特許 6140763 特異選択的脂質吸着組成物及びその利用

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】特許公報(B2)

(11)【特許番号】6140763

(24)【登録日】2017年5月12日

(45)【発行日】2017年5月31日

(54)【発明の名称】特異選択的脂質吸着組成物及びその利用

(51)【国際特許分類】

   A61K 31/722 20060101AFI20170522BHJP

   A61K 31/194 20060101ALI20170522BHJP

   A61P 3/06 20060101ALI20170522BHJP

   A61P 3/04 20060101ALI20170522BHJP

   A61K 31/047 20060101ALI20170522BHJP

   A23L 33/10 20160101ALN20170522BHJP

   A23L 33/20 20160101ALN20170522BHJP

【ＦＩ】

   A61K31/722

   A61K31/194

   A61P3/06

   A61P3/04

   A61K31/047

   !A23L33/10

   !A23L33/20

【請求項の数】4

【全頁数】7

(21)【出願番号】特願2015-100825(P2015-100825)

(22)【出願日】2015年5月18日

(65)【公開番号】特開2016-216379(P2016-216379A)

(43)【公開日】2016年12月22日

【審査請求日】2016年5月13日

(73)【特許権者】

【識別番号】391034879

【氏名又は名称】日成興産株式会社

(74)【代理人】

【識別番号】100077012

【弁理士】

【氏名又は名称】岩谷 龍

(72)【発明者】

【氏名】藤田 忠

【審査官】 砂原 一公

(56)【参考文献】

【文献】 国際公開第２００４／０３３５０２（ＷＯ，Ａ１）

【文献】 特開平１１−３４６７１４（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開平１１−２６３７３３（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開２００３−１１３０８９（ＪＰ，Ａ）

【文献】 平田千代枝ほか，キトサン配合カニ風味蒲鉾の摂取がヒト血清コレステロール値と脂溶性ビタミン濃度に及ぼす影響，健康・栄養食品研究，２００１年，Vol.4, No.1，p.19-28

【文献】 BJONDAHL, K et al.，COMPARATIVE STUDEIS ON VITAMIN A UTILIZATION USING THREE DIFFERENT BASE SOLUTIONS (XYLITOL, POLYOL AND WATER) IN THE ADE-VITAMIN SOLUTION，NUTRITION REPORTS INTERNATIONAL，１９７７年，Vol.15, No.5，p.519-527

(58)【調査した分野】（Int.Cl.，ＤＢ名）

Ａ６１Ｋ

ＣＡｐｌｕｓ／ＭＥＤＬＩＮＥ／ＥＭＢＡＳＥ／ＢＩＯＳＩＳ（ＳＴＮ）

ＪＳＴＰｌｕｓ／ＪＭＥＤＰｌｕｓ／ＪＳＴ７５８０（ＪＤｒｅａｍＩＩＩ）

(57)【特許請求の範囲】

【請求項1】

（１）キトサン、（２）リンゴ酸、アジピン酸、酒石酸、フマル酸及びこれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種、並びに（３）糖アルコールを含有し、カルシウム成分を含まないことを特徴とする特異選択的脂質吸着組成物（ただし、組成物が、キトサン、リンゴ酸及びマンニトールを含有する場合を除く）。

【請求項2】

糖アルコールがマルチトール、ソルビトール、キシリトール、エリスリトール、マンニトール、ラクチトール及びオリゴ糖アルコールからなる群より選択される少なくとも１種である請求項１に記載の特異選択的脂質吸着組成物。

【請求項3】

前記（１）及び（２）の重量比が１０００：１〜１：１０である請求項１又は２に記載の特異選択的脂質吸着組成物。

【請求項4】

請求項１〜３のいずれかに記載の組成物を含有する体重増加抑制剤。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は特異選択的脂質吸着組成物、当該組成物を含有する体重増加抑制剤に関するものである。

【背景技術】

【0002】

近年、食生活の欧米化に伴い、脂質からのエネルギー摂取比率が平均で２５％を超えたと言われている。この脂質の過剰摂取は肥満を引き起こし、これに基づく各種の疾病が増加している。このような状況において、近年多糖類のキトサンが脂質を吸着し、吸収されることなく、そのまま排出する作用を有することが見出され、キトサンを用いたダイエット素材が注目されるようになってきた。

【0003】

キトサンを用いたダイエット素材として、本発明者は、キトサンと、リンゴ酸、アジピン酸、酒石酸及びフマル酸ないしはこれ等の塩類の少なくとも１種とを有効成分として含有し、カルシウム成分を含まない組成物を開発した（特許文献１）。当該組成物は食品中の脂質分を特異選択的に吸着し、非消化性のキトサン−脂質複合体を形成してそのまま消化管を通過して排泄されるので、脂質がカロリーとならず、肥満防止が達成される。一方、当該組成物は、有用な食品成分であるビタミン類やミネラル成分等は吸着しない。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0004】

【特許文献1】特開平１１−３４６７１４号公報

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0005】

本発明者は、キトサンを用いたダイエット素材について研究を続け、特許文献１の組成物に対して水溶性ビタミンやミネラル成分は吸着されないが、脂溶性ビタミンは脂質と共に吸着されることが明らかになった。従って、本発明は、キトサンを用いたダイエット素材であって、脂質だけを特異的に吸着し、脂溶性ビタミンを含むビタミン類やミネラル成分等を吸着しない組成物を新たに開発し、提供することを課題とする。

【課題を解決するための手段】

【0006】

本発明は、上記の課題を解決するために以下の各発明を包含する。
［１］（１）キトサン、（２）リンゴ酸、アジピン酸、酒石酸、フマル酸及びこれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種、並びに（３）糖アルコールを含有し、カルシウム成分を含まないことを特徴とする特異選択的脂質吸着組成物。
［２］糖アルコールがマルチトール、ソルビトール、キシリトール、エリスリトール、マンニトール、ラクチトール及びオリゴ糖アルコールからなる群より選択される少なくとも１種である前記［１］に記載の特異選択的脂質吸着組成物。
［３］前記（１）及び（２）の重量比が１０００：１〜１：１０である前記［１］又は［２］に記載の特異選択的脂質吸着組成物。
［４］前記［１］〜［３］に記載の組成物を含有する体重増加抑制剤。

【発明の効果】

【0007】

本発明によれば、キトサンを用いたダイエット素材として、脂質だけを特異的に吸着し、脂溶性ビタミンを含むビタミン類やミネラル成分等を吸着しない組成物を提供することができる。本発明の組成物を用いることにより、摂取した食品中の脂質がカロリーとならずに排泄されて肥満防止が達成されると共に、脂溶性ビタミンを含むビタミン類を有効利用することができる。

【発明を実施するための形態】

【0008】

〔特異選択的脂質吸着組成物〕
本発明は、（１）キトサン、（２）リンゴ酸、アジピン酸、酒石酸、フマル酸及びこれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種、並びに（３）糖アルコールを含有し、カルシウム成分を含まない特異選択的脂質吸着組成物（以下、「本発明の組成物」と記す）を提供する。

【0009】

キトサンはそれ自体公知のものであり、本発明に使用するキトサンは公知のキトサンの中から適宜選択して使用することができる。具体的には、例えばキチンキトサン、Ｎ−アセチルキトサン、キチンオリゴ、Ｎ−アセチルキトオリゴ、キトサンオリゴ糖などが挙げられる。好ましくは、Ｎ−アセチルキトサン、Ｎ−アセチルキトオリゴ又はこれらの混合物である。キトサンは、市販品を好適に用いることができる。

【0010】

本発明に使用する酸は、リンゴ酸、アジピン酸、酒石酸、フマル酸の少なくとも１種であればよい。特にリンゴ酸が好ましい。これらの酸は異性体であってもよく、ｄ−体、ｌ−体及びその混合物（ラセミ体等）のいずれも使用することができる。これらの塩としては、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩等を好ましく使用することができる。アルカリ金属塩としては、例えばナトリウム塩、カリウム塩等が挙げられ、アルカリ土類金属としては、例えばカルシウム塩、マグネシウム塩等が挙げられる。また、これらの酸の誘導体、例えばエステル類も使用することができる。これらの酸、その塩又は誘導体は、市販品を好適に用いることができる。

【0011】

本発明に使用する糖アルコールは、公知の糖アルコールの中から適宜選択して使用することができる。具体的には、例えばマルチトール、ソルビトール、キシリトール、エリスリトール、マンニトール、ラクチトール、オリゴ糖アルコールなどが挙げられる。好ましくは、マルチトール、ソルビトール又はキシリトールであり、より好ましくはマルチトールである。糖アルコールは、市販品を好適に用いることができる。

【0012】

本発明の組成物において、前記（１）及び（２）の重量比は、１０００：１〜１：１０であることが好ましい。より好ましくは１０：１〜１：１程度である。酸の量がこの比率より小さいと、キトサンの水に対する溶解度の変化により、不溶性のキトサン−脂質複合体の形成が阻害され、特異選択的脂質吸着能が低下する。

【0013】

本発明の組成物において、前記(１)と(２)の合計重量に対する前記(３)の重量比は、１００：１〜１：１００であることが好ましく、より好ましくは１０：１〜１：１０程度である。

【0014】

本発明の組成物はカルシウム成分を含まないことを特徴としている。本発明の組成物は、目的の効果を阻害しない限り、カルシウム成分を含有しない各種の副成分を必要に応じ配合することができる。副成分としては、例えば各種ビタミン類、ミネラル類、栄養素等が挙げられる。

【0015】

本発明の組成物は、脂溶性ビタミン（ビタミンＡ、Ｄ、Ｅ、Ｋ）を吸着しない点で、特許文献１に記載の特異選択的脂質吸着組成物より顕著に優れている。すなわち、本発明の組成物は、脂溶性ビタミンを吸着しないので、食品中の脂溶性ビタミンを効率よく生体に取り込むことができるので、本発明の組成物を用いてダイエットを行っても、脂溶性ビタミン欠乏に起因する障害を発症するリスクがない。さらに、本発明の組成物を用いることにより摂取量と吸収量との間に差を生じないことから栄養管理が容易となる。

【0016】

〔体重増加抑制剤〕
本発明は、上記本発明の組成物を含有する体重増加抑制剤を提供する。上記本発明の組成物を摂取させることにより、体重の増加を抑制できることが確認されているので（実施例２参照）、発明の組成物は体重増加抑制剤の有効成分として非常に有用である。
本発明の体重増加抑制剤は、経口的に哺乳動物に投与することができる。本発明の体重増加抑制剤は、常套手段に従って製剤化することができる。具体的には、例えば錠剤（糖衣錠、フィルムコーティング錠を含む）、丸剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤（ソフトカプセル剤を含む）、ドリンク剤、シロップ剤、乳剤、懸濁剤などが挙げられる。

【0017】

経口用の固形剤（錠剤、丸剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤等）は、有効成分を賦形剤（ラクトース、マンニトール、グルコース、微結晶セルロース、デンプン等）、結合剤（ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム等）、崩壊剤（アルギン酸、デンプングリコール酸ナトリウム等）、滑沢剤（ステアリン酸マグネシウム等）、安定剤、溶解補助剤（グルタミン酸、アスパラギン酸等）等と混合し、常法に従って製剤化することができる。必要に応じて、コーティング剤（白糖、ゼラチン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート等）で被覆していてもよいし、また２以上の層で被覆していてもよい。

【0018】

経口用の液剤（水剤、懸濁剤、乳剤、シロップ剤、エリキシル剤等）は、有効成分を一般的に用いられる希釈剤（精製水、エタノール又はそれらの混液等）に溶解、懸濁又は乳化して製剤化される。さらにこの液剤は、湿潤剤、懸濁化剤、乳化剤、甘味剤、風味剤、芳香剤、保存剤、緩衝剤等を含有していてもよい。

【0019】

本発明は、上記本発明の体重増加抑制剤を含有する飲食品を提供する。飲食品には、健康食品、機能性表示食品、栄養機能食品、特定保健用食品、病者用食品が含まれる。飲食品の形態は特に限定されない。例えば茶飲料、清涼飲料、炭酸飲料、栄養飲料、果実飲料、乳酸飲料等の飲料、そば、うどん、中華麺、即席麺等の麺類、飴、キャンディー、ガム、チョコレート、スナック菓子、ビスケット、ゼリー、ジャム、クリーム、焼き菓子、パン等の菓子及びパン類、かまぼこ、ハム、ソーセージ等の水産・畜産加工食品、加工乳、発酵乳等の乳製品、サラダ油、てんぷら油、マーガリン、マヨネーズ、ショートニング、ホイップクリーム、ドレッシング等の油脂及び油脂加工食品、ソース、たれ等の調味料、カレー、シチュー、丼、お粥、雑炊等のレトルトパウチ食品、アイスクリーム、シャーベット、かき氷等の冷菓などを挙げることができる。

【0020】

本発明は、上記本発明の体重増加抑制剤を含有するサプリメントを提供する。本発明のサプリメントは、経口用の固形剤（錠剤、丸剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤等）又は経口用の液剤等の形態で実施することができる。これらの製剤は、上記と同様の手法により製剤化することができる。

【0021】

本発明は、上記本発明の体重増加抑制剤を含有する食品添加剤を提供する。本発明の食品添加剤の形態は特に限定されないが、例えば、液状、ペースト状、粉末状、フレーク状、顆粒状等が挙げられる。本発明の食品添加剤には、飲料用の添加剤も含まれる。本発明の食品添加剤は、一般的な食品添加剤の製造方法に準じて製造することができる。

【0022】

本発明は、上記本発明の体重増加抑制剤を含有する飼料を提供する。飼料としては、例えば、ウシ、ウマ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、ウサギ、ニワトリ、ガチョウ、アヒル等の家畜用飼料、イヌ、ネコ等のペット用飼料などが挙げられる。本発明の飼料は、飼料中に本発明の体重増加抑制剤を添加する以外、一般的な飼料の製造方法を用いて加工製造することができる。

【0023】

本発明には、上記本発明の組成物をヒトに経口投与する体重増加抑制方法が含まれる。また、上記本発明の組成物をヒトに経口的に摂取させる非治療的な体重増加抑制方法も含まれる。なお、「非治療的」とは、医療行為、すなわち治療による人体への処置行為を含まない概念である。

【実施例】

【0024】

以下実施例を用いて本発明を説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。

【0025】

〔実施例１：吸着能の検討〕
本発明組成物Ａ，Ｂと従来組成物I（特許文献１の組成物）について、脂肪、ビタミン(ビタミンＡ，Ｄ，Ｅ，Ｂ２)及びミネラル(カルシウム)の吸着能を測定した。

【0026】

＜実験方法＞
本発明組成物Ａ，Ｂ及び従来組成物Ｉの粉末をそれぞれ１ｇをとり、市販の牛乳１００ｇに加え、ホモミキサーで１分間攪拌した後、東洋濾紙製２号濾紙を用いて濾過し、濾液中の各成分含量を測定した。同時に牛乳１００ｇの各成分量も測定した。ビタミンＡ，Ｄ，Ｅ，Ｂ２については高速流体クロマトグラム法にて実施し、このうちビタミンＡ，Ｄ，Ｅについては水酸化ナトリウムにより鹸化した後、ビタミンＡはエタノール、ビタミンＤ，Ｅはヘキサンで抽出して検体とした。ビタミンＢ２についてはｐＨ４．５でタカジアスターゼを用いて酵素分解した上で定容化して測定した。カルシウムについては試料を灰化後、塩酸抽出したものにつき、ICP発光分析法により測定した。脂肪についてはソックスレー抽出法を用いて測定した。

【0027】

＜使用した組成物＞
(１)本発明組成物Ａ
Ｎ−アセチルキトサン ３５．００重量％
リンゴ酸 ２０．００重量％
結晶セルロース ３５．００重量％
マルチトール １０．００重量％
(２)本発明組成物Ｂ
Ｎ−アセチルキトサン ３５．００重量％
リンゴ酸 ２０．００重量％
結晶セルロース ２５．００重量％
マルチトール ２０．００重量％
(３)従来組成物Ｉ
Ｎ−アセチルキトサン ３５．００重量％
リンゴ酸 ２０．００重量％
結晶セルロース ４５．００重量％

【0028】

＜結果＞
結果を表１に示した。表１において、ビタミンＡはレチノールを、ビタミンＤはビタミンＤ２及びＤ３の混合物を、ビタミンＥは総トコロールを、ビタミンＢ２はリボフラビンを、それぞれ示す。表１より明らかなように、本発明組成物Ａ及びＢの脂肪、ビタミンＢ２及びカルシウムに対する吸着能は、従来組成物Ｉの吸着能とほとんど差がなかった。一方、本発明組成物Ａ及びＢの各濾液中の脂溶性ビタミン（ビタミンＡ，Ｄ，Ｅ）の含量は、従来組成物Ｉの各濾液中の含量より顕著に高かった。すなわち、従来組成物Ｉは脂溶性ビタミンに対する吸着能を有するが、本発明組成物Ａ及びＢは脂溶性ビタミンに対する吸着能が極めて低いことが示された。
なお、テータを示していないが、本発明組成物Ａのマルチトールをソルビトール、キシリトール又はエリスリトールに代えた組成物を使用した場合も、同様の結果が得られた。

【0029】

【表1】

【0030】

〔実施例２：体重増加抑制効果の検討〕
ラットに上記本発明組成物Ｂ又は従来組成物Ｉを投与し、体重増加抑制効果について検討した。

【0031】

＜試験方法＞
６週齢のＳｔｄ：Ｗｉｓｔｅｒ／ＳＴラットを用いた。雄ラット及び雌ラットをそれぞれ平均体重がほぼ等しくなるように３群（コントロール群、組成物Ｉ群、組成物Ｂ群）に分けた。１群当たりの匹数は６匹とした。試験期間は２８日間とし、試験期間中、飼料（ＥＰＳ益新社製高脂肪固形飼料）および水道水を自由に摂取させた。
組成物Ｂ又は組成物Ｉを１．０ｇ／ｋｇの投与量で１日１回２８日間、胃ゾンデを用いて経口投与した。組成物はいずれも０．２％ＣＭＣ・Ｎａ水溶液で希釈して５ｍｌ／ｋｇの投与容量となるように調製した。コントロール群には、０．２％ＣＭＣ・Ｎａ水溶液のみを投与した。
１日目（投与開始前）、４日目、９日目、１５日目、２１日目、２８日目に各ラットの体重を測定し、１日目の体重に対する増加率を求めた。

【0032】

＜結果＞
各群の各測定日における体重増加率を表２に示した。表２より明らかなように、組成物Ｂ群は、雌雄いずれにおいても、コントロール群と比較して顕著に体重増加が抑制されていた。組成物Ｂ群の体重増加抑制の程度は、組成物Ｉ群と同等もしくはそれ以上であった。

【0033】

【表2】

【0034】

なお本発明は上述した各実施形態および実施例に限定されるものではなく、請求項に示した範囲で種々の変更が可能であり、異なる実施形態にそれぞれ開示された技術的手段を適宜組み合わせて得られる実施形態についても本発明の技術的範囲に含まれる。