公報発行日 2018年5月16
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【図1-1】抗CEACAM5抗体の選択性の評価を示す図である。
【図1-2】図1−1の続き。
【図1-3】図1−2の続き。
【図2-1】ヒトCEACAM5上での抗CEACAM5抗体のドメインマッピングを示す図である。
【図2-2】図2−1の続き。
【図2-3】図2−2の続き。
【図3-1】カニクイザルCEACAM5上での抗CEACAM5抗体のドメインマッピングを示す図である。
【図3-2】図3−1の続き。
【図3-3】図3−2の続き。
【図4】SCID雌マウスにおける原発性ヒト結腸腺がんCR−IGR−034Pに対するchMAb4−SPDB−DM4、chMAb1−SPDB−DM4、chMAb5−SPDB−DM4、およびchMAb2−SPDB−DM4コンジュゲートの抗腫瘍活性の評価を示す図である。
【図5】SCID雌マウスにおける原発性ヒト結腸腺がんCR−IGR−034Pに対するhuMAb2−3−SPDB−DM4、huMAb2−4−SPDB−DM4、およびchMAb2−SPDB−DM4コンジュゲートの抗腫瘍活性の評価を示す図である。
【図6】SCID雌マウスにおける原発性ヒト胃腺がんSTO−IND−006に対するhuMAb2−3−SPDB−DM4コンジュゲートの抗腫瘍活性の評価を示す図である。
【図7】MAb1、MAb2、MAb3、MAb4およびMAb5抗体のVHおよびVL領域の配列アラインメントを示す図である。
【図8】chMAb1−SPDB−DM4コンジュゲートのHRMS分析を示す図である。
【図9】chMAb2−SPDB−DM4コンジュゲートのHRMS分析を示す図である。
【図10】chMAb4−SPDB−DM4コンジュゲートのHRMS分析を示す図である。
【図11】chMAb5−SPDB−DM4コンジュゲートのHRMS分析を示す図である。
【図12】huMAb2−2−SPDB−DM4コンジュゲートのHRMS分析を示す図である。
【図13】huMAb2−1−SPDB−DM4コンジュゲートのHRMS分析を示す図である。
【図14】huMAb2−3−SPDB−DM4コンジュゲートのHRMS分析を示す図である。
【図15】huMAb2−4−SPDB−DM4コンジュゲートのHRMS分析を示す図である。
【図16】ヒトおよびサルCEACAM5細胞外ドメインに対するMAb2のヒト化バリアントの結合活性を示す図である。
【図17】ヒトおよびサルCEACAM5細胞外ドメインに対するMAb2のヒト化バリアントの結合の安定性を示す図である。
【図18】SCID雌マウスにおける原発性ヒト肺腺がんLUN−NIC−0014に対するhuMAb2−3−SPDB−DM4コンジュゲートの抗腫瘍活性の評価を示す図である。
【図19】CD1ヌード雌マウスにおける原発性ヒト結腸腺がんCR−IGR−034Pに対するhuMAb2−3−SPDB−DM4およびhuMAb2−3−スルホ−SPDB−DM4コンジュゲートの抗腫瘍活性の評価を示す図である。
【図20】huMAb2−3−スルホSPDB−DM4のHRMS分析を示す図である。
【図21】huMAb2−3−SMCC−DM1のHRMS分析を示す図である。
【図22】MAb2、MAb4、MAb5、ヒト化VH1a、ヒト化VH1およびヒト化VHg2の重鎖可変ドメインアラインメントを示す図である。
【図23】MAb2、MAb4、MAb5、ヒト化VL1、ヒト化VL1a、ヒト化VL1c、ヒト化VL1dおよびヒト化VLg5の軽鎖可変ドメインアラインメントを示す図である。
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