特許 6374206 皮膚のホワイトニング効果を低減する被覆二酸化チタン

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】特許公報(B2)

(11)【特許番号】6374206

(24)【登録日】2018年7月27日

(45)【発行日】2018年8月15日

(54)【発明の名称】皮膚のホワイトニング効果を低減する被覆二酸化チタン

(51)【国際特許分類】

   C01G 23/047 20060101AFI20180806BHJP

   A61K 8/29 20060101ALI20180806BHJP

   A61Q 17/04 20060101ALI20180806BHJP

   A61K 33/24 20060101ALI20180806BHJP

   A61P 17/16 20060101ALI20180806BHJP

   A61K 45/00 20060101ALI20180806BHJP

【ＦＩ】

   C01G23/047

   A61K8/29

   A61Q17/04

   A61K33/24

   A61P17/16

   A61K45/00

【請求項の数】15

【外国語出願】

【全頁数】90

(21)【出願番号】特願2014-83282(P2014-83282)

(22)【出願日】2014年4月15日

(65)【公開番号】特開2015-178437(P2015-178437A)

(43)【公開日】2015年10月8日

【審査請求日】2017年4月6日

(31)【優先権主張番号】14160519.6

(32)【優先日】2014年3月18日

(33)【優先権主張国】EP

(73)【特許権者】

【識別番号】511008850

【氏名又は名称】シムライズ アーゲー

(74)【代理人】

【識別番号】100106541

【弁理士】

【氏名又は名称】伊藤 信和

(72)【発明者】

【氏名】ジョンコック ウィリアム

(72)【発明者】

【氏名】ピータース シモーン

(72)【発明者】

【氏名】イスレイブ マルティーナ

(72)【発明者】

【氏名】クラウス ユーゲン

【審査官】 村岡 一磨

(56)【参考文献】

【文献】 特開昭５３−１２４６２７（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開２００６−００８５５９（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開２００２−２２０３２２（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開２００２−２４１２２７（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開平１０−２５１１２３（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開２０１３−２０９３０３（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開２０１２−１２１８１０（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特表２０１３−５１５６６２（ＪＰ，Ａ）

(58)【調査した分野】（Int.Cl.，ＤＢ名）

Ｃ０１Ｇ ２３／０４７

Ａ６１Ｋ ８／２９

Ａ６１Ｋ ３３／２４

Ａ６１Ｋ ４５／００

Ａ６１Ｐ １７／１６

Ａ６１Ｑ １７／０４

(57)【特許請求の範囲】

【請求項1】

被覆二酸化チタン粒子であって、少なくとも一つの被覆層がＣ_１４−Ｃ_２０脂肪族アルコールとＣ_６−Ｃ_１２脂肪酸との混合物から形成されるエステルを被覆材として含むことを特徴とする被覆二酸化チタン粒子。

【請求項2】

前記被覆材が少なくともＣ_１６−Ｃ_１８ノナノエート誘導体またはその混合物であることを特徴とする、請求項１に記載の被覆二酸化チタン粒子。

【請求項3】

前記被覆材がセテアリルノナノエートおよび／またはセテアリルイソノナノエートを含むことを特徴とする、請求項１または２に記載の被覆二酸化チタン粒子。

【請求項4】

前記二酸化チタン粒子が一つまたは複数の付加的被覆材を含み、
前記付加的被覆材が以下を含む群から選択されることを特徴とする、請求項１から３のいずれかに記載の被覆二酸化チタン粒子。
：シリカ（ＳｉＯ_２）、水酸化アルミニウム（Ａｌ_２（ＯＨ）_３）、酸化アルミニウム（Ａｌ_２Ｏ_３）、アルミナ、ヘキサメタリン酸ナトリウム（Ｎａ（ＰＯ_３）_６）、メタリン酸ナトリウム（Ｎａ（ＰＯ_３）_ｎ）、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸、ラウリン酸、ジメチルポリシロキサン、ジメチコン、メチルポリシロキサン、シメチコンまたはこれらの混合物

【請求項5】

前記二酸化チタン粒子中の前記脂肪酸エステル混合物の添加容量が前記二酸化チタン粒子の全質量に対して５〜２５重量％の範囲であることを特徴とする、請求項１から４のいずれかに記載の被覆二酸化チタン粒子。

【請求項6】

前記二酸化チタン粒子中の前記付加的被覆材の添加容量が前記二酸化チタン粒子の全質量に対して５〜１５重量％の範囲であることを特徴とする、請求項４または５に記載の被覆二酸化チタン粒子。

【請求項7】

前記二酸化チタン粒子の粒子凝集物を形成する各結晶の寸法のうち少なくとも一つが１００ｎｍ未満であることを特徴とする、請求項１から５のいずれかに記載の被覆二酸化チタン粒子。

【請求項8】

請求項１から６のいずれか一項に記載の被覆二酸化チタン粒子を含む化粧品製剤および／または医薬品製剤。

【請求項9】

前記製剤の全質量に対する前記二酸化チタン粒子の質量が０．５〜２５重量％の範囲であることを特徴とする、請求項８に記載の化粧品製剤および／または医薬品製剤。

【請求項10】

前記製剤が少なくとも一つのＵＶフィルターを更に含み、
前記ＵＶフィルターの全質量に対する前記ＵＶフィルターの一種の質量が０．１〜６５．０重量％であり、
前記製剤の全質量に対する前記ＵＶフィルターの質量が合計で０．１〜６５．０重量％であることを特徴とする、請求項８または９に記載の化粧品製剤および／または医薬品製剤。

【請求項11】

前記ＵＶフィルターが以下を含む群から選択されることを特徴とする、請求項１０に記載の化粧品製剤および／または医薬品製剤：
・アボベンゾン、
・ホモサレート、
・オクチサレート、
・オクトクリレン、
・２−エチルヘキシル ｐ−メトキシシンナマート、
・イソアミル ｐ−メトキシシンナマート、
・３−（４’−メチルベンジリデン）−ｄ，ｌ−カンフル、
・２，４，６−トリアニリノ（ｐ−カルボ−２’−エチルヘキシル−１’−オキシ）−１，３，５−トリアジン、
・トリス−ビフェニルトリアジン、
・ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、
・ベンジリデンマロネート−ポリシロキサン、
・２−エチルヘキシル ４−ジメチルアミノベンゾエート、
・ドロメトリゾールトリシロキサン、
・ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、
・２，２’−メチレンビス（６−（２Ｈ−ベンズトリアゾル−２−イル）−４−１，１，３，３−テトラメチルブチル）−フェノール）、
・ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、
・フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸 二ナトリウムおよびその塩、
・フェニルベンズイミダゾールスルホン酸およびその塩、
・テレフタリリデンジカンフルスルホン酸およびその塩、
・ベンゾフェノン−４およびその塩、
・ベンゾフェノン−３、
・メンチルアントラニレート、
・パジメート−Ｏ、
・酸化亜鉛ならびにこれらの混合物。

【請求項12】

前記化粧品製剤または前記医薬品製剤が以下を含む群から選択される助剤および添加剤を追加の助剤および添加剤として更に含むことを特徴とする、請求項８から１１のいずれかに記載の化粧品製剤および／または医薬品製剤：界面活性剤、油体、乳化剤、補助乳化剤、過脂肪剤、真珠色化ワックス、コンシステンシーファクター（粘度調整剤）、ポリマー、シリコーン化合物、ワックス、安定化剤、抗フケ剤、被膜剤、膨潤剤、ヒドロトロープ、防腐剤、可溶化剤、錯化剤、還元剤、アルカリ化剤、香油、染料、増粘剤、脂質、レシチン、リン脂質、保湿剤、バイオジェニック剤（生体起源物質）、抗酸化剤、脱臭剤、制汗剤、防虫剤、セルフタンニング剤、チロシン阻害剤（脱色剤）、増粘剤、生体活性成分、抗菌剤、消泡剤、着色作用を有する顔料、水性および非水性植物抽出物。

【請求項13】

前記化粧品製剤または前記医薬品製剤の日焼け止め指数（ＳＰＦ）が少なくとも２であることを特徴とする、請求項８から１２のいずれかに記載の化粧品製剤および／または医薬品製剤。

【請求項14】

前記化粧品製剤または前記医薬品製剤の前記日焼け止め指数（ＵＶＡ防御指数）が２０１１年のＵＶＡ防御性能生体外測定のためのＣｏｌｉｐａ法あるいは密接に関連するＩＳＯ基準ＩＳＯ ２４４４３−２０１２ サンスクリーンのＵＶＡ光防御性能生体外測定の規定に基づく測定により２以上の値であることを特徴とする、請求項８から１３のいずれかに記載の化粧品製剤および／または医薬品製剤。

【請求項15】

前記化粧品製剤または前記医薬品製剤が以下を含む群から選択される皮膚用製剤であることを特徴とする、請求項８から１４のいずれかに記載の化粧品製剤および／または医薬品製剤：クリーム、ゲル、ヒドロゲル、水分散ゲル、オイルゲル、ローション及びバルサム。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は化粧品製剤、医薬品製剤および特に皮膚用製剤の分野に関し、詳細には紫外線（ＵＶ）放射線の有害な影響からヒトの皮膚および毛髪を保護することに関する。本発明に係る化粧品製剤および医薬品製剤は、特に塗布後に皮膚に残留するホワイトニング効果を低減し完成製剤の皮膚感触を向上させる特殊被覆二酸化チタンを含む。

【背景技術】

【0002】

紫外線吸収剤は顕著な紫外線吸収能力を有する化合物である。紫外線吸収剤は特に化粧品製剤、皮膚用製剤、医薬品製剤における日焼け止めに用いられるが、また、塗料、ワニス、プラスチック、織物、モノオレフィンおよびジオレフィンのポリマーまたはコポリマーなどのポリマー、ポリスチレン、ポリウレタン、ポリアミド、ポリエステル、ポリウレアおよびポリカーボネート、包装資材ならびにゴムなどの工業製品の耐光性を向上するためにも用いられる。

【0003】

紫外線はその波長によりＵＶＡ波（波長：３２０〜４００ｎｍ、ＵＶＡ−Ｉ：３４０〜４００ｎｍ、ＵＶＡ−ＩＩ：３２０〜３４０ｎｍ）とＵＶＢ波（波長：２８０〜３２０ｎｍ）とに分類される。紫外線は皮膚に急性および慢性の損傷を引き起こすことがあり、損傷の種類は放射線の波長による。例えば、ＵＶＢ放射線の有害な影響として、重傷な場合は火傷さえ引き起こす日焼け（紅斑）を発生させ；酵素活性を低減させ、免疫系を弱め、ＤＮＡ構造を損ない、また細胞膜を変性させてしまうことが知られている。ＵＶＡ波は皮膚の深層部にまで達し、皮膚の老化プロセスを助長してしまう。短波長であるＵＶＡ−ＩＩ放射線は、日焼けの進行に付加的に寄与する。ＵＶＡ放射線は更に、皮膚の光毒反応または光アレルギー反応のトリガーとなり得る。皮膚を放射線から保護せずに非常に頻繁に日光に曝すと、皮膚の弾力が失われシワが更に進行してしまう。最もひどい場合には皮膚癌さえ含む皮膚の病原性変化も観察されている。このような紫外線の悪影響を抑制するために、紫外線を吸収または反射する材料、いわゆる紫外線吸収剤が化粧品製剤、皮膚用製剤、および医薬品製剤に用いられている。紫外線吸収剤は吸収極大の位置によりＵＶＡ吸収剤とＵＶＢ吸収剤とに大別されており、ＵＶＡもＵＶＢも吸収する紫外線吸収剤はＵＶＡ／Ｂ広帯域吸収剤と呼ばれる。

【0004】

典型的に用いる紫外線吸収剤は、炭素、水素、酸素を含む有機顔料と二酸化チタンまたは酸化亜鉛を含む無機顔料とに大別される。

【0005】

二酸化チタンは、約２．６という高い屈折率を有することから、既知の顔料のうち最も白色度の高いもの一つとして数十年にわたり塗料および化粧品の白色顔料として用いられている。人間の皮膚の保護用のほとんどの化粧品製剤、皮膚用製剤および医薬品製剤の屈折率が約１．５であるため、これらの製剤に組み込んだ場合に二酸化チタンの白色を隠蔽することは非常に困難である（Ｆａｉｒｈｕｒｓｔ ＆ Ｍｉｔｃｈｎｉｃｋ： ｏｆ Ｓｕｎｓｃｒｅｅｎｓ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ， Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｒｅｇｕｌａｔｏｒｙ Ａｓｐｅｃｔｓ（「サンスクリーンの開発、評価と規制について」）、Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｓｃｉｅｎｃｅ ＆ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ Ｓｅｒｉｅｓ第２版（Ｓｈａａｔｈら編集）（１９９７）、第１５巻、第１７章、３２０ページ、Ｍａｒｃｅｌ Ｄｅｋｋｅｒ社）。

【0006】

色素粒子による放射線の散乱度は屈折率および粒径により決まり、二酸化チタンの可視光中の最大の散乱度は約２２０ｎｍである（Ｆａｉｒｈｕｒｓｔ ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ、３２２ページ参照）。

【0007】

また二酸化チタンは３．０５ｅＶ（＝４０５ｎｍ）のバンドギャップを有する半導体であるため、波長が４０５ｎｍ未満の紫外線を吸収する。この紫外線吸収性のため、二酸化チタンは紫外線防御製品に用いる選択肢となっている。しかしながら、２００ｎｍより大きい粒径の顔料級二酸化チタンを塗料およびデコラティブ化粧品に適用する場合にはそのホワイトニング効果は望ましいが、これを紫外線の有害な影響を防御する人間の皮膚の保護用の化粧品製剤、皮膚用製剤および医薬品製剤に適用する場合には、ホワイトニング剤が皮膚に残留すると見栄えが悪くなると考えられているため、望ましくない効果となってしまう。このため２０世紀からの過去２０年間において二酸化チタン製品の品質も改良されて非常に小さな粒径（２０〜８０ｎｍ）のものとなり、反射により生じるホワイトニング効果も低減し、また同時にＵＶＢ域の紫外線を反射する物質の能力も大幅に向上した。しかしながら、純粋なナノ二酸化チタンを紫外線の有害な影響を防御する人間の皮膚の保護用の化粧品製剤、皮膚用製剤および医薬品製剤に組み込むためには、二つの大きな特性を克服しなければならない。第一に、二酸化チタンは紫外線を吸収する光触媒であるので、人間の皮膚の保護用の化粧品製剤、皮膚用製剤および医薬品製剤に用いると、望ましくない酸化プロセスの原因となるフリーラジカルを効率的に放出させる。第二に、エマルションに組み込んだ場合、二酸化チタンの固体顔料粒子はより大きな粒子に凝集する傾向を有しており、これら粒子の粒径が２２０〜２５０ｎｍに達すると白色光を効率的に反射してしまう。

【0008】

これら二つの特性のうち、特に光反応の低減については、二酸化チタンの各粒子を、次の物質を単一成分または混合物として用いた種々の被膜で効率的に被覆することによりある程度克服される：シリカ（ＳｉＯ_２）、水酸化アルミニウム（Ａｌ_２（ＯＨ）_３）、酸化アルミニウム（Ａｌ_２Ｏ_３）、アルミナ、ヘキサメタリン酸ナトリウム（Ｎａ（ＰＯ_３）_６）、メタリン酸ナトリウム（Ｎａ（ＰＯ_３）_ｎ、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸、ラウリン酸、ジメチルポリシロキサン、ジメチコン、メチルポリシロキサン、およびシメチコン。

【0009】

その結果、ナノ級二酸化チタンは、紫外線の有害な影響から人間の皮膚を保護する化粧品製剤、皮膚用製剤および医薬品製剤の成分として一般に用いられるようになった。しかしながら、このような等級の二酸化チタンを紫外線の有害な影響から人間の皮膚を保護する化粧品製剤、皮膚用製剤および医薬品製剤の成分として用いた場合にホワイトニング効果が残留することは望ましくない。また、このような製剤にナノ級二酸化チタンを組み込んだ場合、皮膚感触が滑らかでなくなり、ツヤもなくざらつくため望ましくないものになるので、それを抑制するためにワックスやオイルなどの他の化粧成分を添加せざるを得なくなるが、この場合は製剤の構成が複雑になり、また製造コストも増加してしまう。

【0010】

アルミニウムの塩または酸化物により被覆した二酸化チタンの粒子を、広く用いられている紫外線遮断成分であるアボベンゾンを含有する、紫外線の有害な影響から人間の皮膚を保護する化粧品製剤、医薬品製剤および特に皮膚用製剤に配合すると、米国特許第２０１２／０２９４９１６号に記載のように、アルミニウムイオンとアボベンゾンとの間で望ましくない反応が生じ、その結果アボベンゾンの不溶性アルミニウム錯体が生成されて製剤から結晶化してしまい、そのため製剤の効能も美観も損なわれる。

【0011】

このため、本発明の目的は、紫外線の有害な影響から人間の皮膚を保護する化粧品製剤、医薬品製剤および特に皮膚用製剤に用いる、従来の不都合を克服した二酸化チタンを提供することにある。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0012】

【特許文献1】米国特許第２０１２／０２９４９１６号

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0013】

驚くべきことに、上述の二酸化チタンを脂肪アルコールとＣ_６−Ｃ_１２脂肪酸との混合物から生成されるエステルを含むワックスで被覆すると、残留ホワイトニング効果が明らかに大幅に低減することが分かった。更に、紫外線の有害な影響から人間の皮膚を保護するための、脂肪アルコールとＣ_６−Ｃ_１２脂肪酸との混合物から生成されるエステルを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくはワックスで被覆した二酸化チタンを含む各皮膚用製剤は、それぞれワックスで被覆していない二酸化チタンに比して大幅に滑らかな皮膚感触をもたらすことが分かった。

【0014】

よって、本発明は、少なくとも一つの被覆層が脂肪アルコールとＣ_６−Ｃ_１２脂肪酸との混合物から生成されるエステルを被覆材として含む被覆二酸化チタン粒子に関する。

【0015】

本発明において、「被覆材」という文言は、粒子の被覆に用いる一つの物質または複数の物質の混合物である。

【0016】

結果として脂肪酸エステルを生じる脂肪アルコールとＣ_６−Ｃ_１２脂肪酸との混合物は、脂肪アルコールとＣ_６−Ｃ_１２脂肪酸とのあらゆる組合せによるものを用い得る。好ましくは、得られる脂肪酸エステルはＣ_１２−Ｃ_３０脂肪アルコールにより誘導されＣ_６−Ｃ_１２酸によりエステル化されたものである。より好ましくは、この脂肪酸エステルはＣ_１４−Ｃ_２０脂肪アルコールにより誘導されたものであり、最も好ましくはＣ_１６−Ｃ_１８アルコールにより誘導されＣ_８−Ｃ_１０酸によりエステル化されたものである。

【0017】

好ましくは、前記脂肪アルコールとＣ_６−Ｃ_１２脂肪酸との混合物から生成されるエステルである前記被覆材としての各ワックスはＣ_１６−Ｃ_１８ノナノエート誘導体またはこれらの混合物である。このように、好ましい実施形態において、前記少なくとも一つの被覆層は被覆材としてセテアリルノナノエートおよび／またはセテアリルイソノナノエートを含む。

【0018】

最も好ましくは、被覆二酸化チタン粒子はその少なくとも一つの被覆層が被覆材としてセテアリルノナノエート（Ｓｙｍｒｉｓｅ ＡＧより市販のＳｙｍＭｏｌｌｉｅｎｔ（登録商標）Ｓ）を含む。

【0019】

また驚くべきことに、脂肪アルコールとＣ_６−Ｃ_１２脂肪酸との混合物から生成されるエステル、好ましくはＣ_１６−Ｃ_１８ノナノエート誘導体またはこれらの混合物、より好ましくはセテアリルノナノエートおよび／またはセテアリルイソノナノエートを被覆材として被覆二酸化チタンを被覆しかつ更なる被覆層を用いて二酸化チタン粒子を被覆すると、一般に用いられるＵＶフィルターであるアボベンゾンとの相互作用が生じないことが分かった。

【0020】

よって、本発明の好ましい別の実施形態は、本発明に係る被覆二酸化チタン粒子であって一つまたは複数の付加的被覆層を含んでおりこの付加的被覆層が以下を含む群から選択されるものである：シリカ（ＳｉＯ_２）、水酸化アルミニウム、（Ａｌ_２（ＯＨ）_３）、酸化アルミニウム（Ａｌ_２Ｏ_３）、アルミナ、ヘキサメタリン酸ナトリウム（Ｎａ（ＰＯ_３）_６）、メタリン酸ナトリウム（Ｎａ（ＰＯ_３）_ｎ）、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸、ラウリン酸、ジメチルポリシロキサン、ジメチコン、メチルポリシロキサン、シメチコンまたはこれらの混合物。

【0021】

被覆材および付加的な被覆材としてワックスを含む被覆層は、以下を含む群から選択される：シリカ（ＳｉＯ_２）、水酸化アルミニウム（Ａｌ_２（ＯＨ）_３）、
酸化アルミニウム（Ａｌ_２Ｏ_３）、アルミナ、ナトリウムヘキサメタリン酸塩（Ｎａ（ＰＯ_３）_６）、メタリン酸ナトリウム（Ｎａ（ＰＯ_３）_ｎ、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸、ラウリン酸、ジメチルポリシロキサン、ジメチコン、メチルポリシロキサン、シメチコンまたはこれらの混合物、また被覆層の配置順は可変である。これは、二酸化チタン粒子がまずワックスにより被覆され次いでシリカ（ＳｉＯ_２）、水酸化アルミニウム（Ａｌ_２（ＯＨ）_３）、酸化アルミニウム（Ａｌ_２Ｏ_３）、アルミナ、ナトリウムヘキサメタリン酸塩（Ｎａ（ＰＯ_３）_６、メタリン酸ナトリウム（Ｎａ（ＰＯ_３）_ｎ、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸、ラウリン酸、ジメチルポリシロキサン、ジメチコン、メチルポリシロキサン、シメチコンまたはこれらの混合物を含む群から選択される付加的な被覆材により被覆されてよいことを意味し；また逆の順でもよい。

【0022】

よって、本発明の好ましい実施形態は以下を含む被覆二酸化チタン粒子である：
（ｉ） シリカ（ＳｉＯ_２）、水酸化アルミニウム（Ａｌ_２（ＯＨ）_３）、酸化アルミニウム（Ａｌ_２Ｏ_３）、アルミナ、ナトリウムヘキサメタリン酸塩（Ｎａ（ＰＯ_３）_６）、メタリン酸ナトリウム（Ｎａ（ＰＯ_３）_ｎ）、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸、ラウリン酸、ジメチルポリシロキサン、ジメチコン、メチルポリシロキサン、シメチコンまたはこれらの混合物を含む少なくとも一つの第１の被覆層、および
（ｉｉ） 少なくとも一つの第２の被覆層（外被覆層）であって、その被覆材が以下を含むもの：被覆材として、脂肪アルコールとＣ_６−Ｃ_１２脂肪酸との混合物により生成されるエステル、好ましくはＣ_１６−Ｃ_１８ノナノエート誘導体またはこれらの混合物、より好ましくはセテアリルノナノエートおよび／またはセテアリルイソノナノエート。

【0023】

最も好ましくは以下を含む被覆二酸化チタン粒子である：
（ｉ） シリカ（ＳｉＯ_２）、水酸化アルミニウム（Ａｌ_２（ＯＨ）_３）、酸化アルミニウム（Ａｌ_２Ｏ_３）、アルミナ、ナトリウムヘキサメタリン酸塩（Ｎａ（ＰＯ_３）_６、メタリン酸ナトリウム（Ｎａ（ＰＯ_３）_ｎ、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸、ラウリン酸、ジメチルポリシロキサン、ジメチコン、メチルポリシロキサン、シメチコンまたはこれらの混合物を含む被覆材を含む少なくとも一つの第１の被覆層、および
（ｉｉ） 被覆材としてセテアリルノナノエート（Ｓｙｍｒｉｓｅ ＡＧより市販のＳｙｍＭｏｌｌｉｅｎｔ（登録商標）Ｓ）を含む少なくとも一つの第２の被覆層（外被覆層）。

【0024】

本発明に係る被覆二酸化チタン粒子は以下を選択的に含む：
（ｉ） 被覆材として脂肪アルコールとＣ_６−Ｃ_１２脂肪酸との混合物から生成されるエステル、好ましくはＣ_１６−Ｃ_１８ノナノエート誘導体またはこれらの混合物、より好ましくはセテアリルノナノエートおよび／またはセテアリルイソノナノエートを含む少なくとも一つの第１の被覆層、および
（ｉｉ） シリカ（ＳｉＯ_２）、水酸化アルミニウム（Ａｌ_２（ＯＨ）_３）、酸化アルミニウム（Ａｌ_２Ｏ_３）、アルミナ、ヘキサメタリン酸ナトリウム（Ｎａ（ＰＯ_３）_６）、メタリン酸ナトリウム（Ｎａ（ＰＯ_３）_ｎ）、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸、ラウリン酸、ジメチルポリシロキサン、ジメチコン、メチルポリシロキサン、シメチコンまたはこれらの混合物を含む群から選択される被覆材を含む少なくとも一つの第２の被覆層（外被覆層）。

【0025】

ここで最も好ましくは以下を含む被覆二酸化チタン粒子である：
（ｉ） 被覆材がセテアリルノナノエート（Ｓｙｍｒｉｓｅ ＡＧより市販のＳｙｍＭｏｌｌｉｅｎｔ（登録商標）Ｓ）を含む少なくとも一つの第１の被覆層、および
（ｉｉ） シリカ（ＳｉＯ_２）、水酸化アルミニウム（Ａｌ_２（ＯＨ）_３）、酸化アルミニウム（Ａｌ_２Ｏ_３）、アルミナ、ヘキサメタリン酸ナトリウム（Ｎａ（ＰＯ_３）_６、メタリン酸ナトリウム（Ｎａ（ＰＯ_３）_ｎ、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸、ラウリン酸、ジメチルポリシロキサン、ジメチコン、メチルポリシロキサン、シメチコンまたはこれらの混合物を含む被覆材を含む少なくとも一つの第２の被覆層（外被覆層）。

【0026】

本発明に係る被覆二酸化チタン粒子は、上述の被覆材による被覆層を２層以上備えて良い。このように、上述の被覆材を二酸化チタン粒子に交互に適用してよい。本発明に係る二酸化チタン粒子は最大で４層の被覆層を備えてよい。

【0027】

更なる実施形態において、本発明に係る被覆二酸化チタン粒子には、脂肪アルコールとＣ_６−Ｃ_１２脂肪酸との混合物から生成されるエステル、好ましくはＣ_１６−Ｃ_１８ノナノエート誘導体またはこれらの混合物、より好ましくはセテアリルノナノエートおよび／またはセテアリルイソノナノエート、最も好ましくはセテアリルノナノエート（Ｓｙｍｒｉｓｅ ＡＧより市販のＳｙｍＭｏｌｌｉｅｎｔ（登録商標）Ｓ）を含むワックスを添加してよく、その添加容量は前記粒子の全質量に対して５〜２５重量％の範囲である。この添加容量の好ましい範囲は前記粒子の全質量に対して１０〜２５重量％であり、より好ましくは１０〜１５重量％である。

【0028】

更なる実施形態において、本発明に係る被覆二酸化チタン粒子は、シリカ（ＳｉＯ_２）、水酸化アルミニウム（Ａｌ_２（ＯＨ）_３）、酸化アルミニウム（Ａｌ_２Ｏ_３）、アルミナ、ナトリウムヘキサメタリン酸塩（Ｎａ（ＰＯ_３）_６）、メタリン酸ナトリウム（Ｎａ（ＰＯ_３）_ｎ）、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸、ラウリン酸、ジメチルポリシロキサン、ジメチコン、メチルポリシロキサン、シメチコンまたはこれらの混合物を含む群から選択される前記粒子の全質量に対して５〜１０重量％の範囲、より好ましくは５〜１５重量％の範囲の添加容量の付加的被覆材を含む。

【0029】

本発明に係る被覆二酸化チタン粒子の平均粒径については、粒子凝集物を形成する各結晶の寸法のうち少なくとも一つが１００ｎｍ未満である。

【0030】

本発明に係る被覆二酸化チタン粒子は化粧品製剤および医薬品製剤、特に皮膚用製剤に用いられる。このように、本発明の他の目的は、上述の被覆二酸化チタン粒子を含む化粧品製剤または医薬品製剤を提供することにある。

【0031】

特に本発明の好ましい実施形態は、製剤の全質量に対し所定の範囲の量の本発明に係る被覆二酸化チタン粒子を含む化粧品製剤または医薬品製剤、特に皮膚用製剤である。

【0032】

前記化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤における本発明に係る被覆二酸化チタン粒子の製剤の全質量に対する量は０．１〜３５重量％、好ましくは０．３〜３０重量％、より好ましくは０．５〜２５重量％の範囲である。

【0033】

ＵＶフィルター
本発明の更なる目的は、化粧品製剤または医薬品製剤、特に皮膚用製剤であって、本発明に係る被覆二酸化チタン粒子と、製剤の全質量に対し、好ましくは全ＵＶフィルターの全質量に対して、０．１〜６５．０重量％、好ましくは２〜５０重量％、最も好ましくは５〜３５重量％の範囲の量の少なくとも一つの付加的ＵＶフィルターとを含むものである。

【0034】

好ましいＵＶフィルターは以下を含む群から選択される：
・アボベンゾン
・ホモサレート
・オクチサレート
・オクトクリレン
・２−エチルヘキシル ｐ−メトキシシンナマート
・イソアミル ｐ−メトキシシンナマート
・３−（４’−メチルベンジリデン）−ｄ，ｌ−カンフル
・２，４，６−トリアニリノ（ｐ−カルボ−２’−エチルヘキシル−１’−オキシ）−１，３，５−トリアジン
・トリス−ビフェニルトリアジン
・ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン
・ベンジリデンマロネート−ポリシロキサン
・２−エチルヘキシル ４−ジメチルアミノベンゾエート
・ドロメトリゾールトリシロキサン
・ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン
・２，２’−メチレンビス（６−（２Ｈ−ベンズトリアゾル−２−イル）−４−１，１，３，３−テトラメチルブチル）−フェノール）
・ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート
・フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸 二ナトリウムおよびその塩
・フェニルベンズイミダゾールスルホン酸およびその塩
・テレフタリリデンジカンフルスルホン酸およびその塩
・ベンゾフェノン−４およびその塩
・ベンゾフェノン−３
・メンチルアントラニレート
・パジメート−Ｏ
・酸化亜鉛ならびにこれらの混合物。

【0035】

本発明に係る化粧品組成物または医薬品組成物は更に以下を含む群から選択される助剤および添加物を追加の助剤および添加物として含んでよい：界面活性剤、油体、乳化剤、補助乳化剤、過脂肪剤、真珠色化ワックス、コンシステンシーファクター（粘度調整剤）、ポリマー、シリコーン化合物、ワックス、安定化剤、抗フケ剤、被膜剤、膨潤剤、ヒドロトロープ、防腐剤、可溶化剤、錯化剤、還元剤、アルカリ化剤、香油、染料、増粘剤、脂質、レシチン、リン脂質、保湿剤、バイオジェニック剤（生体起源物質）、抗酸化剤、脱臭剤、制汗剤、防虫剤、セルフタンニング剤、チロシン阻害剤（脱色剤）、増粘剤、生体活性成分、抗菌剤、消泡剤、着色作用を有する顔料、水性および非水性植物抽出物など。

【0036】

本発明に係る被覆二酸化チタン粒子を含む本発明に係る化粧品および／または医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤の日焼け止め指数（ＳＰＦ）は少なくとも２とする。本発明に係る被覆二酸化チタン粒子はあらゆる日焼け止め指数（１０、１５、２０、２５、または５０）の化粧品製剤または医薬品製剤に同様に用い得る。

【0037】

好ましい実施形態において、化粧品製剤または医薬品製剤、好ましくは、皮膚用製剤は、２０１１年のＵＶＡ防御性能生体外測定のためのＣｏｌｉｐａ法あるいは密接に関連するＩＳＯ基準ＩＳＯ ２４４４３−２０１２ サンスクリーンのＵＶＡ光防御性能生体外測定の規定に基づく測定に基づく少なくとも２のＵＶＡ防御指数を有している。

【0038】

前記紫外線の有害な影響から人間の皮膚を保護するための化粧品製剤、医薬品製剤および特に皮膚用製剤は、本発明に係る被覆二酸化チタンを単独であるいは他のＵＶ抑制剤との組合せにより含む。

【0039】

本発明の更なる好ましい実施形態において、製剤（化粧品製剤、医薬品製剤および特に皮膚用製剤）は、本発明の製剤の日焼け防止指数が２以上（好ましくは５以上）となるような合計量のＵＶフィルターおよび／または無機顔料を含む。これらの日焼け止めは、皮膚および毛髪を保護するのに好適である。

【0040】

更に、前記化粧品製剤、医薬品製剤および特に皮膚用製剤のための好適な光防御剤（紫外線吸収剤）は例えば以下から生成される有機ＵＶ吸収剤を含む：４−アミノ安息香酸類およびその誘導体、サリチル酸誘導体、ベンゾフェノン誘導体、ジベンゾイルメタン誘導体、ジフェニルアクリレート、３−イミダゾール−４−イルアクリル酸およびそのエステル、ベンゾフラン誘導体、ベンジリデンマロン酸誘導体、一つまたは複数の有機シリコーンラジカルを含む高分子紫外線吸収剤、ケイ皮酸誘導体、カンフル誘導体、トリアニリノ−ｓ−トリアジン誘導体、２−ヒドロキシフェニルベンゾトリアゾール誘導体、メンチルアントラニレート、ベンゾトリアゾール誘導体およびインドール誘導体。

【0041】

本発明において添加物として用い得る紫外線吸収剤としては以下が好ましいがこれらに限らない。好ましいＵＶフィルターとしては次のものが挙げられる：

【0042】

ＵＶＢフィルター：
・ｐ−アミノ安息香酸
・エトキシ化エチル ｐ−アミノ安息香酸（２５ｍｏｌ)
・２−エチルヘキシル ｐ−ジメチルアミノベンゾエート
・ホモメンチルサリチレート（ホモサレート）（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＨＭＳ）
・２−エチルヘキシルサリチレート（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＯＳ）
・トリエタノールアミンサリチレート（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＴＳ）
・メンチルアントラニレート（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＡ）
・２−エチルヘキシル ｐ−メトキシシンナマート（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＶ）
・イソアミル ｐ−メトキシシンナマート（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｅ １０００）
・２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｈｙｄｒｏ）およびその塩
・３−（４’−トリメチルアンモニウム）ベンジリデンボルナン−２−オン硫酸メチル
・３−（４’−スルホ）ベンジリデンボルナン−２−オンおよびその塩
・３−（４’−メチルベンジリデン）−ｄ，ｌ−カンフル（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＢＣ）
・Ｎ-[（２および４）−［２−（オキソボルン−３−イリデン）メチル］ベンジル］アクリルアミドポリマー
・４，４’−［（６−［４−（１，１−ジメチル）アミノカルボニル）フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジイミノ］ビス（安息香酸２−エチルヘキシルエステル）（Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ）
・ベンジリデンマロネートポリシロキサン（Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ）
・トリス（２−エチルヘキシル）４，４’，４’’−（１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリイルトリイミノ）トリベンゾエート（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ１５０）
・２−エチルヘキシル２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３０３）

【0043】

広帯域フィルター：
・２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸（スルイソベンゾン、ベンゾフェノン−４）またはその塩
・２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＢＢ、オキシベンゾン、ベンゾフェノン−３）
・２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシ−５，５’−ジスルホベンゾフェノン 二ナトリウム
・フェノール−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル−４−メチル−６−（２−メチル−３−（１，３，３，３−テトラメチル−１−（トリメチルシリル）オキシ）ジシロキシアニル）プロピル）（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ）
・２，２’−メチレンビス（６−（２Ｈ−ベンズトリアゾル−２−イル）−４−１，１，３，３−テトラメチルブチル）−フェノール）（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ）
・２，４−ビス［４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシフェニル］−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス［｛（４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ）
・トリス−ビフェニルトリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ａ２Ｂ）
・２，４−ビス［｛（４−（３−ｓｕｌｐｈｏｎａｔｏ）−２−ヒドロキシプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メセドリンオキシフェニル）−１，３，５−トリアジン ナトリウム塩
・２，４−ビス［｛（３−（２−プロピルオキシ）−２−ヒドロキシプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス［｛４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−［４−（２−メトキシエチルカルボニル）フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス［｛４−（３−（２−プロピルオキシ）−２−ヒドロキシプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−［４−（２−エチルカルボキシル）フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス［｛４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（１−メチルピロール−２−イル）−１，３，５−トリアジン２，４−ビス［｛４−トリス（トリメチルシロキシシリルプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス［｛４−（２’’−メチルプロペニルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス［｛４−（１’，１’，１’，３’，５’，５’，５’−ヘプタメチルシロキシ−２’’−メチルプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン。

【0044】

ＵＶＡフィルター：
・テレフタリリデンジボルナンスルホン酸およびその塩（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ）
・アボベンゾン（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３５７）
・ヘキシル ２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）ベンゾエート（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ａ Ｐｌｕｓ）
・メンチルアントラニレート（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＡ）

【0045】

紫外線吸収剤（特に組み合わせて用いる場合に好適である）：
・ホモメンチルサリチレート（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＨＭＳ）
・テレフタリリデンジボルナンスルホン酸およびその塩（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ）
・２−エチルヘキシル２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３０３）
・Ｎ−[（２および４）−［２−（オキソボルン−３−イリデン）メチル］ベンジル］アクリルアミドポリマー
・２−エチルヘキシル ｐ−メトキシシンナマート（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＶ）
・エトキシ化エチル ｐ−アミノ安息香酸（２５ｍｏｌ)
・イソアミル ｐ−メトキシシンナマート（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｅ１０００）
・２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｈｙｄｒｏ）およびその塩
・２，４，６−トリアニリノ（ｐ−カルボ−２’−エチルヘキシル−１’−オキシ）−１，３，５−トリアジン（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ１５０）
・フェノール，２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−メチル−６−（２−メチル−３（１，３，３，３−テトラメチル−１−（トリメチルシリル）オキシ）ジシロキシアニル）プロピル）（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ）
・４，４’−［（６−［４−（１，１−ジメチル）アミノカルボニル）フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）−ジイミノ］ビス（安息香酸２−エチルヘキシルエステル）（Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ）
・３−（４’−メチルベンジリデン）−ｄ，ｌ−カンフル（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＢＣ）
・２−エチルヘキシルサリチレート（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＯＳ）
・２−エチルヘキシル４−ジメチルアミノベンゾエート（パジメート−Ｏ）
・２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＢＢ、オキシベンゾン、ベンゾフェノン−３）
・２，２’−メチレンビス（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−１，１，３，３−テトラメチルブチル）−フェノール）（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ）
・２，４−ビス［｛（４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ）
・ベンジリデンマロネートポリシロキサン（Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ）
・ヘキシル ２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）ベンゾエート（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ａ Ｐｌｕｓ）
・アボベンゾン（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３５７）
・メンチルアントラニレート（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＡ）。

【0046】

更に、添加物として粒状ＵＶフィルターまたは無機顔料を用いて良く、これは必要に応じ疎水性のものでも良く、例えば鉄（Ｆｅ_２Ｏ_３）、ジルコニウム（ＺｒＯ_２）、シリコン（ＳｉＯ_２）、マンガン（例えばＭｎＯ）、アルミニウム（Ａｌ_２Ｏ_３）、セリウム（例えばＣｅ_２Ｏ_３）および／またはこれらの混合物の亜鉛（ＺｎＯ）酸化物でよい。

【0047】

本発明に係る被覆二酸化チタンを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤における製剤の全質量に対するスルホン化水溶性ＵＶフィルター、例えば、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸および／またはフェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸 二ナトリウムおよび／またはベンゾフェノン−４、および／またはテレフタリリデンジボルナンスルホン酸および／または３−（４’−トリメチルアンモニウム）ベンジリデンボルナン−２−オン メチル硫酸塩および／または、３−（４’−スルホ）ベンジリデンボルナン−２−オン、ならびにこれらの塩（これらに限らない）の全部の合計量は０．１〜１５．０％、好ましくは０．５〜１０．０％、最も好ましくは１．０〜８．０％の範囲である。

【0048】

本発明に係る被覆二酸化チタンを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に用いるフェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸 二ナトリウムおよびその塩の質量は製剤の全質量に対し０．１〜１０．０％、好ましくは０．３〜８％、最も好ましくは０．５〜５．０％の範囲である。

【0049】

本発明に係る被覆二酸化チタンを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に用いるフェニルベンズイミダゾールスルホン酸およびその塩の質量は製剤の全質量に対し０．１〜１０．０％、好ましくは０．３〜８％、最も好ましくは０．５〜５．０％の範囲である。

【0050】

本発明に係る被覆二酸化チタンを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に用いるＭｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸおよびその塩の質量は、製剤の全質量に対し０．１〜１０．０％、好ましくは０．３〜８％、最も好ましくは０．５〜５．０％の範囲である。

【0051】

本発明に係る被覆二酸化チタンを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に用いて良い、例えば（2-エチルヘキシル）４，４’，４’’−（１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリイルトリイミノ）トリベンゾエート、および／または−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、および／または２−エチルヘキシル ４−ジメチルアミノベンゾエート、および／またはＭｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ、および／またはＵｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ、および／またはＴｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ、および／またはベンゾフェノン−３、および／またはＰａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ、および／またはＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＡ、および／またはイソアミル ｐ−メトキシシンナマート、および／または２−エチルヘキシルサリチレート、および／またはホモサレート、および／またはエチルヘキシルメトキシシンナマート、および／またはオクトクリレン、および／またはＵｖｉｎｕｌ（登録商標）Ａ Ｐｌｕｓ、および／または３−（４’−メチルベンジリデン）−ｄ，ｌ−カンフル、２−エチルヘキシル４−ジメチルアミノベンゾエートなどの油溶性ＵＶフィルター（これらに限らない）の合計量は、製剤の全質量に対し０．１〜５５重量％、好ましくは０．５〜４０％、最も好ましくは１〜３０％の範囲である。

【0052】

本発明に係る被覆二酸化チタンを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に用いるエチルヘキシルメトキシシンナマートの質量は、製剤の全質量に対し０．１〜２０．０％、好ましくは０．３〜１５％、最も好ましくは０．５〜１０．０％の範囲である。

【0053】

本発明に係る被覆二酸化チタンを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に用いるイソアミル ｐ−メトキシシンナマートの質量は、製剤の全質量に対し０．１〜２０．０％、好ましくは０．３〜１５％、最も好ましくは０．５〜１０．０％の範囲である。

【0054】

本発明に係る被覆二酸化チタンを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に用いるオクトクリレンの質量は、製剤の全質量に対し０．１〜２０．０％、好ましくは０．３〜１５％、最も好ましくは０．５〜１０．０％の範囲である。

【0055】

本発明に係る被覆二酸化チタンを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に用いるサリチル酸エステルの質量は、製剤の全質量に対し０．１〜２０．０％、好ましくは０．３〜１５％、最も好ましくは０．５〜１０．０％の範囲である。ＵＶフィルターとしてエチルヘキシルサリチレートを選択した場合、その総量を製剤の全質量に対し０．１〜５．０％の範囲とすると有利であり、またＵＶフィルターとしてホモサレートを選択した場合、その総量を製剤の全質量に対して０．１〜１５．０％の範囲とすると有利である。

【0056】

本発明に係る被覆二酸化チタンを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に用いるアボベンゾンの質量は製剤の全質量に対し０．１〜１０．０％、好ましくは０．３〜７．０％、最も好ましくは０．５〜５．０％の範囲である。

【0057】

本発明に係る被覆二酸化チタンを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に用いるＵｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢの質量は製剤の全質量に対し０．１〜１０．０％、好ましくは０．３〜７．０％、最も好ましくは０．５〜５．０％の範囲である

【0058】

本発明に係る被覆二酸化チタンを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に用いるＵｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ−１５０の質量は製剤の全質量に対し０．１〜１０．０％、好ましくは０．３〜７．０％、最も好ましくは０．５〜５．０％の範囲である。

【0059】

本発明に係る被覆二酸化チタンを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に用いる２，４−ビス［｛（４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ）の質量は製剤の全質量に対し０．１〜１０．０％、好ましくは０．３〜７．０％、最も好ましくは０．５〜５．０％の範囲である。

【0060】

本発明に係る被覆二酸化チタンを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に用いる２，２’−メチレンビス（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−１，１，３，３−テトラメチルブチル）−フェノール）（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ）の質量は製剤の全質量に対し０．１〜１０．０％、好ましくは０．３〜７．０％、最も好ましくは０．５〜５．０％の範囲である。

【0061】

本発明に係る被覆二酸化チタンを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に用いるトリス−ビフェニルトリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ａ２Ｂ）の質量は製剤の全質量に対し０．１〜１０．０％、好ましくは０．３〜７．０％、最も好ましくは０．５〜５．０％の範囲である。

【0062】

本発明に係る被覆二酸化チタンを含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に用いるベンジリデンマロネート−ポリシロキサン（Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ）の質量は製剤の全質量に対し０．１〜１０．０％、好ましくは０．３〜７．０％、最も好ましくは０．５〜５．０％の範囲である。

【0063】

本発明に係る被覆二酸化チタン粒子を含む化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に用い得る例えばトリアジン誘導体、および／または（被覆および非被覆）酸化亜鉛、および／または（被覆または非被覆）二酸化チタンなど（これらに限らない）の有機および／または無機微細顔料の合計量は製剤の全質量に対し０．１〜３５％、好ましくは０．３〜２５％、より好ましくは０．５〜１５．０％、最も好ましくは０．７５％から１０．０％の範囲である。ＵＶフィルターとして二酸化チタンを選択した場合、その総量を製剤の全質量に対し０．１％〜１０．０％の範囲とすると有利である。ＵＶフィルターとして酸化亜鉛を選択した場合、その総量を製剤の全質量に対し０．１％〜１０．０％の範囲とすると有利であり、また、一つまたは複数のトリアジン有機顔料を選択した場合、その総量を製剤の全質量に対し０．１％〜１０．０％の範囲とすると有利である。

【0064】

例えば上述のＵＶフィルターなどのＵＶフィルター、特に「組合せに特に好適な」ＵＶフィルターを添加物として含有する本発明に係る被覆チタン粒子の組合せは、ＵＶＡおよび／またはＵＶＢ放射線に対する日焼け防止指数測定により得られるＵＶＢおよびＵＶＡ放射線に対する防御レベルに相乗効果を発揮する。

【0065】

このような一つまたは複数の前記ＵＶフィルターおよび次の地域において認可されている日焼け防止製品に用いるあらゆるＵＶフィルターを含有する本発明に係る被覆チタン粒子の組合せに関しては、それぞれ以下の規制がある：

【0066】

欧州：ＥＵ官報公示の欧州共同体理事会規則における化粧品規則（ＥＣ）第１２２３／２００９号による。

【0067】

オーストラリア：オーストラリア医薬品管理局によるＡＲＴＧ（オーストラリア医薬製品登録制度）における認可ＵＶフィルターポジティブリストに記載の通りに規制されている。

【0068】

以下を含む群から選択される一つまたは複数の光安定性の高い紫外線吸収剤を添加すると更に有利である：メチルベンジリデンカンフル、２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３’−ジフェニルアクリレート、オクチルトリアゾン、Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ、エチルヘキシルサリチレート、ホモメンチルサリチレート、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、ベンゾフェノン−３、Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ、Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ、Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ、Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ、Ｔｉｎｓｏｒｂ（登録商標）Ａ２Ｂ、ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＰもしくはＰａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸまたはこれらの混合物。

【0069】

ＵＶフィルターの一つとしてアボベンゾンを用いた場合、アボベンゾンの光安定性を向上させるために、Ｓｙｍｒｉｓｅ社よりＣｏｒａｐａｎ（登録商標）ＴＱという製品名で市販されている２，６−ジエチルヘキシルナフタレートなどの光安定性を有する軟化剤を添加すると有利である。

【0070】

二酸化チタンをセテアリルノナノエートおよび他の非紫外線吸収性成分で被覆した場合の日光防御性能の向上に関する相乗効果が、非限定的な例である以下の物質を含む化粧品製剤、皮膚用製剤および医薬品製剤において期待される：ポリマー、乳化剤（アニオン性乳化剤、カチオン性乳化剤、双性イオン性乳化剤、および非イオン性乳化剤、ならびに第四級乳化剤）、増粘剤、レオロジー調節剤、Ｃ_２−Ｃ_５０（分鎖もしくは直鎖）アルキルエステルまたは（分鎖もしくは直鎖）アルキル芳香族エステル、トリオールまたはそれらのエステル、グリコールまたはそれらのエステル、一価アルコールまたはそれらのエステル、ワックス、シリコーン誘導体、キレート化剤、防腐剤、ビタミンおよびそれらの誘導体、タンニング剤、タンニング促進剤、スキンホワイトニングまたはライトニング剤、アミノ酸およびそれらの誘導体、ペプチドおよびそれらの誘導体、カロテノイドそれらの誘導体、抗炎症成分、芳香剤、冷却剤または加温剤、防虫剤、フラボノイド、抗酸化剤、植物抽出物、ならびに（カラーまたは白色の）非ナノサイズ顔料。

【0071】

本発明に係る化粧品製剤および／または医薬品製剤、特に皮膚用製剤は通常の方法により調合されてよく、好ましくは化粧用および薬用日焼け止め、特に皮膚用日焼け止めとして機能してよく、また皮膚および毛髪のトリートメント用、ケア用およびクレンジング用として機能してよく、またデコラティブ化粧品のメークアップ製品として機能してよい。

【0072】

紫外線の有害な影響から人間の皮膚を保護するための本発明に係る化粧品および／または医薬品製剤、特に皮膚用製剤は、従来用いている使用形態を取ることができ、すなわち、水中油型、油中水型もしくは混合エマルション、ミルク、ローションまたはクリーム、エアロゾル、水分散ゲルまたは（乳化剤非含有の）オイルゲル、スプレー、フォーム、溶液、パウダー、ペンシル剤あるいはその他のあらゆる通常の形態の化粧品製剤および医薬品製剤（特に皮膚用製剤）であり得る。紫外線から毛髪を保護するために、シャンプー、リンス、コンディショナー、ゲル、ローション、スプレーまたはクリームなどの製剤が好ましく用いられる。

【0073】

本発明に係る化粧品製剤および医薬品製剤、特に皮膚用製剤は通常の組成を有してよく、また化粧用および／または皮膚用日焼け止めとしてならびに皮膚および／または毛髪のトリートメント用、ケア用およびクレンジング用として用いて良く、またデコラティブ化粧品のメークアップ製品として用い得る。したがって本発明に係る製剤は、配合により例えば次のものに用い得る：皮膚保護クリーム、クレンジングミルク、日焼け止めローション、ナリシングクリーム、デイクリームまたはナイトクリーム。本発明に係る製剤は、配合により例えば次のヘアケア組成物にも用い得る：シャンプー、コンディショナー、２−ｉｎ−１製剤、フケ防止シャンプー、ヘアトニック、ヘアローション、ヘアリンス、ヘアスタイリング製品、ヘアスプレー等。場合により、本発明に係る製剤を医薬品製剤のベースとして有利に用い得る。またこれら化粧品製剤および皮膚用製剤の形態は、好ましくは特にスキンケア製品、ヘアケア製品またはメークアップ製品である。典型的実施形態は次の形態である：クリーム、例えばヒドロゲル、水分散ゲル、オイルゲルなどの（これらに限らない）ゲル；ローション、アルコール性溶液および水性アルコール性溶液、種々の形態のエマルション、例えば水中油（Ｏ／Ｗ）エマルション、油中水（Ｗ／Ｏ）エマルション、混合エマルション、ＰＩＴエマルション、ピッカリングエマルション、マイクロエマルション、ナノエマルション（これらに限らない）；エアロゾルフォーム、ノンエアロゾルフォーム、エアロゾルスプレー、ノンエアロゾルスプレー、ポンプスプレー、シーラム、ロールオン、ペースト、バルサムまたはスティック状製剤。

【0074】

本発明の医薬品製剤および化粧品製剤は好ましくは皮膚および／または毛髪に投与あるいは塗布される好ましくは皮膚用製剤である。

【0075】

本発明に係る化粧品製剤または医薬品製剤は更なる助剤および添加物としての界面活性剤として次の物質を含んで良い：油体、乳化剤、補助乳化剤、過脂肪剤、真珠色化ワックス、コンシステンシーファクター（粘度調整剤）、ポリマー、シリコーン化合物、ワックス、安定化剤、抗フケ剤、被膜剤、膨潤剤、ヒドロトロープ、防腐剤、可溶化剤、錯化剤、還元剤、アルカリ化剤、香油、染料、増粘剤、脂質、レシチン、リン脂質、保湿剤、バイオジェニック剤（生体起源物質）、抗酸化剤、脱臭剤、制汗剤、防虫剤、セルフタンニング剤、チロシン阻害剤（脱色剤）、増粘剤、生体活性成分、抗菌剤、消泡剤、着色作用を有する顔料、水性および非水性植物抽出物など。

【0076】

本発明に係る化粧品製剤および医薬品製剤、特に皮膚用製剤は、
好ましくは化粧品製剤または医薬品製剤および皮膚用製剤の通常の方法により十分な量にて皮膚および／または毛髪に塗布される。

【0077】

本発明に係る化粧品製剤または医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤の形態による製剤は、好ましくは、以下を含む群から選択される：クリーム、ゲル、ヒドロゲル、水分散ゲル、オイルゲル、ローション、バルサム。

【0078】

化粧品製剤および医薬品製剤
本発明に係る化粧品製剤および医薬品製剤は、油体または乳化剤といった類似する添加物を含んで良い。よって、化粧品製剤と医薬品製剤とを分ける境界線は流動的であり、本書において、一方の適用において述べる成分は、再び明示に記載せずとも、その他方における適用も推奨するものと理解すべきである。

【0079】

界面活性剤
本発明に係る化粧品製剤および医薬品製剤、特に皮膚用製剤の好ましい実施形態は、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤および／または両親媒性界面活性剤（「界面活性剤」という文言には乳化剤を含む）である。界面活性剤とは有機非極性物質を水に溶解あるいは分散可能な両親媒性物質をいう。このため、界面活性剤分子中の親水性成分は通常−ＣＯＯ⁻、−ＯＳＯ_３^２−、−ＳＯ_３⁻などの極性官能基であり、疎水部分は概して非極性炭化水素基である。界面活性剤は一般に、親水分子成分の性質と電荷とに従い分類されている。具体的には次の４種に大別される：
・アニオン性界面活性剤、
・カチオン性界面活性剤、
・両親媒性界面活性剤、および
・非イオン性界面活性剤。

【0080】

アニオン性界面活性剤
アニオン性界面活性剤は通常、官能基としてカルボキシル基、硫酸基またはスルホン酸基を含む。水溶液中ではアニオン性界面活性剤は酸性媒質または中性媒質中で有機負イオンを形成する。カチオン性界面活性剤は、第四級アンモニウム基の存在により専ら特徴づけられる。水溶液中ではカチオン性界面活性剤は酸性媒質または中性媒質中で有機正イオンを形成する。両性界面活性剤はアニオン性およびカチオン性のグループを含み、そのため、水溶液中ではｐＨによりアニオン性界面活性剤とカチオン性界面活性剤とのいずれかとして作用する。両性界面活性剤は強酸性媒質中では正電荷を有し、アルカリ性媒質中では負の電荷を有する。一方、中性ｐＨ域においては両性イオン性である。非イオン性界面活性剤の典型例としては、ポリエーテル剤および多糖鎖が挙げられる。非イオン性界面活性剤は水性媒体中でイオンを形成しない。次の物質が特に有用である：
・アシルアミノ酸(およびそれらの塩)、例えば：
・アシルグルタメート、例えばナトリウムアシルグルタメート、ジ−ＴＥＡ−パルミトイルアスパルテートおよびナトリウムカプリル／カプリングルタメート、
・アシルペプチド、例えばパルミトイル−加水分解ミルクタンパク、ナトリウムココイル−加水分解大豆タンパクおよびナトリウム／カリウムココイル−加水分解コラーゲン、
・サルコシネート、例えばミリストイルサルコシン、ＴＥＡ−ラウロイルサルコシネート、ナトリウムラウロイルサルコシネートおよびナトリウムココイルサルコシネート、
・タウレート、例えばナトリウムラウロイルタウレートおよびナトリウムメチルココイルタウレート、
・アシルラクチレート、ラウロイルラクチレート、カプロイルラクチレート
・アラニネート、
・カルボン酸および誘導体、例えばＴＥＡステアレート、グリセリルステアレート、ＰＥＧグリセリルステアレート、ラウリル酸、アルミニウムステアレート、マグネシウムアルカノレートおよび亜鉛ウンデシレネート、
・カルボン酸エステル、例えばカルシウムステアロイルラクチレート、ラウレス−６−シトレートおよびナトリウムＰＥＧ−４ ラウルアミドカルボキシレート、グリセリルステアレート、グリセリルオレイルステアレート、グリセリルシトレート、グリセリルオレイル
シトレート、
・カルボン酸エーテル、例えばナトリウムラウレス−１３カルボキシレートおよびナトリウムＰＥＧ−６コカミドカルボキシレート、
・グルコシドエステル、例えば
・セテアリルグルコシド、ラウリルグルコシド、
・リン酸エステルおよび塩、例えば：セチルホスフェート（モノ−、ジセチルホスフェートおよびこれらの混合物）、カリウムセチルホスフェート（モノ−、ジカリウムセチルホスフェートおよびこれらの混合物、ＤＥＡセチルホスフェート（モノ−、ジ−ＤＥＡセチルホスフェートおよびこれらの混合物）、ＤＥＡ−オレス−１０ホスフェートおよびヂラウレス−４ ホスフェート、
・スルホン酸および塩、例えばアシルイソチオネート、例えばナトリウム／アンモニウムココイルイセチオネート、アルキルアリールスルホネート、
・アルキルスルホネート、例えばナトリウムココモノグルセリドスルフェート、ナトリウムＣ_{１２−１４}オレフィンスルホネート、ナトリウムラウリルスルホアセテートおよびマグネシウムＰＥＧ−３コカミドスルフェート、
・スルホスクシネート、例えばジオクチルナトリウムスルホスクシネート、二ナトリウムラウレススルホスクシネート、二ナトリウムラウリルスルホスクシネートおよび二ナトリウムウンデシレンアミド−ＭＥＡ−スルホスクシネートおよび
・硫酸エステル、例えば：アルキルエーテルスルフェート、例えばナトリウム、アンモニウム、マグネシウム、ＭＩＰＡ、ＴＩＰＡラウレススルフェート、ナトリウムミレススルフェートおよびナトリウムＣ１２−１３パレススルフェート、
・アルキルスルフェート、例えばナトリウム、アンモニウムおよびＴＥＡラウリルスルフェート。

【0081】

カチオン性界面活性剤
カチオン性界面活性剤として次の物質を有利に用い得る：
・アルキルアミン、
・アルキルイミダゾール、
・エトキシル化アミン、
・四級界面活性剤、
・ＲＮＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯ⁻（ｐＨ＝７）、
・ＲＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯ⁻Ｂ^＋（ｐＨ＝１２）Ｂ^＋＝所望のあらゆるカチオン、例えばＮａ^＋、ならびに
・エステルクォート。

【0082】

四級界面活性剤は、４つのアルキル基またはアリール基に共有結合している少なくとも１つのＮ原子を含む。そのためｐＨにかかわらず正電荷となる。アルキルベタイン、アルキルアミドプロピルベタインおよびアルキルアミドプロピルヒドロキシスルファインが有利である。ここで用いるカチオン性界面活性剤は更に以下を含む群から好ましく選択される：四級アンモニウム化合物、特にベンジルトリアルキルアンモニウムクロライドまたはブロミド、例えばベンジルジメチルステアリルアンモニウムクロライド、またアルキルトリアルキルアンモニウム塩、例えば、セチルトリメチルアンモニウムクロライドまたはブロミド、アルキルジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロライドまたはブロミド、ジアルキルジメチルアンモニウムクロライドまたはブロミド、アルキルアミドエチルトリメチルアンモニウムエーテルスルフェート、アルキルピリジニウム塩、例えばラウリルまたはセチルピリミジニウムクロライド、イミダゾリン誘導体およびカチオン性を有する化合物、例えば、アミンオキシド、例えばアルキルジメチルアミンオキシドまたはアルキルアミノエチルジメチルアミンオキシド。特にセチルトリメチルアンモニウム塩が有利に用い得る。

【0083】

両性界面活性剤
両性界面活性剤として次の物質を有利に用い得る：
・アシル/ジアルキルエチレンジアミン、例えばナトリウムアシルアンフォアセテート、二ナトリウムアシルアンモジプロピオネート、二ナトリウムアルキルアンフォジアセテート、ナトリウムアシルアンフォヒドロキシプロピルスルホネート、二ナトリウムアシルアンフォジアセテートおよびナトリウムアシルアンフォプロピオネート、
・Ｎ−アルキルアミノ酸、例えばアミノプロピルアルキルグルタミド、アルキルアミノプロピオン酸、ナトリウムアルキルイミドジプロピオネートおよびラウロアンフォカルボキシグリシネート。

【0084】

非イオン性界面活性剤
非イオン性界面活性剤としては次の物質を有利に用い得る：
・アルコール、
・アルカノールアミド、例えばコカミドＭＥＡ／ＤＥＡ／ＭＩＰＡ、
・アミンオキシド、例えばコカミドプロピルアミンオキシド、
・エーテル、例えばエトキシル化／プロポキシル化アルコール、エトキシル化／プロポキシル化エステル、エトキシル化／プロポキシル化グリセロールエステル、エトキシル化／プロポキシル化コレステロール、エトキシル化／プロポキシル化トリグリセリドエステル、エトキシル化／プロポキシル化ラノリン、エトキシル化／プロポキシル化ポリシロキサン、プロポキシル化ＰＯＥエーテルおよびアルキルポリグリコシド、例えばラウリルグリコシド、デシルグリコシドおよびココグリコシド、
・スクロースエステル、スクロースエーテル、
・ポリグリセロールエステル、ジグリセロールエステル、モノグリセロールエステル、ポリグリセリル−２ ジポリヒドロキシステアレート（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ（登録商標）ＰＧＰＨ）、ポリグリセリル−３ ジイソステアレート（Ｌａｍｅｆｏｒｍ（登録商標）ＴＧＩ）、ポリグリセリル−４ イソステアレート（Ｉｓｏｌａｎ（登録商標）ＧＩ３４）、ポリグリセリル−３ オレエート、ジイソステアリルポリグリセリル−３ ジイソステアレート（Ｉｓｏｌａｎ（登録商標）ＰＤＩ）、ポリグリセリル−３ メチルグルコースジステアレート（ＴｅｇｏＣａｒｅ（登録商標）４５０）、ポリグリセリル−３ 蜜蝋（ＣｅｒａＢｅｌｌｉｎａ（登録商標））、ポリグリセリル−４ カプレート（ポリグリセロールカプレート Ｔ２０１０／９０）、ポリグリセリル−３ セチルエーテル（Ｃｈｉｍｅｘａｎｅ（登録商標）ＮＬ）、ポリグリセリル−３ ジステアレート（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ（登録商標）ＧＳ３２）、ポリグリセリル−２ ステアレート（Ｈｏｓｔａｃｅｒｉｎ（登録商標）ＤＧＭＳ）およびポリグリセリルポリリシンオレエート（Ａｄｍｕｌ（登録商標）ＷＯＬ１４０３）、ならびにこれらの混合物、
・メチルグルコースエステル、ヒドロキシ酸のエステル。

【0085】

また、アニオン性界面活性剤および/または両性界面活性剤と一つまたは複数の非イオン性界面活性剤とを組み合わせて用いると有利である。

【0086】

油体
水中油エマルションの構成要素を形成する好適な油体は、例えば以下のものである：炭素原子を６〜１８個、好ましくは８〜１０個含有する脂肪アルコール系のゲルベ（ゲルベ）アルコール類、Ｃ_６−Ｃ_２２の直鎖もしくは分岐脂肪族アルコール類を有するＣ_６−Ｃ_２２直鎖脂肪族のエステルまたはＣ_６−Ｃ_２２の直鎖もしくは分岐脂肪族アルコール類を有するＣ_６−Ｃ_１３直鎖脂肪族のエステル、例えばミリスチルミリステート、ミリスチルパルミテート、ミリスチルステアレート、ミリスチルイソステアレート、ミリスチルオレエート、ミリスチルベヘネート、ミリスチルエルケート、セチルミリステート、セチルパルミテート、セチルステアレート、セチルイソステアレート、セチルオレエート、セチルベヘネート、セチルエルケート、ステアリルミリステート、ステアリルパルミテート、ステアリルステアレート、ステアリルイソステアレート、ステアリルオレエート、ステアリルベヘネート、ステアリルエルケート、イソステアリルミリステート、イソステアリルパルミテート、イソステアリルステアレート、イソステアリルイソステアレート、イソステアリルオレエート、イソステアリルベヘネート、イソステアリルオレエート、オレイルミリステート、オレイルパルミテート、オレイルステアレート、オレイルイソステアレート、オレイルオレエート、オレイルベヘネート、オレイルエルケート、ベヘニルミリステート、ベヘニルパルミテート、ベヘニルステアレート、ベヘニルイソステアレート、ベヘニルオレエート、ベヘニルベヘネート、ベヘニルエルケート、エルシルミリステート、エルシルパルミテート、エルシルステアレート、エルシルイソステアレート、エルシルオレエート、エルシルベヘネートおよびエルシルエルケート。また、以下のものも好適である：直鎖Ｃ_６−Ｃ_２２脂肪酸と分岐脂肪アルコールとのエステル、特に２−エチルヘクサノール、Ｃ_１８−Ｃ_３８アルキルヒドロキシカルボン酸と直鎖または分岐Ｃ_６−Ｃ_２２脂肪アルコールとのエステル、特にジオクチルマレート、直鎖および／または分岐脂肪酸と多価アルコール（例えば、プロピレングリコール、ダイマージオールまたはトリマートリオール）および／またはゲルベアルコールとのエステル、Ｃ_６−Ｃ_１０脂肪酸系のトリグリセリド、Ｃ_６−Ｃ_１８脂肪酸系の液体モノ／ジ／トリグリセリド混合物、Ｃ_６−Ｃ_２２脂肪アルコールおよび／またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸（特に安息香酸）とのエステル、Ｃ_２−Ｃ_１２ジカルボン酸と１〜２２個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルコールとのエステルもしくは２〜１０個の炭素原子および２〜６個のヒドロキシル基を含有するポリオールとのエステル、植物性油、分岐第一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖および分岐Ｃ_６−Ｃ_２２脂肪アルコールカーボネート、例えばジカプリリルカーボネート（Ｃｅｔｉｏｌ（登録商標）ＣＣ）、６〜１８個、好ましくは８〜１０個の炭素原子を含有する脂肪アルコール系のゲルベカーボネート、安息香酸と直鎖および／または分岐Ｃ_６−Ｃ_２２アルコールとのエステル（例えばＦｉｎｓｏｌｖ（登録商標）ＴＮ）、アルキル基一つあたり６〜２２個の炭素原子を含有する直鎖または分岐、対称または非対称ジアルキルエーテル、例えばジカプリリルエーテル（Ｃｅｔｉｏｌ（登録商標）ＯＥ）、ポリオールによるエポキシ化脂肪酸エステルの開環生成物、シリコーンオイル（シクロメチコン、シリコーンメチコングレード等）および／または脂肪族もしくはナフテン炭化水素、例えばスクアラン、スクアレン、またはジアルキルシクロヘキサン。

【0087】

乳化剤
また、例えば以下を含む他の界面活性剤を乳化剤として製剤に加えてもよい：
・２〜３０ｍｏｌの酸化エチレンおよび／または０〜５ｍｏｌの酸化プロピレンの直鎖Ｃ_８−２２脂肪アルコールへの付加生成物、Ｃ_{１２−２２}脂肪酸への付加生成物、およびアルキル基において８〜１５個の炭素原子を有するアルキルフェノールへの付加生成物；
・１〜３０ｍｏｌの酸化エチレンのグリセロールへの付加生成物のＣ_{１２／１８}脂肪酸モノエステルおよびジエステル；
・６〜２２個の炭素原子を有する飽和および不飽和脂肪酸のグリセロールモノおよびジエステルへの付加生成物ならびにソルビタン モノおよびジエステルへの付加生成物ならびにその酸化エチレンへの付加生成物；
・１５〜６０ｍｏｌの酸化エチレンのヒマシ油および／または硬化ヒマシ油への付加生成物；
・ポリオールエステルおよび特にポリグリセロール ポリリシノレート、ポリグリセロールポリ−１２−ヒドロキシヒドロキシステアレートまたはポリグリセロール ダイメレート イソステアレートなどのポリグリセロールエステル。
これらの種類のうちのいくつかの混合物もまた適切である：
・２〜１５ｍｏｌの酸化エチレンのヒマシ油および／または硬化ヒマシ油への付加生成物；
・直鎖、分岐、不飽和または飽和Ｃ_６／２２脂肪酸、リシノール酸および１２−ヒドロキシステアリン酸、およびグリセロール、ポリグリセロール、ペンタエリトリトール、ジペンタエリスリトール、糖アルコール（例えばソルビトール、アルキルグルコシド（例えばメチルグルコシド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド）およびポリグルコシド（例えばセルロース）系の部分エステル；
・リン酸モノ−、ジ−およびトリアルキルおよびＰＥＧ−モノ−、ジ−およびトリアルキル−リン酸エステルおよびその塩）；
・羊毛ろうアルコール；
・ポリシロキサン／ポリアルキルポリエーテルコポリマーおよび相当する誘導体；
・ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸および脂肪アルコールの混合エステルおよび／またはＣ_６−２２脂肪酸、メチルグルコースおよびポリオール（好ましくはグリセロールまたはポリグリセロール）との混合エステル；
・ポリアルキレングリコール、および；
・グリセロールカーボネート。

【0088】

酸化エチレンおよび／または酸化プロピレンの、脂肪アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、脂肪酸のグリセロールモノ−およびジエステルならびにソルビタン モノ−およびジエステルへの付加生成物またはヒマシ油ジエステルへの付加生成物は、既知の市販品である。これらは、アルコキシル化度の平均が酸化エチレンの数および／または酸化プロピレンの数と添加反応との間の比率に対応する、添加反応に用いるホモログ混合物および基板である。酸化エチレンのグリセリンへの付加生成物のＣ_{１２／１８}脂肪酸モノエステルおよびジエステルは、化粧品配合物に対する脂質層増強剤として知られている。好適な乳化剤の更なる詳細を以下に示す：

【0089】

部分グリセリド 好適な部分グリセリドは代表例として以下を含む：ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒドロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステアリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリセリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグリセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセリド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリド、およびこれらの工業用混合物で製造工程から少量のトリグリセリドを含むものもまた好適である。１〜３０ｍｏｌ、好ましくは５〜１０ｍｏｌの酸化エチレンの上述の部分グリセリドへの付加生成物もまた好適である。

【0090】

ソルビタンエステル 好適なソルビタンエステルは以下を含む：ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンセスキイソステアレート、ソルビタンジイソステアレート、ソルビタントリイソステアレート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタンジオレエート、ソルビタントリオレエート、ソルビタンモノエルケート、ソルビタンセスキエルケート、ソルビタンジエルケート、ソルビタントリエルケート、ソルビタンモノリシノレート、ソルビタンセスキリシノレート、ソルビタンジリシノレート、ソルビタントリリシノレート、ソルビタンモノヒドロキシステアレート、ソルビタンセスキヒドロキシステアレート、ソルビタンジヒドロキシステアレート、ソルビタントリヒドロキシステレート、ソルビタンモノタートレート、ソルビタンセスキタートレート、ソルビタンジタートレート、ソルビタントリタートレート、ソルビタンモノシトラート、ソルビタンセスキシトラート、ソルビタンジシトラート、ソルビタントリシトラート、ソルビタンモノマレエート、ソルビタンセスキマレエート、ソルビタンジマレエート、ソルビタントリマレエートおよびこれらの工業用混合物。１〜３０ｍｏｌ、好ましくは５〜１０ｍｏｌの酸化エチレンの上述の部分グリセリドへの付加生成物もまた好適である。

【0091】

ポリグリセロールエステル 好適なポリグリセロールエステルは代表例として以下を含む：ポリグリセリル−２ ジポリヒドロキシステレート（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ（登録商標）ＰＧＰＨ））、ポリグリセリル−３−ジイソステアレート（Ｌａｍｅ ｆｏｒｍ（登録商標）ＴＧＩ））、ポリグリセリル−４ イソステアレート（Ｉｓｏｌａｎ（登録商標）ＧＩ３４））、ポリグリセリル−３ オレエート、ジイソステアロイル ポリグリセリル−３ ジイソステアレート（Ｉｓｏｌａｎ（登録商標）ＰＤＩ））、ポリグリセリル−３ メチルグルコース ジステアレート（ＴｅｇｏＣａｒｅ（登録商標）４５０））、ポリグリセリル−３ 蜜蝋（Ｃｅｒａ Ｂｅｌｌｉｎａ（登録商標））、ポリグリセリル−４ カプレート（Ｐｏｌｙｇｌｙｃｅｒｏｌ Ｃａｐｒａｔｅ Ｔ２０１０／９０）、ポリグリセリル−３ セチルエーテル（Ｃｈｉｍｅｘａｎｅ（登録商標）ＮＬ）、ポリグリセリル−３ ジステアレート（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ（登録商標）ＧＳ ３２）およびポリグリセリン ポリリシノレート（Ａｄｍｕｌ（登録商標）ＷＯＬ １４０３）、ポリグリセリルダイメレートイソステアレート、ならびにそれらの混合物。好適なポリオールエステルの他の例は以下のものを含む：トリメチロールプロパンまたはペンタエリスリトールと、ラウリン酸、ヤシ油脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸などとのモノ、ジおよびトリエステルであって、場合によりエチレンオキシド１〜３０ｍｏｌと反応したもの等を挙げることができる。

【0092】

アニオン性乳化剤 アニオン性乳化剤の代表的な例としては、例えば脂肪族Ｃ_{１２−２２}脂肪酸であり、例えばパルミチン酸、ステアリン酸またはベヘン酸、および例えば、Ｃ_{１２−２２}ジカルボン酸、例えばアゼライン酸またはセバシン酸がある。

【0093】

両性乳化剤 他の好適な乳化剤としては、両性あるいは双イオン性界面活性剤がある。双イオン性界面活性剤は、分子中に少なくとも一つの第四級アンモニウム基、少なくとも一つのカルボキシラートおよび一つのスルホン酸塩を含む、界面活性化合物である。特に好適な双イオン性界面活性剤としては、いわゆるベタイン、例えばＮ−アルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート、例えばココナツアルキルジメチルアンモニウムグリシネート、Ｎ−アシルアミノプロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート、例えばココナツアシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート、および８〜１８個の炭素原子のアルキルまたはアシル基を有する２−アルキル−３−カルボキシメチル−３−ヒドロキシエチル イミダゾリンおよびココナツアシルアミノエチルヒドロキシエチル カルボキシメチルグリシネートがある。コカミドプロピルベタインというＣＴＦＡ名で知られている脂肪酸アミド誘導体が特に好ましい。両性界面活性剤も好適な乳化剤である。両性界面活性剤としては、Ｃ_８／１８アルキルまたはアシル基に加え、分子内に少なくとも一つの遊離アミノ基および少なくとも一つの−ＣＯＯＨ−または−ＳＯ_３Ｈ−基を有し、分子内塩を形成する界面活性化合物である。好適な両性界面活性剤は、例として次のものを含む：約８〜１８個の炭素原子のアルキル基を有するＮ−アルキルグリシン、Ｎ−アルキルプロピオン酸、Ｎ−アルキルアミノ酪酸、Ｎ−アルキルイミノジプロピオン酸、Ｎ−ヒドロキシエチル−Ｎ−アルキルアミドプロピルグリシン、Ｎ−アルキルタウリン、Ｎ−アルキルサルコシン、２−アルキルアミノプロピオン酸およびアルキルアミノ酢酸。特に好ましい両性界面活性剤は、Ｎ−ココナツアルキルアミノプロピオン酸、ココナツアシルアミノエチルアミノプロピオン酸およびＣ_{１２／１８}アシルサルコシンである。

【0094】

過脂肪剤およびコンシステンシーファクター（粘度調整物質）
過脂肪剤は、例えば、ラノリンおよびレシチン、更にポリエトキシル化またはアシル化したラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリドおよび脂肪酸アルカノールアミド（後者は、発泡安定剤としても作用する）等から選択されて良い。

【0095】

好適な粘度調整物質としては、主に１２〜２２個、好ましくは１６〜１８個の炭素原子を含む脂肪アルコールまたはヒドロキシ脂肪アルコール、更に部分グリセリド、脂肪酸またはヒドロキシ脂肪酸が挙げられる。これらの物質と、アルキルオリゴグルコシドおよび／または同じ鎖長の脂肪酸Ｎ−メチルグルカミドおよび／またはポリグリセロールポリ−１２−ヒドロキシステアレートとの組合せが好ましい。

【0096】

増粘剤およびレオロジー添加物
好適な増粘剤は、例えば、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）グレード（親水性シリカ）、多糖、特にキサンタンガム、グアー、寒天、アルギン酸塩およびチロース、カルボキシメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロースおよびヒドロキシプロピルセルロース、更に比較的高分子量の脂肪酸ポリエチレングリコールモノエステルおよびジエステル、ポリアクリレート（例えば、Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標）（Ｇｏｏｄｒｉｃｈ）；Ｓｙｎｔｈａｌｅｎｓ（登録商標）（Ｓｉｇｍａ））；ポリアクリルアミド、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドン、エトキシル化脂肪酸グリセリドなどの界面活性剤、脂肪酸とペンタエリトリトールまたはトリメチロールプロパンなどのポリオールとのエステル、狭い同族体分布を有する脂肪アルコールエトキシレートならびに塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムなどの電解質である。

【0097】

ポリマー
好適な陽イオン性ポリマーは、例えば以下を含む：陽イオン性セルロース誘導体、例えば第四級化したヒドロキシエチルセルロース（ＡｍｅｒｃｈｏｌからＰｏｌｙｍｅｒ ＪＲ ４００（登録商標）の名称で入手できる）、陽イオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩とアクリルアミドのコポリマー、第四級化したビニルピロリドン／ビニルイミダゾールポリマー、例えばＬｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）（ＢＡＳＦ）、ポリグリコールとアミンの縮合生成物、第四級化したコラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン（Ｌａｍｅｑｕａｔ（登録商標）Ｌ、Ｇｒｕｅｎａｕ）、第四級化したコムギポリペプチド、ポリエチレンイミン、陽イオン性シリコーンポリマー、例えばアミドメチコーン、アジピン酸とジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコポリマー（Ｃａｒｔａｒｅｔｉｎ（登録商標）、Ｓａｎｄｏｚ）、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドのコポリマー（Ｍｅｒｑｕａｔ（登録商標）５５０、Ｃｈｅｍｖｉｒｏｎ）、ポリアミノポリアミドおよびその架橋した水溶性ポリマー、陽イオン性キチン誘導体、例えば第四級化したキトサン（選択的に微結晶分散して良い）、ジブロモブタンなどのジハロアルキルとビス−ジメチルアミノ−１，３−プロパンなどのビスジアルキルアミンとの縮合生成物、Ｃｅｌａｎｅｓｅ社製のＪａｇｕａｒ（登録商標）ＣＢＳ、Ｊａｇｕａｒ（登録商標）Ｃ−１７、Ｊａｇｕａｒ（登録商標）Ｃ−１６などの陽イオン性グアーガム、Ｍｉｒａｎｏｌ社製のＭｉｒａｐｏｌ（登録商標）Ａ−１５、Ｍｉｒａｐｏｌ（登録商標）ＡＤ−１、Ｍｉｒａｐｏｌ（登録商標）ＡＺ−１）などの第四級化したアンモニウム塩ポリマー、ならびにＲｈｅｏｃａｒｅ（登録商標）ＣＣあるいはＵｌｔｒａｇｅｌ（登録商標）３００の名称で市場において入手できる種々のポリクォータニウム（例えば、６、７，３２、または３７）。

【0098】

好適なアニオン性、双性イオン性、両性および非イオン性ポリマーは、例えば、酢酸ビニル／クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン／アクリル酸ビニルコポリマー、酢酸ビニル／マレイン酸ブチル／アクリル酸イソボルニルコポリマー、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマーおよびそのエステル、未架橋のポリアクリル酸およびポリオール架橋したポリアクリル酸、アクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロリド／アクリレートコポリマー、オクチルアクリルアミド／メタクリル酸メチル／ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチルメタクリレート／２−ヒドロキシプロピルメタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレート／ビニルカプロラクタムターポリマーおよび所望により誘導体化したセルロースエーテルおよびシリコーンである。

【0099】

真珠色化ワックス
好適な真珠色化ワックスの例は、アルキレングリコールエステル、特にエチレングリコールジステアレート；脂肪酸アルカノールアミド、特にヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド；部分グリセリド、特にステアリン酸モノグリセリド；多塩基性の所望によりヒドロキシ置換されたカルボン酸と、６〜２２個の炭素原子を含む脂肪アルコールとのエステル、特に酒石酸の長鎖エステル；合計して少なくとも２４個の炭素原子を含む脂肪化合物、例えば、脂肪アルコール、脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪エーテルおよび脂肪カーボネート、特にラウロンおよびジステアリルエーテル；脂肪酸、例えばステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸またはベヘン酸；１２〜２２個の炭素原子を含むオレフィンエポキシドの、１２〜２２個の炭素原子を含む脂肪アルコールおよび／または２〜１５個の炭素原子および２〜１０個のヒドロキシ基を含むポリオールによる開環生成物、ならびにこれらの混合物である。

【0100】

シリコーン
好適なシリコーン化合物は、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環式シリコーン、ならびに、アミノ−、脂肪酸−、アルコール−、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−、グリコシド−および／またはアルキル−修飾したシリコーン化合物であり、これらは、室温で液体または樹脂形態のいずれかとして存在することができる。また、他の好適なシリコーン化合物として、２００〜３００のジメチルシロキサン単位の平均鎖長を有するジメチコーンと水素化シリケートの混合物であるシメチコーンが挙げられる。

【0101】

ワックスおよび安定剤
本形態において用いる天然油に加え、前記製剤中には以下のワックスが存在して良い：特に天然ワックス、例えばキャンデリラワックス、カルナバワックス、木蝋、アフリカハネガヤワックス、コルクワックス、グアルマワックス、コメ胚油ワックス、サトウキビワックス、オウリキュリーワックス、モンタンワックス、蜜蝋、セラックワックス、鯨蝋、ラノリン（羊毛）ワックス、尾羽脂、セレシン、オゾケライト（地蝋）、ペトロラタム、パラフィンワックスおよび微結晶ワックス；化学修飾したワックス（硬ワックス）、例えばモンタンエステルワックス、サゾールワックス、水素化ホホバワックスならびにポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスなどの合成ワックスである。

【0102】

脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸またはリシノール酸のマグネシウム、アルミニウムおよび／または亜鉛塩などを安定剤として用いることができる。

【0103】

冷却剤
前記組成物はまた、生理学的冷却作用を有する一つまたは複数の物質（冷却剤）を含んでいても良く、本形態において好ましくは以下に列挙したものから選択される：メントールおよびメントール誘導体（例えばＬ−メントール、Ｄ−メントール、ラセミメントール、イソメントール、ネオイソメントール、ネオメントール)、メントングリセリンアセタール（商品名：Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＧＡ）、メンチルラクテート（商品名：Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＬ）（メンチルラクテートは好ましくはＬ−メンチル−Ｌ−ラクテートであり、特にＬ−メンチル−Ｌ−ラクテートである）、メンチルエチルアミドオキサレート（Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）Ｘ−Ｃｏｏｌ）、メンチルエーテル（例えば（ｌ−メントキシ）−１，２−プロパンジオール、（ｌ−メントキシ）−２−メチル−１，２−プロパンジオール、ｌ−メンチル−メチルエーテル）、メンチルエステル（例えばメンチルホルミエート、メンチルアセテート、メンチルイソブチレート、メンチルラクテート、Ｌ−メンチル−Ｌ−ラクテート、Ｌ−メンチル−Ｄ−ラクテート、メンチル−（２−メトキシ）アセテート、メンチル−（２−メトキシエトキシ）アセテート、メンチルピログルタメート）、メンチルカーボネート（例えばメンチルプロピレングリコールカーボネート、メンチルエチレングリコールカーボネート、メンチルグリセロールカーボネートまたはその混合物）、メントールとジカルボン酸またはその誘導体との半エステル（例えばモノメンチルスクシネート、モノメンチルグルタレート、モノメンチルマロネート、Ｏ−メンチルコハク酸エステル−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）アミド、Ｏ−メンチルコハク酸エステルアミド）、メンタンカルボン酸アミド（この場合好ましくは、米国特許第４，１５０，０５２号に記載されているメンタンカルボン酸−Ｎ−エチルアミド［ＷＳ３］またはＮα−（メンタンカルボニル）グリシンエチルエステル［ＷＳ５］、国際特許出願公開第２００５／０４９５５３号に記載されているメンタンカルボン酸−Ｎ−（４−シアノフェニル）アミドまたはメンタンカルボン酸−Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）アミド、メタンカルボン酸−Ｎ−（アルコキシアルキル）アミド）、メントンおよびメントン誘導体（例えばＬ−メントングリセロールケタール）、２，３−ジメチル−２−（２−プロピル）−酪酸誘導体（例えば２，３−ジメチル−２−（２−プロピル）−酪酸−Ｎ−メチルアミド［ＷＳ２３］）、イソプレゴールまたはそのエステル（ｌ（−）−イソプレゴール、ｌ−（−）−イソプレゴールアセテート）、メンタン誘導体（例えばｐ−メンタン−３，８−ジオール）、クベボールまたはクベボールを含有する合成または天然混合物、シクロアルキルジオン誘導体のピロリドン誘導体（例えば３−メチル−２（１−ピロリジニル）−２−シクロペンテン−１−オン）またはテトラヒドロピリミジン−２−オン（例えば国際特許出願公開第２００４／０２６８４０号に記載されているイシリンまたは関連化合物）、更にはカルボキサミド（例えばＮ−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）−３−ｐ−メンタンカルボキサミドまたは関連化合物）、（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−（１−イソプロピル）シクロヘキサン−カルボキサミド［ＷＳ１２］、オキサメート（好ましくは欧州特許出願公開第２ ０３３ ６８８号に記載されているもの）。

【0104】

前記活性冷却化合物を用いる場合の使用濃度は、物質にもよるが、好ましくは（すぐに使用可能な皮膚用）化粧品完成製剤および医薬品完成製剤の全質量に対して０．０１〜２０重量％の濃度範囲、より好ましくは０．１〜５重量％の濃度範囲である。ここに記載の質量、比率および割合は、別段の記載の無い限り、前記製剤の重量および全部の質量または重量に基づくものである。

【0105】

抗菌剤
好適な抗菌剤は基本的に、例として以下を含む、グラム陽性菌に対し有効な全ての物質である：４−ヒドロキシ安息香酸ならびにその塩およびエステル、Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，４−ジクロロフェニル）ウレア、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル（トリクロサン）、４−クロロ−３，５−ジメチルフェノール、２，２’−メチレンビス（６−ブロモ−４−クロロフェノール）、３−メチル−４−（１−メチルエチル）フェノール、２−ベンジル−４−クロロフェノール、３−（４−クロロフェノキシ）−１，２−プロパンジオール、３−ヨード−２−プロピニルブチルカルバメート、クロロヘキシジン、３，４，４’−トリクロロカルバニリド（ＴＴＣ）、抗細菌芳香物質、チモール、タイム油、オイゲノール、チョウジ油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノール、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロールモノラウレート（ＧＭＬ）、ジグリセロールモノカプレート（ＤＭＣ）、およびＮ−オクチルサリチルアミドまたはＮ−デシルサリチルアミドなどのサリチル酸Ｎ−アルキルアミド。

【0106】

酵素阻害剤
好適な酵素阻害剤は、例えばエステラーゼ阻害剤である。これらは、好ましくは、例えばクエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチルなどのクエン酸トリアルキルであり、特にクエン酸トリエチル（Ｈｙｄａｇｅｎ（登録商標）ＣＡＴ）である。エステラーゼ阻害剤は、酵素活性を阻害することにより、臭気の生成を抑制する。その他の好適なエステラーゼ阻害剤である物質としては、ステロールスルフェートまたはホスフェート、例えばラノステロール−、コレステロール−、カンペステロール−、スチグマステロール−およびシトステロール−スルフェートまたはホスフェート、ジカルボン酸およびそのエステル、例えばグルタル酸、グルタル酸モノエチルエステル、グルタル酸ジエチルエステル、アジピン酸、アジピン酸モノエチルエステル、アジピン酸ジエチルエステル、マロン酸およびマロン酸ジエチルエステル、ヒドロキシカルボン酸およびそのエステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸または酒石酸ジエチルエステル、およびグリシン酸亜鉛が挙げられる。

【0107】

臭気吸収剤および制汗活性剤
好適な臭気吸収剤は、臭気生成化合物を吸収し、概ね保持することのできる物質である。このような臭気吸収剤は、各成分の分圧を低減させ、それにより各成分の拡散率を低減させる。この過程で香料が損なわれず維持されることが重要である。臭気吸収剤は細菌に対して有効ではない。臭気吸収剤は例えば、リシノール酸の錯亜鉛塩、または所定の、広く中性臭気香料「ｆｉｘａｔｉｖｅ（固定剤）」として当業者に知られるもの、例えばラブダナムまたはエゴノキの抽出物、または所定のアビエチン酸誘導体を主成分として含有する。臭気マスキング剤は、臭気マスキング剤としての機能に加えて、防臭剤に香気を付与する香料または香油である。例えば天然および合成香料の混合物が香油として記載し得る。天然香料は、花、茎および葉、果実、果皮、根、木、草、針葉および枝、樹脂およびバルサムの抽出物を包含する。動物性原料、例えばシベットおよびカストリウムを使用してもよい。典型的な合成香料化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は、ベンジルアセテート、ｐ−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネート、およびベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエチルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、８〜１８個の炭素原子を有する直鎖アルカナール、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを包含する。ケトンは例えば、イオノン類、およびメチルセドリルケトンであり、アルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールであり、炭化水素は主として、テルペン類およびバルサム類を包含する。しかしながら、共同で快い香を発する種々の香料化合物の混合物を使用することが好ましい。芳香成分として用いられることの多い比較的低揮発性の精油もまた、香油として適している。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント油、シナモン葉油、リンデン花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガルバヌム油、ラブダナム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、または混合物として使用することが好ましい：ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ボイサムブレンフォルテ（Ｂｏｉｓａｍｂｒｅｎｅ Ｆｏｒｔｅ）、アンブロキサン（Ａｍｂｒｏｘａｎ）、インドール、ヘジオン（ｈｅｄｉｏｎｅ）、サンデリス（ｓａｎｄｅｌｉｃｅ）、レモン油、マンダリン油、オレンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル（ｃｙｃｌｏｖｅｒｔａｌ）、ラバンジン油、クラリーセージ油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシルサリチレート、バートフィックスクール（Ｖｅｒｔｏｆｉｘ Ｃｏｅｕｒ）、イソ−イー−スーパー（Ｉｓｏ−Ｅ−Ｓｕｐｅｒ）、フィクソリドＮＰ（Ｆｉｘｏｌｉｄｅ ＮＰ）、エベルニル、イラルデイン（ｉｒａｌｄｅｉｎ）ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート（ｒｏｍｉｌａｔ）、イロチル（ｉｒｏｔｙｌ）およびフロラメート（ｆｌｏｒａｍａｔ）。

【0108】

好適なアストリンゼン制汗活性成分は、主として、アルミニウム、ジルコニウムまたは亜鉛の塩である。このような好適な制汗活性成分は、例えば、塩化アルミニウム、アルミニウムクロロヒドレート、アルミニウムジクロロヒドレート、アルミニウムセスキクロロヒドレート、およびこれらと例えば１，２−プロピレングリコールとの錯化合物、アルミニウムヒドロキシアラントイネート、アルミニウムクロリドタートレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロヒドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロヒドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロヒドレート、およびこれらと例えばグリシンなどのアミノ酸との錯化合物である。

【0109】

被膜剤およびフケ防止活性成分
標準的な被膜剤は、例えばキトサン、微結晶キトサン、第四級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸系ポリマー、第四級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸またはその塩、ならびに同様の化合物である。

【0110】

好適なフケ防止活性成分は、ピロクトンオラミン（１−ヒドロキシ−４−メチル−６−（２，４，４−トリメチルペンチル）−２−（１Ｈ）−ピリジノンモノエタノールアミン塩）、Ｂａｙｐｉｖａｌ（登録商標）（Ｃｌｉｍｂａｚｏｌｅ）、Ｋｅｔｏｃｏｎａｚｏｌ（登録商標）（４−アセチル−１−｛４−［２−（２，４−ジクロロフェニル） ｒ−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）−１，３−ジオキシラン−ｃ−４−イルメトキシフェニル｝−ピペラジン）、ケトコナゾール、エルビオール、二硫化セレン、コロイドイオウ、イオウポリエチレングリコールソルビタンモノオレエート、イオウリシノールポリエトキシレート、イオウタール蒸留物、サリチル酸（またはヘキサクロロフェンとの組合せ）、ウンデシレン酸、モノエタノールアミドスルホスクシネートＮａ塩、Ｌａｍｅｐｏｎ（登録商標）ＵＤ（蛋白質／ウンデシレン酸縮合物）、ジンクピリチオン、アルミニウムピリチオン、およびマグネシウムピリチオン／ジピリチオンマグネシウムスルフェートである。

【0111】

担体および液体担体物質
好適な化粧品担体材料は、２５℃および１，０１３ｍｂａｒで固体または液体であり（非常に粘稠な物質を含む）、以下を含む：グリセロール、１，２−プロピレングリコール、１，２−ブチレングリコール、１，３−プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、エタノール、水および前記液体担体材料の２つ以上と水との混合物。選択的に、本発明のこれらの製剤は、防腐剤または可溶化剤を用いて生成してもよい。他の好ましい前記液体単体材料で本発明の製剤の成分であり得るものは、以下を含む群から選択される：植物油、中性油、および鉱油。

【0112】

本発明による製剤の成分であり得る好ましい固体担体材料は以下を含む：親水コロイド、例えばデンプン、分解したデンプン、化学的にまたは物理的に変性したデンプン、デキストリン、（粉末状）マルトデキストリン（好ましくは５〜２５、より好ましくは１０〜２０のデキストロース相当値を有する）、ラクトース、二酸化ケイ素、グルコース、変性セルロース、アラビアゴム、ガッチゴム、トラガント、カラヤゴム、カラゲナン、プルラン、カードラン、キサンタンガム、ゲランゴム、グアーフラワー、イナゴマメフラワー、アルギン酸塩、寒天、ペクチンおよびイヌリンおよびこれらの固形物、特にマルトデキストリン（好ましくは１５〜２０のデキストロース相当値を有する）、ラクトース、二酸化ケイ素および／またはグルコースの２つ以上の混合物。

【0113】

また、流動性状の向上のため、ヒドロトロープ、例えばエタノール、イソプロピルアルコールまたはポリオールを用いてもよい。好適なポリオールは、好ましくは２〜１５個の炭素原子および少なくとも２個のヒドロキシ基を含有する。これらポリオールは、他の官能基、特にアミノ基を含有することができ、また、窒素で修飾することもできる。その代表例は、次の通りである：
・グリセロール；
・アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、および、ポリエチレングリコール（１００〜１，０００ダルトンの平均分子量を有する）；
・１.５〜１０の自己縮合度を有する工業用オリゴグリセロール混合物、例えば４０〜５０ｗｔ．％のジグリセロール含量を有する工業用ジグリセロール混合物；
・メチロール化合物、例えば特にトリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトール；
・低級アルキルグルコシド、特にアルキル基に１〜８個の炭素原子を含むもの、例えばメチルおよびブチルグルコシド；
・５〜１２個の炭素原子を含む糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール；
・５〜１２個の炭素原子を含む糖、例えばグルコースまたはスクロース；
・アミノ糖、例えばグルカミン；
・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは２−アミノ−１,３−プロパンジオール。

【0114】

防腐剤
好適な防腐剤は、例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、バラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸、およびＫｏｓｍｅｔｉｋｖｅｒｏｒｄｎｕｎｇ（「化粧品規則」）のパートＡおよびＢの付録６に記載の別の化合物の分類である。

【0115】

香油および香料
香油としては、天然および合成香料の混合物が挙げられる。天然香料としては、例えば、花（例：ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イラン−イラン等）、茎および葉（例：ゼラニウム、パチョリ、プチグレン等）、果実（例：アニス、コリアンダー、キャラウェー、ビャクシン等）、果皮（例：ベルガモット、レモン、オレンジ等）、根（例：ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アヤメ、ショウブ等）、木（例：マツ、ビャクダン、グアヤク、シーダー、シタン等）、ハーブおよび草（例：タラゴン、レモングラス、セージ、タイム等）、針葉および枝（例：トウヒ、モミ、マツ、低木マツ等）、樹脂およびバルサム（例：ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、乳香、オポパナクス等）などの抽出物が挙げられる。動物性原料、例えばシベットおよびカストリウムを使用してもよい。典型的な合成香料化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は、ベンジルアセテート、フェノキシエチルイソブチレート、ｐ−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、ジメチルベンジルカルボニルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、エチルメチルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネートおよびベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエチルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、８〜１８個の炭素原子を有する直鎖アルカナール、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを包含する。好適なケトンは例えば、イオノン類、−イソメチルイオノンおよびメチルセドリルケトンである。好適なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールである。炭化水素は主として、テルペン類およびバルサム類を包含する。しかしながら、共同で快い香を発する種々の香料化合物の混合物を使用することが好ましい。別の好適な香油としては、芳香成分として用いられることの多い比較的揮発性の低い精油が挙げられる。好適な香油の例としては、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油が挙げられる。好ましくは以下を単独であるいは混合物として用いても良い：ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、ライラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ボイサムブレンフォルテ（Ｂｏｉｓａｍｂｒｅｎｅ Ｆｏｒｔｅ）、アンブロキサン（Ａｍｂｒｏｘａｎ）、インドール、ヘジオン（Ｈｅｄｉｏｎｅ）、サンデリス（Ｓａｎｄｅｌｉｃｅ）、シトラス油、マンダリン油、オレンジ油、アリルペンチルグリコレート、シクロバータル（Ｃｙｃｌｏｖｅｒｔａｌ）、ラバンジン油、クラリー油、ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシルサリチレート、バートフィックスクール（Ｖｅｒｔｏｆｉｘ Ｃｏｅｕｒ）、イソ−イー−スーパー（Ｉｓｏ−Ｅ−Ｓｕｐｅｒ）、フィクソリドＮＰ（Ｆｉｘｏｌｉｄｅ ＮＰ）、エベルニル、イラルデイン（ｉｒａｌｄｅｉｎ）ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート（ｒｏｍｉｌａｔ）、イロチル（ｉｒｏｔｙｌ）およびフロラメート（ｆｌｏｒａｍａｔ）。

【0116】

染料
好適な染料は、例えば刊行物“Ｋｏｓｍｅｔｉｓｃｈｅ Ｆａｅｒｂｅｍｉｔｔｅｌ”、Ｆａｒｂｓｔｏｆｆｋｏｍｍｉｓｓｉｏｎ ｄｅｒ Ｄｅｕｔｓｃｈｅｎ Ｆｏｒｓｃｈｕｎｇｓｇｅｍｅｉｎｓｃｈａｆｔ、Ｖｅｒｌａｇ Ｃｈｅｍｉｅ、Ｗｅｉｎｈｅｉｍ（「化粧品用染料」、ドイツ研究振興協会顔料委員会編、化学出版社、ヴァインハイム（１９８４））、８１〜１０６ページに記載のような化粧用に適当で承認された物質である。その例は、コチニールレッドＡ（Ｃ．Ｉ．１６２５５）、パテントブルーＶ（Ｃ．Ｉ．４２０５１）、インジゴチン（Ｃ．Ｉ．７３０１５）、クロロフィリン（Ｃ．Ｉ．７５８１０）、キノリンイエロー（Ｃ．Ｉ．４７００５）、二酸化チタン（Ｃ．Ｉ．７７８９１）、インダントレンブルーＲＳ（Ｃ．Ｉ．６９８００）、およびマダーレーキ（Ｃ．Ｉ．５８０００）を包含する。蛍光染料としてルミノールも使用し得る。有利な着色顔料は、例えば、二酸化チタン、マイカ（雲母）、酸化鉄（例えば、Ｆｅ_２Ｏ_３、Ｆｅ_３Ｏ_４、ＦｅＯ（ＯＨ））および／または酸化スズである。有利な染料は、例えばカルミン、ベルリンブルー（紺青）、塩化クロムグリーン、ウルトラマリンブルー、および／またはマンガンバイオレットである。

【0117】

好ましい本発明の組成物は皮膚や毛髪の手入れ、保護、ケア、およびクレンジングのための製品を含む群から選択され、あるいはメークアップ製品として好ましくはリーブオンタイプとして選択される（リーブオンタイプとはすなわち、リンスオフ製品に比して式（１）の化合物のうち一つまたは複数が皮膚および／または毛髪に対しより長時間残留するものであり、前記化合物の湿潤および／またはアンチエイジングおよび／または創傷治癒促進作用がより顕著な製品を指す）。

【0118】

本発明の製剤は、好ましくは、エマルション、例えば、Ｗ／Ｏ（油中水型）、Ｏ／Ｗ（水中油型）、Ｗ／Ｏ／Ｗ（水中油中水型）、Ｏ／Ｗ／Ｏ（油中水中油型）エマルション、ＰＩＴエマルション、ピッカリングエマルション、低油分エマルション、マイクロエマルションまたはナノエマルション、溶液、例えば油（脂肪油または脂肪酸エステル、特にＣ_６−Ｃ_３２脂肪酸Ｃ_２−Ｃ_３０エステルの）またはシリコーン油中、分散液、懸濁液、クリーム、ローションまたはミルク、製造法および成分によってはゲル（ヒドロゲル、水分散体ゲル、オレオゲルを含む）、スプレー（例えばポンプスプレーまたは噴霧剤を有するスプレー）またはフォームまたは拭き取り用の含浸液、清浄剤、例えば石鹸、合成清浄剤、液体洗浄液、シャワーおよびバス用製品、浴用剤（カプセル、オイル、錠剤、塩、入浴剤、石鹸等）、発泡製品、スキンケア製品、例えば上述のエマルション、軟膏、ペースト、上述のゲル、油、バルサム、血清、パウダー（例えば、フェースパウダー、ボディパウダー）、マスク、ペンシル、スティック、ロールオン、ポンプ、エアゾール（発泡性、非発泡性または後発泡性のもの）、デオドラントおよび／または制汗剤、マウスウォッシュおよびマウスリンス、フットケア製品（角質溶解剤、脱臭剤を含む）、防虫剤、日焼け止め、アフターサン製剤、シェービング製品、アフターシェーブバーム、プレシェーブローション、アフターシェーブローション、脱毛剤、ヘアケア製品、例えば２−ｉｎ−１シャンプー、フケ防止シャンプー、ベビーシャンプー、頭皮乾燥対策シャンプー、濃縮シャンプー、コンディショナー、ヘアトニック、ヘアウォーター、ヘアリンス、スタイリングクリーム、ポマード、パーマローション、セットローション、ヘアスプレー、ヘアスタイリングエイド（例えば、ゲルまたはワックス）、ヘアスムージング剤（デタングリング剤、リラクサ）、ヘアダイ、一時的に直接染めるヘアダイ、半永久的なヘアダイ、永続的なヘアダイ、ヘアコンディショナー、ヘアムース、アイケア製品、メーキャップ、メーキャップリムーバーまたはベビー製品の形である。

【0119】

本発明に係る製剤は、特に好ましくはエマルションの形で、特にＷ／Ｏ、Ｏ／Ｗ、Ｗ／Ｏ／Ｗ、Ｏ／Ｗ／Ｏエマルション、ＰＩＴエマルション、ピッカリングエマルション、低油分エマルション、マイクロエマルションまたはナノエマルション、ゲル（ヒドロゲル、水分散体ゲル、オレオゲルを含む）、溶液、例えば油（脂肪油または脂肪酸エステル、特にＣ_６−Ｃ_３２脂肪酸Ｃ_２−Ｃ_３０エステル）またはシリコーン油中、またはスプレー（例えばポンプスプレーまたは噴霧剤を有するスプレー）の形である。

【0120】

補助物質および添加剤は、製剤の全質量に対して５〜９９重量％、好ましくは１０〜８０重量％の量にて含まれて良い。各場合において用いられる化粧用または皮膚用助剤および添加剤および香料の質量は、具体的な製品の種類によっては、通常の試行錯誤により当業者が容易に測定し得る。

【0121】

本製剤はまた、製剤の全質量に基づいて、９９重量％、好ましくは５〜８０重量％の量で水を含有し得る。なお、化粧品化合物における添加物およびその質量の範囲についての記述はまた医薬品用または皮膚用製剤についても有効である。

【0122】

抗刺激剤
補助活性剤の重要なグループは次のものを含む：抗炎症剤、例えばコルチコステロイド型のステロイド系抗炎症物質、例えばヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン誘導体、例えばヒドロコルチゾン１７−ブチレート、デキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、メチルプレドニゾロンまたはコルチゾン；非ステロイド系抗炎症物質、特にオキシカム、例えばピロキシカムまたはテノキシカム、サリチレート、例えばアスピリン、ジサルシド、ソルプリンまたはフェンドサル、酢酸誘導体、例えばジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチンまたはクリンダナク、フェナム酸、例えばメフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸またはニフルム酸；プロピオン酸誘導体、例えばイブプロフェン、ナプロキセンまたはベノキサプロフェン、またはピラゾール、例えばフェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾン。あるいは、天然の抗炎症物質または発赤および／またはそう痒を改善する物質を用いても良い。植物抽出物、所定の高活性植物抽出物蒸留物および植物抽出物から単離した高純度活性物質を用いて良く、特に好ましいこれら抽出物、画分および活性物質は次のものを含む：アロエベラ、コミフォラ（Ｃｏｍｍｉｐｈｏｒａ）種、ルビア（Ｒｕｂｉａ）種、ルバス（Ｒｕｂｕｓ）種、ヤナギ、ツツジ、ヤナギソウ、オート麦、カレンジュラ、アルニカ、セントジョーンズワート、ハニーサックル、ショウガ、カモミール、ローズマリー、セージ、メリッサ、パスシフロラ・インカルナタ（Ｐａｓｓｉｆｌｏｒａ ｉｎｃａｒｎａｔａ）、エンジュ（Ｓｏｐｈｏｒａ ｊａｐｏｎｉｃａ）、ウィッチヘーゼル、プエラリア、ナデシコ、またはエキナセアからの抽出物または画分、および純物質、例えば特にビサボロール、アピゲニン、アピゲニン−７−グルコシド、ロスマリン酸、ボスウェル酸、フィトステロール、グリチルリチン酸、グラブリジン、リコカルコンＡ、［６］−パラドール、およびアントラニル酸アミド、例えば特にアベナンスラミドまたはジアントラミド。本発明に係る製剤または製品の総質量に対する、各製剤または製品中の抗刺激剤の合計量は好ましくは０．０００１〜２０重量％、好ましくは０．０００１〜１０重量％、特に好ましくは０．００１〜５重量％の範囲である。

【0123】

特に有用な補助活性剤は以下を含む群から選択される：抗真菌剤および鎮痛剤、特に以下を含む群から選択されるもの：エリスロマイシン、ジメチンデン、ベタメタゾン、イブプロフェン、ケトプロフェン、ジクロフェナク、メトロニダゾール、アシクロビル、イミキモド、テルビナフィン、ドコサノール、シクロピロクスオラミンおよびこれらの混合物。

【0124】

エリスロマイシンはペニシリンと同等のあるいはわずかに広い抗菌スペクトルを有するマクロライド抗生物質であり、ペニシリンアレルギーを持つ人のためによく用いられる。

【化1】

【0125】

また最近の研究により、エリスロマイシンは弱い抗うつ剤として用い得ることが分かっている。気道感染症については、エリスロマイシンはマイコプラズマおよびレジオネラを含む非定型微生物に対し広く作用する。またエリスロマイシンはイーライリリー・アンド・カンパニーにより初めて市販されたもので、今日では一般にＥＥＳ（エリスロマイシンエチルスクシネート、一般的に投与されているエステルプロドラッグ）として知られている。その構造としては、この大環状化合物は十個の不斉中心と二つの糖（Ｌ−クラジノースおよびＤ−デソサミン）とを有する１４員環のラクトン環を含んでいるため、この化合物を合成法により製造することは非常に困難である。エリスロマイシンは放線菌であるサッカロポリスポラ・エリスラエア（Ｓａｃｃｈａｒｏｐｏｌｙｓｐｏｒａ ｅｒｙｔｈｒａｅａ、（米国特許第２，６５３，８９９号（イーライリリー社）参照）の株から生成する。

【0126】

ジメチンデン（別名：フェニスティル）（ＲＳ−ジメチル（２−（３−［ピリジン−２−イル）エチル］−１Ｈ−インデン−２−イル）エチル）アミン）は経口かつ局所的に止痒剤として用いる抗ヒスタミン剤／抗コリン作動薬である。

【化2】

【0127】

ベタメタゾン（８Ｓ，９Ｒ，１０Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１６Ｓ，１７Ｒ）−９−フルオロ−１１，１７−（２−ヒドロキシアセチル）−１０（１３，１６−トリメチル−６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ（α）−フェナントレン−３−オン）は抗炎症および免疫抑制特性を有する強力なグルココルチコイドステロイドである。

【化3】

【0128】

これらの効果を有する他の薬剤とは異なり、ベタメタゾンは保水性を有さない。ベタメタゾンは、痒みを止めるために局所用のクリーム、軟膏、フォーム、ローションまたはゲルとして塗布される。リン酸ベタメタゾンナトリウムは、場合により、ウルシツタや同類の植物（米国特許第３，０５３，８６５号（Ｍｅｒｃｋ社）を参照）に対するアレルギー反応を含む種々の疾患による痒み用に筋肉内注射（筋注：Ｉ．Ｍ．）として処方される。

【0129】

イブプロフェン （ＲＳ）−２−（４−（２−メチルプロピル）フェニル）プロパン酸）、（命名法による物質名：ｉｓｏ−ｂｕｔｙｌ−ｐｒｏｐａｎｏｉｃ−ｐｈｅｎｏｌｉｃ ａｃｉｄ）は、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）であり、関節炎や発熱などの症状の鎮静に、特に炎症性成分および月経困難に対する鎮痛薬（鎮痛剤）として用いられている。

【化4】

【0130】

イブプロフェンが抗血小板効果を有することは知られているが、アスピリンなどの他のより良く知られている抗血小板薬と比べるとこの効果は比較的弱く、持続時間も短めである。またイブプロフェンはシクロオキシゲナーゼ−２酵素により生成される、血管拡張性を有するプロスタサイクリンを主に阻害するので、
通常血管収縮薬としても作用、冠動脈や他のいくつかの血管を収縮させることが証明されている。イブプロフェンは１９６０年代にＢｏｏｔｓ Ｇｒｏｕｐの研究部門により誘導され、１９６１年に特許化された。イブプロフェンは当初はＢｒｕｆｅｎという製品名で市販されたが、現在ではＭｏｔｒｉｎ、Ｎｕｒｏｆｅｎ、ＡｄｖｉｌおよびＮｕｐｒｉｎ（米国特許第３，３８５，８８６号（Ｂｏｏｔｓ社）を参照）などの種々のよく知られた商標により入手可能である。

【0131】

ケトプロフェン （ＲＳ）２−（３−ベンゾイルフェニル）−プロピオン酸は、鎮痛薬および解熱作用を有する非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）のプロピオン酸系のもう一つの物質である。

【化5】

【0132】

ケトプロフェンは体内におけるプロスタグランジンの産生に対する阻害作用を有する（米国特許第３，６４１，１２７号（ローヌ・プーラン社）を参照）。

【0133】

ジクロフェナクもまた炎症軽減のため用いられる非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）であり、所定の条件下で痛みを和らげるために用いる鎮痛剤である。

【化6】

【0134】

ジクロフェナクという名称はその化学名２−（２，６−ジクロロアニリノ)フェニル酢酸から命名された。イギリス、インド、ブラジルおよびアメリカにおいては、ジクロフェナクはナトリウムまたはカリウム塩として供給されており、中国では多くの場合ソーダ塩として、また他のいくつかの国ではカリウム塩としてのみ供給されている。ジクロフェナクは、多くの製剤の後発品として入手可能である。通常の感染症に伴う軽い痛みや発熱の処置用として店頭市販医薬（ＯＴＣ）としての使用を許可している国もある（米国特許第３，５５８，６９０号（チバガイギー社）を参照）。

【0135】

メトロニダゾール （２−（２−メチル−５−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エタノール）は、特に嫌気性菌および原虫に用いるニトロイミダゾール抗生物質剤である。

【化7】

【0136】

メトロニダゾールは抗生物質、抗アメーバ薬および抗原虫薬である。またメトロニダゾールは軽症から中症のクロストリジウム・ディフィシル感染症を発症した場合の第一選択肢である。アメリカではファイザーから、また世界的にはＳａｎｏｆｉｕｎｄｅｒからＦｌａｇｙｌという製品名で市販されており、またパキスタンとバングラデシュではＳｔａｒ ＬａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓからＮｉｄａｇｙｌという製品名で、更にタイではＮａｋｈｏｒｎ ＰａｔａｎａからＭｅｐａｇｙｌという製品名で市販されている。またイギリスではＭｉｌｐｈａｒｍおよびＡｌｍｕｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓから市販されている。メトロニダゾールは１９６０年に開発された。またメトロニダゾールは皮膚症、例えば酒さ性ざ瘡および肉芽腫性腫瘍（米国特許第２，９４４，０６１号（ローヌ・プーラン社）を参照）治療用のゲル製剤として用いられる。
（ＶＩＩＩ）アシクロビルまたはアシクロビル（ＵＳＡＮ、旧ＢＡＮ）（化学名：アシクログアノシン（２−アミノ−１，９−ジヒドロ−９−（（２−ヒドロキシエトキシ）メチル）−６Ｈ−プリン−６−オン）は略称をＡＣＶというグアノシン類似体抗ウイルス薬であり、Ｃｙｃｌｏｖｉｒ、Ｈｅｒｐｅｘ、Ａｃｉｖｉｒ、Ａｃｉｖｉｒａｘ、ＺｏｖｉｒａｘおよびＸｏｖｉｒなどの商品名で市販されている。この固体活性剤の水（硬度：２０°ｄＨ）への溶解度は２０℃で５ｇ／Ｌ未満である。

【化8】

【0137】

アシクロビルは最も一般的に用いられる抗ウイルス薬の一つであり；主に単純ヘルペスウイルス感染症、水痘帯状疱疹（水痘）および帯状ヘルペス（帯状疱疹）の治療に用いられる（米国特許第４，１９９，５７４号（Ｗｅｌｌｃｏｍｅ社）参照）。

【0138】

イミキモド （３−（２−メチルプロピル）−３，５，８−トリアザトリシクロ［７．４．０．０．^２，６］トリデカ−１（９），２（６），４，７、１０、１２−ヘキサエン−７−アミン、ＩＮＮ）は、免疫応答修飾物質として作用する処方薬である。

【化9】

【0139】

イミキモドはＭｅｄａ ＡＢ、Ｇｒａｃｅｗａｙ ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓおよびｉＮｏｖａ ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓからＡｌｄａｒａおよびＺｙｃｌａｒａという商品名で、また持田製薬よりベセルナという商品名で市販されている。別名Ｒ−８３７ともいう（米国特許第４，６８９，３３８号（Ｒｉｋｅｒ社）参照）。

【0140】

テルビナフィン、すなわち塩酸テルビナフィン［（２Ｅ）−６，６−ジメチルヘプト−２−エン−４−イン−１−イル］（メチル）（ナフタレン−１−イルメチル）アミン）は、ノバルティスファーマ社市販の合成アリルアミン抗菌剤である。テルビナフィンは元来親油性が高く、皮膚、爪および脂肪組織に蓄積する傾向を有する。

【化10】

【0141】

テルビナフィンは、アルゼンチン、オーストラリア、ベルギー、ブラジル、カナダ、チリ、エジプト、フィンランド、フランス、ドイツ、ギリシャ、ハンガリー、アイスランド、アイルランド、イスラエル、メキシコ、パキスタン、ペルー、ニュージーランド、ノルウェー、ルーマニア、ロシア、スロベニア、南アフリカ、スウェーデン、イギリス、アメリカおよびベネズエラではＬａｍｉｓｉｌという商品名で、またトルコではＣｏｒｂｉｎａｌ、Ｔｅｒｂｉｓｉｌという商品名で、またポーランドではｕｎｄｏｆｅｎ ｃｒｅａｍという商品名で市販されている。ジェネリック薬としては、Ｚａｂｅｌという商品名で、オーストラリアで市販されている。またテルビナフィンはアメリカ、イギリス、ベルギー、スイスおよびブラジルではジェネリック医薬品として用いられている。インドではテルビナフィン塩酸塩がＳｅｂｉｆｉｎ（Ｒａｎｂａｘｙ Ｌａｂｓ社）、Ｚｉｍｉｇ（ＧＳＫ Ｐｈａｒｍａ社）およびｍｙｃｏＣｅａｚｅ（Ｐｒｏｇｒｅｓ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ社）という商標名にて局所製剤として入手可能である。Ａｐｒｉｃｕｓ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ社創薬のＭｙｃｏＶａはテルビナフィンとＤＤＡＩＰとを含有する局所用ネイルソリューションであり、爪甲真菌症治療薬として３つのフェーズＩＩＩの治験を終えている（米国特許第４，７５５，５３４号（Ｓａｎｄｏｚ社）参照）。

【0142】

別名ベヘニルアルコールと呼ばれるドコサノールは伝統的に化粧品分野では軟化薬、乳化剤および増粘剤として、また栄養補給剤（個別の製剤としておよびポリコサノールの成分）として用いる飽和脂肪アルコールであり、近年では単純ヘルペスウイルスにより生じる口辺ヘルペスの持続期間短縮のための抗ウイルス剤として食品医薬品庁（ＦＤＡ）の認可を得たＡｂｒｅｖａに用いられている。

【0143】

別名Ｂａｔｒａｆｅｎ、Ｌｏｐｒｏｘ、Ｍｙｃｏｓｔｅｒ、ＰｅｎｌａｃおよびＳｔｉｅｐｒｏｘともいうシクロピロクスオラミン（６−シクロヘキシル−１−ヒドロキシ−４−メチルピリジン−２（１Ｈ）−１）は、表在性真菌症の皮膚病学的局所治療用合成抗真菌薬である。

【化11】

【0144】

シクロピロクスオラミンは癜風治療に最も有用である（米国特許第３，８８３，５４５号（Ｍａｒｃｋ社）参照）。

【0145】

抗セルライト剤

【0146】

抗セルライト剤の活性を増強またはブーストする薬剤、特にＣ神経線維を刺激し、および／または脱分極させる薬剤は好ましくは、カプサイシンとその誘導体、バニリル−ノニルアミドとその誘導体、Ｌ−カルニチン、コエンザイムＡ、イソフラボノイド、大豆抽出物、アナナス属（パイナップル）抽出物および共役リノール酸から成る群より選択される。

【0147】

脂肪増強剤

【0148】

本発明に係る配合物および製剤はまた、一つまたは複数の脂肪増強剤および／または脂肪生成剤ならびに脂肪増強剤の活性を増強あるいはブーストする物質を含んでもよい。脂肪増強剤は、例えばヒドロキシメトキシフェニルプロピルメチルメトキシベンゾフラン（商品名：Ｓｙｍ３Ｄ^ＴＭ）である。

【0149】

発毛活性剤または阻害剤

【0150】

本発明に係る配合物および製剤はまた、一つまたは複数の発毛活性剤、すなわち発毛刺激剤を含んでもよい。好ましい発毛活性剤は、ピリミジン誘導体、例えば２，４−ジアミノピリミジン−３−オキシド（Ａｍｉｎｅｘｉｌ）、２，４−ジアミノ−６−ピペリジノピリミジン−３−オキシド（Ｍｉｎｏｘｉｄｉｌ）およびその誘導体、６−アミノ−１，２−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジンおよびその誘導体、キサンチンアルカロイド、例えばカフェイン、テオブロミンおよびテオフィリンおよびその誘導体、クエルセチンおよび誘導体、ジヒドロクエルセチン（タキシホリン）および誘導体、カリウムチャネル開口薬、抗アンドロゲン剤、合成または天然５−還元酵素阻害剤、ニコチン酸エステル、例えばトコフェリルニコチネート、ベンジルニコチネートおよびＣ_１−Ｃ_６アルキルニコチネート、タンパク質、例えばトリペプチドＬｙｓ−Ｐｒｏ−Ｖａｌ、ジフェンシプレン、ホルモン、フィナステリド、デュタステライド、フルタミド、ビカルタミド、ブレグナン誘導体、プロゲステロンおよびその誘導体、シプロテロンアセテート、スピロノラクトンおよび他の利尿薬、カルシニューリン阻害剤、特にＦＫ５０６（タクロリムス、フジマイシン）およびその誘導体、シクロスポリンＡおよびその誘導体、亜鉛および亜鉛塩、ポリフェノール、プロシアニジン、プロアントシアニジン、フィステロール、例えばベータ−シトステロール、ビオチン、オイゲノール、（±）−ベータ−シトロネロール、パンテノール、グリコーゲン（例えばムラサキイガイ由来のもの）、微生物、藻類、植物および植物部位からのエキス、特にタンポポ属（レオントドンまたはタラキサクム）、オルトシホン、ビテックス、コフィア、パウリニア、テオブロマ、アジアサルム、ククルビタ属（Ｃｕｃｕｒｂｉｔａ）またはエンジュ属（Ｓｔｙｐｈｎｏｌｏｂｉｕｍ）、セレノア・レペンス（Ｓｅｒｅｎｏａ ｒｅｐｅｎｓ）（ソーパルメット）、ソホラ・フラベセンス（Ｓｏｐｈｏｒａ ｆｌａｖｅｓｃｅｎｓ）、ピジウム・アフリカヌム（Ｐｙｇｅｕｍ ａｆｒｉｃａｎｕｍ）、パニクム・ミリアセウム（Ｐａｎｉｃｕｍ ｍｉｌｉａｃｅｕｍ）、シミシフガ・ラセモサ（Ｃｉｍｉｃｉｆｕｇａ ｒａｃｅｍｏｓａ）、グリシンマックス（Ｇｌｙｃｉｎｅ ｍａｘ）、オイゲニア・カリオフィラタ（Ｅｕｇｅｎｉａ ｃａｒｙｏｐｈｙｌｌａｔａ）、コティヌス・コッギグリア（Ｃｏｔｉｎｕｓ ｃｏｇｇｙｇｒｉａ）、ヒビスクス・ロサ−シネンシス（Ｈｉｂｉｓｃｕｓ ｒｏｓａ−ｓｉｎｅｎｓｉｓ）、カメリア・シネンシス（Ｃａｍｅｌｌｉａ ｓｉｎｅｎｓｉｓ）、イレクス・パラグアリエンシス（Ｉｌｅｘ ｐａｒａｇｕａｒｉｅｎｓｉｓ）、リコリス（ｌｉｃｏｒｉｃｅ）、ブドウ、リンゴ、オオムギおよびホップまたは／およびコメもしくはコムギの水解物からなる群より選ばれる。

【0151】

あるいは、本発明に係る製剤および製品は一つ以上の（上述の）発毛阻害剤（すなわち、発毛抑制または防止剤）を含んで良い。好ましい発毛阻害剤は以下を含む群から選択される：アクチビン、アクチビン誘導体またはアクチビン作動薬、オルニチン脱炭酸酵素阻害剤、例えばアルファ−ジフルオロメチルオルニチンまたは五環系トリテルペン、例えばウルソル酸、ベツリン、ベツリン酸、オレアノール酸およびその誘導体、５α−還元酵素阻害剤、アンドロゲン受容体遮断薬、Ｓ−アデノシルメチオニンデカルボキシラーゼ阻害剤、ガンマ−グルタミルトランスペプチダーゼ阻害剤、トランスグルタミナーゼ阻害剤、大豆由来セリン蛋白質分解酵素阻害薬、および微生物、藻類およびそれとは異なる微細藻類、植物および植物部位由来の抽出物または例えば特にマメ科（Ｌｅｇｕｍｉｎｏｓａｅ）、ナス科（Ｓｏｌａｎａｃｅａｅ）、イネ科（Ｇｒａｍｉｎａｅ）、ガガイモ科（Ａｓｃｌｅｐｉａｄａｃｅａｅ）またはウリ科（Ｃｕｃｕｒｂｉｔａｃｅａｅ）、コンドルス属（Ｃｈｏｎｄｒｕｓ）、グロイオペルティス（Ｇｌｏｉｏｐｅｌｔｉｓ）、セラミウム（Ｃｅｒａｍｉｕｍ）、ヅルビレア（Ｄｕｒｖｉｌｌｅａ）、グリシンマックス（Ｇｌｙｃｉｎｅ ｍａｘ）、サングイソルバ・オフィシナリス（Ｓａｎｇｕｉｓｏｒｂａ ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ）、カレンデュラ・オフィシナリス（Ｃａｌｅｎｄｕｌａ ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ）、ハマメリス・バージニアナ（Ｈａｍａｍｅｌｉｓ ｖｉｒｇｉｎｉａｎａ）、アルニカ・モンタナ（Ａｒｎｉｃａ ｍｏｎｔａｎａ）、サリクスアルバ（Ｓａｌｉｘ ａｌｂａ）、ハイペリカム・パーフォラタム（Ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ ｐｅｒｆｏｒａｔｕｍ）およびギムネマ・シルベスタ（Ｇｙｍｎｅｍａ ｓｙｌｖｅｓｔｒｅ）からなる群より選ばれる。

【0152】

溶質
本発明に係る製剤および製品は一つまたは複数の適合溶質を含んでよい。好ましい適合溶質は例えば国際特許出願公開第２００１／７６５７２号に記載のものであり、特にジミオ−イノシトールリン酸（ＤＩＰ）、ジグリセリンリン酸（ＤＧＰ）、ジ−ミオ−イノシトールリン酸（ＤＩＰ）、環状２，３ジホスホグリセレート（ｃＤＰＧ）、１，１−ジ−グリセロールリン酸（ＤＧＰ）、β−マンノシルグリセレート（フィロイン（ｆｉｒｏｉｎ））、β−マンノシルグリセルアミド（フィロイン−Ａ）、およびジ−マンノシル−ジ−リン酸イノシトール（ＤＭＩＰ）、ならびにエクトインおよびエクトイン誘導体（欧州特許出願公開第０ ５５３ ８８４号、欧州特許出願公開第０ ６７１ １６１号および国際特許出願公開第９４／１５９２３号に記載）（特に（Ｓ）−１，４，５，６−テトラヒドロ−２−メチル−４−ピリミジンカルボン酸）およびヒドロキシエクトイン（（Ｓ，Ｓ）−１，４，５，６−テトラヒドロ−５−ヒドロキシ−２−メチル−４−ピリミジンカルボン酸）である。

【0153】

適合溶質の合計量は、製剤または製品の全質量に対して好ましくは０．０５〜１０重量％の範囲であり、より好ましくは０．１〜５重量％の範囲である。

【0154】

溶媒
医薬品組成物は、例えば脂肪アルコールまたは１，２−アルカンジオールまたはもちろん単に水を含んでよい。

【0155】

１，２−アルカンジオール 好適な１，２−アルカンジオールは、１，２−ブタジオール、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−ヘプタンジオール、１，２−オクタンジオール、１，２−ノナンジオール、１，２−デカンジオール、１，２−ウンデカンジオール、１，２，ドデカンジオールおよびこれらの混合物を含む。好適な１，２−アルカンジオールは１，２−ペンタンジオールである。

【0156】

脂肪アルコール 好適な脂肪アルコールは、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロピルアルコール、ブタノール異性体およびこれらの混合物を含む群から選択される。好ましい種はエタノールであり、特に少なくとも９５％の純度のものが好ましい。

【0157】

顔料
本発明に係る化粧品製剤および／または医薬品製剤は、必須では無いものの有利には、微細分散金属酸化物系無機顔料および／または水溶性もしくは水にやや難溶の他の金属化合物、特二酸化チタン（ＴｉＯ_２）、酸化亜鉛（ＺｎＯ）、酸化鉄（例えばＦｅ_２Ｏ_３）、酸化ジルコニウム（ＺｒＯ_２）、シリコン酸化物（ＳｉＯ_２）、酸化マンガン（例えばＭｎＯ）、酸化アルミニウム（Ａ１_２Ｏ_３）、酸化セリウム（例えばＣｅ_２Ｏ_３）、対応する金属の混合物酸化物およびこれらの酸化物の混合物を含む。これらの顔料はＸ線アモルファスまたは非Ｘ線アモルファスである。Ｘ線アモルファス酸化物顔料はＸ線回折実験において結晶構造を示さないあるいは認識不能なものを示す金属酸化物または半金属酸化物である。このような顔料は通常炎色反応により得られ、例えばハロゲン化金属またはハロゲン化半金属を炎の中で水素および空気（または純酸素）と作用させることにより得られる。

【0158】

化粧品製剤および／または医薬品製剤において、Ｘ線アモルファス酸化物色素は増粘剤およびチキソトロープ剤、エマルション流動助剤および分散安定化剤、担体物質（例えば微粉を増量するための担体物質）として用いられる。既知でありかつ一般に化粧品製剤および／または医薬品製剤に用いられるＸ線アモルファス酸化物顔料は、例えば高純度二酸化ケイ素である。この高純度Ｘ線アモルファス二酸化ケイ素は好ましくは粒径の範囲が５〜４０ｎｍであって活性表面積（ＢＥＴ）が５０〜４００ｍ^２／ｇ、好ましくは１５０〜３００ｍ^２／ｇの範囲のものであり、その粒子が高度に均一な粒径を有する球状粒子とみなされるものである。二酸化ケイ素は肉眼では粗い白粉として認識可能である。二酸化ケイ素顔料は次の商品名で市販されている：Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）（ＣＡＳ−番号７６３１−８５−９）またはＣａｒｂ−Ｏ−ｓｉｌという商品名で市販されている。

【0159】

有利なＡｅｒｏｓｉｌは、例えばＡｅｒｏｓｉｌ（登録商標）０Ｘ５０、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）１３０、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）１５０、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）２００、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）３００、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）３８０、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）ＭＱＸ８０、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）ＭＯＸ１７０、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）ＣＯＫ８４、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）Ｒ２０２、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）Ｒ８０５、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）Ｒ８１２、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）Ｒ９７２、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）Ｒ９７４、Ａｅｒｏｓｉｌ（登録商標）Ｒ９７６である。

【0160】

本発明において、化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤０．１〜２０重量％、有利には０．５〜１０重量％、より好ましくは、１〜５重量％のＸ線アモルファス酸化物顔料を含む。

【0161】

本発明において、非Ｘ線アモルファス無機顔料は有利には疎水物の形、すなわち撥水のため表層処理を施したものである。この表面処理は、既知のプロセスにより顔料に薄い疎水層を配することを含んで良い。このようなプロセスは例えば次式の反応により疎水層を生成して良い：
ｎ ＴｉＯ_２＋ｍ（ＲＯ）_３Ｓｉ−Ｒ’ → ｎ ＴｉＯ_２（表面）
［式中、ｎおよびｍは所定の化学量論パラメータであり、またＲおよびＲ’は所定の有機ラジカルである。］ 例えば独国特許出願公開第３３ １４ ７４２号記載の方法と類似する方法により製造される疎水顔料が有利である。

【0162】

完成化粧品製剤および医薬品製剤、特に皮膚用製剤における無機顔料、特に疎水性無機マイクロ顔料の合計量は製剤の全質量に対し０．１〜３０重量％、好ましくは０．１〜１０．０重量％、より好ましくは０．５〜６．０重量％の範囲から有利に選択し得る。

【0163】

スキンライトニング成分
追加的容量のスキンライトニング成分を任意に化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に含めて良い。このように用い得るスキンライトニング成分は次のものを含む（これらに限らない）：コウジ酸（５−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−４−ピラノン）、コウジ酸誘導体、例えばコウジ酸ジパルミタート、アルブチン、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、ヒドロキノン、ヒドロキノン誘導体、スチリルレソルシノール誘導体（例えば４−１−フェニルエチル１，３−ベンゼンジオール、含硫黄分子、例えばグルタチオンまたはシステイン、例えばα−ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸）およびそれらの誘導体、Ｎ−アセチルチロシンおよびその誘導体、ウンデセノイルフェニルアラニン、グルコン酸、クロモン誘導体、例えばアロエシン、フラボノイド、チモール誘導体、１−アミノエチルホスフィン酸、チオ尿素誘導体、エラグ酸、ニコチンアミド、亜鉛塩、例えばクロロ亜鉛または亜鉛グルコン酸塩、例えばスジャプリシンおよびその誘導体、トリテルペン、例えばマスリン酸、ステロール、例えばエルゴステロール、ベンゾフラノン、例えばセンキュノリド、ビニルグアヤコール、エチルグアヤコール、ジオン酸、例えばオクトデセンジオン酸および／またはアゼライン酸、酸化窒素合成阻害剤、例えばＬ−ニトロアルギニンおよびその誘導体、２，７−ジニトロインダゾールまたはチオシトルリン、金属キレート化剤（例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン、フミン酸、没食子酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン）、レチノイド、豆乳、大豆抽出物、セリンプロテアーゼ阻害剤もしくはリポ酸またはその他のスキンライトニング用およびヘアライトニング用合成活性成分あるいは天然活性成分、これら化合物はまた植物抽出物の形で用いられ、この植物抽出物は好ましくはクマコケモモ抽出物、コメ抽出物、パパイア抽出物、カンゾウ根抽出物またはその濃縮成分もしくは単離成分、例えばグラブリジンまたはリコカルコンＡ、アルトカルプス抽出物、ルメクス種およびラムルス種の抽出物、マツ種（マツ属）の抽出物およびヴィティス種（ブドウ）の抽出物、またはそれらから単離または濃縮されたスチルベン誘導体、ユキノシタ抽出物、クワ抽出物、スクテレリアおよび／またはブドウ抽出物の形でも用いられる。

【0164】

抗酸化剤
本発明に係る化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤は付加的量の抗酸化剤を含有することが通常好ましい。本発明において用い得る好ましい抗酸化剤は、化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に一般にまたは好適に用いられるあらゆる抗酸化剤である。この抗酸化剤は有利には以下を含む群から選択され本発明において好適である：アミノ酸（例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびその誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）およびその誘導体、ペプチド、例えばＤ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシンおよびその誘導体（例えばアンセリン）、カロテノイド、カロテン（例えばアルファ−カロテン、ベータ−カロテン、リコペン）およびその誘導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体（例えば、ジヒドロリポ酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（例えばチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびそのグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、ガンマ−リノレイル、コレステリル、およびグリセリルエステル）およびこれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体（例えばエステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）およびスルホキシイミン化合物（例えばブチオニンスルホキシイミン、ホモシステインスルホキシイミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−、ヘプタチオニンスルホキイシイミン）をごく少量の許容量（例えばｐｍｏｌ〜μｍｏｌ／ｋｇ）、また（金属）キレート化剤（例えばアルファ−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン）、アルファ−ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびその誘導体、不飽和脂肪酸およびその誘導体（例えばガンマ−リノレン酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびユビキノールならびにそれらの誘導体、ビタミンＣおよび誘導体（例えばアスコルビルパルミテート、Ｍｇアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート）、トコフェロールおよび誘導体（例えばビタミンＥアセテート）、ビタミンＡおよび誘導体（ビタミンＡパルミテート）およびベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエート、ルチン酸およびその誘導体、アルファ−グルコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤシン酸、ノルジヒドログアヤレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、亜鉛およびその誘導体（例えばＺｎＯ、ＺｎＳＯ_４）、セレンおよびその誘導体（例えばセレンメチオニン）、スチルベンおよびその誘導体（例えばスチルベンオキシド、トランス−スチルベンオキシド）およびこれら列挙した成分の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）、およびアセトフェノンの誘導体、例えばヒドロキシアセトフェノンおよびそのフェノキシエタノールとの混合物、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−カプリリルジオール。

【0165】

前記抗酸化剤（一つまたは複数の化合物）の製剤中の容量は製剤の全質量に対して好ましくは０．００１〜３０重量％、より好ましくは０．０５〜２０重量％、最も好ましくは１〜１０重量％である。

【0166】

ビタミン
本発明に係る化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤の好ましい実施形態は、有利にはまたビタミンおよびビタミン前駆体を含み、これらビタミンおよびビタミン前駆体は全て、本発明に用いる化粧品製剤および医薬品製剤、特に皮膚用製剤に好適に用いることができる。ここで次のビタミンおよびビタミン前駆体が特に挙げられる：例えばトコフェロール、ビタミンＡ、ナイアシン酸およびナイアシンアミド、更にビタミンのＢ複合体、特にビオチン、ビタミンＣおよびパンテノールならびにその誘導体、特にパンテノールのエステルおよびエーテル、カチオン誘導体化パンテノール、例えばパンテノールトリアセテート、パンテノールモノエチルエーテルおよびそのモノアセテートおよびカチオン性パンテノール誘導体。ビタミンＥおよび／またはその誘導体を抗酸化剤として用いる場合、それぞれの濃度を製剤の全質量に対し０．００１〜１０重量％の範囲から選択すると有利である。ビタミンＡもしくはビタミンＡ誘導体またはカロテンもしくはその誘導体を抗酸化剤として用いる場合、それぞれの濃度を製剤の全質量に対し０．００１〜１０重量％の範囲から選択すると有利である。

【0167】

脂質
本発明に係る化粧品製剤および医薬品製剤、特に皮膚用製剤の好ましい実施形態は以下を含む物質群から選択される脂質を含んで良い：
（ｉ） １５個以上の炭素原子、特に１８〜４５個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖飽和パラフィン（鉱油）；
（ｉｉ） ６〜３０個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐鎖脂肪酸、および３〜３０個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐鎖の飽和または不飽和モノ−、ジ−、またはトリオール、これらエステルは自由ヒドロキシル基を含まない；
（ｉｉｉ） ８〜２０個の炭素原子を有する安息香酸、直鎖もしくは分岐鎖の飽和または不飽和モノアルカノールのエステル；
安息香酸および直鎖のエステルまたは分岐鎖、
（ｉｖ） ３〜３０個の炭素原子を有するアルコールまたはナフタレン−モノカルボン酸もしくはナフタレン−ジカルボン酸のモノエステルまたはジエステル；特にナフタレンモノカルボン酸Ｃ_６−Ｃ_１８エステルおよびナフタレンジカルボン酸ジ−Ｃ_６−Ｃ_１８エステル；
（ｖ） 直鎖または分岐鎖、飽和または不飽和のジ−Ｃ_６−Ｃ_１８−アルキルエーテル；
（ｖｉ） シリコーン油；
（ｖｉｉ） 次式（３）の２−アルキル−１−アルカノール

【化12】

［式中、Ｑ_１は６〜２４個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル基、Ｑ_２は４〜１６個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル基である。］

【0168】

ケア特性を有する成分
本発明に係る化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤の好ましい実施形態は、必要に応じ、６〜３０個の炭素原子を有する脂肪アルコールなどのケア特性を有する更なる成分を含んでよい。これは飽和脂肪アルコールと不飽和脂肪アルコールとのいずれでも良く、また直鎖および分岐鎖脂肪アルコールのいずれでもよい。更に、これら脂肪アルコールは、場合により、定義を満たせばフェーズＩＩＩオイルの一部としてもよい。本発明に用い得るアルコールは、例えばデカノール、デセノール、オクタノール、オクテノール、ドデカノール、ドデセノール、オクタジエノール、デカジエノール、ドデカジエノール、オレイルアルコール、リシノレイルアルコール、エルシルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、セチルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、アラキジルアルコール、カプリリルアルコール、カプリルアルコールリノレイルアルコール、リノレニルアルコールおよびベヘニルアルコール、更にそのゲルベアルコール、例えば２−オクチル−１−ドデカノールであり、このリストは関連する構造化学における更なるアルコールを必要に応じ追加して増大可能である。脂肪アルコールは好ましくは天然の脂肪酸由来のものであり、従来は脂肪アルコールの相当するエステルからの還元により調製していた。例えば牛脂、落花生油、ナタネ油、綿実油、大豆油、ひまわり油、パーム核油、亜麻仁油、とうもろこし油、ヒマシ油、なたね油、胡麻油、カカオバターおよびココナッツ脂肪から還元により形成される天然由来の脂肪アルコール画分を更に用い得る。

【0169】

本発明に係る化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤に有利に採用できるケア特性を持つ物質は更に次の物質を含んで良い：
・セラミド、セラミドとはＮ−アシルスフィンゴシン（アシルスフィンゴシンの脂肪酸アミド）またはこのような脂質の合成類似体（いわゆる擬似セラミド）を意味し、角質層の保水性能を大幅に向上させる。
・リン脂質、例えば大豆レシチン、卵レシチンおよびケファリン、
・脂肪酸
・フィトステロールおよびフィトステロール含有脂肪またはワックス
・ワセリン、パラフィン油およびシリコーン油；後者は特に、ジアルキル−およびアルキルアリールシロキサン（例えばジメチルポリシロキサンおよびメチルフェニルポリシロキサン）を含み、またそのアルコキシル化誘導体および第四級誘導体。

【0170】

アルコール
本発明に係る製剤の水性層は選択的に有利に次の物質を含む：アルコール、ジオールまたはポリオール（低級アルキル）およびそのエーテル、好ましくはエタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオール、１，２−デカンジオール、１，２−ヘキサンジオールと１，２−オクタンジオールとの混合物、１，２−ヘキサンジオールと１，２−デカンジオールとの混合物、１，２−オクタンジオールと１，２−デカンジオールとの混合物、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオールと１，２−デカンジオールとの混合物、グリセリン、エチレングリコール−モノエチルまたはモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル、−モノエチルまたはモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルまたは−モノエチルエーテルおよび類似製品、およびアルコール（低級アルキル）、例えばエタノール、１，２−プロパンジオール、グリセリン、および特に一つまたは複数の増粘剤で前記二酸化ケイ素の群から有利に選択されるもの、ケイ酸アルミニウム、多糖およびその誘導体（例えばヒアルロン酸、キサンタンガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、また特に有利にはポリアクリレート群から選択され、好ましくはいわゆるカルボマー群から選択されるポリアクリレート、例えば非限定的例としてＣａｒｂｏｐｏｌ（登録商標）グレード９８０、９８１、１３８２、２９８４、５９８４が挙げられ、これらはいずれの場合も単独でまたは組合せにて用い得る。

【0171】

抗炎症化合物
本発明に係る化粧品製剤および医薬品製剤、特に皮膚用製剤の好ましい実施形態はまた、抗炎症活性化合物、発赤抑制化合物および／または鎮痒化合物（抗刺激剤）を含んで良い。本発明において、化粧品製剤、皮膚用製剤および医薬品製剤に好適なあらゆる抗炎症活性化合物、発赤抑制化合物および／または鎮痒化合物を用い得る。抗炎症活性化合物、発赤抑制化合物および／または鎮痒化合物としては、次のものを有利に採用し得る：副腎皮質ステロイド系ステロイド物質、例えばヒドロコルチゾン、デキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、メチルプレドニゾロンまたはコルチゾン、これらの例には他のステロイド系抗炎症薬を加え得る。また非ステロイド系抗炎症薬も用いることができる。ここで挙げられる例としては次のものがある：ピロキシカムまたはテノキシカムなどのオキシカム；アスピリン、ジサルシド、ソルプリン、またはフェンドサルなどのサリチル酸塩；ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチンまたはクリンダナクなどの酢酸誘導体；メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸またはニフルム酸などのフェナム酸；イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェンまたはフェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンもしくはアザプロパゾンピラゾールなどのプロピオン酸誘導体。

【0172】

あるいは天然の抗炎症物質または発赤および／または鎮痒物質を用い得る。植物抽出物、所定の高活性植物抽出物画分および植物抽出物から単離した高純度活性物質を採用して良い。次の抽出物、画分および活性物質が特に好ましい：カモミール、アロエベラ、コンミフォラ種、ルビア種、ヤナギ、ツツジ、ヤナギソウ、オートムギ、また純物質、例えばビサボロール、アピゲニン−７−グルコシド、ボスウェル酸、フィトステロール、グリチルリジン、グラブリジンおよびリコカルコンＡも特に好ましく用い得る。本発明に係る製剤はまた、２つ以上の抗炎症活性化合物の混合物を含んで良い。抗炎症物質または発赤および／または鎮痒物質としての本発明における使用には、ビサボロール、ボスウェル酸およびオートムギおよびエキナセアの抽出物ならびにそれらから単離した高純度活性化合物が特に好ましく、アルファ−ビサボロールならびにオートムギの抽出物およびオートムギから単離した高純度活性化合物がまた特に好ましい。

【0173】

製剤中の抗刺激物（一つまたは複数の化合物）の質量は、製剤の全質量に対し好ましくは０．０００１％〜２０重量％、特に好ましくは０．０００１％〜１０重量％、また更に特に好ましくは０．００１％〜５重量％の範囲である。

【0174】

保湿調節剤
本発明に係る化粧品製剤および医薬品製剤、特に皮膚用製剤の好ましい実施形態はまた保湿調節剤を含むと有利である。例えば次の物質が保湿調節剤（保湿剤）として用いられる：乳酸ナトリウム、尿素、アルコール、ソルビトール、グリセリン、プロピレングリコール、炭素数Ｃ_５−Ｃ_１０の脂肪族１，２−ジオール、コラーゲン、エラスチンまたはヒアルロン酸、ジアシルアジペート、ペトロラタム、エクトイン、ウロカニン酸、レシチン、パンテノール、フィタントリオール、リコペン、藻類抽出物、セラミド、コレステロール、糖脂質、キトサン、コンドロイチン硫酸、ポリアミノ酸およびポリアミノ糖、ラノリン、ラノリンエステル、アミノ酸、α−ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸）およびそれらの誘導体、糖（例えばイノシトール）、α−ヒドロキシ脂肪酸、フィトステロール、トリテルペン酸、例えばベツリン酸またはウルソル酸、藻類抽出物。

【0175】

植物抽出物
本発明に係る化粧品製剤および医薬品製剤、好ましくは皮膚用製剤の好ましい実施形態はまた、従来は全草からの抽出により調製していた植物抽出物を含有すると有利であり、また各場合により植物の花および／または葉、木、樹皮または根のみから調製しても良い。用い得る植物抽出物は、特にＬｅｉｔｆａｄｅｎ ｚｕｒ Ｉｎｈａｌｔｓｓｔｏｆｆｄｅｋｌａｒａｔｉｏｎ ｋｏｓｍｅｔｉｓｃｈｅｒ Ｍｉｔｔｅｌ（化粧品組成物成分・材料申請ガイド）（Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｖｅｒｂａｎｄ Ｋoｒｐｅｒｐｆｌｅｇｅｍｉｔｔｅｌ ｕｎｄ Ｗａｓｃｈｍｉｔｔｅｌ ｅ．Ｖ． （ＩＫＷ），Ｆｒａｎｋｆｕｒｔ刊）の第３版４４ページ記載の表に収載の抽出物である。次の抽出物が特に有利である：アロエ、アメリカマンサク、藻、オーク樹皮、キョウチクトウ、ヤナギソウ、イラクサ、オドリコソウ、ホップ、カモミール、ノコギリソウ、アルニカ、キンセンカ、ゴボウ根、トクサ、サンザシ、菩提樹の花、アーモンド、松葉、トチノキ、ビャクダン、ビャクシン、ココナッツ、マンゴー、アプリコット、オレンジ、レモン、ライム、グレープフルーツ、リンゴ、緑茶、グレープフルーツ種子、小麦、オート麦、オオムギ、セージ、タイム、イブキジャコウソウ、ローズマリー、カバノキ、ゼニアオイ、タネツケバナ、ヤナギ樹皮、ハリモクシュク、フキタンポポ、ハイビスカス、ヤクヨウニンジンおよびショウガの根。

【0176】

とりわけ、アロエベラ、カモミール、藻、ローズマリー、キンセンカ、ヤクヨウニンジン、キュウリ、セージ、イラクサ、菩提樹の花、アルニカおよびアメリカマンサクからの抽出物が特に好ましい。二種以上の植物抽出物の混合物を用いても良い。上述の植物抽出物製剤に用い得る抽出剤は特に、水、アルコールおよびこれらの混合物である。このアルコールの中でも特に低級アルコールが好ましく、例えばエタノールおよびイソプロパノール、また多価アルコール、例えばエチレングリコール、プロピレングリコールおよびブチレングリコールも好ましく、また特に単一の抽出剤としてもおよび水との混合物抽出剤としても好ましい。これら植物抽出物は純物質の形態でも希釈物の形態でも用い得る。

【0177】

図１から４の参照による本発明の説明

【0178】

本発明の更なる詳細を以下の実施例ならびに図１から４を参照して説明する。

【図面の簡単な説明】

【0179】

【図1】市販の日焼け止め製剤を２．５ｍｇ／ｃｍ^２にて塗布した後に皮膚に残留したホワイトニング剤と、実験室内で調製した、セテアリルノナノエートで被覆した本発明に係る二酸化チタンを４％含有する製剤を皮膚に１５秒間擦り込んだ状態との比較写真。

【図2】紫外線の有害な影響から人間の皮膚を保護する化粧品、皮膚用製剤および医薬品製剤である、それぞれ一級の二酸化チタンを４％含む市販のローションを２．５ｍｇ／ｃｍ^２にて塗布した後に皮膚に残留したホワイトニング剤と、実験室内で調製した、セテアリルノナノエートで被覆した本発明に係る二酸化チタンを４％含有する製剤を皮膚に１５秒間擦り込んだ状態との比較写真。

【図3】紫外線の有害な影響から人間の皮膚を保護するための化粧品、皮膚用製剤および医薬品製剤である、それぞれ一級の二酸化チタンを４％含む市販のスプレーを２．５ｍｇ／ｃｍ^２にて塗布した後に皮膚に残留したホワイトニング剤と、実験室内で調製した、セテアリルノナノエートで被覆した本発明に係る二酸化チタンを４％含有する製剤を皮膚に１５秒間擦り込んだ状態との比較写真。

【図4】紫外線の有害な影響から人間の皮膚を保護するための化粧品、皮膚用製剤および医薬品製剤である、それぞれ一級の二酸化チタンを４％含む市販のローションを２．５ｍｇ／ｃｍ^２にて塗布した後に皮膚に１５秒間擦り込んだ状態を示し、一方はセテアリルノナノエートで被覆した本発明に係る二酸化チタンを４％含有しており、他方はこれと同等ではあるがセテアリルノナノエートにより被覆していない二酸化チタンを含有しており、４％のセテアリルノナノエートは前記ローションに別途添加したものである。

【0180】

＜実施例＞
＜比較例＞
製品塗布後におけるスキンホワイトニング効果の残留
ナノ級二酸化チタンを含有する製剤の場合におけるホワイトニング効果の人間の皮膚への残留レベルを示すため、一級市販品の日焼け止めを人間の前腕掌側の皮膚に対して２．５ｍｇ／ｃｍ^２にて１８平方センチメートルの表面積で塗布し、指１本で１５秒間均一な圧力および速度にて皮膚に擦り込んだ。皮膚の表面に残留する製剤の白色度を示すために写真を撮影し、実験室内調製によるセテアリルノナノエートで被覆した二酸化チタン４％の場合と比較した。ほとんどの国では、化粧品製剤の成分リストを重量パーセントの降順にて完成品のラベルに記載することが法定されており、そのため経験豊かな配合者は、製剤の含有成分のおよその重量％を推定できる。

【0181】

図１の写真は、ナノ二酸化チタン市販製剤をそれぞれ１〜２％あるいは３〜４％しか含有していない市販品と比べ、セテアリルノナノエートで被覆した二酸化チタンを４％含有する製剤の場合、皮膚に残留するホワイトニング効果が顕著に低減したことを示す。

【0182】

ホワイトニング効果残留の原因となる製剤間のばらつきを回避してより正確に比較するため、紫外線の有害な影響に対する人間の皮膚の保護用の化粧品製剤、皮膚用製剤および医薬品製剤に用いる一級市販品の二酸化チタンを用いて、ナノ二酸化チタンの等級を変数としそれ以外の成分は全て同等とした製剤を調製し、単一変数試験を行った。剤形はローションとスプレーという二種類の一般的なものを選択した。

【0183】

＜本発明の実施例＞
実施例１
日焼け止めローション（ＯＷ）、予想ＳＰＦ３０
Ｋｅｌｔｒｏｌおよび二酸化チタンは加えずにＡ相を調製し８５℃まで加熱した。その後二酸化チタンおよびＫｅｌｔｒｏｌを加え、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）で短時間ホモゲナイズした。次いでＢ相を調製し８５℃まで加熱しホモゲナイズした。その後Ｂ相を撹拌せずにＡ相に加えた。得られた混合物を撹拌して６０℃まで冷却し、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）でホモゲナイズした。次いでＣ相を加え、得られた混合物を室温Ｔまで撹拌して冷却し均質化させ、次いでＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）で短時間ホモゲナイズした。混合物のｐＨを確認し、必要に応じ６．５に調整した。

【0184】

図２の写真は、競合製品Ｃ以外の市販の二酸化チタンを含有する製剤に比べ、セテアリルノナノエートで被覆した二酸化チタンを含有する製剤（製剤Ａ）の場合は皮膚に残留するホワイトニング効果が顕著に低減したことを示すが、この配合の場合は製剤Ａの配合の場合と比べて色がくすんでおり、皮膚感覚もざらついていた。製剤実施例を表１に示す。

【0185】

【表1】

【0186】

実施例２
日焼け止めスプレー（Ｏ／Ｗ）、予想ＳＰＦ５０＋
二酸化チタンおよびＰｅｍｕｌｅｎ（登録商標）は加えずにＡ相を調製し５０℃まで加熱した。二酸化チタンおよびＰｅｍｕｌｅｎ（登録商標）を加え、３０秒間ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）でホモゲナイズした。次いでＢ相の成分を撹拌せずにまとめてＡ相に加え、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）でホモゲナイズした。その後Ｃ相を軽く撹拌しながら室温にて加えた。ｐＨは６．５に調整した。

【0187】

図３の写真は、市販等級の二酸化チタン含有の製剤Ｂ、ＤおよびＥに比べて、セテアリルノナノエートで被覆した二酸化チタンを含有する製剤（製剤Ａ）の場合、皮膚に残留するホワイトニング効果が顕著に低減したことを示し、また、市販の等級の二酸化チタン含有の製剤Ｃも、製剤Ａと同様に残留ホワイトニング効果のレベルは低かったが、製剤Ｃは製剤Ａに比してより光沢があるものざらつく皮膚感覚であったことを示す。二酸化チタン含有のエマルションに別の成分としてセテアリルノナノエートを加えると、スキンホワイトニング効果をある程度低減させることが知られている（Ｓｙｍｒｉｓｅ社テクニカルレポート−ＳｙｍＭｏｌｌｉｅｎｔ（登録商標）Ｓ クイックシート）。セテアリルノナノエート被覆二酸化チタンを用いた場合、セテアリルノナノエートで被覆していない二酸化チタンの場合と比べて残留ホワイトニング効果レベルが低いことを示すために、二酸化チタン４％含有エマルションに別途セテアリルノナノエート４％を加えたものと、セテアリルノナノエート被覆二酸化チタンと同等のグレードのものを４％含有するエマルションとを調製した。製剤実施例を表２に示す。

【0188】

【表2】

【0189】

実施例３
日焼け止めローション（Ｏ／Ｗ）
Ｋｅｌｔｒｏｌおよび二酸化チタンは加えずにＡ相を調製し８５℃まで加熱した。その後二酸化チタンおよびＫｅｌｔｒｏｌを加え、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）で短時間ホモゲナイズした。次いでＢ相を調整し８５℃まで加熱しホモゲナイズし均一化させた。その後Ｂ相を撹拌せずにＡ相に加えた。得られた混合物を撹拌して６０℃まで冷却し、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）でホモゲナイズした。次いでＣ相を加え、得られた混合物を室温Ｔまで冷却し均質化させ、次いでＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）で短時間ホモゲナイズした。ｐＨを確認し、必要に応じ６．５に調整した。

【0190】

図４の写真は、セテアリルノナノエートを別途加えた製剤Ｂに比べて、セテアリルノナノエートで被覆した二酸化チタンを含有する製剤（Ａ）の場合、皮膚に残留するホワイトニング効果が顕著に低減したことを示す。製剤実施例を表３に示す。

【0191】

【表3】

【0192】

＜製剤実施例＞
実施例４
日焼け止めローション（Ｏ／Ｗ）、予想ＳＰＦ５０＋）
製造： Ａ相：Ｋｅｌｔｒｏｌ（登録商標）および二酸化チタンは加えずに約８５℃まで加熱し、成分が完全に溶解したらＫｅｌｔｒｏｌ（登録商標）および二酸化チタンを加え、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）で短時間ホモゲナイズした。Ｂ相：まず水を加え、次いで中和剤Ｂｉｏｔｉｖｅ（登録商標）Ｌ−Ａｒｇｉｎｉｎｅおよび水酸化ナトリウム溶液を添加する。溶液を撹拌し均質化した。ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｈｙｄｒｏａｎｄを加え、成分が完全に溶解するまで撹拌した。Ｄｒａｇｏｃｏｌｏｒ以外の成分をＢ相に加え約８０℃まで加熱し、次いでＤｒａｇｏｃｏｌｏｒを加えて短時間ホモゲナイズし、その後熱したＢ相を熱したＡ相に加えＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）でホモゲナイズを開始した（エマルション１００ｇにつき１３，０００ｒｐｍ／分）。その後撹拌しながら室温に冷却した。Ｃ相：Ｃ相を加え、溶液が均質になるまで撹拌した。組成を表４に示す。

【0193】

【表4】

【0194】

実施例５
日焼け止めローション（Ｏ／Ｗ）、予想ＳＰＦ５０
Ａ相：Ｋｅｌｔｒｏｌ（登録商標）および二酸化チタンは加えずに各成分を混合し、得られた混合物を約８５℃まで加熱した。次いでＫｅｌｔｒｏｌ（登録商標）および二酸化チタンを加え、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）Ｔ２５で約０．５分と短時間ホモゲナイズした。Ｂ相：各成分を混合し、８０℃まで加熱し透明な溶液を得た。水相であるＢ相を、油相であるＡ相に撹拌せずに加えた。その後混合物を撹拌して６０℃まで冷却し、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）によるホモゲナイズを開始した。次いで溶液を撹拌し冷却した。Ｃ相：Ｃ相の成分を室温にて撹拌しながらＡ／Ｂ相に加えた。その後反応液をＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）で短時間ホモゲナイズした。組成を表５に示す。

【0195】

【表5】

【0196】

実施例６
日焼け止めバルサム（Ｏ／Ｗ）、予想ＳＰＦ５０
Ａ相：ＳｙｍＳａｖｅ（登録商標）、Ｋｅｌｔｒｏｌ（登録商標）および水酸化ナトリウムは加えずにＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）を用いてＡ相を混合した。次いで羽根撹拌器による撹拌を開始し、ＫｅｌｔｒｏｌおよびＳｙｍＳａｖｅを加えて均一な濁液が得られるまで撹拌した。その後ＮａＯＨを加え、溶液が完全に透明なゲルになるまで撹拌した。Ｂ相：二酸化チタンは加えずに各成分を混合し、溶液が透明になるまで６０℃まで加熱した。次いで二酸化チタンを加えて短時間ホモゲナイズした。撹拌しながらＢ相を水相であるＡ相にゆっくりと加えた。その後溶液を撹拌し冷却した。Ｃ相：Ｃ相の各成分を室温にて撹拌しながらＡ／Ｂ相に加えた。次いでＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）を用いてホモゲナイズを開始し均質なバルサムを得た。組成を表６に示す。

【0197】

【表6】

【0198】

実施例７
アンチエイジング用日焼け止めローション（Ｏ／Ｗ）、予想ＳＰＦ３０
Ａ相：Ｋｅｌｔｒｏｌ（登録商標）および二酸化チタンは加えずに各成分を混合し、得られた混合物を約８５℃まで加熱した。次いで二酸化チタンとＫｅｌｔｒｏｌ（登録商標）を加え、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）で短時間ホモゲナイズした。Ｂ相：各成分を混合し、完全に溶解するまで８０℃で加熱した。Ｂ相をＡ相に撹拌しながら加えた。その後混合物を撹拌して６０℃まで冷却し、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）によるホモゲナイズを開始した。次いで溶液を撹拌し冷却した。Ｃ相：Ｃ相の全成分を撹拌しながら徐々にＡ／Ｂ相に加え均質化させた。その後ｐＨを確認した。このｐＨ値が約６．４であるか確認した。正常値であることを確認後、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）で短時間ホモゲナイズした。組成を表７に示す。

【0199】

【表7】

【0200】

実施例８
低粘性日焼け止めローション（Ｏ／Ｗ）、予想ＳＰＦ５０＋
Ａ相：二酸化チタン、Ｋｅｌｔｒｏｌ（登録商標）およびＰｅｍｕｌｅｎ（登録商標）は加えずに各成分を混合し、混合物を約８５℃まで加熱した。各成分が完全に溶解したら二酸化チタンとＫｅｌｔｒｏｌ（登録商標）とＰｅｍｕｌｅｎ（登録商標）を加え、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）Ｔ２５で短時間（３０秒間）ホモゲナイズした。Ｂ相：各成分を混合し、完全に溶解するまで約８０℃で加熱した。Ｂ相をＡ相に加え６０℃でＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）を用いホモゲナイズした（エマルション１００ｇにつき１３，０００ｒｐｍ／分）。次いで溶液を撹拌し室温に冷却した。Ｃ相：撹拌しながらＡ／Ｂ相に加え均質化させた。Ｄ相：撹拌しながらＡ／Ｂ／Ｃ相に加えた。次いでＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）でホモゲナイズを開始した（エマルション１００ｇにつき１３，０００ｒｐｍ／分）。組成を表８に示す。

【0201】

【表8】

【0202】

実施例９
有機ＵＶフィルターを含有しない子供用日焼け止めクリーム（Ｏ／Ｗ）、予想ＳＰＦ３０
Ａ相：Ｋｅｌｔｒｏｌ（登録商標）ＣＧＴおよび二酸化チタンは加えずに約８５℃まで加熱した。その後Ｋｅｌｔｒｏｌ（登録商標）ＣＧＴと二酸化チタンを加え、次いでホモゲナイズした。Ｂ相：撹拌しながら８０〜８５℃まで加熱し、Ｂ相をＡ相に撹拌しながら加えてホモゲナイズした。Ｃ相：Ｃ相を撹拌しながら混合した。得られた混合物を約６０℃で撹拌しながらＡ／Ｂ相に加え均質化させた。その後室温まで放冷し、Ｄ相を撹拌しながら加え、その後ホモゲナイズした。組成を表９に示す。

【0203】

【表9】

【0204】

実施例１０
日焼け止めスプレー、予想ＳＰＦ５０
Ａ相：Ｐｅｍｕｌｅｎ（登録商標）ＴＲ２は加えずに各成分を混合し、得られた混合物を撹拌しながら約６０℃まで加熱した。次いでＰｅｍｕｌｅｎ（登録商標）ＴＲ２を加え、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）Ｔ２５で約０．５分と短時間ホモゲナイズした。Ｂ相：ＥｘｐｅｒｔＧｅｌ（登録商標）を撹拌しながら水に溶解させた。完全に溶解した後、中和剤とＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｈｙｄｒｏとを加えた。溶解後、残りの成分を加えて溶液が透明になるまで撹拌した。ＳｙｍＳａｖｅ（登録商標）Ｈを可溶化させるため必要に応じてわずかに加熱した。水相であるＢ相を撹拌せずに熱した油相Ａに加えた。その後ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）によるホモゲナイズを約５分間行った。次いで撹拌しながら冷却した。Ｃ相：撹拌しながら各成分を混合し、Ａ／Ｂ相に加えた。次いで得られた混合物を撹拌しながら冷却した。Ｄ相：Ａ／Ｂ／Ｃの各相に室温で撹拌しながらＤ相を個別に加えた。次いでＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）で短時間ホモゲナイズした。組成を表１０に示す。

【0205】

【表10】

【0206】

実施例１１
耐水広帯域Ｏ／Ｗ、予想ＳＰＦ５０＋
Ａ相：キサンタンガムおよび二酸化チタン以外の各成分を８５℃まで加熱した。次いでキサンタンガムと二酸化チタンをホモゲナイズした。Ｂ相：全成分を８５℃まで加熱し、溶液を撹拌しながらＡ相に加え、更に撹拌しながら室温まで冷却した。Ｃ相：Ｃ相をＡ相およびＢ相に加え、得られた溶液をホモゲナイズした。組成を表１１に示す。

【0207】

【表11】

【0208】

実施例１２
タンニングアクセラレータ含有日焼け止めローション、予想ＳＰＦ３０
Ａ相：Ｋｅｌｔｒｏｌ（登録商標）、Ａｒｉｓｔｏｆｌｅｘ（登録商標）および二酸化チタンは加えずに各成分を混合し、得られた混合物を約８５℃まで加熱した。各成分が完全に溶解した後にＫｅｌｔｒｏｌ（登録商標）、Ａｒｉｓｔｏｆｌｅｘ（登録商標）および二酸化チタンを加え、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）で短時間ホモゲナイズした。Ｂ相：撹拌しながら各成分を混合し、完全に溶解するまで８０℃で加熱した。加熱したＢ相を加熱したＡ相に加え、撹拌しながら６０℃に冷却し、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）を用いたホモゲナイズを開始した。次いで溶液を撹拌し室温に冷却した。Ｃ相：撹拌しながら各成分を上述のＡ／Ｂ相に加え、その後溶液を室温まで放冷した。Ｄ相：撹拌しながら各成分を加え、次いで短時間ホモゲナイズした。組成を表１２に示す。

【0209】

【表12】

【0210】

実施例１３
Ａ相：Ｋｅｌｔｒｏｌ（登録商標）、Ａｒｉｓｔｏｆｌｅｘ（登録商標）および二酸化チタンは加えずに各成分を混合し、得られた混合物を約８５℃まで加熱し、これら成分の溶解後、各成分が完全に溶解した後にＫｅｌｔｒｏｌ（登録商標）、Ａｒｉｓｔｏｆｌｅｘ（登録商標）および二酸化チタンを加え、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）で短時間ホモゲナイズした。Ｂ相：水、中和剤Ｂｉｏｔｉｖｅ（登録商標）Ｌ−Ａｒｇｉｎｉｎｅおよび水酸化ナトリウム溶液を加え、得られた混合物を撹拌して均質化した。次いでＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｈｙｄｒｏを加え、撹拌して完全に溶解させた。Ｄｒａｇｏｃｏｌｏｒ（登録商標）以外の残りの成分をＢ相に加え、約８０℃まで加熱し、その後Ｄｒａｇｏｃｏｌｏｒ（登録商標）を加え、短時間ホモゲナイズし、次いで加熱したＢ相を加熱したＡ相に加え、ＵｌｔｒａＴｕｒｒａｘ（登録商標）を用いてホモゲナイズを開始した（エマルション１００ｇにつき１３，０００ｒｐｍ／分）。その後撹拌しながら室温まで冷却した。Ｃ相：撹拌しながら各成分を上述のＡ／Ｂ相に加え、その後溶液を室温まで放冷した。Ｄ相：撹拌しながら各成分を加え、次いで短時間ホモゲナイズした。組成を表１３に示す。

【0211】

【表13】

【0212】

実施例１４
日焼け保護スティック、予想ＳＰＦ３０（Ａ）、５０＋（Ｂ）
Ａ相：各成分を混合し、得られた混合物を撹拌しながら約８０℃まで加熱した。その後はこの温度を維持した。Ｂ相：各成分を混合し、その後Ｂ相をＡ相に加えてホモゲナイズした。その後はこの温度を維持した。次いで溶液をゆっくりと撹拌して気泡を除去した。次いでこれを７５〜８０℃まで加熱したスティックホルダに移した。両相の組成を表１４に示す。

【0213】

【表14】

【0214】

実施例１５
耐水性日焼け止めクリーム（Ｗ／Ｏ）、予想ＳＰＦ５０

【0215】

Ａ相：各成分を混合し、撹拌しながら約８５℃まで加熱した。Ｂ相：各成分を混合し、撹拌しながら約８５℃まで加熱し、その後Ａ相に加えた。混合液を撹拌しながら冷却し、次いでホモゲナイズした。Ｃ相：室温で撹拌した。組成を表１５に示す。

【0216】

【表15】

【0217】

実施例１６

【表16】

【0218】

実施例１７

【表17】

【0219】

実施例１８

【表18】

【0220】

実施例１９

【表19】

【図1】

【図2】

【図3】

【図4】