｓｈｅｎ，Ｍ．，Ｙｕ，Ｓ．，Ｄａｎｉｅｌ，Ｒ．
，Ｈｉｔｏｓｈｉ，Ｙ．，Ｂｏｇｅｎｂｅｒｇｅｒ，Ｊ．，Ｎｏｒ，Ｊ．Ｅ．，Ｐａｙａ
ｎ，Ｄ．ＧおよびＬｏｒｅｎｓ，Ｊ．Ｂ）において開示された）は、安定なｓｈＲＮＡｉ
媒介性Ａｘｌノックダウンが、ヒト血管新生のマウスモデルにおいて、機能的ヒト血管の
形成を損なうことを示した、インビボ研究により実証された。これらの観察は、同業者に
より評価された論文（Ｈｏｌｌａｎｄ ＳＪ，Ｐｏｗｅｌｌ ＭＪ，Ｆｒａｎｃｉ Ｃ，
Ｃｈａｎ ＥＷ，Ｆｒｉｅｒａ ＡＭ，Ａｔｃｈｉｓｏｎ ＲＥ，ＭｃＬａｕｇｈｌｉｎ
Ｊ，Ｓｗｉｆｔ ＳＥ，Ｐａｌｉ ＥＳ，Ｙａｍ Ｇ，Ｗｏｎｇ Ｓ，Ｌａｓａｇａ
Ｊ，Ｓｈｅｎ ＭＲ，Ｙｕ Ｓ，Ｘｕ Ｗ，Ｈｉｔｏｓｈｉ Ｙ，Ｂｏｇｅｎｂｅｒｇｅ
ｒ Ｊ，Ｎｏｒ ＪＥ，Ｐａｙａｎ ＤＧ，Ｌｏｒｅｎｓ ＪＢ．「Ｍｕｌｔｉｐｌｅ
ｒｏｌｅｓ ｆｏｒ ｔｈｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ｔｙｒｏｓｉｎｅ ｋｉｎａｓｅ ａ
ｘｌ ｉｎ ｔｕｍｏｒ ｆｏｒｍａｔｉｏｎ．」Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ．（２００５）
第６５巻第９２９４−３０３頁）に公開された。これらの観察はまた、米国特許出願公開
第２００５／０１１８６０４号および欧州特許出願第１ ５６３ ０９４に開示されてお
り、これらの開示は、本明細書中に参考として完全に援用される。従って、Ａｘｌシグナ
ル伝達は、インビトロで新生血管形成のために必要とされる多数の機能に影響を与え、そ
してインビボで血管新生を調節する。これらの血管新生促進（ｐｒｏ−ａｎｇｉｏｇｅｎ
ｉｃ）プロセスの調節は、Ａｘｌの触媒活性を必要とした。従って、Ａｘｌ媒介性血管新
生刺激は、Ａｘｌ触媒活性の低分子インヒビターによって調節されやすい。

【0228】

従って、本発明の化合物は、Ａｘｌ触媒活性の低分子インヒビターであり、従って、Ａ
ｘｌ触媒活性に関連する疾患および状態（血管新生および／または細胞増殖により特徴付
けられる疾患および状態が挙げられる）を処置する際に有用である。具体的には、本発明
の化合物および本発明の薬学的組成物は、Ａｘｌ活性の調節により軽減される疾患および
状態を処置する際に有用である。本発明の目的で、「Ａｘｌ活性の調節」により軽減され
る疾患および状態としては、Ａｘｌ活性の低下により軽減される疾患および状態、ならび
にＡｘｌ活性の増加により軽減される疾患および状態が挙げられる。好ましくは、このよ
うな疾患および状態は、Ａｘｌ活性の減少により軽減される。Ａｘｌ活性の調節により軽
減される疾患および状態としては、乳房、腎臓、子宮内膜、卵巣、甲状腺、および非小細
胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌およびブドウ膜黒色腫；液体腫瘍（白血病（
特に、骨髄性白血病）およびリンパ腫が挙げられるが、これらに限定されない）；子宮内
膜症、脈管疾患／損傷（再狭窄、アテローム性動脈硬化症および血栓症が挙げられるが、
これらに限定されない）、乾癬；黄斑変性に起因する視覚障害；糖尿病性網膜症および未
熟児網膜症；腎臓疾患（糸球体腎炎、糖尿病性腎症および腎臓移植拒絶が挙げられるが、
これらに限定されない）、慢性関節リウマチ；変形性関節症、骨粗鬆症および白内障が挙
げられるが、これらに限定されない。

【0229】

上記のことに加えて、本発明の化合物は、以下の生物学的プロセスにより影響を受ける
疾患および状態を処置する際に有用である：癌において症状発現するような侵入、移動、
転移、または薬物耐性；癌において症状発現するような幹細胞生物学；子宮内膜症におい
て症状発現するような侵入、移動、接着、または血管新生；心臓血管疾患、高血圧症また
は脈管損傷において症状発現するような血管再造形；骨粗鬆症または変形性関節症におい
て症状発現するような骨ホメオスタシス；例えば、エボラウイルス感染において症状発現
するようなウイルス感染；あるいは肥満症において症状発現するような分化。本発明の化
合物はまた、敗血症を処置すること、ワクチンアジュバントとして作用すること、および
／または免疫が損なわれた患者において免疫応答と相乗作用することにより、炎症プロセ
スを調節するために使用され得る。

【0230】

以下の動物モデルは、当業者に、本発明の化合物を、示される疾患または状態を処置す
る際の使用について試験する際の指針を提供する。

【0231】

本発明の化合物は、ＳＣＩＤマウスモデルにおける異種移植片において、ヒトＡｘｌ発
現癌細胞株（ＨｅＬａ、ＭＤＡ−ＭＢ−２３１、ＳＫ−ＯＶ−３、ＯＶＣＡＲ−８、ＤＵ
１４５、Ｈ１２９９、ＡＣＨＮ、Ａ４９８およびＣａｋｉ−１が挙げられるが、これらに
限定されない）を使用して、これらの化合物を試験することによって、白血病およびリン
パ腫を処置する際の使用について試験され得る。

【0232】

本発明の化合物は、ＳＣＩＤまたはｎｕ／ｎｕマウスモデルにおける異種移植片におい
て、ヒトＡｘｌ発現ＡＭＬ細胞株およびＣＭＬ白血病細胞株を使用して、白血病を処置す
る際の使用について試験され得る。

【0233】

本発明の化合物は、子宮内膜症の同系マウスモデル（Ｓｏｍｉｇｌｉａｎａ，Ｅ．ら，
「Ｅｎｄｏｍｅｔｒｉａｌ ａｂｉｌｉｔｙ ｔｏ ｉｍｐｌａｎｔ ｉｎ ｅｃｔｏｐ
ｉｃ ｓｉｔｅｓ ｃａｎ ｂｅ ｐｒｅｖｅｎｔｅｄ ｂｙ ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ
−１２ ｉｎ ａ ｍｕｒｉｎｅ ｍｏｄｅｌ ｏｆ ｅｎｄｏｍｅｔｒｉｏｓｉｓ」，
Ｈｕｍ．Ｒｅｐｒｏｄ．（１９９９），第１４巻，第１２号，２９４４−５０頁を参照の
こと）を使用することによって、子宮内膜症を処置する際の使用について試験され得る。
これらの化合物はまた、子宮内膜症のラットモデル（Ｌｅｂｏｖｉｃ，Ｄ．Ｉ．ら，「Ｐ
ｅｒｏｘｉｓｏｍｅ ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｏｒ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ ｒｅｃｅｐｔｏ
ｒ−ｇａｍｍａ ｉｎｄｕｃｅｓ ｒｅｇｒｅｓｓｉｏｎ ｏｆ ｅｎｄｏｍｅｔｒｉａ
ｌ ｅｘｐｌａｎｔｓ ｉｎ ａ ｒａｔ ｍｏｄｅｌ ｏｆ ｅｎｄｏｍｅｔｒｉｏｓ
ｉｓ」，Ｆｅｒｔｉｌ．Ｓｔｅｒｉｌ．（２００４），８２補遺３，１００８−１３頁を
参照のこと）を使用することによって、子宮内膜症を処置する際の使用について試験され
得る。

【0234】

本発明の化合物は、バルーンにより損傷したラットの頚動脈モデル（Ｋｉｍ，Ｄ．Ｗ．
ら，「Ｎｏｖｅｌ ｏｒａｌ ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ｏｆ ｐａｃｌｉｔａｘｅｌ
ｉｎｈｉｂｉｔｓ ｎｅｏｉｎｔｉｍａｌ ｈｙｐｅｒｐｌａｓｉａ ｉｎ ａ ｒａｔ
ｃａｒｏｔｉｄ ａｒｔｅｒｙ ｉｎｊｕｒｙ ｍｏｄｅｌ」，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏ
ｎ（２００４），第１０９巻，第１２号，１５５８−６３頁，Ｅｐｕｂ ２００４年３月
８日を参照のこと）を使用することによって、再狭窄を処置する際の使用について試験さ
れ得る。

【0235】

本発明の化合物はまた、ａｐｏＥ欠損マウスモデルにおける経皮経管腔冠状動脈血管形
成（ｖｏｎ ｄｅｒ Ｔｈｕｓｅｎ，Ｊ．Ｈ．ら，「Ａｄｅｎｏｖｉｒａｌ ｔｒａｎｓ
ｆｅｒ ｏｆ ｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌ ｎｉｔｒｉｃ ｏｘｉｄｅ ｓｙｎｔｈａｓｅ
ａｔｔｅｎｕａｔｅｓ ｌｅｓｉｏｎ ｆｏｒｍａｔｉｏｎ ｉｎ ａ ｎｏｖｅｌ
ｍｕｒｉｎｅ ｍｏｄｅｌ ｏｆ ｐｏｓｔａｎｇｉｏｐｌａｓｔｙ ｒｅｓｔｅｎｏｓ
ｉｓ」，Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ．Ｔｈｒｏｍｂ．Ｖａｓｃ．Ｂｉｏｌ．（２００４）
，第２４巻，第２号，３５７−６２頁を参照のこと）を使用することによって、再狭窄を
処置する際の使用について試験され得る。

【0236】

本発明の化合物は、ＡｐｏＥ欠損マウスモデル（Ｎａｋａｓｈｉｍａ，Ｙ．ら，「Ａｐ
ｏＥ−ｄｅｆｉｃｉｅｎｔ ｍｉｃｅ ｄｅｖｅｌｏｐ ｌｅｓｉｏｎｓ ｏｆ ａｌｌ
ｐｈａｓｅｓ ｏｆ ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ ｔｈｒｏｕｇｈｏｕｔ ｔｈ
ｅ ａｒｔｅｒｉａｌ ｔｒｅｅ」，Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ．Ｔｈｒｏｍｂ．（１９
９４），第１４巻，第１号，１３３−４０頁を参照のこと）において、アテローム性動脈
硬化症／血栓症を処置する際の使用について試験され得る。

【0237】

本発明の化合物はまた、コラーゲン−エピネフリン誘導性肺血栓塞栓症モデルおよびう
っ血誘導性静脈血栓症モデル（Ａｎｇｅｌｉｌｌｏ−Ｓｃｈｅｒｒｅｒ Ａ．ら，「Ｒｏ
ｌｅ ｏｆ Ｇａｓ６ ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ ｉｎ ｐｌａｔｅｌｅｔ ｓｉｇｎａｌｉ
ｎｇ ｄｕｒｉｎｇ ｔｈｒｏｍｂｕｓ ｓｔａｂｉｌｉｚａｔｉｏｎ ａｎｄ ｉｍｐ
ｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｆｏｒ ａｎｔｉｔｈｒｏｍｂｏｔｉｃ ｔｈｅｒａｐｙ」，Ｊ
Ｃｌｉｎ Ｉｎｖｅｓｔ．（２００５）第１１５巻２３７−４６頁を参照のこと）を使用
することによって、血栓症を処置する際の使用について試験され得る。

【0238】

本発明の化合物は、乾癬のＳＣＩＤマウスモデルまたはヒト皮膚モデル（Ｎｉｃｋｏｌ
ｏｆｆ，Ｂ．Ｊ．ら，「Ｓｅｖｅｒｅ ｃｏｍｂｉｎｅｄ ｉｍｍｕｎｏｄｅｆｉｃｉｅ
ｎｃｙ ｍｏｕｓｅ ａｎｄ ｈｕｍａｎ ｐｓｏｒｉａｔｉｃ ｓｋｉｎ ｃｈｉｍｅ
ｒａｓ．Ｖａｌｉｄａｔｉｏｎ ｏｆ ａ ｎｅｗ ａｎｉｍａｌ ｍｏｄｅｌ」，Ａｍ
．Ｊ．Ｐａｔｈｏｌ．（１９９５），第１４６巻，第３号，５８０−８頁を参照のこと）
を使用することによって、乾癬を処置する際の使用について試験され得る。

【0239】

本発明の化合物は、ラット角膜血管新生モデル（Ｓａｒａｙｂａ ＭＡ，Ｌｉ Ｌ，Ｔ
ｕｎｇｓｉｒｉｐａｔ Ｔ，Ｌｉｕ ＮＨ，Ｓｗｅｅｔ ＰＭ，Ｐａｔｅｌ ＡＪ，Ｏｓ
ａｎｎ ＫＥ，Ｃｈｉｔｔｉｂｏｙｉｎａ Ａ，Ｂｅｎｓｏｎ ＳＣ，Ｐｅｒｓｈａｄｓ
ｉｎｇｈ ＨＡ，Ｃｈｕｃｋ ＲＳ．Ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ ｏｆ ｃｏｒｎｅａｌ ｎ
ｅｏｖａｓｃｕｌａｒｉｚａｔｉｏｎ ｂｙ ａ ｐｅｒｏｘｉｓｏｍｅ ｐｒｏｌｉｆ
ｅｒａｔｏｒ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ ｒｅｃｅｐｔｏｒ−ｇａｍｍａ ｌｉｇａｎｄ．Ｅ
ｘｐ Ｅｙｅ Ｒｅｓ．２００５年３月；８０（３）：４３５−４２を参照のこと）また
はレーザー誘導マウス脈絡膜新生血管モデル（Ｂｏｒａ，Ｐ．Ｓ．，ら，「Ｉｍｍｕｎｏ
ｔｈｅｒａｐｙ ｆｏｒ ｃｈｏｒｏｉｄａｌ ｎｅｏｖａｓｃｕｌａｒｉｚａｔｉｏｎ
ｉｎ ａ ｌａｓｅｒ−ｉｎｄｕｃｅｄ ｍｏｕｓｅ ｍｏｄｅｌ ｓｉｍｕｌａｔｉ
ｎｇ ｅｘｕｄａｔｉｖｅ （ｗｅｔ） ｍａｃｕｌａｒ ｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ」
，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．（２００３），第１００巻，第
５号，２６７９−８４頁，Ｅｐｕｂ ２００３年２月１４日を参照のこと）を使用するこ
とによって、加齢性黄斑変性または糖尿病性網膜症を処置する際の使用について試験され
得る。

【0240】

本発明の化合物は、マウス未熟児網膜症モデル（Ｓｍｉｔｈ，Ｌ．Ｅ．ら，「Ｏｘｙｇ
ｅｎ−ｉｎｄｕｃｅｄ ｒｅｔｉｎｏｐａｔｈｙ ｉｎ ｔｈｅ ｍｏｕｓｅ」，Ｉｎｖ
ｅｓｔ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．Ｖｉｓ．Ｓｃｉ．（１９９４），第３５巻，第１号，１
０１−１１頁を参照のこと）において、未熟児網膜症を処置する際の使用について試験さ
れ得る。

【0241】

本発明の化合物は、ラット抗−Ｔｈｙ１．１−誘導実験メサンギウム（ｍｅｓｅｎｇｉ
ａｌ）増殖性糸球体腎炎モデル（上で引用されたＳｍｉｔｈ，Ｌ．Ｅ．らを参照のこと）
において、糸球体腎炎または糖尿病性腎症を処置する際の使用について試験され得る。

【0242】

本発明の化合物は、慢性腎臓移植拒絶のラットモデル（Ｙｉｎ，Ｊ．Ｌ．ら，「Ｅｘｐ
ｒｅｓｓｉｏｎ ｏｆ ｇｒｏｗｔｈ ａｒｒｅｓｔ−ｓｐｅｃｉｆｉｃ ｇｅｎｅ ６
ａｎｄ ｉｔｓ ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ ｉｎ ａ ｒａｔ ｍｏｄｅｌ ｏｆ ｃｈｒ
ｏｎｉｃ ｒｅｎａｌ ｔｒａｎｓｐｌａｎｔ ｒｅｊｅｃｔｉｏｎ」，Ｔｒａｎｓｐｌ
ａｎｔａｔｉｏｎ（２００２），第７３巻，第４号，６５７−６０頁を参照のこと）を使
用することによって、腎臓移植拒絶を処置する際の使用について試験され得る。

【0243】

本発明の化合物は、ＣＡＩＡマウスモデル（Ｐｈａｄｋｅ，Ｋ．ら，「Ｅｖａｌｕａｔ
ｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ ｖａｒｉｏｕｓ ａｎｔｉ−ａｒｔｈｒ
ｉｔｉｃ ｄｒｕｇｓ ｏｎ ｔｙｐｅ ＩＩ ｃｏｌｌａｇｅｎ−ｉｎｄｕｃｅｄ ｍ
ｏｕｓｅ ａｒｔｈｒｉｔｉｓ ｍｏｄｅｌ」，Ｉｍｍｕｎｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ
（１９８５），第１０巻，第１号，５１−６０頁を参照のこと）を使用することによって
、慢性関節リウマチを処置する際の使用について試験され得る。

【0244】

本発明の化合物は、ＳＴＲ／ＯＲＴマウスモデル （Ｂｒｅｗｓｔｅｒ，Ｍ．ら，「Ｒ
ｏ ３２−３５５５，ａｎ ｏｒａｌｌｙ ａｃｔｉｖｅ ｃｏｌｌａｇｅｎａｓｅ ｓ
ｅｌｅｃｔｉｖｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ，ｐｒｅｖｅｎｔｓ ｓｔｒｕｃｔｕｒａｌ ｄ
ａｍａｇｅ ｉｎ ｔｈｅ ＳＴＲ／ＯＲＴ ｍｏｕｓｅ ｍｏｄｅｌ ｏｆ ｏｓｔｅ
ｏａｒｔｈｒｉｔｉｓ」，Ａｒｔｈｒｉｔｉｓ．Ｒｈｅｕｍ．（１９９８），第４１巻，
第９号，１６３９−４４頁を参照のこと）を使用することによって、変形性関節症を処置
する際の使用について試験され得る。

【0245】

本発明の化合物は、卵巣摘出したラットモデル（Ｗｒｏｎｓｋｉ，Ｔ．Ｊ．ら，「Ｅｎ
ｄｏｃｒｉｎｅ ａｎｄ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ｓｕｐｐｒｅｓｓｏｒｓ
ｏｆ ｂｏｎｅ ｔｕｒｎｏｖｅｒ ｐｒｏｔｅｃｔ ａｇａｉｎｓｔ ｏｓｔｅｏｐｅ
ｎｉａ ｉｎ ｏｖａｒｉｅｃｔｏｍｉｚｅｄ ｒａｔｓ」，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇ
ｙ（１９８９），第１２５巻，第２号，８１０−６頁を参照のこと）または卵巣摘出した
マウスモデル（Ａｌｅｘａｎｄｅｒ，Ｊ．Ｍ．ら，「Ｈｕｍａｎ ｐａｒａｔｈｙｒｏｉ
ｄ ｈｏｒｍｏｎｅ １−３４ ｒｅｖｅｒｓｅｓ ｂｏｎｅ ｌｏｓｓ ｉｎ ｏｖａ
ｒｉｅｃｔｏｍｉｚｅｄ ｍｉｃｅ」，Ｊ Ｂｏｎｅ Ｍｉｎｅｒ Ｒｅｓ．（２００１
），第１６巻，第９号，１６６５−７３頁；Ｆｕｊｉｏｋａ，Ｍ．ら，「Ｅｑｕｏｌ，ａ
ｍｅｔａｂｏｌｉｔｅ ｏｆ ｄａｉｄｚｅｉｎ，ｉｎｈｉｂｉｔｓ ｂｏｎｅ ｌｏ
ｓｓ ｉｎ ｏｖａｒｉｅｃｔｏｍｉｚｅｄ ｍｉｃｅ」，Ｊ Ｎｕｔｒ．（２００４）
，第１３４巻，第１０号，２６２３−７頁を参照のこと）を使用することによって、骨粗
鬆症を処置する際の使用について試験され得る。

【0246】

本発明の化合物は、Ｈ_２Ｏ_２誘導モデル（Ｋａｄｏｙａ，Ｋ．ら，「Ｒｏｌｅ ｏｆ
ｃａｌｐａｉｎ ｉｎ ｈｙｄｒｏｇｅｎ ｐｅｒｏｘｉｄｅ ｉｎｄｕｃｅｄ ｃａｔ
ａｒａｃｔ」，Ｃｕｒｒ．Ｅｙｅ Ｒｅｓ．（１９９３），第１２巻，第４号，３４１−
６頁を参照のこと）またはＥｍｏｒｙマウスモデル（Ｓｈｅｅｔｓ，Ｎ．Ｌ．ら，「Ｃａ
ｔａｒａｃｔ− ａｎｄ ｌｅｎｓ−ｓｐｅｃｉｆｉｃ ｕｐｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ ｏ
ｆ ＡＲＫ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ｔｙｒｏｓｉｎｅ ｋｉｎａｓｅ ｉｎ Ｅｍｏｒｙ
ｍｏｕｓｅ ｃａｔａｒａｃｔ」，Ｉｎｖｅｓｔ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．Ｖｉｓ．Ｓｃ
ｉ．（２００２），第４３巻，第６号，１８７０−５頁を参照のこと）を使用することに
よって、白内障を処置する際の使用について試験され得る。

【0247】

（本発明の薬学的組成物および投与）
本発明の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩の、その純粋な形態でかまたは
適切な薬学的組成物中での投与は、類似の有用性で働く薬剤の投与の認容された様式のう
ちのいずれかを介して、実施され得る。本発明の薬学的組成物は、本発明の化合物を、適
切な薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤と合わせることにより調製され得
、そして固体、半固体、液体または気体の形態の調製物（例えば、錠剤、カプセル剤、散
剤、顆粒剤、軟膏、液剤、坐剤、注射剤、吸入剤、ゲル、マイクロスフェア、およびエア
ロゾル）に処方され得る。このような薬学的組成物を投与する代表的な経路としては、経
口、局所、経皮、吸入、非経口、舌下、口内、直腸、窒、および鼻腔内が挙げられるが、
これらに限定されない。本明細書中で使用される用語非経口は、皮下注射、静脈内、筋肉
内、基質内の注射および注入の技術を包含する。本発明の薬学的組成物は、そこに含まれ
る活性成分が、この組成物を患者に投与する際に生体利用可能になることを可能にするよ
うに処方される。被験体または患者に投与される組成物は、１以上の投薬単位の形態を取
り、例えば、錠剤は、単位投薬単位であり得、そしてエアロゾル形態の本発明の化合物の
容器は、複数の投薬単位を保持し得る。このような投薬形態の調製の実際の方法は、当業
者に公知であるか、または当業者に明らかである。例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ
Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，第２０版（Ｐ
ｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ Ｃｏｌｌｅｇｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ ａｎｄ Ｓｃｉｅ
ｎｃｅ，２０００）を参照のこと。投与されるべき組成物は、いずれの場合においても、
本発明の教示に従う目的の疾患または状態の処置のための、治療有効量の本発明の化合物
またはその薬学的に受容可能な塩を含む。

【0248】

本発明の薬学的組成物は、固体または液体の形態であり得る。１つの局面において、そ
の組成物が例えば錠剤または散剤の形態であるように、キャリアは粒子である。その組成
物が、例えば経口油、注射可能な液体またはエアロゾル（これは、例えば、吸入投与にお
いて有用である）である場合、キャリアは液体であり得る。

【0249】

経口投与が意図される場合、薬学的組成物は、好ましくは、固体形態または液体形態の
いずれかであり、ここで半固体、半液体、懸濁物およびゲルの形態は、本明細書中で固体
または液体のいずれかとみなされる形態に含まれる。

【0250】

経口投与用の固体組成物として、薬学的組成物は、散剤、顆粒剤、圧縮錠剤、丸剤、カ
プセル剤、チューインガム、ウエハなどの形態に処方され得る。このような固体組成物は
、代表的に、１種以上の不活性な希釈剤または食用キャリアを含む。さらに、以下のもの
のうちの１種以上が存在し得る：結合剤（例えば、カルボキシメチルセルロース、エチル
セルロース、微結晶セルロース、トラガカントガムまたはゼラチン）；賦形剤（例えば、
デンプン、ラクトースまたはデキストリン）、崩壊剤（例えば、アルギン酸、アルギン酸
ナトリウム、Ｐｒｉｍｏｇｅｌ、コーンスターチなど）；滑沢剤（例えば、ステアリン酸
マグネシウムまたはＳｔｅｒｏｔｅｘ）；グライダント（例えば、コロイド状二酸化ケイ
素）；甘味剤（例えば、スクロースまたはサッカリン）；矯味矯臭剤（例えば、ペパーミ
ント、サリチル酸メチルまたはオレンジフレーバー）；および着色剤。

【0251】

薬学的組成物がカプセル（例えば、ゼラチンカプセル）の形態である場合、この薬学的
組成物は、上記型の物質に加えて、液体キャリア（例えば、ポリエチレングリコールまた
は油）を含み得る。

【0252】

薬学的組成物は、液体の形態（例えば、エリキシル、シロップ、液剤、エマルジョンま
たは懸濁物）であり得る。液体は、２つの例として、経口投与用であっても、注射による
送達用であってもよい。経口投与が意図される場合、好ましい組成物は、本発明の化合物
に加えて、甘味剤、防腐剤、色素／着色剤および風味増強剤を含む。注射により投与され
ることが意図される組成物において、界面活性剤、防腐剤、湿潤剤、分散剤、懸濁剤、緩
衝剤、安定剤および等張剤のうちの１種以上が含まれ得る。

【0253】

本発明の液体の薬学的組成物は、液剤であっても、懸濁物であっても、他の同様な形態
であっても、以下のアジュバントのうちの１種以上を含み得る：滅菌希釈剤（例えば、注
射用水、食塩水溶液（好ましくは、生理食塩水）、リンゲル液、等張塩化ナトリウム、不
揮発性油（例えば、溶媒または懸濁媒体として働き得る合成モノグリセリドまたは合成ジ
グリセリド）、ポリエチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコールまたは他の
溶媒）；抗菌剤（例えば、ベンジルアルコールまたはメチルパラベン）；酸化防止剤（例
えば、アスコルビン酸または重亜硫酸ナトリウム）；キレート剤（例えば、エチレンジア
ミン四酢酸）；緩衝剤（例えば、酢酸塩、クエン酸塩またはリン酸塩）、および張度を調
整するための薬剤（例えば、塩化ナトリウムまたはブドウ糖）。非経口調製物は、ガラス
またはプラスチックから作製された、アンプル、使い捨て注射器または多用量バイアルに
入れられ得る。生理食塩水は、好ましいアジュバントである。注射可能な薬学的組成物は
、好ましくは、滅菌されている。

【0254】

非経口投与または経口投与のいずれかが意図される本発明の液体の薬学的組成物は、適
切な投薬量が得られるような量の本発明の化合物を含むべきである。代表的に、この量は
、組成物中に少なくとも０．０１％の本発明の化合物である。経口投与が意図される場合
、この量は、組成物の重量の０．１％〜約７０％で変動し得る。好ましい経口薬学的組成
物は、約４％〜約７５％の本発明の化合物を含む。本発明による好ましい薬学的組成物お
よび調製物は、非経口投薬量が、本発明品の希釈前に、０．０１重量％〜１０重量％の化
合物を含むように調製される。

【0255】

本発明の薬学的組成物は、局所投与が意図され得、この場合、キャリアは、溶液、エマ
ルジョン、軟膏またはゲルの基剤を適切に含み得る。この基剤は、例えば、以下のものの
うちの１種以上を含み得る： ワセリン、ラノリン、ポリエチレングリコール、蜜蝋、
鉱油、希釈剤（例えば、水およびアルコール）、ならびに乳化剤および安定剤。増粘剤が
、局所投与用の薬学的組成物中に存在し得る。経皮投与が意図される場合、この組成物は
、経皮パッチまたはイオン導入デバイスを含み得る。局所処方物は、約０．１％ ｗ／ｖ
〜約１０％ ｗ／ｖ（単位体積あたりの重量）の濃度の本発明の化合物を含み得る。

【0256】

本発明の薬学的組成物は、例えば、坐剤（これは、直腸中で融解して薬物を放出する）
の形態での直腸投与を意図され得る。直腸投与用の組成物は、適切な非刺激性賦形剤とし
て、油性基剤を含み得る。このような基剤としては、ラノリン、ココアバターおよびポリ
エチレングリコールが挙げられるが、これらに限定されない。

【0257】

本発明の薬学的組成物は、固体または液体の投薬形態の物理的形状を改変する、種々の
材料を含み得る。例えば、この組成物は、活性成分の周りにコーティングシェルを形成す
る材料を含み得る。コーティングシェルを形成する材料は、代表的に不活性であり、そし
て例えば、糖、シェラック、および他の腸溶コーティング剤から選択され得る。あるいは
、活性成分は、ゼラチンカプセルに収容され得る。

【0258】

固体または液体の形態の、本発明の薬学的組成物は、本発明の化合物と結合し、これに
よってこの化合物の送達を補助する薬剤を含み得る。この能力で働き得る適切な薬剤とし
ては、モノクローナル抗体またはポリクローナル抗体、タンパク質あるいはリポソームが
挙げられる。

【0259】

本発明の薬学的組成物は、エアロゾルとして投与され得る投薬単位からなり得る。用語
エアロゾルは、コロイドの性質から、加圧パッケージからなる系までの範囲の、種々の系
を記載するために使用される。送達は、液化ガスもしくは加圧ガスにより得るか、または
活性成分をディスペンスする適切なポンプシステムにより得る。本発明の化合物のエアロ
ゾルは、活性成分を送達する目的で、単相系、二相系、または三相系で送達され得る。エ
アロゾルの送達は、必要な容器、アクチベーター、弁、内部容器などを含み、これらは一
緒になって、キットを形成し得る。当業者は、過度な実験をすることなく、好ましいエア
ロゾルを決定し得る。

【0260】

本発明の薬学的組成物は、製薬分野において周知である方法により調製され得る。例え
ば、注射により投与されることが意図される薬学的組成物は、本発明の化合物を、滅菌蒸
留水と組み合わせて、溶液を形成することにより調製され得る。界面活性剤が添加されて
、均質な溶液または懸濁物の形成を容易にし得る。界面活性剤とは、本発明の化合物と共
有結合的に相互作用せず、水性送達系中へのこの化合物の溶解または均質な懸濁を容易に
する、化合物である。

【0261】

本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩は、治療有効量で投与される。治療
有効量は、使用される特定の化合物の活性；この化合物の代謝安定性および作用時間の長
さ；患者の年齢、体重、一般的健康状態、性別および食事；投与の様式および時間；排泄
速度；薬物の組合せ；ならびに治療を受けている被験体が挙げられる、種々の要因に依存
して変動する。一般に、治療有効な毎日の用量は、（７０ｋｇの哺乳動物について）約０
．００１ｍｇ／ｋｇ（すなわち、０．０７ｍｇ）〜約１００ｍｇ／ｋｇ（すなわち、７．
０ｇ）であり、好ましくは、治療有効用量は、（７０ｋｇの哺乳動物について）約０．０
１ｍｇ／ｋｇ（すなわち、０．７ｍｇ）〜約５０ｍｇ／ｋｇ（すなわち、３．５ｇ）であ
り、より好ましくは、治療有効用量は、（７０ｋｇの哺乳動物について）約１ｍｇ／ｋｇ
（すなわち、７０ｍｇ）〜約２５ｍｇ／ｋｇ（すなわち、１．７５ｇ）である。

【0262】

本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩はまた、１種以上の他の治療剤の投
与と同時にか、その投与の前にか、またはその投与後に、投与され得る。このような併用
療法としては、本発明の化合物と１種以上のさらなる活性薬剤とを含む単一の薬学的投薬
処方物の投与、および本発明の化合物と各活性成分との、そのそれぞれ別別の薬学的投薬
処方物中での投与が挙げられる。例えば、本発明の化合物および他の活性成分は、単一の
経口投薬組成物（例えば、錠剤もしくはカプセル）中で一緒に投与され得るか、または各
薬剤は、別々の経口投薬処方物中で投与され得る。別々の投薬処方物が使用される場合、
本発明の化合物 および１種以上のさらなる活性成分は、本質的に同じ時点で（すなわち
、同時に）か、または別々のずれた時点で（すなわち、連続的に）投与され得る。併用療
法は、これらの全ての計画を含むことが理解される。

【0263】

（本発明の化合物の調製）
以下の反応スキームは、本発明の化合物、すなわち、式（Ｉ）の化合物：

【0264】

【化18】

（ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、式（Ｉ）の化合物について発明の要旨に
おいて上に記載されている）を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、また
はその薬学的に受容可能な塩として作製する方法を図示する。具体的には、以下の反応ス
キームは、式（Ｉａ）の化合物：

【0265】

【化19】

（ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、式（Ｉ）の化合物について発明の要旨に
おいて上に記載されたとおりである）を、その単離された立体異性体もしくは混合物とし
て、またはその薬学的に受容可能な塩として作製する方法、および式（Ｉｂ）の化合物；

【0266】

【化20】

（ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、式（Ｉ）の化合物について発明の要旨に
おいて上に記載されたとおりである）を、その単離された立体異性体もしくは混合物とし
て、またはその薬学的に受容可能な塩として作製する方法を図示する。以下の反応スキー
ムにおいて、記載される式の置換基および／または可変物の組み合わせは、このような組
み合わせが安定な化合物を生じる場合にのみ許容されることが理解される。

【0267】

以下に記載されるプロセスにおいて、中間体化合物の官能基は、適切な保護基により保
護される必要がありうることもまた、当業者により理解される。このような官能基として
は、ヒドロキシ、アミノ、メルカプトおよびカルボン酸が挙げられる。ヒドロキシのため
に適切な保護基としては、トリアルキルシリルまたはジアリールアルキルシリル（例えば
、ｔ−ブチルジメチルシリル、ｔ−ブチルジフェニルシリルまたはトリメチルシリル）、
テトラヒドロピラニル、ベンジルなどが挙げられる。アミノ、アミジノおよびグアニジノ
のために適切な保護基としては、ベンジル、ｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカ
ルボニルなどが挙げられる。メルカプトのために適切な保護基としては、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ
”（ここでＲ”は、アルキル、アリールまたはアリールアルキルである）、ｐ−メトキシ
ベンジル、トリチルなどが挙げられる。カルボン酸のために適切な保護基としては、アル
キルエステル、アリールエステルまたはアリールアルキルエステルが挙げられる。

【0268】

保護基は、標準的な技術に従って付加および除去され得、これらの技術は、当業者に公
知であり、そして本明細書中に記載されるとおりである。

【0269】

保護基の使用は、Ｇｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｗ．およびＰ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ，Ｇｒｅｅｎｅ
’ｓ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉ
ｓ（１９９９），第３版，Ｗｉｌｅｙに詳細に記載されている。当業者が理解するように
、保護基はまた、ポリマー樹脂（例えば、Ｗａｎｇ樹脂、Ｒｉｎｋ樹脂または２−クロロ
トリチル−クロリド樹脂）であり得る。

【0270】

本発明の化合物のこのような保護された誘導体は、単独では薬理活性を有さないかもし
れないが、これらの化合物は、哺乳動物に投与され得、その後、体内で代謝されて、薬理
学的に活性である本発明の化合物を形成し得ることもまた、当業者により理解される。従
って、このような誘導体は、「プロドラッグ」と記載され得る。本発明の化合物の全ての
プロドラッグは、本発明の範囲内に含まれる。

【0271】

当業者は、本明細書中に記載される方法と類似の方法によってか、または当業者に公知
である方法によって、本発明の化合物を作製し得ることが理解される。当業者は、以下に
記載される様式と類似の様式で、以下に具体的には記載されない式（Ｉ）の他の化合物を
、適切な出発化合物を使用し、そして必要に応じて合成のパラメータを改変することによ
って、作製し得ることもまた、理解される。一般に、出発化合物は、Ｓｉｇｍａ Ａｌｄ
ｒｉｃｈ、Ｌａｎｃａｓｔｅｒ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｉｎｃ．、Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ、
Ｍａｔｒｉｘ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ、ＴＣＩ、およびＦｌｕｏｒｏｃｈｅｍ ＵＳＡな
どの供給業者から得られ得るか、または当業者に公知である情報源（例えば、Ａｄｖａｎ
ｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓ
ｍｓ，ａｎｄ Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，第５版（Ｗｉｌｅｙ，２０００年１２月）を参照の
こと）に従って合成され得るか、または本明細書中に記載されるように調製され得る。^１
Ｈ ＮＭＲスペクトルを、ＣＤＣｌ_３、ＤＭＳＯ−ｄ_６、ＣＤ_３ＯＤ、アセトン−ｄ_６中
で、トリメチルシラン（ＴＭＳ）を内部参照として用い、Ｇｅｍｉｎｉ ３００ ＭＨｚ
機器を使用して、記録した。試薬および溶媒を、化学物質供給業者から購入し、そしてさ
らに精製せずに使用した。フラッシュカラムクロマトグラフィーを、シリカゲル（２３０
〜４００メッシュ）を使用して、水素の陽圧下で実施した。純度および質量についてのＬ
ＣＭＳスペクトルを、Ｗａｔｅｒｓ ＬＣＭＳ機器を使用して記録した。反応物を希釈す
るため、および生成物を洗浄するために、脱イオン水を使用した。塩化ナトリウムを脱イ
オン水中に飽和点まで溶解することによって、ブラインを調製した。

【0272】

以下の反応スキーム１に記載されるような、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が発明の要旨におい
て式（Ｉ）の化合物について上で定義されたとおりであり、そしてＲ^４およびＲ^５が水素
である、式（Ｉａ）の化合物は、一般に、反応スキーム１において以下に説明されるよう
に調製される。ここでＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、発明の要旨において式（Ｉ）の化合物に
ついて上で定義されたとおりである：
（反応スキーム１）

【0273】

【化21】

式（Ａ）、式（Ｂ）および式（Ｄ）の化合物は、市販されているか、または当業者に公
知である方法もしくは本明細書中に開示される方法によって調製され得る。

【0274】

一般に、式（Ｉａ）の化合物は、反応スキーム１により記載されるように、最初に、式
（Ａ）の化合物（１．１当量）を当量の式（Ｂ）のアニリンで、極性溶媒（イソプロピル
アルコールが挙げられるが、これらに限定されない）中で、周囲温度で一晩処理すること
によって、調製される。式（Ｃ）のジアリールイソウレア生成物は、一般に沈殿するので
、単離は、濾過、適切な溶媒での洗浄、および乾燥によって、達成され得る。式（Ｄ）の
水素化ヒドラジン（２当量）を、アルコールまたは他の適切な溶媒中の、式（Ｃ）の化合
物のスラリーに添加する。一般に、環形成反応が周囲温度で起こり、そして式（Ｉａ）の
生成物トリアゾールは、標準的な単離技術により単離され得る。引き続いて、式（Ｉａ）
の化合物を、適切に置換したアルキル化剤またはアシル化剤で、標準的な条件下で処理し
て、Ｒ^４およびＲ^５が発明の要旨において式（Ｉ）の化合物について上に記載されたとお
りである、式（Ｉａ）の化合物を形成し得る。

【0275】

式（Ｉｂ）の化合物は、反応スキーム１に概説される合成経路を使用して、Ｒ^１、Ｒ^２
およびＲ^３の立体特性および電子的特性、ならびに使用される特定の反応条件に依存して
、様々な量で調製され得る。いくつかの例において、式（Ｉｂ）の化合物は、例えば、本
明細書中に記載されるようなカラムクロマトグラフィー中に、多量の異性体としての式（
Ｉａ）の化合物と一緒に少量の異性体として単離される。

【0276】

式（Ｃ−１）の化合物は、Ｒ^１が水素であり、そしてＲ^２が７−（ピロリジン−１−イ
ル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イルである、
反応スキーム１において上に記載されたような式（Ｃ）の化合物である。すなわち、Ｒ^２
は、以下の構造：

【0277】

【化22】

を有する。

【0278】

式（Ｃ−１）の化合物は、反応スキーム２に関して以下に記載される方法に従って、調
製され得る：
（反応スキーム２）

【0279】

【化23】

式（Ｃａ）の化合物および式（Ａ）の化合物は、市販されているか、本明細書中に記載
される方法もしくは当業者に公知である方法に従って調製され得る。式（Ｂａ）の化合物
は、反応スキーム１において上に記載されたような、式（Ｂ）の化合物である。

【0280】

一般に、式（Ｃ−１）の化合物は、例えば、反応スキーム２において上に記載されたよ
うに、式（Ｃａ）のベンゾ［７］アヌレンのニトロ化、引き続く式（Ｃｂ１）のケトンの
単離（例えば、結晶化による）によって、調製される。式（Ｃｂ１）のケトン中のケト基
の還元的アミノ化は、式（Ｃｃ）のピロリジン置換された化合物を与える。式（Ｃｃ）ピ
ロリジン置換された化合物のニトロ基の、例えば、触媒的水素化による還元は、式（Ｂａ
）のアニリンを与える。式（Ｂａ）のアニリンと、例えば、式（Ａ）のジフェニルシアノ
カーボンイミデートとの反応は、式（Ｃ−１）の化合物を与える。

【0281】

本発明の１つの局面は、式（ｉ）：

【0282】

【化24】

のアリール縮合シクロヘプタノンまたはヘテロアリール縮合シクロヘプタノンの調製のた
めのプロセスであり、ここで

【0283】

【化25】

は、Ｒ^１２置換基を有する環に縮合したアリール環またはヘテロアリール環であり、そし
て各Ｒ^１２は独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換され
たアラルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択される。これらの化合物は、本発明の化合物の調製における中間体として有用であり、
そして反応スキーム２Ａにおいて以下に記載されるように調製され得る。ここで

【0284】

【化26】

は、Ｒ^１２置換基を有する環に縮合したアリール環またはヘテロアリール環であり、各Ｒ
^１２は独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアラ
ルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され
、各Ｒ^１３は独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリ
ールアルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され、そして各ＬＧは独立して、適切な脱離基である：
（反応スキーム２ａ）

【0285】

【化27】

このプロセスにおいて、式（ｉｉ）の反応物質が、最初に式（ｉｉｉ）の反応物質と、
プロトン性溶媒、非プロトン性溶媒、および塩基の存在下で合わせられて、中間体（例え
ば、６位、８位、もしくは６位と８位とが、カルボキシエステル基で置換された、８，９
−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−７（６Ｈ）−オン、またはこれらの混合物）
を与える。このプロセスのために適切な脱離基としては、第四級アンモニウム塩、スルホ
ン酸アルキルまたはスルホン酸アリール（例えば、メタンスルホン酸、トシレート、トリ
フレート）、アルキルスルフィドまたはアリールスルフィド、ホスホネートおよびハロゲ
ン（例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）が挙げられるが、これらに限定されない。特定の実施
形態において、脱離基ＬＧは、ハロゲンである。さらなる特定の実施形態において、ＬＧ
は、ブロモである。次いで、中間体（例えば、８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］ア
ヌレン−７（６Ｈ）−オン）は、塩基性加水分解媒体、引き続いて酸に曝露されて、式（
Ｉ）の化合物を形成する。いくつかの実施形態において、中間体（例えば、８，９−ジヒ
ドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−７（６Ｈ）−オン）は、酸媒体に供され、その後、
塩基性加水分解媒体に曝露される。いくつかの実施形態において、中間体（例えば、８，
９−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−７（６Ｈ）−オン）は、酸媒体に供され、
そして単離され、その後、塩基性加水分解媒体に曝露される。

【0286】

いくつかの実施形態において、

【0287】

【化28】

は、フェニル環であり、Ｒ^１３は、低級アルキルであり、そしてＲ^１２は、水素である。
例示的なプロトン性溶媒としては、アルコール（好ましくは、アルカノールであり、例え
ば、メタノール、エタノールなど）が挙げられるが、これらに限定されない。例示的な非
プロトン性溶媒としては、エーテル（例えば、ＴＨＦ、クラウンエーテルなど）が挙げら
れるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態において、非プロトン性溶媒および
プロトン性溶媒は、体積で約１：１の比である。例示的な塩基としては、金属アルコキシ
ド（例えば、リチウムアルコキシド、ナトリウムアルコキシドまたはカリウムアルコキシ
ド）が挙げられるが、これらに限定されない。１つの例示的な実施形態において、金属ア
ルコキシドは、ナトリウムメトキシドである。例示的な酸および酸性媒体としては、無機
酸および有機酸が挙げられ、代表的に、水で希釈される。このような無機酸および有機酸
は、上記定義の節において、「薬学的に受容可能な酸付加塩」および「薬学的に受容可能
な塩基付加塩」の下に記載されている。例示的な塩基性加水分解媒体としては、金属水酸
化物または金属アルコキシドの、アルコール溶液が挙げられるが、これらに限定されない
。いくつかの実施形態において、塩基性加水分解媒体としては、金属水酸化物のアルコー
ル溶液が挙げられる。

【0288】

好ましくは、式（ｉｉ）の反応物質と式（ｉｉｉ）の反応物質との、プロトン性溶媒、
非プロトン性溶媒、および塩基の存在下での、組み合わせの上記プロセスは、約−１０℃
〜約１００℃の温度範囲、より好ましくは、約０℃〜約５０℃の温度範囲、なおより好ま
しくは、約０℃〜約３０℃の温度範囲で実施される。

【0289】

好ましくは、このプロセスの最初の工程の中間体を、塩基性加水分解媒体、続いて酸に
曝露して、式（Ｉ）の化合物を形成することは、約４０℃〜約１５０℃の温度範囲、より
好ましくは、約６０℃〜約１００℃の温度範囲、なおより好ましくは、約６０℃〜約１０
０℃の温度範囲で実施される。

【0290】

従って、反応スキーム２中で上に記載されたような式（Ｃａ）の化合物（すなわち、８
，９−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−７（６Ｈ）−オン）を作製するための、
例示的なプロセスは、反応スキーム２Ｂに関して以下に記載される。

【0291】

（反応スキーム２Ｂ）

【0292】

【化29】

３−オキソペンタン二酸ジメチルおよび１，２−ビス（２−ブロモメチル）ベンゼンは
、市販されているか、または本明細書中に記載される方法もしくは当業者に公知である方
法に従って調製され得る。任意の適切な脱離基で充分であるので、エステル基は必ずしも
メチルエステルである必要はなく、そしてブロモ基は必ずしもブロモ基である必要はない
。また、上記のように、３−オキソペンタン二酸エステルは、２位および４位の各々に１
つのプロトンが存在する限り、２位および４位で置換され得、ただし、少なくとも１つの
プロトンが、脱プロトン、および引き続く、この脱離基を有する炭素とのＣ−Ｃ結合形成
のために必要である。

【0293】

従って、式（Ｃａ）の化合物は、反応スキーム２Ｂにおいて上に記載されたように、最
初にペンタン−３−二酸エステル（例えば、示される３−オキソペンタン二酸ジメチル）
と、各メチル基上に適切な脱離基を有する１，２−ビスメチル芳香族（例えば、１，２−
ビス（ブロモメチル）ベンゼン）とを、混合プロトン性／非プロトン性媒体（例えば、Ｔ
ＨＦ−ＭｅＯＨ）および金属アルコキシド（例えば、ナトリウムメトキシド）中で組み合
わせることにより、調製される。金属アルコキシドは、そのまま添加されても、適切な金
属を少なくともプロトン性溶媒に注意深く（例えば、低温で）添加することによりインサ
イチュで作製されてもよい（好ましくは、残りの反応物質と組み合わせる前に）。このよ
うに形成された、中間体であるベンゾ［７］アヌレン生成物は、必要に応じて単離され得
、そして反応条件に依存して、１つまたは２つのカルボキシエステル基を含み得る（例え
ば、上に示されるような７−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７
］アヌレン−６，８−二炭酸塩メチル）。中間体である７−オキソ−６，７，８，９−テ
トラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−６，８−二炭酸塩ジメチルは、塩基性加水分
解（けん化）条件、続いて酸性化に供されて、式（Ｃａ）の化合物を与える。

【0294】

遊離塩基または遊離酸の形態で存在する本発明の化合物の全ては、当業者に公知の方法
により、適切な無機塩基もしくは有機塩基、または無機酸もしくは有機酸での処理によっ
て、それらの薬学的に受容可能な塩に変換され得る。本発明の化合物の塩は、当業者に公
知である標準的な技術によって、それらの遊離塩基形態または遊離酸形態に変換され得る
。

【0295】

以下の特定の合成実施例は、本発明の実施を補助するための指針として提供され、本発
明の範囲に対する限定としては意図されない。以下の各化合物の後の番号は、以下でより
詳細に議論されるように、表１〜７におけるその番号を表す。

【実施例】

【0296】

（合成実施例１）
（１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−
メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミンの合成）

【0297】

【化30】

（Ａ． ５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−アミンの合成）

【0298】

【化31】

α−テトラロン（５．００ｇ，３４．２ｍｍｏｌ）を、ｔ−ブトキシビス（ジメチルア
ミノ）メタン（５．９６ｇ，３４．２ｍｍｏｌ）と一緒に、９０℃で一晩加熱した。その
溶媒を減圧下で除去して、褐色油状物を得た。この油状物を無水エタノール（８０ｍＬ）
に溶解し、そしてグアニジン塩酸塩（６．５３ｇ，６８．４ｍｍｏｌ）および金属ナトリ
ウム（１．６４ｇ，７１．３ｍｍｏｌ）で処理した。このナトリウムが溶解した後に、こ
の混合物を４６時間加熱還流した。この混合物を周囲温度まで冷却し、そしてグアニジン
塩酸塩（１．００ｇ）および金属ナトリウム（０．４ｇ）を添加した。次いで、加熱を２
４時間続けた。溶媒を減圧下で除去した。その残渣を、クロロホルムと水との間で分配し
た。その有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、そして減圧下で濃縮した。その残渣を
エタノールから結晶化させて、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−アミンを
褐色針状晶として得た。３．０７ｇ；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８
．０８（ｍ，２Ｈ），７．２４−７．４０（ｍ，３Ｈ），６．４０（ｓ，１Ｈ），２．８
１（ｍ，２Ｈ），２．６８（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；^１３Ｃ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，７５
ＭＨｚ）１６３．６０、１５９．０９、１５７．５４、１４０．１４、１３３．２２、１
３１．０２、１２８．８０、１２７．３７、１２５．１６、１１７．１５、２８．４６、
２３．８０；ＭＳ（ＥＳ）１９８（Ｍ＋Ｈ）。

【0299】

（Ｂ． ５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２（３Ｈ）−オンの合成）

【0300】

【化32】

５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−アミン（３．０７ｇ）を、１２０ｍＬ
の５０％水性塩酸と一緒に還流下で加熱した。その溶媒を減圧下で除去して、５，６−ジ
ヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２（３Ｈ）−オンを褐色固体として得た。２．９７ｇ；
^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．１６（ｄ，１Ｈ），８．０８（ｓ，
１Ｈ），７．５０（ｔ，１Ｈ），７．３５（ｍ，２Ｈ），２．８８（ｍ，２Ｈ），２．７
０（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；^１３Ｃ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，７５ＭＨｚ）１６４．８６、
１５５．１４、１４８．２８、１４２．０７、１３３．４９、１３０．３０、１２９．２
３、１２７．７３、１２７．０１、１１２．９１、２８．２６、２３．３７；ＭＳ（ＥＳ
）１９９（Ｍ＋Ｈ）。

【0301】

（Ｃ． ２−クロロ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリンの合成）

【0302】

【化33】

５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２（３Ｈ）−オン（２．９７ｇ）を、オキ
シ塩化リン（ＩＩＩ）（７０ｍＬ）中１００℃で２時間加熱した。溶媒を減圧下で除去し
、その残渣を氷、続いて１Ｍ水性炭酸カリウム溶液で処理した。その水溶液を、エーテル
と酢酸エチルとの混合物で抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、そして減圧下で濃縮
して、２−クロロ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリンを黄色固体として得た；^１
Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）８．８６（ｓ，１Ｈ），８．１６
（ｍ，１Ｈ），７．２５−７．３５（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｍ，１Ｈ），２．８５（ｍ
，４Ｈ）ｐｐｍ；^１３Ｃ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，７５ＭＨｚ）１６２．８３
、１５９．４５、１５７．４０、１３９．６０、１３２．３５、１３０．９９、１２８．
３８、１２７．６１、１２７．２０、１２６．１４、２７．３９、２４．１１；ＭＳ（Ｅ
Ｓ）２１７／２１９（Ｍ＋Ｈ）。

【0303】

（Ｄ． ２−ヒドラジニル−５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリンの合成）

【0304】

【化34】

粗製２−クロロ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリンを、無水ピリジン（２０ｍ
Ｌ）と無水ヒドラジン（７ｍＬ）との混合物中で、１２０℃で４時間加熱した。溶媒を減
圧下で除去し、そしてその残渣を、クロロホルムと１Ｍ水性炭酸カリウム溶液との間で分
配した。その有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、そして減圧下で濃縮して、２−ヒ
ドラジニル−５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリンを白色固体として得た。２．１６
ｇ。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．２７（ｄ，１Ｈ），８．２０（ｓ，
１Ｈ），７．３５（ｍ，２Ｈ），７．２１（ｄ，１Ｈ），６．４２（ｓ，１Ｈ），４．０
０（ｂｒ ｓ，２Ｈ），２．９１（ｍ，２Ｈ），２．８０（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；^１３Ｃ
ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，７５ＭＨｚ）１６４．２９、１６０．００、１５６．７２、１３９
．８７、１３２．８３、１３１．０２、１２８．２５、１２７．２５、１２５．４７、１
１９．０３、２８．５４、２４．２４；ＭＳ（ＥＳ）２１３（Ｍ＋Ｈ）。

【0305】

（Ｅ．１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（
４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミンの合成）
２−ヒドラジニル−５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン（４０ｍｇ，０．１９ｍ
ｍｏｌ）および（Ｚ）−フェニルＮ’−シアノ−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１
−イル）フェニル）カルバミミデート（６７ｍｇ，０．２０ｍｍｏｌ）をイソプロパノー
ルに懸濁させ、そしてマイクロ波照射（１５０℃，２０分間）に供した。沈殿物が、マイ
クロ波バイアル中で形成した。−２０℃でさらに冷却した後に、その固体を濾別し、冷イ
ソプロパノールで洗浄し、そして減圧下で乾燥させて、１−（５，６−ジヒドロベンゾ［
ｈ］キナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９２）を得た。
３２ｍｇ；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．７６（ｓ，１Ｈ），８．
６５（ｓ，１Ｈ），８．１６（ｄ，１Ｈ），７．６５（ｓ，２Ｈ），７．４６−７．５３
（ｍ，４Ｈ），７．３７（ｍ，１Ｈ），６．８４（ｄ，２Ｈ），２．９０−３．０５（ｍ
，８Ｈ），２．４８（ｍ，４Ｈ），２．２２（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４５４．
１７（Ｍ＋Ｈ）。

【0306】

（合成実施例２）
（１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１
，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンの合成）

【0307】

【化35】

（Ａ． ５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３（２Ｈ）−オンの合成）

【0308】

【化36】

α−テトラロン（６．００ｇ，４０ｍｍｏｌ）およびグリオキシル酸一水和物（４．０
８ｇ，４４ｍｍｏｌ）を氷水浴で冷却した。水酸化ナトリウム（４．９２ｇ，１２３ｍｍ
ｏｌ）の水（１００ｍＬ）中の溶液を添加した。次いで、この氷浴を除去し、そしてこの
反応混合物を０．５時間攪拌した。この混合物をジエチルエーテルで抽出した（処分した
）。次いで、その水層を氷上で冷却し、そして濃塩酸で酸性化した。沈殿した白色固体を
濾別し、水でよく洗浄し、そして風乾させた。次いで、その固体をヒドラジン一水和物（
２０ｍＬ）と一緒に還流下で０．５時間加熱した。冷却後、沈殿した固体を濾別し、エタ
ノールで洗浄し、そして減圧下で乾燥させて、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン
−３（２Ｈ）−オンを淡黄色固体として得た。４．５ｇ；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６
，３００ＭＨｚ）１２．９３（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｍ，１Ｈ），７．２９（ｍ，３Ｈ
），６．７５（ｓ，１Ｈ），２．８２（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；^１３Ｃ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−
ｄ_６，７５ＭＨｚ）１６１．３０、１４４．７４、１４１．６４、１３８．２４、１３１
．００、１２９．８３、１２８．９６、１２７．７７、１２６．０１、１２４．０１、２
８．４８、２７．４８；ＭＳ（ＥＳ）１９９（Ｍ＋Ｈ）。この手順は、Ｓ．Ｖｉｌｌａら
，Ｊ．Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍ．，３６，４８５（１９９９）に記載される
手順と類似である。

【0309】

（Ｂ． ３−クロロ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリンの合成）

【0310】

【化37】

５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３（２Ｈ）−オン（４．５ｇ）を、オキシ
塩化リン（ＩＩＩ）（８０ｍＬ）と一緒に１００℃で６．５時間加熱した。溶媒を減圧下
で除去し、そしてその残渣を氷水で処理した。生じた固体を濾別し、水でよく洗浄し、そ
して風乾させて、３−クロロ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリンを得た；^１Ｈ
ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．３２（ｍ，１Ｈ），７．３６（ｓ，１Ｈ）
，７．３２（ｍ，２Ｈ），７．１９（ｄ，１Ｈ），２．９１（ｓ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（
ＥＳ）２１７／２１９（Ｍ＋Ｈ）。

【0311】

（Ｃ． ３−ヒドラジニル−５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリンの合成）

【0312】

【化38】

３−クロロ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリンを、無水ピリジン（３０ｍＬ）
と無水ヒドラジン（５ｍＬ）との混合物中で、１００℃で３．２５時間加熱した。溶媒を
減圧下で除去し、そしてその残渣を、クロロホルムと１Ｍ水性炭酸カリウム溶液との間で
分配した。その有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、そして減圧下で濃縮した。その
残渣をジエチルエーテルで粉砕し、そして濾過して、３−ヒドラジニル−５，６−ジヒド
ロベンゾ［ｈ］シンノリンをベージュの固体として得た；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６
，３００ＭＨｚ）８．１７（ｄ，１Ｈ），７．９１（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．２８（ｍ，
３Ｈ），６．８７（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），２．９２（ｍ，４Ｈ）ｐ
ｐｍ；^１３Ｃ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，７５ＭＨｚ）１６２．４９、１４７．９２、１
３７．９５、１３７．３９、１３２．９７、１２８．８７、１２８．７５、１２７．５６
、１２３．５９、１１０．５５、２８．０１、２７．６６；ＭＳ（ＥＳ）２１３（Ｍ＋Ｈ
）。

【0313】

（Ｄ． １−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−Ｎ^３−（３−
フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンの合成）
３−ヒドラジニル−５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン（５１ｍｇ，０．２４ｍ
ｍｏｌ）および（Ｚ）−フェニルＮ’−シアノ−Ｎ−（３−フルオロ−４−（４−（ピロ
リジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）カルバミミデート（９８ｍｇ，０
．２４ｍｍｏｌ）をイソプロパノール（３ｍＬ）に懸濁させ、そしてマイクロ波照射（１
５０℃，２０分間）に供した。その粗製生成物を、９５％ジクロロメタンおよび５％メタ
ノール中２Ｍアンモニアで溶出するシリカゲルでの円形クロマトグラフィーにより精製し
て、１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１
，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１７０）を得た；^１Ｈ ＮＭＲ
（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）１０．８４（ｓ，１Ｈ），８．４３（ｄ，１
Ｈ），７．７５（ｓ，１Ｈ），７．６１（ｄ，１Ｈ），７．４１（ｍ，２Ｈ），７．２６
（ｍ，２Ｈ），６．９３（ｔ，１Ｈ），３．４２（ｍ，２Ｈ），３．００（ｍ，３Ｈ），
２．６０−２．７５（ｍ，６Ｈ），２．１５（ｍ，１Ｈ），１．９８（ｍ，２Ｈ），１．
７４−１．９５（ｍ，７Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２６．４３（Ｍ＋Ｈ）。

【0314】

（合成実施例３）
（Ｎ^３−（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２
−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３
，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ンの合成）

【0315】

【化39】

（Ａ． （＋）−（１Ｓ，４Ｒ）−ノルカンファーの合成）
（＋）−ｅｎｄｏ−ノルボルネオール（３．４ｇ；３０．３０ｍｍｏｌ；１．０当量）
および３ｇのモレキュラーシーブ（４A）の、１００ｍＬの無水塩化メチレン中の攪拌溶
液に、クロロクロム酸ピリジニウム（９．８ｇ；４５．４７ｍｍｏｌ；１．５当量）を少
量ずつ添加した。この反応物を０℃で２時間攪拌した。次いで、エーテルを添加し、そし
てその溶液をセライトのパッドで濾過した。このセライトをエーテルで洗浄した（３×）
。有機溶液を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、そしてエバポレートして、（＋）
−（１Ｓ，４Ｒ）−ノルカンファーを定量的収率で得た；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３
００ＭＨｚ）２．６４（ｄ，Ｊ＝１９．８Ｈｚ，２Ｈ），２．１０−２．０５（ｍ，２Ｈ
），１．８８−１．７２（ｍ，３Ｈ），１．５７−１．４１（ｍ，３Ｈ）ｐｐｍ。

【0316】

（Ｂ． １−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−４−（４−ニトロフェニル）
ピペラジンの合成）
１−（４−ニトロフェニル）ピペラジン（６．２８ｇ；３０．３ｍｍｏｌ；１．０当量
）を６０ｍＬの無水ジクロロエタンに溶解し、続いて（＋）−（１Ｓ，４Ｒ）−ノルカン
ファー、氷酢酸（３．４７ｍＬ；６０．６ｍｍｏｌ；２．０当量）およびＮａＢＨ（ＯＡ
ｃ）_３（９．０ｇ；４２．４２ｍｍｏｌ；１．４当量）を添加した。フラスコをＮ_２でフ
ラッシュし、そして周囲温度で一晩攪拌した。この反応混合物を塩化メチレンで希釈し、
そして飽和ＮａＨＣＯ_３で洗浄した。その有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、そしてエバポ
レートして、１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−４−（４−ニトロフェニル
）ピペラジンを黄色固体として得た（９．０ｇ；収率９８％）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ
−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．０２（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ，２Ｈ），６．９９（ｄ，Ｊ＝９
．３Ｈｚ，２Ｈ），３．４５−３．３８（ｍ，４Ｈ），２．４２−２．３６（ｍ，４Ｈ）
，２．２９−２．１５（ｍ，３Ｈ），１．８０−１．６０（ｍ，２Ｈ），１．５６−１．
４０（ｍ，１Ｈ），１．３６−１．１４（ｍ，４Ｈ），０．９０−０．８６（ｍ，１Ｈ）
ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）３０２．６４（Ｍ＋Ｈ）。

【0317】

（Ｃ． １−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−４−（４−アミノフェニル）
ピペラジンの合成）
（３．０ｇ；９．９５ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（１００ｍＬ）中の懸濁物に、１０％ Ｐ
ｄ／Ｃを添加した。この反応物を、Ｈ_２（４０〜５０ｐｓｉ）下周囲温度で２時間振盪し
、次いで、セライトのパッドで濾過した。このセライトをＭｅＯＨで洗浄した。その濾液
を減圧中で濃縮して、１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−４−（４−アミノ
フェニル）ピペラジンを褐色固体として得た（定量的収率）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−
ｄ_６，３００ＭＨｚ）６．６４（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．４５（ｄ，Ｊ＝８．
７Ｈｚ，２Ｈ），４．５３（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），２．８８（ｔ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，４Ｈ）
，２．３９（ｔ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，４Ｈ），２．２７−２．１３（ｍ，３Ｈ），１．７５
−１．６１（ｍ，２Ｈ），１．５０−１．４７（ｍ，１Ｈ），１．３５−１．１２（ｍ，
４Ｈ），０．８７−０．８３（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）２７２．１８（Ｍ＋Ｈ）
。

【0318】

（Ｄ． Ｎ−シアノ−Ｎ’−｛４−［４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル
）−１−ピペラジニル］フェニル｝−Ｏ−フェニルイソウレアの合成）
１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−４−（４−アミノフェニル）ピペラジ
ン（２．０ｇ；７．４ｍｍｏｌ；１．０当量）およびジフェニルシアノカルボイミデート
（１．７６ｇ；７．４ｍｍｏｌ；１．０当量）の、２０ｍＬのイソプロパノール中の混合
物を、周囲温度で一晩攪拌した。その固体を濾過し、イソプロパノールで洗浄し、そして
乾燥させて、Ｎ−シアノ−Ｎ’−｛４−［４−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２
−イル）−１−ピペラジニル］フェニル｝−Ｏ−フェニルイソウレアを淡桃色固体として
得た（２．８４ｇ，収率９２％）。^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０
．５６（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．４１（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），７．２６−７．２
１（ｍ，５Ｈ），６．９０（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，２Ｈ），３．１５−３．０５（ｍ，４
Ｈ），２．４５−２．３４（ｍ，４Ｈ），２．２９−２．１４（ｍ，３Ｈ），１．７８−
１．６２（ｍ，２Ｈ），１．５０−１．４０（ｍ，１Ｈ），１．３６−１．１７（ｍ，４
Ｈ），０．８９−０．８６（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４１６．５５（Ｍ＋Ｈ），
４１４．２４（Ｍ−Ｈ）。

【0319】

（Ｅ． ２−クロロ−４−ヒドラジノ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジンの
合成）
ヒドラジン一水和物（２．２１ｍＬ；４５．６ｍｍｏｌ；２．０当量）を、２，４−ジ
クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン（５ｇ；２２．８ｍｍｏｌ；１．０
当量）の、４０ｍＬのＥｔＯＨ中の懸濁物に添加した。この反応物を周囲温度で２日間攪
拌した。その固体を濾過し、Ｈ２Ｏで洗浄し、そして乾燥させて、２−クロロ−４−ヒド
ラジノ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジンをオフホワイトの固体として得た（
４．４ｇ；収率９０％）；ＭＳ（ＥＳ）２１４．９７（Ｍ＋Ｈ），２１２．９９（Ｍ−Ｈ
）。

【0320】

（Ｆ． Ｎ^３−（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ
ン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエ
ノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミンの合成）
Ｎ−シアノ−Ｎ’−｛４−［４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−１−
ピペラジニル］フェニル｝−Ｏ−フェニルイソウレア（５０ｍｇ；０．１２ｍｍｏｌ；１
．０当量）および２−クロロ−４−ヒドラジノ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミ
ジン（２６ｍｇ；０．１２ｍｍｏｌ；１当量）の、０．５ｍＬのＮＭＰ中の混合物を、マ
イクロ波装置中で１８０℃で６分間加熱した。ＨＰＬＣによる精製により、Ｎ^３−（４−
（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジ
ン−１−イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンギ酸（化合物番
号１３９）を黄色固体として得た（２０ｍｇ；収率３１％）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−
ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２０（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），８．２１（ｓ，１Ｈ），７．９０（
ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．５６（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．９２（ｄ，Ｊ＝８．７
Ｈｓ，２Ｈ），３．１０−３．０２（ｍ，４Ｈ），２．４５−２．４０（ｍ，４Ｈ），２
．３０−２．１５（ｍ，３Ｈ），１．７８−１．６２（ｍ，２Ｈ），１．５０−１．４０
（ｍ，１Ｈ），１．３７−１．１４（ｍ，４Ｈ），０．９０−０．８６（ｍ，１Ｈ）ｐｐ
ｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３６．１９（Ｍ＋Ｈ），５３４．２６（Ｍ−Ｈ）。

【0321】

（合成実施例４）
上に記載された様式と類似の様式で、適切に置換された出発物質を利用して、以下の本
発明の化合物を調製した：
１−フェニル−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１），淡黄色固体；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）３７９．６７（Ｍ＋Ｈ），３７７．５４（Ｍ−Ｈ）；
１−フェニル−Ｎ^５−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２），黄色固体；ＭＳ
（ＥＳ）３７９．２６（Ｍ＋Ｈ），３７７．２５（Ｍ−Ｈ）；
１−（４−イソプロピルフェニル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エ
トキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
３），ＭＳ（ＥＳ）４２１．４７（Ｍ＋Ｈ），４１９．４６（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号４），白色固体；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１０（ｓ，
１Ｈ），８．４０（ｄ，１Ｈ），８．１９（ｓ，１Ｈ），７．９９（ｔ，１Ｈ），７．８
０−７．６０（ｍ，３Ｈ），７．４２（ｄ，１Ｈ），７．２０（ｔ，１Ｈ），７．０３（
ｄ，１Ｈ），４．０８（ｔ，２Ｈ），２．８２（ｔ，２Ｈ），２．６１（幅広ｓ，４Ｈ）
，１．７５（幅広ｓ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４０２．４８（Ｍ＋Ｈ），３９７．９
２（Ｍ−Ｈ）；
１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号５），
白色固体；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．８６（ｓ，１Ｈ），８．
４０（ｄ，１Ｈ），８．２０（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｔ，１Ｈ），７．６４（ｍ，２Ｈ
），７．５７（ｄ，２Ｈ），７．２０（ｔ，１Ｈ），６．８３（ｄ，１Ｈ），４．００（
ｔ，２Ｈ），２．８１（ｔ，２Ｈ），２．６０（幅広ｓ，４Ｈ），１．７１（幅広ｓ，４
Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）３６６．６２（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ^５−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号６），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）３８０．５９（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（４−（ト
リフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（化合物番号７），ＭＳ（ＥＳ）４３５．００（Ｍ＋Ｈ），４３３．１５（Ｍ
−Ｈ）；
４−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンゼンスルホンアミド（化合物
番号８），ＭＳ（ＥＳ）４４３．９７（Ｍ＋Ｈ），４４２．１３（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノキサ
リン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９
），ＭＳ（ＥＳ）４１７．０６（Ｍ＋Ｈ），４１５．１６（Ｍ−Ｈ）；
１−（２−クロロピリジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号１０），淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４１４．４６（Ｍ＋Ｈ），４１２．４４（Ｍ−Ｈ
）；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号１１），ＭＳ（ＥＳ）４２１．９８（Ｍ＋Ｈ），４２０．０３（Ｍ−Ｈ）；
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号１２），ＭＳ（ＥＳ）４００．９９（Ｍ＋Ｈ），３９９．０１（Ｍ−Ｈ）；
１−（ピラジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１３）
，ＭＳ（ＥＳ）３６７．０５（Ｍ＋Ｈ），３６５．１７（Ｍ−Ｈ）；
１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２
−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン（化合物番号１４），ＭＳ（ＥＳ）４１９．０９（Ｍ＋Ｈ），４１７．
２４（Ｍ−Ｈ）；
１−（２−モルホリノピリジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号１５），淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４６５．２９（Ｍ＋Ｈ），４６３．２３（Ｍ
−Ｈ）；
１−（６−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号１６），ＭＳ（ＥＳ）４００．０２（Ｍ＋Ｈ），３９８．１９（Ｍ−Ｈ）；
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号１７），ＭＳ（ＥＳ）３９９．９９（Ｍ＋Ｈ），３９７．９４（Ｍ−Ｈ）；
１−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号１８），ＭＳ（ＥＳ）４００．０２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号１９），オフホワイトの；ＭＳ（ＥＳ）４１４．１５（Ｍ＋Ｈ），４１２．００（Ｍ
−Ｈ）；
１−（６−モルホリノピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号２０），淡褐色固体；ＭＳ（ＥＳ）４６５．５０（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−
（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号２１），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４３１．２５（Ｍ＋Ｈ），４２９．２０（Ｍ−
Ｈ）；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（２−メチルピロリ
ジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号２２），オフホワイトの；ＭＳ（ＥＳ）４３６．１６（Ｍ＋Ｈ），４
３４．１３（Ｍ−Ｈ）；
１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２
−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２３），紫色固体；ＭＳ（ＥＳ）４３３．５６
（Ｍ＋Ｈ），４３１．１６（Ｍ−Ｈ）；
１−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（２−メチ
ルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン（化合物番号２４），紫色固体；ＭＳ（ＥＳ）４１９．５０（Ｍ＋Ｈ），
４１７．２１（Ｍ−Ｈ）；
１−（フタラジン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２５
），黄色泡状物；ＭＳ（ＥＳ）４１７．０９（Ｍ＋Ｈ），４１４．９７（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（４−（ト
リフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン（化合物番号２６），白色固体；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ
）８．６３（ｄ，１Ｈ），７．７８（ｄ，２Ｈ），７．５０（ｍ，２Ｈ），６．８９（ｄ
，２Ｈ），４．００（ｔ，２Ｈ），２．８２（ｔ，２Ｈ），２．６１（ｍ，４Ｈ），１．
７３（幅広ｓ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４３４．０５（Ｍ＋Ｈ），４３１．９５（Ｍ
−Ｈ）；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ^３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号２７），淡褐色固体；ＭＳ（ＥＳ）３９７．４６（Ｍ＋Ｈ），３９５．４５（Ｍ−
Ｈ）；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２８
），オフホワイトの；ＭＳ（ＥＳ）３９７．３８（Ｍ＋Ｈ），３９５．１１（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（３−（ト
リフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン（化合物番号２９），ＭＳ（ＥＳ）４３４．０４（Ｍ＋Ｈ），４３２．０５（Ｍ
−Ｈ）；
１−（６−メトキシピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号３０），ＭＳ（ＥＳ）３９６．０９（Ｍ＋Ｈ），３９４．２１（Ｍ−Ｈ）；
１−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジ
ン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号３１），ＭＳ（ＥＳ）４０５．１０（Ｍ＋Ｈ），４０３．０５（Ｍ−Ｈ
）；
１−（５−ブロモピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号３２），ＭＳ（ＥＳ）４４５．９７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−（４−（５−アミノ−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３−イルアミノ）フェノキシ）エチル）ピロリジン−２−カルボン酸メ
チル（化合物番号３３），オフホワイトの固体；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨ
ｚ）９．４１（ｓ，１Ｈ），８．０８（ｍ，２Ｈ），７．８９（ｍ，３Ｈ），７．５８（
ｄ，２Ｈ），６．９０（ｄ，２Ｈ），４．１２（ｍ，２Ｈ），３．６０（ｓ，３Ｈ），３
．４０（ｍ，１Ｈ），３．０１（ｍ，２Ｈ），２．７９（ｍ，２Ｈ），２．２０（ｍ，２
Ｈ），１．８４（ｍ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４７５．４３（Ｍ＋Ｈ），４７３．１
６（Ｍ−Ｈ）；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号３４
），淡褐色固体；ＭＳ（ＥＳ）３８３．４０（Ｍ＋Ｈ），３８１．１２（Ｍ−Ｈ）；
１−（６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン
−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号３５），淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４０９．４８（Ｍ＋Ｈ），４０７．３
２（Ｍ−Ｈ）；
１−（６−（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジ
ン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号３６），淡褐色固体；ＭＳ（ＥＳ）４２３．４１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号３７），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４５１．５０（Ｍ＋Ｈ），４４９．３８（Ｍ−Ｈ
）；
１−（２−モルホリノキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１
−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（
化合物番号３８），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５０２．４１（Ｍ＋Ｈ），５００．３３（Ｍ
−Ｈ）；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロ
リジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン（化合物番号３９），ＭＳ（ＥＳ）４５６．０６（Ｍ＋Ｈ），４５４．２０（Ｍ
−Ｈ）；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４０），ＭＳ（ＥＳ）４５３．１４（Ｍ＋Ｈ
），４５１．２２（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノリン
−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４１）
，ＭＳ（ＥＳ）４１６．４８（Ｍ＋Ｈ），４１４．４１（Ｍ−Ｈ）；
２−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メチルピリミジン−４−オ
ール、化合物番号４２，ＭＳ（ＥＳ）３９７．１５（Ｍ＋Ｈ），３９５．２５（Ｍ−Ｈ）
；
１−（２−（４−（５−アミノ−１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェノキシ）エチル）ピロリジン−２−カ
ルボン酸メチル（化合物番号４３），オフホワイトの固体；ＭＳ（ＥＳ）４８０．２１（
Ｍ＋Ｈ），４７８．２１（Ｍ−Ｈ）；
１−（２−クロロ−６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−
（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン（化合物番号４４），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５１１．１７（Ｍ＋Ｈ），
５０９．１８（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン
−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号４５），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４７７．１９（Ｍ＋Ｈ），４７５．２６
（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（２−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）
−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号４６），橙色固体；ＭＳ（ＥＳ）４４５．５１（Ｍ＋Ｈ），４４３．４８
（Ｍ−Ｈ）；
１−（ピリミジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４７
），ＭＳ（ＥＳ）３６７．１４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号４８），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４５１．１４（Ｍ＋Ｈ），４４９．１９（Ｍ−Ｈ
）；
１−（２−クロロ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イ
ル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４９），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）
４４１．１１（Ｍ＋Ｈ），４３９．２４（Ｍ−Ｈ）；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エト
キシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号５
０），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４１６．４１（Ｍ＋Ｈ），４１４．４８（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［
２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号５１），淡褐色固体；ＭＳ（ＥＳ）４２３．３６（Ｍ＋Ｈ），４２１．
１５（Ｍ−Ｈ）；
１−（６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２
−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン（化合物番号５２），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４９９．２５（Ｍ＋Ｈ）
，４９７．１４（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（２−（ト
リフルオロメチル）キナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（化合物番号５３），橙色固体；ＭＳ（ＥＳ）４８５．３２（Ｍ＋Ｈ），４８
３．２２（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［
３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号５４），淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４２３．２１（Ｍ＋Ｈ），４２１．
２０（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（化合物番号５５），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４３５．６０（Ｍ＋Ｈ），４３３．２０（
Ｍ−Ｈ）；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピ
ロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（化合物番号５６），オフホワイトの；ＭＳ（ＥＳ）４４０．６８（Ｍ＋Ｈ）
，４３８．１６（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号５７），淡褐色固体；ＭＳ（ＥＳ）３８４．４７（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（化合物番号５８），淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４３４．４３（Ｍ＋Ｈ），４３２．３４
（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン（化合物番号５９），淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５１１．１７（Ｍ＋Ｈ）
，５０９．２５（Ｍ−Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン（化合物番号６０），淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４７１．１
１（Ｍ＋Ｈ），４６９．１９（Ｍ−Ｈ）；
１−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジ
ン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号６１），淡黄色固体；
ＭＳ（ＥＳ）４７７．４６（Ｍ＋Ｈ），４７５．１５（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（
化合物番号６２），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４５０．２１（Ｍ＋Ｈ），４４８．０２（Ｍ
−Ｈ）；
１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号６３），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４３５．６２（Ｍ＋Ｈ），４３３．２１（Ｍ−
Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［
２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号６４），淡褐色固体；ＭＳ（ＥＳ）４２２．４８（Ｍ＋Ｈ），４２０．０
１（Ｍ−Ｈ）；
１−（２−メチルキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号６５），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４３１．４１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号６６），オフホワイ
トの；ＭＳ（ＥＳ）４６３．２９（Ｍ＋Ｈ），４６１．２０（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−
４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号６７），
淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５１１．２０（Ｍ＋Ｈ），５０９．２０（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン
−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号６８）
，黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４９５．２６（Ｍ＋Ｈ），４９３．２９（Ｍ−Ｈ）；
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−
１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（化合物番号６９），淡褐色固体；ＭＳ（ＥＳ）４０６．４７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−
ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号７０），
黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４９１．２４（Ｍ＋Ｈ），４８９．６７（Ｍ−Ｈ）；
１−（ベンゾチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピ
ロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（化合物番号７１），橙色固体；ＭＳ（ＥＳ）４７３．０７（Ｍ＋Ｈ），４７
１．４４（Ｍ−Ｈ）；
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（
ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン（化合物番号７２），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．
８５（ｓ，１Ｈ），８．６６（ｓ，１Ｈ），８．１６（ｄ，１Ｈ），７．６６（ｓ，１Ｈ
），７．５５（ｄ，２Ｈ），７．４８（ｍ，２Ｈ），７．３８（ｄ，１Ｈ），６．８４（
ｄ，２Ｈ），４．００（ｔ，２Ｈ），２．９５（ｍ，４Ｈ），２．８０（ｔ，２Ｈ），２
．５０（ｍ，６Ｈ），１．６９（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４６９．２９（Ｍ＋Ｈ
）；
１−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ
［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）
エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番
号７３），オフホワイトの；ＭＳ（ＥＳ）５３３．４２（Ｍ＋Ｈ），５３１．３９（Ｍ−
Ｈ）；
１−（５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリ
ン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号７４），^１Ｈ ＮＭＲ
（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．５５（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，１Ｈ），７．
５２（ｄ，２Ｈ），６．８１（ｄ，２Ｈ），４．００（ｔ，２Ｈ），３．１３（ｍ，４Ｈ
），２．７６（ｔ，２Ｈ），２．４９（ｍ，４Ｈ），２．３９（ｍ，１Ｈ），１．８８−
１．６０（ｍ，７Ｈ），１．５５−１．５０（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４７５（
Ｍ＋Ｈ）；
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（
ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン（化合物番号７５），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．
９８（ｓ，１Ｈ），８．３２（ｍ，１Ｈ），７．８５（ｓ，１Ｈ），７．７８（ｓ，１Ｈ
） ７．５４（ｄ，２Ｈ），７．３４−７．４０（ｍ，３Ｈ），６．８７（ｄ，２Ｈ），
４．０７（ｔ，２Ｈ），３．０８（ｍ，２Ｈ），２．９５（ｍ，２Ｈ），２．７５（ｍ，
２Ｈ），２．４９（ｍ，２Ｈ），１．７６（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４６９．３
０（Ｍ＋Ｈ）；
２−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ
キナゾリン−４−オール、化合物番号７６，黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４３７．２８（Ｍ＋
Ｈ），４３５．２７（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジ
ン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号７７），オフホワイトの；ＭＳ（ＥＳ）４７６．４０（Ｍ＋Ｈ）；
５−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２（１
Ｈ）−オン（化合物番号７８），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４３３．５６（Ｍ＋Ｈ），４３
１．２４（Ｍ−Ｈ）；
３−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−７，８−ジヒドロピリド［４，
３−ｃ］ピリダジン−６（５Ｈ）−カルボン酸ベンジル（化合物番号７９），^１Ｈ ＮＭ
Ｒ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．６２（ｓ，１Ｈ），７．３２（ｍ，６Ｈ），７．０
７（ｍ，１Ｈ），６．８３（ｄ，２Ｈ），５．１７（ｓ，２Ｈ），４．６６（ｍ，２Ｈ）
，４．０７（ｍ，２Ｈ），３．８１（ｍ，２Ｈ），３．１３（ｍ，２Ｈ），２．８９（ｍ
，２Ｈ），２．６６（ｍ，４Ｈ），１．７９（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５６．
４２（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（５，６，
７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｃ］ピリダジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号８０），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／Ｍ
ｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）８．３０（ｓ，１Ｈ），７．４２（ｄ，２Ｈ），６．８９（ｄ
，２Ｈ），４．２５（ｍ，２Ｈ），３．１１−３．１６（ｍ，１２Ｈ），２．０１（ｍ，
４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４２２．１６（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（イソキ
ノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
８１），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４６９．５６（Ｍ＋Ｈ）；
４−（５−アミノ−３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル
アミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７
−オール、化合物番号８２，黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５１６．５２（Ｍ＋Ｈ），５１４．
３３（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^５−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７
−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号８３），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５３０．５３（Ｍ＋Ｈ），５２８．３
１（Ｍ−Ｈ）；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号８４），
黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４０１．３８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
８５），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４３６．０４（Ｍ＋Ｈ），４３４．２０（Ｍ−Ｈ）；
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^５−（４−（４−メチルピペラジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
８６），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４３６．０８（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニル）
−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号８７），淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４８７．６３（Ｍ＋Ｈ），４８５．１
５（Ｍ−Ｈ）；
１−（４−（４−（５−アミノ−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）エタノン（化合物
番号８８），茶色固体；ＭＳ（ＥＳ）４２９．１０（Ｍ＋Ｈ），４２６．９３（Ｍ−Ｈ）
；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン（化合物番号８９），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４８１．３４（Ｍ＋Ｈ
），４７９．０６（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（
イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号９０），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４１９．３７（Ｍ＋Ｈ），４１７．２０（Ｍ−Ｈ
）；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−
１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（化合物番号９１），淡褐色固体；ＭＳ（ＥＳ）５０３．２６（Ｍ＋Ｈ），５０１．５８
（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（５，６
−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン（化合物番号９３），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８
．７６（ｓ，１Ｈ），８．６５（ｓ，１Ｈ），８．１６（ｄ，１Ｈ），７．６５（ｓ，２
Ｈ），７．４８（ｍ，４Ｈ），７．３８（ｄ，１Ｈ），６．８４（ｄ，２Ｈ），２．９５
（ｍ，８Ｈ），２．６１（ｍ，４Ｈ），１．７２（ｍ，４Ｈ），１．５７（ｍ，１Ｈ），
１．２０−１．０１（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２２．３８（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン（化合物番号９４），淡褐色固体；ＭＳ（ＥＳ）４３１．２０（Ｍ＋Ｈ）
；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^５−（４−（４−（ビシクロ［２．２
．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９５），オフホワイトの；ＭＳ（ＥＳ）４８
７．２７（Ｍ＋Ｈ），４８５．２５（Ｍ−Ｈ）；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２
．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９６），オフホワイトの；ＭＳ（ＥＳ）４８
７．２４（Ｍ＋Ｈ），４８５．２０（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン（化合物番号９７），橙色固体；ＭＳ（ＥＳ）４８２．５２（Ｍ＋Ｈ
），４８０．１８（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９８），淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５
４２．３０（Ｍ＋Ｈ），５４０．５９（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９９），黄
色固体；ＭＳ（ＥＳ）５３６．１８（Ｍ＋Ｈ），５３５．５１（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^５−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１００），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５
４２．４７（Ｍ＋Ｈ），５４０．２２（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（２−クロロ−６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１０１），黄色固体；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）５７６．１９（Ｍ＋Ｈ），５７４．２２（Ｍ−Ｈ）；
４−（５−アミノ−３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル
）−２−クロロ−６−メトキシキナゾリン−７−オール、化合物番号１０２，黄色固体；
ＭＳ（ＥＳ）５６２．２１（Ｍ＋Ｈ），５６０．３３（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１０３），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５１６．２
１（Ｍ＋Ｈ），５１４．２６（Ｍ−Ｈ）；
１−（７−（ベンジルオキシ）−６−メトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−
（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン（化合物番号１０４），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５５３．４５（Ｍ
＋Ｈ），５５１．３３（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４
−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（化合物番号１０５），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４８０．８４（Ｍ＋Ｈ）；
４−（５−アミノ−３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７−オール、化合物番号１０６，黄色固体
；ＭＳ（ＥＳ）５４６．２２（Ｍ＋Ｈ），５４４．３３（Ｍ−Ｈ）；
１−（４−（４−（５−アミノ−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）
エタノン（化合物番号１０７），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４９０．３２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メ
チルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号１０８），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）
７．６５（ｓ，１Ｈ），７．３３（ｄ，１Ｈ），７．２７（ｄ，２Ｈ），７．１５−７．
２５（ｍ，２Ｈ），７．０８（ｍ，１Ｈ），６．７７（ｄ，２Ｈ），２．８１−２．９８
（ｍ，８Ｈ），２．４５（ｍ，４Ｈ），２．１７（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４５
４．３０（Ｍ＋Ｈ）；
４−（５−アミノ−３−（４−（４−シクロヘプチルピペラジン−１−イル）フェニル
アミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７
−オール、化合物番号１０９，黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５３０．２２（Ｍ＋Ｈ），５２８
．０１（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘプチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７
−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号１１０），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５４４．３０（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−アダマンタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１
−（６，７−ジメトキシ−キナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン（化合物番号１１１），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５８２．４８（Ｍ＋Ｈ
）；
Ｎ^３−（４−（４−シクロオクチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７
−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号１１２），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５５８．２５（Ｍ＋Ｈ），５５６．
３９（Ｍ−Ｈ）；
５−（５−アミノ−３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フ
ェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−１，６−ナフチリジン
−２（１Ｈ）−オン（化合物番号１１３），暗黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４３６．２０（Ｍ
＋Ｈ），４３４．２０（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン（化合物番号１１４），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５６４．２１（Ｍ＋Ｈ
）；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（５，６
−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン（化合物番号１１５），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００
ＭＨｚ）８．２２（ｓ，１Ｈ），７．６６（ｓ，１Ｈ），７．５２（ｄ，２Ｈ），７．３
４（ｍ，２Ｈ），７．２８（ｍ，２Ｈ），６．８９（ｄ，２Ｈ），３．２９（ｍ，４Ｈ）
，２．９１−３．０５（ｍ，７Ｈ），２．８１（ｍ，１Ｈ），２．００（ｍ，２Ｈ），１
．８５（ｍ，２Ｈ），１．６３（ｍ，１Ｈ），１．０７−１．４０（ｍ，５Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）５２２．２４（Ｍ＋Ｈ）；
４−（５−アミノ−３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フ
ェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）キナゾリン−６，７−ジ
オール、化合物番号１１６，オフホワイトの；ＭＳ（ＥＳ）４５２．２３（Ｍ＋Ｈ），４
５０．１８（Ｍ−Ｈ）；
４−（５−アミノ−３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フ
ェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリ
ン−７−オール、化合物番号１１７，淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４６６．４１（Ｍ＋Ｈ）
，４６４．２５（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−９−イル）ピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１１８），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５７
０．２７（Ｍ＋Ｈ），５６８．３８（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−クロロ−３−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６
，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン（化合物番号１１９），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５１１．７５（Ｍ＋Ｈ），５０
８．２５（Ｍ−Ｈ）；
１−（４−（５−（５−アミノ−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）−２−クロロフェニル）ピペラジン
−１−イル）エタノン（化合物番号１２０），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５２４．１６（Ｍ
＋Ｈ），５２２．２４（Ｍ−Ｈ）；
５−（５−アミノ−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３−イルアミノ）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベン
ズアミド（化合物番号１２１），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５０５．２７（Ｍ＋Ｈ），５０
３．２３（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニル）
−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン（化合物番号１２２），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５４８．５３（Ｍ＋
Ｈ），５４６．３３（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）−３−フルオロフェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１２３），黄色固体；
ＭＳ（ＥＳ）５６０．３５（Ｍ＋Ｈ），５５８．３４（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［３．２．０］ヘプタン−６−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１２４），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５
４２．５４（Ｍ＋Ｈ），５４０．３２（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１２５），淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ
）５４１．３８（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘプチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７
−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号１２６），淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５４３．６３（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１２７），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）
４８８．７７（Ｍ＋Ｈ），４８６．２７（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１２８），淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ
）４８８．６９（Ｍ＋Ｈ），４８６．２９（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１２９），黄色固体；
ＭＳ（ＥＳ）５６４．７１（Ｍ＋Ｈ），５６２．３７（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−２−（６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−
２Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１３０），黄色固体；
ＭＳ（ＥＳ）５６４．６９（Ｍ＋Ｈ），５６２．３７（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１３１），オフホワイトの；ＭＳ（ＥＳ
）４７１．６２（Ｍ＋Ｈ），４６９．３９（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２
，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号１３２），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５２８．８２（Ｍ＋Ｈ），５２６．３
５（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１３３），橙色固体；ＭＳ（ＥＳ）５００．
７１（Ｍ＋Ｈ），４９８．３４（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペリジン−４−
イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１３４），
淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５３５．２７（Ｍ＋Ｈ），５３３．３１（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（２−メチルキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１３５），赤色固体；ＭＳ（ＥＳ）４９６．６
４（Ｍ＋Ｈ），４９４．３８（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（２−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１３６），橙色固体；ＭＳ（
ＥＳ）５５０．７５（Ｍ＋Ｈ），５４８．３９（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（２，５，６−トリメチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１３７），
黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５３０．５９（Ｍ＋Ｈ），５２８．４０（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（５，６−ジメチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１３８），黄色固
体；ＭＳ（ＥＳ）５１６．７４（Ｍ＋Ｈ），５１４．３６（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）−３−フルオロフェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］
ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号１４０），淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５５４．２０（Ｍ＋Ｈ），５５２．３０（Ｍ−
Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（４−（（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−
イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，
２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（化合物番号１４１），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）５３６．１９（Ｍ＋Ｈ），５３４．１６
（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（４−メトキシフェニル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１４２），褐色固体；ＭＳ（ＥＳ）２８３
．４６（Ｍ＋Ｈ）；
４−（５−アミノ−１−（２−クロロピリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３−イルアミノ）安息香酸エチル（化合物番号１４３），淡黄色固体；ＭＳ（
ＥＳ）３５９．０２（Ｍ＋Ｈ），３５７．０２（Ｍ−Ｈ）；
１−（４−（５−アミノ−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３−イルアミノ）フェニル）エタノン（化合物番号１４４），褐色固体；ＭＳ
（ＥＳ）３４６．００（Ｍ＋Ｈ），３４４．１９（Ｍ−Ｈ）；
（Ｓ）−４−（５−アミノ−１−（２−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリ
ジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルア
ミノ）安息香酸エチル（化合物番号１４５），淡茶色固体；ＭＳ（ＥＳ）４７７．１９（
Ｍ＋Ｈ），４７５．２７（Ｍ−Ｈ）；
（Ｓ）−４−（５−アミノ−１−（２−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリ
ジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルア
ミノ）安息香酸（化合物番号１４６），茶色固体；ＭＳ（ＥＳ）４４９．１７（Ｍ＋Ｈ）
，４４７．２３（Ｍ−Ｈ）；
１−（４−（５−アミノ−１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３−イルアミノ）フェニル）エタノン（化合物番号１４７），淡黄色固体；ＭＳ
（ＥＳ）３１２．３３（Ｍ＋Ｈ），３１０．１１（Ｍ−Ｈ）；
１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１４８），オフホワイトの；
ＭＳ（ＥＳ）３４３．６０（Ｍ＋Ｈ），３４１．１４（Ｍ−Ｈ）；
１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１４９），オフホワイトの；
ＭＳ（ＥＳ）３０７．１４（Ｍ＋Ｈ），３０５．０３（Ｍ−Ｈ）；
３−（５−アミノ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３−イルアミノ）フェノール、化合物番号１５０，オフホワイトの；ＭＳ（ＥＳ）２６９
．５４（Ｍ＋Ｈ），２６７．０８（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^５−（４−（（１−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）フェニル）−１−（キ
ノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号１５１），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４１７．６２（Ｍ＋Ｈ），４１５．２３（Ｍ−Ｈ
）；
３−（４−（５−アミノ−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３−イルアミノ）フェニル）−１−（ピロリジン−１−イル）プロパン−１−
オン（化合物番号１５２），ＭＳ（ＥＳ）４２９．５７（Ｍ＋Ｈ），４２７．５０（Ｍ−
Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリ
ジン−３−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号１５３），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４７７．６０（Ｍ＋Ｈ），４７５．１
５（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^５−（４−（１−メチルピペリ
ジン−３−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号１５４），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４７７．４３（Ｍ＋Ｈ），４７５．２
５（Ｍ−Ｈ）；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリジン−３−イルオ
キシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１
５５），オフホワイトの；ＭＳ（ＥＳ）４１６．４４（Ｍ＋Ｈ），４１４．１６（Ｍ−Ｈ
）；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１５６），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）
３８８．３９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^５−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１５７），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）
３８８．６０（Ｍ＋Ｈ），３８６．１６（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−モルホリノフェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１５８），黄色固
体；ＭＳ（ＥＳ）４４９．３０（Ｍ＋Ｈ），４４７．０２（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−モルホリノフェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリ
ン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１５
９），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４８３．０８（Ｍ＋Ｈ），４８１．００（Ｍ−Ｈ）；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−モルホリノフェニル）−１−（６−クロロキナゾリン−４−
イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１６０），オ
フホワイトの；ＭＳ（ＥＳ）４５８．０８（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−モルホリノフェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１６１），黄色固体
；ＭＳ（ＥＳ）４０６．４９（Ｍ＋Ｈ），４０４．１６（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−モル
ホリノフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１
６２），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４６７．１３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル
）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番
号１６３），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４１５．１４（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（（Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニル）−
１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（化合物番号１６４），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４１５．２３（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ^３−（４−（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニル）−
１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（化合物番号１６５），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４１５．１２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（オキサゾール−５−イル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１６６），黄色固
体；ＭＳ（ＥＳ）３７０．４９（Ｍ＋Ｈ），３６８．１５（Ｍ−Ｈ）；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１６７）
，淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４００．３８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリ
ジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号１６８），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４６１．６１（Ｍ＋Ｈ），４５９．２８（Ｍ
−Ｈ）；
４−（５−アミノ−３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニルアミノ）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７−オール
、化合物番号１６９，淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４４６．９２（Ｍ＋Ｈ），４４５．２５
（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（（Ｓ）−３−（ジ
メチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン（化合物番号１７１），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４７６．３５（Ｍ＋Ｈ
）；
４−（５−アミノ−３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニルアミノ）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）キナゾリン−６，７−ジオール、化合物
番号１７２，淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４３３．０７（Ｍ＋Ｈ），４３１．５４（Ｍ−Ｈ
）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−メチルピペ
ラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号１７３），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４７６．０９（Ｍ＋Ｈ），４７４
．２６（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペ
リジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（
化合物番号１７４），淡黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４６０．４４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２，６−ジクロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−
（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン（化合物番号１７５），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ
）９．３６（ｓ，１Ｈ），８．６３（ｓ，１Ｈ），８．１７（ｓ，１Ｈ），７．９６（ｂ
ｒ ｓ，２Ｈ），７．５８（ｄ，２Ｈ），６．９３（ｄ，２Ｈ），６．５５（ｓ，１Ｈ）
，４．０４（ｔ，２Ｈ），２．７９（ｍ，２Ｈ），１．７０（ｍ，４Ｈ），１．０４（ｍ
，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４９１．０３（Ｍ＋）；
１−（２−クロロチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−
ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（化合物番号１７６），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．
２１（ｓ，１Ｈ），８．３２（ｄ，１Ｈ），７．９９（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．９１（ｄ
，１Ｈ），７．４９（ｄ，２Ｈ），６．９３（ｄ，２Ｈ），４．０６（ｔ，２Ｈ），２．
８９（ｍ，２Ｈ），２．６５（ｍ，４Ｈ），１．７３（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）
４５７．０７（Ｍ＋）；
１−（２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−
ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（化合物番号１７７），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．
２８（ｓ，１Ｈ），８．５５（ｄ，１Ｈ），８．１７（ｓ，１Ｈ），７．９２（ｂｒ ｓ
，２Ｈ），７．５８（ｍ，３Ｈ），６．９２（ｄ，２Ｈ），４．０２（ｔ，２Ｈ），２．
７６（ｍ，２Ｈ），２．４０（ｍ，４Ｈ），１．６７（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）
４５７．０１（Ｍ＋）；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（６，７，
８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン
−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１７８
），淡黄色固体。ＭＳ（ＥＳ）４９１．２４（Ｍ＋Ｈ），４８９．６１（Ｍ−Ｈ）；
１−（２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番
号１７９），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２１（ｓ，１Ｈ），８
．５５（ｄ，１Ｈ），７．９１（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．５８（ｍ，３Ｈ），６．９２（
ｄ，２Ｈ），３．０５（ｍ，５Ｈ），２．７２（ｓ，１Ｈ），２．４３（ｍ，４Ｈ），２
．３０（ｍ，２Ｈ），２．１８（ｔ，１Ｈ），１．４０（ｍ，２Ｈ），１．２２（ｍ，４
Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２２．０４（Ｍ＋）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号１８０），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）９．３６（ｓ，１Ｈ），
７．５０（ｄ，２Ｈ），７．４０（ｓ，１Ｈ），７．１８（ｓ，１Ｈ），６．９５（ｄ，
２Ｈ），６．８０（ｓ，２Ｈ），６．６２（ｓ，１Ｈ），４．０２（ｓ，６Ｈ），３．１
９（ｍ，４Ｈ），２．６０（ｍ，４Ｈ），２．３５（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４
６２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４
−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン（化合物番号１８１），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）
９．３１（ｓ，１Ｈ），７．４７（ｍ，１Ｈ），７．４０（ｓ，１Ｈ），７．１６（ｓ，
１Ｈ），７．１３（ｍ，１Ｈ），６．９６（ｔ，１Ｈ），６．７７（ｓ，２Ｈ），６．７
０（ｓ，１Ｈ），４．０７（ｓ，６Ｈ），３．０８（ｍ，２Ｈ），２．７９（ｍ，２Ｈ）
，２．３５（ｍ，１Ｈ），１．９６（ｍ，２Ｈ），１．８３（ｍ，２Ｈ），１．６７（ｍ
，４Ｈ），１．２６（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（１Ｓ，２
Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ｒａｃｅｍｉｃ）（化
合物番号１８２），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）９．１０（ｓ，１Ｈ），
７．３６（ｄ，２Ｈ），７．２２（ｓ，１Ｈ），７．０８（ｓ，１Ｈ），６．８５（ｄ，
２Ｈ），３．９３（ｍ，１０Ｈ），３．０２（ｍ，３Ｈ），２．４８（ｍ，３Ｈ），２．
２１（ｍ，１Ｈ），２．０７（ｍ，１Ｈ），１．６１（ｍ，２Ｈ），１．４０（ｍ，１Ｈ
），１．１９（ｍ，３Ｈ），０．８０（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４２．３８（
Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（ｒａｃｅｍｉｃ）（化合物番号１８３），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００Ｍ
Ｈｚ）９．１７（ｓ，１Ｈ），８．１８（ｓ，１Ｈ），７．８９（幅広ｓ，２Ｈ），７．
５５（ｄ，２Ｈ），６．９１（ｄ，２Ｈ），３．２８（ｍ，２Ｈ），３．０５（ｍ，３Ｈ
），２．４８（ｍ，３Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ），２．１０−２．２９（ｍ，３Ｈ），
１．９０（ｍ，１Ｈ），１．７１（ｍ，２Ｈ），１．４５（ｍ，１Ｈ），１．２０−１．
４０（ｍ，３Ｈ），０．８７（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３６．１０（Ｍ＋Ｈ）
；
１−（ピリド［２，３−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］チオフェン−４−イル）−Ｎ^３−
（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１８４）
，^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１５（ｂｒ ｓ，１Ｈ），９．０
２（ｓ，１Ｈ），８．９２（ｄ，１Ｈ），８．７７（ｄ，１Ｈ），８．１０（ｂｒ ｓ，
２Ｈ），７．７０（ｄｄ，１Ｈ），７．５９（ｄ，２Ｈ），６．９３（ｄ，２Ｈ），３．
０８（ｍ，４Ｈ），２．４８（ｍ，４Ｈ），２．３０−２．１４（ｍ，３Ｈ），１．８０
−１．６２（ｍ，２Ｈ），１．４６−１．１５（ｍ，５Ｈ），０．９０−０．８６（ｍ，
１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３９．６７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（５−（チオフェン−２−イル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１
８５），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．９３（ｂｒ ｓ，１Ｈ），
８．３２（ｓ，１Ｈ），８．０３（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｄ，１Ｈ），７．０２（ｂｒ
ｓ，２Ｈ），６．９７（ｍ，１Ｈ），６．９３（ｄ，２Ｈ），６．７８−６．７６（ｍ
，１Ｈ），６．６７（ｄ，２Ｈ），２．９６（ｍ，４Ｈ），２．４２（ｍ，４Ｈ），２．
２８−２．１３（ｍ，３Ｈ），１．７０−１．６０（ｍ，２Ｈ），１．４５−１．１４（
ｍ，５Ｈ），０．９０−０．８０（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５７０．３８（Ｍ＋
Ｈ）；
１−（６−（４−クロロフェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ
^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１８
６），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１０（ｂｒ ｓ，１Ｈ），８
．８１（ｓ，１Ｈ），８．０５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．９５（ｄ，２Ｈ），７．６４（
ｄ，２Ｈ），７．５７（ｄ，２Ｈ），６．９３（ｄ，２Ｈ），３．０８（ｍ，４Ｈ），２
．４３（ｍ，４Ｈ），３．３１−２．１５（ｍ，３Ｈ），１．７０−１．６３（ｍ，２Ｈ
），１．４６−１．１５（ｍ，５Ｈ），０．９１−０．８７（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（
ＥＳ）５９８．１６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６−（１，１−ジメチルエチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）
−Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
１８７），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０６（ｂｒ ｓ，１Ｈ）
，８．７６（ｓ，１Ｈ），７．９９（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．５８（ｄ，２Ｈ），７．３
８（ｓ，１Ｈ），６．８６（ｄ，２Ｈ），３．０３（ｍ，４Ｈ），２．４８（ｍ，４Ｈ）
，２．２９−２．１４（ｍ，３Ｈ），１．８０−１．６４（ｍ，２Ｈ），１．４９（ｓ，
６Ｈ），１．４８（ｓ，３Ｈ），１．３２−１．１５（ｍ，５Ｈ），０．９０−０．８０
（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４４．８１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番
号１８８），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０８（ｂｒ ｓ，１Ｈ
），８．８５（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｓ，１Ｈ），８．０６（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．
５８（ｄ，２Ｈ），６．９１（ｄ，２Ｈ），３．０５（ｍ，４Ｈ），２．４６−２．４４
（ｍ，４Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ），２．３０−２．１４（ｍ，３Ｈ），１．８０−１
．６２（ｍ，２Ｈ），１．４６−１．１４（ｍ，５Ｈ），０．８９−０．８６（ｍ，１Ｈ
）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０２．７１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（１Ｓ，
２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１８９）
，^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１０（ｂｒ ｓ，１Ｈ），８．８
２（ｓ，１Ｈ），８．４７（ｄ，１Ｈ），８．０６（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．５９（ｓ，
１Ｈ），７．５７（ｄ，２Ｈ），６．９１（ｄ，２Ｈ），３．０５（ｍ，４Ｈ），２．４
７（ｍ，４Ｈ），２．３０−２．１４（ｍ，３Ｈ），１．８０−１．６２（ｍ，２Ｈ），
１．４６−１．１４（ｍ，５Ｈ），０．９０−０．８６（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ
）４８８．５５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（１Ｓ，
２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１９０）
，^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０２（ｂｒ ｓ，１Ｈ），８．７
７（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｄ，１Ｈ），８．１５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．９１（ｄ，
１Ｈ），７．４５（ｄ，２Ｈ），６．９１（ｄ，２Ｈ），３．０４（ｍ，４Ｈ），２．４
７（ｍ，４Ｈ），２．３０−２．１４（ｍ，３Ｈ），１．８０−１．６２（ｍ，２Ｈ），
１．４５−１．１４（ｍ，５Ｈ），０．８９−０．８６（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ
）４８８．５３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（５−メチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番
号１９１），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．８９（ｓ，１Ｈ），８
．７２（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．６３（ｓ，１Ｈ），７．３６（ｄ，２Ｈ），７．０１（
ｂｒ ｓ，２Ｈ），６．７９（ｄ，２Ｈ），２．９８（ｍ，４Ｈ），２．４２（ｍ，４Ｈ
），２．３０−２．１４（ｍ，３Ｈ），１．８０−１．６２（ｍ，２Ｈ），１．４６−１
．１４（ｍ，５Ｈ），１．２４（ｓ，３Ｈ），０．９０−０．８６（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）５０２．３６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロペン
チルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号１９２），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２６
（ｄ，１Ｈ），９．１６（ｂｒ ｓ，１Ｈ），９．９１（ｄ，１Ｈ），８．７８（ｄ，１
Ｈ），８．０９（ｄ，１Ｈ），７．９９（ｔ，１Ｈ），７．８２−７．６９（ｍ，３Ｈ）
，７．５０（ｄ，１Ｈ），７．４４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．１８（ｄ，１Ｈ），６．９
２（ｔ，１Ｈ），２．８９（ｍ，４Ｈ），２．４６（ｍ，４Ｈ），２．２６（ｍ，１Ｈ）
，１．７８（ｍ，２Ｈ），１．６１−１．５１（ｍ，４Ｈ），１．３６（ｍ，２Ｈ）ｐｐ
ｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２３．４０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号１９３），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３０（ｂ
ｒ ｓ，１Ｈ），８．２０（ｄ，１Ｈ），７．９２（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．６２（ｄ，
２Ｈ），７．５６（ｄｄ，２Ｈ），７．３０−７．２６（ｍ，３Ｈ），７．０１（ｄ，２
Ｈ），３．７０−３．６６（ｍ，２Ｈ），３．５４−３．４６（ｍ，２Ｈ），３．２６−
３．００（ｍ，４Ｈ），２．６０（ｍ，１Ｈ），２．３８（ｓ，３Ｈ），２．３０（ｍ，
１Ｈ），２．０２−１．９８（ｍ，１Ｈ），１．５８（ｍ，４Ｈ），１．４１（ｍ，２Ｈ
），１．３８（ｍ，１Ｈ），１．２１−１．１６（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３
８．４０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１９４
），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３８（ｂｒ ｓ，１Ｈ），８．
６７（ｓ，１Ｈ），８．１６（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．６３（ｄ
，１Ｈ），７．３２（ｄ，１Ｈ），６．９９（ｔ，１Ｈ），２．９５（ｍ，４Ｈ），２．
５６（ｍ，４Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ），２．８５−２．１４（ｍ，３Ｈ），１．８０
−１．６２（ｍ，２Ｈ），１．４６−１．１４（ｍ，５Ｈ），０．８８−０．８４（ｍ，
１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２０．２１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（
４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１９５）；^１Ｈ−
ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．４０（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），８．８４（ｓ，
１Ｈ），８．５２（ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），８．１１（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．６
０（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，１Ｈ），７．３３（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．００（
ｔ，Ｊ＝９．９Ｈｚ，１Ｈ），２．９５（ｍ，４Ｈ），２．４５（ｍ，４Ｈ），２．２８
−２．２６（ｍ，２Ｈ），２．１６−２．１４（ｍ，１Ｈ），１．７３−１．６９（ｍ，
２Ｈ），１．４５−１．１７（ｍ，５Ｈ），０．８８−０．８５（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）５０６．２１（Ｍ＋Ｈ）
１−（チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（
４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１９６）；^１Ｈ−
ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３４（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），８．７９（ｓ，
１Ｈ），８．３３（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，１Ｈ），８．１９（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．９
４（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，１Ｈ），７．４６（ｄｄ，Ｊ＝１５．０，２．４Ｈｚ，１Ｈ）
，７．２４（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｔ，Ｊ＝１０．２Ｈｚ，１Ｈ），
２．９５（ｍ，４Ｈ），２．４５（ｍ，４Ｈ），２．２８−２．２５（ｍ，２Ｈ），２．
１６−２．１４（ｍ，１Ｈ），１．７２−１．６４（ｍ，２Ｈ），１．４５−１．１７（
ｍ，５Ｈ），０．８８−０．８４（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０６．２０（Ｍ＋
Ｈ）；
１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ビ
シクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１９７）；^１Ｈ−ＮＭＲ（
ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．５０（ｄｄ，Ｊ＝１１．１，３．０Ｈｚ，１Ｈ），
９．４２（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），８．９３（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），８
．０７−８．０２（ｍ，１Ｈ），７．９８−７．９１（ｍ，１Ｈ），７．５４（ｄｄ，Ｊ
＝１５．３，２．４Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．９７（
ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，１Ｈ），２．９４（ｍ，４Ｈ），２．４２（ｍ，４Ｈ），２．２８
−２．２５（ｍ，２Ｈ），２．１６−２．１４（ｍ，１Ｈ），１．７２−１．６０（ｍ，
２Ｈ），１．４５−１．１６（ｍ，５Ｈ），０．８８−０．８４（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）５１８．２４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（４−（４−
（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１９８）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１９９）
；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（２−メチル−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号２００）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（ＴＦＡ塩）（化合物番号２０１）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（２−メチル
−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩）（化合物
番号２０２）；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩）（化合
物番号２０３）；
１−（６−（１，１−ジメチルエチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）
−Ｎ^５−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
２０４），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．８９（ｂｒ ｓ，１Ｈ
），８．８５（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｄ，２Ｈ），７．３６（ｓ，１Ｈ），７．９３（
ｄ，２Ｈ），６．０９（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．０９（ｍ，４Ｈ），２．４７（ｍ，４Ｈ
），２．２９−２．１４（ｍ，３Ｈ），１．８０−１．６０（ｍ，２Ｈ），１．４５（ｓ
，６Ｈ），１．４４（ｓ，３Ｈ），１．４２−１．１６（ｍ，５Ｈ），０．８９−０．８
５（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４４．８１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−シクロペン
チルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号２０５），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．４
９（ｂｒ ｓ，１Ｈ），９．２７−９．２５（ｍ，１Ｈ），９．１７（ｍ，１Ｈ），８．
９１−８．８９（ｍ，１Ｈ），８．７９（ｄ，１Ｈ），８．１０−８．０５（ｍ，１Ｈ）
，７．９９（ｔ，１Ｈ），７．７９−７．６８（ｍ，２Ｈ），７．４４（ｍ，１Ｈ），７
．２０（ｄ，１Ｈ），６．９４−６．９０（ｍ，１Ｈ），５．８１（ｂｒ ｓ，２Ｈ），
３．００−２．９０（ｍ，４Ｈ），２．４６（ｍ，４Ｈ），２．２６（ｍ，１Ｈ），１．
７９（ｍ，２Ｈ），１．６０−１．５１（ｍ，４Ｈ），１．３４（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）５２３．４５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（シクロペン
チル）ピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン（化合物番号２０６），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨ
ｚ）９．２５（ｓ，１Ｈ），９．０７（ｓ，１Ｈ），８．７９（ｓ，１Ｈ），８．１０（
ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．６９（ｍ，２Ｈ），７．４１（ｍ，３Ｈ），３．９７（ｓ，３Ｈ
），３．９２（ｓ，３Ｈ），３．３５（ｍ，６Ｈ），２．４２（ｍ，４Ｈ），１．７０−
１．３３（ｍ，７Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４４．５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−
（シクロペンチル）ピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２０７），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６
，３００ＭＨｚ）９．７５（ｓ，１Ｈ），８．２２（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｂｒ ｓ，
２Ｈ），７．７３（ｄ，２Ｈ），７．３９（ｄ，２Ｈ），３．４３（ｍ，６Ｈ），２．４
１（ｍ，４Ｈ），２．３７（ｓ，３Ｈ），１．７４−１．３１（ｍ，７Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ
（ＥＳ）５３８．０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（４−（（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノカルボニル）フェニル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２０８），^１Ｈ ＮＭＲ（
ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．８０（ｓ，１Ｈ），９．５８（ｓ，１Ｈ），７．９
９（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７５（ｍ，２Ｈ），７．４５（ｍ，
２Ｈ），３．３５（ｍ，２Ｈ），２．５９（ｍ，２Ｈ），２．３５（ｓ，３Ｈ），２．２
８（ｍ，４Ｈ），１．７０（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４９９．０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４
−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２０９），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３０
０ＭＨｚ）９．３２（ｓ，１Ｈ），９．００（ｓ，１Ｈ），８．７９（ｓ，１Ｈ），８．
１４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．４８（ｄ，１Ｈ），７．３６（ｓ，１Ｈ），７．２６（ｄ
，１Ｈ），６．９５（ｔ，１Ｈ），３．９９（ｓ，３Ｈ），３．９４（ｓ，３Ｈ），３．
２５（ｍ，５Ｈ），２．５７（ｔ，２Ｈ），２．３５（ｔ，２Ｈ），１．７８（ｄ，２Ｈ
），１．６０（ｍ，２Ｈ），１．４９（ｓ，４Ｈ），１．３８（ｄ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ
（ＥＳ）５４８．１７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（３−フルオロ−４−（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２１０），^１Ｈ ＮＭ
Ｒ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．４７（ｓ，１Ｈ），８．２６（ｓ，２Ｈ），７
．９４（ｓ，２Ｈ），７．５６（ｄ，１Ｈ），７．３２（ｄ，１Ｈ），７．００（ｔ，１
Ｈ），３．３１（ｄ，４Ｈ），２．５８（ｍ，３Ｈ），２．３７（ｓ，３Ｈ），２．３０
（ｍ，２Ｈ），１．８０（ｄ，２Ｈ），１，６０（ｍ，２Ｈ），１．４８（ｓ，４Ｈ），
１．３８（ｄ，２Ｈ），ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４２．０６（Ｍ＋）；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（３−フルオロ−４−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２１１），^１Ｈ ＮＭＲ（Ｄ
ＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３０（ｓ，１Ｈ），８．２５（ｓ，１Ｈ），７．９１
（ｓ，２Ｈ），７．５４（ｄ，１Ｈ），７．２７（ｄ，１Ｈ），６．７５（ｓ，１Ｈ），
３．１２（ｓ，２Ｈ），２．３６（ｍ，３Ｈ），２．０４（ｓ，２Ｈ），１．７３（ｓ，
２Ｈ），１．５０（ｄ，２Ｈ），１．２２（ｓ，１Ｈ），０．９６（ｍ，８Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）５１６．３８（Ｍ＋）；
１−（８−メトキシ−５，５−ジメチル−５Ｈ−クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−
３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペ
リジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（
化合物番号２１２），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２１（ｓ，１
Ｈ），７．８３（幅広ｓ，２Ｈ），７．７５（ｓ，１Ｈ），７．４４（ｄ，１Ｈ），７．
２４（ｄ，２Ｈ），６．９８（ｍ，３Ｈ），３．７６（ｍ，１Ｈ），２．５０−２．６０
（ｍ，９Ｈ），２．２９（ｍ，２Ｈ），２．１３（ｓ，３Ｈ），１．７９（ｍ，１Ｈ），
１．５０−１．７０（ｍ，４Ｈ），１．０４（ｓ，３Ｈ），１．０２（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ
；ＭＳ（ＥＳ）６１５．２９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２１
３），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３１（ｄ，１Ｈ），９．０４
（ｂｒ ｓ，１Ｈ），８．９１（ｄ，１Ｈ），８．７８（ｄ，１Ｈ），８．０８（ｄ，１
Ｈ），７．９９（ｔ，１Ｈ），７．８５−７．６４（ｍ，３Ｈ），７．５０（ｄ，２Ｈ）
，７．４２（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．０８（ｄ，２Ｈ），２．９２−２．８９（ｍ，２Ｈ
），２．２４（ｓ，３Ｈ），２．０６（ｔ，３Ｈ），１．６９−１．６０（ｍ，４Ｈ）ｐ
ｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４５０．５８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ^３−（３−メチル−４−（４−ピロリジン−
１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（化合物番号２１４），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．
４６（ｄ，１Ｈ），８．９２（ｄ，１Ｈ），８．８９（ｂｒ ｓ，１Ｈ），８．７７（ｄ
，１Ｈ），８．０８（ｄ，１Ｈ），７．９９（ｔ，１Ｈ），７．８１（ｔ，１Ｈ），７．
７４（ｔ，１Ｈ），７．６８（ｔ，１Ｈ），７．５１（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．４７（ｓ
，１Ｈ），７．３１（ｄ，１Ｈ），６．９１（ｄ，１Ｈ），２．９７−２．９４（ｍ，２
Ｈ），２．５９（ｍ，４Ｈ），２．５７（ｍ，２Ｈ），２．２４−２．１８（ｍ，１Ｈ）
，２．２２（ｓ，３Ｈ），１．９５−１．９１（ｍ，２Ｈ），１．７０（ｍ，２Ｈ），１
．６０−１．５０（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１９．４５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（３−フルオロ−４−（イソインドリン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２１５），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ，３０
０ＭＨｚ）８．６５（ｓ，１Ｈ），８．２３−８．０４（ｍ，２Ｈ），７．９８−７．６
５（ｍ，４Ｈ），７．４６（ｍ，１Ｈ），４．５３（ｍ，４Ｈ），２．４４（ｓ，３Ｈ）
；ＭＳ（ＥＳ）４９３．０１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（イ
ソインドリン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号２１６），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．７８（ｓ，
１Ｈ），８．７４（ｓ，１Ｈ），８．５０（ｍ，１Ｈ），８．１２−７．３８（ｍ，６Ｈ
），７．３８（ｓ，１Ｈ），４．５３（ｍ，４Ｈ），４．０８（ｓ，３Ｈ），３．９９（
ｓ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）４９９．０６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩）（化合物
番号２１７），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．８８（ｂｒ ｓ，１
Ｈ），８．４３（ｍ，１Ｈ），７．９０（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｍ，１Ｈ），７．６２
（ｍ，１Ｈ），７．４４（ｍ，１Ｈ），７．０７（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．０４（ｍ，１
Ｈ），３．５１（ｍ，３Ｈ），３．００−３．３０（ｍ，６Ｈ），２．６０（ｍ，１Ｈ）
，２．４９（ｓ，３Ｈ），２．３２（ｓ，３Ｈ），２．００（ｍ，１Ｈ），１．５９（ｍ
，３Ｈ），１．４１（ｍ，３Ｈ），１．７８（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１６．
１４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（４−イソプロピルフェニル）−Ｎ^３−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２１８），ＭＳ（ＥＳ）３７９．
７３（Ｍ＋Ｈ），３７７．０２（Ｍ−Ｈ）；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（７−ピロリジン−１−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌ
レン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２
１９），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３１（ｓ，１Ｈ），８．２
６（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．４７（ｍ，１Ｈ），７．３８（ｍ，
１Ｈ），７．０５（ｍ，１Ｈ），２．８２（ｍ，７Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ），１．８
０（ｍ，４Ｈ），１．７１（ｍ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４９６．１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（７−ピロリジン−１−イ
ル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２２０），^１Ｈ ＮＭＲ（Ｄ
ＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２１（ｓ，１Ｈ），９．０６（ｓ，１Ｈ），８．８０
（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．５５（ｍ，１Ｈ），７．３５（ｓ，１
Ｈ），７．２０（ｓ，１Ｈ），６．９８（ｍ，１Ｈ），３．９８（ｓ，３Ｈ），３．９３
（ｓ，３Ｈ），２．７１（ｍ，７Ｈ），２．１７（ｍ，３Ｈ），１．８０（ｍ，４Ｈ），
１．４４（ｍ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０１．２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（７−（Ｎ−メチル−Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ−６，７
，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２２１），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ
_６，３００ＭＨｚ）９．３８（ｓ，１Ｈ），８．２３（ｓ，１Ｈ），７．９３（ｂｒ ｓ
，２Ｈ），７．５２（ｍ，１Ｈ），７．４２（ｍ，１Ｈ）．７．１１（ｍ，１Ｈ），３．
８６（ｍ，１Ｈ），３．５５（ｍ，１Ｈ），３．２７（ｍ，１Ｈ），２．７８（ｍ，５Ｈ
），２．６４（ｍ，２Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ），２．２７（ｍ，３Ｈ），２．０６（
ｍ，４Ｈ），１．８０−１．１３（ｍ，１０Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４９．１（Ｍ＋
Ｈ）；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（７−（Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ−６，７，８，９−テ
トラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン（化合物番号２２２），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００Ｍ
Ｈｚ）９．４０（ｓ，１Ｈ），８．２４（ｓ，１Ｈ），７．９３（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７
．４７（ｍ，２Ｈ）．７．１１（ｍ，１Ｈ），３．４２（ｍ，１Ｈ），３．２４（ｍ，１
Ｈ），２．８０（ｍ，４Ｈ），２．６４（ｍ，２Ｈ），２．３７（ｓ，３Ｈ），２．３１
（ｍ，４Ｈ），１．６９（ｍ，２Ｈ），．１．５１−１．１１（ｍ，９Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ
（ＥＳ）５３５．１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（７−（Ｎ−ビシクロ［２
．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ
［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号２２３），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２５（ｓ，１Ｈ
），９．０６（ｓ，１Ｈ），８．８２（ｓ，１Ｈ），８．１４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．
５６（ｍ，１Ｈ）．７．３７（ｓ，１Ｈ），７．２１（ｓ，１Ｈ），７．０１（ｍ，１Ｈ
），３．９９（ｓ，３Ｈ），３．９３（ｓ，３Ｈ），３．４０（ｍ，１Ｈ），３．２３（
ｍ，１Ｈ），２．７３（ｍ，４Ｈ），２．４３（ｍ，１Ｈ），２．３０（ｍ，３Ｈ），１
．７３−１．１１（ｍ，１１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４１．１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（７−（Ｎ−メチル−Ｎ−
ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン（化合物番号２２４），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２
５（ｓ，１Ｈ），９．０６（ｓ，１Ｈ），８．８１（ｓ，１Ｈ），８．１４（ｂｒ ｓ，
２Ｈ），７．５７（ｍ，１Ｈ）．７．３７（ｓ，１Ｈ），７．２３（ｍ，１Ｈ），７．０
１（ｍ，１Ｈ），３．９９（ｓ，３Ｈ），３．９４（ｓ，３Ｈ），３．５２（ｍ，１Ｈ）
，３．２１（ｍ，１Ｈ），２．７６（ｓ，３Ｈ），２．６４（ｍ，３Ｈ），２．２５（ｍ
，４Ｈ），１．７３−１．１２（ｍ，１１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５５．３（Ｍ＋Ｈ
）；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（３−メチル−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩
）（化合物番号２２５）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１４（ｓ
，１Ｈ），８．２０（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｓ，２Ｈ），７．６４（ｍ，１Ｈ），７．
４６（ｍ，１Ｈ），７．０５（ｍ，１Ｈ），３．５５（ｍ，２Ｈ），３．１２（ｍ，１Ｈ
），２．６３（ｍ，１Ｈ），２．４１（ｍ，１Ｈ），２．３９（ｓ，３Ｈ），２．３５（
Ｍ，２Ｈ），２．３３（ｓ，３Ｈ），２．０３（ｍ，２Ｈ），１．６１（ｍ，４Ｈ），１
．４４（ｍ，４Ｈ），１．２２（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５５０．１４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（ＴＦＡ塩）（化合物番号２２６）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）
９．２９（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｄ，１Ｈ），７．９８（幅広ｓ，２Ｈ），７．７８（
ｄ，１Ｈ），７．５７（ｍ，１Ｈ），７．３１（ｍ，１Ｈ），７．００（ｔ，１Ｈ），２
．９５（ｍ，４Ｈ），２．８４（ｓ，３Ｈ），２．４９（ｍ，５Ｈ），２．３０（ｍ，２
Ｈ），２．１４（ｍ，１Ｈ），１．７１（ｍ，２Ｈ），１．１０−１．５０（ｍ，４Ｈ）
，０．８７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５２０．１７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−６−メトキシ−キノキサリン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ
−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（ＴＦＡ塩）（化合物番号２２７）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９
．１９（ｓ，１Ｈ），７．９６（ｄ，１Ｈ），７．５０−７．６１（ｍ，２Ｈ），７．２
５（ｄ，１Ｈ），７．１５（ｍ，１Ｈ），７．００（ｔ，１Ｈ），３．９６（ｓ，３Ｈ）
，３．００−３．６０（ｍ，１０Ｈ），２．５８（ｍ，１Ｈ），２．４８（Ｍ，２Ｈ），
２．２８（Ｍ，１Ｈ），１．９６（ｍ，１Ｈ），１．５５（ｍ，１Ｈ），１．３７（ｍ，
２Ｈ），１．１８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５６５．１４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシ−１−メチルフタラジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（ＴＦＡ塩）（化合物番号２２８）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）
９．００（幅広ｓ，１Ｈ），８．６０（ｓ，１Ｈ），７．８３（ｄ，１Ｈ），７．５２（
ｓ，１Ｈ），７．２８（ｄ，１Ｈ），７．０６（ｔ，１Ｈ），４．０５（ｓ，３Ｈ），３
．９６（ｓ，３Ｈ），３．３７−３．５２（ｍ，４Ｈ），３．０７−３．１７（ｍ，４Ｈ
），２．９３（ｓ，３Ｈ），２．５９（ｍ，１Ｈ），２．４９（ｓ，３Ｈ），２．２９（
ｍ，１Ｈ），１．９８（ｍ，１Ｈ），１．５７（ｍ，２Ｈ），１．３８（ｍ，２Ｈ），１
．２１（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５７４．３４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６−フェニルピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（（
１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２２
９）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２３（ｓ，１Ｈ），８．４０
（ｄ，１Ｈ），８．１１（ｄ，１Ｈ），７．９９（ｄ，１Ｈ），７．８４（幅広ｓ，２Ｈ
），７．５４（Ｍ，５Ｈ），７．２８（ｍ，１Ｈ），６．９６（ｍ，１Ｈ），３．２９（
ｓ，３Ｈ），２．９７（ｍ，４Ｈ），２．４８（ｍ，４Ｈ），２．２８（ｍ，２Ｈ），２
．１３（Ｍ，１Ｈ），１．７０（ｍ，１Ｈ），１．４６（ｍ，１Ｈ），１．３４（ｍ，１
Ｈ），１．１３−１．２６（ｍ，３Ｈ），０．８５（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５２６．
３１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（４−フェニルピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（（２
Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩）（化合物番号２３０
）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ−４，３００ＭＨｚ）８．２６（ｄ，１Ｈ），
７．８６（ｓ，１Ｈ），７．５８（ｍ，２Ｈ），７．３５−７．４３（ｍ，３Ｈ），７．
２６（ｍ，２Ｈ），７．１０（ｍ，１Ｈ），６．８７（ｔ，１Ｈ），３．２５（ｍ，１Ｈ
），３．１２（ｍ，１Ｈ），２．５０（ｍ，１Ｈ），２．２７（ｍ，１Ｈ），１．７７−
１．９４（ｍ，４Ｈ），１．３８−１．５５（ｍ，１１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５２５．１８
（Ｍ＋Ｈ）；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（３−クロロ
−４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩）
（化合物番号２３１）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ−４，３００ＭＨｚ）９．
３５（ｓ，１Ｈ），８．３４（ｄ，１Ｈ），７．９０（ｍ，１Ｈ），７．７２（ｄ，１Ｈ
），７．４３（ｍ，１Ｈ），７．１０（ｄ，１Ｈ），３．３６−３．４６（ｍ，２Ｈ），
２．９７−３．２１（ｍ，９Ｈ），２．５０（ｍ，１Ｈ），２．３９（ｓ，３Ｈ），２．
２０（ｍ，１Ｈ），１．９０（ｍ，１Ｈ），１．５０（ｍ，２Ｈ），１．３１（ｍ，２Ｈ
），１．１０（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５３７．１６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（化合物番号２３１）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ−４，３００ＭＨｚ）７．
８９（ｄ，１Ｈ），７．４１（ｍ，１Ｈ），７．２８（ｍ，２Ｈ），６．９４（ｄ，１Ｈ
），３．９４（ｍ，４Ｈ），２．８４（ｍ，４Ｈ），２．７５（ｓ，３Ｈ），２．４９（
ｍ，２Ｈ），２．２３（ｓ，３Ｈ），２．１０（ｍ，１Ｈ），１．６７（ｍ，２Ｈ），１
．４２（ｍ，１Ｈ），１．２５（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５１
６．２２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチル−２−ｍ−トリルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ
^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２３３
）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１１（ｓ，１Ｈ，ＮＨ），８．
１６−８．０２（ｍ，５Ｈ），７．６２（ｄ，１Ｈ），７．５１−７．３２（ｍ，２Ｈ）
，６．９１（ｍ，２Ｈ），３．３２（ｓ，３Ｈ），３．０４（ｍ，４Ｈ），２．８７−２
．３１（ｍ，１１Ｈ），１．６９（ｍ，２Ｈ），１．５１−１．１０（ｍ，４Ｈ），０．
８５（ｄ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５９２．１３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチル−２−（３−シアノフェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４
−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジ
ン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号２３４）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０５（ｓ，１Ｈ，
ＮＨ），８．６２（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｓ，３Ｈ），７．５
９（ｍ，２Ｈ），７．５６（ｄ，２Ｈ），６．９０（ｄ，２Ｈ），３．３２（ｓ，３Ｈ）
，３．０２（ｓ ｂｒ，４Ｈ），２．４８−２．１１（ｍ，８Ｈ），１．６８（ｍ，２Ｈ
），１．４９−１．０７（ｍ，４Ｈ），０．８４（ｄ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）６０
３．０７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチル−２−（２−クロロフェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４
−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル
）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号２３５）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２５（
ｓ，１Ｈ，ＮＨ），８．１９（ｓ，１Ｈ），８．０９（ｓ，２Ｈ，ＮＨ_２），７．８９（
ｍ，１Ｈ），７．６４（ｍ，３Ｈ），７．５４（ｓ，２Ｈ），７．０１（ｄ，２Ｈ），３
．７０−２．９６（ｍ，１１Ｈ），２．５９（ｓ，１Ｈ），２．５８（ｓ，４Ｈ），２．
２８（ｓ，１Ｈ），１．９７（ｍ，１Ｈ），１．５９（ｍ，２Ｈ），１．３９（ｍ，１Ｈ
），１．１８（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）６１２．２１（Ｍ＋Ｈ），６１０．４１
（Ｍ−Ｈ）；
１−（７−メチル−２−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルチエノ［３，
２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．
１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩）（化合物番号２３６）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ
−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３９（ｓ ｂｒ，２Ｈ，ＮＨ_２），９．２１（ｓ，１Ｈ，Ｎ
Ｈ），８．０８（ｍ，２Ｈ），７．８８（ｄ，１Ｈ），７．７７（ｓ，１Ｈ），７．６５
（ｄ，２Ｈ），７．０８−６．９５（ｍ，２Ｈ），６．１（ｓ，２Ｈ），３．６５（ｍ，
２Ｈ），３．５９−３．３８（ｍ，３Ｈ），２．５８（ｓ，１Ｈ），２．２７（ｓ，１Ｈ
），２．０２−１．９１（ｍ，１Ｈ），１．６３−１．４２（ｍ，２Ｈ），１．４１−１
．１８（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）６２２．２７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチル−２−ピリジン−４−イルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イ
ル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（ギ酸塩）（化合物番号２３７）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．
２５（ｓ，１Ｈ，ＮＨ），８．９０（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，１Ｈ），８．２２（ｓ
，１Ｈ），８．１５−８．０２（ｍ，２Ｈ），７．６５（ｄ，２Ｈ），７．３７（ｍ，１
Ｈ），７．０２（ｄ，２Ｈ），３．８１−３．４２（ｍ，４Ｈ），３．２９−２．９１（
ｍ，５Ｈ），２．６６−２．１９（ｍ，６Ｈ），１．９８（ｍ，２Ｈ），１．７１−１．
３２（ｍ，４Ｈ），１．２１（ｄ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５７９．２５（Ｍ＋Ｈ）
，５７７．３７（Ｍ−Ｈ）；
１−（７−メチル−２−（３−（メチルスルホニル）アミノフェニル）チエノ［３，２
−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１
］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩）（化合物番号２３８）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−
ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１２（ｓ，１Ｈ，ＮＨ），８．２６（ｓ，１Ｈ），８．１６（
ｓ，１Ｈ），８．１２−８．０２（ｍ，３Ｈ），７．６０（ｄ，２Ｈ），７．５３（ｔ，
１Ｈ），７．３７（ｄ，１Ｈ），６．９３（ｄ，２Ｈ），３．０４（ｓ ｂｒ，８Ｈ），
２．５６−２．３４（ｍ，６Ｈ），２．２９−２．１３（ｍ，４Ｈ），１．６９（ｍ，２
Ｈ），１．５１−１．０６（ｍ，４Ｈ），０．８６（ｄ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）６
７１．２４（Ｍ＋Ｈ），６６９．３９（Ｍ−Ｈ）；
１−（７−メチル−２−（３−（ピロリジン−１−イル）プロパ−１−エニル）チエノ
［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２
．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩）（化合物番号２３９）；
１−（７−メチル−２−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパ−１−エニ
ル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビ
シクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩）（化合物番号２４０）；^１Ｈ
ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０４（ｓ，１Ｈ，ＮＨ），８．１５−８．
０２（ｍ，４Ｈ），７．５８（ｄ，２Ｈ），７．０５−６．７６（ｍ，３Ｈ），３．２２
（ｄ，２Ｈ），３．０５（ｓ，４Ｈ），２．５５−２．１０（ｍ，１２Ｈ），１．７１（
ｍ，２Ｈ），１．４８−１．０５（ｍ，６Ｈ），０．８２（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）６
４０．３６（Ｍ＋Ｈ），６３８．５３（Ｍ−Ｈ）；
１−（７−メチル−２−（３−（モルホリン−４−イル）プロパ−１−エニル）チエノ
［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２
．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩）（化合物番号２４１）；^１Ｈ ＮＭＲ（Ｄ
ＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０５（ｓ，１Ｈ，ＮＨ），８．１２−８．０１（ｍ，
３Ｈ），７．５９（ｄ，２Ｈ），７．０２−６．７８（ｍ，４Ｈ），３．５９（ｍ，４Ｈ
），３．２１（ｄ，２Ｈ），３．０４（ｓ，４Ｈ），２．５６−２．０９（ｍ，１４Ｈ）
，１．７８−１．５９（ｍ，２Ｈ），１．４１（ｍ，１Ｈ），１．３９−１．０８（ｍ，
４Ｈ），０．８５（ｄ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）６２７．３１（Ｍ＋Ｈ），６２５．
６０（Ｍ−Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−クロロ
−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（ＴＦＡ塩）（化合物番号２４２）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９
．５２（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），８．８８（ｓ，１Ｈ），８．１５−８．１２（ｍ，３Ｈ），
８．０４（ｍ，１Ｈ），７．５３−７．５１（ｍ，１Ｈ），７．２１−７．１９（ｍ，１
Ｈ），３．３５（ｍ，４Ｈ），３．１６（ｍ，４Ｈ），２．５０（ｍ，３Ｈ），２．４３
（ｓ，３Ｈ），２．２９（ｍ，２Ｈ），１．９８（ｍ，１Ｈ），１．５８（ｍ，２Ｈ），
１．４０（ｍ，２Ｈ），１．２０−１．１８（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３６．
６４（Ｍ＋Ｈ）；
１−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル−Ｎ^３−（３−クロロ−４−（４−（
（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩）（
化合物番号２４３）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ ９．５５（ｂｒ．
ｓ，１Ｈ），８．８６（ｄ，１Ｈ），８．５３（ｄｄ，１Ｈ），８．１４（ｂｒ．ｓ，２
Ｈ），８．０４（ｓ，１Ｈ），７．６２（ｄｄ，１Ｈ），７．５１（ｄ，１Ｈ），７．２
０（ｄ，１Ｈ），３．５５−３．４９（ｍ，４Ｈ），３．３２（ｍ，２Ｈ），３．１８−
３．１４（ｍ，２Ｈ），３．０９−３．０５（ｍ，１Ｈ），２．６０（ｍ，１Ｈ），２．
２９（ｍ，１Ｈ），２．０１−１．９８（ｍ，１Ｈ），１．５８（ｍ，４Ｈ），１．４０
（ｍ，３Ｈ），１．２１−１．１６（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２２．１２（Ｍ
＋Ｈ）；
１−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル−Ｎ^３−（３−クロロ−４−（４−（
（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩）（
化合物番号２４４）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ ９．５０（ｂｒ．
ｓ，１Ｈ），８．８１（ｓ，１Ｈ），８．３４（ｄ，１Ｈ），８．２２（ｂｒ．ｓ，２Ｈ
），７．９２（ｄ，１Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），７．４４（ｄ，１Ｈ），７．２０（
ｄ，１Ｈ），３．５５−３．４９（ｍ，４Ｈ），３．３２（ｍ，２Ｈ），３．１８−３．
１４（ｍ，２Ｈ），３．０９−３．０５（ｍ，１Ｈ），２．６０（ｍ，１Ｈ），２．２９
（ｍ，１Ｈ），２．０１−１．９８（ｍ，１Ｈ），１．５８（ｍ，４Ｈ），１．４０（ｍ
，３Ｈ），１．２１−１．１６（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２３．１２（Ｍ＋Ｈ
）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号２４５）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３８（ｂ
ｒ．ｓ，１Ｈ），８．８７（ｓ，１Ｈ），８．１６（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｂｒ．ｓ，
２Ｈ），７．６４（ｄ，Ｊ＝１５．３Ｈｚ，１Ｈ），７．３２（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１
Ｈ），６．９９（ｔ，Ｊ＝９．６Ｈｚ，１Ｈ），２．９５（ｍ，４Ｈ），２．４２（ｍ，
４Ｈ），２．４３（ｓ，３Ｈ），２．２８（ｍ，２Ｈ），２．１４（ｍ，１Ｈ），１．７
１−１．６６（ｍ，２Ｈ），１．４５−１．１６（ｍ，５Ｈ），０．８８−０．８４（ｍ
，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２０．０１（Ｍ＋Ｈ）；
１−フェニル−Ｎ^３−（４−（メチルアミノカルボニル）フェニル）−Ｎ^５−メチル−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２４６）；^１Ｈ ＮＭ
Ｒ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）７．８７（ｍ，２Ｈ），７．５４（ｍ，７Ｈ），７．３
８（ｍ，１Ｈ），３．８５（ｓ，３Ｈ），２．９６（ｓ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）３２３．
１７（Ｍ＋Ｈ）；
１−フェニル−Ｎ^３−（４−（エチルオキソカルボニル）フェニル）−Ｎ^５−メチル−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２４７）；^１Ｈ ＮＭ
Ｒ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）７．９０（ｍ，２Ｈ），７．７４（ｍ，２Ｈ），７．５
１（ｍ，５Ｈ），７．３５（ｍ，１Ｈ），４．３１（ｍ，２Ｈ），２．９５（ｓ，３Ｈ）
，１．３７（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）３３８．１０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（３−（Ｒ）−メチル−４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（ＴＦＡ塩）（化合物番号２４８）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ−４，３００
ＭＨｚ）８．８１（ｓ，１Ｈ），７．７８（ｍ，１Ｈ），７．６４（ｄｄ，１Ｈ），７．
４２（ｓ，１Ｈ），７．２２（ｍ，１Ｈ），６．９６（ｔ，１Ｈ），３．４２（ｍ，１Ｈ
），３．３０−３．３９（ｍ，６Ｈ），２．９６（ｍ，１Ｈ），２．４９（ｓ，３Ｈ），
２．３９（ｍ，１Ｈ），２．０２（ｍ，１Ｈ），１．６０−１．８０（ｍ，２Ｈ），１．
６５（ｄ，３Ｈ），１．５１（ｍ，６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５３４．２０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（ＴＦＡ塩）（化合物番号２４９）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ−４，３００
ＭＨｚ）８．８１（ｓ，１Ｈ），７．７８（ｍ，１Ｈ），７．６２（ｍ，１Ｈ），７．４
４（ｓ，１Ｈ），７．２２（ｍ，１Ｈ），６．９５（ｔ，１Ｈ），３．６８（ｍ，１Ｈ）
，３．２０−３．４５（ｍ，８Ｈ），２．５９（ｍ，１Ｈ），２．４７（ｓ，３Ｈ），２
．３９（ｍ，１Ｈ），２．００（ｍ，１Ｈ），１．６５（ｄ，２Ｈ），１．４０−１．８
０（ｍ，６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５３４．２０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（３−（Ｒ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］
ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩）（化合物番号２５０）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３
／ＭｅＯＤ−４，３００ＭＨｚ）８．６５（ｓ，１Ｈ），８．２５（ｓ，１Ｈ），７．６
２（ｓ，１Ｈ），７．４６（ｄ，１Ｈ），７．０５（ｄ，１Ｈ），６．８０（ｔ，１Ｈ）
，３．５５（ｍ，１Ｈ），３．００−３．２５（ｍ，７Ｈ），２．３６（ｍ，１Ｈ） ２
．３４（ｓ，３Ｈ），２．１９（ｍ，１Ｈ），１．７０（ｍ，２Ｈ），１．３６（ｄ，３
Ｈ），１．２０−１．４０（ｍ，６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５３４．２０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］
ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩）（化合物番号２５１）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３
／ＭｅＯＤ−４，３００ＭＨｚ）８．４６（ｓ，１Ｈ），８．２１（ｓ，１Ｈ），７．４
５（ｓ，１Ｈ），７．２９（ｄ，１Ｈ），６．９０（ｄ，１Ｈ），６．６４（ｔ，１Ｈ）
，３．３５（ｍ，１Ｈ），２．９５−３．１０（ｍ，７Ｈ），２．３１（ｍ，１Ｈ），２
．１６（ｓ，３Ｈ），２．１０（ｍ，１Ｈ），１．７３（ｍ，１Ｈ），１．５３（ｍ，１
Ｈ），１．３３（ｄ，３Ｈ），１．２０−１．４０（ｍ，６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５３４．
２４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（ＴＦＡ塩）（化合物番号２５２）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９
．２２（ｓ，１Ｈ，Ｄ２Ｏと交換），８．８７（ｓ，１Ｈ），８．１５（ｓ，１Ｈ），８
．０７（幅広ｓ，２Ｈ，Ｄ２Ｏと交換），７．６６（ｍ，１Ｈ），７．４５（ｍ，１Ｈ）
，７．０３（ｄ，１Ｈ），３．５１（ｍ，６Ｈ），３．００−３．２５（ｍ，４Ｈ），２
．６１（ｓ，１Ｈ），２．４９（ｓ，２Ｈ），２．４３（ｓ，３Ｈ），２．３１（ｓ，３
Ｈ），１．９９（ｍ，１Ｈ），１．５９（ｍ，１Ｈ），１．３８（ｍ，１Ｈ），１．２２
（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５１６．３２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘ
プタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩）（化合物番号２５３）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ
_６，３００ＭＨｚ）８．９１（ｓ，１Ｈ），８．８５（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｓ，１Ｈ
），７．９２（ｓ，２Ｈ），７．５９（ｍ，１Ｈ），７．４２（ｍ，１Ｈ），７．００（
ｍ，１Ｈ），２．９８（ｍ，１Ｈ），２．８０（ｍ，４Ｈ），２．６５（Ｍ，２Ｈ），２
．５５（ｍ，１Ｈ），２．４９（ｍ，１Ｈ），２．４５（ｓ，３Ｈ），２．３２（ｓ，３
Ｈ），２．２５（ｍ，１Ｈ），２．１４（ｍ，１Ｈ），１．７０（ｍ，２Ｈ），１．２０
−１．５０（ｍ，４Ｈ），１．１５（ｄ，３Ｈ），０．８２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）
５３０．７０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（３−（Ｒ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘ
プタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩）（化合物番号２５４）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ
_６，３００ＭＨｚ）９．１４（幅広ｓ，１Ｈ），８．８３（ｓ，１Ｈ），８．１６ ９ｓ
，１Ｈ），８．１２（ｓ，１Ｈ），８．０８（幅広ｓ，２Ｈ），７．６０（ｍ，１Ｈ），
７．４３（ｍ，１Ｈ），７．０１（ｍ，１Ｈ），２．８５（Ｍ，２Ｈ），２．５２（ｍ，
１Ｈ），２．４３（ｓ，３Ｈ），２．３２（ｓ，３Ｈ），２．１５（ｍ，１Ｈ），１．６
０−１．８０（Ｍ，２Ｈ），１．３０−１．５０（ｍ，２Ｈ），１．１０−１．３０（ｍ
，９Ｈ），１．０３ ９ｄ，３Ｈ），０．９５（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５３０（Ｍ＋
Ｈ）；
１−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−
（Ｓ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−
イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン（ＴＦＡ塩）（化合物番号２５５）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００Ｍ
Ｈｚ）９．５０（ｓ，１Ｈ），９．１０（幅広ｓ，１Ｈ），８．８５（ｓ，１Ｈ），８．
５４（ｄ，１Ｈ），８．１３（ｓ，１Ｈ），７．７１（ｄ，１Ｈ），７．６１（ｄ，１Ｈ
），７．３３（ｍ，１Ｈ），７．０６（ｔ，１Ｈ），３．６６（ｍ，１Ｈ），３．００−
３．５０（ｍ，５Ｈ），２．５６（ｍ，１Ｈ），２．４８（ｓ，３Ｈ），２．３０（ｍ，
１Ｈ），１．９４（ｍ，１Ｈ），１．２２−１．６３（ｍ，９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５２０
．２８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−６−メトキシ−キノキサリン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ
−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２５６）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣ
ｌ_３／ＭｅＯＤ−４，３００ＭＨｚ）９．２１（ｓ，１Ｈ），７．８４（ｄ，１Ｈ），７
．２８−７．４１（ｍ，２Ｈ），７．２４（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｍ，１Ｈ），６．８
９（ｔ，１Ｈ），３．９０（ｓ，３Ｈ），３．７８（ｍ，４Ｈ），３．３０（ｍ，２Ｈ）
，２．６３（ｍ，４Ｈ），２．１８（ｍ，１Ｈ），１．９３（ｍ，２Ｈ），１．７８（ｍ
，４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５３８．１４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（３−メチル−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２
．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩）（化合物番号２５７）；^１Ｈ−ＮＭＲ（
ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．５９（ｓ，１Ｈ），９．０２（幅広ｓ，１Ｈ），８
．２６（ｓ，１Ｈ），７．９６（ｓ，１Ｈ），７．６６（ｍ，１Ｈ），７．３２（ｍ，１
Ｈ），７．０７（ｔ，１Ｈ），３．６８（ｍ，１Ｈ），３．５０（ｍ，１Ｈ），３．２３
−３．３３（ｍ，５Ｈ），２．５６（ｍ，１Ｈ），２．３８（ｓ，３Ｈ），２．３０（ｍ
，１Ｈ），１．９７（ｍ，１Ｈ），１．５１（ｄ，３Ｈ），１．３５−１．６０（ｍ，６
Ｈ），１．２４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５６８．２１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６−フェニルピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピ
ロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩）（化合物番号２５８）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３
／ＭｅＯＤ−４，３００ＭＨｚ）７．９２−８．０６（ｍ，４Ｈ），７．４７−７．５７
（ｍ，４Ｈ），７．１１（ｍ，１Ｈ），６．９３ ９ｔ，１Ｈ），３．４２（ｍ，４Ｈ）
，３．１７（ｍ，２Ｈ），２．７８（ｍ，２Ｈ），１．９４−２．１６（ｍ，６Ｈ）；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）５００．２２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（４−フェニルピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロ
リジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩）（化合物番号２５９）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／
ＭｅＯＤ−４，３００ＭＨｚ）８．２９（ｄ，１Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），７．６０
（ｄ，２Ｈ），７．３６−７．４５（ｍ，３Ｈ），７．２９（ｄ，２Ｈ），７．０６（ｍ
，１Ｈ），６．８５（ｔ，１Ｈ），３．４０（ｍ，２Ｈ），３．２６（ｍ，１Ｈ），３．
０７（ｍ，６Ｈ），２．６６（ｔ，２Ｈ），１．９０−２．００（ｍ，６Ｈ）；ＭＳ（Ｅ
Ｓ）４９９．１４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペリジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩）
（化合物番号２６０）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．４３（ｂｒ
．ｓ，１Ｈ），８．８７（ｓ，１Ｈ），８．１５（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｂｒ．ｓ，２
Ｈ），７．６５（ｄ，Ｊ＝１５．３Ｈｚ，１Ｈ），７．３４（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ
），７．０３（ｔ，Ｊ＝９．３Ｈｚ，１Ｈ），３．５５（ｍ，４Ｈ），３．３５−３．２
０（ｍ，３Ｈ），２．７１−２．６５（ｍ，１Ｈ），２．４３（ｓ，３Ｈ），２．２８−
２．２６（ｍ，３Ｈ），２．０５−１．９２（ｍ，４Ｈ），１．７４−１．６９（ｍ，４
Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２０．２４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（１−
（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペリジン−４−イル）フェニル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ＴＦＡ塩）（化合物番号２６１）；
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３８（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），８．８７
（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｂｒ．ｓ，２
Ｈ），７．６８（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．１９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ）
，３．５０−３．４０（ｍ，４Ｈ），３．０２（ｍ，１Ｈ），２．４３（ｓ，３Ｈ），２
．２８−２．２６（ｍ，１Ｈ），１．９８（ｍ，６Ｈ），１．５８（ｍ，４Ｈ），１．４
１（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０１．２４（Ｍ＋Ｈ），４９９．３６（Ｍ−Ｈ）
；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ４−（１−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（ＴＦＡ塩）（化合物番号２６２）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ ９
．６４（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），８．８９（ｓ，１Ｈ），８．１５（ｂｒ．ｓ，３Ｈ），７．
６８（ｄ，１Ｈ），７．３９（ｄ，２Ｈ），７．２０（ｔ，１Ｈ），３．０６（ｍ，４Ｈ
），２．６０（ｍ，１Ｈ），２．４３（ｓ，３Ｈ），２．２９（ｍ，１Ｈ），２．０２−
１．９６（ｍ，４Ｈ），１．５７（ｍ，４Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，４Ｈ），１．
１６−１．１４（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１９．６８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（８−（２−ジエチルアミノエチル）−９−ヒドロキシ−６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（化合物番号２６３）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．
４３（ｓ，１Ｈ），９．２４（ｓ ｂｒ，１Ｈ），８．２５（ｓ，１Ｈ），７．９４（ｓ
，２Ｈ），７．５７（ｄ，１Ｈ），７．４７（ｓ，１Ｈ），７．０９（ｄ，１Ｈ），４．
５０（ｄ，１Ｈ），３．７５−３．４８（ｍ，２Ｈ），３．３４−３．０７（ｍ，５Ｈ）
，２．８９（ｍ，１Ｈ），２．６１（ｍ，１Ｈ），２．４７（ｓ，３Ｈ），２．３６（ｍ
，２Ｈ），２．１０−１．３９（ｍ，４Ｈ），１．１７（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ
）５４１．２０（Ｍ＋Ｈ）；および
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（８−（２−ジエチルアミノエチル）−９−ヒドロキシ−６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミントリフルオロ酢酸塩（化合物番号２６３のＴＦＡ塩）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳ
Ｏ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．４３（ｓ，１Ｈ），９．２４（ｓ ｂｒ，１Ｈ），８．２
５（ｓ，１Ｈ），７．９４（ｓ，２Ｈ），７．５７（ｄ，１Ｈ），７．４７（ｓ，１Ｈ）
，７．０９（ｄ，１Ｈ），４．５０（ｄ，１Ｈ），３．７５−３．４８（ｍ，２Ｈ），３
．３４−３．０７（ｍ，５Ｈ），２．８９（ｍ，１Ｈ），２．６１（ｍ，１Ｈ），２．４
７（ｓ，３Ｈ），２．３６（ｍ，２Ｈ），２．１０−１．３９（ｍ，４Ｈ），１．１７（
ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４１．１５（Ｍ＋Ｈ），５３９．３５（Ｍ−Ｈ）。

（本発明の化合物の試験）
本発明の化合物を、以下のアッセイにおいて、これらがＡｘｌ活性を阻害する能力につ
いて試験した。

【0322】

（ＰＨＯＳＰＨＯ−Ａｋｔ Ｉｎ−ＣＥＬＬウェスタンアッセイ）
（試薬および緩衝液）
細胞培養プレート：９６ウェルアッセイプレート（Ｃｏｒｎｉｎｇ ３６１０）、白色、
透明底、組織培養処理済。
細胞：Ｈｅｌａ細胞。
飢餓培地：Ａｘｌ刺激について：ＤＭＥＭ中０．５％ ＦＣＳ（ウシ胎仔血清）＋Ａｘｌ
／Ｆｃ（免疫グロブリンＦｃ領域に融合したＡＸＬの細胞外ドメイン）（Ｒ＆Ｄ，１５４
−ＡＬ）５００ｎｇ／ｍＬ。
ＥＧＦ（上皮増殖因子）刺激について：ＤＭＥＭ（ダルベッコ改変イーグル培地）中０．
５％ ＦＣＳ。
ポリ−Ｌ−リジン０．０１％溶液（作業溶液）：１０μｇ／ｍｌ、ＰＢＳ（リン酸緩衝化
生理食塩水）中の希釈物。
Ａｘｌ抗体架橋：
１^ｓｔ：マウス抗Ａｘｌ（Ｒ＆Ｄ，ＭＡＢ１５４）。
２^ｎｄ：ビオチン−ＳＰ結合ＡｆｆｉｎｉＰｕｒｅヤギ抗マウスＩｇＧ（Ｈ＋Ｌ）（Ｊａ
ｃｋｓｏｎ ＩｍｍｕｎｏＲｅｓｅａｒｃｈ ＃１１５−０６５−００３）。
固定緩衝液：ＰＢＳ中４％ホルムアルデヒド。
洗浄緩衝液：ＰＢＳ中０．１％ ＴｒｉｔｏｎＸ−１００。
クエンチ緩衝液：洗浄緩衝液中３％ Ｈ_２Ｏ_２、０．１％アジド。アジドおよび過酸化水
素（Ｈ_２Ｏ_２）を使用直前に添加する。
阻止緩衝液：ＴＢＳＴ（緩衝化生理食塩水＋０．１％ Ｔｗｅｅｎ ２０）中５％ ＢＳ
Ａ。
一次抗体：ウサギ抗ヒトＰｈｏｓｐｈｏ−Ａｋｔ抗体（Ｃｅｌｌ Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ
９２７１）：阻止緩衝液中に１ｘ２５０に希釈。
二次抗体：ＨＲＰ（西洋ワサビペルオキシダーゼ）結合ヤギ抗ウサギ二次抗体、ストック
溶液：Ｊａｃｋｓｏｎ ＩｍｍｕｎｏＲｅｓｅａｒｃｈ（ヤギ抗ウサギＨＲＰ、＃１１１
−０３５−１４４）グリセロール中に１：１で希釈、-２０℃で保存。作業溶液：阻止緩
衝液中１×２０００希釈のストック。
化学発光作業溶液（Ｐｉｅｒｃｅ，３７０３０）：ＳｕｐｅｒＳｉｇｎａｌ ＥＬＩＳＡ
（酵素結合イムノソルベントアッセイ）Ｐｉｃｏ Ｃｈｅｍｉｌｕｍｉｎｅｓｃｅｎｔ基
質。
クリスタルバイオレット溶液：ストック：メタノール中２．５％クリスタルバイオレット
、濾過し、周囲温度で維持する。作業溶液：使用の直前にこのストックを１：２０にＰＢ
Ｓで希釈する。
１０％ ＳＤＳ：作業溶液：５％ ＳＤＳ（ドデシル硫酸ナトリウム）、ＰＢＳ中に希釈
。

【0323】

（方法）
（１日目）
９６ウェルＴＣ（組織培養処理済み）プレートを、１０μｇ／ｍＬのポリ−Ｌ−リジン
で３７℃で３０分間コーティングし、ＰＢＳで２回洗浄し、そして５分間風乾し、その後
、細胞を添加した。Ｈｅｌａ細胞を１０，０００細胞／ウェルで播種し、そしてこれらの
細胞を、Ａｘｌ／Ｆｃを含む１００μＬ飢餓培地中で２４時間飢餓させた。

【0324】

（２日目）
１００μＬの２×試験化合物を細胞上の飢餓培地に添加することにより、これらの細胞
を試験化合物で前処理した。これらの細胞を３７℃で１時間インキュベートし、その後刺
激した。

【0325】

これらの細胞を、以下のようなＡｘｌ抗体架橋により刺激した。：５×１^ｓｔ／２^ｎｄ
Ａｘｌ抗体混合物を飢餓培地中で作製し（３７．５μｇ／ｍＬ １^ｓｔ／１００μｇ／ｍ
Ｌ ２^ｎｄ）、そして４℃で１時間〜２時間徹底的に混合しながら揺動させて、クラスタ
ー化した。得られた混合物を３７℃まで温めた。抗体クラスターの５×Ａｘｌ １^ｓｔ／
２^ｎｄを５０μＬ、これらの細胞に添加し、そしてこれらの細胞を３７℃で５分間インキ
ュベートした。

【0326】

５分間の刺激の後、プレートを軽く叩いて培地を除去し、そしてこのプレートをペーパ
ータオル上で叩いた。ホルムアルデヒド（ＰＢＳ中４．０％、１００μＬ）を固定した細
胞に添加し、そしてこれらの細胞を周囲温度で２０分間、振盪せずにインキュベートした
。

【0327】

これらの細胞をプレート洗浄緩衝液で洗浄して、ホルムアルデヒド溶液を除去した。こ
のプレートを軽く叩いて過剰な洗浄緩衝液を除去し、そしてペーパータオル上で叩いた。
クエンチ緩衝液（１００μＬ）を各ウェルに添加し、そして細胞を周囲温度で２０分間、
振盪せずにインキュベートした。

【0328】

これらの細胞をプレート洗浄緩衝液で洗浄して、クエンチ緩衝液を除去した。阻止緩衝
液（１００μＬ）を添加し、そしてこれらの細胞を室温で少なくとも１時間、穏やかに振
盪しながらインキュベートした。

【0329】

これらの細胞をプレート洗浄緩衝液で洗浄し、そして希釈した一次抗体（５０μＬ）を
各ウェルに添加した（ネガティブコントロールウェルには、代わりに阻止緩衝液を添加し
た）。これらのプレートを４℃で一晩、穏やかに振盪しながらインキュベートした。

【0330】

（３日目）
洗浄緩衝液を除去し、希釈した二次抗体（１００μＬ）を添加し、そしてこれらの細胞
を周囲温度で１時間、穏やかに振盪しながらインキュベートした。このインキュベーショ
ンの間、化学発光試薬を周囲温度にした。

【0331】

これらの細胞を、プレート洗浄機により洗浄緩衝液で１回、およびＰＢＳで１回洗浄す
ることにより、二次抗体を除去した。このＰＢＳをプレートから除去し、そして化学発試
薬（８０μＬ：４０μＬのＡおよび４０μＬのＢ）を、周囲温度で各ウェルに添加した。

【0332】

生じた化学発光を、信号強度の変化を最小にするように、Ｌｕｍｉｎｏｍｉｔｏｒで１
０分以内に読み取った。化学発光を読み取った後に、これらの細胞を、プレート洗浄機に
より、洗浄緩衝液で１回、およびＰＢＳで１回洗浄した。このプレートをペーパータオル
上で叩いて過剰な液体をウェルから除去し、そして周囲温度で５分間風乾した。

【0333】

クリスタルバイオレット作業溶液（６０μＬ）を各ウェルに添加し、そして細胞を周囲
温度で３０分間インキュベートした。クリスタルバイオレット溶液を除去し、そしてウェ
ルをＰＢＳですすぎ、次いでＰＢＳ（２００μＬ）で５分間ずつ３回洗浄した。

【0334】

５％ ＳＤＳ溶液（７０μＬ）を各ウェルに添加し、そしてこれらの細胞を、シェーカ
ーで周囲温度で３０分間インキュベートした。

【0335】

吸光度を、５９０ｎＭでＷａｌｌａｃ分光光度計で読み取った。５９０ｎＭの読み取り
は、各ウェル内の相対的な細胞数を示した。次いで、この相対的な細胞数を使用して、各
発光読み取りを標準化した。

【0336】

上記アッセイにおいて試験される場合の、本発明の化合物がＡｘｌ活性を阻害する能力
の結果を、以下の表に示す。この表において、各化合物についての活性のレベル（すなわ
ち、ＩＣ_５０）が、各表において示される。これらの表中の化合物番号は、本明細書中に
開示された方法により調製されるような、本明細書中に開示される化合物を表す：

【0337】

【表1-1】

【0338】

【表1-2】

【0339】

【表1-3】

【0340】

【表1-4】

【0341】

【表1-5】

【0342】

【表1-6】

【0343】

【表1-7】

【0344】

【表1-8】

【0345】

【表1-9】

【0346】

【表1-10】

【0347】

【表1-11】

【0348】

【表1-12】

【0349】

【表1-13】

【0350】

【表1-14】

【0351】

【表1-15】

【0352】

【表1-16】

【0353】

【表1-17】

【0354】

【表1-18】

【0355】

【表1-19】

【0356】

【表1-20】

【0357】

【表1-21】

【0358】

【表2】

【0359】

【表3-1】

【0360】

【表3-2】

【0361】

【表3-3】

【0362】

【表3-4】

【0363】

【表3-5】

【0364】

【表3-6】

【0365】

【表3-7】

【0366】

【表3-8】

【0367】

【表3-9】

【0368】

【表3-10】

【0369】

【表3-11】

【0370】

【表3-12】

【0371】

【表3-13】

【0372】

【表3-14】

【0373】

【表3-15】

【0374】

【表3-16】

【0375】

【表3-17】

【0376】

【表3-18】

【0377】

【表3-19】

【0378】

【表3-20】

【0379】

【表3-21】

【0380】

【表3-22】

【0381】

【表3-23】

【0382】

【表3-24】

【0383】

【表3-25】

【0384】

【表3-26】

【0385】

【表3-27】

【0386】

【表3-28】

【0387】

【表3-29】

【0388】

【表3-30】

【0389】

【表3-31】

【0390】

【表3-32】

【0391】

【表3-33】

【0392】

【表3-34】

【0393】

【表3-35】

【0394】

【表3-36】

【0395】

【表3-37】

【0396】

【表4-1】

【0397】

【表4-2】

【0398】

【表5-1】

【0399】

【表5-2】

【0400】

【表5-3】

【0401】

【表5-4】

【0402】

【表5-5】

【0403】

【表5-6】

【0404】

【表5-7】

【0405】

【表5-8】

【0406】

【表5-9】

【0407】

【表5-10】

【0408】

【表5-11】

【0409】

【表5-12】

【0410】

【表5-13】

【0411】

【表6】

【0412】

【表7-1】

【0413】

【表7-2】

【0414】

【表7-3】

本明細書中で参照され、そして／または出願データシートに列挙された、全ての米国特
許、米国特許出願公開、米国特許出願、外国特許、外国特許出願および非特許文献は、そ
の全体が本明細書中に参考として援用される。

【0415】

上記発明は、理解を容易にするためにいくらか詳細に記載されたが、特定の変更および
改変が、添付の特許請求の範囲の範囲内で行われ得ることが明らかである。従って、記載
された実施形態は例示とみなされるべきであり、限定とみなされるべきではない。本発明
は、本明細書中に与えられた詳細に限定されるべきではなく、添付の特許請求の範囲の範
囲および均等物内で改変され得る。

【0416】

本発明は以下の態様を含む。
（１）
式（Ｉ）：

【化40】

の、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩
としての化合物であって、式（Ｉ）において：
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置
換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロア
ルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換
されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−
Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−Ｏ
Ｃ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（
Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６
）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリール
およびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリ
ール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−
Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（
Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れ；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン
鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換
された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要
に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直
鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である、
化合物。
（２）
式（Ｉａ）：

【化41】

の、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩
としての、化合物である、（１）に記載の化合物であって、式（Ｉａ）において：
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置
換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロア
ルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換
されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−
Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−Ｏ
Ｃ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（
Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６
）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリール
およびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリ
ール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−
Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（
Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れ；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されルカ、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン
鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換
された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要
に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直
鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である、
化合物。
（３）
以下の式（Ｉａ１）：

【化42】

を有する、（２）に記載の化合物であって、式（Ｉａ１）において：
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリール
およびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリ
ール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−
Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（
Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れ；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン
鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換
された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要
に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直
鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である、
化合物。
（４）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（３）に記載の化合物。
（５）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールであり、該単環式アリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応
じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−
Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）
Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８
（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは
２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−
Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択
される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、（４）に記載の化合物。
（６）
１−フェニル−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−イソプロピルフェニル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エ
トキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンゼンスルホンアミド；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ^３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、（５）に記載の化合物。
（７）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式ヘテロアリールであり、該単環式ヘテロアリールは、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ
^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（４）に記載の化合物。
（８）
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^５−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（４−（ト
リフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（２−クロロピリジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ピラジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−モルホリノピリジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−モルホリノピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（４−（ト
リフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（３−（ト
リフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
１−（６−メトキシピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５−ブロモピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジン
−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６−（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピペリジ
ン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
２−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メチルピリミジン−４−オ
ール；
１−（ピリミジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、（７）に記載の化合物。
（９）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（３）に記載の化合物。
（１０）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールであり、該二環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケ
ニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ
（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ
）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、
および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群
より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（９）に記載の化合物。
（１１）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式ヘテロアリールであり、該二環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハ
ロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテ
ロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ
^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７
、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは
２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である
）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（９に記載の化合物。
（１２）
１−（７−（ベンジルオキシ）−６−メトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−
（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノキサ
リン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２
−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−
（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（２−メチルピロリ
ジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２
−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
１−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（２−メチ
ルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（フタラジン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジ
ン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（２−（４−（５−アミノ−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３−イルアミノ）フェノキシ）エチル）ピロリジン−２−カルボン酸メ
チル；
１−（２−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−モルホリノキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１
−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロ
リジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノリン
−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−（４−（５−アミノ−１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェノキシ）エチル）ピロリジン−２−カ
ルボン酸メチル；
１−（２−クロロ−６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−
（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン
−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
Ｎ^３−（４−（２−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）
−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イ
ル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エト
キシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［
２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２
−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（２−（ト
リフルオロメチル）キナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［
３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピ
ロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［
２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（２−メチルキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−
１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
２−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ
キナゾリン−４−オール；
１−（６，７−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジ
ン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
５−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２（１
Ｈ）−オン；
３−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−７，８−ジヒドロピリド［４，
３−ｃ］ピリダジン−６（５Ｈ）−カルボン酸ベンジル；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（５，６，
７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｃ］ピリダジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２，６−ジクロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−
（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
１−（２−クロロチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−
ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；および
１−（２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−
ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン、
からなる群より選択される、（１１）に記載の化合物。
（１３）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（３）に記載の化合物。
（１４）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールであり、該三環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケ
ニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ
（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ
）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、
および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群
より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（１３）に記載の化合物。
（１５）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式ヘテロアリールであり、該三環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハ
ロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテ
ロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ
^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７
、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは
２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である
）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（１３）に記載の化合物。
（１６）
１−（５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリ
ン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（
ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（６，７，
８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン
−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジ
ン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−
４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン
−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−
ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピ
ロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ
［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）
エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（
ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン、
からなる群より選択される、（１５）に記載の化合物。
（１７）
以下の式（Ｉａ２）：

【化43】

を有する、（２）に記載の化合物であって、式（Ｉａ２）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に
応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
ケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ
^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）
、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１
１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、
−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここ
でｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−
Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である、
化合物。
（１８）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（１７）に記載の化合物。
（１９）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（１８）に記載の化合物。
（２０）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（１８）に記載の化合物。
（２１）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（１８）に記載の化合物。
（２２）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換されたビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（２１）に記載の化合物。
（２３）
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６−フェニルピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（（
１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（４−フェニルピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（（２
Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、（２２）に記載の化合物。
（２４）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（１７）に記載の化合物。
（２５）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（２４）に記載の化合物。
（２６）
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−（４−（５−アミノ−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（
イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４
−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（４−（４−（５−アミノ−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）
エタノン；
５−（５−アミノ−３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フ
ェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−１，６−ナフチリジン
−２（１Ｈ）−オン；
４−（５−アミノ−３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フ
ェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）キナゾリン−６，７−ジ
オール；
４−（５−アミノ−３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フ
ェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリ
ン−７−オール；
Ｎ^３−（４−クロロ−３−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６
，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
１−（４−（５−（５−アミノ−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）−２−クロロフェニル）ピペラジン
−１−イル）エタノン；
５−（５−アミノ−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３−イルアミノ）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベン
ズアミド；および
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、（２５）に記載の化合物。
（２７）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（２４）に記載の化合物。
（２８）
Ｎ^５−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７
−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［３．２．０］ヘプタン−６−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（イソキ
ノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル
アミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７
−オール；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニル）
−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−
１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
４−（５−アミノ−３−（４−（４−シクロヘプチルピペラジン−１−イル）フェニル
アミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７
−オール；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘプチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７
−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
Ｎ^３−（４−（４−シクロオクチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７
−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニル）
−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘプチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７
−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；および
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４
−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、（２７）に記載の化合物。
（２９）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（２４）に記載の化合物。
（３０）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換されたビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、必要に応じて
置換されたビシクロ［３．２．０］ヘプタン−６−イル、必要に応じて置換されたビシク
ロ［３．３．１］ノナニルおよび必要に応じて置換されたアダマンタニルからなる群より
選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（２９）に記載の化合物。
（３１）
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^５−（４−（４−（ビシクロ［２．２
．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^５−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２
．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（２−クロロ−６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル
）−２−クロロ−６−メトキシキナゾリン−７−オール；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７−オール；
Ｎ^３−（４−（４−アダマンタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１
−（６，７−ジメトキシ−キナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−９−イル）ピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）−３−フルオロフェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−２−（６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−
２Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペリジン−４−
イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（２−メチルキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（２−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（２，５，６−トリメチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（５，６−ジメチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−
イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，
２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）−３−フルオロフェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］
ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−（（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−
イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，
２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（１Ｓ，２
Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５−（チオフェン−２−イル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−（４−クロロフェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ
^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−（１，１−ジメチルエチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）
−Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（１Ｓ，
２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（１Ｓ，
２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５−メチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（
４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（
４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ビ
シクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（４−（４−
（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（２−メチル−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
−ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（２−メチル
−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（３−メチル−４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（２−クロロ−６−メトキシ−キノキサリン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ
−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジメトキシ−１−メチルフタラジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（３−クロロ
−４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（７−メチル−２−ｍ−トリルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ
^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−（３−シアノフェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４
−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジ
ン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−（２−クロロフェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４
−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル
）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（７−メチル−２−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルチエノ［３，
２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．
１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−ピリジン−４−イルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イ
ル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（７−メチル−２−（３−（メチルスルホニル）アミノフェニル）チエノ［３，２
−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１
］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−（３−（ピロリジン−１−イル）プロパ−１−エニル）チエノ
［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２
．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパ−１−エニ
ル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビ
シクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−（３−（モルホリン−４−イル）プロパ−１−エニル）チエノ
［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（（２Ｓ）−ビシクロ［２
．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−クロロ
−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル−Ｎ^３−（３−クロロ−４−（４−（
（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル−Ｎ^３−（３−クロロ−４−（４−（
（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（３−（Ｒ）−メチル−４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（３−（Ｒ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］
ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］
ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘ
プタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−メチル
−４−（３−（Ｒ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘ
プタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−
（Ｓ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−
イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；および
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（３−メチル−４−（３−（Ｓ）−メチル−４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２
．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、（３０）に記載の化合物。
（３２）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（１７）に記載の化合物。
（３３）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（３２）に記載の化合物。
（３４）
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メ
チルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；および
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メ
チルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン、
からなる群より選択される、（３３）に記載の化合物。
（３５）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（３２）に記載の化合物。
（３６）
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（５，６
−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（５，６
−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；および
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロペン
チルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン、
からなる群より選択される、（３５）に記載の化合物。
（３７）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（３２）に記載の化合物。
（３８）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換されたビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（３７）に記載の化合物。
（３９）
Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２
，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；および
１−（ピリド［２，３−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］チオフェン−４−イル）−Ｎ^３−
（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、（３８）に記載の化合物。
（４０）
以下の式（Ｉａ３）：

【化44】

を有する、（２）に記載の化合物であって、式（Ｉａ３）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２ｅは、ハロ、−ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^１０ｅ−Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ^１
０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ^８からなる
群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に
応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
ケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ
^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）
、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１
１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、
−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここ
でｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−
Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
アルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニ
ル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必
要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル
アルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換され
たヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０
−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２から
なる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通
の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である、
化合物。
（４１）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｅは、ハロ、−ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^１０ｅ−Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ^１
０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ^８からなる
群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（４０）に記載の化合物。
（４２）
１−（４−イソプロピルフェニル）−Ｎ^３−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−メトキシフェニル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−１−（２−クロロピリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３−イルアミノ）安息香酸エチル；
（Ｓ）−４−（５−アミノ−１−（２−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリ
ジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルア
ミノ）安息香酸エチル；
（Ｓ）−４−（５−アミノ−１−（２−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリ
ジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルア
ミノ）安息香酸；
１−（４−（５−アミノ−１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３−イルアミノ）フェニル）エタノン；
１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
３−（５−アミノ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３−イルアミノ）フェノール；
１−フェニル−Ｎ^３−（４−（メチルアミノカルボニル）フェニル）−Ｎ^５−メチル−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−フェニル−Ｎ^３−（４−（エチルオキソカルボニル）フェニル）−Ｎ^５−メチル−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フェニルピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピ
ロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン；および
１−（４−フェニルピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロ
リジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、（４１）に記載の化合物。
（４３）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｅは、ハロ、−ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^１０ｅ−Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ^１
０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ^８からなる
群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（４０）に記載の化合物。
（４４）
１−（４−（５−アミノ−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３−イルアミノ）フェニル）エタノン；
３−（４−（５−アミノ−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３−イルアミノ）フェニル）−１−（ピロリジン−１−イル）プロパン−１−
オン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリ
ジン−３−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリジン−３−イルオ
キシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−モルホリノフェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−モルホリノフェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリ
ン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−クロロ−４−モルホリノフェニル）−１−（６−クロロキナゾリン−４−
イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（３−フルオロ−４−モルホリノフェニル）−１−（イソキノリン−１−イル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−モル
ホリノフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル
）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ^３−（４−（（Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニル）−
１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
Ｎ^３−（４−（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニル）−
１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（オキサゾール−５−イル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリ
ジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニルアミノ）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メトキシキナゾリン−７−オール
；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（（Ｓ）−３−（ジ
メチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニルアミノ）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）キナゾリン−６，７−ジオール；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−メチルピペ
ラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペ
リジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（シクロペン
チル）ピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−
（シクロペンチル）ピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（４−（（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノカルボニル）フェニル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４
−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（３−フルオロ−４−（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（３−フルオロ−４−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（３−フルオロ−４−（イソインドリン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（イ
ソインドリン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（２−クロロ−６−メトキシ−キノキサリン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ
−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ−４−（４−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペリジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（１−
（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペリジン−４−イル）フェニル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオ
ロ４−（１−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピ
ペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
、
からなる群より選択される、（４３）に記載の化合物。
（４５）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｅは、ハロ、−ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^１０ｅ−Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ^１
０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ^８からなる
群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールまたは三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（４０）に記載の化合物。
（４６）
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ
−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（８−メトキシ−５，５−ジメチル−５Ｈ−クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−
３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペ
リジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリジン−４−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ^３−（３−メチル−４−（４−ピロリジン−
１−イルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン、
からなる群より選択される、（４５）に記載の化合物。
（４７）
以下の式（Ｉａ４）：

【化45】

を有する、（２）に記載の化合物であって、式（Ｉａ４）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ^６ｈは、水
素またはアルキルであり、そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキル
であり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ
（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ
（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２で
ある）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ
）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）
Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基によ
り必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である。
（４８）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ^６ｈは、水
素またはアルキルであり、そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキル
であり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（４７）に記載の化合物。
（４９）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ^６ｈは、水
素またはアルキルであり、そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキル
であり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（４７）に記載の化合物。
（５０）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテ
ロアリールからなる群より選択され；
Ｒ^２ｄ、Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素であり；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（４９）に記載の化合物。
（５１）
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（７−ピロリジン−１−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌ
レン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（７−ピロリジン−１−イ
ル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、（５０）に記載の化合物。
（５２）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈであり、ここでＲ^６ｈは、水素またはアルキルであり、
そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（４９）に記載の化合物。
（５３）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈであり、ここでＲ^６ｈは、水素またはアルキルであり、
そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換されたビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群より選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（５２）に記載の化合物。
（５４）
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（７−（Ｎ−メチル−Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ−６，７
，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（７−（Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ−６，７，８，９−テ
トラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（７−（Ｎ−ビシクロ［２
．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ
［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；お
よび
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（７−（Ｎ−メチル−Ｎ−
ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン、
からなる群より選択される、（５３）に記載の化合物。
（５５）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは水素であり；
Ｒ^２ｄは−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７であり；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（４９）に記載の化合物。
（５６）
１−（７−メチル−２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（８−（２−ジエチルアミノエチル）−９−ヒドロキシ−６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミンである、（５５）に記載の化合物。
（５７）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ^６ｈは、水
素またはアルキルであり、そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキル
であり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（４７）に記載の化合物。
（５８）
式（Ｉｂ）：

【化46】

の、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩
としての、化合物である、（１）に記載の化合物であって、式（Ｉｂ）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置
換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロア
ルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換
されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−
Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−Ｏ
Ｃ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（
Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６
）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリール
およびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリ
ール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−
Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（
Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れ；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン
鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換
された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要
に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直
鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である、
化合物。
（５９）
式（Ｉｂ１）：

【化47】

を有する、（５８）に記載の化合物であって、式（Ｉｂ１）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリール
およびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリ
ール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−
Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（
Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れ；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン
鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換
された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要
に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直
鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である、
化合物。
（６０）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（５９）に記載の化合物。
（６１）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールであり、該単環式アリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応
じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−
Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）
Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８
（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは
２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−
Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択
される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（５９）に記載の化合物。
（６２）
１−フェニル−Ｎ^５−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、（６１）に記載の化合物
。
（６３）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式ヘテロアリールであり、該単環式ヘテロアリールは、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ
^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（６０）に記載の化合物。
（６４）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（５９）に記載の化合物。
（６５）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールであり、該二環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケ
ニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ
（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ
）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、
および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群
より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（６４）に記載の化合物。
（６６）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式ヘテロアリールであり、該二環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハ
ロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテ
ロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ
^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７
、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは
２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である
）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（６４）に記載の化合物。
（６７）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（５９）に記載の化合物。
（６８）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールであり、該三環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケ
ニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ
（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ
）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、
および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群
より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（６７）に記載の化合物。
（６９）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ａは、−Ｒ^１０ａ−Ｎ（Ｒ^６ａ）Ｒ^７ａであり、ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ^１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９ｇ−
ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８ｇ、−Ｒ^９ｇ−Ｎ（Ｒ
^６ｇ）Ｒ^７ｇおよび−Ｒ^９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｇ）Ｒ^７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ^６ｇ、Ｒ^７ｇおよびＲ^８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式ヘテロアリールであり、該三環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハ
ロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテ
ロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ
^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７
、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは
２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である
）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（６７）に記載の化合物。
（７０）
以下の式（Ｉｂ２）：

【化48】

を有する、（５８）に記載の化合物であって、式（Ｉｂ２）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に
応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
ケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ
^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）
、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１
１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、
−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここ
でｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−
Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である、
化合物。
（７１）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（７０）に記載の化合物。
（７２）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（７１）に記載の化合物。
（７３）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（７１）に記載の化合物。
（７４）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（７１）に記載の化合物。
（７５）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（７０）に記載の化合物。
（７６）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（７５）に記載の化合物。
（７７）
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ^５−（４−（４−メチルピペラジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、請求
項７６）に記載の化合物。
（７８）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（７５）に記載の化合物。
（７９）
Ｎ^５−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，７
−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミンである、（７８）に記載の化合物。
（８０）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（７５）に記載の化合物。
（８１）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換されたビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（８０）に記載の化合物。
（８２）
１−（６−（１，１−ジメチルエチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）
−Ｎ^５−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペラジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ^５−（４−（４−（ビシクロ［２．２
．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；および
Ｎ^５−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−
イル）フェニル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、（８１）に記載の化合物。
（８３）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（７０）に記載の化合物。
（８４）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（８３）に記載の化合物。
（８５）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（８３）に記載の化合物。
（８６）
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−シクロペン
チルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミンである、（８５）に記載の化合物。
（８７）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９ｂ−ＯＲ^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^８ｂ、−Ｒ^９ｂ−Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂおよび−Ｒ^９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｂ）Ｒ^７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂおよびＲ^８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ^９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ^２ｃは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ^２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（８３）に記載の化合物。
（８８）
以下の式（Ｉｂ３）：

【化49】

を有する、（５８）に記載の化合物であって、式（Ｉｂ３）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２ｅは、ハロ、−ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^１０ｅ−Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ^１
０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ^８からなる
群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に
応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
ケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ
^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）
、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１
１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、
−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここ
でｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−
Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
アルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニ
ル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必
要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル
アルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換され
たヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０
−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２から
なる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通
の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である、
化合物。
（８９）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｅは、ハロ、−ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^１０ｅ−Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ^１
０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ^８からなる
群より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（８８）に記載の化合物。
（９０）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｅは、ハロ、−ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^１０ｅ−Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ^１
０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ^８からなる
群より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（８８）に記載の化合物。
（９１）
Ｎ^５−（４−（（１−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）フェニル）−１−（キ
ノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ^５−（４−（１−メチルピペリ
ジン−３−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；および
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ^５−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、（９０）に記載の化合物。
（９２）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｅは、ハロ、−ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^１０ｅ−Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ^１
０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ^８からなる
群より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールまたは三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（８８）に記載の化合物。
（９３）
以下の式（Ｉｂ４）：

【化50】

を有する、（５８）に記載の化合物であって、式（Ｉｂ４）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ^６ｈは、水
素またはアルキルであり、そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキル
であり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に
応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
ケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ
^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）
、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１
１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、
−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここ
でｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−
Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
アルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニ
ル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必
要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル
アルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換され
たヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０
−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２から
なる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通
の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である、
化合物。
（９４）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ^６ｈは、水
素またはアルキルであり、そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキル
であり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（９３）に記載の化合物。
（９５）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ^６ｈは、水
素またはアルキルであり、そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキル
であり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（９３）に記載の化合物。
（９６）
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ^２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ^６ｈ）Ｒ^７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ^６ｈは、水
素またはアルキルであり、そしてＲ^７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキル
であり；
Ｒ^２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ^８および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群よ
り選択され；
Ｒ^２ｆ、Ｒ^２ｉおよびＲ^２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ^８からなる群
より選択され；
Ｒ^３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（
Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
（９３）に記載の化合物。
（９７）
薬学的に受容可能な賦形剤および治療有効量の式（Ｉ）：

【化51】

の、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩
としての、化合物を含有する、薬学的組成物であって、式（Ｉ）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置
換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロア
ルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換
されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−
Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−Ｏ
Ｃ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（
Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６
）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリール
およびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリ
ール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−
Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（
Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れ；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン
鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換
された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要
に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直
鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である、薬学的組成物。
（９８）
哺乳動物において、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する方法であって、該方法は、該哺乳動物に、治療有効量の式（Ｉ）：

【化52】

のその単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩と
しての、化合物を投与する工程を包含し、式（Ｉ）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置
換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロア
ルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換
されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−
Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−Ｏ
Ｃ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（
Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６
）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリール
およびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリ
ール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−
Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２であ
る）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（
Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れ；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン
鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換
された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要
に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直
鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ^８である、
方法。
（９９）
前記疾患または状態が、Ａｘｌ活性の調節によって軽減される、（９８）に記載の方法。
（１００）
前記疾患または状態が、Ａｘｌ活性の増加によって軽減される、（９８）に記載の方法。
（１０１）
前記疾患または状態が、Ａｘｌ活性の減少によって軽減される、（９８）に記載の方法。
（１０２）
前記疾患または状態が、慢性関節リウマチ、脈管疾患、脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起
因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾患、骨粗鬆症、変形性関節症お
よび白内障からなる群より選択される、（１０１）に記載の方法。
（１０３）
前記疾患または状態の症状発現が、前記哺乳動物における固形腫瘍形成である、（１０１）に記載の方法。
（１０４）
前記疾患または状態が、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮内膜癌腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌およびブドウ膜黒色腫からなる群より選択される、（１０３）に記載の方法。
（１０５）
前記疾患または状態の症状発現が、前記哺乳動物における液体腫瘍形成である、（１０１）に記載の方法。
（１０６）
前記疾患または状態が、骨髄性白血病またはリンパ腫である、（１０５）に記載の方法。
（１０７）
前記疾患または状態が、子宮内膜症である、（１０１）に記載の方法。