特許 6358639 ６員複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】特許公報(B2)

(11)【特許番号】6358639

(24)【登録日】2018年6月29日

(45)【発行日】2018年7月18日

(54)【発明の名称】６員複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物

(51)【国際特許分類】

   C07D 213/74 20060101AFI20180709BHJP

   C07D 239/47 20060101ALI20180709BHJP

   C07D 239/48 20060101ALI20180709BHJP

   C07D 239/52 20060101ALI20180709BHJP

   C07D 239/54 20060101ALI20180709BHJP

   C07D 253/075 20060101ALI20180709BHJP

   C07D 401/12 20060101ALI20180709BHJP

   C07D 403/12 20060101ALI20180709BHJP

   C07D 405/12 20060101ALI20180709BHJP

   C07D 409/06 20060101ALI20180709BHJP

   C07D 409/12 20060101ALI20180709BHJP

   C07D 413/12 20060101ALI20180709BHJP

   C07D 417/12 20060101ALI20180709BHJP

   C07D 498/04 20060101ALI20180709BHJP

   C07D 487/04 20060101ALI20180709BHJP

   C07D 471/08 20060101ALI20180709BHJP

【ＦＩ】

   C07D213/74CSP

   C07D239/47

   C07D239/48

   C07D239/52

   C07D239/54

   C07D253/075

   C07D401/12

   C07D403/12

   C07D405/12

   C07D409/06

   C07D409/12

   C07D413/12

   C07D417/12

   C07D498/04 105

   C07D487/04 140

   C07D471/08

【請求項の数】27

【全頁数】456

(21)【出願番号】特願2017-514205(P2017-514205)

(86)(22)【出願日】2016年4月22日

(86)【国際出願番号】JP2016062759

(87)【国際公開番号】WO2016171249

(87)【国際公開日】20161027

【審査請求日】2018年3月23日

(31)【優先権主張番号】特願2015-89431(P2015-89431)

(32)【優先日】2015年4月24日

(33)【優先権主張国】JP

(31)【優先権主張番号】特願2015-127214(P2015-127214)

(32)【優先日】2015年6月25日

(33)【優先権主張国】JP

【早期審査対象出願】

(73)【特許権者】

【識別番号】000001926

【氏名又は名称】塩野義製薬株式会社

(74)【代理人】

【識別番号】100108970

【弁理士】

【氏名又は名称】山内 秀晃

(74)【代理人】

【識別番号】100113789

【弁理士】

【氏名又は名称】杉田 健一

(72)【発明者】

【氏名】田中 悟

(72)【発明者】

【氏名】小川 知行

(72)【発明者】

【氏名】甲斐 浩幸

(72)【発明者】

【氏名】緒方 雄貴

(72)【発明者】

【氏名】平井 啓一朗

(72)【発明者】

【氏名】黒瀬 規之

(72)【発明者】

【氏名】藤井 康彦

【審査官】 早乙女 智美

(56)【参考文献】

【文献】 国際公開第２０１３／１１８８５５（ＷＯ，Ａ１）

【文献】 国際公開第２０１２／０２０７４２（ＷＯ，Ａ１）

【文献】 国際公開第２０１１／０１２５９２（ＷＯ，Ａ１）

【文献】 国際公開第２０１０／１２６１０４（ＷＯ，Ａ１）

【文献】 特表２００８−５０４３６０（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特表２００１−５２２８４４（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特表２００５−５３０８０６（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特表平０４−５００９５８（ＪＰ，Ａ）

【文献】 国際公開第２０１４／０２３６９１（ＷＯ，Ａ１）

【文献】 WYRZYKIEWICZ, E. et al.，Electron impact mass spectral study of 1,2-di-o-(m- and p-)nitro-(bromo-)benzyl-2-thio-6-methyluraci，Rapid Communications in Mass Spectrometry，２００５年，19(4)，pp. 580-584，ISSN: 0951-4198

【文献】 WYRZYKIEWICZ, E. et al.，Thio Analogs of Pyrimidine Bases: Syntheses and EIMS Study of New ortho-(meta- and para-)Bromobenzyl，Journal of Heterocyclic Chemistry，２００７年，44(1)，pp. 55-61，ISSN: 0022-152X

【文献】 POSPIESZNY, T. et al.，A practical synthesis of new S,N-disubstituted derivatives of 5-(4-methylpiperidino)methyl-2-thioura，Tetrahedron Letters，２００８年，49(36)，pp. 5319-5321，ISSN: 0040-4039

【文献】 WYRZYKIEWICZ, E. et al.，Electron ionization induced mass spectral study of new isomeric 2-o- (m- and p-)nitrobenzylthio-5-pi，Rapid Communications in Mass Spectrometry，２００６年，20(4)，pp. 713-718，ISSN: 0951-4198

【文献】 POSPIESZNY, T. et al.，Differentiation of the isomeric o-(m- and p-) nitro-(chloro- and bromo-)benzyl-2,4-(and 2,1-) disubs，European Journal of Mass Spectrometry，２００９年，15(4)，pp. 497-506，ISSN: 1469-0667

【文献】 BOTTA, M. et al.，Research on antiviral agents. 5. Lithiation of 6-methyluracil as a new and efficient entry to C(6)-s，Heterocycles，１９９６年，43(8)，pp. 1687-1697，ISSN: 0385-5414

【文献】 WYRZYKIEWICZ, E. et al.，Syntheses, EIMS and 13C NMR Study of 1,2-Di-Substituted Derivatives of 2-thio-6-aminouracil，Phosphorus, Sulfur, and Silicon and the Related Elements，２００３年，178(10)，pp. 2263-2278，ISSN: 1042-6507

【文献】 WYRZYKIEWICZ, E. et al.，Syntheses, EIMS, 1H NMR, and 13C NMR study of 2-mono, 1,2-Di, and 2,4-Di substituted derivatives of，Phosphorus, Sulfur, and Silicon and the Related Elements，２００５年，180(9)，pp. 2051-2070，ISSN: 1042-6507

【文献】 STN International，File REGISTRY [online]，ED Entered STN: 07 Jul 2006，検索日：2016年7月6日，CAS Registry No. 890950-70-6, 890950-18-2, 890949-51-6

【文献】 STN International，File REGISTRY [online]，Entered STN: 03 Jul 2006，検索日：2016年7月6日，CAS Registry No. 890300-01-3

【文献】 STN International，File REGISTRY [online]，Entered STN: 20 Apr 2006，検索日：2016年7月6日，CAS Registry No. 881277-99-2, 881277-91-4

【文献】 STN International，File REGISTRY [online]，Entered STN: 20 Apr 2006，検索日：2016年7月6日，CAS Registry No. 881277-75-4, 881277-67-4, 881275-43-0, 881275-27-0, 881270-51-5, 881270-27-5

【文献】 STN International，File REGISTRY [online]，Entered STN: 20 Apr 2006，検索日：2016年7月6日，CAS Registry No. 881275-35-0, 881275-19-0, 881270-83-3, 881270-75-3, 881270-67-3, 881270-59-3, 88127

【文献】 STN International，File REGISTRY [online]，Entered STN: 15 Mar 2005，検索日：2016年7月6日，CAS Registry No. 845662-16-0

【文献】 STN International，File REGISTRY [online]，Entered STN: 13 Sep 2004，検索日：2016年7月6日，CAS Registry No. 743418-95-3

【文献】 STN International，File REGISTRY [online]，Entered STN: 09 Sep 2011，検索日：2016年7月7日，CAS Registry No. 1330248-96-8, 1330247-61-4, 1330192-65-8, 1330099-66-5, 1330098-81-1, 1330098-14-0,

【文献】 STN International，File REGISTRY [online]，Entered STN: 14 Sep 1990，検索日：2016年7月7日，CAS Registry No. 129351-60-6

(58)【調査した分野】（Int.Cl.，ＤＢ名）

Ｃ０７Ｄ

Ａ６１Ｋ

ＣＡｐｌｕｓ／ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ）

(57)【特許請求の範囲】

【請求項1】

式（Ｉ）：

【化1】

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（式中、

【化2】

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であり；
Ｙ^１およびＹ^２は、それぞれ独立して、Ｎ（Ｒ^Ｙ）、ＯまたはＳであり；
Ｚ^１は、Ｃ（Ｒ^４）またはＮであり；
Ｚ^２ａは、Ｃ（Ｒ^５ａ）またはＮであり；
Ｚ^２ｂは、Ｃ（Ｒ^５ａ）（Ｒ^５ａ’）またはＮ（Ｒ^５ｂ）であり；
Ｚ^２ｃは、Ｃ（Ｒ^５ａ）またはＮであり；
Ｚ^３ａは、Ｃ（Ｒ^６）またはＮであり；
（ただし、Ｚ^１がＮであるとき、Ｚ^２ａ、Ｚ^２ｂおよびＺ^２ｃは、Ｃ（Ｒ^５ａ）であり；
Ｚ^１がＣ（Ｒ^４）であるとき、Ｚ^２ｃは、Ｎであり；
Ｚ^２ａがＮであるとき、Ｚ^３ａは、Ｃ（Ｒ^６）である）
Ｒ^Ｙは、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
Ｒ^４およびＲ^６は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノであり；
Ｒ^５ａおよびＲ^５ａ’は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
Ｒ^５ｂは、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイルであり；
Ｒ^１は、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい６員芳香族炭素環式基、または、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい５〜６員芳香族複素環式基であり；
Ｒ^２ａは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
Ｒ^２ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
同一の炭素原子と結合するＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、一緒になって、オキソを形成してもよく；
Ｘは、Ｎ（Ｒ^７ａ）であり；
Ｒ^７ａは、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニルであり；
Ｒ^２ｃは、水素原子であり；
Ｒ^２ｄは、水素原子であり；
Ｒ^３は、

【化3】

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（式中、環Ｂは、６員芳香族炭素環、６員非芳香族炭素環、６員芳香族複素環、または６員非芳香族複素環であり；
環Ｃは、５員非芳香族炭素環、５員芳香族複素環、または５員非芳香族複素環であり；
Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
Ｒ^９ａ、Ｒ^９ｂ、Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂは、下記ａ）〜ｃ）のいずれかであってもよく；
ａ）Ｒ^９ａおよびＲ^１０ａ、またはＲ^９ｂおよびＲ^１０ｂが、一緒になって、（Ｃ１−Ｃ３）架橋を形成する；該架橋を構成する炭素原子の１つは酸素原子または窒素原子で置き換えられてもよい；
ｂ）隣接する原子と結合するＲ^９ａおよびＲ^１０ａ、または隣接する原子と結合するＲ^９ｂおよびＲ^１０ｂが、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する；
ｃ）隣接する原子と結合する２つのＲ^１０ａ、または隣接する原子と結合する２つのＲ^１０ｂが、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する）で示される基であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
ｍは、０または１の整数であり；
ｐ１は、０〜３の整数であり；
ｐ２は、０〜２の整数である）で示される化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項2】

【化1】

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【化2】

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（式中、各記号は請求項１と同義）
である、請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項3】

【化3】

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【化4】

[この文献は図面を表示できません]

（式中、各記号は請求項１と同義）
である、請求項１または２記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項4】

【化5】

[この文献は図面を表示できません]

（式中、各記号は請求項１と同義）
である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項5】

【化6】

[この文献は図面を表示できません]

（式中、各記号は請求項１と同義）
である、請求項１または２記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項6】

環Ｂが、６員芳香族炭素環または６員芳香族複素環であり、環Ｃが、５員芳香族複素環である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項7】

Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項8】

Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、または置換若しくは非置換のアルキニルである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項9】

Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項10】

Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項11】

Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項12】

Ｒ^５ｂが、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項13】

ｎが、１である、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項14】

Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂが、水素原子である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項15】

ｍが、０である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項16】

Ｙ^１およびＹ^２が、Ｏである、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項17】

Ｒ^４およびＲ^６が、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項18】

【化7】

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【化8】

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であり；
Ｙ^１およびＹ^２がＯであり；
Ｒ^４およびＲ^６が水素原子であり；
Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノであり；
Ｒ^５ｂが、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニルであり；
Ｘが、Ｎ（Ｈ）であり；
Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂが、水素原子であり；
Ｒ^３が、

【化9】

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であり；
Ｒ^９ａが、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルであり；
Ｒ^１０ａが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
ｍが０であり；
ｎが１であり；
ｐ１が、０〜２の整数である、請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項19】

【化10】

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【化11】

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（式中、各記号は請求項１８と同義）
である、請求項１８記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項20】

【化12】

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（式中、各記号は請求項１８と同義）
である、請求項１８記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項21】

【化13】

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（式中、各記号は請求項１８と同義）
である、請求項１８記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【請求項22】

化合物が、以下の化合物：

【化14】

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【化15】

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である、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。

【請求項23】

化合物が、以下の化合物：

【化16】

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である、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。

【請求項24】

化合物が、以下の化合物：

【化17】

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である、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。

【請求項25】

化合物が、以下の化合物：

【化18】

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である、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。

【請求項26】

化合物が、以下の化合物：

【化19】

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である、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。

【請求項27】

化合物が、以下の化合物：

【化20】

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である、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、Ｐ２Ｘ７受容体が関与する疾患または状態を治療するのに有用な化合物、および該化合物を含有する医薬組成物に関する。

【背景技術】

【0002】

アデノシン三リン酸（ＡＴＰ）は、細胞内においてエネルギー源やリン酸化基質として働く一方、細胞外において情報伝達物質として働く。ＡＴＰは細胞の損傷、炎症、侵害刺激、血中酸素濃度の低下など様々な刺激により細胞外へ放出されるとともに、他の神経伝達物質と同様に神経終末から放出されることが知られている（非特許文献１）。細胞外へ放出されたＡＴＰは、ＡＴＰ受容体を介して各種の細胞外情報伝達を担う。

【0003】

ＡＴＰ受容体は、イオンチャネル型のＰ２ＸファミリーとＧタンパク共役型のＰ２Ｙファミリーに大別される。Ｐ２Ｘファミリーは７種類のサブタイプが知られており、ホモ３量体もしくは他のＰ２Ｘサブタイプとヘテロ３量体を形成しチャネルとして機能する。

【0004】

Ｐ２Ｘ７受容体はＰ２Ｘファミリーに属する非選択的な陽イオンチャネルであり、ホモ３量体として機能を発揮する。細胞外のＡＴＰにより開口し陽イオンが細胞内に流入する。繰り返し刺激時などには細胞内シグナルを亢進させ、パネキシンなどのヘミチャネルを介し膜状に小孔を形成する（非特許文献２）。これはＡＴＰなどの小径分子の細胞外への放出を誘発するとともに、細胞の更なる活性化を誘導する。Ｐ２Ｘ７受容体の活性化は炎症性サイトカイン、特にインターロイキン１βおよびインターロイキン１８の成熟と放出を引き起こし、炎症や免疫反応、疼痛などに関与することが報告されている（非特許文献３）。そのため、Ｐ２Ｘ７受容体は疼痛、中枢性疾患、免疫性疾患および炎症性疾患等に関与することが考えられている（非特許文献７−８および特許文献１）。

【0005】

Ｐ２Ｘ７受容体はマクロファージ、肥満細胞、ミクログリア、アストロサイトなどに発現が認められている。Ｐ２Ｘ７受容体のノックアウトマウスでは炎症または神経損傷後の疼痛が減弱することが報告されている（非特許文献４）。またマウスでの遺伝子多型解析では、４５１番目のアミノ酸が受容体活性化後の小孔形成に関与し、神経損傷後の疼痛強度と相関することが明らかとなっている（非特許文献５）。同様の機能欠失型変異は慢性疼痛患者を対象としたヒトの遺伝子多型解析からも報告されており、この受容体の阻害が関節リウマチ、変形性関節炎、神経障害性疼痛などの慢性疼痛の治療薬になりうると考えられている。

【0006】

また、Ｐ２Ｘ７受容体の発現解析やノックアウトマウスを用いた解析などから、多発性硬化症、脊髄損傷、脳卒中、アルツハイマー病、うつ病などの中枢性疾患（非特許文献６）へのＰ２Ｘ７受容体の関与が報告されており、その阻害薬が治療薬となりうる可能性がある。

【0007】

特許文献２〜５および８〜１１には、鎮痛作用を示す化合物が記載されているが、本発明化合物とは構造が異なり、Ｐ２Ｘ７阻害作用に関する記載も示唆もない。

【0008】

特許文献６、７、および１２〜１５には、本発明化合物と類似の構造を有する化合物が鎮痛活性を示すことが記載されているが、Ｐ２Ｘ７阻害作用に関する記載も示唆もない。
特許文献１６には、Ｐ２Ｘ７阻害作用を有する化合物が記載されているが、本発明に係る化合物とは異なる構造を有するものである。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0009】

【特許文献1】国際公開第２０１２／０３６１９３号

【特許文献2】国際公開第２０１４／２０００７８号

【特許文献3】国際公開第２０１３／０８９２１２号

【特許文献4】国際公開第２０１２／０２０７４９号

【特許文献5】国際公開第２０１０／０９２９６６号

【特許文献6】国際公開第２０１３／１１８８５５号

【特許文献7】国際公開第２０１２／０２０７４２号

【特許文献8】米国公開第２０１１／０３１９４１８号

【特許文献9】国際公開第２００６／１０４７１５号

【特許文献10】国際公開第２００６／１０４７１３号

【特許文献11】国際公開第２００６／１０２１１２号

【特許文献12】米国公開第２０１１／０３１９４００号

【特許文献13】国際公開第２００９／０５８６５３号

【特許文献14】国際公開第２００７／０７９２１４号

【特許文献15】国際公開第２００７／０７９１６３号

【特許文献16】国際公開第２０１５/０９９１０７号

【非特許文献】

【0010】

【非特許文献1】Ｂｕｒｎｓｔｏｃｋ Ｇ., Ｍｏｌ Ｐａｉｎ. ２００９. ５. ６９

【非特許文献2】Ｂａｒｏｊａ−Ｍａｚｏ Ａ ｅｔ ａｌ., Ｂｉｏｃｈｉｍ Ｂｉｏｐｈｙｓ Ａｃｔａ. ２０１３. １８２８. ７９−９３

【非特許文献3】ＭａｃＫｅｎｚｉｅ Ａ ｅｔ ａｌ., Ｉｍｍｕｎｉｔｙ. ２００１. １５. ８２５−８３５

【非特許文献4】Ｃｈｅｓｓｅｌｌ ＩＰ ｅｔ ａｌ., Ｐａｉｎ. ２００５. １１４. ３８６−３９６

【非特許文献5】Ｓｏｒｇｅ ＲＥ ｅｔ ａｌ., Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄ. ２０１２. １８. ５９５−５９９

【非特許文献6】Ｓｋａｐｅｒ ＳＤ ｅｔ ａｌ., ＦＡＳＥＢ Ｊ. ２０１０. ２４. ３３７−３４５

【非特許文献7】Ｔａｋｅｎｏｕｃｈｉ Ｔ ｅｔ ａｌ., Ａｒｃｈ Ｉｍｍｕｎｏｌ Ｔｈｅｒ Ｅｘｐ （Ｗａｒｓｚ）. ２０１０ Ａｐｒ；５８（２）：９１−６

【非特許文献8】Ｆｒｉｅｄｌｅ ＳＡ ｅｔ ａｌ., Ｒｅｃｅｎｔ Ｐａｔ ＣＮＳ Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖ. ２０１０ Ｊａｎ；５（１）：３５−４５

【非特許文献9】Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ２０１０, ５３（２２）, ７９１８−７９３１

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0011】

本発明の目的は、Ｐ２Ｘ７受容体阻害作用を有する新規化合物およびＰ２Ｘ７受容体阻害作用を有する医薬組成物を提供することにある。

【課題を解決するための手段】

【0012】

本発明は、以下の（１）、（１α）、（１α’）、（２）〜（９６）および（１００１）〜（１００７）に関する。
（１）
式（Ｉ）：

【化1】

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（式中、

【化2】

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であり；
Ｙ^１およびＹ^２は、それぞれ独立して、Ｎ（Ｒ^Ｙ）、ＯまたはＳであり；
Ｚ^１は、Ｃ（Ｒ^４）またはＮであり；
Ｚ^２ａは、Ｃ（Ｒ^５ａ）またはＮであり；
Ｚ^２ｂは、Ｃ（Ｒ^５ａ）（Ｒ^５ａ’）またはＮ（Ｒ^５ｂ）であり；
Ｚ^２ｃは、Ｃ（Ｒ^５ａ）またはＮであり；
Ｚ^３ａは、Ｃ（Ｒ^６）またはＮであり；
（ただし、Ｚ^１がＮであるとき、Ｚ^２ａ、Ｚ^２ｂおよびＺ^２ｃは、Ｃ（Ｒ^５ａ）であり；
Ｚ^１がＣ（Ｒ^４）であるとき、Ｚ^２ｃは、Ｎであり；
Ｚ^２ａがＮであるとき、Ｚ^３ａは、Ｃ（Ｒ^６）である）
Ｒ^Ｙは、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
Ｒ^４およびＲ^６は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノであり；
Ｒ^５ａおよびＲ^５ａ’は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
Ｒ^５ｂは、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイルであり；
Ｒ^１は、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
Ｒ^２ａは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
Ｒ^２ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
同一の炭素原子と結合するＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、一緒になって、オキソを形成してもよく；
Ｘは、Ｎ（Ｒ^７ａ）、Ｃ（Ｒ^８ａ）（Ｒ^８ｂ）、ＯまたはＳであり；
Ｒ^７ａは、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニルであり；
Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
Ｒ^２ｃは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
Ｒ^２ｄは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
同一の炭素原子と結合するＲ^２ｃおよびＲ^２ｄが、一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環を形成してもよいか、または２つのＲ^２ｃが、一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環を形成してもよく；
Ｒ^３は、

【化3】

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（式中、環Ｂは、６員芳香族炭素環、６員非芳香族炭素環、６員芳香族複素環、または６員非芳香族複素環であり；
環Ｃは、５員非芳香族炭素環、５員芳香族複素環、または５員非芳香族複素環であり；
環Ｄは、５員非芳香族炭素環、または６員非芳香族炭素環であり；
Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
Ｒ^１０ａ、Ｒ^１０ｂ、Ｒ^１０ｃおよびＲ^１０ｄは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
Ｒ^９ａ、Ｒ^９ｂ、Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂは、下記ａ）〜ｃ）のいずれかであってもよく；
ａ）Ｒ^９ａおよびＲ^１０ａ、またはＲ^９ｂおよびＲ^１０ｂが、一緒になって、（Ｃ１−Ｃ３）架橋を形成する；該架橋を構成する炭素原子の１つは酸素原子または窒素原子で置き換えられてもよい；
ｂ）隣接する原子と結合するＲ^９ａおよびＲ^１０ａ、または隣接する原子と結合するＲ^９ｂおよびＲ^１０ｂが、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する；
ｃ）隣接する原子と結合する２つのＲ^１０ａ、または隣接する原子と結合する２つのＲ^１０ｂが、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する；
Ｒ^１０ｅは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである）で示される基であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
ｍは、０〜４の整数であり；
ｐ１は、０〜３の整数であり；
ｐ２は、０〜２の整数であり；
ｐ３は、０〜２の整数であり；
ただし、
ｉ）ＸがＣ（Ｒ^７ａ）（Ｒ^７ｂ）、ＯまたはＳであるとき、
Ｒ^５ａおよびＲ^５ａ’の一方が水素であれば、他方は、水素原子、ヒドロキシ、置換若しくは非置換の６員環式基で置換されたメチル、オクタデシルオキシ、およびエチルオキシカルボニルではなく；かつ
Ｒ^５ｂは、水素原子および置換若しくは非置換の６員環式基で置換されたメチルではない
ｉｉ）ＸがＯであり、ｎが１であり、かつ

【化4】

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Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂが、一緒になって、オキソを形成することはない）で示される化合物（ただし、以下の化合物：

【化5】

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を除く）、またはその製薬上許容される塩。
上記のＲ^３における定義において、 Ｒ^１０ｅは環Ｄ上の置換基であり、Ｒ^１０ｃは環Ｂ上の置換基であり、Ｒ^１０ｄは環Ｃ上の置換基であることを意味する。

【0013】

（１α）
Ｙ^１およびＹ^２が、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｚ^２ｂが、ＣＨ（Ｒ^５ａ）またはＮ（Ｒ^５ｂ）である、上記（１）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１α’）
式（Ｉ）：

【化6】

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（式中、

【化7】

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であり；
Ｙ^１およびＹ^２は、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｚ^１は、Ｃ（Ｒ^４）またはＮであり；
Ｚ^２ａは、Ｃ（Ｒ^５ａ）またはＮであり；
Ｚ^２ｂは、ＣＨ（Ｒ^５ａ）またはＮ（Ｒ^５ｂ）であり；
Ｚ^２ｃは、Ｃ（Ｒ^５ａ）またはＮであり；
Ｚ^３ａは、Ｃ（Ｒ^６）またはＮであり；
（ただし、Ｚ^１がＮであるとき、Ｚ^２ａ、Ｚ^２ｂおよびＺ^２ｃは、Ｃ（Ｒ^５ａ）であり；
Ｚ^１がＣ（Ｒ^４）であるとき、Ｚ^２ｃは、Ｎであり；
Ｚ^２ａがＮであるとき、Ｚ^３ａは、Ｃ（Ｒ^６）である）
Ｒ^４およびＲ^６は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノであり；
Ｒ^５ａは、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
Ｒ^５ｂは、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイルであり；
Ｒ^１は、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
Ｒ^２ａは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
Ｒ^２ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
同一の炭素原子と結合するＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、一緒になって、オキソを形成してもよく；
Ｘは、Ｎ（Ｒ^７ａ）、Ｃ（Ｒ^８ａ）（Ｒ^８ｂ）、ＯまたはＳであり；
Ｒ^７ａは、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニルであり；
Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
Ｒ^２ｃは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
Ｒ^２ｄは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
同一の炭素原子と結合するＲ^２ｃおよびＲ^２ｄが、一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環を形成してもよいか、または２つのＲ^２ｃが、一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環を形成してもよく；
Ｒ^３は、

【化8】

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（式中、環Ｂは、６員芳香族炭素環、６員非芳香族炭素環、６員芳香族複素環、または６員非芳香族複素環であり；
環Ｃは、５員非芳香族炭素環、５員芳香族複素環、または５員非芳香族複素環であり；
環Ｄは、５員非芳香族炭素環、または６員非芳香族炭素環であり；
Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
Ｒ^１０ａ、Ｒ^１０ｂ、Ｒ^１０ｃおよびＲ^１０ｄは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
Ｒ^９ａ、Ｒ^９ｂ、Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂは、下記ａ）〜ｃ）のいずれかであってもよく；
ａ）Ｒ^９ａおよびＲ^１０ａ、またはＲ^９ｂおよびＲ^１０ｂが、一緒になって、（Ｃ１−Ｃ３）架橋を形成する；該架橋を構成する炭素原子の１つは酸素原子または窒素原子で置き換えられてもよい；
ｂ）隣接する原子と結合するＲ^９ａおよびＲ^１０ａ、または隣接する原子と結合するＲ^９ｂおよびＲ^１０ｂが、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する；
ｃ）隣接する原子と結合する２つのＲ^１０ａ、または隣接する原子と結合する２つのＲ^１０ｂが、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する；
Ｒ^１０ｅは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである）で示される基であり；
ｎは、１〜５の整数であり；
ｍは、０〜４の整数であり；
ｐ１は、０〜３の整数であり；
ｐ２は、０〜２の整数であり；
ｐ３は、０〜２の整数であり；
ただし、
ｉ）ＸがＣ（Ｒ^７ａ）（Ｒ^７ｂ）、ＯまたはＳであるとき、
Ｒ^５ａは、水素原子、ヒドロキシ、置換若しくは非置換の６員環式基で置換されたメチル、オクタデシルオキシ、およびエチルオキシカルボニルではなく；かつ
Ｒ^５ｂは、水素原子および置換若しくは非置換の６員環式基で置換されたメチルではない
ｉｉ）ＸがＯであり、ｎが１であり、かつ

【化9】

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Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂが、一緒になって、オキソを形成することはない）で示される化合物（ただし、以下の化合物：

【化10】

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を除く）、またはその製薬上許容される塩。
（２）
Ｘが、Ｎ（Ｒ^７ａ）またはＯである、上記（１）、（１α）、または（１α’）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３）
Ｘが、Ｎ（Ｒ^７ａ）である、上記（１）、（１α）、または（１α’）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４）
Ｒ^７ａが、水素原子または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５）
Ｒ^７ａが、水素原子である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0014】

（６）

【化11】

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【化12】

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である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７）

【化13】

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【化14】

[この文献は図面を表示できません]

である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８）

【化15】

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である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（９）

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である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0015】

（１０）
Ｒ^１が、置換若しくは非置換の６〜１０員芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の３〜１０員非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の５〜１０員芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の３〜１０員非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１１）
Ｒ^１が、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の３〜６員非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の５〜６員芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の５〜６員非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１２）
Ｒ^１が、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の５〜６員芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１３）
Ｒ^１が、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい６員芳香族炭素環式基、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい３〜６員非芳香族炭素環式基、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい５〜６員芳香族複素環式基、または、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい５〜６員非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１４）
Ｒ^１が、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい６員芳香族炭素環式基、または、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい５〜６員芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0016】

（１５）
Ｒ^３が、

【化16】

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である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（１４）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１６）
Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（１５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１７）
Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（１５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１８）
Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（１５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１９）
Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、または置換若しくは非置換のアルキニルスルファニルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（１５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２０）
Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、または置換若しくは非置換のアルキニルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（１５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２１）
Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（１５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0017】

（２２）
Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（２１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２３）
Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（２１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２４）
Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（２１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２５）
Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（２１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２６）
Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（２１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２７）
ｐ１が、１または２である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（２６）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２８）
ｐ２が、１である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（２７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0018】

（２９）
Ｒ^３が、

【化17】

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である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（２８）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３０）
Ｒ^１０ｃおよびＲ^１０ｄが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（２９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３１）
Ｒ^１０ｃおよびＲ^１０ｄが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（２９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３２）
Ｒ^１０ｃおよびＲ^１０ｄが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（２９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３３）
Ｒ^１０ｅが、それぞれ独立して、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（３２）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３４）
ｐ３が、０である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（３３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0019】

（３５）
Ｒ^３が、

【化18】

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（式中、Ｒ^１１ａおよびＲ^１１ｂは、それぞれ独立して、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
Ｒ^１１ｃは、
隣接する原子と結合するＲ^９ａと一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成するか；
隣接する原子と結合するＲ^１１ａと一緒になって、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成するか；または
隣接しない原子と結合するＲ^１１ａと、一緒になって、（Ｃ１−Ｃ３）架橋を形成し；該架橋を構成する炭素原子の１つは酸素原子または窒素原子で置き換えられてもよく；
Ｒ^１１ｄは、
隣接する原子と結合するＲ^９ｂと一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成するか；
隣接する原子と結合するＲ^１１ｂと一緒になって、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成するか；または
隣接しない原子と結合するＲ^１１ｂと、一緒になって、（Ｃ１−Ｃ３）架橋を形成し；該架橋を構成する炭素原子の１つは酸素原子または窒素原子で置き換えられてもよく；
ｐ１ａは、０〜２の整数であり；
ｐ２ａは、０または１である）で示される基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（２８）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0020】

（３６）
Ｒ^１１ｃが、隣接する原子と結合するＲ^９ａと一緒になって、置換若しくは非置換の５〜６員非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の５〜６員芳香族複素環、または置換若しくは非置換の５〜６員非芳香族複素環を形成する、上記（３５）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３７）
Ｒ^１１ｄが、隣接する原子と結合するＲ^９ｂと一緒になって、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の６員芳香族複素環を形成する、上記（３５）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３８）
Ｒ^１１ｃが、隣接する原子と結合するＲ^１１ａと一緒になって、置換若しくは非置換の５〜６員非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の５〜６員芳香族複素環、または置換若しくは非置換の５〜６員非芳香族複素環を形成する、上記（３５）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３９）
Ｒ^１１ｄが、隣接する原子と結合するＲ^１１ｂと一緒になって、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の６員芳香族複素環を形成する、上記（３５）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４０）
環Ｂが、６員非芳香族炭素環、または６員非芳香族複素環であり；
Ｒ^１１ｃが、隣接しない原子と結合するＲ^１１ａと一緒になって、炭素のみからなる（Ｃ１−Ｃ３）架橋を形成する、上記（３５）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４１）
環Ｃが、５員非芳香族炭素環、または５員非芳香族複素環であり；
Ｒ^１１ｄが、隣接しない原子と結合するＲ^１１ｂと一緒になって、炭素のみからなる（Ｃ１−Ｃ３）架橋を形成する、上記（３５）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0021】

（４２）
Ｒ^１１ａおよびＲ^１１ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノである、上記（３５）〜（４１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４３）
Ｒ^１１ａおよびＲ^１１ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、または置換若しくは非置換のアルキニルオキシである、上記（３５）〜（４１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４４）
Ｒ^１１ａおよびＲ^１１ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（３５）〜（４１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４５）
ｐ１ａが、０または１である、上記（３５）〜（４４）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４６）
ｐ２ａが、０である、上記（３５）〜（４５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0022】

（４７）
環Ｂが、６員芳香族炭素環または６員芳香族複素環である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（４６）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４８）
環Ｃが、５員芳香族複素環である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（４６）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0023】

（４９）
Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（４８）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５０）
Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（４８）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５１）
Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（４８）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５２）
Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（４８）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５３）
Ｒ^５ｂが、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（５２）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５４）
Ｒ^５ｂが、水素原子、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（５２）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５５）
Ｒ^５ｂが、置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（５２）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0024】

（５６）
ｎが、１〜３の整数である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（５５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５７）
ｎが、１である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（５５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５８）
Ｒ^２ａが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルであるか、同一の炭素原子と結合するＲ^２ａおよびＲ^２ｂが、一緒になって、オキソを形成する、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（５７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５９）
Ｒ^２ａが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（５７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６０）
Ｒ^２ａが、水素原子である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（５７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６１）
Ｒ^２ｂが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルであるか、同一の炭素原子と結合するＲ^２ａおよびＲ^２ｂが、一緒になって、オキソを形成する、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（６０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６２）
Ｒ^２ｂが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（６０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６３）
Ｒ^２ｂが、水素原子である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（６０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0025】

（６４）
ｍが、０〜２の整数である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（６３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６５）
ｍが、０である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（６３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６６）
Ｒ^２ｃが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（６５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６７）
Ｒ^２ｃが、水素原子である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（６５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６８）
Ｒ^２ｄが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（６７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６９）
Ｒ^２ｄが、水素原子である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（６７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0026】

（７０）
Ｙ^１が、Ｏである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（６９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７１）
Ｙ^２が、Ｏである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（７０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７２）
Ｒ^４が、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（７１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７３）
Ｒ^４が、水素原子である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（７１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７４）
Ｒ^６が、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（７３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７５）
Ｒ^６が、水素原子である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（７３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0027】

（７６）
Ｒ^５ａ’が、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（７５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７７）
Ｒ^５ａ’が、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（７５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７８）
Ｒ^５ａ’が、水素原子、ハロゲン、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（７５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７９）
Ｒ^５ａ’が、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（７５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８０）
Ｒ^５ａ’が、水素原子である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（７５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８１）
Ｒ^Ｙが、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（８０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８２）
Ｒ^Ｙが、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、または置換若しくは非置換のアルキニルオキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（８０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８３）
Ｒ^Ｙが、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）〜（８０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0028】

（８４）

【化19】

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【化20】

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であり；
Ｙ^１およびＹ^２がＯであり；
Ｒ^４およびＲ^６が水素原子であり；
Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノであり；
Ｒ^５ｂが、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニルであり；
Ｘが、Ｎ（Ｈ）であり；
Ｒ^１が、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の５〜６員芳香族複素環式基であり；
Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂが、水素原子であり；
Ｒ^３が、

【化21】

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であり；
Ｒ^９ａが、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルであり；
Ｒ^１０ａが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
ｍが０であり；
ｎが１であり；
ｐ１が、０〜２の整数である、上記（１）、（１α）または（１α’）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８５）

【化22】

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【化23】

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である、上記（８４）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0029】

（８６）

【化24】

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である、上記（８４）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８７）

【化25】

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である、上記（８４）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８８）
化合物Ｉ−０００５、化合物Ｉ−０００６、化合物Ｉ−０３５４、化合物Ｉ−０３６５、化合物Ｉ−０３７２、化合物Ｉ−０７０２、化合物Ｉ−０７０７、化合物Ｉ−０８４２、化合物Ｉ−０９１０、または化合物Ｉ−１０４０である、上記（１）、（１α）または（１α’）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８９）
化合物Ｉ−１０４１、化合物Ｉ−１０５０、化合物Ｉ−１０６６、化合物Ｉ−１１０８、化合物Ｉ−１２３２、化合物Ｉ−１２６１、化合物Ｉ−１２８１、化合物Ｉ−１２９５、化合物Ｉ−１２９６、または化合物Ｉ−１２９７である、上記（１）、（１α）または（１α’）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（９０）

【化26】

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である、上記（１）、（１α）または（１α’）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（９１）

【化27】

[この文献は図面を表示できません]

である、上記（１）、（１α）または（１α’）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0030】

（９２）
上記（１）〜（９１）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、医薬組成物。
（９３）
Ｐ２Ｘ７受容体阻害作用を有する、上記（９２）記載の医薬組成物。
（９４）
Ｐ２Ｘ７受容体が関与する疾患の治療および／または予防に使用するための、上記（１）〜（９１）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（９５）
上記（１）〜（９１）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を投与することを特徴とする、Ｐ２Ｘ７受容体が関与する疾患の治療および／または予防方法。
（９６）
Ｐ２Ｘ７受容体が関与する疾患の治療および／または予防のための医薬を製造するための、上記（１）〜（９１）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。

【0031】

（１００１）上記（１）〜（９１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩を含有する、経口投与のための医薬組成物。
（１００２）錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、丸剤、フィルム剤、懸濁剤、乳剤、エリキシル剤、シロップ剤、リモナーデ剤、酒精剤、芳香水剤、エキス剤、煎剤またはチンキ剤である、（１００１）記載の医薬組成物。
（１００３）糖衣錠、フィルムコーティング錠、腸溶性コーティング錠、徐放錠、トローチ錠、舌下錠、バッカル錠、チュアブル錠、口腔内崩壊錠、ドライシロップ、ソフトカプセル剤、マイクロカプセル剤または徐放性カプセル剤である、（１００２）記載の医薬組成物。
（１００４）上記（１）〜（９１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩を含有する、非経口投与のための医薬組成物。
（１００５）経皮、皮下、静脈内、動脈内、筋肉内、腹腔内、経粘膜、吸入、経鼻、点眼、点耳または膣内投与のための、（１００４）記載の医薬組成物。
（１００６）注射剤、点滴剤、点眼剤、点鼻剤、点耳剤、エアゾール剤、吸入剤、ローション剤、注入剤、塗布剤、含嗽剤、浣腸剤、軟膏剤、硬膏剤、ゼリー剤、クリーム剤、貼付剤、パップ剤、外用散剤または坐剤である、（１００４）または（１００５）記載の医薬組成物。
（１００７）上記（１）〜（９１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩を含有する、小児用または高齢者用の医薬組成物。

【発明の効果】

【0032】

本発明に係る化合物は、Ｐ２Ｘ７受容体に対する阻害作用を有し、Ｐ２Ｘ７が関与する疾患または状態の治療剤および／または予防剤として有用である。

【発明を実施するための形態】

【0033】

以下に本明細書において用いられる各用語の意味を説明する。各用語は特に断りのない限り、単独で用いられる場合も、または他の用語と組み合わせて用いられる場合も、同一の意味で用いられる。
「からなる」という用語は、構成要件のみを有することを意味する。
「含む」という用語は、構成要件に限定されず、記載されていない要素を排除しないことを意味する。

【0034】

「ハロゲン」とは、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、およびヨウ素原子を包含する。特にフッ素原子、および塩素原子が好ましい。

【0035】

「アルキル」とは、炭素数１〜１５、好ましくは炭素数１〜１０、より好ましくは炭素数１〜６、さらに好ましくは炭素数１〜４の直鎖又は分枝状の炭化水素基を包含する。例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、イソヘキシル、ｎ−へプチル、イソヘプチル、ｎ−オクチル、イソオクチル、ｎ−ノニル、ｎ−デシル等が挙げられる。
「アルキル」の好ましい態様として、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルが挙げられる。さらに好ましい態様として、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルが挙げられる。

【0036】

「アルケニル」とは、任意の位置に１以上の二重結合を有する、炭素数２〜１５、好ましくは炭素数２〜１０、より好ましくは炭素数２〜６、さらに好ましくは炭素数２〜４の直鎖又は分枝状の炭化水素基を包含する。例えば、ビニル、アリル、プロペニル、イソプロペニル、ブテニル、イソブテニル、プレニル、ブタジエニル、ペンテニル、イソペンテニル、ペンタジエニル、ヘキセニル、イソヘキセニル、ヘキサジエニル、ヘプテニル、オクテニル、ノネニル、デセニル、ウンデセニル、ドデセニル、トリデセニル、テトラデセニル、ペンタデセニル等が挙げられる。
「アルケニル」の好ましい態様として、ビニル、アリル、プロペニル、イソプロペニル、ブテニルが挙げられる。

【0037】

「アルキニル」とは、任意の位置に１以上の三重結合を有する、炭素数２〜１０、好ましくは炭素数２〜８、さらに好ましくは炭素数２〜６、さらに好ましくは炭素数２〜４の直鎖又は分枝状の炭化水素基を包含する。例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニル、ノニニル、デシニル等を包含する。これらはさらに任意の位置に二重結合を有していてもよい。
「アルキニル」の好ましい態様として、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニルが挙げられる。

【0038】

「芳香族炭素環」とは、単環または２環以上の、環状芳香族炭化水素環を意味する。例えば、ベンゼン環、ナフタレン環、アントラセン環、フェナントレン環等が挙げられる。
「芳香族炭素環」の好ましい態様として、ベンゼン環が挙げられる。
「芳香族炭素環式基」とは、単環または２環以上の、環状芳香族炭化水素基を意味する。例えば、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル等が挙げられる。
「芳香族炭素環式基」の好ましい態様として、フェニルが挙げられる。

【0039】

「非芳香族炭素環」とは、単環または２環以上の、環状飽和炭化水素環または環状非芳香族不飽和炭化水素環を意味する。２環以上の非芳香族炭素環は、単環または２環以上の非芳香族炭素環に、上記「芳香族炭素環」における環が縮合したものも包含する。
さらに、「非芳香族炭素環」は、以下のように架橋している環、またはスピロ環も包含する。

【化28】

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単環の非芳香族炭素環としては、炭素数３〜１６が好ましく、より好ましくは炭素数３〜１２、さらに好ましくは炭素数４〜８である。例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタン、シクロノナン、シクロデカン、シクロプロペン、シクロブテン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテン、シクロヘキサジエン等が挙げられる。
２環以上の非芳香族炭素環としては、例えば、インダン、インデン、アセナフタレン、テトラヒドロナフタレン、フルオレン等が挙げられる。
「非芳香族炭素環式基」とは、単環または２環以上の、環状飽和炭化水素基または環状非芳香族不飽和炭化水素基を意味する。２環以上の非芳香族炭素環式基は、単環または２環以上の非芳香族炭素環式基に、上記「芳香族炭素環式基」における環が縮合したものも包含する。
さらに、「非芳香族炭素環式基」は、以下のように架橋している基、またはスピロ環を形成する基も包含する。

【化29】

[この文献は図面を表示できません]

単環の非芳香族炭素環式基としては、炭素数３〜１６が好ましく、より好ましくは炭素数３〜１２、さらに好ましくは炭素数４〜８である。例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロヘキサジエニル等が挙げられる。
２環以上の非芳香族炭素環式基としては、例えば、インダニル、インデニル、アセナフチル、テトラヒドロナフチル、フルオレニル等が挙げられる。

【0040】

「芳香族複素環」とは、Ｏ、ＳおよびＮから任意に選択される同一または異なるヘテロ原子を環内に１以上有する、単環または２環以上の、芳香族環を意味する。
２環以上の芳香族複素環は、単環または２環以上の芳香族複素環に、上記「芳香族炭素環」における環が縮合したものも包含する。
単環の芳香族複素環としては、５〜８員が好ましく、より好ましくは５員または６員である。例えば、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアゾール、トリアジン、テトラゾール、フラン、チオフェン、イソオキサゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、イソチアゾール、チアゾール、チアジアゾール等が挙げられる。
２環の芳香族複素環としては、例えば、インドール、イソインドール、インダゾール、インドリジン、キノリン、イソキノリン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン、ナフチリジン、キノキサリン、プリン、プテリジン、ベンズイミダゾール、ベンズイソオキサゾール、ベンズオキサゾール、ベンズオキサジアゾール、ベンズイソチアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアジアゾール、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチフォフェン、ベンゾトリアゾール、イミダゾピリジン、トリアゾロピリジン、イミダゾチアゾール、ピラジノピリダジン、オキサゾロピリジン、チアゾロピリジン等が挙げられる。
３環以上の芳香族複素環としては、例えば、カルバゾール、アクリジン、キサンテン、フェノチアジン、フェノキサチイン、フェノキサジン、ジベンゾフラン等が挙げられる。
「芳香族複素環式基」とは、Ｏ、ＳおよびＮから任意に選択される同一または異なるヘテロ原子を環内に１以上有する、単環または２環以上の、芳香族環式基を意味する。
２環以上の芳香族複素環式基は、単環または２環以上の芳香族複素環式基に、上記「芳香族炭素環式基」における環が縮合したものも包含する。
単環の芳香族複素環式基としては、５〜８員が好ましく、より好ましくは５員または６員である。例えば、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、フリル、チエニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル等が挙げられる。
２環の芳香族複素環式基としては、例えば、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、プリニル、プテリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾピリジル、トリアゾロピリジル、イミダゾチアゾリル、ピラジノピリダジニル、オキサゾロピリジル、チアゾロピリジル等が挙げられる。
３環以上の芳香族複素環式基としては、例えば、カルバゾリル、アクリジニル、キサンテニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、ジベンゾフリル等が挙げられる。

【0041】

「非芳香族複素環」とは、Ｏ、ＳおよびＮから任意に選択される同一または異なるヘテロ原子を環内に１以上有する、単環または２環以上の、環状非芳香族環を意味する。
２環以上の非芳香族複素環は、単環または２環以上の非芳香族複素環に、上記「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、および／または「芳香族複素環」におけるそれぞれの環が縮合したものも包含する。さらには、２環以上の非芳香族複素環は、単環または２環以上の芳香族複素環に、上記「非芳香族炭素環」における環が縮合したものも包含する。
さらに、「非芳香族複素環」は、以下のように架橋している環、またはスピロ環も包含する。

【化30】

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単環の非芳香族複素環としては、３〜８員が好ましく、より好ましくは５員または６員である。例えば、ジオキサン、チイラン、オキシラン、オキセタン、オキサチオラン、アゼチジン、チアン、チアゾリジン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロチアゾール、テトラヒドロチアゾール、テトラヒドロイソチアゾール、ジヒドロオキサジン、ヘキサヒドロアゼピン、テトラヒドロジアゼピン、テトラヒドロピリダジン、ヘキサヒドロピリミジン、ジオキソラン、ジオキサジン、アジリジン、ジオキソリン、オキセパン、チオラン、チイン、チアジン等が挙げられる。
２環以上の非芳香族複素環としては、例えば、インドリン、イソインドリン、クロマン、イソクロマン等が挙げられる。
「非芳香族複素環式基」とは、Ｏ、ＳおよびＮから任意に選択される同一または異なるヘテロ原子を環内に１以上有する、単環または２環以上の、環状非芳香族環式基を意味する。
２環以上の非芳香族複素環式基は、単環または２環以上の非芳香族複素環式基に、上記「芳香族炭素環式基」、「非芳香族炭素環式基」、および／または「芳香族複素環式基」におけるそれぞれの環が縮合したものも包含する。さらには、２環以上の非芳香族複素環式基は、単環または２環以上の芳香族複素環式基に、上記「非芳香族炭素環式基」における環が縮合したものも包含する。

さらに、「非芳香族複素環式基」は、以下のように架橋している基、またはスピロ環を形成する基も包含する。

【化31】

[この文献は図面を表示できません]

単環の非芳香族複素環式基としては、３〜８員が好ましく、より好ましくは５員または６員である。例えば、ジオキサニル、チイラニル、オキシラニル、オキセタニル、オキサチオラニル、アゼチジニル、チアニル、チアゾリジニル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリノ、チオモルホリニル、チオモルホリノ、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロチアゾリル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロイソチアゾリル、ジヒドロオキサジニル、ヘキサヒドロアゼピニル、テトラヒドロジアゼピニル、テトラヒドロピリダジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ジオキソラニル、ジオキサジニル、アジリジニル、ジオキソリニル、オキセパニル、チオラニル、チイニル、チアジニル等が挙げられる。
２環以上の非芳香族複素環式基としては、例えば、インドリニル、イソインドリニル、クロマニル、イソクロマニル等が挙げられる。

【0042】

「アルキルオキシ」とは、上記「アルキル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、イソブチルオキシ、ｓｅｃ−ブチルオキシ、ペンチルオキシ、イソペンチルオキシ、へキシルオキシ等が挙げられる。
「アルキルオキシ」の好ましい態様として、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシが挙げられる。

【0043】

「アルケニルオキシ」とは、上記「アルケニル」が酸素原子に結合した基を意味する。
例えば、ビニルオキシ、アリルオキシ、１−プロペニルオキシ、２−ブテニルオキシ、２−ペンテニルオキシ、２−ヘキセニルオキシ、２−ヘプテニルオキシ、２−オクテニルオキシ等が挙げられる。

【0044】

「アルキニルオキシ」とは、上記「アルキニル」が酸素原子に結合した基を意味する。
例えば、エチニルオキシ、１−プロピニルオキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、２−ペンチニルオキシ、２−ヘキシニルオキシ、２−ヘプチニルオキシ、２−オクチニルオキシ等が挙げられる。

【0045】

「アルキルスルファニル」とは、上記「アルキル」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、メチルスルファニル、エチルスルファニル、ｎ−プロピルスルファニル、イソプロピルスルファニル等が挙げられる。

【0046】

「アルケニルスルファニル」とは、上記「アルケニル」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルスルファニル、プロペニルスルファニル等が挙げられる。

【0047】

「アルキニルスルファニル」とは、上記「アルキニル」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルスルファニル、プロピニルスルファニル等が挙げられる。

【0048】

「アルキルアミノ」とは、上記「アルキル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「アルキルアミノ」の好ましい態様として、メチルアミノ、エチルアミノが挙げられる。

【0049】

「アルケニルアミノ」とは、上記「アルケニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルアミノ、プロペニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0050】

「アルキニルアミノ」とは、上記「アルキニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルアミノ、プロピニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0051】

「アルキルカルボニル」とは、上記「アルキル」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル、イソブチルカルボニル、ｓｅｃ−ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、イソペンチルカルボニル、へキシルカルボニル等が挙げられる。
「アルキルカルボニル」の好ましい態様として、メチルカルボニル、エチルカルボニル、ｎ−プロピルカルボニルが挙げられる。

【0052】

「アルケニルカルボニル」とは、上記「アルケニル」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、エチレニルカルボニル、プロペニルカルボニル等が挙げられる。

【0053】

「アルキニルカルボニル」とは、上記「アルキニル」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、エチニルカルボニル、プロピニルカルボニル等が挙げられる。

【0054】

「アルキルスルホニル」とは、上記「アルキル」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル、ｓｅｃ−ブチルスルホニル等が挙げられる。
「アルキルスルホニル」の好ましい態様として、メチルスルホニル、エチルスルホニルが挙げられる。

【0055】

「アルケニルスルホニル」とは、上記「アルケニル」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、エチレニルスルホニル、プロペニルスルホニル等が挙げられる。

【0056】

「アルキニルスルホニル」とは、上記「アルキニル」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、エチニルスルホニル、プロピニルスルホニル等が挙げられる。

【0057】

「アルキルカルボニルオキシ」とは、上記「アルキルカルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシ、プロピルカルボニルオキシ、イソプロピルカルボニルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルオキシ、イソブチルカルボニルオキシ、ｓｅｃ−ブチルカルボニルオキシ等が挙げられる。
「アルキルカルボニルオキシ」の好ましい態様としては、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシが挙げられる。

【0058】

「アルケニルカルボニルオキシ」とは、上記「アルケニルカルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、エチレニルカルボニルオキシ、プロペニルカルボニルオキシ等が挙げられる。

【0059】

「アルキニルカルボニルオキシ」とは、上記「アルキニルカルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、エチニルカルボニルオキシ、プロピニルカルボニルオキシ等が挙げられる。

【0060】

「アルキルオキシカルボニル」とは、上記「アルキルオキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルオキシカルボニル、エチルオキシカルボニル、プロピルオキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、イソブチルオキシカルボニル、ｓｅｃ−ブチルオキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、イソペンチルオキシカルボニル、へキシルオキシカルボニル等が挙げられる。
「アルキルオキシカルボニル」の好ましい態様としては、メチルオキシカルボニル、エチルオキシカルボニル、プロピルオキシカルボニルが挙げられる。

【0061】

「アルケニルオキシカルボニル」とは、上記「アルケニルオキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、エチレニルオキシカルボニル、プロペニルオキシカルボニル等が挙げられる。

【0062】

「アルキニルオキシカルボニル」とは、上記「アルキニルオキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、エチニルオキシカルボニル、プロピニルオキシカルボニル等が挙げられる。

【0063】

「アルキルスルホニルオキシ」とは、上記「アルキルスルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、メチルスルホニルオキシ、エチルスルホニルオキシ、プロピルスルホニルオキシ、イソプロピルスルホニルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルスルホニルオキシ、イソブチルスルホニルオキシ、ｓｅｃ−ブチルスルホニルオキシ等が挙げられる。
「アルキルスルホニルオキシ」の好ましい態様としては、メチルスルホニルオキシ、エチルスルホニルオキシが挙げられる。

【0064】

「アルケニルスルホニルオキシ」とは、上記「アルケニルスルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、エチレニルスルホニルオキシ、プロペニルスルホニルオキシ等が挙げられる。

【0065】

「アルキニルスルホニルオキシ」とは、上記「アルキニルスルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、エチニルスルホニルオキシ、プロピニルスルホニルオキシ等が挙げられる。

【0066】

「アルキルオキシスルホニル」とは、上記「アルキルオキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルオキシスルホニル、エチルオキシスルホニル、プロピルオキシスルホニル、イソプロピルオキシスルホニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシスルホニル、イソブチルオキシスルホニル、ｓｅｃ−ブチルオキシスルホニル、ペンチルオキシスルホニル、イソペンチルオキシスルホニル、へキシルオキシスルホニル等が挙げられる。
「アルキルオキシスルホニル」の好ましい態様としては、メチルオキシスルホニル、エチルオキシスルホニル、プロピルオキシスルホニルが挙げられる。

【0067】

「アルケニルオキシスルホニル」とは、上記「アルケニルオキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、エチレニルオキシスルホニル、プロペニルオキシスルホニル等が挙げられる。

【0068】

「アルキニルオキシスルホニル」とは、上記「アルキニルオキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、エチニルオキシスルホニル、プロピニルオキシスルホニル等が挙げられる。

【0069】

「アルキルカルバモイル」とは、上記「アルキル」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0070】

「アルケニルカルバモイル」とは、上記「アルケニル」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルカルバモイル、プロペニルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0071】

「アルキニルカルバモイル」とは、上記「アルキニル」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルカルバモイル、プロピニルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0072】

「アルキルスルファモイル」とは、上記「アルキル」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルスルファモイル、ジメチルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0073】

「アルケニルスルファモイル」とは、上記「アルケニル」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルスルファモイル、プロペニルスルファモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0074】

「アルキニルスルファモイル」とは、上記「アルキニル」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルスルファモイル、プロピニルスルファモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0075】

「アルキルカルボニルアミノ」とは、上記「アルキルカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノ、プロピルカルボニルアミノ、イソプロピルカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ、ｓｅｃ−ブチルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「アルキルカルボニルアミノ」の好ましい態様としては、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノが挙げられる。

【0076】

「アルケニルカルボニルアミノ」とは、上記「アルケニルカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルカルボニルアミノ、プロペニルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0077】

「アルキニルカルボニルアミノ」とは、上記「アルキニルカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルカルボニルアミノ、プロピニルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0078】

「アルキルスルホニルアミノ」とは、上記「アルキルスルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ、プロピルスルホニルアミノ、イソプロピルスルホニルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルスルホニルアミノ、イソブチルスルホニルアミノ、ｓｅｃ−ブチルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「アルキルスルホニルアミノ」の好ましい態様としては、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノが挙げられる。

【0079】

「アルケニルスルホニルアミノ」とは、上記「アルケニルスルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルスルホニルアミノ、プロペニルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0080】

「アルキニルスルホニルアミノ」とは、上記「アルキニルスルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルスルホニルアミノ、プロピニルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0081】

「アルキルオキシカルボニルアミノ」とは、上記「アルキルオキシカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルオキシカルボニルアミノ、エチルオキシカルボニルアミノ、プロピルオキシカルボニルアミノ、イソプロピルオキシカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ、イソブチルオキシカルボニルアミノ、ｓｅｃ−ブチルオキシカルボニルアミノ、ペンチルオキシカルボニルアミノ、イソペンチルオキシカルボニルアミノ、へキシルオキシカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「アルキルオキシカルボニル」の好ましい態様としては、メチルオキシカルボニルアミノ、エチルオキシカルボニルアミノ、プロピルオキシカルボニルアミノが挙げられる。

【0082】

「アルケニルオキシカルボニルアミノ」とは、上記「アルケニルオキシカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルオキシカルボニルアミノ、プロペニルオキシカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0083】

「アルキニルオキシカルボニルアミノ」とは、上記「アルキニルオキシカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルオキシカルボニルアミノ、プロピニルオキシカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0084】

「ハロアルキル」とは、１以上の上記「ハロゲン」が上記「アルキル」に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチル、モノフルオロエチル、モノフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、モノクロロメチル、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、１，２−ジブロモエチル、１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル等が挙げられる。
「ハロアルキル」の好ましい態様として、トリフルオロメチル、トリクロロメチルが挙げられる。

【0085】

「ハロアルキルオキシ」とは、上記「ハロアルキル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメトキシ、モノフルオロエトキシ、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、トリフルオロエトキシ、トリクロロエトキシ等が挙げられる。
「ハロアルキルオキシ」の好ましい態様として、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシが挙げられる。

【0086】

「ハロアルキルアミノ」とは、上記「ハロアルキル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルアミノ、モノフルオロエチルアミノ、トリフルオロメチルアミノ、トリクロロメチルアミノ、トリフルオロエチルアミノ、トリクロロエチルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
「ハロアルキルアミノ」の好ましい態様として、トリフルオロメチルアミノ、トリクロロメチルアミノが挙げられる。

【0087】

「ハロアルキルスルファニル」とは、上記「ハロアルキル」がスルファニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルファニル、モノフルオロエチルスルファニル、トリフルオロメチルスルファニル、トリクロロメチルスルファニル、トリフルオロエチルスルファニル、トリクロロエチルスルファニル等が挙げられる。
「ハロアルキルスルファニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルスルファニル、トリクロロメチルススルファニルが挙げられる。

【0088】

「ハロアルキルカルボニル」とは、上記「ハロアルキル」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルボニル、モノフルオロエチルカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、トリクロロメチルカルボニル、トリフルオロエチルカルボニル、トリクロロエチルカルボニル等が挙げられる。
「ハロアルキルカルボニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルカルボニル、トリクロロメチルカルボニルが挙げられる。

【0089】

「ハロアルキルスルホニル」とは、上記「ハロアルキル」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルホニル、モノフルオロエチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、トリクロロメチルスルホニル、トリフルオロエチルスルホニル、トリクロロエチルスルホニル等が挙げられる。
「ハロアルキルスルホニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルスルホニル、トリクロロメチルスルホニルが挙げられる。

【0090】

「ハロアルキルカルバモイル」とは、上記「ハロアルキル」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルバモイル、モノフルオロエチルカルバモイル、トリフルオロメチルカルバモイル、トリクロロメチルカルバモイル、トリフルオロエチルカルバモイル、トリクロロエチルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
「ハロアルキルカルバモイル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルカルバモイル、トリクロロメチルカルバモイルが挙げられる。

【0091】

「ハロアルキルスルファモイル」とは、上記「ハロアルキル」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルファモイル、モノフルオロエチルスルファモイル、トリフルオロメチルスルファモイル、トリクロロメチルスルファモイル、トリフルオロエチルスルファモイル、トリクロロエチルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
「ハロアルキルスルファモイル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルスルファモイル、トリクロロメチルスルファモイルが挙げられる。

【0092】

「ハロアルキルカルボニルアミノ」とは、上記「ハロアルキルカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルボニルアミノ、モノフルオロエチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、トリクロロメチルカルボニルアミノ、トリフルオロエチルカルボニルアミノ、トリクロロエチルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
「ハロアルキルカルボニルアミノ」の好ましい態様としては、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、トリクロロメチルカルボニルアミノが挙げられる。

【0093】

「ハロアルキルスルホニルアミノ」とは、上記「ハロアルキルスルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルホニルアミノ、モノフルオロエチルスルホニルアミノ、トリフルオロメチルスルホニルアミノ、トリクロロメチルスルホニルアミノ、トリフルオロエチルスルホニルアミノ、トリクロロエチルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
「ハロアルキルスルホニルアミノ」の好ましい態様としては、トリフルオロメチルスルホニルアミノ、トリクロロメチルスルホニルアミノが挙げられる。

【0094】

「芳香族炭素環オキシ」、「芳香族炭素環アミノ」、「芳香族炭素環スルファニル」、「芳香族炭素環カルボニル」、「芳香族炭素環スルホニル」、「芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「芳香族炭素環オキシカルボニル」、「芳香族炭素環オキシスルホニル」、「芳香族炭素環カルバモイル」、「芳香族炭素環スルファモイル」、「芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「芳香族炭素環スルホニルアミノ」、および「芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」の「芳香族炭素環」部分も、上記「芳香族炭素環式基」と同様である。
「芳香族炭素環オキシ」とは、「芳香族炭素環」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、フェニルオキシ、ナフチルオキシ等が挙げられる。
「芳香族炭素環アミノ」とは、「芳香族炭素環」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルアミノ、ナフチルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「芳香族炭素環スルファニル」とは、「芳香族炭素環」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルスルファニル、ナフチルスルファニル等が挙げられる。
「芳香族炭素環カルボニル」とは、「芳香族炭素環」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、フェニルカルボニル、ナフチルカルボニル等が挙げられる。
「芳香族炭素環スルホニル」とは、「芳香族炭素環」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル等が挙げられる。
「芳香族炭素環カルボニルオキシ」とは、上記「芳香族炭素環カルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、フェニルカルボニルオキシ、ナフチルカルボニルオキシ等が挙げられる。
「芳香族炭素環スルホニルオキシ」とは、上記「芳香族炭素環スルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、フェニルスルホニルオキシ、ナフチルスルホニルオキシ等が挙げられる。
「芳香族炭素環オキシカルボニル」とは、上記「芳香族炭素環オキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、フェニルオキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル等が挙げられる。
「芳香族炭素環オキシスルホニル」とは、上記「芳香族炭素環オキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、フェニルオキシスルホニル、ナフチルオキシスルホニル等が挙げられる。
「芳香族炭素環カルバモイル」とは、「芳香族炭素環」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルカルバモイル、ナフチルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「芳香族炭素環スルファモイル」とは、「芳香族炭素環」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルスルファモイル、ナフチルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「芳香族炭素環カルボニルアミノ」とは、上記「芳香族炭素環カルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルカルボニルアミノ、ナフチルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「芳香族炭素環スルホニルアミノ」とは、上記「芳香族炭素環スルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルスルホニルアミノ、ナフチルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」とは、上記「芳香族炭素環オキシカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルオキシカルボニルアミノ、ナフチルオキシカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0095】

「非芳香族炭素環オキシ」、「非芳香族炭素環アミノ」、「非芳香族炭素環スルファニル」、「非芳香族炭素環カルボニル」、「非芳香族炭素環スルホニル」、「非芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「非芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「非芳香族炭素環カルバモイル」、「非芳香族炭素環スルファモイル」、「非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、および「非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」の「非芳香族炭素環」部分も、上記「非芳香族炭素環式基」と同様である。
「非芳香族炭素環オキシ」とは、「非芳香族炭素環」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルオキシ、シクロヘキシルオキシ、シクロへキセニルオキシ等が挙げられる。
「非芳香族炭素環アミノ」とは、「非芳香族炭素環」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルアミノ、シクロヘキシルアミノ、シクロへキセニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「非芳香族炭素環スルファニル」とは、「非芳香族炭素環」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルスルファニル、シクロヘキシルスルファニル、シクロヘキセニルスルファニル等が挙げられる。
「非芳香族炭素環カルボニル」とは、「非芳香族炭素環」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、シクロへキセニルカルボニル等が挙げられる。
「非芳香族炭素環スルホニル」とは、「非芳香族炭素環」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルスルホニル、シクロヘキシルスルホニル、シクロヘキセニルスルホニル等が挙げられる。
「非芳香族炭素環カルボニルオキシ」とは、上記「非芳香族炭素環カルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルカルボニルオキシ、シクロヘキシルカルボニルオキシ、シクロへキセニルカルボニルオキシ等が挙げられる。
「非芳香族炭素環スルホニルオキシ」とは、上記「非芳香族炭素環スルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルスルホニルオキシ、シクロヘキシルスルホニルオキシ、シクロヘキセニルスルホニルオキシ等が挙げられる。
「非芳香族炭素環オキシカルボニル」とは、上記「非芳香族炭素環オキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、シクロへキセニルオキシカルボニル等が挙げられる。
「非芳香族炭素環オキシスルホニル」とは、上記「非芳香族炭素環オキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルオキシスルホニル、シクロヘキシルオキシスルホニル、シクロヘキセニルオキシスルホニル等が挙げられる。
「非芳香族炭素環カルバモイル」とは、「非芳香族炭素環」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルカルバモイル、シクロヘキシルカルバモイル、シクロへキセニルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「非芳香族炭素環スルファモイル」とは、「非芳香族炭素環」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルスルファモイル、シクロヘキシルスルファモイル、シクロへキセニルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「非芳香族炭素環カルボニルアミノ」とは、上記「非芳香族炭素環カルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ、シクロへキセニルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「非芳香族炭素環スルホニルアミノ」とは、上記「非芳香族炭素環スルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルスルホニルアミノ、シクロヘキシルスルホニルアミノ、シクロへキセニルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」とは、上記「非芳香族炭素環オキシカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルオキシカルボニルアミノ、シクロヘキシルオキシカルボニルアミノ、シクロへキセニルオキシカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0096】

「芳香族複素環オキシ」、「芳香族複素環アミノ」、「芳香族複素環スルファニル」、「芳香族複素環カルボニル」、「芳香族複素環スルホニル」、「芳香族複素環カルボニルオキシ」、「芳香族複素環スルホニルオキシ」、「芳香族複素環オキシカルボニル」、「芳香族複素環オキシスルホニル」、「芳香族複素環カルバモイル」、「芳香族複素環スルファモイル」、「芳香族複素環カルボニルアミノ」、「芳香族複素環スルホニルアミノ」、および「芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」の「芳香族複素環」部分も、上記「芳香族複素環式基」と同様である。
「芳香族複素環オキシ」とは、「芳香族複素環」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピリジルオキシ、オキサゾリルオキシ等が挙げられる。
「芳香族複素環アミノ」とは、「芳香族複素環」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルアミノ、オキサゾリルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「芳香族複素環スルファニル」とは、「芳香族複素環」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルスルファニル、オキサゾリルスルファニル等が挙げられる。
「芳香族複素環カルボニル」とは、「芳香族複素環」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、ピリジルカルボニル、オキサゾリルカルボニル等が挙げられる。
「芳香族複素環スルホニル」とは、「芳香族複素環」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、ピリジルスルホニル、オキサゾリルスルホニル等が挙げられる。
「芳香族複素環カルボニルオキシ」とは、上記「芳香族複素環カルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピリジルカルボニルオキシ、オキサゾリルカルボニルオキシ等が挙げられる。
「芳香族複素環スルホニルオキシ」とは、上記「芳香族複素環スルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピリジルスルホニルオキシ、オキサゾリルスルホニルオキシ等が挙げられる。
「芳香族複素環オキシカルボニル」とは、上記「芳香族複素環オキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、ピリジルオキシカルボニル、オキサゾリルオキシカルボニル等が挙げられる。
「芳香族複素環オキシスルホニル」とは、上記「芳香族複素環オキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、ピリジルオキシスルホニル、オキサゾリルオキシスルホニル等が挙げられる。
「芳香族複素環カルバモイル」とは、「芳香族複素環」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルカルバモイル、オキサゾリルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「芳香族複素環スルファモイル」とは、「芳香族複素環」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルスルファモイル、オキサゾリルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「芳香族複素環カルボニルアミノ」とは、上記「芳香族複素環カルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルカルボニルアミノ、オキサゾリルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「芳香族複素環スルホニルアミノ」とは、上記「芳香族複素環スルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルスルホニルアミノ、オキサゾリルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」とは、上記「芳香族複素環オキシカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルオキシカルボニルアミノ、オキサゾリルオキシカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0097】

「非芳香族複素環オキシ」、「非芳香族複素環アミノ」、「非芳香族複素環スルファニル」、「非芳香族複素環カルボニル」、「非芳香族複素環スルホニル」、「非芳香族複素環カルボニルオキシ」、「非芳香族複素環スルホニルオキシ」、「非芳香族複素環オキシカルボニル」、「非芳香族複素環オキシスルホニル」、「非芳香族複素環カルバモイル」、「非芳香族複素環スルファモイル」、「非芳香族複素環カルボニルアミノ」、「非芳香族複素環スルホニルアミノ」、および「非芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」の「非芳香族複素環」部分も、上記「非芳香族複素環式基」と同様である。
「非芳香族複素環オキシ」とは、「非芳香族複素環」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルオキシ、テトラヒドロフリルオキシ等が挙げられる。
「非芳香族複素環アミノ」とは、「非芳香族複素環」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルアミノ、テトラヒドロフリルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「非芳香族複素環スルファニル」とは、「非芳香族複素環」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルスルファニル、テトラヒドロフリルスルファニル等が挙げられる。
「非芳香族複素環カルボニル」とは、「非芳香族複素環」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルカルボニル、テトラヒドロフリルカルボニル等が挙げられる。
「非芳香族複素環スルホニル」とは、「非芳香族複素環」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルスルホニル、テトラヒドロフリルスルホニル等が挙げられる。
「非芳香族複素環カルボニルオキシ」とは、上記「非芳香族複素環カルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルカルボニルオキシ、テトラヒドロフリルカルボニルオキシ等が挙げられる。
「非芳香族複素環スルホニルオキシ」とは、上記「非芳香族複素環スルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルスルホニルオキシ、テトラヒドロフリルスルホニルオキシ等が挙げられる。
「非芳香族複素環オキシカルボニル」とは、上記「非芳香族複素環オキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルオキシカルボニル、テトラヒドロフリルオキシカルボニル等が挙げられる。
「非芳香族複素環オキシスルホニル」とは、上記「非芳香族複素環オキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルオキシスルホニル、テトラヒドロフリルオキシスルホニル等が挙げられる。
「非芳香族複素環カルバモイル」とは、「非芳香族複素環」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルカルバモイル、テトラヒドロフリルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「非芳香族複素環スルファモイル」とは、「非芳香族複素環」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルスルファモイル、テトラヒドロフリルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「非芳香族複素環カルボニルアミノ」とは、上記「非芳香族複素環カルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルカルボニルアミノ、テトラヒドロフリルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「非芳香族複素環スルホニルアミノ」とは、上記「非芳香族複素環スルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルスルホニルアミノ、テトラヒドロフリルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
「非芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」とは、上記「非芳香族複素環オキシカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルオキシカルボニルアミノ、テトラヒドロフリルオキシカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。

【0098】

「ハロアルキル」とは、１以上の上記「ハロゲン」が上記「アルキル」に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチル、モノフルオロエチル、モノフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、モノクロロメチル、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、１，２−ジブロモエチル、１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル等が挙げられる。
「ハロアルキル」の好ましい態様として、トリフルオロメチル、トリクロロメチルが挙げられる。

【0099】

「ハロアルキルオキシ」とは、上記「ハロアルキル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメトキシ、モノフルオロエトキシ、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、トリフルオロエトキシ、トリクロロエトキシ等が挙げられる。
「ハロアルキルオキシ」の好ましい態様として、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシが挙げられる。

【0100】

「ハロアルキルアミノ」とは、上記「ハロアルキル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルアミノ、モノフルオロエチルアミノ、トリフルオロメチルアミノ、トリクロロメチルアミノ、トリフルオロエチルアミノ、トリクロロエチルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
「ハロアルキルアミノ」の好ましい態様として、トリフルオロメチルアミノ、トリクロロメチルアミノが挙げられる。

【0101】

「ハロアルキルスルファニル」とは、上記「ハロアルキル」がスルファニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルファニル、モノフルオロエチルスルファニル、トリフルオロメチルスルファニル、トリクロロメチルスルファニル、トリフルオロエチルスルファニル、トリクロロエチルスルファニル等が挙げられる。
「ハロアルキルスルファニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルスルファニル、トリクロロメチルススルファニルが挙げられる。

【0102】

「ハロアルキルカルボニル」とは、上記「ハロアルキル」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルボニル、モノフルオロエチルカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、トリクロロメチルカルボニル、トリフルオロエチルカルボニル、トリクロロエチルカルボニル等が挙げられる。
「ハロアルキルカルボニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルカルボニル、トリクロロメチルカルボニルが挙げられる。

【0103】

「ハロアルキルスルホニル」とは、上記「ハロアルキル」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルホニル、モノフルオロエチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、トリクロロメチルスルホニル、トリフルオロエチルスルホニル、トリクロロエチルスルホニル等が挙げられる。
「ハロアルキルスルホニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルスルホニル、トリクロロメチルスルホニルが挙げられる。

【0104】

「ハロアルキルカルバモイル」とは、上記「ハロアルキル」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルバモイル、モノフルオロエチルカルバモイル、トリフルオロメチルカルバモイル、トリクロロメチルカルバモイル、トリフルオロエチルカルバモイル、トリクロロエチルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
「ハロアルキルカルバモイル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルカルバモイル、トリクロロメチルカルバモイルが挙げられる。

【0105】

「ハロアルキルスルファモイル」とは、上記「ハロアルキル」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルファモイル、モノフルオロエチルスルファモイル、トリフルオロメチルスルファモイル、トリクロロメチルスルファモイル、トリフルオロエチルスルファモイル、トリクロロエチルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
「ハロアルキルスルファモイル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルスルファモイル、トリクロロメチルスルファモイルが挙げられる。

【0106】

「ハロアルキルカルボニルアミノ」とは、上記「ハロアルキルカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルボニルアミノ、モノフルオロエチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、トリクロロメチルカルボニルアミノ、トリフルオロエチルカルボニルアミノ、トリクロロエチルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
「ハロアルキルカルボニルアミノ」の好ましい態様としては、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、トリクロロメチルカルボニルアミノが挙げられる。

【0107】

「ハロアルキルスルホニルアミノ」とは、上記「ハロアルキルスルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルホニルアミノ、モノフルオロエチルスルホニルアミノ、トリフルオロメチルスルホニルアミノ、トリクロロメチルスルホニルアミノ、トリフルオロエチルスルホニルアミノ、トリクロロエチルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
「ハロアルキルスルホニルアミノ」の好ましい態様としては、トリフルオロメチルスルホニルアミノ、トリクロロメチルスルホニルアミノが挙げられる。

【0108】

「ハロアルキルカルボニルオキシ」とは、上記「ハロアルキルカルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルボニルオキシ、モノフルオロエチルカルボニルオキシ、トリフルオロメチルカルボニルオキシ、トリクロロメチルカルボニルオキシ、トリフルオロエチルカルボニルオキシ、トリクロロエチルカルボニルオキシ等が挙げられる。
「ハロアルキルカルボニルオキシ」の好ましい態様としては、トリフルオロメチルカルボニルオキシ、トリクロロメチルカルボニルオキシが挙げられる。

【0109】

「ハロアルキルスルホニルオキシ」とは、上記「ハロアルキルスルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルホニルオキシ、モノフルオロエチルスルホニルオキシ、トリフルオロメチルスルホニルオキシ、トリクロロメチルスルホニルオキシ、トリフルオロエチルスルホニルオキシ、トリクロロエチルスルホニルオキシ等が挙げられる。
「ハロアルキルスルホニルオキシ」の好ましい態様としては、トリフルオロメチルスルホニルオキシ、トリクロロメチルスルホニルオキシが挙げられる。

【0110】

「ハロアルキルオキシカルボニル」とは、上記「ハロアルキルオキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルオキシカルボニル、モノフルオロエチルオキシカルボニル、トリフルオロメチルオキシカルボニル、トリクロロメチルオキシカルボニル、トリフルオロエチルオキシカルボニル、トリクロロエチルオキシカルボニル等が挙げられる。
「ハロアルキルオキシカルボニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルオキシカルボニル、トリクロロメチルオキシカルボニルが挙げられる。

【0111】

「ハロアルキルオキシスルホニル」とは、上記「ハロアルキルオキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルオキシスルホニル、モノフルオロエチルオキシスルホニル、トリフルオロメチルオキシスルホニル、トリクロロメチルオキシスルホニル、トリフルオロエチルオキシスルホニル、トリクロロエチルオキシスルホニル等が挙げられる。
「ハロアルキルオキシスルホニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルオキシスルホニル、トリクロロメチルオキシスルホニルが挙げられる。

【0112】

「置換若しくは非置換のアルキル」の置換基としては、置換基群Ａが挙げられる。任意の位置の炭素原子が置換基群Ａから選択される１以上の基と結合していてもよい。
置換基群Ａ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルオキシ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルオキシ、および置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルオキシ。

【0113】

「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ」の置換基としては、置換基群Ｂが挙げられる。任意の位置の炭素原子が置換基群Ｂから選択される１以上の基と結合していてもよい。
置換基群Ｂ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルオキシ、および置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルオキシ。

【0114】

「置換若しくは非置換の芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環」、
「置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の５〜６員非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の５〜６員芳香族複素環」、および「置換若しくは非置換の５〜６員非芳香族複素環」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の６〜１０員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の３〜１０員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５〜１０員芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の３〜１０員非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の３〜６員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５〜６員芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の５〜６員非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ」、ならびに
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、置換基群Ｄが挙げられる。環上の任意の位置の原子が置換基群Ｃから選択される１以上の基と結合していてもよい。
置換基群Ｃ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルケニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルケニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルケニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルケニルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキニルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルオキシ、および置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルオキシ。

【0115】

置換基群Ｃ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アルキルスルファニル、ハロアルキルスルファニル、ならびに、
置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、および置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基。
置換基群Ｄ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、およびシアノ。
置換基群Ｅ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、およびシアノ、ならびに、
置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ、および置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシスルホニル。
置換基群Ｆ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アルキルスルファニル、ハロアルキルスルファニル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、ハロアルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、ハロアルキルスルホニルアミノ、アルキルカルバモイル、ハロアルキルカルバモイル、アルキルスルファモイル、およびハロアルキルスルファモイル。

【0116】

また、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」は「オキソ」から選択される１以上の基で置換されていてもよい。この場合、以下のように炭素原子上の２個の水素原子が置換されている基を意味する。

【化32】

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【0117】

上記、「非芳香族炭素環オキシ」、「非芳香族炭素環アミノ」、「非芳香族炭素環スルファニル」、「非芳香族炭素環カルボニル」、「非芳香族炭素環スルホニル」、「非芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「非芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「非芳香族炭素環カルバモイル」、「非芳香族炭素環スルファモイル」、「非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「非芳香族複素環オキシ」、「非芳香族複素環アミノ」、「非芳香族複素環スルファニル」、「非芳香族複素環カルボニル」、「非芳香族複素環スルホニル」、「非芳香族複素環カルボニルオキシ」、「非芳香族複素環スルホニルオキシ」、「非芳香族複素環オキシカルボニル」、「非芳香族複素環オキシスルホニル」、「非芳香族複素環カルバモイル」、「非芳香族複素環スルファモイル」、「非芳香族複素環カルボニルアミノ」、「非芳香族複素環スルホニルアミノ」、および「非芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」の非芳香族炭素環、および非芳香族複素環部分も上記と同様に「オキソ」から選択される１以上の基で置換されていてもよい。

【0118】

Ｒ^１における「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の６〜１０員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の３〜１０員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５〜１０員芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の３〜１０員非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の３〜６員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５〜６員芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の５〜６員非芳香族複素環式基」の環上の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アルキルスルファニル、ハロアルキルスルファニル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、ハロアルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、ハロアルキルスルホニルアミノ、アルキルカルバモイル、ハロアルキルカルバモイル、アルキルスルファモイル、ハロアルキルスルファモイル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アルキルスルファニル、ハロアルキルスルファニル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲンが挙げられる。

【0119】

一態様として、例えば、ハロゲン、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ等が挙げられる。

【0120】

Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、および「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。

【0121】

Ｒ^７ａにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、および「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。

【0122】

Ｒ^４およびＲ^６における「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルアミノ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルアミノ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲンが挙げられる。

【0123】

Ｒ^５ａ、Ｒ^５ａ’およびＲ^５ｂにおける「置換若しくは非置換のアルキル」の置換基としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファモイル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、（ヒドロキシ、シアノおよびアルキルオキシ）から選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、非芳香族複素環カルボニル、（ハロゲンおよびアルキル）から選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル等が挙げられる。

【0124】

Ｒ^５ａ、Ｒ^５ａ’およびＲ^５ｂにおける「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」の置換基としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、および置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、シアノ、アルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルバモイル、芳香族炭素環式基等が挙げられる。

【0125】

Ｒ^５ａ、Ｒ^５ａ’およびＲ^５ｂにおける「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ」の置換基としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、および置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、芳香族炭素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。

【0126】

Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、および置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。

【0127】

Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ」、ならびに
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。

【0128】

Ｒ^１０ａ、Ｒ^１０ａａ、Ｒ^１０ａｂ、Ｒ^１０ａｃ、Ｒ^１０ｂ、Ｒ^１０ｃおよびＲ^１０ｄにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、および置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ等が挙げられる。

【0129】

Ｒ^１０ａ、Ｒ^１０ａａ、Ｒ^１０ａｂ、Ｒ^１０ａｃ、Ｒ^１０ｂ、Ｒ^１０ｃおよびＲ^１０ｄにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ」、ならびに
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル等が挙げられる。

【0130】

Ｒ^１０ｅにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、および「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。

【0131】

「隣接する原子と結合するＲ^９ａおよびＲ^１０ａ、または隣接する原子と結合するＲ^９ｂおよびＲ^１０ｂが、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する」、
「Ｒ^１１ｃが、隣接する原子と結合するＲ^９ａと一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する」、および
「Ｒ^１１ｄが、隣接する原子と結合するＲ^９ｂと一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する」場合の、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環」の置換基、ならびに、
環Ｆ３、環Ｇ３、および環Ｈ２における「置換若しくは非置換の５員非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の５員芳香族複素環」、「置換若しくは非置換の５員非芳香族複素環」、「置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の６員芳香族複素環」および「置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環」の環上の置換基としては、
例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシスルホニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル等が挙げられる。

【0132】

一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルキルオキシオキシカルボニル、芳香族炭素環式基等が挙げられる。

【0133】

「隣接する原子と結合する２つのＲ^１０ａ、または隣接する原子と結合する２つのＲ^１０ｂが、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する」、
「Ｒ^１１ｃが、隣接する原子と結合するＲ^１１ａと一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する」、および
「Ｒ^１１ｄが、隣接する原子と結合するＲ^１１ｂｂと一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する」場合の、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環」、ならびに
環Ｆ１、環Ｆ２、環Ｇ１、環Ｇ２、および環Ｈ１における「置換若しくは非置換の５員非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の５員芳香族複素環」、「置換若しくは非置換の５員非芳香族複素環」、「置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の６員芳香族複素環」および「置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環」の環上の置換基としては、
例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ等が挙げられる。

【0134】

Ｒ^１１ａおよびＲ^１１ｂにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、および置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。

【0135】

Ｒ^１０ａ１、Ｒ^１０ａ２、Ｒ^１０ｂ１、Ｒ^１１ａおよびＲ^１１ｂにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ」、ならびに
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。

【0136】

Ｒ^Ｙにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲンが挙げられる。
Ｒ^Ｙにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」の環上の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル等が挙げられる。
一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。

【0137】

本発明の一態様を、以下に例示する。
式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、各置換基の具体例を以下に示す。式（Ｉ）で示される化合物としては、これら具体例の全ての組合せが例示される。

【0138】

（ａ） 以下の（ａ−１）〜（ａ−３）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ａ−１） Ｘが、Ｎ（Ｒ^７ａ）またはＯである、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ａ−２） Ｘが、Ｎ（Ｒ^７ａ）である、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ａ−３） Ｘが、Ｏである、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0139】

（ｂ） 以下の（ｂ−１）〜（ｂ−３）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｂ−１） Ｒ^７ａが、水素原子、または置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）または上記（ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｂ−２） Ｒ^７ａが、水素原子、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）または上記（ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｂ−３） Ｒ^７ａが、水素原子である、式（Ｉ）または上記（ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0140】

（ｃ） 以下の（ｃ−１）〜（ｃ−４）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｃ−１） Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲンまたは置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、上記（ａ）または（ｂ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｃ−２） Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、上記（ａ）または（ｂ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｃ−３） Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂが、それぞれ独立して、水素原子、またはハロゲンである、式（Ｉ）、上記（ａ）または（ｂ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｃ−４） Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂが、水素原子である、式（Ｉ）、上記（ａ）または（ｂ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0141】

（ｄ） 以下の（ｄ−１）〜（ｄ−７）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｄ−１）

【化33】

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【化34】

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である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｃ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｄ−２）

【化35】

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【化36】

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である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｃ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｄ−３）

【化37】

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【化38】

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である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｃ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0142】

（ｄ−４）

【化39】

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である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｃ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0143】

（ｄ−５）

【化40】

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である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｃ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｄ−６）

【化41】

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である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｃ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｄ−７）

【化42】

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である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｃ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0144】

（ｅ） 以下の（ｅ−１）〜（ｅ−３７）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−１） Ｒ^１が、置換若しくは非置換の６〜１０員芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の３〜１０員非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の５〜１０員芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の３〜１０員非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−２） Ｒ^１が、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の３〜６員非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の５〜６員芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の５〜６員非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−３） Ｒ^１が、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の５〜６員芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−４） Ｒ^１が、置換若しくは非置換のフェニル、または置換若しくは非置換のチエニルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−５） Ｒ^１が、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい６員芳香族炭素環式基、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい３〜６員非芳香族炭素環式基、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい５〜６員芳香族複素環式基、または、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい５〜６員非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−６） Ｒ^１が、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい６員芳香族炭素環式基、または、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい５〜６員芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−７） Ｒ^１が、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよいフェニル、または、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよいチエニルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−８） Ｒ^１が、１以上のハロゲンで置換され、さらに、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、およびハロアルキルオキシから選択される１以上の基で置換されていてもよいフェニル、または１以上のハロゲンで置換され、さらに、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、およびハロアルキルオキシから選択される１以上の基で置換されていてもよいチエニルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−９） Ｒ^１が、１以上のハロゲンで置換され、さらに、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルから選択される１以上の基で置換されていてもよいフェニルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0145】

（ｅ−１０） Ｒ^１が、

【化43】

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（式中、環Ｅは、６員芳香族炭素環、６員非芳香族炭素環、６員芳香族複素環、または６員非芳香族複素環であり；
環Ｆは、５員非芳香族炭素環、５員芳香族複素環、または５員非芳香族複素環であり、
Ｒ^１２ａ、Ｒ^１３ａ、およびＲ^１４ａは、それぞれ独立して、ハロゲンであり；
Ｒ^１２、Ｒ^１３、およびＲ^１４は、それぞれ独立して、置換基群Ｃから選択される基であり；
ｑ１は、０〜２の整数であり；
ｑ２は、０〜２の整数であり；
ｑ３は、０または１である）で示される基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−１１） Ｒ^１が、

【化44】

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（式中、Ｒ^１２およびＲ^１３は、それぞれ独立して、置換基群Ｃから選択される基であり；
Ｒ^１２ａおよびＲ^１３ａは、それぞれ独立して、ハロゲンであり；
Ｒ^１２ｂおよびＲ^１３ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、または置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシであり；
ｑ１ａは、０または１であり；
ｑ２ａは、０または１である）で示される基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−１２） Ｒ^１が、

【化45】

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（式中、Ｒ^１２ａおよびＲ^１３ａは、それぞれ独立して、ハロゲンであり；
Ｒ^１２ｂ、Ｒ^１２ｃ、およびＲ^１３ｂは、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、または置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシである）で示される基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0146】

（ｅ−１３） Ｒ^１２ａ、Ｒ^１３ａおよびＲ^１４ａが、それぞれ独立して、フッ素原子、または塩素原子である、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−１２）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−１４） Ｒ^１２ａ、Ｒ^１３ａおよびＲ^１４ａが、フッ素原子である、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−１２）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0147】

（ｅ−１５） Ｒ^１２ｂ、Ｒ^１２ｃおよびＲ^１３ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、または置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルである、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−１４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−１６） Ｒ^１２ｂ、Ｒ^１２ｃおよびＲ^１３ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−１４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−１７） Ｒ^１２ｂ、Ｒ^１２ｃおよびＲ^１３ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、メチル、またはハロメチルである、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−１４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−１８） Ｒ^１２ｂ、Ｒ^１２ｃおよびＲ^１３ｂが、それぞれ独立して、フッ素原子、または塩素原子である、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−１４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−１９） Ｒ^１２ｂ、Ｒ^１２ｃおよびＲ^１３ｂが、フッ素原子である、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−１４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0148】

（ｅ−２０） Ｒ^１２、Ｒ^１３、およびＲ^１４が、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、または置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニルである、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−１９）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−２１） Ｒ^１２、Ｒ^１３、およびＲ^１４が、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、または置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシである、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−１９）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−２２） Ｒ^１２、Ｒ^１３、およびＲ^１４が、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−１９）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−２３） Ｒ^１２、Ｒ^１３、およびＲ^１４が、それぞれ独立して、ハロゲン、メチル、またはハロメチルである、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−１９）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−２４） Ｒ^１２、Ｒ^１３、およびＲ^１４が、それぞれ独立して、フッ素原子、または塩素原子である、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−１９）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−２５） Ｒ^１２、Ｒ^１３、およびＲ^１４が、フッ素原子である、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−１９）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0149】

（ｅ−２６） ｑ１、ｑ２、およびｑ３が、０である、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−２５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−２７） ｑ１、ｑ２、およびｑ３が、１である、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−２５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−２８） ｑ１、およびｑ２が、２である、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−２５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−２９） ｑ１ａおよびｑ２ａが、０である、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−２５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−３０） ｑ１ａおよびｑ２ａが、１である、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−２５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0150】

（ｅ−３１） 環Ｅが、シクロヘキセン、ベンゼンまたは６員芳香族複素環である、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−３０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−３２） 環Ｅが、ベンゼン、または６員芳香族複素環である、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−３０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−３３） 環Ｅが、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、またはピラジンである、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−３０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−３４） 環Ｅが、ベンゼン、またはピリジンである、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−３０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−３５） 環Ｅが、ベンゼンである、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−３０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−３６） 環Ｆが、５員芳香族複素環である、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−３５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ−３７） 環Ｆが、チオフェンである、上記（ｅ−１０）〜（ｅ−３５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0151】

（ｆ） 以下の（ｆ−１）〜（ｆ−２１）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−１） Ｒ^３が、

【化46】

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（式中、Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
ｐ１は、０〜３の整数であり；
ｐ２は、０〜２の整数である）で示される基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−２） Ｒ^３が、

【化47】

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である、上記（ｆ−１）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−３） Ｒ^３が、

【化48】

[この文献は図面を表示できません]

である、上記（ｆ−１）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0152】

（ｆ−４） Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニルである、上記（ｆ−１）〜（ｆ−３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−５） Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニルである、上記（ｆ−１）〜（ｆ−３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−６） Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｆ−１）〜（ｆ−３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−７） Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、または置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｆ−１）〜（ｆ−３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−８） Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン；ヒドロキシ；カルバモイル；シアノ；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルケニル；非置換のアルケニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキニル；非置換のアルキニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキルスルファニル；非置換のアルキルスルファニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキルアミノ；非置換のアルキルアミノ；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキルカルボニル；非置換のアルキルカルボニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキルスルホニル；非置換のアルキルスルホニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシカルボニル；非置換のアルキルオキシカルボニル；
ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環式基；非置換の芳香族複素環式基；
ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された非芳香族複素環式基；非置換の非芳香族複素環式基；
ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された芳香族炭素環オキシ；非置換の芳香族炭素環オキシ；
ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環オキシ；または非置換の芳香族複素環オキシ；である、上記（ｆ−１）〜（ｆ−３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−９） Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン；ヒドロキシ；カルバモイル；シアノ；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
非置換のアルケニル；非置換のアルキニル；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルスルファニル；非置換のアルキルスルファニル；
非置換のアルキルアミノ；非置換のアルキルカルボニル；非置換のアルキルスルホニル；非置換のアルキルオキシカルボニル；
アルキル、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環式基；非置換の芳香族複素環式基；
アルキル、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された非芳香族複素環式基；非置換の非芳香族複素環式基；非置換の芳香族炭素環オキシ；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環オキシ；または
非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｆ−１）〜（ｆ−３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0153】

（ｆ−１０） Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｆ−１）〜（ｆ−３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−１１） Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニルである、上記（ｆ−１）〜（ｆ−３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−１２） Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｆ−１）〜（ｆ−３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−１３） Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニルである、上記（ｆ−１）〜（ｆ−３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−１４） Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｆ−１）〜（ｆ−３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−１５） Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン；アルキル；ハロアルキル；アルキルオキシ；ハロアルキルオキシ；
ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環式基；非置換の芳香族複素環式基；
ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシから選択される１以上の基で置換された非芳香族複素環式基；非置換の非芳香族複素環式基；
ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環オキシ；または非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｆ−１）〜（ｆ−３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0154】

（ｆ−１６） ｐ１が１または２である、上記（ｆ−１）〜（ｆ−１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−１７） ｐ１が２である、上記（ｆ−１）〜（ｆ−１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−１８） ｐ１が１である、上記（ｆ−１）〜（ｆ−１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−１９） ｐ１が０である、上記（ｆ−１）〜（ｆ−１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−２０） ｐ２が１である、上記（ｆ−１）〜（ｆ−１９）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ−２１） ｐ２が０である、上記（ｆ−１）〜（ｆ−１９）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0155】

（ｇ） 以下の（ｇ−１）〜（ｇ−５１）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−１） Ｒ^３が、

【化49】

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（式中、Ｒ^１０ａａ、Ｒ^１０ａｂ、およびＲ^１０ａｃは、それぞれ独立して、上記（ｆ−１）のＲ^１０ａと同意義である）で示される基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−２） Ｒ^３が、

【化50】

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である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−３） Ｒ^３が、

【化51】

[この文献は図面を表示できません]

である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−４） Ｒ^３が、

【化52】

[この文献は図面を表示できません]

である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−５） Ｒ^３が、

【化53】

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である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−６） Ｒ^３が、

【化54】

[この文献は図面を表示できません]

である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−７） Ｒ^３が、

【化55】

[この文献は図面を表示できません]

である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−８） Ｒ^３が、

【化56】

[この文献は図面を表示できません]

である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−９） Ｒ^３が、

【化57】

[この文献は図面を表示できません]

である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0156】

（ｇ−１０） Ｒ^１０ａａが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−１１） Ｒ^１０ａａが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−１２） Ｒ^１０ａａが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−１３） Ｒ^１０ａａが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−１４） Ｒ^１０ａａが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、または置換若しくは非置換のアルキルアミノである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−１５） Ｒ^１０ａａが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−１６） Ｒ^１０ａａが、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはハロアルキルオキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−１７） Ｒ^１０ａａが、
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたアルキルアミノ；非置換のアルキルアミノ；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたアルキルスルファニル；非置換のアルキルスルファニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシカルボニル；非置換のアルキルオキシカルボニル；非置換の芳香族複素環式基；または非置換の芳香族炭素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−１８） Ｒ^１０ａａが、
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
非置換のアルキルアミノ；非置換のアルキルスルファニル；非置換のアルキルオキシカルボニル；非置換の芳香族複素環式基；または非置換の芳香族炭素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−１９） Ｒ^１０ａａが、ハロゲンである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0157】

（ｇ−２０） Ｒ^１０ａｂが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−２１） Ｒ^１０ａｂが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−２２） Ｒ^１０ａｂが、ハロゲン、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−２３） Ｒ^１０ａｂが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−２４） Ｒ^１０ａｂが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、または置換若しくは非置換のアルキルアミノである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−２５） Ｒ^１０ａｂが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−２６） Ｒ^１０ａｂが、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはハロアルキルオキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−２７） Ｒ^１０ａｂが、ハロゲン；シアノ；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルアミノ；非置換のアルキルオキシ；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換された非芳香族複素環式基；非置換の非芳香族複素環式基；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環オキシ；または非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−２８） Ｒ^１０ａｂが、ハロゲン；シアノ；
非置換のアルキル；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
非置換のアルキルアミノ；非置換の非芳香族複素環式基；または
ハロゲンから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−２９） Ｒ^１０ａｂが、ハロゲンである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−３０） Ｒ^１０ａｂが、フッ素原子または塩素原子である、上記（ｇ−１）〜（ｇ−１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−３１） Ｒ^１０ａｂが、置換若しくは非置換のアルキルである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−３２） Ｒ^１０ａｂが、アルキルまたはハロアルキルである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−３３） Ｒ^１０ａｂが、置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−３４） Ｒ^１０ａｂが、アルキルオキシまたはハロアルキルオキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0158】

（ｇ−３５） Ｒ^１０ａｃが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニルである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−３６） Ｒ^１０ａｃが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニルである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−３７） Ｒ^１０ａｃが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−３８） Ｒ^１０ａｃが、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、または置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−３９） Ｒ^１０ａｃが、
ハロゲン、ヒドロキシ、非芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、非芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルケニル；非置換のアルケニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、非芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキニル；非置換のアルキニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、非芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
ハロゲン、ヒドロキシ、非芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルスルファニル；非置換のアルキルスルファニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、非芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルスルホニル；非置換のアルキルスルホニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、非芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシカルボニル；非置換のアルキルオキシカルボニル；
アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された芳香族炭素環式基；非置換の芳香族炭素環式基；
アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環式基；非置換の芳香族複素環式基；
アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された非芳香族複素環式基；非置換の非芳香族複素環式基；
アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された非芳香族炭素環オキシ；非置換の非芳香族炭素環オキシ；
アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環オキシ；または非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−４０） Ｒ^１０ａｃが、
ハロゲン、ヒドロキシ、非芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；非置換のアルケニル；非置換のアルキニル；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルスルファニル；非置換のアルキルスルホニル；非置換のアルキルオキシカルボニル；非置換の芳香族炭素環式基；
アルキル、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環式基；非置換の芳香族複素環式基；
アルキル、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された非芳香族複素環式基；非置換の非芳香族複素環式基；
非置換の非芳香族炭素環オキシ；または非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0159】

（ｇ−４１） Ｒ^１０ａｃが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−４２） Ｒ^１０ａｃが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−４３） Ｒ^１０ａｃが、ハロゲン；アルキル；ハロアルキル；アルキルオキシ；ハロアルキルオキシ；
ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環式基；非置換の芳香族複素環式基；
ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシから選択される１以上の基で置換された非芳香族複素環式基；非置換の非芳香族複素環式基；
ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環オキシ；または非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−４４） Ｒ^１０ａｃが、ハロゲンである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−４５） Ｒ^１０ａｃが、フッ素原子または塩素原子である、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−４６） Ｒ^１０ａｃが、置換若しくは非置換のアルキルである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−４７） Ｒ^１０ａｃが、アルキルまたはハロアルキルである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−４８） Ｒ^１０ａｃが、置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−４９） Ｒ^１０ａｃが、アルキルオキシまたはハロアルキルオキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−５０） Ｒ^１０ａｃが、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ−５１） Ｒ^１０ａｃが、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシまたは置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｇ−１）〜（ｇ−３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0160】

（ｈ） 以下の（ｈ−１）〜（ｈ−３４）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−１） Ｒ^３が、

【化58】

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（式中、環Ｆ１および環Ｆ２は、それぞれ独立して、置換若しくは非置換の５員非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の５員芳香族複素環、または置換若しくは非置換の５員非芳香族複素環であり、
環Ｇ１および環Ｇ２は、それぞれ独立して、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環、置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の６員芳香族複素環、または置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環であり、
環Ｈ１は、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環、置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の６員芳香族複素環、または置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環であり、
ｐ１ｂおよびｐ１ｃは、それぞれ独立して、０または１であり、
Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂは、上記（ｆ−１）と同意義であり；
Ｒ^１０ａ１は、上記（ｆ−１）のＲ^１０ａと同意義である）で示される基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
上記のＲ^３における定義において、 Ｒ^１０ａ１は環Ｂ上の置換基であることを意味する。
（ｈ−２） Ｒ^３が、

【化59】

[この文献は図面を表示できません]

である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−３） Ｒ^３が、

【化60】

[この文献は図面を表示できません]

である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−４） Ｒ^３が、

【化61】

[この文献は図面を表示できません]

である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0161】

（ｈ−５） Ｒ^３が、

【化62】

[この文献は図面を表示できません]

である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−６） Ｒ^３が、

【化63】

[この文献は図面を表示できません]

である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−７） Ｒ^３が、

【化64】

[この文献は図面を表示できません]

である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0162】

（ｈ−８） 環Ｆ１が、置換若しくは非置換のシクロペンタン、置換若しくは非置換のフラン、置換若しくは非置換のチオフェン、置換若しくは非置換のピロール、置換若しくは非置換のピラゾール、置換若しくは非置換のイミダゾール、置換若しくは非置換のチアゾール、置換若しくは非置換のオキサゾール、置換若しくは非置換のジヒドロフラン、置換若しくは非置換のジヒドロチオフェン、置換若しくは非置換のジヒドロピロール、または置換若しくは非置換のジオキソールである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−７）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−９） 環Ｆ１が、置換若しくは非置換のシクロペンタン、置換若しくは非置換のフラン、置換若しくは非置換のピロール、置換若しくは非置換のピラゾール、置換若しくは非置換のチアゾール、置換若しくは非置換のオキサゾール、置換若しくは非置換のジヒドロフラン、または置換若しくは非置換のジオキソールである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−７）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−１０） 環Ｆ１が、
ハロゲン、アルキルから選択される１以上の基で置換されたシクロペンタン；非置換のシクロペンタン；ハロゲン、
アルキルから選択される１以上の基で置換されたフラン；非置換のフラン；
ハロゲン、アルキルから選択される１以上の基で置換されたピロール；非置換のピロール；
ハロゲン、アルキルから選択される１以上の基で置換されたピラゾール；非置換のピラゾール；
ハロゲン、アルキルから選択される１以上の基で置換されたチアゾール；非置換のチアゾール；
ハロゲン、アルキルから選択される１以上の基で置換されたオキサゾール；非置換のオキサゾール；
ハロゲン、アルキルから選択される１以上の基で置換されたジヒドロフラン；非置換のジヒドロフラン；
ハロゲン、アルキルから選択される１以上の基で置換されたジオキソール；または非置換のジオキソールである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−７）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−１１） 環Ｆ１が、非置換のシクロペンタン；アルキルから選択される１以上の基で置換されたフラン；非置換のピロール；非置換のピラゾール；アルキルから選択される１以上の基で置換されたチアゾール；非置換のオキサゾール；非置換のジヒドロフラン；ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたジオキソール；非置換のジオキソールである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−７）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0163】

（ｈ−１２） 環Ｆ２が、置換若しくは非置換のシクロペンタン、置換若しくは非置換のフラン、置換若しくは非置換のチオフェン、置換若しくは非置換のピロール、置換若しくは非置換のピラゾール、置換若しくは非置換のイミダゾール、置換若しくは非置換のチアゾール、置換若しくは非置換のオキサゾール、置換若しくは非置換のジヒドロフラン、置換若しくは非置換のジヒドロチオフェン、または置換若しくは非置換のジヒドロピロールである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−７）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−１３） 環Ｆ２が、置換若しくは非置換のフラン、置換若しくは非置換のピロール、置換若しくは非置換のチアゾール、または置換若しくは非置換のジヒドロフランである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−７）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−１４） 環Ｆ２が、
アルキル、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたフラン；非置換のフラン；
アルキル、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたピロール；非置換のピロール；
アルキル、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたチアゾール；非置換のチアゾール；アルキル、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたジヒドロフラン；または非置換のジヒドロフランである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−７）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−１５） 環Ｆ２が、アルキルから選択される１以上の基で置換されたフラン；非置換のフラン；非置換のピロール；アルキルまたはアルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたチアゾール；非置換のチアゾール；または非置換のジヒドロフランである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−７）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0164】

（ｈ−１６） 環Ｇ１および環Ｇ２が、それぞれ独立して、置換若しくは非置換のベンゼン、置換若しくは非置換のシクロヘキサン、置換若しくは非置換のピリジン、置換若しくは非置換のピラジン、置換若しくは非置換のピリミジン、置換若しくは非置換のピラン、置換若しくは非置換のジヒドロピラン、置換若しくは非置換のジヒドロピリジン、置換若しくは非置換のテトラヒドロピリジン、置換若しくは非置換のジヒドロピラジン、置換若しくは非置換のテトラヒドロピラジン、置換若しくは非置換のオキサジン、置換若しくは非置換のジヒドロオキサジン、置換若しくは非置換のジオキシン、または置換若しくは非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−１７） 環Ｇ１および環Ｇ２が、それぞれ独立して、置換若しくは非置換のピリジン、置換若しくは非置換のピラジン、置換若しくは非置換のピリミジン、置換若しくは非置換のピラン、置換若しくは非置換のジヒドロピラン、または置換若しくは非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−１８） 環Ｇ１および環Ｇ２が、それぞれ独立して、置換若しくは非置換のピリジン、置換若しくは非置換のピラン、置換若しくは非置換のジヒドロピラン、または置換若しくは非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−１９） 環Ｇ１および環Ｇ２が、それぞれ独立して、
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたピリジン；非置換のピリジン；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたピラン；非置換のピラン；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたジヒドロピラン；非置換のジヒドロピラン；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたジヒドロジオキシン；または非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−２０） 環Ｇ１および環Ｇ２が、それぞれ独立して、非置換のピリジン；非置換のピラン；非置換のジヒドロピラン；ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたジヒドロジオキシン；または非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0165】

（ｈ−２１） 環Ｈ１が、置換若しくは非置換のベンゼン、置換若しくは非置換のシクロヘキサン、置換若しくは非置換のピリジン、置換若しくは非置換のピラジン、置換若しくは非置換のピリミジンである、である、上記（ｈ−１）〜（ｈ−２０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−２２） 環Ｈ１が、それぞれ独立して、置換若しくは非置換のベンゼンである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−２０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−２３） 環Ｈ１が、ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたベンゼンである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−２０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−２４） 環Ｈ１が、非置換のベンゼンである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−２０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0166】

（ｈ−２５） ｐ１ｂが０である、上記（ｈ−１）〜（ｈ−２４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−２６） ｐ１ｂが１である、上記（ｈ−１）〜（ｈ−２４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−２７） ｐ１ｃが０である、上記（ｈ−１）〜（ｈ−２６）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−２８） ｐ１ｃが１である、上記（ｈ−１）〜（ｈ−２６）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0167】

（ｈ−２９） Ｒ^１０ａ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−２８）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−３０） Ｒ^１０ａ１が、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、または置換若しくは非置換のアルキルアミノである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−２８）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−３１） Ｒ^１０ａ１が、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−２８）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−３２） Ｒ^１０ａ１が、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはハロアルキルオキシである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−２８）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−３３） Ｒ^１０ａ１が、非置換もしくは非置換のアルキルである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−２８）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ−３４） Ｒ^１０ａ１が、非置換のアルキルである、上記（ｈ−１）〜（ｈ−２８）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0168】

（ｉ） 以下の（ｉ−１）〜（ｉ−１６）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｉ−１） Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ−２） Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ−３） Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ−４） Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン；
ハロゲン、アルキルオキシ、芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
ハロゲン、アルキルオキシ、芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
ハロゲン、アルキルオキシ、芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルスルファニル；非置換のアルキルスルファニル；
ハロゲン、アルキルオキシ、芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルアミノ；非置換のアルキルアミノ；
ハロゲン、アルキル、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換された芳香族炭素環式基；非置換の芳香族炭素環式基
；ハロゲン、アルキル、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換された芳香族炭素環オキシ；または非置換の芳香族炭素環オキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ−５） Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン；
ハロゲン、アルキルオキシ、芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
非置換のアルキルスルファニル；非置換のアルキルアミノ；非置換の芳香族炭素環式基；アルキルから選択される１以上の基で置換された芳香族炭素環オキシ；または非置換の芳香族炭素環オキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ−６） Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン；ハロゲン、アルキルオキシ、芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキル；または非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0169】

（ｉ−７） Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ−８） Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、または置換若しくは非置換のアルキルアミノである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ−９） Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルスルファニルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0170】

（ｉ−１０） Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、または置換若しくは非置換のアルキニルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ−１１） Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ−１２） Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ−１３） Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ−１４） Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ３アルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ−１５） Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、非置換のＣ１〜Ｃ３アルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ−１６） Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂが、それぞれ独立して、非置換のメチルまたは非置換のエチルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0171】

（ｊ） 以下の（ｊ−１）〜（ｊ−３０）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−１） Ｒ^３が、

【化65】

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（式中、環Ｆ３は、置換若しくは非置換の５員非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の５員芳香族複素環、または置換若しくは非置換の５員非芳香族複素環であり、
環Ｇ３は、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環、置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の６員芳香族複素環、または置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環であり、
環Ｈ２は、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環、置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の６員芳香族複素環、または置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環であり、
ｐ１ｄおよびｐ２ｂは、それぞれ独立して、０または１であり、
Ｒ^１０ａ２およびＲ^１０ｂ１は、上記（ｆ−１）のＲ^１０ａおよびＲ^１０ｂと同意義である）で示される基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−２） Ｒ^３が、

【化66】

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である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−３） Ｒ^３が、

【化67】

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である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−４） Ｒ^３が、

【化68】

[この文献は図面を表示できません]

である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0172】

（ｊ−５） 環Ｆ３が、置換若しくは非置換のシクロペンタン、置換若しくは非置換のフラン、置換若しくは非置換のチオフェン、置換若しくは非置換のピロール、置換若しくは非置換のピラゾール、置換若しくは非置換のイミダゾール、置換若しくは非置換のチアゾール、置換若しくは非置換のオキサゾール、置換若しくは非置換のジヒドロフラン、置換若しくは非置換のジヒドロチオフェン、置換若しくは非置換のジヒドロピロール、または置換若しくは非置換のジオキソールである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−６） 環Ｆ３が、
アルキルから選択される１以上の基で置換されたシクロペンタン；非置換のシクロペンタン；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたフラン；非置換のフラン；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたチオフェン；非置換のチオフェン；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたピロール；非置換のピロール；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたイミダゾール；非置換のイミダゾール；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたチアゾール；非置換のチアゾール；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたオキサゾール；非置換のオキサゾール；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたジヒドロフラン；非置換のジヒドロフラン；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたジオキソール；または非置換のジオキソールである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−７） 環Ｆ３が、非置換のシクロペンタン；非置換のフラン；非置換のチオフェン；アルキル、芳香族炭素環から選択される１以上の基で置換されたピロール；非置換のピロール；非置換のイミダゾール；非置換のチアゾール；非置換のオキサゾール；非置換のジヒドロフラン；または非置換のジオキソールである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−８） 環Ｆ３が、置換若しくは非置換のシクロペンタン、置換若しくは非置換のフラン、置換若しくは非置換のチオフェン、置換若しくは非置換のピロール、または置換若しくは非置換のジヒドロフランである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−９） 環Ｆ３が、置換若しくは非置換のフラン、置換若しくは非置換のチオフェン、または置換若しくは非置換のピロールである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−１０） 環Ｆ３が、アルキルから選択される１以上の基で置換されたフラン；非置換のフラン；アルキルから選択される１以上の基で置換されたチオフェン；非置換のチオフェン；アルキルから選択される１以上の基で置換されたピロール；または非置換のピロールである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−１１） 環Ｆ３が、置換されたフラン；非置換のチオフェン；アルキルから選択される１以上の基で置換されたピロール；または非置換のピロールである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0173】

（ｊ−１２） 環Ｇ３が、置換若しくは非置換のベンゼン、置換若しくは非置換のシクロヘキサン、置換若しくは非置換のピリジン、置換若しくは非置換のピラジン、置換若しくは非置換のピリミジン、置換若しくは非置換のピラン、置換若しくは非置換のジヒドロピラン、置換若しくは非置換のジヒドロピリジン、置換若しくは非置換のテトラヒドロピリジン、置換若しくは非置換のジヒドロピラジン、置換若しくは非置換のテトラヒドロピラジン、置換若しくは非置換のオキサジン、置換若しくは非置換のジヒドロオキサジン、置換若しくは非置換のジオキシン、または置換若しくは非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−１１）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−１３） 環Ｇ３が、置換若しくは非置換のシクロヘキサン、置換若しくは非置換のジヒドロピリジン、置換若しくは非置換のテトラヒドロピリジン、または置換若しくは非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−１１）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−１４） 環Ｇ３が、
アルキルから選択される１以上の基で置換されたシクロヘキサン；非置換のシクロヘキサン；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたジヒドロピリジン；非置換のジヒドロピリジン；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたテトラヒドロピリジン；非置換のテトラヒドロピリジン；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたジヒドロジオキシン；または非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−１１）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−１５） 環Ｇ３が、非置換のシクロヘキサン；アルキルから選択される１以上の基で置換されたジヒドロピリジン；非置換のジヒドロピリジン；非置換のテトラヒドロピリジン、または非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−１１）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−１６） 環Ｇ３が、非置換のシクロヘキサン；アルキルから選択される１以上の基で置換されたジヒドロピリジン；または非置換のジヒドロピリジンである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−１１）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0174】

（ｊ−１７） 環Ｈ２が、置換若しくは非置換のベンゼン、置換若しくは非置換のシクロヘキサン、置換若しくは非置換のピリジン、置換若しくは非置換のピラジン、置換若しくは非置換のピリミジンである、である、上記（ｊ−１）〜（ｊ−１６）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−１８） 環Ｈ２が、それぞれ独立して、置換若しくは非置換のベンゼンである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−１６）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−１９） 環Ｈ２が、ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたベンゼンである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−１６）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−２０） 環Ｈ２が、非置換のベンゼンである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−１６）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0175】

（ｊ−２１） ｐ１ｄが０である、上記（ｊ−１）〜（ｊ−２０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−２２） ｐ１ｄが１である、上記（ｊ−１）〜（ｊ−２０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−２３） ｐ２ｂが０である、上記（ｊ−１）〜（ｊ−２２）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−２４） ｐ２ｂが１である、上記（ｊ−１）〜（ｊ−２２）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0176】

（ｊ−２５） Ｒ^１０ａ２およびＲ^１０ｂ１が、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−２４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−２６） Ｒ^１０ａ２およびＲ^１０ｂ１が、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、または置換若しくは非置換のアルキルアミノである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−２４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−２７） Ｒ^１０ａ２およびＲ^１０ｂ１が、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−２４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−２８） Ｒ^１０ａ２およびＲ^１０ｂ１が、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはハロアルキルオキシである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−２４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−２９） Ｒ^１０ａ２およびＲ^１０ｂ１が、それぞれ独立して、ハロゲンまたは非置換もしくは非置換のアルキルである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−２４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ−３０） Ｒ^１０ａ２およびＲ^１０ｂ１が、それぞれ独立して、ハロゲンまたは非置換のアルキルである、上記（ｊ−１）〜（ｊ−２４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0177】

（ｋ） 以下の（ｋ−１）〜（ｋ−１１）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｋ−１） Ｒ^３が、

【化69】

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である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
上記のＲ^３における定義において、 Ｒ^１０ｃは環Ｂ上の置換基であり、Ｒ^１０ｅは環Ｄ上の置換基であることを意味する。
（ｋ−２） Ｒ^３が、

【化70】

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である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｋ−３） Ｒ^１０ｃおよびＲ^１０ｄが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｋ−１）または（ｋ−２）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｋ−４） Ｒ^１０ｃおよびＲ^１０ｄが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｋ−１）または（ｋ−２）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｋ−５） Ｒ^１０ｃおよびＲ^１０ｄが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（ｋ−１）または（ｋ−２）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｋ−６） Ｒ^１０ｃおよびＲ^１０ｄが、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシである、上記（ｋ−１）または（ｋ−２）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｋ−７） Ｒ^１０ｃおよびＲ^１０ｄが、それぞれ独立して、ハロゲンである、上記（ｋ−１）または（ｋ−２）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｋ−８） Ｒ^１０ｅが、それぞれ独立して、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（ｋ−１）〜（ｋ−７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｋ−９） Ｒ^１０ｅが、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、上記（ｋ−１）〜（ｋ−７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｋ−１０） Ｒ^１０ｅが、それぞれ独立して、ハロゲンである、上記（ｋ−１）〜（ｋ−７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｋ−１１） ｐ３が、０である、上記（ｋ−１）〜（ｋ−１０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。

【0178】

（ｌ） 以下の（ｌ−１）〜（ｌ−６）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｌ−１） 環Ｂが、ベンゼン、シクロヘキセン、または６員芳香族複素環である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｋ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｌ−２） 環Ｂが、ベンゼン、または６員芳香族複素環である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｋ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｌ−３） 環Ｂが、ベンゼン、シクロヘキセン、ピリジン、ピリミジン、またはピラジンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｋ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｌ−４） 環Ｂが、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、またはピラジンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｋ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｌ−５） 環Ｂが、ベンゼン、またはピリジンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｋ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｌ−６） 環Ｂが、ベンゼンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｋ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0179】

（ｍ） 以下の（ｍ−１）〜（ｍ−４）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｍ−１） 環Ｃが、シクロペンタン、または５員芳香族複素環である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｌ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｍ−２） 環Ｃが、５員芳香族複素環である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｌ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｍ−３） 環Ｃが、シクロペンタン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、チオフェン、イソオキサゾール、オキサゾール、イソチアゾール、またはチアゾールである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｌ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｍ−４） 環Ｃが、チオフェンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｌ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0180】

（ｎ） 以下の（ｎ−１）〜（ｎ−１９）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ−１） Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ―２） Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ−３） Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ−４） Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ−５） Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ−６） Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0181】

（ｎ−７） Ｒ^５ａが、水素原子；ハロゲン；ヒドロキシ；カルボキシ；アミノ；カルバモイル；シアノ；
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、（ヒドロキシ、シアノおよびアルキルオキシ）から選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、非芳香族複素環カルボニル、（ハロゲンおよびアルキル）から選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、および非芳香族複素環カルバモイルから選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
ハロゲンおよび芳香族炭素環から選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
非置換のアルキルオキシカルボニル；
ハロゲン、シアノ、アルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルバモイル、芳香族炭素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルカルバモイル；非置換のアルキルカルバモイル；
非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ；または
非置換の芳香族炭素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ−８） Ｒ^５ａが、水素原子；ハロゲン；
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、（ヒドロキシ、シアノおよびアルキルオキシ）から選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、非芳香族複素環カルボニル、（ハロゲンおよびアルキル）から選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、および非芳香族複素環カルバモイルから選択される１以上の基で置換されたアルキル；
非置換のアルキル；
ハロゲンおよび芳香族炭素環から選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；または
非置換のアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0182】

（ｎ−９） Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ−１０） Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、アミノ、カルバモイル、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ−１１） Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ−１２） Ｒ^５ａが、水素原子、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはハロアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ−１３） Ｒ^５ａが、置換若しくは非置換のアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ−１４） Ｒ^５ａが、アルキルオキシまたはハロアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ−１５） Ｒ^５ａが、置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ−１６） Ｒ^５ａが、アルキルまたはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ−１７） Ｒ^５ａが、ハロゲンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ−１８） Ｒ^５ａが、フッ素原子または塩素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ−１９） Ｒ^５ａが、フッ素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0183】

（ｏ） 以下の（ｏ−１）〜（ｏ−９）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ−１） Ｒ^５ｂが、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ−２） Ｒ^５ｂが、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ−３） Ｒ^５ｂが、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ−４） Ｒ^５ｂが、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ−５） Ｒ^５ｂが、水素原子、または置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ−６） Ｒ^５ｂが、水素原子、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ−７） Ｒ^５ｂが、非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0184】

（ｏ−８） Ｒ^５ｂが、水素原子；カルボキシ；カルバモイル；シアノ；
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、（ヒドロキシ、シアノおよびアルキルオキシ）から選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、非芳香族複素環カルボニル、（ハロゲンおよびアルキル）から選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、および非芳香族複素環カルバモイルから選択される１以上の基で置換されたアルキル；
非置換のアルキル；
非置換のアルキルオキシカルボニル；
ハロゲン、シアノ、アルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルバモイル、芳香族炭素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルカルバモイル；
非置換のアルキルカルバモイル；または
非置換の芳香族炭素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ−９） Ｒ^５ｂが、水素原子；ハロゲン；
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、（ヒドロキシ、シアノおよびアルキルオキシ）から選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、
非芳香族複素環カルボニル、（ハロゲンおよびアルキル）から選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、および非芳香族複素環カルバモイルから選択される１以上の基で置換されたアルキル；または非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0185】

（ｐ） 以下の（ｐ−１）〜（ｐ−３）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｐ−１） ｎが、１〜３の整数である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｏ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｐ−２） ｎが、１または２である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｏ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｐ−３） ｎが、１である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｏ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0186】

（ｑ） 以下の（ｑ−１）〜（ｑ−７）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｑ−１） Ｒ^２ａが、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルであるか、同一の炭素原子と結合するＲ^２ａおよびＲ^２ｂが、一緒になって、オキソを形成する、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｐ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｑ−２） Ｒ^２ａが、水素原子、またはハロゲンであるか、同一の炭素原子と結合するＲ^２ａおよびＲ^２ｂが、一緒になって、オキソを形成する、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｐ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｑ−３） Ｒ^２ａが、水素原子であるか、同一の炭素原子と結合するＲ^２ａおよびＲ^２ｂが、一緒になって、オキソを形成する、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｐ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｑ−４） Ｒ^２ａが、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｐ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｑ−５） Ｒ^２ａが、水素原子、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｐ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｑ−６） Ｒ^２ａが、水素原子、またはハロゲンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｐ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｑ−７） Ｒ^２ａが、水素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｐ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0187】

（ｒ） 以下の（ｒ−１）〜（ｒ−７）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｒ−１） Ｒ^２ｂが、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルであるか、同一の炭素原子と結合するＲ^２ａおよびＲ^２ｂが、一緒になって、オキソを形成する、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｑ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｒ−２） Ｒ^２ｂが、水素原子、またはハロゲンであるか、同一の炭素原子と結合するＲ^２ａおよびＲ^２ｂが、一緒になって、オキソを形成する、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｑ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｒ−３） Ｒ^２ｂが、水素原子であるか、同一の炭素原子と結合するＲ^２ａおよびＲ^２ｂが、一緒になって、オキソを形成する、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｑ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｒ−４） Ｒ^２ｂが、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｑ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｒ−５） Ｒ^２ｂが、水素原子、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｑ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｒ−６） Ｒ^２ｂが、水素原子、またはハロゲンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｑ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｒ−７） Ｒ^２ｂが、水素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｑ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0188】

（ｓ） 以下の（ｓ−１）〜（ｓ−３）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｓ−１） ｍが、０〜２の整数である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｒ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｓ−２） ｍが、０または１である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｒ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｓ−３） ｍが、０である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｒ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0189】

（ｔ） 以下の（ｔ−１）〜（ｔ−４）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｔ−１） Ｒ^２ｃが、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｓ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｔ−２） Ｒ^２ｃが、水素原子、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｓ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｔ−３） Ｒ^２ｃが、水素原子、またはハロゲンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｓ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｔ−４） Ｒ^２ｃが、水素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｓ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0190】

（ｕ） 以下の（ｕ−１）〜（ｕ−４）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｕ−１） Ｒ^２ｄが、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｔ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｕ−２） Ｒ^２ｄが、水素原子、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｔ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｕ−３） Ｒ^２ｄが、水素原子、またはハロゲンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｔ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｕ−４） Ｒ^２ｄが、水素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｔ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0191】

（ｖ） 以下の（ｖ−１）〜（ｖ−４）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｖ−１） Ｙ^１が、Ｏである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｕ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｖ−２） Ｙ^２が、Ｏである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｕ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｖ−３） Ｙ^１およびＹ^２が、Ｏである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｕ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｖ−４） Ｙ^１およびＹ^２が、それぞれ独立して、ＯまたはＳである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｕ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0192】

（ｗ） 以下の（ｗ−１）〜（ｗ−４）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｗ−１） Ｒ^４が、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｖ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｗ−２） Ｒ^４が、水素原子、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｖ）いずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｗ−３） Ｒ^４が、水素原子、またはハロゲンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｖ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｗ−４） Ｒ^４が、水素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｖ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0193】

（ｘ） 以下の（ｘ−１）〜（ｘ−４）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｘ−１） Ｒ^６が、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｗ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｘ−２） Ｒ^６が、水素原子、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｗ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｘ−３） Ｒ^６が、水素原子、またはハロゲンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｗ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｘ−４） Ｒ^６が、水素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｗ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0194】

（ｙ） 以下の（ｙ−１）〜（ｙ−８）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ−１） Ｒ^５ａ’が、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｘ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ−２） Ｒ^５ａ’が、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｘ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ−３） Ｒ^５ａ’が、水素原子、ハロゲン、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｘ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ−４） Ｒ^５ａ’が、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｘ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ−５） Ｒ^５ａ’が、水素原子、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはハロアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｘ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ−６） Ｒ^５ａ’が、水素原子、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｘ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ−７） Ｒ^５ａ’が、水素原子、またはハロゲンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｘ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ−８） Ｒ^５ａ’が、水素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｘ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0195】

（ｚ） 以下の（ｚ−１）〜（ｚ−４）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｚ−１） Ｒ^Ｙが、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｙ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｚ−２） Ｒ^Ｙが、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、または置換若しくは非置換のアルキニルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｙ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｚ−３） Ｒ^Ｙが、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｙ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｚ−４） Ｒ^Ｙが、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはハロアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）〜（ｙ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。

【0196】

式（Ｉ）で示される化合物は、特定の異性体に限定するものではなく、全ての可能な異性体（例えば、ケト−エノール異性体、イミン−エナミン異性体、ジアステレオ異性体、光学異性体、回転異性体等）、ラセミ体またはそれらの混合物を含む。
例えば、式（Ｉ）においてＲ^７ａが水素原子である化合物は、以下のような互変異性体を包含する。

【化71】

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同様に、

【化72】

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で示される環においても、互変異性体が存在する。

【0197】

本明細書中、

【化73】

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で示される基において、環Ｂ上の環構成原子に結合するｐ１個の水素原子が、Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｃによって置き換わることができる。
本明細書中、

【化74】

[この文献は図面を表示できません]

で示される基において、環Ｃ上の環構成原子に結合するｐ２個の水素原子が、Ｒ^１０ｂおよびＲ^１０ｄによって置き換わることができる。
本明細書中、

【化75】

[この文献は図面を表示できません]

で示される基において、環Ｄ上の環構成原子に結合するｐ３個の水素原子が、Ｒ^１０ｅによって置き換わることができる。
本明細書中、

【化76】

[この文献は図面を表示できません]

で示される基において、環Ｂ上の環構成原子に結合するｐ１ａ個の水素原子が、Ｒ^１１ａによって置き換わることができる。また、環Ｂ上の環構成原子に結合する任意の水素原子が、Ｒ^１１ｃによって置き換わることができる。
本明細書中、

【化77】

[この文献は図面を表示できません]

で示される基において、環Ｃ上の環構成原子に結合するｐ２ａ個の水素原子が、Ｒ^１１ｂによって置き換わることができる。また、環Ｃ上の環構成原子に結合する任意の水素原子が、Ｒ^１１ｄによって置き換わることができる。
本明細書中、

【化78】

[この文献は図面を表示できません]

で示される基において、環Ｅ上の環構成原子に結合するｑ１個の水素原子が、Ｒ^１２によって置き換わることができる。また、環Ｅ上の環構成原子に結合するｑ２個の水素原子が、Ｒ^１３によって置き換わることができる。また、環Ｆ上の環構成原子に結合するｑ３個の水素原子が、Ｒ^１４によって置き換わることができる。
本明細書中、

【化79】

[この文献は図面を表示できません]

で示される基において、環Ｂ上の環構成原子に結合するｐ１ｂ個の水素原子が、Ｒ^１０ａ１によって置き換わることができる。
本明細書中、

【化80】

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で示される基において、環Ｂ上の環構成原子に結合するｐ１ｃ個の水素原子が、Ｒ^１０ａ１によって置き換わることができる。
本明細書中、

【化81】

[この文献は図面を表示できません]

で示される基において、環Ｂ上の環構成原子に結合するｐ１ｄ個の水素原子が、Ｒ^１０ａ２によって置き換わることができる。また、環Ｃ上の環構成原子に結合するｐ２ｂ個の水素原子が、Ｒ^１０ｂ１によって置き換わることができる。

【0198】

式（Ｉ）で示される化合物の一つ以上の水素、炭素および／または他の原子は、それぞれ水素、炭素および／または他の原子の同位体で置換され得る。そのような同位体の例としては、それぞれ^２Ｈ、^３Ｈ、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１５Ｎ、^１８Ｏ、^１７Ｏ、^３１Ｐ、^３２Ｐ、^３５Ｓ、^１８Ｆ、¹²³Ｉおよび^３６Ｃｌのように、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、ヨウ素および塩素が包含される。式（Ｉ）で示される化合物は、そのような同位体で置換された化合物も包含する。該同位体で置換された化合物は、医薬品としても有用であり、式（Ｉ）で示される化合物のすべての放射性標識体を包含する。また該「放射性標識体」を製造するための「放射性標識化方法」も本発明に包含され、該「放射性標識体」は、代謝薬物動態研究、結合アッセイにおける研究および／または診断のツールとして有用である。

【0199】

式（Ｉ）で示される化合物の放射性標識体は、当該技術分野で周知の方法で調製できる。例えば、式（Ｉ）で示されるトリチウム標識化合物は、トリチウムを用いた触媒的脱ハロゲン化反応によって、式（Ｉ）で示される特定の化合物にトリチウムを導入することで調製できる。この方法は、適切な触媒、例えばＰｄ／Ｃの存在下、塩基の存在下または非存在下で、式（Ｉ）で示される化合物が適切にハロゲン置換された前駆体とトリチウムガスとを反応させることを包含する。トリチウム標識化合物を調製するための他の適切な方法は、“Ｉｓｏｔｏｐｅｓ ｉｎ ｔｈｅ Ｐｈｙｓｉｃａｌ ａｎｄ Ｂｉｏｍｅｄｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｖｏｌ．１，Ｌａｂｅｌｅｄ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ （Ｐａｒｔ Ａ），Ｃｈａｐｔｅｒ ６ （１９８７年）”を参照することができる。^１４Ｃ−標識化合物は、^１４Ｃ炭素を有する原料を用いることによって調製できる。

【0200】

式（Ｉ）で示される化合物の製薬上許容される塩としては、例えば、式（Ｉ）で示される化合物と、アルカリ金属（例えば、リチウム、ナトリウム、カリウム等）、アルカリ土類金属（例えば、カルシウム、バリウム等）、マグネシウム、遷移金属（例えば、亜鉛、鉄等）、アンモニア、有機塩基（例えば、トリメチルアミン、トリエチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、メグルミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、ピリジン、ピコリン、キノリン等）およびアミノ酸との塩、または無機酸（例えば、塩酸、硫酸、硝酸、炭酸、臭化水素酸、リン酸、ヨウ化水素酸等）、および有機酸（例えば、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、トリフルオロ酢酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、シュウ酸、マレイン酸、フマル酸、マンデル酸、グルタル酸、リンゴ酸、安息香酸、フタル酸、アスコルビン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸等）との塩が挙げられる。特に塩酸、硫酸、リン酸、酒石酸、メタンスルホン酸との塩等が挙げられる。これらの塩は、通常行われる方法によって形成させることができる。

【0201】

本発明の式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩は、溶媒和物（例えば、水和物等）および／または結晶多形を形成する場合があり、本発明はそのような各種の溶媒和物および結晶多形も包含する。「溶媒和物」は、式（Ｉ）で示される化合物に対し、任意の数の溶媒分子（例えば、水分子等）と配位していてもよい。式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を、大気中に放置することにより、水分を吸収し、吸着水が付着する場合や、水和物を形成する場合がある。また、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を、再結晶することで結晶多形を形成する場合がある。

【0202】

本発明の式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩は、プロドラッグを形成する場合があり、本発明はそのような各種のプロドラッグも包含する。プロドラッグは、化学的又は代謝的に分解できる基を有する本発明化合物の誘導体であり、加溶媒分解により又は生理学的条件下でインビボにおいて薬学的に活性な本発明化合物となる化合物である。プロドラッグは、生体内における生理条件下で酵素的に酸化、還元、加水分解等を受けて式（Ｉ）で示される化合物に変換される化合物、胃酸等により加水分解されて式（Ｉ）で示される化合物に変換される化合物等を包含する。適当なプロドラッグ誘導体を選択する方法および製造する方法は、例えば “Ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ， Ｅｌｓｅｖｉｅｒ， Ａｍｓｔｅｒｄａｍ， １９８５”に記載されている。プロドラッグは、それ自身が活性を有する場合がある。

【0203】

式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩がヒドロキシル基を有する場合は、例えば、ヒドロキシル基を有する化合物と適当なアシルハライド、適当な酸無水物、適当なスルホニルクロライド、適当なスルホニルアンハイドライド及びミックスドアンハイドライドとを反応させることにより或いは縮合剤を用いて反応させることにより製造されるアシルオキシ誘導体やスルホニルオキシ誘導体のようなプロドラッグが例示される。例えば、ＣＨ_３ＣＯＯ−、Ｃ_２Ｈ_５ＣＯＯ−、ｔｅｒｔ−ＢｕＣＯＯ−、Ｃ_１５Ｈ_３１ＣＯＯ−、ＰｈＣＯＯ−、（ｍ−ＮａＯＯＣＰｈ）ＣＯＯ−、ＮａＯＯＣＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯ−、ＣＨ_３ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯＯ−、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２ＣＯＯ−、ＣＨ_３ＳＯ_３−、ＣＨ_３ＣＨ_２ＳＯ_３−、ＣＦ_３ＳＯ_３−、ＣＨ_２ＦＳＯ_３−、ＣＦ_３ＣＨ_２ＳＯ_３−、ｐ−ＣＨ_３Ｏ−ＰｈＳＯ_３−、ＰｈＳＯ_３−、ｐ−ＣＨ_３ＰｈＳＯ_３−が挙げられる。

【0204】

本発明に係る化合物は、Ｐ２Ｘ７受容体拮抗作用を有するため、Ｐ２Ｘ７受容体が関与する疾患の治療剤及び／又は予防剤として有用である。Ｐ２Ｘ７受容体が関与する疾患としては、疼痛、中枢性疾患、免疫性疾患および炎症性疾患等が挙げられ、好ましくは疼痛が挙げられる（非特許文献７−８および特許文献１等）。

【0205】

疼痛としては、帯状疱疹痛、帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛、視床痛、癌性疼痛、術後痛、生理痛、陣痛、胸痛、腹痛、疝痛、腰背部痛、頭痛、偏頭痛、坐骨神経痛、筋肉痛、口腔顔面痛、歯痛、舌痛症、肩痛、侵害受容性疼痛、求心路遮断痛、心因性疼痛等；
絞扼性神経障害、手根管症候群、糖尿病、ギランバレー症候群、筋筋膜痛症候群、線維筋痛症候群、複合性局所疼痛症候群、カウザルギー、ハンセン病、脊髄損傷、脳卒中、多発性硬化症、パーキンソン病、子宮内膜症、椎間板ヘルニア、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、変形性頚椎症、脊柱管狭窄症、胸郭出口症候群、腕神経叢引き抜き症候群、肩手症候群、むち打ち症、胆石症、膵炎（急性と慢性を含む）、膀胱炎（急性と間質性を含む）、尿道炎（急性と慢性を含む）、尿路結石症、前立腺炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、過敏性腸症候群、骨折、骨粗鬆症、痛風、馬尾症候群、強直性脊椎炎症、有痛性痙攣、ＡＢＣ症候群、皮膚疾患、閉塞性動脈硬化症、バージャー病、レイノー現象、壊疽、顎関節症、身体表現性障害、身体化障害、うつ病等の疾患に伴った疼痛；
薬物療法に伴う痛み、放射線療法に伴う痛みが挙げられる。また、オピオイド薬の鎮痛耐性への効果が期待できる。
疼痛としては、好ましくは、帯状疱疹痛、帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛、視床痛、癌性疼痛、術後痛、坐骨神経痛、求心路遮断痛等；
絞扼性神経障害、手根管症候群、糖尿病、ギランバレー症候群、筋筋膜痛症候群、線維筋痛症候群、複合性局所疼痛症候群、カウザルギー、脊髄損傷、脳卒中、多発性硬化症、パーキンソン病、椎間板ヘルニア、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、変形性頚椎症、脊柱管狭窄症、腕神経叢引き抜き症候群、肩手症候群、膀胱炎（急性と間質性を含む）、潰瘍性大腸炎、クローン病、過敏性腸症候群、痛風、うつ病等の疾患に伴った疼痛；
薬物療法に伴う痛み、放射線療法に伴う痛みが挙げられる。また、オピオイド薬の鎮痛耐性への効果が期待できる。

【0206】

中枢性疾患としては、アルツハイマー型認知症（アルツハイマー症、アルツハイマー型老年認知症等）、脳アミロイド血管障害、パーキンソン病、クロイツフェルト・ヤコブ病、ハンチントン舞踏病、うつ病、統合失調症、注意欠陥多動性障害、睡眠障害、自閉症、てんかん、脳卒中、多発性硬化症、脊髄損傷、筋委縮性側索硬化症、オピオイド薬およびコカイン、ニコチン等による精神依存等が挙げられる。
中枢性疾患としては、好ましくは、アルツハイマー型認知症（アルツハイマー症、アルツハイマー型老年認知症等）、脳アミロイド血管障害、パーキンソン病、うつ病、統合失調症、注意欠陥多動性障害、睡眠障害、自閉症、てんかん、脳卒中、多発性硬化症、脊髄損傷、筋委縮性側索硬化症、オピオイド薬およびコカイン、ニコチン等による精神依存等が挙げられる。

【0207】

免疫・炎症性疾患としては、関節リウマチ、骨関節炎、変形性関節炎、喘息、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、敗血症性ショック、肝炎（非アルコール性脂肪肝炎を含む）、肝線維症、肝硬変、胆嚢炎、糸球体腎炎、ネフローゼ症候群、膵炎（急性と慢性を含む）、膀胱炎（急性と間質性を含む）、尿道炎（急性と慢性を含む）、前立腺炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、過敏性腸症候群、乾癬、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、湿疹性皮膚疾患、遅延性過敏反応、結膜炎、ブドウ膜炎、悪性細胞（前立腺癌、乳癌、肺癌、子宮癌、膵癌、大腸癌等）の増殖および転移、白血病、髄膜炎、熱傷傷害、舌炎、歯肉炎、歯周病、逆流性を含む食道炎等が挙げられる。また同種移植または輸血に伴う拒絶反応にも関与する可能性がある。その他関与を示す疾患としては、循環器疾患としてアテローム性動脈硬化症、虚血性心疾患、糖尿病等、骨疾患として骨祖鬆症、骨パジェット病、骨壊死、顎関節症等、泌尿器疾患として過活動膀胱、腹圧性尿失禁、前立腺肥大等が挙げられる。
免疫・炎症性疾患としては、好ましくは、関節リウマチ、骨関節炎、変形性関節炎、喘息、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、膀胱炎（急性と間質性を含む）、潰瘍性大腸炎、クローン病等が挙げられる。

【0208】

（本発明の化合物の製造法）
本発明に係る式（Ｉ）で示される化合物は、例えば、下記に示す一般的合成法によって製造することができる。これら合成に用いる出発物質および反応試薬はいずれも、商業的に入手可能であるか、または商業的に入手可能な化合物を用いて当該分野において周知の方法にしたがって製造することができる。また、抽出、精製等は、通常の有機化学の実験で行う処理を行えばよい。
本発明の化合物の合成は、当該分野において公知の手法を参酌しながら実施することができる。
下記すべての工程において、反応の障害となる置換基（例えば、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボニル、カルボキシル等）を有する場合には、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ， Ｔｈｅｏｄｏｒａ Ｗ Ｇｒｅｅｎｅ（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ）等に記載の方法で予め保護し、望ましい段階でその保護基を除去すればよい。
また、下記すべての工程について、実施する工程の順序を適宜変更することができ、各中間体を単離して次の工程に用いてもよい。

【0209】

また、本明細書中で用いる略語は以下の意味を表す。
ＤＩＥＡ：Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＦ：Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ：ジメチルスルホキシド
ＤＰＰＡ：ジフェニルリン酸アジド
ＩＰＥ：ジイソプロピルエーテル
ＮＢＳ：Ｎ−ブロモスクシンイミド
ＮＭＰ：Ｎ−メチルピロリドン
ＨＡＴＵ：Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート
ＨＯＡｔ：１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール
ＰｄＣｌ_２（ｄｐｐｆ）：［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロリド
Ｘａｎｔｐｈｏｓ：４，５’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−９，９’−ジメチルキサンテン

【0210】

［Ａ法］

【化82】

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（式中、Ｇ^１、Ｇ^２およびＧ^３は、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、または置換若しくは非置換のアルキルスルホニル等の脱離基であり；その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
化合物（Ａ−１）に、塩基性の水溶液を反応させることにより、化合物（Ａ−２）を得ることができる。
塩基としては、例えば、金属水酸化物（例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウムなど）、金属炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）などが挙げられる。化合物（Ａ−１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
反応溶媒としては、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、水およびそれらの混合溶媒などが挙げられる。
反応温度は、０℃〜４０℃、好ましくは０℃〜２０℃である。
反応時間は、０．５時間〜４８時間、好ましくは１時間〜１６時間である。
得られた所望の化合物（Ａ−２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
化合物（Ａ−２）および化合物（Ａ−３）を塩基存在下、適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ａ−４）を得ることができる。
本反応において、化合物（Ａ−３）は、化合物（Ａ−２）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
塩基としては、例えば、金属水酸化物（例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸三カリウムなど）、金属水素化物（例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど）、金属炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）、金属アルコキシド（例、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシドなど）、金属アルキル（例、ブチルリチウムなど）、ピリジン、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ等が挙げられる。化合物（Ａ−２）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
反応溶媒としては、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ハロゲン化炭化水素類（例、クロロホルム、ジクロロメタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ピリジン、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は０〜２００℃、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは０〜１５０℃である。
反応時間は、０．１〜７２時間、好ましくは０．５時間〜１８時間である。
得られた所望の化合物（Ａ−４）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程３
化合物（Ａ−４）および化合物（Ａ−５）を必要に応じてパラジウム触媒および塩基または酸存在下、無溶媒または適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｉα）を得ることができる。
本反応において、化合物（Ａ−５）は、化合物（Ａ−４）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
塩基としては、例えば、金属水酸化物（例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸三カリウムなど）、金属水素化物（例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど）、金属炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）、金属アルコキシド（例、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシドなど）、金属アルキル（例、ブチルリチウムなど）、ピリジン、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ等が挙げられる。化合物（Ａ−４）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
酸としては、例えば、酢酸、プロピオン酸などが挙げられる。化合物（Ａ−４）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
パラジウム触媒としては、酢酸パラジウム、ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）二塩化物、ビス（トリ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィン）パラジウム、ＰｄＣｌ_２（ｄｐｐｆ） ＣＨ_２Ｃｌ_２などが挙げられる。化合物（Ａ−４）に対して、０．００１〜０．５モル当量用いることができる。
反応溶媒としては、アルコール類（例、ｔｅｒｔ−ブタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ハロゲン化炭化水素類（例、クロロホルム、ジクロロメタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ピリジン、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は０〜２００℃、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは０〜１５０℃である。
反応時間は、０．１〜７２時間、好ましくは０．５時間〜１８時間である。
得られた所望の化合物（Ｉα）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0211】

［Ｂ法］

【化83】

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（式中、Ｇ^１およびＧ^３はＡ法と同意義であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
Ａ法工程２に記載の合成方法に従って、化合物（Ｂ−１）および化合物（Ａ−３）を反応させることにより、化合物（Ｂ−２）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｂ−２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
Ａ法工程３に記載の合成方法に従って、化合物（Ｂ−２）および化合物（Ａ−５）を反応させることにより、化合物（Ｉβ）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｉβ）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0212】

［Ｃ法］

【化84】

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（式中、Ｇ^１およびＧ^３はＡ法と同意義であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
Ａ法工程２に記載の合成方法に従って、化合物（Ｃ−１）および化合物（Ａ−３）を反応させることにより、化合物（Ｃ−２）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｃ−２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
Ａ法工程３に記載の合成方法に従って、化合物（Ｃ−２）および化合物（Ａ−５）を反応させることにより、化合物（Ｉγ）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｉγ）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0213】

［Ｄ法］

【化85】

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（式中、ＰＧ^１は水酸基の適切な保護基であり；
Ｇ^１およびＧ^３はＡ法と同意義であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
化合物（Ａ−１）に、塩基の存在下、化合物（Ｄ−１）を適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｄ−２）を得ることができる。
本反応において、化合物（Ｄ−１）は、化合物（Ａ−１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
使用することができる塩基としては、例えば、金属水素化物（例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど）、金属炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）、金属アルコキシド（例、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシドなど）、金属アルキル（例、ブチルリチウムなど）などが挙げられる。化合物（Ａ−１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜１．５モル当量使用することができる。
反応溶媒としては、アルコール類（例、ｔｅｒｔ−ブタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰおよびそれらの混合溶媒などが挙げられる。
反応温度としては、−２０℃〜２００℃、好ましくは０℃〜３０℃が挙げられる。
反応時間としては、０．１時間〜８０時間、好ましくは１時間〜１６時間が挙げられる。
得られた所望の化合物（Ｄ−２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
Ａ法工程３に記載の合成方法に従って、化合物（Ｄ−２）および化合物（Ａ−５）を反応させることにより、化合物（Ｄ−３）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｄ−３）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程３
化合物（Ｄ−３）に、酸またはルイス酸または塩基存在下で、適当な溶媒中で脱保護することにより、化合物（Ｄ−４）を得ることができる。
酸としては、塩酸−酢酸エチル、塩酸−メタノール、塩酸−ジオキサン、臭化水素酸−酢酸、臭化水素酸、硫酸、ギ酸、トリフルオロ酢酸等が挙げられる。ルイス酸としては、ヨウ化トリメチルシリル、ＢＢｒ_３、ＡｌＣｌ_３、ＢＦ_３・（Ｅｔ_２Ｏ）等が挙げられる。塩基としては、テトラブチルアンモニウムフルオライド、フッ化水素−ピリジン等が挙げられる。化合物（Ｄ−３）に対して０．０１モル当量またはそれ以上、好ましくは０．５〜１０．０モル当量使用することができる。
反応溶媒としては、アルコール類（例、メタノール、エタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ハロゲン化炭化水素類（例、クロロホルム、ジクロロメタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ、ピリジン、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は０〜２００℃、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは０〜１５０℃である。
反応時間は、０．１〜７２時間、好ましくは０．５時間〜１８時間である。
得られた所望の化合物（Ｄ−４）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程４
Ｂ法工程２に記載の合成方法に従って、化合物（Ｄ−４）および化合物（Ａ−３）を反応させることにより、化合物（Ｉα）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｉα）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0214】

［Ｅ法］

【化86】

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（式中、Ｒ^ＡおよびＲ^Ｂは、それぞれ独立して、水素、もしくは置換若しくは非置換のアルキルであるか、または一緒になって置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成し；
Ｈａｌはハロゲンであり；
ＰＧ^１は水酸基の適切な保護基であり；
Ｇ^１およびＧ^３はＡ法と同意義であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
金属触媒および塩基存在下、化合物（Ｅ−１）とボロン酸またはボロン酸エステル（Ｅ−２）を適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｅ−３）を得ることができる。
本反応において、ボロン酸またはボロン酸エステル（Ｅ−２）は、化合物（Ｅ−１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
金属触媒としては、酢酸パラジウム、ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）二塩化物、ビス（トリ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィン）パラジウム、ＰｄＣｌ_２（ｄｐｐｆ） ＣＨ_２Ｃｌ_２などが挙げられる。化合物（Ｅ−１）に対して、０．００１〜１．０モル当量用いることができる。
塩基としては、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、炭酸ナトリウム、炭酸セシウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、リン酸ナトリウム、リン酸水素ナトリウム、リン酸カリウム、リン酸水素カリウム等が挙げられる。化合物（Ｅ−１）に対して、１．０〜１０．０モル当量用いることができる。
反応溶媒としては、反応溶媒としては、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＡ、ＮＭＰ、ＤＭＳＯ、水およびそれらの混合溶媒などが挙げられる。
反応温度は２０〜２５０℃、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは０〜２００℃である。
反応時間は、０．１〜４８時間、好ましくは０．５時間〜１２時間である。
得られた所望の化合物（Ｅ−３）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
Ｄ法工程２に記載の合成方法に従って、化合物（Ｅ−３）および化合物（Ａ−５）を反応させることにより、化合物（Ｅ−４）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｅ−４）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程３
Ｄ法工程３に記載の合成方法に従って、化合物（Ｅ−４）の水酸基の保護基を脱保護させることにより、化合物（Ｅ−５）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｅ−５）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程４
Ｂ法工程２に記載の合成方法に従って、化合物（Ｅ−５）および化合物（Ａ−３）を反応させることにより、化合物（Ｉα−１）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｉα−１）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0215】

［Ｆ法］

【化87】

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（式中、各記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
化合物（Ｆ−１）に酸化剤存在下、２，２，２，６−テトラメチルピペリジン １−オキシルを反応させることにより、化合物（Ｆ−２）を得ることができる。
酸化剤としては、例えば、次亜塩素酸ナトリウム、ヨードベンゼンジアセテート等が挙げられる。化合物（Ｆ−１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
反応溶媒としては、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ハロゲン化炭化水素類（例、クロロホルム、ジクロロメタンなど）、アセトニトリル、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は０〜１００℃、好ましくは０〜６０℃である。
反応時間は、０．１〜７２時間、好ましくは０．５時間〜１８時間である。
得られた所望の化合物（Ｆ−２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
化合物（Ｆ−２）および化合物（Ｆ−３）を塩基存在下、適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｆ−４）を得ることができる。
本反応において、化合物（Ｆ−３）は、化合物（Ｆ−２）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
塩基としては、例えば、金属水酸化物（例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸三カリウムなど）、金属水素化物（例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど）、金属炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）、金属アルコキシド（例、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシドなど）、金属アルキル（例、ブチルリチウムなど）、ピリジン、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ等が挙げられる。化合物（Ｆ−２）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
反応溶媒としては、アルコール類（例、ｔｅｒｔ−ブタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ハロゲン化炭化水素類（例、クロロホルム、ジクロロメタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ピリジン、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は０〜２００℃、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは０〜１５０℃である。
反応時間は、０．１〜７２時間、好ましくは０．５時間〜１８時間である。
得られた所望の化合物（Ｆ−４）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程３
化合物（Ｆ−４）とヨウ素をＤＭＳＯ溶液中反応させることにより、化合物（Ｆ−５）を得ることができる。
反応温度は、―１０℃〜２００℃、好ましくは０℃〜１５０℃である。
反応時間は、０．１〜７２時間、好ましくは０．５時間〜１８時間である。
得られた所望の化合物（Ｆ−５）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程４
Ａ法工程３に記載の合成方法に従って、化合物（Ｆ−５）および化合物（Ａ−５）を反応させることにより、化合物（Ｉα−２）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｉα−２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0216】

［Ｇ法］

【化88】

[この文献は図面を表示できません]

（式中、Ｒ^ＤおよびＲ^Ｅは、それぞれ独立して、置換若しくは非置換のアルキルであり；Ｇ^３はＡ法と同意義であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
化合物（Ａ−５）に、１−アミジノピラゾール塩酸塩を反応させることにより、化合物（Ｇ−１）を得ることができる。
本反応において、１−アミジノピラゾール塩酸塩は、化合物（Ａ−５）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
塩基としては、例えば、金属水酸化物（例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸三カリウムなど）、金属水素化物（例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど）、金属炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）、金属アルコキシド（例、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシドなど）、金属アルキル（例、ブチルリチウムなど）、ピリジン、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ等が挙げられる。化合物（Ａ−５）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
反応溶媒としては、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ハロゲン化炭化水素類（例、クロロホルム、ジクロロメタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は０〜２００℃、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは０〜１５０℃である。
反応時間は、０．１〜７２時間、好ましくは０．５時間〜１８時間である。
得られた所望の化合物（Ｇ−１）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
化合物（Ｇ−１）、および化合物（Ｇ−２）を塩基存在下、適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｇ−３）を得ることができる。
本反応において、化合物（Ｇ−２）は、化合物（Ｇ−１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
塩基としては、例えば、金属水酸化物（例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸三カリウムなど）、金属水素化物（例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど）、金属炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）、金属アルコキシド（例、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシドなど）、金属アルキル（例、ブチルリチウムなど）、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ、ＤＢＵ等が挙げられる。化合物（Ｇ−１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
反応溶媒としては、アルコール類（例、ｔｅｒｔ−ブタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は０〜２００℃、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは０〜１５０℃である。
反応時間は、０．１〜７２時間、好ましくは０．５時間〜１８時間である。
得られた所望の化合物（Ｇ−３）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程３
Ａ法工程２に記載の合成方法に従って、化合物（Ｇ−３）および化合物（Ａ−３）を反応させることにより、化合物（Ｉγ−１）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｉγ−１）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0217】

以下に示すＨ法〜Ｎ法の合成法については、式（Ｉα）で示される化合物の合成に限らず、式（Ｉβ）および式（Ｉγ）で示される化合物の合成の際にも利用することができる。
［Ｈ法］

【化89】

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（式中、ＰＧ^２は、水酸基の適切な保護基であり；
Ｇ^１およびＧ^４は、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、または置換若しくは非置換のアルキルスルホニル等の脱離基であり；
Ｒ^５ａａは、水素原子、水素原子、置換基群Ｂから選択される置換基等であり；
その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
Ｄ法工程３に記載の合成方法に従って、Ａ法で得られた化合物（Ｈ−１）の水酸基の保護基を脱保護させることにより、化合物（Ｈ−２）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｈ−２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
Ａ法工程２に記載の合成方法に従って、化合物（Ｈ−２）および化合物（Ｈ−３）を反応させることにより、化合物（Ｈ−４）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｈ−４）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程３
Ａ法工程３に記載の合成方法に従って、化合物（Ｈ−４）および化合物（Ａ−５）を反応させることにより、化合物（Ｉα−３）で示される化合物を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｉα−３）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0218】

［Ｉ法］

【化90】

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（式中Ｒ^５ａｂは、置換若しくは非置換のアルキルであり；
その他の記号は前記（１）と同意義である。）
Ａ法で得られた化合物（Ｉα−４）を用いて、適当な溶媒中で還元させることにより、化合物（Ｉα−５）を得ることができる。
還元剤としては、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素リチウム、水素化アルミニウムリチウム等が挙げられる。化合物（Ｉα−４）に対して１モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
反応溶媒としては、アルコール類（例、メタノール、エタノール、イソプロパノールなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ジクロロメタン、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は−１０〜１００℃、好ましくは０〜１００℃である。
反応時間は、０．１〜７２時間、好ましくは０．５時間〜１８時間である。
得られた所望の化合物（Ｉα−５）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0219】

［Ｊ法］

【化91】

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（式中、Ｒ^５ａｂは、置換若しくは非置換のアルキルであり；
Ｒ^５ａｃおよび^５ａｄは、それぞれ独立して、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環基等であり；
その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
Ａ法で得られた化合物（Ｉα−４）を用いて、酸または塩基存在下で、加水分解することにより、化合物（Ｉα−６）を得ることができる。
酸としては、塩酸、パラトルエンスルホン酸、硫酸、ギ酸、トリフルオロ酢酸等が挙げられる。
塩基としては、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸セシウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、リン酸ナトリウム、リン酸水素ナトリウム、リン酸カリウム、リン酸水素カリウム、テトラブチルアンモニウムフルオライド等が挙げられる。
化合物（Ｉα−４）に対して１モル当量またはそれ以上、好ましくは５モル当量使用することができる。
反応溶媒としては、アルコール類（例、メタノール、エタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は−１０〜２００℃、好ましくは０〜１５０℃である。
反応時間は、０．１〜７２時間、好ましくは０．５時間〜１８時間である。
得られた所望の化合物（Ｉα−６）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
化合物（Ｉα−６）および化合物（Ｊ−１）を、適当な溶媒中で縮合させることにより、化合物（Ｉα−７）を得ることができる。
縮合剤としては、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール、ＨＯＡｔ、塩酸１−エチルー３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド、ＨＡＴＵ、ヘキサフルオロリン酸（ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリピロリジノホスホニウム等の縮合剤とトリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン等の塩基などが挙げられる。化合物（Ｉα−６）に対して１モル当量またはそれ以上、好ましくは１〜５モル当量使用することができる。
反応溶媒としては、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は−１０〜２００℃、好ましくは０〜１５０℃である。
反応時間は、０．１〜７２時間、好ましくは０．５時間〜１８時間である。
得られた所望の化合物（Ｉα−７）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0220】

［Ｋ法］

【化92】

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（式中、Ｈａｌはハロゲンであり；
Ｒ^ＡおよびＲ^ＢはＥ法と同意義であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
Ｅ法に記載の合成方法に従って、Ａ法で得られた化合物（Ｉα−８）およびボロン酸またはボロン酸エステル（Ｅ−２）を反応させることにより、化合物（Ｉα−９）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｉα−９）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0221】

［Ｌ法］

【化93】

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（式中、Ｒ^５ａｅは、置換若しくは非置換のアルキルであり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
Ｊ法工程１に記載の合成方法に従って、Ａ法にて得られた化合物（Ｉα−１０）を加水分解させることにより、化合物（Ｉα−１１）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｉα−１１）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0222】

［Ｍ法］

【化94】

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（式中、Ｒ^５ａｃおよび^５ａｄは、Ｊ法と同意義であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
Ｊ法工程２に記載の合成方法に従って、Ｋ法で得られた化合物（Ｉα−１０）および化合物（Ｊ−１）を縮合させることにより、化合物（Ｉα−１２）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｉα−１２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0223】

［Ｎ法］

【化95】

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（式中、Ｒ^５ａｆは、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の芳香族複素環式基であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
ＤＰＰＡ存在下、Ｋ法で得られた化合物（Ｉα−１１）を用いて、アルコール（Ｎ−１）と適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｉα−１３）を得ることができる。
反応溶媒としては、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は−１０〜２００℃、好ましくは０〜１５０℃である。
反応時間は、０．１〜７２時間、好ましくは０．５時間〜１８時間である。
得られた所望の化合物（Ｉα−１３）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0224】

本発明の化合物の合成においては、以下に示すＯ法の合成法に基づいて、望ましい段階でＣ＝ＯをＣ＝Ｓに適宜、変換することができる。
［Ｏ法］

【化96】

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式中、各記号は前記（１）と同意義である。）
Ａ法で得られた化合物（Ｉα）と２，４−ビス（４−メトキシフェニル）−１，３，２，４−ジチアジホスフェタン−２，４−ジスルフィドを適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｉα’）を得ることができる。
反応溶媒としては、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、アセトニトリル等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は−１０〜１１０℃、好ましくは０〜８０℃である。
反応時間は、０．１〜７２時間、好ましくは０．５時間〜１８時間である。
得られた所望の化合物（Ｉα’）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0225】

［Ｐ法］

【化97】

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（式中、Ｒ^５ａｇは、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基であり、Ｇ^１およびＧ^３はＡ法と同意義であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
化合物（Ｐ−１）に、塩基存在下、酸クロライドを適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｐ−２）を得ることができる。
酸クロライドとしては、例えば、塩化ホスホリル、塩化チオニル、塩化オキサリルなどが挙げられる。化合物（Ｐ−１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
塩基としては、例えば、ピリジン、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ等が挙げられる。
反応溶媒としては、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ハロゲン化炭化水素類（例、クロロホルム、ジクロロメタンなど）エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、およびそれらの混合溶媒などが挙げられる。
反応温度は、０℃〜１００℃、好ましくは０℃〜２０℃である。
反応時間は、０．５時間〜４８時間、好ましくは１時間〜１２時間である。
得られた所望の化合物（Ｐ−２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
化合物（Ｐ−２）および化合物（Ｐ−３）を適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｐ−４）を得ることができる。
本反応において、化合物（Ｐ−３）は、化合物（Ｐ−２）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜３．０モル当量使用することができる。
反応溶媒としては、アルコール類（例、メタノール、エタノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は０〜１００℃、好ましくは０〜４０℃である。
反応時間は、０．５〜４８時間、好ましくは１時間〜８時間である。
得られた所望の化合物（Ｐ−４）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程３
Ａ法工程１に記載の合成方法に従って、化合物（Ｐ−４）に、塩基性の水溶液を反応させることにより、化合物（Ｐ−５）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｐ−５）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程４
Ａ法工程２に記載の合成方法に従って、化合物（Ｐ−５）および化合物（Ａ−３）を反応させることにより、化合物（Ｐ−６）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｐ−６）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程５
Ａ法工程３に記載の合成方法に従って、化合物（Ｐ−６）および化合物（Ａ−５）を反応させることにより、化合物（Ｉα−１４）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｉα−１４）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0226】

［Ｑ法］

【化98】

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（式中、Ｒ^Ｆは置換若しくは非置換のアルキルであり；その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
化合物（Ｑ−１）に、酸存在下、化合物（Ｑ−２）を適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｑ−３）を得ることができる。
本反応において、化合物（Ｑ−２）は、化合物（Ｑ−１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜２．０モル当量使用することができる。
酸としては、例えば、酢酸、トリフルオロ酢酸、パラトルエンスルホン酸などが挙げられる。化合物（Ｑ−１）に対して０．０５モル当量またはそれ以上、好ましくは０．１〜２．０モル当量使用することができる。
反応溶媒としては、アルコール類（例、メタノール、エタノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は、０℃〜１００℃、好ましくは０℃〜２０℃である。
反応時間は、０．５時間〜４８時間、好ましくは１時間〜１２時間である。
得られた所望の化合物（Ｑ−３）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
化合物（Ｑ−３）とトリメチルシリルイソチオシアネートを適当な溶媒中または無溶媒で反応させることにより、化合物（Ｑ−４）を得ることができる。
反応溶媒としては、アルコール類（例、メタノール、エタノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は、０℃〜２００℃、好ましくは４０℃〜１５０℃である。
反応時間は、０．５時間〜４８時間、好ましくは１時間〜１２時間である。
得られた所望の化合物（Ｑ−４）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程３
化合物（Ｑ−４）を塩基存在下、ヨウ化メチルと適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｑ−５）を得ることができる。
塩基としては、例えば、金属水酸化物（例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸三カリウムなど）、金属水素化物（例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど）、金属炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）、金属アルコキシド（例、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシドなど）、金属アルキル（例、ブチルリチウムなど）、ピリジン、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ等が挙げられる。化合物（Ｑ−４）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
反応溶媒としては、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は、０℃〜１００℃、好ましくは０℃〜４０℃である。
反応時間は、０．５時間〜４８時間、好ましくは１時間〜８時間である。
得られた所望の化合物（Ｑ−５）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程４
Ａ法工程３に記載の合成方法に従って、化合物（Ｑ−５）および化合物（Ａ−５）を反応させることにより、化合物（Ｉα−１５）を得ることができる。
得られた所望の化合物（Ｉα−１５）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0227】

本発明の化合物の合成においては、以下に示すＲ法の合成法に基づいて、望ましい段階でＣ＝ＳをＣ＝Ｎ（Ｒ^Ｙ）に適宜、変換することができる。
［Ｒ法］

【化99】

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（式中、Ｙ^１ａはＣ＝Ｎ（Ｒ^Ｙ）であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
Ｑ法で得られた化合物（Ｉα’）を酸または塩基存在下、化合物（Ｒ−１）と適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｉα’’）を得ることができる。
本反応において、化合物（Ｒ−１）は、化合物（Ｉα’）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜５．０モル当量使用することができる。
酸としては、例えば、酢酸、トリフルオロ酢酸、パラトルエンスルホン酸などが挙げられる。化合物（Ｉα’）に対して０．０５モル当量またはそれ以上、好ましくは０．１〜２．０モル当量使用することができる。
塩基としては、例えば、ピリジン、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ等が挙げられる。化合物（Ｉα’）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０〜２０．０モル当量使用することができる。
反応溶媒としては、アルコール類（例、メタノール、エタノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
反応温度は、０〜１５０℃、好ましくは０〜８０℃である。
反応時間は、０．１〜７２時間、好ましくは０．５時間〜１８時間である。
得られた所望の化合物（Ｉα’’）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。

【0228】

式（Ｉ）で示される化合物の光学活性体は、光学活性な出発原料を用いる、適当な段階で不斉合成を行い光学活性な中間体を得る、またはラセミ体である中間体若しくは最終物を適当な段階で光学分割することにより製造することができる。光学分割の手法としては、光学活性カラムを用いて光学異性体を分離する方法、酵素反応等を利用した速度論的光学分割、キラルな酸、キラルな塩基を用いての塩形成によるジアステレオマーの晶析分割、優先晶出法等がある。

【0229】

好ましい本発明化合物は、Ｐ２Ｘ７受容体拮抗作用のみならず、医薬としての有用性を備えており、下記いずれか、あるいは全ての優れた特徴を有する。
ａ）ＣＹＰ酵素（例えば、ＣＹＰ１Ａ２、ＣＹＰ２Ｃ９、ＣＹＰ２Ｃ１９、ＣＹＰ２Ｄ６、ＣＹＰ３Ａ４等）に対する阻害作用が弱い。
ｂ）高いバイオアベイラビリティー、適度なクリアランス等良好な薬物動態を示す。
ｃ）代謝安定性が高い。
ｄ）ＣＹＰ酵素（例えば、ＣＹＰ３Ａ４）に対し、本明細書に記載する測定条件の濃度範囲内で不可逆的阻害作用を示さない。
ｅ）変異原性を有さない。
ｆ）心血管系のリスクが低い。
ｇ）高い溶解性を示す。
ｈ）高いＰ２Ｘ７受容体選択性（例えば、Ｐ２Ｘファミリーの他の受容体に対する選択性等）を有している。
ｉ）高い脳移行性を有している。

【0230】

本発明の医薬組成物を投与する場合、経口的、非経口的のいずれの方法でも投与することができる。非経口投与の方法としては、経皮、皮下、静脈内、動脈内、筋肉内、腹腔内、経粘膜、吸入、経鼻、点眼、点耳、膣内投与等が挙げられる。

【0231】

経口投与は常法に従って、内用固形製剤（例えば、錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、丸剤、フィルム剤等）、内用液剤（例えば、懸濁剤、乳剤、エリキシル剤、シロップ剤、リモナーデ剤、酒精剤、芳香水剤、エキス剤、煎剤、チンキ剤等）等の通常用いられるいずれの剤型に調製して投与すればよい。ここで、錠剤は、糖衣錠、フィルムコーティング錠、腸溶性コーティング錠、徐放錠、トローチ錠、舌下錠、バッカル錠、チュアブル錠または口腔内崩壊錠であってもよく、散剤および顆粒剤はドライシロップであってもよく、カプセル剤は、ソフトカプセル剤、マイクロカプセル剤または徐放性カプセル剤であってもよい。

【0232】

非経口投与は、注射剤、点滴剤、外用剤（例えば、点眼剤、点鼻剤、点耳剤、エアゾール剤、吸入剤、ローション剤、注入剤、塗布剤、含嗽剤、浣腸剤、軟膏剤、硬膏剤、ゼリー剤、クリーム剤、貼付剤、パップ剤、外用散剤、坐剤等）等の通常用いられるいずれの剤型でも好適に投与することができる。ここで、注射剤は、Ｏ／Ｗ、Ｗ／Ｏ、Ｏ／Ｗ／Ｏ、Ｗ／Ｏ／Ｗ型等のエマルジョンであってもよい。

【0233】

本発明化合物の有効量にその剤型に適した賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤等の各種医薬用添加剤を必要に応じて混合し、医薬組成物とすることができる。さらに、該医薬組成物は、本発明化合物の有効量、剤型および／または各種医薬用添加剤を適宜変更することにより、小児用、高齢者用、重症患者用または手術用の医薬組成物とすることもできる。小児用医薬組成物は、１２歳または１５歳未満の患者に投与するのが好ましい。また、小児用医薬組成物は、出生後２７日未満、出生後２８日〜２３か月、２歳〜１１歳または１２歳〜１６歳若しくは１８歳の患者に投与されうる。高齢者用医薬組成物は、６５歳以上の患者に投与するのが好ましい。

【0234】

本発明の医薬組成物の投与量は、患者の年齢、体重、疾病の種類や程度、投与経路等を考慮した上で設定することが望ましいが、経口投与する場合、通常０．０５〜１００ｍｇ／ｋｇ／日であり、好ましくは０．１〜１０ｍｇ／ｋｇ／日の範囲内である。非経口投与の場合には投与経路により大きく異なるが、通常０．００５〜１０ｍｇ／ｋｇ／日であり、好ましくは０．０１〜１ｍｇ／ｋｇ／日の範囲内である。これを１日１回〜数回に分けて投与すれば良い。

【0235】

以下に本発明の実施例および参考例、ならびに試験例を挙げて本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらにより限定されるものではない。

【0236】

各実施例で得られたＮＭＲ分析は４００ＭＨｚで行い、ＤＭＳＯ−ｄ_６、ＣＤＣｌ_３を用いて測定した。
表中の保持時間は、ＬＣ／ＭＳ：液体クロマトグラフィー／質量分析での保持時間を表し、以下の条件で測定した。
分析条件［１］
カラム：Ｓｈｉｍ−ｐａｃｋ ＸＲ−ＯＤＳ （２．２μｍ、ｉ．ｄ．５０ｘ３．０ｍｍ） （Ｓｈｉｍａｄｚｕ）
流速：１．６ ｍＬ／分
ＵＶ検出波長：２５４ｎｍ
移動相：［Ａ］は０．１％ギ酸含有水溶液、［Ｂ］は０．１％ギ酸含有アセトニトリル溶液
グラジェント：３分間で１０％−１００％溶媒［Ｂ］のリニアグラジエントを行い、０．５分間、１００％溶媒［Ｂ］を維持した
分析条件［２］
カラム：ＡＣＱＵＩＴＹ ＵＰＬＣ（登録商標）ＢＥＨ Ｃ１８（１．７μｍ ｉ．ｄ．２．１ｘ５０ｍｍ）（Ｗａｔｅｒｓ）
流速：０．８ ｍＬ／分
ＵＶ検出波長：２５４ｎｍ
移動相：［Ａ］は１０ｍＭ炭酸アンモニウム含有水溶液、［Ｂ］はアセトニトリル
グラジェント：３．５分間で５％−１００％溶媒［Ｂ］のリニアグラジエントを行い、０．５分間、１００％溶媒［Ｂ］を維持した。
分析条件［３］
カラム：ＡＣＱＵＩＴＹ ＵＰＬＣ（登録商標）ＢＥＨ Ｃ１８（１．７μｍ ｉ．ｄ．２．１ｘ５０ｍｍ）（Ｗａｔｅｒｓ）
流速：０．８ ｍＬ／分
ＵＶ検出波長：２５４ｎｍ
移動相：［Ａ］は０．１％ギ酸含有水溶液、［Ｂ］は０．１％ギ酸含有アセトニトリル溶液
グラジェント：３．５分間で５％−１００％溶媒［Ｂ］のリニアグラジエントを行い、０．５分間、１００％溶媒［Ｂ］を維持した。
実施例に記載された化合物の構造式において、以下の結合様式は、二重結合を意味し、Ｅ−Ｚ配座の立体情報が不明であることを示す。以下の結合様式で示される結合を有する化合物は、Ｅ体のみ、Ｚ体のみ、またはＥ体およびＺ体の混合物のいずれかである。

【化100】

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【実施例1】

【0237】

化合物Ｉ−０００１の合成

【化101】

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工程１
窒素雰囲気下、２−（トリメチルシリル）エタノール（６．０４ｍＬ、４１．９ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１００ｍＬ）に溶解した。氷冷下、水素化ナトリウム（６０％鉱油混合物、１．２３ｇ、３０．７ｍｍｏｌ）を加え、室温で３０分間撹拌した。氷冷下、化合物１（５．０ｇ、２７．９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン溶液（５０ｍＬ）を滴下し、室温で３時間撹拌した。１ｍｏｌ／Ｌ 塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル）により精製して、化合物２（６．２４ｇ、収率８５．７％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：0.09 (s, 9H), 1.20 (t, J = 8.0Hz, 2H), 3.91 (s, 3H), 4.54 (t, J = 8.0Hz, 2H), 7.86 (s, 1H).
工程２
化合物２（１．０ｇ、３．８３ｍｍｏｌ）をジオキサン（１０ｍＬ）に溶解した。３−クロロ−２−メチルアニリン（７６０ｍｇ、５．３７ｍｍｏｌ）、ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム（２２０ｍｇ、０．３８３ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（３３３ｍｇ、０．５７５ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（１．７５ｇ、５．３７ｍｍｏｌ）を加え、還流下で８時間撹拌した。水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル）により精製して、化合物３（１．１５ｇ、収率８２．０％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：0.07 (s, 9H), 1.19 (t, J = 8.4Hz, 2H), 2.38 (s, 3H), 3.84 (s, 3H), 4.47 (t, J = 8.4Hz, 2H), 6.58 (s, 1H), 7.08-7.10 (m, 2H), 7.79 (s, 1H), 7.87-7.95 (m, 1H) .
工程３
化合物３（１．１４ｇ、３．１２ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（５ｍＬ）に溶解した。テトラブチルアンモニウムフルオリド（１ｍｏｌ／Ｌ テトラヒドロフラン溶液、６．２ｍＬ、６．２ｍｍｏｌ）を加え、室温で３日間撹拌した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−メタノール）により精製して、化合物４（８２８ｍｇ、収率１００％）を得た。
¹H-NMR（DMSO-d₆）δ： 2.25 (s, 3H), 3.64 (s, 3H), 7.13-7.40 (m, 3H), 7.67-7.82 (m, 1H), 7.90-8.11 (br, 1H), 11.20-11.65 (br, 1H).
工程４
窒素雰囲気下、化合物４（５３ｍｇ、０．１９９ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（０．３ｍＬ）およびジメトキシエタン（１．５ｍＬ）の混合液に溶解した。水素化ナトリウム（６０％鉱油混合物、９ｍｇ、０．２２５ｍｍｏｌ）を加え、室温で５分間攪拌した。その後、リチウムブロミド（３５ｍｇ、０．４０３ｍｍｏｌ）を加え、１０分間攪拌した。ｐ−フルオロベンジルブロミド（５０μＬ、０．４０２ｍｍｏｌ）を加え、室温で２日間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−メタノール）により精製して、化合物Ｉ−０００１（１２ｍｇ、収率１６．０％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：2.06 (s, 3H), 3.71 (s, 3H), 5.01(s, 2H), 6.66 (d, J=6.4Hz, 1H), 6.80 (s, 1H), 7.04-7.15 (m, 4H), 7.32-7.40 (m, 2H), 7.53-7.61 (br, 1H).

【実施例2】

【0238】

化合物Ｉ−０００２の合成

【化102】

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工程１
化合物１（４０．０ｇ、２２３ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（８０ｍＬ）に溶解した。１ｍｏｌ／Ｌ 水酸化ナトリウム水溶液（４４７ｍＬ、４４７ｍｍｏｌ）を加え、室温で４時間撹拌した。反応液をエチルエーテルで洗浄した。水層に２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸（２３０ｍＬ、４６０ｍｍｏｌ）を加え、撹拌した。析出した固体を濾取し、水で洗浄し、乾燥して、化合物５（３０．８ｇ、収率８６％）を得た。
¹H-NMR (DMSO-d₆)δ: 3.76 (s, 3H), 7.60 (s, 1H)
工程２
化合物５（２．０ｇ、１２．４６ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（２０ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（３．２６ｍＬ、１８．６８ｍｍｏｌ）を加え、溶解するまで撹拌した。その後、３，５−ジフルオロベンジルブロマイド（１．９１ｍＬ、１４．９５ｍｍｏｌ）を加え、室温で４時間撹拌した。１日放置後、析出した固体を濾取し、乾燥して、化合物６（１．１ｇ、収率３１％）を得た。
¹H-NMR (DMSO-d₆)δ: 3.70 (s, 3H), 5.30 (s, 2H), 7.05-7.13 (m, 2H), 7.82 (m, 1H)
工程３
化合物６（１００ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）をジオキサン（２ｍＬ）に溶解した。３−クロロ−２−メチルアニリン（７４ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１７０℃で１０分間撹拌した。反応液の溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル−ｎ−ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ−０００２（３３ｍｇ、収率２４％）を得た。
¹H-NMR (CDCl3)δ: 2.05 (s, 3H), 3.73 (s, 3H), 5.01 (s, 2H), 6.65 (m, 1H), 6.75-6.95 (m, 4H), 7.05-7.15 (m, 2H), 7.59 (s, 1H)

【実施例3】

【0239】

化合物Ｉ−０００３の合成

【化103】

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工程１
化合物７（５ｇ、４１．６ｍｍｏｌ）を濃硫酸（３５ｍＬ）に溶解した。氷冷下、硫酸（８ｍＬ）に溶解した硝酸カリウム（３．８２ｇ、３７．８ｍｍｏｌ）を加え、３０分間撹拌した。反応液に水および氷を加え、析出した固体を濾取して、化合物８（５．６３ｇ、収率９０％）を得た。
¹H-NMR (CDCl₃)δ: 5.18 (s, 4H), 7.39 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 8.11 (s, 1H), 8.18 (dd, J = 8.3, 1.8 Hz, 1H).
工程２
化合物８（５．６３ｇ、３４．１ｍｍｏｌ）をエタノール（５６ｍＬ）に溶解した。塩化スズ一二水和物（２３．１ｇ、１０２ｍｍｏｌ）を加え、７０℃で１時間加熱した。放冷後、反応液に水および２ｍｏｌ／Ｌ 水酸化ナトリウム水溶液を加え、ｐＨを７にした。酢酸エチルで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄した。溶媒を減圧留去し、租生成物の化合物９（４．６ｇ、収率９８％）を得た。
¹H-NMR (CDCl₃)δ: 3.71 (br s, 2H), 5.02 (s, 4H), 6.57 (s, 1H), 6.60 (dd, J = 7.9, 2.0 Hz, 1H), 7.01 (d, J = 7.9 Hz, 1H).
工程３
化合物９（７．５ｇ、２７．７ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（９０ｍＬ）に溶解した。−１０℃でＮＢＳ（５．１８ｇ、２９．１ｍｍｏｌ）を加え、−１０℃で３０分間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水および飽和食塩水で洗浄し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル）により精製して、混合物１０（化合物１０−ａ：化合物１０−ｂが５：１の混合物）（３．６８ｇ、収率６２％）を得た。
¹H-NMR (CDCl₃)δ: 4.08 (s, 2H), 4.98 (dd, J = 7.8, 1.3 Hz, 4H), 6.64 (s, 1H), 7.28 (s, 1H).
工程４
混合物１０（３．６８ｇ、１７．２ｍｍｏｌ）をジオキサン（３６ｍＬ）および水（７．２ｍＬ）に溶解した。トリメチルボロキシン（２．８８ｍＬ、２０．６ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ_２（ｄｐｐｆ） ＣＨ_２Ｃｌ_２（１．４０ｇ、１．７２ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム（７．１３ｇ、５１．６ｍｍｏｌ）を加え、還流下で３時間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水および飽和食塩水で洗浄し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル）により精製した。得られた残渣を酢酸エチルで固化した。析出した固体を濾取して、化合物１１（６９４ｍｇ、収率２７％）を得た。
¹H-NMR (CDCl₃)δ: 2.18 (s, 3H), 3.62 (s, 2H), 5.01 (s, 4H), 6.56 (s, 1H), 6.92 (s, 1H).
工程５
化合物１１（１２２ｍｇ、０．８２ｍｍｏｌ）をジオキサン（４ｍＬ）に溶解した。化合物６（２１３ｍｇ、０．７４ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１５０℃で１０分間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、溶媒を留去した。得られた残渣をアミノカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−メタノール）により精製して、化合物Ｉ−０００３（１７ｍｇ、収率５％）を得た。
¹H-NMR (DMSO-D₆)δ: 3.59 (s, 3H), 4.94 (s, 4H), 5.20 (s, 2H), 7.01-7.03 (m, 3H), 7.11 (s, 1H), 7.24 (t, J = 9.0 Hz, 1H), 7.34 (s, 1H), 8.36 (s, 1H).

【実施例4】

【0240】

化合物Ｉ−０００４の合成

【化104】

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工程１
化合物５（０．５ｇ、３．１１ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（５ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（０．８２ｍＬ、４．６７ｍｍｏｌ）を加え、溶解するまで撹拌した。その後、３、４、５−トリフルオロベンジルブロマイド（０．５０ｍＬ、４．６７ｍｍｏｌ）を加え、室温で１時間撹拌した。１日放置後、析出した固体を濾取し、乾燥して、化合物１２（０．２ｇ、収率２２％）を得た。
¹H-NMR (DMSO-d₆)δ: 3.70 (s, 3H), 5.26 (s, 2H), 7.33-7.43 (m, 2H), 7.79 (s, 1H)
工程２
化合物１２（１００ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）をジオキサン（２ｍＬ）に溶解した。３−クロロ−２−メチルアニリン（７０ｍｇ、０．４９ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１７０℃で１０分間撹拌した。反応液の溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル−ｎ−ヘキサン、次いでクロロホルム―メタノール―水）により精製して、化合物Ｉ−０００４（４７ｍｇ、収率３５％）を得た。
¹H-NMR (DMSO-d₆)δ: 1.90 (s, 3H), 3.61 (s, 3H), 5.14 (brs, 2H), 6.90-7.60 (m, 7H)

【実施例5】

【0241】

化合物Ｉ−０００５の合成

【化105】

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工程１
化合物５（５ｇ、３1．１ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（５０ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（８．２ｍＬ、４６．７ｍｍｏｌ）を加え、溶解するまで撹拌した。その後、３−クロル−４−フルオロベンジルブロマイド（５．０３ｍＬ、３７．４ｍｍｏｌ）を加え、室温で８時間撹拌した。１日夜放置後、析出した固体を濾取し、乾燥して、化合物１３（３．０ｇ、収率３２％）を得た。
¹H-NMR (DMSO-d₆)δ: 3.70 (s, 3H), 5.29 (s, 2H), 7.32-7.38 (m, １H), 7.46 (t, 1H, J = 8.9 Hz), 7.64 (1H, dd, J = 7.0, 1.9 Hz), 7.84 (1H, s)
工程２
化合物１３（２５０ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ）をジオキサン（４ｍＬ）に溶解した。化合物１４（１９１ｍｇ、１．０７ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１５０℃で２０分間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−メタノール）により精製して、化合物Ｉ−０００５（１９４ｍｇ、収率５３％）を得た。
¹H-NMR (DMSO-D₆)δ: 1.95 (s, 3H), 2.77 (s, 3H), 3.60 (s, 5H), 5.20 (s, 2H), 7.37 (s, 3H), 7.48 (s, 1H), 7.58 (s, 1H), 7.74 (s, 1H), 8.49 (s, 1H).

【実施例6】

【0242】

化合物Ｉ−０００６の合成

【化106】

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化合物１３（１００ｍｇ、０．３３０ｍｍｏｌ）をジオキサン（２．０ｍＬ）に溶解した。４−クロロ−２，５−ジメチルアニリン（１０３ｍｇ、０．６６０ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１３０℃で１０分間撹拌した。反応液の溶媒を減圧留去し、得られた残渣を逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィー（水−アセトニトリル）により精製して、化合物Ｉ−０００６（６１．６ｍｇ、収率４４％）を白色粉末として得た。
ＬＣ−ＭＳ（分析条件［３］）：ＲＴ＝２．０７、４２２［Ｍ＋Ｈ］^＋
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.79 (3H， s)， 2.26 (3H， s)， 3.60 (3H， s)， 5.17 (2H， br s)， 6.95-7.55 (6H， m)， 8.38 (1H， s).

【実施例7】

【0243】

化合物Ｉ−０００７の合成

【化107】

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工程１
化合物５（１０ｇ、６２．３ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（１００ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（１６．３２ｍＬ、９３ｍｍｏｌ）を加え、溶解するまで撹拌した。その後、ベンジルブロマイド（８．８９ｍＬ、７４．７ｍｍｏｌ）を加え、室温で３時間撹拌した。１日放置後、反応液に２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸水溶液を加え、クロロホルムで抽出した。有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。得られた残差を酢酸エチルで固化した。析出した固体を濾取し、乾燥して、化合物１５（８．４２ｇ、収率５４％）を得た。
¹H-NMR (DMSO-D₆) δ: 1.95 (s, 3H), 2.77 (s, 3H), 3.60 (s, 5H), 5.20 (s, 2H), 7.37 (s, 3H), 7.48 (s, 1H), 7.58 (s, 1H), 7.74 (s, 1H), 8.49 (s, 1H).
工程２
窒素雰囲気下、化合物２（８０ｍｇ、０．３１９ｍｍｏｌ）をジオキサン（１．６ｍＬ）に溶解した。２−メチル−３−メトキシアニリン（５２．５ｍｇ、０．３８３ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（２．８５ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（１１．０４ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（１０４ｍｇ、０．３１８ｍｍｏｌ）を加え、還流下で５時間撹拌した。反応液に水を加え、ジクロロメタンで抽出した。有機層を飽和塩化アンモニウム水溶液および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−メタノール）により精製して、化合物Ｉ−０００７（１２．５ｍｇ、収率１１％）を得た。
ＬＣ−ＭＳ（分析条件［３］）：ＲＴ＝１．５３、３５２［Ｍ＋Ｈ］^＋
1H-NMR (DMSO-D₆)δ: 1.67 (s, 3H), 3.62 (s, 3H), 3.74 (s, 3H), 5.21 (s, 2H), 6.68(1H, d, J=7.8Hz), 6.84(1H, d, J=8.3Hz), 7.33-7.44 (m, 7H), 8.37 (s, 1H).

【実施例8】

【0244】

化合物Ｉ−０００８の合成

【化108】

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工程１
化合物５（３００ｍｇ、１．８７ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（３ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（０．３５９ｍＬ、２．０６ｍｍｏｌ）を加え、溶解するまで撹拌した。その後、２−ブロモエチルベンゼン（３８０ｍｇ、２．０６ｍｍｏｌ）を加え、室温で１．５時間撹拌した。１日放置後、反応液を水に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（メタノール−クロロホルム）により精製して、化合物１６（１５．３ｍｇ、収率３％）を得た。
¹H-NMR (CDCl3)δ: 3.11 (t, 2H), 3.49 (s, 3H), 4.25 (t, 2H) , 6.36 (s, 1H), 7.12-7.14 (m, 2H), 7.28-7.35 (m, 3H)
工程２
化合物２（１５．０ｍｇ、０．０５７ｍｍｏｌ）をジオキサン（０．７５ｍＬ）に溶解した。３−クロロ−２−メチルアニリン（１６．０ｍｇ、０．１１３ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１３０℃で１０分間撹拌した。反応液の溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル−ｎ−ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ−０００８（１３．１ｍｇ、収率６３％）を得た。
¹H-NMR (CDCl3)δ: 3.12 (t, 2H) , 2.22 (s, 3H), 3.48 (s, 3H), 4.07 (t, 2H) , 6.30 (s, 1H), 6.67-6.69 (d, 2H), 7.09-7.12 (m, 2H), 7.21-7.23 (m, 2H), 7.26-7.28 (m, 1H), 7.28-7.35 (m, 2H), 7.53 (m, 1H)

【実施例9】

【0245】

化合物Ｉ−０００９の合成

【化109】

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工程１
化合物１７（５００ｍｇ、３．５２ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（５ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（９２１μＬ、５．２８ｍｍｏｌ）およびベンジルブロミド（５０１μＬ、４．２２ｍｍｏｌ）を加え、室温で１日間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−メタノール）により精製して、化合物１８（５６７ｍｇ、収率６９．４％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：2.60 (s, 3H), 5.03 (s, 2H), 6.07 (d, J=7.6Hz, 1H), 7.16-7.29 (m, 3H), 7.35-7.49 (m, 3H).
工程２
化合物１８（１００ｍｇ、０．４３０ｍｍｏｌ）をｔｅｒｔ−ブタノール（２ｍＬ）に溶解した。酢酸（３６９μＬ、６．４６ｍｍｏｌ）および３−クロロ−２−メチルアニリン（９１ｍｇ、０．６４６ｍｍｏｌ）を加え、還流下で３３時間撹拌した。放冷後、酢酸エチルで希釈した。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル）により精製して、化合物Ｉ−０００９（６５ｍｇ、収率４６．３％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：2.03 (s, 3H), 5.07 (s, 2H), 5.43 (d, J=7.6Hz, 1H), 6.68 (d, J=6.8Hz, 1H), 7.05-7.13 (m, 2H), 7.20 (d, J=7.6Hz, 1H), 7.32-7.49 (m, 6H).

【実施例10】

【0246】

化合物Ｉ−００１０の合成

【化110】

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工程１
化合物１９（５．０ｇ、２９．９ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）に溶解した。１ｍｏｌ／Ｌ 水酸化ナトリウム水溶液（４５ｍＬ、４５．０ｍｍｏｌ）を加え、室温で２４時間攪拌した。反応液をジエチルエーテルで洗浄した。氷冷下、２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸水溶液を加え、ｐＨを３にした。析出した固体を濾取し、冷水で洗浄した。得られた固体を乾燥して、化合物２０（２．５ｇ、収率５６．２％）を得た。
¹H-NMR（DMSO-d₆）δ：8.15 (s, 1H).
工程２
化合物２０（５００ｍｇ、３．３７ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（５ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（８８２μＬ、５．０５ｍｍｏｌ）およびベンジルブロミド（４８０μＬ、４．０４ｍｍｏｌ）を加え、室温で２日間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−メタノール）により精製して、化合物２１（３３１ｍｇ、収率４１．２％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：5.22 (s, 2H), 7.22-7.30(m, 2H), 7.38-7.50 (m, 3H).
工程３
化合物２１（１００ｍｇ、０．４１９ｍｍｏｌ）をジオキサン（３ｍＬ）に溶解した。３−クロロ−２−メチルアニリン（７１ｍｇ、０．５０１ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（９ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（３６ｍｇ、０．０６２ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（１９１ｍｇ、０．５８７ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１３０℃で９０分間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−メタノール）により精製して、化合物Ｉ−００１０（１５ｍｇ、収率１０．４％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：2.06 (s, 3H), 5.04(s, 2H), 6.67 (d, J=6.8Hz, 1H), 7.06-7.65 (m, 9H).

【実施例11】

【0247】

化合物Ｉ−００１１の合成

【化111】

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工程１
化合物２２（７．２ｇ、３９．３ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（２８ｍＬ）に溶解した。１ｍｏｌ／Ｌ 水酸化ナトリウム水溶液（５６ｍＬ、５６ｍｍｏｌ）を加え、室温で１．５時間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸（６ｍＬ、１２ｍｍｏｌ）を加え酢酸エチルで抽出した。有機層を水および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣に酢酸エチルーヘキサンを加えた。析出した固体を濾取して、化合物２３（３．４ｇ、収率５３％）を得た。
¹H-NMR (CDCl3)δ: 8.07 (s, 1H)
工程２
化合物２３（３．０ｇ、１８．１８ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（３０ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（４．７６ｍＬ、２７．３０ｍｍｏｌ）を加え、溶解するまで撹拌した。その後、ベンジルブロマイド（２．３４ｍＬ、２０．００ｍｍｏｌ）を加え、室温で１．５時間撹拌した。１日放置後、反応液を水に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機層を５％クエン酸水溶液および水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣にエチルエーテルを加えた。得られた固体を濾取して、化合物２４（１．５ｇ、収率３２％）を得た。
¹H-NMR (CDCl3)δ: 5.22 (s, 2H), 7.20-7.30 (m, 2H), 7.40-7.50 (m, 3H), 7.58 (s, 1H)
工程３
化合物２４（１００ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）をジオキサン（２ｍＬ）に溶解した。３−クロロ−２−メチルアニリン（８３ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１３０℃で１０分間撹拌した。反応液の溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル−ｎ−ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ−００１１（７３ｍｇ、収率５２％）を得た。
¹H-NMR (CDCl3)δ: 2.04 (s, 3H), 5.08 (s, 2H), 6.66 (d, J = 7.2Hz, 1H), 7.05-7.14 (m, 2H), 7.30-7.44 (m, 6H), 7.57 (s, 1H)

【実施例12】

【0248】

化合物Ｉ−００１２の合成

【化112】

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工程１
化合物２５（５．０ｇ、３０．７ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）に溶解した。１ｍｏｌ／Ｌ 水酸化ナトリウム水溶液（４６ｍＬ、４６．０ｍｍｏｌ）を加え、室温で２４時間攪拌した。反応液をジエチルエーテルで洗浄した。氷冷下、２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸水溶液を加え、ｐＨを３にした。析出した固体を濾取し、冷水で洗浄した。得られた固体を乾燥して、化合物２６（１．９ｇ、収率４２．８％）を得た。
¹H-NMR（DMSO-d₆）δ：1.95 (s, 3H), 7.94 (s, 1H), 12.80-13.80 (br, 1H).
工程２
化合物２６（５００ｍｇ、３．４６ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（５ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（９０４μＬ、５．１９ｍｍｏｌ）およびベンジルブロミド（４９４μＬ、４．１５ｍｍｏｌ）を加え、室温で１日間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸水溶液を加え、クロロホルムで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−メタノール）により精製して、化合物２７（４１６ｍｇ、収率５１．２％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：2.00 (s, 3H), 5.17 (s, 2H), 7.18-7.24 (m, 3H), 7.37-7.48 (m, 3H).
工程３
化合物２７（５０ｍｇ、０．２１３ｍｍｏｌ）をジオキサン（３ｍＬ）に溶解した。３−クロロ−２−メチルアニリン（１５１ｍｇ、１．０７ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１００℃で１２０分間撹拌した。不溶物を濾過し、酢酸エチルで洗浄した。有機層の溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル）により精製して、化合物Ｉ−００１２（５２ｍｇ、収率７１．８％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：1.86 (s, 3H), 2.04 (s, 3H), 5.05 (s, 2H), 6.67 (d, J=6.0Hz, 1H), 7.02-7.12 (m, 3H), 7.32-7.43 (m, 5H), 7.46-7.52 (br, 1H).

【実施例13】

【0249】

化合物Ｉ−００１３の合成

【化113】

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工程１
窒素雰囲気下、２−（トリメチルシリル）エタノール（２．５ｍＬ、１７．３ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（２５ｍＬ）に溶解した。氷冷下、水素化ナトリウム（６０％鉱油混合物、５０６ｍｇ、１２．６ｍｍｏｌ）を加え、室温で１時間撹拌した。氷冷下、化合物２８（２．０ｇ、１１．５ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン溶液（５ｍＬ）を滴下し、室温で５．５時間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル）により精製して、化合物２９（１．０７ｇ、収率３６．４％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：0.11 (s, 9H), 1.18-1.26 (m, 2H), 4.63-4.67 (m, 2H), 8.59 (s, 1H).
工程２
化合物２９（６９３ｍｇ、２．７１ｍｍｏｌ）をジオキサン（１０ｍＬ）に溶解した。３−クロロ−２−メチルアニリン（５３７ｍｇ、３．７９ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（６１ｍｇ、０．２７１ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（２３５ｍｇ、０．４０６ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（１．２４ｇ、３．８１ｍｍｏｌ）を加え、還流下で１．５時間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル）により精製して、化合物３０（１５３ｍｇ、収率１５．６％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：0.06 (s, 9H), 1.14(t, J=8.4Hz, 2H), 2.36 (s, 3H), 4.47 (t, J=8.4Hz, 2H), 7.02-7.11 (br, 1H), 7.17(t, J=8.0Hz, 1H), 7.27 (d, J=8.0Hz, 1H), 7.59 (d, J=8.0Hz, 1H), 8.38 (s, 1H).
工程３
化合物３０（１５０ｍｇ、０．４１６ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１ｍＬ）に溶解した。テトラブチルアンモニウムフルオリド（１ｍｏｌ／Ｌ テトラヒドロフラン溶液、８３１μＬ、０．８３１ｍｍｏｌ）を加え、室温で１日間撹拌した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−メタノール）により精製して、化合物３１（９２ｍｇ、収率８４．９％）を得た。
¹H-NMR（DMSO-d₆）δ： 2.22 (s, 3H), 7.24 (t, J=8.0Hz, 1H), 7.37 (d, J=8.0Hz, 2H), 8.25 (s, 1H), 9.25-9.90 (br, 1H), 11.70-12.60 (br, 1H).
工程４
化合物３１（４５ｍｇ、０．１７３ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（３ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（９０μＬ、０．５１８ｍｍｏｌ）、ベンジルブロミド（４１μＬ、０．３４５ｍｍｏｌ）を加え、室温で２日間撹拌した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル）により精製して、化合物Ｉ−００１３（１４ｍｇ、収率２３．１％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：2.02 (s, 3H), 5.15 (s, 2H), 6.65 (d, J=8.0Hz, 1H), 7.10-7.20(m, 2H), 7.34-7.49 (m, 5H), 7.55-7.61 (br, 1H), 7.79 (s, 1H).

【実施例14】

【0250】

化合物Ｉ−００１５の合成

【化114】

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窒素雰囲気下、実施例２と同様の合成法にて得られた化合物Ｉ−００１４（１５ｍｇ、０．０３７ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（２ｍＬ）に溶解した。１ｍｏｌ／Ｌ 三臭化ホウ素（８．３３μＬ、０．０８８ｍｍｏｌ）を加え、室温で３時間撹拌した。残渣に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加えた、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）により精製して、化合物Ｉ−００１５（８ｍｇ、収率５５％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.95 (3H, s), 4.80 (1H, d, J = 15.8 Hz), 5.03 (1H, d, J = 15.8 Hz), 6.82 (1H, d, J = 7.5 Hz), 7.09-7.20 (3H, m), 7.54-7.61 (2H, m), 7.70 (1H, d, J = 7.8 Hz), 7.97 (1H, d, J = 7.8 Hz)

【実施例15】

【0251】

化合物Ｉ−００１６の合成

【化115】

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工程１
化合物１５（２．０ｇ、７．９８ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（４０ｍＬ）に溶解した。０℃に冷却し、三臭化ホウ素（ジクロロメタン溶液、１ｍｏｌ／Ｌ）を加え、０℃で１時間撹拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液およびクロロホルムを加え、室温で１５分間撹拌した。反応液に２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸を加え、クロロホルムで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣に酢酸エチルおよびヘキサンを加え、生じた粉末を濾取して、化合物３２（２．０ｇ）を粗生成物として得た。
ＬＣ−ＭＳ（分析条件［１］）：ＲＴ＝１．０７、２３６［Ｍ＋Ｈ］^＋
工程２
化合物３２（２００ｍｇ、０．８４５ｍｍｏｌ）をＮＭＰ（４．０ｍＬ）に溶解した。トリフルオロメタンスルホン酸２，２，２−トリフルオロエチル（１９６０ｍｇ、８．４５ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム（３５０ｍｇ、２．５４ｍｍｏｌ）を加え、５０℃で４時間撹拌した。反応液に水を加え、クロロホルムで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。
得られた粗生成物をＮＭＰ（４．０ｍＬ）に溶解した。３−クロロ−２−メチルアニリン（０．２００ｍＬ、１．６９ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１３０℃で１０分間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィー（水−アセトニトリル）により精製して、化合物Ｉ−００１６（２２ｍｇ、収率６％）を白色粉末として得た。
ＬＣ−ＭＳ（分析条件［１］）：ＲＴ＝２．０３、４２４［Ｍ＋Ｈ］^＋
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.82 (3H, s), 4.59 (2H, q, J = 9.0 Hz), 5.22 (2H, s), 7.05-7.44 (8H, m), 7.74 (1H, s), 8.73 (1H, s).

【実施例16】

【0252】

化合物Ｉ−００１８の合成

【化116】

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工程１
化合物３３（１．０ｇ、４．６７ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（１０ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（１．２２ｍＬ、７．００ｍｍｏｌ）およびベンジルブロミド（６６５μＬ、５．６０ｍｍｏｌ）を加え、室温で１日間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−メタノール）により精製して、化合物３４（１．０９ｇ、収率７６．７％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：1.34 (t, J=6.8Hz, 3H), 2.61 (s, 3H), 4.33 (q, J=6.8Hz, 2H), 5.09 (s, 2H), 7.21-7.26 (m, 2H), 7.38-7.47 (m, 3H), 8.06 (s, 1H).
工程２
化合物３４（９２７ｍｇ、３．０５ｍｍｏｌ）をｔｅｒｔ−ブタノール（１８ｍＬ）に溶解した。酢酸（２．６ｍＬ、４５．７ｍｍｏｌ）および３−クロロ−２−メチルアニリン（６４７ｍｇ、４．５７ｍｍｏｌ）を加え、還流下で９６時間撹拌した。放冷後、酢酸エチルで希釈した。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル）により精製して、化合物Ｉ−００１７（７７０ｍｇ、収率６３．５％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：1.33 (t, J=7.2Hz, 3H), 1.96 (s, 3H), 4.31 (q, J=7.2Hz, 2H), 5.16 (s, 2H), 6.64 (d, J=7.6Hz, 1H), 7.06-7.17 (m, 2H), 7.35-7.47 (m, 6H), 8.32 (s, 1H).
工程３
化合物Ｉ−００１７（７５７ｍｇ、１．９０ｍｍｏｌ）をエタノール（５．７ｍＬ）およびテトラヒドロフラン（５．７ｍＬ）の混合液に溶解した。１ｍｏｌ／Ｌ 水酸化リチウム水溶液（５．７ｍＬ、５．７ｍｍｏｌ）を加え、５０℃で２．５時間撹拌した。１０％クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた固体をＩＰＥで洗浄して、化合物Ｉ−００１８（６３１ｍｇ、収率８９．７％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ： 1.99 (s, 3H), 5.19 (s, 2H), 6.66 (d, J=7.6Hz, 1H), 7.10-7.21 (m, 2H), 7.35-7.49 (m, 5H), 7.55-7.90 (br, 1H), 8.52 (s, 1H), 11.78-12.30 (br, 1H).

【実施例17】

【0253】

化合物Ｉ−００１９の合成

【化117】

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化合物Ｉ−００１８（７４ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）およびＤＭＦ（２ｍＬ）の混合液に、４−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン塩酸塩（４１ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（４１ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）および塩酸１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド（５８ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を加えた。その後、トリエチルアミン（０．０４２ｍＬ、０．３ｍｍｏｌ）を加え、室温で８時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣に酢酸エチルおよびヘキサンを加え、生じた粉末を濾取して、化合物Ｉ−００１９（０．０８ｇ、収率８８％）を白色粉末として得た。
1H-NMR (DMSO-d6)δ: 1.40-1.46 (2H, m), 1.78-1.83 (5H, m), 3.35-3.44 (2H, m), 3.77-3.81 (2H, m), 3.93 (1H, m), 5.26 (2H, brs), 6.68 (1H, brs), 7.10 (2H, brs), 7.34-7.39 (5H, m), 8.59 (1H, brs), 10.43 (1H, brs).

【実施例18】

【0254】

化合物Ｉ−００２０の合成

【化118】

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化合物Ｉ−００１８（５０ｍｇ、０．１３５ｍｍｏｌ）をトルエン（５．０ｍＬ）に溶解した。メタノール（５５μＬ、１．３５ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（２２μＬ、０．１６２ｍｍｏｌ）およびＤＰＰＡ（３２μＬ、０．１４９ｍｍｏｌ）を加え、１００℃で４時間攪拌し、その後還流下で1時間撹拌した。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル）により精製して、化合物Ｉ−００２０（２０ｍｇ、収率３７．１％）を得た。
¹H-NMR（DMSO-d₆）δ： 1.88 (s, 3H), 3.61 (s, 3H), 5.15-5.34 (br, 2H), 6.93-7.51 (m, 8H), 7.95-8.20 (br, 1H), 8.01 (s, 1H), 8.72-9.00 (br, 1H).

【実施例19】

【0255】

化合物Ｉ−００２１の合成

【化119】

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化合物Ｉ−００１８（１４８ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）およびジオキサン（１ｍＬ）およびｔｅｒｔ−ブタノール（０．５ｍＬ）の混合液に、ＤＰＰＡ（０．１０３ｍＬ、０．４８ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．０６７ｍＬ、０．４８ｍｍｏｌ）を加え、還流下で２時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン）で精製した。得られた残渣に酢酸エチルおよびヘキサンを加え、生じた粉末を濾取して、化合物Ｉ−００２１（５０ｍｇ、収率２８％）を白色粉末として得た。
1H-NMR (CDCl3)δ: 1.49 (1.51) (9H, s), 1.98 (1.75) (3H, s), 5.06 (5.03) (2H, s), 5.83-8.18 (10H, m).

【実施例20】

【0256】

化合物Ｉ−００２２の合成

【化120】

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化合物Ｉ−００２１（３５ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）およびジオキサン（１ｍＬ）の混合液に、４ｍｏｌ／Ｌ 塩酸−ジオキサン溶液（０．１０ｍＬ、０．４ｍｍｏｌ）を加え、５０℃で２時間攪拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（２０ｍＬ）を加え、酢酸エチル（５０ｍＬ）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン）で精製して、化合物Ｉ−００２２（２３ ｍｇ、収率８４％）を白色粉末として得た。
1H-NMR (CDCl3)δ: 2.07 (2H, s), 3.24 (2H, brs), 5.01 (2H, s), 6.72 (2H, brs), 7.05-7.10 (2H, m), 7.34-7.42 (5H, m), 7.61 (1H, brs).

【実施例21】

【0257】

化合物Ｉ−００２３の合成

【化121】

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工程１
化合物３５（１０ｇ、４３．８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１０ｍＬ）懸濁液に、ＤＩＥＡ（１１．５ｍＬ、６５．７ｍｍｏｌ）およびベンジルブロミド（６．２ｍＬ、５２．６ｍｍｏｌ）を加え、室温で２０時間撹拌した。反応液に２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣にヘキサンを加え、生じた粉末を濾取して、化合物３６（１２．３ｇ）を粗生成物として得た。
ＬＣ−ＭＳ（分析条件［１］）：ＲＴ＝１．４６、３１９［Ｍ＋Ｈ］^＋
工程２
化合物３６（０．１５ｇ、０．４７１ｍｍｏｌ）の酢酸（０．４０ｍＬ、７．０７ｍｍｏｌ）溶液に、３−クロロ−２−メチルアニリン（１００ｍｇ、０．７０７ｍｍｏｌ）を加え、還流下で４時間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィー（水−アセトニトリル）により精製して、化合物Ｉ−００２３（４１．０ｍｇ、収率２１％）を白色粉末として得た。
ＬＣ−ＭＳ（分析条件［３］）：ＲＴ＝２．３３、４１２［Ｍ＋Ｈ］^＋
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.17 (3H, t, J = 7.2 Hz), 1.86 (3H, s), 3.20 (2H, s), 4.05 (2H, q, J = 7.1 Hz), 5.06 (2H, br s), 6.55-7.45 (8H, m), 7.79 (1H, s), 9.93 (1H, s).

【実施例22】

【0258】

化合物Ｉ−００２４の合成

【化122】

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化合物Ｉ−００２３（１００ｍｇ、０．２４３ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２．０ｍＬ）溶液に、水素化ほう素リチウム（１０．６ｍｇ、０．４８６ｍｍｏｌ）を加え、室温で２時間撹拌した。さらに水素化ほう素リチウム（１０．６ｍｇ、０．４８６ｍｍｏｌ）を加え、室温で２時間撹拌した。反応液に飽和アンモニウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィー（水−アセトニトリル）により精製して、化合物Ｉ−００２４（７２．９ｍｇ、収率９９％）を白色粉末として得た。
ＬＣ−ＭＳ（分析条件［３］）：ＲＴ＝１．８７、３７０［Ｍ＋Ｈ］^＋
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.85 (3H, s), 2.32 (2H, t, J = 6.5 Hz), 3.46 (2H, q, J = 6.1 Hz), 4.58 (1H, br s), 5.05 (2H, br s), 6.55-7.70 (9H, m), 9.66 (1H, s).

【実施例23】

【0259】

化合物Ｉ−００２６の合成

【化123】

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工程１
化合物Ｉ−００２３（２．０ｇ、４．８６ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２０ｍＬ）およびメタノール（２０ｍＬ）溶液に、２ｍｏｌ／Ｌ 水酸化ナトリウム水溶液（９．７１ｍＬ、１９．４２ｍｍｏｌ）を加え、室温で１時間撹拌した。反応液の溶媒を減圧留去した。２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸を加え、生じた粉末を濾取して、化合物Ｉ−００２５（１．７５ｇ、収率９４％）を粗生成物として得た。
ＬＣ−ＭＳ（分析条件［３］）：ＲＴ＝１．７９、３８４［Ｍ＋Ｈ］^＋
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.88 (3H, s), 3.17 (2H, s), 5.16 (2H, br s), 6.70-7.60 (8H, m), 7.83 (1H, s), 9.88 (1H, br s), 12.30 (1H, br s).
工程２
化合物Ｉ−００２５（１００ｍｇ、０．２６１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２．０ｍＬ）溶液に、ＨＡＴＵ（１４９ｍｇ、０．３９１ｍｍｏｌ）および塩化アンモニウム（２０．９ｍｇ、０．３９１ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．１０ｍＬ、０．７８２ｍｍｏｌ）を加え、室温で１．５時間撹拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィー（水−アセトニトリル）により精製して、化合物Ｉ−００２６（１００．０ｍｇ、収率９６％）を白色粉末として得た。
ＬＣ−ＭＳ（分析条件［３］）：ＲＴ＝１．７７、３８３［Ｍ＋Ｈ］^＋
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.87 (3H, s), 2.98 (2H, s), 5.08 (2H, s), 6.65-7.50 (10H, m), 7.69 (1H, s), 9.73 (1H, br s).

【実施例24】

【0260】

化合物Ｉ−００２８の合成

【化124】

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工程１
化合物３７（０．７ｇ、２．３３ｍｍｏｌ）のジオキサン（１５ｍＬ）溶液に、３−クロロ−２−メチルアニリン（４９６ｍｇ、３．５１ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１３０℃で１０分間撹拌した。反応液の溶媒を減圧留去し、残渣に酢酸エチルおよびヘキサンを加え、生じた粉末を濾取し、化合物Ｉ−００２７（８５０ｍｇ）を粗生成物として得た。
ＬＣ−ＭＳ（分析条件［１］）：ＲＴ＝１．９６、４０５［Ｍ＋Ｈ］^＋
工程２
化合物Ｉ−００２７（１００ｍｇ、０．２４７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１５ｍＬ）溶液に、フェニルボロン酸（３６．２ｍｇ、０．２９７ｍｍｏｌ）、［１，１’−ビス（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（８．０ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）および炭酸ナトリウム（０．４９ｍＬ、０．９８８ｍｍｏｌ）を加え、１００℃で３時間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィー（水−アセトニトリル）により精製して、化合物Ｉ−００２８（１４．３ｍｇ、収率１４％）を白色粉末として得た。
ＬＣ−ＭＳ（分析条件［３］）：ＲＴ＝２．７３、４０２［Ｍ＋Ｈ］^＋
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.93 (3H, s), 4.92 (2H, dd, J = 46.8, 14.9 Hz), 7.01-7.33 (13H, m), 7.61 (1H, s), 9.84 (1H, s).

【実施例25】

【0261】

化合物Ｉ−００２９の合成

【化125】

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工程１
窒素雰囲気下、２−（トリメチルシリル）エタノール（２．８５ｍＬ、１９．８ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（３０ｍＬ）に溶解した。氷冷下、水素化ナトリウム（６０％鉱油混合物、６３２ｍｇ、１５．８ｍｍｏｌ）を加え、室温で１時間撹拌した。氷冷下、化合物３８（３．０ｇ、１３．２ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン溶液（１５ｍＬ）を滴下し、室温で２．５時間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル）により精製して、化合物３９（３．８１ｇ、収率９３．５％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：0.10 (s, 9H), 1.12 (t, J=8.0Hz, 2H), 4.57 (t, J=8.0Hz, 2H), 8.41 (s, 1H).
工程２
窒素雰囲気下、化合物３９（５００ｍｇ、１．６２ｍｍｏｌ）をジオキサン（１５ｍＬ）に溶解した。フェニルボロン酸（２７６ｍｇ、２．２６ｍｍｏｌ）、［１、１‘−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロリド ジクロロメタン付加物（１３２ｍｇ、０．１６１ｍｍｏｌ）および２ｍｏｌ／Ｌ 炭酸ナトリウム水溶液（２．４ｍＬ、４．８ｍｍｏｌ）を加え、還流下で４時間撹拌した。放冷後、水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル）により精製して、化合物４０（４０７ｍｇ、収率８２．１％）を得た。
工程３
化合物４０（１８１ｍｇ、０．５９０ｍｍｏｌ）をジオキサン（４ｍＬ）に溶解した。２−クロロ−３−トリフルオロメチルフェノール（１５１ｍｇ、０．７６７ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（２８８ｍｇ、０．８８５ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１００℃で４．５時間撹拌した。水を加え、酢酸エチルで洗浄した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル）により精製して、化合物４１（１３２ｍｇ、収率４７．９％）を得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：-0.05 (s, 9H), 1.05 (t, J=8.0Hz, 2H), 4.38 (t, J=8.0Hz, 2H), 7.20-7.52 (m, 7H), 7.64 (d, J=7.6Hz, 1H), 8.26 (s, 1H).
工程４
化合物４１（１２７ｍｇ、０．２７２ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（０．５ｍＬ）に溶解した。テトラブチルアンモニウムフルオリド（１ｍｏｌ／Ｌ テトラヒドロフラン溶液、４０８μＬ、０．４０８ｍｍｏｌ）を加え、室温で４日間撹拌した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−メタノール）により精製して、化合物４２（７７ｍｇ、収率７７．２％）を得た。
¹H-NMR（DMSO-d₆）δ： 7.30-7.43 (m, 3H), 7.58-7.72 (m, 3H), 7.82-8.06 (m, 3H), 13.20-13.65 (br, 1H).
工程５
化合物４２（７５ｍｇ、０．２０５ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（２ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（５４μＬ、０．３０７ｍｍｏｌ）およびベンジルブロミド（３２μＬ、０．２６６ｍｍｏｌ）を加え、室温で１日間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸水溶液を加え、クロロホルムで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−メタノール）により精製して、化合物Ｉ−００２９（７８ｍｇ、収率８３．５％）を得た。
¹H-NMR（DMSO-d₆）δ：5.35 (s, 2H), 7.31-7.51 (m, 8H), 7.61-7.78 (m, 4H), 7.87 (d, J=8.0Hz, 1H), 8.34 (s, 1H).

【実施例26】

【0262】

化合物Ｉ−００３０の合成

【化126】

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実施例２と同様の合成法にて得られた化合物４３（２００ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）をジオキサン（６ｍＬ）に溶解した。化合物１４（１１７ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（１５ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（５７ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（２９９ｍｇ、０．９２ｍｍｏｌ）を加え、窒素雰囲気下、還流下で１．５時間撹拌した。５％クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルにて抽出した。有機層を炭酸水素ナトリウム水溶液、水および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル−ｎ−ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ−００３０（７０ｍｇ、収率２４％）を得た。
¹H-NMR (CDCl3)δ: 2.04 (s, 3H), 2.83 (s, 3H), 3.35 (s, 3H), 4.65 (s, 1H), 5.30 (s, 2H), 5.87 (s, 1H), 6.95-7.05 (m, 2H), 7.46 (s, 1H), 7.76 (s, 1H)

【実施例27】

【0263】

化合物Ｉ−００３１の合成

【化127】

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工程１
化合物４４（３ｇ、１７．２４ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（２０ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（３．６１ｍＬ、２０．６９ｍｍｏｌ）および２−メチルベンジルブロミド（２．４３ｍＬ、１８．１０ｍｍｏｌ）を加え、室温で７時間撹拌した。１日放置後、水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を酢酸エチルおよびＩＰＥにより固化した。析出した固体を濾取し、乾燥して、化合物４５（８１２ｍｇ、収率１５％）を得た。
ＬＣ−ＭＳ（分析条件［２］）：ＲＴ＝１．４０、２７８［Ｍ＋Ｈ］^＋
工程２
化合物４５（３０ｍｇ、０．０９５ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（１ｍＬ）に溶解した。炭酸セシウム（９３ｍｇ、０．２８６ｍｍｏｌ）および２−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェノール（１９μＬ、０．１４３ｍｍｏｌ）を加え、７０℃で５時間撹拌した。その後、１００℃で１６時間撹拌した。反応液に水を加え、クロロホルム−メタノール（９／１）で抽出した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣を分取用高速液体クロマトグラフィーにより精製して、化合物Ｉ−００３１（９．４ｍｇ、収率２５％）を得た。
1H-NMR (CDCl3)δ: 2.31(3H, s), 5.08(1H, s), 5.31(2H,s), 6.08(1H, d, J=7.6Hz), 6.94(1H, s), 7.23(3H, s), 7.62-7.67(2H, m), 7.73(1H, d, J=7.6Hz), 7.85(1H, d, J=7.3Hz)

【実施例28】

【0264】

化合物Ｉ−００３２の合成

【化128】

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窒素雰囲気下、化合物４５（４０ｍｇ、０．１２７ｍｍｏｌ）をジオキサン（１ｍＬ）に溶解した。３−クロロ−２−メチルアニリン（３４．８ｍｇ、０．１７８ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（２．８５ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（１１．０４ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（１０４ｍｇ、０．３１８ｍｍｏｌ）を加え、還流下で５時間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を分取用高速液体クロマトグラフィーにより精製して、化合物Ｉ−００３２（９．４ｍｇ、収率１９％）を得た。
ＬＣ−ＭＳ（分析条件［２］）：ＲＴ＝１．９９、３９３［Ｍ＋Ｈ］^＋

【実施例29】

【0265】

化合物Ｉ−００３３の合成

【化129】

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工程１
化合物４６（１５０ｇ、１．０６ｍｍｏｌ）の１０％水酸化カリウム水溶液（６５１ｍＬ）に、３℃〜５℃でジメチル硫酸（１０６ｍＬ、１．１１ｍｍｏｌ）を滴下した。０℃〜５℃で４時間撹拌した。反応液より析出した目的物を濾取し、ＩＰＥで洗浄した。得られた固体を減圧下乾燥して、化合物４７（１０６．５ｇ、収率６５％）を得た。
工程２
化合物４７（５２．０ｇ、３３３ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン溶液（１２０ｍＬ）に、０℃で２，２，２，６−テトラメチルピペリジン １−オキシル（２．６０ｇ、１６．７ｍｍｏｌ）および炭酸水素ナトリウム（１４．０ｇ、１６７ｍｍｏｌ）を加えた。その後、０℃〜１５℃で５％次亜塩素酸ナトリウム水溶液（１．１５Ｌ、８３３ｍｍｏｌ）を２．５時間で滴下した。５℃で４５分間撹拌し、亜硫酸ナトリウム（３５ｇ）を加えた。反応混合物を酢酸エチルで洗浄した。得られた水層に、濃塩酸を加えた。析出した白色の固体を濾取し、減圧下乾燥して、化合物４８（２０．０ｇ、収率３５％）を得た。
工程３
化合物４８（１９．４ｇ、１１４ｍｍｏｌ）のエタノール（８０ｍＬ）溶液に、室温で３−クロロ−４−フルオロベンジルアミン（２０ｇ、１２５ｍｍｏｌ）および２ｍｏｌ／Ｌ 水酸化ナトリウム水溶液（８０ｍＬ、１６０ｍｍｏｌ）を加え、９０℃で１時間撹拌した。反応液を減圧濃縮し、水を加え、クロロホルムで洗浄した。得られた水層に、２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸を加えた。析出した黄色の固体を濾取し、減圧下乾燥して、化合物４９（１８．６ｇ、収率５２％）を得た。
¹H-NMR（d₆-DMSO）δ：3.72 (s, 3H), 5.51 (s, 2H), 6.67 (s, 1H), 7.18 (ddd, J = 8.5, 4.5, 1.8Hz, 1H), 7.42 (dd, J = 9.0, 8.5Hz, 1H), 7.46 (dd, J = 7.0, 1.8Hz, 1H), 7.78 (s, 1H).
工程４
化合物４９（６．００ｇ、１１４ｍｍｏｌ）のジメチルスルホキシド（４０ｍＬ）溶液に、室温でヨウ素（５．８６ｇ、２３．１ｍｍｏｌ）を加え、１２０℃で３時間撹拌した。放冷後、反応液に５％チオ硫酸ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルにて抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−メタノール）により精製して、化合物５０（３．１０ｇ、収率３９％）を無色泡状物質として得た。
¹H-NMR（d₆-DMSO）δ：3.65 (s, 3H), 5.36 (s, 2H), 6.77 (s, 1H), 7.11 (ddd, J = 8.5, 4.5, 2.3Hz, 1H), 7.43 (dd, J = 7.0, 2.3Hz, 1H), 7.45 (dd, J = 9.0, 8.5Hz, 1H), 7.88 (s, 1H).
工程５
化合物５０（１００ｍｇ、０．２５４ｍｍｏｌ）の１，４−ジオキサン（２ｍＬ）溶液に、室温で化合物１４（５０ｍｇ、０．２７９ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（２９ｍｇ、０．０５１ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（８．６ｍｇ、０．０３８ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（２０７ｍｇ、０．６３５ｍｍｏｌ）を加え、８０℃で５時間撹拌した。放冷後、反応液を飽和食塩水に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−メタノール）により精製して、化合物Ｉ−００３３（６０ｍｇ、収率５３％）を無色固体として得た。
¹H-NMR（CDCl₃）δ：2.05 (s, 3H), 2.80 (s, 3H), 3.79 (s, 3H), 5.04 (s, 2H), 5.37 (s, 1H), 5.83 (s, 1H), 6.81 (s, 1H), 7.05 (m, 1H), 7.20 (dd, J = 8.5, 8.5Hz, 1H), 7.25 (m, 1H), 7.29 (m, 1H), 7.72 (s, 1H).

【実施例30】

【0266】

化合物Ｉ−１１１８の合成

【化130】

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工程１
化合物５１（９００ｍｇ、５．３５ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（１０ｍＬ）に溶解し、フッ化銀（II）（２．３４ｇ、１６．０６ｍｍｏｌ）を加え、室温で１．５時間激しく撹拌した。反応液を５０℃に昇温し、３時間激しく撹拌した。フッ化銀（II）（１．５６ｇ、１０．７０ｍｍｏｌ）を追加し、５０℃で２．５時間激しく撹拌した。さらに、フッ化銀（II）（０．７８ｇ、５．３５ｍｍｏｌ）を追加し、５０℃で２時間激しく撹拌した。氷冷下、反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加えた。不溶物を濾過し、酢酸エチルで抽出した。有機層を水および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン）で精製して、化合物５２（３７４ｍｇ、収率３８％）を得た。
ＬＣ−ＭＳ（分析条件［３］）：ＲＴ＝１．６０、１８７［Ｍ＋Ｈ］^＋
工程２
化合物５２（３７０ｍｇ、１．９８ｍｍｏｌ）をメタノール（３ｍＬ）に溶解し、１０％パラジウム−炭素（５０％含水品 ４２３ｍｇ、０．１９９ｍｍｏｌ）を加え、１気圧水素気流下、室温で５２時間撹拌した。反応液をセライトにて濾過し、溶媒を減圧留去して、化合物５３の粗生成物（２６７ｍｇ、収率７７％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 2.09 (s, 3H), 3.74 (s, 3H), 4.94 (s, 2H), 6.86 (d, 1H)
工程３
化合物３の粗生成物（５０ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）をジオキサン（１ｍＬ）に溶解し、２‐クロロ−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−５−フルオロピリミジン−４（１Ｈ）−オン（８８ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１３０℃で１５分間撹拌した。反応液に水を加え、析出した固体を濾過した。得られた固体に酢酸エチルを加えた。析出した固体を濾取した後、乾燥して、化合物Ｉ−１１１８（４３．１ｍｇ、収率３４％）を得た。
ＬＣ−ＭＳ（分析条件［２］）：ＲＴ＝１．４７、３９５［Ｍ＋Ｈ］^＋
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 8.82（10.70） (1H, s), 8.09 (1H, s), 7.45(7.11) (1H, s), 7.24 (1H, brs), 7.11 (2H, d, J = 5.0 Hz), 5.20 (2H, brs), 3.81 (3H, s), 1.90 (3H, s).

【実施例31】

【0267】

化合物Ｉ−１１３８の合成

【化131】

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工程１
化合物５４（２ｇ、１４．１ｍｍｏｌ）を塩化ホスホリル（２．６２ｍＬ、２８．１ｍｍｏｌ）に溶解した。氷冷下、ＤＩＥＡ（２．４６ｍＬ、１４．１ｍｍｏｌ）を加え、１２５℃で５時間撹拌した。氷浴中、反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム）により精製して、化合物５５（２．４２ｇ、収率８７％）を得た。
1H-NMR (CDCl₃) δ: 4.58 (s, 2H), 8.61 (s, 1H).
工程２
化合物５５（２．４２ｇ、１２．３ｍｍｏｌ）をメタノール（２４．２ｍＬ）に溶解した。氷冷下、ＮａＯＭｅ（２８％ＭｅＯＨ溶液、２．３７ｇ、１２．２６ｍｍｏｌ）をゆっくり加え、５時間撹拌した。氷冷下，反応液に１０％クエン酸を加え、反応液を酸性にし、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル−ｎ−ヘキサン）により精製して、化合物５６（１．４１ｇ、収率５９％）を得た。
工程３
化合物５６（１．４１ｇ、７．３０ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１４．１ｍＬ）に溶解した。２ｍｏｌ／Ｌ 水酸化ナトリウム水溶液（７．３０ｍＬ、１４．６ｍｍｏｌ）を加え、８時間撹拌した。氷冷下，反応液に２ｍｏｌ／Ｌ 塩酸水溶液を加え、反応液を酸性にした。ＮａＣｌを飽和するまで加え、クロロホルムで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた固体を酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：１溶媒で洗浄し、化合物５７（０．７５ｇ、収率５８％）を得た。
工程４
化合物５７（０．７５ｇ、４．３０ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（７．５０ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（１．０５ｍＬ、６．０１ｍｍｏｌ）を加え、１５時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル−ｎ−ヘキサン）により精製して、化合物５８（０．３６１ｍｇ、収率２６％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 3.34 (m, 3H), 4.16 (s, 2H), 5.31 (s, 2H), 7.34 (dd, J = 6.8 Hz, 2H), 7.97 (s, 1H).
工程５
化合物５８（７０．０ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）および化合物５９（３９．０ｍｇ、０．２８６ｍｍｏｌ）をジオキサン（２ｍＬ）に溶解した。８０℃で、１．５時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル−ｎ−ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ−１１３８（２５．１ｍｇ、収率２７％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.90 (s, 3H), 3.42 (s, 3H), 3.77 (s, 3H), 4.16 (s, 2H), 4.99 (s, 2H), 6.29 (s, 1H), 6.58 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 7.05 (dd, J = 6.8 Hz, 2H), 7.10 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 7.26 (s, 1H), 7.58 (s, 1H).

【実施例32】

【0268】

化合物Ｉ−１１５３の合成

【化132】

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工程１
化合物６０（２．００ｇ、１２．４ｍｍｏｌ）をエタノール（２０ｍＬ）に溶解した。アセト酢酸エチルエステル（１．６０ｍＬ、１２．４ｍｍｏｌ）およびパラトルエンスルホン酸（０．２４ｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を加え、室温で３．５時間撹拌した。溶媒を減圧留去し、水および炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた淡茶色の油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル）により精製して、化合物６１（２．００ｇ、収率５９％）を得た。
¹H-NMR (CDCl₃) δ: 1.27 (t, J = 5.4 Hz, 3H), 1.87 (s, 3H), 4.12 (q, J = 5.4 Hz, 2H), 4.36 (d, J = 5.1 Hz, 2H), 4.59 (s, 1H), 6.89 (m, 2H), 8.95 (br s, 1H).
工程２
化合物６１（２．００ｇ、７．３２ｍｍｏｌ）およびトリメチルシリルイソチオシアネート（１０．３２ｍＬ、７３．２０ｍｍｏｌ）を１５０℃で１．５時間撹拌した。反応液を室温に冷却し、ジエチルエーテル（１０ｍＬ）を加えた。得られた固体を濾取し、化合物６２（１．５３ｇ、収率７３％）を得た。
¹H-NMR (DMSO-D₆) δ: 2.16 (s, 3H), 5.67 (s, 2H), 5.96 (s, 1H), 7.18-7.25 (m, 2H), 12.72 (s, 1H).
工程３
化合物６２（１．００ｇ、３．４９ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（１０ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（１．２２ｍＬ、６．９９ｍｍｏｌ）およびヨウ化メチル（１．０９ｍＬ、１７．４７ｍｍｏｌ）を加え、５０℃で１．５時間撹拌した。反応液を氷水に注ぎ、５％クエン酸水溶液で酸性にし、酢酸エチルで抽出した。有機層を炭酸水素ナトリウム水溶液および水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた固体をヘキサン−酢酸エチルにより固化し、化合物６３（０．６６ｇ、収率６３％）を得た。
¹H-NMR (DMSO-D₆) δ: 2.15 (s, 3H), 2.45 (s, 3H), 5.25 (s, 2H), 5.90 (s, 1H), 7.12-7.20 (m, 2H).
工程４
化合物６３（１００ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）をプロピオン酸（１ｍＬ）に溶解した。４，５−ジメトキシ−２−メチルアニリン（２２３ｍｇ、１．３３ｍｍｏｌ）を加え、１５０℃で３０分撹拌した。反応液を氷水に注ぎ、炭酸水素ナトリウム水溶液で中和し、酢酸エチルで抽出した。有機層を水および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル）により精製した。得られた残渣を酢酸エチル−ヘキサンで固化し、化合物５（６６ｍｇ、収率４７％）を得た。
¹H-NMR (CDCl₃) δ: 1.91 (s, 3H), 2.20 (s, 3H), 3.81 (s, 3H), 3.85 (s, 3H), 5.24 (br s, 2H), 5.38 (s, 1H), 6.26 (s, 1H), 6.70 (s, 1H), 6.50-6.85 (m, 2H), 7.52 (br s, 1H).

【実施例33】

【0269】

化合物Ｉ−１２４８の合成

【化133】

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工程１
化合物６７（１００ｍｇ、０．４６５ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（０．５ｍＬ）に溶解した。化合物６５（０．０８２ｍＬ、０．６０４ｍｍｏｌ）およびＤＩＥＡ（０．１０５ｍＬ、０．６０４ｍｍｏｌ）を加え、４時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣を酢酸エチルで固化し、化合物６８（１１３ｍｇ、収率６７％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.40 (t, J = 6.8 Hz, 3H), 2.61 (m, 3H), 4.44 (q, J = 5.6, 13.6 Hz, 2H), 5.17 (s, 2H), 7.01 (dd, J = 6.8 Hz, 2H), 7.27 (s, 1H).
工程２
化合物６８（１５０ｍｇ、０．４１５ｍｍｏｌ）を酢酸（０．７５ｍＬ）に溶解した。４，５−ジメトキシ−２−メチルアニリン（８４ｍｇ、０．５０１ｍｍｏｌ）を加え、１００℃で３時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル−ｎ−ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ−１２５２（１１２ｍｇ、収率５６％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.24 (t, J = 7.2 Hz, 3H), 1.98 (s, 3H), 3.69 (s, 3H), 3.74 (s, 3H), 4.26 (q, J = 6.8, 14.0 Hz, 2H), 5.37 (s, 2H), 6.76 (s, 1H), 6.83 (s, 1H), 7.36 (dd, J = 6.8 Hz, 2H), 9.05 (s, 1H).
工程３
化合物Ｉ−１２５２（２００ｍｇ、０．４１８ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１ｍＬ）に溶解した。４ｍｏｌ／Ｌ 水酸化リチウム水溶液（１４６ｍＬ、０．５８５ｍｍｏｌ）を加え、３０分撹拌した。反応溶液にジエチルエーテルを加え、抽出した。水層に５％クエン酸を加え、酸性にし、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣を酢酸エチルで洗浄し、化合物Ｉ−１２５１（１６９ｍｇ、収率８９％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.89 (s, 3H), 3.69 (s, 3H), 3.75 (s, 3H), 5.50 (s, 2H), 6.75 (s, 1H), 6.85 (s, 1H), 7.39 (dd, J = 7.6 Hz, 2H), 9.41 (br, 1H), 14.9 (br, 1H).
工程４
化合物Ｉ−１２５１（６５０ｍｇ、１．４４ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（６．５ｍＬ）に溶解した。トリエチルアミン（０．３０ｍＬ、２．１７ｍｍｏｌ）、クロロギ酸エチル（０．２０６ｍＬ、２．１７ｍｍｏｌ）を加え、室温で３０分撹拌し、不溶物を濾過した。氷冷下、濾液を水素化ホウ素ナトリウム水溶液（水素化ホウ素ナトリウム（８２ｍｇ、２．１７ｍｍｏｌ）および水（６．５ｍＬ）の混合物）に加え、１時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル−ｎ−ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ−１２５６（３３２ｍｇ、収率５２％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.88 (s, 3H), 3.69 (s, 3H), 3.75 (s, 3H), 4.03 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.98 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 5.33 (s, 2H), 6.73 (s, 1H), 6.82 (s, 1H), 7.34 (dd, J = 7.2 Hz, 2H), 8.74 (s, 1H).
工程５
化合物Ｉ−１２５６（５１ｍｇ、０．１１７ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（０．５１０ｍＬ）に溶解した。三フッ化Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ硫黄（１８．５μＬ、０．１４ｍｍｏｌ）を加え、室温で３０分撹拌した。氷冷下、炭酸水素ナトリウム飽和水溶液を加え、撹拌した。酢酸エチルで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル−ｎ−ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ−１２４８（１７ｍｇ、収率３３％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.90 (s, 3H), 3.70 (s, 3H), 3.75 (s, 3H), 5.33 (s, 2H), 6.75 (s, 1H), 6.83 (s, 1H), 7.33 (dd, J = 8.0 Hz, 2H), 7.40 (s, 1H), 8.83 (s, 1H).

【実施例34】

【0270】

化合物Ｉ−１２６４の合成

【化134】

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工程１
化合物６９（３００ｍｇ、１．９１ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（６ｍＬ）に溶解した。Ｎ−クロロスクシンイミド（２５５ｍｇ、１．９１ｍｍｏｌ）を加え、３時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣を酢酸エチルで固化し、化合物７０（３２１ｍｇ、収率８７％）を得た。
工程２
化合物７０（１００ｍｇ、０．５２２ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（０．５ｍＬ）に溶解した。化合物６５（１３２ｍｇ、０．５７４ｍｍｏｌ）およびＤＩＥＡ（０．１０９ｍＬ、０．６２６ｍｍｏｌ）を加え、３時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル−ｎ−ヘキサン）により精製して、化合物７１（９８ｍｇ、収率５５％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.40 (t, J = 7.2 Hz, 3H), 3.23 (q, J = 7.2, 14.8 Hz, 2H), 5.07 (s, 2H), 6.99 (dd, J = 6.8 Hz, 2H).
工程３
化合物７１（７５ｍｇ、０．２２３ｍｍｏｌ）を酢酸（０．３７５ｍＬ）に溶解した。４，５−ジメトキシ−２−メチルアニリン（３７４ｍｇ、２．２３ｍｍｏｌ）を加え、１００℃で３時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル−ｎ−ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ−１２６４（１９．３ｍｇ、収率１９％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.92 (s, 3H), 3.68 (s, 3H), 3.74 (s, 3H), 5.31 (s, 2H), 6.74 (s, 1H), 6.81 (s, 1H), 7.36 (dd, J = 7.2 Hz, 2H), 9.05 (br, 1H).

【実施例35】

【0271】

化合物Ｉ−１２８１の合成

【化135】

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工程１
化合物６４（２３１ｍｇ、１．６１ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（２．３１ｍＬ）に溶解した。化合物６５（０．２５５ｍＬ、１．９４ｍｍｏｌ）およびＤＩＥＡ（０．４２３ｍＬ、２．４２ｍｍｏｌ）を加え、３時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣を酢酸エチルで固化し、化合物６６（１０４ｍｇ、収率２２％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 2.60 (m, 3H), 5.12 (s, 2H), 7.00 (dd, J = 6.8 Hz, 2H), 7.62 (s, 1H).
工程２
化合物６６（８３０ｍｇ、２．７５ｍｍｏｌ）を酢酸（６．６４ｍＬ）に溶解した。４，５−ジメトキシ−２−メチルアニリン（２．３０ｇ、１３．７ｍｍｏｌ）を加え、１００℃で３時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣を酢酸エチルで固化し、化合物Ｉ−１２８１（４５０ｍｇ、収率４０％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.90 (s, 3H), 3.70 (s, 3H), 3.75 (s, 3H), 5.33 (s, 2H), 6.75 (s, 1H), 6.83 (s, 1H), 7.33 (dd, J = 8.0 Hz, 2H), 7.40 (s, 1H), 8.83 (s, 1H).

【実施例36】

【0272】

化合物Ｉ−１２８６の合成

【化136】

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化合物Ｉ−０９３７（１００ｍｇ、０．３４２ｍｍｏｌ）をジオキサン（２ｍＬ）に溶解した。ローソン試薬（１８０ｍｇ、０．４４４ｍｍｏｌ）を加え、１００℃で１時間撹拌した。反応溶液にピリジン（５４１ｍｇ、６．８３ｍｍｏｌ）およびシアナミド（７１．８ｍｇ、１．７０９ｍｍｏｌ）を加え、６０℃で１時間撹拌した。反応液に酢酸エチルおよび１ｍｏｌ／Ｌ 塩酸を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。濾液を減圧濃縮し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル−ｎ−ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ−１２８６（２５．５ｍｇ、収率１６％）を得た。
¹H-NMR (DMSO-D6) δ: 2.06 (s, 3H), 2.77 (s, 3H), 5.26 (s, 3H), 7.41 (m, 2H), 7.75 (s, 1H), 7.91 (s, 1H), 8.19 (s, 1H), 9.16 (s, 1H).

【0273】

一般的合成方法および実施例に記載の方法に準じて、以下の化合物を合成した。化学構造式および物性（ＬＣ／ＭＳデータまたはＮＭＲスペクトル）を以下に示す。

【表1】

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【0274】

【表2】

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【0275】

【表3】

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【0276】

【表4】

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【0470】

【表198】

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【0471】

【表199】

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【0472】

【表200】

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【0473】

【表201】

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【0474】

【表202】

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【0475】

【表203】

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【0476】

【表204】

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【0477】

【表205】

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【0478】

【表206】

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【0479】

【表207】

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【0480】

【表208】

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【0481】

【表209】

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【0482】

【表210】

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【0483】

【表211】

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【0484】

【表212】

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【0485】

【表213】

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【0486】

【表214】

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【0487】

【表215】

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【0488】

【表216】

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【0489】

【表217】

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【0490】

【表218】

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【0491】

【表219】

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【0492】

【表220】

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【0493】

【表221】

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【0494】

【表222】

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【0495】

【表223】

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【0496】

【表224】

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【0497】

【表225】

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【0498】

【表226】

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【0499】

【表227】

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【0500】

【表228】

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【0501】

【表229】

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【0502】

【表230】

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【0503】

【表231】

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【0504】

【表232】

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【0505】

【表233】

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【0506】

【表234】

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【0507】

【表235】

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【0508】

【表236】

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【0509】

【表237】

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【0510】

【表238】

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【0511】

【表239】

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【0512】

【表240】

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【0513】

【表241】

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【0514】

【表242】

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【0515】

以下に、本発明化合物に関する生物試験例を記載する。
試験例１： ヒトＰ２Ｘ７受容体阻害活性の評価
ヒトＰ２Ｘ７受容体遺伝子（ＧｅｎＢａｎｋ登録配列ＮＭ＿００２５６２．５ ただしＴ６０６ＣとＧ９５２Ａの一塩基多型を含む）を１３２１Ｎ１細胞に導入して発現させた。ヒトＰ２Ｘ７受容体を安定発現させた１３２１Ｎ１細胞をピュアコートアミン３８４穴黒透明平底プレート（ファルコン；コーニング社製）に１穴当り８０００個になるように播種し、培地（１０％ウシ胎児血清、２５ｍＭ ＨＥＰＥＳ、１％ペニシリン・ストレプトマイシン混合溶液を含むＤＭＥＭ（Ｄ５７９６；ＳＩＧＭＡ社製））中で３７℃、５％二酸化炭素下で１日間培養した。セルウオッシャーＥＬｘ４０５（バイオテック社製）を用い、緩衝液（２０ｍＭ ＨＥＰＥＳ、５５．６ｍＭ Ｄ−グルコース、ＨＢＳＳ（−）（ライフテクノロジーズ社製＃１４１８５−０５２）を１ｘに希釈、ｐＨ７．４〜７．５に調整）にて洗浄し、１穴当たり２０μＬの緩衝液で満たした。緩衝液で希釈した最終濃度４μＭのＹｏ−Ｐｒｏ（ライフテクノロジーズ社製）を含む蛍光試薬を１５μＬ、自動分注装置Ｂｒａｖｏ（アジレント社）にて分注した。プレートをカイネティック蛍光測定装置ＦＬＩＰＲ ＴＥＴＲＡ（モレキュラーデバイス社製）に設置し、緩衝液で希釈した最終濃度３０μＭのＢｚＡＴＰ溶液を内蔵の自動分注装置で１穴当り１５μＬ添加し、蛍光強度の測定を開始した。その約８分後に希釈用緩衝液を用いて異なる濃度に希釈した本発明化合物のＤＭＳＯ溶液を１穴当り１５μＬずつ内蔵の自動分注装置にて分注し、２０分間蛍光強度の測定を継続した。本発明化合物の溶媒であるＤＭＳＯ溶液を添加した場合の最大蛍光強度の値を阻害０％（陰性対照）、既知阻害剤を添加した場合の最大蛍光強度の値を阻害１００％（陽性対照）とし、阻害率の算出は本発明化合物添加直前から２０分後までの蛍光強度の最大値と最小値の差によって表される変化量をもとに次式より算出した。
阻害率＝（１−（本発明化合物による変化量−陽性対照による変化量）／（陰性対照による変化量−陽性対照による変化量））ｘ１００
ロジスティック近似法により阻害５０％となる濃度（ＩＣ_５０）を算出して本発明化合物の阻害活性を評価した。

【0516】

本発明化合物のヒトＰ２Ｘ７受容体阻害活性に関する評価結果を以下の表に示す。

【表243】

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【0517】

上記以外の本発明化合物のヒトＰ２Ｘ７受容体阻害活性に関する評価結果を以下の表に示す。なお、ＩＣ₅₀値は、０ｎｍｏｌ／Ｌ以上〜１０ｎｍｏｌ／Ｌ未満を「Ａ」、１０ｎｍｏｌ／Ｌ以上〜１００ｎｍｏｌ／Ｌ未満を「Ｂ」、１００ｎｍｏｌ／Ｌ以上〜５００ｎｍｏｌ／Ｌ未満を「Ｃ」、５００ｎｍｏｌ／Ｌ以上〜１μｍｏｌ／Ｌ未満を「Ｄ」とする。

【表244】

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【0518】

【表245】

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【0519】

【表246】

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【0520】

【表247】

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【0521】

【表248】

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【0522】

【表249】

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【0523】

【表250】

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【0524】

試験例２： ラットＰ２Ｘ７受容体阻害活性の評価
ラットＰ２Ｘ７受容体遺伝子（ＧｅｎＢａｎｋ登録配列ＮＭ＿０１９２５６．１ ただしＣ５８６ＴとＣ６５２Ａの一塩基多型を含む）を１３２１Ｎ１細胞に導入して発現させる。ラットＰ２Ｘ７受容体を安定発現させた１３２１Ｎ１細胞をＴＣ処理３８４穴黒透明平底プレート（ファルコン；コーニング社製）に１穴当り１００００個になるように播種し、培地（１０％ウシ胎児血清、２ｍＭ ＧｌｕｔａＭａｘ−１、１％ペニシリン・ストレプトマイシン混合溶液を含むＤＭＥＭ（Ｄ６５４６；ＳＩＧＭＡ社製））中で３７℃、５％二酸化炭素下で１日間培養する。セルウオッシャーＥＬｘ４０５（バイオテック社製）を用い、緩衝液（２０ｍＭ ＨＥＰＥＳ、ＨＢＳＳ（＋）（ライフテクノロジーズ社製＃１４０６５−０５６）を１ｘに希釈、ｐＨ７．４に調整）にて洗浄し、１穴当たり２０μＬの緩衝液で満たす。緩衝液で希釈した最終濃度８μＭのＹｏ−Ｐｒｏ（ライフテクノロジーズ社製）を含む蛍光試薬を１５μＬ、自動分注装置Ｂｒａｖｏ（アジレント社）にて分注する。プレートをカイネティック蛍光測定装置ＦＬＩＰＲ ＴＥＴＲＡ（モレキュラーデバイス社製）に設置し、緩衝液で希釈した最終濃度２５０μＭのＢｚＡＴＰ溶液を内蔵の自動分注装置で１穴当り１５μＬ添加し、蛍光強度の測定を開始する。その約８分後に希釈用緩衝液を用いて異なる濃度に希釈した本発明化合物のＤＭＳＯ溶液を１穴当り１５μＬずつ内蔵の自動分注装置にて分注し、２０分間蛍光強度の測定を継続する。本発明化合物の溶媒であるＤＭＳＯ溶液を添加した場合の最大蛍光強度の値を阻害０％（陰性対照）、既知阻害剤を添加した場合の最大蛍光強度の値を阻害１００％（陽性対照）とし、阻害率の算出は本発明化合物添加直前から２０分後までの蛍光強度の最大値と最小値の差によって表される変化量をもとに次式より算出する。
阻害率＝（１−（本発明化合物による変化量−陽性対照による変化量）／（陰性対照による変化量−陽性対照による変化量））ｘ１００
ロジスティック近似法により阻害５０％となる濃度（ＩＣ_５０）を算出して本発明化合物の阻害活性を評価する。

【0525】

試験３−１：Ｓｅｌｔｚｅｒモデルによる薬効評価
＜ラットＰａｒｔｉａｌ Ｓｃｉａｔｉｃ Ｎｅｒｖｅ Ｌｉｇａｔｉｏｎモデル（坐骨神経部分結紮モデル）の作製＞
ラットをイソフルランにより麻酔し、左足の毛を剃る。大腿上部の皮膚を切開し、筋を割いて坐骨神経を露出させた。坐骨神経の約半分をナイロン糸で強く結紮し、筋および皮膚を縫合する。これを手術側とした。右足については坐骨神経結紮以外の同様の処置を行い、偽手術側とした。
＜評価（１）＞
手術の２週間後、フォンフライフィラメントにより機械性のアロディニアに対する作用を評価した。手術２週間後、金網上に載せたプラスチック製ケージにラットを入れ、馴化させた。金網側からラットの足裏にフォンフライフィラメント（０．４〜２６ｇ）を押し当て、ラットが逃避行動を示し始めるフィラメントの圧値を疼痛閾値とした。左右の後足について疼痛閾値を評価し、処置前の閾値とした。手術後の疼痛閾値が０．６〜２ｇ、かつ偽手術側の疼痛閾値が８〜１５ｇの動物を薬効評価に採用した。なお動物の訓練のために、処置前の疼痛閾値測定前に同様の操作を実施した。採用した動物に本発明化合物を投与した。本発明化合物は乳鉢と乳棒を用いて粉砕し、０．５％メチルセルロース溶液にて０．０３〜１００ｍｇ／２ｍＬ／ｋｇになるよう懸濁液、または溶液を調整した。動物には経口ゾンデを用い経口投与した。投与１〜７時間後、左右後足の疼痛閾値を評価し、処置後の疼痛閾値とした。下記の方法により％ｒｅｖｅｒｓａｌ値を算出し、化合物の鎮痛効果として比較した。
％ｒｅｖｅｒｓａｌ値＝（手術側処置後の疼痛閾値の対数−手術側処置前の疼痛閾値の対数）／（偽手術側処置前の疼痛閾値の対数−手術側処置前の疼痛閾値の対数）×１００
上記評価（１）における本発明化合物の、３ｍｇ／ｋｇの経口投与３時間後における鎮痛作用を％ｒｅｖｅｒｓａｌとして以下に示す。
化合物Ｉ−０００５：４５％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−０００６：４９％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−０３５４：５１％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−０３７２：６４％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−１０４０：４９％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−１２９５：５１％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−１２９６：５９％ｒｅｖｅｒｓａｌ
上記評価（１）における本発明化合物の、３ｍｇ／ｋｇの経口投与５時間後における鎮痛作用を％ｒｅｖｅｒｓａｌとして以下に示す。
化合物Ｉ−０３６５：５５％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−０７０２：５８％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−０８４２：６９％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−０９１０：４５％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−１０４１：４８％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−１０５０：４６％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−１０６６：６３％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−１１０８：４２％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−１２３２：５５％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−１２６１：５４％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−１２８１：４８％ｒｅｖｅｒｓａｌ
化合物Ｉ−１２９７：４９％ｒｅｖｅｒｓａｌ
上記評価（１）における本発明化合物の、３ｍｇ／ｋｇの経口投与７時間後における鎮痛作用を％ｒｅｖｅｒｓａｌとして以下に示す。
化合物Ｉ−０７０７：５３％ｒｅｖｅｒｓａｌ
＜評価（２）＞
ａｎａｌｇｅｓｉｏｍｅｔｅｒ （Ｒａｎｄａｌｌ Ｓｅｌｉｔｔｏ）により機械痛覚過敏に対する作用を評価する。手術２週間後、ａｎａｌｇｅｓｉｏｍｅｔｅｒにより１秒当り１６ ｇずつ刺激圧が増加するようにラット後肢を圧迫し、ラットが逃避行動を示した際の圧を疼痛閾値とする。左右の後肢について疼痛閾値を評価し、処置前疼痛閾値とする。手術側の疼痛閾値が６０〜９０ｇ、かつ偽手術側の疼痛閾値が１００〜１７５ｇの動物を採用する。なお、動物の訓練のため、処置前疼痛閾値測定前に同様の操作を実施する。採用した動物に本発明化合物を投与する。本発明化合物は乳鉢と乳棒を用いて破砕し、０．５％メチルセルロース液を用いて０．０３〜１００ｍｇ／２ｍＬ／ｋｇになるように懸濁液、または溶液を調製し、経口ゾンデを持ち用いて動物に経口投与する。投与１〜５時間後、左右後肢の疼痛閾値を評価し、処置後疼痛閾値とする。下記の方法により％ｒｅｖｅｒｓａｌ値を計算し、化合物の鎮痛作用を比較する。
％ｒｅｖｅｒｓａｌ値＝（手術側処置後疼痛閾値―手術側処置前疼痛閾値）／（ 偽手術側処置前疼痛閾値−手術側処置前疼痛閾値）×１００

【0526】

試験３−２：馬尾神経圧迫モデルによる薬効評価
＜モデル動物の作製＞
モデル動物を作製するため、麻酔下でラットの腰背部を切開し、第４、第５、及び第６腰椎を露出する。第４−５、及び第５−６腰椎椎関節を切開する。椎関節切開口からシリコンラバーを第４、及び第６腰椎脊柱管内に挿入して留置し、切開口を縫合する。
偽手術動物を作製するため、上記の操作からシリコンラバーの挿入、及び留置の操作を除いた手術を施す。
＜鎮痛効果の評価＞
手術の２週間後、フォンフライフィラメントにより機械性のアロディニアに対する作用を評価する。手術２週間後、金網上に載せたプラスチック製ケージにラットを入れ、馴化させる。金網側からラットの足裏にフォンフライフィラメント（０．４〜２６ｇ）を押し当て、ラットが逃避行動を示し始めるフィラメントの圧値を疼痛閾値とする。左右の後足について疼痛閾値を評価し、処置前の閾値とする。両後足について疼痛閾値を評価し、モデル動物の両足の閾値が０．４〜１ｇのより痛みの強い値を薬物投与前の閾値とする。偽手術群の疼痛閾値が８〜１５ｇの動物を薬効評価に採用する。なお動物の訓練のために、処置前の疼痛閾値測定前に同様の操作を実施する。採用した動物に本発明化合物を投与する。本発明化合物は乳鉢と乳棒を用いて粉砕し、０．５％メチルセルロース溶液にて０．０３〜１００ｍｇ／２ｍＬ／ｋｇになるよう懸濁液、または溶液を調整する。動物には経口ゾンデを用い経口投与する。投与１〜５時間後、左右後足の疼痛閾値を評価し、処置後の疼痛閾値とする。下記の方法により％ｒｅｖｅｒｓａｌ値を算出し、化合物の鎮痛効果として比較する。

【0527】

試験３−３：ＥＡＥモデルによる薬効評価
＜ラットＥｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ Ａｕｔｏｉｍｍｕｎｅ Ｅｎｃｅｐｈａｌｏｍｙｅｌｉｔｉｓモデル（実験的自己免疫性脳脊髄炎モデル）の作製＞
ラット（Ｌｅｗｉｓ ｒａｔ 雌）をイソフルランにより麻酔し、尾根部の背部の毛を剃る。ＣＦＡ（ｃｏｍｐｌｅｔｅ Ｆｒｅｕｎｄ‘ｓ Ａｄｊｕｖａｎｔ）とＭＢＰ（Ｍｙｅｌｉｎ Ｂａｓｉｃ Ｐｒｏｔｅｉｎ）のｓａｌｉｎｅ溶液を１：１で混合した１ｇ／Ｌのエマルジョンを調整し、ラット尾根部の背部皮下に１００ｕＬ投与することで免疫する。これを処置群とする。ＭＢＰを含まないｓａｌｉｎｅを用いてＣＦＡとのエマルジョンを作製し、同様の処置を行い、これを偽処置群とする。
＜評価＞
免疫の３週間後、フォンフライフィラメントにより機械性のアロディニアに対する作用を評価する。免疫３週間後、金網上に載せたプラスチック製ケージにラットを入れ、馴化させる。金網側からラットの足裏にフォンフライフィラメント（０．４〜２６ｇ）を押し当て、ラットが逃避行動を示し始めるフィラメントの圧値を疼痛閾値とする。両後足について疼痛閾値を評価し、処置群の両足の閾値が４ｇ以下でかつ、０．６〜２ｇのより痛みの強い値を薬物投与前の閾値とする。偽処置群の疼痛閾値が６〜１５ｇの動物を薬効評価に採用する。なお動物の訓練のために、薬物投与前の疼痛閾値測定前に同様の操作を実施する。採用した動物に本発明化合物を投与する。本発明化合物は乳鉢と乳棒を用いて粉砕し、０．５％メチルセルロース溶液にて０．０３〜１００ｍｇ／２ｍＬ／ｋｇになるよう懸濁液、または溶液を調整する。動物には経口ゾンデを用い経口投与する。投与１〜５時間後、後足の疼痛閾値を評価し、薬物投与後の疼痛閾値とする。下記の方法により％ｒｅｖｅｒｓａｌ値を算出し、化合物の鎮痛効果として比較する。
％ｒｅｖｅｒｓａｌ値＝（処置群薬物投与後の疼痛閾値の対数−処置群薬物投与前の疼痛閾値の対数）／（偽処置側薬物投与前の疼痛閾値の対数−処置群薬物投与前の疼痛閾値の対数）×１００

【0528】

Ｐ２Ｘ７受容体に対する阻害活性は、Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ （２０１３） １７０ ６２４−６４０に記載の評価方法を用いることによっても、評価することが可能である。

【0529】

試験例４：ＣＹＰ阻害試験
市販のプールドヒト肝ミクロソームを用いて、ヒト主要ＣＹＰ５分子種（ＣＹＰ１Ａ２、２Ｃ９、２Ｃ１９、２Ｄ６、３Ａ４）の典型的基質代謝反応として７−エトキシレゾルフィンのＯ−脱エチル化（ＣＹＰ１Ａ２）、トルブタミドのメチル−水酸化（ＣＹＰ２Ｃ９）、メフェニトインの４’−水酸化（ＣＹＰ２Ｃ１９）、デキストロメトルファンのＯ脱メチル化（ＣＹＰ２Ｄ６）、テルフェナジンの水酸化（ＣＹＰ３Ａ４）を指標とし、それぞれの代謝物生成量が本発明化合物によって阻害される程度を評価する。

【0530】

反応条件は以下のとおり：基質、０．５μｍｏｌ／Ｌ エトキシレゾルフィン（ＣＹＰ１Ａ２）、１００μｍｏｌ／Ｌ トルブタミド（ＣＹＰ２Ｃ９）、５０μｍｏｌ／Ｌ Ｓ−メフェニトイン（ＣＹＰ２Ｃ１９）、５μｍｏｌ／Ｌ デキストロメトルファン（ＣＹＰ２Ｄ６）、１μｍｏｌ／Ｌ テルフェナジン（ＣＹＰ３Ａ４）；反応時間、１５分；反応温度、３７℃；酵素、プールドヒト肝ミクロソーム０．２ｍｇ タンパク質／ｍＬ；本発明化合物濃度、１、５、１０、２０μｍｏｌ／Ｌ（４点）。

【0531】

９６穴プレートに反応溶液として、５０ｍｍｏｌ／Ｌ Ｈｅｐｅｓ緩衝液中に各５種の基質、ヒト肝ミクロソーム、本発明化合物を上記組成で加え、補酵素であるＮＡＤＰＨを添加して、指標とする代謝反応を開始する。３７℃、１５分間反応した後、メタノール／アセトニトリル＝１／１（Ｖ／Ｖ）溶液を添加することで反応を停止する。３０００ｒｐｍ、１５分間の遠心後、遠心上清中のレゾルフィン（ＣＹＰ１Ａ２代謝物）を蛍光マルチラベルカウンタまたはＬＣ／ＭＳ／ＭＳで定量し、トルブタミド水酸化体（ＣＹＰ２Ｃ９代謝物）、メフェニトイン４’水酸化体（ＣＹＰ２Ｃ１９代謝物）、デキストロルファン（ＣＹＰ２Ｄ６代謝物）、テルフェナジンアルコール体（ＣＹＰ３Ａ４代謝物）をＬＣ／ＭＳ／ＭＳで定量する。

【0532】

薬物を溶解した溶媒であるＤＭＳＯのみを反応系に添加したものをコントロール（１００％）とし、残存活性（％）を算出し、濃度と抑制率を用いて、ロジスティックモデルによる逆推定によりＩＣ_５０を算出する。

【0533】

試験例５−１：ＣＹＰ３Ａ４蛍光ＭＢＩ試験
ＣＹＰ３Ａ４蛍光ＭＢＩ試験は、代謝反応による本発明化合物のＣＹＰ３Ａ４阻害の増強を調べる試験である。ＣＹＰ３Ａ４酵素（大腸菌発現酵素）により７−ベンジルオキシトリフルオロメチルクマリン（７−ＢＦＣ）が脱ベンジル化されて、蛍光を発する代謝物７−ハイドロキシトリフルオロメチルクマリン（７−ＨＦＣ）が生じる。７−ＨＦＣ生成反応を指標としてＣＹＰ３Ａ４阻害を評価する。

【0534】

反応条件は以下のとおり：基質、５．６μｍｏｌ／Ｌ ７−ＢＦＣ；プレ反応時間、０または３０分；反応時間、１５分；反応温度、２５℃（室温）；ＣＹＰ３Ａ４含量（大腸菌発現酵素）、プレ反応時６２．５ｐｍｏｌ／ｍＬ、反応時６．２５ｐｍｏｌ／ｍＬ（１０倍希釈時）；本発明化合物濃度、０．６２５、１．２５、２．５、５、１０、２０μｍｏｌ／Ｌ（６点）。

【0535】

９６穴プレートにプレ反応液としてＫ−Ｐｉ緩衝液（ｐＨ７．４）中に酵素、本発明化合物溶液を上記のプレ反応の組成で加え、別の９６穴プレートに基質とＫ−Ｐｉ緩衝液で１／１０希釈されるようにその一部を移行し、補酵素であるＮＡＤＰＨを添加して指標とする反応を開始し（プレ反応無）、所定の時間反応後、アセトニトリル／０．５ｍｏｌ／Ｌ Ｔｒｉｓ（トリスヒドロキシアミノメタン）＝４／１（Ｖ／Ｖ）を加えることによって反応を停止する。また残りのプレ反応液にもＮＡＤＰＨを添加しプレ反応を開始し（プレ反応有）、所定時間プレ反応後、別のプレートに基質とＫ−Ｐｉ緩衝液で１／１０希釈されるように一部を移行し指標とする反応を開始する。所定の時間反応後、アセトニトリル／０．５ｍｏｌ／Ｌ Ｔｒｉｓ（トリスヒドロキシアミノメタン）＝４／１（Ｖ／Ｖ）を加えることによって反応を停止する。それぞれの指標反応を行ったプレートを蛍光プレートリーダーで代謝物である７−ＨＦＣの蛍光値を測定する。（Ｅｘ＝４２０ｎｍ、Ｅｍ＝５３５ｎｍ）

【0536】

本発明化合物を溶解した溶媒であるＤＭＳＯのみを反応系に添加したものをコントロール（１００％）とし、本発明化合物をそれぞれの濃度添加したときの残存活性（％）を算出し、濃度と抑制率を用いて、ロジスティックモデルによる逆推定によりＩＣ_５０を算出する。ＩＣ_５０値の差が５μｍｏｌ／Ｌ以上の場合を（＋）とし、３μｍｏｌ／Ｌ以下の場合を（−）とする。

【0537】

試験例５−２：ＣＹＰ３Ａ４（ＭＤＺ）ＭＢＩ試験
本発明化合物のＣＹＰ３Ａ４阻害に関して代謝反応による増強からＭｅｃｈａｎｉｓｍ ｂａｓｅｄ ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ（ＭＢＩ）能を評価する試験である。プールドヒト肝ミクロソームを用いてミダゾラム（ＭＤＺ）の１−水酸化反応を指標としてＣＹＰ３Ａ４阻害を評価する。

【0538】

反応条件は以下のとおり：基質、１０μｍｏｌ／Ｌ ＭＤＺ；プレ反応時間、０または３０分；反応時間、２分；反応温度、３７℃；プールドヒト肝ミクロソーム、プレ反応時０．５ｍｇ／ｍＬ、反応時０．０５ｍｇ／ｍＬ（１０倍希釈時）；本発明化合物プレ反応時の濃度、１、５、１０、２０μｍｏｌ／Ｌ（４点）。

【0539】

９６穴プレートにプレ反応液としてＫ−Ｐｉ緩衝液（ｐＨ７．４）中にプールドヒト肝ミクロソーム、本発明化合物溶液を上記のプレ反応の組成で加え、別の９６穴プレートに基質とＫ−Ｐｉ緩衝液で１／１０希釈されるようにその一部を移行し、補酵素であるＮＡＤＰＨを添加して指標とする反応を開始し（プレ反応無）、所定の時間反応後、メタノール／アセトニトリル＝１／１（Ｖ／Ｖ）溶液を加えることによって反応を停止する。また残りのプレ反応液にもＮＡＤＰＨを添加しプレ反応を開始し（プレ反応有）、所定時間プレ反応後、別のプレートに基質とＫ−Ｐｉ緩衝液で１／１０希釈されるように一部を移行し指標とする反応を開始する。所定の時間反応後、メタノール／アセトニトリル＝１／１（Ｖ／Ｖ）溶液を加えることによって反応を停止する。それぞれの指標反応を行ったプレートを３０００ｒｐｍ、１５分間の遠心後、遠心上清中の１−水酸化ミダゾラム をＬＣ／ＭＳ／ＭＳで定量する。

【0540】

本発明化合物を溶解した溶媒であるＤＭＳＯのみを反応系に添加したものをコントロール（１００％）とし、本発明化合物をそれぞれの濃度添加したときの残存活性（％）を算出し、濃度と阻害率を用いて、ロジスティックモデルによる逆推定によりＩＣを算出する。Ｐｒｅｉｎｃｕｂａｔａｉｏｎ ０ｍｉｎのＩＣ／Ｐｒｅｉｎｃｕｂａｔａｉｏｎ ３０ｍｉｎのＩＣをＳｈｉｆｔｅｄ ＩＣ値とし，Ｓｈｉｆｔｅｄ ＩＣが１．５以上であればＰｏｓｉｔｉｖｅとし、Ｓｈｉｆｔｅｄ ＩＣが１．０以下であればＮｅｇａｔｉｖｅとする。

【0541】

試験例６：ＢＡ試験
経口吸収性の検討実験材料と方法
（１）使用動物：マウスあるいはラットを使用する。
（２）飼育条件：マウスあるいはラットは、固形飼料および滅菌水道水を自由摂取させる。
（３）投与量、群分けの設定：所定の投与量で経口投与および静脈内投与する。以下のように群を設定する。（化合物ごとで投与量は変更有）
経口投与 １〜３０ｍｇ／ｋｇ（ｎ＝２〜３）
静脈内投与 ０．５〜１０ｍｇ／ｋｇ（ｎ＝２〜３）
（４）投与液の調製：経口投与は溶液または懸濁液として投与する。静脈内投与は可溶化して投与する。
（５）投与方法：経口投与は、経口ゾンデにより強制的に胃内に投与する。静脈内投与は、注射針を付けたシリンジにより尾静脈から投与する。
（６）評価項目：経時的に採血し、血漿中本発明化合物濃度をＬＣ／ＭＳ／ＭＳを用いて測定する。
（７）統計解析：血漿中本発明化合物濃度推移について、非線形最小二乗法プログラムＷｉｎＮｏｎｌｉｎ（登録商標）を用いて血漿中濃度‐時間曲線下面積（ＡＵＣ）を算出し、経口投与群と静脈内投与群の投与量比およびＡＵＣ比から本発明化合物のバイオアベイラビリティ（ＢＡ）を算出する。

【0542】

試験例７：Ｆｌｕｃｔｕａｔｉｏｎ Ａｍｅｓ Ｔｅｓｔ
本発明化合物の変異原性を評価する。
凍結保存しているネズミチフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ ＴＡ９８株、ＴＡ１００株）２０μＬを１０ｍＬ液体栄養培地（２．５％ Ｏｘｏｉｄ ｎｕｔｒｉｅｎｔ ｂｒｏｔｈ Ｎｏ．２）に接種し３７℃にて１０時間、振盪前培養した。ＴＡ９８株は７．７０ｍＬの菌液を遠心（２０００×ｇ、１０分間）して培養液を除去する。７．７０ｍＬのＭｉｃｒｏ Ｆ緩衝液（Ｋ_２ＨＰＯ_４：３．５ｇ／Ｌ、ＫＨ_２ＰＯ_４：１ｇ／Ｌ、（ＮＨ_４）_２ＳＯ_４：１ｇ／Ｌ、クエン酸三ナトリウム二水和物：０．２５ｇ／Ｌ、ＭｇＳＯ_４・７Ｈ_２０：０．１ｇ／Ｌ）に菌を懸濁し、１２０ｍＬのＥｘｐｏｓｕｒｅ培地（ビオチン：８μｇ／ｍＬ、ヒスチジン：０．２μｇ／ｍＬ、グルコース：８ｍｇ／ｍＬを含むＭｉｃｒｏＦ緩衝液）に添加する。ＴＡ１００株は３．４２ｍＬ菌液に対しＥｘｐｏｓｕｒｅ培地１３０ｍＬに添加し試験菌液を調製する。本発明化合物ＤＭＳＯ溶液（最高用量５０ｍｇ／ｍＬから２〜３倍公比で数段階希釈）、陰性対照としてＤＭＳＯ、陽性対照として非代謝活性化条件ではＴＡ９８株に対しては５０μｇ／ｍＬの４−ニトロキノリン−１−オキシドＤＭＳＯ溶液、ＴＡ１００株に対しては０．２５μｇ／ｍＬの２−（２−フリル）−３−（５−ニトロ−２−フリル）アクリルアミドＤＭＳＯ溶液、代謝活性化条件ではＴＡ９８株に対して４０μｇ／ｍＬの２−アミノアントラセンＤＭＳＯ溶液、ＴＡ１００株に対しては２０μｇ／ｍＬの２−アミノアントラセンＤＭＳＯ溶液それぞれ１２μＬと試験菌液５８８μＬ（代謝活性化条件では試験菌液４９８μＬとＳ９ ｍｉｘ ９０μＬの混合液）を混和し、３７℃にて９０分間、振盪培養する。本発明化合物を曝露した菌液４６０μＬを、Ｉｎｄｉｃａｔｏｒ培地（ビオチン：８μｇ／ｍＬ、ヒスチジン：０．２μｇ／ｍＬ、グルコース：８ｍｇ／ｍＬ、ブロモクレゾールパープル：３７．５μｇ／ｍＬを含むＭｉｃｒｏＦ緩衝液）２３００μＬに混和し、５０μＬずつマイクロプレート４８ウェル／用量に分注し、３７℃にて３日間、静置培養する。アミノ酸（ヒスチジン）合成酵素遺伝子の突然変異によって増殖能を獲得した菌を含むウェルは、ｐＨ変化により紫色から黄色に変色するため、１用量あたり４８ウェル中の黄色に変色した菌増殖ウェルを計数し、陰性対照群と比較して評価する。変異原性が陰性のものを（−）、陽性のものを（＋）として示す。

【0543】

試験例８：ｈＥＲＧ試験
本発明化合物の心電図ＱＴ間隔延長リスク評価を目的として、ｈｕｍａｎ ｅｔｈｅｒ−ａ−ｇｏ−ｇｏ ｒｅｌａｔｅｄ ｇｅｎｅ （ｈＥＲＧ）チャネルを発現させたＣＨＯ細胞を用いて、心室再分極過程に重要な役割を果たす遅延整流Ｋ^＋電流（Ｉ_Ｋｒ）への本発明化合物の作用を検討する。
全自動パッチクランプシステム（ＱＰａｔｃｈ；Ｓｏｐｈｉｏｎ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ Ａ／Ｓ）を用い、ホールセルパッチクランプ法により、細胞を−８０ｍＶの膜電位に保持し、−５０ｍＶのリーク電位を与えた後、＋２０ｍＶの脱分極刺激を２秒間、さらに−５０ｍＶの再分極刺激を２秒間与えた際に誘発されるＩ_Ｋｒを記録する。発生する電流が安定した後、本発明化合物を目的の濃度で溶解させた細胞外液（ＮａＣｌ：１４５ ｍｍｏｌ／Ｌ、ＫＣｌ：４ ｍｍｏｌ／Ｌ、ＣａＣｌ_２：２ ｍｍｏｌ／Ｌ、ＭｇＣｌ_２：１ ｍｍｏｌ／Ｌ、グルコース：１０ ｍｍｏｌ／Ｌ、ＨＥＰＥＳ（４−（２−ｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌ）−１−ｐｉｐｅｒａｚｉｎｅｅｔｈａｎｅｓｕｌｆｏｎｉｃ ａｃｉｄ、４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジンエタンスルホン酸）：１０ｍｍｏｌ／Ｌ、ｐＨ＝７．４）を室温条件下で、１０分間細胞に適用させる。得られたＩ_Ｋｒから、解析ソフト（Ｆａｌｓｔｅｒ Ｐａｔｃｈ；Ｓｏｐｈｉｏｎ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ Ａ／Ｓ）を使用して、保持膜電位における電流値を基準に最大テール電流の絶対値を計測する。さらに、本発明化合物適用前の最大テール電流に対する阻害率を算出し、媒体適用群（０．１％ジメチルスルホキシド溶液）と比較して、本発明化合物のＩ_Ｋｒへの影響を評価する。

【0544】

試験例９：溶解性試験
本発明化合物の溶解度は、１％ＤＭＳＯ添加条件下で決定する。ＤＭＳＯにて１０ｍｍｏｌ／Ｌ化合物溶液を調製する。本発明化合物溶液２μＬをそれぞれＪＰ−１液、ＪＰ−２液１９８μＬに添加するか、または本発明化合物溶液６μＬをそれぞれＪＰ−１液、ＪＰ−２液５９４μＬに添加する。２５℃で１６時間静置（条件１）、または室温で１時間振盪させた（条件２）後、混液を吸引濾過する。濾液をメタノール／水＝１／１（Ｖ／Ｖ）またはアセトニトリル／メタノール／水＝１／１／２（Ｖ／Ｖ／Ｖ）にて１０または１００倍希釈し、絶対検量線法によりＬＣ／ＭＳまたは固相抽出(ＳＰＥ)／ＭＳを用いて濾液中濃度を測定する。

【0545】

ＪＰ−１液の組成は、以下の通りである。
塩化ナトリウム２．０ｇ、塩酸７．０ｍＬに水を加えて１０００ｍＬとする。
ＪＰ−２液の組成は、以下のいずれかである。
組成１． ０．２ｍｏｌ／Ｌリン酸二水素カリウム試液２００ｍＬに０．２ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム試液約２００ｍＬを加えｐＨ６．８に調整後，水６００ｍＬを加える。
組成２． リン酸二水素カリウム３．４０ｇおよび無水リン酸水素二ナトリウム３．５５ｇを水に溶かし１０００ｍＬとする。
組成３． リン酸二水素カリウム３．４０ｇおよび無水リン酸水素二ナトリウム３．５５ｇを水に溶かし１０００ｍＬとしたもの１容量に水１容量を加える。

【0546】

試験例１０：代謝安定性試験
市販のプールドヒト肝ミクロソームと本発明化合物を一定時間反応させ、反応サンプルと未反応サンプルの比較により残存率を算出し、本発明化合物が肝で代謝される程度を評価する。

【0547】

ヒト肝ミクロソーム０．５ｍｇタンパク質／ｍＬを含む０．２ｍＬの緩衝液（５０ｍｍｏｌ／Ｌ Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ ｐＨ７．４、１５０ｍｍｏｌ／Ｌ 塩化カリウム、１０ｍｍｏｌ／Ｌ 塩化マグネシウム）中で、１ｍｍｏｌ／Ｌ ＮＡＤＰＨ存在下で３７℃、０分あるいは３０分間反応させる（酸化的反応）。反応後、メタノール／アセトニトリル＝１／１（ｖ／ｖ）溶液の１００μＬに反応液５０μＬを添加、混合し、３０００ｒｐｍで１５分間遠心する。その遠心上清中の本発明化合物をＬＣ／ＭＳ／ＭＳまたは固相抽出(ＳＰＥ)／ＭＳにて定量し、反応後の本発明化合物の残存量を０分反応時の化合物量を１００％として計算する。

【0548】

試験例１１：粉末溶解度試験
適当な容器に本発明化合物を適量入れ、各容器にＪＰ−１液（塩化ナトリウム２．０ｇ、塩酸７．０ｍＬに水を加えて１０００ｍＬとする）、ＪＰ−２液（リン酸二水素カリウム３．４０ｇおよび無水リン酸水素二ナトリウム３．５５ｇを水に溶かし１０００ｍＬとしたもの１容量に水１容量を加える）、２０ｍｍｏｌ／Ｌ タウロコール酸ナトリウム（ＴＣＡ）／ＪＰ−２液（ＴＣＡ１．０８ｇにＪＰ−２液を加え１００ｍＬとする）を２００μＬずつ添加する。試験液添加後に全量溶解した場合には、適宜、本発明化合物を追加する。密閉して３７℃で１時間振とう後に濾過し、各濾液１００μＬにメタノール１００μＬを添加して２倍希釈を行う。希釈倍率は、必要に応じて変更する。気泡および析出物がないかを確認し、密閉して振とうする。絶対検量線法によりＨＰＬＣを用いて本発明化合物を定量する。

【0549】

試験例１２：脳移行性試験
ラットに０．５ｍｇ／ｍＬ／ｋｇの用量で本発明に係る化合物を静脈内投与し、３０分後にイソフルラン麻酔下で下大動脈より全採血により放血死させる。
その後、脳を摘出し、蒸留水で２０−２５％のホモジネートを調製する。
一方、得られた血液は遠心処理後、血漿にする。その後、脳サンプルにはコントロール血漿を、血漿サンプルにはコントロール脳を１：１で添加し、それぞれのサンプルをＬＣ／ＭＳ／ＭＳを用いて測定する。得られた測定時のエリア比（脳／血漿）を脳Ｋｐ値とする。

【0550】

試験例１３：Ｐ−ｇｐ基質試験
ヒトＭＤＲ１発現細胞または親細胞を単層培養したトランスウェル（登録商標、ＣＯＲＮＩＮＧ社）の片側に本発明に係る化合物を添加し、一定時間反応させる。ＭＤＲ１発現細胞と親細胞についてＡｐｉｃａｌ側からＢａｓｏｌａｔｅｒａｌ側方向（Ａ→Ｂ）とＢａｓｏｌａｔｅｒａｌ側からＡｐｉｃａｌ側方向（Ｂ→Ａ）の膜透過係数を算出し，ＭＤＲ１発現細胞と親細胞のＥｆｆｌｕｘ Ｒａｔｉｏ（ＥＲ；Ｂ→ＡとＡ→Ｂの膜透過係数の比）値を算出する．ＭＤＲ１発現細胞と親細胞のＥｆｆｌｕｘ Ｒａｔｉｏ（ＥＲ値）を比較し、本発明化合物がＰ−ｇｐ基質であるか否かを判断する。

【0551】

試験例１４：ｍｄｒ１ａ（−／−）Ｂ６マウスＰ−ｇｐ基質試験
使用動物
ｍｄｒ１ａ（−／−）Ｂ６マウス（ノックアウトマウス）またはＣ５７ＢＬ／６Ｊマウス（野生マウス）
方法
１．マウスは、固形飼料および滅菌水道水を自由摂取させる。
２．本発明化合物は３匹の動物に各時点で投与し、血液及び脳サンプルは投与後の所定時点（例：１５分、３０分、１時間、２時間、４時間、６時間、８時間または２４時間）で採取する。血液（０．３〜０．７ｍＬ）は血液凝固防止剤（ＥＤＴＡおよびヘパリン）を含むシリンジで採取する。血液及び脳サンプルは直ちに氷冷する。
３．血液サンプルは遠心分離（１７８０ｘｇ、１０分間）により細胞を除去し、血漿を得る。その後、血漿サンプルをチューブに移し、−７０℃で保存する。
４．脳サンプルは組織重量：蒸留水重量比＝１：３でホモジナイズし、チューブに移して−７０℃で保存する。
５．血漿及び脳サンプルは除タンパクを行い、ＬＣ／ＭＳ／ＭＳで分析する。測定にはブランク血漿またはブランク脳から作成した検量線を用いて、測定法の真度及び精度の確認を行うためにクオリティーコントロール用サンプルを用いる。
６．血漿および脳内濃度値（ｎｇ／ｍＬおよびｎｇ／ｇ）は薬物動態パラメーターを求めるための適切な方法、例えばＷｉｎＮｏｎｌｉｎ（登録商標）薬物動態解析ソフトウェアプログラムで解析する。
解析
Ｋｐ；脳／血中濃度比
Ｋｐ比＝ノックアウトマウス（ＫＯ）のＫｐ値／野生マウス（Ｗｉｌｄ）のＫｐ値
脳ＡＵＣ／血漿ＡＵＣのＫＯ／Ｗｉｌｄ比
＝｛脳ＡＵＣ／血漿ＡＵＣ（ＫＯ）｝／｛脳ＡＵＣ／血漿ＡＵＣ（Ｗｉｌｄ）｝

【0552】

製剤例
以下に示す製剤例は例示にすぎないものであり、発明の範囲を何ら限定することを意図するものではない。
製剤例１： 錠剤
本発明化合物、乳糖およびステアリン酸カルシウムを混合し、破砕造粒して乾燥し、適当な大きさの顆粒剤とする。次にステアリン酸カルシウムを添加して圧縮成形して錠剤とする。

【0553】

製剤例２： カプセル剤
本発明化合物、乳糖およびステアリン酸カルシウムを均一に混合して粉末または細粒状として散剤をつくる。それをカプセル容器に充填してカプセル剤とする。

【0554】

製剤例３： 顆粒剤
本発明化合物、乳糖およびステアリン酸カルシウムを均一に混合し、圧縮成型した後、粉砕、整粒し、篩別して適当な大きさの顆粒剤とする。

【0555】

製剤例４： 口腔内崩壊錠
本発明化合物および結晶セルロースを混合し、造粒後打錠して口腔内崩壊錠とする。

【0556】

製剤例５： ドライシロップ
本発明化合物および乳糖を混合し、粉砕、整粒、篩別して適当な大きさのドライシロップとする。

【0557】

製剤例６： 注射剤
本発明化合物およびリン酸緩衝液を混合し、注射剤とする。

【0558】

製剤例７： 点滴剤
本発明化合物およびリン酸緩衝液を混合し、点滴剤とする。

【0559】

製剤例８： 吸入剤
本発明化合物および乳糖を混合し細かく粉砕することにより、吸入剤とする。

【0560】

製剤例９： 軟膏剤
本発明化合物およびワセリンを混合し、軟膏剤とする。

【0561】

製剤例１０： 貼付剤
本発明化合物および粘着プラスターなどの基剤を混合し、貼付剤とする。

【産業上の利用可能性】

【0562】

本発明に係る化合物は、Ｐ２Ｘ７受容体に対する阻害作用を有し、Ｐ２Ｘ７受容体が関与する疾患または状態の治療剤および／または予防剤として有用であると考えられる。