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特許6182549選択的サイクリン依存性キナーゼ阻害剤としてのピラゾロ−トリアジン誘導体
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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】特許公報(B2)
(11)【特許番号】6182549
(24)【登録日】2017年7月28日
(45)【発行日】2017年8月16日
(54)【発明の名称】選択的サイクリン依存性キナーゼ阻害剤としてのピラゾロ−トリアジン誘導体
(51)【国際特許分類】
C07D 487/04 20060101AFI20170807BHJP
A61P 31/04 20060101ALI20170807BHJP
A61P 37/06 20060101ALI20170807BHJP
A61P 35/00 20060101ALI20170807BHJP
A61P 9/00 20060101ALI20170807BHJP
A61P 29/00 20060101ALI20170807BHJP
A61P 33/00 20060101ALI20170807BHJP
A61P 31/12 20060101ALI20170807BHJP
A61P 27/02 20060101ALI20170807BHJP
A61P 31/10 20060101ALI20170807BHJP
A61P 3/10 20060101ALI20170807BHJP
A61P 11/06 20060101ALI20170807BHJP
A61P 31/18 20060101ALI20170807BHJP
A61P 11/00 20060101ALI20170807BHJP
A61P 11/02 20060101ALI20170807BHJP
A61P 19/10 20060101ALI20170807BHJP
A61P 1/04 20060101ALI20170807BHJP
A61P 17/00 20060101ALI20170807BHJP
A61P 25/00 20060101ALI20170807BHJP
A61P 17/14 20060101ALI20170807BHJP
A61P 7/06 20060101ALI20170807BHJP
A61P 1/16 20060101ALI20170807BHJP
A61P 9/10 20060101ALI20170807BHJP
A61P 9/12 20060101ALI20170807BHJP
A61P 35/02 20060101ALI20170807BHJP
A61K 31/53 20060101ALI20170807BHJP
A61K 31/5377 20060101ALI20170807BHJP
C07D 519/00 20060101ALI20170807BHJP
A61P 37/00 20060101ALI20170807BHJP
A61P 21/04 20060101ALI20170807BHJP
【ＦＩ】
C07D487/04 141
C07D487/04CSP
A61P31/04
A61P37/06
A61P35/00
A61P9/00
A61P29/00
A61P33/00
A61P31/12
A61P27/02
A61P31/10
A61P3/10
A61P11/06
A61P29/00 101
A61P31/18
A61P11/00
A61P11/02
A61P19/10
A61P1/04
A61P17/00
A61P25/00
A61P17/14
A61P7/06
A61P1/16
A61P9/10 101
A61P9/10 103
A61P9/12
A61P9/10
A61P35/02
A61K31/53
A61K31/5377
C07D519/00 301
A61P37/00
A61P21/04
【請求項の数】15
【全頁数】303
(21)【出願番号】特願2014-559259(P2014-559259)
(86)(22)【出願日】2013年3月1日
(65)【公表番号】特表2015-511952(P2015-511952A)
(43)【公表日】2015年4月23日
(86)【国際出願番号】EP2013054224
(87)【国際公開番号】WO2013128028
(87)【国際公開日】20130906
【審査請求日】2016年1月28日
(31)【優先権主張番号】12157751.4
(32)【優先日】2012年3月1日
(33)【優先権主張国】EP
(73)【特許権者】
【識別番号】513050132
【氏名又は名称】リード ディスカバリー センター ゲーエムベーハー
(74)【代理人】
【識別番号】110000578
【氏名又は名称】名古屋国際特許業務法人
(72)【発明者】
【氏名】アイクホフ ヤン
(72)【発明者】
【氏名】ジスキンスキー ガンサー
(72)【発明者】
【氏名】コッホ ウーヴェ
【審査官】
伊藤 幸司
(56)【参考文献】
【文献】
特表２００７−５２３９５３（ＪＰ，Ａ）
【文献】
特表２００７−５２２２２０（ＪＰ，Ａ）
【文献】
国際公開第２０１０／１０３４８６（ＷＯ，Ａ１）
【文献】
国際公開第２０１０／１３９２８９（ＷＯ，Ａ１）
【文献】
国際公開第２０１０／０８５９２４（ＷＯ，Ａ１）
【文献】
特表２００２−５３５４０５（ＪＰ，Ａ）
【文献】
J. Med. Chem.，２００９年，52(3)，pp.655-663
(58)【調査した分野】（Int.Cl.，ＤＢ名）
Ｃ０７Ｄ
Ａ６１Ｋ
ＣＡｐｌｕｓ／ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ）
(57)【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式（Ｉ）
Ｒ１は、−Ｈまたは−ＣＨ３を示し、
Ｒ２は、−Ｒ８、−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１０−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−Ｒ８、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９、−Ｑ−Ｒ１０、−Ｑ−ＣＨ（ＣＯＯＲ１０）−Ｒ８、−Ｑ−ＣＨ（Ｒ１０）−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＯＨを示し、
Ｒ３は、
ｉ）−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＲ１１、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＯＲ１２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＲ１１、−ＣＨ３、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｒ１２）＝ＮＲ１１、−Ｎ＝ＣＲ１１Ｒ１２、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２Ｒ１３、−ＣＲ１１＝ＣＲ１２Ｒ１３、−Ｃ≡ＣＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ（＝ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＳＯ２−Ｒ１２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ（＝ＮＲ１１）−Ｒ１２、−ＣＯ−Ｒ１１、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−Ｒ１２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３
ｉｉ）、直鎖状または分枝鎖状のＣ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ９−複素環、直鎖または分枝鎖状のＣ２−Ｃ８−アルケニル、直鎖状または分枝鎖状のＣ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ６−Ｃ１４−アリール、Ｃ１−Ｃ１０−ヘテロアリール、ただしこれらの化合物において、前述した残基はＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができ、または
ｉｉｉ）三員複素環、四員複素環、五員複素環、六員複素環、モノ不飽和四員複素環、モノ不飽和五員複素環、モノ不飽和六員複素環、三員炭素環、四員炭素環、五員炭素環、六員炭素環、六員アリール、五員ヘテロアリール、六員ヘテロアリールを示し、
全ての前述した環構造は、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができ、
Ｚ１およびＺ２は同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ１およびＺ２が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができ、そして
Ｒ３はＲ４と共に、Ｒ３およびＲ４が結合されるベンゾ環における２個の炭素原子を有する四、五、六、または七員環の炭素環又は複素環を形成することができ、かつ四、五、六、または七員環は部分的に飽和されるか不飽和とすることができ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができ、
Ｚ１およびＺ２は同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ１およびＺ２が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができ、さらに、
Ｒ４−Ｒ７は、互いに独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３を示し、
Ｒ８は、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ１６Ｒ１７）、炭素環、複素環、スピロ炭素環、スピロ複素環を示し、この場合には、前記の炭素環、複素環、スピロ炭素環、スピロ複素環残基が環炭素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができ、
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ５およびＺ６が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと示すことができ、
Ｒ９は、−Ｒ８、窒素複素環、スピロ窒素複素環を示し、この場合には、前記した窒素複素環およびスピロ窒素複素環残基は環窒素原子を介して結合され、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができ、
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ５およびＺ６が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと示すことができ、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、互いに独立して、−Ｈ、直鎖状または分枝鎖状のＣ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ９−複素環、直鎖または分枝鎖状のＣ２−Ｃ８−アルケニル、直鎖状または分枝鎖状のＣ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ６−Ｃ１４−アリール、Ｃ１−Ｃ１０−ヘテロアリールを示し、これらの化合物において、前述した残基はＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができ、さらに、
Ｒ１１はＲ１２とともに四、五または六員環の炭素環または複素環を形成することができ、また四、五または六員環は、飽和または不飽和とすることができ、かつＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、Ｚ１４およびＺ１５から選ばれた１つから８つの置換基で置換することができ、
Ｚ８およびＺ９は、同じ炭素原子と結合される場合に、Ｚ８およびＺ９が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができ、
Ｒ１０、Ｒ１６およびＲ１７は互いに独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５のいずれかを示し、
Ｑ、Ｇ１、Ｇ２は互いに独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１５−、−ＳＯ−、−ＮＲ１５−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲ１５−、−ＳＯ２−、−Ｏ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＳＯ２−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＳＯ２−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＮＲ１５−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＣＯ−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−、架橋炭素環−、架橋複素環−、架橋スピロ炭素環−、架橋スピロ複素環−のいずれかを示し、
Ｚ１−Ｚ１５は互いに独立して、
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣ４Ｈ９、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−ＯＣＰｈ３、−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ３Ｈ７、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＯＣ４Ｈ９、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＯＰｈ、−Ｃ２Ｈ４−ＯＰｈ、−Ｃ３Ｈ６−ＯＰｈ、−ＣＨ２−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−ＳＨ、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−ＳＣ３Ｈ７、−Ｓ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＣ（ＣＨ３）３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＣ３Ｈ７、−ＣＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−ＣＯＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＯＣ−ＣＨ３、−ＯＯＣ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＯＣ−Ｃ３Ｈ７、−ＯＯＣ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＯＣ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＯＣ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＯＮＨＣ３Ｈ７、−ＣＯＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＣＯＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＯＮ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＯＮ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＣＯＮ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＣＯＮ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ３、−ＮＨＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＳＯＣＨ３、−ＳＯＣ２Ｈ５、−ＳＯＣ３Ｈ７、−ＳＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ２Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ２−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３ＣＨ３、−ＳＯ３Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ３Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ３−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ３ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ３Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣ２Ｈ５、−ＳＯ２ＮＨＣ３Ｈ７、−ＳＯ２ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＳＯ２Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＳＯ２Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＳＯ２Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｃ３Ｈ７、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ３、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−ＳＯ２−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＳＯ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−ＳＯ２−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＳＯ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−ＯＣ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｆ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｆ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｆ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ３Ｈ７
、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２−ＣＨＦ２、−ＣＨ２−ＣＦ３、シクロ−Ｃ８Ｈ１５、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐｈ、−ＣＰｈ３、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３
）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５を示し、
ａ、ｃ、ｅ、ｇは、互いに独立して０、１、２、３から選択され、
ｂ、ｄ、ｆは、互いに独立して０または１であり、
ｎは、１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数値であり、
ｍは、０、１、２、３、４、５または６から選ばれた整数値であり、
ｐは１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数値である、
一般式（Ｉ）の化合物、および上記化合物の鏡像異性体、立体異性形成体、鏡像異性体の混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、水化物、溶媒化合物、酸塩形成体、互変異性体、ラセミ化合物および医薬に使用可能なこれらの塩。
【化1】
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Ｒ１は、−Ｈまたは−ＣＨ３を示し、
Ｒ２は、−Ｒ８、−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１０−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−Ｒ８、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９、−Ｑ−Ｒ１０、−Ｑ−ＣＨ（ＣＯＯＲ１０）−Ｒ８、−Ｑ−ＣＨ（Ｒ１０）−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＯＨを示し、
Ｒ３は、
ｉ）−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＲ１１、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＯＲ１２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＲ１１、−ＣＨ３、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｒ１２）＝ＮＲ１１、−Ｎ＝ＣＲ１１Ｒ１２、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２Ｒ１３、−ＣＲ１１＝ＣＲ１２Ｒ１３、−Ｃ≡ＣＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ（＝ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＳＯ２−Ｒ１２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ（＝ＮＲ１１）−Ｒ１２、−ＣＯ−Ｒ１１、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−Ｒ１２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３
ｉｉ）、直鎖状または分枝鎖状のＣ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ９−複素環、直鎖または分枝鎖状のＣ２−Ｃ８−アルケニル、直鎖状または分枝鎖状のＣ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ６−Ｃ１４−アリール、Ｃ１−Ｃ１０−ヘテロアリール、ただしこれらの化合物において、前述した残基はＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができ、または
ｉｉｉ）三員複素環、四員複素環、五員複素環、六員複素環、モノ不飽和四員複素環、モノ不飽和五員複素環、モノ不飽和六員複素環、三員炭素環、四員炭素環、五員炭素環、六員炭素環、六員アリール、五員ヘテロアリール、六員ヘテロアリールを示し、
全ての前述した環構造は、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができ、
Ｚ１およびＺ２は同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ１およびＺ２が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができ、そして
Ｒ３はＲ４と共に、Ｒ３およびＲ４が結合されるベンゾ環における２個の炭素原子を有する四、五、六、または七員環の炭素環又は複素環を形成することができ、かつ四、五、六、または七員環は部分的に飽和されるか不飽和とすることができ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができ、
Ｚ１およびＺ２は同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ１およびＺ２が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができ、さらに、
Ｒ４−Ｒ７は、互いに独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３を示し、
Ｒ８は、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ１６Ｒ１７）、炭素環、複素環、スピロ炭素環、スピロ複素環を示し、この場合には、前記の炭素環、複素環、スピロ炭素環、スピロ複素環残基が環炭素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができ、
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ５およびＺ６が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと示すことができ、
Ｒ９は、−Ｒ８、窒素複素環、スピロ窒素複素環を示し、この場合には、前記した窒素複素環およびスピロ窒素複素環残基は環窒素原子を介して結合され、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができ、
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ５およびＺ６が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと示すことができ、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、互いに独立して、−Ｈ、直鎖状または分枝鎖状のＣ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ９−複素環、直鎖または分枝鎖状のＣ２−Ｃ８−アルケニル、直鎖状または分枝鎖状のＣ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ６−Ｃ１４−アリール、Ｃ１−Ｃ１０−ヘテロアリールを示し、これらの化合物において、前述した残基はＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができ、さらに、
Ｒ１１はＲ１２とともに四、五または六員環の炭素環または複素環を形成することができ、また四、五または六員環は、飽和または不飽和とすることができ、かつＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、Ｚ１４およびＺ１５から選ばれた１つから８つの置換基で置換することができ、
Ｚ８およびＺ９は、同じ炭素原子と結合される場合に、Ｚ８およびＺ９が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができ、
Ｒ１０、Ｒ１６およびＲ１７は互いに独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、
【化2】
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シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５のいずれかを示し、
Ｑ、Ｇ１、Ｇ２は互いに独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１５−、−ＳＯ−、−ＮＲ１５−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲ１５−、−ＳＯ２−、−Ｏ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＳＯ２−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＳＯ２−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＮＲ１５−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＣＯ−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−、架橋炭素環−、架橋複素環−、架橋スピロ炭素環−、架橋スピロ複素環−のいずれかを示し、
Ｚ１−Ｚ１５は互いに独立して、
【化3】
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シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣ４Ｈ９、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−ＯＣＰｈ３、−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ３Ｈ７、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＯＣ４Ｈ９、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＯＰｈ、−Ｃ２Ｈ４−ＯＰｈ、−Ｃ３Ｈ６−ＯＰｈ、−ＣＨ２−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−ＳＨ、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−ＳＣ３Ｈ７、−Ｓ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＣ（ＣＨ３）３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＣ３Ｈ７、−ＣＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−ＣＯＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＯＣ−ＣＨ３、−ＯＯＣ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＯＣ−Ｃ３Ｈ７、−ＯＯＣ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＯＣ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＯＣ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＯＮＨＣ３Ｈ７、−ＣＯＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＣＯＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＯＮ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＯＮ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＣＯＮ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＣＯＮ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ３、−ＮＨＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＳＯＣＨ３、−ＳＯＣ２Ｈ５、−ＳＯＣ３Ｈ７、−ＳＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ２Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ２−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３ＣＨ３、−ＳＯ３Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ３Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ３−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ３ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ３Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣ２Ｈ５、−ＳＯ２ＮＨＣ３Ｈ７、−ＳＯ２ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＳＯ２Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＳＯ２Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＳＯ２Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｃ３Ｈ７、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ３、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−ＳＯ２−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＳＯ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−ＳＯ２−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＳＯ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−ＯＣ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｆ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｆ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｆ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ３Ｈ７
、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２−ＣＨＦ２、−ＣＨ２−ＣＦ３、シクロ−Ｃ８Ｈ１５、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐｈ、−ＣＰｈ３、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３
）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５を示し、
ａ、ｃ、ｅ、ｇは、互いに独立して０、１、２、３から選択され、
ｂ、ｄ、ｆは、互いに独立して０または１であり、
ｎは、１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数値であり、
ｍは、０、１、２、３、４、５または６から選ばれた整数値であり、
ｐは１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数値である、
一般式（Ｉ）の化合物、および上記化合物の鏡像異性体、立体異性形成体、鏡像異性体の混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、水化物、溶媒化合物、酸塩形成体、互変異性体、ラセミ化合物および医薬に使用可能なこれらの塩。
【請求項2】
Ｒ３は、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＲ１１、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＯＲ１２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＲ１１、−ＣＨ３、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｒ１２）＝ＮＲ１１、−Ｎ＝ＣＲ１１Ｒ１２、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２Ｒ１３、−ＣＲ１１＝ＣＲ１２Ｒ１３、−Ｃ≡ＣＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ（＝ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＳＯ２−Ｒ１２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ（＝ＮＲ１１）−Ｒ１２、−ＣＯ−Ｒ１１、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−Ｒ１２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、イミダゾリル、フューリル、ジヒドロフューリル、テトラヒドロフューリル、チエニル、ジヒドロチエニル、テトラヒドロチエニル、１，３−オキサゾリル、ジヒドロ−１，３−オキサゾリル、１，３−オキサゾリジニル、イソオキサゾリル、ジヒドロ−イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、ピロリル、ジヒドロピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ジヒドロイミダゾリル、イミダゾリジニル、トリアゾリル、ジヒドロトリアゾリル、トリアゾリジニル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾリジニル、オキサジアゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリル、ジヒドロチアジアゾリル、チアジアゾリジニル、１，３−チアゾリル、ジヒドロ−１，３−チアゾリル、１，３−チアゾリジニル、イソチアゾリル、ジヒドロイソチアゾリル、イソチアゾリジニル、テトラゾリル、ジヒドロテトラゾリル、テトラゾリジニル、アジリジニル、アジレニル、オキシラニル、チイラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、シクロペンタノニル、シクロヘキサノニル、ピロリジノニル、ピロリジンジオニル、ピペリジンオニル、ピペリジンジオニル、１−オキシド−チオピラニル、１，１−ジオキシド−チオピラニル、ジヒドロ−１−オキシド−チオピラニル、ジヒドロ−１，１−ジオキシド−チオピラニル、テトラヒドロ−１−オキシド−チオピラニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキシド−チオピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１，２−ジオキサニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、１，２−ジオキソラニル、１，３−ジオキソラニル、１，４−ジオキソラニル、ピペラジニル、２−オキソ−アゼチジニル、２−オキソ−ピロリジニル、２−オキソ−ピペリジニル、２−オキソ−オキサゾリジニル、２−オキソ−イミダゾリジニル、２−オキソ−１，３−オキサジナニル、または２−オキソ−テトラヒドロピリミジニルを示し、この場合上記環構造は、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができ、さらに、
Ｒ８は、四員複素環、五員複素環、六員複素環、四員炭素環、五員炭素環、六員炭素環、アザスピロ［３，３］ヘプチル、アザスピロ［３，４］オクチル、アザスピロ［３，５］ノニル、アザスピロ［３，６］デシル、アザスピロ［４，４］ノニル、アザスピロ［４，５］デシル、アザスピロ［４，６］ウンデシル、アザスピロ［５，５］ウンデシル、アザスピロ［５，６］ドデシル、アザスピロ［６，６］トリデシル、ジアザスピロ［３，３］ヘプチル、ジアザスピロ［３，４］オクチル、ジアザスピロ［３，５］ノニル、ジアザスピロ［３，６］デシル、ジアザスピロ［４，４］ノニル、ジアザスピロ［４，５］デシル、ジアザスピロ［４，６］ウンデシル、ジアザスピロ［５，５］ウンデシル、ジアザスピロ［５，６］ドデシル、ジアザスピロ［６，６］トリデシル、トリアザスピロ［３，５］ノニル、トリアザスピロ［３，６］デシル、トリアザスピロ［４，５］デシル、トリアザスピロ［４，６］ウンデシル、トリアザスピロ［５，５］ウンデシル、トリアザスピロ［５，６］ドデシル、トリアザスピロ［６，６］トリデシル、オキサザスピロ［３，３］ヘプチル、オキサザスピロ［３，４］オクチル、オキサザスピロ［３，５］ノニル、オキサザスピロ［３，６］デシル、オキサザスピロ［４，４］ノニル、オキサザスピロ［４，５］デシル、オキサザスピロ［４，６］ウンデシル、オキサザスピロ［５，５］ウンデシル、オキサザスピロ［５，６］ドデシル、オキサザスピロ［６，６］トリデシル、オキサジアザスピロ［３，５］ノニル、オキサジアザスピロ［３，６］デシル、オキサジアザスピロ［４，５］デシル、オキサジアザスピロ［４，６］ウンデシル、オキサジアザスピロ［５，５］ウンデシル、オキサジアザスピロ［５，６］ドデシルまたはオキサジアザスピロ［６，６］トリデシルを示し、この場合、前記の炭素環、複素環、アザスピロ、ジアザスピロ、トリアザスピロ、オキサザスピロ、オキサジアザスピロ残基が環炭素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換され、さらに、
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合にＺ５およびＺ６が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏを示し、
Ｒ９は、四員窒素複素環、五員窒素複素環、六員窒素複素環、五員二窒素複素環、六員二窒素複素環、スピロ［２，３］ヘテロヘキシル、スピロ［２，４］ヘテロヘプチル、スピロ［２，５］ヘテロオクチル、スピロ［２，７］ヘテロノニル、スピロ［３，３］ヘテロヘプチル、スピロ［３，４］ヘテロオクチル、スピロ［３，５］ヘテロノニル、スピロ［３，６］ヘテロデシル、スピロ［４，４］ヘテロノニル、スピロ［４，５］ヘテロデシル、スピロ［４，６］ヘテロウンデシル、スピロ［５，５］ヘテロウンデシル、スピロ［５，６］ヘテロドデシル、スピロ［６，６］ヘテロトリデシルで示され、この場合には、上述の窒素複素環、二窒素複素環およびスピロ残基は、環窒素原子を介して結合され、またこの場合には、上述の窒素複素環、二窒素複素環およびスピロ残基は、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換され、
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合に、Ｚ５およびＺ６が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏを示し、
前記残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４−Ｒ７、Ｒ１０−Ｒ１７、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ｇ１、Ｇ２およびＺ１−Ｚ１５は、請求項１に定義されている意味を有する、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ８は、四員複素環、五員複素環、六員複素環、四員炭素環、五員炭素環、六員炭素環、アザスピロ［３，３］ヘプチル、アザスピロ［３，４］オクチル、アザスピロ［３，５］ノニル、アザスピロ［３，６］デシル、アザスピロ［４，４］ノニル、アザスピロ［４，５］デシル、アザスピロ［４，６］ウンデシル、アザスピロ［５，５］ウンデシル、アザスピロ［５，６］ドデシル、アザスピロ［６，６］トリデシル、ジアザスピロ［３，３］ヘプチル、ジアザスピロ［３，４］オクチル、ジアザスピロ［３，５］ノニル、ジアザスピロ［３，６］デシル、ジアザスピロ［４，４］ノニル、ジアザスピロ［４，５］デシル、ジアザスピロ［４，６］ウンデシル、ジアザスピロ［５，５］ウンデシル、ジアザスピロ［５，６］ドデシル、ジアザスピロ［６，６］トリデシル、トリアザスピロ［３，５］ノニル、トリアザスピロ［３，６］デシル、トリアザスピロ［４，５］デシル、トリアザスピロ［４，６］ウンデシル、トリアザスピロ［５，５］ウンデシル、トリアザスピロ［５，６］ドデシル、トリアザスピロ［６，６］トリデシル、オキサザスピロ［３，３］ヘプチル、オキサザスピロ［３，４］オクチル、オキサザスピロ［３，５］ノニル、オキサザスピロ［３，６］デシル、オキサザスピロ［４，４］ノニル、オキサザスピロ［４，５］デシル、オキサザスピロ［４，６］ウンデシル、オキサザスピロ［５，５］ウンデシル、オキサザスピロ［５，６］ドデシル、オキサザスピロ［６，６］トリデシル、オキサジアザスピロ［３，５］ノニル、オキサジアザスピロ［３，６］デシル、オキサジアザスピロ［４，５］デシル、オキサジアザスピロ［４，６］ウンデシル、オキサジアザスピロ［５，５］ウンデシル、オキサジアザスピロ［５，６］ドデシルまたはオキサジアザスピロ［６，６］トリデシルを示し、この場合、前記の炭素環、複素環、アザスピロ、ジアザスピロ、トリアザスピロ、オキサザスピロ、オキサジアザスピロ残基が環炭素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換され、さらに、
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合にＺ５およびＺ６が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏを示し、
Ｒ９は、四員窒素複素環、五員窒素複素環、六員窒素複素環、五員二窒素複素環、六員二窒素複素環、スピロ［２，３］ヘテロヘキシル、スピロ［２，４］ヘテロヘプチル、スピロ［２，５］ヘテロオクチル、スピロ［２，７］ヘテロノニル、スピロ［３，３］ヘテロヘプチル、スピロ［３，４］ヘテロオクチル、スピロ［３，５］ヘテロノニル、スピロ［３，６］ヘテロデシル、スピロ［４，４］ヘテロノニル、スピロ［４，５］ヘテロデシル、スピロ［４，６］ヘテロウンデシル、スピロ［５，５］ヘテロウンデシル、スピロ［５，６］ヘテロドデシル、スピロ［６，６］ヘテロトリデシルで示され、この場合には、上述の窒素複素環、二窒素複素環およびスピロ残基は、環窒素原子を介して結合され、またこの場合には、上述の窒素複素環、二窒素複素環およびスピロ残基は、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換され、
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合に、Ｚ５およびＺ６が結合される前記炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏを示し、
前記残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４−Ｒ７、Ｒ１０−Ｒ１７、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ｇ１、Ｇ２およびＺ１−Ｚ１５は、請求項１に定義されている意味を有する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項3】
Ｒ２は、−Ｒ８、−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−Ｑ−Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１０−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−Ｒ８、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−Ｑ−ＣＨ（ＣＯＯＲ１０）−Ｒ８または−Ｑ−ＣＨ（Ｒ１０）−Ｒ８を示し、
Ｑは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１５−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−、架橋炭素環、架橋複素環、架橋スピロ炭素環、または、架橋スピロ複素環を示し、
Ｒ４−Ｒ７は、互いに独立して−Ｈまたは−Ｆを示し、
前記残基Ｒ１、Ｒ３、Ｒ８−Ｒ１７、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｇ１、Ｇ２およびＺ１−Ｚ１５は、請求項１または２に定義されている意味を有する、
請求項１または請求項２に記載の化合物。
Ｑは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１５−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−、架橋炭素環、架橋複素環、架橋スピロ炭素環、または、架橋スピロ複素環を示し、
Ｒ４−Ｒ７は、互いに独立して−Ｈまたは−Ｆを示し、
前記残基Ｒ１、Ｒ３、Ｒ８−Ｒ１７、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｇ１、Ｇ２およびＺ１−Ｚ１５は、請求項１または２に定義されている意味を有する、
請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項4】
請求項１〜請求項３のいずれか一項に記載の化合物であって、前記化合物は：
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（１−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）エチル）−８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（［１，１′−ビフェニル］−２−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（［１，１′−ビフェニル］−２−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（［１，１′−ビフェニル］−２−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（（Ｓ）−１−（２−メトキシフェニル）エチル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（（Ｓ）−１−（２−メトキシフェニル）エチル）−２−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ）［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｓ）−８−イソプロピル−Ｎ−（１−（２−メトキシフェニル）エチル）−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−イソプロポキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−イソプロポキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−イソプロポキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］−トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（（Ｓ）−１−（２−クロロフェニル）エチル）−８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−５−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）キノリン１−オキシド
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（イソキノリン−８−イルメチル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）イソキノリン２−オキシド
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）メチル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピリジン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（キノリン−８−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（（１Ｈ−インダゾール−４−イル）メチル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ピロリジン−２−オン
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）アゼチジン−２−オン
（Ｒ）−Ｎ−（５−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（４−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（２−（ピリジン−３−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピリジン−３−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（２−フェノキシベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−フェノキシベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（オキサゾール−２−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（フラン−２−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）アセトアミド
（Ｒ）−Ｎ−（２−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルベンジル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（（（８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンゾニトリル
Ｎ−（２−フルオロベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（［１，１′−ビフェニル］−２−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（２−モルホリノベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（ナフタレン−１−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２，６−ジクロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２，６−ジフルオロベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−イソプロポキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｓ）−８−イソプロピル−Ｎ−（１−（２−メトキシフェニル）エチル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−クロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｓ）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（１−（ナフタレン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−エトキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−メトキシベンジル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（ジフルオロメトキシ）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
メチル２−（（（２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンゾエート
２−（（６−アミノスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ）−８−イソプロピル−Ｎ−（キノリン−５−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（２−（ピペリジン−４−イル）エトキシ）−Ｎ−（キノリン−５−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−アミノベンジル）−２−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル（２−（（（８−イソプロピル−２−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）カルバメート
Ｎ−（２−（（（２−（２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）エトキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド
Ｎ−（２−（（（２−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）エトキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピペリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，６−ジアザスピロ［３．４］オクタン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，６−ジアザスピロ［３．５］ノナン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，６−ジアザスピロ［３.５］ノナン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，６−ジアザスピロ［４.５］デカン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，６−ジアザスピロ［３.４］オクタン−６−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，６−ジアザスピロ［３.３］ヘプタン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［４.５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，７−ジアザスピロ［３.５］ノナン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，７−ジアザスピロ［４.４］ノナン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，８−ジアザスピロ［５.５］ウンデカン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，７−ジアザスピロ［３.５］ノナン−７−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，７−ジアザスピロ［４.４］ノナン−７−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−（１，８−ジアザスピロ［４.５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−（１，８−ジアザスピロ［４.５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，７−ジアザスピロ［３.５］ノナン−７−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，９−ジアザスピロ［５.５］ウンデカン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−９−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（３，９−ジアザスピロ［５.５］ウンデカン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，７−ジアザスピロ［４.５］デカン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，６−ジアザスピロ［３.４］オクタン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ４−（（Ｓ）−１−（２−メトキシフェニル）エチル）−Ｎ２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
（Ｒ）−Ｎ４−（２−イソプロポキシベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピペリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
（Ｒ）−Ｎ４−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピペリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（（（８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド
Ｎ−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ピロリジン−２−オン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルフィニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルフィニル）−Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（［１，１′−ビフェニル］−２−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルフィニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルフィニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−４−イルスルフィニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−Ｎ−（アゼチジン−３−イルメチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−（ピロリジン−３−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−（ピペリジン−３−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−Ｎ−（４−アミノブチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
（Ｒ）−Ｎ−（４−クロロ−２−メチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−ブロモベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−モルホリノスルホニル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−シクロブトキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンズアミド
（Ｒ）−Ｎ−（２−（シクロペンチルオキシ）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（４−メチル−２−（（テトラヒドロフラン−３−イル）オキシ）ベンジル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンジル）ピロリジン−２−オン
Ｎ−（２−（（（８−イソプロピル−２−（メチルスルホニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２−（ピペラジン−１−イル）エトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（１Ｒ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−６−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（（１，４−オキサゼパン−６−イル）オキシ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（シクロペンチルチオ）ベンジル）８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（メチルチオ）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（（２′，３′，４′，５′−テトラヒドロ−［１，１′−ビフェニル］−２−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−６−イル）メチル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−イソブトキシ−４−メチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−１−エチル−３−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ウレア
（Ｒ）−１−ベンジル−３−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ウレア
（Ｒ）−１−シクロヘキシル−３−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ウレア
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）−３−フェニルウレア
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）−３−プロピルウレア
Ｎ−（３−ブチン−２−イル）−２−（（（８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンズアミド
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）−Ｎ−メチルベンズアミド
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イルスルホニル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−イソプロピル−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミド
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−ヨードベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（（（８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド
（Ｒ）−イソブチル（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）カルバメート
（Ｒ）−Ｎ−（２−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２，５−ジクロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
アゼチジン−３−イル（２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）エチル）（メチル）カルバメート
Ｎ−（２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）エチル）−３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メチルプロパン−１−スルホンアミド
Ｎ−（２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）エチル）−Ｎ−メチルピペリジン−４−スルホンアミド
２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）エチルアゼチジン−３−イルカルバメート
２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）エタンスルホンアミド
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−５−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（４−アミノシクロヘキシル）オキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−シクロブチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−シクロペンチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−シクロプロピルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−シクロヘキシルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニルアセテート
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニルエチルカルバメート
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニルメタンスルホネート
２−（（（８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル２−メチルプロパン−２−スルフィネート
（Ｒ）−イソブチル（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）カルボネート
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェノール
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（メチルスルフィニル）ベンジル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（シクロペンチルスルフィニル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（３−アミノプロピル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピロリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（３−モルホリノプロピル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
１−（１−（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）アゼチジン−３−イル）ピロリジン−２−オン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（２−（２−アミノエトキシ）エチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（２−アミノエチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピロリジン−３−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−アミノピペリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
メチル２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）アミノ）−３−アミノプロパノエート
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（アゼチジン−３−イルメチル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イル）スルフィニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルホニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルチオ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルチオ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）（２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）メタノン
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）（ピペラジン−１−イル）メタノン
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−Ｎ−（３−アミノプロピル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）（４−アミノピペリジン−１−イル）メタノン
Ｎ１−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）メチル）エタン−１，２−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（（３−モルホリノプロピル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（メチル（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（（２−モルホリノエチル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（メチル（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（３−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
１−（１−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）メチル）−アゼチジン−３−イル）ピロリジン−２−オン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（ピロリジン−３−イルアミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペラジン−１−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（（アゼチジン−３−イルメチル）（メチル）アミノ）メチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（２−（（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）メチル）アミノ）エトキシ）エチル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
１−メチルピロリジン−３−イル ４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシレート
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−オール
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）アミノ）エトキシ）エチル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（アゼチジン−３−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
を含む化合物群から選択される、
請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（１−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）エチル）−８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（［１，１′−ビフェニル］−２−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（［１，１′−ビフェニル］−２−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（［１，１′−ビフェニル］−２−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（（Ｓ）−１−（２−メトキシフェニル）エチル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（（Ｓ）−１−（２−メトキシフェニル）エチル）−２−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ）［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｓ）−８−イソプロピル−Ｎ−（１−（２−メトキシフェニル）エチル）−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−イソプロポキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−イソプロポキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−イソプロポキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］−トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピロリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（（Ｓ）−１−（２−クロロフェニル）エチル）−８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−５−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）キノリン１−オキシド
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（イソキノリン−８−イルメチル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）イソキノリン２−オキシド
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）メチル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピリジン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（キノリン−８−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（（１Ｈ−インダゾール−４−イル）メチル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ピロリジン−２−オン
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）アゼチジン−２−オン
（Ｒ）−Ｎ−（５−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（４−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−フルオロ−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（２−（ピリジン−３−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピリジン−３−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（２−フェノキシベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−フェノキシベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（オキサゾール−２−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（フラン−２−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）アセトアミド
（Ｒ）−Ｎ−（２−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−メチルベンジル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（（（８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンゾニトリル
Ｎ−（２−フルオロベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（［１，１′−ビフェニル］−２−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（２−モルホリノベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（ナフタレン−１−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２，６−ジクロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２，６−ジフルオロベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−イソプロポキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｓ）−８−イソプロピル−Ｎ−（１−（２−メトキシフェニル）エチル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−クロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｓ）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）−Ｎ−（１−（ナフタレン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−エトキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−メトキシベンジル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（ジフルオロメトキシ）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
メチル２−（（（２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンゾエート
２−（（６−アミノスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ）−８−イソプロピル−Ｎ−（キノリン−５−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（２−（ピペリジン−４−イル）エトキシ）−Ｎ−（キノリン−５−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−アミノベンジル）−２−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル（２−（（（８−イソプロピル−２−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）カルバメート
Ｎ−（２−（（（２−（２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）エトキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド
Ｎ−（２−（（（２−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）エトキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピペリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，６−ジアザスピロ［３．４］オクタン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，６−ジアザスピロ［３．５］ノナン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，６−ジアザスピロ［３.５］ノナン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，６−ジアザスピロ［４.５］デカン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，６−ジアザスピロ［３.４］オクタン−６−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，６−ジアザスピロ［３.３］ヘプタン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［４.５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，７−ジアザスピロ［３.５］ノナン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，７−ジアザスピロ［４.４］ノナン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，８−ジアザスピロ［５.５］ウンデカン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，７−ジアザスピロ［３.５］ノナン−７−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，７−ジアザスピロ［４.４］ノナン−７−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−（１，８−ジアザスピロ［４.５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−２−（１，８−ジアザスピロ［４.５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，７−ジアザスピロ［３.５］ノナン−７−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，９−ジアザスピロ［５.５］ウンデカン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−９−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（３，９−ジアザスピロ［５.５］ウンデカン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，７−ジアザスピロ［４.５］デカン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，６−ジアザスピロ［３.４］オクタン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ４−（（Ｓ）−１−（２−メトキシフェニル）エチル）−Ｎ２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
（Ｒ）−Ｎ４−（２−イソプロポキシベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピペリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
（Ｒ）−Ｎ４−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピペリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（１，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（（（８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド
Ｎ−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ピロリジン−２−オン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルフィニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルフィニル）−Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（［１，１′−ビフェニル］−２−イルメチル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルフィニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルフィニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−４−イルスルフィニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−Ｎ−（アゼチジン−３−イルメチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−（ピロリジン−３−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−（ピペリジン−３−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−Ｎ−（４−アミノブチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
（Ｒ）−Ｎ−（４−クロロ−２−メチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−ブロモベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−モルホリノスルホニル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−シクロブトキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンズアミド
（Ｒ）−Ｎ−（２−（シクロペンチルオキシ）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（４−メチル−２−（（テトラヒドロフラン−３−イル）オキシ）ベンジル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンジル）ピロリジン−２−オン
Ｎ−（２−（（（８−イソプロピル−２−（メチルスルホニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２−（ピペラジン−１−イル）エトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（１Ｒ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−６−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（（１，４−オキサゼパン−６−イル）オキシ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（シクロペンチルチオ）ベンジル）８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（メチルチオ）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（（２′，３′，４′，５′−テトラヒドロ−［１，１′−ビフェニル］−２−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−６−イル）メチル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−イソブトキシ−４−メチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−１−エチル−３−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ウレア
（Ｒ）−１−ベンジル−３−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ウレア
（Ｒ）−１−シクロヘキシル−３−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ウレア
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）−３−フェニルウレア
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）−３−プロピルウレア
Ｎ−（３−ブチン−２−イル）−２−（（（８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンズアミド
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）−Ｎ−メチルベンズアミド
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イルスルホニル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−イソプロピル−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミド
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−ヨードベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（（（８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド
（Ｒ）−イソブチル（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）カルバメート
（Ｒ）−Ｎ−（２−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２，５−ジクロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
アゼチジン−３−イル（２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）エチル）（メチル）カルバメート
Ｎ−（２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）エチル）−３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メチルプロパン−１−スルホンアミド
Ｎ−（２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）エチル）−Ｎ−メチルピペリジン−４−スルホンアミド
２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）エチルアゼチジン−３−イルカルバメート
２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）エタンスルホンアミド
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−５−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（４−アミノシクロヘキシル）オキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−シクロブチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−シクロペンチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−シクロプロピルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−シクロヘキシルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニルアセテート
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニルエチルカルバメート
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニルメタンスルホネート
２−（（（８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル２−メチルプロパン−２−スルフィネート
（Ｒ）−イソブチル（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）カルボネート
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェノール
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（メチルスルフィニル）ベンジル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（シクロペンチルスルフィニル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（３−アミノプロピル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピロリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（３−モルホリノプロピル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
１−（１−（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）アゼチジン−３−イル）ピロリジン−２−オン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（２−（２−アミノエトキシ）エチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（２−アミノエチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピロリジン−３−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−アミノピペリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
メチル２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）アミノ）−３−アミノプロパノエート
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（アゼチジン−３−イルメチル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イル）スルフィニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルホニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルチオ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルチオ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）（２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）メタノン
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）（ピペラジン−１−イル）メタノン
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−Ｎ−（３−アミノプロピル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）（４−アミノピペリジン−１−イル）メタノン
Ｎ１−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）メチル）エタン−１，２−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（（３−モルホリノプロピル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（メチル（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（（２−モルホリノエチル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（メチル（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（３−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
１−（１−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）メチル）−アゼチジン−３−イル）ピロリジン−２−オン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（ピロリジン−３−イルアミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペラジン−１−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（（アゼチジン−３−イルメチル）（メチル）アミノ）メチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（２−（（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）メチル）アミノ）エトキシ）エチル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
１−メチルピロリジン−３−イル ４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシレート
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−オール
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）アミノ）エトキシ）エチル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（アゼチジン−３−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
を含む化合物群から選択される、
請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項5】
薬学的に活性のある薬剤として使用するための、請求項１−４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項6】
日和見性疾患、免疫性疾患、自己免疫性疾患、心臓血管病、細胞増殖性疾患、炎症、異常な幹細胞生存によって引き起こされる病気、増殖の分化、および発作を含む感染性疾患の予防および／または治療のための医薬品組成物を調製するための、請求項１−５のいずれか１項に記載の化合物のうちの少なくとも１つの使用。
【請求項7】
日和見性疾患を含む前記感染性疾患が、ＡＩＤＳ、アデノウイルス感染症、多房性包虫病（ＡＨＤ、エキノコックス症）、アメーバ症（赤痢アメーバ感染）、アンギオスロンギルス感染症、アニサキス症、炭疽病、バイリアサスカリス感染、ビロブラズマ症（バベシア症）、バランチジウム感染、バランチジウム症、アライグマ回虫症、ビルハルジア（住血吸虫症）、ブラストシスチス・ホミニス症（ブラストミセス症）、ボレリア症、ポツリヌス中毒症、ブレーナード下痢、ブルセラ症、ＢＳＥ（ウシ海綿状脳症）、カンジダ症、カピラリア症、カピラリア感染、ＣＦＳ（慢性疲労症候群）、シャガス病（アメリカントリバノソーマ症）、水ぼうそう（水痘帯状疱疹ウィルス）、クラミジア・ニューモニア感染症、コレラ、慢性疲労症候群、ＣＪＤ（クロイツフェルト・ヤコブ病）、肝吸虫症（肝吸虫感染症）、ＣＬＭ（皮膚幼虫移行症）、コクシオイデス症、結膜炎、コクサッキーウィルスＡ１６（手足口病）、クリプトコッカス症、クリプトスポリジウム感染症（クリプトスポリジウム症）、ネッタイイエ蚊（西ナイルウィルスのベクター）、皮膚幼虫移行症（ＣＬＭ）、シクロスポラ症（シクロスポラ感染症）、Ｃ嚢虫症（神経嚢虫症）、サイトメガロウィルス症、デング熱、ディビリジウム症（イヌおよびネコのノミ条虫）、エボラウィルス出血性熱、エキノコックス病（多包虫症）、脳炎、大腸菌感染症、逆平均感染症、エントアメーバ・ハルトマンニ感染症、エントアメーバ・ヒストリチカ症（アメーバ赤痢）、エントアメーバ・ポレッキ感染症、蟯虫症（ギョウチュウ感染症）、エンテロウィルス感染症（非ポリオ）、エプステイン−バール・ウィルス感染症、Ｅ大腸菌感染症、食物性感染、足および口の疾患、真菌性皮膚炎、真菌性感染症、胃腸炎、グループＡ連鎖球菌病、グループＢ連鎖球菌病、ハンセン病（らい）、ハンタウィルス肺症候群、アタマジラミ感染症（シラミ寄生症）、ヘリコバクター・ピロリ感染症、血液疾患、ヘンドラ・ウィルス感染症、肝炎（ＨＣＶ、ＨＢＶ）、帯状ヘルペス（帯状疱疹）、ＨＩＶ感染、ヒト・エーリキア症、ヒト・パラインフルエンザ・ウィルス感染症、インフルエンザ、イソスポラ症（イソスポラ感染症）、ラッサ熱、リーシュマニア症、カラアザール（カラアザール、リーシュマニア感染症）、らい、シラミ（カラダシラミ、アタマシラミ、毛ジラミ）、ライム病、マラリア、マールブルグ出血性熱、はしか、髄膜炎、ミコバクテリア誘発髄膜炎、蚊が媒介する疾病、非定型抗酸菌（ＭＡＣ）感染症、ネグレリア属感染症、院内感染症、非病原性腸アメーバ感染症、糸状虫症（河川盲目症）、オピストルキス症（オピストルキス感染症）、パピロマウイルス感染症、パルボウィルス感染症、疫病、ＰＣＰ（カリニ肺炎）、ポリオ、ポリオマウイルス感染症、Ｑ熱、狂犬病、呼吸系発疹ウィルス（ＲＳＶ）感染症、リウマチ熱、リフトバレー熱、河川盲目症（オンコセルカ症）、ロタウィルス感染症、回虫感染症、サルモネラ症、腸炎菌、かいせん、細菌性赤痢、帯状疱疹、睡眠病、天然痘、連鎖球菌感染症、連鎖菌感染（条虫感染症）、破傷風、毒素ショック症候群、結核、潰瘍（消化性潰瘍性疾患）、バレー熱、腸炎ビブリオ感染症、ビブリオ・バルニカス感染症、ウィルス性出血熱、いぼ、水系感染性伝染病、西ナイルウィルス感染症（西ナイル脳炎）、水痘帯状疱疹ウィルス感染症、百日咳、および黄熱病を含む、または、から成る群から選択される、
請求項６に記載の使用。
請求項６に記載の使用。
【請求項8】
前記免疫性疾患および／または自己免疫性疾患が、喘息、糖尿病、リューマチ性疾患、ＡＩＤＳ、移植器官および組織に対する拒絶反応、鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、骨粗しょう症、潰瘍性大腸炎、副鼻腔炎、エリテマトーデス、回帰感染、アトピー性皮膚炎／湿疹および職業性アレルギー、食物アレルギー、薬品アレルギー、重篤なアナフィラキシー性反応、過敏症、アレルギー性疾患の発現、原発性免疫不全症、抗体欠損、細胞媒介免疫不全、重症複合免疫不全、ディジョージ症候群、高ＩｇＥ症候群、ウィスコット・オールドリッチ症候群、血管拡張性失調症、免疫媒介癌、白血球欠損原発性免疫不全症、全身性エリマトーデス、リューマチ性関節炎（ＲＡ）、多発性硬化症（ＭＳ）、免疫媒介またはタイプ１糖尿病、免疫媒介糸球体腎炎、皮膚硬化症、悪性貧血、脱毛症、天疱瘡、尋常性天疱瘡、重症筋無力症、炎症性腸疾患、クローン病、乾癬、自己免疫性甲状腺疾患、橋本病、皮膚筋炎、グッドバスチャー症候群、重症偽麻痺性筋無力症、同所性眼炎、ブドウ膜炎、慢性進行性肝炎、原発性胆汁肝硬変、自己免疫性溶血性貧血、ウェルホーフ病を含む、または、から成る群から選択される、
請求項６に記載の使用。
請求項６に記載の使用。
【請求項9】
前記心臓血管病が、心臓肥大、成人先天性心疾患、動脈瘤、安定狭心症、不安定狭心症、狭心症、血管神経性水腫、大動脈弁狭窄症、大動脈瘤、不整脈、不整脈原右室異形成、動脈硬化症、動静脈奇形、心房細動、ベーチェット病、徐脈、心臓タンポナーゼ、心臓肥大、うっ血性心筋症、肥大性心筋症、拘束性心筋症、心臓血管予防、頸動脈狭窄、脳溢血、チャーグ・ストラウス症候群、糖尿病、エプスタイン奇形、アイゼメンガー複合、コレステロール塞栓症、バクテリア性心内幕炎、繊維筋性過形成症、先天性心疾患、心臓病、うっ血性心不全、心臓弁病、心臓発作、硬膜外血腫、血腫、硬膜下、ヒッペル−リンダウ病、うっ血、高血圧症、肺高血圧症、肥大成長、左室肥大、右室肥大、左心低形成症候群、低血圧症、間欠跛行、虚血性疾患、クリッペル・トレナウナイ・ウェーバー症候群、外側髄症候群、長いＱＴ症候群僧帽弁脱出、もやもや病、皮膚粘膜リンパ節症候群、心筋梗塞、心筋虚血症、心筋炎、心膜炎、末梢血行障害、静脈炎、結節性多発性動脈炎、肺動脈弁閉鎖、レイノー病、再狭窄、スネドン症候群、狭窄症、上大静脈、閉塞症候群、Ｘ症候群、頻脈、高安動脈炎、遺伝性出血性毛細管拡張、毛細血管拡張症、側頭動脈炎、ファロー四徴症、閉塞性血栓性血管炎、血栓症、血栓塞栓症、三尖弁閉鎖、渦状静脈、血管疾患、管脈炎、血管攣縮、心室細動、ウィリアムズ症候群、末梢血管疾患、渦静脈および下肢潰瘍、深部静脈血栓、ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群を含む、または、から成る群から選択される、
請求項６に記載の使用。
請求項６に記載の使用。
【請求項10】
前記増殖性疾患が、腺癌、脈絡膜悪性黒色腫、急性白血病、聴神経鞘腫、乳頭部癌、肛門癌、星状細胞腫、基底細胞癌、膵臓癌、類腱腫、膀胱癌、気管支癌、エストロゲン依存または不依存乳癌、バーキットリンパ腫、子宮癌、ＣＵＰ−（不明の病原による癌腫）、大腸癌、小腸癌、小腸腫瘍、卵巣癌、子宮内膜癌、上衣腫、上皮癌タイプ、ユーイング肉腫、胃腸腫瘍、胃癌、胆嚢癌、胆嚢腫瘍、子宮癌、子宮頚部癌、頚部癌、神経病尼膠芽腫、婦人科腫瘍、耳・鼻および喉の腫瘍、血液腫瘍症、有毛状細胞性白血病、尿道癌、皮膚癌、皮膚精巣癌、脳腫瘍（神経膠腫）、腫瘍の脳転移、精巣癌、脳下腫瘍、カルチノイド、カポジ肉腫、喉頭癌、生殖細胞癌、骨癌、結腸直腸癌、頭部および首の腫瘍（耳・鼻・喉部の腫瘍）、結腸癌、頭蓋咽頭腫、口腔癌（口領域と唇上の癌）、中枢神経系の癌、肝臓癌、腫瘍の肝臓転移、白血病、眼瞼腫瘍、肺癌、リンパ腺癌（ホジキンス性および非ホジキンス性リンパ腫）、リンパ腫、胃癌、悪性黒色腫、悪性新形成、悪性腫瘍消化管、乳癌、肛門癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、ホジキンス病、菌状息肉腫、鼻癌、神経鞘腫、神経芽細胞腫、腎臓癌、腎細胞癌、非ホジキン・リンパ腫、希突起神経膠腫、食道癌、溶骨性腫瘍および骨形成性癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、形質細胞腫、前立腺癌、咽頭癌、直腸癌、網膜芽細胞腫、膣癌、甲状腺癌、シュネーベルガー病、食道癌、棘細胞腫、Ｔ細胞リンパ腫（菌状息肉腫）、胸腺種、チューブ癌、眼腫瘍、尿道癌、必尿器腫瘍、尿路上皮癌、外陰癌、いぼの出現、軟部腫瘍、軟部組織肉腫、ウイルムス腫瘍、子宮頚癌、舌癌、浸潤性乳管癌、浸潤性小葉癌、非浸潤性乳管癌、非浸潤性小葉癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、気管支腺腫、胸膜肺芽腫、中皮腫、脳幹グリオーマ、神経膠グリオーマ、小脳性星状細胞腫、小脳性アストログリオーマ、神経外胚様腫瘍、松果体腫瘍、子宮肉腫、唾液腺癌、肛門腺腺癌、肥満細胞腫、骨盤腫瘍、尿管腫瘍、遺伝乳頭腎臓癌、散発的乳頭腎臓癌、眼内黒色腫、原発性肝細胞癌（線維層板の変形を伴うおよび伴わない肝細胞癌）、胆管癌（胆管細胞癌）、まちまちの肝細胞性胆管癌、扁平上皮癌、悪性黒色腫、メルケル皮膚細胞癌、非黒色腫皮膚癌、下咽頭癌、鼻咽頭癌、口腔咽頭癌、口腔癌、扁平上皮癌、口腔黒色腫、ＡＩＤＳ−関連リンパ腫、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、中枢神経系のリンパ腫、悪性線維性組織球腫、リンパ肉腫、横紋筋肉腫、悪性組織球症、線維肉腫、血管肉腫、血管外皮細胞腫、平滑筋肉腫、イヌの乳癌、およびネコの乳癌を含む、または、から成る群から選択される、
請求項６に記載の使用。
請求項６に記載の使用。
【請求項11】
前記炎症がサイトカインＴＮＦ−α、ＩＬ−１β、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＬ−６および／またはＩＬ−８によって媒介される、
請求項６に記載の使用。
請求項６に記載の使用。
【請求項12】
前記炎症性疾患が、細菌、ウィルス、プリオン、寄生虫、真菌類で惹起・誘発・開始および／または促進されるか、および／または刺激性、外傷性、代謝性、アレルギー性、自己免疫性、または突発的な理由で惹起される、
請求項６または請求項１１に記載の使用。
請求項６または請求項１１に記載の使用。
【請求項13】
前記炎症性疾患が、中枢神経系（ＣＮＳ）の炎症性疾患、炎症性リューマチ性疾患、血管の炎症性疾患、中耳の炎症性疾患、炎症性咽頭疾患、皮膚の炎症性疾患、炎症性疾患ブドウ膜炎、および咽頭の炎症性疾患を含む、または、から成る群から選択される、
請求項６、請求項１１または請求項１２に記載の使用。
請求項６、請求項１１または請求項１２に記載の使用。
【請求項14】
中枢神経系（ＣＮＳ）の炎症性疾患、炎症性リューマチ性疾患、血管の炎症性疾患、中耳の炎症性疾患、炎症性腸疾患、皮膚の炎症性疾患、炎症性疾患ブドウ膜炎、および咽頭の炎症性疾患は、膿瘍、アカントアメーバ症、アカントアメーバ感性症、尋常性坐瘡、放線菌症、急性炎症性皮膚病、成人の咽頭感染症、急性多病巣性色素性上皮症、急性（熱性）傷害、急性網膜壊死、急性化膿性中耳炎、藻類障害、アレルギー性接触性皮膚炎、皮膚アミロイド症、強直性脊椎炎、アスペルギルス症、アトピー性皮膚炎、オーエスキー病、脈管炎における自己抗体、ビブロプラズマ症、細菌性不全、細菌性喉頭炎、細菌性髄膜炎、ベーチェット病、バードショット脈絡膜症、ブラストミセス病、ボルナ病、ブルセラ病、水疱性鼓膜炎、滑液包炎、カンジダシス症、イヌのジステンバー脳髄膜炎、幼犬におけるジステンバー脳髄膜炎、イヌのエールリーヒア症、イヌのヘルペスウィルス脳脊髄炎、コレステリン腫、慢性（肉芽腫性）疾患、慢性炎症性皮膚疾患、慢性再発性脳髄膜炎、慢性化膿性中耳炎、良性根粘膜類天疱瘡、コクシジウム症、コクシジオイド症、一般の上気道炎、接触潰瘍および肉芽腫、コーン病、クリプトコッカス症、蓑虫症、皮膚筋炎、ジフテリア、円板状紅斑性狼瘡、薬品誘発脈管炎、薬品または過敏反応、エンセファリトゾーン症、好酸球性髄膜脳炎、多形性紅斑（ＥＭマイナー）、ネコ白血病ウィルス、ネコ免疫不全ウィルス、ネコ感染性腹膜炎、ネコ胚白脳脊髄炎、ネコ海綿状脳症、線維筋炎、フックス虹彩異色性毛様体炎、胃食道逆流疾患、巨細胞動脈炎、鼻疽病、緑内障毛様体発症、淋病粒状鼓膜炎、肉芽腫髄膜脳脊髄炎、単純疱疹、ヒストブラズマ症、突発性疾患、突発性炎症性不全、免疫および突発性不全、免疫不全宿主の感染、感染性イヌ肝炎、吸入喉頭炎、間質性腎炎、刺激性接触皮膚炎、若年性関節リュウマチ、川崎病、ラクロスウィルス脳炎、喉頭潰瘍、喉頭気管支炎（クループ）、リーシュマニア症、水晶体原性ブドウ膜炎、ハンセン病、レプトスピラ症、白血病、扁平紅色苔癬、狼瘡、ライム病、リンパ腫、髄膜炎、グレイハウンドにおける髄膜脳炎、種々の髄膜炎／髄膜脳炎、顕微鏡的多発血管炎、多病巣性脈絡膜炎、成犬における多病巣性ジステンパー、脳脊髄炎、多発性硬化症、筋無力症、真菌性疾患、中枢神経系真菌性疾患、壊死性脳炎、ネオスポラ症、老犬の脳炎、糸状虫症、寄生性脳脊髄炎、寄生性感染症、扁平部炎、パルボウィルス脳炎、小児性喉頭炎症、大気汚染および吸入アレルギー、多発筋炎、種痘後のイヌのジステンパー脳炎、種痘後の狂犬病、プリオン蛋白質誘発疾患、プロトテコーシス症、原虫性脳炎狂犬病頭脊髄炎、乾癬、乾癬性関節炎、パグ犬脳炎、膿肉芽腫髄膜脳脊髄炎、狂犬病、放射線障害、放射線喉頭炎、放射線壊死、再発性多発性軟骨炎、ライター症候群、網膜色素変性、網膜芽腫、リューマチ性関節炎、リケッチア不全、ロッキー山紅斑熱、サケ中毒、肉胞子虫症、類肉腫症、住血吸虫症、皮膚硬化症、硬腫、匍行性脈絡膜炎、シェーカー犬病、シェーグレン症候群、痙攣性クループ、スピロヘータ病、海綿皮膚炎、スポロトリクム症、ステロイド反応性髄膜炎、スティーブンス・ジョンソン症候群（ＳＪＳ、ＥＭメジャー）、声門上炎（喉頭蓋炎）、交感性眼炎、齧歯類シンガムス、梅毒、全身性エリマトーデス、類肉腫症における全身性血管炎、高安動脈炎、腱炎、閉塞性血栓性血管炎（ブルガー病）、イヌにおけるダニ媒介脳炎、中毒性表皮壊死症（ＴＥＮ）、トキソカラ症、トキソプラスマ症、外傷、外傷性喉頭炎、旋毛虫病、トリパノソーマ病、結核、野兎病、潰瘍性大腸炎、蕁麻疹、脈管炎、脈管炎およびその悪化、真菌性およびリューマチ性関節炎、全身性エリマトーデスにおける脈管炎、突発性炎症性筋疾患における脈管炎、中枢神経系における脈管炎、細菌性・真菌性および寄生虫感染に伴う脈管炎、ウィルス性不全、ウィルス性喉頭炎、白斑、喉濫用、声帯出血、フォークト・小柳・原田症候群ウイップル病、ヴェゲナー肉芽腫症およびウイップル病を含む、または、から成る群から選択される、
請求項６または請求項１３に記載の使用。
請求項６または請求項１３に記載の使用。
【請求項15】
請求項１から請求項５のいずれ一項に記載の少なくとも１つの化合物を、少なくとも１つの医薬に使用可能な担体、賦形剤および／または希釈剤と共に含む医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【0001】
本発明は、ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン誘導体および／または医薬に使用可能なそれらの塩、医薬的に活性な薬剤、特に細胞増殖性疾患、炎症性および心血管疾患、免疫性疾患および感染症の予防／または治療のためのこれらの誘導体の使用に関する。さらにまた本発明は、少なくとも１種の、ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン誘導体および／または該誘導体による医薬に使用可能な塩を含む薬品組成物に関する。
【0002】
細胞サイクルの誘発的経路であるサイクリン−依存キナーゼ（ＣＤＫ）族は、特に癌の格好の治療標的であると考えられている。転写およびＲＮＡ処理（プロセッシング）のような他の処理を制御するＣＤＫ族は、異なる病理学的処理においてこれらに関する実験的な証拠が出現しているのにも拘わらず、これまで十分な注意が払われてこなかった。ＣＤＫ活性化キナーゼ、またはＣＡＫ複合体は、ＣＤＫ７、サイクリンＨ、およびＭＡＴ１からなる。ＣＡＫの一部としてＣＤＫ７をリン酸化させることは、これらの活性化にとって必要なことである。そのためＣＤＫ７は、細胞サイクルの進行に必要であり、それはＣＤＫ７が、癌治療にのための目標物であることを示唆している。ＴＦＩＩＨのキナーゼサブユニットとして、ＣＤＫ７は、ＲＮＡポリメラーＩＩの最大のサブユニットであるカルボニル端末領域のリン酸化をすることにより基本的な転写に関与する。一般的な転写の調節機能として、ＣＤＫ７は、炎症、ＨＩＶ、ＥＢＶ、およびＨＣＶのようなウイルスの複製、癌、心血管肥大のような疾病治療のための治療の標的となる。
【0003】
ＨＩＶ−１遺伝子の発現は、ＨＩＶ−１の長い縦列反復の転写延長を誘導するウイルス転写促進プロテイン（Ｔａｔ）により制御される。この誘導には、ＲＮＡポリメラーＩＩのＣ−端末領域のハイパーリン酸化の反復が要求される。前記ハイパーリン酸化を達成するために、Ｔａｔは、促進複合体、特にＴＦＩＩＨに関連するＣＤＫ７の一般的転写因子に関係を持つＣＴＤキナーゼを刺激する。（Ｎｅｋｈａｉら、Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｊ、（２００２）３６４、６４９−６５７）。また米国特許第６１５９６８号の発明者は、ＴａｔをＣＤＫ７に結合させると、この相互作用でＣＡＫのＣＴＤリン酸化の能力を促進すると記載している。さらに米国特許第６１５９６８号の著者らは、Ｔａｔによる転写活動はＣＤＫ０７のキナーゼ活性に基づくことを記載している。さらにまた、Ｙｏｕｎｇ Ｋｙｅｕｎｇ Ｋｉｍらは、ＴＦＩＩＨの補充および活性化はＨＩＶの潜伏からの出現に対する律速段階を示すと結論付けている（Ｙｏｕｎｇ Ｋｙｅｕｎｇ Ｋｉｍ、ＥＭＢＯ Ｉ（２００６）２５、３５９６−３６０４）。
【0004】
ＣＤＫ７およびＣＤＫ９、または他のキナーゼ複合体、ＭＡＴ−１／サイクリンの濃度水準は、ヒトのサイトメガロウイルス感染の際には高く調整される。加えて、キナーゼにおいては、ＣＤＫ７およびＣＤＫ９の活性が増加する（Ｔａｍｕｒａｋａｒら、Ｊｏｕｎａｌｏｆ Ｖｉｒｏｌｏｇｙ、２００５、７９；１５４７７−１５４９３）。
【0005】
多くの抗ウイルス薬品は、ウイルスプロテインを標的としている。これらは、ウイルスがしばしばこれらの薬品に対する抗生を生ずるという欠点がある。ＣＤＫ７のようにウイルス処理に必要な細胞プロテインを標的とした抗ウイルス薬品はこのような欠点を回避している。これらの薬品は、さらにいくつかの無関係なウイルスの治療に有効であり、これらの効果は従来の抗ウイルス薬品に付加される。ＣＤＫ−活性化キナーゼと転写制御と二重の機能を持つＣＤＫ７の阻害剤は、いくつかのウイルス処理に著しく効果がある。
【0006】
本発明の目的は、特に細胞増殖性疾患、炎症性疾患、免疫性疾患、心血管疾患、感染症の予防および／または治療のための医薬的に活性な薬品として使用できる化合物および／または医薬に使用可能なこれらの塩、および少なくともこれらの化合物の少なくとも１種および／または医薬的に活性な含有物として医薬に使用可能なこれらの塩からなる組成物を提供するものである。
【0007】
この目的は、独立請求項１による化合物および／または医薬に使用可能なこれらの塩、医薬的に活性のある薬品として使用するための本発明の化合物、独立請求項６による感染性疾患、誘導性の日和的的疾患、免疫性疾患、自己免疫疾患、心血管疾患、細胞増殖性疾患、勃起不全症、脳卒中の予防／または治療のための薬品組成物を作成するにあたっての本発明の組成物の使用、蛋白キナーゼＣＤＫ７に対する阻害剤として本発明による化合物の使用などにより達成される。
【0008】
本発明のさらに有利な特徴、様相および詳細については従属請求項、明細書本文および図面により明確にされる。本発明によるピラゾロトリアジン化合物は下記の一般式（Ｉ）で定義される。
【0009】
【化1】
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【0010】
上式において、Ｒ１は、−Ｈまたは−ＣＨ３を示す。Ｒ２は、以下を示す。
−Ｒ８、−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１０−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−Ｒ８、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９、−Ｑ−Ｒ１０、−Ｑ−ＣＨ（ＣＯＯＲ１０）−Ｒ８、−Ｑ−ＣＨ（Ｒ１０）−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＯＨ。
【0011】
Ｒ３は、以下を示す。−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＲ１１、−Ｒ１１、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＯＲ１２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＲ１１、−ＣＨ３、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｒ１２）＝ＮＲ１１、−Ｎ＝ＣＲ１１Ｒ１２、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２Ｒ１３、−ＣＲ１１＝ＣＲ１２Ｒ１３、−Ｃ≡ＣＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ（＝ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＳＯ２−Ｒ１２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ（＝ＮＲ１１）−Ｒ１２、−ＣＯ−Ｒ１１、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−Ｒ１２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、三員複素環、四員複素環、五員複素環、六員複素環、モノ不飽和四員複素環、モノ不飽和五員複素環、モノ不飽和六員複素環、三員炭素環、四員炭素環、五員炭素環、六員炭素環、六員アリール、五員ヘテロアリール、六員ヘテロアリール、また、
この場合、全ての前述した環構造は、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができる。
【0012】
Ｚ１およびＺ２は同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ１およびＺ２が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができる。Ｒ３はＲ４と共に、Ｒ３およびＲ４が結合されるベンゾ環の２個の炭素原子を有する四、五、六、または七員環の炭素環または複素環を形成することができ、かつ四、五、六、または七員環は部分的に飽和されるか不飽和とすることができ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができる。
【0013】
Ｚ１およびＺ２は同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ１およびＺ２が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができる。
【0014】
Ｒ４−Ｒ７は、互いに独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３を示す。Ｒ８は、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ１６Ｒ１７）、炭素環、複素環、スピロ炭素環、スピロ複素環を示し、この場合には、前記の炭素環、複素環、スピロ炭素環、スピロ複素環残基が環炭素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができる。
【0015】
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ５およびＺ６が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと示すことができる。
【0016】
Ｒ９は、−Ｒ８、窒素複素環、スピロ窒素複素環を示し、この場合には、前記した窒素複素環およびスピロ窒素複素環残基は環窒素原子を介して結合され、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができる。
【0017】
Ｚ５およびＺ６は同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ５およびＺ６が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと示すことができる。
【0018】
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、互いに独立して、−Ｈ、直鎖状または分枝鎖状のＣ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ９−複素環、直鎖または分枝鎖状のＣ２−Ｃ８−アルケニル、直鎖状または分枝鎖状のＣ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ６−Ｃ１４−アリール、Ｃ１−Ｃ１０−ヘテロアリールを示す。
【0019】
これらの化合物において、前述した残基はＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。Ｒ１１はＲ１２とともに四、五または六員環の炭素環または複素環を形成することができ、また四、五または六員環は、飽和または不飽和とすることができ、かつＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、Ｚ１４およびＺ１５から選ばれた１つから８つの置換基で置換することができ、Ｚ８およびＺ９は、同じ炭素原子と結合される場合には、Ｚ８およびＺ９が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができる。
【0020】
Ｒ１０、Ｒ１６およびＲ１７は互いに独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、
【0021】
【化2】
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【0022】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５のいずれかを示している。
【0023】
Ｑ、Ｇ１、Ｇ２は、互いに独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１５−、−ＳＯ−、−ＮＲ１５−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲ１５−、−ＳＯ２−、−Ｏ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＳＯ２−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＳＯ２−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＮＲ１５−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＣＯ−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−、架橋炭素環−、架橋複素環−、架橋スピロ炭素環−、架橋スピロ複素環−のいずれかを示している。
【0024】
Ｚ１−Ｚ１５はそれぞれ個々に以下を示す。
【0025】
【化3】
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【0026】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣ４Ｈ９、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−ＯＣＰｈ３、−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ３Ｈ７、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＯＣ４Ｈ９、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＯＰｈ、−Ｃ２Ｈ４−ＯＰｈ、−Ｃ３Ｈ６−ＯＰｈ、−ＣＨ２−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−ＳＨ、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−ＳＣ３Ｈ７、−Ｓ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＣ（ＣＨ３）３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＣ３Ｈ７、−ＣＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−ＣＯＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＯＣ−ＣＨ３、−ＯＯＣ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＯＣ−Ｃ３Ｈ７、−ＯＯＣ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＯＣ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＯＣ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＯＮＨＣ３Ｈ７、−ＣＯＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＣＯＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＯＮ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＯＮ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＣＯＮ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＣＯＮ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ３、−ＮＨＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＳＯＣＨ３、−ＳＯＣ２Ｈ５、−ＳＯＣ３Ｈ７、−ＳＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ２Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ２−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３ＣＨ３、−ＳＯ３Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ３Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ３−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ３ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ３Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣ２Ｈ５、−ＳＯ２ＮＨＣ３Ｈ７、−ＳＯ２ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＳＯ２Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＳＯ２Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＳＯ２Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｃ３Ｈ７、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ３、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ−ＳＯ２−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＳＯ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ３Ｈ７、−Ｏ−ＳＯ２−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＳＯ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−ＯＣ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｆ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｆ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｆ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯＯ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（シクロ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−シクロ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２−ＣＨＦ２、−ＣＨ２−ＣＦ３、シクロ−Ｃ８Ｈ１５、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐｈ、−ＣＰｈ３、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ
２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５
ａ、ｃ、ｅ、ｇは、互いに独立して０、１、２、３から選択される。
【0027】
ｂ、ｄ、ｆは、互いに独立して０または１である。ｎは、１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数値である。
ｍは、０、１、２、３、４、５または６から選ばれた整数値である。
【0028】
ｐは１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数値である。および、上述の化合物の鏡像異性体、立体異性形成体、鏡像異性体の混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、水化物、溶媒化合物、酸塩形成体、互変異性体、ラセミ化合物および医薬に使用可能なこれらの塩。
【0029】
式（Ｉ）についての化合物のプロドラッグもまた本発明の範囲に入る。これらの誘導体はそれ自体薬理的活性が僅かであるか全くない。本明細書中で使われている「プロドラック」なる用語は一般式（Ｉ）による活性含有物の前駆体を指すものであり、この場合において前記前駆体は、式（Ｉ）の活性薬品が形成されるように、生理的条件下で推進させることができる。プロドラッグの使用法についての情報は、例えば、Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ、Ｔ．Ｈｉｇｕｃｈｉ および Ｗ．Ｓｔｅｌｌａ、ＡＣＳ Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ Ｓｅｒｉｅｓ 第１４巻、１９７５（ＩＳＢＮ１３：９７８０８４１２０２９１７）に記載されている。
【0030】
当業者は、例えば、式（Ｉ）による化合物における官能基をある部分で置換することにより合成することができる。一次または二次アミノ官能基を含む式（Ｉ）による化合物のプロドラッグは、以下に限定されないが、アミド、カルバミン酸またはそれらのアルキル誘導体のような部分を含む。アミンのためのプロドラッグの使用法についてのさらなる情報は、例えば、Ｍｏｌｅｃｕｌｅｓ ２００８、１３、５１９−５４７（Ａ．Ｌ．Ｓｉｍｐｌｉｃｉｏら）またはＰｒｏｄｒｕｇｓ ｏｆ Ａｍｉｎｅｓ、Ｊ．Ｐ．Ｋｒｉｓｅおよび Ｒ．Ｏｌｉｙａｉ（Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ：Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｐｅｃｔｓ、２００７、第Ｖ巻、パートＩＩＩ、８０１−８３１）中に見られる。
【0031】
互換異性体なる表現は、互換異性化と呼ばれる化学反応により相互交換される有機化合物と定義される。互換異性体化には、好ましくは他の適切な化合物の塩基または酸で触媒作用を行わせることができる。
【0032】
一般式（Ｉ）における好ましい化合物は以下の通りである。この場合、Ｒ３は以下を示す。
−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＲ１１、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＯＲ１２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＲ１１、−ＣＨ３、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｒ１２）＝ＮＲ１１、−Ｎ＝ＣＲ１１Ｒ１２、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２Ｒ１３、、−ＣＲ１１＝ＣＲ１２Ｒ１３、−Ｃ≡ＣＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ（＝ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＳＯ２−Ｒ１２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ（＝ＮＲ１１）−Ｒ１２、−ＣＯ−Ｒ１１、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−Ｒ１２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、イミダゾリル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、チエニル、ジヒドロチエニル、テトラヒドロチエニル、１，３−オキサゾリル、ジヒドロ−１，３−オキサゾリル、１，３−オキサゾリジニル、イソオキサゾリル、ジヒドロ−イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、ピロリル、ジヒドロピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ジヒドロイミダゾリル、イミダゾリジニル、トリアゾリル、ジヒドロトリアゾリル、トリアゾリジニル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾリジニル、オキサジアゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリル、ジヒドロチアジアゾリル、チアジアゾリジニル、１，３−チアゾリル、ジヒドロ−１，３−チアゾリル、１，３−チアゾリジニル、イソチアゾリル、ジヒドロイソチアゾリル、イソチアゾリジニル、テトラゾリル、ジヒドロテトラゾリル、テトラゾリジニル、アジリジニル、アジレニル、オキシラニル、チイラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、シクロペンタノニル、シクロヘキサノニル、ピロリジノニル、ピロリジンジオニル、ピペリジンオニル、ピペリジンジオニル、１−オキシド−チオピラニル、１，１−ジオキシド−チオピラニル、ジヒドロ−１−オキシド−チオピラニル、ジヒドロ−１，１−ジオキシド−チオピラニル、テトラヒドロ−１−オキシド−チオピラニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキシド−チオピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１，２−ジオキサニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、１，２−ジオキソラニル、１，３−ジオキソラニル、1，４−ジオキソラニル、ピペラジニル、２−オキソ−アゼチジニル、２−オキソ−ピロリジニル、２−オキソ−ピペリジニル、２−オキソ−オキサゾリジニル、２−オキソ−イミダゾリジニル、２−オキソ−１，３−オキサジナニル、または２−オキソ−テトラヒドロピリミジニルであり、この場合上記した環構造は、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができる。
【0033】
Ｒ８は、四員複素環、五員複素環、六員複素環、四員炭素環、五員炭素環、六員炭素環、アザスピロ［３，３］ヘプチル、アザスピロ［３，４］オクチル、アザスピロ［３，５］ノニル、アザスピロ［３，６］デシル、アザスピロ［４，４］ノニル、アザスピロ［４，５］デシル、アザスピロ［４，６］ウンデシル、アザスピロ［５，５］ウンデシル、アザスピロ［５，６］ドデシル、アザスピロ［６，６］トリデシル、ジアザスピロ［３，３］ヘプチル、ジアザスピロ［３，４］オクチル、ジアザスピロ［３，５］ノニル、ジアザスピロ［３，６］デシル、ジアザスピロ［４，４］ノニル、ジアザスピロ［４，５］デシル、ジアザスピロ［４，６］ウンデシル、ジアザスピロ［５，５］ウンデシル、ジアザスピロ［５，６］ドデシル、ジアザスピロ［６，６］トリデシル、トリアザスピロ［３，５］ノニル、トリアザスピロ［３，６］デシル、トリアザスピロ［４，５］デシル、トリアザスピロ［４，６］ウンデシル、トリアザスピロ［５，５］ウンデシル、トリアザスピロ［５，６］ドデシル、トリアザスピロ［６，６］トリデシル、オキサザスピロ［３，３］ヘプチル、オキサザスピロ［３，４］オクチル、オキサザスピロ［３，５］ノニル、オキサザスピロ［３，６］デシル、オキサザスピロ［４，４］ノニル、オキサザスピロ［４，５］デシル、オキサザスピロ［４，６］ウンデシル、オキサザスピロ［５，５］ウンデシル、オキサザスピロ［５，６］ドデシル、オキサザスピロ［６，６］トリデシル、オキサジアザスピロ［３，５］ノニル、オキサジアザスピロ［３，６］デシル、オキサジアザスピロ［４，５］デシル、オキサジアザスピロ［４，６］ウンデシル、オキサジアザスピロ［５，５］ウンデシル、オキサジアザスピロ［５，６］ドデシルまたはオキサジアザスピロ［６，６］トリデシルを示し、この場合、前記の炭素環、複素環、アザスピロ、ジアザスピロ、トリアザスピロ、オキサザスピロ、オキサジアザスピロ残基は環炭素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換される。Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合にＺ５およびＺ６が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏで示される。
【0034】
Ｒ９は、四員窒素複素環、五員窒素複素環、六員窒素複素環、五員二窒素複素環、六員二窒素複素環、スピロ［２，３］ヘテロヘキシル、スピロ［２，４］ヘテロヘプチル、スピロ［２，５］ヘテロオクチル、スピロ［２，７］ヘテロノニル、スピロ［３，３］ヘテロヘプチル、スピロ［３，４］ヘテロオクチル、スピロ［３，５］ヘテロノニル、スピロ［３，６］ヘテロデシル、スピロ［４，４］ヘテロノニル、スピロ［４，５］ヘテロデシル、スピロ［４，６］ヘテロウンデシル、スピロ［５，５］ヘテロウンデシル、スピロ［５，６］ヘテロドデシルまたはスピロ［６，６］ヘテロトリデシルで示され、この場合には、上述の窒素複素環、二窒素複素環およびスピロ残基は、環窒素原子を介して結合され、またこの場合には、前記した窒素複素環、二窒素複素環およびスピロ残基は、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換される。
【0035】
Ｚ５およびＺ６は、同じ炭素原子に結合される場合に、Ｚ５およびＺ６が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏで示される。残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４−Ｒ７、Ｒ１０−Ｒ１７、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ｇ１、Ｇ２およびＺ１−Ｚ１５は本明細書中で定義した意味を有する。
【0036】
さらに、一般式（Ｉ）の好ましい化合物は以下の通りであり、この場合、Ｒ２は、以下を示す。−Ｒ８、−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−Ｑ−Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１０−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−Ｒ８、−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｍ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−Ｑ−ＣＨ（ＣＯＯＲ１０）−Ｒ８または−Ｑ−ＣＨ（Ｒ１０）−Ｒ８
Ｑは、以下を示す。
−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１５−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−、架橋炭素環、架橋複素環、架橋スピロ炭素環、または、架橋スピロ複素環。
【0037】
また、Ｒ４−Ｒ７は、互いに独立して−Ｈまたは−Ｆを示す。また残基Ｒ１、Ｒ３、Ｒ８−Ｒ１７、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｇ１、Ｇ２およびＺ１−Ｚ１５は本明細書中で定義した意味を有する。
【0038】
水素とは異なる残基である置換基Ｒ３は、一般式（Ｉ）の化合物の望まれる活性と選択性を得るために必須であることは驚くべき発見である。結局Ｒ３が水素である可能性は本発明の範囲から除外される。他の置換基Ｒ４−Ｒ７は、水素またはこれらの基のために本明細書で定義された他の置換基であり得る。さらに、Ｒ１は、本発明の化合物の驚異的な効果を最高に得るためには水素またはメチルに限られる。
【0039】
さらに、もしＲ１が水素を示すならば、特に好ましい。Ｒ２は、−ＮＨ２または二次、もしくは三次のアミノ基［例えば、−ＮＨ−（炭素架橋置換基）、−Ｎ（炭素架橋置換基１）（炭素架橋置換基２）、−ＮＨ−（硫黄架橋置換基）または−Ｎ（硫黄架橋置換基１）（炭素架橋置換基２）のような］水素架橋を形成することができる基を含む部分を示し、この場合において、炭素または硫黄架橋置換基は、Ｃ１−Ｃ８−アルキルアミン、炭素環、複素環、窒素複素環、スピロ炭素環、スピロ複素環、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８−フルオロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４−アリール、Ｃ７−Ｃ２０−アルキルアリール、Ｃ８−Ｃ２０−アルケニルアリール、Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ２−Ｃ８−アルコキシアルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ８−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ８−アルキル、ＳＯ−Ｃ１−Ｃ８−アルキルおよびＣ２−Ｃ８−フルオロアルコキシアルキルの残基であり、本明細書では、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１５置換基として規定される。さらに、水素架橋を形成することができる基は、リンカーを介してピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアゾン系に架橋することが好ましい。
【0040】
また、水素架橋を形成することができる基は、環の一部であってもよく、ピペリジニル、ピペラジニル、ヘキサハイドロピリミジニル、モルフォリニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾールジニル、１，３−オキサゾールジニル、イソオキサゾールジニルにおける窒素のような複素環窒素が好ましく、または、スピロ残基の一部であってもよく、アザスピロ、ジアザスピロ、トリアザスピロ、オキソアザスピロ、あるいは、オキサジアザスピロ残基における窒素のようなスピロ残基窒素が好ましい。
【0041】
さらにまた、水素架橋を形成することができる基、それが特にアミノ基である場合には、炭素環の環また複素環の環に結合することが好ましい。このような残基の例としては、アミノシクロヘキシル、アミノシクロペンチル、アミノシクロブチル、アミノピペジニル、またはアミノスピロ残基、アミノアザスピロ残基、アミノジアザスピロ残基、アミノトリアザスピロ残基、アミノオキサザスピロ残基またはアミノオキサジアザスピロ残基などが挙げられる。
【0042】
従って、Ｒ２は好ましくは以下の化合物を示す。−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ８、−ＣＯ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１５−Ｒ８、−ＣＯ−ＮＲ１５−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、または−ＣＯ−ＮＲ１５−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、さらにより好ましいＲ２は以下を示す。−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ８、−ＣＯ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５−Ｒ８、または−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１５−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ９、さらに最も好ましいＲ２は以下を示す。−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ９、または−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ８
この場合、
ｎは、１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数である。
ｍは、０、１、２、３、４、５または６から選ばれた整数である。
【0043】
Ｑは、好ましくは、以下を示す。−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１５−、−ＳＯ−、−ＮＲ１５−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲ１５−、−ＳＯ２−、−Ｏ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＳＯ２−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＳＯ２−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＮＲ１５−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＣＯ−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−、架橋炭素環、架橋複素環、架橋スピロ炭素環、架橋スピロ複素環。
【0044】
この場合、 ｎは、１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数である。
ｍは、０、１、２、３、４、５または６から選ばれた整数である。
【0045】
Ｑは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１５−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−を示すことがより好ましく、またＱは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１５−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−を示すことがさらに好ましく、またＱは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＳＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１５−または−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−を示すことが最も好ましい。
【0046】
置換基−Ｑ−Ｒ１０は、好ましくは−Ｓ−Ｒ１０で示される。より好ましくは、−Ｓ−Ｒ１０中の−Ｒ１０は以下から選択される。−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、
【0047】
【化4】
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【0048】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、または−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３本発明の化合物の１つの実施例では、Ｒ２は、本明細書中で定義するようなＲ８およびＲ９を有する架橋部分−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８、または−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９を示し、またＱは本明細書に記述されたように定義されており、またＧ１およびＧ２は、互いに独立して以下を示す。
【0049】
二官能の四、五、六または七員環炭素環または複素環であって、この場合に、「二官能」なる用語は、この環が鎖または炭素鎖内にあり、結局２個の環原子を介して結合され、従って「ジイル」残基である事実を指す。好ましいＱ、Ｇ１および／またはＧ２の残基、特にＧ１および／またはＧ２の好ましい残基は、ピぺリジンジイル、ピぺラジンジイル、ピリミジンジイル、モルホリンジイル、ピロリジンジイル、ピラゾリジニルであり、さらにＧ１またはＧ２に互いに独立して好ましいものは以下に示す架橋構造の１つであり、ラインはメチル基でなく、以下の架橋結合を示す。
【0050】
【化5】
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【0051】
ａ、ｃ、ｅ、ｇは、互いに独立して０、１、２、３から選択される。ｂ、ｄ、ｆは、互いに独立して０または１である。
ｎは、１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数である。
ｍは、０、１、２、３、４、５または６から選ばれた整数である。
ｐは、１、２、３、４、５、６、７または８から選ばれた整数である。
【0052】
Ｒ３は以下に示す。−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＲ１１、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＯＲ１２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＲ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｒ１２）＝ＮＲ１１、−Ｎ＝ＣＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２Ｒ１３、−ＣＲ１１＝ＣＲ１２Ｒ１３、−Ｃ≡ＣＲ１１、−ＮＲ１１−Ｃ（＝ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＳＯ２−Ｒ１２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ（＝ＮＲ１１）−Ｒ１２、−ＣＯ−Ｒ１１、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−ＣＯ−Ｒ１２、三員複素環、四員複素環、五員複素環、六員複素環、モノ不飽和四員複素環、モノ不飽和五員複素環、モノ不飽和六員複素環、三員炭素環、四員炭素環、五員炭素環、六員炭素環、六員アリール、五員ヘテロアリール、六員ヘテロアリール、
また、
この場合には、上記環構造は、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができ、その場合、Ｚ１およびＺ２が、同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ１およびＺ２が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができる。これは、上述した環構造がその中にカルボニル基を含むことができる、すなわち、共にカルボニル基として定義されない２つのさらなる置換基Ｚ３およびＺ４に加えて、Ｚ１およびＺ２が同じ炭素原子に結合される場合に共に酸素（＝Ｏ）を形成するカルボニル基を含むことができることを意味する。同じ定義が、共にカルボニル基を形成し得るＺ５およびＺ６並びにＺ８およびＺ９にも適用される。
【0053】
残基Ｒ３は、好ましくは、互いに独立して以下で示される。−ＯＲ１１、−Ｆ、−Ｃｌ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、イミダゾリル、フリル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、チエニル、ジヒドロチエニル、テトラヒドロチエニル、１，３−オキサゾリル、ジヒドロ−１，３−オキサゾリル、１，３−オキサゾリジニル、イソオキサゾリル、ジヒドロ−イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、ピロリル、ジヒドロピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ジヒドロイミダゾリル、イミダゾリジニル、トリアゾリル、ジヒドロトリアゾリル、トリアゾリジニル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラロリジニル、オキサジアゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリル、ジヒドロチアジアゾリル、チアジアゾリジニル、１，３−チアゾリル、ジヒドロ−１，３−チアゾリル、１，３−チアゾリジニル、イソチアゾリル、ジヒドロイソチアゾリル、イソチアゾリジニル、テトラゾリル、ジヒドロテトラゾリル、テトラゾリジニル、アジリジニル、アジレニル、オキシラニル、チイラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、シクロペンタノニル、シクロヘキサノニル、ピロリジノニル、ピロリジンジオニル、ピペリジンオニル、ピペリジニル、１−オキシド−チオピラニル、１，１−ジオキシド−チオピラニル、ジヒドロ−１−オキシド−チオピラニル、ジヒドロ−１，１−ジオキシド−チオピラニル、テトラヒドロ−１−オキシド−チオピラニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキシド−チオピラニル、モルホリニリル、チオモルホリニル、１，２−ジオキサニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、１，２−ジオキソラニル、１，３−ジオキソラニル、１，４−ジオキソラニル、ピぺラジニル、２−オキソ−アゼチジニル、２−オキソ−ピロリジニル、２−オキソ−ピペリジニリル、２−オキソ−オキサゾリジニル、２−オキソ−イミダゾリジニル、２−オキソ−１，３−オキサジナニル、２−オキソ−テトラヒドロピリミジニル。
【0054】
この場合には、前記環構造は、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができる。さらに好ましくは、前記環構造は、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができ、最も好ましくは、前記環構造は、Ｚ１およびＺ２から選ばれた１つまたは２つの置換基で置換することができる。
【0055】
ＯＲ１１は、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、およびＯＣＦ３から選ばれることが好ましい。さらに、置換基Ｒ３は、以下に示す窒素ヘテロ芳香族残基であることが好ましい。
【0056】
【化6】
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【0057】
さらにまた、置換基Ｒ１１およびＲ１２は、単独の置換基ではなく、Ｒ１１はＲ１２とともに炭素環または複素環、好ましくは四、五、または六員環、さらに好ましくは、五、六員複素環を形成し、また四、五、または六員環は飽和または不飽和とすることができ、さらにまた、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、Ｚ１４およびＺ１５から選ばれた１つから８つの置換基で置換することができ、この場合、Ｚ８およびＺ９は、同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ８およびＺ９が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏを示す。これは、上述した環構造がその中にカルボニル基を含むことができる、すなわち、共にカルボニル基として定義されない６つのさらなる置換基Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、Ｚ１４およびＺ１５に加えて、Ｚ８およびＺ９が同じ炭素原子に結合される場合に共に酸素（＝Ｏ）を形成するカルボニル基を含むことができることを意味する。
【0058】
特に、好ましい１実施態様においては、置換基Ｒ１１およびＲ１２は、異なる原子と結合し、また、Ｒ３は、残基−Ｃ（Ｒ１２）＝ＮＲ１１、ＣＲ１１＝ＣＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１１−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１１―ＳＯ２−Ｒ１２、−ＳＯ（＝ＮＲ１１）−Ｒ１２または、−ＮＲ１１−ＣＯ−Ｒ１２のうちの１つを示す。
【0059】
置換基Ｒ１１およびＲ１２は結合して以下の環状片のうちの１種で示される。−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＺ１４Ｚ１５−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２＝ＣＺ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−、−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−Ｏ−、−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−Ｏ−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−、−ＣＯ−ＮＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＯ−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−、−Ｎ＝ＣＺ８−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４―ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１＝ＣＺ１２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１Ｚ１２−ＮＲ１４−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｎ＝ＣＺ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２＝Ｎ−、−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１３−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＮＲ１４−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＮＲ１４−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＲ１４−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ
１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ１３）−ＮＲ１４−、または、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−。
【0060】
また、他の好ましい実施態様においては、置換基Ｒ１１およびＲ１２は、異なる原子に結合され、また、Ｒ３は、置換基−ＮＲ１１−ＣＯ−ＯＲ１２、−ＮＲ１１−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−ＮＲ１２Ｒ１３または−ＮＲ１１−Ｃ（＝ＮＲ１２）−ＮＲ１３Ｒ１４の１つを示し、置換基Ｒ１１およびＲ１２は結合して以下に示す環状片のうちの１つで示すことができる。−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−、−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−、−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−Ｎ＝ＣＺ８−、−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＮＲ１４−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−、または−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ１４）−ＮＲ１４−
特に、好ましい１実施態様においては、置換基Ｒ１１およびＲ１２は、同じ原子に結合され、その中でＲ３は、残基−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、―Ｎ＝ＣＲ１１Ｒ１２、―Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２または―ＣＲ１１Ｒ１２Ｒ１３などの残基のうちの１つを示し、置換基Ｒ１１およびＲ１２は結合して以下に示す環状片のうちの１つで示される。
−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＺ１４Ｚ１５−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２＝ＣＺ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−、−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−Ｏ−、−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−Ｏ−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−、−ＣＯ−ＮＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＯ−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−、−Ｎ＝ＣＺ８−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１＝ＣＺ１２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１Ｚ１２−ＮＲ１４−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｎ＝ＣＺ１２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２＝Ｎ−、−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ９−、−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１３−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＮＲ１４−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＮＲ１４−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＲ１４−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−、−
ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ１３）−ＮＲ１４−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＺ１４Ｚ１５−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２＝ＣＺ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−ＣＺ１２Ｚ１３−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−、−ＣＨ２−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＯ−、−ＣＨ２−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−、−ＣＨ２−Ｎ＝ＣＺ８−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−ＣＺ１３Ｚ１４−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１＝ＣＺ１２−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４
−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１Ｚ１２−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−、−ＣＨ２−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｎ＝ＣＺ１２−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２＝Ｎ−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＺ９＝ＣＺ１０−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｎ＝ＣＺ１０−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０＝Ｎ−、−ＣＨ２−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ１０Ｚ１１−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ９−、−ＣＨ２−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＮＲ１３−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＮＲ１３−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１４−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−、−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ１３）−ＮＲ１４−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＺ１４Ｚ１５−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２＝ＣＺ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＮＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＯ−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＯ−ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＮＲ１４
−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＺ１３Ｚ１４−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＺ８−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝Ｎ−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＺ１３Ｚ１４−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−ＣＺ１３Ｚ１４−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２Ｚ１３−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１＝ＣＺ１２−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＮＲ１４−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０＝ＣＺ１１Ｚ１２−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−Ｎ＝ＣＺ１０−ＣＺ１１Ｚ１２−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−Ｎ＝ＣＺ１２−ＣＨ２−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＣＺ９Ｚ１０−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＺ１２＝Ｎ−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＺ９＝ＣＺ１０−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−Ｎ＝ＣＺ１０−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝ＣＺ９−ＣＺ１０＝Ｎ−ＣＨ２−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ１０Ｚ１１−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１３−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ９−ＣＨ２−、−ＣＺ８＝Ｎ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＮＲ１３−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＮＲ１４−ＣＺ９Ｚ１０−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＺ８Ｚ９−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ１３）−ＮＲ１４−ＣＨ２−、または−Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＺ８−ＣＨ２−
もしＲ１１およびＲ１２が相互に結合するならば、それらは環構造、特にそれらが結合した原子を有する四員、五員または六員の環構造を形成する。好ましい環構造は五員シクロカルバミン酸、五員環状尿素、五員環状グアニジン、六員シクロカルバミン酸、六員環状尿素、六員環状グアニジン、ピロリドン、ピリドン、ピペリジノン、イミダゾール、イミダゾリン、ピロリン、イミダゾリジン−２−オンである。
【0061】
Ｒ３はＲ４と共に、Ｒ３およびＲ４が結合されたベンゾ環の２個の炭素原子を有するに四、五、六または七員環炭素環または複素環を形成することができ、この場合四、五、六または七員環は、部分的に飽和、または不飽和とすることができ、かつ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選ばれた１つから４つの置換基で置換することができる。Ｚ１およびＺ２は、同じ炭素原子に結合される場合には、Ｚ１およびＺ２が結合される炭素原子を有するカルボニル基を形成するために共に＝Ｏと表すことができ、従って環は１つのカルボニル基を有し、また共にカルボニル基を形成することができない１つまたは２つのさらなる残基を含むことができる。
【0062】
本明細書中に記載される部分的に飽和したとは、Ｒ３がＲ４に結合されることにより追加的に形成された環構造が、単独で取り込まれた場合、Ｒ３およびＲ４が取り付けられたフェニル環に由来する１つの二重結合をすでに持つことを意味する。従ってＲ３およびＲ４は、Ｒ３およびＲ４をそれぞれ持った２個の炭素原子間に二重結合が等しく存在するフェニル環に結合される。そのため、当業者は、Ｒ３およびＲ４が結合される場合に形成された環構造は、飽和された環構造ではなく、一部が少なくとも１個の飽和原子または２つの連続した飽和結合を導入した場合に部分的に飽和された環構造であることが判るであろう。好ましくは、Ｒ１０、Ｒ１６およびＲ１７は、以下の置換基から選ばれる。−Ｈ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、
【0063】
【化7】
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【0064】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２―Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５また、好ましくは、以下の置換基から選ばれる。
−Ｃ２Ｈ５、
【0065】
【化8】
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【0066】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２―Ｃ≡ＣＨまた、より好ましくは下記の置換基から選ばれる。
−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、
【0067】
【化9】
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【0068】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２―Ｃ≡ＣＨまた、さらに好ましくは、以下の置換基から選ばれる。
−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、
【0069】
【化10】
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【0070】
−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、また、なおさらに好ましくは、以下の置換基から選ばれる。
【0071】
−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５また、最も好ましくは、以下の置換基から選ばれる。
−ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９
Ｒ４からＲ７は、互いに独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、好ましくは、−Ｈまたは−Ｆから選ばれる。
【0072】
Ｒ８は好ましくは、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ１６Ｒ１７）、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１６−スピロアルキル、Ｃ１―Ｃ９−複素環、Ｃ５―Ｃ１４−スピロ複素環のいずれかを示し、この場合、前記の残基は環炭素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができる。
【0073】
Ｒ８はさらに好ましくは、Ｃ３―Ｃ８−シクロアルキル、置換Ｃ３―Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ７―Ｃ１６−スピロアルキル、置換Ｃ７―Ｃ１６−スピロアルキル、Ｃ１―Ｃ９−複素環、置換Ｃ１―Ｃ９−複素環、Ｃ５―Ｃ１４−スピロ複素環、置換Ｃ５―Ｃ１４−スピロ複素環のいずれかを示し、この場合、前記の置換残基は環炭素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができる。
【0074】
Ｒ８は最も好ましくは、ピぺリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラニル、ピロリジニル、イミノプロピレニル、ピリジルおよびシクロヘキシルのいずれかであり、前述の置換残基は環炭素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができる。Ｒ９は、好ましくは、−Ｒ８、Ｃ１―Ｃ９−窒素複素環、Ｃ５―Ｃ１４−スピロ窒素複素環のいずれかを示し、この場合、前記した窒素複素環およびスピロ窒素環残基は環窒素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができる。
【0075】
Ｒ９は、さらに好ましくは、Ｃ１―Ｃ９−窒素複素環、置換Ｃ１―Ｃ９−窒素複素環、Ｃ５―Ｃ１４−スピロ窒素複素環、置換Ｃ５―Ｃ１４−スピロ窒素複素環のいずれかを示し、前記の窒素複素環およびスピロ窒素環残基は環窒素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができる。
【0076】
Ｒ９は最も好ましくは、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、およびイミノプロピレニルのいずれかであり、前記の窒素複素環およびスピロ窒素環残基は環窒素原子を介して結合され、かつＺ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換される。
【0077】
本発明の他の好ましい実施態様では、置換基Ｒ２は、以下に示される。−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−Ｒ８、−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１０−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９
またさらに好ましくは、Ｒ２は、以下に示される。
−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−Ｒ８、−Ｑ−Ｒ８、−Ｒ９、−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１０−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９
これは、特に置換基Ｒ９が、置換基Ｒ８を含まないような場合である。
【0078】
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、互いに独立して、−Ｈ、直鎖状または分枝鎖状Ｃ１―Ｃ８−アルキル、Ｃ３―Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ１―Ｃ９複素環、直鎖状または分枝鎖状Ｃ２―Ｃ８−アルケニル、直鎖状または分枝鎖状Ｃ２―Ｃ８−アルキニル、Ｃ６―Ｃ１４−アリール、Ｃ１―Ｃ１０−ヘテロアリールのいずれかを示し、この場合、前記の残基はＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。
【0079】
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、好ましくは、互いに独立して、−Ｈ、メチル、イソプロピルおよびピロリジニルを示す。本明細書中で用いられる直鎖状Ｃ１―Ｃ８−アルキルは、―ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ５Ｈ１１、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、―Ｃ８Ｈ１７、―ＣＨ２−Ｐｈ、―ＣＨ２―ＣＨ２−Ｐｈを示し、この場合、これらの残基はＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては、「置換することができる」なる語句は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１またはＺ１２の何れか１つによる水素原子の置換を指すものであることは明白であろう。さらに、当業者にとっては、残基に存在するこれらの水素原子のみがＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２により置換できることは明白であろう。このため、メチル基が３つの水素原子のみを有しているため、３つの水素原子のみをＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選択される３つの置換基で置換することができる。本明細書で使用される定義に関し、アルキルアリール基 ―ＣＨ２−Ｐｈ（ベンジル基）および―ＣＨ２―ＣＨ２−Ｐｈ基は、「直鎖状Ｃ１―Ｃ８−アルキル」の定義に入るものとする。
【0080】
明細書中で用いられる「置換」という用語は、「置換直鎖状Ｃ１―Ｃ８−アルキル」のような置換残基が確実に少なくとも１個の置換基（少なくとも１つのＺ置換基）を有していることを示すが、一方で「直鎖状Ｃ１―Ｃ８−アルキル」のような「置換」なる語句を持たない残基は、少なくとも１つの置換基を有することができる。従って、残基に関して「置換」なる語句が用いられていないとしても、このことがこの残基が置換されないことを示すものではない。
【0081】
好ましい置換直鎖状Ｃ１―Ｃ８−アルキル残基の例を示すと、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｏ―ＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３および−ＣＨ２−Ｐｈである。
【0082】
本明細書中で用いられる分枝鎖状Ｃ１―Ｃ８−アルキル、または好ましくは分枝鎖状Ｃ３―Ｃ８−アルキルは、以下に示す通りである。−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ５Ｈ１０−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ５Ｈ１１、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ６Ｈ１３、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（Ｃ
Ｈ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ（ＣＨ３）（−Ｃ２Ｈ５）−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ５Ｈ１１、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ３Ｈ７）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）３
この場合、これらの残基はＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては、「置換することができる」なる語句は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１またはＺ１２の何れか１つによる水素原子の置換を指すものであることは明白であろう。Ｃ１―Ｃ８の炭素原子数は、アルキル残基の炭素原子のみに関わり、Ｚ８からＺ１２までの置換基の炭素原子を含まない。
【0083】
好ましい置換分枝鎖状Ｃ１―Ｃ８−アルキル、または好ましい分枝鎖状Ｃ３―Ｃ８−アルキル残基の例を以下に示す。−ＣＨ（ＣＨ２Ｃｌ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３（ＣＨ３）２−、−ＣＨＣＨ３Ｃｌ、−ＣＨ２−ＣＨＣＨ３ＮＨ２、−ＣＣｌＣＨ３−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＣｌＣＨ３−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨＣＨ３Ｃｌ、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ４ＮＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＮＨ２（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＯＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＯＨ（ＣＨ３）２
先に定義されたように、「置換分枝鎖状Ｃ３―Ｃ８−アルキル」における「置換」なる用語は、確実に少なくとも１つの置換基が存在し、その一方で、用語「分枝鎖状Ｃ３―Ｃ８−アルキル」は単に炭素鎖は分枝をするが、しかしさらなる置換を排除することにはならないと定義される。結局、上記は「分枝鎖状Ｃ３―Ｃ８−アルキル」残基は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基により置換することができることを述べたものである。従って、例えば、「置換分枝鎖状Ｃ３―Ｃ８−アルキル」残基は、「分枝鎖状Ｃ３―Ｃ８−アルキル」残基の下位群である。同じことが用語「置換」により言及され、また用語「置換」なしで言及された他の残基にも適用される。
【0084】
本明細書中で用いられるように、Ｃ３―Ｃ８−シクロアルキルは、シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３およびシクロ−Ｃ８Ｈ１５を示し、この場合には、これらの残基は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては、「置換することができる」ということは、置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２のうちのいずれか１つで水素原子を置換することを意味することは明白であろう。Ｃ３―Ｃ８の炭素原子数は、シクロアルキル残基の炭素原子のみに関わり、置換基Ｚ８―Ｚ１２の炭素原子は含まれない。
【0085】
好ましい置換Ｃ３―Ｃ８−シクロアルキル残基の例を以下に示す。
【0086】
【化11】
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【0087】
【化12】
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【0088】
本明細書中で用いられる「直鎖状または分枝鎖状Ｃ３―Ｃ８−アルケニル」という用語は、以下のものを指す。−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ５Ｈ１０−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ
３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ６Ｈ１２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ５Ｈ１０−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ５Ｈ１０−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐ
ｈおよび−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２
この場合において、これらの残基は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては、「置換することができる」ということは、置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１またはＺ１２のうちのいずれか１つで水素原子を置換することを意味するものであることは明白であろう。さらに、当業者にとって、残基中に存在するこれらの水素原子のみがＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２によって置換され得ることも明白であろう。従って、ビニル基は僅か３個の水素原子を有するのみであるので、わずか３つの水素原子がＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた３つの置換基で置換することができる。Ｃ２―Ｃ８の炭素原子数は、アルケニル残基の炭素原子のみに関わり、置換基Ｚ８―Ｚ１２の炭素原子は含まれない。本明細書中で用いられる定義では、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐｈ基は、「直鎖状または分枝鎖状Ｃ２―Ｃ８−アルケニル」に該当する。
【0089】
好ましいのは、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３であり、特に好ましいのは、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２および−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３である。
【0090】
好ましい置換直鎖状または分枝鎖状Ｃ２―Ｃ８−アルケニル残基の例は以下の通りである。−ＣＦ＝ＣＦ２、−ＣＣｌ＝Ｃｌ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃｌ、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＮＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃｌ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＦ２、−ＣＦ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨＣｌ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＦ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＣｌ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＯＨ）−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＮＨ２）−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＦ３）−ＣＨ３、−Ｃ（ＯＨ）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＣｌ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（ＮＨ２）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＦ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＯＨ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨＣｌ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＯＨ）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＣｌ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＮＨ２）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＦ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＦ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＦ＝ＣＦ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＣｌ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＣｌ＝ＣＣｌ２、−ＣＨ２−ＣＯＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＣｌ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（ＮＨ２）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＦ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＯＨ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＣｌ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＮＨ２）−ＣＨ３、および−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＦ３）−ＣＨ３
本明細書中で用いられる「直鎖状または分枝鎖状Ｃ２―Ｃ８−アルキニル」という用語は、以下の通りである。
−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（Ｃ≡ＣＨ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ５Ｈ１０−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ≡ＣＨ）２−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ１２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ５Ｈ１０−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｐｈ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（Ｃ≡ＣＨ）２−ＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３
この場合には、これらの残基は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては、「置換することができる」という用語は、置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１またはＺ１２のうちのいずれか１つで水素原子を置換することを意味することは明白であろう。さらに当業者にとって、残基中に存在するこれらの水素原子のみが置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２によって置換され得ることも明白であろう。従って、アセチレニル基は僅か１個の水素原子を有するのみであるので、わずか１個の水素原子がＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つの置換基で置換することができるのである。Ｃ２―Ｃ８の炭素原子数は、アルキニル残基の炭素原子のみに関わり、置換基Ｚ８―Ｚ１２の炭素原子は含まれない。本明細書中で用いられる定義によれば、−Ｃ≡Ｃ−Ｐｈ基は、「直鎖状または分枝鎖状Ｃ２―Ｃ８−アルキニル」に分類すべきである。
【0091】
好ましいのは、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３である。好ましい置換直鎖状または分枝鎖状Ｃ２―Ｃ８アルキニル残基の例を以下に示す。−Ｃ≡Ｃ−ＯＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、−Ｃ≡Ｃ−ＮＨ２、−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２Ｃｌ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨＣｌ２、−Ｃ≡Ｃ−ＣＣｌ３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＯ−ＣＨ３
本明細書中で用いられる「Ｃ１―Ｃ９複素環」という用語は、１個から９個の環炭素原子を有する飽和または部分的に不飽和の複素環残基を対象とするが、芳香族残基を対象とせず、また１個から９個の環炭素原子を有する二環式の飽和または部分的に不飽和の残基をも対象とするが、好ましくは、二環式構造のあらゆる箇所において芳香族である完全な芳香族残基ではなく、二環式構造の一環が芳香環である、部分的に芳香環構造を含んでいてもよい。好ましいＣ１―Ｃ９複素環を以下に示す。
【0092】
【化13】
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【0093】
【化14】
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【0094】
【化15】
[この文献は図面を表示できません]
【0095】
【化16】
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【0096】
【化17】
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【0097】
【化18】
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【0098】
この場合には、これらの残基は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては、「置換することができる」という用語は、置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１またはＺ１２のうちのいずれか１つで水素原子を置換することを意味することは明白であろう。さらに、当業者にとって、残基中に存在するこれらの水素原子のみが置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２によって置換され得ることも明白であろう。従って、オキシラン基（または酸化エチレン基とも称される）は、僅か３個の水素原子を有するのみであるので、僅か３個の水素原子がＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた３つの置換基で置換することができる。Ｃ１―Ｃ９の炭素原子数は、複素環構造（複素環化合物）の炭素原子のみを指し、置換基Ｚ８―Ｚ１２の炭素原子は含まれない。
【0099】
本明細書中で用いられる「複素環」という用語は、Ｃ１―Ｃ９複素環、三員複素環、四員複素環、五員複素環、六員複素環、モノ不飽和四員複素環、モノ不飽和五員複素環、モノ不飽和六員複素環を指す。
【0100】
好ましい置換Ｃ１―Ｃ９複素環残基は次の通りである。
【0101】
【化19】
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【0102】
【化20】
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【0103】
本明細書中で用いられる用語「Ｃ１―Ｃ１０ヘテロアリール」は１個またはそれ以上のＯ、Ｓ、Ｎ、特にＮのようなヘテロ原子を有する芳香族残基を指し、好ましいものを以下に示す。
【0104】
【化21】
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【0105】
【化22】
[この文献は図面を表示できません]
【0106】
【化23】
[この文献は図面を表示できません]
【0107】
【化24】
[この文献は図面を表示できません]
【0108】
【化25】
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【0109】
この場合には、これらの残基は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては、「置換することができる」という用語は、置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１またはＺ１２のうちのいずれか１つで水素原子を置換することを意味することは明白であろう。さらに、当業者にとって、残基中に存在するこれらの水素原子のみが置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２によって置換されることも明白であろう。従って、オキサジアゾール基は、僅か１個の水素原子を有するのみであるので、僅か１個の水素原子がＺ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つの置換基で置換することができる。炭素原子数Ｃ１―Ｃ１０は、ヘテロ芳香族環構造（ヘテロアリール）の炭素原子のみを指し、置換基Ｚ８―Ｚ１２の炭素原子は含まれない。
【0110】
好ましい置換Ｃ１―Ｃ１０ヘテロアリール残基は以下の通りである。
【0111】
【化26】
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【0112】
【化27】
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【0113】
【化28】
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【0114】
本明細書中で用いられる「Ｃ６―Ｃ１４アリール」という用語は芳香族残基、さらに具体的には１つ、２つまたは３つの芳香族環を有する芳香族炭素環残基、好ましくはフェニルまたはナフチルを指し、この場合において、これらのフェニルおよびナフチル残基は、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１およびＺ１２から選ばれた１つから５つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては「置換することができる」という用語は置換基Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１またはＺ１２のうちのいずれか１つで水素原子を置換することを意味することは明白であろう。Ｃ６―Ｃ１４の炭素原子数は、芳香族環構造（アリール）の炭素原子のみに関わり、置換基Ｚ８からＺ１２の炭素原子は含まれない。
【0115】
好ましいＣ６―Ｃ１４アリール基および置換Ｃ６―Ｃ１４アリール残基を以下に示す。
【0116】
【化29】
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【0117】
【化30】
[この文献は図面を表示できません]
【0118】
本明細書中で用いられる「Ｃ７―Ｃ１６スピロアルキル」という用語はスピロ炭素環残基を指し、この場合、これらのスピロ炭素環残基は、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７から選ばれた１つから３つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとっては、「置換することができる」という用語は置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７のうちのいずれか１つで水素原子を置換することを意味することは明白であろう。また置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７のうちの２つが共に酸素原子を表し、また共に両者がカルボニル部分を結合するスピロアルキル残基の炭素原子と共に形成することができる。Ｃ７―Ｃ１６の炭素原子数は、スピロ環構造の炭素原子のみに関わり、置換基の炭素原子は含まれない。従って、スピロ［４，５］デシル残基は、このスピロ残基が５つのペンチル置換基を伴うかどうかにかかわらずＣ１０スピロアルキルとみなされる。
【0119】
好ましいＣ７−Ｃ１６−スピロアルキル基及び置換Ｃ７−Ｃ１６−スピロアルキル基の例は以下の通りである。
【0120】
【化31】
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【0121】
【化32】
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【0122】
好ましい置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７は、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３である。
【0123】
本明細書中で用いられる「Ｃ５−Ｃ１４−スピロ複素環」という用語は、スピロ環構造内にＯ、Ｓ、Ｎなどの１、２、または３個のヘテロ原子を有するスピロ残基を意味しており、これらのスピロ複素環残基はＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１−３個の置換基で置換することができる。しかしながら、当業者であれば、「置換することができる」ということが置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７のうちの１つによる水素原子の置換を意味していることは明らかであろう。Ｃ５−Ｃ１４の炭素原子数は、スピロ環構造内の炭素原子のみに関わり、上記置換基内の炭素原子は含んでいない。従って、アザスピロ［４，５］デシル残基は、そのアザスピロ［４，５］デシル残基が５個のイソプロピル置換基を含んでいるかどうかには関係なくＣ９−スピロアルキルとみなされる。
【0124】
好ましいＣ５−Ｃ１４−スピロ複素環基および置換Ｃ５−Ｃ１４−スピロ複素環基の例は以下の通りである。
【0125】
【化33】
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【0126】
【化34】
[この文献は図面を表示できません]
【0127】
【化35】
[この文献は図面を表示できません]
【0128】
【化36】
[この文献は図面を表示できません]
【0129】
【化37】
[この文献は図面を表示できません]
【0130】
この場合、ＹとＸは互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−のいずれか、好ましくは−ＮＨ−および−ＮＲ１１−を示しており、そしてＺ５およびＺ６は、互いに独立して、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、または−ＯＣＦ３ のいずれかを示している。
【0131】
本明細書中で用いられる「三員複素環」という用語は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、ＮＯなどの少なくとも１個のヘテロ原子を含む３つの原子の置換または非置換環構造を意味しており、この場合にこれら三員複素環残基をＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。しかしながら、当業者にとって、「置換することができる」という表現が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによる水素原子の置換を意味していることは明らかであろう。さらに、当業者には、上記三員複素環基内に存在しているこれらの水素原子だけが置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４によって置換することができることは明らかであろう。従って、ジアジレン基はただ１個の水素原子を有しているから、１個の水素原子だけがＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つによって置換することができる。置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの２つが１個の酸素原子を示し、それらが結合される複素環の環炭素原子と共にカルボニル部分を、あるいはそれらが結合される環硫黄原子と共にスルホキシド部分を形成していてもよく、あるいは、両方のＺ置換基が酸素を示し、それらが結合される環硫黄原子と共にスルホン部分を形成していてもよい。三員複素環残基が窒素原子を含んでいて、その窒素原子が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによって置換されている場合、Ｚ置換基はＲ１１を示している。三員複素環残基が２つの窒素原子を含んでいて、それらの窒素原子が共に置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによって置換されている場合、第１のＺ置換基はＲ１１を示し、第２のＺ置換基はＲ１２を示している。
【0132】
好ましい三員複素環基及び置換三員複素環基は以下の通りである。
【0133】
【化38】
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【0134】
好ましくは、Ｚ１からＺ４は互いに独立して、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、または−ＯＣＦ３のいずれかを示している。
【0135】
好ましいＲ１１は、以下の通りである。−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、
【0136】
【化39】
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【0137】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、または−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５本明細書中で置換基Ｒ３に関して用いられる「四員複素環」という用語は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、ＮＯなどの少なくとも１個のヘテロ原子をを含む４つの原子による置換または非置換環構造を意味しており、この場合、これら四員複素環残基はＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの２つが共に１個の酸素原子を示し、それらが結合される複素環の環炭素原子と共にカルボニル部分を、あるいはそれらが結合される環硫黄原子と共にスルホキシド部分を形成していてもよく、あるいは両方のＺ残基が酸素を示し、それらが結合される環硫黄原子と共にスルホン部分を形成していてもよい。上記四員複素環残基が１個の窒素原子を含んでいて、その窒素原子が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによって置換されている場合、そのＺ置換基はＲ１１を示す。上記四員複素環残基が２個の窒素原子を含んでいて、それらの窒素原子が両方とも置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによって置換されている場合、第１のＺ置換基はＲ１１を示し、第２のＺ置換基はＲ１２を示す。同じ定義は置換基Ｒ８にも適用されるが、上記四員複素環残基のうちの選択可能な置換基がＺ１からＺ４ではなく、Ｚ５からＺ７であることが唯一の相違点である。従って、Ｒ８の場合、選択可能な置換基Ｚ１はＺ５によって置き換えられ、Ｚ２はＺ６によって置き換えられ、Ｚ３はＺ７によって置き換えられ、Ｚ４は水素である。
【0138】
Ｒ３のための好ましい四員複素環基及び置換四員複素環基の例としては以下のものがある。
【0139】
【化40】
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【0140】
好ましくは、Ｚ１からＺ４は互いに独立して、以下のうちのいずれか１つを示す。−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、および−ＯＣＦ３
Ｒ１１のための好ましい置換基は、以下の通りである。
−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、
【0141】
【化41】
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【0142】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、および−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５好ましい四員複素環基は
【0143】
【化42】
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【0144】
である。本明細書中で用いられる「五員複素環」という用語は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ，ＮＯなどのヘテロ原子を少なくとも１つ含む５つの原子により構成される置換または非置換環構造を意味しており、この場合これらの五員複素環残基はＺ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。これらの置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの２つが共に１つの酸素原子を示し、それらが結合される複素環の環炭素原子と共にカルボニル部分を、あるいは、それらが結合される環硫黄原子と共にスルホキシド部分を形成してもよく、あるいは、両方のＺ置換基が酸素を示し、それらが結合される環硫黄原子と共にスルホン部分を形成してもよい。上記五員複素環残基が１つの窒素原子を含んでおり、その窒素原子が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによって置換されている場合、そのＺ置換基はＲ１１を示す。上記五員複素環残基が２個の窒素原子を含んでおり、それらの窒素原子が両方とも置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによって置換されている場合、第１のＺ置換基はＲ１１を示し、第２のＺ置換基はＲ１２を示す。同じ定義は置換基Ｒ８にも適用され、その五員複素環残基の選択可能な置換基がＺ１からＺ４ではなく、Ｚ５からＺ７であることが唯一の相違点である。従って、Ｒ８の場合、選択可能な置換基Ｚ１はＺ５によって置き換えられ、Ｚ２はＺ６によって置き換えられ、Ｚ３はＺ７によって置き換えられ、Ｚ４は水素である。
【0145】
Ｒ３のための好ましい五員複素環基及び置換五員複素環基の例は以下の通りであり、
【0146】
【化43】
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【0147】
【化44】
[この文献は図面を表示できません]
【0148】
この場合、上述の五員複素環基はＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。本明細書中で用いられる「六員複素環」という用語はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、ＮＯなどのヘテロ原子を少なくとも１個含む６個の原子により構成される置換または非置換環構造を意味しており、この場合、これらの六員複素環残基はＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。これら置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの２つが共に１個の酸素原子を示し、それらが両方とも結合される複素環の環炭素原子と共にカルボニル部分を、あるいは、それらが結合される環硫黄原子と共にスルホキシド置換基を形成していてもよく、あるいは、両方のＺ置換基が酸素を示し、それらが結合される環硫黄原子と共にスルホン部分を形成してもよい。上記六員複素環残基が１個の窒素原子を含んでおり、その窒素原子が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４の１つと置換されている場合、そのＺ置換基はＲ１１を示す。上記六員複素環残基が２個の窒素原子を含んでおり、それらの窒素原子が両方とも置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４の１つと置換されている場合、第１のＺ置換基はＲ１１を示し、第２のＺ置換基はＲ１２を示す。同じ定義は置換基Ｒ８にも適用されるが、上記六員複素環残基の選択可能な置換基が、Ｚ１からＺ４ではなくてＺ５からＺ７であることが唯一の相違点である。従って、Ｒ８に関しては、選択可能な置換基Ｚ１がＺ５と置き換えられ、Ｚ２がＺ６と置き換えられ、Ｚ３がＺ７と置き換えられ、Ｚ４は水素である。
【0149】
Ｒ３のための好ましい六員複素環基および置換六員複素環基の例は以下の通りであり、
【0150】
【化45】
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【0151】
【化46】
[この文献は図面を表示できません]
【0152】
この場合、上述の六員複素環基はＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。置換基Ｚ１−Ｚ４のために好ましい残基についてはすでに開示した。本明細書中で用いられる「モノ不飽和四員複素環」という用語はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、ＮＯなどのヘテロ原子を少なくとも１つと１つの二重結合を含む４個の原子により構成される置換または非置換環構造を意味しており、この場合、これらのモノ不飽和四員複素環残基はＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。しかしながら、「置換できる」という表現がこれら置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによる水素原子の置換を意味していることは当業者には自明であろう。さらに、このモノ不飽和四員複素環残基内に存在しているこれらの水素原子だけが置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４によって置換可能であることも当業者には自明であろう。これら置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの２つが共に１個の酸素原子を示し、それらが共に結合される複素環の環炭素原子と共にカルボニル部分を、あるいは、それらが結合される環硫黄原子と共にスルホキシド部分を形成してもよく、あるいは両方のＺ置換基が酸素を示し、それらが結合される環硫黄原子と共にスルホン部分を形成していてもよい。モノ不飽和四員複素環残基が１個の窒素原子を含んでいて、その窒素原子が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによって置換されている場合、Ｚ置換基はＲ１１を示す。モノ不飽和四員複素環残基が２個の窒素原子を含んでいて、それらの窒素原子が両方とも置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによって置換されている場合、第１のＺ置換基はＲ１１を示し、第２のＺ置換基はＲ１２を示す。
【0153】
Ｒ３のための好ましいモノ不飽和四員複素環基および置換モノ不飽和四員複素環基の例は以下の通りである。
【0154】
【化47】
[この文献は図面を表示できません]
【0155】
好ましくは、Ｚ１からＺ４までは互いに独立して、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２および−ＯＣＦ３を示す。Ｒ１１のための好ましい置換基は、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、
【0156】
【化48】
[この文献は図面を表示できません]
【0157】
−ＣＦ３、シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、および−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５である。
【0158】
本明細書中で使われる場合、「モノ不飽和五員複素環」という用語はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、ＮＯなどのヘテロ原子を少なくとも１つと１つの二重結合を含む５個の原子により構成される置換または非置換環構造を意味しており、この場合、これらのモノ不飽和五員複素環残基はＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの２つがともに１個の酸素原子を示し、それらが結合される複素環の環炭素原子と共にカルボニル部分を、あるいは、それらが結合される環硫黄原子と共にスルホキシド部分を形成していてもよく、あるいは、両方のＺ置換基が酸素を示し、それらが結合される環硫黄原子と共にスルホン部分を形成していてもよい。モノ不飽和五員複素環残基が１個の窒素原子を含んでいて、その窒素原子が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによって置換されている場合、Ｚ置換基はＲ１１を示す。モノ不飽和五員複素環残基が２個の窒素原子を含んでいて、それらの窒素原子が両方とも置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによって置換されている場合、第１のＺ置換基はＲ１１を示し、第２のＺ置換基はＲ１２を示す。
【0159】
Ｒ３のための好ましいモノ不飽和五員複素環基および置換モノ不飽和五員複素環基の例は以下の通りであり、
【0160】
【化49】
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【0161】
【化50】
[この文献は図面を表示できません]
【0162】
【化51】
[この文献は図面を表示できません]
【0163】
この場合に、上述のモノ不飽和五員複素環基はＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。好ましくは、Ｚ１からＺ４までは互いに独立して、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、および−ＯＣＦ３を示している。
【0164】
本明細書中で用いられる「モノ不飽和六員複素環」という用語はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、ＮＯなどのヘテロ原子を少なくとも１つと１つの二重結合を含む６個の原子により構成される置換または非置換環構造を意味しており、この場合、これらのモノ不飽和六員複素環残基はＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの２つが共に１個の酸素原子を示しており、それらが両方とも結合される複素環の環炭素原子と共にカルボニル部分を、あるいは、それらが結合される環硫黄原子と共にスルホキシド部分を形成していてもよく、あるいは、両方のＺ置換基が酸素を示し、それらが結合される環硫黄原子と共にスルホン部分を形成していてもよい。モノ不飽和六員複素環残基が１個の窒素原子を含んでいて、その窒素原子が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによって置換されている場合、Ｚ置換基はＲ１１を示す。モノ不飽和六員複素環残基が２個の窒素原子を含んでいて、それらの窒素原子が両方とも置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによって置換されている場合、第１のＺ置換基はＲ１１を示し、第２のＺ置換基はＲ１２を示す。
【0165】
Ｒ３のための好ましいモノ不飽和六員複素環基および置換モノ不飽和六員複素環基の例は以下の通りであり、
【0166】
【化52】
[この文献は図面を表示できません]
【0167】
【化53】
[この文献は図面を表示できません]
【0168】
【化54】
[この文献は図面を表示できません]
【0169】
【化55】
[この文献は図面を表示できません]
【0170】
【化56】
[この文献は図面を表示できません]
【0171】
【化57】
[この文献は図面を表示できません]
【0172】
この場合、上述のモノ不飽和六員複素環基はＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することもできる。好ましくは、Ｚ１からＺ４は互いに独立して、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、および−ＯＣＦ３を示す。
Ｒ１１のための好ましい置換基は、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、
【0173】
【化58】
[この文献は図面を表示できません]
【0174】
−ＣＦ３、シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、および−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５である。
【0175】
本明細書中で用いられる「炭素環」という用語は、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、三員炭素環、四員炭素環、五員炭素環、および六員炭素環を意味している。置換基Ｒ３に関して本明細書で用いられる「三員炭素環」という用語は、次のものを意味する。
【0176】
【化59】
[この文献は図面を表示できません]
【0177】
置換基Ｒ３に関して本明細書中で用いられる「四員炭素環」という用語は、次のものを意味する。
【0178】
【化60】
[この文献は図面を表示できません]
【0179】
同じ定義は置換基Ｒ８にも適用されるが、四員炭素環残基の選択可能な置換基がＺ１からＺ４ではなく、Ｚ５からＺ７である点が唯一の相違点である。従って、Ｒ８の場合、選択可能な置換基Ｚ１はＺ５で置き換えられ、Ｚ２はＺ６で置き換えられ、Ｚ３はＺ７で置き換えられ、そして、Ｚ４は水素である。置換基Ｒ３に関して本明細書中で用いられる「五員炭素環」という用語は次のものを意味する。
【0180】
【化61】
[この文献は図面を表示できません]
【0181】
同じ定義は置換基Ｒ８にも適用されるが、五員炭素環残基の選択可能な置換基がＺ１からＺ４ではなく、Ｚ５からＺ７である点が唯一の相違点である。従って、Ｒ８の場合、選択可能な置換基Ｚ１はＺ５で置き換えられ、Ｚ２はＺ６で置き換えられ、Ｚ３はＺ７で置き換えられ、そして、Ｚ４は水素である。
【0182】
置換基Ｒ３に関して本明細書中で用いられる「六員炭素環」という用語は、次のものを意味する。
【0183】
【化62】
[この文献は図面を表示できません]
【0184】
同じ定義は置換基Ｒ８にも適用されるが、六員炭素環残基の選択可能な置換基がＺ１からＺ４ではなく、Ｚ５からＺ７である点が唯一の相違点である。従って、Ｒ８の場合、選択可能な置換基Ｚ１はＺ５で置き換えられ、Ｚ２はＺ６で置き換えられ、Ｚ３はＺ７で置き換えられ、そして、Ｚ４は水素である。
【0185】
本明細書中で用いられる「六員アリール」という用語は、フェニル、置換フェニル、およびベンゾジオキソールなどの非芳香族環がベンゾ環に縮合されている以下のようなベンゾ残基を意味し、
【0186】
【化63】
[この文献は図面を表示できません]
【0187】
この場合、上述の六員アリール基はＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。本明細書中で用いられる「ナフチル」と言う用語は、次のものを意味する。
【0188】
【化64】
[この文献は図面を表示できません]
【0189】
本明細書中で用いられる「五員ヘテロアリール」という用語は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、ＮＯなどの少なくとも１個のヘテロ原子を含む５個の原子により構成される置換または非置換芳香族環構造を意味しており、これらの芳香族五員複素環残基はＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。しかしながら、「置換することができる」という表現が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによる水素原子の置換であることを意味していることは当業者にとっては自明であろう。さらに、芳香族五員複素環基内に存在しているこれらの水素原子だけが置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４によって置換可能であることは当業者には自明であろう。従って、テトラゾール基は１個だけの水素原子を有しているのであるから、１個の水素原子だけがＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つの置換基によって置換可能である。芳香族五員複素環残基が１個の窒素原子を含んでいて、その窒素原子が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つによって置換される場合、そのＺ置換基はＲ１１を示す。
【0190】
好ましい芳香族五員複素環基および置換芳香族五員複素環基の例は以下のとおりであり、
【0191】
【化65】
[この文献は図面を表示できません]
【0192】
【化66】
[この文献は図面を表示できません]
【0193】
【化67】
[この文献は図面を表示できません]
【0194】
【化68】
[この文献は図面を表示できません]
【0195】
この場合、上述の五員ヘテロアリール基はＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。好ましくはＺ１からＺ４は互いに独立して、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、および−ＯＣＦ３を示す。
【0196】
本明細書中で用いられる「六員ヘテロアリール」という用語は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、ＮＯなど少なくとも１個のヘテロ原子を含む６つの原子で構成される置換または非置換芳香族環構造を意味しており、これらの芳香族六員複素環残基はＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。しかしながら「置換することができる」という表現が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、またはＺ４のうちの１つによる水素原子の置換を意味していることは当業者にとっては自明であろう。さらに、この芳香族六員複素環基内に存在しているこれらの水素原子だけが置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４によって置換可能であることも当業者には自明であろう。従って、トリアジン基は２個だけの水素原子を有しているのであるから、それら２個の水素原子だけがＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される２つの置換基によって置換可能である。
【0197】
好ましい芳香族六員複素環基および置換芳香族六員複素環基は以下の通りであり、
【0198】
【化69】
[この文献は図面を表示できません]
【0199】
この場合、上述の六員ヘテロアリール基はＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。置換基Ｒ３とＲ４が単一の置換基ではなく、Ｒ３がＲ４と一緒になって、それらＲ３およびＲ４が結合されるベンゾ環の２つの炭素原子と共に炭素環または複素環四員、五員、六員または七員環を形成することもできるし、また四員、五員、六員または七員環が芳香性または非芳香性であったり、あるいは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することも可能である。
【0200】
「炭素環式四員環」という用語は「四員炭素環」という用語と同じ意味で用いられる。Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合される原子と共に「炭素環式四員環」を示す場合、選択可能な置換基Ｚ１からＺ４は、選択可能な置換基であるＺ８からＺ１３と置き換えられる。
【0201】
「炭素環式五員環」という用語は「五員炭素環」という用語と同じ意味で用いられる。Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合される原子と共に「炭素環式五員環」を示す場合、選択可能な置換基Ｚ１からＺ４は、選択可能な置換基であるＺ８からＺ１５と置き換えられる。
【0202】
「炭素環式六員環」という用語は「六員炭素環」という用語と同じ意味で用いられる。Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合される原子と共に「炭素環式六員環」を示す場合、選択可能な置換基Ｚ１からＺ４は、選択可能な置換基であるＺ８からＺ１５と置き換えられる。
【0203】
「炭素環式七員環」という用語は「七員炭素環」という用語と同じ意味で用いられる。「複素環式四員環」という用語は「四員複素環」という用語と同じ意味で用いられる。Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合される原子と共に「複素環式四員環」を示す場合、選択可能な置換基Ｚ１からＺ４は、選択可能な置換基であるＺ８からＺ１３と置き換えられる。
【0204】
「複素環式五員環」という用語は「五員複素環」という用語と同じ意味で用いられる。Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合される原子と共に「複素環式五員環」を示す場合、選択可能な置換基Ｚ１からＺ４は、選択可能な置換基であるＺ８からＺ１５と置き換えられる。
【0205】
「複素環式六員環」という用語は「六員複素環」という用語と同じ意味で用いられる。Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合される原子と共に「複素環式六員環」を示す場合、選択可能な置換基Ｚ１からＺ４は、選択可能な置換基であるＺ８からＺ１５と置き換えられる。
【0206】
「複素環式七員環」という用語は「七員複素環」という用語と同じ意味で用いられる。従って、Ｒ３とＲ４は、それらが結合されるフェニル基の２つの炭素原子と共に融合された環構造を形成し、従って
【0207】
【化70】
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【0208】
の部分が二環部分を示している場合は、以下の環フラグメントが好ましく、
【0209】
【化71】
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【0210】
【化72】
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【0211】
この場合は、上述の五員または六員部分、あるいは３つか４つの環フラグメント原子で構成されている上述の環フラグメントを、置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択された１つから４つの置換基で置換することができる。しかしながら、「置換することができる」という表現がこれら置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４の１つによる水素原子の置換を示していることは当業者にとっては明らかであろう。さらに、上述の炭素環または複素環式四、五、六または七員環内あるいは上述の環フラグメント内に存在している水素原子だけが置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４によって置換可能であることも明らかであろう。従って、環フラグメント＝Ｎ−Ｏ−Ｎ＝は水素原子を有しておらず、この３つの原子で構成される環フラグメントでは置換は不可能である。
【0212】
従って、上記フェニル基がＲ３およびＲ４と共に以下の二環構造を形成し、それらの二環構造がさらに、Ｒ３およびＲ４によって形成される環上のＺ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４から選択される１つから４つの置換基によって、また、上記二環リング内のベンゾ基であるフェニル基上のＲ５、Ｒ６およびＲ７によって置換されることが好ましい：１Ｈ−インドリル、２Ｈ−イソインドリル、１−ベンゾ−チオフェニル、１−ベンゾフラニル、２−ベンゾフラニル、２−ベンゾチオフェニル、１Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−ベンズ−イミダゾリル、１，３−ベンゾオキサゾリル、１，３−ベンゾチアゾリル、１，２−ベンゾイソオキサゾリル、２，１−ベンゾイソオキサゾリル、２，１，３−ベンゾオキサジアゾリル、１，２−ベンゾイソチアゾリル、２，１−ベンゾイソチアゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、２Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾリル、１，２，３−ベンゾオキサジアゾリル、１，２，３−ベンゾチアジアゾリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、インドリニル、イソインドリニル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチオフェニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロフタラジニル、および３，４−ジヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オニル。
【0213】
本明細書中で用いられる「炭素環」という用語は、好ましくは上にも示したようなＣ３−Ｃ８−シクロアルキルを示している。さらに、炭素環残基はＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つから３つの置換基で置換することができる。従って、上述のＣ３−Ｃ８−シクロアルキル残基はＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換できる炭素環残基の例である。さらに、「置換することができる」という表現が置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７の１つによる水素原子の置換であることは当業者にとっては自明であろう。さらに、炭素環基内に存在しているこれらの水素原子だけが置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７によって置換できることも当業者には自明である。さらに、本明細書中で用いられる「炭素環」という用語は３つから８つの環炭素原子を有する炭素環残基であり、これらの炭素環残基は部分的には不飽和であってもよいが、それ程の芳香性を示すものでなくてもよい。従って、「炭素環」という用語は例えばシクロヘキシジエニル（−Ｃ６Ｈ７）を示すが、フェニル（−Ｃ６Ｈ５）は示さない。
【0214】
好ましい炭素環残基は以下の通りであり、
【0215】
【化73】
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【0216】
この場合、これらの残基は、置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つから３つの置換基で置換できる。好ましくは、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７は互いに独立して、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、および−ＯＣＦ３を示す。
【0217】
好ましい置換炭素環残基の例は以下の通りである。
【0218】
【化74】
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【0219】
【化75】
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【0220】
「架橋炭素環」という用語は本明細書中に開示されているような炭素環残基を意味しており、これはさらに、置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４との任意の選択可能な置換とは無関係に、第２の置換基に結合されている。従って、「架橋炭素環」においては、２つの水素原子が残基によって置換され、「架橋炭素環』にジイル部分をもたらしている。さらに、「架橋炭素環」は２つの異なった炭素原子によって２つの異なった残基を結合し、それによって、２つの残基が同じ炭素原子に結合されているような置換パターンとなるのを防いでいる。「架橋炭素環」はＺ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４から選択される１つから４つの置換基によって置換することができる。「置換することができる」という表現が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４のうちの１つによる１個の水素原子の置換を意味していることは当業者には自明であろう。さらに、「置換することができる」という表現が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４のうちの１つによる１個の水素原子の置換を意味していることは当業者には自明であろう。さらに、「架橋炭素環」基内に存在しているこれらの水素原子だけが置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４によって置換できることは当業者には自明である。
【0221】
Ｒ２が−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８であって、例えば、Ｑが「架橋炭素環」（ｂ＝１）を示している場合、この「架橋炭素環」は、Ｒ２の第１の部分、例えばａ＝１の場合なら−ＣＨ２−と、Ｒ２の第２の部分、例えばｃ＝１でｄ、ｅ、ｆおよびｇが０であれば−ＣＨ２−Ｒ８とに結合されることが当業者であれば理解されよう。このように、「架橋炭素環」は２つの異なった残基に結合され、架橋炭素環にジイル残基をもたらしている。
【0222】
本明細書中で用いられる、「複素環」という用語は好ましくは上に開示してあるようなＣ１−Ｃ９−複素環を意味する。さらに、これらの複素環残基はＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つから３つの置換基で置換することができる。従って、上述のＣ１−Ｃ９−複素環残基は、例えば、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換することができる複素環残基である。１から９までの炭素原子の数（Ｃ１−Ｃ９）は環を構成している炭素原子の数を意味しており、Ｚ５からＺ７の置換基に存在しているかもしれない炭素原子は含まない。
【0223】
本明細書中で用いられる場合、「Ｃ１−Ｃ９−窒素複素環」という用語は、１個から９個までの炭素原子と少なくとも１個の窒素原子を、さらに任意でＮ、Ｓ、Ｏ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２などのヘテロ原子を周期に含む環式置換基を意味しており、好ましくは、上に開示してあるようなＣ１−Ｃ９−複素環残基を意味し、この場合、１個のヘテロ原子は窒素である。Ｃ１−Ｃ９−窒素複素環残基は少なくとも１つの窒素環原子を介して分子の残りの部分に結合されている。さらに、Ｃ１−Ｃ９−窒素複素環残基はＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つから３つの置換基で置換することができる。
【0224】
「架橋複素環」という用語は上に開示されているような複素環残基を意味しており、これはさらに、置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４による任意の選択可能な置換に関係なく、第２の置換基と結合されている。従って、「架橋複素環」においては、２つの水素原子が残基と置換されて、その「架橋複素環」にジイル部分をもたらす。さらに、この「架橋複素環」がその複素環骨格の２つの異なった原子により２つの異なった残基を結合させて、それによってそれら２つの残基が同じ原子に結合される置換パターンを防いでいる。この「架橋複素環」はＺ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。「置換することができる」という表現が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４の１つによる１個の水素原子の置換であることは当業者には自明であろう。さらに、「置換することができる」という表現が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４の１つによる１個の水素原子の置換であることは当業者には自明であろう。さらに、この「架橋複素環」基内に存在しているこれらの水素原子だけが置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４によって置換可能であることは、当業者には自明である。
【0225】
Ｒ２が−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８であり、例えばＧ１が「架橋複素環」（ｄ＝１）を示している場合、この「架橋複素環」がＲ２の第１の残基、例えば、ａ＝３でｂ＝ｃ＝０であるならばＣ３Ｈ６−と、Ｒ２の第２の残基、例えば、ｅ＝ｆ＝ｇ＝１でＧ２が−Ｏ−であるならば、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｒ８とに結合されていることは、当業者であれば分かるであろう。従って、「架橋複素環」は２つの異なった残基に結合されており、これが「架橋複素環」にジイル残基をもたらす。
【0226】
本明細書中で用いられる、「スピロ炭素環」という用語は上に開示されているようなＣ７−Ｃ１６−スピロアルキル残基も意味しているが、これらのＣ７−Ｃ１６−スピロアルキル残基に限定されるものではない。さらにこれらのスピロ炭素環残基はＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つから３つの置換基で置換することができる。従って、上述のＣ７−Ｃ１６−スピロアルキル残基は、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換することができるスピロ炭素環残基の例である。しかしながら、「置換することができる」という表現が置換基Ｚ５、Ｚ６またはＺ７の１つによる１個の水素原子の置換を意味していることは、当業者には自明である。置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７のうちの２つが共に１個の酸素原子を示し、それらが両方とも結合されるスピロ炭素環残基の炭素原子と共にカルボニル部分を形成する場合もある。Ｃ７−Ｃ１６の炭素原子数は、スピロ残基（スピロアルキル）の炭素原子だけを示しており、置換基Ｚ５からＺ７までの炭素原子は含んでいない。
【0227】
Ｒ８は好ましくは以下のスピロ炭素環残基：スピロ［２，３］ヘキシル、スピロ［２，４］ヘプチル、スピロ［２，５］オクチル、スピロ［２，７］ノニル、スピロ［３，３］ヘプチル、スピロ［３，４］オクチル、スピロ［３，５］ノニル、スピロ［３，６］デシル、スピロ［４，４］ノニル、スピロ［４，５］デシル、スピロ［４，６］ウンデシル、スピロ［５，５］ウンデシル、スピロ［５，６］ドデシル、スピロ［６，６］トリデシルを示しており、この場合、上述のスピロ炭素環残基はＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つから３つの置換基で置換することができる。
【0228】
「架橋スピロ炭素環」という用語は、上に開示されているようなスピロ炭素環残基を意味し、これはさらに、置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４による任意の選択可能な置換に関係なく、第２の置換基に結合されている。従って、「架橋スピロ炭素環」では２つの水素原子が残基で置換されて、「架橋スピロ炭素環」にジイル部分をもたらす。さらに「架橋スピロ炭素環」はスピロ炭素環骨格の２個の異なった原子により２つの異なった残基を結合しており、それによって、それら２つの残基が同じ原子に結合される置換パターンを防いでいる。「架橋スピロ炭素環」はＺ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４から選択される１つから４つの置換基で置換することができる。「置換することができる」という表現が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４のうちの１つによる１個の水素原子の置換を意味していることは当業者には自明である。さらに、「置換することができる」という表現が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４のうちの１つによる１個の水素原子の置換を意味していることは当業者には自明であろう。さらに、この「架橋スピロ炭素環」基内に存在するこれらの水素原子だけが置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４によって置換可能であることは当業者には自明であろう。Ｒ２が−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８であり、例えばＧ２が「架橋スピロ炭素環」（ｆ＝１）を示している場合、この「架橋スピロ炭素環」は、第１の部分、例えば、ａ＝ｂ＝ｃ＝ｅ＝１、ｄ＝０、Ｑ＝−ＣＯ−の場合であれば−ＣＨ２−ＣＯ−Ｃ２Ｈ４−と、Ｒ２の第２の残基、例えば、ｇ＝２の場合であれば−Ｃ２Ｈ４−Ｒ８とに結合されていることは、当業者であれば分かるであろう。このように、「架橋スピロ炭素環」は２つの異なった残基に結合されて、「架橋スピロ炭素環」にジイル残基をもたらす。
【0229】
本明細書中で用いられる場合、「スピロ複素環」という用語は、上に開示されているようなＣ５−Ｃ１４−スピロ複素環残基で構成されている、あるいは含んでいるＣ５−Ｃ１４／Ｎ０−Ｎ２／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−スピロ複素環残基を意味している。さらに、このＣ５−Ｃ１４／Ｎ０−Ｎ２／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−スピロ複素環残基、あるいはＣ５−Ｃ１４−スピロ複素環残基はＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つから３つの置換基で置換することができる。従って、上述のＣ５−Ｃ１４−スピロ複素環残基は、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つ、２つ、または３つの残基で置換することができるＣ５−Ｃ１４／Ｎ０−Ｎ２／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−スピロ複素環残基の例である。しかしながら、「置換することができる」という表現は置換基Ｚ５、Ｚ６またはＺ７の１つによる１個の水素原子の置換を意味することは当業者には自明である。置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７のうちの２つが共に１個の酸素原子を示し、それらが両方とも結合されるスピロ複素環残基の炭素原子と共にカルボニル部分を形成している場合もあり得る。さらに、Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ０−Ｎ２／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−スピロ複素環残基はこのスピロ複素環残基がヘテロ原子、つまりスピロ環構造の窒素原子を介してではなく、スピロ環構造の炭素原子を介して結合されていることを特徴としている。スピロ複素環残基が１個の窒素原子を含んでおり、その窒素原子が置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７のうちの１つで置換されている場合、そのＺ置換基はＲ１２を示す。従って、Ｎ１という表示はスピロ環構造の基
【0230】
【化76】
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【0231】
を示している。スピロ複素環残基が２個の窒素原子を含んでおり、それらの窒素原子が両方とも置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７のうちの１つで置換されている場合、第１のＺ置換基はＲ１１を示し、第２のＺ置換基はＲ１２を示す。Ｎ２という表示はそのスピロ環構造の基
【0232】
【化77】
[この文献は図面を表示できません]
【0233】
を示す。Ｓ１という表示はそのスピロ環構造の基−Ｓ−あるいは−ＳＯ−あるいは−ＳＯ２−を意味している。Ｓ０という表示は、そのスピロ複素環残基内に硫黄が存在しないことを意味している。Ｏ１という表示は、基−Ｏ−を示し、Ｏ２という表示は、互いに対して直接結合されてはいない２つの基−Ｏ−を示し、Ｏ０はそのスピロ環構造内に酸素が存在していないことを示している。従って、Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ０−Ｎ２／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−スピロ複素環残基は最大２個の窒素原子と最大２個の酸素原子、そして、１個の硫黄原子を含むことができ、スピロ環構造内に全体で３個以下のヘテロ原子が存在する。さらに、スピロ環構造内のヘテロ原子は、互いに対して直接には結合されていないことが好ましい。Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ０−Ｎ２／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１の原子数は置換基Ｚ５からＺ７からのＣ、Ｎ、Ｏおよび／またはＳ原子を含んではいない。スピロ環構造内には１個の窒素原子か２つの窒素原子、または１個の硫黄原子か１つのスルホキシド部分か１つのスルホン部分、または１個の酸素原子かまたは２個の酸素原子、または１個の酸素原子と１個の窒素原子が存在することが好ましい。
【0234】
本明細書中で用いられる、「Ｃ５−Ｃ１４−スピロ窒素複素環」という用語は、５個から１４個の炭素原子と、少なくとも１個の窒素原子と、任意でさらにＮ、Ｓ、Ｏ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２などのヘテロ原子とをそのスピロ周期内に有するスピロ置換基を意味しており、好ましくは、１個のヘテロ原子が窒素である、上に開示してあるようなＣ５−Ｃ１４−スピロ複素環残基を示す。Ｃ５−Ｃ１４−スピロ窒素複素環残基は少なくとも１つの窒素スピロ周期を介して分子の残りの部分に結合されている。さらに、Ｃ５−Ｃ１４−スピロ窒素複素環残基はＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つから３つの置換基で置換することができる。
【0235】
「架橋スピロ複素環」という用語は、上に開示されているようなスピロ複素環残基を意味しており、これはさらに、置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４による任意の選択可能な置換に関係なく、第２の置換基に結合されている。従って、「架橋スピロ複素環」内においては、２個の水素原子が残基によって置換され、「架橋スピロ複素環」にジイル部分をもたらす。さらに、この「架橋スピロ複素環」はそのスピロ複素環骨格の２つの異なった原子によって２つの異なった残基を結合させており、それによって、それら２つの残基が同じ原子に結合される置換パターンを阻止している。「架橋スピロ複素環」はＺ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４から選択される１つから４つの置換基によって置換することができる。「置換することができる」という表現が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４のうちの１つによる１個の水素原子の置換を意味していることは当業者には自明である。さらに、「置換することができる」という表現が置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３またはＺ４のうちの１つによる１個の水素原子の置換を意味していることは当業者には自明である。さらに、「架橋スピロ複素環」基内に存在しているこれらの水素原子だけが置換基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４によって置換可能であることは、当業者には自明である。
【0236】
Ｒ２が−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９であり、例えば、Ｇ１が「架橋スピロ複素環」（ｄ＝１）を示す場合、この「架橋スピロ複素環」は、Ｒ２の第１の部分、例えば、ａ＝０、ｂ＝Ｃ＝１、Ｑ＝−ＮＲ１５−の場合であれば−ＮＲ１５−ＣＨ２−と、Ｒ２の第２の部分、例えば、ｆ＝０かつｅ＝３の場合であれば−Ｃ４Ｈ８−Ｒ９とに結合されている。このように、「架橋スピロ複素環」は２つの異なった残基に結合されて、「架橋スピロ複素環」にジイル残基をもたらす。
【0237】
Ｒ８は好ましくは以下に示すようなスピロ複素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ０−Ｎ２／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−スピロ複素環残基を示す：スピロ［２，３］ヘテロヘキシル、スピロ［２，４］ヘテロヘプチル、スピロ［２，５］ヘテロオクチル、スピロ［２，７］ヘテロノニル、スピロ［３，３］ヘテロヘプチル、スピロ［３，４］ヘテロオクチル、スピロ［３，５］ヘテロノニル、スピロ［３，６］ヘテロデシル、スピロ［４，４］ヘテロノニル、スピロ［４，５］ヘテロデシル、スピロ［４，６］ヘテロウンデシル、スピロ［５，５］ヘテロウンデシル、スピロ［５，６］ヘテロドデシル、スピロ［６，６］ヘテロトリデシル。これらの場合、上述のスピロ複素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ０−Ｎ２／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−スピロ複素環残基は１個の環炭素原子を介して分子の残りの部分に結合されており、上述のスピロ複素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ０−Ｎ２／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−スピロ複素環残基は、任意でＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つから３つの置換基によって置換される。上述のスピロ複素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ０−Ｎ２／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−スピロ複素環残基内のヘテロ原子は好ましくは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−、および−ＳＯ２−から選択される。
【0238】
Ｒ８はより好ましくは以下に示すようなスピロ複素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ０−Ｎ２／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−スピロ複素環残基を示す：アザスピロ［３，３］ヘプチル、アザスピロ［３，４］オクチル、アザスピロ［３，５］ノニル、アザスピロ［３，６］デシル、アザスピロ［４，４］ノニル、アザスピロ［４，５］デシル、アザスピロ［４，６］ウンデシル、アザスピロ［５，５］ウンデシル、アザスピロ［５，６］ドデシル、アザスピロ［６，６］トリデシル、ジアザスピロ［３，３］ヘプチル、ジアザスピロ［３，４］オクチル、ジアザスピロ［３，５］ノニル、ジアザスピロ［３，６］デシル、ジアザスピロ［４，４］ノニル、ジアザスピロ［４，５］デシル、ジアザスピロ［４，６］ウンデシル、ジアザスピロ［５，５］ウンデシル、ジアザスピロ［５，６］ドデシル、ジアザスピロ［６，６］トリデシル、トリアザスピロ［３，５］ノニル、トリアザスピロ［３，６］デシル、トリアザスピロ［４，５］デシル、トリアザスピロ［４，６］ウンデシル、トリアザスピロ［５，５］ウンデシル、トリアザスピロ［５，６］ドデシル、トリアザスピロ［６，６］トリデシル、オキサザスピロ［３，３］ヘプチル、オキサザスピロ［３，４］オクチル、オキサザスピロ［３，５］ノニル、オキサザスピロ［３，６］デシル、オキサザスピロ［４，４］ノニル、オキサザスピロ［４，５］デシル、オキサザスピロ［４，６］ウンデシル、オキサザスピロ［５，５］ウンデシル、オキサザスピロ［５，６］ドデシル、オキサザスピロ［６，６］トリデシル、オキサジアザスピロ［３，５］ノニル、オキサジアザスピロ［３，６］デシル、オキサジアザスピロ［４，５］デシル、オキサジアザスピロ［４，６］ウンデシル、オキサジアザスピロ［５，５］ウンデシル、オキサジアザスピロ［５，６］ドデシル、オキサジアザスピロ［６，６］トリデシル。この場合、上述のスピロ複素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ０−Ｎ２／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−スピロ複素環残基は１個の環炭素原子を介して分子の残りの部分と結合されており、上述のスピロ複素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ０−Ｎ２／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−スピロ複素環残基は、任意でＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つから３つの置換基で置換することもできる。
【0239】
また、Ｒ８はより好ましくは以下の残基を示す：−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲ１６Ｒ１７、置換または非置換四員炭素環、置換または非置換五員炭素環、置換または非置換六員炭素環、四員複素環、五員複素環、六員複素環、置換四員複素環、置換五員複素環、置換六員複素環、四員窒素複素環、五員窒素複素環、六員窒素複素環、置換四員窒素複素環、置換五員窒素複素環、置換六員窒素複素環、スピロ［２，３］ヘテロヘキシル、スピロ［２，４］ヘテロヘプチル、スピロ［２，５］ヘテロオクチル、スピロ［２，７］ヘテロノニル、スピロ［３，３］ヘテロヘプチル、スピロ［３，４］ヘテロオクチル、スピロ［３，５］ヘテロノニル、スピロ［３，６］ヘテロデシル、スピロ［４，４］ヘテロノニル、スピロ［４，５］ヘテロデシル、スピロ［４，６］ヘテロウンデシル、スピロ［５，５］ヘテロウンデシル、スピロ［５，６］ヘテロドデシル、スピロ［６，６］ヘテロトリデシル、置換スピロ［２，３］ヘテロヘキシル、置換スピロ［２，４］ヘテロヘプチル、置換スピロ［２，５］ヘテロオクチル、置換スピロ［２，７］ヘテロノニル、置換スピロ［３，３］ヘテロヘプチル、置換スピロ［３，４］ヘテロオクチル、置換スピロ［３，５］ヘテロノニル、置換スピロ［３，６］ヘテロデシル、置換スピロ［４，４］ヘテロノニル、置換スピロ［４，５］ヘテロデシル、置換スピロ［４，６］ヘテロウンデシル、置換スピロ［５，５］ヘテロウンデシル、置換スピロ［５，６］ヘテロドデシル、置換スピロ［６，６］ヘテロトリデシル、アザスピロ［３，３］ヘプチル、アザスピロ［３，４］オクチル、アザスピロ［３，５］ノニル、アザスピロ［３，６］デシル、アザスピロ［４，４］ノニル、アザスピロ［４，５］デシル、アザスピロ［４，６］ウンデシル、アザスピロ［５，５］ウンデシル、アザスピロ［５，６］ドデシル、アザスピロ［６，６］トリデシル、置換アザスピロ［３，３］ヘプチル、置換アザスピロ［３，４］オクチル、置換アザスピロ［３，５］ノニル、置換アザスピロ［３，６］デシル、置換アザスピロ［４，４］ノニル、置換アザスピロ［４，５］デシル、置換アザスピロ［４，６］ウンデシル、置換アザスピロ［５，５］ウンデシル、置換アザスピロ［５，６］ドデシル、置換アザスピロ［６，６］トリデシル、ジアザスピロ［３，３］ヘプチル、ジアザスピロ［３，４］オクチル、ジアザスピロ［３，５］ノニル、ジアザスピロ［３，６］デシル、ジアザスピロ［４，４］ノニル、ジアザスピロ［４，５］デシル、ジアザスピロ［４，６］ウンデシル、ジアザスピロ［５，５］ウンデシル、ジアザスピロ［５，６］ドデシル、ジアザスピロ［６，６］トリデシル、置換ジアザスピロ［３，３］ヘプチル、置換ジアザスピロ［３，４］オクチル、置換ジアザスピロ［３，５］ノニル、置換ジアザスピロ［３，６］デシル、置換ジアザスピロ［４，４］ノニル、置換ジアザスピロ［４，５］デシル、置換ジアザスピロ［４，６］ウンデシル、置換ジアザスピロ［５，５］ウンデシル、置換ジアザスピロ［５，６］ドデシル、置換ジアザスピロ［６，６］トリデシル、トリアザスピロ［３，５］ノニル、トリアザスピロ［３，６］デシル、トリアザスピロ［４，５］デシル、トリアザスピロ［４，６］ウンデシル、トリアザスピロ［５，５］ウンデシル、トリアザスピロ［５，６］ドデシル、トリアザスピロ［６，６］トリデシル、置換トリアザスピロ［３，５］ノニル、置換トリアザスピロ［３，６］デシル、置換トリアザスピロ［４，５］デシル、置換トリアザスピロ［４，６］ウンデシル、置換トリアザスピロ［５，５］ウンデシル、置換トリアザスピロ［５，６］ドデシルまたは置換トリアザスピロ［６，６］トリデシル、オキサザスピロ［３，３］ヘプチル、オキサザスピロ［３，４］オクチル、オキサザスピロ［３，５］ノニル、オキサザスピロ［３，６］デシル、オキサザスピロ［４，４］ノニル、オキサザスピロ［４，５］デシル、オキサザスピロ［４，６］ウンデシル、オキサザスピロ［５，５］ウンデシル、オキサザスピロ［５，６］ドデシル、オキサザスピロ［６，６］トリデシル、置換オキサザスピロ［３，３］ヘプチル、置換オキサザスピロ［３，４］オクチル、置換オキサザスピロ［３，５］ノニル、置換オキサザスピロ［３，６］デシル、置換オキサザスピロ［４，４］ノニル、置換オキサザスピロ［４，５］デシル、置換オキサザスピロ［４，６］ウンデシル、置換オキサザスピロ［５，５］ウンデシル、置換オキサザスピロ［５，６］ドデシル、置換オキサザスピロ［６，６］トリデシル、オキサジアザスピロ［３，５］ノニル、オキサジアザスピロ［３，６］デシル、オキサジアザスピロ［４，５］デシル、オキサジアザスピロ［４，６］ウンデシル、オキサジアザスピロ［５，５］ウンデシル、オキサジアザスピロ［５，６］ドデシル、オキサジアザスピロ［６，６］トリデシル、置換オキサジアザスピロ［３，５］ノニル、置換オキサジアザスピロ［３，６］デシル、置換オキサジアザスピロ［４，５］デシル、置換オキサジアザスピロ［４，６］ウンデシル、置換オキサジアザスピロ［５，５］ウンデシル、置換オキサジアザスピロ［５，６］ドデシル、または置換オキサジアザスピロ［６，６］トリデシル。この場合において、上述の置換または非置換スピロ複素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ０−Ｎ２／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−スピロ複素環残基は１個の環炭素原子を介して分子の他の部分と結合されており、そして、上述の置換または非置換スピロ複素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ０−Ｎ２／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−スピロ複素環残基は、任意でＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つから３つの置換基によって置換される。上述の置換または非置換スピロ複素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ０−Ｎ２／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−スピロ複素環残基内のヘテロ原子は好ましくは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−、および−ＳＯ２−から選択される。
【0240】
好ましくは、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７は互いに独立して、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、および−ＯＣＦ３を示す。
【0241】
Ｒ１１のための好ましい置換基は以下のものである。−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、
【0242】
【化78】
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【0243】
−ＣＦ３、シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、および−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５である。
【0244】
「四員窒素複素環」という用語は上に開示してあるような残基「四員複素環」を意味し、この残基では、少なくとも１個のヘテロ原子は窒素原子であり、残基はその少なくとも１個の窒素環原子を介して分子の残りの部分と結合されており、Ｚ１はＺ５によって置き換えらえ、Ｚ２はＺ６によって置き換えらえ、そして、Ｚ３はＺ７によって置き換えらえており、そして、Ｚ４は水素である。
【0245】
「五員窒素複素環」という用語は上に開示してあるような残基「五員複素環」を意味し、この残基では、少なくとも１個のヘテロ原子は窒素原子であり、残基はその少なくとも１個の窒素環原子を介して分子の残りの部分と結合されており、Ｚ１はＺ５によって置き換えらえ、Ｚ２はＺ６によって置き換えらえ、そしてＺ３はＺ７によって置き換えらえており、そして、Ｚ４は水素である。
【0246】
「六員窒素複素環」という用語は上に開示してあるような残基「六員複素環」を意味し、この残基では、少なくとも１個のヘテロ原子は窒素原子であり、残基はその少なくとも１個の窒素環原子を介して分子の残りの部分と結合されており、Ｚ１はＺ５によって置き換えらえ、Ｚ２はＺ６によって置き換えらえ、そして、Ｚ３はＺ７によって置き換えらえており、そして、Ｚ４は水素である。
【0247】
さらに好ましくは、Ｒ８は以下の残基を示す。−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ１６Ｒ１７）、
【0248】
【化79】
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【0249】
【化80】
[この文献は図面を表示できません]
【0250】
【化81】
[この文献は図面を表示できません]
【0251】
【化82】
[この文献は図面を表示できません]
【0252】
【化83】
[この文献は図面を表示できません]
【0253】
【化84】
[この文献は図面を表示できません]
【0254】
【化85】
[この文献は図面を表示できません]
【0255】
【化86】
[この文献は図面を表示できません]
【0256】
【化87】
[この文献は図面を表示できません]
【0257】
【化88】
[この文献は図面を表示できません]
【0258】
これらの残基においては、Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−、あるいは−ＳＯ２−、好ましくは−ＮＨ−および−ＮＲ１１−を示し、置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７は本明細書中で定義されているような意味を有している。
【0259】
本明細書中で用いられる、「スピロ窒素環」という用語は、ヘテロ原子が窒素である、すなわちＹがＮＨまたはＮＲ１１である、上に開示してあるようなＣ５−Ｃ１４−スピロ複素環残基で構成される、あるいはそれを含むＣ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３−スピロ窒素環を意味している。「Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３」という用語は５個から１４個の炭素原子と１個から３個の窒素原子で構成されるスピロ環構造を意味する。さらに、スピロ窒素環残基はＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つから３つの置換基で置換することができる。しかしながら、「置換することができる」という表現がＺ５、Ｚ６およびＺ７のうちの１つによる１個の水素原子の置換を意味することは当業者には自明であろう。置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７のうちの２つが共に１個の酸素原子を示しており、それらが共に結合されるスピロ窒素環残基の炭素原子と共にカルボニル部分を形成している場合もあり得る。さらに、Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３−スピロ窒素環残基は、スピロ窒素環残基がそのスピロ環構造の炭素原子を介してではなく、そのスピロ環構造の窒素原子を介して結合されていることを特徴としている。このことは、上述のＣ５−Ｃ１４−スピロ複素環残基に関しては、ヘテロ原子Ｙが窒素であり、このＣ５−Ｃ１４−スピロ複素環残基がこの窒素原子（つまりＹ）を介して分子の残りの部分に結合されていることを意味する。Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３−スピロ窒素環残基が第２の窒素原子を含んでいて、それが残基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７の１つによって置換されている場合には、そのＺ残基はＲ１２を示す。従って、「Ｎ２」という表示は第１の窒素原子を意味し、該第１の窒素原子を介してスピロ窒素環残基がスピロ環構造の基
【0260】
【化89】
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【0261】
に結合されている。スピロ窒素環残基が第３の窒素原子を含んでいて、両方の窒素原子が置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７のうちの１つによって置換されているのであれば、第２の窒素原子上の第１のＺ残基はＲ１２を示し、第３の窒素原子上の第２のＺ残基はＲ１１を示す。さらに、「Ｎ３」という表示は第１の窒素原子を意味し、該第１の窒素原子を介して、スピロ窒素環残基がスピロ環構造の基
【0262】
【化90】
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【0263】
に結合されている。従って、Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３−スピロ窒素環残基はそのスピロ環構造内に１つ、２つ、または３つの窒素原子を含むことができる。「Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ２」の原子数は置換基Ｚ５からＺ７までのＣおよびＮ原子は含まない。
【0264】
本明細書中で用いられる、「窒素複素環」という用語は上に開示したようなＣ５−Ｃ１４−スピロ複素環残基で構成される、あるいはそれを含むＣ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−窒素複素環残基を意味しており、この場合、そのヘテロ原子は窒素、つまり、ＹはＮＨまたはＮＲ１１である。「Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１」という用語は、そのスピロ環構造が５個から１４個の炭素原子と、１個から３個の窒素原子、０個から２個の酸素原子、および０個か１個の硫黄原子で構成されることを意味している。さらに、窒素複素環残基はＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つから３つの置換基によって置換することができる。しかしながら、「置換することができる」という表現が置換基Ｚ５、Ｚ６またはＺ７の１つによる１個の水素原子の置換を意味することは当業者には自明である。置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７のうちの２つが共に１個の酸素原子を示し、それらが共に結合される窒素複素環の炭素原子と共にカルボニル部分を形成する場合もあり得る。さらに、Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−窒素複素環残基は、窒素複素環残基が、そのスピロ環構造の炭素原子を介してではなく、そのスピロ環構造の窒素原子を介して結合されていることを特徴としている。このことは、上述のＣ５−Ｃ１４−スピロ複素環残基に関しては、ヘテロ原子Ｙが窒素であり、そして、このＣ５−Ｃ１４−スピロ複素環残基がこの窒素原子（つまりＹ）を介して分子の他の部分に結合されていることを意味する。Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−窒素複素環残基が第２の窒素原子を含んでいて、それが置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７の１つと置換される場合、そのＺ置換基はＲ１２を示す。従って、「Ｎ２」の表示は第１の窒素原子を意味し、該第１の窒素原子を介して窒素複素環残基がスピロ環構造の基
【0265】
【化91】
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【0266】
に結合されている。窒素複素環が第３の窒素原子を含んでいて、両方の窒素原子が置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７の１つによって置換される場合、第２の窒素原子上の第１のＺ置換基はＲ１２を示し、第３の窒素原子上の第２のＺ置換基はＲ１１を示す。従って、表示「Ｎ３」は第１の窒素原子を意味し、該第１の窒素原子を介して、窒素複素環残基がスピロ環構造の基
【0267】
【化92】
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【0268】
に結合されている。表示「Ｓ１」は、スピロ環構造の基−Ｓ−あるいは−ＳＯ−あるいは−ＳＯ２−を示す。表示「Ｓ０」はその窒素複素環残基内に硫黄が存在しないことを示す。表示「Ｏ１」は基−Ｏ−を示し、表示「Ｏ２」は互いに対しては直接結合されていない２つの基−Ｏ−を示し、一方、符号「Ｏ０」はそのスピロ環構造内に酸素が存在していないことを示す。このように、Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−窒素複素環残基は全部で６個のヘテロ原子を含むことができるが、全部で３個以下のヘテロ原子がそのスピロ環構造内に存在すべきである。さらに、このスピロ環構造内のヘテロ原子は、互いに対して直接結合されていないことが好ましい。「Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１」の原子の数は置換基Ｚ５からＺ７までのＣ、Ｏ、ＳおよびＮ原子は含んでいない。好ましいのは、１個の窒素原子か、あるいは２個の窒素原子か、あるいは１個の窒素原子と１個の硫黄原子か、あるいは１個の窒素原子と１つのスルホキシド部分か、あるいは１個の窒素原子と１つのスルホン部分か、あるいは１個の窒素原子と１個の酸素原子か、あるいは１個の窒素原子と２個の酸素原子か、あるいは１個の酸素原子と２個の窒素原子がそのスピロ環構造内に存在していることである。
【0269】
Ｒ９は好ましくは以下のスピロ窒素環、窒素複素環、Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３−スピロ窒素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−窒素複素環残基を示す：四員窒素複素環、五員窒素複素環、六員窒素複素環、五員二窒素複素環、六員二窒素複素環、スピロ［２，３］ヘテロヘキシル、スピロ［２，４］ヘテロヘプチル、スピロ［２，５］ヘテロオクチル、スピロ［２，７］ヘテロノニル、スピロ［３，３］ヘテロヘプチル、スピロ［３，４］ヘテロオクチル、スピロ［３，５］ヘテロノニル、スピロ［３，６］ヘテロデシル、スピロ［４，４］ヘテロノニル、スピロ［４，５］ヘテロデシル、スピロ［４，６］ヘテロウンデシル、スピロ［５，５］ヘテロウンデシル、スピロ［５，６］ヘテロドデシル、スピロ［６，６］ヘテロトリデシル。これらの場合においては上述のスピロ窒素環、窒素複素環、Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３−スピロ窒素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−窒素複素環残基が、環窒素原子を介して分子の残りの部分に結合され、上述のスピロ窒素環、窒素複素環、Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３−スピロ窒素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−窒素複素環残基は、任意でＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つから３つの置換基で置換される。
【0270】
「五員二窒素複素環」という用語は、上に開示してあるような「五員複素環」を意味しており、この場合、２つのヘテロ原子が窒素原子であり、残基が１つの環窒素原子を介して分子の残りの部分と結合されており、さらに、Ｚ１はＺ５によって置き換えられ、Ｚ２はＺ６によって置き換えられ、Ｚ３はＺ７によって置き換えられており、Ｚ４は水素である。
【0271】
「六員二窒素複素環」という用語は、上に開示してあるような「六員複素環」を意味しており、この場合、２つのヘテロ原子が窒素原子であり、残基が１つの環窒素原子を介して分子の残りの部分と結合されており、さらに、Ｚ１はＺ５によって置き換えられ、Ｚ２はＺ６によって置き換えられ、Ｚ３はＺ７によって置き換えられており、Ｚ４は水素である。
【0272】
さらに、上述のスピロ窒素環、窒素複素環、Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３−スピロ窒素環、あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−窒素複素環残基は少なくとも１個の窒素原子を含んでいて、これらの残基は、該少なくとも１個の窒素原子を介して分子の残りの部分と結合されているが、酸素（−Ｏ−）、スルホキシド（−ＳＯ−）、スルホン（−ＳＯ２−）、カルボニル（−ＣＯ−）および窒素（−ＮＲ１１−）から選択される１つまたは２つの更なる部分を含んでいてもよい。好ましい置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７は互いに独立して、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、および−ＯＣＦ３を示している。
存在しているのであれば、Ｒ１１とＲ１２は、好ましくは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、
【0273】
【化93】
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【0274】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、および−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５から選択される。
【0275】
より好ましくは、Ｒ９は以下のスピロ窒素環、窒素複素環、Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３−スピロ窒素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−窒素複素環残基を示す：窒素原子を介して分子の残りの部分と結合されている四員窒素複素環、窒素原子を介して分子の残りの部分と結合されている五員窒素複素環、窒素原子を介して結合されている六員窒素複素環、窒素原子を介して結合されている置換四員窒素複素環、窒素原子を介して結合されている置換五員窒素複素環、窒素原子を介して結合されている置換六員窒素複素環、１個の窒素原子を介して結合されている五員二窒素複素環、１個の窒素原子を介して結合されている六員二窒素複素環、１個の窒素原子を介して結合されている置換五員二窒素複素環、１個の窒素原子を介して分子の残りの部分に結合されている置換六員二窒素複素環。そして、これらにおいて、上述のスピロ窒素環、窒素複素環、Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３−スピロ窒素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−窒素複素環残基は、任意でＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つから３つの置換基で置換されている。
【0276】
さらにより好ましくは、Ｒ９は以下のスピロ窒素環、窒素複素環、Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３−スピロ窒素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−窒素複素環残基を示す。窒素原子を介して結合されているアザスピロ［３，３］ヘプチル、窒素原子を介して結合されているアザスピロ［３，４］オクチル、窒素原子を介して結合されているアザスピロ［３，５］ノニル、窒素原子を介して結合されているアザスピロ［３，６］デシル、窒素原子を介して結合されているアザスピロ［４，４］ノニル、窒素原子を介して結合されているアザスピロ［４，５］デシル、窒素原子を介して結合されているアザスピロ［４，６］ウンデシル、窒素原子を介して結合されているアザスピロ［５，５］ウンデシル、窒素原子を介して結合されているアザスピロ［５，６］ドデシル、窒素原子を介して結合されているアザスピロ［６，６］トリデシル、
窒素原子を介して結合されている置換アザスピロ［３，３］ヘプチル、窒素原子を介して結合されている置換アザスピロ［３，４］オクチル、窒素原子を介して結合されている置換アザスピロ［３，５］ノニル、窒素原子を介して結合されている置換アザスピロ［３，６］デシル、窒素原子を介して結合されている置換アザスピロ［４，４］ノニル、窒素原子を介して結合されている置換アザスピロ［４，５］デシル、窒素原子を介して結合されている置換アザスピロ［４，６］ウンデシル、窒素原子を介して結合されている置換アザスピロ［５，５］ウンデシル、窒素原子を介して結合されている置換アザスピロ［５，６］ドデシル、窒素原子を介して結合されている置換アザスピロ［６，６］トリデシル、
１個の窒素原子を介して結合されているジアザスピロ［３，３］ヘプチル、１個の窒素原子を介して結合されているジアザスピロ［３，４］オクチル、１個の窒素原子を介して結合されているジアザスピロ［３，５］ノニル、１個の窒素原子を介して結合されているジアザスピロ［３，６］デシル、１個の窒素原子を介して結合されているジアザスピロ［４，４］ノニル、１個の窒素原子を介して結合されているジアザスピロ［４，５］デシル、１個の窒素原子を介して結合されているジアザスピロ［４，６］ウンデシル、１個の窒素原子を介して結合されているジアザスピロ［５，５］ウンデシル、１個の窒素原子を介して結合されているジアザスピロ［５，６］ドデシル、１個の窒素原子を介して結合されているジアザスピロ［６，６］トリデシル、
１個の窒素原子を介して結合される置換ジアザスピロ［３，３］ヘプチル、１個の窒素原子を介して結合される置換ジアザスピロ［３，４］オクチル、１個の窒素原子を介して結合される置換ジアザスピロ［３，５］ノニル、１個の窒素原子を介して結合される置換ジアザスピロ［３，６］デシル、１個の窒素原子を介して結合される置換ジアザスピロ［４，４］ノニル、１個の窒素原子を介して結合される置換ジアザスピロ［４，５］デシル、１個の窒素原子を介して結合される置換ジアザスピロ［４，６］ウンデシル、１個の窒素原子を介して結合される置換ジアザスピロ［５，５］ウンデシル、１個の窒素原子を介して結合される置換ジアザスピロ［５，６］ドデシル、１個の窒素原子を介して結合される置換ジアザスピロ［６，６］トリデシル、
１個の窒素原子を介して結合されるトリアザスピロ［３，５］ノニル、１個の窒素原子を介して結合されるトリアザスピロ［３，６］デシル、１個の窒素原子を介して結合されるトリアザスピロ［４，５］デシル、１個の窒素原子を介して結合されるトリアザスピロ［４，６］ウンデシル、１個の窒素原子を介して結合されるトリアザスピロ［５，５］ウンデシル、１個の窒素原子を介して結合されるトリアザスピロ［５，６］ドデシル、１個の窒素原子を介して結合されるトリアザスピロ［６，６］トリデシル、
１個の窒素原子を介して結合される置換トリアザスピロ［３，５］ノニル、１個の窒素原子を介して結合される置換トリアザスピロ［３，６］デシル、１個の窒素原子を介して結合される置換トリアザスピロ［４，５］デシル、１個の窒素原子を介して結合される置換トリアザスピロ［４，６］ウンデシル、１個の窒素原子を介して結合される置換トリアザスピロ［５，５］ウンデシル、１個の窒素原子を介して結合される置換トリアザスピロ［５，６］ドデシル、１個の窒素原子を介して結合される置換トリアザスピロ［６，６］トリデシル、
１個の窒素原子を介して結合されているオキサザスピロ［３，３］ヘプチル、１個の窒素原子を介して結合されているオキサザスピロ［３，４］オクチル、１個の窒素原子を介して結合されているオキサザスピロ［３，５］ノニル、１個の窒素原子を介して結合されているオキサザスピロ［３，６］デシル、１個の窒素原子を介して結合されているオキサザスピロ［４，４］ノニル、１個の窒素原子を介して結合されているオキサザスピロ［４，５］デシル、１個の窒素原子を介して結合されているオキサザスピロ［４，６］ウンデシル、１個の窒素原子を介して結合されているオキサザスピロ［５，５］ウンデシル、１個の窒素原子を介して結合されているオキサザスピロ［５，６］ドデシル、１個の窒素原子を介して結合されているオキサザスピロ［６，６］トリデシル、
１個の窒素原子を介して結合されている置換オキサザスピロ［３，３］ヘプチル、１個の窒素原子を介して結合されている置換オキサザスピロ［３，４］オクチル、１個の窒素原子を介して結合されている置換オキサザスピロ［３，５］ノニル、１個の窒素原子を介して結合されている置換オキサザスピロ［３，６］デシル、１個の窒素原子を介して結合されている置換オキサザスピロ［４，４］ノニル、１個の窒素原子を介して結合されている置換オキサザスピロ［４，５］デシル、１個の窒素原子を介して結合されている置換オキサザスピロ［４，６］ウンデシル、１個の窒素原子を介して結合されている置換オキサザスピロ［５，５］ウンデシル、１個の窒素原子を介して結合されている置換オキサザスピロ［５，６］ドデシル、１個の窒素原子を介して結合されている置換オキサザスピロ［６，６］トリデシル、
１個の窒素原子を介して結合されたオキサジアザスピロ［３，５］ノニル、１個の窒素原子を介して結合されたオキサジアザスピロ［３，６］デシル、１個の窒素原子を介して結合されたオキサジアザスピロ［４，５］デシル、１個の窒素原子を介して結合されたオキサジアザスピロ［４，６］ウンデシル、１個の窒素原子を介して結合されたオキサジアザスピロ［５，５］ウンデシル、１個の窒素原子を介して結合されたオキサジアザスピロ［５，６］ドデシル、１個の窒素原子を介して結合されたオキサジアザスピロ［６，６］トリデシル、
１個の窒素原子を介して結合された置換オキサジアザスピロ［３，５］ノニル、１個の窒素原子を介して結合された置換オキサジアザスピロ［３，６］デシル、１個の窒素原子を介して結合された置換オキサジアザスピロ［４，５］デシル、１個の窒素原子を介して結合された置換オキサジアザスピロ［４，６］ウンデシル、１個の窒素原子を介して結合された置換オキサジアザスピロ［５，５］ウンデシル、１個の窒素原子を介して結合された置換オキサジアザスピロ［５，６］ドデシル、１個の窒素原子を介して結合された置換オキサジアザスピロ［６，６］トリデシル。
これらの場合に、上述の置換スピロ窒素環、置換窒素複素環、置換Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３−スピロ窒素環あるいは置換Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−窒素複素環残基は、任意でＺ５、Ｚ６およびＺ７から選択される１つから３つの置換基によって置換される。さらに、上述の置換あるいは非置換スピロ窒素環、置換あるいは非置換窒素複素環、置換あるいは非置換Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３−スピロ窒素環、あるいは置換または非置換Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−窒素複素環残基は、少なくとも１つの窒素原子を含んでおり、該少なくとも１つの窒素原子を介して、これらの残基が分子の残りの部分に結合されており、また、酸素（−Ｏ−）、スルホキシド（−ＳＯ−）、スルホン（−ＳＯ２−）、カルボニル（−ＣＯ−）および窒素（−ＮＲ１２−）から選択される１つか２つの更なる部分を含んでいてもよい。
【0277】
さらに好ましくは、Ｒ９は以下のスピロ窒素環、窒素複素環、Ｃ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３−スピロ窒素環あるいはＣ５−Ｃ１４／Ｎ１−Ｎ３／Ｏ０−Ｏ２／Ｓ０−Ｓ１−窒素複素環残基を示す。
【0278】
【化94】
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【0279】
【化95】
[この文献は図面を表示できません]
【0280】
【化96】
[この文献は図面を表示できません]
【0281】
【化97】
[この文献は図面を表示できません]
【0282】
【化98】
[この文献は図面を表示できません]
【0283】
これらにおいて、Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−、あるいは−ＳＯ２、好ましくは−ＮＨ−および−ＮＲ１１−を示し、置換基Ｚ５、Ｚ６およびＺ７は本明細書中で定義してあるような意味を有する。
【0284】
好ましくは、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７は互いに独立して、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、および−ＯＣＦ３を示し、より好ましくは−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２を示す。
【0285】
もし存在しているのであれば、Ｒ１１とＲ１２は好ましくは−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、
【0286】
【化99】
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【0287】
シクロ−Ｃ３Ｈ５、シクロ−Ｃ４Ｈ７、シクロ−Ｃ５Ｈ９、シクロ−Ｃ６Ｈ１１、シクロ−Ｃ７Ｈ１３、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐｈ、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＣＦ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＦ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、−Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＣ２Ｈ５、−Ｃ２Ｈ４−ＯＣ２Ｈ５、および−Ｃ３Ｈ６−ＯＣ２Ｈ５から選択される。
【0288】
本発明の別の態様では、一般式（Ｉ）で示される本発明による新規化合物はキラル化合物である。一般式（Ｉ）で示される新規化合物はラセメート、あるいはＳまたはＲエナンチオマー、あるいはアイソマーの混合物を示す。本発明のさらに別の好ましい実施の形態においては、一般式（Ｉ）で示される本発明による化合物は以下の表１に示される化合物の群から選択される。
【0289】
【表1-1】
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【0290】
【表1-2】
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【0291】
【表1-3】
[この文献は図面を表示できません]
【0292】
【表1-4】
[この文献は図面を表示できません]
【0293】
【表1-5】
[この文献は図面を表示できません]
【0294】
【表1-6】
[この文献は図面を表示できません]
【0295】
【表1-7】
[この文献は図面を表示できません]
【0296】
【表1-8】
[この文献は図面を表示できません]
【0297】
【表1-9】
[この文献は図面を表示できません]
【0298】
【表1-10】
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【0299】
【表1-11】
[この文献は図面を表示できません]
【0300】
（Ｒ）−Ｎ−（４−クロロ−２−メチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン（Ｒ）−Ｎ−（２−ブロモベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−モルホリノスルホニル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−シクロブトキシベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンズアミド
（Ｒ）−Ｎ−（２−（シクロペンチルオキシ）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（４−メチル−２−（（テトラヒドロフラン−３−イル）オキシ）ベンジル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンジル）ピロリジン−２−オン
Ｎ−（２−（（（８−イソプロピル−２−（メチルスルホニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド
４−（ベンジルオキシ）−８−イソプロピル−２−（メチルスルホニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（２−（ピペラジン−１−イル）エトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（１Ｒ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−６−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（（１，４−オキサゼパン−６−イル）オキシ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
２−（１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（シクロペンチルチオ）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（メチルチオ）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（（２′，３′，４′，５′−テトラヒドロ−［１，１′−ビフェニル］−２−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−６−イル）メチル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−イソブトキシ−４−メチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−１−エチル−３−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ウレア
（Ｒ）−１−ベンジル−３−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ウレア
（Ｒ）−１−シクロヘキシル−３−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）ウレア
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）−３−フェニルウレア
（Ｒ）−１−（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）−３−プロピルウレア
Ｎ−（３−ブチン−２−イル）−２−（（（８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンズアミド
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）−Ｎ−メチルベンズアミド
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イルスルホニル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−イソプロピル−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミド
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−ヨードベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（（（８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド
（Ｒ）−イソブチル（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）カルバメート
（Ｒ）−Ｎ−（２−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２，５−ジクロロベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
アゼチジン−３−イル（２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）エチル）（メチル）カルバメート
Ｎ−（２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）エチル）−３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メチルプロパン−１−スルホンアミド
Ｎ−（２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）エチル）−Ｎ−メチルピペリジン−４−スルホンアミド
２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）エチル アゼチジン−３−イルカルバメート
２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）エタンスルホンアミド
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−５−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（４−アミノシクロヘキシル）オキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−シクロブチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−シクロペンチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−シクロプロピルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−シクロヘキシルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニルアセテート
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニルエチルカルバメート
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニルメタンスルホネート
２−（（（８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル２−メチルプロパン−２−スルフィネート
（Ｒ）−イソブチル（２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）カルボネート
（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェノール
（Ｒ）−８−イソプロピル−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）ベンジル）−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（メチルスルフィニル）ベンジル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（シクロペンチルスルフィニル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（３−アミノプロピル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピロリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（３−モルホリノプロピル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
１−（１−（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）アゼチジン−３−イル）ピロリジン−２−オン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（２−（２−アミノエトキシ）エチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（２−アミノエチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（ピロリジン−３−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−アミノピペリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
メチル２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）アミノ）−３−アミノプロパノエート
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（アゼチジン−３−イルメチル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イル）スルフィニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルホニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルチオ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルチオ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）（２，６−ジアザスピロ［３.３］ヘプタン−２−イル）メタノン
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）（ピペラジン−１−イル）メタノン
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−Ｎ−（３−アミノプロピル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）（４−アミノピペリジン−１−イル）メタノン
Ｎ１−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）メチル）エタン−１，２−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（（３−モルホリノプロピル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（メチル（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（（２−モルホリノエチル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（メチル（３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）アミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（３−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
１−（１−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）ピロリジン−２−オン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（（ピロリジン−３−イルアミノ）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペラジン−１−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（（アゼチジン−３−イルメチル）（メチル）アミノ）メチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ−（２−（２−（（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）メチル）アミノ）エトキシ）エチル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
１−メチルピロリジン−３−イル ４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシレート
８−イソプロピル−Ｎ−（２−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−オール
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−ブロモ−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル（２−ブロモ−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）カルバメート
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル−８−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（２−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）アミノ）エトキシ）エチル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド
Ｎ４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−Ｎ２−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−（アゼチジン−３−イルオキシ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
本発明による化合物は有機または無機酸または塩基と共に塩を形成することができる。そうした酸付加塩形成のために適している酸の例は、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、クエン酸、シュウ酸、マロン酸、ｐ−アミノサリチル酸、リンゴ酸、フマル酸、こはく酸、アスコルビン酸、マレイン酸、スルホン酸、ホスホン酸、過塩素酸、硝酸、蟻酸、プロピオン酸、グルコン酸、乳酸、タルタル酸、ヒドロキシマレイン酸、ビルビン酸、フェニル酢酸、安息香酸、ｐ−アミノ安息香酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、亜硝酸、ヒドロキシエタンスルホン酸、エチレンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、ナフチルスルホン酸、スルファニル酸、カンファースルホン酸、チャイナ酸、マンデル酸、ｏ−メチルマンデル酸、水素ベンゼンスルホン酸、ピクリン酸、アジピン酸、ｄ−ｏ−トリルタルタル酸、タルトロン酸、（ｏ、ｍ、ｐ）トルイル酸、ナフチルアミンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、およびその他の当業者に良く知られている鉱酸またはカルボン酸である。これらの塩類は遊離塩基を十分な量の望ましい酸と接触させて、通常の方法で塩をつくりだす。
【0301】
上記の本発明による化合物が酸性基を有している場合には、無機または有機塩基を用いて塩を形成することもできる。適切な無機または有機塩基の例は、例えば、ＮａＯＨ、ＫＯＨ、ＮＨ４ＯＨ、水酸化テトラアルキルアンモニウム、リシン、またはアルギニンなどである。塩は、例えば、一般式（Ｉ）の化合物の溶液を上述の群から選択した酸の溶液で処理するなど、当業者に良く知られた方法を用いて従来のように調製することができる。化合物の合成
本発明による独創的なピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジンについては当業者に公知の方法で調製することができる。合成は以下のスキーム３および４に示されている一般的な合成手順で行われるのが好ましい。これにより、当業者であれば、中間体（ＩＶ）に、市販されている、あるいは文献に示されている手順かあるいはそれに類似した手順で合成された、適切なアミンＲ２−ＮＨ２を導入することができる。さらに、（Ｖ）のチオ原子を酸化することでメチルスルホキシド離脱基を導入すると、この形成されたスルホキシド基を有する化合物は、市販されているかあるいは合成手段で入手できる多くの種類のＣ−、Ｓ−、Ｎ−あるいはＯ−求核剤と反応する基剤を提供する。従って、スキーム３および４に示されている合成方式を用いることで、本発明に開示されているいずれのピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジンでも合成できる。しかしながら、当業者であれば、これらの化合物を他の合成手順で調製することも出来る。
【0302】
以下のスキームで用いられる略語はそれぞれ以下の意味を有している。ＤＣＭ（ジクロロメタン）；ＤＩＰＥＡ（Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミン）；ＤＭＦ（ジメチルホルムアミド）；ＤＭＳＯ（ジメチルスルホキシド）；ＥｔＯＡｃ（酢酸エチル）；ＥｔＯＨ（エタノール）；ｍＣＰＢＡ（３−クロロベンゾペルオキシ酸）；ＭｅＯＨ（メタノール）；ＭｅＣＮ（アセトニトリル）；ＴＦＡ（トリフルオロ酢酸）、ＰｈＮＥｔ２（ジメチルフェニルアミン）、Ｂｏｃ（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）、Ｐｈ（フェニル）、Ｔｓ（トシレート、ｐ−トルエンスルホニル基）、Ｍｅｓ（メシレート、メタンスルホニル基）。
【0303】
【化100】
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【0304】
スキーム１スキーム１に述べられるように、最初のステップで、４−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−アミンとエトキシカルボニルイソチオシアネートとを反応させて、２−メルカプトピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−オール（ＩＩ）に環化されたチオウレア誘導体が得られた。次いで、チオール（ＩＩ）を標準的な方法でメチル化して、中間体メチルチオエーテル（ＩＩＩ）を生じさせた。
【0305】
【化101】
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【0306】
スキーム２スキーム２で述べるように、（ＩＩＩ）から始めて、さらに２つの中間体化合物を得ることができる。最初に、（ＩＩ）のメルカプト基を前述のようにメチル化することで、Ｎ，Ｎ−ジエチルアニリンの存在下でホスホリル三塩化物を用いて（ＩＩＩ）を塩素化することによって、４−クロロ−２−（メチルチオ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン（ＩＶ）が得られた。次に、（ＩＩＩ）の酸化により、スルホン誘導体（ＸＶＩＩ）を合成することができる。両中間体（ＩＶ）および（ＸＶＩＩ）は、さまざまな合成ルートにより一般式（Ｉ）の本発明の化合物の合成のために使用することができる。
【0307】
【化102】
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【0308】
スキーム３残基Ａ１は、スキーム３に示すように、式Ａ１ＮＨ２のアミンおよび４−アミノ−２−（メチルチオ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン（Ｖ）をつくりだす基剤としてのＤＩＰＥＡを用いた（ＶＩ）の求核置換反応によって導入することができる。この場合、Ａ１は一般式（Ｉ）の化合物の上部ベンジル構成ブロックを示している。
【0309】
【化103】
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【0310】
ここで、Ｒ１、Ｒ３からＲ７は本明細書で定義されているような残基を示す。次に、化合物（Ｖ）は３−クロロベンゾペルオキソ酸を用いて４−アミノ−２−（メチルスルホニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン（ＶＩ）に酸化され、この物質は、一般式（Ｉ）で示される本発明の化合物をつくりだす一般式Ｒ２−Ｈの化合物との反応によって置換することができる。ここでは、Ｒ２とＡ１は本明細書中に定義されているような残基を示す。
【0311】
【化104】
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【0312】
スキーム４スキーム３で概要を述べたルートに替わる別の合成法を、中間体（ＸＶＩＩ）で始まるスキーム４で述べる。１つの合成オプションとして、残基Ｒ２を導入するために求核剤（Ｒ２−Ｈ）の反応が、アミンＡ１ＮＨ２の組み込み（上の経路）の前に行われる。さらに、第２の合成オプションとして、塩素（ＸＸ）を得た後に、スルホンがＲ２によって置換される前にその塩素を置換することも可能である。スキーム４による一般式（Ｉ）の化合物を得るためのこの合成方法の利点は、チオエーテルからスルホンを発生させるための酸化ステップ（ここでは（ＩＩＩ）が（ＸＶＩＩ）に変わる）がアミンＡ１ＮＨ２との反応による上部構成ブロックＡ１の導入の前に行われることである。従って、酸化反応状態に敏感に反応する部分Ａ１も導入することができ、それによって、本発明の化合物の範囲がかなり広がる。
【0313】
都合の良いことに、多くのオルト置換ベンジルアミンＡ１ＮＨ２は、これらのものが一般式（Ｉ）で示される化合物の合成のための有益な開始物質であるところから、市場で入手できる。追加的な誘導体も、特許または非特許文献に開示されている公知の合成手順に従って、当業者が調製できる。
【0314】
原理的には、一般式Ａ１−ＮＨ２で示される化合物の調製とそれによる一般式化合物（Ｉ）を有する本発明の化合物を調製するためには、２つの側面を考慮に入れる必要がある。第１はＡ１ＮＨ２内でのベンジル性アミノ基の発生であり、第２はＲ３−Ｒ７で示されるような望ましい置換パターンの導入である。
【0315】
前記のアミノメチルフェニル誘導体のために一般的に用いられている合成をスキーム５に示す。適切な開始物質はアリールハロゲン化物、スルホン酸塩、ニトリル、オキシム、ハロゲン化メタンおよび関連する前駆体などが含まれる。
【0316】
（Ｒ３−Ｒ７で示されるような）特定の置換パターンを有する目標分子に応じて、有機化学分野の当業者であればそれぞれのベンジルアミン（ＸＩＩＩ）に対する合成方法を個別的に決めて、どのポイントでアミノメチル基とそれらの関連前駆体が合成されるかについて決めることができよう。また、スキーム５は部分Ａ１の具体的な実施例に過ぎない化合物（ＸＩＩＩ）調製の例示的な合成方法を示しているだけで、これらの化合物においてＲ１は水素である。当業者であれば、以下の合成ルートが本明細書中に定義されているようないずれかの残基Ｒ１を有するアミンＡ１−ＮＨ２の調製にも適していることは理解できよう。
【0317】
【化105】
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【0318】
スキーム５一般式（Ｉ）で示される化合物におけるオルト置換基Ｒ３は水素とは異なっている。市販されている広い範囲の物質から開始して、その部分を該当する箇所に導入して請求項１に定義されているような化合物をつくりだすために多くの合成方法を適用することができ、それらの方法は合成分野の当業者には良く知られている。
【0319】
例えば、式（Ｉ）のＲ３は求核剤から誘導することができる。そうした場合、それは例えば２−フルオロベンゾニトリル誘導体（ＸＩＶ、スキーム６）との反応を経由して導入することができる。その後で、対応するニトリル（ＸＶ）の還元によってオルト置換ベンジルアミン（ＸＶＩ）を得ることができる。ＮｕＨによって示される求核剤の例は、アルコール、アミン類、チオール、またはピラゾールまたはトリアゾール誘導体などの五員ヘテロアロメートである。必要であれば、式（ＸＶ）または（ＸＶＩ）で示される化合物を、スキーム３および４によって構成ブロック（Ａ１−ＮＨ２）として使用する前に、あるいは使用した後に種々の位置で修正することができる。
【0320】
【化106】
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【0321】
スキーム６アリールハロゲン化物、トリフレート、ボロン酸の芳香族置換のその他の例はＮ−、Ｏ−またはＳ−求核剤との銅媒介ウルマン型またはパラジウム触媒型ブッフバルト−ハートウィッグ反応である。
さらに、有機化学分野の当業者が一般式（Ｉ）の化合物内に炭素−炭素結合を介してＲ３を結合できる反応も非常に多数ある。これらの反応には、アルキル、アリール、またはヘテロアリールホウ素試薬、亜鉛試薬、マグネシウム試薬、錫試薬、または珪素試薬による適切なアリールハロゲン化物またはスルホン酸塩の（例えば、パラジウム、ニッケル、銅、または鉄種による）触媒クロスカップリング反応などが含まれるが、これらの例だけには限定されない。あるいはまた、置換基Ｒ３を導入するために、例えば、アルキル、アリール、ヘテロアリールハロゲン化物Ｒ３−Ｘとのクロスカップリング反応で用いることができる上記の金属種の１つにアリールハロゲン化物やスルホン酸塩（例えば、トリフレート）を変換することも可能である。さらに、スキーム３に関して、残基Ｒ２の一般的な導入スキームとは異なる合成オプションについて、以下のスキーム７−９において示してある。
【0322】
【化107】
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【0323】
スキーム７例えば、中間体（ＶＩ）をスキーム３で異なった求核剤と反応させてすべて異なった残基Ａ２からＡ７を（Ｉ）のＲ２位置に有している誘導体（ＶＩＩ）−（ＩＸ）を得ることも可能である。
本発明の化合物の合成における１つの実施例で、式（ＸＩＩ）のアミドをシアノ基の導入を介して合成し、得られたニトリルをイミドエステル（ＸＩ）に変えて、次に一次または二次アミンＡ３Ａ４ＮＨを用いて求核攻撃し、加水分解をすることで前記の関連アミド類を得た（スキーム７）。こうした実施例においては、残基Ｒ２はアミド基−ＣＯ−ＮＡ３Ａ４で示されている。例えば、Ａ３がＲ１５でＡ４がＲ８の場合、Ｒ２が−Ｑ−Ｒ８でＱ＝−ＣＯ−ＮＲ１５である状態が実現される。Ｒ２で示される残基−ＣＯ−ＮＡ３Ａ４の例は、−Ｑ−Ｒ８であり、−Ｑ＝−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９、でこれらはスキーム７で述べる合成ルートに従って合成することができる。
より具体的には、Ｒ２＝−Ｑ−Ｒ８そしてＱ＝−ＣＯ−ＮＲ１５−の場合、Ａ３＝Ｒ１５でＡ４はＲ８を示す。Ｒ２＝−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９の場合、Ａ３＝ＨでＡ４は（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、または（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９を示す。Ｒ２＝−ＣＯ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９の場合、Ａ３＝Ｒ１０でＡ４は（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９を示す。Ｒ２＝−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８でａ＝０、ｂ＝１、そしてＱ＝−ＣＯ−ＮＲ１５−の場合、Ａ３＝Ｒ１５で、Ａ４は（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８を示し、この場合、Ｇ１、Ｇ２、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｎ、Ｒ８およびＲ９は、本明細書中に定義されている通りである。
【0324】
Ｒ２＝−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９、ａ＝０、ｂ＝１、そしてＱ＝−ＣＯ−ＮＲ１５−の場合、Ａ３＝Ｒ１５でＡ４は（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９を示す。この場合Ｇ１、Ｇ２、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｎ、Ｒ８およびＲ９本明細書中に定義されている通りである。
【0325】
【化108】
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【0326】
スキーム８別の実施の形態で、メルカプタンＡ５ＳＨを用いてスルホン（例えば（ＶＩ））を変換することで部分Ａ５を導入することが可能で、この変換により、スキーム８で示されているようにオプションとしてはスルホキシド（Ｘ）に酸化することができるチオエーテル（ＩＸ）が得られる。Ａ５ＳＨ、例えばＲ２によって示されている−Ｓ−Ａ５あるいは−ＳＯ−Ａ５との反応を介してＡ５を導入することにより、Ｑ＝−Ｓ−あるいは−ＳＯ−である−Ｑ−Ｒ８、Ｑ＝−Ｓ−あるいは−ＳＯ−である−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、Ｑ＝−Ｓ−あるいは−ＳＯ−である−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９を得ることができ、この場合、Ｑは−Ｓ−でも−ＳＯ−であってもよく、ａ＝０、ｂ＝１で、Ｇ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｎ、Ｒ８およびＲ９は本明細書中に定義してある通りである。従って、Ａ５は−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８および−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９で構成される群から選択することができ、この場合、Ｇ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｎ、Ｒ８およびＲ９はスキーム８に関して上で示してあるように、Ｒ２のそれぞれの例に関して定義してある通りである。
【0327】
【化109】
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【0328】
スキーム９別の実施の形態で、アルコールＡ２ＯＨを用いてスルホン（例えば（ＶＩ））を転換することで部分Ａ２を導入して、エーテル（ＶＩＩ）を得ることができる。Ａ２ＯＨとの反応を介してＡ２を導入することにより、Ｒ２により示される−Ｏ−Ａ２の例は、−Ｑ＝−Ｏ−である−Ｑ−Ｒ８、Ｑ＝−Ｏ−である−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、Ｑ＝−Ｏ−である−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９を得ることができ、ここでＱは−Ｏ−であってもよく、ａ＝０、ｂ＝１そしてＧ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｎ、Ｒ８およびＲ９は本明細書中に定義してある通りである。従って、Ａ２は−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８および−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９で構成される群から選択することができ、Ｇ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｎ、Ｒ８およびＲ９はスキーム９で指定してあるようなＲ２に関してそれぞれの例に関して定義されている通りである。
【0329】
さらに別の実施形態では、スルホン（例えば（ＶＩ））をＨＮＡ６Ａ７で示されるアミンを用いて転換することで部分ＮＡ６Ａ７を導入し、化合物（ＶＩＩＩ）を得ることができる。ＨＮＡ６Ａ７との反応を介して−ＮＡ６Ａ７を導入することで、Ｒ２で示されている−ＮＡ６Ａ７の例は、−Ｑ＝−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＳＯ−、−ＮＲ１５−ＳＯ２−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＮＲ１５−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−Ｏ−であるＱ−Ｒ８、Ｑ＝−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＳＯ−、−ＮＲ１５−ＳＯ２−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＮＲ１５−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−Ｏ−である−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−Ｑ＝−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＳＯ−、−ＮＲ１５−ＳＯ２−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＮＲ１５−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−Ｏ−である−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９などが得られる。
【0330】
具体的には、Ｒ２が−Ｑ−Ｒ８である場合、Ｑは−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＳＯ−、−ＮＲ１５−ＳＯ２−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＮＲ１５−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−Ｏ−およびｍ＝０である−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５で構成される群から選択することができ、この場合、Ａ６はＲ１５を示し、Ａ７は−Ｒ８、−ＳＯ２−Ｒ８、−ＣＯ−Ｒ８、−ＣＯ−ＮＲ１５−Ｒ８および−ＣＯ−Ｏ−Ｒ８で構成される群から選択され、この場合、Ｒ８は本明細書中に定義してある通りである。
【0331】
Ｒ２が−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８の場合、Ｑは−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＳＯ−、−ＮＲ１５−ＳＯ２−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＮＲ１５−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−Ｏ−、そしてｍ＝０である−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−で構成される群から選択することができ、Ａ６はＲ１５を示し、Ａ７は−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８、−ＣＯ−ＮＲ１５−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８および−ＣＯ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ８で構成される群から選択され、Ｒ８は本明細書中に定義してある通りである。
【0332】
Ｒ２が−Ｑ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９の場合、Ｑは−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＳＯ−、−ＮＲ１５−ＳＯ２−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＮＲ１５−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−Ｏ−およびｍ＝０である−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５で構成される群から選択することができ、Ａ６はＲ１５を示し、Ａ７は−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１５−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９および−ＣＯ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９で構成される群から選択され、Ｒ９は本明細書中に定義する通りである。
【0333】
Ｒ２が−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９の場合、ｍは０で、Ａ６はＨを示し、Ａ７は−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９で構成される群から選択され、この場合、Ｒ９は本明細書中に定義する通りである。
【0334】
Ｒ２が−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１０−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９の場合、ｍ＝０で、Ａ６はＲ１０を示し、Ａ７は−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９で構成される群から選択され、この場合、Ｒ９とＲ１０は本明細書中に定義する通りである。
【0335】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８の場合、ａ＝０およびｂ＝１で、Ｑは−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＳＯ−、−ＮＲ１５−ＳＯ２−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＮＲ１５−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−Ｏ−および−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−（ｍ＝０）で構成される群から選択することができ、その場合、Ａ６はＲ１５を示し、そしてＡ７は−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８、−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８、−ＣＯ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８、−ＣＯ−ＮＲ１５−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８および−ＣＯ−Ｏ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−（ＣＨ２）ｇ−Ｒ８で構成される群から選択され、この場合、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、Ｇ１、Ｇ２およびＲ８は本明細書中に定義してある通りである。
【0336】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ａ−（Ｑ）ｂ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９の場合、ａ＝０およびｂ＝１で、Ｑは−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＳＯ−、−ＮＲ１５−ＳＯ２−、−ＮＲ１５−ＣＯ−、−ＮＲ１５−ＣＯ−ＮＲ１５−、−ＮＲ１５−ＣＯ−Ｏ−および−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１５−（ｍ＝０）で構成される群から選択することができ、この場合はＡ６はＲ１５を示し、そしてＡ７は、−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９、−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９、−ＣＯ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９、−ＣＯ−ＮＲ１５−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９および−ＣＯ−Ｏ−（ＣＨ２）ｃ−（Ｇ１）ｄ−（ＣＨ２）ｅ−（Ｇ２）ｆ−ＣＨ２−Ｒ９で構成される群から選択され、この場合、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、Ｇ１、Ｇ２およびＲ８は本明細書中に定義する通りである。
【0337】
式（Ｉ）で示されるいくつかの化合物は、当業者に公知の標準的な反応を用いて、任意の位置に結合することができる置換基を変えることによって誘導体化することができる。例えば、ニトロ基をアミノ基に還元して、そうしたアミノ基を塩化スルホニルを用いた反応でスルホンアミドに変換したり、カルボニル塩化物またはカルボン酸のその他の活性化された誘導体を用いた反応でカルボキシアミドに変換したり、イソシアネートを用いた反応で尿素に変換することができる。カルバメート置換基はトリフルオロ酢酸や塩酸などの酸との反応で、アミノ基、特に、ｔｅｒｔーブチルカルバメートに開裂することができる。ホルミル基は還元的アミノ化の条件下での第一級アミンを用いた反応で、アミノメチル基に変換することができる。教示
本発明のさらに別の態様で、一般式（Ｉ）による新規化合物は薬学的に活性のある薬剤として用いられる。
【0338】
本発明のさらに別の態様は日和見性疾患、免疫性疾患、自己免疫性疾患、心臓血管病、細胞増殖性疾患、感染症、勃起不全および発作を含む感染性疾患の予防および／または治療に有益な組成物を調製するための一般式（Ｉ）で示す化合物の使用に関係している。日和見性感染を含む感染性疾患
本発明のさらに別の態様で、一般式（Ｉ）で示される化合物は日和見性疾患および日和見性感染を含む感染性疾患の予防および／または措置のための医薬品組成物の調製のためのものである。「感染性疾患」と言う用語は、ウィルス、細菌、プリオン、真菌類、および／または寄生虫によって引き起こされる感染症を含んでいる。
【0339】
特に、日和見性疾患を含むウィルスによって誘発される感染性疾患が対象となる。この態様の１つの好ましい実施の形態では、日和見性疾患を含むウィルスによって誘発される感染性疾患はレトロウィルス、ヒト内因性レトロウィルス（ＨＥＲＶ）、ヘパドナウィルス、ヘルペスウィルス、フラビウィルス、およびアデノウィルスによって引き起こされるものである。好ましくは、上記レトロウィルスはレンチウゥルス類またはオンコレトロウィルス類から選択されるものであり、この場合、レンチウィルスは好ましくは、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ネコに免疫不全を起こさせるウィルス（ＦＩＶ）、ウシに免疫不全を起こさせるウィルス（ＢＩＶ）、サルに免疫不全を起こさせるウィルス（ＳＩＶｓ）、ＨＩＶおよびＳＩＶ（ＳＨＩＶ）のキメラ、ヤギ関節過敏症ウィルス（ＣＡＥＶ）、ヒツジ脱髄性レンチウィルス（ＶＭＶ）またはウマ伝染性貧血ウィルス（ＥＩＡＶ）で構成される群から選択され、好ましくはＨＩＶ−１およびＨＩＶ−２で、オンコレトロウィルスは好ましくは、ＨＴＬＶ−Ｉ、ＨＴＬＶ−ＩＩまたはウシ白血病ウィルス（ＢＬＶ）から選択され、好ましくはＨＴＬＶ−ＩおよびＨＴＬＶ−ＩＩである。
【0340】
ヘパドナウィルスはＨＢＶ、地リス肝炎ウィルス（ＧＳＨＶ）またはウッドチャック肝炎ウィルス（ＷＨＶ）から選択され、好ましくはＨＢＶであり、ヘルペスウィルスは単純ヘルペスウィルスＩ（ＨＳＶ−Ｉ）、単純ヘルペスウィルスＩＩ（ＨＳＶ−ＩＩ）、エプステイン−バール・ウィルス（ＥＢＶ）、水痘帯状疱疹ウィルス（ＶＺＶ）、ヒトサイトメガロウィルス（ＨＣＭＶ）またはヒト・ヘルペスウィルス８（ＨＨＶ−８）で構成される群から選択され、ＨＣＭＶが好ましく、そして、フラビウィルスはＨＣＶ、西ナイル、または黄熱病から選択される。
【0341】
上述のウィルスが薬剤抵抗性ウィルス系統を含んでいることは理解されよう。感染性疾患の例は以下の通りである。ＡＩＤＳ、多房性包虫病（ＡＨＤ、エキノコックス症）、アメーバ症（赤痢アメーバ感染）、アンギオスロンギルス感染症、アニサキス症、炭疽病、バイリアサスカリス感染、ビブロブラズマ症（バベシア症）、バランチジウム感染、バランチジウム症、アライグマ回虫症、ビルハルジア（住血吸虫症）、ブラストシスチス・ホミニス症（ブラストミセス症）、ボレリア症、ポツリヌス中毒症、ブレーナード下痢、ブルセラ症、ＢＳＥ（ウシ海綿状脳症）、カンジダ症、カピラリア症、カピラリア感染、ＣＦＳ（慢性疲労症候群）、シャガス病（アメリカントリバノソーマ症）、水ぼうそう（水痘帯状疱疹ウィルス）、クラミジア・ニューモニア感染症、コレラ、慢性疲労症候群、ＣＪＤ（クロイツフェルト・ヤコブ病）、肝吸虫症（肝吸虫感染症）、ＣＬＭ（皮膚幼虫移行症）、コクシオイデス症、結膜炎、コクサッキーウィルスＡ１６（手足口病）、クリプトコッカス症、クリプトスポリジウム感染症（クリプトスポリジウム症）、ネッタイイエ蚊（西ナイルウィルスのベクター）、皮膚幼虫移行症（ＣＬＭ）、シクロスポラ症（シクロスポラ感染症）、Ｃ嚢虫症（神経嚢虫症）、サイトメガロウィルス症、デング熱、ディビリジウム症（イヌおよびネコのノミ条虫）、エボラウィルス出血性熱、エキノコックス病（多包虫症）、脳炎、大腸菌感染症、逆平均感染症、エントアメーバ・ハルトマンニ感染症、エントアメーバ・ヒストリチカ症（アメーバ赤痢）、エントアメーバ・ポレッキ感染症、蟯虫症（ギョウチュウ感染症）、エンテロウィルス感染症（非ポリオ）、エプステイン−バール・ウィルス感染症、Ｅ大腸菌感染症、食物性感染、足および口の疾患、真菌性皮膚炎、胃腸炎、グループＡ連鎖球菌病、グループＢ連鎖球菌病、ハンセン病（らい）、ハンタウィルス肺症候群、アタマジラミ感染症（シラミ寄生症）、ヘリコバクター・ピロリ感染症、血液疾患、ヘンドラ・ウィルス感染症、肝炎（ＨＣＶ、ＨＢＶ）、帯状ヘルペス（帯状疱疹）、ＨＩＶ感染、ヒト・エーリキア症、ヒト・パラインフルエンザ・ウィルス感染症、インフルエンザ、イソスポラ症（イソスポラ感染症）、ラッサ熱、リーシュマニア症、カラアザール（カラアザール、リーシュマニア感染症）、らい、シラミ（カラダシラミ、アタマシラミ、毛ジラミ）、ライム病、マラリア、マールブルグ出血性熱、はしか、髄膜炎、ミコバクテリア誘発髄膜炎、蚊が媒介する疾病、非定型抗酸菌（ＭＡＣ）感染症、ネグレリア属感染症、院内感染症、非病原性腸アメーバ感染症、糸状虫症（河川盲目症）、オピストルキス症（オピストルキス感染症）、パルボウィルス感染症、疫病、ＰＣＰ（カリニ肺炎）、ポリオ、Ｑ熱、狂犬病、呼吸系発疹ウィルス（ＲＳＶ）感染症、リウマチ熱、リフトバレー熱、河川盲目症（オンコセルカ症）、ロタウィルス感染症、回虫感染症、サルモネラ症、腸炎菌、かいせん、細菌性赤痢、帯状疱疹、睡眠病、天然痘、連鎖球菌感染症、連鎖菌感染（条虫感染症）、破傷風、毒素ショック症候群、結核、潰瘍（消化性潰瘍性疾患）、バレー熱、腸炎ビブリオ感染症、ビブリオ・バルニカス感染症、ウィルス性出血熱、いぼ、水系感染性伝染病、西ナイルウィルス感染症（西ナイル脳炎）、百日咳、黄熱病。免疫性疾患
本発明の別の態様は免疫性疾患、神経免疫性疾患、および自己免疫疾患の予防および治療のために一般式（Ｉ）で示される少なくとも１つの化合物と医薬に使用可能なその塩を使用することに向けられている。
【0342】
免疫性疾患とは、例えば、喘息および糖尿病、リューマチ性および自己免疫疾患、ＡＩＤＳ、移植器官および組織に対する拒絶反応（以下参照、鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、骨粗しょう症、潰瘍性大腸炎、副鼻腔炎、エリテマトーデス、回帰感染、アトピー性皮膚炎／湿疹および職業性アレルギー、食物アレルギー、薬品アレルギー、重篤なアナフィラキシー性反応、過敏症、およびその他のアレルギー性疾患の発現、さらに抗体欠損、細胞媒介免疫不全（重症複合免疫不全、ディジョージ症候群、高ＩｇＥ症候群、ウィスコット・オールドリッチ症候群、血管拡張性失調症など）、免疫媒介癌そして白血球欠損などを含む原発性免疫不全症などの非日常的な問題などである。
【0343】
全身性エリマトーデス、リューマチ性関節炎（ＲＡ）、多発性硬化症（ＭＳ）、免疫媒介またはタイプ１糖尿病、免疫媒介糸球体腎炎、皮膚硬化症、悪性貧血、脱毛症、天疱瘡、尋常性天疱瘡、重症筋無力症、炎症性腸疾患、クローン病、乾癬、自己免疫性甲状腺疾患、および橋本病、皮膚筋炎、グッドバスチャー症候群、重症偽麻痺性筋無力症、同所性眼炎、ブドウ膜炎、慢性進行性肝炎、原発性胆汁肝硬変、自己免疫性溶血性貧血、ウェルホーフ病、などの自己免疫疾患においては、特定の細胞が制御不能な状態で身体自身の組織や器官を攻撃し（自己免疫）、炎症反応およびその他の重大な症状や疾患をつくりだす。
【0344】
橋本甲状腺炎は最も一般的に見られる自己免疫疾患である。「自己免疫疾患」とは８０以上の慢性的な病気を意味しており、これらの病気は甲状腺などの内分泌腺から腎臓などの器官、そして消化系に至るまですべてのものに影響を及ぼす場合がある。
【0345】
多くの異なった自己免疫疾患があり、それらの疾患はそれぞれ異なった方法で身体に影響を及ぼす場合がある。例えば、自己免疫反応では複数の硬化症では脳に、そしてクローン病では消化管に影響を及ぼす。全身性エリマトーデス（狼瘡）などその他の自己免疫疾患においては、影響を受けた組織や器官の変化は同じ病気でも個人差がある可能性がある。狼瘡にかかったある人は皮膚や関節に影響を受けるかもしれないし、他の人は皮膚、腎臓、そして肺に影響を受けるかも知れない。最終的に言えば、免疫系による特定の組織に対する損傷は、タイプ１糖尿病における膵臓内のインシュリン生産細胞の破壊の場合のように、永久的なものになる可能性がある。心臓血管病
本発明による新しい化合物は以下のような心臓血管病の予防と治療にも有益である。
心臓肥大、成人先天性心疾患、動脈瘤、安定狭心症、不安定狭心症、狭心症、血管神経性水腫、大動脈弁狭窄症、大動脈瘤、不整脈、不整脈原右室異形成、動脈硬化症、動静脈奇形、心房細動、ベーチェット病、徐脈、心臓タンポナーゼ、心臓肥大、うっ血性心筋症、肥大性心筋症、拘束性心筋症、心臓血管予防、頸動脈狭窄、脳溢血、チャーグ・ストラウス症候群、糖尿病、エプスタイン奇形、アイゼメンガー複合、コレステロール塞栓症、バクテリア性心内幕炎、繊維筋性過形成症、先天性心疾患、心臓病、うっ血性心不全、心臓弁病、心臓発作、硬膜外血腫、血腫、硬膜下、ヒッペル−リンダウ病、うっ血、高血圧症、肺高血圧症、肥大成長、左室肥大、右室肥大、左心低形成症候群、低血圧症、間欠跛行、虚血性疾患、クリッペル・トレナウナイ・ウェーバー症候群、外側髄症候群、長いＱＴ症候群僧帽弁脱出、もやもや病、皮膚粘膜リンパ節症候群、心筋梗塞、心筋虚血症、心筋炎、心膜炎、末梢血行障害、静脈炎、結節性多発性動脈炎、肺動脈弁閉鎖、レイノー病、再狭窄、スネドン症候群、狭窄症、上大静脈、閉塞症候群、Ｘ症候群、頻脈、高安動脈炎、遺伝性出血性毛細管拡張、毛細血管拡張症、側頭動脈炎、ファロー四徴症、閉塞性血栓性血管炎、血栓症、血栓塞栓症、三尖弁閉鎖、渦状静脈、血管疾患、管脈炎、血管攣縮、心室細動、ウィリアムズ症候群、末梢血管疾患、渦静脈および下肢潰瘍、深部静脈血栓、ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群。
【0346】
好ましいのは、心臓肥大、成人先天性心臓疾患、静脈瘤、扁桃炎、狭心症、不整脈、心臓血管疾患防止、心筋症、うっ血性心不全、心筋梗塞、肺高血圧症、肥大成長、再狭窄、狭窄症、血栓、および動脈硬化症である。増殖性疾患
本明細書中で使われる、「増殖性疾患」とは腫瘍、癌、悪性腫瘍およびその転移を意味する。さらに、それは「マス効果」（重要な器官の圧縮や血管などの狭い器官の閉塞をもたらして）有害となる可能性のある良性の増殖性疾患、あるいはある種のホルモンを過剰生産してしまう可能性がある内分泌組織の良性腫瘍も意味している。
【0347】
この増殖性不全および癌は好ましくは以下の疾病で構成される群から選択される。腺癌、脈絡膜悪性黒色腫、急性白血病、聴神経鞘腫、乳頭部癌、肛門癌、星状細胞腫、基底細胞癌、膵臓癌、類腱腫、膀胱癌、気管支癌、エストロゲン依存または不依存乳癌、バーキットリンパ腫、子宮癌、ＣＵＰ−（不明の病原による癌腫）、大腸癌、小腸癌、小腸腫瘍、卵巣癌、子宮内膜癌、上衣腫、上皮癌タイプ、ユーイング肉腫、胃腸腫瘍、胃癌、胆嚢癌、胆嚢腫瘍、子宮癌、子宮頚部癌、頚部癌、神経病尼膠芽腫、婦人科腫瘍、耳・鼻および喉の腫瘍、血液腫瘍症、有毛状細胞性白血病、尿道癌、皮膚癌、皮膚精巣癌、脳腫瘍（神経膠腫）、腫瘍の脳転移、精巣癌、脳下腫瘍、カルチノイド、カポジ肉腫、喉頭癌、生殖細胞癌、骨癌、結腸直腸癌、頭部および首の腫瘍（耳・鼻・喉部の腫瘍）、結腸癌、頭蓋咽頭腫、口腔癌（口領域と唇上の癌）、中枢神経系の癌、肝臓癌、腫瘍の肝臓転移、白血病、眼瞼腫瘍、肺癌、リンパ腺癌（ホジキンス性および非ホジキンス性リンパ腫）、リンパ腫、胃癌、悪性黒色腫、悪性新形成、悪性腫瘍消化管、乳癌、肛門癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、ホジキンス病、菌状息肉腫、鼻癌、神経鞘腫、神経芽細胞腫、腎臓癌、腎細胞癌、非ホジキン・リンパ腫、希突起神経膠腫、食道癌、溶骨性腫瘍および骨形成性癌、骨肉腫、卵巣癌、膵臓癌、陰茎癌、形質細胞腫、前立腺癌、咽頭癌、直腸癌、網膜芽細胞腫、膣癌、甲状腺癌、シュネーベルガー病、食道癌、棘細胞腫、Ｔ細胞リンパ腫（菌状息肉腫）、胸腺種、チューブ癌、眼腫瘍、尿道癌、必尿器腫瘍、尿路上皮癌、外陰癌、いぼの出現、軟部腫瘍、軟部組織肉腫、ウイルムス腫瘍、子宮頚癌、舌癌、浸潤性乳管癌、浸潤性小葉癌、非浸潤性乳管癌、非浸潤性小葉癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、気管支腺腫、胸膜肺芽腫、中皮腫、脳幹グリオーマ、神経膠グリオーマ、小脳性星状細胞腫、小脳性アストログリオーマ、神経外胚様腫瘍、松果体腫瘍、子宮肉腫、唾液腺癌、肛門腺腺癌、肥満細胞腫、骨盤腫瘍、尿管腫瘍、遺伝乳頭腎臓癌、散発的乳頭腎臓癌、眼内黒色腫、原発性肝細胞癌（線維層板の変形を伴うおよび伴わない肝細胞癌）、胆管癌（胆管細胞癌）、まちまちの肝細胞性胆管癌、扁平上皮癌、悪性黒色腫、メルケル皮膚細胞癌、非黒色腫皮膚癌、下咽頭癌、鼻咽頭癌、口腔咽頭癌、口腔癌、扁平上皮癌、口腔黒色腫、ＡＩＤＳ−関連リンパ腫、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、中枢神経系のリンパ腫、悪性線維性組織球腫、リンパ肉腫、横紋筋肉腫、悪性組織球症、線維肉腫、血管肉腫、血管外皮細胞腫、平滑筋肉腫、イヌの乳癌、およびネコの乳癌。
【0348】
さらに別の好ましい実施の形態においては、細胞増殖性疾患は癌である。好ましいのは以下の癌タイプである。慢性リンパ性白血病、慢性骨髄白血病、急性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、まちまちの血統白血病などを含む白血病、膀胱癌、乳癌、乳房悪性腫瘍、中枢神経系の癌、結腸癌、胃癌、肺癌、腎臓癌、黒色腫、頭部および首の腫瘍（耳・鼻および喉の腫瘍）、卵巣癌、卵巣悪性腫瘍、子宮頸癌、頚部癌、頚部悪性腫瘍、神経膠芽腫、膵臓癌、膵臓悪性腫瘍、前立腺癌、胃癌、皮膚癌、皮膚精巣癌、ホジキン・リンパ腫、肝臓癌、肝臓への転移、および腎細胞癌。炎症
さらに好ましい実施の形態で、前記炎症は、好ましくはサイトカインＴＮＦ−a、ＩＬ−１s、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＬ−６および／またはＩＬ−８によって媒介される。
【0349】
上に述べたように、一般式（Ｉ）による化合物は炎症性疾患の予防およびまたは治療のための薬学的に活性のある薬剤である。従って、これらの化合物はヒトを含む哺乳動物における炎症および炎症性疾患の予防および／または治療のための医薬品組成物を製造するために用いられる。
【0350】
炎症性疾患は炎症性および非炎症性の状態から発出する場合があり、これらの状態は以下のリストに示すような侵入生物、あるいは刺激性、外傷性、代謝性、アレルギー性、あるいは突発性の原因によってもたらされる可能性がある。Ｉ． 急性感染
Ａ．ウィルス性 Ｂ．細菌性
ＩＩ． 非感染性の原因
ＩＩＩ．慢性的（肉芽腫性）疾患
Ａ．細菌性 Ｂ．スピロヘータ性
Ｃ．真菌性（菌によるもの） Ｄ．突発性
ＩＶ． アレルギー性、免疫性、および突発性不全
Ａ．過敏反応
Ｂ．免疫および突発性不全
Ｖ． 種々の炎症状態
Ａ．寄生虫による感染
Ｂ．吸入が原因 急性（熱的）障害
汚染および吸入アレルギー
発がん性の物質
Ｃ．放射線障害 放射線壊死
このように、ここに開示されている化合物は、ウィルス、細菌、プリオンおよび寄生虫などの侵入生物によって起こされる炎症の予防および／または治療と、刺激性、外傷性、代謝性、アレルギー性、自己免疫性、あるいは突発性の理由により起こされる炎症の予防および／または治療のために用いることができる。
【0351】
従って、ここに開示されている化合物は、炎症に関係あるいは関与するウィルス、寄生虫、および細菌によって開始される、あるいは起こされる炎症性疾患の予防および／または治療に有益である。
【0352】
以下の細菌は炎症性疾患を引き起こすことが知られている。マイコプラズマ・プルモニス（例えば、慢性肺疾患（ＣＬＤ）、ネズミの慢性呼吸器系疾患を引き起こす）、ウレアプラズマ−ウレアリチカム（新生児で肺炎を引き起こす）、マイコプラズマ・ニューモニアエおよびクラミジア・ニューモニアエ（慢性喘息を引き起こす）、Ｃ．ニューモニアエ（アテローム性動脈硬化、咽頭炎から蓄膿症を伴う肺炎、ヒトの冠動脈疾患を引き起こす）、ヘリコバクター・ピロリ（ヒトの冠動脈疾患、胃潰瘍を）引き起こす。
【0353】
以下のウィルスは炎症性疾患を起こすことが知られている。ヘルペスウィルス、特にサイトメガロウィルス（ヒトの冠動脈疾患を引き起こす）。ここに開示されている化合物は上述の細菌やウィルスによって起こされるおよび／または誘発および／または開始および／または強化される炎症性疾患の予防および／または治療に有用である。
【0354】
さらに、式（Ｉ）の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）の炎症性疾患、炎症性リューマチ性疾患、血管の炎症性疾患、中耳の炎症性疾患、炎症性腸疾患、皮膚の炎症性疾患、炎症性疾患によるぶどう膜炎、咽頭の炎症性疾患の予防および／または治療に有用である。
【0355】
中枢神経系（ＣＮＳ）の炎症性疾患の例は以下の通りである。藻類による不全、プロトテコーシス、細菌性不全、腫れ物、細菌性髄膜炎、突発性炎症性不全、好酸球性髄脳膜炎、ネコの灰白脳炎、肉芽腫髄膜脳脊髄炎、髄膜炎、ステロイドに反応する髄膜炎動脈炎、種々の髄膜炎／髄膜脳炎、グレーハウンド犬での髄膜脳炎、壊死性脳炎、膿肉芽腫髄膜膿脊髄炎、シェーカー犬病、ＣＮＳの糸状菌疾患、寄生性脳脊髄炎、プリオン蛋白質誘発疾患、ネコの海綿状脳症、原虫性脳炎、脳脊髄炎、トキソプラズマ病、ネオスポラ症、肉胞子虫病、エンセファリトゾーン病、トリパノソーマ病、アカントアメーバ病、ビロブラスマ病、リーシュマニア病、リケッチア性障害、ロッキー山紅斑熱、イヌのエールリヒア症、サケ中毒、ウィルス性不全、オーエスキー病、ボルナ病、イヌのヘルペス・ウィルス脳脊髄炎、イヌの脳脊髄膜炎、イヌの幼年期におけるジステンバー性脳脊髄膜炎、慢性再発性脳脊髄膜炎、ワクチン後のイヌのジステンバー性脳炎、ネコの免疫欠損ウィルス、ネコの感染性腹膜炎、ネコの白血病ウィルス、イヌの感染性肝炎、ラクロス・ウィルス脳炎、パルボウィルス脳炎、狂犬病、ワクチン後の狂犬病。
【0356】
炎症性リューマチ性疾患の例は、リューマチ性関節炎、皮膚硬化症、狼瘡、多発性筋炎、皮膚筋炎、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、ライター症候群、若年性リューマチ性関節炎関節炎などである。
【0357】
血管の炎症性疾患の例は脈管炎、脈管炎における自己抗体、顕微鏡的多発血管炎、巨細胞動脈炎、高安動脈炎、中枢神経系の脈管炎、閉塞性血栓性血管炎（ビュルガー病）、細菌、菌類、および寄生虫感染に伴う脈管炎、脈管炎性およびリューマチ性脈管炎、全身性エリマトーデスにおける脈管炎、突発性炎症性筋障害における脈管炎、再発性多発性軟骨炎、類肉腫症における全身性脈管炎、脈管炎と悪性腫瘍、および薬品に誘発される脈管炎である。
【0358】
中耳の炎症性疾患の例は、急性化膿性中耳炎、水疱性鼓膜炎、および慢性化膿性中耳炎で、これらは粘膜病、コレステリン腫、あるいは両方の結果として発現する場合もある。炎症性腸疾患の例は、潰瘍性大腸炎とクローン病である。
【0359】
皮膚の炎症性疾患の例は、急性炎症性皮膚疾患、じんましん（蕁麻疹）、海面皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、刺激物質接触皮膚炎、アトピー性皮膚炎、多形紅斑（ＥＭマイナー）、スチーブン−ジョンソン症候群（ＳＪＳ、ＥＭメジャー）、中毒性表皮壊死症（ＴＥＮ）、慢性炎症性皮膚疾患、乾癬、扁平苔癬、円板状紅斑狼瘡、および尋常性坐瘡である。
【0360】
ぶどう膜炎は眼の中および／または上にある炎症で、身体のいずれかの箇所の炎症と関係している場合がある。ほとんどの場合、身体のどこかの箇所の疾患の一部としてぶどう膜炎をもっている患者は、その病気に気づいている。ぶどう膜炎を有している患者の過半数はそれに関連した外から見える全身性の病気は持っていない。ぶどう膜炎の原因は感染性の原因、マスカレード症候群、免疫媒介が疑われる疾病、および／または主として眼に限定される症候群である。
【0361】
以下のウィルスが感染症と関係している。ヒト免疫不全ウィルス、ヘルペス・シンプレックス・ウィルス、およびサイトメガロウィルス。細菌あるいはスピロヘータが惹起・誘発・開始および／または亢進させる炎症は結核、ハンセン病、プロプリオンバクテリア、梅毒、ウィップル病、レプトスピラ症、ブルセラ症、それにライム病である。
【0362】
寄生虫（動物または寄生虫洋のもの）が惹起・誘発・開始および／または亢進させる炎症はトキソプラズマ病、アカントアメーバ病、トキソカラ症、蓑虫症、糸状虫症である。真菌類によって惹起・誘発・開始および／または亢進される炎症性疾患の例はヒストプラズマ症、コクシジオイデス症、カンジダ症、アスペルギルス症、スポロトリクム症、酵母菌症およびクリプトコックス症である。
【0363】
マスカレード症候群は、例えば、白血病、リンパ腫、網膜色素変性、および網膜芽腫である。免疫媒介が疑われる疾病は以下の疾患で構成される群から選択することができる：
強直性せきつい炎、ベーチェット病、クローン病、薬品あるいは過敏反応、間質性腎炎、若年層のリューマチ性関節炎、川崎病、多発性硬化症、乾癬性関節炎、ライター症候群、再発性多発性軟骨炎、類肉腫症、シェーグレン症候群、全身性エリマトーデス、潰瘍性大腸炎、脈管炎、白斑性皮膚炎、フォークト・コヤナギ・ハラダ症候群。
【0364】
主に眼に限定されている症候群は、例えば、急性多病巣性色素上皮症、急性網膜壊死、バードショット脈絡膜症、フックス虹彩異色性毛様体炎、緑内障毛様体炎の発症、レンズ誘発ぶどう膜炎、多病巣性脈絡膜炎、扁平部炎、葡行性脈絡膜腺、交感性眼炎、および外傷である。
【0365】
咽頭の炎症性疾患の例は胃食道逆流（咽喉頭）疾患、小児性咽頭炎、成人の急性咽頭感染、慢性（肉芽腫性）疾患、アレルギー、免疫、および突発性不全および種々の炎症状態である。
【0366】
小児性咽頭炎は咽頭気管炎（クループ）、呼吸器疾患（咽頭蓋炎）、ジフテリアなどの急性（ウィルス性または細菌性）感染症として知られており、非感染性の行源は、例えば、偽性クループおよび外傷性咽頭炎である。
【0367】
成人の急性咽頭感染症は、例えば、ウィルス性咽頭炎、通常の上部呼吸器感染、咽頭気管炎、ヘルペス・シンプレックス、細菌性咽頭炎、声問上炎、咽頭膿瘍、および淋病である。
【0368】
慢性（肉芽腫性）疾患は、細菌性疾患、結核、ハンセン病、硬腫、放線菌症、野兎病、鼻疽病、スピロヘータ性（梅毒性）疾患、真菌性（菌性）疾患、カンジダ症、酵母菌症、ヒストプラズマ症、コクシジウム症、アスペルギルス病、突発性疾患、類肉芽腫症、およびウェゲナー肉芽腫症で構成される群から選択される。
【0369】
アレルギー性、免疫性、および突発性不全とは、例えば、過敏反応、血管性浮腫、スティーブンス−ジョンソン症候群、免疫性および突発性不全、免疫無防備状態宿主の感染、リューマチ性関節炎、全身性エリマトーデス、良性粘膜類天疱瘡、再発性多発性軟骨炎、ショーグレン症候群、およびアミロイドである。
【0370】
雑多な炎症性状態とは、例えば、寄生虫感染、旋毛虫病、リーシュマニア症、住血吸虫症、齧歯類シンガムス、吸入咽頭炎、急性（熱性）傷害、汚染および吸入アレルギー、発癌性物質、放射線傷害、放射線咽頭炎、放射線壊死、声帯乱用、声帯出血、筋肉緊張発生困難、および接触潰瘍と肉芽腫である。発作
一般式（Ｉ）による新規の化合物は医薬に使用可能なその塩と同様に発作の治療にも有用である。本発明の別の態様で、一般式（Ｉ）で示される化合物は、医薬に使用可能なその塩と同様に、蛋白質キナーゼに対する阻害剤、好ましくは細胞性蛋白質キナーゼに対する阻害剤として用いられる。
【0371】
この態様の１つの好ましい実施の形態で、前記の細胞性蛋白質キナーゼはサイクリン依存蛋白質キナーゼ（ＣＤＫ）で構成されている。このサイクリン依存蛋白質キナーゼは、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ５、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８、ＣＤＫ９、ＣＤＫ１０、ＣＤＫ１１、ＣｒｋＲＳ（Ｃｒｋ７、ＣＤＣ２−関連蛋白質キナーゼ ７）、ＣＤＫＬ１（サイクリン依存蛋白質キナーゼ状のもの １）、ＫＫＩＡＬＲＥ、ＣＤＫＬ２（サイクリン依存蛋白質キナーゼ状のもの ２）、ＫＫＩＡＭＲＥ、ＣＤＫＬ３（サイクリン依存蛋白質キナーゼ状のもの ３）、ＮＫＩＡＭＲＥ、ＣＤＫＬ４、サイクリン依存蛋白質キナーゼ状のもの１に類似している、ＣＤＣ２Ｌ１（細胞分裂サイクル２状のもの １）、ＰＩＴＳＬＲＥ Ｂ、ＣＤＣ２Ｌ１（細胞分裂サイクル２状のもの １）、ＰＩＴＳＬＲＥ Ａ、ＣＤＣ２Ｌ５（細胞分裂サイクル２状のもの ５）、ＰＣＴＫ１（ＰＣＴＡＩＲＥ 蛋白質キナーゼ １）、ＰＣＴＫ２（ＰＣＴＡＩＲＥ 蛋白質キナーゼ２）、ＰＣＴＫ３（ＰＣＴＡＩＲＥ 蛋白質キナーゼ ３）またはＰＦＴＫ１（ＰＦＴＡＩＲＥ 蛋白質キナーゼ １）で構成される群から選択することができる。
【0372】
さらに好ましい実施の形態で、前記サイクリン依存蛋白質キナーゼはＣＤＫ７である。従って、一般式（Ｉ）の化合物および医薬に使用可能なその塩はＣＤＫ７に対する阻害剤として用いられる。
【0373】
驚くべきことに、一般式（Ｉ）による化合物と医薬に使用可能なその塩は他の蛋白質キナーゼと比較し、さらに、他のサイクリン依存蛋白質キナーゼと比較して、ＣＤＫ７を選択的に阻害することが分かった。従って、一般式（Ｉ）による化合物と医薬に使用可能なその塩はＣＤＫ７に対する選択的な阻害剤として用いられる。
【0374】
本明細書中で用いられる場合、キナーゼ「阻害剤」とはキナーゼの量および／または活性を下方制御、減少、阻害あるいはその他の形で制御できるすべての化合物を意味している。これらのキナーゼの阻害は、この技術分野で知られている種々のメカニズムのいずれかによって達成することができ、それらのメカニズムにはキナーゼにポリペプチドを直接結合させること、キナーゼを変性するかその他の方法で不活性化させること、あるいはキナーゼをコードする遺伝子（例えば、ｍＲＮへの転写、初期のポリペプチドへの翻訳、および／または成熟した蛋白質への最終的なポリペプチドを修飾するなど）のメカニズムが含まれる。一般的には、キナーゼ阻害剤は蛋白質、ポリペプチド、核酸、小さな分子、あるいはその他の化学的構成部分であってもよい。
【0375】
本明細書中で用いられる場合、「阻害する」または「阻害」という用語は、１つの化合物の能力を下方制御する、低下させる、減少させる、抑える、不活性化させること、あるいは１つの酵素の活性や、酵素や蛋白質および／またはウィルス複製を少なくとも部分的に阻害することを意味する。
【0376】
本発明のさらに別の態様において、哺乳動物、特にヒトにおいては、日和見的な疾病も含めて感染性の疾病を防ぐおよび／または治療する方法が提供され、その方法は一般式（Ｉ）で示され前記の日和見的な疾病を含む感染性の疾病を防ぐおよび／または治療するのに効果的な少なくとも１つの化合物を一定量その哺乳動物に投与するステップを含んでいる。この方法の１つの好ましい実施形態においては、日和見的は疾病を含むその感染性の疾病とはウィルスによって誘発される感染性の疾病である。日和見的な疾病を含むそのウィルスによって誘発される感染性の疾病はレトロウィルス、ヘパドナウィルス、ヘルペスウィルス、フラビウィルスおよび／またはアデノウィルスによって惹起される。この方法のさらに好ましい１つの実施形態では、上記のレトロウィルスはレンチウィルスあるいはオンコレトロウィルスから選択され、この場合、そのレンチウィルスはＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＦＩＶ、ＢＩＶ、ＳＩＶｓ、ＳＨＩＶ、ＣＡＥＶ、ＶＭＶあるいはＥＩＡＶで構成される群から選択され、ＨＩＶ−あるいはＨＩＶ−２であることが好ましく、そして、そのオンコレトロウィルスはＨＴＬＶ−Ｉ、ＨＴＬＶ−ＩＩあるいはＢＬＶで構成される群から選択される。この方法のさらに別の好ましい実施形態においては、上記のヘパドナウィルスはＨＢＶ、ＧＳＨＶまたはＷＨＶから選択され、ＨＢＶであることが好ましく、上記のヘルペスウィルスはＨＳＶ−Ｉ、ＨＳＶ−ＩＩ、ＥＢＶ、ＶＺＶ、ＨＣＭＶあるいはＨＨＶ８で構成される群から選択され、ＨＣＭＶであることが好ましく、そして上記のフラビウィルスはＨＣＶ、西ナイルまたは黄熱病ウィルスから選択される。
【0377】
本発明のさらに別の態様では、哺乳動物、特にヒトにおける日和見的な疾病、プリオン病、免疫性疾病、自己免疫性疾病、心臓血管の疾病、細胞増殖性疾病、炎症、勃起不全、および発作を含む感染性の疾病を予防および／または治療するための方法が提供され、その方法は、上記の日和見的な疾病、プリオン病、免疫性疾病、自己免疫性疾病、心臓血管の疾病、細胞増殖性疾病、炎症、勃起不全、および発作を含む感染性の疾病を予防および／または治療するのに効果的な少なくとも１つの一般式（Ｉ）で示される化合物あるいは医薬に使用可能なその塩を一定量その哺乳動物に投与するステップを含んでいる。
【0378】
さらに別の好ましいいくつかの実施形態では、日和見的な疾病、プリオン病、免疫性疾病、自己免疫性疾病、心臓血管の疾病、細胞増殖性疾病、炎症、勃起不全、および発作を含む感染性の疾病として治療の対象となる具体的な疾病は、上に開示した群から選択される。
【0379】
ここに開示されている上記の方法や指示においては、表１に明確に表示してある化合物を用いるのが好ましい。本発明の別の態様は、薬学的活性剤として用いられる上記一般式（Ｉ）で示される少なくとも１つの化合物を別の治療剤との組み合わせで投与してもよいことである。
【0380】
上記指示のために、一般式（Ｉ）で示されるＨＩＶ化合物を以下のクラスから選択される抗レトロウィルス剤との組み合わせで投与してもよい。１）ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（ＮＲＴＩｓ）
２）非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤 （ＮＮＲＴＩｓ）、
３）プロテアーゼ阻害剤（ＰＩｓ）、
４）溶解阻害剤あるいは
５）免疫刺激剤
従って、本発明の別の態様は一般式（Ｉ）で示される少なくとも１つの新規化合物および／または医薬に使用可能なその塩で構成されると少なくとも１つの抗レトロウィルス剤、特に上に述べた薬剤のうちの少なくとも１つとの薬剤組み合わせに関係している。
【0381】
従って、本発明による化合物は、日和見的な疾病、プリオン病、免疫性疾病、自己免疫性疾病、心臓血管の疾病、細胞増殖性疾病、炎症、勃起不全、および発作を含む感染性の疾病を予防および／または治療するための医薬製剤を製造するために使用される。
【0382】
本発明による上記医薬組成物あるいは製剤は活性成分としての本発明による少なくとも１つの化合物を少なくとも１つの医薬に使用可能な（つまり、毒性のない）基剤、賦形剤および／または希釈剤と共に含んでいる。本発明による上記医薬組成物は、公知の方法で、通常の固体あるいは液体基質あるいは希釈剤と適切な適用量レベルでの特定の通常の薬学的につくられた補助剤内で調製することができる。好ましい調剤は経口投与に適している。これらの投与形態は、例えば、丸薬、錠剤、フィルム錠剤、コーティングされた錠剤、カプセル、粉末、および座薬などである。
【0383】
さらに、本発明は皮膚、皮内、胃内、皮膚内、血管内、静脈内、筋肉内、腹腔内、鼻腔内、膣内、口内、経皮、直腸内、舌下、などを含む非経口投与のための医薬製剤を含んでおり、この製剤は、典型的な媒体および／または希釈剤に加えて、少なくとも本発明による１つの化合物および／または活性成分として医薬に使用可能なその塩を活性成分として含んでいる。
【0384】
少なくとも１つの本発明による化合物および／または医薬に使用可能なその塩を活性成分として含む本発明による医薬製剤は、通常は、意図された投与形態、つまり経口投与に関連して選択された適切な基剤と共に、錠剤、カプセル（固体か半固体か液体が充填されている）、粉末、ゲル、エリキシル、分散性顆粒、シロップ、懸濁液などの形状で、そして、通常の医薬品規範に従って投与される。例えば、錠剤かカプセルの形状で経口投与をするためには、上記の活性薬品成分はいずれかの経口性の非毒性で医薬に使用可能な担体、好ましくは、ラクトース、澱粉、サクロース、セルロース、ステアリン酸マグネシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、タルク、マニトール、エチルアルコール（液体充填カプセル）などの不活性基剤と共に組み合わせることができる。さらに、適切な結合剤、潤滑剤、崩壊剤、およびコーティング剤もその錠剤やカプセルに組み入れることができる。粉末および錠剤は約５−約９５重量％の一般式（Ｉ）で示されるピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン誘導体あるいはそれに類似した化合物、あるいはそのそれぞれの医薬に使用可能なその塩を活性成分として含んでいてよい。
【0385】
適切な結合剤には澱粉、ゼラチン、天然の砂糖、コーン甘味料、それにアカシア、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロース、ポリエチレン・グリコールおよびワックス類などの天然および人工のゴムが含まれる。適切な潤滑剤にはホウ酸、ナトリウムベンゾエート、酢酸ナトリウム、塩化ナトリウムなどがある。適切な崩壊剤には澱粉、メチルセルロース、グアーガムなどがある。甘味料、芳香剤、および適切な場合には保存剤を用いてもよい。崩壊剤、希釈剤、潤滑剤、結合剤については、以下により詳しく述べる。
【0386】
さらに、本発明による医薬品組成物はその治療効果、例えば、抗ヒスタミン活性などを最大にするため、いずれか１つ、あるいは複数の成分あるいは活性成分量を調節しながら放出できるように抑制放出形態で製剤化することができる。抑制放出のために適した剤形には、異なった崩壊速度の複数の層を有する錠剤、活性成分が充填され錠剤状に成型された放出制御ポリマー性マトリックス、あるいはそうした充填あるいはカプセル化多孔性ポリマーマトリックスを含んだカプセルなどである。
【0387】
液体形式の製剤には溶液、懸濁液、および乳剤などがある。１つの例として、非経口注入のための水あるいは水／プロピレングルコール溶液、経口用溶液のための甘味料あるいは不透明化剤の添加、懸濁液、および乳剤があってもよい。液体形式の製剤は鼻腔を通じての投与のための溶液が含まれる。
【0388】
吸入に適したエアゾール製剤には溶液と粉末形態の固体が含まれていてもよく、それらは、不活性物や圧縮ガス、例えば窒素などの医薬に使用可能な基剤との組み合わせで存在していてもよい。
【0389】
座薬をつくるためには、ココアバターなどの脂肪酸グリセリドの混合物などの低融点ワックスを最初に溶かし、次に、例えば撹拌などの方法で活性成分を均一に拡散させる。そして、この溶融された均一の混合物を適切なサイズの型に注入して、冷やして、それによって固化させる。
【0390】
固体形態の製剤も含まれ、これは使用の少し前に経口または非経口投与のための液体形態の製剤に変えることを意図したものである。こうした液体形態には溶液、懸濁液、および乳剤などがある。
【0391】
本発明による化合物は経皮的に投与されてもよい。経皮的に投与される組成物はクリーム、ローション、エアゾールおよび／または乳剤の形状を持っていてもよく、この目的のためにこの技術分野で知られているような基材や貯水タイプの経皮投与用パッチ内に含めることもできる。
【0392】
本明細書中で用いられている「カプセル」という用語は、活性成分で構成される組成物を保持あるいは含むための、例えば、メチルセルロース、ポリビニルアルコールあるいは変性ゼラチンや澱粉などでつくれた特殊な容器あるいは封入用の器を意味する。固い殻を有するカプセルは通常は骨や豚皮からつくられる比較的高いゲル強度のゼラチンでつくられる。このカプセル自体が少量の染料、不透明化剤、可塑剤および／または保存剤を含んでいる場合もある。
【0393】
錠剤の下に、活性成分を含む圧縮あるいは成形された固体剤形が適切な希釈剤と共に埋め込まれている。この錠剤は湿式造粒法あるいは乾燥造粒法によって得られた混合物あるは粒状物の圧縮、あるいはこの技術分野でよく知られている圧縮によって調製することができる。
【0394】
経口ゲルとは親水性半固体基質内に分散あるいは溶液化された活性成分を意味する。構成用粉末とは、活性成分と、例えば、水や果汁内に懸濁させることができる適切な希釈剤を含む粉末ブレンドのことである。
【0395】
通常その組成物あるいは剤形の主要部分を構成する適切な希釈剤はラクトース、サクロース、マニトール、およびソルビトール、小麦、コーンライスおよびポテトから得られる澱粉、そして、微小結晶性セルロースなどのセルロースである。組成物内での希釈剤の量は組成物総量の約５から約９５重量％、好ましくは約２５から約７５重量％、そしてより好ましくは約３０から約６０重量％である。
【0396】
崩壊剤という用語は１つの薬品を分解させて薬学的活性成分の放出（崩壊）を支持するためにその組成物に加えられる物質を意味している。適切な崩壊剤は、澱粉、ナトリウム・カルボキシルメチル澱粉などのような「冷水可溶性」修正澱粉、ロカスト・ビー、カラヤ、グアール、トラガントそして寒天などの天然および合成ゴム、メチルセルロースおよびナトリウム・カルボキシルメチル・セルロースや微小結晶性セルロースなどのようなセルロース誘導体、そして、ナトリウム・クロスカラメロースなどのような架橋微小結晶性セルロース、アルギン酸およびアルギン酸ナトリウムなどのようなアルギネート、ベントネートなどのような粘土類、そして、発泡性混合物などである。組成物内での崩壊剤の量はその組成物の約２−約２０重量％、より好ましくは約５から約１０重量％の範囲である。
【0397】
結合剤は粉末粒子を結合あるいは「糊付け」して微粒をつくることによってそれらの凝集性を強め、それによってその製剤内での「接着剤」として機能する物質である。結合剤は希釈剤や増量剤内にすでにある凝集力を増大させる。適切な結合剤にはサクロースなどの砂糖類、小麦やコーンライスおよびポテトから得られる澱粉、アカシア、ゼラチンおよびトラガントなどのような天然ゴム、アルギン酸塩やアルギン酸ナトリウムおよびアンモニウムカルシウムアルギン酸塩などのような海草からの誘導体、メチルセルロースやポリビニルピロリドンおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースなどのようなセルロース物質、そして、マグネシウムアルミニウムシリケートなどのような無機化合物である。その組成物内での結合剤の量はその組成物の約２から約２０重量％、好ましくは約３から約１０重量％、そしてより好ましくは約３から約６重量％である。
【0398】
潤滑剤とは、摩擦とか摩耗を減らすことによって、圧縮後に錠剤顆粒などを型あるいは鋳型から取り出すせるようにするために剤形に加えられる一連の物質を意味している。適切な潤滑剤にはステアリン酸マグネシウムやステアリン酸カルシウムおよびステアリン酸カリウムなどの金属ステアリン酸化物、ステアリン酸、高融点ワックス、および塩化ナトリウム、ナトリウムベンゾエート、酢酸ナトリウム、オレイン酸ナトリウム、ポリエチレングリコールおよびＤ、Ｌ−ロイシンなどのその他の水溶性潤滑剤などがある。潤滑剤は通常は圧縮前の最後のステップで加えられるが、それはそれらが細粒の表面に存在していなければならないからである。組成物内での潤滑剤の量はその組成物の約０．２から約５重量％、好ましくは約０．５から約２重量％、そしてより好ましくは約０．３から約１．５重量％である。
【0399】
滑り剤とは医薬品の成分の凝結を防ぎ、流動が円滑で均一に行われるように細粒の流動特性を改善する物質である。適切な滑り剤には二酸化珪素およびタルクがある。組成物内での滑り剤の量はその組成物の約０．１から約５重量％であり、好ましくは約０．５から約２重量％の範囲である。
【0400】
発色剤とは組成物あるいは剤形の発色をもたらす添加剤のことである。そうした発色剤には粘土あるいは酸化アルミニウムなどの適切な吸収材上に吸収される食品グレードの染料を含むことができる。発色剤の量はその組成物の約０．１から約５重量％、好ましくは約０．１から約１重量％の範囲である。実施例
化合物の調整
本明細書の記述において用いられている略号は以下の意味を有している。
ＣＤＣｌ３（重水素化クロロホルム）；ｃＨｅｘ（シクロヘキサン）；ＤＣＭ（ジクロロメタン）；ＤＩＰＥＡ（Ｎ−ｅｔｈｙｌエチル−Ｎ、Ｎ−ジソプロピルアミン）；ＤＭＦ（ジメチルホルムアミド）；ＤＭＳＯ（ジメチルスルホキシド）；ｅｑ（同等）；ＥＳ（電子スプレイ）；ＥｔＯＡｃ（酢酸エチル）；ＥｔＯＨ（エタノール）；ｍＣＰＢＡ（３−クロロベンゼンペルオキソ酸）；ＭｅＯＨ（メタノール）；ＭｅＣＮ（アセトニトリル）；ＭＳ（質量分析）；ＮＭＲ（核磁気共鳴）；Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（ジクロロメタンとの［１、１’−ｂｉｓビス（ジクロロホスフィノ）フェロセネ］ジクロロパラジウム（ＩＩ）複合体）；ｉＰｒＯＨ（イソプロパノール）；ＲＴ（室温）；ｓａｔ．ａｑ．（飽和水性）；ＳｉＯ２（シリカゲル）；ＴＦＡ（トリフルオロ酢酸）；ＴＨＦ（テトラヒドロフラン）、ＫＨＭＤＳ（カリウムヘキサメチルシラジド）、ＦＲＥＴ−信号（蛍光共鳴エネルギー移動）、ＭＢＰ ｓｕｂｓｔｒａｔ（ミエリン塩基性蛋白質）、ＡＴＰ（アデノシントリホスファーゼ）、ＨＥＰＥＳ（４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジンエタンスルホン酸）、ＥＧＴＡ（エチレングリコールテトラ酢酸）、ＥＤＴＡ（エチレンジアミンテトラ酢酸）、ＤＴＴ（ジチオトレイトール）、ＣｙｃＨ（サイクリン−Ｈ）．ＣｙｃＡ（サイクリン−Ａ）、ＭＡＴ１（交配型遺伝子１）、ＰＹＢＯＰ（ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシトリピロリジノホスホニウム ヘキサフルオロホスフェート）、ＮＭＰ（Ｎ−メチル−２−ピロリドン）、Ｐｄ−ＰＥＰＰＳＩ−ＩＰｅｎｔ（ジクロロ［１，３−ビス（２、６−ジ−３−ペンチルフェニル）イミダゾール−２−イリデン］（３−クロロピリジル）パラジウム（ＩＩ））。
調製例
中間体（ＩＩ）：８−イソプロピル−２−チオキソ−２，３−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４（１Ｈ）−オン
【0401】
【化110】
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【0402】
２０ｍｌのＤＣＭに４−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−アミン（２．５ｇ、２０ｍｍｏｌ）を溶かした冷却溶液に、１０ｍｌのＤＣＭにエトキシカルボニルイソチオシアネート（２．６ｇ、２０ｍｍｏｌ）を溶かしたものを滴下して加えた。得られた懸濁液を３０ｍｌのＤＣＭでさらに希釈して、そして２時間撹拌した。生成物を集めてＤＣＭで洗浄し、そして乾燥させた。２．０ｇ（７．８ｍｍｏｌ）のこの原物質を３．２ｇ（２３．４ｍｍｏｌ）と共に１５ｍｌのＭｅＣＮ内で２時間還流させた。酢酸で慎重に中和させた後、溶媒を真空中で除去した。残った固形物を水に懸濁させた。この生成物を集めて水で洗浄して乾燥させたところ、標題の化合物（ＩＩ）が無色の粉末として得られた。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯ、３００Ｋ）δ１．１４（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）、３．１２（ｈ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．８８（ｓ、１Ｈ）、１２．６０（ｓ、ブロード、１Ｈ）、１３．３４（ｓ、ブロード、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）Ｃ８Ｈ１０Ｎ４ＯＳは、２１０．０６を必要とし、２１１．３（Ｍ＋Ｈ）＋と認められた。
中間体（ＩＩＩ）：８−イソプロピル−２−（メチルチオ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４（３Ｈ）−オン
【0403】
【化111】
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【0404】
４．０ｇ（１９．１ｍｍｏｌ）の開始物質（ＩＩ）を６０ｍｌのエタノールおよび１９．１ｍｌの２ＭのＮａＯＨに溶解した。その溶液を氷槽で冷却して、ＭｅＩ（０．６７ｇ、４．７６ｍｍｏｌ）を２０分以内で滴下して加えた。一晩中撹拌した後、この溶液６ＭのＨＣｌで酸性化させ、その溶媒を減圧下で取り除いた。残った固形物を水に懸濁させた。生成物を集めて水で洗浄し乾燥させたところ、標題の化合物（ＩＩＩ）が無色の粉末として得られた。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯ、３００Ｋ）δ１．２７（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、６Ｈ）、２．５５（ｓ、３Ｈ）、３．０２（ｈ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．９２（ｓ、１Ｈ）、１２．７３（ｓ、ブロード、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）Ｃ９Ｈ１２Ｎ４ＯＳは、２２４．０７を必要とし、２２５．１（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
中間体（ＩＶ）：４−クロロ−８−イソプロピル−２−（メチルチオ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］−トリアジン
【0405】
【化112】
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【0406】
２５．０ｇ（０．１１１ｍｏｌ）の中間体（ＩＩＩ）と５３ｍｌ（０．３３４ｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジエチルアニリンを３００ｍｌのＰＯＣｌ３に溶かしたものを９０℃で３時間撹拌した。揮発物を減圧下で取り除いて、残った油分をさらに精製することなく用いた。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ９Ｈ１１ＣｌＮ４Ｓは、２４２．０４を必要とし、２４３．０（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
中間体（ＸＸＩ）：４−（ベンジルオキシ）−８−イソプロピル−２−（メチルチオ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン
【0407】
【化113】
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【0408】
中間体（ＩＶ）（原液、１５ｇの中間体（ＩＩＩ）から調製）の溶液に、１０．５ｍｌ（０．１０１ｍｏｌ）のベンジルアルコール、２０ｍｌのＭｅＣＮ、および４６．７ｍｏｌのＤＩＰＥＡ（０．２６８ｍｍｏｌ）を加えて、その反応混合物を一晩中撹拌した。反応が終了しなかったので、さらに７．０ｍｌのアルコールと２３．４ｍｌのＤＩＰＥＡを加えた。この反応混合物をさらに４時間撹拌してから、酢酸エチルで希釈して２ＭのＮａＯＨで洗浄した。水相を酢酸エチルで二度抽出させた。結合した有機相を塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４上で乾燥させ、濾過して蒸発させた。生成物を３３０ｇのシリカゲルとシクロヘキサン／酢酸エチルのグラジエントを用いたカラムクロマトグラフィーで精製したところ、所望の生成物が赤っぽい油分として得られた。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯ、３００Ｋ）δ１．２５（ｄ、Ｊ＝６．９２Ｈｚ、６Ｈ）、２．５２（ｓ、３Ｈ）、３．０５（ｈ、Ｊ＝６．９２Ｈｚ、１Ｈ）、５．６３（ｓ、２Ｈ）、７．３７−７．４２（ｍ、３Ｈ）、７．５０−７．５３（ｍ、２Ｈ）、８．０１（ｓ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）Ｃ１６Ｈ１８Ｎ４ＯＳは、３１４．１２を必要とし、３１４．９（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
中間体（ＸＸＩＩ）：４−（ベンズイルオキシ）−８−イソプロピル−２−（メチルスルホニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン
【0409】
【化114】
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【0410】
８．９ｇ（２８．３ｍｍｏｌ）のチオエーテル（ＸＸＩ）を２００ｍｌのＤＣＭに溶解して、８．９ｇのｍＣＰＢＡ（５１ｍｍｏｌ）を加えた。１時間後に、４．５ｇのｍＣＰＢＡを加えた。この反応混合物をさらに１時間撹拌した後、酢酸エチルで希釈して２ＭのＮａＯＨで洗浄した。水相は酢酸エチルを用いて二度抽出させた。結合した有機相を塩水で洗浄して、ＭｇＳＯ４上で乾燥させて、濾過し蒸発させた。この生成物を３３０ｇのシリカゲルとシクロヘキサン／酢酸エチルのグラジエントを用いたカラムクロマトグラフィーで精製して、所望の生成物を赤っぽい油分として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯ、３００Ｋ）δ１．２９（ｄ、Ｊ＝６．９２Ｈｚ，６Ｈ）、３．１８（ｈ、Ｊ＝６．９２Ｈｚ、１Ｈ）、３．４１（ｓ、３Ｈ）、５．７９（ｓ、２Ｈ）、７．４１−７．４６（ｍ、３Ｈ）、７．５７−７．５９（ｍ、２Ｈ）、８．３５（ｓ、１Ｈ）；
ＭＳ（ＥＳ）Ｃ１６Ｈ１８Ｎ４Ｏ３Ｓは、３４６．１１を必要とし、３４７．３（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
方法Ａ：アミンＡ１−ＮＨ２による塩化物（ＩＶ）の芳香族求核置換反応
中間物（Ｖ−ａ）：Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（メチルチオ）−ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
【0411】
【化115】
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【0412】
４７ｍｌの（５２０ｍｍｏｌ）ＰＯＣｌ３と２７．１ｍｌ（１７９ｍｍｏｌ）のＰｈＮＥｔ２に１３．４ｇ（６０ｍｍｏｌ）の中間体（ＩＩＩ）を溶解した溶液を９０℃の温度で１．５時間撹拌した。揮発物を減圧加熱下で取り除いた。残った油分（粗中間体（ＩＶ））をアセトニトリルに２５ｇ（１２０ｍｍｏｌ）の（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）メタンアミンと５２ｍｌのＤＩＰＥＡを溶解した溶液に加えて、５０℃の温度で一晩中撹拌した。この溶液を濃縮し、酢酸エチルで希釈してから２Ｎ ＮａＯＨと塩水で洗浄した。有機相をＭｇＳＯ４上で乾燥させてから、濾過し、蒸発させた。この粗生成物をカラムクロマトグラフィー（シリカ、クロロヘキサン／酢酸エチルで溶出）を使って精製した。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯ、３００Ｋ）δ１．２７（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、６Ｈ）、２．４０（ｓ、３Ｈ）、３．０４（ｈ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．６６（ｄ、Ｊ＝４．８Ｈｚ、２Ｈ）、６．５６（ｍ、１Ｈ）、７．３７−７．４６（ｍ、４Ｈ）、７．８１（ｍ、１Ｈ）、７．９６（ｓ、１Ｈ）、８．１８（ｍ、１Ｈ）、９．０９（ブロード、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）Ｃ１９Ｈ２１Ｎ７Ｓは、３７９．４８を必要とし、３７９．９（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
中間体（Ｖ−ｂ）−（Ｖ−ａｅ）
標記の化合物（Ｖ−ｂ）−（Ｖ−ａｅ）を１ｍｍｏｌスケールで方法Ａと同様に調製した。
【0413】
【表2-1】
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【0414】
【表2-2】
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【0415】
【表2-3】
[この文献は図面を表示できません]
【0416】
【表2-4】
[この文献は図面を表示できません]
【0417】
【表2-5】
[この文献は図面を表示できません]
【0418】
【表2-6】
[この文献は図面を表示できません]
【0419】
方法Ｂ：チオエーテル（Ｖ）の酸化中間体（ＶＩ−ａ）：Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（メチルスルホニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
【0420】
【化116】
[この文献は図面を表示できません]
【0421】
チオエーテル（Ｖ−ａ）（１７．４ｇ；４５．９ｍｍｏｌ）を３００ｍｌのＤＣＭに溶解して、２３．９ｇ（１３８ｍｍｏｌ）のｍＣＰＢＡを少しずつ加えて、温度を３０℃に維持した。４時間後に、反応混合物を２Ｎ ＮａＯＨと塩水で洗浄し、乾燥して（ＭｇＳＯ４）完全な乾燥状態になるまで蒸発させた。得られた生成物を酢酸エチルとシクロヘキサンを用いてシリカ上でクロマトグラフィーにかけた。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯ、３００Ｋ）δ１．３０（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、６Ｈ）、３．１５（ｈ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、１Ｈ）、３．２４（ｓ、３Ｈ）、４．７５（ｓ、２Ｈ）、６．５５（ｍ、１Ｈ）、７．４１−７．５６（ｍ、４Ｈ）、７．８０（ｍ、１Ｈ）、８．２１（ｍ、１Ｈ）、８．２８（ｓ、ブロード、１Ｈ）、９．７３（ブロード、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）Ｃ１９Ｈ２１Ｎ７Ｏ２Ｓは、４１１．２を必要とし、４１２．３（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
方法Ｈ：アミンＡ１ＮＨ２による塩素（ＸＸ）の置換
中間体（ＶＩ−ａｇ）：Ｎ−（２−（（（８−イソプロピル−２−（メチルスルホニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド
【0422】
【化117】
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【0423】
１．２ｇ（４．６９ｍｍｏｌ）の中間体（ＸＶＩＩ）を１２．８ｍｌ（１４１ｍｍｏｌ）のＰＯＣｌ３と２．１ｍｌ（１４．１ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジエチルアニリン内で１００℃の温度下で１．５時間撹拌した。揮発物を減圧下で取り除いた。残った油分をアセトニトリルに溶解させて３回蒸発させた。粗塩素（ＸＸ）をアセトニトリルで９ｍｌに希釈して１．５ｍｌ（０．７８２ｍｍｏｌ）に等分して用いた。この原溶液の１つの等分部を２３３ｍｇ（０．９３８ｍｍｏｌ）のＮ−（２−（アミノメチル）フェニル）塩酸メタンスルホンアミドと４０９μｌ（２．３５ｍｍｏｌ）のＤＩＰＥＡを２ｍｌのアセトニトリルに溶かしたものに加えた。この反応混合物を室温下で一晩中撹拌し、酢酸エチルで希釈して、飽和水性ＮａＨＣＯ３溶液で洗浄した。有機相をＭｇＳＯ４上で乾燥させて、真空中で濃縮させた。酢酸エチルとシクロヘキサンのグラジエントを用いたシリカ上でのクロマトグラフィーで標題の化合物（ＶＩ−ａｇ）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯ、３００Ｋ）δ１．３１（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）、３．０６（ｓ、３Ｈ）、３．１５（ｈ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．２８（ｓ、３Ｈ）、４．８９（ｄ、Ｊ＝６．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．２１−７．４５（ｍ、４Ｈ）、８．２９（ｓ、１Ｈ）、９．３（ｓ、１Ｈ）、９．７３（ｔ、Ｊ＝６．２Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）Ｃ１７Ｈ２２Ｎ６Ｏ４Ｓ２は、４３８．１１を必要とし、４３９．４（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
方法Ｉ：エーテル（ＸＩＩ）のアミンＡ１ＮＨ２による置換
中間体（ＶＩ−ａｋ）：Ｎ−（２−（（（８−イソプロピル−２−（メチルスルホニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド
【0424】
【化118】
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【0425】
３０．０ｍｇ（０．０８７ｍｍｏｌ）の中間体（ＸＸＩＩ）と１５．３ｍｇ（０．０８７ｍｍｏｌ）の（２，４−ジクロロフェニル）メタンアミンを０．５ｍｌのＮＭＰ内で１２０℃の温度下で４０分間加熱した。酢酸エチルを加えて、その反応混合物を２Ｍの水性ＮａＯＨ溶液と塩水で洗浄した。有機相をＭｇＳＯ４上で乾燥して、減圧下で濃縮させた。酢酸エチルおよびシクロヘキサンのグラジエントを用いて１２ｇのシリカゲル上でクロマトグラフィーを行って、標題の化合物（ＶＩ−ａｋ）を得た。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ１６Ｈ１７Ｃｌ２Ｎ５Ｏ２Ｓは、４１３．０５を必要とし、４１４．２（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
中間体（ＶＩ−ｂ−ＶＩ−ｂｓ）
標題の化合物（ＶＩ−ｂ）−（ＶＩ−ａｆ）は、約０．１−１ｍｍｏｌスケールで、方法Ｂと同様に、関連するチオエーテル類から調製した。化合物（ＶＩ−ａｇ）−（ＶＩ−ａｊ）は方法Ｈと同様に合成した。化合物（ＶＩ−ａｌ）−（ＶＩ−ｂｓ）を方法Iと同様に合成した（塩酸塩としてＡ１ＮＨ２を用いた場合には、ＤＩＥＰＡを添加した）。
【0426】
【表3-1】
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【0427】
【表3-2】
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【0428】
【表3-3】
[この文献は図面を表示できません]
【0429】
【表3-4】
[この文献は図面を表示できません]
【0430】
【表3-5】
[この文献は図面を表示できません]
【0431】
【表3-6】
[この文献は図面を表示できません]
【0432】
【表3-7】
[この文献は図面を表示できません]
【0433】
【表3-8】
[この文献は図面を表示できません]
【0434】
【表3-9】
[この文献は図面を表示できません]
【0435】
【表3-10】
[この文献は図面を表示できません]
【0436】
【表3-11】
[この文献は図面を表示できません]
【0437】
【表3-12】
[この文献は図面を表示できません]
【0438】
【表3-13】
[この文献は図面を表示できません]
【0439】
【表3-14】
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【0440】
方法Ｃ：Ｏ−求核剤によるスルホン（ＶＩ）の求核置換化合物（ＶＩＩ−１）：Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
【0441】
【化119】
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【0442】
２５ｍｇ（０．０６１ｍｍｏｌ）のメチルスルホン（ＶＩ−ａ）をｔｅｒｔ−ブチル ４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート（３７ｍｇ、０．１８３ｍｍｏｌ）およびＫＨＭＤＳ（０．１８３ｍｍｏｌ）をＤＭＦに溶かした溶液に加えて、７０℃の温度で一晩中撹拌した。この反応混合物を酢酸エチルで希釈して、１０％水性ＮａＨＣＯ３と塩水で洗浄して、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過して、真空中で濃縮させた。ＴＦＡ内でＢｏｃ−保護基を取り除いて、水／アセトニトリル（０．１％ＴＦＡ）のグラジエントを用いてＲＰ−ＨＰＬＣを行い、純粋な化合物（ＶＩＩ−１）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯ、３００Ｋ）δ１．２６（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）、１．８４（ｍ、ブロード、２Ｈ）、２．０７（ｍ、ブロード、２Ｈ）、２．９８（ｈ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．１０（ｍ、ブロード、２Ｈ）、３．２０（ｍ、ブロード、２Ｈ）、４．６６（ｄ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、２Ｈ）、５．０６（ｍ、１Ｈ）、６．５７（ｄｄ、Ｊ１＝Ｊ２＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．４３（ｍ、４Ｈ）、７．８１（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．９６（ｓ、１Ｈ）、８．２０（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、９．１５（ｔ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２３Ｈ２８Ｎ８Ｏは、４３２．２４を必要とし、４３３．２（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
中間体（ＸＶＩＩ）：８−イソプロピル−２−（メチルスルホニル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−オール
【0443】
【化120】
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【0444】
７．３ｇ（４２．７ｍｍｏｌ）のｍＣＰＢＡを３．０ｇ（１３．４ｍｍｏｌ）のチオエーテル（ＩＩＩ）を３００ｍｌのＤＣＭに溶かしたものに少しずつ加えた。スルホンへの転換が完了した段階で、反応混合物を２Ｍの水性ＮａＯＨ／塩水（１：１）を用いて抽出させた。水相のｐＨを１に調整して、酢酸エチルで抽出させた。結合有機相を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、濾過し、減圧下で濃縮させた。この粗生成物をシリカカラムクロマトグラフィー（シクロヘキサン／酢酸エチルを用いたグラジエント溶離）によって精製した。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯ、３００Ｋ）δ１．２５（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）、３．０２（ｈ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．１９（ｓ、３Ｈ）、７．７３（ｓ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）Ｃ９Ｈ１２Ｎ４Ｏ３Ｓは、２５６．０６を必要とし、２５７．１（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
中間体（ＸＶＩＩ）：８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ［１，３，５］トリアジン−４−オール
【0445】
【化121】
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【0446】
２．７ｇ（１０．６ｍｍｏｌ）のメチルスルホン（ＸＶＩＩ）を１０ｍｌのＤＭＦに溶かしたものを３．６ｇ（３１．６ｍｍｏｌ）の１−メチルピペリジン−４−オールと０．７６ｇ（３１．６ｍｍｏｌ）のＮａＨを５ｍｌのＤＭＦに溶かした溶液に加えた。この反応混合物を３０分かけて６０℃に加熱し、メタノールで希釈し、２Ｍの水性ＨＣｌで中和して、シリカゲルに吸着させた。カラムクロマトグラフィー（シリカゲル、シクロヘキサン／酢酸エチルを用いたグラジエント溶離）で精製して、標題の化合物（ＸＶＩＩＩ）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯ、３００Ｋ）δ１．２３（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）、２．００−２．１０（ｍ、ブロード、２Ｈ）、２．１７−２．２７（ｍ、ブロード、２Ｈ）、２．６７（ｓ、３Ｈ）、２．８９ （ｈ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．１０−３．２６（ｍ、ブロード、４Ｈ）、５．１３（ｍ、ブロード、１Ｈ）、７．７５（ｓ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）Ｃ１４Ｈ２１Ｎ５Ｏ２は、２９１．１７を必要とし、２９２．１（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
中間体（ＸＩＸ）：４−クロロ−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン
【0447】
【化122】
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【0448】
０．３０ｇ（１．０３ｍｍｏｌ）の中間体（ＸＶＩＩＩ）、４．７ｇ（３０．９ｍｍｏｌ）のＰＯＣｌ３および０．４６ｇ（３．０９ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジエチルアニリンを混合して、８０℃の温度下で２時間撹拌した。減圧下で揮発物を取り除いて、粗生成物を等分して用いた。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ１４Ｈ２０ＣｌＮ５Ｏは、３０９．１４を必要とし、３１０．３（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
方法Ｇ：アミンＡ１ＮＨ２による塩化物（ＸＩＸ）の求核性置換
化合物（ＶＩＩ−５６）：Ｎ−（２−フルオロベンジル）−８−イソプロピル−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
【0449】
【化123】
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【0450】
０．１０３ｍｍｏｌの中間体（ＸＩＸ）を０．５ｍｌのアセトニトリルに溶かしたものに、０℃にて、６６μｌのＤＩＰＥＡと２４ｍｇ（０．１９ｍｍｏｌ）の（２−フルオロフェニル）メタンアミンを加えた。この混合物を４０℃の温度で１時間撹拌し、ＲＰ−ＨＰＬＣ（０．１％のＴＦＡを含んでいる水／アセトニトリルを用いたグラジエント）によって精製したところ、化合物（ＶＩＩ−５６）が得られた。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯ、３００Ｋ）δ１．２５ （ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）、１．７１−２．２（ｍ、４Ｈ）、２．７９（ｍ、３Ｈ）、２．９７（ｈ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．１１（ｍ、ブロード、２Ｈ）、３．２９−３．４８（ｍ、ブロード、２Ｈ）、４．７０（ｍ、２Ｈ）、５．００（ｍ、１Ｈ）、７．１２−７．２０（ｍ、４Ｈ）、７．９６（ｓ、１Ｈ）、９．２９（ｍ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２１Ｈ２７ＦＮ６Ｏは、３９８．２２を必要とし、３９９．５（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
化合物（ＶＩＩ−０１）−（ＶＩＩ−１４１）
標題の化合物（ＶＩＩ−２）−（ＶＩＩ−５２）、（ＶＩＩ−７７）−（ＶＩＩ−１２６）と（ＶＩＩ−１２９）−（ＶＩＩ−１４１）を方法Ｃと同様に関連するメチルスルホン（ＶＩ）から調製した（いくつかの例では、ＫＨＭＤＳの代わりにＮａＨを塩基として用いた）。化合物（ＶＩＩ−５３）−（ＶＩＩ−７６）と（ＶＩＩ−１２７）−（ＶＩＩ−１２８）は方法Ｇと同様に合成した。
【0451】
【表4-1】
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【0452】
【表4-2】
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【0453】
【表4-3】
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【0454】
【表4-4】
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【0455】
【表4-5】
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【0456】
【表4-6】
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【0457】
【表4-7】
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【0458】
【表4-8】
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【0459】
【表4-9】
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【0460】
【表4-10】
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【0461】
【表4-11】
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【0462】
【表4-12】
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【0463】
【表4-13】
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【0464】
【表4-14】
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【0465】
【表4-15】
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【0466】
【表4-16】
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【0467】
【表4-17】
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【0468】
【表4-18】
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【0469】
【表4-19】
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【0470】
【表4-20】
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【0471】
【表4-21】
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【0472】
【表4-22】
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【0473】
【表4-23】
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【0474】
【表4-24】
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【0475】
【表4-25】
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【0476】
【表4-26】
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【0477】
【表4-27】
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【0478】
【表4-28】
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【0479】
【表4-29】
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【0480】
【表4-30】
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【0481】
【表4-31】
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【0482】
【表4-32】
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【0483】
【表4-33】
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【0484】
【表4-34】
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【0485】
方法Ｊ：中間体（ＸＸＩＩＩ）を用いたＣ−Ｃクロスカップリング化合物 （ＶＩＩ−１４１）：Ｎ−（２−シクロブチルベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
【0486】
【化124】
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【0487】
４０ｍｇ（０．０６８ｍｍｏｌ）のヨウ素（ＸＸＩＩＩ）（最後のＢｏｃ脱保護ステップは行わずに、方法Ｃと同様に中間体（ＶＩ−ｂｏ）から調製したもの）を０．５ｍｌのトルエン５．４ｍｇ（０．００６８ｍｍｏｌ）に溶かした溶液に、ジクロロ［１，３−ビス（２，６−ジ−３−ペンチルフェニル）イミダゾール−２−イルイデン］（３−クロロ−ピリジル）−パラジウム（ＩＩ）を加えた。この反応混合物を窒素で脱気して、０．５４４ｍｌ（０．２７２ｍｍｏｌ）の臭化シクロブチル亜鉛溶液（ＴＨＦ中０．５Ｍ）を０℃にて滴下して加えた。氷槽を取り除いて、この反応混合物を室温で９０分間撹拌した。中間生成物をカラムクロマトグラフィー（１２ｇシリカゲル、シクロヘキサン／酢酸エチル）で精製した。２０％ＴＦＡ／ＤＣＭでＢｏｃ−保護基を取り除いて、水／アセトニトリル（０．１％ＴＦＡ）のグラジエントを用いたＲＰ−ＨＰＬＣによって純粋な生成物を得た。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２４Ｈ３２Ｎ６Ｏは、４２０．２６を必要とし、４２１．２（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
化合物（ＶＩＩ−１４１）−（ＶＩＩ−１４４）
化合物（ＶＩＩ−１４２）−（ＶＩＩ−１４４）を方法Ｊと同様に合成した。
【0488】
【表5】
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【0489】
中間体（ＸＸＶ）：（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル３−（（４−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）（２−ヒドロキシ−ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）オキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート
【0490】
【化125】
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【0491】
４８３ｍｇ（０．８３ｍｍｏｌ）の中間体（ＸＸＩＶ）（最後のＢｏｃ脱保護ステップは行わずに、方法Ｃと同様に中間体（ＶＩ−ｂｎ）から調製）を１０ｍｌのＤＣＭに溶かした溶液に５４３ｍｇ（２．４９ｍｍｏｌ）のＢｏｃ２Ｏと２０．３ｍｇ（０．０８３ｍｍｏｌ）のＤＭＡＰを加えた。この混合物を室温で２時間撹拌して、同じ量のＢｏｃ２ＯとＤＭＡＰを加えた。１時間後に、溶媒を減圧下で取り除いて、粗生成物をカラムクロマトグラフィー（１２ｇシリカゲル、シクロヘキサン／酢酸エチル）で精製した。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ３７Ｈ４８Ｎ６Ｏ６は、６７２．３６を必要とし、６７３．６（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
【0492】
５７７ｍｇ（０．８６ｍｍｏｌ）の中間体ベンジルエーテルを２５ｍｌのエタノール／酢酸エチル（１：１）（Ｈ−Ｃｕｂｅ：流量１ｍｌ／ｍｉｎ；１０％Ｐｄ／Ｃ；６０℃°）内で水素化した。この粗生成物を、カラムクロマトグラフィー（１２ｇシリカゲル、シクロヘキサン／酢酸エチル）で精製した。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２５Ｈ３４Ｎ６Ｏ４は、５８２．３２を必要とし、５８３．６（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
方法Ｋ：中間体（ＸＸＶ）の誘導体
化合物（ＶＩＩ−１４５）：（Ｒ）−２−（（（８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）酢酸フェニル
【0493】
【化126】
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【0494】
３μｌの塩化アセチルを０℃の温度で、２０ｍｇの中間体（ＸＸＶ）と１４．２μｌのトリエチルアミンを０．４ｍｌのＤＣＭに溶かした溶液に加えた。この混合物を０℃の温度で反応が完了するまで撹拌した。この反応混合物をカラムクロマトグラフィー（１２ｇシリカゲル、シクロヘキサン／酢酸エチル）で精製した。２０ ％のＴＦＡ／ＤＣＭを用いてＢｏｃ保護基を取り除き、水／アセトニトリル（０．１％ＴＦＡ）のグラジエントを用いたＲＰ−ＨＰＬＣを行って、純粋な化合物を得た。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２２Ｈ２８Ｎ６Ｏ３は、４２４．２２を必要とし、４２５．４（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
化合物（ＶＩＩ−１４５）−（ＶＩＩ−１５０）
化合物（ＶＩＩ−１４６）−（ＶＩＩ−１５０）を中間体（ＸＸＶ）から、方法Ｋと同様に合成した。関係する求電子剤の性質に応じて、反応も室温で行われた。
【0495】
【表6-1】
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【0496】
【表6-2】
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【0497】
方法Ｎ：中間体（ＸＸＩＩＩ）から得られるスルホキシイミン化合物（ＶＩＩ−１５１）：Ｎ−（２−（（（８−イソプロピル−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）−Ｓ，Ｓ−ジメチルスルホキシイミン
【0498】
【化127】
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【0499】
２０ｍｇ（０．０３４ｍｍｏｌ）のヨウ素（ＸＸＩＩＩ）（最後のＢｏｃ脱保護ステップは行わずに、方法Ｃと同様に中間体（ＶＩＩ−ｂｏ）から調製）、３．７μｌの（ジメチルスルフィニルイデン）アミン、１．６ｍｇのＣｕＩおよび２７．７ｍｇのＣｓ２ＣＯ３を０．５ｍｌのトルエン内で１１０℃の温度で一晩中撹拌した。この反応混合物を酢酸エチルで希釈して、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させて、真空中で濾過、濃縮した。この粗生成物を酢酸エチル／シクロヘキサンのグラジエントを用いてシリカゲル上で精製した。
【0500】
得られた中間体を２０％のＴＦＡ／ＤＣＭに溶解した。Ｂｏｃ基が開裂された後、水／アセトニトリル（０．１％ＴＦＡ）のグラジエントを用いたＲＰ−ＨＰＬＣを行って、標題の化合物を得た。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２２Ｈ３１Ｎ７Ｏ２Ｓは、４５７．２３を必要とし、４５８．１（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
方法Ｏ：チオエーテル類の酸化
化合物（ＶＩＩ−１５２）：８−イソプロピル−Ｎ−（２−（メチルスルフィニル）ベンジル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
【0501】
【化128】
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【0502】
脱保護ステップは行わずに、（ＶＩＩ−１１８）に関して述べたのと同じ方法で、Ｂｏｃ保護基（ＶＩＩ−１１８）を得た。そして、２２３ｍｇ（０．４３６ｍｍｏｌ）のチオエーテルを８３ｍｇ（０．４８ｍｍｏｌ）のｍＣＰＢＡを用いて、０℃の温度下で１０ｍｌのＤＣＭ内で酸化した。１時間後に、この反応混合物を酢酸エチルで希釈して、２ＭのＮａＯＨ溶液と塩水で洗浄した。有機相をＭｇＳＯ４上で乾燥させて、減圧下で濃縮させ、酢酸エチル／シクロヘキサンのグラジエントを用いてシリカゲル上で精製した。得られた中間体を２０％のＴＦＡ／ＤＣＭ内に溶解した。Ｂｏｃ基が開裂された後、水／アセトニトリル（０．１％ＴＦＡ）のグラジエントを用いたＲＰ−ＨＰＬＣを行って、標題の化合物が得られた。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２１Ｈ２８Ｎ６Ｏ２Ｓは、４２８．２０を必要とし、４２９．２（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
化合物（ＶＩＩ−１５２）−（ＶＩＩ−１５４）
化合物（ＶＩＩ−１５２）−（ＶＩＩ−１５４）を方法Ｏと同様に合成した。スルフィニルの代わりに関連するスルホニルが望ましい場合には、温度を上昇させて、追加等量のｍＣＰＢＡを用いた。
【0503】
【表7】
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【0504】
方法Ｄ：Ｎ−求核剤によるメチルスルホン類（ＶＩ）の置換化合物（ＶＩＩＩ−１６）：
【0505】
【化129】
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【0506】
２５ｍｇ（０．０６１ｍｍｏｌ）のメチルスルホン（ＶＩ−ａ）をｔｅｒｔ−ブチル２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボキシレート（２８ｍｇ、０．１２２ｍｍｏｌ）をＮＭＰに溶かした溶液に加えて、１２０℃の温度で１８時間撹拌した。この反応混合物を酢酸エチルで希釈して、１０％の水性ＮａＨＣＯ３と塩水で洗浄して、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。残ったＢｏｃ保護基をＴＦＡ内で取り除いて、水／アセトニトリル（０．１％ＴＦＡ）のグラジエントを用いたＲＰ−ＨＰＬＣを行って、純粋な化合物（ＶＩＩＩ−１６）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３、３００Ｋ）δ１．１８（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）、２．０９（ｍ、ブロード、４Ｈ）、３．２３（ｈ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．９５−４．０５（ｍ、ブロード、８Ｈ）、４．７２（ｄ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、２Ｈ）、６．５５（ｍ、１Ｈ）、７．２６−７．４２（ｍ、４Ｈ）、７．５４（ｓ、１Ｈ）、７．８１（ｍ、１Ｈ）、７．８７（ｍ、１Ｈ）、９．２６（ｔ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）、９．８５（ｓ、ブロード、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２５Ｈ３１Ｎ９は、４５７．２７を必要とし、４５８．４（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
化合物（ＶＩＩＩ−１）−（ＶＩＩＩ−６２）
化合物（ＶＩＩＩ−１）−（ＶＩＩＩ−６２）を方法Ｄに従って、化合物（ＶＩＩＩ−１６）に述べたのと同様に、関連するメチルスルホン（ＶＩ）から調製した。いくつかの例で、ＤＭＦを溶媒として用い、４等量ＮＥｔ３を追加的な塩基として用いた。
【0507】
【表8-1】
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【0508】
【表8-2】
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【0509】
【表8-3】
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【0510】
【表8-4】
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【0511】
【表8-5】
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【0512】
【表8-6】
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【0513】
【表8-7】
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【0514】
【表8-8】
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【0515】
【表8-9】
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【0516】
【表8-10】
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【0517】
【表8-11】
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【0518】
【表8-12】
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【0519】
【表8-13】
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【0520】
【表8-14】
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【0521】
【表8-15】
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【0522】
方法Ｅ：メチルスルホン（ＶＩ）のＳ−求核剤による置換化合物（Ｘ−２）：８−イソプロピル−２−（ピペリジン−４−イルスルフィニル）−Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
【0523】
【化130】
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【0524】
３０ｍｇ（０．０７ｍｍｏｌ）のメチルスルホン（ＶＩ−ｄ）をｔｅｒｔ−ブチル ４−メルカプトピペリジン−１−カルボキシレート（４６ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）とＫＨＭＤＳ（２９ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）をＤＭＦに溶かした溶液に加えた。この反応混合物を室温で一晩中撹拌して、酢酸エチルで希釈し、１０％の水性ＮａＨＣＯ３および塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４を用いて乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮させた。この粗生成物をＤＣＭに溶解させて、氷槽内で冷却した。１４ｍｇのｍＣＰＢＡ（０．０８１ｍｍｏｌ）を３つの部分に分けて、２時間かけて加えた。この反応混合物を２Ｍの水性ＮａＯＨの溶液に注いで、ＤＣＭで抽出させた。有機層を分離し、２Ｍの水性ＮａＯＨおよび塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させて濾過し、真空中で濃縮させた。ＴＦＡ内で保護基を取り除き、水／アセトニトリル（０．１％ＴＦＡ）のグラジエントを用いたＲＰ−ＨＰＬＣを行って、標題の純粋な化合物（Ｘ−２）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯ、３００Ｋ）δ１．３０（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、３Ｈ）、１．３１（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、３Ｈ）、１．４７（ｄ、ブロード、Ｊ＝１２．３Ｈｚ、１Ｈ）、１．７６（ｍ、ブロード、２Ｈ）、２．０７（ｄ、ブロード、Ｊ＝１２．３Ｈｚ、１Ｈ）、２．６２（ｍ、ブロード、１Ｈ）、２．８０（ｍ、ブロード、１Ｈ）、２．９９（ｍ、１Ｈ）、３．１４（ｈ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．２４（ｄ、ブロード、１Ｈ）、３．３２（ｄ、ブロード、１Ｈ）、４．８０（ｍ、２Ｈ）、７．１８−７．４２（ｍ、６Ｈ）、７．６６（ｍ、１Ｈ）、８．２２（ｍ、ブロード、１Ｈ）、８．２３（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｍ、ブロード、１Ｈ）、９．８５（ｔ、Ｊ＝５．９Ｈｚ、１Ｈ）。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２４Ｈ２８Ｎ６ＯＳ２は、４８０．１８を必要とし、４８１．７（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
化合物（Ｘ−１）−（Ｘ−９）
標題の化合物（Ｘ−１）−（Ｘ−６）を方法Ｅに従って関連するメチルスルホン（ＶＩ）から調製した。スルホン（Ｘ−７）は追加等量のｍＣＰＢＡを用いて、温度を高めた状態で（Ｘ−１）と同様に調製した。チオエーテル（Ｘ−８）と（Ｘ−９）は、Ｂｏｃ保護基を取り除くためにＴＦＡを用いて関連する中間体（ＩＸ）から調製した。
【0525】
【表9-1】
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【0526】
【表9-2】
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【0527】
中間体（ＸＩ）：エチル４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル-ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルブイミデート
【0528】
【化131】
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【0529】
２００ｍｇ（０．４９ｍｍｏｌ）の（ＶＩ−ａ）と６３ｍｇ（０．９７ｍｍｏｌ）のＫＣＮを１ｍｌのＮＭＰを溶かしたものを４時間８０℃の温度で加熱した。この反応混合物を酢酸エチルで希釈して、シリカ上（シクロヘキサン／酢酸エチル）で精製して、中間体ニトリルを無色の固体として発生させた。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯ、３００Ｋ）δ１．３０（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）、３．１３（ｈ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．７３（ｓ、２Ｈ）、６．５５（ｍ、１Ｈ）、７．３９−７．４５（ｍ、４Ｈ）、７．８０（ｍ、１Ｈ）、８．１９（ｍ、１Ｈ）、８．２８（ｓ、１Ｈ）、９．６７（ｓ、ブロード、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）Ｃ１９Ｈ１８Ｎ８は、３５８．１７を必要とし、３５９．１（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
この中間体を３．２ｍｌの１．２５ＭのＨＣｌ／エタノールに溶解させて、６０℃の温度で一晩中撹拌した。減圧下で蒸発物を除去して、標題の化合物（ＸＩ）を乾燥させた。それをさらに精製することなく用いた。
ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２１Ｈ２４Ｎ８Ｏは、４０４．２１を必要とし、４０６．１（エステル、Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
方法Ｆ：エチルカルブイミデート（ＸＩ）から得たアミド（ＸＩＩ）
化合物（ＸＩＩ−１）：４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピル−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシアミド
【0530】
【化132】
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【0531】
２０ｍｇ（０．０４５ｍｍｏｌ）の中間体（ＸＩ）と０．２３ｍｍｏｌのｔｅｒｔ−ブチル ４−（アミノメチル）ピペリジン−１−カルボキシレートを２００μｌのエタノールに溶かしたものを密閉管内において１２０℃の温度下で一晩中加熱した。この反応混合物を冷却して、酢酸エチルと塩水で分けた。有機相を乾燥させて（ＭｇＳＯ４）、濾過し、乾燥状態にまで蒸発させた。次に、Ｂｏｃ保護基−をＴＦＡ内で室温にて取り除いた。水／アセトニトリル（０．１％ＴＦＡ）のグラジエントを用いたＲＰ−ＨＰＬＣを行って、純粋な標題の化合物（ＸＩＩ−１）を得た。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２５Ｈ３１Ｎ９Ｏは、４７３．２７を必要とし、４７４．１（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
中間体（ＸＸＶＩ）：エチル４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシレート
【0532】
【化133】
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【0533】
１３．１６ｇ（２９．８５ｍｍｏｌ）の中間体（ＸＩ）を１２１ｍｌのエタノールおよび９７．０ｍｌの３ＭのＨＣｌに溶解した。この反応混合物を室温で一晩中撹拌した。この混合物を水に注いで、ジクロロメタンで三回抽出させた。有機相を炭酸水素ナトリウムと塩水で洗浄した。その有機相を乾燥し蒸発させた。８．８ｇの標題の生成物が得られた。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２１Ｈ２３Ｎ７Ｏ２は、４０５．１９を必要とし、４０６．１（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）、δ（ｐｐｍ）：１．３１（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）、１．５０（ｔ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、３Ｈ）、３．３５（ｍ、１Ｈ）、４．５１（ｑ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．８２（ｄ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、２Ｈ）、６．５３（ｔ、Ｊ＝２．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．３０−７．４３（ｍ、３Ｈ）、７．８０（ｄ、Ｊ＝２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．８４−７．９０（ｍ、２Ｈ）、７．９４（ｓ、１Ｈ）、８．５４（ｔ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）。
中間体（ＸＸＶＩＩ）：４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボン酸
【0534】
【化134】
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【0535】
２．５ｇ（６．１７ｍｍｏｌ）の中間体（ＸＸＩＩ）を４３ｍｌのＴＨＦと２５．６ｍｌの０．５ＭのＮａＯＨに溶かした。この混合物を室温で５時間撹拌した。水を加えて、その混合物をＴＢＭＥで３回抽出させた。水相をクエン酸でｐＨ５に調節してから酢酸エチルで抽出させた。第２の有機相を乾燥させて、蒸発させた。１．７２ｇ（４．５６ｍｍｏｌ）の標題の生成物が得られた。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ１９Ｈ１９Ｎ７Ｏ２は、３７７．１６を必要とし、３７８．１（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）、δ（ｐｐｍ）：１．２７（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）、３．１３−３−２７（ｍ、１Ｈ）、４．７８（ｄ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．４８（ｔ、Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５−７．４０（ｍ、３Ｈ）、７．７３（ｄｄ、Ｊ＝５．７／２．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．８３（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．９１（ｓ、１Ｈ）、８．８２（ｔ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）。
方法Ｌ：酸（ＸＸＶＩＩ）から得たアミド（ＸＩＩ）
化合物（ＸＩＩ−７）：（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）（２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）メタノン
【0536】
【化135】
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【0537】
５０ｍｇ（１３２μｍｏｌ）の８−イソプロピル−４−（２−ピラゾール−１−イル−ベンジルアミノ）−ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボン酸、２０ｍｇ（１４１μｍｏｌ、１．０７ｅｑ）の６−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−６−アザ−２−アゾニアスピロ［３．３］ヘプタンオキサレートおよび６４ｍｇ（１６８μｍｏｌ、１．２８ｅｑ）のＨＡＴＵを１．８ｍｌのＤＭＦに溶解して０℃に冷却した。５２ｍｇ（５１２μｍｏｌ、３．８９ｅｑ）のトリエチルアミンを加えた。この反応混合物を一晩中撹拌してから、室温まで温度を上昇させた。この混合物を酢酸エチルに溶かして、飽和炭酸水素ナトリウム溶液および塩水で洗浄した。有機相を乾燥し、蒸発させた。残留物をシリカゲル上で精製して、１０／３０のシクロヘキサン／酢酸エチルで溶出させたところ、（ＸＩＩ−７）のＢｏｃ保護中間体を得た。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２９Ｈ３５Ｎ９Ｏ３は、５５７．２９を必要とし、５５８（Ｍ＋Ｈ）＋および５８０（Ｍ＋Ｎａ）＋が認められた。
【0538】
４５ｍｇ（８０．７μｍｏｌ）の（ＸＩＩ−７）のＢｏｃ保護中間体を１ｍｌのジクロロメタン内に０℃で溶かした。９２ｍｇ（８０７μｍｏｌ、１０ｅｑ）のトリフルオロ酢酸を加えた。この反応混合物を一晩中撹拌した。反応混合物を蒸発させて、残留物をシリカゲル上で精製して、９０／１０のクロロホルム／メタノールで溶出させた。３４ｍｇの標題の生成物が得られた。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２４Ｈ２７Ｎ９Ｏは、４５７．２３を必要とし、４５８（Ｍ＋Ｈ）＋および４８０（Ｍ＋Ｎａ）＋が認められた。
化合物（ＸＩＩ−１）−（ＸＩＩ−１１）
化合物（ＸＩＩ−１）−（ＸＩＩ−５）を方法Ｆと同様に合成した。化合物（ＸＩＩ−６）−（ＸＩＩ−１１）は方法Ｌと同様に合成した。
【0539】
【表10-1】
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【0540】
【表10-2】
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【0541】
【表10-3】
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【0542】
中間体（ＸＸＶＩＩＩ）：（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）メタノール
【0543】
【化136】
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【0544】
６．０ｇ（１４．８ｍｍｏｌ）のエステル（ＸＸＶＩ）を１２６ｍｌのＴＨＦに溶解して、０ ℃に冷却した。１．１２ｇの（２９．６ｍｍｏｌ）ＬｉＡｌＨ４を３０ｍｌのＴＨＦに懸濁させた懸濁液を滴下して加えた。その混合物を０℃の温度で１時間撹拌した。その後、飽和塩化アンモニウムを加えて、酢酸エチルで抽出させた。有機相を乾燥し、蒸発させた。残留物をシリカゲル上で９０／１０のシクロヘキサン／酢酸エチルを用いて溶出させた。２．７ｇ（７．４３ｍｍｏｌ）の標題の生成物が得られた。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ１９Ｈ２１Ｎ７Ｏは、３６３．１８を必要とし、３６４．２（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）、δ（ｐｐｍ）：１．３２（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、１Ｈ）、１．６１（ｂｒ、１Ｈ）、３．１０−３．２６（ｍ、１Ｈ）、３．８２（ｔ、Ｊ＝４．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．６５（ｄ、Ｊ＝４．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．７５（ｄ、Ｊ＝６．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．５３（ｔ、Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．３０−７．４５（ｍ、３Ｈ）、７．６９（ｄｄ、Ｊ＝７．１／１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．７８（ｄ、Ｊ＝２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．８３（ｓ、１Ｈ）、７．８９（ｄｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．３４（ｔ、Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）。
中間体（ＸＸＩＸ）：４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルバルデヒド
【0545】
【化137】
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【0546】
３８５ｍｇ（９０８μｍｏｌ）のデス−マルティンペリオジナンを１．５ｍｌのジクロロメタンに溶解して、０℃に冷却した。３００ｍｇ（０．８２５ｍｍｏｌ）の中間体（ＸＸＶＩＩＩ）を１．５ｍｌのジクロロメタンに溶かしたものを滴下して加えた。この混合物を室温で３時間撹拌した。この反応混合物を飽和炭酸水素ナトリウムで中和させて、ジクロロメタンで抽出させた。有機相を乾燥し、蒸発させた。３００ｍｇの標題の生成物が粗生成物として得られ、それをさらに精製することなく、次のステップで用いた。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ１９Ｈ１９Ｎ７Ｏは、３６１．１７を必要とし、３６２．２（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）、δ（ｐｐｍ）：１．２９（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）、３．１６−３．３２（ｍ、１Ｈ）、４．７７（ｄ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．４７（ｔ、Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．２３−７．３７（ｍ、３Ｈ）、８．６１（ｔ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）、９．８５（ｓ、１Ｈ）。
方法Ｍ：アルデヒド（ＸＸＩＸ）による還元的アミノ化
化合物（ＸＸＸ−１）：Ｎ１−（（４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−イル）メチル）エタン−１，２−ジアミン
【0547】
【化138】
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【0548】
２１ｍｇ（１３３μｍｏｌ、１．２ｅｑ）のＮ−Ｂｏｃ−エチレンジアミン、１ｍｇ（１ｍｏｌ％）のクロロ−（ペンタメチル−シクロペンタジエニル）−｛５−メトキシ−２−｛１−［（４−メトキシフェニル）イミノ−Ｎ］エチル｝フェニル−Ｃ｝−イリジウム（ＩＩＩ）および４０ｍｇ（１１１μｍｏｌ）の８−イソプロピル−４−（２−ピラゾール−１−イル−ベンジルアミノ）−ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルバルデヒドを１ｍｌのＭｅＯＨに溶かした。１１１μｌのホルミン酸−トリメチルアミン−複合体（５：２）を加えて、その反応混合物を８０℃の温度で１時間撹拌した。水を加えて、酢酸エチルでその混合物を抽出させた。有機相を水で３回洗浄して、次に塩水で洗浄した。この有機相を乾燥させて、溶媒を蒸発させた。残留物をシリカゲル上で精製し、９９／１のジクロロメタン／メタノールで溶出させた。２５ｍｇのＢｏｃ−保護中間体が得られた。ＭＳ（ＥＳ Ｃ２６Ｈ３５Ｎ９Ｏ２は、５０５．２９を必要とし、５０６（Ｍ＋Ｈ）＋および５２８（Ｍ＋Ｎａ）＋が認められた。
この中間体２１ｍｇ（４２μｍｏｌ）を３６０μｌのジクロロメタン内に０℃ で溶解させた。４８ｍｇ（４１６μｍｏｌ、１０ｅｑ）のトリフルオロ酢酸を加えた。この反応混合物を一晩中撹拌した。反応混合物を蒸発させて、残留物をシリカゲル上で精製し、９０／１０のクロロホルム／メタノールで溶出させた。
ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２１Ｈ２７Ｎ９は、４０５．２４を必要とし、４０６（Ｍ＋Ｈ）＋および４２８（Ｍ＋Ｎａ）＋が認められた。
化合物（ＸＸＸ−１）−（ＸＸＸ−１４）
化合物（ＸＸＸ−２）−（ＸＸＸ−１４）を、方法Ｍと同様に合成した。
【0549】
【表11-1】
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【0550】
【表11-2】
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【0551】
【表11-3】
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【0552】
【表11-4】
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【0553】
方法Ｐ：酸（ＸＸＶＩＩ）から得たエステル（ＸＸＸＩ）化合物（ＸＸＸＩ−１）：１−メチルピロリジン−３−イル ４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボキシレート
【0554】
【化139】
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【0555】
５０ｍｇ（１３２μｍｏｌ）の８−イソプロピル−４−（２−ピラゾール−１−イル−ベンジルアミノ）−ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−カルボン酸を３ｍｌのメタノールに溶解した。１３ｍｇ（１３２μｍｏｌ）のトリメチルアミンを加えて、その反応混合物を室温で撹拌した。３０分後に、この混合物を乾燥状態にまで蒸発させた。残留物を３ｍｌのジクロロメタンに溶解させた。１６ｍｇ（１５９μｍｏｌ）の３−ヒドロキシ−１−メチルピロリジンと７６ｍｇ（１４６μｍｏｌ）のベンゾトリアゾール−１−イル−オキシトリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェートを加えて、この反応混合物を室温で一晩中撹拌した。この混合物を酢酸エチルに溶かして、飽和炭酸水素ナトリウム溶液と塩水で洗浄した。有機相を乾燥蒸発させた。残留物をシリカゲル上で精製して、９５／５のクロロホルム／メタノールで溶出させた。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２４Ｈ２８Ｎ８Ｏ２は、４６０．２３を必要とし、４６１（Ｍ＋Ｈ）＋および４８３（Ｍ＋Ｎａ）＋が認められた。
方法Ｑ：チオエーテルから得たスルホキシイミン
化合物（ＸＸＸＩＩ−１）：８−イソプロピル−Ｎ−（２−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）−２−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
【0556】
【化140】
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【0557】
１２ｍｇ（０．０２３ｍｍｏｌ）の中間体Ｂｏｃ−（ＶＩＩ−１５２）、５．２ｍｇ（０．０４６ｍｍｏｌ）のＦ３ＣＣＯＮＨ２、６．４ｍｇ（０．０９ｍｍｏｌ）のＭｎＯ、１．０ｍｇ（０．００２３ｍｍｏｌ）の酢酸ロジウム（ＩＩ）および１１．１ｍｇ（０．０３５ｍｍｏｌ）の（ジアセトキシヨード）ベンゼンを０．５ｍｌのＤＣＭ内で４０℃の温度で撹拌した。２４時間後にこの混合物をシリカゲル上で精製して、シクロヘキサン／酢酸エチルのグラジエントを用いて溶出させた。得られた中間体をメタノールに溶かして、２０ｍｇのＫ２ＣＯ３を用いて４０℃の温度で１時間撹拌した。この混合物を濾過し、減圧下で溶媒を取り除いた。Ｂｏｃ保護基のＴＦＡ開裂後、粗生成物を、水／アセトニトリル（０．１％ＴＦＡ）のグラジエントを用いてＲＰ−ＨＰＬＣを行い、精製した。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２１Ｈ２９Ｎ７Ｏ２Ｓは、４４３．２１を必要とし、４４４．３２（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
中間体（ＸＸＸＩＩＩ）：４−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）アミノ）−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−オール
【0558】
【化141】
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【0559】
１４．６ｇ（３５．５ｍｍｏｌ）の（８−イソプロピル−２−メタンスルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）−（２−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アミンと水酸化リチウム（２．５５ｇ、１０６．４ｍｍｏｌ）を３００ｍＬの水性１，４−ジオキサン（１０：１）に溶解した。この混合物を開始物質が完全に消費されるまで６０℃の温度で撹拌して、その後に水で希釈した。６Ｍの塩酸を加えてｐＨを７に調整して、得られた混合物をジクロロメタンで抽出させた。結合した有機層を塩水で洗浄し、乾燥し（ＭｇＳＯ４）、濃縮させた。１１．５ｇ（３２．９ｍｍｏｌ）の標題の化合物が得られた。１Ｈ−ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）：１．２６（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）、３．００−３．１４（ｍ、１Ｈ）、４．７３（ｄ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、２Ｈ）、６．５２（ｔ、Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．３３−７．４４（ｍ、３Ｈ）、７．６０（ｓ、１Ｈ）、７．７６−７．８３（ｍ、２Ｈ）、７．８６（ｄ、Ｊ＝１．７Ｈｚ、１Ｈ）、８．６１（ｔ、Ｊ＝５．６Ｈｚ、１Ｈ）、１１．２０（ｂｒｓ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）Ｃ１８Ｈ１９Ｎ７Ｏは、３４９．１７を必要とし、３５０．１（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
中間体（ＸＸＸＩＶ）：Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−２−ブロモ−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
【0560】
【化142】
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【0561】
１００ｍｇ（２８６μｍｏｌ）の８−イソプロピル−４−（２−ピラゾールー１−イル−ベンジルアミノ）−ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−オールを１ｍｌのトルエンに溶解した。１２３ｍｇ（４２９μｍｏｌ）のオキシ臭化リンと８５ｍｇ（５６６μｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジエチルアニリンを加えた。この反応混合物を１００℃の温度で一晩中撹拌した。その混合物を氷上に注いだ。得られた溶液を１Ｍの塩酸塩溶液を用いてｐＨ３に調整してから、酢酸エチルで３回抽出させた。有機相を乾燥し、蒸発させた。残留物をシリカゲル上で精製し、４０／１０のシクロヘキサン／酢酸エチルで溶出させた。６４ｍｇの標題の生成物が得られた。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ１８Ｈ１８ＢｒＮ７は、４１１．０８を必要とし、４１１．９／４１４．４（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。中間体（ＸＸＸＶ）：ｔｅｒｔ−ブチル ２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル（２−ブロモ−８−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）カルバメート
【0562】
【化143】
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【0563】
２２５ｍｇ（５４６μｍｏｌ）の中間体（ＸＸＸＩＶ）を３．５ｍｌのＴＨＦに溶解させた。１４ｍｇ（１０５μｍｏｌ）のＤＭＡＰと１５５ｍｇ（７０８μｍｏｌ）のジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネートを加えて、その混合物を室温で一晩中撹拌した。その反応混合物を酢酸エチル内に溶解して、水と塩水で洗浄した。有機相を乾燥し蒸発させた。残留物をシリカゲル上で精製して、クロロホルムで溶出させた。８３ｍｇの標題の生成物が得られた。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２３Ｈ２６ＢｒＮ７Ｏ２は、５１１．１３を必要とし、５１２．１／５１４．０（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
方法Ｒ：臭化物（ＸＸＸＶ）を用いたクロスカップリング反応
化合物（ＸＸＸＶＩ−１）：Ｎ−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−８−イソプロピル−２−（ピペリジン−３−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン
【0564】
【化144】
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【0565】
１２ｍｇ（６１μｍｏｌ）のＮ−Ｂｏｃ−３−メチレンピペリジンと１２０μｌの９−ボラビシクロ［３．３．１］−ノナンをフラスコに入れて、７時間還流させた。３０ｍｇ（５９μｍｏｌ）の中間体（ＸＸＸＶ）を１ｍｌのＤＭＦおよび５０μｌの水に溶かした。５ｍｇ（３μｍｏｌ）の１，１′−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン−パラジウム（ＩＩ）二塩化物と１１ｍｇ（７７μｍｏｌ）の炭酸カリウムを加えた。この溶液に上記調製溶液を加えて、その混合物を６０℃の温度で２．５時間撹拌した。この反応混合物を水で急冷して、１ＮのＮａＯＨでｐＨを１１に調節した。酢酸エチルで３回抽出を行った。有機相を水で３回洗浄し、さらに塩水で１回洗浄した。有機相を乾燥させ、蒸発させた。残留物をシリカゲル上で精製して、５０／５０のシクロヘキサン／酢酸エチルで溶出させた。２１ｍｇの標題の化合物（ＸＸＸＶＩ−１）が得られた。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ３４Ｈ４６Ｎ８Ｏ４は、６３０．３６を必要とし、６３１．２（Ｍ＋Ｈ）＋が認められた。
【0566】
２１ｍｇのＢｏｃ保護中間体を５００μｌのジクロロメタン内に０℃の温度で溶解した。１０等分のトリフルオロ酢酸を加えた。反応混合物を一晩中撹拌した。この反応混合物を蒸発させ、残留物をシリカゲル上で精製して、１９／１のクロロホルム／メタノールで溶出させた。ＭＳ（ＥＳ）Ｃ２４Ｈ３０Ｎ８は、４３０．２６を必要とし、４３１．３（Ｍ＋Ｈ）＋と認められる。
結果
１．ＣＤＫに対する結合親和性の測定
以下の手順は一般式（Ｉ）で示される化合物のＣＤＫ／サイクリン複合体に対するＩＣ５０値を判定するためにランスキナーゼ活性検査をどのように行ったかを述べるものである。この酵素検査の背後にある原理は、ユーライト−ペプチド基質（サブストレイト）のリン酸化反応に基づいている。それは特定のＥＵ標識抗リン酸化ペプチド抗体を用いて検出される。このＥｕ標識抗リン酸化ペプチド抗体のリン酸化ユーライト（ＵＬｉｇｈｔ）（登録商標）標識ペプチドに対する結合はＦＲＥＴ信号を増加させる。
キナーゼに対する阻害剤の結合はユーライト−ＭＢＰ基質のリン酸化を防ぎ、ＦＲＥＴの喪失をもたらす。
ＣＤＫ２酵素活性検査
表２
表２：試薬、原液濃度、および最終検査濃度
【0567】
【表12】
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【0568】
表１に要約的に例示した一般式（Ｉ）で示される化合物を１０ｍＭのＤＭＳＯ原液から総体積１５μｌのＤＭＳＯに１：１０の割合で希釈した。この化合物前希釈体を、次にＤＭＳＯ内において８段階で１：３に段階希釈して、短時間遠心沈殿させた。各化合物溶液を次に酵素緩衝液（ＨＥＰＥＳ：５０ｍＭ、ｐＨ：７．５；ＭｇＣｌ２：１０ｍＭ；ＥＧＴＡ：１ｍＭ；ＤＴＴ：２ｍＭ；Ｔｗｅｅｎ−２０：０．０１％）内で１：２０の割合で希釈させて、徹底的に混合してから、遠心沈殿させた。
【0569】
全てのサンプルに関して、２μｌの希釈した当該化合物を小体積３８４ウェルプレート（コーニング社製（Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ）、コーニング、ニューヨーク州、米国（Ｃｏｒｎｉｎｇ、ＮＹ、ＵＳＡ）；製造番号３６７３））の１つのウェル内で６μｌのＣＤＫ２／ＣｙｃＡ／基質作業溶液（酵素緩衝液内に８．３３ｎＭのＣＤＫ２／ＣｙｃＡ；８３．３３ｎＭユーライトＭＢＰ基質を溶かしたもの）および２μｌのＡＴＰ作業溶液（酵素緩衝液内に１５μＭのＡＴＰを溶かしたもの）とを混合した。ネガティブコントロールのために、各ウェル内で、２μｌのＤＭＳＯ作業溶液（５％ＤＭＳＯを酵素緩衝液内に希釈したもの）を６μｌの基質作業溶液（８３．３３ｎＭのユーライトＭＢＰ基質を酵素緩衝液に溶かしたもの）および２μｌのＡＴＰ作業溶液と混合させた。ポジティブコントロールのためには、２μｌのＤＭＳＯ作業液を６μｌのＣＤＫ２／ＣｙｃＡ／基質作業液および２μｌのＡＴＰ作業溶液と混合した。ポジティブおよびネガティブコントロールは少なくとも８つの異なったウェルから計算された。３８４ウェルプレートをテレシェイカー（Ｔｅｌｅｓｈａｋｅｒ）プレートミキサー（ベックマン コールター、ブレア、カリフォルニア州、米国（Ｂｅｃｋｍａｎ Ｃｏｕｌｔｅｒ、Ｂｒｅａ、ＣＡ、ＵＳＡ））で２０００ｒｐｍの回転速度で４０秒間撹拌し、１０μｌのＬＡＮＣＥ検出緩衝液（ＬＡＮＣＥ Ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ Ｂｕｆｆｅｒ）（ＥＤＴＡ：２０ｎＭ；Ｅｕ−抗リン酸化−ＭＢＰ：４ｎＭ）をそれぞれのウェルに加える前に室温で１時間培養させた。プレートをテレシェイカー（Ｔｅｌｅｓｈａｋｅｒ）プレートミキサー（ベックマン コールター、ブレア、カリフォルニア州、米国）内で２０００ｒｐｍの回転速度で４０秒間かき回してから、前記の検出緩衝液で１時間培養させてから、読み取りを行った。ＦＲＥＴ信号は３４０ｎｍ励起、６６５ｎｍおよび６１５ｎｍ放出で（ユーライトＭＢＰ基質とＬａｎｔｈａＳｃｒｅｅｎ Ｅｕ−ＡＢ、に関してそれぞれ）、エンビジョン（Ｅｎｖｉｓｉｏｎ）分光光度計（パーキンエルマー社製、ウォルサム、マサチューセッツ州、米国（Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ、Ｗａｌｔｈａｍ、ＭＡ、ＵＳＡ））を用いて９０μｓ遅延および２０μｓ積分時間刻みで測定した。ＩＣ５０値はソフトウエア、クワトロワークフロー（Ｑｕａｔｔｒｏ Ｗｏｒｋｆｌｏｗ）（クワトロ社製、ミュンヘン、ドイツ）（Ｑｕａｔｔｒｏ ＧｍｂＨ、Ｍｕｎｉｃｈ、Ｇｅｒｍａｎｙ））を用いて、Ｓ字状用量反応曲線から判定した。阻害剤がＣＤＫ２／ＣｙｃＡにしっかり結合している場合、最終検査濃度を０．２５ｎＭ Ｅｕ−抗−ＭＢＰ ＡＢ、２ｎＭ ＣＤＫ２／ＣｙｃＡおよび３０μＭ ＡＴＰに調整し、ＩＣ５０値はチェンプロソフ式（Ｃｈｅｎｇ Ｐｒｕｓｏｆｆ）に従って、当初のＡＴＰ濃度でのＩＣ５０値に変換した。
【0570】
結果を表５、６および７に示す。ＣＤＫ７酵素活性検査
表３
表３：試薬、原溶液濃度、および最終検査濃度
【0571】
【表13】
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【0572】
表１に要約的に例示してある一般式（Ｉ）で示される化合物を１０ｍＭのＤＭＳＯ原溶液から総体積１５μｌのＤＭＳＯ内に１：１０の割合で希釈させた。この化合物前希釈体を次に８段階で１：３の割合でＤＭＳＯ内に段階希釈して、短時間遠心沈殿させた。各化合物溶液を次に１：２０の割合で酵素緩衝液（ＨＥＰＥＳ：５０ｍＭ、ｐＨ：７．５；ＭｇＣｌ２：１０ｍＭ；ＥＧＴＡ：１ｍＭ；ＤＴＴ：２ｍＭ；Ｔｗｅｅｎ−２０：０．０１％）に希釈させて、完全に混合させ、遠心沈殿させた。各サンプルに関して、２μｌの上記希釈化合物を、小体積３８４ウェルプレート（コーニング社製（Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ）、コーニング、ニューヨーク州、米国（Ｃｏｒｎｉｎｇ、ＮＹ、ＵＳＡ）；製造番号３６７３）の１つのウェル内で、６μｌのＣＤＫ７／ＣｙｃＨ／Ｍａｔ１／基質作業溶液（１６．６６ｎＭのＣＤＫ７／ＣｙｃＨ／Ｍａｔ１；８３．３３ｎＭのユーライトＭＢＰ基質を酵素緩衝液内に溶かしたもの）および２μｌのＡＴＰ作業溶液（１２５μＭのＡＴＰを酵素緩衝液に溶かしたもの）と混合させた。ネガティブコントロールのために、各ウェル内で２μｌのＤＭＳＯ作業溶液（５％のＤＭＳＯを酵素緩衝液に希釈させたもの）を６μｌの基質作業溶液（８３．３３ｎＭのユーライトＭＢＰ基質を酵素緩衝液内に溶かしたもの）および２μｌのＡＴＰ作業溶液と混合させた。ポジティブコントロールのためには、２μｌのＤＭＳＯ作業溶液を６μｌのＣＤＫ７／ＣｙｃＨ／Ｍａｔ１／基質作業溶液および２μｌのＡＴＰ作業溶液と混合させた。ポジティブおよびネガティブコントロールは少なくとも８つの異なったウェルから計算した。これらの３８４ウェルプレートをテレシェイカー（Ｔｅｌｅｓｈａｋｅｒ）プレートミキサー（ベックマン コールター、ブレア、カリフォルニア州、米国（Ｂｅｃｋｍａｎ Ｃｏｕｌｔｅｒ、Ｂｒｅａ、ＣＡ、ＵＳＡ））で２０００ｒｐｍの回転速度で４０秒間かき混ぜ、室温で１時間培養してから、１つのウェルあたり１０μｌのランス検出緩衝液（ＬＡＮＣＥ Ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ Ｂｕｆｆｅｒ）（１Ｘ；ＥＤＴＡ：２０ｎＭ；Ｅｕ−Ａｎｔｉ−Ｐ−ＭＢＰ：４ｎＭ）を添加した。プレートをテレシェイカープレートミキサー（ベックマン コールター、ブレア、カリフォルニア州、米国）内で２０００ｒｐｍの回転速度で４０秒間撹拌してから、前記の検出緩衝液で１時間培養させて、読み取りを行った。ＦＲＥＴ信号を、３４０ｎｍ励起、６６５ｎｍおよび６１５ｎｍ放出で（ユーライトＭＢＰ基質およびランタスクリーン（ＬａｎｔｈａＳｃｒｅｅｎ）Ｅｕ−ＡＢに対してそれぞれ）、エンビジョン（Ｅｎｖｉｓｉｏｎ）分光光度計（パーキンエルマー社製、ウォルサム、マサチューセッツ州、米国（Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ、Ｗａｌｔｈａｍ、ＭＡ、ＵＳＡ））を用いて、９０μｓ遅延および２０μｓ積分時間刻みで測定した。ＩＣ５０値はＳ字状の用量応答曲線からソフトウエア、クワトロワークフロー（Ｑｕａｔｔｒｏ Ｗｏｒｋｆｌｏｗ）（クワトロ社製、ミュンヘン、ドイツ）（Ｑｕａｔｔｒｏ ＧｍｂＨ、Ｍｕｎｉｃｈ、Ｇｅｒｍａｎｙ））を用いて、判定した。阻害剤のＣＤＫ７／ＣｙｃＨ／Ｍａｔ１に対する結合が強い場合は、最終検査濃度を０．２５ｎＭのＥｕ−抗-ＭＢＰ ＡＢ、１０ｎＭのＣＤＫ７／ＣｙｃＨ／Ｍａｔ１および２５０μＭのＡＴＰ；あるいは２ｎＭのＥｕ−抗−ＭＢＰ ＡＢ、３ｎＭのＣＤＫ７／ＣｙｃＨ／Ｍａｔ１および２５００μＭのＡＴＰに調節し、ＩＣ５０値は、チェンプロソフ（Ｃｈｅｎｇ Ｐｒｕｓｏｆｆ）式に従って、最初のＡＴＰ濃度でのＩＣ５０値に変換した。
結果を表５、６および７に示す。
ＣＤＫ９酵素活性検査
表４
表４：試薬、原液濃度、および最終検査濃度
【0573】
【表14】
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【0574】
表１に要約的に例示してある一般式（Ｉ）の化合物を１０ｍＭのＤＭＳＯ原液溶液から１：１０の割合で総体積１５μｌのＤＭＳＯに希釈した。この化合物前希釈体を次に８段階で１：３の割合でＤＭＳＯ内に段階希釈して、短時間遠心沈殿させた。各化合物溶液を次に１：２０の割合で酵素緩衝液（ＨＥＰＥＳ：５０ｍＭ、ｐＨ：７．５；ＭｇＣｌ２：１０ｍＭ；ＥＧＴＡ：１ｍＭ；ＤＴＴ：２ｍＭ；Ｔｗｅｅｎ−２０：０．０１％）内に希釈させて、完全に混合し、遠心沈殿させた。
【0575】
各サンプルについて、小容積３８４ウェルプレート（コーニング社製（Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ）、コーニング、ニューヨーク州、米国（Ｃｏｒｎｉｎｇ、ＮＹ、ＵＳＡ）；製造番号３６７３））のウェル内で、２μｌの希釈した化合物を６μｌのＣＤＫ９／サイクリンＴ１／基質作業溶液（１６．６６ｎＭのＣＤＫ９／サイクリンＴ１；８３．３３ｎＭのユーライトＭＢＰ基質を酵素緩衝液内に溶かしたもの）および２μｌのＡＴＰ作業溶液（１２５μＭのＡＴＰを酵素緩衝液内に溶かしたもの）と混合させた。ネガティブコントロールのために、各ウェル内で、２μｌのＤＭＳＯ作業溶液（５％のＤＭＳＯを酵素緩衝液内で希釈したもの）を６μｌの基質作業溶液（８３．３３ｎＭのユーライトＭＢＰ基質を酵素緩衝液内に溶かしたもの）および２μｌのＡＴＰ作業溶液と混合させた。ポジティブコントロールのためには、２μｌのＤＭＳＯ作業溶液を６μｌのＣＤＫ９／サイクリンＴ１／基質作業溶液および２μｌのＡＴＰ作業溶液と混合させた。ポジティブおよびネガティブコントロールは少なくとも８つの異なったウェルから計算された。これらの３８４ウェルプレートをテレシェイカー（Ｔｅｌｅｓｈａｋｅｒ）プレートミキサー（ベックマン コールター、ブレア、カリフォルニア州、米国（ＢｅｃｋｍａｎＣｏｕｌｔｅｒ、 Ｂｒｅａ、 ＣＡ、 ＵＳＡ））内で２０００ｒｐｍの回転速度で４０秒間かき混ぜて、室温で１時間培養してから、１ウェルにつき１０μｌのランス検出緩衝液（ＬＡＮＣＥ Ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ Ｂｕｆｆｅｒ）（１Ｘ；ＥＤＴＡ：２０ｎＭ；Ｅｕ−抗リン酸化−ＭＢＰ：４ｎＭ）を添加した。プレートをテレシェイカー（Ｔｅｌｅｓｈａｋｅｒ）プレートミキサー（ベックマン コールター、ブレア、カリフォルニア州、米国（Ｂｅｃｋｍａｎ Ｃｏｕｌｔｅｒ、Ｂｒｅａ、ＣＡ、ＵＳＡ））内で２０００ｒｐｍの回転速度で４０秒間かき混ぜてから、前記の検出緩衝液で１時間培養して、読み取りを行った。ＦＲＥＴ信号を３４０ｎｍ励起、６６５ｎｍおよび６１５ｎｍ放出（ユーライトＭＢＰ基質およびランタスクリーン（ＬａｎｔｈａＳｃｒｅｅｎ）Ｅｕ−ＡＢに対してそれぞれ）、エンビジョン（Ｅｎｖｉｓｉｏｎ）分光光度計（パーキンエルマー社製、ウォルサム、マサチューセッツ州、米国（Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ、Ｗａｌｔｈａｍ、ＭＡ、ＵＳＡ））を用いて、９０μｓ遅延および２０μｓ積分時間刻みで測定した。ＩＣ５０値をＳ字状用量応答曲線からソフトウエア、クワトロワークフロー（Ｑｕａｔｔｒｏ Ｗｏｒｋｆｌｏｗ）（クワトロ社製、ミュンヘン、ドイツ）（Ｑｕａｔｔｒｏ
ＧｍｂＨ、Ｍｕｎｉｃｈ、Ｇｅｒｍａｎｙ））を用いて、判定した。
【0576】
結果は表５Ａ、５Ｂ、６および７に示す。本発明による化合物のＣＤＫ７阻害活性を評価するために、ＩＣ５０［ｎＭ］に対して以下の範囲を適用した。
【0577】
ＩＣ５０ ≦ ５ｎＭ ＋＋＋
５ｎＭ ＜ ＩＣ５０ ≦ １０ｎＭ ＋＋
１０ｎＭ ＜ ＩＣ５０ ≦ ２５ｎＭ ＋
ＩＣ５０ ＞ ２５ｎＭ ｏ
表５Ａ
表５Ａ：一般式（Ｉ）の化合物のＣＤＫ７阻害活性
【0578】
【表15-1】
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【0579】
【表15-2】
[この文献は図面を表示できません]
【0580】
【表15-3】
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【0581】
Ｃｏｍｐ．：化合物ＣＤＫ７：ＣＤＫ７阻害に関するＩＣ５０［ｎＭ］（上に定義した範囲を適用）
従って、同時ＣＤＫ２およびＣＤＫ９選択性の評価に関しては、ＩＣ５０［ｎＭ］に対して以下の範囲が適用された。
【0582】
ＩＣ５０ ≦ ５０ｎＭ ｏ５０ｎＭ ＜ ＩＣ５０ ≦ ５００ｎＭ ＋
５００ｎＭ ＜ ＩＣ５０ ≦ ２５００ｎＭ ＋＋
ＩＣ５０ ＞ ２５００ｎＭ ＋＋＋
表５Ｂ
表５Ｂ：一般式（Ｉ）の化合物のＣＤＫ７選択性
【0583】
【表16-1】
[この文献は図面を表示できません]
【0584】
【表16-2】
[この文献は図面を表示できません]
【0585】
【表16-3】
[この文献は図面を表示できません]
【0586】
【表16-4】
[この文献は図面を表示できません]
【0587】
Ｃｏｍｐ．：化合物ＣＤＫ２：ＣＤＫ２阻害に対するＣＤＫ７阻害の選択性（倍）
ＣＤＫ９：ＣＤＫ９阻害に対するＣＤＫ７阻害の選択性（倍）
比較例
本発明による化合物の驚くべき効果を示すために、一般式（Ｉ）Ｒ３＝Ｈの化合式を用いた比較例Ｃ−ＩおよびＣ−ＩＩについて、ＣＤＫ２、ＣＤＫ７およびＣＤＫ９に関して上に述べたような酵素活性検査で試験した。
Ｃ−ＩとＣ−ＩＩは以下の構造式を有している。
【0588】
【化145】
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【0589】
表５に要約してあるように、比較例Ｃ−ＩおよびＣ−ＩＩの選択性の結果を本発明の化合物と直接比較できる。全ての化合物がＣＤＫ−７に対する能力を示しているが、本発明の化合物だけがＣＤＫ−２とＣＤＫ−９に対して著しい阻害効果を示していない。従って、本発明の化合物は、ＣＤＫ−７を選択的に阻害できる。選択性の程度は表６でＣＤＫ７活性と比較してＣＤＫ２およびＣＤＫ９活性がはるかに高いことによって明確に示されている。例えば、Ｃ−ＩはＣＤＫ２に関してはＣＤＫ７活性の９倍そしてＣＤＫ９に関してはＣＤＫ７活性の１４倍を示しており、このことは、Ｃ−Ｉが３つのＣＤＫ阻害剤全てを抑制することを示唆している。これに対し、本発明の化合物はＣＤＫ７だけを選択的に阻害し、ＣＤＫ２とＣＤＫ９に関する活性は著しく高い（ＣＤＫ７活性の９０００倍以上）。
【0590】
また、ＣＤＫファミリーのメンバーは癌と炎症性疾患、さらにＨＩＶ−１治療における標的として認められている。しかしながら、第一世代のＣＤＫ阻害剤（フラボピリドール、ロスコビチン、ＳＮＳ−０３２）は通常ＣＤＫファミリーの複数のメンバーを阻害する。そうした非特異性ＣＤＫ阻害剤はその毒性が知られており、臨床実験においては治療濃度域が小さい。実際、複数のＣＤＫのノックダウンは種々のモデル生物では致命的であり、単一のＣＤＫのノックダウンであれば許容されることが多いので、単一のＣＤＫの阻害の方は毒性が低いことを示している。従って、ＣＤＫ阻害の分野における主な達成課題は、小分子を用いた選択的なＣＤＫ阻害剤のための最適化である。
【0591】
以下の表７で明らかに示されているように、第一世代のＣＤＫ阻害剤は一般的には本発明の化合物と比較して満足すべきＣＤＫ７阻害を示さないし、ＣＤＫ２またはＣＤＫ９が同時には阻害されないという有効な効果もまったく示さない。これは、せいぜいＢＳ−１８１に対しては認められるであろうが、相対的なＣＤＫ７阻害は貧弱であり、ＣＤＫ２およびＣＤＫ９阻害はＣＤＫ７活性に対する百倍の活性よりはるかに低い。ＳＮＳ−０３２およびフラボピリドールの場合、ＣＤＫ２およびＣＤＫ９活性は ＣＤＫ７活性よりさらに低い。
【0592】
表６表６：活性と選択性の実施例Ｃ−ＩおよびＣ−ＩＩとの比較
【0593】
【表17】
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【0594】
表７表７：従来のＣＤＫ阻害剤に対する活性および選択性の比較
【0595】
【表18】
[この文献は図面を表示できません]
【0596】
ここでテストされた従来の化合物は以下の構造式を有している。
【0597】
【化146】
[この文献は図面を表示できません]