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特許6474736アルビシジン誘導体、その使用および合成
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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】特許公報(B2)
(11)【特許番号】6474736
(24)【登録日】2019年2月8日
(45)【発行日】2019年2月27日
(54)【発明の名称】アルビシジン誘導体、その使用および合成
(51)【国際特許分類】
C07C 255/29 20060101AFI20190218BHJP
C07C 255/57 20060101ALI20190218BHJP
C07C 275/42 20060101ALI20190218BHJP
C07C 311/37 20060101ALI20190218BHJP
C07C 311/42 20060101ALI20190218BHJP
C07D 207/34 20060101ALI20190218BHJP
C07D 213/56 20060101ALI20190218BHJP
C07D 213/81 20060101ALI20190218BHJP
C07D 213/82 20060101ALI20190218BHJP
C07D 237/24 20060101ALI20190218BHJP
C07D 239/28 20060101ALI20190218BHJP
C07D 241/24 20060101ALI20190218BHJP
C07D 277/56 20060101ALI20190218BHJP
C07D 295/155 20060101ALI20190218BHJP
C07D 307/68 20060101ALI20190218BHJP
C07D 317/60 20060101ALI20190218BHJP
C07D 333/38 20060101ALI20190218BHJP
C07F 9/09 20060101ALI20190218BHJP
A61K 31/277 20060101ALI20190218BHJP
A61K 31/341 20060101ALI20190218BHJP
A61K 31/36 20060101ALI20190218BHJP
A61K 31/381 20060101ALI20190218BHJP
A61K 31/40 20060101ALI20190218BHJP
A61K 31/426 20060101ALI20190218BHJP
A61K 31/44 20060101ALI20190218BHJP
A61K 31/4402 20060101ALI20190218BHJP
A61K 31/4406 20060101ALI20190218BHJP
A61K 31/444 20060101ALI20190218BHJP
A61K 31/4965 20060101ALI20190218BHJP
A61K 31/50 20060101ALI20190218BHJP
A61K 31/505 20060101ALI20190218BHJP
A61K 31/5375 20060101ALI20190218BHJP
A61K 31/661 20060101ALI20190218BHJP
A61P 31/04 20060101ALI20190218BHJP
A61P 31/06 20060101ALI20190218BHJP
【ＦＩ】
C07C255/29CSP
C07C255/57
C07C275/42
C07C311/37
C07C311/42
C07D207/34
C07D213/56
C07D213/81
C07D213/82
C07D237/24
C07D239/28
C07D241/24
C07D277/56
C07D295/155
C07D307/68
C07D317/60
C07D333/38
C07F9/09 Z
A61K31/277
A61K31/341
A61K31/36
A61K31/381
A61K31/40
A61K31/426
A61K31/44
A61K31/4402
A61K31/4406
A61K31/444
A61K31/4965
A61K31/50
A61K31/505
A61K31/5375
A61K31/661
A61P31/04
A61P31/06
【請求項の数】16
【全頁数】439
(21)【出願番号】特願2015-557442(P2015-557442)
(86)(22)【出願日】2014年2月14日
(65)【公表番号】特表2016-513103(P2016-513103A)
(43)【公表日】2016年5月12日
(86)【国際出願番号】EP2014052922
(87)【国際公開番号】WO2014125075
(87)【国際公開日】20140821
【審査請求日】2017年1月17日
(31)【優先権主張番号】61/765,056
(32)【優先日】2013年2月15日
(33)【優先権主張国】US
(31)【優先権主張番号】13170957.8
(32)【優先日】2013年6月6日
(33)【優先権主張国】EP
(31)【優先権主張番号】13192247.8
(32)【優先日】2013年11月8日
(33)【優先権主張国】EP
(31)【優先権主張番号】13199920.3
(32)【優先日】2013年12月31日
(33)【優先権主張国】EP
(31)【優先権主張番号】13199921.1
(32)【優先日】2013年12月31日
(33)【優先権主張国】EP
(31)【優先権主張番号】13199922.9
(32)【優先日】2013年12月31日
(33)【優先権主張国】EP
(73)【特許権者】
【識別番号】509156387
【氏名又は名称】テヒーニィシエ ウニヴェルジテート ベルリン
(74)【代理人】
【識別番号】110001302
【氏名又は名称】特許業務法人北青山インターナショナル
(72)【発明者】
【氏名】シュスムート，ローデリヒ
(72)【発明者】
【氏名】クレツ，ユリアン
(72)【発明者】
【氏名】シューベルト，ヴィヴィエン
(72)【発明者】
【氏名】ペシク，アレクサンダー
(72)【発明者】
【氏名】ヒューゲラント，マヌエラ
(72)【発明者】
【氏名】ロイヤー，モニーク
(72)【発明者】
【氏名】コツィアンシク，ステファーヌ
(72)【発明者】
【氏名】ロット，フィリップ
(72)【発明者】
【氏名】ケルヴァット，デニス
(72)【発明者】
【氏名】グレッツ，シュテファン
【審査官】
山本 昌広
(56)【参考文献】
【文献】
特開昭６０−１７６５９０（ＪＰ，Ａ）
【文献】
国際公開第２００４／０３５７６０（ＷＯ，Ａ２）
【文献】
中国特許出願公開第１０１６９３７６３（ＣＮ，Ａ）
【文献】
特開２００６−３０６７７１（ＪＰ，Ａ）
【文献】
米国特許出願公開第２０１１／０１７８１０４（ＵＳ，Ａ１）
【文献】
国際公開第２００８／１１２９３８（ＷＯ，Ａ２）
【文献】
国際公開第２０１２／１５８６７２（ＷＯ，Ａ２）
【文献】
DATABASE REGISTRY (STN) RN 1091978-94-7, [online]，２００８年１２月３０日，[Retrieved on 2017.12.08]
【文献】
DATABASE REGISTRY (STN) RN 1315923-72-8, [online]，２０１１年 ８月１１日，[Retrieved on 2017.12.08]
【文献】
DATABASE REGISTRY (STN) RN 1319838-00-0, [online]，２０１１年 ８月１９日，[Retrieved on 2017.12.08]
(58)【調査した分野】（Int.Cl.，ＤＢ名）
Ｃ０７Ｃ １／００−４０９／４４
Ｃ０７Ｄ ２０１／００−５２１／００
Ｃ０７Ｆ １／００−１９／００
Ａ６１Ｋ ３１／００−３１／８０
Ａ６１Ｐ １／００−４３／００
ＣＡｐｌｕｓ／ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ）
(57)【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式（２３）
ａ．式中、Ｘ１がＢＡ−Ｄ１であり、
式中、ＢＡは
式中、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルから選択され、
式中、Ｅは、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、
または、
式中、Ｅは
式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、および
式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され、
−−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
−−Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２から選択され、
式中、ｑは、０、１または２から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択され、
ｂ．ＢＣが、
式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＦ３または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、および、
式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）３＋であり、
ｃ．式中、各Ｒ８は−Ｈであり、または、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３から選択され、
ｄ．式中、Ｒ１０ｎのｎは、１または２であり、および
式中、各Ｒ１０は、いずれかの他のＲ１０から独立して、以下から選択され、
−−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、
ｅ．式中、Ｒ１１ｎのｎは、１または２であり、
式中、各Ｒ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２から選択され、
ｆ．式中、Ｔは、以下から選択され、
−−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
−式中、ｍは、０、１または２から選択され、
式中、Ｒａは、相互に独立して、
−水素、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル
から選択され、
ｇ．Ｄ１、Ｄ４およびＤ５が、相互に独立して、
ｈ．一般式２ａの化合物
ことを特徴とする化合物。
[この文献は図面を表示できません]
によって特徴付けられる化合物であって、ａ．式中、Ｘ１がＢＡ−Ｄ１であり、
式中、ＢＡは
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、式中、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルから選択され、
式中、Ｅは、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、
または、
式中、Ｅは
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、および
式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され、
−−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
−−Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２から選択され、
式中、ｑは、０、１または２から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択され、
ｂ．ＢＣが、
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＦ３または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、および、
式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）３＋であり、
ｃ．式中、各Ｒ８は−Ｈであり、または、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３から選択され、
ｄ．式中、Ｒ１０ｎのｎは、１または２であり、および
式中、各Ｒ１０は、いずれかの他のＲ１０から独立して、以下から選択され、
−−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、
ｅ．式中、Ｒ１１ｎのｎは、１または２であり、
式中、各Ｒ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２から選択され、
ｆ．式中、Ｔは、以下から選択され、
−−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
−式中、ｍは、０、１または２から選択され、
式中、Ｒａは、相互に独立して、
−水素、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル
から選択され、
ｇ．Ｄ１、Ｄ４およびＤ５が、相互に独立して、
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（式中、各Ｒ８は−Ｈであり、または、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３から選択され、ＶはＯである）から選択され、ｈ．一般式２ａの化合物
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（式中、Ｒ１はＨまたはＣＯ（ＮＨ２）であり、Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）またはＣＮであり、Ｒ３’はＨまたはＯＣＨ３である）を含まないことを特徴とする化合物。
【請求項2】
請求項１に記載の化合物において、
Ｅは
式中、Ｒ１ｎのｎは０または１であり、
式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨまたは−ＣＨ３、
または
−式中、Ｒ９ｍのｍは、０であり、
−式中、各Ｔは、相互に独立して、−Ｃ（ＣＨ３）２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏから選択され、
−式中、Ｔ’は、−Ｏ、−Ｓまたは−ＮＨから選択され、
−式中、Ｔ’’は、＝Ｎであり、
−式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ６’は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ７は、＝Ｏから選択される
ことによって特徴付けられる化合物。
Ｅは
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から選択され、式中、Ｒ１ｎのｎは０または１であり、
式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨまたは−ＣＨ３、
または
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から選択され、−式中、Ｒ９ｍのｍは、０であり、
−式中、各Ｔは、相互に独立して、−Ｃ（ＣＨ３）２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏから選択され、
−式中、Ｔ’は、−Ｏ、−Ｓまたは−ＮＨから選択され、
−式中、Ｔ’’は、＝Ｎであり、
−式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ６’は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ７は、＝Ｏから選択される
ことによって特徴付けられる化合物。
【請求項3】
請求項１または２に記載の化合物において、
Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され；
Ｚは−Ｈであり、および、Ｙは−ＣＮまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり；
各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され；
Ｍは、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｍは、０または１であり；
ｑは、０または１であり；
各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、相互に独立して、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環から選択される；
ことによって特徴付けられる化合物。
Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され；
Ｚは−Ｈであり、および、Ｙは−ＣＮまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり；
各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され；
Ｍは、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｍは、０または１であり；
ｑは、０または１であり；
各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、相互に独立して、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環から選択される；
ことによって特徴付けられる化合物。
【請求項4】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物において、
一般式（２１）
によって特徴付けられる化合物。
一般式（２１）
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（式中、Ｘ１、ＢＣ、Ｒ８、Ｒ１１ｎ、Ｒ１０ｎおよびＴは、請求項１に記載の通りの意味を有する）によって特徴付けられる化合物。
【請求項5】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物において、
一般式（２５）
によって特徴付けられる化合物。
一般式（２５）
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（式中、Ｘ１、ＢＣ、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１０およびＴは、請求項１〜４のいずれか一項に記載の通りの意味を有する）によって特徴付けられる化合物。
【請求項6】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物において、
Ｒ１ｎのｎは０、１、２または３であり；
Ｍは、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｍは、０または１であり；
ｑは、０または１であり；
各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、相互に独立して、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環から選択される；
ことによって特徴付けられる化合物。
Ｒ１ｎのｎは０、１、２または３であり；
Ｍは、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｍは、０または１であり；
ｑは、０または１であり；
各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、相互に独立して、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環から選択される；
ことによって特徴付けられる化合物。
【請求項7】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物において、
Ｒ１０ｎのｎは１または２であり、
各Ｒ１０は、いずれかの他のＲ１０から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３から選択される
ことによって特徴付けられる化合物。
Ｒ１０ｎのｎは１または２であり、
各Ｒ１０は、いずれかの他のＲ１０から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３から選択される
ことによって特徴付けられる化合物。
【請求項8】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物において、
Ｒ１１ｎのｎは、２であり、各Ｒ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨもしくは−ＯＣＨ３であり、または
Ｒ１１ｎのｎは１であり、Ｒ１１は−ＯＨであり、または、
Ｒ１１ｎのｎは１であり、Ｒ１１は−ＯＣＨ３である
ことによって特徴付けられる化合物。
Ｒ１１ｎのｎは、２であり、各Ｒ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨもしくは−ＯＣＨ３であり、または
Ｒ１１ｎのｎは１であり、Ｒ１１は−ＯＨであり、または、
Ｒ１１ｎのｎは１であり、Ｒ１１は−ＯＣＨ３である
ことによって特徴付けられる化合物。
【請求項9】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物において、
Ｔは−ＣＯ２Ｈである
ことによって特徴付けられる化合物。
Ｔは−ＣＯ２Ｈである
ことによって特徴付けられる化合物。
【請求項10】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物において、前記化合物が以下の化合物の１つであることを特徴とする化合物。
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【請求項11】
以下の構造式で表される化合物からなる群から選択されることを特徴とする化合物。
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【請求項12】
細菌性感染症の処置のための薬学的組成物であって、前記薬学的組成物が：
（ｉ）請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物ならびに／またはその薬学的に許容可能な塩；および
（ｉｉ）１種以上の薬学的に許容可能なキャリア物質（またはビヒクル）ならびに／または添加剤（または賦形物）；
を含むことを特徴とする薬学的組成物。
（ｉ）請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物ならびに／またはその薬学的に許容可能な塩；および
（ｉｉ）１種以上の薬学的に許容可能なキャリア物質（またはビヒクル）ならびに／または添加剤（または賦形物）；
を含むことを特徴とする薬学的組成物。
【請求項13】
請求項１２に記載の薬学的組成物において、前記細菌性感染症が、アシネトバクター属（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ）、ボルダテラ属（Ｂｏｒｄａｔｅｌｌａ）、ボレリア属（Ｂｏｒｅｌｌｉａ）、ブルセラ属（Ｂｒｕｃｅｌｌａ）、カンフィロバクター属（Ｃａｍｐｈｙｌｏｂａｃｔｅｒ）、クラミジア属（Ｃｈｌａｍｙｄｉａ）、クラミドフィラ属（Ｃｈｌａｍｙｄｏｐｈｉｌａ）、エンテロバクター属（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ）、エシェリキア属（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ）、フランシセラ属（Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ）、ヘモフィルス属（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ）、ヘリコバクター属（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ）、クレビセラ属（Ｋｌｅｂｉｓｅｌｌａ）、レジオネラ属（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ）、レプトスピラ属（Ｌｅｐｔｏｓｐｉｒａ）、モルガネラ属（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ）、モラクセラ属（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ）、ネイッセリア属（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ）、プロテウス属（Ｐｒｏｔｅｕｓ）、シュードモナス属（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）、リケッチア属（Ｒｉｃｋｅｔｔｓｉａ）、シゲラ属（Ｓｈｉｇｅｌｌａ）、サルモネラ属（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ）、ステノトロホモナス属（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ）、トレポネーマ属（Ｔｒｅｐｏｎｅｍａ）またはエルシニア属（Ｙｅｒｓｉｎｉａ）の１種による感染症であることを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項14】
請求項１２に記載の薬学的組成物において、前記細菌性感染症が、エシェリキア属（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ）、エンテロバクター属（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ）、サルモネラ属（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ）、クレビセラ属（Ｋｌｅｂｉｓｅｌｌａ）、シュードモナス属（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）、ヘモフィルス属（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ）、シゲラ属（Ｓｈｉｇｅｌｌａ）、プロテウス属（Ｐｒｏｔｅｕｓ）またはモルガネラ属（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ）の１種による感染症であることを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項15】
請求項１２に記載の薬学的組成物において、前記細菌性感染症が、
−バチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ）、クロストリジウム属（Ｃｈｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ）、コリネバクテリウム属（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ）、エンテロコッカス属（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ）、リステリア属（Ｌｉｓｔｅｒｉａ）、ミクロコッカス属（Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ）、スタフィロコッカス属（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ）もしくはストレプトコッカス属（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）の１種による感染症、または
−マイコバクテリウム属（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ）の細菌による感染症、または
−マイコプラズマ属（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ）の細菌による感染症
であることを特徴とする、薬学的組成物。
−バチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ）、クロストリジウム属（Ｃｈｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ）、コリネバクテリウム属（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ）、エンテロコッカス属（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ）、リステリア属（Ｌｉｓｔｅｒｉａ）、ミクロコッカス属（Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ）、スタフィロコッカス属（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ）もしくはストレプトコッカス属（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）の１種による感染症、または
−マイコバクテリウム属（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ）の細菌による感染症、または
−マイコプラズマ属（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ）の細菌による感染症
であることを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項16】
請求項１２に記載の薬学的組成物において、前記細菌性感染症が、
−スタフィロコッカス属（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ）、ストレプトコッカス属（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）、バチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ）もしくはミクロコッカス属（Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ）の１種による感染症、または
−ヒト型結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）、らい菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｌｅｐｒａｅ）、マイコバクテリウムウルセランス（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｕｌｃｅｒａｎｓ）もしくはマイコバクテリウムアビウム（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｖｉｕｍ）の１種による感染症、または
−マイコプラズマニューモニア（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａ）による感染症
であることを特徴とする、薬学的組成物。
−スタフィロコッカス属（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ）、ストレプトコッカス属（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）、バチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ）もしくはミクロコッカス属（Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ）の１種による感染症、または
−ヒト型結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）、らい菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｌｅｐｒａｅ）、マイコバクテリウムウルセランス（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｕｌｃｅｒａｎｓ）もしくはマイコバクテリウムアビウム（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｖｉｕｍ）の１種による感染症、または
−マイコプラズマニューモニア（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａ）による感染症
であることを特徴とする、薬学的組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
当初、アルビシジンは、プロトバクテリア（ｐｒｏｔｏｂａｃｔｅｒｉａｌ）サトウキビ病原体であるザントモナスアルビリネアンス（Ｘａｎｔｈｏｍｏｎａｓ ａｌｂｉｌｉｎｅａｎｓ）由来の抗生物質として記載されている（本明細書において参照により援用されている米国特許第４，５２５，３５４号明細書（ＢｉｒｃｈおよびＰａｔｉｌ））。
【背景技術】
【0002】
１９８５年の最初の記載以来、β−アルビシジンは、その興味深い特性（すなわち、例えば、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）、サルモネラ属（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ）、シゲラ属（Ｓｈｉｇｅｌｌａ）、シュードモナス属（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）、モラクセラ属（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ）、ヘリコバクター属（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ）、ステノトロホモナス属（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ）、ネイッセリア属（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ）、ヘモフィルス属（Ｈｅｍｏｐｈｉｌｕｓ）およびレジオネラ属（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ）などの医学的に重要な病原体を多く含む群であるグラム陰性菌に対する抗生物質活性）に関わらず、構造決定が達成されていない。
【0003】
しかしながら、つい最近になってアルビシジンの分子構造が決定された。【化1】
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本発明者らは、アルビシジンの一構成ブロックの変型が、特に耐性病原体に対する抗生物質活性といった抗生物質特性を有する化合物をもたらすことを見いだした。
【0004】
本発明が基づく問題は、抗生物質特性を有する新規化合物、その合成方法、その使用方法の提供である。この問題は、独立請求項の主題によって達成されている。
【0005】
用語および定義一定の化合物の調製に関して本明細書の文脈において用いられるところ、「純度」という用語は、調製物中に含有されるすべての化合物の和に対する前記化合物の含有量を指す。この文脈において、「化合物」という用語は、一般式１（または、そのいずれかの特定の実施形態）に係る化合物、ならびに、そのいずれかの塩、水和物または溶媒和物であるとして理解されるべきである。それ故、既述の定義に従い、対応する塩、水和物または溶剤は不純物とは見なされない。化合物の「純度」は、質量分光測定検出、または、定量ＮＭＲ分析をも併用する、元素分析、ＵＶダイオードアレイ検出を用いるＨＰＬＣ分析により測定され得る。
【0006】
ＤＩＰＥＡはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＣＡＳ番号７０８７−６８−５）である。ＨＡＴＵは（ジメチルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル（３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イルオキシ）メタンイミニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ＣＡＳ番号１４８８９３−１０−１）である。ＴＥＡはトリエチルアミン（ＣＡＳ番号１２１−４４−８）である。ＢＴＣはビス（トリクロロメチル）カーボネート（ＣＡＳ番号３２３１５−１０−９）である。ＰＦＰはペンタフルオロフェノール（ＣＡＳ番号７７１−６１−９）である。ＰＮＰはパラ−ニトロフェノール（ＣＡＳ番号１００−０２−７）である。ＨＯＮＢは、Ｎ−ヒドロキシ−５−ノルボルネン−２，３−ジカルボキシイミド（ＣＡＳ番号２１７１５−９０−２）。ＮＨＳはＮ−ヒドロキシスクシンイミジル（ＣＡＳ番号６０６６−８２−６）である。ＢＯＢはベンゾトリアゾリルオキシトリス−（ジメチルアミノ）−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＣＡＳ番号５６６０２−３３−６）である。ｐｙＢＯＰはベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ＣＡＳ番号１２８６２５−５２−５）である。ＨＢＴＵはＮ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−Ｏ−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）ウロニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ＣＡＳ番号９４７９０−３７−１）である。ＤＣＣはＮ，Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＣＡＳ番号５３８−７５−０）である。ＤＩＣはＮ，Ｎ’−ジシクロプロピルカルボジイミド（ＣＡＳ番号６９３−１３−０）であり、ＥＤＣは１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド（ＣＡＳ番号２５９５２−５３−８、２２５７２−４０−３、１８９２−５７−５）である。ＴＦＦＨはフルオロ−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルホルムアミジニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ＣＡＳ番号１６４２９８−２３−１）である。ＤＥＰＴは３−（ジエトキシホスホリルオキシ）−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ９−オン（ＣＡＳ番号１６５５３４−４３−０）である。
【0007】
本明細書の文脈における保護基は特定の部分の反応性を低減させるために利用される基である。保護基は有機化学の当業者に周知である。Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ，“Ｇｒｅｅｎｅ’ｓ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ”４ｔｈ ｅｄ．（２００６，Ｗｉｌｅｙ；ＩＳＢＮ ９７８−０−４７１−６９７５４−１；５ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ Ｊｕｎｅ ２０１３ Ｗｉｌｅｙ−Ｂｌａｃｋｗｅｌｌ）。
【0008】
ＰＧＨは、技術分野において公知である、ヒドロキシル基に対する好適な保護基である。
【0009】
ＰＧＡは、技術分野において公知である、カルボン酸基に対する好適な保護基である。
【0010】
ＰＧＮは、技術分野において公知である、例えばアミノまたはアミド基のＮＨ２部分に対する好適な保護基である。本明細書中以下においては、簡潔にするため、ＮＨ２部分を、その化合物のさらなる部分に関わらずアミノ部分と記載する。
【0011】
Ｍは、特に限定されないが、−ＮＯ２基または−Ｎ３基などのいわゆるマスクされた官能基である。マスクされた官能基は、一定の条件下で−ＮＨ２官能基に還元可能であるが、以下においてさらに考察されているとおり、酸パートナーとアミノパートナーとのカップリング反応に干渉することがない。
【0012】
本明細書においてＰＧＮ、ＰＧＨまたはＰＧＡ基として用いられるとしては、これらに限定されないが：（ｉ）メチル、置換メチル（メトキシメチル、メチルチオメチル、（フェニルジメチルシリル）メトキシメチル、ベンジルオキシメチル、ｐ−メトキシベンジルオキシメチル、ｐ−ニトロベンジルオキシメチル、ｏ−ニトロベンジルオキシメチル、（４−メトキシフェノキシ）メチル、グアヤコールメチル、ｔ−ブトキシメチル、４−ペンテニルオキシメチル、シロキシメチル、２−メトキシエトキシメチル、２，２，２−トリクロロエトキシメチル、ビス（２−クロロエトキシメチル）、２−（トリメチルシリル）エトキシメチル、メトキシメチル、テトラヒドロピラニル、３−ブロモテトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、１−メトキシシクロヘキシル、４−メトキシテトラヒドロピラニル、４−メトキシテトラヒドロチオピラニル、４−メトキシテトラヒドロチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシド、１−［（２−クロロ−４−メチル）フェニル］−４−メトキシ−ピペリジン−４−イル、１−（２−フルオロフェニル）−４−メトキシピペリジン−４−イル、１，４−ジオキサン−２−イル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフラニル、２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−７，８、８−トリメチル−４、７−メタノ−ベンゾフラン−２−イル）、置換エチル（１−エトキシエチル，１−（２−クロロエトキシ）エチル、１−［２−（トリメチル−シリル）エトキシ］エチル、１−メチル−１−メトキシエチル、１−メチル−１−ベンジルオキシエチル、１−メチル−１−ベンジルオキシ−２−フルオロ−エチル、１−メチル−１−フェノキシエチル、２，２，２−トリクロロエチル、１，１−ジアニシル−２，２，２−トリクロロエチル、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−フェニルイソプロピル、２−トリメチルシリルエチル、２−（ベンジルチオ）エチル、２−（フェニル−セレニル）エチル）、ｔ−ブチル、アリル、プロパルギル、ｐ−クロロフェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｐ−ニトロフェニル、２、４−ジニトロフェニル、２，３，５，６−テトラフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル、ベンジル、置換ベンジル（ｐ−メトキシベンジル、３，４、−ジメトキシベンジル、ｏ−ニトロベンジル、ｐ−ニトロベンジル、ｐ−ハロベンジル、２，６−ジクロロベンジル、ｐ−フェニルベンジル、ｐ−フェニルエンジル、２，６−ジフルオロベンジル、ｐ−アシルアミノベンジル、ｐ−アジドベンジル、４−アジド−３−クロロベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、ｐ−（メチルスルフィニル）ベンジル）、２−および４−ピコリル、３−メチル−２−ピコリル−Ｎ−オキシド、２−キノリニルメチル、１−ピレニルメチル、ジフェニル−メチル、ｐ，ｐ’−ジニトロベンズヒドリル、５−ジベンゾスベリル、トリフェニルメチル、ａ−ナフチルジフェニルメチル、ｐ−メトキシフェニルジフェニルメチル、ジ（ｐ−メトキシフェニル）フェニルメチル、トリ（ｐ−メトキシフェニル）メチル、４−（４−’−ブロモフェナシルオキシ）フェニルジフェニルメチル、４，４’，４”−トリス（４，５−ジクロロフタルイミド−フェニル）メチル、４，４’，４”−トリス（レブリノイルオキシフェニル）メチル、４，４’，４”−トリス（ベンゾイルオキシフェニル）−メチル、４，４’−ジメトキシ−３”−［Ｎ−（イミダゾリルメチル）］トリチル、４，４’−ジメトキシ−３”−［Ｎ−（イミダゾリルエチル）カルバモイル］トリチル、１，１−ビス（４−メトキシフェニル−ｌ’−ピレニルメチル、９−アントリル、９−（９−フェニル）キサンテニル、４−（１７−テトラベンゾ［ａ，ｃ，ｇ．ｌｇフルオレニルメチル）−４、４”−ジメトキシトリチル、９−（９−フェニル−１０−オキソ）アントリル、１，３−ベンゾジチオラン−２−イル、ベンズイソチアゾリル、ｓ，ｓ−ジオキシド、シリルエーテル（トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ジメチルイソプロピルシリル、ジエチルイソプロピルシリル、ジメチルテキシルシリル、ｔ−ブチル−ジメチルシリル、ｔ−ブチジフェニルシリル、トリベンジルシリル、トリ−ｐ−キシリルシリル、トリフェニルシリル、ジフェニル−メチルシリル、ジ−ｔ−ブチルメチルシリル、トリス（トリメチルシリル）シリル（シシル）、（２−ヒドロキシスチリル）ジメチルシリル、（２−ヒドロキシスチリル）ジイソプロピルシリル、ｔ−ブチルメトキシフェニルシリル、ｔ−ブトキシジフェニルシリル）などのエーテル；（ｉｉ）ギ酸塩、ベンゾイルホルメート、酢酸塩、置換酢酸塩（クロロ酢酸塩、ジクロロ酢酸塩、トリクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、メトキシアセテート、トリフェニルメトキシアセテート、フェノキシアセテート、ｐ−クロロフェノキシアセテート、フェニルアセテート、ｐ−Ｐ−フェニルアセテート、ジフェニルアセテート）、ニコチネート、３−フェニルプロピオネート、４−ペンテノエート、４−オキソペンタノエート（レブリネート）、４，４−（エチレンジチオ）ペンタノエート、５−［３−ビス（４−メトキシフェニル）ヒドロキシメチルフェノキシ］レブリネート、ピバロエート、１−アダマントエート、クロトン酸エステル、４−メトキシクロトネート、安息香酸塩、ｐ−フェニルベンゾエート、２，４，６−トリメチルベンゾエート（メシトエート）、炭酸塩（メチル、メトキシメチル、９−フルオレニルメチル、エチル、２，２，２−トリクロロエチル、１，１、−ジメチル−２、２，２−トリクロロエチル、２−（トリメチルシリル）エチル、２−（フェニル−スルホニル）エチル、２−（トリフェニルホスホニオ）エチル、イソブチル、ビニル、アリル、ｐ−ニトロフェニル、ベンジル、ｐ−メトキシベンジル、３，４、−ジメトキシベンジル、ｏ−ニトロベンジル、ｐ−ニトロベンジル、２−ダンシルエチル、２−（４−ニトロフェニル）エチル、２−（２，４−ジニトロフェニル）エチル、２−シアノ−１−フェニルエチル、Ｓ−ベンジルチオ−カーボネート、４−エトキシ−１−ナフチル、メチルジチオカルボネート）、２−ヨードベンゾエート、４−アジドブチレート、４−ニトロ−４−メチルペンタノエート、ｏ−（ジブロモメチル）ベンゾエート、２−ホルミルベンゼンスルホネート、２−（メチルチオメトキシ）エチルカーボネート、４−（メチルチオメトキシ）ブチレート、２−（メチルチオメトキシ−メチル）ベンゾエート、２−（クロロアセトキシメチル）ベンゾエート、２−［（２−クロロアセトキシ）エチル］ベンゾエート、２−［２−（ベンジルオキシ）エチル］ベンゾエート、２−［２−（４−メトキシベンジルオキシ）エチル］ベンゾエート、２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシアセテート、２，６−ジクロロ−４−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）フェノキシアセテート、２，４−ビス（１，１−ジメチルプロピル）フェノキシアセテート、クロロジフェニルアセテート、イソブチレート、モノスクシノエート、（Ｅ）−２−メチル−２−ブテノエート（チグロエート）、ｏ−（メトキシカルボニル）ベンゾエート、ｐ−Ｐ−ベンゾエート、ａ−ナフトエート、ナイトレート、アルキルＮ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルホスホロジアミデート、２−クロロベンゾエート、４−ブロモベンゾエート、４−ニトロベンゾエート、３’５’−ジメトキシベンゾイン、天然の分枝感光性蛍光エステル、Ｎ−フェニルカルバメート、ボレート、ジメチルホスフィノチオイル、２、４−ジニトロフェニルスルフェネートなどのエステル；ならびに、（ｉｉｉ）スルホン酸塩（スルフェート、アリルスルホネート、メタンスルホネート（メシレート）、ベンジルスルホネート、トシレート、２−［（４−ニトロフェニル）エチル］スルホネート）が挙げられる。
【0013】
本明細書の文脈における活性化カルボン酸部分は、反応パートナーのいずれかに存在する他の化学官能基が保持される条件下で、第１級または第２級アミンによってアミド化（アミン部分を伴う縮合）されるカルボン酸（ＣＯＯＨ）誘導体に関連する。好ましい反応条件は、ｐＨ４〜９、および、約−３０℃〜約８０℃の範囲内の温度、特に２５℃〜３０℃の温度である。
【0014】
活性化カルボン酸部分の例は、ペンタフルオロフェノール（ＰＦＰ）エステル、パラ−ニトロフェノール（ＰＮＰ）エステル、２，４，５−トリクロロフェノールエステル、Ｎ−ヒドロキシ−５−ノルボルネン−２，３−ジカルボキシイミド（ＨＯＮＢ）エステル、Ｎ−ヒドロキシ−スクシンイミジル（ＮＨＳ）エステル、カルボン酸塩化物（塩化アシル）、カルボン酸フッ化物（フッ化アシル）、カルボン酸臭化物（臭化アシル）であり、これらは、特に限定されないが、カルボン酸と、塩化チオニル五塩化リン、塩化シアヌル、ＳＯ２Ｃｌ２、ＳＯＣｌ２、トリフェニルホスフィンおよびテトラクロロメタン、フルオロ−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルホルムアミジニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ＴＦＦＨ）またはフッ化シアヌル、ベンゾトリアゾールエステルまたはカルボジイミドエステルとの反応によりもたらされ得、カルボン酸と、ベンゾトリアゾリルオキシトリス−（ジメチルアミノ）−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＢＯＢ）、ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ｐｙＢＯＰ）、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−Ｏ−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）ウロニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ＨＢＴＵ）、（Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリンホスフェート）（ＨＡＴＵ）、Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシルメタンジイミン（ＤＣＣ）、Ｎ，Ｎ’−ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド（ＥＤＣ）または３−（ジエトキシホスホリルオキシ）−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−オン（ＤＥＰＴ）ブロモトリ（ピロリジノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＢｒｏｐ）などのカップリング剤との使用により生成され得る。さらに、カルボン酸部分は、クロロホルメート（例えばクロロギ酸エチル）で活性化可能である。
【0015】
活性化カルボン酸部分のさらなる例は、対称性混合無水炭酸である。無水炭酸は、特に限定されないが、１，１’−カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）、１，１’−カルボニルビス（３−メチルイミダゾリウムトリフレート）（ＣＢＭＩＴ）などのカップリング試薬、ならびに、既述のカップリング剤を使用することにより合成され得、または、カルボン酸および酸塩化物（例えばピバロイルクロリド）から、もしくは、カルボン酸およびクロロホルメート（例えばクロロギ酸エチル）から合成され得る。あるいは、無水物は、カルボン酸および２−エトキシ−１−エトキシカルボニル−１，２−ジヒドロキノリン（ＥＤＤＱ）から合成され得る。
【0016】
さらに、活性化カルボン酸部分を得るためのカップリング剤は、特に限定されないが、ＡＯＰ（７−アザベンゾトリアゾール−１−イルオキシトリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート−ＣＡＳ １５６３１１−８５−２）、ＰｙＡＯＰ（［（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）オキシ］トリス−（ピロリジノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェートＣＡＳ−１５６３１１−８３−０）、Ｂｒｏｐ（ブロモトリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート、ＣＡＳ ５０２９６−３７−２）、ＰｙＢｒｏｐ（ブロモトリ（ピロリジノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート、ＣＡＳ １３２７０５−５１−２）、ＰｙＣｌｏｐ（クロロトリ（ピロリジノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート、ＣＡＳ １２８６２５−５２−５）、ＢＯＰ−Ｃｌ（Ｎ，Ｎ０−ビス（２−オキソ−３−オキサゾリジニル）−ホスフィン酸クロリド、ＣＡＳ ６８６４１−４９−６）、ＴＤＢＴＵ（２−（３，４−ジヒドロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート、ＣＡＳ：１２５７００−６９−８）、ＴＮＴＵ（２−（５−ノルボルネン−２，３−ジカルボキシイミド）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート−ＣＡＳ １２５７００−７３−４）、ＴＳＴＵ（２−スクシンイミド−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート−ＣＡＳ １０５８３２−３８−０）、ＢＴＣ（ビス（トリクロロメチル）カーボネート−ＣＡＳ ３２３１５−１０−９）、ＢＴＦＦＨ（ビス（テトラメチレン）フルオロホルムアミジニウムヘキサフルオロリンホスフェート−ＣＡＳ １６４２９８−２５−３）、ＤＦＩＨ（１，３−ジメチル−２−フルオロ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾリウムヘキサフルオロホスフェート）であり得る。
【0017】
さらに、イミダゾリウム試薬が活性化カルボン酸部分を得るために利用され得、この場合、イミダゾリウム試薬の例は、特に限定されないが、ＢＯＩ（２−（ベンゾトリアゾール−１−イル）オキシ−１，３−ジメチルイミダゾリジニウムヘキサフルオロリンホスフェート−ＣＡＳ １２３３７７−２０−８）またはＣＭＢＩ（２−クロロ−１，３−ジメチル１Ｈ−ベンズイミダゾリウムヘキサフルオロホスフェート）である。
【0018】
カップリング反応は、特に限定されないが、（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン）（ＤＩＥＡ）、Ｎ−メチルモルホリン（ＮＭＭ）、４−ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）、２，４，６−トリメチルピリジン（ｓｙｍ−コリジン）または２，６−ジ−ｔ−ブチル−４−ジメチルアミノピリジン（ＤＢＤＭＡＰ）などのアシル化触媒または塩基の添加により補助され得る。塩基を添加することにより、カルボン酸が脱プロトン化され、また、対応する活性化カルボン酸への反応が促進される。
【0019】
さらに、塩基、特に上記の塩基は、酸性の副生成物による保護基の除去を防ぐために添加され得る。一定の場合において、カップリング反応は、ＤＭＡＰなどのアシル化触媒を添加することにより触媒され得る。
【0020】
あるいは、カルボン酸部分は、特に限定されないが、ボロン酸触媒などの、触媒量のプロトン酸またはルイス酸を用いて活性化され得る。
【0021】
カップリング反応はまた、アジドリン酸ジフェニル（ＤＰＰＡ）または代わりのアジドを用いるアジドカップリング法により達成され得る。
【0022】
「置換」という用語は、親部分への置換基の追加を指す。
【0023】
「置換基」は、保護されていてもいなくてもよく、親部分における利用可能な一つの部位または利用可能な多くの部位に追加されることが可能である。置換基はまた、他の置換基でさらに置換されていてもよく、親部分に直接結合していても、または、アルキル、アミドもしくはヒドロカルビル基などの連接基により結合していてもよい。本明細書において適用可能な「置換基」としては、特に限定されないが、ハロゲン、酸素、窒素、硫黄、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル（−Ｃ（Ｏ）Ｒａ）、カルボキシル（−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ）、脂肪族基、脂環式基、アルコキシ、置換オキシ（−ＯＲａ）、アリール、アラルキル、複素環式ラジカル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノ（−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ））、イミノ（＝ＮＲｂ）、アミド（−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）または−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ）、ヒドラジン誘導体（−Ｃ（ＮＨ）ＮＲａＲｂ）、テトラゾール（ＣＮ４Ｈ２）、アジド（−Ｎ３）、ニトロ（−ＮＯ２）、シアノ（−ＣＮ）、イソシアノ（−ＮＣ）、シアネート（−ＯＣＮ）、イソシアナト（−ＮＣＯ）、チオシアネート（−ＳＣＮ）；イソチオシアネート（−ＮＣＳ）；カルバミド（−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）または−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ）、チオール（−ＳＲｂ）、スルフィニル（−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ）、スルホニル（−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ）、スルホンアミジル（−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）または−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ）およびフッ素化化合物−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＳＯＣＦ３または−ＳＯ２ＣＦ３が挙げられる。式中、各Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、独立して、Ｈであり、または、特に限定されないが、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、脂肪族、アルコキシ、アシル、アリール、ヘテロアリール、脂環式、複素環式およびヘテロアリールアルキルを含む好ましいリスト中のものを含むさらなる置換基である。
【0024】
本明細書において用いられるところ、「アルキル」という用語は、８個以下、特に４個以下の炭素原子を含有する飽和直鎖または分岐鎖炭化水素部分を指す。アルキル基の例としては、特に限定されないが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ｎ−ヘキシル、オクチル等が挙げられる。アルキル基は、典型的には、１〜約８個の炭素原子（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）を含み、特に１〜約４個の炭素原子（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）を伴う。
【0025】
本明細書において用いられるところ、「シクロアルキル」という用語は、相互に結合して、３〜１０個、特に５〜１０個の炭素原子を含有する飽和環もしくは不飽和環または多環構造を形成するアルキル基を指す。シクロアルキル基の例としては、特に限定されないが、シクロプロパン、シクロペンタン、シクロヘキサン、ノルボルナン、デカリンまたはアダマンタン（トリシクロ［３．３．１．１］デカン）等が挙げられる。シクロアルキル基は、典型的には、５〜１０個の炭素原子（Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキル）を含む。
【0026】
本明細書において用いられるところ、アルキルまたはシクロアルキル基は、任意選択により、さらなる置換基を含んでいてもよい。また、シクロアルキル基における置換は、アリール、複素環またはヘテロアリール置換基を含み、これらは、シクロアルキル基（テトラリン同様）の１つの原子または２つの原子を介してシクロアルキル基に結合していることが可能である。
【0027】
本明細書において用いられるところ、「ハロアルキル」という用語は、１〜８個、特に１〜４個の炭素原子と、炭素原子に結合した少なくとも１個のハロゲン原子、特にＣｌまたはＦとを含有する飽和直鎖または分岐鎖炭化水素部分を指す。ハロアルキル基の例としては、特に限定されないが、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦＣＦ３、ＣＨＦＣＨＦ２、ＣＨＦＣＨ２Ｆ、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＨＦ２、ＣＦ２ＣＨ２Ｆ等が挙げられる。ハロアルキル基は、典型的には、１〜４個の炭素原子（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）を含む。より具体的には、ハロアルキル基はハロゲン原子としてＦのみを含む。
【0028】
本明細書において用いられるところ、「ハロシクロアルキル」という用語は、相互に結合して、３〜１０個、特に５〜１０個の炭素原子と、炭素原子に結合する少なくとも１個のハロゲン原子、特にＣｌまたはＦとを含有する飽和環もしくは不飽和環または多環構造を形成するアルキル基を指す。ハロシクロアルキル基の例としては、特に限定されないが、フルオロシクロプロパン、クロロシクロヘキサン、ジクロロシクロヘキサン、クロロアダマンタン等が挙げられる。ハロシクロアルキル基は、典型的には、５〜１０個の炭素原子（Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキル）を含む。より具体的には、シクロハロアルキル基はハロゲン原子としてＦのみを含む。
【0029】
本明細書において用いられるところ、ハロアルキルまたはハロシクロアルキル基は、任意選択により、さらなる置換基を含み得る。また、ハロシクロアルキル基における置換は、アリール、複素環またはヘテロアリール置換基を含み、これらは、ハロシクロアルキル基（テトラリン同様）の１つの原子または２つの原子を介して、ハロシクロアルキル基に結合していることが可能である。
【0030】
本明細書において用いられるところ、「アルケニル」という用語は、８個以下の炭素原子を含有すると共に、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を有する直鎖または分岐鎖炭化水素部分を指す。アルケニル基の例としては、特に限定されないが、エテニル、プロペニル、ブテニル、１−メチル−２−ブテン−１−イル、１，３−ブタジエンなどのジエン等が挙げられる。アルケニル基は、典型的には、２〜約８個の炭素原子、より典型的には２〜約４個の炭素原子を含む。アルケニル基は、本明細書において用いられるところ、任意選択により、さらなる置換基を含み得る。
【0031】
本明細書において用いられるところ、「アルキニル」という用語は、８個以下の炭素原子を含有すると共に、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を有する直鎖または分岐鎖炭化水素部分を指す。アルキニル基の例としては、特に限定されないが、エチニル、１−プロピニル、１−ブチニル等が挙げられる。アルキニル基は、典型的には、２〜約８個の炭素原子、より典型的には２〜約４個の炭素原子を含む。本明細書において用いられるところ、アルキニル基は、任意選択により、さらなる置換基を含み得る。
【0032】
本明細書において用いられるところ、「カルボキシ」という用語は、少なくとも１つのカルボキシ部分を含む１〜８個、特に１〜４個の炭素原子を含有するカルボキシ（−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−）アルキル部分を指し、ここで、カルボキシ基は、カルボキシ基を親分子に結合するために用いられる。カルボキシ基の例としては、特に限定されないが、ギ酸塩、酢酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、オキサレート等が挙げられる。本明細書において用いられるところ、カルボキシ基は、任意選択により、さらなる置換基を含み得る。特に「カルボキシ」基は直鎖または分岐鎖ポリカルボキシ基（ポリエステル）を含み、これらは、数々の相互に結合した低分子量カルボキシ基（例えば−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−）を含む。非限定的な例は、ポリエチルエステルまたはポリアクリレートである。
【0033】
本明細書において用いられるところ、「アルコキシ」という用語は、少なくとも１つの酸素部分を含む１〜８個、特に１〜４個の炭素原子を含有する酸素アルキル部分を指し、ここで、酸素原子は、アルコキシ基を親分子に結合するために用いられる。アルコキシ基の例としては、特に限定されないが、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、ネオペントキシ、ｎ−ヘキソキシ等が挙げられる。本明細書において用いられるところ、アルコキシ基は、任意選択により、さらなる置換基を含み得る。特に「アルコキシ」基は直鎖または分岐鎖ポリアルコキシ基（ポリエーテル）を含み、これらは、数々の相互に結合した低分子量アルコキシ基（例えば−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−）を含む。非限定的な例は、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）またはポリプロピレングリコール（ＰＰＧ）である。
【0034】
本明細書において用いられるところ、「複素環」という用語は、相互に結合して、３〜１０個、特に５〜１０個の炭素原子を含有する飽和環もしくは不飽和環または多環構造を形成するアルキル基であって、少なくとも１個の炭素原子が酸素原子、窒素原子または硫黄原子で置き換えられて非芳香族構造を形成するものを指す。複素環基の例としては、特に限定されないが、オキソラン、ピロリジンまたはピペリジンが挙げられる。本明細書において用いられるところ、複素環基は、任意選択により、さらなる置換基を含み得る。また、複素環基における置換は、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリール置換基を含み、これらは、複素環基（インドールと同等）の１つの原子または２つの原子を介して、複素環基に結合していることが可能である。
【0035】
本明細書において用いられるところ、「アリール」という用語は、芳香族環構造、特に６員（Ｃ６）〜１０員（Ｃ１０）環または多環構造を形成する炭素原子間で二重結合および単結合が交互する炭化水素を指す。「ヘテロアリール」という用語は、５員〜１０員環または多環構造を含む芳香族構造（アリール化合物に相当）を指し、ここで、少なくとも１つの構成要素は、酸素原子または窒素原子または硫黄原子である。簡潔にするため、これらは、Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールと称され、式中、少なくとも１個の炭素原子は、芳香族構造を形成する酸素原子、窒素原子または硫黄原子と置き換えられている。例えば、Ｃ５ヘテロアリールは、少なくとも１個の炭素原子が酸素原子、窒素原子または硫黄原子と置き換えられている５員環構造を含む。このようなＣ５ヘテロアリールに係る例は、トリアゾール、ピラゾール、イミダゾール、チオフェン、フランまたはオキサゾールである。Ｃ６ヘテロアリールは、ピリジン、ピリミジンまたはトリアジンであることが可能である。Ｃ９ヘテロアリールはインドールであることが可能であり、また、Ｃ１０ヘテロアリールはキノリンであることが可能である。本明細書において用いられるところ、アリールまたはヘテロアリール基は、任意選択により、さらなる置換基を含み得る。また、ヘテロアリール基における置換は、アリール、シクロアルキルまたは複素環置換基を含み、これらは、ヘテロアリール基（インドールと同等）の１つの原子または２つの原子を介してヘテロアリールに結合していることが可能である。アリール基にも同様のことが言える。
【0036】
本明細書において用いられるところ、「リンカー」という用語は、ＥまたはＲ４（以下に定義されている）を含む部分と親部分（ＰＭ）とを、これらの部分間に距離を保ちながら結合する、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子の共有結合している直鎖または環構造を指す。この距離は、親部分の縦延伸方向に沿った原子１〜５個以下、特に原子２個または３個分の距離を含み得る。リンカー原子の直鎖または環構造は、さらなる置換基を含み得る。例えば、リンカーは、原子４個分の距離をもたらすＣ４直鎖（ブチル）または原子１個分の距離をもたらすメチル基を含み得る。さらに、リンカーは、原子２個分の距離をもたらす−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−基を含み得る。−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）−基もまた原子２個分の距離をもたらす。原子３個分の距離が、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−基によってもたらされ得る。さらに、リンカーは、親部分の縦延伸方向に沿って原子３個分の距離をもたらすトリアゾール様の環構造を含み得る。
【0037】
本明細書において用いられるところ、「結合官能基」という用語は、相互間に共有結合を選択的に形成することが可能である第１の結合官能基および第２の結合官能基を指す（結合反応またはカップリング反応）。このような結合反応は、有機金属カップリング反応、ウィティヒ（Ｗｉｔｔｉｇ）反応、付加反応、縮合反応、「クリックケミストリー」反応またはアミドカップリング反応であり得る。
【0038】
本明細書において用いられるところ、「＊」は、Ｌ−またはＤ−エナンチオマーの立体中心を示し、これは、アスタリスク＊下方の第３級炭素原子に位置し、また、ここで、「＊」を含む一般式の化合物は、実質的に純粋なＬ−エナンチオマー、実質的に純粋なＤ−エナンチオマー、または、同一の分子式のＬ−およびＤ−エナンチオマーの混合物であり、特に、このような化合物は、実質的に純粋なＬ−エナンチオマーまたは実質的に純粋なＤ−エナンチオマーである。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【0039】
第１の態様によれば、本発明は、式１により定義される分子構造を有する抗生物質活性を有する化合物に関する。【化2】
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ａ．式中、Ｘ１は、ｉ．置換基Ｓ１もしくはＳ２から選択されるか、または
ｉｉ．Ｒ４−Ｄ１−であり、式中、Ｒ４は、置換基Ｓ３、Ｓ４もしくはＳ５から選択されるか、または
ｉｉｉ．ＢＡ−Ｄ１−であり、ＢＡ−Ｄ１−は、
【化3】
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、および式中、Ｅは、置換基Ｓ３、Ｓ４またはＳ５から選択され、ならびに
ｂ．式中、ＢＢは、置換基Ｓ３またはＳ４から選択され、ならびに
ｃ．式中、ＢＣは、
ｉ．
【化4】
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から選択され、式中、ｐは、１、２、３、４もしくは５であり、特に、ｐは２もしくは３であり、かつ、ｒは、２、３、４もしくは５であり、特に、ｒは２であり、またはｉｉ．式中、−Ｄ２−ＢＣ−は、
【化5】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、ｐは、１、２、３、４もしくは５であり、特に、ｐは２もしくは３であり、ならびにｄ．式中、ＢＤは、置換基Ｓ３またはＳ４から選択され、ならびに
ｅ．式中、ＢＥは置換基Ｓ３から選択され、ならびに
ｆ．式中、Ｘ２は、
ｉ．置換基Ｓ１もしくはＳ２から選択され、式中、リンカーＤ５は、任意選択により、ＢＥと置換基Ｓ１もしくはＳ２との間に位置されていてもよく、または
ｉｉ．−Ｄ５−ＢＦであり、式中、ＢＦは、置換基Ｓ２から選択され、
式中、Ｓ１は、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＦ３であり、
式中、Ｓ２は、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、水素、−ＣＮ、置換基Ｓ３、置換基Ｓ４または置換基Ｓ５から選択され、
式中、Ｓ３は、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、Ｓ４は、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、
式中、Ｓ５は、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキルであり、
式中、ＢＡのＲ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルから選択され、特に、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、式中、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、
式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４またはＬ５は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＳＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａから選択され、
−式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、水素、−ＣＮ、置換基Ｓ３、置換基Ｓ４または置換基Ｓ５から選択され、
−式中、−Ｄ２−ＢＣ−のＲ８は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８はＨであり、
式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＦ３または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２から選択され、ならびに
式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３−ＮＨ２−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２または−Ｎ（ＣＨ３）３＋から選択され、特にＺは−Ｈであり、および、Ｙは−ＣＮまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、
式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４またはＤ５は各々、相互に独立して、炭素、硫黄、窒素、リンおよび／または酸素原子を含むと共に、部分ＢＡおよびＢＢ（Ｄ１）、ＢＢおよびＢＣ（Ｄ２）、ＢＣおよびＢＤ（Ｄ３）、ＢＤおよびＢＥ（Ｄ４）、ならびに、ＢＥおよびＢＦ（Ｄ５）を共有結合するリンカーである。
【0040】
専門家が、基礎知識に基づいて、不安定な化合物をもたらすこととなる上記の選択の組み合わせを特定するであろうことが理解される。例えば、Ｘに関して、Ｃ２アルキニルに対して置換基−ＮＲａ２および−ＮＨＲａは不可能である。さらに、ビニル基に結合したＥに関して、アジリジンのようなＣ３複素環は、不安定な化合物である。他の組み合わせについても同じである。
【0041】
本発明は一般式１によって特徴付けられる化合物に関することが理解され、ここで、これらの化合物は、構造中に重水素原子を含まない。さらに、これらの化合物は、水素原子の代わりに、１個、２個以上の重水素原子を（構造中の水素のいずれかが「置き換え」られていてもよい）を含んでいてもよい。化合物が、水素原子の代わりに重水素原子のみを含んでいることも可能である（すべてのＨが重水素で「置き換え」られている）。
【0042】
本発明は、一般式１の実質的に純粋なＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマー、または、同一の分子式のＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマーの混合物に関することが理解され、ここで、構成ブロックＢＣに係る立体中心は、アスタリスク「＊」により示されており、アスタリスクが付された第３級炭素原子に位置されている。それ故、アスタリスクで示される立体中心を有する一般式１は、実質的に純粋なＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマーを含む。
【0043】
本発明の第２の態様は、一般式１に係る化合物の合成に関する。
【0044】
本発明のさらなる態様は、病害の処置方法において用いられ、特に、細菌性感染症の処置方法において用いられる、本発明に係る化合物、または、本発明に係る方法により得られる化合物に関する。
【図面の簡単な説明】
【0045】
【図1】図１は、Ｂｒｕｋｅｒ ＡｖａｎｃｅＩＩ ７００ＭＨｚ分光計で計測した天然β−アルビシジンと合成β−アルビシジンとの１Ｈ−ＮＭＲスペクトルの比較を示す。Ａ）ｄ８−ＴＨＦ（５０μｌ）中の天然β−アルビシジン、Ｂ）合成β−アルビシジンｄ８−ＴＨＦ（５００μｌ）。
【図2】図２は、化合物の構造を判定する、Ａ）β−アルビシジン（天然）、Ｂ）Ａｓｎ−アルビシジン（天然）およびＣ）カルバモイル−アルビシジン（天然）を伴うＨＰＬＣ−ＬＲ−ＥＳＩ−（＋）−ＭＳ２実験を示す。ＨＰＬＣ−ＤＡＤ−ＬＲ−ＥＳＩ−（＋）−ＭＳ／ＭＳデータは、三連四重極型質量分析計（ＥＳＩ−Ｔｒｉｐｌｅ−Ｑｕａｄｒｕｐｏｌ−ＭＳ，６４６０ ｓｅｒｉｅｓ，Ａｇｉｌｅｎｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，Ｗａｌｄｂｒｏｎｎ，Ｇｅｒｍａｎｙ；衝突エネルギー１０ｅＶ）で記録した。
【図5】図５は、Ｅｘａｃｔｉｖｅ Ｏｒｂｉｔｒａｐ ＨＰＬＣ−ＭＳ機器（ＨＰＬＣ−ＤＡＤ発光ダイオードアレイ検出、Ａｇｉｌｅｎｔ １１００ ＨＰＬＣ）で計測したβ−（Ｌ）−アルビシジンのＵＶスペクトルを示す。
【図6】図６は、ＨＰＬＣ−ＬＲ−ＥＳＩ−（＋）−ＭＳ／ＭＳデータを示す：Ａ）β−アルビシジンｍ／ｚ＝８４３．３［Ｍ＋Ｈ］＋；Ｂ）Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝８６１．２８［Ｍ＋Ｈ］＋；Ｃ）β−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝８７３．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；Ｄ）Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝８９１．３２［Ｍ＋Ｈ］＋。ＨＰＬＣ−ＤＡＤ−ＬＲ−ＥＳＩ−（＋）−ＭＳ／ＭＳデータは、三連四重極型質量分析計（ＥＳＩ−Ｔｒｉｐｌｅ−Ｑｕａｄｒｕｐｏｌ−ＭＳ，６４６０ ｓｅｒｉｅｓ，Ａｇｉｌｅｎｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，Ｗａｌｄｂｒｏｎｎ，Ｇｅｒｍａｎｙ；衝突エネルギー１０ｅＶ）で記録した。
【図7】図７は、ＨＰＬＣ−ＬＲ−ＥＳＩ−（＋）−ＭＳ／ＭＳデータを示す：Ａ）β−アルビシジンｍ／ｚ＝８４３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。Ｅ）カルバモイル−アルビシジンｍ／ｚ＝８８６．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；Ｆ）カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝９１６．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；Ｇ）カルバモイル−ＯＭｅ−Ａｓｎ−アルビシジンｍ／ｚ＝９３４．３３［Ｍ＋Ｈ］＋。ＨＰＬＣ−ＤＡＤ−ＬＲ−ＥＳＩ−（＋）−ＭＳ／ＭＳデータは、三連四重極型質量分析計（ＥＳＩ−Ｔｒｉｐｌｅ−Ｑｕａｄｒｕｐｏｌ−ＭＳ，６４６０ ｓｅｒｉｅｓ，Ａｇｉｌｅｎｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，Ｗａｌｄｂｒｏｎｎ，Ｇｅｒｍａｎｙ；衝突エネルギー１０ｅＶ）で記録した。
【図8】図８は、ＨＲ−ＥＳＩ−（＋）−Ｏｒｂｉｔｒａｐ−ＭＳデータを示す：β−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝８７３．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；カルバモイル−アルビシジンｍ／ｚ＝８８６．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝８９１．３２［Ｍ＋Ｈ］＋；カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝９１６．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；カルバモイル−ＯＭｅ−Ａｓｎ−アルビシジンｍ／ｚ＝９３４．３３［Ｍ＋Ｈ］＋。
【図9】図９は、Ｏｒｂｉｔｒａｐ ＸＬ ＬＣ−ＭＳ（Ｔｈｅｒｍｏ Ｆｉｓｈｅｒ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ ＧｍｂＨ，Ｂｒｅｍｅｎ）で実施した高分解能−ＥＳＩ−（＋）−Ｏｒｂｉｔｒａｐ−ＭＳ分析を示す。β−アルビシジンｍ／ｚ＝８４３．３０［Ｍ＋Ｈ］＋；Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝８６１．２８［Ｍ＋Ｈ］＋；β−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝８７３．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；カルバモイル−アルビシジンｍ／ｚ＝８８６．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝８９１．３２［Ｍ＋Ｈ］＋；カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジンｍ／ｚ＝９１６．３１［Ｍ＋Ｈ］＋；カルバモイル−ＯＭｅ−Ａｓｎ−アルビシジンｍ／ｚ＝９３４．３３［Ｍ＋Ｈ］＋。
【図10】図１０は、表１にまとめられているステップ２の精製プロトコル後の３１０ｎｍでのＨＰＬＣ−ＤＡＤ−クロマトグラムを示す。Ｒｔ１５分間＝カルバモイル−ＯＭｅ−Ａｓｎ−アルビシジン（標識化δ−アルビシジン）；Ｒｔ１８分間＝Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジン（標識化α−３−アルビシジン）；Ｒｔ２４分間＝カルバモイル−アルビシジン（標識化γ−アルビシジン）；Ｒｔ２９分間＝カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジン（標識化ε−アルビシジン）；Ｒｔ３２分間＝β−アルビシジン（標識化β−アルビシジン）；Ｒｔ３８分間＝β−ＯＭｅ−アルビシジン（標識化ζ−アルビシジン）。
【図11】図１１は、合成アルビシジンを異種発現により合成された天然アルビシジンと対比した生物学的テスト結果の表を示す。Ｚｈａｎｇ ｅｔ ａｌ．，（Ｊ Ａｐｐｌ Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ．，１９９８，８５，１０２３−８）に記載されている細菌学的アッセイを用いて、合成アルビシジン（１０）と、Ｖｉｖｉｅｎ ｅｔ ａｌ．（Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ Ａｇｅｎｔｓ Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．，２００７，５１，１５４９−５２）によって開発されたアルビシジン異種宿主から精製した天然生成物アルビシジンとに係る交差耐性を研究した。広範囲のアルビシジン耐性決定因子を発現する数々の大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）菌株をこの細菌学的バイオアッセイに用いた：菌株ＤＨ５ａＡｌｂｒ（自性アルビシジン耐性ＤＨ５ａ派生種；Ｒｏｔｔ ｅｔ ａｌ．，（Ｊ．Ｂａｃｔｅｒｉｏｌ．，１９９６，１７８，４５９０−４５９６．）、および、ａｌｂＤ（アルビシジン−解毒遺伝子、Ｚｈａｎｇ ａｎｄ Ｂｉｒｃｈ（Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ，１９９７，９４，９９８４−９９８９．），ａｌｂ１４（大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）にアルビシジン耐性を付与するアルビシジン流出ポンプ遺伝子、Ｂｏｓｔｏｃｋ ｅｔ ａｌ．，（Ｊ．Ａｐｐｌ．Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ．，２００６，１０１，１５１−１６０．）、ａｌｂ１９（大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）にアルビシジン耐性を与えるＭｃｂＧ遺伝子、Ｈａｓｈｉｍｉ ｅｔ ａｌ．（Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．Ａｇｅｎｔｓ Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．，２００７，５１，１８１−１８７．）、または、ｓｂｍＣ（ミクロシンＢ１７耐性遺伝子、Ｂａｑｕｅｒｏ ｅｔ ａｌ．（Ｍｏｌ．Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ．，１９９５，１８，３０１−３１１．）を導入した菌株。耐性パターンは、両方のトキシン（合成アルビシジン（１０）およびアルビシジン異種宿主から精製した天然生成物アルビシジン）について完全に同一であり、両方のトキシンが同一の作用機構を示すことが確認された。
【発明を実施するための形態】
【0046】
第１の態様によれば、本発明は、式１により定義される分子構造を有する抗生物質活性を有する化合物に関する。【化6】
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ａ．式中、Ｘ１は、ｉ．置換基Ｓ１もしくはＳ２から選択されるか、または
ｉｉ．Ｒ４−Ｄ１−であり、式中、Ｒ４は、置換基Ｓ３、Ｓ４もしくはＳ５から選択されるか、または
ｉｉｉ．ＢＡ−Ｄ１−であり、ＢＡ−Ｄ１−は、
【化7】
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、および式中、Ｅは、置換基Ｓ３、Ｓ４またはＳ５から選択され、ならびに
ｂ．式中、ＢＢは、置換基Ｓ３またはＳ４から選択され、ならびに
ｃ．式中、ＢＣは、
ｉ．
【化8】
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、式中、ｐは、１、２、３、４もしくは５であり、特に、ｐは２もしくは３であり、かつ、ｒは、２、３、４もしくは５であり、特に、ｒは２であり、またはｉｉ．式中、−Ｄ２−ＢＣ−は、
【化9】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、ｐは、１、２、３、４もしくは５であり、特に、ｐは２もしくは３であり、ならびにｄ．式中、ＢＤは、置換基Ｓ３またはＳ４から選択され、ならびに
ｅ．式中、ＢＥは置換基Ｓ３から選択され、ならびに
ｆ．式中、Ｘ２は、
ｉ．置換基Ｓ１もしくはＳ２から選択され、式中、リンカーＤ５は、任意選択により、ＢＥと置換基Ｓ１もしくはＳ２との間に位置されていてもよく、または
ｉｉ．−Ｄ５−ＢＦであり、式中、ＢＦは、置換基Ｓ２から選択され、
式中、Ｓ１は、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＦ３であり、
式中、Ｓ２は、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、水素、−ＣＮ、置換基Ｓ３、置換基Ｓ４または置換基Ｓ５から選択され、
式中、Ｓ３は、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、Ｓ４は、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、
式中、Ｓ５は、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキルであり、
式中、ＢＡのＲ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルから選択され、特に、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、式中、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、
式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４またはＬ５は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＳＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａから選択され、
−式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、水素、−ＣＮ、置換基Ｓ３、置換基Ｓ４または置換基Ｓ５から選択され、
−式中、−Ｄ２−ＢＣ−のＲ８は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８はＨであり、
式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＦ３または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２から選択され、ならびに
式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２または−Ｎ（ＣＨ３）３＋から選択され、特にＺは−Ｈであり、および、Ｙは−ＣＮまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、
式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４またはＤ５は各々、相互に独立して、炭素、硫黄、窒素、リンおよび／または酸素原子を含むと共に、部分ＢＡおよびＢＢ（Ｄ１）、ＢＢおよびＢＣ（Ｄ２）、ＢＣおよびＢＤ（Ｄ３）、ＢＤおよびＢＥ（Ｄ４）、ならびに、ＢＥおよびＢＦ（Ｄ５）を共有結合するリンカーである。
【0047】
本発明の実施形態において、一般式１に係る化合物は、一般式２ａの化合物【化10】
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または、一般式２ｂの化合物【化11】
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または、一般式２ｃの化合物【化12】
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を含まず、式中、Ｒ１はＨまたはＣＯ（ＮＨ２）であり、Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）またはＣＮであり、Ｒ３’はＨまたはＯＣＨ３であり、ＦＮはＨ２ＮまたはＭａであり、ここで、Ｍａはマスクされた官能基であり、特に−ＮＯ２または−Ｎ３部分であり、および、式中、−ＮＨ２、−ＮＨ−、−ＣＯＯＨまたは−ＯＨ部分は、除去可能な保護基（ＰＧＮ、ＰＧＨまたはＰＧＡ）、特にアリル部分および／または活性化カルボン酸部分ＣＯａｃｔ、特に−ＣＯＣｌ部分を含んでいることが可能である。
【0048】
第１の態様の第１の下位態様（下位態様１）によれば、本発明は、一般式（３）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化13】
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（式中、Ｘ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、ＢＤ、Ｄ４、ＢＥ、Ｄ５およびＢＦは、既述の定義と同一の意味を有する）
【0049】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２）によれば、本発明は、一般式（４）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化14】
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（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｄ３、ＢＤ、Ｄ４、ＢＥ、Ｄ５およびＢＦは、既述の定義と同一の意味を有する）
【0050】
第１の態様の他の下位態様（下位態様３）によれば、本発明は、一般式（５）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化15】
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（式中、Ｘ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、ＢＥ、Ｄ５およびＢＦは、既述の定義と同一の意味を有する）
【0051】
第１の態様の他の下位態様（下位態様４）によれば、本発明は、一般式（６）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化16】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、ＢＥ、Ｄ５およびＢＦは、既述の定義と同一の意味を有する）
【0052】
第１の態様の他の下位態様（下位態様５）によれば、本発明は、一般式（７）により定義される分子構造を有する化合物に関しする。【化17】
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（式中、Ｘ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１１ｎ、Ｄ５およびＢＦは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0053】
第１の態様の他の下位態様（下位態様６）によれば、本発明は、一般式（８）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化18】
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（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１１ｎ、Ｄ５およびＢＦは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0054】
第１の態様の他の下位態様（下位態様７）によれば、本発明は、一般式（９）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化19】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｘ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１１、Ｄ５およびＢＦは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0055】
第１の態様の他の下位態様（下位態様８）によれば、本発明は、一般式（１０）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化20】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１１、Ｄ５およびＢＦは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0056】
第１の態様の他の下位態様（下位態様９）によれば、本発明は、一般式（１１）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化21】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｄ５およびＢＦは既述の定義と同一の意味を有する）
【0057】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１０）によれば、本発明は、一般式（１２）により定義される分子構造を有する抗生物質活性を有する化合物に関する。【化22】
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（式中、Ｘ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１１、Ｒ１０ｎ、ＴおよびＤ５は、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0058】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１１）によれば、本発明は、一般式（１３）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化23】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｅ、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１１、Ｒ１０ｎ、ＴおよびＤ５は、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0059】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１２）によれば、本発明は、一般式（１４）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化24】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ１、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１ｎ、Ｒ１１、Ｒ１０ｎ、ＴおよびＤ５は、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0060】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１３）によれば、本発明は、一般式（１５）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化25】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ２，Ｒ３、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｒ１１、Ｒ１０ｎ、Ｒ１ｎ、ＴおよびＤ５は、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0061】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１４）によれば、本発明は、一般式（１６）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化26】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣおよびＢＦは既述の定義と同一の意味を有する）
【0062】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１５）によれば、本発明は、一般式（１７）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化27】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｘ１、Ｒ８、Ｄ２、ＢＣ、Ｄ３、Ｄ５およびＢＦは既述の定義と同一の意味を有する）
【0063】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１６）によれば、本発明は、一般式（１８）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化28】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｄ５およびＢＦは既述の定義と同一の意味を有する）
【0064】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１７）によれば、本発明は、一般式（１９）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化29】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１０ｎ、およびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0065】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１８）によれば、本発明は、一般式（２０）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化30】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１０およびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0066】
第１の態様の他の下位態様（下位態様１９）によれば、本発明は、一般式（２１）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化31】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１１ｎ、Ｒ１０ｎおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0067】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２０）によれば、本発明は、一般式（２２）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化32】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0068】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２１）によれば、本発明は、一般式（２３）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化33】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｄ４、Ｄ５、Ｒ１１ｎ、Ｒ１０ｎおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0069】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２２）によれば、本発明は、一般式（２４）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化34】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｄ４、Ｄ５、Ｒ１１、Ｒ１０およびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0070】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２３）によれば、本発明は、一般式（２５）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化35】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｘ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１１、Ｒ１０およびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0071】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２４）によれば、本発明は、一般式（２６）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化36】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｅ、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１１ｎ、Ｒ１０ｎおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0072】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２５）によれば、本発明は、一般式（２７）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化37】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｅ、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１１、Ｒ１０およびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0073】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２６）によれば、本発明は、一般式（２８）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化38】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｅ、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ１、Ｒ８、ＢＣ、Ｒ１０およびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0074】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２７）によれば、本発明は、一般式（２９）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化39】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｒ１ｎ、Ｒ１０ｎ、Ｒ１１ｎ、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ１、Ｒ８、ＢＣおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0075】
第１の態様の他の下位態様（下位態様２８）によれば、本発明は、一般式（３０）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化40】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｒ１ｎ、Ｒ１１、Ｒ１０、Ｄ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、ＢＣおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0076】
他の下位態様（第１の態様の下位態様２９）によれば、本発明は、一般式（３１）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化41】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｒ１ｎ、Ｒ１１、Ｒ１０、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、ＢＣおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0077】
第１の態様の他の下位態様（下位態様３０）によれば、本発明は、一般式（３２）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化42】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｒ１ｎ、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ１、Ｒ８、ＢＣおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0078】
第１の態様の他の下位態様（下位態様３１）によれば、本発明は、一般式（３３）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化43】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｒ１ｎ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、ＢＣおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0079】
第１の態様の他の下位態様（下位態様３２）によれば、本発明は、一般式（３４）により定義される分子構造を有する化合物に関する。【化44】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｒ１、Ｒ１ｎ、Ｒ１１、Ｒ１０、Ｚ、ＹおよびＴは、既述の定義または以下の定義と同一の意味を有する）
【0080】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１０または１４〜２３のいずれか１つによれば、Ｘ１は− −ＯＨ−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＦ３、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
であり、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル
から選択される。
【0081】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１０または１４〜２３のいずれか１つによれば、Ｘ１は− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａまたは−ＯＲａ
であり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、
または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、特に置換もしくは無置換１，２，３−トリアゾール、置換もしくは無置換１，２，４−トリアゾール、置換もしくは無置換インドール、置換もしくは無置換イソインドール、置換もしくは無置換キノリンまたは置換もしくは無置換イソキノリンであり、または
− −［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄまたは−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄであり、式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される。
【0082】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１０または１４〜２３のいずれか１つによれば、Ｘ１は、− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａであり、特にＸは−ＮＲａ２または−ＮＨＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルである。
【0083】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１０または１４〜２３のいずれか１つによれば、Ｘ１はＲ４−Ｄ１−であり、式中、Ｄ１は上記の定義と同一の意味を有し、および、式中、Ｒ４は、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキルであり、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。
【0084】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１０または１４〜２３のいずれか１つによれば、Ｘ１はＲ４−Ｄ１−であり、式中、Ｄ１は上記の定義と同一の意味を有し、および、式中、Ｒ４は
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−置換Ｃ６アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式Ｃ６アリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり；または
−Ｒ４は、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択される。
【0085】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１０または１４〜２３のいずれか１つによれば、Ｘ１はＲ４−Ｄ１−であり、式中、Ｄ１は上記の定義と同一の意味を有し、および、式中、Ｒ４は、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、特にＲ４は、
【化45】
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から選択される。
【0086】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１０または１４〜２３のいずれか１つによれば、Ｘ１はＲ４−Ｄ１−であり、式中、Ｄ１は上記の定義と同一の意味を有し、および、式中、Ｒ４は
無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは無置換Ｃ６〜Ｃ１０シクロアルキルである。
【0087】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１０または１４〜２３のいずれか１つによれば、Ｘ１はＢＡ−Ｄ１−であり、式中、Ｄ１は上記の定義と同一の意味を有し、および、式中、ＢＡは、【化46】
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から選択され、特に、ＢＡは、【化47】
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から選択され、より特定的には、ＢＡは、【化48】
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であり、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルから選択され、特に、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、式中、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、ならびに
ａ．Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキルであり、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環であり；特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、または
ｂ．Ｅは
置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
ｃ．Ｅは
置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換Ｃ８〜Ｃ１０アリールであり、または
ｄ．Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−置換Ｃ６アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式Ｃ６アリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択され、または
ｅ．Ｅは
【化49】
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特に、【化50】
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から選択され、−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環
から選択され、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、特に
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３であり、
ｆ．Ｅは
【化51】
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であり、−式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、１であり、および
−各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択され、または
ｇ．Ｅは
【化52】
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であり、−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５から選択され、
ｈ．Ｅは
【化53】
[この文献は図面を表示できません]
であり、−式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、
ｉ．Ｅは
【化54】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３であり、または
ｊ．Ｅは
【化55】
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であり、−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、Ｒ１はＦであり、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜４つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは１であり、および、Ｒ１は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜３つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは２であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つまたは２つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは３であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
ｋ．Ｅは
【化56】
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であり、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
ｌ．Ｅは
【化57】
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であり、式中、Ｒ１ｎのｎは１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、１、２または３であり、
式中、１つのＲ１は置換基Ｑであり、式中、Ｑは、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、ｍは、０、１または２から選択され、特に０または１から選択され、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）
− −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキルであり、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、
− −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、特に−（ＣＨ２）−［−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）、
から選択され、
および、式中、他のＲ１は、他のＲ１の各々とは独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
ｍ．Ｅは
【化58】
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であり、−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜４つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜３つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つまたは２つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは３であり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、他のＲ１は、他のＲ１の各々とは独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは２であり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、他のＲ１は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは１であり、式中、Ｒ１は置換基Ｑであり、
式中、Ｑは既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、特に、Ｅのフェニル部分の親部分に対する結合点を基準として、Ｑはパラ位であり、
ならびに、特に、フェニル基のいずれかの水素はＦで置換されていてもよく、または
ｎ．Ｅは
【化59】
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であり、−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓもしくは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、
−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、および
−式中、Ｔ’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、および
−式中、Ｔ’’は−ＣＨまたは＝Ｎから選択され、および
−式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、ならびに
−式中、Ｒ６’は、−ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３または−ＯＣＨ２ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ７は、＝ＮＨ、＝Ｓまたは＝Ｏから選択され、および
−式中、Ｒ９ｍのｍは、０、１、２または３から選択され、および、各Ｒ９は、相互に独立して、−Ｃｌ、−Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＣＨ、−ＣＮ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、
−式中、Ｒｂは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルキニルまたはＣ１〜Ｃ５ハロアルキルであり、または
ｏ．Ｅは
【化60】
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であり、−式中、Ｒ９ｍのｍは０であり、および
−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ２、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２、−ＮＨ、ＮＲｃ、−Ｓまたは−Ｏ、特に−Ｃ（ＣＨ３）２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏから選択され、
−式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３であり、
−式中、Ｔ’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃ、特に−Ｏ、−Ｓまたは−ＮＨから選択され、および
−式中、Ｔ’’は、−ＣＨまたは＝Ｎから選択され、特にＴ’’は＝Ｎであり、および
−式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特にＲ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、−ＦまたはＣＨ３から選択され、ならびに
−式中、Ｒ６’は、ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ７は、ＮＨ、＝Ｓもしくは＝Ｏから選択され、特にＲ７は＝Ｏであり、または
ｐ．Ｅは
【化61】
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から選択される。
【0088】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキルであり、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環であり；特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。
【0089】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは
置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルである。
【0090】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは
置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換Ｃ８〜Ｃ１０アリールである。
【0091】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−置換Ｃ６アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式Ｃ６アリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択され、
【化62】
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特に、【化63】
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から選択され、−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、
から選択され、特に、
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３である。
【0092】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは
【化64】
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であり、−式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択される。
【0093】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは
【化65】
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であり、−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され
− ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択され、または
ｑ．Ｅは
【化66】
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であり、−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５から選択される。
【0094】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは
【化67】
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であり、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、１であり、および
式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールである。
【0095】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは
【化68】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨ２または−ＣＦ３である。
【0096】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは
【化69】
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であり、式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、Ｒ１はＦであり、または
式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜４つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは１であり、および、Ｒ１は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜３つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは２であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つまたは２つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは３であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３から選択される。
【0097】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは
【化70】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｆ、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３である。
【0098】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは【化71】
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であり、式中、Ｒ１ｎのｎは１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、１、２または３であり、
式中、１つのＲ１は置換基Ｑであり、式中、Ｑは
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、ｍは、０、１または２から選択され、特に０または１から選択され、式中、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）
− −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキルであり、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、
− −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、特に−（ＣＨ２）−［−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）、
から選択され、
ならびに、式中、他のＲ１は、他のＲ１の各々とは独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択される。
【0099】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは
【化72】
[この文献は図面を表示できません]
であり、−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜４つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜３つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つまたは２つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは３であり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、他のＲ１は、他のＲ１の各々とは独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは２であり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、他のＲ１は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは１であり、式中、Ｒ１は置換基Ｑであり、
式中、Ｑは既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、特に、Ｅのフェニル部分の親部分に対する結合点を基準として、Ｑはパラ位であり、
ならびに、特に、フェニル基のいずれかの水素はＦで置換されていてもよい。
【0100】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは
【化73】
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−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓもしくは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、および
−式中、Ｔ’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、および
−式中、Ｔ’’は−ＣＨまたは＝Ｎから選択され、および
−式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、ならびに
−式中、Ｒ６’は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ７は、＝ＮＨ、＝Ｓまたは＝Ｏから選択され、および
−式中、Ｒ９ｍのｍは、０、１、２または３から選択され、および、各Ｒ９は、相互に独立して、−Ｃｌ、−Ｆ、Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＣＣＨ、−ＣＮ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒｂ）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、
−式中、Ｒｂは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ５ハロアルキルである。
【0101】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは
【化74】
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−式中、Ｒ９ｍのｍは０であり、および−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ２、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２、−ＮＨ、ＮＲｃ、−Ｓまたは−Ｏ、特に−Ｃ（ＣＨ３）２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏから選択され、
−式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、
−式中、Ｔ’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃ、特に−Ｏ、−Ｓまたは−ＮＨから選択され、および
−式中、Ｔ’’は、−ＣＨまたは＝Ｎから選択され、特にＴ’’は＝Ｎであり、および
−式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特にＲ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、−ＦまたはＣＨ３から選択され、ならびに
−式中、Ｒ６’は、ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ７は、ＮＨ、＝Ｓまたは＝Ｏから選択され、特に、Ｒ７は＝Ｏである。
【0102】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１または２４〜２６のいずれか１つによれば、Ｅは、
【化75】
[この文献は図面を表示できません]
から選択される。
【0103】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１２、１３または２７〜３２のいずれかの１つによれば、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には１であり、および
各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択される。
【0104】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１２、１３または２７〜３２のいずれかの１つによれば、ＢＡのＲ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５から選択される。
【0105】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１２、１３または２７〜３２のいずれかの１つによれば、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には１であり、および
式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールである。
【0106】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１２、１３または２７〜３２のいずれかの１つによれば、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には１であり、および
式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３である。
【0107】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１２、１３または２７〜３２のいずれかの１つによれば、−Ｒ１ｎのｎは５であり、および、Ｒ１はＦであり、または
−Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜４つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは１であり、および、Ｒ１は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜３つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは２であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つまたは２つのＲ１はＦであり、および、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは３であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３から選択される。
【0108】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１２、１３または２７〜３２のいずれかの１つによれば、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｆまたは−ＣＦ３である。
【0109】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１２、１３または２７〜３２のいずれかの１つによれば、Ｒ１ｎのｎは１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは１、２または３であり、
式中、１つのＲ１は置換基Ｑであり、式中、Ｑは
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、ｍは、０、１または２から選択され、特に０または１から選択され、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）、
− −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキルであり、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、
− −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、特に−（ＣＨ２）−［−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）、
から選択され、
ならびに、式中、他のＲ１は、他のＲ１の各々とは独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３選択される。
【0110】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１２、１３または２７〜３２のいずれかの１つによれば、−Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜４つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜３つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つまたは２つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは３であり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、他のＲ１は、相互に独立して、Ｒ１、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−Ｒ１ｎのｎは２であり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、他のＲ１は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３であり、または
−Ｒ１ｎのｎは１であり、式中、Ｒ１は置換基Ｑであり、
式中、Ｑは既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、特に、Ｅのフェニル部分の親部分に対する結合点を基準として、Ｑはパラ位であり、
ならびに、特に、フェニル基のいずれかの水素はＦで置換されていてもよい。
【0111】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１〜１３または２４〜３１のいずれか１つによれば、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルから選択される。
【0112】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１〜１３または２４〜３１のいずれか１つによれば、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択される。
【0113】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１〜１３または２４〜３１のいずれか１つによれば、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択される。
【0114】
いくつかの実施形態において、Ｘ１は【化76】
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ８はＨであり、および、Ｖは、Ｏ、ＮＨまたはＳ、特にＯまたはＮＨから選択される。
【0115】
いくつかの実施形態において、Ｘ１は、【化77】
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ８はＨである。
【0116】
いくつかの実施形態において、Ｘ１は、【化78】
[この文献は図面を表示できません]
【化79】
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ８はＨである。
【0117】
いくつかの実施形態において、Ｘ１は、【化80】
[この文献は図面を表示できません]
から選択される。
【0118】
いくつかの実施形態において、ＢＢは【化81】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｒ１３ｎのｎは、０、１、２、３または４であり、特にＲ１３ｎのｎは０、１または２であり、
−式中、各Ｒ１３は、いずれかの他のＲ１３から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＦ３であり、
−式中、各Ｒ１３は、いずれかの他のＲ１３から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＦ３であり、式中、置換基Ｒ１３を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含む。
【0119】
いくつかの実施形態において、ＢＢは【化82】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｒ１３ｎのｎは０であり、または
式中、Ｒ１３ｎのｎは、１、２、３または４であって、各Ｒ１３はＦであり、特に、ｎは４であり、かつ、各Ｒ１３はＦである。
【0120】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１２または１４〜３８のいずれか１つによれば、ＢＣは、【化83】
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、式中、ｐは、１、２、３、４もしくは５であり、特に、ｐは２もしくは３であり、および
式中、ｒは、２、３、４または５であり、特にｒは２であり、
式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ４、Ｌ５は、相互に独立して、−Ｈ（Ｇｌｙ）、−ＣＨ３（Ａｌａ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｒｇ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｓｎ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ａｓｐ）、−ＣＨ２ＳＲａ（Ｃｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ｇｌｎ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ｇｌｕ）、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）（Ｈｉｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｌｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３（Ｍｅｔ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）（Ｐｈｅ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−（Ｐｒｏ）、−ＣＨ２ＯＲａ（Ｓｅｒ）、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３（Ｔｈｒ）、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ（Ｔｒｐ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ（Ｔｙｒ）、−ＣＨ（ＣＨ３）２（Ｖａｌ）などのアミノ酸の側鎖から選択され、
または、
−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ
（−式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ４アルキニルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール
から選択される）、
から選択され、または、
置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールから選択され、および、式中、
Ｌ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ１〜Ｃ２−フルオロアルキルから選択され、
式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、特に、ＺはＨであり、かつ、ＹはＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、ならびに、
式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３−ＮＨ２ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２Ｎ（ＣＨ３）３＋である。
【0121】
いくつかの実施形態において、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４およびＬ５は、アミノ酸およびそれらの誘導体の構造要素を含む。対応するアミノ酸の名称は括弧中に記載されている。
【0122】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１２または１４〜３８のいずれか１つによれば、ＢＣは、【化84】
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、式中、ｐは、１、２、３、４もしくは５であり、特に、ｐは２もしくは３であり、および
式中、ｒは、２、３、４または５であり、特にｒは２であり、
式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ４、Ｌ５は、相互に独立して、−Ｈ（Ｇｌｙ）、−ＣＨ３（Ａｌａ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｒｇ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｓｎ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ａｓｐ）、−ＣＨ２ＳＲａ（Ｃｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ｇｌｎ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ｇｌｕ）、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）（Ｈｉｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｌｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３（Ｍｅｔ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）（Ｐｈｅ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−（Ｐｒｏ）、−ＣＨ２ＯＲａ（Ｓｅｒ）、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３（Ｔｈｒ）、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ（Ｔｒｐ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ（Ｔｙｒ）、−ＣＨ（ＣＨ３）２（Ｖａｌ）などのアミノ酸の側鎖、
または、
−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ
（−式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５、モノメトキシベンジル、特にパラ−メトキシベンジル、または、ジメトキシベンジルもしくはトリメトキシベンジルから選択される）
から選択され、
Ｌ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ１〜Ｃ２−フルオロアルキルから選択され、
式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、特に、ＺはＨであり、かつ、ＹはＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、ならびに
式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２またはＮ（ＣＨ３）３＋である。
【0123】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１２または１４〜３８のいずれか１つによれば、ＢＣは、【化85】
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から選択され、式中、Ｌ１またはＬ４は、相互に独立して、−Ｈ（Ｇｌｙ）、−ＣＨ３（Ａｌａ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｒｇ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｓｎ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ａｓｐ）、−ＣＨ２ＳＲａ（Ｃｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ｇｌｎ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ｇｌｕ）、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）（Ｈｉｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｌｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３（Ｍｅｔ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）（Ｐｈｅ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−（Ｐｒｏ）、−ＣＨ２ＯＲａ（Ｓｅｒ）、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３（Ｔｈｒ）、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ（Ｔｒｐ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ（Ｔｙｒ）、−ＣＨ（ＣＨ３）２（Ｖａｌ），
などのアミノ酸の側鎖、
または、
−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、
（−式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ４アルキニルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択され）
から選択され、
および、
式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、特に、ＺはＨであり、かつ、ＹはＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、および、
式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３−ＮＨ２ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２Ｎ（ＣＨ３）３＋である。
【0124】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１２または１４〜３８のいずれか１つによれば、ＢＣは、【化86】
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から選択され、式中、Ｌ１またはＬ４は、相互に独立して、Ｈ（Ｇｌｙ）、−ＣＨ３（Ａｌａ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｒｇ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｓｎ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ａｓｐ）、−ＣＨ２ＳＲａ（Ｃｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ｇｌｎ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ｇｌｕ）、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）（Ｈｉｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｌｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３（Ｍｅｔ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）（Ｐｈｅ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−（Ｐｒｏ）、−ＣＨ２ＯＲａ（Ｓｅｒ）、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３（Ｔｈｒ）、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ（Ｔｒｐ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ（Ｔｙｒ）、−ＣＨ（ＣＨ３）２（Ｖａｌ），
などのアミノ酸の側鎖
または、
−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、
（式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５、モノメトキシベンジル、特にパラメトキシベンジル、または、ジメトキシベンジルもしくはトリメトキシベンジルから選択される）
から選択される。
【0125】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１２または１４〜３８のいずれか１つによれば、ＢＣは、【化87】
[この文献は図面を表示できません]
特に、【化88】
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、式中、Ｌ１またはＬ４は、相互に独立して、
−Ｈ（Ｇｌｙ）、−ＣＨ３（Ａｌａ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｒｇ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｓｎ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ａｓｐ）、−ＣＨ２ＳＲａ（Ｃｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ｇｌｎ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ｇｌｕ）、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）（Ｈｉｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｌｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３（Ｍｅｔ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）（Ｐｈｅ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−（Ｐｒｏ）、−ＣＨ２ＯＲａ（Ｓｅｒ）、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３（Ｔｈｒ）、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ（Ｔｒｐ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ（Ｔｙｒ）、−ＣＨ（ＣＨ３）２（Ｖａｌ），
などのアミノ酸の側鎖
または、
−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、
（−式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ４アルキニルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択される）
から選択され、および、
式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、特に、ＺはＨであり、かつ、ＹはＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、ならびに、
式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３−ＮＨ２ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２Ｎ（ＣＨ３）３＋である。
【0126】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１２または１４〜３８のいずれか１つによれば、ＢＣは、【化89】
[この文献は図面を表示できません]
特に、【化90】
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、式中、Ｌ１またはＬ４は、相互に独立して、Ｈ（Ｇｌｙ）、−ＣＨ３（Ａｌａ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｒｇ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｓｎ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ａｓｐ）、−ＣＨ２ＳＲａ（Ｃｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ｇｌｎ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ｇｌｕ）、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）（Ｈｉｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｌｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３（Ｍｅｔ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）（Ｐｈｅ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−（Ｐｒｏ）、−ＣＨ２ＯＲａ（Ｓｅｒ）、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３（Ｔｈｒ）、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ（Ｔｒｐ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ（Ｔｙｒ）、−ＣＨ（ＣＨ３）２（Ｖａｌ），
などのアミノ酸の側鎖
または、
−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、
（式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５、モノメトキシベンジル、特にパラメトキシベンジル、または、ジメトキシベンジルもしくはトリメトキシベンジルから選択される）
から選択される。
【0127】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１２または１４〜３８のいずれか１つによれば、ＢＣは、【化91】
[この文献は図面を表示できません]
特に、【化92】
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、式中、Ｌ１またはＬ４は、相互に独立して、
−Ｈ（Ｇｌｙ）、−ＣＨ３（Ａｌａ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｒｇ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｓｎ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ａｓｐ）、−ＣＨ２ＳＲａ（Ｃｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ｇｌｎ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ｇｌｕ）、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）（Ｈｉｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｌｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３（Ｍｅｔ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）（Ｐｈｅ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−（Ｐｒｏ）、−ＣＨ２ＯＲａ（Ｓｅｒ）、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３（Ｔｈｒ）、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ（Ｔｒｐ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ（Ｔｙｒ）、−ＣＨ（ＣＨ３）２（Ｖａｌ），
などのアミノ酸の側鎖、
または、
−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ（Ｒｂ）（Ｒａ）、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、
（−式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ４カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ４アルキニルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールから選択される）
から選択され、および、
式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、特に、ＺはＨであり、かつ、ＹはＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、ならびに、
式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３−ＮＨ２ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２Ｎ（ＣＨ３）３＋である。
【0128】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１２または１４〜３８のいずれか１つによれば、ＢＣは、【化93】
[この文献は図面を表示できません]
特に、【化94】
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、式中、Ｌ１またはＬ４は、相互に独立して、
Ｈ（Ｇｌｙ）、−ＣＨ３（Ａｌａ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＲｃ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｒｇ）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ａｓｎ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ａｓｐ）、−ＣＨ２ＳＲａ（Ｃｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）（Ｇｌｎ）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ（Ｇｌｕ）、−ＣＨ２（Ｃ３Ｈ３Ｎ２）（Ｈｉｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｌｙｓ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３（Ｍｅｔ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）（Ｐｈｅ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−（Ｐｒｏ）、−ＣＨ２ＯＲａ（Ｓｅｒ）、−ＣＨ（ＯＲａ）ＣＨ３（Ｔｈｒ）、−ＣＨ２（Ｃ８Ｈ６Ｎ）ＯＲａ（Ｔｒｐ）、−ＣＨ２（Ｃ６Ｈ４）ＯＲａ（Ｔｙｒ）、−ＣＨ（ＣＨ３）２（Ｖａｌ）、
などのアミノ酸の側鎖
または、
−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｒａ、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＮＲｂＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）、）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂ）（Ｒａ）または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、
（式中、ＲａおよびＲｂは、適用される場合、相互に独立して、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５、モノメトキシベンジル、特にパラメトキシベンジル、または、ジメトキシベンジルもしくはトリメトキシベンジルから選択される）
から選択される。
【0129】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１２または１４〜３８のいずれか１つによれば、−Ｄ２−ＢＣ−は【化95】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、ｐは、１、２、３、４または５であり、特に、ｐは２または３であり、および
式中、適用される場合、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、各Ｒ８はＨである。
【0130】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１２または１４〜３８のいずれか１つによれば、−Ｄ２−ＢＣ−は【化96】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、ｐは、１、２、３、４または５であり、特に、ｐは２または３であり、および、Ｒ８はＨまたはＣＨ３である。
【0131】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１または２のいずれか１つによれば、ＢＤは【化97】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｒ１２ｎのｎは、０、１、２、３または４であり、特にＲ１２ｎのｎは０、１または２であり、
−式中、各Ｒ１２は、いずれかの他のＲ１２から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１２は、いずれかの他のＲ１２から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３もしくは−ＣＦ３であり、式中、置換基Ｒ１２を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含む。
【0132】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１または２のいずれか１つによれば、ＢＤは【化98】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｒ１２ｎのｎは０であり、または
式中、Ｒ１２ｎのｎは、１、２、３または４であって、各Ｒ１２はＦであり、特に、ｎは４であり、かつ、各Ｒ１３はＦである。
【0133】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜６、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、ＢＥは【化99】
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であり、式中、Ｒ１１ｎのｎは、０、１、２、３または４であり、特に、Ｒ１１ｎのｎは、０、１、２または３であり、
式中、各Ｒ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、各Ｒ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、式中、置換基Ｒ１１を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含む。
【0134】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜６、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、ＢＥは【化100】
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であり、式中、Ｒ１１ｎのｎは２であり、および、各Ｒ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、特に−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、より具体的には、一方のＲ１１は−ＯＨであると共に他のＲ１１は−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、特に−ＯＣＨ３であり、式中、より特定的には、ＢＥのフェニル部分のＤ５に対する結合点を基準として、ＯＨはオルト位であり、および、ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３はメタ位であり、または
式中、Ｒ１１ｎのｎは１であり、および、Ｒ１１は−ＯＨであり、式中、特に、ＢＥのフェニルのＤ５に対する結合点を基準として、ＯＨはオルト位であり、または
式中、Ｒ１１ｎのｎは１であり、および、Ｒ１１は−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、特に、または−ＯＣＨ３であり、式中、より特定的には、ＢＥのフェニルのＤ５に対する結合点を基準として、−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３はメタ位であり、または
式中、Ｒ１１ｎのｎは０であり、または
式中、Ｒ１１ｎのｎは４であり、および、各Ｒ１１はＦである。
【0135】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜６、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、ＢＥは【化101】
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であり、式中、Ｒ１１ｎのｎは、１、２、３または４であり、特に、Ｒ１１ｎのｎは、１、２または３であり、
式中、１つのＲ１１は置換基Ｑであり、Ｑは、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、ｍは、０、１または２から選択され、特に０または１から選択され、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）
− −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキルであり、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、
− −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、特に−（ＣＨ２）−［−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ
（式中、−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ
（式中、−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）
から選択され、および
ｉ．式中、他のＲ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
ｉｉ．式中、他のＲ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、式中、置換基Ｒ１１を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含む。
【0136】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜６、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、ＢＥは【化102】
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であり、式中、Ｒ１１ｎのｎは０または２であり、および、一方のＲ１１はＱであり、および、他のＲ１１は−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、より具体的には、ＢＢのフェニル部分のＤ５に対する結合点を基準として、Ｑはオルト位であり、および、ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３はメタ位であり、Ｑは、上記の定義と同一の意味を有する。
【0137】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜３のいずれか１つによれば、−Ｄ４−ＢＥは
【化103】
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であり、式中、各Ｔ’’’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏまたは−ＮＲｃから選択され、特に、Ｔ’’’はＯであり、
−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、
式中、Ｒ１１ｎのｎは、０、１、２または３であり、特に、Ｒ１１ｎのｎは、０、１または２であり、
ｉ．式中、各Ｒ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
ｉｉ．式中、各Ｒ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、式中、置換基Ｒ１１を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含む。
【0138】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜３のいずれか１つによれば、−Ｄ４−ＢＥは
【化104】
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であり、式中、各Ｔ’’’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏまたは−ＮＲｃから選択され、特に、Ｔ’’’はＯであり、
−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、
−式中、Ｒ１１ｎのｎは２であり、および、各Ｒ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、特に−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、より具体的には、一方のＲ１１は−ＯＨであると共に他のＲ１１は−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、特に−ＯＣＨ３であり、式中、より特定的には、ＢＥのフェニル部分のＤ５に対する結合点を基準として、ＯＨはオルト位であり、および、ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３はメタ位であり、または
−式中、Ｒ１１ｎのｎは１であり、および、Ｒ１１は−ＯＨであり、式中、特に、ＢＥのフェニルのＤ５に対する結合点を基準として、ＯＨはオルト位であり、または
−式中、Ｒ１１ｎのｎは１であり、および、Ｒ１１は−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、特に、または−ＯＣＨ３であり、式中、より特定的には、ＢＥのフェニルのＤ５に対する結合点を基準として、−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３はメタ位であり、または
−式中、Ｒ１１ｎのｎは０であり、または
−式中、Ｒ１１ｎのｎは４であり、および、各Ｒ１１はＦである。
【0139】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜３のいずれか１つによれば、−Ｄ４−ＢＥは
【化105】
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であり、式中、各Ｔ’’’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏまたは−ＮＲｃから選択され、特に、Ｔ’’’はＯであり、
−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、
式中、Ｒ１１ｎのｎは、１、２または３であり、特に、Ｒ１１ｎのｎは１または２であり、
式中、１つのＲ１１は置換基Ｑであり、Ｑは、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、ｍは、０、１または２から選択され、特に０または１から選択され、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）
− −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキルであり、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、
− −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、特に−（ＣＨ２）−［−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）
から選択され、および
ｉ．式中、他のＲ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
ｉｉ．式中、他のＲ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、式中、置換基Ｒ１１を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含む。
【0140】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜３のいずれか１つによれば、−Ｄ４−ＢＥは
【化106】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、各Ｔ’’’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏまたは−ＮＲｃから選択され、特に、Ｔ’’’はＯであり、
−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、
式中、Ｒ１１ｎのｎは０または２であり、および、一方のＲ１１はＱであり、および、他のＲ１１は−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、より具体的には、ＢＢのフェニル部分のＤ５に対する結合点を基準として、Ｑはオルト位であり、および、ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３はメタ位であり、Ｑは、上記の定義と同一の意味を有する。
【0141】
いくつかの実施形態において、特に下位態様７、８、１０〜１３、２２、２３、２５、２８、２９または３２のいずれか１つによれば、Ｒ１１は置換基Ｑであり、式中、Ｑは
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、ｍは、０、１または２から選択され、特に０または１から選択され、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）
− −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキルであり、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、
− −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、特に−（ＣＨ２）−［−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）
から選択される。
【0142】
いくつかの実施形態において、Ｘ２は−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、
−Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、
から選択され、ならびに
式中、リンカーＤ５は、任意選択により、ＢＥとＸ２との間に位置され得る。
【0143】
いくつかの実施形態において、Ｘ２は− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、相互に独立して、
−水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５、−−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５から選択され、
式中、リンカーＤ５は、任意選択により、ＢＥとＸ２との間に位置され得る。
【0144】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜９または１４〜１６のいずれか１つによれば、ＢＦは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。
【0145】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１７、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、ＢＦは【化107】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｄ５は既述の定義と同一の意味を有し、および
式中、Ｔは、以下から選択され、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、
− −ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択され、
式中、Ｒ１０ｎのｎは、０、１、２、３または４であり、特に、Ｒ１０ｎのｎは、０、１、２または３、４であり、ならびに
式中、各Ｒ１０は、いずれかの他のＲ１０から独立して、以下から選択され
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択される。
【0146】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１７、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、ＢＦは【化108】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｄ５およびＴは既述の定義と同一の意味を有し、
式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３または４であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、および
式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特にＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５から選択される。
【0147】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１７、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、ＢＦは
【化109】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｄ５およびＴは既述の定義と同一の意味を有し、
式中、Ｒ１０ｎのｎは、０、１、２、３または４であり、特に、Ｒ１０ｎのｎは、０、１、２または３であり、および
式中、各Ｒ１０、いずれかの他のＲ１０から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールである。
【0148】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１７、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、ＢＦは
【化110】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｄ５およびＴは既述の定義と同一の意味を有し、
式中、Ｒ１０ｎのｎは、０、１、２、３または４であり、特に、Ｒ１０ｎのｎは、０、１、２または３であり、および、式中、各Ｒ１０は、いずれかの他のＲ１０から独立して、−−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３または−ＣＦ３である。
【0149】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１７、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、ＢＦは
【化111】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｄ５およびＴは既述の定義と同一の意味を有し、
式中、Ｒ１０ｎのｎは２であり、および、各Ｒ１０は、いずれかの他のＲ１０から独立して、
−ＯＨ、−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３、特にＯＨまたは−ＯＣＨ３であり、より具体的には、１つのＲ１０は−ＯＨであり、および、他のＲ１０は−ＯＣＨ３であり、さらに、特に、ＢＦのフェニル部分のＤ５に対する結合点を基準として、ＯＨはメタ位であると共にＯＣＨ３もしくは−ＯＣＦ３はオルト位であり、または
式中、Ｒ１０ｎのｎは１であり、および、Ｒ１０は−ＯＨであり、特に、ＢＦのフェニルのＤ５に対する結合点を基準として、ＯＨはメタ位であり、または
式中、Ｒ１０ｎのｎは１であり、および、Ｒ１０は−ＯＣＨ３もしくは−ＯＣＦ３であり、特に−ＯＣＨ３であり、より特定的には−ＯＣＨ３であり、または、ＢＦのフェニルのＤ５に対する結合点を基準として、−ＯＣＦ３はオルト位であり、または
式中、Ｒ１０ｎのｎは０であり、または
式中、Ｒ１０ｎのｎは４であり、および、各Ｒ１０はＦである。
【0150】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１７、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、ＢＦは
【化112】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｄ５およびＴは既述の定義と同一の意味を有し、
式中、Ｒ１０ｎのｎは、０、１、２、３または４であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、および、各Ｒ１０は、いずれかの他のＲ１０から独立して、−ＯＨ、ＯＣＨ３、−Ｆまたは−ＣＦ３である。
【0151】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１７、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、ＢＦは
【化113】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｄ５およびＴは既述の定義と同一の意味を有し、
式中、Ｒ１０ｎのｎは、１、２、３または４であり、特に、Ｒ１０ｎのｎは、１、２または３であり、
式中、１つのＲ１０は置換基Ｑであり、式中、Ｑは
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、ｍは、０、１または２から選択され、特に０または１から選択され、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）
− −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキルであり、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、
− −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、特に−（ＣＨ２）−［−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）、
から選択され、
および、式中、他のＲ１０は、他のＲ１０の各々とは独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３または−ＣＦ３から選択される。
【0152】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１７、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、ＢＦは
【化114】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｄ５およびＴは既述の定義と同一の意味を有し、
−式中、Ｒ１０ｎのｎは５であり、および、１〜４つのＲ１はＦであり、１つのＲ１０は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１０は、いずれかの他のＲ１から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１０ｎのｎは５であり、および、１〜３つのＲ１０はＦであり、１つのＲ１０は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１０は、いずれかの他のＲ１０から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１０ｎのｎは５であり、および、１つまたは２つのＲ１０はＦであり、１つのＲ１０は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１０は、いずれかの他のＲ１０から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１０ｎのｎは５であり、および、１つのＲ１０はＦであり、１つのＲ１０は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１０は、いずれかの他のＲ１０から独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１０ｎのｎは３であり、１つのＲ１０は置換基Ｑであり、および、他のＲ１０は、他のＲ１０の各々とは独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
−式中、Ｒ１０ｎのｎは２であり、１つのＲ１０は置換基Ｑであり、および、他のＲ１０は、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、Ｒ１０ｎのｎは１であり、Ｒ１０は置換基Ｑであり、
式中、Ｑは既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、特に、Ｑは、フェニル部分の親部分に対する結合点を基準としてオルト位であり、
ならびに、特に、フェニル基のいずれかの水素はＦで置換されていてもよい。
【0153】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１７、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、ＢＦは
【化115】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｒ１０ｎのｎは２であり、および、１つのＲ１０はＱであり、および、他のＲ１０は−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、より具体的には、ＢＢのフェニル部分のＤ４に対する結合点を基準として、Ｑはメタ位であると共にＯＣＨ３または−ＯＣＦ３はオルト位であり、ＱおよびＴは上記の定義と同一の意味を有する。
【0154】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１７、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、−Ｄ５−ＢＦは
【化116】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｔは上記の定義と同一の意味を有し、
式中、各Ｔ’’’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏまたは−ＮＲｃから選択され、特に、Ｔ’’’はＯであり、
−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、
式中、Ｒ１０ｎのｎは、０、１、２または３であり、特にＲ１１ｎのｎは、０、１または２であり、
式中、各Ｒ１０は、いずれかの他のＲ１０から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、各Ｒ１０は、いずれかの他のＲ１０から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、式中、置換基Ｒ１０を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含む。
【0155】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１７、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、−Ｄ５−ＢＦは
【化117】
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であり、式中、Ｔは上記の定義と同一の意味を有し、
式中、各Ｔ’’’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、または−ＮＲｃから選択され、特にＴ’’’はＯであり、
−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、
式中、Ｒ１０ｎのｎは２であり、および、各Ｒ１０は、いずれかの他のＲ１０から独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３、特に−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、より具体的には、１つのＲ１０は−ＯＨであり、および、他のＲ１０は−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３、特に−ＯＣＨ３であり、より特定的には、Ｔに対する結合点を基準として、ＯＨはオルトであると共にＯＣＨ３もしくは−ＯＣＦ３はメタ位であり、または
式中、Ｒ１０ｎのｎは１であり、および、式中、Ｒ１０は−ＯＨであり、特に、Ｔに対する結合点を基準として、ＯＨはオルト位であり、または
式中、Ｒ１０ｎのｎは１であり、および、式中、Ｒ１０は−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、特に−ＯＣＨ３であり、より特定的には、Ｔに対する結合点を基準として、−ＯＣＨ３もしくは−ＯＣＦ３はメタ位であり、または
式中、Ｒ１０ｎのｎは０であり、または
式中、Ｒ１０ｎのｎは４であり、および、各Ｒ１０はＦである。
【0156】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１７、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、−Ｄ５−ＢＦは
【化118】
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であり、式中、Ｔは上記の定義と同一の意味を有し、
式中、各Ｔ’’’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、または−ＮＲｃから選択され、特にＴ’’’はＯであり、
−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、
式中、Ｒ１０ｎのｎは、１、２または３であり、特に、Ｒ１０ｎのｎは１または２であり、
式中、１つのＲ１０は置換基Ｑであり、式中、Ｑは
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、ｍは、０、１または２から選択され、特に０または１から選択され、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）
− −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキルであり、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、
− −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、特に−（ＣＨ２）−［−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）、
から選択され、
ｉ．式中、他のＲ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
ｉｉ．式中、他のＲ１１は、いずれかの他のＲ１１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＣＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＦ３もしくは−ＮＯ２、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、式中、置換基Ｒ１１を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含む。
【0157】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１〜１７、１９、２１、２４または２７のいずれか１つによれば、−Ｄ５−ＢＦは
【化119】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｔは上記の定義と同一の意味を有し、
式中、各Ｔ’’’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、または−ＮＲｃから選択され、特にＴ’’’はＯであり、
−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、
式中、Ｒ１１ｎのｎは０または２であり、および、一方のＲ１１はＱであり、および、他のＲ１１は−ＯＣＨ３または−ＯＣＦ３であり、より具体的には、Ｔに対する結合点を基準として、Ｑはオルトであると共にＯＣＨ３または−ＯＣＦ３はメタ位であり、Ｑは上記の定義と同一の意味を有する。
【0158】
いくつかの実施形態において、特に下位態様３２によれば、式中、Ｒ１は置換基Ｑであり、Ｑは、− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）
− −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄまたは−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）、
から選択される。
【0159】
いくつかの実施形態において、特に下位態様３２によれば、式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜４つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜３つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つまたは２つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは３であり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、他のＲ１は、他のＲ１の各々とは独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３または−ＣＦ３から選択され、
式中、Ｒ１ｎのｎは２であり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、他のＲ１は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
式中、Ｒ１ｎのｎは１であり、Ｒ１は置換基Ｑであり、および、Ｑは既述の定義と同一の意味を有し、および、特に、Ｅのフェニル部分親部分に対する結合点を基準として、Ｑはパラ位である。
【0160】
いくつかの実施形態において、特に下位態様７、８、１０、１１〜１３、２２、２３、２５、２８、２９または３２のいずれか１つによれば、Ｒ１１は置換基Ｑであり、式中、Ｑは、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）
− −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄまたは−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）、
から選択され、および、特に、式中、置換基Ｒ１３を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含む。
【0161】
いくつかの実施形態において、特に下位態様７、８、１０、１１〜１３、２２、２３、２５、２８、２９または３２のいずれか１つによれば、Ｒ１０は置換基Ｑであり、式中、Ｑは、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、Ｒａは−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）、
− −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄまたは−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）、
から選択され、および、特に、式中、置換基Ｒ１３を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含む。
【0162】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１０〜１３、１８〜３２のいずれか１つによれば、Ｔは、以下から選択され、− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、
− −ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである
から選択される。
【0163】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１０〜１３、１８〜３２のいずれか１つによれば、Ｔは、以下から選択され、ａ． −Ｂ（ＯＨ）２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＮ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ２）ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＨ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＨ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−Ｓ（Ｏ２）ＮＨ２または
ｂ． −Ｒａ、−ＣＨ２Ｒａ、−ＳＲａ、−ＣＨ２ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲａまたは−ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＯＲａ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒａ、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲａ）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒａまたは−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、または−Ｓ（Ｏ２）ＮＨＲａ、
式中、Ｒａは、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１４アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１４アルキニル、またはＣ１〜Ｃ１４ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルから選択され、
より特定的には、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジ、
− −［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ、−［−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄであり、式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択され、
ｃ．−Ｒａ、−ＣＨ２Ｒａ、−ＳＲａ、−ＣＨ２ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲａまたは−ＮＨＲａ、
式中、Ｒａは
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。
【0164】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１０〜１３、１８〜３２のいずれか１つによれば、Ｔは、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、Ｒａは−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄまたは−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）
から選択される。
【0165】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１０〜１３、１８〜３２のいずれか１つによれば、Ｔは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａであり、式中、Ｒａは
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキルであり、
− −［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄであり、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ、−［−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１であり、式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される。
【0166】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１０〜１３、１８〜３２のいずれか１つによれば、Ｔは、以下の化合物−Ｂ（ＯＨ）２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＮ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−Ｓ（Ｏ２）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＣＨ３、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２（ＯＨ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＨ），
【化120】
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から選択される。
【0167】
いくつかの実施形態において、特に下位態様のいずれか１つによれば、各Ｄ１〜Ｄ５は、相互に独立して、【化121】
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から選択され、−式中、各Ｒ８は−Ｈであり、または、適用される場合、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８はＨであり、および
−式中、Ｖは、適用される場合、Ｓ、ＮＨまたはＯであり、特に、ＶはＯである。
【0168】
Ｄ１〜Ｄ５はまた、リン含有基、特に、−ＯＰ（Ｏ）２−ＮＨ−等などのＯ−Ｐ含有官能基であり得る。
【0169】
いくつかの実施形態において、特に下位態様のいずれか１つによれば、各Ｄ１〜Ｄ５は、相互に独立して、【化122】
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、−式中、各Ｒ８は−Ｈであり、または、適用される場合、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８はＨであり、および
−式中、Ｖは、適用される場合、Ｓ、ＮＨまたはＯであり、特に、ＶはＯである。
【0170】
いくつかの実施形態において、特に下位態様のいずれか１つによれば、各Ｄ１〜Ｄ５は、相互に独立して、【化123】
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、−式中、各Ｒ８は−Ｈであり、または、適用される場合、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８はＨであり、および
−式中、Ｖは、適用される場合、Ｓ、ＮＨまたはＯであり、特に、ＶはＯである。
【0171】
いくつかの実施形態において、特に下位態様のいずれか１つによれば、各Ｄ１〜Ｄ５は、相互に独立して、【化124】
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から選択され、−式中、各Ｒ８は−Ｈであり、または、適用される場合、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８はＨであり、および
−式中、Ｖは、適用される場合、Ｓ、ＮＨまたはＯであり、特に、ＶはＯである。
【0172】
いくつかの実施形態において、特に下位態様のいずれか１つによれば、各Ｄ１〜Ｄ５は、相互に独立して、【化125】
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特に、【化126】
[この文献は図面を表示できません]
から選択される。
【0173】
いくつかの実施形態において、特に下位態様１１〜１３、２４〜３１のいずれか１つによれば、ＢＡのＲ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択される。
【0174】
いくつかの実施形態において、特に下位態様２、４、６、８、９、１４〜３１のいずれか１つによれば、各Ｒ８は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、各Ｒ８はＨである。
【0175】
第１の態様の下位態様（下位態様３２）によれば、本発明は、一般式（３４）により定義される分子構造を有する抗生物質活性を有する化合物に関し、【化127】
[この文献は図面を表示できません]
ａ．式中、Ｒ１ｎのｎは１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、１、２または３であり、ＢＡのＲ１は置換基Ｑであり、Ｑは、− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）
− −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄまたは−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）、
から選択され、および、式中、他のＲ１は、他のＲ１の各々とは独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜４つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１〜３つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つまたは２つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは５であり、および、１つのＲ１はＦであり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、適用される場合、他のＲ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３、特に−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３から選択され、または
式中、Ｒ１ｎのｎは３であり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、他のＲ１は、他のＲ１の各々とは独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３から選択され、
式中、Ｒ１ｎのｎは２であり、１つのＲ１は置換基Ｑであり、および、他のＲ１は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＣＦ３であり、または
式中、Ｒ１ｎのｎは１であり、Ｒ１は置換基Ｑであり、および、Ｑは既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、特に、Ｅのフェニル部分の親部分に対する結合点を基準として、Ｑはパラ位であり、ならびに
ｂ．Ｒ１１は置換基Ｑであり、式中、Ｑは、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）
− −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄまたは−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）、
から選択され、および、特に、式中、置換基Ｒ１１を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含み、ならびに
ｃ．式中、Ｔは、以下から選択され、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択され、
式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、
− −ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択され、または
式中、Ｔは、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）
− −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄまたは−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）
から選択され、または
式中、Ｔは、以下から選択され、
−Ｂ（ＯＨ）２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＮ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ２）ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＨ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＨ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−Ｓ（Ｏ２）ＮＨ２または
−Ｒａ、−ＣＨ２Ｒａ、−ＳＲａ、−ＣＨ２ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲａまたは−ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＯＲａ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲａ）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（Ｒａ）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒａまたは−ＣＨ２Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、または−Ｓ（Ｏ２）ＮＨＲａ、
式中、Ｒａは、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１４アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１４アルキニル、またはＣ１〜Ｃ１４ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルから選択され、
より特定的には、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジ、
− −［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ、−［−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄであり、式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択され、
−Ｒａ、−ＣＨ２Ｒａ、−ＳＲａ、−ＣＨ２ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲａまたは−ＮＨＲａから選択され、
式中、Ｒａは
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、または
式中、Ｔは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａであり、
式中、Ｒａは
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキルであり、
− −［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄであり、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ、−［−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１であり、式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択され、または
Ｔは、以下の化合物
−Ｂ（ＯＨ）２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＮ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−Ｓ（Ｏ２）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＣＨ３、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２（ＯＨ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＨ），
【化128】
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、およびｄ．Ｒ１０は置換基Ｑであり、式中、Ｑは、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ（式中、Ｒａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルである）
− −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ、特に−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒａ（式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ１４アルキルである）、−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄまたは−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −［（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２］ｐ１−ＯＲｄ、特に−［−Ｏ−（ＣＨ２）２］ｐ１−ＯＲｄ（式中、
−Ｒｄは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５であり、
−ｍ１およびｍ２は、相互に独立して、１、２または３から選択され、特に、ｍ１およびｍ２は２であり、ならびに
−ｐ１は１〜２０から選択され、特に１〜８から選択される）、
− −（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、特に−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）
（−式中、ＲａａおよびＲｂａは、適用される場合、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、ならびに
−式中、Ｒａは、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、ｍは、０、１または２、特に０または１から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２、特に０または１から選択される）、
から選択され、および、特に、式中、置換基Ｒ１０を含まない環系の各炭素原子はＨの代わりにＦを含み、ならびに
ｅ．式中、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２から選択され、ならびに
ｆ．式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＯＣＨ３から選択され、特に、ＺはＨであり、および、ＹはＣＮまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。
【0176】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、以下の式（１Ａ）【化129】
[この文献は図面を表示できません]
を含み、式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＯＣＨ３であり、および、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、特に、ＺはＨであり、かつ、ＹはＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、および、より特定的には、ＺはＨであり、および、ＹはＣＮであり、ならびに、式中、
ａ．Ｘは
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＦ３、または
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル
から選択され；または、式中、
ｂ．Ｘは
【化130】
[この文献は図面を表示できません]
であり、−式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｒ４と親部分ＰＭとを共有結合するリンカーであり、および
−式中、Ｒ４は
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり；または、式中、
ｃ．Ｘは
【化131】
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であり、−式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、ならびに
−式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｅを含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、
−式中、Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ８〜Ｃ１０アリールであり；または
−式中、Ｅは
【化132】
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であり、−式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは０、１、２であり、より具体的には、ｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３、または
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル
から選択され、または
−式中、Ｅは
【化133】
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から選択され、−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓもしくは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、
−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、および
−式中、Ｔ’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、および
−式中、Ｔ’’は−ＣＨまたは＝Ｎから選択され、および
−式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、ならびに
−式中、Ｒ６’は、ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ７は、＝ＮＨ、＝Ｓまたは＝Ｏから選択され、および
−式中、Ｒ９ｍのｍは、０、１、２または３から選択され、および、各Ｒ９は、相互に独立して、−Ｃｌ、−Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＣＨ、−ＣＮ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、
−式中、Ｒｂは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ５ハロアルキルであり、式中、
＊は、アスタリスク＊下の第３級炭素原子に位置されるＬ−エナンチオマーまたはＤ−エナンチオマーの立体中心を示し、ここで、一般式１の化合物は、実質的に純粋なＬ−エナンチオマー、実質的に純粋なＤ−エナンチオマー、または、同一の分子式のＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマーの混合物である。
【0177】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、式１Ｌ【化134】
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によって特徴付けられる。
【0178】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、式１Ｄ【化135】
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によって特徴付けられる。
【0179】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、同一の分子式のＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマーの混合物に関する。
【0180】
いくつかの実施形態において、一般式１のＺは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＯＣＨ３であり、および、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。
【0181】
いくつかの実施形態において、一般式１のＺは−Ｈであり、および、Ｙは−ＣＮまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。
【0182】
いくつかの実施形態において、一般式１のＺは−Ｈであり、および、Ｙは−ＣＮである。
【0183】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は一般式１によって特徴付けられ、式中、Ｘは
− −Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ３もしくは−ＮＯ２であり、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、式中、
Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＯＣＨ３であり、および、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、特に、ＺはＨであり、かつ、ＹはＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、より具体的には、ＺはＨであり、および、ＹはＣＮである。
【0184】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は一般式１Ａにより特徴付けられ、式中、Ｘは
− −Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ３もしくは−ＮＯ２であり、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲａまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、式中、
Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＯＣＨ３であり、および、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、特に、ＺはＨであり、かつ、ＹはＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、より具体的には、ＺはＨであり、および、ＹはＣＮである。
【0185】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａまたは−ＯＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、特に置換もしくは無置換１，２，３−トリアゾール、置換もしくは無置換１．２．４−トリアゾール、置換もしくは無置換インドール、置換もしくは無置換イソインドール、置換もしくは無置換キノリンまたは置換もしくは無置換イソキノリンであり、式中、
Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＯＣＨ３であり、および、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、特に、ＺはＨであり、かつ、ＹはＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、より具体的には、ＺはＨであり、および、ＹはＣＮである。
【0186】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａであり、特に、Ｘは、−ＮＲａ２または−ＮＨＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、式中、
Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＯＣＨ３であり、および、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、特に、ＺはＨであり、かつ、ＹはＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、より具体的には、ＺはＨであり、および、ＹはＣＮである。
【0187】
いくつかの実施形態において、一般式１の化合物は、実質的に純粋なＬ−エナンチオマー、実質的に純粋なＤ−エナンチオマー、または、同一の分子式のＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマーの混合物であり、ここで、特に、一般式１の化合物は、実質的に純粋なＬ−エナンチオマーまたは実質的に純粋なＤ−エナンチオマーであり、より具体的には、実質的に純粋なＬ−エナンチオマーである。
【0188】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、式１により特徴付けられ、式中、Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＯＣＨ３であり、および、Ｙは、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、特に、ＺはＨであり、かつ、ＹはＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、および、式中、
一般式１Ａの化合物は、実質的に純粋なＬ−エナンチオマー、実質的に純粋なＤ−エナンチオマー、または、同一の分子式のＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマーの混合物であり、および、式中、
Ｘは
【化136】
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であり、−式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｒ４と親部分ＰＭとを共有結合するリンカーであり、および
−式中、Ｒ４は
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、または、式中、
Ｘは
【化137】
[この文献は図面を表示できません]
であり、−式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および
−式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｅを含む部分と親部分ＰＭとを共有結合するリンカーであり、
−式中、Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ８〜Ｃ１０アリールであり、または
−式中、Ｅは
【化138】
[この文献は図面を表示できません]
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３、または− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルから選択され、
−式中、Ｅは
【化139】
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であり、−式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には、ｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａもしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、または
−式中、Ｅは
【化140】
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であり、−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓもしくは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、
−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、および
−式中、Ｔ’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、および
−式中、Ｔ’’は−ＣＨまたは＝Ｎから選択され、および
−式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、ならびに
−式中、Ｒ６’は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ７は、＝ＮＨ、＝Ｓまたは＝Ｏから選択され、および
−式中、Ｒ９ｍのｍは、０、１、２または３から選択され、および、各Ｒ９は、相互に独立して、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＣＣＨ、−ＣＮ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、
−式中、Ｒｂは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ５ハロアルキルである。
【0189】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＤは、【化141】
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から選択され、式中、各Ｒ８は−Ｈであり、または、適用される場合、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され、および
式中、Ｖは、適用される場合、Ｓ、ＮＨまたはＯであり、特にＶはＯである。
【0190】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＤは、【化142】
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から選択され、式中、各Ｒ８は−Ｈであり、または、適用される場合、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８は−Ｈであり、および
式中、Ｖは、適用される場合、Ｓ、ＮＨまたはＯであり、特にＶはＯである。
【0191】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＤは、【化143】
[この文献は図面を表示できません]
から選択され、式中、各Ｒ８は−Ｈであり、または、適用される場合、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８は−Ｈであり、および
式中、Ｖは、適用される場合、Ｓ、ＮＨまたはＯであり、特にＶはＯである。
【0192】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＤは、【化144】
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から選択され、式中、各Ｒ８は−Ｈであり、または、適用される場合、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８は−Ｈであり、および
式中、Ｖは、適用される場合、Ｓ、ＮＨまたはＯであり、特にＶはＯである。
【0193】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＲ４は−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環であり；特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。
【0194】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＲ４は−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。
【0195】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＲ４は−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＲ４は
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−置換Ｃ６アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式Ｃ６アリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位（Ｃ６ハロヘテロアリールの場合）に１個のＣｌまたは１個のＦを含む置換もしくは無置換ハロヘテロアリールであり、または
−Ｒ４は、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択される。
【0196】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＲ４は、【化145】
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から選択される。
【0197】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＲ４は−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。
【0198】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＲ４は−直鎖または分岐鎖Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたはＣ６〜Ｃ１０シクロアルキル環または多環構造である。
【0199】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは【化146】
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であり、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択される。
【0200】
専門家が、基礎知識に基づいて、不安定な化合物をもたらすこととなる上記の選択の組み合わせを特定するであろうことが理解される。例えば、上記の第１の構造は、Ｒ２またはＲ３が−Ｈまたは−ＣＨ３から選択される場合には安定な化合物をもたらすが、−ＯＨまたはＮＨ２から選択される場合にはこの限りではない。しかしながら、上記の第３の構造は、Ｒ２が−ＯＨまたはＮＨ２である場合に安定な化合物をもたらす。
【0201】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは【化147】
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であり、式中、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ２はＨであり、および、Ｒ３はＣＨ３であり、または、Ｒ２はＨであり、および、Ｒ３はＨである。
【0202】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＥは−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ８〜Ｃ１０アリールである。
【0203】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＥは−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＥは
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換Ｃ８〜Ｃ１０アリールであり、または
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＥは
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環またはＣ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。
【0204】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＥは−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールのＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位に、１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−Ｅは、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択され、または
−Ｅは、
【化148】
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特に、【化149】
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から選択され、−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ 、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
−式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
−式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール
から選択され、特に
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３または−ＣＦ３である。
【0205】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＥは【化150】
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であり、−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４もしくは５であり、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１もしくは２であり、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは０もしくは１であり、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは１であり、または
−式中、Ｒ１ｎのｎは０である。
【0206】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＥは【化151】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には１であり、および
式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３、または
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル
から選択される。
【0207】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＥは【化152】
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であり、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは０、１または２であり、より具体的には、０または１であり、および
式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、特に−ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環であり；特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、または
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＥは
【化153】
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であり、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には、０または１であり、および
ａ．式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
ｂ．式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり；または
ｃ．式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の残りの構造に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0208】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＥは【化154】
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であり、−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓもしくは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、
−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、および
−式中、Ｔ’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、および
−式中、Ｔ’’は−ＣＨまたは＝Ｎから選択され、および
−式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、ならびに
−式中、Ｒ６’は、ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ７は、＝ＮＨ、＝Ｓまたは＝Ｏから選択され、および
−式中、Ｒ９ｍのｍは、０、１、２または３から選択され、および、各Ｒ９は、相互に独立して、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＣＣＨ、−ＣＮ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、
−式中、Ｒｂは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ５ハロアルキルである。
【0209】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＥは【化155】
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であり、式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、および、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２、＝Ｎ、−ＮＲｃから選択され、
式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３であり、
式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および
式中、Ｒ７は、＝ＮＨ、＝Ｓまたは＝Ｏから選択され、および、Ｒ９ｍのｍは、０、１、２または３から選択され、および、各Ｒ９は、相互に独立して、−Ｃｌ、−Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＣＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３、Ｒ２Ｎ−ＣＯＯＨから選択され、
式中、Ｒｂは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ５ハロアルキルである。
【0210】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＥは【化156】
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であり、式中、Ｒ９ｍのｍは０であり、および
式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２、＝Ｎ、−ＮＲｃから選択され、
式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３であり、および
式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および
式中、Ｒ７は、＝ＮＨ、＝Ｓまたは＝Ｏから選択される。
【0211】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＥは、【化157】
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から選択される。
【0212】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは【化158】
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であり、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および
式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｒ１を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および
Ｅは
【化159】
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であり、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には、ｎは０または１であり、および
ａ．式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３、または
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル
から選択され、
ｂ．式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、特に−ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環であり；特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、または
ｃ．式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位（Ｃ６ハロヘテロアリールの場合）で１個のＣｌまたは１個のＦを含む置換もしくは無置換ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
ｄ．式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３または−ＣＦ３であり、または
ｅ．式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の残りの構造に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0213】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは【化160】
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であり、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および
式中、Ｄは
【化161】
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であり、および、式中、Ｅは
【化162】
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であり、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には、ｎは０または１であり、および
ａ．式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３、または
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
−式中、Ｒａａは、相互に独立して、−Ｒａまたは−ＯＲａから選択され、
−式中、Ｒｂａは、相互に独立して、−Ｒｂまたは−ＯＲｂから選択され、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に、無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルから選択され、
ｂ．式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、特に−ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環であり；特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、または
ｃ．式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位（Ｃ６ハロヘテロアリールの場合）で１個のＣｌまたは１個のＦを含む置換もしくは無置換ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
ｄ．式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
ｅ．式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の残りの構造に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0214】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは【化163】
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であり、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および
式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｒ１を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および
ａ．Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ８〜Ｃ１０アリールであり、または
ｂ．Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
ｃ．Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換Ｃ８〜Ｃ１０アリールであり、または
ｄ．Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ８〜Ｃ１０アリールであり、または
ｅ．Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位に、１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールのＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位に、１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−Ｅは、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択され、または
ｆ．Ｅは、
【化164】
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特に【化165】
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から選択され、−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
−式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
−式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、
から選択され、特に
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３である。
【0215】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは【化166】
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であり、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および
式中、Ｄは
【化167】
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であり、および、式中、ａ．Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ８〜Ｃ１０アリールであり、または
ｂ．Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
ｃ．Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、または
ｄ．Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、または
ｅ．Ｅは
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールのＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位に、１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−Ｅは、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択され、または
−Ｅは、
【化168】
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特に、【化169】
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から選択され、−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、以下から選択され、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２、
− −Ｂ（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂ（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＳ（Ｏ２）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＣ（＝Ｓ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＳ（Ｏ２）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｒａ）または−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ２）ＮＲｂＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｍ）−Ｒａ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｂａ）（Ｒａａ）、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＨまたは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｓ（Ｏ２）ＯＲａ、
−式中、Ｒａａは相互に独立して選択され、−Ｒａまたは−ＯＲａであり、
−式中、Ｒｂａは相互に独立して選択され、−Ｒｂまたは−ＯＲｂであり、
−式中、Ｍは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、特に無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
−式中、ｍは、０、１または２から選択され、
−式中、ｑは、０、１または２から選択され、
−式中、各Ｒａ、ＲｂまたはＲｃは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−ＣＮ
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ１６カルボキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ１６アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ１６ハロアルキル、特に置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、
から選択され、特に
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＣＦ３である。
【0216】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは【化170】
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であり、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および
式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｒ１を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４、および
【化171】
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により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓもしくは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、
−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、および
−式中、Ｔ’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、および
−式中、Ｔ’’は−ＣＨまたは＝Ｎから選択され、および
−式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、ならびに
−式中、Ｒ６’は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ７は、＝ＮＨ、＝Ｓまたは＝Ｏから選択され、および
−式中、Ｒ９ｍのｍは、０、１、２または３から選択され、および、各Ｒ９は、相互に独立して、−Ｃｌ、−Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＣＨ、−ＣＮ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、
−式中、Ｒｂは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ５ハロアルキルである。
【0217】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは【化172】
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であり、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、ならびに
式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｒ１を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および
Ｅは
【化173】
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であり、ａ．式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２、＝Ｎ、−ＮＲｃから選択され、式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３であり、および、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および、Ｒ７は、＝ＮＨ、＝Ｓまたは＝Ｏから選択され、および、Ｒ９ｍのｍは、０、１、２または３から選択され、および、各Ｒ９は、相互に独立して、−Ｃｌ、−Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＣＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、式中、Ｒｂは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルキニルまたはＣ１〜Ｃ５ハロアルキルであり、または
ｂ．式中、Ｒ９ｍのｍは０であり、および、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２、＝Ｎ、−ＮＲｃから選択され、式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３であり、および、式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および、式中、Ｒ７は、＝ＮＨ、＝Ｓもしくは＝Ｏから選択され、または
ｃ．式中、Ｅは
【化174】
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から選択される。
【0218】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは【化175】
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であり、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および
式中、Ｄは
【化176】
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であり、および、式中、Ｅは
【化177】
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であり、ａ．式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２、＝Ｎ、−ＮＲｃから選択され、式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３であり、および、式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および、Ｒ７は、＝ＮＨ、＝Ｓまたは＝Ｏから選択され、および、Ｒ９ｍのｍは、０、１、２または３から選択され、および、各Ｒ９は、相互に独立して、−Ｃｌ、−Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＣＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、式中、Ｒｂは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルキニルまたはＣ１〜Ｃ５ハロアルキルであり、または
ｂ．式中、Ｒ９ｍのｍは０であり、および、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２、＝Ｎ、−ＮＲｃから選択され、式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３であり、および、式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および、式中、Ｒ７は、＝ＮＨ、＝Ｓもしくは＝Ｏから選択され、または
ｃ．式中、Ｅは
【化178】
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から選択され、またはｄ．式中、Ｅは
【化179】
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から選択され、−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓもしくは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、
−式中、Ｒｃは、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、および
−式中、Ｔ’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、および
−式中、Ｔ’’は−ＣＨまたは＝Ｎから選択され、および
−式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、ならびに
−式中、Ｒ６’は、ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ７は、＝ＮＨ、＝Ｓまたは＝Ｏから選択され、および
−式中、Ｒ９ｍのｍは、０、１、２または３から選択され、および、各Ｒ９は、相互に独立して、−Ｃｌ、−Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＣＨ、−ＣＮ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、
−式中、Ｒｂは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ５ハロアルキルである。
【0219】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは【化180】
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であり、式中、Ｅ−Ｄ−は
【化181】
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から選択され、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ８はＨであり、および、式中、Ｖは、Ｏ、ＮＨまたはＳ、特にＯまたはＮＨから選択される。
【0220】
いくつかの実施形態において、Ｘは【化182】
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であり、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ８はＨである。
【0221】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは【化183】
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【化184】
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であり、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ８はＨである。
【0222】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは【化185】
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であり、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ８はＨである。
【0223】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは【化186】
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であり、式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｒ１を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および、式中、
ａ．Ｒ４は
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環であり；特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、または
ｂ．Ｒ４は
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、または
ｃ．Ｒ４は
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
ｄ．Ｒ４
−直鎖または分岐鎖Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたはＣ６〜Ｃ１０シクロアルキル環または多環構造であり、
ｅ．Ｒ４は
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−置換Ｃ６アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式Ｃ６アリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位（Ｃ６ハロヘテロアリールの場合）に１個のＣｌまたは１個のＦを含む置換もしくは無置換ハロヘテロアリールであり、または
−Ｒ４は、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択され、または
ｆ．Ｒ４は
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、または
ｇ．Ｒ４は、
【化187】
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から選択される。
【0224】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは【化188】
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であり、式中、Ｄは
【化189】
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であり、および、式中、ａ．Ｒ４は
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環であり；特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、または
ｂ．Ｒ４は
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、または
ｃ．Ｒ４は
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
ｄ．Ｒ４は
−直鎖または分岐鎖Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたはＣ６〜Ｃ１０シクロアルキル環または多環構造であり、
ｅ．Ｒ４は
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−置換Ｃ６アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式Ｃ６アリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールのＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位に、１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−Ｒ４は、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択され、
ｆ．Ｒ４は
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。
【0225】
いくつかの実施形態において、一般式１ＡのＸは【化190】
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であり、式中、Ｒ４−Ｄ−は【化191】
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から選択され、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ８はＨである。
【0226】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＣＡａによって特徴付けられ、【化192】
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式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｒ１を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および
式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には、０または１であり、および、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａもしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の二重結合に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0227】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は一般式ＣＡａによって特徴付けられ、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および、式中、Ｄは上記に定義されているリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは０、１または２であり、より具体的には、０または１であり、および−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の二重結合に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0228】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は一般式ＣＡａによって特徴付けられ、式中、Ｒ２はＨであると共にＲ３はＣＨ３であり、または、Ｒ２はＨであると共にＲ３はＨであり、および、式中、Ｄは上記に定義されているリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および、式中、Ｒ１ｎのｎは０または１であり、特に、Ｒ１ｎのｎは１であり、および−式中、Ｒ１は
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、Ｒ１は
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３または−ＣＦ３であり、または
−式中、Ｒ１は
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の二重結合に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0229】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＣＡｂにより特徴づけられ、【化193】
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式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｔを含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および
式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２、＝Ｎ、−ＮＲｃから選択され、式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３であり、および
式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択される。
【0230】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＣＡｂにより特徴づけられ、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および、式中、Ｄは上記に定義されているリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および、式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ５およびＲ６はＨであり、ならびに−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ；−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２、＝Ｎ、−ＮＲｃから選択され、式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３であり、または
−式中、各ＴはＯである。
【0231】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＣＡｂにより特徴づけられ、式中、Ｒ２はＨであると共にＲ３はＣＨ３であり、または、Ｒ２はＨであると共にＲ３はＨであり、および、式中、Ｄは上記に定義されているリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および、式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６はＨであり、および−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ；または−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２、＝Ｎ、−ＮＲｃから選択され、式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３であり、
−式中、各ＴはＯである。
【0232】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＣＡｃにより特徴づけられ、式中、Ｄは式Ｄ１のリンカーであり、【化194】
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式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２であり、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の二重結合に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0233】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＣＡｃにより特徴づけられ、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１または２であり、より具体的には１であり、および−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の二重結合に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0234】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＣＡｃにより特徴づけられ、式中、Ｒ２はＨであると共にＲ３はＣＨ３であり、または、Ｒ２はＨであると共にＲ３はＨであり、および、式中、Ｒ１ｎのｎは０または１であり、特にＲ１ｎのｎは１であり、および−式中、Ｒ１は
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の二重結合に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0235】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＣＡｄにより特徴づけられ、式中、Ｄは式Ｄ１のリンカーであり、【化195】
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式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２、＝Ｎ、−ＮＲｃから選択され、式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３であり、および
式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択される。
【0236】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＣＡｄにより特徴づけられ、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および、式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ５およびＲ６はＨであり、および−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ；−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２、＝Ｎ、−ＮＲｃから選択され、式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３であり、または
−式中、各ＴはＯである。
【0237】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＣＡｄにより特徴づけられ、式中、Ｒ２はＨであると共にＲ３はＣＨ３であり、または、Ｒ２はＨであると共にＲ３はＨであり、および、式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６はＨであり、および−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ；−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２、＝Ｎ、−ＮＲｃから選択され、式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３であり、または
−式中、各ＴはＯである。
【0238】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＢＡａにより特徴づけられ、【化196】
[この文献は図面を表示できません]
式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｃｙを含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および式中、Ｃｙは
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。
【0239】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＢＡａにより特徴づけられ、式中、Ｄは上記に定義されているリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および、式中、Ｃｙは
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−置換Ｃ６アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式Ｃ６アリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールのＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位に、１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
Ｃｙは、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択される。
【0240】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＢＡｂにより特徴づけられ、【化197】
[この文献は図面を表示できません]
式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｒ１を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分のＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0241】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＢＡｂにより特徴づけられ、式中、Ｄは上記に定義されているリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは０、１または２であり、より具体的には１であり、および−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールのＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌもしくは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分のＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0242】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＢＡｂにより特徴づけられ、式中、Ｄは上記に定義されているリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および、式中、Ｒ１ｎのｎは０または１であり、特にＲ１ｎのｎは１であり、および−式中、Ｒ１は
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールのＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌもしくは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分のＤ部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0243】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＢＡｃにより特徴づけられ、式中、Ｄは式Ｄ１のリンカーであり、【化198】
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式中、Ｃｙは−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。
【0244】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＢＡｃにより特徴づけられ、式中、Ｃｙは
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環の−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−部分に対する結合点を基準としてパラ位に、１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−置換Ｃ６アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式Ｃ６アリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールと−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌもしくは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
Ｃｙは、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択される。
【0245】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＢＡｄにより特徴づけられ、式中、Ｄは式Ｄ１のリンカーであり、【化199】
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式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２であり、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0246】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＢＡｄにより特徴づけられ、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは０、１または２であり、より具体的には１であり、および−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環の−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−部分に対する結合点を基準としてパラ位に、１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールの−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌもしくは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、Ｉ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３または−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0247】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＢＡｄにより特徴づけられ、式中、Ｒ１ｎのｎは０または１であり、特に、Ｒ１ｎのｎは１であり、および−式中、Ｒ１は
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環の−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−部分に対する結合点を基準としてパラ位に、１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールの−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌもしくは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0248】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＰＡａにより特徴づけられ、【化200】
[この文献は図面を表示できません]
式中、Ｒ２は、適用される場合、−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、式中、Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３から選択され、式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｒ１を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および
式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−ＣＲ２−Ｄ部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0249】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＰＡａにより特徴づけられ、式中、Ｒ２は、適用される場合、−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、式中、Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３から選択され、式中、Ｄは、上記に定義されているリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４より特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは０、１または２であり、より具体的には１であり、および−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールの−ベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌもしくは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−Ｃｌ、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−ＣＲ２−Ｄ部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0250】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＰＡａにより特徴づけられ、式中、Ｒ２は、−Ｈまたは−ＣＨ３から選択され、特に、Ｒ２は−Ｈであり、式中、Ｄは、上記に定義されているリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４より特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および、式中、Ｒ１ｎのｎは０または１であり、特にＲ１ｎのｎは１であり、および−式中、Ｒ１は
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−Ｃｌであり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−ＣＲ２−Ｄ部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0251】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＰＡｂにより特徴づけられ、式中、Ｄは式Ｄ１のリンカーであり、【化201】
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式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２であり、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−ＣＨ２−Ｄ−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0252】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＰＡｂにより特徴づけられ、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは０、１または２であり、より具体的には１であり、および−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−Ｃｌであり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−ＣＨ２−Ｄ−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0253】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＰＰａにより特徴づけられ、【化202】
[この文献は図面を表示できません]
式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｒ１を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および
式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２であり、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−Ｃ（Ｒ２）部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0254】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＰＰａにより特徴づけられ、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および、式中、Ｄは上記に定義されているリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には１であり、および−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−Ｃ（Ｒ２）部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0255】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＰＰａにより特徴づけられ、式中、Ｒ２はＨであると共にＲ３はＣＨ３であり、または、Ｒ２はＨであると共にＲ３はＨであり、および、式中、Ｄは上記に定義されているリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および、式中、Ｒ１ｎのｎは０または１であり、特に、Ｒ１ｎのｎは１であり、および−式中、Ｒ１は
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−Ｃ（Ｒ２）部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0256】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＰＰｂにより特徴づけられ、式中、Ｄは式Ｄ１のリンカーであり、【化203】
[この文献は図面を表示できません]
式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２であり、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−Ｃ（Ｒ２）部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0257】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＰＰｂにより特徴づけられ、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、および、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１または２であり、より具体的には１であり、および−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−Ｃ（Ｒ２）部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0258】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＰＰｂにより特徴づけられ、式中、Ｒ２はＨであると共にＲ３はＣＨ３であり、または、Ｒ２はＨであると共にＲ３はＨであり、および、式中、Ｒ１ｎのｎは０または１であり、特にＲ１ｎのｎは１であり、および−式中、Ｒ１は
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−Ｃ（Ｒ２）部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0259】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＰＰｃにより特徴づけられ、安息香酸構造要素または同様の要素を含み、【化204】
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式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｃｙを含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および
式中、Ｃｙは
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。
【0260】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＰＰｃにより特徴づけられ、式中、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、式中、Ｄは、上記に定義されているリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４より特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および、式中、Ｃｙは
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環の−Ｃ（Ｒ２）部分に対する結合点を基準としてパラ位に、１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−置換Ｃ６アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式Ｃ６アリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールと−Ｃ（Ｒ２）部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌもしくは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
Ｃｙは、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、ベンゾチオフェン、クロメン、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、または、これらのハロゲン化誘導体の群から選択される。
【0261】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＰＰｄにより特徴づけられ、【化205】
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式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、式中、Ｃｙは
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。
【0262】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＰＰｄにより特徴づけられ、式中、Ｒ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、Ｈ、ＦまたはＣＨ３から選択され、式中、Ｃｙは
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特に、ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環の−Ｃ（Ｒ２）部分に対する結合点を基準としてパラ位に、１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
−置換Ｃ６アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式Ｃ６アリールであり、
−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールと−Ｃ（Ｒ２）部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌもしくは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
Ｃｙは、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、ベンゾチオフェン、クロメン、ピラジン、ピリダジン、ピリジンまたはこれらのハロゲン化誘導体の群から選択される。
【0263】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式Ｐにより特徴づけられ、【化206】
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式中、Ｒ２は、適用される場合、−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３−から選択され、および式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−ＯＣ（Ｒ２）部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0264】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式Ｐにより特徴づけられ、式中、Ｒ２は、適用される場合、−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、特に−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３から選択され、特に、Ｒ３はＨまたはＣＨ３から選択され、および、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは０、１または２であり、より具体的には１であり、および−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−ＯＣ（Ｒ３）部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0265】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式Ｐにより特徴づけられ、式中、Ｒ２は、ＣＨ３またはＲ３はＨであり、および、式中、Ｒ１ｎのｎは０または１であり、特に、Ｒ１ｎのｎは１であり、および−式中、Ｒ１は
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−ＯＣ（Ｒ２）部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0266】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＦＡａにより特徴づけられ、【化207】
[この文献は図面を表示できません]
式中、Ｄは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｒ４を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および式中、Ｒ４は
−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルである。
【0267】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＦＡａにより特徴づけられ、式中、Ｄは上記に定義されているリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および、式中、Ｒ４は、直鎖または分岐鎖Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたはＣ６〜Ｃ１０シクロアルキル環または多環構造である。
【0268】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＦＡｂにより特徴づけられ、式中、Ｄは式Ｄ１のリンカーであり、【化208】
[この文献は図面を表示できません]
式中、Ｒ４は−置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたは置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルである。
【0269】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＦＡｂにより特徴づけられ、式中、Ｄは上記に定義されているリンカーであり、特に、Ｄは、一般式Ｄ１〜Ｄ２１、Ｄ１〜Ｄ１２、Ｄ１〜Ｄ６またはＤ１〜Ｄ４により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および、式中、Ｒ４は、直鎖または分岐鎖Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたはＣ６〜Ｃ１０シクロアルキル環または多環構造である。
【0270】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＵＡａにより特徴づけられ、【化209】
[この文献は図面を表示できません]
式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは０、１または２であり、より具体的には、０または１、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２であり、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−ＨＮＣ（＝Ｏ）ＮＨ−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0271】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＵＡａにより特徴づけられ、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは０、１または２であり、より具体的には、０または１であり、および−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−ＨＮＣ（＝Ｏ）ＮＨ部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0272】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＵＡａにより特徴づけられ、式中、Ｒ１ｎのｎは０または１であり、および−式中、Ｒ１は
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−ＨＮＣ（＝Ｏ）ＮＨ部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0273】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＵＡａにより特徴づけられ、式中、Ｒ１ｎのｎは０である。
【0274】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＡＭａにより特徴づけられ、【化210】
[この文献は図面を表示できません]
式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２であり、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−ＣＨ２ＮＨ−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0275】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＢＡｄにより特徴づけられ、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは０、１または２であり、より具体的には１であり、および−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−ＣＨ２ＮＨ−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0276】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＡＭａにより特徴づけられ、式中、Ｒ１ｎのｎは０または１であり、特に、Ｒ１ｎのｎは１であり、および−式中、Ｒ１は
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−ＣＨ２ＮＨ−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0277】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＳＡａにより特徴づけられ、【化211】
[この文献は図面を表示できません]
式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは、０、１または２であり、より具体的には１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２または−ＮＯ２であり、または
− −ＮＲａ２、−ＮＨＲａ、−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、
−式中、Ｒａは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ１０ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０複素環または置換もしくは無置換Ｃ４〜Ｃ１０ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−Ｓ（Ｏ２）ＮＨ−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0278】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＳＡａにより特徴づけられ、式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ１ｎのｎは０、１または２であり、より具体的には１であり、および−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−Ｓ（Ｏ２）ＮＨ−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0279】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、一般式ＳＡａにより特徴づけられ、式中、Ｒ１ｎのｎは０または１であり、特に、Ｒ１ｎのｎは１であり、および−式中、Ｒ１は
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＣＨ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＯＮＨ２もしくは−ＮＯ２であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６複素環であり、
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロ複素環、特にＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に１個のＣｌまたは１個のＦを含むＣ５〜Ｃ６ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ＣｌもしくはＦから選択される１個もしくは２個のハロゲン原子、特に１個のＣｌまたは１個のＦを含む、置換もしくは無置換Ｃ５〜Ｃ６ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換Ｃ６アリールであり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３もしくは−ＣＦ３であり、または
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、
− −ＯＨ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
式中、特に、Ｒ１は、ベンゼン部分の−Ｓ（Ｏ２）ＮＨ−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
【0280】
本発明の特定の実施形態は、実験欄に記載の化合物１〜５０、７０〜７６および以下の化合物７８〜１１７である。化合物７８：
【化212】
[この文献は図面を表示できません]
【化213】
[この文献は図面を表示できません]
【化214】
[この文献は図面を表示できません]
【化215】
[この文献は図面を表示できません]
【化216】
[この文献は図面を表示できません]
【化217】
[この文献は図面を表示できません]
【化218】
[この文献は図面を表示できません]
【化219】
[この文献は図面を表示できません]
【化220】
[この文献は図面を表示できません]
【化221】
[この文献は図面を表示できません]
【化222】
[この文献は図面を表示できません]
【化223】
[この文献は図面を表示できません]
【化224】
[この文献は図面を表示できません]
【0281】
いくつかの実施形態において、化合物１〜５０、７０〜７６および７８〜１１７は、実質的に純粋なＬ−エナンチオマー構造、実質的に純粋なＤ−エナンチオマー構造、または、同一の分子式のＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマーの混合物を含み、ここで、特に、化合物１〜５０、７０〜７６および７８〜１１７は実質的に純粋なＬ−エナンチオマー構造を含む。【化225】
[この文献は図面を表示できません]
【0282】
本化合物のさらなる実施形態は、化合物２２ａ〜２２ｈである。
【0283】
また、本化合物のさらなる実施形態は、以下の式（１Ｌ）【化226】
[この文献は図面を表示できません]
および式（１Ｄ）【化227】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｒ１はＨまたはＣＯ（ＮＨ２）であり、
Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）またはＣＮであり、
Ｒ３’はＨまたはＯＣＨ３である）
に係る構造の一方を含み得る。
【0284】
Ｒ３’として−ＯＣＨ３部分を含む式（１Ｌ）および（１Ｄ）の化合物の場合、以下の式（１Ｌ１）、（１Ｌ２）、（１Ｄ１）および（１Ｄ２）の立体異性体が可能である。【化228】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｒ１はＨまたはＣＯ（ＮＨ２）であり、
Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）またはＣＮである）
【0285】
いくつかの実施形態において、式（１Ｌ）の抗生物質活性を有する天然のＬ−アルビシジン化合物に関して、ａ．Ｒ１はＨであり、Ｒ３’はＨであり、および、Ｒ２’はＣＮ（β−アルビシジン）であり、または
ｂ．Ｒ１はＨであり、Ｒ３’はＨであり、および、Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）（Ａｓｎ−アルビシジン）であり、または
ｃ．Ｒ１はＣＯ（ＮＨ２）であり、Ｒ３’はＨであり、および、Ｒ２’はＣＮ（カルバモイル−アルビシジン）であり、または
ｄ．Ｒ１はＣＯ（ＮＨ２）であり、Ｒ３’はＨであり、および、Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）（カルバモイル−Ａｓｎ−アルビシジン）であり、または
ｅ．Ｒ１はＨであり、Ｒ３’はＯＣＨ３であり、および、Ｒ２’はＣＮ（β−ＯＭｅ−アルビシジン）であり、または
ｆ．Ｒ１はＨであり、Ｒ３’はＯＣＨ３であり、および、Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）（Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジン）であり、または
ｇ．Ｒ１はＣＯ（ＮＨ２）であり、Ｒ３’はＯＣＨ３であり、および、Ｒ２’はＣＮ（カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジン）であり、または
ｈ．Ｒ１はＣＯ（ＮＨ２）であり、Ｒ３’はＯＣＨ３であり、および、Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）（カルバモイル−ＯＭｅ−Ａｓｎ−アルビシジン）である。
【0286】
いくつかの実施形態において、式（１Ｄ）の抗生物質活性を有する合成Ｄ−アルビシジン化合物に関して、ａ．Ｒ１はＨであり、および、Ｒ２’はＣＮ（エナンチオ−β−アルビシジン）であり、または
ｂ．Ｒ１はＨであり、および、Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）（エナンチオ−Ａｓｎ−アルビシジン）であり、または
ｃ．Ｒ１はＣＯ（ＮＨ２）であり、および、Ｒ２’はＣＮ（エナンチオ−カルバモイル−アルビシジン）であり、または
ｄ．Ｒ１はＣＯ（ＮＨ２）であり、および、Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）（エナンチオ−カルバモイル−Ａｓｎ−アルビシジン）であり、または
ｅ．Ｒ１はＨであり、Ｒ３’はＯＣＨ３であり、および、Ｒ２’はＣＮ（エナンチオ−β−ＯＭｅ−アルビシジン）であり、または
ｆ．Ｒ１はＨであり、Ｒ３’はＯＣＨ３であり、および、Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）（エナンチオ−Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジン）であり、または
ｇ．Ｒ１はＣＯ（ＮＨ２）であり、Ｒ３’はＯＣＨ３であり、および、Ｒ２’はＣＮ（エナンチオ−カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジン）であり、または
ｈ．Ｒ１はＣＯ（ＮＨ２）であり、Ｒ３’はＯＣＨ３であり、および、Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）（エナンチオ−カルバモイル−ＯＭｅ−Ａｓｎ−アルビシジン）である。
【0287】
いくつかの実施形態において、式（１Ｌ）の抗生物質活性を有する天然のＬ−アルビシジン化合物に関して、ａ．Ｒ１はＨであり、および、Ｒ２’はＣＮ（β−アルビシジン）であり、または
ｂ．Ｒ１はＨであり、および、Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）（Ａｓｎ−アルビシジン）である。
【0288】
いくつかの実施形態において、式（１Ｄ）の抗生物質活性を有する合成Ｄ−アルビシジン化合物に関して、ａ．Ｒ１はＨであり、および、Ｒ２’はＣＮ（エナンチオ−β−アルビシジン）であり、または
ｂ．Ｒ１はＨであり、および、Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）（エナンチオ−Ａｓｎ−アルビシジン）である。
【0289】
いくつかの実施形態において、式（１Ｌ）の抗生物質活性を有する天然のＬ−アルビシジン化合物に関して、ａ．Ｒ１はＨであり、および、Ｒ２’はＣＮ（β−アルビシジン）である。
【0290】
いくつかの実施形態において、式（１Ｄ）の抗生物質活性を有する合成Ｄ−アルビシジン化合物に関して、ａ．Ｒ１はＨであり、および、Ｒ２’はＣＮ（エナンチオ−β−アルビシジン）である。
【0291】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、同一の分子式のＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマーの混合物に関する。
【0292】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、−β−アルビシジンおよびエナンチオ−β−アルビシジン、または
−Ａｓｎ−アルビシジンおよびエナンチオ−Ａｓｎ−アルビシジン、または
−カルバモイル−アルビシジンおよびエナンチオ−カルバモイル−アルビシジン、または
−カルバモイル−Ａｓｎ−アルビシジンおよびエナンチオ−カルバモイル−Ａｓｎ−アルビシジン、または
−β−ＯＭｅ−アルビシジンおよびエナンチオ−β−ＯＭｅ−アルビシジン、または
−Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジンおよびエナンチオ−Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジン、または
−カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジンおよびエナンチオ−カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジン、または
−カルバモイル−ＯＭｅ−Ａｓｎ−アルビシジンおよびエナンチオ−ＯＭｅ−カルバモイル−Ａｓｎ−アルビシジン
の混合物に関する。
【0293】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、β−アルビシジンおよびエナンチオ−β−アルビシジンまたはＡｓｎ−アルビシジンおよびエナンチオ−Ａｓｎ−アルビシジンの混合物に関する。
【0294】
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、β−アルビシジンおよびエナンチオ−β−アルビシジンの混合物に関する。
【0295】
他の実施形態において、式１Ｌ、１Ｄ、１Ｌ１、１Ｌ２、１Ｄ１および／または１Ｄ２に係る化合物は、一般式（１）から除外され得る。特に、式１Ｌの天然のＬ−アルビシジン化合物は一般式Ｉから除外され得る。
【0296】
一般式１の化合物およびその実施形態のすべては（選択される置換基に応じて）、Ｌ−またはＤ−立体配置を伴う少なくとも１つのさらなる立体中心を含み得ることが理解される。それ故、本発明の実施形態は、同一の立体中心を有する純粋な化合物（例えば、ＬおよびＤ立体中心、または、２つのＬ立体中心のみを有する化合物）、または、同一の分子式のそれぞれのエナンチオマーの混合物を包含する。
【0297】
一般式１の化合物はまた、その水和物の形態で入手可能であり、および／または、例えば固体形態で存在する化合物の結晶化に用いられる他の溶剤をも含むことが可能である。方法および／または反応条件に応じて、一般式１の化合物は、遊離形態または塩形態で入手可能である。特に、アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウムまたはアルキルアンモニウムの塩形態で入手可能である。
【0298】
式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容可能な塩とは、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（１７ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ，ｐａｇｅ １４１８（１９８５））に記載されているとおり、その有機塩および無機塩の両方を意味する。物理的および化学的安定性および溶解度のために、とりわけ、ナトリウム、カリウム、カルシウムおよびアンモニウム塩に対しては酸性基が好まれ；とりわけ、マレイン酸、フマル酸、コハク酸、リンゴ酸、酒石酸、メチルスルホン酸、塩酸、硫酸、リン酸の塩、または、カルボン酸もしくはスルホン酸の塩（例えば、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸、酢酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、リンゴ酸塩、グルコン酸塩として）、および、アミノ酸の塩、天然塩基もしくはカルボン酸の塩に対しては塩基性基が好まれる。立体異性形態を含む塩形成が可能である式（Ｉ）の化合物からの薬学的に許容可能な塩の調製は、それ自体公知である様式で行われる。式（Ｉ）の化合物は、水酸化物、炭酸塩、重炭酸塩、アルコラートおよびアンモニア、または、有機塩基、例えばトリメチル−もしくはトリエチルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミンもしくはトリエタノールアミン、トロメタモール等の塩基性アミノ酸、例えばリシン、オルニチンもしくはアルギニンなどの塩基性試薬により、安定なアルカリ金属、アルカリ土類金属または任意選択により置換されているアンモニウム塩を形成する。式（Ｉ）の化合物が塩基性基を有する場合、安定な酸付加塩は強酸によっても調製可能である。本発明の化合物の好適な薬学的に許容可能な酸付加塩は、塩酸、臭化水素酸、リン酸、メタリン酸、硝酸および硫酸などの無機酸の塩、ならびに、例えば、酢酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、クエン酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グルコン酸、グリコール酸、イセチオン酸、乳酸、ラクトビオン酸、マレイン酸、リンゴ酸、メタンスルホン酸、コハク酸、ｐ−トルエンスルホン酸および酒石酸などの有機酸の塩である。塩酸塩が好ましい塩である。例えば、トリフルオロ酢酸塩などの薬学的に許容されないアニオンの塩も同様に、薬学的に許容可能な塩の調製もしくは精製に係る有用な中間体、および／または、例えばインビトロといった治療外の用途において用いられる有用な中間体として、本発明の枠組みに包含される。
【0299】
さらに、本発明は、少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、ならびに／または、その薬学的に許容可能な塩および薬学的に許容可能なキャリア（すなわち、１種以上の薬学的に許容可能なキャリア物質（またはビヒクル））、ならびに／または、添加剤（または賦形物）を有効量で含有する薬学的調製物（または薬学的組成物）に関する。処方薬は、経口、例えば丸剤、錠剤、ラッカー錠（ｌａｃｑｕｅｒｅｄ ｔａｂｌｅｔｓ）、コート錠、顆粒、硬質および軟質ゼラチンカプセル、溶液、シロップ、エマルジョン、懸濁液またはエアロゾル混合物の形態で、投与可能である。しかしながら、投与はまた、例えば座薬の形態といった経腸的に、または、例えば静脈内投与、筋肉内投与もしくは皮下投与といった、注射溶液もしくは点滴溶液、マイクロカプセル、植込錠もしくはロッド錠（ｒｏｄｓ）の形態で非経口的に、または、例えば軟膏剤、溶液もしくはチンキ剤の形態で経皮的もしくは局部的に、または、例えばエアロゾルもしくは経鼻スプレーの形態といった他の方法で行われることが可能である。
【0300】
本発明に係る薬学的調製物は、それ自体公知であって、当業者が精通した様式で調製され、薬学的に許容可能な不活性無機および／または有機キャリア物質および／または添加剤が、（Ｉ）の化合物および／またはその薬学的に許容可能な塩および／またはそのプロドラッグに加えて用いられる。丸剤、錠剤、コート錠および硬質ゼラチンカプセルの生成に関して、例えば、ラクトース、コーンデンプンまたはその誘導体、タルク、ステアリン酸またはその塩等を用いることが可能である。軟質ゼラチンカプセルおよび座薬用のキャリア物質は、例えば、油脂、ワックス、半固体および液体ポリオール、天然または硬化油等である。例えば注射溶液といった溶液、エマルジョンまたはシロップの生成に好適なキャリア物質は、例えば、水、生理食塩水、アルコール、グリセロール、ポリオール、スクロース、転化糖、グルコース、植物油等である。マイクロカプセル、植込錠もしくはロッド錠に好適なキャリア物質は、例えば、グリコール酸および乳酸のコポリマーである。薬学的調製物は通常、約０．５〜約９０重量％の式（Ｉ）の化合物および／またはその薬学的に許容可能な塩および／またはそのプロドラッグを含有する。薬学的調製物における式（Ｉ）および／またはその薬学的に許容可能な塩および／またはそのプロドラッグの活性処方成分の量は通常、約０．５〜約１０００ｍｇ、好ましくは約１〜約５００ｍｇである。本発明の目的におけるプロドラッグは、生物学的に有効な一般式（１）の化合物の前駆体化学化合物である。活性化合物またはドラッグを投与する代わりに、プロドラッグによって吸収、到達、代謝および排出が向上され得る。多くの場合、プロドラッグは、胃腸管からのドラッグ自体の吸収性が低い場合、生体利用効率が向上されるよう設計される。プロドラッグはまた、ドラッグの選択性が向上されるよう用いられ得る。これにより、ドラッグによる悪影響または意図されない影響が低減され、これは、意図されず、望ましくない重篤な副次的作用が伴う可能性がある化学療法のような処置において特に重要である。
【0301】
本発明の文脈におけるプロドラッグの一例が以下に示されている。【化229】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｘは、−ＯＰＯ３Ｈ、または、それぞれ１つもしくは複数の置換基を有する−ＯＳＯ３Ｈ部分であることが可能である。）
【0302】
このようなプロドラッグ化合物に係る典型的な反応スキームが以下に例示されている。【化230】
[この文献は図面を表示できません]
【化231】
[この文献は図面を表示できません]
【0303】
式（Ｉ）の活性処方成分および／またはその薬学的に許容可能な塩、ならびに、キャリア物質に追加して、薬学的調製物は、例えば、充填材、崩壊剤、バインダ、潤滑剤、湿潤剤、安定化剤、乳化剤、防腐剤、甘味料、着色剤、香味剤、芳香剤、増粘剤、希釈剤、緩衝剤、溶剤、溶解剤、貯蔵効果を実現する試薬、浸透圧を変更するための塩、コーティング剤または酸化防止剤などの１種以上の添加剤を含有することが可能である。これらはまた、２種以上の式（Ｉ）の化合物および／またはその薬学的に許容可能な塩を含有することが可能である。薬学的調製物が２種以上の式（Ｉ）の化合物を含有する場合、薬学的調製物の特定の全体的な薬理学的プロファイルを目標として個別の化合物が選択可能である。例えば、作用時間が短いが効力の高い化合物は、効力は低いが持続型の化合物と組み合わされ得る。式（Ｉ）の化合物における置換基の選択に関して自由度があることにより、化合物の生物学的および物理化学的特性を広い範囲で制御することが可能であり、それ故、このような所望される化合物の選択が可能である。さらに、少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物および／またはその薬学的に許容可能な塩に追加して、薬学的調製物はまた、１種以上の他の治療的または予防的活性処方成分を含有することが可能である。式（Ｉ）の化合物の使用に際しては、用量は、広い範囲内において様々であることが可能であり、慣例的であるか医師に公知であるとおり、各個別の事例における個別の条件に対して適応されるべきである。これは、例えば、利用される特定の化合物、処置される病害の性質および重篤度、投与形態および計画、または、急性もしくは慢性状態が処置されるかどうか、または、予防が行われるかどうかに応じる。適切な投与量は、医学分野において周知である臨床的アプローチを用いて確立することが可能である。普通、体重が約７５ｋｇである成人において所望の結果を達成するための日用量は、約０．０１〜約１００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは約０．１〜約５０ｍｇ／ｋｇ、特に約０．１〜約１０ｍｇ／ｋｇ（各事例において、体重１ｋｇ当たりのｍｇでの量）である。日用量は、特に比較的多量に投与される事例においては、数回、例えば２、３または４回の部分投与に分割することが可能である。通常どおり、個別の挙動に応じて、明記されている日用量を増減することが必要であり得る。
【0304】
さらに、式（Ｉ）の化合物は、例えば置換基の導入または官能基の変更によって式Ｉ１の化合物から得られる、特に他の薬学的活性処方成分といった他の化合物を調製するための合成中間体として用いられることが可能である。
【0305】
本発明の化合物はまた、例えばアモルファスおよび結晶性多形形態といった種々の多形形態で存在し得る本発明の化合物のすべての多形形態が、本発明の枠組みに包含され、本発明のさらなる態様である。
【0306】
一般式１の化合物は、光学異性体またはその混合物として存在し得る。本発明は、純粋な異性体およびすべての可能な異性体混合物の両方に関し、本明細書中以下において、すべての事例において立体化学の詳細が特定的に記載されていない場合においてもそのように理解される。プロセスまたはいずれかの他の方法によって入手可能である一般式１の化合物のエナンチオマー混合物は、例えば分別結晶化、蒸留および／またはクロマトグラフィ、特に、キラルＨＰＬＣカラムを用いる分取ＨＰＬＣによる公知の様式（そのコンポーネントの物理化学的差異に基づいて）で純粋なエナンチオマーに分離され得る。
【0307】
本発明によれば、対応する異性体混合物の分離とは別に、例えば、以下において本明細書に記載の方法を実施して、および、対応して好適な立体化学を有する遊離体を用いることにより、一般に、公知のジアステレオ選択的合成方法またはエナンチオ選択的合成方法を適用して純粋なジアステレオ異性体またはエナンチオマーを得ることも可能である。
【0308】
個別の化合物が異なる生物学的活性を有するという条件下において、生物学的により活性な異性体の分離または合成は有利である。
【0309】
合成方法一般式（１）の化合物は、一般に、６個以下の構成ブロックａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆの鎖としてみなされることが可能であり、各ブロックは、例えばペプチド（アミド）結合といったリンカー基によって次に結合されている。
【0310】
６構成ブロックは以下のとおりである。【化232】
[この文献は図面を表示できません]
式中、Ｇは、第１の結合官能基Ｊとの反応により共有結合を選択的に形成し、対応物が得ることが可能である第２の結合官能基である。式中、Ｘ１、ＢＡ、ＢＢ、ＢＣ、ＢＤ、ＢＥ、ＢＦおよびＸ２は既述の定義と同一の意味を有する。
【0311】
それ故、６つの構成ブロックの誘導体は、本発明の合成において、以下の一般式の構成ブロックとしての中間体として採用される。【化233】
[この文献は図面を表示できません]
ここでは、ＪもしくはＧは、結合反応（ＪａｃｔまたはＧａｃｔ）の前に活性化され得、または、除去可能な保護基（ＪＰまたはＧｐ）により可逆的に不活性化され得、
ここでは、望ましくない副反応を抑えるために、必要に応じて、除去可能な保護基が利用される。例えば、反応に利用される第１の構成ブロックが、第２の構成ブロックのＮＨ２部分と特異的に反応するためのＣＯＯＨ部分を含む場合において、前記第２の構成ブロックもＣＯＯＨ部分を含む場合には、前記第２の構成ブロック同士によるカップリング反応を防ぐために、前記第２の構成ブロックのＣＯＯＨ部分は保護される。保護基の使用は当業者にとって標準的な手法であり、当業者は保護基の必要性を容易に判定し、好適な保護基を採用するであろう。
【0312】
上記の構成ブロックを用いて一般式１の化合物を得るための異なる反応経路が存在する。
【0313】
好適な反応経路は、各事例において独立した構成ブロックが用いられるものである必要性はなく、６つのブロック（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）の完全な配列を達成するために上記の構成ブロックの組み合わせ間で実施されてもよいことは当業者に明らかである。従って、上記は、ブロックの配列に関する教示、すなわち、結合官能基ＪおよびＧを介してどのブロックがどの他のブロックと結合するかに関する教示として理解されるべきである。
【0314】
例えば、構成ブロックｂと構成ブロックｃとの反応では構成化合物ｂ−ｃが得られることとなる。この化合物ｂ−ｃはさらに、必要に応じて保護基を除去または追加することにより、その後の反応において構成ブロックとして反応可能である。さらに、構成ブロックｂ−ｃは、構成ブロックａと反応して、化合物ａ−ｂ−ｃをもたらすことが可能である。前記化合物ａ−ｂ−ｃは、構成ブロックｄに対する反応パートナーとして機能することが可能である。６つのブロックの完全な配列を得るためのその後のさらなる反応についても同様である。
【0315】
完全な配列ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆを達成する多くの方法が可能である。これらの組み合わせに特に限定されることはないが、以下の例が、さらに３種の可能な組み合わせを示す。−ｅ＋ｆにより（ｅ−ｆ）が得られ、ｄ＋（ｅ−ｆ）により（ｄ−ｅ−ｆ）が得られ、ｃ＋（ｄ−ｅ−ｆ）により（ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）が得られ、ａ＋ｂにより（ａ−ｂ）が得られ、（ａ−ｂ）＋（ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）により（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）が得られ、
−ｂ＋ｃにより（ｂ−ｃ）が得られ、（ｂ−ｃ）＋ｄにより（ｂ−ｃ−ｄ）が得られ、ｅ＋ｆにより（ｅ−ｆ）が得られ、（ｂ−ｃ−ｄ）＋（ｅ−ｆ）により（ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）が得られ、ａ＋（ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）により（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）が得られ、または
−ｃ＋ｄにより（ｃ−ｄ）が得られ、ｂ＋（ｃ−ｄ）により（ｂ−ｃ−ｄ）が得られ、ｅ＋ｆにより（ｅ−ｆ）が得られ、（ｂ−ｃ−ｄ）＋（ｅ−ｆ）により、ａ＋（ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）により（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）が得られる。
【0316】
式１の化合物の主鎖をもたらすために最後の１つのカップリングステップが行われる本発明の合成の実施形態において（この「最後のステップ」は、保護基を除去するか、または、反応性基の変更をもたらすその後の反応に続き得る）、この最後の主鎖形成ステップは以下のとおりであることが可能である。ａ＋ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ、または
ａ−ｂ＋ｃ−ｄ−ｅ−ｆ、または
ａ−ｂ−ｃ＋ｄ−ｅ−ｆ、または
ａ−ｂ−ｃ−ｄ＋ｅ−ｆ、または
ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ＋ｆ。
【0317】
中間体ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅをもたらすために１つのカップリングステップが行われる本発明の合成の実施形態において、このステップは以下のとおりであることが可能である。ａ＋ｂ−ｃ−ｄ−ｅ、または
ａ−ｂ＋ｃ−ｄ−ｅ、または
ａ−ｂ−ｃ＋ｄ−ｅ、または
ａ−ｂ−ｃ−ｄ＋ｅ。
【0318】
中間体ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆをもたらすために１つのカップリングステップが行われる本発明の合成の実施形態において、このステップは以下のとおりであることが可能である。ｂ−ｃ−ｄ−ｅ＋ｆ、または
ｂ−ｃ−ｄ＋ｅ−ｆ、または
ｂ−ｃ＋ｄ−ｅ−ｆ、または
ｂ＋ｃ−ｄ−ｅ−ｆ。
【0319】
中間体ｂ−ｃ−ｄ−ｅをもたらすために１つのカップリングステップが行われる本発明の合成の実施形態において、このステップは以下のとおりであることが可能である。ｂ−ｃ−ｄ＋ｅ、または
ｂ−ｃ＋ｄ−ｅ、または
ｂ＋ｃ−ｄ−ｅ。
【0320】
以下において、これらの可能な経路のいくつかをより詳細に説明する。他の経路が同様に利用され得る。
【0321】
それ故、構成ブロックＧ−ＢＣ−Ｊ（ｃ−Ｊ）は構成ブロックＧ−ＢＤ−Ｊ（ｄ−Ｊ）と反応して、構成ブロックＧ−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｊ（ＢＺ１−Ｊ）をもたらす。
【0322】
さらに、構成ブロックＸ１−ＢＢ−Ｊ（Ｘ１−ｂ−Ｊ）は構成ブロックＧ−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−ＪＰ（ＢＺ１−Ｊ）と反応して、構成ブロックＸ１−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｊ（ＢＺ２ａ−Ｊ）をもたらす。
【0323】
あるいは、構成ブロックＧ−ＢＢ−Ｊ（ｂ−Ｊ）は構成ブロックＧ−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｊ（ＢＺ１−Ｊ）と反応して、構成ブロックＧ−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｊ（ＢＺ２ｂ−Ｊ）をもたらす。
【0324】
さらに、構成ブロックＧ−ＢＥ−Ｊ（ｅ−Ｊ）は構成ブロックＧ−Ｘ２（Ｇ−Ｘ２）と反応して、構成ブロックＧ−ＢＥ−Ｄ５−Ｘ２（ＢＺ３ａ）をもたらし、
あるいは、構成ブロックＧ−ＢＥ−Ｊ（ｅ−Ｊ）は構成ブロックＧ−ＢＦ−Ｊ（ＢＦ−Ｊ）と反応して、構成ブロック
Ｇ−ＢＥ−Ｄ５−ＢＦ（ＢＺ３ｂ）をもたらす。
【0325】
構成ブロックＸ１−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｊ（ＢＺ２ａ−Ｊ）は構成ブロックＧ−ＢＥ−Ｘ２（ＢＥ−Ｘ２）と反応して、可能性のある保護基を最終的に除去した後、式１において定義されている分子構造を有する化合物Ｘ１−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｄ４−ＢＥ−Ｘ２
をもたらす。
【0326】
あるいは、構成ブロックＸ１−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｊ（ＢＺ２ａ−Ｊ）は構成ブロックＧ−ＢＥ−Ｄ５−Ｘ２（ＢＺ３ａ）と反応して、可能性のある保護基を最終的に除去した後、式１において定義されている分子構造を有する化合物Ｘ１−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｄ４−ＢＥ−Ｄ５−Ｘ２
をもたらす。
【0327】
代わりに、構成ブロックＸ１−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｊ（ＢＺ２ａ−Ｊ）は構成ブロックＧ−ＢＥ−Ｄ５−ＢＦ（ＢＺ３ｂ）と反応して、可能性のある保護基を最終的に除去した後、式１において定義されている分子構造を有する化合物（式中、Ｘ２は−Ｄ５−ＢＦである）Ｘ１−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｄ４−ＢＥ−Ｄ５−ＢＦ
をもたらす。
【0328】
代わりに、構成ブロックＧ−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｊ（ＢＺ２ｂ−Ｊ）は構成ブロックＧ−ＢＥ−Ｘ２（ＢＥ−Ｘ２）と反応して、構成ブロックＧ−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｄ４−ＢＥ−Ｘ２（ＢＺ４ａ）
をもたらす。
【0329】
次いで、構成ブロックＧ−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｄ４−ＢＥ−Ｘ２（ＢＺ４ａ）は構成ブロックＢＡ−Ｊ（ａ−Ｊ）と反応して、可能性のある保護基を最終的に除去した後、式１において定義されている分子構造を有する化合物（式中、Ｘ１はＢＡ−Ｄ１−である）ＢＡ−Ｄ１−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｄ４−ＢＥ−Ｘ２
をもたらす。
【0330】
あるいは、構成ブロックＧ−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｊ（ＢＺ２ｂ−Ｊ）は構成ブロックＧ−ＢＥ−Ｄ５−Ｘ２（ＢＺ３ａ）と反応して、構成ブロックＧ−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｄ４−ＢＥ−Ｄ５−Ｘ２（ＢＺ４ｂ）をもたらす。
【0331】
構成ブロックＧ−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｄ４−ＢＥ−Ｄ５−Ｘ２（ＢＺ４ｂ）はＢＡ−Ｊ（ａ−Ｊ）と反応して、可能性のある保護基を最終的に除去した後、式１において定義されている分子構造を有する化合物（式中、Ｘ１はＢＡ−Ｄ１−である）ＢＡ−Ｄ１−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｄ４−ＢＥ−Ｄ５−Ｘ２
をもたらす。
【0332】
あるいは、構成ブロックＧ−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｊ（ＢＺ２ｂ−Ｊ）は構成ブロックＧ−ＢＥ−Ｄ５−ＢＦ（ＢＺ３ｂ）と反応して構成ブロックＧ−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｄ４−ＢＥ−Ｄ５−ＢＦ（ＢＺ４ｃ）
をもたらす。
【0333】
構成ブロックＧ−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｄ４−ＢＥ−Ｄ５−ＢＦ（ＢＺ４ｃ）はＢＡ−Ｊ（ａ−Ｊ）と反応して、可能性のある保護基を最終的に除去した後、式１において定義されている分子構造を有する化合物（式中、Ｘ１はＢＡ−Ｄ１−であり、および、Ｘ２はＤ５−ＢＦである）ＢＡ−Ｄ１−ＢＢ−Ｄ２−ＢＣ−Ｄ３−ＢＤ−Ｄ４−ＢＥ−Ｄ５−ＢＦ
をもたらす。
【0334】
以下において、合成方法をさらに特定の構成ブロックについて説明するが、これらの特定の構成ブロックに限定されるものではない。
【0335】
ほとんどの事例において、ＪはＣＯＯＨ部分を指し、ここで、前記第１の結合官能基は、必要に応じて、活性化されるか（ＣＯａｃｔ）、または、保護され得（ＣＯＯＰＧＡ）、ＧはＮＨ２部分を指し、ここで、前記第２の結合官能基は、必要に応じて保護され得る（ＦＮ）。
【0336】
それ故、６つの構成ブロックの誘導体は、本発明の合成において、以下の一般式の構成ブロックとしての中間体として採用される。【化234】
[この文献は図面を表示できません]
【化235】
[この文献は図面を表示できません]
【化236】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、−ＦＮはＮＰＧＮまたはＭであり、式中、
−Ｍはマスクされた官能基であり、特にＭは−ＮＯ２または−Ｎ３であり、および式中、
−ＮＰＧＮ、ＣＯＯＰＧＡまたはＯＰＧＨは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたＮＨ２、ＣＯＯＨまたはＯＨ部分を意味し、また、ＣＯａｃｔは活性化カルボン酸部分を意味する）
【0337】
構成ブロックｃ−ＣＯＯＨ【化237】
[この文献は図面を表示できません]
、または、構成ブロックＦＮ−ｃ−ＣＯａｃｔ【化238】
[この文献は図面を表示できません]
は、構成ブロック（Ｈ２Ｎ−ｄ）：【化239】
[この文献は図面を表示できません]
と反応して、構成ブロックＢＺ１ａ【化240】
[この文献は図面を表示できません]
をもたらす。
【0338】
その後、構成ブロックＸ１−ｂ−ＣＯＯＨまたは構成ブロックＸ１−ｂ−ＣＯａｃｔ【化241】
[この文献は図面を表示できません]
は構成ブロック（ＢＺａ１）と反応して構成ブロックＢＺ２ａ【化242】
[この文献は図面を表示できません]
をもたらし、ここで、図示の構成ブロックは、構成ブロックＢＺａ１との反応からもたらされる、他の同様の構成ブロックＢＺ２ａを代表するものであり、これは、類似体化合物をもたらす類似の反応において用いられ得る。この構成ブロックはさらにさらなる反応の記載のために以下において用いられ、他の構成ブロックは同様に用いられ得る。
【0339】
その後、保護基ＰＧＡが除去され得、構成ブロックＢＺ２ａ−ＣＯＯＨ【化243】
[この文献は図面を表示できません]
がもたらされ、これが、任意選択により、活性化されて構成ブロックＢＺ２ａ−ＣＯａｃｔ【化244】
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をもたらすことが可能である。
【0340】
あるいは、構成ブロックＨＮ−ｃ【化245】
[この文献は図面を表示できません]
は構成ブロックＸ１−ｂ−ＣＯＯＨまたは構成ブロックＸ１−ｂ−ＣＯａｃｔと反応し、保護基ＰＧＡが除去され、および、反応生成物が構成ブロックＨ２Ｎ−ｄと反応して、化合物ＢＺ２ａ−ＣＯＯＨ【化246】
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がもたらされる。
【0341】
同様のさらなる反応が、ＢＺ２ａ−ＣＯＯＨ【化247】
[この文献は図面を表示できません]
に関しても考察されたとおり適用される。
【0342】
さらに、構成ブロックｅ−ＣＯＯＨまたは構成ブロックｅ−ＣＯａｃｔ【化248】
[この文献は図面を表示できません]
は構成ブロックＨ２Ｎ−ｆ【化249】
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と反応して、構成ブロックＢＺ３ｂ【化250】
[この文献は図面を表示できません]
をもたらし、ここで、ブロックＢＥの可変項は簡潔にするために図示していない。これらの可変項は、同様に用いられて、類似の構成ブロックＢＺ３ｂをもたらし得る。図示の構成ブロックＢＺ３ｂを以下においてさらに用いてさらなる反応が説明されており、他の構成ブロックは、同様に用いられ得る。
【0343】
構成ブロックＢＺ２ａ−ＣＯＯＨまたは構成ブロックＢＺ２ａ−ＣＯａｃｔ【化251】
[この文献は図面を表示できません]
は構成ブロックＢＺ３ｂ【化252】
[この文献は図面を表示できません]
と反応して、保護基を除去した後、式１において定義されている分子構造を有する化合物【化253】
[この文献は図面を表示できません]
をもたらす。
【0344】
代替的な本発明の第２の態様は一般式１に係る化合物の合成に関し、ここで、ａ．Ｘ１は
【化254】
[この文献は図面を表示できません]
であり、式中、Ｄ１はＪとＧとの反応によりもたらされるリンカーであり、これは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｒ４および親部分を共有結合するものであり、ならびに
式中、Ｒ４は、置換基Ｓ３、Ｓ４もしくはＳ５から選択され、または
ｂ．Ｘ１は
【化255】
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−式中、ＢＡのＲ２およびＲ３は、適用される場合、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルから選択され、特に、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、より具体的には、式中、Ｒ２およびＲ３は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、および−式中、Ｄ１はＪとＧとの反応によりもたらされるリンカーであり、これは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および／または酸素原子を含むと共に、Ｅを含む部分および親部分を共有結合するものであり、
−式中、Ｅは置換基Ｓ３、Ｓ４もしくはＳ５から選択され、または
−式中、Ｅは
【化256】
[この文献は図面を表示できません]
であり、−式中、Ｒ１ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特にＲ１ｎのｎは０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、
−式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、置換基Ｓ１もしくはＳ２から選択され、または
−式中、Ｅは
【化257】
[この文献は図面を表示できません]
−式中、各Ｔは、相互に独立して、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓもしくは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、−式中、Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、および
−式中、Ｔ’は、−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓまたは−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＮＲｃから選択され、および
−式中、Ｔ’’は−ＣＨまたは＝Ｎから選択され、および
−式中、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ５およびＲ６は、相互に独立して、Ｈ、−Ｆまたは−ＣＨ３から選択され、ならびに
−式中、Ｒ６’は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ３から選択され、
−式中、Ｒ７は、＝ＮＨ、＝Ｓまたは＝Ｏから選択され、および
−式中、Ｒ９ｍのｍは、０、１、２または３から選択され、および、各Ｒ９は、相互に独立して、−Ｃｌ、−Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＣＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＨ−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、
−式中、Ｒｂは、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、または、Ｃ１〜Ｃ５ハロアルキルである。
【0345】
いくつかの実施形態においては、構成ブロックＢＢ１が利用され、【化258】
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これは、既述の合成と同様にもたらされ得、提供される。前記構成ブロックＢＢ１は一般式ＧＢＢ１【化259】
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によって記載され得、式中、ＰＰＭは保護された親部分である。
【化260】
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【0346】
前記構成ブロックＢＢ１および下記一般式の構成ブロック【化261】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、−ＣＯＯＰＧＡまたはＯＰＧＨは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたＣＯＯＨまたはＯＨ部分を意味し、
−ＣＯａｃｔは活性化カルボン酸部分を意味し、
−Ｊは、第２の結合官能基Ｇと選択的に共有結合を形成し、リンカーＤ１をもたらすような方法で形成される第１の結合官能基であり、および
−Ｅ、Ｄ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ＺおよびＹは、上記の定義と同一の意味を有する）
が反応して、下記一般式の保護された化合物が得られる
【化262】
[この文献は図面を表示できません]
【0347】
保護基を除去した後、以下の一般式により定義される分子構造を有する化合物【化263】
[この文献は図面を表示できません]
がもたらされ、式中、ＰＭは親部分
【化264】
[この文献は図面を表示できません]
である。
【0348】
構成ブロックＢ１およびＣ１〜Ｃ６は公知の化合物であり、市販されているか、または、公知の化合物と同様に生成され得る。
【0349】
あるいは、Ｃ６【化265】
[この文献は図面を表示できません]
の代わりに、以下の化合物【化266】
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を上記の様式で用いてもよく、ここで、部分【化267】
[この文献は図面を表示できません]
が、文献手法に従って二重結合の反応により後に導入され得る（Ｄａｖｉｅｓ ｅｔ ａｌ，Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．１９９３，１１５，９４６８；ＩＵＰＡＣ Ｇｏｌｄ ｂｏｏｋ ｄｅｆｉｎｉｔｉｏｎ（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｉｕｐａｃ．ｏｒｇ／ｇｏｌｄｂｏｏｋ／Ｄ０１７４５．Ｐｄｆ）；Ｋｉｓｈｎｅｒ ｅｔ ａｌ．Ｊ．Ｒｕｓｓ．Ｐｈｙｓ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．４３，１１３２（１９１１）；ｐｈｅｎｙｌｃｙｃｌｏｐｒｏｐａｎｅ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｅｓ，Ｃｏｌｌ．Ｖｏｌ．５，ｐ．９２９（１９７３）；Ｖｏｌ．４７，ｐ．９８（１９６７）；Ｌｕｄｇｅｒ ｅｔ ａｌ “Ｂｉｏｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ａｎｄ Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ ｏｆ Ｃｙｃｌｏｐｒｏｐａｎｅ Ｒｉｎｇｓ ｉｎ Ｎａｔｕｒａｌ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ”Ｃｈｅｍ．Ｒｅｖ．，２００３，ｖｏｌｕｍｅ １０３，ｐｐ １６２５−１６４８；Ｃｏｅｌｈｏ ｅｔ ａｌ．Ｓｃｉｅｎｃｅ ３３９（６１１７）：３０７−３１０．ｄｏｉ：１０．１１２６／ｓｃｉｅｎｃｅ．１２３１４３４；Ｃｈａｒｅｔｔｅ ｅｔ ａｌ．，Ａ．Ｏｒｇ．Ｒｅａｃｔ．２００１，５８，１；Ｐａｕｌ ｅｔ ａｌ．Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．；２００６；１２８（１９）ｐｐ ６３０２−６３０３）。
【0350】
構成ブロックＢ１およびＣ１〜Ｃ４の特定の実施形態を以下に図示する。【化268】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、Ｒ１ｎのｎは、０、１、２、３または４であり、特にＲ１ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ１ｎのｎは１であり、および、式中、各Ｒ１は、いずれかの他のＲ１から独立して、置換基Ｓ１またはＳ２から選択される。）
【0351】
２つの化合物間に規定の結合（リンカーＤ）をもたらす第１および第２の結合官能基（ＧおよびＪ）によるこれらの化合物の結合は技術分野において公知であり、基本的な文献手法または基本的な文献手法の応用に従う標準的な反応により達成可能である。例えば、一方の化合物のＪは−ＣＨ２）２ＯＨであり得、および、他方の化合物のＧはＣｌであり得る。ＮａＨの存在下におけるこれらの化合物の反応は、−ＣＨ２）２Ｏ−結合（リンカーＤ）を２つの化合物間にもたらして、これらの化合物間に原子３個分の間隔をもたらす。−（Ｃ＝Ｏ）Ｃｌ（結合官能基Ｊ）の−ＮＨ２（結合官能基Ｇ）との反応では−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−結合（リンカーＤ）が得られ、原子３個分の間隔がもたらされる。典型的な例をさらに、１つのリンカーＤ１について以下に示す。類似の経路が他のリンカーＤ２〜Ｄ５についても適用される。
【0352】
Ｄ１が【化269】
[この文献は図面を表示できません]
である場合においては、化合物
【化270】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、ＪはＣＯＯＨまたはＣＯＯａｃｔである）は、式５５の化合物【化271】
[この文献は図面を表示できません]
と反応される。
【0353】
上記の化合物Ｂ１またはＣ１〜Ｃ６は公知の化合物であり、市販されているか、または、公知の化合物と同様に生成され得る。
【0354】
本発明の合成は化合物５５を含み、これは、スキーム１に図示の反応経路に従って調製される。
【化272】
[この文献は図面を表示できません]
【0355】
化合物５２を、ビス−（トリクロロメチル）カーボネート（ＢＴＣ）、２，４，６−コロジンおよびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）の存在下に化合物５３と反応して、化合物５４（ステップａ）を得た。化合物５４を単離した後、化合物５４のＮＯ２−部分をＳｎＣｌ２で化合物５５のＮＨ２−部分に転化する（ステップｂ）。
【0356】
化合物５２および化合物５３は、スキーム２またはスキーム３に従って合成され得る。
【0357】
【化273】
[この文献は図面を表示できません]
スキーム２においては、化合物５６を、Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシル−メタンジイミン（ＤＣＣ）の存在下に化合物５７と反応して、化合物５８（ステップａ）を得た。あるいは、１Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ＨＡＴＵ）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピル−エチルアミン（ＤＩＰＥＡ）が用いられ得る。化合物５８をＨＣｌ／ジオキサンで処理して化合物５９を得た（ステップｂ）。その後、化合物５９をトリエチルアミンの存在下に化合物６０と反応して、化合物５３（ステップｃ）を得た。
【0358】
【化274】
[この文献は図面を表示できません]
スキーム３には、ビス−（トリクロロメチル）カーボネート（ＢＴＣ）、２，４，６−コリジンおよびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）の存在下における、化合物６３をもたらす（ステップａ）化合物６１と化合物６２との反応が記載されている。化合物６３を単離した後、化合物４７のＮＯ２−部分が、ＳｎＣｌ２を用いることにより、化合物５３のＮＨ２−部分に転化される。
【0359】
化合物５７、６０、６１または６２は公知の化合物であり、市販されているか、または、公知の化合物と同様に生成され得る。化合物６０は、Ａｄａｍｃｚｙｋ，Ｍ．，Ｆｉｎｏ，Ｊ．，Ｒ．，Ｏｒｇ．Ｐｒｅｐ．Ｐｒｏｃｅｄ．Ｉｎｔ．，２００９，２８，４７０−４７４に従って合成されることが可能である。例えば、化合物６１および６２は、Ｔｉｃｈｅｎｏｒ ｅｔ ａｌ．（Ｍ．Ｓ．Ｔｉｃｈｅｎｏｒ，Ｄ．Ｂ．Ｋａｓｔｒｉｎｓｋｙ ａｎｄ Ｄ．Ｌ．Ｂｏｇｅｒ，Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，２００４，１２６，８３９６）に従う手法の応用によって生成され得る。フェニル部分における置換基が異なる５７、６１または６２に対応する化合物を同様の反応において利用して、化合物５３に対応する対応する構成ブロックをもたらし得る。
【0360】
これらの化合物を結合するために選択される方法は、（活性化）カルボン酸部分Ｒ４−ＣＯＯＨまたはＲ４−ＣＯＯａｃｔまたはＥ−ＣＯＯＨまたはＥ−ＣＯＯａｃｔ（酸パートナー）と、アミノ部分（アミノパートナー）との選択的カップリング反応であり、これにより、アミノおよび酸パートナーの他の官能基が保護される。反応性ヒドロキシル基は、技術分野において公知であるヒドロキシル基に対する多くの好適な保護基（ＰＧＨ）のいずれかによって過渡的に（可逆的に）保護される必要がある。同様に、アミノパートナーＨ２Ｎ−のカルボン酸部分は、ホモポリマー形成を防止するためにカルボン酸基について技術分野において公知である多くの好適な保護基（ＰＧＡ）のいずれかによって保護されることとなる。さらに、酸パートナーのアミノ部分はすべて、同様に、技術分野において公知であるアミノ基に係る多くの好適な保護基（ＰＧＮ）のいずれかによって保護されることとなる。
【0361】
酸パートナーのカルボン酸部分の活性化は酸パートナーのアミノパートナーとの反応に先だって適用され得、第一級アミンとのアミド形成に対するカルボン酸の反応性を高める技術分野において公知である方法のいずれかによって達成可能であり、特に、考察されているカルボン酸の活性化を参照されたい。
【0362】
反応は、−３０℃〜８０℃、特に２５℃〜６０℃、さらに特に、２５〜３０℃で実施される。
【0363】
ＰＧＨ保護基は、Ｃ４Ｈ９（ｔ−ブチル）、パラ−メトキシベンジル（ＰＭＢ）、ベンジルまたはＣＨ２ＣＨＣＨ２（アリル）、特にＣＨ２ＣＨＣＨ２（アリル）であることが可能である。
【0364】
ＰＧＡ保護基は、Ｃ４Ｈ９（ｔ−ブチル）、パラ−メトキシベンジル（ＰＭＢ）、ベンジル９−フルオレニルメチル（Ｆｍ）またはＣＨ２ＣＨＣＨ２（アリル）、特にＣＨ２ＣＨＣＨ２（アリル）であることが可能である。
【0365】
活性化カルボキシル部分は、−酸とＨＡＴＵとのカップリングによって得られる、（Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリンホスフェート）（ＨＡＴＵ）エステル、または
−酸とＢＴＣとのカップリングによって得られる、ビス−（トリクロロメチル）カーボネート（ＢＴＣ）エステル、または
−酸とＳＯＣｌ２とのカップリングによって得られる塩化アシル、または
−ＤＩＣとの酸カップリングによって得られる、Ｎ，Ｎ’−ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）エステル、または
−酸とＤＣＣとのカップリングによって得られる、Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）エステル、
であることが可能である。
【0366】
活性化カルボキシル部分へのカップリング反応は、（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン）（ＤＩＰＥＡ）、Ｎ−メチルモルホリン（ＮＭＭ）、４−ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）、トリエチルアミン（ＴＥＡ）、２，４，６−トリメチルピリジン（ｓｙｍ−コリジン）、ピリジン、Ｎ，Ｎ’−ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）、２，６−ジ−ｔ−ブチル−４−ジメチルアミノピリジン（ＤＢＤＭＡＰ）、特にＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）または２，４，６−トリメチルピリジン（ｓｙｍ−コリジン）から選択される塩基の添加によって支持され得る。塩基を添加することにより、カルボン酸が脱プロトン化され、また、対応する活性化カルボン酸への反応が促進される。
【0367】
反応溶剤は、テトラヒドロフラン、ジオキサン、アセトニトリル、ｔ−ブチルメチルエーテル、ジクロロメタン、クロロホルム、１−メチル−２−ピロリジノン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセタミド（ＤＭＡ）、またはジメチルホルムアミド、特にテトラヒドロフランまたはジメチルホルムアミドである。他の溶剤も必要に応じて適用され得る。
【0368】
一般式１によって特徴付けられる化合物は、保護基の除去によって得られる。
【0369】
Ｄ１が【化275】
[この文献は図面を表示できません]
である場合にも類似の経路が適用され、式中、Ｒ８は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、式中、Ｒ８はＣＨ３であり、および、式中、ＶはＳまたはＯである。本明細書中上記を参照されたい。
【0370】
Ｄ１が【化276】
[この文献は図面を表示できません]
である場合にも類似の経路が適用され、式中、Ｒ８は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８はＨであり、および、式中、ＶはＳ、ＮＨまたはＯである。本明細書中上記を参照されたい。ここで、対応する官能基は交換される。
【0371】
Ｄ１が【化277】
[この文献は図面を表示できません]
である場合にも類似の経路が適用され、式中、Ｒ８は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８はＨであり、および、式中、ＶはＳ、ＮＨまたはＯである。本明細書中上記を参照されたい。
【0372】
Ｄ１が【化278】
[この文献は図面を表示できません]
である場合にも類似の経路が適用され、式中、Ｒ８は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、および、式中、ＶはＳ、ＮＨまたはＯである。本明細書中上記を参照されたい。
【0373】
Ｄが【化279】
[この文献は図面を表示できません]
である場合にも類似の経路が適用され、式中、Ｒ８は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択される。本明細書中上記を参照されたい。
【0374】
Ｄ１が【化280】
[この文献は図面を表示できません]
である場合にも類似の経路が適用され、式中、カップリングステップは、公知の有機人名反応であるウィリアムソン−エーテル−合成によって達成される。
【0375】
任意選択により、【化281】
[この文献は図面を表示できません]
を酸化して、【化282】
[この文献は図面を表示できません]
がリンカーＤ１として得られる得る。
【0376】
Ｄ１が【化283】
[この文献は図面を表示できません]
である場合にも類似の経路が適用され、式中、各Ｒ８は、相互に独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、各Ｒ８は、相互に独立して、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、各Ｒ８はＨであり、および、式中、ＶはＳ、ＮＨまたはＯである。本明細書中上記を参照されたい。カップリングステップに関しては、本明細書以下および実験欄を参照されたい。
【0377】
Ｄ１が【化284】
[この文献は図面を表示できません]
である場合にも類似の経路が適用され、式中、Ｒ８は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、式中、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８はＨである。本明細書中上記を参照されたい。カップリングステップに関しては、本明細書以下および実験欄を参照されたい。
【0378】
Ｄ１が【化285】
[この文献は図面を表示できません]
である場合にも類似の経路が適用される。本明細書中上記を参照されたい。ここで、カップリングステップは公知の有機反応であるクリック反応によって達成される。
【0379】
Ｄが【化286】
[この文献は図面を表示できません]
である場合にも類似の経路が適用され、式中、複素環はそれぞれＺｈａｎｇ ｅｔ ａｌ．（Ｏｒｇ．Ｌｅｔｔ．，２０１０，１２（１７），ｐｐ ３９４２−３９４５）による手法の応用で得られ、置換α−クロログリシネートとイソニトリルまたはシアン化物イオンとの縮合がアルミニウム系ルイス酸により促進される。
【0380】
Ｄ１が【化287】
[この文献は図面を表示できません]
である場合、化合物【化288】
[この文献は図面を表示できません]
は、式６４の化合物【化289】
[この文献は図面を表示できません]
と活性化剤および塩基の存在下で反応して、一般式１の化合物をもたらす。
【0381】
上記の化合物Ｂ１ａまたはＣ１ａ〜Ｃ６ａは公知の化合物であり、市販されているか、または、公知の化合物と同様に生成され得る。実験欄も参照されたい。
【0382】
Ｄ１が【化290】
[この文献は図面を表示できません]
である場合にも類似の経路が適用され、式中、Ｒ８は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３から選択され、特に、Ｒ８は、ＨまたはＣＨ３から選択され、より具体的には、Ｒ８はＨである。本明細書中上記を参照されたい。
【0383】
同様の手法が、Ｅが以下の部分【化291】
[この文献は図面を表示できません]
のいずれか１つであり、Ｔ、Ｔ’、Ｔ’’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、ｍまたはＲ９ｍが既述の定義と同一の意味を有する場合において適用され得る。
【0384】
この調製はさらに、化合物【化292】
[この文献は図面を表示できません]
を含み、式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｄ、Ｅ、ＺおよびＹは上記の定義と同一の意味を有する。
【0385】
Ｄが【化293】
[この文献は図面を表示できません]
である場合、化合物【化294】
[この文献は図面を表示できません]
は、式３９の化合物【化295】
[この文献は図面を表示できません]
と、既述の反応経路に従って反応する。特定の一例がスキーム４に示されている。化合物４９、４９ａまたは５０は公知の化合物であり、市販されているか、または、公知の化合物と同様に生成され得る。４９、４９ａまたは５０に係る他の化合物が同様に用いられ得る。【化296】
[この文献は図面を表示できません]
【0386】
類似の合成が以下の部分について適用され得、式中、ＪはＣＯＯＨまたはＣＯＯａｃｔ．である。【化297】
[この文献は図面を表示できません]
【0387】
異なるＤ１に係る反応経路に関して、上記の言及において列挙されている部分は、これらの官能基Ｄ１を伴って既述の経路で形成される。
【0388】
スキーム１〜３または化合物４８を伴う反応は、ＺがＨであると共にＹがＣＮである化合物に係る例示的な反応経路を示す。−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２などの他の置換基Ｙを含む化合物は、スキーム１〜３に示されているものと同様の反応経路に従って生成されることが可能であり、これにより、全体的な脱保護までの間、反応性部分−Ｃ（＝Ｏ）（ＮＨ２）または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨが保護され得る（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＰＧＮまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＰＧＡことが理解される。Ｚが−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＯＣＨ３である化合物についても同様である。異なる保護基が上記において考察されているとおり適用され得る。
【0389】
上記のとおり、異なる構成ブロックＢＣについて同一の反応経路が用いられ得ることがさらに理解される。さらに、異なるＤ部分（Ｄ１〜Ｄ２１）が得られる２つの結合官能基ＧおよびＪの反応が、他の構成ブロックについて利用され得る（例えば、構成ブロックＢＥとＢＦとの結合）。
【0390】
異なる構成ブロックまたは異なるリンカーＤに対する変更を伴うさらなる例によって、一般式１の化合物を得る合成アプローチがさらに明確となるであろう。
【0391】
異なるＢＢまたはＢＤ部分を含む構成ブロックに係る代替的な経路が、スキーム５およびスキーム６に示されている。
【0392】
【化298】
[この文献は図面を表示できません]
スキーム５：出発材料は６−アミノニコチン酸またはアリルで保護された桂皮酸とＳＯＣｌ２との反応により得られ得、これを上記の標準的なカップリング手法によってカップリングすることでエステルの形態でａ−ｂ−構成ブロックが得られる。それぞれの酸は、ジオキサン／Ｈ２ＯおよびＬｉＯＨとの反応によって得られる。前記酸（ａ−ｂ−ＣＯＯＨ）を、ｃ−ｄ−ｅ−ｆ構成ブロック（このブロックの合成は上述されている）とトリホスゲンおよびコリジンの存在下で反応させる。最終的な脱保護は、フェニルシランおよび［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］によって達成される。
【0393】
【化299】
[この文献は図面を表示できません]
スキーム６：構成ブロック−ｂ−ｃ−ｄ−を得るための反応経路を示す。詳細を実験欄に記載する。
【0394】
上記に示す構成ブロック−ｂ−ｃ−ｄ−から開始するａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ主鎖への反応経路がスキーム８に示されている。
【0395】
【化300】
[この文献は図面を表示できません]
スキーム８：スキーム７の構成ブロック−ｂ−ｃ−ｄ−（Ａ、Ｂ、Ｃ）から開始するａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ主鎖への反応経路が示されている。反応条件は、既に考察されている還元、カップリングおよび脱保護条件と同様である（例えばスキーム４を参照のこと）。詳細を実験欄に記載する。
【0396】
異なる−ＳＯ２−リンカーを含む構成ブロックに係る代替的な経路がスキーム９およびスキーム１０に示されている。これらの例は、他の構成ブロックにも適用され得る。
【0397】
【化301】
[この文献は図面を表示できません]
スキーム９：Ｄ４の代わりに−ＳＯ２−リンカーを含むａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ主鎖への反応経路が示されている。反応条件は、既に考察されている還元、カップリングおよび脱保護条件と同様である（例えばスキーム４を参照のこと）。詳細を実験欄に記載する。
【0398】
【化302】
[この文献は図面を表示できません]
スキーム１０：Ｄ２の代わりに−ＳＯ２−リンカーを含むａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ主鎖への反応経路が示されている。反応条件は、既に考察されている還元、カップリングおよび脱保護条件と同様である（例えばスキーム４を参照のこと）。詳細を実験欄に記載する。
【0399】
異なるＢＣ部分を含む構成ブロックに係る代替的な経路がスキーム１１に示されている。
【0400】
【化303】
[この文献は図面を表示できません]
スキーム１１：化合物６５はそれぞれのアミノ酸グリシンとして購入してもよく、その後、標準的な手法に従って保護し得る。化合物６８をスキーム１に従って用いて化合物５５の類似体誘導体を得てもよく、これを、特にスキーム４におけるものいった既述のものと同様の条件下で、最後のカップリング反応に係る中間体として用いることが可能である。
【0401】
類似の手法が【化304】
[この文献は図面を表示できません]
から選択されるＢＣ部分に適用され、ここで、ＮＨ２またはＣＯＯＨ部分は上記のものと類似の方法で好適な保護基およびＣＯＯＨにより保護され得、必要な場合には、これらの部分は、上記のものと類似の方法で活性化され得る。これらの構成ブロック（化合物６８に相当）をスキーム１に従って用いて化合物５５の類似体誘導体を得てもよく、これを、特にスキーム４におけるものいった既述のものと同様の条件下で、最後のカップリング反応に係る中間体として用いることが可能である。
【0402】
いくつかの代表的な化合物に係る合成経路の例を以下に示す。対応するＢＣ部分を有する他の化合物が同様に生成され得る。
【0403】
構成ブロックＢＣ変型を含有する誘導体が以下に示されている。特に記載されていない場合には、反応条件は既述のカップリング反応と同一であるか同様である。さらなる詳細は実験欄において見いだすことが可能である。
【0404】
【化305】
[この文献は図面を表示できません]
【化306】
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は以下のとおり合成され得る。
【0405】
β−アラニン−、Ｌ−プロパルギルグリシン−およびα−アミノイソ酪酸−誘導体については、以下のｂｏｃ−保護アミノ酸を出発材料として用いた。【化307】
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【0406】
スレオニン−およびリシン−誘導体については以下の出発材料を用いた。【化308】
[この文献は図面を表示できません]
【0407】
上記の５種の出発材料を、ＤＭＦ中においてＨＡＴＵを用いてｔ−ブチル４−アミノ安息香酸塩とカップリングして対応する保護されたジペプチドを得た。【化309】
[この文献は図面を表示できません]
【0408】
これらの化合物の脱保護をジオキサン中で４ＭのＨＣｌを用いて行って、以下の化合物を塩酸塩として得た。【化310】
[この文献は図面を表示できません]
【0409】
これらの化合物をニトロ−ｐＡＢＡコハク酸塩エステル６０とカップリングして、以下のトリペプチドを得た。【化311】
[この文献は図面を表示できません]
【0410】
プロライン含有誘導体については、以下の経路を用いた。【化312】
[この文献は図面を表示できません]
【0411】
Ｌ−プロラインメチルエステルを４−ニトロベンゾイルクロリドと反応してメチルエステルを得、これを、カルボン酸に加水分解した。この酸をｔ−ブチル−４−アミノ安息香酸塩とカップリングして保護されたカルボン酸部分を得、これをジオキサン中において４ＮのＨＣｌで処理してカルボン酸を含むトリペプチドを得た。
【0412】
トリペプチドをアリル保護Ｃ末端ジペプチド化合物５３とカップリングして、以下の化合物を得た。【化313】
[この文献は図面を表示できません]
【0413】
これらの化合物を塩化スズ（ＩＩ）二水和物と反応させてＮＯ２部分の代わりに対応する末端ＮＨ２部分を得、その後、Ｅ）−３−（４−（アリルオキシ）フェニル）−２−メチルアクリル酸とカップリングして保護された式１の化合物を得た。全体的な脱保護Ｐｄ（ＰＰｈ３）４およびＨＰＬＣによる精製の後、上記のとおり、β−アラニン−誘導体、Ｌ−プロパルギルグリシン−誘導体、スレオニン−誘導体、α−アミノイソ酪酸−誘導体、リシン−誘導体またはプロライン含有誘導体を得た。
【0414】
特に構成ブロックＢＥおよびＢＦといった構成ブロックの誘導体を得るために可能な方法がスキーム１２に記載されている。【化314】
[この文献は図面を表示できません]
【化315】
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スキーム１２：２−ヒドロキシ−３−メトキシ−４−ニトロ−ベンズアルデヒドは、Ｐｅｒｅｚ，Ｒ．，Ａ．，Ｆｅｒｎａｎｄｅｚ−Ａｌｖａｒｅｚ，Ｅ．，Ｎｉｅｔｏ，Ｏ．，Ｊａｖｉｅｒ Ｐｉｅｄｒａｆｉｔａ，Ｆ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，１９９２，３５，４５８４−４５８８に従って合成可能であり、ここで、他の出発材料は購入可能である。化合物は、さらなる反応のために脱保護または活性化され得る。異なる構成ブロック、特に構成ブロック（例えば、ヘテロアリール部分もしくは二環式アリールもしくはヘテロアリール系を伴うもの、または、フェニル部分における異なる置換基を伴うものであり、特に、構成ブロックＢＦのＣＯＯＨ部分が置換基Ｔで置き換えられたものであり得る（上記に定義されているもの））が同様に利用され得る。
【0415】
特にこれらに限定されないが、さらなる構成ブロックの例が以下に示されている。【化316】
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【0416】
異なる官能基を含むＢＡ構成ブロックの一例がスキーム１３に示されている。【化317】
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【化318】
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ａ）桂皮酸の無水ＤＣＭ中の溶液にＳＯＣｌ２（１．２当量）を添加し、混合物を３時間、室温で撹拌した。無水メタノールを添加し（１０当量）、混合物を１０分間撹拌した。溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル３：１）によりエステルを白色の固体として得た（９５％）。
【0417】
ｂ）このエステルの無水ＴＨＦ中の溶液に、０℃で、テトラゾール（３当量）およびジアリルＮ，Ｎ−ジイソプロピルホスホラミダイト（２当量）を添加した。混合物を３時間、室温で撹拌し、０℃に冷却し、ｔ−ブチルヒドロ過酸化物（３当量）をゆっくりと添加した。攪拌を０℃で１時間継続した。反応混合物をＮａＳＯ３の溶液（１０％）に注ぎ入れ、酢酸エチルで３回抽出した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル２：１）によりアリルで保護したエステルを清透な油として得（５０％）、これをジオキサン／１Ｎ ＬｉＯＨにとり、この混合物を室温で１６時間撹拌した。混合物を１ＮのＨＣｌでｐＨ１に酸性化し、酢酸エチルで３回抽出した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（クロロホルム：メタノール１００：１）によりアリルで保護した酸を清透な油として得た（４６％）。
【0418】
ｃ）ＢＴＣ（０．７６６当量、０．０６６７ｍｍｏｌ、１９．８ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（１０ｍｌ）中に溶解させた。アリルで保護した酸（２．３７当量、０．２０７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．６９７ｍｍｏｌ、９１μｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で２０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相をＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、完全に保護された化合物をオレンジ色の油として得（７８ｍｇ、７９％）、これを（１当量、０．０５３４ｍｍｏｌ、６０ｍｇ）フェニルシラン（２０当量、１．０７ｍｍｏｌ、１３２μｌ）と共にアルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（１当量、０．０５３４ｍｍｏｌ、６２ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。分取ＨＰＣＬ精製後に、最終生成物を白色の粉末として単離した。
【0419】
例えば酸化、還元またはハロゲン化のような標準的な手法に従って、さらなる官能基を「最終的な主鎖ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ」に導入し得る。
【0420】
一実施形態において、以下の式（２）分子構造を有する化合物の合成は【化319】
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（式中、Ｒ１はＨまたはＣＯ（ＮＨ２）であり、
Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）またはＣＮであり、
Ｒ３’はＨまたはＯＣＨ３であり、および
＊は、アスタリスク＊下の第３級炭素原子に位置されるＬ−エナンチオマーまたはＤ−エナンチオマーの立体中心を示し、ならびに、式中、
一般式（１）の化合物は、実質的に純粋なＬ−エナンチオマー、実質的に純粋なＤ−エナンチオマー、または、同一の分子式のＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマーの混合物であり、ここで、特に、一般式（１）の化合物は、実質的に純粋なＬ−エナンチオマーまたは実質的に純粋なＤ−エナンチオマーである）
以下に記載のとおり実施され得る。
【0421】
上記式２化合物の場合、既述の６つの構成ブロックは、【化320】
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であり、式中、Ｒ１はＨまたはＣＯ（ＮＨ２）であり、Ｒ２はＣＮまたはＣＯ（ＮＨ２）であり、Ｒ３はＨまたはＯＣＨ３である。
【0422】
これらの構成ブロックを結合するために選択される方法は、一のブロック（酸パートナー）の（活性化）カルボン酸部分と、他のブロック（アミノパートナー）のアミノ部分との選択的カップリング反応であり、これにより、アミノおよび酸パートナーの他の官能基が保護される。ブロックａ、ｅおよびｆの反応性ヒドロキシル基は、技術分野において公知であるヒドロキシル基に対する多くの好適な保護基（ＰＧＨ）のいずれかによって過渡的に（可逆的に）保護される必要がある。同様に、アミノパートナーのカルボン酸部分は、ホモポリマー形成を防止するためにカルボン酸基について技術分野において公知である多くの好適な保護基（ＰＧＡ）のいずれかによって保護されることとなる。さらに、酸パートナーのアミノ部分はすべて、同様に、技術分野において公知であるアミノ基に係る多くの好適な保護基（ＰＧＮ）のいずれかによって保護されることとなる。さらに、基Ｒ１は保護基Ｒ１ＰＧによって過渡的に（可逆的に）保護されることとなり、これにより、Ｒ１ＰＧは、Ｒ１がＨである場合、ヒドロキシル基ＰＧＨ（ＯＰＧＨ）の保護基であり、および、Ｒ１が−ＣＯ（ＮＨ２）である場合、Ｒ１（−ＣＯ（ＮＰＧＮ））の−ＣＯ（ＮＨ２）部分に結合したアミノ基（ＰＧＮ）の保護基である。同様に、基Ｒ２は、Ｒ２がＣＯ（ＮＨ２）である場合、Ｒ２’（−ＣＯ（ＮＰＧＮ））の−ＣＯ（ＮＨ２）部分に結合した保護基ＰＧＮによって過渡的に（可逆的に）保護されることとなり、これにより、Ｒ２がＣＮである場合に保護基は適用されない。
【0423】
酸パートナーのカルボン酸部分の活性化は酸パートナーのアミノパートナーとの反応に先だって適用され得、第一級アミンとのアミド形成に対するカルボン酸の反応性を高める技術分野において公知である方法のいずれかによって達成可能であり、特に、考察されているカルボン酸の活性化を参照されたい。それ故、６つの構成ブロックの誘導体は、本発明の合成において、以下の一般式の構成ブロックとしての中間体として採用される。【化321】
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【化322】
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（式中、−Ｒ１ＰＧは、Ｒ１がＨである実施形態について、ヒドロキシル保護基ＰＧＨであり、換言すると、ＯＲ１ＰＧ部分はＯＰＧＨ部分と読むことが可能であり、または、
−Ｒ１がＣＯ（ＮＨ２）である場合には、−ＣＯ（ＮＰＧＮ）部分であり、および、
Ｒ１がＨである場合には、ヒドロキシル保護基ＰＧＨであって、ＯＰＧＨ部分がもたらされ、または、
Ｒ１がＣＯ（ＮＨ２）である場合には、−ＣＯ（ＮＰＧＮ）部分であり、および
−Ｒ３はＨまたはＯＣＨ３であり、および
−Ｒ２はＣＯ（ＮＰＧＮ）またはＣＮであり、ただし、ＦＮ−ｃ−ＣＯＯＨの場合、Ｒ２はＣＯ（ＮＨ２）であり、
−ＦＮはＮＰＧＮまたはＭであり、式中、
−Ｍはマスクされた官能基であり、特に、Ｍは−ＮＯ２または−Ｎ３であり、ならびに、式中、
−ＮＰＧＮ、ＣＯＯＰＧＡまたはＯＰＧＨは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたＮＨ２、ＣＯＯＨまたはＯＨ部分を意味し、また、ＣＯａｃｔは活性化カルボン酸部分を意味する）
これらは中間体として利用され、および、
ｉ．酸パートナーａのカルボン酸部分ａ−ＣＯＯＨまたは活性化カルボン酸部分ａ−ＣＯａｃｔはアミノパートナーｂのアミン部分Ｈ２Ｎ−ｂに結合しており、
ｉｉ．酸パートナーｂのカルボン酸部分ｂ−ＣＯＯＨまたは活性化カルボン酸部分ｂ−ＣＯａｃｔはアミノパートナーｃのアミン部分Ｈ２Ｎ−ｃに結合しており、
ｉｉｉ．酸パートナーｃのカルボン酸部分ｃ−ＣＯＯＨまたは活性化カルボン酸部分ｃ−ＣＯａｃｔはアミノパートナーｄのアミン部分Ｈ２Ｎ−ｄに結合しており、
ｉｖ．酸パートナーｄのカルボン酸部分ｄ−ＣＯＯＨまたは活性化カルボン酸部分ｄ−ＣＯａｃｔはアミノパートナーｅのアミン部分Ｈ２Ｎ−ｅに結合しており、および
ｖ．酸パートナーｅのカルボン酸部分ｅ−ＣＯＯＨまたは活性化カルボン酸部分ｅ−ＣＯａｃｔはアミノパートナーｆのアミン部分Ｈ２Ｎ−ｆに結合している。
【0424】
いくつかの実施形態においては、酸パートナーの活性化カルボン酸部分のみが、ステップｉ．〜ｖ．の１つにおいて用いられ、特に、ステップｉ．〜ｖ．のすべてにおいて、酸パートナーのカルボン酸部分が活性化されている。
【0425】
上記のカップリング反応ｉ．〜ｖ．は、各事例において独立した構成ブロックが用いられるものである必要性はなく、６つのブロック（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）の完全な配列を達成するために上記の構成ブロックの組み合わせ間で実施されてもよいことは当業者に明らかである。従って、上記は、ブロックの配列に関する教示、すなわち、アミノおよびカルボン酸部分を介してどのブロックがどの他のブロックと結合するかに関する教示として理解されるべきである。換言すると、どのブロックが、酸パートナーとして機能し、６つのブロック（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）の完全な配列を得るために、上記のカップリング反応においてどのブロックがアミノパートナーとして機能するかに関する教示として理解されるべきである。
【0426】
例えば、酸パートナーｂとアミノパートナーｃとの反応では構成化合物ｂ−ｃが得られることとなり、ここで、ブロックｂのアミノ部分およびブロックｃのカルボン酸部分は保護される。この化合物ｂ−ｃは、その後の反応において酸パートナーならびにアミノパートナーとして反応可能である。ブロックｂのアミノ部分の保護基を除去することにより、酸パートナーとの反応が確立可能となり、ブロックｃのカルボン酸部分が保護されている化合物ａ−ｂ−ｃが得られる。ブロックｃのカルボン酸部分を除去した後、化合物ａ−ｂ−ｃは、アミノパートナーｄに対する酸パートナーとして機能可能となる。６つのブロックの完全な配列を得るためのその後のさらなる反応についても同様である。
【0427】
さらに、化合物ｂ−ｃのブロックｃのカルボン酸部分の保護基を除去することにより、ブロックｃのカルボン酸部分を酸パートナーとして機能させ、アミノパートナーｄとの反応を確立可能として、化合物ｂ−ｃ−ｄを得ることが可能である。化合物ｂ−ｃ−ｄのブロックｂのアミノ部分およびブロックｄのカルボン酸部分が保護される。それ故、化合物ｂ−ｃ−ｄは、ブロックｂのアミノ部分に係る保護基またはブロックｄのカルボン酸部分に係る保護器を除去した後に、化合物ｂ−ｃと同等に、アミノパートナーｅとの反応に係る酸パートナーとして、または、酸パートナーａとの反応に係るアミノパートナーとして機能することが可能である。６つのブロックの完全な配列を得るためのその後のさらなる反応についても同様である。
【0428】
完全なアルビシジン配列ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆを達成する多くの方法が可能である。これらの組み合わせに特に限定されることはないが、以下の例が、さらに３種の可能な組み合わせを示す。−ｅ＋ｆにより（ｅ−ｆ）が得られ、ｄ＋（ｅ−ｆ）により（ｄ−ｅ−ｆ）が得られ、ｃ＋（ｄ−ｅ−ｆ）により（ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）が得られ、ａ＋ｂにより（ａ−ｂ）が得られ、（ａ−ｂ）＋（ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）により（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）が得られ、
−ｂ＋ｃにより（ｂ−ｃ）が得られ、（ｂ−ｃ）＋ｄにより（ｂ−ｃ−ｄ）が得られ、ｅ＋ｆにより（ｅ−ｆ）が得られ、（ｂ−ｃ−ｄ）＋（ｅ−ｆ）により（ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）が得られ、ａ＋（ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）により（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）が得られ、または
−ｃ＋ｄにより（ｃ−ｄ）が得られ、ｂ＋（ｃ−ｄ）により（ｂ−ｃ−ｄ）が得られ、ｅ＋ｆにより（ｅ−ｆ）が得られ、（ｂ−ｃ−ｄ）＋（ｅ−ｆ）により、ａ＋（ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）により（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）が得られ、
これにより、それぞれの構成ブロックのカップリングが、既述の段落において考察されているものと同様に達成され得る。
【0429】
最後の１つのペプチドカップリングステップがアルビシジン主鎖を実現するために行われる（この「最後のステップ」には、保護基を除去するため、または、反応性基の変更を導入するためのその後の反応が続き得る）本発明の合成の実施形態において、この最後の主鎖形成ステップは以下のとおりであることが可能である。ａ＋ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ、または
ａ−ｂ＋ｃ−ｄ−ｅ−ｆ、または
ａ−ｂ−ｃ＋ｄ−ｅ−ｆ、または
ａ−ｂ−ｃ−ｄ＋ｅ−ｆ、または
ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ＋ｆ。
【0430】
１つのペプチドカップリングステップがアルビシジン中間体ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅを実現するために行われる本発明の合成の実施形態において、このステップは以下のとおりであることが可能である。ａ＋ｂ−ｃ−ｄ−ｅ、または
ａ−ｂ＋ｃ−ｄ−ｅ、または
ａ−ｂ−ｃ＋ｄ−ｅ、または
ａ−ｂ−ｃ−ｄ＋ｅ。
【0431】
１つのペプチドカップリングステップがアルビシジン中間体ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆを実現するために行われる本発明の合成の実施形態において、このステップは以下のとおりであることが可能である。ｂ−ｃ−ｄ−ｅ＋ｆ、または
ｂ−ｃ−ｄ＋ｅ−ｆ、または
ｂ−ｃ＋ｄ−ｅ−ｆ、または
ｂ＋ｃ−ｄ−ｅ−ｆ。
【0432】
１つのペプチドカップリングステップがアルビシジン中間体ｂ−ｃ−ｄ−ｅを実現するために行われる本発明の合成の実施形態において、このステップは以下のとおりであることが可能である。ｂ−ｃ−ｄ＋ｅ、または
ｂ−ｃ＋ｄ−ｅ、または
ｂ＋ｃ−ｄ−ｅ。
【0433】
特定の実施形態において、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ＣＯａｃｔ）：【化323】
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は化合物（Ｈ２Ｎ−ｆ）と反応して、化合物ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ【化324】
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（式中、−Ｒ１ＰＧは、Ｒ１がＨである実施形態について、ヒドロキシル保護基ＰＧＨであり、換言すると、ＯＲ１ＰＧ部分はＯＰＧＨ部分と読むことが可能であり、または、
Ｒ１がＣＯ（ＮＨ２）である場合には、−ＣＯ（ＮＰＧＮ）部分であり、ここで、特に、Ｒ１ＰＧがヒドロキシル保護基ＰＧＨであってＲ１がＨである場合、ＯＰＧＨ部分がもたらされ、および
−Ｒ３はＨまたはＯＣＨ３であり、および
−Ｒ２はＣＯ（ＮＰＧＮ）またはＣＮであり、および
−ＮＰＧＮ、ＣＯＯＰＧＡまたはＯＰＧＨは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたＮＨ２、ＣＯＯＨまたはＯＨ部分を意味し、また、ＣＯａｃｔは活性化カルボン酸部分を意味する）
をもたらし、ここで、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）から、アルビシジンは、保護基ＰＧＮ、ＰＧＨおよびＰＧＡの除去により得られる。あるいは、活性化されていないカルボキシル酸部分ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ＣＯＯＨを、活性化カルボキシル部分ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ＣＯａｃｔの代わりに用い得る。
【0434】
特定の実施形態において、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ＣＯａｃｔ）：【化325】
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は、化合物（Ｈ２Ｎ−ｅ−ｆ）：【化326】
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（式中、−Ｒ１ＰＧは、Ｒ１がＨである実施形態について、ヒドロキシル保護基ＰＧＨであり、換言すると、ＯＲ１ＰＧ部分はＯＰＧＨ部分と読むことが可能であり、または、
Ｒ１がＣＯ（ＮＨ２）である場合には、−ＣＯ（ＮＰＧＮ）部分であり、ここで、特に、Ｒ１ＰＧがヒドロキシル保護基ＰＧＨであってＲ１がＨである場合、ＯＰＧＨ部分がもたらされ、および
−Ｒ３はＨまたはＯＣＨ３であり、および
−Ｒ２はＣＯ（ＮＰＧＮ）またはＣＮであり、および
−ＮＰＧＮ、ＣＯＯＰＧＡまたはＯＰＧＨは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたＮＨ２、ＣＯＯＨまたはＯＨ部分を意味し、また、ＣＯａｃｔは活性化カルボン酸部分を意味する）
と反応し、ここで、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）から、アルビシジンは、保護基ＰＧＮ、ＰＧＨおよびＰＧＡの除去により得られる。あるいは、活性化されていないカルボキシル酸部分ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ＣＯＯＨを、活性化カルボキシル部分ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ＣＯａｃｔの代わりに用い得る。
【0435】
特定の実施形態において、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ＣＯａｃｔ）【化327】
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は、化合物（Ｈ２Ｎ−ｄ−ｅ−ｆ）【化328】
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（式中、−Ｒ１ＰＧは、Ｒ１がＨである実施形態について、ヒドロキシル保護基ＰＧＨであり、換言すると、ＯＲ１ＰＧ部分はＯＰＧＨ部分と読むことが可能であり、または、
Ｒ１がＣＯ（ＮＨ２）である場合には、−ＣＯ（ＮＰＧＮ）部分であり、ここで、特に、Ｒ１ＰＧがヒドロキシル保護基ＰＧＨであってＲ１がＨである場合、ＯＰＧＨ部分がもたらされ、および
−Ｒ３はＨまたはＯＣＨ３であり、および
−Ｒ２はＣＯ（ＮＰＧＮ）またはＣＮであり、および
−ＮＰＧＮ、ＣＯＯＰＧＡまたはＯＰＧＨは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたＮＨ２、ＣＯＯＨまたはＯＨ部分を意味し、また、ＣＯａｃｔは活性化カルボン酸部分を意味する）
と反応し、ここで、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）から、アルビシジンは、保護基ＰＧＮ、ＰＧＨおよびＰＧＡの除去により得られる。あるいは、活性化されていないカルボキシル酸部分ａ−ｂ−ｃ−ＣＯＯＨを、活性化カルボキシル部分ａ−ｂ−ｃ−ＣＯａｃｔの代わりに用い得る。
【0436】
特定の実施形態において、化合物（ａ−ｂ−ＣＯａｃｔ）：【化329】
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は、化合物（Ｈ２Ｎ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）【化330】
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（式中、−Ｒ１ＰＧは、Ｒ１がＨである実施形態について、ヒドロキシル保護基ＰＧＨであり、換言すると、ＯＲ１ＰＧ部分はＯＰＧＨ部分と読むことが可能であり、または、
Ｒ１がＣＯ（ＮＨ２）である場合には、−ＣＯ（ＮＰＧＮ）部分であり、ここで、特に、Ｒ１ＰＧがヒドロキシル保護基ＰＧＨであってＲ１がＨである場合、ＯＰＧＨ部分がもたらされ、および
−Ｒ３はＨまたはＯＣＨ３であり、および
−Ｒ２はＣＯ（ＮＰＧＮ）またはＣＮであり、および
−ＮＰＧＮ、ＣＯＯＰＧＡまたはＯＰＧＨは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたＮＨ２、ＣＯＯＨまたはＯＨ部分を意味し、また、ＣＯａｃｔは活性化カルボン酸部分を意味する）
と反応し、ここで、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）から、アルビシジンは、保護基ＰＧＮ、ＰＧＨおよびＰＧＡの除去により得られる。あるいは、活性化されていないカルボキシル酸部分ａ−ｂ−ＣＯＯＨを、活性化カルボキシル部分ａ−ｂ−ＣＯａｃｔの代わりに用い得る。
【0437】
特定の実施形態において、化合物（ａ−ＣＯａｃｔ）は、化合物（Ｈ２Ｎ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）：【化331】
[この文献は図面を表示できません]
（式中、−Ｒ１ＰＧは、Ｒ１がＨである実施形態について、ヒドロキシル保護基ＰＧＨであり、換言すると、ＯＲ１ＰＧ部分はＯＰＧＨ部分と読むことが可能であり、または、
Ｒ１がＣＯ（ＮＨ２）である場合には、−ＣＯ（ＮＰＧＮ）部分であり、ここで、特に、Ｒ１ＰＧがヒドロキシル保護基ＰＧＨであってＲ１がＨである場合、ＯＰＧＨ部分がもたらされ、および
−Ｒ３はＨまたはＯＣＨ３であり、および
−Ｒ２はＣＯ（ＮＰＧＮ）またはＣＮであり、および
−ＮＰＧＮ、ＣＯＯＰＧＡまたはＯＰＧＨは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたＮＨ２、ＣＯＯＨまたはＯＨ部分を意味し、また、ＣＯａｃｔは活性化カルボン酸部分を意味する）
と反応し、ここで、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）から、アルビシジンは、上記で考察されているとおり保護基ＰＧＮ、ＰＧＨおよびＰＧＡの除去により得られる。あるいは、活性化されていないカルボキシル酸部分ａ−ＣＯＯＨを、活性化カルボキシル部分ａ−ＣＯａｃｔの代わりに用い得る。
【0438】
本発明の合成のいくつかの実施形態において、アルビシジン主鎖を実現するためのペプチドカップリングステップは構成ブロックの組み合わせ（ａ−ｂ）；（ｃ−ｄ）および（ｅ−ｆ）を用いて達成可能である。
【0439】
いくつかの実施形態において、化合物（ｅ−ＣＯａｃｔ）は、化合物（Ｈ２Ｎ−ｆ）と反応してて、化合物（ｅ−ｆ）：【化332】
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をもたらし、および／または、化合物（ａ−ＣＯａｃｔ）は、化合物（Ｈ２Ｎ−ｂ）と反応して、化合物（ａ−ｂ）：【化333】
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をもたらし、および／または、化合物（ｃ−ＣＯａｃｔ）は、化合物（Ｈ２Ｎ−ｄ）と反応して、化合物（ｃ−ｄ）：【化334】
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（式中、−Ｒ１ＰＧは、Ｒ１がＨである実施形態について、ヒドロキシル保護基ＰＧＨであり、換言すると、ＯＲ１ＰＧ部分はＯＰＧＨ部分と読むことが可能であり、または、
Ｒ１がＣＯ（ＮＨ２）である場合には、−ＣＯ（ＮＰＧＮ）部分であり、ここで、特に、Ｒ１ＰＧがヒドロキシル保護基ＰＧＨであってＲ１がＨである場合、ＯＰＧＨ部分がもたらされ、および
−Ｒ３はＨまたはＯＣＨ３であり、および
−Ｒ２はＣＯ（ＮＰＧＮ）またはＣＮであり、および
−ＮＰＧＮ、ＣＯＯＰＧＡまたはＯＰＧＨは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたＮＨ２、ＣＯＯＨまたはＯＨ部分を意味し、また、ＣＯａｃｔは活性化カルボン酸部分を意味する）
をもたらす。
【0440】
いくつかの実施形態において、合成のいずれかのステップに関しては、−ＣＯａｃｔ構成ブロックの代わりに−ＣＯＯＨ構成ブロックを用いることが可能であり、これにより、上記において考察されているとおり、−ＣＯＯＨ部分が触媒量のプロトンまたはルイス酸により活性化され得る。
【0441】
いくつかの実施形態においては、化合物（ａ−ｂ）のカルボキシル保護基ＰＧＡが選択的に除去されて、化合物（ａ−ｂ−ＣＯＯＨ）：【化335】
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がもたらされ、および、任意選択により、化合物（ａ−ｂ−ＣＯＯＨ）のカルボン酸部分が活性化されて、化合物（ａ−ｂ−ＣＯａｃｔ）：【化336】
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がもたらされ、および、化合物（ｃ−ｄ）のカルボキシル保護基が選択的に除去されて、化合物（ｃ−ｄ−ＣＯＯＨ）：【化337】
[この文献は図面を表示できません]
がもたらされ、および、任意選択により、化合物（ｃ−ｄ−ＣＯＯＨ）のカルボン酸部分が活性化されて、化合物（ｃ−ｄ−ＣＯａｃｔ）：【化338】
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がもたらされ、および、その後、化合物（ｃ−ｄ−ＣＯＯＨ）または化合物（ｃ−ｄ−ＣＯａｃｔ）が（Ｈ２Ｎ−ｅ−ｆ）と反応して、化合物（ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）：【化339】
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がもたらされ、これから、ＦＮのアミノ−保護基ＰＧＮが選択的に除去されて、または、ＦＮのマスクされた官能基Ｍが選択的に−ＮＨ２に還元されて、化合物（Ｈ２Ｎ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）がもたらされ、および（ａ−ｂ−ＣＯＯＨ）または（ａ−ｂ−ＣＯａｃｔ）が（Ｈ２Ｎ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）と反応して化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）がもたらされ、これから、アルビシジンが、保護基ＰＧＮ、ＰＧＨおよびＰＧＡの除去により得られる。
【0442】
いくつかの実施形態においては、化合物（ｃ−ｄ）のアミノ保護基ＰＧＮが選択的に除去されて、化合物（Ｈ２Ｎ−ｃ−ｄ）：【化340】
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がもたらされ、および、その後、（Ｈ２Ｎ−ｃ−ｄ）が化合物（ａ−ｂ−ＣＯＯＨ）または化合物（ａ−ｂ−ＣＯａｃｔ）と反応して、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ）：【化341】
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がもたらされ、および、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ）のカルボキシル保護基ＰＧＡが選択的に除去されて、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ＣＯＯＨ）：【化342】
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がもたらされ、および、任意選択により、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ＣＯＯＨ）のカルボン酸部分が活性化されて化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ＣＯａｃｔ）がもたらされ、および、その後化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ＣＯＯＨ）または化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ＣＯａｃｔ）が化合物（Ｈ２Ｎ−ｅ−ｆ）と反応して化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）がもたらされ、これから、アルビシジンが、保護基ＰＧＮ、ＰＧＨおよびＰＧＡの除去により得られる。
【0443】
いくつかの実施形態においては、化合物（ａ−ｂ−ＣＯａｃｔ）または化合物（ａ−ｂ−ＣＯＯＨ）が化合物（Ｈ２Ｎ−ｃ）と反応して、化合物（ａ−ｂ−ｃ）：【化343】
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がもたらされ、その後、化合物（ａ−ｂ−ｃ）のカルボキシル保護基ＰＧＡが選択的に除去されて、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ＣＯＯＨ）：【化344】
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がもたらされ、および、任意選択により、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ＣＯＯＨ）のカルボン酸部分が活性化されて化合物（ａ−ｂ−ｃ−ＣＯａｃｔ）がもたらされ、および化合物（Ｈ２Ｎ−ｅ−ｆ）が化合物（ｄ−ＣＯＯＨ）または（ｄ−ＣＯａｃｔ）と反応して、化合物（ｄ−ｅ−ｆ）：
【化345】
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がもたらされ、および、その後、化合物（ｄ−ｅ−ｆ）のＦＮのアミノ−保護基ＰＧＮが選択的に除去されて、または、化合物（ｄ−ｅ−ｆ）のＦＮのマスクされた官能基Ｍが選択的に−ＮＨ２に還元されて化合物（Ｈ２Ｎ−ｄ−ｅ−ｆ）が得られ、これが、その後、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ＣＯＯＨ）または（ａ−ｂ−ｃ−ＣＯａｃｔ）と反応して、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）がもたらされ、保護基ＰＧＨおよびＰＧＡを除去することによりこれからアルビシジンが入手される。
【0444】
いくつかの実施形態において、化合物（Ｈ２Ｎ−ｅ−ｆ）は化合物（ｄ−ＣＯａｃｔ）または化合物（ｄ−ＣＯＯＨ）と反応して化合物（ｄ−ｅ−ｆ）をもたらし、その後、化合物（ｄ−ｅ−ｆ）のＦＮのアミノ−保護基ＰＧＮが選択的に除去されて、または、化合物（ｄ−ｅ−ｆ）のＦＮのマスクされた官能基Ｍが選択的に−ＮＨ２に反応されて、化合物（Ｈ２Ｎ−ｄ−ｅ−ｆ）がもたらされ；次いで、化合物（Ｈ２Ｎ−ｄ−ｅ−ｆ）は化合物（ｃ−ＣＯａｃｔ）または化合物（ｃ−ＣＯＯＨ）と反応して化合物（ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）をもたらし、これからアミノ−保護基ＰＧＮが選択的に除去されて化合物（Ｈ２Ｎ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）がもたらされ、および、化合物（Ｈ２Ｎ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）は化合物（ａ−ｂ−ＣＯａｃｔ）または化合物（ａ−ｂ−ＣＯＯＨ）と反応して化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）をもたらし、これから、アルビシジンが、保護基ＰＧＮ、ＰＧＨおよびＰＧＡの除去により得られる。
【0445】
いくつかの実施形態において、化合物（Ｈ２Ｎ−ｅ−ｆ）は−化合物（ｄ−ＣＯＯＨ）または（ｄ−ＣＯａｃｔ）とさらに反応して化合物（ｄ−ｅ−ｆ）をもたらし、その後、化合物（ｄ−ｅ−ｆ）のＦＮのアミノ−保護基ＰＧＮが選択的に除去されて、または、化合物（ｄ−ｅ−ｆ）のＦＮのマスクされた官能基Ｍが選択的に−ＮＨ２に反応されて、化合物（Ｈ２Ｎ−ｄ−ｅ−ｆ）がもたらされ；次いで
−化合物（Ｈ２Ｎ−ｄ−ｅ−ｆ）は化合物（ｃ−ＣＯＯＨ）または（ｃ−ＣＯａｃｔ）と反応して化合物（ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）をもたらし、これから、化合物（ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）のＦＮのアミノ−保護基ＰＧＮが選択的に除去されて、または、化合物（ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）のＦＮのマスクされた官能基Ｍが選択的に−ＮＨ２に反応されて化合物（Ｈ２Ｎ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）がもたらされ、および
−化合物（Ｈ２Ｎ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）は化合物（ａ−ｂ−ＣＯＯＨ）または（ａ−ｂ−ＣＯａｃｔ）と反応して化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）をもたらし、これから、アルビシジンが保護基ＰＧＮ、ＰＧＨおよびＰＧＡの除去により得られる。
【0446】
いくつかの実施形態において、化合物（ｂ−ＣＯＯＨ）または（ｂ−ＣＯａｃｔ）は−化合物（Ｈ２Ｎ−ｃ−ｄ）さらに反応して化合物（ｂ−ｃ−ｄ）をもたらし、その後、化合物（ｂ−ｃ−ｄ）のカルボキシル保護基ＰＧＡが選択的に除去されて化合物（ｂ−ｃ−ｄ−ＣＯＯＨ）がもたらされ、カルボン酸部分が任意選択により活性化されて化合物（ｂ−ｃ−ｄ−ＣＯａｃｔ）がもたらされ；次いで
−化合物（ｂ−ｃ−ｄ−ＣＯＯＨ）または（ｂ−ｃ−ｄ−ＣＯａｃｔ）は化合物（Ｈ２Ｎ−ｅ−ｆ）とさらに反応して化合物（ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）をもたらし、これから、化合物（ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）のＦＮのアミノ−保護基ＰＧＮが選択的に除去されて、または、化合物（ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）のＦＮのマスクされた官能基Ｍが選択的に−ＮＨ２に反応されて化合物（Ｈ２Ｎ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）がもたらされ、および
−化合物（Ｈ２Ｎ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）は化合物（ａ−ＣＯＯＨ）または（ａ−ＣＯａｃｔ）と反応して化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）をもたらし、これから、アルビシジンが、保護基ＰＧＮ、ＰＧＨおよびＰＧＡの除去により得られる。
【0447】
あるいは、化合物（ｂ−ｃ−ｄ）は、化合物（ｂ−ｃ）とブロックｄとの同様の反応により達成されえる。
【0448】
いくつかの実施形態において、化合物（ＦＮ−ｃ−ＣＯＯＨ）【化346】
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（式中、−Ｒ３はＨまたはＯＣＨ３であり、および
−Ｒ２はＣＯ（ＮＨ２）であり、
−ＦＮはＮＰＧＮまたはＭであり、式中、
−Ｍはマスクされた官能基であり、特に、Ｍは−ＮＯ２または−Ｎ３であり、さらに、特にＮＯ２であり、および、式中、
−ＮＰＧＮは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたＮＨ２部分を意味する）
は化合物（Ｈ２Ｎ−ｄ）と反応して化合物（ｃ−ｄ）：
【化347】
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をもたらし、および、化合物（ｃ−ｄ）は合物（Ｈ２Ｎ−ｅ）と反応して化合物（ｃ−ｄ−ｅ）：
【化348】
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をもたらし、および、化合物（ｃ−ｄ−ｅ）は化合物（Ｈ２Ｎ−ｆ）と反応して化合物（ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）
【化349】
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をもたらし、ここで、上記において考察されているとおり、化合物（ｃ−ｄ）、（ｃ−ｄ−ｅ）または（ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）のＲ２は、反応条件によって、ＣＮであり、保護基ＰＧＡは除去され、および、ＣＯＯＨ−部分はアミノパートナーとの反応に先だって活性化され得る。アルビシジン（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）を達成するための化合物のさらなる構成ブロックとの組み合わせに関しては、上記の方法および組み合わせを参照されたい。
【0449】
上記の実施形態のすべてにおいては、活性化カルボキシル部分ＣＯａｃｔのみが酸パートナーとアミノパートナーとの反応に用いられ得ることが理解される。
【0450】
上記の実施形態のすべてにおいて、Ｒ１ＰＧはＯＰＧＨ部分をもたらすヒドロキシル保護基ＰＧＨであることが可能であり、それ故、保護基ＰＧＨを除去した後、Ｒ１はＨであることがさらに理解される。
【0451】
いくつかの実施形態において、反応は、−３０℃〜８０℃、特に２５℃〜６０℃、さらに特に、２５〜３０℃で実施される。
【0452】
いくつかの実施形態において、これらの反応は、ラセミ化反応を抑制するために、−３０℃〜３０℃、特に−３０℃〜０℃で実施される。
【0453】
いくつかの実施形態において、ＰＧＮ保護基は、ｔ−ブチルオキシカルボニル（ｔ−Ｂｏｃ）、アリルオキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）、９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）、パラ−メトキシカルバミン酸ベンジル（Ｍｏｚ）およびベンジルオキシカルボニル（Ｚ）である。
【0454】
いくつかの実施形態において、ＰＧＮ保護基は、ＣＯ（ＮＰＧＮ）部分の場合において、特にアスパラギンのアミド側鎖（構成ブロックｃ）については、９−キサンテニル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、シクロプロピルジメチルカルビニル（Ｃｐｄ）、４，４’−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、２，４，６−トリメトキシベンジル（Ｔｍｏｂ）である。
【0455】
いくつかの実施形態において、ＰＧＨ保護基は、Ｃ４Ｈ９（ｔ−ブチル）、パラ−メトキシベンジル（ＰＭＢ）、ベンジルまたはＣＨ２ＣＨＣＨ２（アリル）である。
【0456】
いくつかの実施形態において、ＰＧＡ保護基は、Ｃ４Ｈ９（ｔ−ブチル）、パラ−メトキシベンジル（ＰＭＢ）、ベンジル９−フルオレニルメチル（Ｆｍ）またはＣＨ２ＣＨＣＨ２（アリル）である。
【0457】
いくつかの実施形態において、活性化カルボキシル部分は−ＨＡＴＵとのカップリングによって得られる（Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリンホスフェート）（ＨＡＴＵ）エステル、または
−ＢＴＣとのカップリングによって得られるＢＴＣ、または
−ＳＯＣｌ２とのカップリングによって得られる塩化アシル、または
−ＤＩＣとのカップリングによって得られるＮ，Ｎ’−ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）エステル、または
−ＤＣＣとのカップリングによって得られるＮ，Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）エステル
である。
【0458】
いくつかの実施形態において、活性化カルボキシル部分に対するカップリング反応は、（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン）（ＤＩＥＡ）、Ｎ−メチルモルホリン（ＮＭＭ）、４−ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）、トリエチルアミン（ＴＥＡ）、２，４，６−トリメチルピリジン（ｓｙｍ−コリジン）、ピリジン、Ｎ，Ｎ’−ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）、２，６−ジ−ｔ−ブチル−４−ジメチルアミノピリジン（ＤＢＤＭＡＰ）、特にＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＥＡ）または２，４，６−トリメチルピリジン（ｓｙｍ−コリジン）から選択される塩基の付加により支持され得る。塩基を添加することにより、カルボン酸が脱プロトン化され、また、対応する活性化カルボン酸への反応が促進される。
【0459】
いくつかの実施形態において、特に塩化アシルといったアシルハロゲン化物が活性化カルボキシル部分として用いられる場合、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＥＡ）、Ｎ−メチルモルホリン（ＮＭＭ）、トリエチルアミン（ＴＥＡ）、４−ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）、２，４，６−トリメチルピリジン（ｓｙｍ−コリジン）、２，６−ジ−ｔ−ブチル−４−ジメチルアミノピリジン（ＤＢＤＭＡＰ）、特にＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン）（ＤＩＥＡ）、または２，４，６−トリメチルピリジン（ｓｙｍ−コリジン）から選択される塩基が、酸性の副生成物による保護基の除去を防ぐために添加される。
【0460】
いくつかの実施形態において、反応溶剤は、テトラヒドロフラン、ジオキサン、アセトニトリル、ｔ−ブチルメチルエーテル、ジクロロメタン、クロロホルム、１−メチル−２−ピロリジノン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセタミド（ＤＭＡ）、またはジメチルホルムアミド、特にテトラヒドロフランまたはジメチルホルムアミドである。他の溶剤も必要に応じて適用され得る。
【0461】
式２のアルビシジンの上記の合成においては、以下の式によって記載可能である中間体が用いられる。【化350】
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【化351】
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【化352】
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【化353】
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【化354】
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【化355】
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【化356】
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【化357】
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【化358】
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【化359】
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【化360】
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【化361】
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【化362】
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【化363】
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式中、Ｒ１はＨまたはＣＯ（ＮＨ２）であり、
Ｒ３またはＲ３’はＨまたはＯＣＨ３であり、
Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）またはＣＮであり、および、式中、
−Ｒ１ＰＧは、
Ｒ１がＨである場合には、ヒドロキシル保護基ＰＧＨであって、ＯＰＧＨ部分がもたらされ、または、
Ｒ１がＣＯ（ＮＨ２）である場合には、−ＣＯ（ＮＰＧＮ）部分であり、および
−Ｒ２はＣＯ（ＮＰＧＮ）またはＣＮであり、
−ＦＮはＮＰＧＮまたはＭであり、式中、特に、ＦＮはＮＰＧＮであり、式中、
−Ｍはマスクされた官能基であり、および、式中、
−ＮＰＧＮ、ＣＯＯＰＧＡまたはＯＰＧＨは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたＮＨ２、ＣＯＯＨまたはＯＨ部分を意味し、また、ＣＯａｃｔは活性化カルボン酸部分を意味し、式中、
−各ＰＧＨは、いずれかの他のＰＧＨから独立して、ＣＨ２ＣＨＣＨ２（アリル）、ＴＨＰ（テトラヒドロピラニル）、ＳｉＲ’３（トリアルキルシリコン）、Ｃ４Ｈ９（ｔ−ブチル）、ＣＨ２Ｃ６Ｈ５（ベンジル）、Ｈ３ＣＣＯ（アセチル）、ＣＨ２Ｃ６Ｈ４ＯＣＨ３（４−メトキシベンジル）またはＣ１９Ｈ１５（トリフェニルメチル）から選択されるヒドロキシル保護基であり、
−式中、各Ｒ’は、いずれかの他のＲ’から独立して、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、
−各ＰＧＡは、いずれかの他のＰＧＡから独立して、ＣＨ２ＣＨＣＨ２（アリル）、ＴＨＰ（テトラヒドロピラニル）、ＳｉＲ’３（トリアルキルシリコン）、またはＣ４Ｈ９（ｔ−ブチル）、ＣＨ２Ｃ６Ｈ５（ベンジル）、ＣＨ２Ｃ６Ｈ４ＯＣＨ３（４−メトキシベンジル）またはＣ１９Ｈ１５（トリフェニルメチル）から選択されるカルボキシル保護基であり、
−式中、各Ｒ’は、いずれかの他のＲ’から独立して、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、
−各ＰＧＮは、いずれかの他のＰＧＮから独立して、ｔ−ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）、（ＣＯ）ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ５（ベンジルオキシカルボニル）、（ＣＯ）ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ４ＯＣＨ３（４−メトキシベンジルオキシカルボニル）またはアリルオキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）から選択されるアミノ保護基であり、
−Ｍは−ＮＯ２または−Ｎ３であり、ここで、Ｍは、特にＮＯ２であり、
−各ＣＯａｃｔは、いずれかの他のＣＯａｃｔから独立して、ベンゾトリアゾリルオキシトリス−（ジメチルアミノ）−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＢＯＢ）、ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ｐｙＢＯＰ）、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−Ｏ−（１Ｈ−ベンゾ−トリアゾール−１−イル）ウロニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ＨＢＴＵ）、（Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロ−リン酸塩）（ＨＡＴＵ）、Ｎ，Ｎ’−ジ−シクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、Ｎ，Ｎ’−ジ−イソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド（ＥＤＣ）などのカルボン酸およびカップリング剤を用いて生成される、アシルフッ化物、塩化アシル、ベンゾトリアゾールエステルまたはカルボジイミドエステルである。
【0462】
いくつかの実施形態において、上記の中間体に関して、Ｒ１はＨであり、
Ｒ３またはＲ３’はＨまたはＯＣＨ３であり、
Ｒ２’はＣＯ（ＮＨ２）またはＣＮであり、特に、Ｒ２’はＣＮであり、および、式中、
−Ｒ１ＰＧは、ＯＰＧＨ部分をもたらすヒドロキシル保護基ＰＧＨであり、および
−Ｒ２は−ＣＯ（Ｎ）ＰＧＮまたはＣＮであり、特に、Ｒ２はＣＮであり、
−ＦＮはＮＰＧＮまたはＭであり、式中、特にＦＮはＮＰＧＮであり、式中、
−Ｍはマスクされた官能基であり、および、式中、
−ＮＰＧＮ、ＣＯＯＰＧＡまたはＯＰＧＨは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたＮＨ２、ＣＯＯＨまたはＯＨ部分を意味し、また、ＣＯａｃｔは活性化カルボン酸部分を意味し、式中、
−各ＰＧＨは、いずれかの他のＰＧＨから独立して、ＣＨ２ＣＨＣＨ２（アリル）、ＴＨＰ（テトラヒドロピラニル）、ＳｉＲ’３（トリアルキルシリコン）、Ｃ４Ｈ９（ｔ−ブチル）、ＣＨ２Ｃ６Ｈ５（ベンジル）、Ｈ３ＣＣＯ（アセチル）またはＣ１９Ｈ１５（トリフェニルメチル）から選択されるヒドロキシル保護基であり、
−式中、各Ｒ’は、いずれかの他のＲ’から独立して、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、
−各ＰＧＡは、いずれかの他のＰＧＡから独立して、ＣＨ２ＣＨＣＨ２（アリル）、ＴＨＰ（テトラヒドロピラニル）、ＳｉＲ’３（トリアルキルシリコン）、またはＣ４Ｈ９（ｔ−ブチル）、ＣＨ２Ｃ６Ｈ５（ベンジル）またはＣ１９Ｈ１５（トリフェニルメチル）から選択されるカルボキシル保護基であり、
−式中、各Ｒ’は、いずれかの他のＲ’から独立して、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、
−各ＰＧＮは、いずれかの他のＰＧＮから独立して、ｔ−ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）、（ＣＯ）ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ５（ベンジルオキシカルボニル）またはアリルオキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）から選択されるアミノ保護基であり、
−Ｍは−ＮＯ２または−Ｎ３であり、ここで、Ｍは、特にＮＯ２であり、
−各ＣＯａｃｔは、いずれかの他のＣＯａｃｔから独立して、ベンゾトリアゾリルオキシトリス−（ジメチルアミノ）−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＢＯＢ）、ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ｐｙＢＯＰ）、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−Ｏ−（１Ｈ−ベンゾ−トリアゾール−１−イル）ウロニウムヘキサフルオロリンホスフェート（ＨＢＴＵ）、（Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロ−リン酸塩）（ＨＡＴＵ）、Ｎ，Ｎ’−ジ−シクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、Ｎ，Ｎ’−ジ−イソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド（ＥＤＣ）などのカルボン酸およびカップリング剤を用いて生成される、アシルフッ化物、塩化アシル、ベンゾトリアゾールエステルまたはカルボジイミドエステルである。
【0463】
特定の病原体または特定の合成経路を特定する医学的表示である、例えば、部分Ｒ１またはＲ２’またはＲ３’などの単一の分離可能な特徴に係る代替が、本明細書において「実施形態」として説明されている場合は常に、このような代替は、本明細書に開示の本発明の個別の実施形態を形成するために自由に組み合わされ得ると理解されるべきである。
【0464】
スキーム１４には、化合物（ｃ−ｄ）から、（ｂ−ｃ−ｄ）を経て化合物（ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）および保護されていない（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）に至る化合物βアルビシジンまでの一般反応経路が示されている。【化364】
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【0465】
あるいは、（ＦＮ−ｃ−ＣＯＯＨ）と（Ｈ２Ｎ−ｄ）との反応を用いる代わりに、（Ｃ−ＣＯＯＨ）および（ｃ−ＣＯａｃｔ）のそれぞれと（Ｈ２Ｎ−ｄ）との反応が適用され得、ここで、構成ブロックｃのＲ２のＣＯ（ＮＨ２）部分は（ＣＯ）ＮＰＧＮで保護される。
【0466】
スキーム１５には化合物（ｂ−ｃ−ｄ）までの反応経路が示されており、化合物（ｂ−ｃ−ｄ）のＲ２’はＣＮである。【化365】
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【0467】
スキーム１６には、化合物（ｂ−ｃ−ｄ）から化合物（ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）を経て保護されていない化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）に至るβ−アルビシジンまでの反応経路が示されている。【化366】
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【0468】
スキーム１７には、化合物（ｄ−ｅ）から化合物（ｄ−ｅ−ｆ）、（ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）を経て保護されていない化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）に至るβ−アルビシジンまでの反応経路が示されている。【化367】
[この文献は図面を表示できません]
【0469】
化合物カルバモイル−アルビシジンは、スキーム１４〜１７に示されているものと同様の反応経路に従って生成されることが可能であり、これにより、構成ブロックａのＣＯ（ＮＨ２）部分は全体的な脱保護まで保護されている（（ＣＯ）ＮＰＧＮ）であることが理解される。【化368】
[この文献は図面を表示できません]
【0470】
さらに、化合物Ａｓｎ−アルビシジンは、（Ｃ−ＣＯＯＨ）および（ｃ−ＣＯａｃｔ）のそれぞれと（Ｈ２Ｎ−ｄ）との反応を用いることにより、スキーム１４〜１７に示されているものと同様の反応経路に従って生成されることが可能であり、ここで、構成ブロックｃのＲ２のＣＯ（ＮＨ２）部分は保護されている（ＣＯ）ＮＰＧＮである。化合物カルバモイル−Ａｓｎ−アルビシジンについても同様であり、これにより、全体的な脱保護まで、構成ブロックａのＣＯ（ＮＨ２）部分が追加的に保護される（（ＣＯ）ＮＰＧＮ）。
【0471】
化合物Ａｓｎ−アルビシジン、カルバモイル−アルビシジン、カルバモイル−Ａｓｎ−アルビシジン、β−ＯＭｅ−アルビシジン、Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジン、カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジンまたはカルバモイル−ＯＭｅ−Ａｓｎ−アルビシジンは、スキーム１４〜１７に記載のものと同様の経路に従って生成可能であることが理解され、これにより、Ｌ構成ブロックｃは、置換基Ｒ１、Ｒ２およびＲ３をそれぞれ含む。
【0472】
化合物エナンチオ−β−アルビシジン、エナンチオ−Ａｓｎ−アルビシジン、エナンチオ−カルバモイル−アルビシジン、エナンチオ−カルバモイル−Ａｓｎ−アルビシジン、エナンチオ−β−ＯＭｅ−アルビシジン、エナンチオ−Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジン、エナンチオ−カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジンまたはエナンチオ−ＯＭｅ−カルバモイル−Ａｓｎ−アルビシジンは、スキーム１４〜１７に記載のものと同様の経路に従って生成可能であることが理解され、これにより、Ｌ構成ブロックｃ部分の代わりに、Ｄ構成ブロックｃ部分が用いられるか、または、生成される。
【0473】
これらのスキームは単なる例示である。異なる保護基、活性化、脱保護、および、それぞれの構成ブロックの組み合わせが用いられ得る。特に、詳細な説明、ならびに、本明細書中上記および以下に特定的に記載されている試薬を参照されたい。
【0474】
さらに、上記のアルビシジン化合物（または、それぞれの中間体）を１種を他のものに変形することが可能である。例えば、化合物（ａ−ｂ−ｃ−ｄ−ｅ−ｆ）の構成ブロックａのＰＧＨ保護基を選択的に除去し、カルバモイル−部分におけるＯＨ−部分を転化し、その後、他のアルビシジン化合物（例えばβ−アルビシジンのカルバモイル−アルビシジンへの転換；スキーム５を参照のこと）を得た後に残る保護基（例えばＰｄ−解離性）を除去することが可能である。あるいは、以下に記載のとおり、β−アルビシジンはＡｓｎ−アルビシジンに転化され得る。さらなる転換もまた可能であり、本発明の一部として包含される。
【0475】
アルビシジンからのＡｓｎ−アルビシジンの合成アルビシジン（１．２ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下、室温２１℃で０．５ｍＬのＴＨＦ中に溶解させる。次いで、１当量のＬｉＯＨの水溶液（１ｍｇ／ｍＬ）をシリンジポンプでゆっくりと添加する。得られる懸濁液を室温で２０分間撹拌する。攪拌を室温で３時間継続する。加水分解プロセスはＥＳＩ−質量分光測定により制御する。有機溶剤を減圧下で除去し、ＥｔＯＡｃを添加する。混合物を、飽和ＮａＨＣＯ３、水および塩水で順次に洗浄する。有機溶剤をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去する。生成物はカラムクロマトグラフィーにより精製する。
【0476】
さらなる可能性のあるアルビシジンに係る合成経路が、以下のスキーム１９および２４に示されている。【化369】
[この文献は図面を表示できません]
【化370】
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【化371】
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【化372】
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【化373】
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【0477】
既述の方法により得られる式２のアルビシジン誘導体のスペクトル分析が、以下にさらに詳細に記載されている図１〜１０に示されている。
【0478】
本件に適用される一般合成方法および手法が以下に記載されている。
【0479】
桂皮酸の合成に係る基本プロトコル方法Ａ
アルデヒド（１．００当量）およびマロン酸（２．００当量）をピリジン中に溶解し、ピペリジン（２．００当量）を添加した。混合物を１００℃で１６時間撹拌した。室温に冷却した後、反応混合物を氷上で濃塩酸に注いだ。析出した桂皮酸をろ過し、減圧中で乾燥した。
【0480】
方法Ｂアルデヒド（１．５０当量）およびプロパン酸（１．００当量）の乾燥ＴＨＦ中の撹拌溶液に、ＴｉＣｌ４（２．００当量）を０℃でゆっくりと添加した。混合物を３０分間撹拌し、ＴＥＡ（４．００当量）を添加した。この反応を室温に温めさせ、さらに４８時間撹拌した。この反応を水で失活させ、水性層をＤＣＭで３回抽出した。組み合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製した。
【0481】
方法Ｃアルデヒド／ケトン（１．００当量）、マロン酸（２．００当量）、ＳｎＣｌ２・Ｈ２Ｏ（０．５０当量）およびピリジン（２．００当量）の混合物を８０℃で７２時間撹拌した。混合物をセライトパッドを通してろ過し、溶剤を蒸発させた。粗生成物をクロマトグラフィで精製した。
【0482】
上記の方法の少なくとも一つによって得た数種の桂皮酸の誘導体が以下に示されている。【化374】
[この文献は図面を表示できません]
【0483】
アリル保護基の導入桂皮酸（１．０当量）をＤＭＦ中に溶解させ、臭化アリル（３．０当量）およびＫ２ＣＯ３（３．０当量）を添加した。この混合物を室温で１６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加し、有機層をＨ２Ｏおよび塩水で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を蒸発させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製した。
【0484】
アリル脱保護ＫＯＨ（２．０当量）をＭｅＯＨ中に溶解させ、保護された桂皮酸に添加した。室温で１２時間攪拌した後、混合物を濃塩酸で酸性化した。沈殿物を回収し、減圧中で乾燥した。沈殿物が形成されなかった場合は、ＭｅＯＨを減圧下で除去し、残渣をＨ２Ｏに溶解させた。生成物をＥｔＯＡｃで抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を除去し、生成物を減圧中で乾燥した。
【0485】
酸パートナーとアミノパートナーとのカップリングに係る基本プロトコル：方法Ａ
ビス−（トリクロロメチル）カーボネート（１．２当量）および酸パートナー（３．５当量）をアルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ中に溶解する。２，４，６−コリジン（８．０当量）をシリンジポンプでゆっくりと添加する。得られる懸濁液を室温で２０分間撹拌し、アミノパートナー（１；１．０当量）およびＤＩＰＥＡ（１０．０当量）の乾燥ＴＨＦ中の溶液を添加する。攪拌を室温で３時間継続し、反応を水の添加により失活させる。有機溶剤を減圧下で除去し、ＥｔＯＡｃを添加する。混合物を、飽和ＮａＨＣＯ３、水および塩水で順次に洗浄する。有機溶剤をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去する。必要に応じて、生成物を結晶化およびカラムクロマトグラフィーにより精製する（ＴＬＣ対照、ＨＰＬＣ対照）。
【0486】
方法Ｂ酸パートナー（１当量）をＳＯＣｌ２中で２時間環流する。溶剤を減圧下で除去し、微量のＳＯＣｌ２をトルエンとの同時蒸発により除去する。有機溶剤（例えば、ＴＨＦ、ｃ＝０．２Ｍ）中のアミノパートナー（１，１当量）および塩基（例えば、ＤＩＰＥＡ、５当量）を添加し、混合物を１２〜１６時間撹拌する。反応が完了した後（ＴＬＣ対照）、溶剤を減圧下で除去し、残渣をＥｔＯＡｃで希釈する。有機層を、飽和ＮａＨＣＯ３、ＨＣｌ（５％）、水および塩水で順次に洗浄する。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により単離する。
【0487】
方法Ｃ市販されている酸塩化物（カルボン酸塩化物またはスルホン酸塩化物；３当量）をＤＩＰＥＡ（５当量）およびアミノパートナー（１，１当量）の溶液に添加する。溶液を室温で１６時間撹拌し、水の添加により失活させる。有機溶剤を減圧下で除去し、残渣をＥｔＯＡｃで希釈する。有機層を、飽和ＮａＨＣＯ３、ＨＣｌ（５％）、水および塩水で順次に洗浄する。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により単離する。
【0488】
尿素部分を含む化合物の合成に係るイソシアネートのカップリングに係る基本プロトコル：アミン（１当量）をアルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦに溶解した。イソシアネート（５当量）を添加し、１６時間攪拌した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により単離した。
【0489】
還元的アミノ化に係る基本プロトコル：遊離アミン（１．０当量）およびアルデヒド（１．０当量）をＭｅＯＨ中に溶解し、酢酸（３．５当量）を添加した。この溶液に、ＮａＢＨ３ＣＮ（１．２当量）を添加し、混合物を室温で１６時間撹拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ３溶液で失活させ、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機溶剤をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去した。残渣をジオキサン中の４ＮのＨＣｌ中に溶解させた。室温で５時間攪拌した後、有機溶剤を減圧下で除去した。残渣を１０％ ＮａＨＣＯ３中に溶解させ、ろ過した。濃塩酸で酸性化して純粋なカルボン酸を析出させ、これをろ過により単離した。
【0490】
アミン化合物の合成に係る基本プロトコルカルボン酸（５当量）およびトリエチルアミン（１０当量）を乾燥ＤＭＦ中に溶解し、ＨＡＴＵ（５当量）を添加し、混合物を６０分間撹拌した。乾燥ＤＭＦ中に溶解したアミンを滴下し、混合物を室温で１６時間撹拌した。混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、塩水（３×）、１ＮのＨＣｌ（２×）および飽和ＮａＨＣＯ３（２×）で順次に洗浄し、有機溶剤をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去した。生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により精製した。
【0491】
ニトロ基のアミンへの転化に係る基本プロトコル：ニトロ化合物（１当量）をＥｔＯＨおよびＳｎＣｌ２＊２Ｈ２Ｏ（５当量）中に溶解し、反応混合物を出発材料が消失するまで６０℃で撹拌する（ＴＬＣ−およびＬＣＭＳ−監視、およそ４〜６時間）。溶剤を減圧下で除去し、残渣をＥｔＯＡｃで希釈する。ＮａＨＣＯ３（飽和）の添加および相の分離後、水性相をＥｔＯＡｃでさらに抽出する（２×）。組み合わせた有機層を塩水で洗浄し（１×）、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過する。溶剤を減圧下で除去した後、生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により単離した。
【0492】
還元条件下でのアルデヒドパートナーとアミノパートナーとのカップリングに係る基本プロトコル：アミン（１．０当量）およびアルデヒド（１．０当量）をアルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ中に溶解し、触媒量の酢酸を添加した。室温で６０分間攪拌した後、ＮａＢＨ３ＣＮ（１．３当量）を添加した。反応混合物を室温で３時間撹拌し、さらに１．３当量のＮａＢＨ３ＣＮを添加し、混合物を室温で１６時間撹拌した。この反応を１ＮのＨＣｌの添加により失活させ、ＥｔＯＡｃで３回抽出した。有機溶剤をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去した。生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により精製した。
【0493】
保護基を除去するための基本プロトコル：式１の化合物の完全に保護された誘導体（１．０当量）をアルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦに溶解させた。フェニルシラン（８．０当量）およびＰｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量）を添加し、反応混合物を室温で１０時間撹拌した。ＡｃＯＨを添加し、溶剤を減圧下で除去し、サンプルを凍結乾燥した。精製は、結晶化または分取ＨＰＬＣにより達成した。
【0494】
構造中に重水素原子を組み込む基本プロトコル：構造中への水素の代わりの重水素の組み込みは、技術分野における専門家にとっては基礎知識である。例えば、重水素含有化合物は、公知の方法に従って合成され得る（例えばＤａｖｉｄ Ｓ．Ｗｉｓｈａｒｔａ，Ｂｒｉａｎ Ｄ．Ｓｙｋｅｓａ，Ｆｒｅｄｅｒｉｃ Ｍ．Ｒｉｃｈａｒｄｓ，Ｂｉｏｃｈｉｍｉｃａ ｅｔ Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａ Ａｃｔａ−Ｐｒｏｔｅｉｎ Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ａｎｄ Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｅｎｚｙｍｏｌｏｇｙ，Ｖｏｌｕｍｅ １１６４，Ｉｓｓｕｅ １，１９９３，Ｐａｇｅｓ ３６−４６）。さらに、それぞれ中間体は、水素の代わりに１個以上の重水素を含むか、重水素のみを含み得る。それ故、上記に考察される合成経路を適用することにより、一般式１により特徴付けられる化合物が生成され、これは、その構造中に少なくとも１個の重水素を含む。このような中間体は、購入されるか、または、公知の文献手法により生成され得る。
【0495】
カップリング反応：第一級アミンまたはアリールアミンとカルボン酸とをカップリングして収率アミド結合を得るための反応条件は当業者に公知であり、標準的な合成方法のいずれかの概論またはペプチドおよびタンパク質の合成に関する文献において見いだされ得る。例えば、Ｍａｒｃｈ，Ｊ．，Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ；Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ ａｎｄ Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，４ｔｈ ｅｄ．，１９９２；Ｌａｒｏｃｋ，Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ，ＶＣＨ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９９９；Ｂｏｄａｎｚｓｋｙ，Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ ｏｆ Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｓｐｒｉｎｇｅｒ Ｖｅｒｌａｇ，１９８４；Ｂｏｄａｎｚｓｋｙ，Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｓｐｒｉｎｇｅｒ Ｖｅｒｌａｇ，１９８４；Ｌｌｏｙｄ−Ｗｉｌｌｉａｍｓ ｅｔ ａｌ．，Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｐｐｒｏａｃｈｅｓ ｔｏ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ Ｐｅｐｔｉｄｅｓ ａｎｄ Ｐｒｏｔｅｉｎｓ，ＣＲＣ Ｐｒｅｓｓ，１９９７（特にｐｐ．１０５〜１１４を参照のこと）；および、Ａｔｈｅｒｔｏｎ ＆ Ｓｈｅｐｐａｒｄ，Ｓｏｌｉｄ Ｐｈａｓｅ Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ：Ａ Ｐｒａｃｔｉｃａｌ Ａｐｐｒｏａｃｈ，ＩＲＬ Ｐｒｅｓｓ，１９８９）を参照のこと。本明細書において以下において例示されているかまたは上記に考察されされている化合物などの、代替的な反応性基を技術分野において公知である方法または本明細書に後述の方法において利用することが可能である。
【0496】
保護基酸解離性保護基による構成ブロックのＮ−末端の保護
【化375】
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アミン（１当量）およびジ−ｔ−ブチルジカルボネート（１．５当量）を溶剤（例えば、ＤＣＭ；ｃ＝０．２Ｍ）中に溶解し、塩基（例えば、ＮＥｔ３、３当量）を添加する。混合物を室温で１６時間撹拌する。溶剤を減圧下で除去した後、生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化後に単離する。
【0497】
メトキシベンジルカルバメート保護基による構成ブロックのＮ−末端の保護【化376】
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アミン（１当量）および塩基（例えば、ＮＥｔ３、１．１当量）を溶剤（例えば、Ｈ２Ｏ、ｃ＝０．２Ｍ）中に溶解し、Ｍｏｚ−ＯＮＣ（ＣＮ）Ｐｈ（１当量）を溶剤（例えば、ジオキサン、ｃ＝０．１Ｍ）中で添加する。混合物を室温で６〜１２時間撹拌し、水を添加する。混合物をＥｔＯＡｃで洗浄し、水性層をｐＨ２（５％ＨＣｌ）に調節し、ＥｔＯＡｃ抽出する。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、有機溶剤を減圧下で除去する。生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化後に単離する。
【0498】
Ｐｄ−解離性保護基によるＮ−末端の保護【化377】
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アミン（１当量）および塩基（例えば、ピリジン、３当量）を溶剤（例えば、ＤＣＭ；ｃ＝０．２Ｍ）中に溶解し、ゆっくりとアリルオキシ塩化カルボニル（２当量）を添加する。攪拌を１６時間継続し、反応混合物をＨＣｌ（５％）および塩水で順次に洗浄する。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥した後、ろ過し、溶剤を除去し、生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により単離する。
【0499】
酸解離性保護基によるフェノールの保護：【化378】
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フェノール（１当量）を溶剤（例えば、ＤＣＭ；ｃ＝０．２Ｍ）中に溶解し、−７５℃に冷却する。Ｈ３ＰＯ４およびＢＦ３＊ＯＥｔ２およびイソブチレン（過剰量）を添加し、混合物を室温で１６時間撹拌する。ＮＨ４ＯＨ（２Ｎ）の添加により反応を失活させ、有機溶剤（例えば、ＤＣＭ）で抽出した後、生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により単離する。
【0500】
メトキシベンジル保護基によるフェノールの保護：【化379】
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フェノール（１当量）、パラ−メトキシベンジルクロリド（ＰＭＢ−Ｃｌ；１．１当量）Ｉ−（例えば、Ｂｕ４Ｎ−Ｉ、１．１当量）および塩基（例えば、Ｋ２ＣＯ３、１．５当量）を溶剤（例えば、アセトン；ｃ＝０．２Ｍ）中に溶解し、５５℃に６〜１２時間加熱する。溶剤を減圧下で除去し、残渣をＥｔＯＡｃで希釈する。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３、ＨＣｌ（５％）および塩水で順次に洗浄する。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、有機溶剤を減圧下で除去する。生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により単離する。
【0501】
Ｐｄ−解離性保護基によるフェノールの保護：【化380】
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フェノール（１当量）を溶剤（例えば、ＤＭＦ、ｃ＝０．２Ｍ）中に溶解し、塩基（例えば、Ｋ２ＣＯ３、３当量）を添加する。アリルハロゲン化物（１．５当量）をシリンジポンプで添加し、攪拌を室温で１２時間継続する。溶剤を減圧下で除去し、生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により単離する。
【0502】
酸解離性保護基によるカルボン酸の保護：【化381】
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カルボン酸（１当量）を溶剤（例えば、ＤＣＭ；ｃ＝０．２Ｍ）中に溶解し、−７５℃に冷却する。Ｈ３ＰＯ４およびＢＦ３＊ＯＥｔ２およびイソブチレン（過剰量）を添加し、混合物を室温で１６時間撹拌する。ＮＨ４ＯＨ（２Ｎ）の添加により反応を失活させ、有機溶剤（例えば、ＤＣＭ）で抽出した後、生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により単離する。
【0503】
４−メトキシベンジル保護基によるカルボン酸の保護：【化382】
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カルボン酸（１当量）および塩基（例えば、ＮＥｔ３、１当量）を溶剤（例えば、ＤＣＭｃ＝０．２Ｍ）中に溶解し、０℃に冷却する。ＰＭＢ−Ｂｒ（１当量）を添加し、混合物を室温で２４時間撹拌する。溶液を水、飽和ＮａＨＣＯ３、水および塩水で順次に洗浄する。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、有機溶剤を減圧下で除去する。生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により単離する。
【0504】
脱保護フェノールおよびカルボン酸のＮ−末端の酸解離性保護基の脱保護
【化383】
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保護されたアミン、フェノールまたは酸を酸（例えば、ＴＦＡ−ＤＣＭ中に５〜９５％）中に溶解し、掃去剤（例えば、トリエチルシラン、３当量）を添加する。攪拌を１２時間継続し（ＴＬＣ対照）、溶剤を減圧下で除去する。精製をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により行う。
【0505】
フェノールおよびカルボン酸のＮ−末端のＰｄ−解離性保護基の脱保護【化384】
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保護されたアミン（カルバメート）、フェノール（エーテル）またはカルボン酸（エステル）（１当量）を溶剤（例えば、ＴＨＦ）中に溶解し、次いで、掃去剤（例えば、フェニルシラン、１．５当量）およびＰｄ０（例えば、Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４、０．１当量）をアルゴンまたは窒素雰囲気下および暗中で添加する。攪拌を室温で１２時間継続し、溶剤を減圧下で除去する。カラムクロマトグラフィーまたは結晶化により純粋な生成物が得られる。
【0506】
酸またはパラジウム解離性保護基を用いる上記の方法の他、当業者は、他の保護基を利用し得ることを認識するであろう。広く多様な異なる官能基の保護、ならびに、その除去条件に好適な基は周知であり、当業者に明らかであろう。広く多様な官能基を選択的に保護するための特定の指針は、例えば、Ｇｒｅｅｎｅ ＆ Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，３ｒｄ ｅｄｉｔｉｏｎ，１９９９（“Ｇｒｅｅｎｅ ＆ Ｗｕｔｓ”）に見出され得る。好ましい保護基は、除去が容易であるものである。第一級アミンおよびアリールアミンの保護に好ましい基は、ｔ−ブチルオキシカルボニル（「ｔ−Ｂｏｃ」）、アリルオキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）、９−フルオレニルメトキシカルボニル（「Ｆｍｏｃ」）、パラ−メトキシカルバミン酸ベンジル（Ｍｏｚ）およびベンジルオキシカルボニル（「Ｚ」）である。
【0507】
カルボン酸の保護に好ましい基は、ｔ−ブチル（「ｔ−Ｂｕ」）、アリル（Ａｌｌ）、９−フルオレニルメチル（「Ｆｍ」）、パラ−メトキシベンジル（ＰＭＢ）およびベンジル（「Ｂｚｌ」）である。
【0508】
フェノールの保護に好ましい基は、ｔ−ブチル（「ｔ−Ｂｕ」）、アリル（Ａｌｌ）、パラ−メトキシベンジル（ＰＭＢ）およびベンジル（「Ｂｚｌ」）である。
【0509】
アミドの保護に好ましい基は、９−キサンテニル（「Ｘａｎ」）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）およびベンジル（「Ｂｚｌ」）である。
【0510】
ペプチドカップリングに係る一般的な方法ビス−（トリクロロメチル）カーボネート（ＢＴＣ）とのカップリング反応
【化385】
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ビス−（トリクロロメチル）カーボネート（１．２当量）およびカルボン酸（３．５当量）をアルゴン雰囲気下で乾燥有機溶剤（例えば、ＴＨＦ）中に溶解する。２，４，６−コリジン（８．０当量）をシリンジでゆっくりと添加する。得られる懸濁液を室温で２０分間撹拌し、アミン（１．０当量）、ＤＩＰＥＡ（１０．０当量）の乾燥ＴＨＦ中の溶液を添加する。攪拌を室温で３時間継続し、反応を水の添加により失活させる。有機溶剤を減圧下で除去し、ＥｔＯＡｃを添加する。混合物を、飽和ＮａＨＣＯ３、水および塩水で順次に洗浄する。有機溶剤をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去する。生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により精製する。
【0511】
（Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリンホスフェート）（ＨＡＴＵ）とのカップリング反応【化386】
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カルボン酸（１．１当量）を乾燥有機溶剤（例えば、ＤＭＦ）中に溶解し、０℃に冷却する。ＤＩＰＥＡ（３当量）およびＨＡＴＵ（２当量）を添加する。５分間後、アミン（１当量）を添加し、攪拌を室温で１２時間継続する。ＥｔＯＡｃを添加し、混合物を塩水（３×）、飽和ＮａＨＣＯ３、５％ＨＣｌ、水および塩水で順次に洗浄する。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去する。生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により精製する。
【0512】
ＢＴＣまたはＨＡＴＵの存在下でペプチドカップリングを用いる上記の方法の他に、当業者は、他のカップリング方法を利用し得ることを認識するであろう。ペプチドカップリング方法は周知であり、当業者に明らかであろう。
【0513】
いくつかの実施形態において、マスクされた官能基ＭはＮＯ２またはＮ３である。マスクされた官能基Ｍの還元は周知である条件下で行われ、当業者により実施可能である。ニトロ基およびアジド基の還元は、触媒との組み合わせで水素ガスを用いるものに限定されない。
【0514】
アジドまたはニトロ基含有化合物を酢酸エチル、アセトニトリル、アルコールなどの適切な溶剤中に溶解する。触媒（Ｐｄ、ＰｔＯ２、１０％Ｐｄ／Ｃ）を１気圧の水素ガス（Ｈ２）下で添加する。好ましくは室温で撹拌した反応は、１時間〜２０時間実施され得る。より高いまたは低い反応温度、ならびに、高圧の水素ガスが適用され得る。
【0515】
還元について公知の他の方法が存在することが理解される：Ｆｅ／ＣａＣｌ２を適用することで触媒移動水素化によるニトロアレンの還元が可能である（Ｓ．Ｃｈａｎｄｒａｐｐａ，Ｔ．Ｖｉｎａｙａ，Ｔ．Ｒａｍａｋｒｉｓｈｎａｐｐａ，Ｋ．Ｓ．Ｒａｎｇａｐｐａ，Ｓｙｎｌｅｔｔ，２０１０，３０１９−３０２２）。
【0516】
一般的方法材料：
別段の定めがある場合を除き、さらに精製することなく市販されている試薬を合成を通して用い；溶剤は標準的な手法を用いて乾燥させた。別段の規定がある場合を除き、反応は、乾燥窒素またはアルゴンの不活性雰囲気下で、Ａｃｒｏｓから購入したまたはＰｕｒｅＳｏｌｖ（Ｉｎｎｏｖａｔｉｖｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，ＵＳＡ）で新たに得た無水溶剤を用いて行った。アミノ酸およびカップリング試薬は、ＩＲＩＳ（Ｍａｒｋｔｒｅｄｗｉｔｚ，Ｇｅｒｍａｎｙ）、Ｎｏｖａｂｉｏｃｈｅｍ（Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｇｅｒｍａｎｙ）またはＢａｃｈｅｍ（Ｂａｓｅｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ）から入手した。分析薄層クロマトグラフィは、Ｍｅｒｃｋ Ｋｉｅｓｅｌｇｅｌ ６０ＧＦ２５４をコーティングしたアルミニウムを貼ったプレートを用いて実施した。プレートは、ＵＶ光（λ＝２５４および／または３６０ｎｍ）で可視化し、ＫＭｎＯ４溶液またはニンヒドリン溶液で染色した。フラッシュクロマトグラフィは、シリカゲル６０（Ｍｅｒｃｋ，Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｇｅｒｍａｎｙ）を用いて実施した。カラムクロマトグラフィーは、ＭＡＣＨＥＲＹ−ＮＡＧＥＬ ＧｍｂＨ ＆ Ｃｏ．ＫＧ．から購入したシリカゲル（０．０４〜０．０６３ｍｍ）で行った。
【0517】
機器および方法：１Ｈおよび１３Ｃ ＮＭＲスペクトルは、Ｂｒｕｋｅｒ Ａｖａｎｃｅ ４００、ＤＰＸ ５００、７００ＭＨｚ機器（Ｂｒｕｋｅｒ，Ｋａｒｌｓｒｕｈｅ，Ｇｅｒｍａｎｙ）（対応する１３Ｃ周波数は１００、１２５、１７５ＭＨｚ）を用いて記録した；Ｊ値はＨｚである。１３ＣシグナルはＡＰＴ、ＨＳＱＣおよびＨＭＢＣに帰属するものであった。データは、内部基準として、クロロホルム（ＣＤＣｌ３、７．２６ｐｐｍおよび７７．２ｐｐｍ）またはジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ−ｄ６、２．５０ｐｐｍおよび３９．５ｐｐｍ）の残存溶剤ピークを用いて、テトラメチルシラン（ＴＭＳ）からの百万分率（ｐｐｍ）での低磁場側へのシフトとして報告されている。化学シフト（δ、ｐｐｍ）、多重度（ｂｒ＝幅広、ｓ＝一重項、ｄ＝二重項、ｔ＝三重項、ｑ＝四重項、ｍ＝多重項）、結合定数（ＪＨｚ）、相対積分および帰属は可能な場合に記載されている。
【0518】
ＬＣＭＳ／高分解能質量スペクトルは、別段の規定がある場合を除きポジティブモードで電気スプレー電離（ＥＳＩ）を用いるＯｒｂｉｔｒａｐ高分解能質量分光計で記録した。
【0519】
分析薄層クロマトグラフィ（ＴＬＣ）は、予め用意しておいたプレート（Ｍｅｒｃｋ Ｋｉｅｓｅｌｇｅｌ ６０、０．２５ｍｍ Ｆ２５４）を用い、可視化にＵＶ光（λ＝２５４ｎｍ）またはニンヒドリン染色を用いて行った。フラッシュカラムクロマトグラフィーは、２３０〜４００メッシュＫｉｅｓｅｌｇｅｌ ６０シリカゲルを用い、体積／体積比（ｖ／ｖ）として表記した記載の溶剤による移動相を用いて行った。
【0520】
ＨＰＬＣ計測は、ダイオードアレイ検出によるＡｇｉｌｅｎｔ １１００−ＨＰＬＣ（Ａｇｉｌｅｎｔ，Ｗａｌｄｂｒｏｎｎ，Ｇｅｒｍａｎｙ）で行った。別段の定めがある場合を除き、以下のパラメータを用いた；カラム：Ｌｕｎａ Ｃ１８、１００Ａ、１００×４．６ｍｍ、５μｍ。勾配：Ｈ２Ｏ／ＡＣＮ（Ａ／Ｂ）＋０．１％ ＨＣＯＯＨ、５％Ｂから開始して１０分間で１００％Ｂとし、１００％Ｂで２分間保持し、５％Ｂで３分間のリコンディショニング、１ｍＬ／ｍｉｎの定流量。
【0521】
ＨＰＬＣ−ＭＳ／質量スペクトルは、別段の規定がある場合を除きポジティブモードで電気スプレー電離（ＥＳＩ）を用いるＥｘａｃｔｉｖｅ Ｏｒｂｉｔｒａｐ高分解能質量分光計（Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ，Ｂｒｅｍｅｎ，Ｇｅｒｍａｎｙ）で記録した。カラム：Ｔｈｅｒｍｏ Ｈｙｐｅｒｓｉｌ−Ｇｏｌｄ、５０×２．１ｍｍ、５μｍ。勾配：Ｈ２Ｏ／ＭｅＯＨ（Ａ／Ｂ）＋０．１％ＨＣＯＯＨ、５％Ｂから開始して６分間で１００％Ｂとし、１００％Ｂで４分間保持し、０．２５ｍＬ／ｍｉｎの定流量。
【0522】
ＭＳ／ＭＳ実験は、ＥＳＩ−Ｔｒｉｐｌｅ−Ｑｕａｄｒｕｐｏｌ−ＭＳ、６４６０シリーズ（Ａｇｉｌｅｎｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，Ｗａｌｄｂｒｏｎｎ，Ｇｅｒｍａｎｙ）で行った。
【0523】
ＨＰＬＣ−ＥＳＩ−ＭＳは、ＬＴＱ Ｏｒｂｉｔｒａｐ ＸＬ（Ｔｈｅｒｍｏ Ｆｉｓｈｅｒ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ，Ｗａｌｔｈａｍ，ＵＳＡ）質量分光計で、長さ５０ｍｍ、内径２ｍｍ、粒径３μｍのＧｒｏｍ−Ｓｉｌ−１２０−ＯＤＳ−４−ＨＥカラム（Ｇｒａｃｅ，Ｍａｒｙｌａｎｄ，ＵＳＡ）を用いて行った。
【0524】
勾配：溶離液１：Ｈ２Ｏ＋０．１％ ＨＣＯ２Ｈ
溶離液２：ＭｅＣＮ＋０．１％ ＨＣＯ２Ｈ
０〜１０分間：溶離液２：２０％から１００％
１０〜１３分間：溶離液２：１００％
１３〜１７分間：溶離液２：２０％
流量：０．３ｍＬ／ｍｉｎ
【0525】
円偏光二色性（ＣＤ）スペクトルは、ＪＡＳＣＯ Ｊ−８１５ ＣＤ分光計（日本国東京のＪＡＳＣＯ）で記録した。パラメータは以下のとおり：２０℃で定温、セル長１０ｍｍ、計測範囲７００〜２００ｎｍ、データ間隔０．１ｍｍ、走査速度１００ｎｍ／ｍｉｎ。各ＣＤ−スペクトルを４回収集した。別段の定めがある場合を除き、提示したスペクトルのすべては、溶剤としてＤＭＳＯ中で記録した。アルビシジンのＣＤ−スペクトルは、ブランクスペクトル（ＤＭＳＯ）を差し引いた後に得た。
【0526】
精製のための分取／半分取ＨＰＬＣは、長さ２５０ｍｍ、内径２１．２ｍｍ、粒径１０μｍのＣ１８−ＲＰ−Ｃｏｌｕｍｎ（Ａｇｉｌｅｎｔ，Ｓａｎｔａ Ｃｌａｒａ，ＵＳＡ）を用いるＡｇｉｌｅｎｔ １２６０ Ｉｎｆｉｎｉｔｙ（Ａｇｉｌｅｎｔ，Ｓａｎｔａ Ｃｌａｒａ，ＵＳＡ）製のシステムで行った。
【0527】
単離プロトコル大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）による寒天拡散アッセイで生物活性を有する画分をテストする単離プロトコルが確立されている。Ｘ．アクソノポディスｐｖ．ベシカトリア（Ｘ．ａｘｏｎｏｐｏｄｉｓ ｐｖ．ｖｅｓｉｃａｔｏｒｉａ）の発酵液体培地にＸＡＤ−７を添加して、液体培地から代謝産物を吸収した。アルビシジンをＭｅＯＨ−ステップ−勾配（２０％）でＸＡＤ−７から精製して、望ましくない粗材料を分離した。アルビシジンの溶離は、１００％のＭｅＯＨで行った。溶離画分をＧｅｎｅｖａｃ Ｓｐｅｅｄｖａｃ（Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ，Ｉｐｓｗｉｃｈ）で濃縮し、ＭｅＯＨ中に溶解した。遠心分離の後、上澄を、直線的なＭｅＯＨ−勾配を用いる、Ｃ１８逆相カラムにおける分取ＨＰＬＣ−ＤＡＤ（λ＝３１０ｎｍ）にるさらなる精製に用いた。アルビシジンは、Ｒｔ＝３３分間で溶離した。凍結乾燥した材料を４４％ ＴＨＦ＋１％ ＣＨ３ＣＯＯＨ中に溶解させ、高分子逆相（ＰＲＰ）カラムで溶剤系として定組成条件およびＨ２Ｏ／ＴＨＦを用いるＨＰＬＣ−ＤＡＤ（３１０ｎｍ）でさらに精製した。６種のアルビシジンをこの条件下で溶離した（図１０）。最後の第３のステップの後、アルビシジンを白色の固体として得た。これらの条件を表１に示す。
【表1】
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【0528】
異種宿主キサントモナスアクソノポディスｐｖ．ベシカトリア（Ｘａｎｔｈｏｍｏｎａｓ ａｘｏｎｏｐｏｄｉｓ ｐｖ． ｖｅｓｉｃａｔｏｒｉａ）の液体培養物を、アルビシジンのガラス表面への吸着による付着を防ぐために５００ｍＬのプラスチック製のファルコンチューブで用意した。培養物を、撹拌下に２８℃で、５日間、現在ではＸＶＭ３Ｂ培地（表２を参照のこと）と呼ばれる２００ｍＬの変性ＸａＢＭＭ（野生種に用いた）／ＸＶＭ２Ｂ（異種宿主に既に用いた）培地を各々含有する７２本のチューブ中で成長させた。【表2】
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【0529】
別段の規定がある場合を除き、反応は、乾燥窒素の不活性雰囲気下で、ＰｕｒｅＳｏｌｖ（Ｉｎｎｏｖａｔｉｖｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，ＵＳＡ）から新たに得たか、または、Ａｃｒｏｓから購入した無水溶剤を用いて行った。アミノ酸、カップリング試薬は、ＩＲＩＳ（Ｍａｒｋｔｒｅｄｗｉｔｚ，Ｇｅｒｍａｎｙ）、Ｎｏｖａｂｉｏｃｈｅｍ（Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｇｅｒｍａｎｙ）またはＢａｃｈｅｍ（Ｂａｓｅｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ）から入手した。
【0530】
テスト基質の調製乾燥化合物をＤＭＳＯ（１ｍｇ／ｍｌ）中に溶解し、このようにして得たストック溶液を減菌Ｍｉｌｌｉｐｏｒｅ水で１：１０および１：１００に希釈した。
基準試薬：
アプラマイシン １ｍｇ／ｍｌ
クロラムフェニコール １ｍｇ／ｍｌ
ＤＭＳＯ １００％
Ｈ２Ｏ
【0531】
種菌の調製各菌株の２０μｌの低温ストックを２０ｍｌのＭｕｅｌｌｅｒ−Ｈｉｎｔｏｎ培地に播種し、一晩、３０℃または３７℃で、１６０ｒｐｍの垂直振盪機で、増殖させた。テスト用の種菌は、０．５ ＭｃＦａｒｌａｎｄ Ｓｔａｎｄａｒｄ（ＯＤ６２５ ０．０８〜０．１）により調節した。
【表3】
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【0532】
ＤＳＭ１０，１１１７ １７９０ ２５６９は、世界最大級の生物学リソースセンターである「Ｌｅｉｂｎｉｚ−Ｉｎｓｔｉｔｕｔ ＤＳＭＺ−Ｄｅｕｔｓｃｈｅ Ｓａｍｍｌｕｎｇ ｖｏｎ Ｍｉｋｒｏｏｒｇａｎｉｓｍｅｎ ｕｎｄ Ｚｅｌｌｋｕｌｔｕｒｅｎ ＧｍｂＨ」（ｗｗｗ．ｄｓｍｚ．ｄｅ）の製造番号である。
【0533】
テスト寒天プレートの調製すべてのプレートは、１０ｍｌのＭｕｅｌｌｅｒ−Ｈｉｎｔｏｎ寒天を標準的なペトリ皿（径９４ｍｍ）に注ぎ入れることにより調製する。このようにして得たＭｕｅｌｌｅｒ−Ｈｉｎｔｏｎプレートに、テスト菌株の１００μｌ懸濁液を含有する４ｍｌのＭｕｅｌｌｅｒ−Ｈｉｎｔｏｎ軟質寒天を重ねる。
【0534】
軟質寒天が固化した後、滅菌感受性テスト片を寒天上に円形に置き、すべてのテスト片に１０μｌの化合物を加えた。各濃度は３回テストする。寒天皿を１８時間、３０℃または３７℃の温度でインキュベートした。結果は、各テスト片の周囲の阻害領域の直径を計測することにより得る。
【0535】
ＥＮ−ＩＳＯ標準テスト：さらに、化合物は、以下の細菌
大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）（ＡＴＣＣ ２５９２２、１００−２−４９および１００−２−５６）、
腸炎菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ）（ＰＥＧ−１０−３−５８）、
緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）（ＡＴＣＣ ２７８５３およびＰＥＧ−１０−２−６１）
黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）（ＡＴＣＣ ２９２１３およびＰＥＧ１０−３８−２２）
に対して、ＥＮ−ＩＳＯ標準に準拠してテストした（ＩＳＯ ２０７７６−１：２００６．Ｃｌｉｎｉｃａｌ ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ ｔｅｓｔｉｎｇ ａｎｄ ｉｎ ｖｉｔｒｏ ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃ ｔｅｓｔ ｓｙｓｔｅｍｓ−−Ｓｕｓｃｅｐｔｉｂｉｌｉｔｙ ｔｅｓｔｉｎｇ ｏｆ ｉｎｆｅｃｔｉｏｕｓ ａｇｅｎｔｓ ａｎｄ ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ ｏｆ ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ ｓｕｓｃｅｐｔｉｂｉｌｉｔｙ ｔｅｓｔ ｄｅｖｉｃｅｓ−−Ｐａｒｔ １：Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ ｍｅｔｈｏｄ ｆｏｒ ｔｅｓｔｉｎｇ ｉｎ ｖｉｔｒｏ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ ａｇｅｎｔｓ ａｇａｉｎｓｔ ｒａｐｉｄｌｙ ｇｒｏｗｉｎｇ ａｅｒｏｂｉｃ ｂａｃｔｅｒｉａ ｉｎｖｏｌｖｅｄ ｉｎ ｉｎｆｅｃｔｉｏｕｓ ｄｉｓｅａｓｅｓ；Ｇｅｒｍａｎ ｖｅｒｓｉｏｎ ＥＮ ＩＳＯ ２０７７６−１：２００６．Ｂｅｕｔｈ−Ｖｅｒｌａｇ，Ｂｅｒｌｉｎ）。
【0536】
ＡＴＣＣ ２５９２２、２７８５３、２９２１３は、生物学リソースセンターである「アメリカ培養細胞系統保存機関」の製造番号である。
【0537】
結果一般式（１Ｌ）の天然のＬ−アルビシジンの特徴付け：
一般式（１Ｌ）の天然のＬ−アルビシジンを、質量分光測定（ＭＳおよびＭＳ２）、ＣＤスペクトロスコピーおよびＮＭＲスペクトロスコピー（１Ｈ，１３Ｃ）により特徴づけし、それぞれのアルビシジンの分子式を決定した（例えば図２を参照のこと）。
【0538】
アルビシジン化合物の精製アルビシジン化合物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により精製した。
【0539】
アルビシジン化合物の活性結果は、各テスト片の周囲の阻害領域の直径を判定することにより得られ、これらは、表１に見ることが可能である。
【表4】
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【0540】
テスト寒天プレート（活性物質１ｍｇ／ｍｌ）対照物質：
天然のアルビシジンは、同一のテストにおいて、１ｃｍ超の阻害直径を示した。
【0541】
黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）ＤＳＭ２５６９：−化合物１〜５、７〜１２、１５、１６、３０および３４〜３６は、１ｃｍ超および２ｃｍ超の阻害直径を示す。
【0542】
ミクロコッカスルテウス（Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ ｌｕｔｅｕｓ）ＤＳＭ１７９０：−化合物１〜５、９〜１３、１６、３０、３６および４４は、１ｃｍ超および２ｃｍ超の阻害直径を示す。
【0543】
緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）ＤＳＭ１１１７：−化合物１〜５、７、１０〜１３、２６、２９、３０、３４、３５、３６、４３および４４は、１ｃｍ超または２ｃｍ超の阻害直径を示す。
【0544】
枯草菌（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｕｂｔｉｌｉｓ）ＤＳＭ１０−化合物１〜５、７〜１６、２６、２９、３０、３４、３５、３６、３８〜４１、４３および４４は、１ｃｍ超または３．９ｃｍ超
【0545】
大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ ａｌｂｉ−ｒｅｓ Ｍｏｎｔｐｅｌｌｉｅｒ）：−化合物１〜５、７〜１６、２６、２９、３０、３４、３５、３６、３８〜４１、４３、４４および４９は、１ｃｍ超または２ｃｍ超の阻害直径を示す。
【0546】
大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）ＤＨ５α：−化合物１〜５、８〜１３、１６、３０、３４、３５、３６および４４は、１ｃｍ超または２ｃｍ超の阻害直径を示す。
【0547】
ＥＮ−ＩＳＯ標準テスト：大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）（ＡＴＣＣ ２５９２２、１００−２−４９および１００−２−５６）：
化合物１、５、１６、３０、３５、３６および４３は、良好〜きわめて良好なＭＩＣ値の活性を示す（最低抑制濃度）。
【0548】
腸炎菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ）（ＰＥＧ−１０−３−５８）：化合物１、５、１６、３０、３５、３６および４３は、良好〜きわめて良好なＭＩＣ値の活性を示す。
【0549】
緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）（ＡＴＣＣ ２７８５３）：化合物１、５、３０、３５および３６は、良好〜きわめて良好なＭＩＣ値の活性を示す。
【0550】
緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）（ＰＥＧ−１０−２−６１）：化合物１、５および３６は、良好〜きわめて良好なＭＩＣ値の活性を示す。
【0551】
黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）（ＡＴＣＣ ２９２１３）化合物１、５、３０および３６は、良好〜きわめて良好なＭＩＣ値の活性を示す。
【0552】
黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）（ＰＥＧ１０−３８−２２）化合物１、５および３６は、良好〜きわめて良好なＭＩＣ値の活性を示す。
【0553】
本明細書においてテストした数種の菌株は、特に、シプロフロキサシンに対する耐性を克服する可能性のために、抗菌治療の開発に重要である。
【0554】
２００９年１月における米国感染症学会では、現在の抗微生物剤の効果を「すり抜ける」能力を有する特に厄介な細菌の群として、ＥＳＫＡＰＥ病原体（エンテロコッカスフェカリス（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃｉｕｍ）、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）、肺炎桿菌（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、アシネトバクターバウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）およびエンテロバクター属（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ）種）の影響が強調された［Ｂｏｕｃｈｅｒ ＨＷ，Ｔａｌｂｏｔ ＧＨ，Ｂｒａｄｌｅｙ ＪＳ，ｅｔ ａｌ Ｂａｄ ｂｕｇｓ，ｎｏ ｄｒｕｇｓ：ｎｏ ＥＳＫＡＰＥ！Ａｎ ｕｐｄａｔｅ ｆｒｏｍ Ｉｎｆｅｃｔｉｏｕｓ Ｄｉｓｅａｓｅｓ Ｓｏｃｉｅｔｙ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ．Ｃｌｉｎ Ｉｎｆｅｃｔ Ｄｉｓ ２００９；４８：１−１２．］。細菌である大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）は、グラム陰性感染症に対する主な病因学上の病原体であり、これは、病害による大きく総合的な負荷を表す。Ｌｉｖｅｒｍｏｒｅ ｅｔ ａｌ［Ｌｉｖｅｒｍｏｒｅ ＤＭ，Ｈｏｐｅ Ｒ，Ｂｒｉｃｋ Ｇ，Ｌｉｌｌｉｅ Ｍ，Ｒｅｙｎｏｌｄｓ Ｒ．ＢＳＡＣ Ｗｏｒｋｉｎｇ Ｐａｒｔｉｅｓ ｏｎ Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ Ｓｕｒｖｅｉｌｌａｎｃｅ．Ｎｏｎ−ｓｕｓｃｅｐｔｉｂｉｌｉｔｙ ｔｒｅｎｄｓ ａｍｏｎｇ Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒｉａｃｅａｅ ｆｒｏｍ ｂａｃｔｅｒａｅｍｉａｓ ｉｎ ＵＫ ａｎｄ Ｉｒｅｌａｎｄ，２００１−０６．Ｊ Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ ２００８；６２（Ｓｕｐｐｌ ２）：ｉｉ４１−５４．］は、現在では、大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）感染症は英国における菌血症事例すべての約２０％を占めていることを指摘している。これは、黄色ブドウ球菌（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）感染症の発生率に匹敵し、いずれかの他の病原体に関連するもののほぼ倍である。シプロフロキサシンは、通例、尿路および腸感染症（旅行者下痢）に用いられ、特に頑強な感染症の治療に用いられる。近年においては、多くの細菌がこのドラッグに対して耐性を発現しており、それ以前と比した本来の効果が顕著に失われてしまっている。黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）、腸球菌、化膿レンサ球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓ）および肺炎桿菌（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）（キノロン耐性）を含む数多くの病原体が現在では世界中で耐性を示している。
【0555】
合成および特徴付け【化387】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。（Ｅ）−３−（４−フルオロフェニル）−２−メチルアクリル酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、５５ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（７６ｍｇ、９１％）。油（１当量、０．０６９ｍｍｏｌ、６７ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．５５６ｍｍｏｌ、０．０６９ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３５ｍｍｏｌ、４０ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（１８ｍｇ、３１％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，５００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］２．１０（ｓ，３Ｈ），３．０６（ｄｄ，Ｊ１＝１６．８４Ｈｚ，Ｊ２＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），３．１５（ｍ，１Ｈ），３．７７（ｓ，１Ｈ），３．９０（ｓ，１Ｈ），４．９８（ｍ，１Ｈ），７．２８（ｔ，Ｊ＝８．８２Ｈｚ，２Ｈ），７．３３（ｓ，１Ｈ），７．５５（ｍ，４Ｈ），７．７９（ｍ，３Ｈ），７．８４（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），７．９３（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），８．００（ｍ，３Ｈ），９．０２（ｄ，Ｊ＝７．５３Ｈｚ，１Ｈ），９．６８（ｓ，１Ｈ），１０．１９（ｓ，１Ｈ），１０．５６（ｓ，１Ｈ），１１．１３（ｓ，１Ｈ），１１．５２（ｂｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８４３．２４２１
実測値：８４３．２４４１
【0556】
【化388】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。（Ｅ）−２−メチル−３−フェニルアクリル酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、４９ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（６５ｍｇ、７９％）。油（１当量、０．０５５ｍｍｏｌ、５２ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．４３０ｍｍｏｌ、０．０５４ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０２７ｍｍｏｌ、３２ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（１６ｍｇ、３５％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，５００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］２．１２（ｓ，３Ｈ），３．０７（ｄｄ，Ｊ１＝１６．８４Ｈｚ，Ｊ２＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），３．１５（ｍ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），４．９８（ｍ，１Ｈ），７．３６（ｍ，２Ｈ），７．４６（ｍ，４Ｈ），７．５７（ｍ，２Ｈ），７．７９（ｍ，３Ｈ），７．８６（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），７．９３（ｍ，２Ｈ），７．９８（ｄ，Ｊ＝８．５２Ｈｚ，２Ｈ），８．０４（ｄ，Ｊ＝８．９２Ｈｚ，１Ｈ），９．０２（ｄ，Ｊ＝７．７３Ｈｚ，１Ｈ），１０．１９（ｓ，１Ｈ），１０．５７（ｓ，１Ｈ），１１．１６（ｓ，１Ｈ），１１．５２（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８２５．２５１５
実測値：８２５．２５３３
【0557】
【化389】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。桂皮酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、４５ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（８０ｍｇ、９９％）。油（１当量、０．０４９ｍｍｏｌ、４６ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．３９５ｍｍｏｌ、０．０４９ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０２５ｍｍｏｌ、２９ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（７ｍｇ、１８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，５００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０６（ｄｄ，Ｊ１＝１６．８４Ｈｚ，Ｊ２＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），３．１５（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｍ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝１５．６６Ｈｚ，１Ｈ），７．４３（ｍ，３Ｈ），７．６０（ｍ，５Ｈ），７．８０（ｍ，５Ｈ），７．９３（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），７．９８（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），８．０５（ｄ，Ｊ＝８．９２Ｈｚ，１Ｈ），９．０２（ｄ，Ｊ＝７．７３Ｈｚ，１Ｈ），９．６８（ｓ，１Ｈ），１０．４８（ｓ，１Ｈ），１０．５５（ｓ，１Ｈ），１１．１６（ｓ，１Ｈ），１１．５１（ｓ，１Ｈ），１１．５８（ｂｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８１１．２３５８
実測値：８１１．２３７３
【0558】
【化390】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。（Ｅ）−２−メチル−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリル酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（８６ｍｇ、９７％）。油（１当量、０．０７７ｍｍｏｌ、７８ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．６１４ｍｍｏｌ、０．０７６ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３８ｍｍｏｌ、４４ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（２０ｍｇ、２９％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］２．１２（ｓ，３Ｈ），３．０６（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７９Ｈｚ，Ｊ２＝８．７３Ｈｚ，１Ｈ），３．１５（ｍ，１Ｈ），３．７６（ｓ，３Ｈ），３．９０（ｓ，３Ｈ），４．９７（ｍ，１Ｈ），７．３９（ｓ，１Ｈ），７．５５（ｍ，２Ｈ），７．６８（ｄ，Ｊ＝８．０６Ｈｚ，２Ｈ），７．７９（ｍ，５Ｈ），７．８５（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．９３（ｍ，２Ｈ），７．９８（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），８．０３（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），９．０４（ｄ，Ｊ＝７．５２Ｈｚ，１Ｈ），９．７０（ｓ，１Ｈ），１０．２８（ｓ，１Ｈ），１０．５８（ｓ，１Ｈ），１１．１６（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８９３．２３８９
実測値：８９３．２４１０
【0559】
【化391】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。（Ｅ）−３−（１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）アクリル酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、５９ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（５６ｍｇ、６６％）。油（１当量、０．０５７ｍｍｏｌ、５６ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．４６０ｍｍｏｌ、０．０５７ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０２９ｍｍｏｌ、３３ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（１０ｍｇ、２０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，７００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０５（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７５Ｈｚ，Ｊ２＝８．８２Ｈｚ，１Ｈ），３．１４（ｍ，１Ｈ），３．７６（ｓ，３Ｈ），３．９０（ｓ，３Ｈ），４．９７（ｍ，１Ｈ），６．０８（ｓ，２Ｈ），６．６７（ｄ，Ｊ＝１５．６６Ｈｚ，１Ｈ），６．９８（ｄ，Ｊ＝７．９３Ｈｚ，１Ｈ），７．１５（Ｄ，Ｊ＝７．９３Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），７．５５（ｍ，３Ｈ），７．７９（ｍ，５Ｈ），７．９２（ｄ，Ｊ＝８．５２Ｈｚ，２Ｈ），７．９７（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），８．０３（ｄ，Ｊ＝８．９２Ｈｚ，１Ｈ），９．００（ｄ，Ｊ＝７．５３Ｈｚ，１Ｈ），９．６７（ｓ，１Ｈ），１０．３７（ｓ，１Ｈ），１０．５４（ｓ，１Ｈ），１１．１５（ｓ，１Ｈ），１１．５０（ｓ，１Ｈ），１１．５７（ｂｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：８５７．２４１３
実測値：８５７．２４２２
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：８７９．２２３３
実測値：８７９．２２４２
【0560】
【化392】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。（Ｅ）−３−（４−（アリルオキシ）フェニル）アクリル酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、６２ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（５５ｍｇ、６４％）。油（１当量、０．０５８ｍｍｏｌ、５７ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．４６２ｍｍｏｌ、０．０５７ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０２９ｍｍｏｌ、３３ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（１０ｍｇ、２０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０７（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７９Ｈｚ，Ｊ２＝８．７３Ｈｚ，１Ｈ），３．１６（ｓ，１Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），４．９９（ｍ，１Ｈ），６．６４（ｄ，Ｊ＝１５．５８Ｈｚ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝８．３３Ｈｚ，２Ｈ），７．５４（ｍ，５Ｈ），７．８０（ｍ，５Ｈ），７．９３（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），８．０６（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），９．０３（ｄ，Ｊ＝７．５２Ｈｚ，１Ｈ），９．７１（ｓ，１Ｈ），９．９８（ｂｓ，１Ｈ），１０．３７（ｓ，１Ｈ），１０．５７（ｓ，１Ｈ），１１．１８（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｓ，１Ｈ），１１．６０（ｂｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８２７．２３０７ 実測値：８２７．２３３１
【0561】
【化393】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。４−（アリルオキシ）安息香酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、６７ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（５８ｍｇ、６９％）。油（１当量、０．０５８ｍｍｏｌ、５６ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．４６６ｍｍｏｌ、０．０５７ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０２９ｍｍｏｌ、３４ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（１９ｍｇ、４１％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，５００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０７（ｄｄ，Ｊ１＝１６．６５Ｈｚ，Ｊ２＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），３．１６（ｍ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９０（ｓ，３Ｈ），４．９８（ｍ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．５２Ｈｚ，２Ｈ），７．５７（ｄｄ，Ｊ１＝８．９２Ｈｚ，Ｊ２＝４．５６Ｈｚ，２Ｈ），７．８０（ｍ，３Ｈ），７．９４（ｍ，１０Ｈ），９．０２（ｄ，Ｊ＝７．５３Ｈｚ，１Ｈ），９．６８（ｓ，１Ｈ），１０．１６（ｓ，１Ｈ），１０．２３（ｓ，１Ｈ），１０．５９（ｓ，１Ｈ），１１．１４（ｓ，１Ｈ），１１．５２（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：８０３．２３０８ 実測値：８０３．２３２３
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：８２５．２１２７ 実測値：８２５．２１４１
【0562】
【化394】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、２９ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。４−モルホリノ安息香酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、６３ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．６９７ｍｍｏｌ、９１μｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（７２ｍｇ、８４％）。油（１当量、０．０６９ｍｍｏｌ、６８ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．５５２ｍｍｏｌ、６８μｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３５ｍｍｏｌ、４０ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（６ｍｇ、１０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０７（ｄｄ，Ｊ１＝１６．１２，Ｊ２＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），３．１６（ｄｄ，Ｊ１＝１６．１２，Ｊ２＝５．１０Ｈｚ，１Ｈ），３．２７（ｍ，４Ｈ），３．７６（ｍ，４Ｈ），３．７９（ｓ，３Ｈ），３．８５（ｓ，３Ｈ），４．９９（ｄｄ，Ｊ１＝１３．４３，Ｊ２＝７．７９Ｈｚ，１Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝９．４０Ｈｚ，２Ｈ），７．４２（ｍ，２Ｈ），７．５６（ｍ，２Ｈ），７．６３（ｍ，２Ｈ），７．７８（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．９３（ｍ，６Ｈ），８．９３（ｓ，１Ｈ），９．０４（ｄ，Ｊ＝７．７９Ｈｚ，１Ｈ），１０．２２（ｓ，１Ｈ），１０．５８（ｓ，１Ｈ），１０．６４（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：８７２．２８８６
実測値：８７２．２８８２
【0563】
【化395】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、２９ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。ビフェニル−４−カルボン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、６０ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．６９７ｍｍｏｌ、９１μｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（６０ｍｇ、７０％）。油（１当量、０．０５５ｍｍｏｌ、５４ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．４４０ｍｍｏｌ、５４μｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０２８ｍｍｏｌ、３２ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（７ｍｇ、１５％）。ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：８６３．２６７１
実測値：８６３．２６６６
【0564】
【化396】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。４−メトキシ安息香酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、４６ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（４３ｍｇ、５３％）。油（１当量、０．０４６ｍｍｏｌ、４３ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．３６７ｍｍｏｌ、０．０４５ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０２３ｍｍｏｌ、２６ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（５ｍｇ、１３％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，７００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０８（ｍ，１Ｈ），３．１７（ｍ，１Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．８３（ｓ，１Ｈ），３．８６（ｓ，３Ｈ），５．００（ｓ，１Ｈ），６．５５（ｂｓ，１Ｈ），７．１０（ｄ，Ｊ＝８．３７Ｈｚ，２Ｈ），７．５６（ｍ，２Ｈ），７．８１（ｍ，３Ｈ），７．９７（ｍ，９Ｈ），９．０５（ｄ，Ｊ＝７．１８Ｈｚ，１Ｈ），９．６８（ｓ，１Ｈ），１０．３５（ｓ，１Ｈ），１０．５８（ｓ，１Ｈ），１１．０６（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８１５．２３０７
実測値：８１５．２３１０
【0565】
【化397】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。４−シアノ安息香酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、４５ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（５９ｍｇ、７３％）。油（１当量、０．０６４ｍｍｏｌ、５９ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．５０９ｍｍｏｌ、０．０６３ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３２ｍｍｏｌ、３７ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（１１ｍｇ、２１％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，５００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０９（ｄｄ，Ｊ１＝１６．８４Ｈｚ，Ｊ２＝８．９２Ｈｚ，１Ｈ），３．１８（ｄｄ，Ｊ１＝１７．１４Ｈｚ，Ｊ２＝５．８５Ｈｚ，１Ｈ），３．７９（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），５．０１（ｍ，１Ｈ），７．０２（ｓ，１Ｈ），７．１２（ｓ，１Ｈ），７．２２（ｓ，２Ｈ），７．５７（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），７．８１（ｍ，４Ｈ），７．９３（ｄ，Ｊ＝８．５２Ｈｚ，３Ｈ），７．９９（ｍ，５Ｈ），８．９６（ｄ，Ｊ＝８．１３Ｈｚ，２Ｈ），８．１４（ｄ，Ｊ＝８．３２Ｈｚ，２Ｈ），９．０８（ｄ，Ｊ ＝７．９３Ｈｚ，１Ｈ），９．６８（ｓ，１Ｈ），１０．５９（ｓ，１Ｈ），１０．７４（ｓ，１Ｈ），１１．０７（ｂｓ，１Ｈ），１１．５５（ｂｓ，１Ｈ）．
【0566】
【化398】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。３−（トリフルオロメチル）安息香酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、６１ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（８６ｍｇ、９９％）。油（１当量、０．０７７ｍｍｏｌ、７５ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．６１７ｍｍｏｌ、０．０７６ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３９ｍｍｏｌ、４５ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（４３ｍｇ、６５％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０８（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７９Ｈｚ，Ｊ２＝９．００Ｈｚ，１Ｈ），ｍ（３．１７，１Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），５．００（ｍ，１Ｈ），７．５８（ｍ，２Ｈ），７．８１（ｍ，４Ｈ），７．９９（ｍ，８Ｈ），８．３１（ｍ，２Ｈ），９．０９（ｄ，Ｊ＝８．０９Ｈｚ，１Ｈ），９．７２（ｓ，１Ｈ），１０．６０（ｓ，１Ｈ），１０．７３（ｓ，１Ｈ），１１．１８（ｓ，１Ｈ），１１．５５（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８５３．２０７６
実測値：８５３．２０９５
【0567】
【化399】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。ビフェニル−２−カルボン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、６１ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（８６ｍｇ、９９％）。油（１当量、０．０７９ｍｍｏｌ、７８ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．６３５ｍｍｏｌ、０．０７８ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０４０ｍｍｏｌ、４６ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（３５ｍｇ、５１％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０６（ｄｄ，Ｊ１＝１６．６６Ｈｚ，Ｊ２＝８．６０Ｈｚ，１Ｈ），３．１５（ｍ，１Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．９２（ｓ，１Ｈ），４．９８（ｍ，１Ｈ），７．２９（ｍ，１Ｈ），７．３７（ｔ，Ｊ＝７．５２Ｈｚ，２Ｈ），７．４４（ｍ，２Ｈ），７．５０（ｍ，２Ｈ），７．６１（ｍ，６Ｈ），７．８０（ｍ，３Ｈ），７．８７（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），８．０６（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），９．０１（ｄ，Ｊ＝７．７９Ｈｚ，１Ｈ），９．７１（ｓ，１Ｈ），１０．５０（ｓ，１Ｈ），１０．５７（ｓ，１Ｈ），１１．１９（ｓ，１Ｈ），１１．５８（ｍ，２Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８６１．２５９３
実測値：８６１．２５３０
【0568】
【化400】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、２９ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．８％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の固体として得た（５４ｍｇ、６９％）。固体（１当量、０．０５８ｍｍｏｌ、５６ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．４６６ｍｍｏｌ、０．０５７ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０２９ｍｍｏｌ、３４ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（１７ｍｇ、３８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０７（ｍ，１Ｈ），３．１６（ｍ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），４．９９（ｍ，１Ｈ），６．１８（ｍ，１Ｈ），７．００（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｍ，１Ｈ），７．５８（ｔ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，２Ｈ），７．８０（ｍ，３Ｈ），７．８８（ｍ，４Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），８．０６（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），９．０２（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），９．７１（ｓ，１Ｈ），９．９９（ｓ，１Ｈ），１０．５８（ｓ，１Ｈ），１１．１８（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲ−ＭＳ：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：７７４．２１５４
［Ｍ−Ｈ］− 実測値：７７４．２１５３
【0569】
【化401】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。フラン−２−カルボン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、２９ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（７２ｍｇ、８９％）。油（１当量、０．０７８ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．６２５ｍｍｏｌ、０．０７７ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３９ｍｍｏｌ、４５ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（１６ｍｇ、２７％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０７（ｍ，１Ｈ），３．１６（ｍ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），４．９９（ｍ，１Ｈ），６．７３（ｓ，１Ｈ），７．３９（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ，１Ｈ），７．５７（ｔ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．８０（ｍ，３Ｈ），７．９４（ｍ，６Ｈ），８．０４（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），９．０５（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），９．７１（ｓ，１Ｈ），１０．４４（ｓ，１Ｈ），１０．５８（ｓ，１Ｈ），１１．５７（ｓ，１Ｈ），１１．５５（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲ−ＭＳ：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：７７５．１９９４
［Ｍ−Ｈ］− 実測値：７７５．１９９５
【0570】
【化402】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。チアゾール−４−カルボン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、３４ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物を黄色の固体として得た（６９ｍｇ、８６％）。固体（１当量、０．０７３ｍｍｏｌ、６７ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．５８７ｍｍｏｌ、０．０７２ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３７ｍｍｏｌ、３４ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（２１ｍｇ、３８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，５００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０７（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７９Ｈｚ，Ｊ２＝８．７３Ｈｚ，１Ｈ），３．１７（ｍ，１Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），４．９９（ｍ，１Ｈ），７．４７（ｍ，３Ｈ），７．５８（ｍ，２Ｈ），７．８１（ｍ，３Ｈ），７．８７（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．９４（ｍ，２Ｈ），８．００（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），８．０５（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），９．０４（ｄ，Ｊ＝７．７９Ｈｚ，１Ｈ），９．７１（ｓ，１Ｈ），１０．２２（ｓ，１Ｈ），１０．５９（ｓ，１Ｈ），１１．１７（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］＋ 計算値：７９２．１７１８
実測値：７９２．１７１７
【0571】
【化403】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。ピラジン−２−カルボン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、３３ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の固体として得た（７０ｍｇ、８８％）。固体（１当量、０．０７３ｍｍｏｌ、６７ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．５９０ｍｍｏｌ、０．０７３ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３７ｍｍｏｌ、３４ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（１９ｍｇ、３３％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０７（ｍ，１Ｈ），３．１７（ｍ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，１Ｈ），４．９９（ｍ，１Ｈ），７．５８（ｔ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．８０（ｍ，３Ｈ），７．９８（ｍ，４Ｈ），８．０６（ｍ，３Ｈ），８．８４（ｍ，１Ｈ），８．９４（ｍ，１Ｈ），９．０９（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），９．３２（ｓ，１Ｈ），９．７１（ｓ，１Ｈ），１０．５８（ｓ，１Ｈ），１１．００（ｓ，１Ｈ），１１．１８（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲ−ＭＳ：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：７８９．２２６３
［Ｍ＋Ｈ］＋ 実測値：７８９．２２６０
【0572】
【化404】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）をアルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。ピリダジン−３−カルボン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、３３ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（５８ｍｇ、７３％）。油（１当量、０．０５８ｍｍｏｌ、５６ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．４６６ｍｍｏｌ、０．０５７ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０２９ｍｍｏｌ、３４ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（７ｍｇ、１５％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０８（ｍ，１Ｈ），３．１７（ｍ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），５．００（ｍ，１Ｈ），７．５７（ｔ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．８０（ｍ，４Ｈ），７．９９（ｍ，５Ｈ），８．０４（ｍ，１Ｈ），８．１１（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ），８．３５（ｄｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），９．１０（ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），９．４９（ｄｄ，Ｊ１＝５．０Ｈｚ，Ｊ２＝１．５Ｈｚ），９．７１（ｓ，１Ｈ），１０．５９（ｓ，１Ｈ），１１．１８（ｓ，１Ｈ），１１．３４（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲ−ＭＳ：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：７８７．２１０６
［Ｍ−Ｈ］− 実測値：７８７．２１１１
【0573】
【化405】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。６−クロロニコチン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、４２ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の固体として得た（７３ｍｇ、８９％）。固体（１当量、０．０７５ｍｍｏｌ、７１ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．６００ｍｍｏｌ、０．０７４ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３８ｍｍｏｌ、４４ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（４ｍｇ、７％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０７（ｍ，１Ｈ），３．１６（ｍ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），４．９９（ｍ，１Ｈ），６．１８（ｍ，１Ｈ），７．００（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｍ，１Ｈ），７．５８（ｔ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，２Ｈ），７．８０（ｍ，３Ｈ），７．８８（ｍ，４Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），８．０６（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），９．０２（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），９．７１（ｓ，１Ｈ），９．９９（ｓ，１Ｈ），１０．５８（ｓ，１Ｈ），１１．１８（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲ−ＭＳ：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：７７４．２１５４
［Ｍ−Ｈ］− 実測値：７７４．２１５３
【0574】
【化406】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。フラン−３−カルボン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、２９ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（７２ｍｇ、９２％）。油（１当量、０．０７８ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．６２５ｍｍｏｌ、０．０７７ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３９ｍｍｏｌ、４５ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（６ｍｇ、１０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０８（ｄｄ，Ｊ＝８，６Ｈｚ，１Ｈ），３．１６（ｄｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），４．９９（ｍ，１Ｈ），７．０２（ｄ，Ｊ＝１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．５７（ｍ，１Ｈ），７．８２（ｍ，６Ｈ），７．９７（ｍ，５Ｈ），８．０５（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），８．４３（ｓ，１Ｈ），９．０５（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），９．７１（ｓ，１Ｈ），１０．１７（ｓ，１Ｈ），１０．５８（ｓ，１Ｈ），１１．１８（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲ−ＭＳ：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：７７５．１９９４
［Ｍ−Ｈ］− 実測値：７７５．２０００
【0575】
【化407】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。チオフェン−３−カルボン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、３４ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の固体として得た（７９ｍｇ、９８％）。油（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７９ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．６９３ｍｍｏｌ、０．０８５ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（１．０当量、０．０８７ｍｍｏｌ、１００ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（２０ｍｇ、２９％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０７（ｍ，１Ｈ），３．１７（ｍ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，１Ｈ），４．９９（ｍ，１Ｈ），７．２５（ｔ，Ｊ＝１．１，１Ｈ），７．５７（ｄ，１Ｈ），７．８０（ｍ，３Ｈ），７．８９（ｍ，４Ｈ），７．９８（ｍ，４Ｈ），８．０４（ｍ，１Ｈ），８．０７（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ）９．０６（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），９．７０（ｓ，１Ｈ），１０．４７（ｓ，１Ｈ），１０．５８（ｓ，１Ｈ），１１．１６（ｓ，１Ｈ），１１．５３（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲ−ＭＳ：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：７９１．１７６６０
［Ｍ−Ｈ］− 実測値：７９１．１７８５３
【0576】
【化408】
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アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（７当量、０．６１１ｍｍｏｌ、０．１００ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解した。３，５−ジクロロ塩化ベンゾイル（５当量、０．４３６ｍｍｏｌ、９１ｍｇ）を添加し、反応混合物を１２時間撹拌し、反応を水の添加により失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（８２ｍｇ、９９％）。油（１当量、０．０７５ｍｍｏｌ、７３ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．３７５ｍｍｏｌ、０．０４６ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３７ｍｍｏｌ、４３ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（１８ｍｇ、２８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０８（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７９Ｈｚ，Ｊ２＝８．７３Ｈｚ，１Ｈ），３．１７（ｍ，１Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），５．００（ｍ，１Ｈ），７．５８（ｍ，２Ｈ），７．８１（ｍ，３Ｈ），７．９１（ｍ，３Ｈ），８．０１（ｍ，７Ｈ），９．０９（ｄ，Ｊ＝７．７９Ｈｚ，１Ｈ），９．７０（ｓ，１Ｈ），１０．５９（ｓ，１Ｈ），１０．６７（ｓ，１Ｈ），１１．１７（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８５３．１４２２
実測値：８５３．１４５９
【0577】
【化409】
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アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（７当量、０．６１１ｍｍｏｌ、０．１００ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解した。４−フルオロ塩化ベンゾイル（５当量、０．４３６ｍｍｏｌ、６９ｍｇ）を添加し、反応混合物を１２時間撹拌し、反応を水の添加により失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（７８ｍｇ、９７％）。油（１当量、０．０８１ｍｍｏｌ、７５ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．６５１ｍｍｏｌ、０．０８０ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０４１ｍｍｏｌ、４７ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（６ｍｇ、９％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０１（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７９Ｈｚ，Ｊ２＝８．７３Ｈｚ，１Ｈ），３．１０（ｍ，１Ｈ），４．９３（ｍ，１Ｈ），７．３３（ｍ，２Ｈ），７．５０（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．７３（ｍ，３Ｈ），７．９３（ｍ，９Ｈ），９．００（ｄ，Ｊ＝７．７９Ｈｚ，１Ｈ），９．６３（ｓ，１Ｈ），１０．４５（ｓ，１Ｈ），１０．５２（ｓ，１Ｈ），１１．０６（ｓ，１Ｈ），１１．４７（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８０３．２１０８
実測値：８０３．２１３０
【0578】
【化410】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。ニコチン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、６６ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物を黄色の固体として得た（６４ｍｇ、８０％）。固体（１当量、０．０６８ｍｍｏｌ、６２ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．５４６ｍｍｏｌ、０．０６６ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３４ｍｍｏｌ、３９ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（６ｍｇ、１２％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０８（ｍ，１Ｈ），３．１７（ｍ，１Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），５．００（ｍ，１Ｈ），７．５８（ｍ，４Ｈ），７．８０（ｄｄ，Ｊ１＝８．６０Ｈｚ，Ｊ２＝６．１８Ｈｚ，３Ｈ），７．９２（ｍ，２Ｈ），７．９９（ｍ，５Ｈ），８．０６（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），８．３３（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ）９．０８（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），９．７１（ｓ，１Ｈ），１０．５９（ｓ，１Ｈ），１０．７０（ｓ，１Ｈ），１１．１８（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲ−ＭＳ：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：７８６．２１５４３
［Ｍ−Ｈ］− 実測値：７８６．２１７７７
【0579】
【化411】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。ピリミジン−５−カルボン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、６７ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物を黄色の固体として得た（５５ｍｇ、６５％）。固体（１当量、０．０５８ｍｍｏｌ、５３ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．４６７ｍｍｏｌ、０．０５７ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０２９ｍｍｏｌ、３４ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（９ｍｇ、２０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０８（ｍ，１Ｈ），３．１７（ｄｄ，Ｊ１＝１７．１Ｈｚ，Ｊ２＝５．２Ｈｚ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），４．９９（ｍ，１Ｈ），７．５６（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），７．８１（ｍ，３Ｈ），７．９１（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，５Ｈ）８．３２（ｄ，Ｊ＝９．４Ｈｚ，１Ｈ），９．１１（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），９．３２（ｓ，２Ｈ），９．３９（ｓ，１Ｈ），９．７０（ｓ，１Ｈ），１０．６１（ｓ，１Ｈ），１０．８７（ｓ，１Ｈ），１１．１５（ｓ，１Ｈ），１１．５７（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲ−ＭＳ：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：７８７．２１０６８
［Ｍ−Ｈ］− 実測値：７８７．２１２８３
【0580】
【化412】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。２−（４−クロロフェニル）酢酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、５２ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（３５ｍｇ、４２％）。油（１当量、０．０３７ｍｍｏｌ、３５ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．２９３ｍｍｏｌ、０．０３６ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０１８ｍｍｏｌ、２１ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（７ｍｇ、２３％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０５（ｍ，１Ｈ），３．１５（ｍ，１Ｈ），３．７０（ｓ，２Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），４．９７（ｍ，１Ｈ），７．３８（ｍ，４Ｈ），７．５７（ｄ，Ｊ＝８．３３Ｈｚ，２Ｈ），７．７６（ｍ，５Ｈ），７．９６（ｍ，５Ｈ），９．０２（ｄ，Ｊ＝５．９１Ｈｚ，１Ｈ），９．６９（ｓ，１Ｈ），１０．４６（ｓ，１Ｈ），１０．５７（ｓ，１Ｈ），１１．１５（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｂｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８３３．１９６９
実測値：８３３．１９６２
【0581】
【化413】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。２−（４−（アリルオキシ）フェニル）酢酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、５９ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（６８ｍｇ、８０％）。油（１当量、０．０７２ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．５７６ｍｍｏｌ、０．０７１ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３６ｍｍｏｌ、４２ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（３０ｍｇ、５１％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，７００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０５（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７９Ｈｚ，Ｊ２＝８．７３Ｈｚ，１Ｈ），３．１５（ｍ，１Ｈ），３．５４（ｓ，２Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），４．９７（ｍ，１Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．５８（ｍ，２Ｈ），７．７１（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．８０（ｍ，３Ｈ），７．９０（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），８．０５（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），９．０１（ｄ，Ｊ＝７．７９Ｈｚ，１Ｈ），９．２８（ｓ，１Ｈ），９．７０（ｓ，１Ｈ），１０．３５（ｓ，１Ｈ），１０．５７（ｓ，１Ｈ），１１．１８（ｓ，１Ｈ），１１．５３（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８１５．２３０７
実測値：８１５．２３２１
【0582】
【化414】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。２−（４−フルオロフェニル）酢酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、４７ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（６０ｍｇ、７４％）。油（１当量、０．０５７ｍｍｏｌ、５４ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．４５６ｍｍｏｌ、０．０５６ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０２９ｍｍｏｌ、３３ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（２３ｍｇ、４９％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０６（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７９Ｈｚ，Ｊ２＝８．７３Ｈｚ，１Ｈ），３．１５（ｍ，１Ｈ），３．６９（ｓ，２Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），４．９７（ｍ，１Ｈ），７．１６（ｍ，２Ｈ），７．３７（ｍ，２Ｈ），７．５８（ｍ，２Ｈ），７．７２（ｄ，Ｊ＝８．０６Ｈｚ，２Ｈ），７．８０（ｍ，３Ｈ），７．９１（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），８．０６（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），９．０２（ｄ，Ｊ＝７．７９Ｈｚ，１Ｈ），９．７０（ｓ，１Ｈ），１０．４５（ｓ，１Ｈ），１０．５７（ｓ，１Ｈ），１１．１８（ｓ，１Ｈ），１１．５３（ｓ，１Ｈ），１１．６０（ｂｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８１７．２２６４
実測値：８１７．２２８３
【0583】
【化415】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。３−（ピリジン−２−イル）プロパン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、４６ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（４７ｍｇ、５８％）。油（１当量、０．０４７ｍｍｏｌ、４４ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．３７７ｍｍｏｌ、０．０４６ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０２４ｍｍｏｌ、２７ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（８ｍｇ、２１％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］２．７４（ｓ，２Ｈ），３．１０（ｍ，４Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），４．９７（ｍ，１Ｈ），７．６３（ｍ，６Ｈ），７．８４（ｍ，６Ｈ），８．０２（ｍ，４Ｈ），９．０１（ｄ，Ｊ＝７．２５Ｈｚ，１Ｈ），９．７０（ｓ，１Ｈ），１０．２４（ｓ，１Ｈ），１０．５７（ｓ，１Ｈ），１１．１８（ｓ，１Ｈ），１１．５５（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８１４．２４６７
実測値：８１４．２４８７
【0584】
【化416】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。２−フェノキシ酢酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、４６ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（７３ｍｇ、９０％）。油（１当量、０．０７０ｍｍｏｌ、６６ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．５６１ｍｍｏｌ、０．０６９ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０２４ｍｍｏｌ、２７ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（１１ｍｇ、１９％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０６（ｍ，１Ｈ），３．１６（ｍ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），４．７４（ｓ，２Ｈ），４．９８（ｍ，１Ｈ），６．９９（ｍ，３Ｈ），７．３２（ｍ，３Ｈ），７．７９（ｍ，４Ｈ），７．９３（ｄ，Ｊ＝８．０６Ｈｚ，２Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），８．０５（ｄ，Ｊ ＝８．６０Ｈｚ，１Ｈ），９．０５（ｄ，Ｊ＝６．９８Ｈｚ，１Ｈ），９．７０（ｓ，１Ｈ），１０．３７（ｓ，１Ｈ），１０．５８（ｓ，１Ｈ），１１．１７（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｓ，１Ｈ）．
【0585】
【化417】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。３−（４−（アリルオキシ）フェニル）プロパン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、６３ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（８４ｍｇ、９７％）。油（１当量、０．０８０ｍｍｏｌ、７９ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．６４０ｍｍｏｌ、０．０７９ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０４０ｍｍｏｌ、４６ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（１３ｍｇ、２０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］２．５９（ｔ，Ｊ＝７．７９Ｈｚ，２Ｈ），２．８０（ｔ，Ｊ＝７．５２Ｈｚ，２Ｈ），３．０６（ｄｄ，Ｊ１＝１６．９２Ｈｚ，Ｊ２＝８．６０Ｈｚ，１Ｈ），３．１５（ｍ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），４．９７（ｍ，１Ｈ），６．６６（ｄ，Ｊ＝８．３３Ｈｚ，２Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝８．３３Ｈｚ，２Ｈ），７．５８（ｍ，２Ｈ），７．７０（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．８０（ｍ，３Ｈ），７．９０（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），８．０６（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），９．０１（ｄ，Ｊ＝８．０６Ｈｚ，１Ｈ），９．１７（ｂｓ，１Ｈ），９．７１（ｓ，１Ｈ），１０．１７（ｓ，１Ｈ），１０．５７（ｓ，１Ｈ），１１．１９（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｓ，１Ｈ），１１．６１（ｂｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８２９．２４６４
実測値：８２９．２４８３
【0586】
【化418】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。３−（４−フルオロフェニル）プロパン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、５１ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（７２ｍｇ、８７％）。油（１当量、０．０７１ｍｍｏｌ、６７ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．５６６ｍｍｏｌ、０．０７０ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３５ｍｍｏｌ、４１ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（２９ｍｇ、４９％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］２．６６（ｄ，Ｊ＝７．６６Ｈｚ，２Ｈ），２．９１（ｄ，Ｊ＝７．５２Ｈｚ，２Ｈ），３．０６（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７９Ｈｚ，Ｊ２＝８．７３Ｈｚ，１Ｈ），３．１５（ｍ，１Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），４．９７（ｍ，１Ｈ），７．１１（ｍ，２Ｈ），７．２９（ｍ，２Ｈ），７．５８（ｍ，２Ｈ），７．７０（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．８０（ｍ，３Ｈ），７．９０（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），８．０６（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），９．０１（ｄ，Ｊ＝７．７９Ｈｚ，１Ｈ），９．７１（ｓ，１Ｈ），１０．２０（ｓ，１Ｈ），１０．５７（ｓ，１Ｈ），１１．１８（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｓ，１Ｈ），１１．６５（ｂｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８３１．２４２１
実測値：８３１．２４３７
【0587】
【化419】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。ヘキサン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、３５ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（３９ｍｇ、５０％）。油（１当量、０．０３９ｍｍｏｌ、３５ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．３１１ｍｍｏｌ、０．０３８ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０１９ｍｍｏｌ、２２ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（４ｍｇ、１３％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］０．８５（ｍ，４Ｈ），１．２０（ｍ，７Ｈ），３．０５（ｍ，１Ｈ），３．１２（ｍ，１Ｈ），３．７５（ｓ，３Ｈ），３．８４（ｓ，３Ｈ），４．９５（ｍ，１Ｈ），７．５１（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．６８（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，３Ｈ），７．７６（ｍ，３Ｈ），７．８７（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．９６（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），８．９７（ｄ，Ｊ＝７．７９Ｈｚ，１Ｈ），９．６３（ｓ，１Ｈ），１０．１２（ｓ，１Ｈ），１０．５５（ｓ，１Ｈ），１０．８２（ｂｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：７８１．２８２８
実測値：７８１．２８３７
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：８０３．２６４７
実測値：８０３．２６５４
【0588】
【化420】
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ＢＴＣ（１．１５当量、０．１００ｍｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。シクロヘキサンカルボン酸（３．５当量、０．３０５ｍｍｏｌ、４０ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．７００ｍｍｏｌ、０．０９２ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（６１ｍｇ、７７％）。油（１当量、０．０６２ｍｍｏｌ、５７ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．５００ｍｍｏｌ、０．０６２ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３１ｍｍｏｌ、３６ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（９ｍｇ、１８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］１．１０（ｍ，２Ｈ），１．２０（ｍ，２Ｈ），１．３４（ｍ，２Ｈ），１．５９（ｍ，１Ｈ），１．７２（ｍ，４Ｈ），２．９９（ｄｄ，Ｊ１＝１６．６６Ｈｚ，Ｊ２＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），３．０８（ｍ，１Ｈ），３．７１（ｓ，３Ｈ），３．８４（ｓ，１Ｈ），４．９０（ｍ，１Ｈ），７．５０（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．６６（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．７３（ｍ，３Ｈ），７．８２（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．９２（ｍ，３Ｈ），８．９３（ｄ，Ｊ＝７．７９Ｈｚ，１Ｈ），９．６３（ｓ，１Ｈ），１０．０３（ｓ，１Ｈ），１０．５１（ｓ，１Ｈ），１１．０６（ｓ，１Ｈ），１１．４７（ｂｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：７９３．２８２２
実測値：７９３．２８３６
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：８１５．２６４７
実測値：８１５．２６５４
【0589】
【化421】
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アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（７当量、０．６１１ｍｍｏｌ、０．１００ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解した。ＡｄＣＯＣｌ（５当量、０．４３６ｍｍｏｌ、８７ｍｇ）を添加し、反応混合物を１２時間撹拌し、反応を水の添加により失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（７３ｍｇ、８７％）。油（１当量、０．０７１ｍｍｏｌ、６９ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．５６８ｍｍｏｌ、０．０７０ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３６ｍｍｏｌ、４１ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（３３ｍｇ、５５％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，７００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］１．７２（ｓ，６Ｈ），１．９４（ｓ，６Ｈ），２．０４（ｓ，３Ｈ），３．０７（ｍ，１Ｈ），３．１６（ｍ，１Ｈ），３．７９（ｓ，３Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），４．９９（ｍ，１Ｈ），７．５９（ｍ，２Ｈ），７．８１（ｍ，５Ｈ），７．９１（ｄ，Ｊ＝８．３７Ｈｚ，２Ｈ），８．００（ｄ，Ｊ＝８．３７Ｈｚ，２Ｈ），８．０５（ｄ，Ｊ＝８．６７Ｈｚ，１Ｈ），９．００（ｄ，Ｊ＝７．７８Ｈｚ，１Ｈ），９．３９（ｓ，１Ｈ），９．７０（ｓ，１Ｈ），１０．５８（ｓ，１Ｈ），１１．７０（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：８４５．３１４１
実測値：８４５．３１３４
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：８６７．２９６０
実測値：８６７．２９５４
【0590】
【化422】
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アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（７当量、０．６１１ｍｍｏｌ、０．１００ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解した。塩化アセチル（５当量、０．４３６ｍｍｏｌ、３４ｍｇ）を添加し、反応混合物を１２時間撹拌し、反応を水の添加により失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（４０ｍｇ、５４％）。油（１当量、０．０５７ｍｍｏｌ、４８ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．４５５ｍｍｏｌ、０．０５６ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０２８ｍｍｏｌ、３３ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（２ｍｇ、５％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，８００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］２．０９（ｓ，３Ｈ），３．０７（ｄｄ，Ｊ１＝１６．１７Ｈｚ，Ｊ２＝８．４０Ｈｚ，１Ｈ），３．１６（ｍ，１Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．９３（ｓ，３Ｈ），４．９８（ｍ，１Ｈ），７．５８（ｄ，Ｊ＝８．６８Ｈｚ，１Ｈ），７．６０（ｄ，Ｊ＝８．６８Ｈｚ，１Ｈ），７．７０（ｄ，Ｊ＝８．６８Ｈｚ，２Ｈ），７．８１（ｍ，３Ｈ），７．９１（ｄ，Ｊ＝９．５９Ｈｚ，２Ｈ），８．００（ｄ，Ｊ＝８．９８Ｈｚ，２Ｈ），８．０６（ｄ，Ｊ＝８．９６Ｈｚ，１Ｈ），９．００（ｄ，Ｊ＝８．４０Ｈｚ，１Ｈ），９．７０（ｓ，１Ｈ），１０．２２（ｓ，１Ｈ），１０．５７（ｓ，１Ｈ），１１．１７（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：７２５．２２０２
実測値：７２５．２２０９
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：７４７．２０２１
実測値：７４７．２０２７
【0591】
【化423】
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シクロプロパン塩化カルボニル（５当量、０．４３６ｍｍｏｌ、３９．５μｌ）を、アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（５当量、０．４３６ｍｍｏｌ，７６μｌ）の溶液に、アルゴン雰囲気下でシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（６４ｍｇ、８４％）。油（１当量、０．０６９ｍｍｏｌ、６０ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．５５２ｍｍｏｌ、６８μｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３５ｍｍｏｌ、４０ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（１５ｍｇ、２９％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，５００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］０．８３（ｍ，４Ｈ），１．８３（ｍ，１Ｈ），３．０７（ｄｄ，Ｊ１＝１７．２４，Ｊ２＝９．１２Ｈｚ，１Ｈ），３．１６（ｄｄ，Ｊ１＝１６．８４，Ｊ２＝６．１４Ｈｚ，１Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），４．９７（ｄｄ，Ｊ１＝１４．２７，Ｊ２＝８．３２Ｈｚ，１Ｈ），７．５８（ｔ，Ｊ＝８．８２Ｈｚ，２Ｈ），７．７２（ｄ，Ｊ＝８，７２Ｈｚ，２Ｈ），７．８０（ｔ，Ｊ＝８．５０Ｈｚ，３Ｈ），７．９０（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），７．９８（ｄ，Ｊ＝８．５２Ｈｚ，２Ｈ），８．０４（ｄ，Ｊ＝８．９２Ｈｚ，１Ｈ），９．００（ｄ，Ｊ＝７．７３Ｈｚ，１Ｈ），９．６８（ｓ，１Ｈ），１０．５１（ｓ，１Ｈ），１０．６１（ｓ，１Ｈ），１１．１６（ｓ，１Ｈ），１１．５２（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：７５１．２３５８
実測値：７５１．２３５８
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：７７３．２１７８
実測値：７７３．２１７８
【0592】
【化424】
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２−エチルブタノイルクロリド（５当量、０．４３６ｍｍｏｌ、５９．７μｌ）を、アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（５当量、０．４３６ｍｍｏｌ，７６μｌ）の溶液に、アルゴン雰囲気下でシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（７５ｍｇ、９６％）。油（１当量、０．０７８ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．６２４ｍｍｏｌ、７７μｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３９ｍｍｏｌ、４５ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（３２ｍｇ、５３％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，５００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］０．８６（ｔ，Ｊ＝７．４３Ｈｚ，６Ｈ），１．４６（ｍ，２Ｈ），１．５７（ｍ，２Ｈ），２．２６（ｍ，１Ｈ），３．０６（ｄｄ，Ｊ１＝１７．０４，Ｊ２＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），３．１５（ｄｄ，Ｊ１＝１６．６４，Ｊ２＝５．３５Ｈｚ，１Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），４．９８（ｄｄ，Ｊ１＝１３．６７，Ｊ２＝８．１３Ｈｚ，１Ｈ），７．５７（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），７．７５（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），７．７９（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），７．８１（ｄ，Ｊ＝９．１２Ｈｚ，１Ｈ），７．９０（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），７．９８（ｄ，Ｊ＝８．５２Ｈｚ，２Ｈ），８．０４（ｄ，Ｊ＝８．５２Ｈｚ，１Ｈ），８．９８（ｄ，Ｊ＝７．５３Ｈｚ，１Ｈ），９．６８（ｓ，１Ｈ），１０．１３（ｓ，１Ｈ），１０．５５（ｓ，１Ｈ），１１．１５（ｓ，１Ｈ），１１．５２（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：７８１．２８２６
実測値：７８１．２８２８
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：８０３．２６４７
実測値：８０３．２６４５
【0593】
【化425】
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トリメチル塩化アセチル（５当量、０．４３６ｍｍｏｌ、５３．７μｌ）を、アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（５当量、０．４３６ｍｍｏｌ，７６μｌ）の溶液に、アルゴン雰囲気下でシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（５２ｍｇ、６７％）。油（１当量、０．０５４ｍｍｏｌ、４８ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．４３２ｍｍｏｌ、５３μｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０２７ｍｍｏｌ、３１ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（１５ｍｇ、３６％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］１．２４（ｓ，９Ｈ），３．０６（ｄｄ，Ｊ１＝１６．３９，Ｊ２＝８．３３Ｈｚ，１Ｈ），３．１３（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７９，Ｊ２＝５．２４Ｈｚ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），４．９７（ｄｄ，Ｊ１＝１３．７０，Ｊ２＝７．５２Ｈｚ，１Ｈ），７．５６（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．７９（ｍ，５Ｈ），７．９０（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．３３Ｈｚ，２Ｈ），８．０４（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，１Ｈ），９．０１（ｄ，Ｊ＝７．５２Ｈｚ，１Ｈ），９．４６（ｓ，１Ｈ），９．７１（ｓ，１Ｈ），１０．５９（ｓ，１Ｈ），１１．１７（ｓ，１Ｈ），１１．５５（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：７６７．２６７１
実測値：７６７．２６７０
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：７８９．２４９１
実測値：７８９．２４９０
【0594】
【化426】
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シクロペンタン塩化カルボニル（５当量、０．４３６ｍｍｏｌ、５３μｌ）を、アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（５当量、０．４３６ｍｍｏｌ，７６μｌ）の溶液に、アルゴン雰囲気下でシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（６７ｍｇ、８６％）。油（１当量、０．０６９ｍｍｏｌ、６２ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．５５２ｍｍｏｌ、６８μｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３５ｍｍｏｌ、４０ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（２ｍｇ、４％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］１．５６（ｍ，２Ｈ），１．７０（ｍ，４Ｈ），１．８６（ｍ，２Ｈ），２．８０（ｍ，１Ｈ），３．０６（ｄｄ，Ｊ１＝１６．９２，Ｊ２＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），３．１５（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７９，Ｊ２＝４．７０Ｈｚ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．８９（ｓ，３Ｈ），４．９７（ｄｄ，Ｊ１＝１４．２４，Ｊ２＝７．７９Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．６３（ｍ，１Ｈ），７．７３（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．７９（ｔ，Ｊ＝７．８０Ｈｚ，３Ｈ），７．８９（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．９８（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），９．０１（ｄ，Ｊ＝７．２５Ｈｚ，１Ｈ），９．６９（ｓ，１Ｈ），１０．１６（ｓ，１Ｈ），１０．５８（ｓ，１Ｈ），１１．０３（ｓ，１Ｈ），１１．５６（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：７７９．２６７１
実測値：７７９．２６７２
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：８０１．２４９１
実測値：８０１．２４８７
【0595】
【化427】
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ＢＴＣ（２．９当量、０．２５３ｍｍｏｌ、７５ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。シクロヘプタンカルボン酸（９当量、０．７８５ｍｍｏｌ、１１２ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８当量、０．６９７ｍｍｏｌ、９１μｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で１０分間撹拌した。アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、０．８７２ｍｍｏｌ、０．１５０ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（４８ｍｇ、６０％）。油（１当量、０．０４９ｍｍｏｌ、４５ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．３９２ｍｍｏｌ、４８μｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０２５ｍｍｏｌ、２８ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（１０ｍｇ、２５％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］１．５４（ｍ，４Ｈ），１．７２（ｍ，４Ｈ），１．８４（ｍ，４Ｈ），２．５４（ｍ，１Ｈ），３．０６（ｄｄ，Ｊ１＝１７．１９，Ｊ２＝９．１３Ｈｚ，１Ｈ），３．１３（ｄｄ，Ｊ１＝１６．９２，Ｊ２＝５．３７Ｈｚ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９０（ｓ，３Ｈ），４．９７（ｄｄ，Ｊ１＝１３．９７，Ｊ２＝８．０６Ｈｚ，１Ｈ），７．５６（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．７１（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．７９（ｍ，４Ｈ），７．８９（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．９８（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），９．００（ｄ，Ｊ＝７．７９Ｈｚ，１Ｈ），９．７０（ｓ，１Ｈ），１０．０８（ｓ，１Ｈ），１０．５８（ｓ，１Ｈ），１１．１１（ｓ，１Ｈ），１１．５５（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８０５．２８３９
実測値：８０５．２８２６
【0596】
【化428】
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アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびフェニルイソシアネート（５当量、０．４３５ｍｍｏｌ、０．０４７ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解した。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、追加分量のフェニルイソシアネート（５当量、０．４３５ｍｍｏｌ、０．０４７ｍｌ）を添加した。溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（７８ｍｇ、９７％）。油（１当量、０．０７３ｍｍｏｌ、６７ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．５８４ｍｍｏｌ、０．０７２ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３６ｍｍｏｌ、４２ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（８ｍｇ、１４％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，５００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０８（ｄｄ，Ｊ１＝１６．８４，Ｊ２＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），３．１６（ｍ，１Ｈ），３．７９（ｓ，３Ｈ），３．９３（ｓ，３Ｈ），４．９９（ｍ，１Ｈ），７．００（ｔ，Ｊ＝７．４３Ｈｚ，１Ｈ），７．３０（ｔ，Ｊ＝７．８３Ｈｚ，２Ｈ），７．４８（ｄ，Ｊ＝７．９３Ｈｚ，２Ｈ），７．５９（ｍ，４Ｈ），７．８１（ｍ，３Ｈ），７．９１（ｄ，Ｊ＝８．５２Ｈｚ，２Ｈ），８．００（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），８．０６（ｄ，Ｊ＝８．９２Ｈｚ，１Ｈ），８．７９（ｓ，１Ｈ），８．９７（ｄ，Ｊ＝７．７３Ｈｚ，１Ｈ），９．０２（ｓ，１Ｈ），９．６９（ｓ，１Ｈ），１０．５６（ｓ，１Ｈ），１１．１７（ｓ，１Ｈ），１１．５３（ｓ，１Ｈ），１１．６０（ｂｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：８０２．２４６１
実測値：８０２．２４６７
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：８２４．２２８７
実測値：８２４．２２７９
【0597】
【化429】
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アミノ誘導体（１．０当量、０．０６２ｍｍｏｌ、５０ｍｇ）およびビフェニル−４−カルバルデヒド（１当量、０．０６２ｍｍｏｌ、１１ｍｇ）をアルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ中に溶解し、触媒量の酢酸を添加した。この溶液を６０分間攪拌した後、ＮａＢＨ３ＣＮ（１．３当量、０．０８１ｍｍｏｌ、５ｍｇ）を添加した。室温で３時間攪拌した後、さらに１．３当量のＮａＢＨ３ＣＮを添加し、混合物を１６時間撹拌した。この反応を１ＮのＨＣｌの添加により失活させ、ＥｔＯＡｃで３回抽出した。有機溶剤をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（５５ｍｇ、６２％）。油（１当量、０．０５９ｍｍｏｌ、５０ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．４７２ｍｍｏｌ、５８μｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３０ｍｍｏｌ、３５ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（８ｍｇ、１６％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０２（ｄｄ，Ｊ１＝１７．１９，Ｊ２＝９．１３Ｈｚ，１Ｈ），３．１１（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７９，Ｊ２＝５．５１Ｈｚ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９０（ｓ，３Ｈ），４．４０（ｄ，Ｊ＝５．３７Ｈｚ，２Ｈ），４．９２（ｄｄ，Ｊ１＝１３．９７，Ｊ２＝８．０６Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．４４（ｄ，Ｊ＝８．０６Ｈｚ，４Ｈ），７．６３（ｄ，Ｊ＝６．７２Ｈｚ，２Ｈ），７．６５（ｄ，Ｊ＝５．９１Ｈｚ，２Ｈ），７．７０（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．７８（ｍ，４Ｈ），７．９２（ｄ，Ｊ＝８．３３Ｈｚ，２Ｈ），７．９７（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），８．０１（ｄ，Ｊ＝８．３３Ｈｚ，１Ｈ），８．６４（ｄ，Ｊ＝７．５２Ｈｚ，１Ｈ），９．６９（ｓ，１Ｈ），１０．５１（ｓ，１Ｈ），１１．０７（ｓ，１Ｈ），１１．５７（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：８４９．２８７９
実測値：８４９．２８７８
【0598】
【化430】
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アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（７当量、０．６１１ｍｍｏｌ、０．１００ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解した。４−フルオロベンゼン−１−塩化スルホニル（５当量、０．４３５ｍｍｏｌ、８４ｍｇ）を添加し、反応混合物を１２時間撹拌し、反応を水の添加により失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（６２ｍｇ、８９％）。油（１当量、０．０７２ｍｍｏｌ、５８ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．５７６ｍｍｏｌ、７１μｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３６ｍｍｏｌ、４２ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（２３ｍｇ、３８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，７００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０２（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７５，Ｊ２＝８．６８Ｈｚ，１Ｈ），３．１２（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７５，Ｊ２＝５．３９Ｈｚ，１Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），４．９４（ｄｄ，Ｊ１＝１３．７６，Ｊ２＝８．０８Ｈｚ，１Ｈ），７．２１（ｄ，Ｊ＝８．６８Ｈｚ，２Ｈ），７．４１（ｔ，Ｊ＝８．６８Ｈｚ，２Ｈ），７．５８（ｔ，Ｊ＝８．４０Ｈｚ，２Ｈ），７．７６（ｄ，Ｊ＝８．３８Ｈｚ，２Ｈ），７．８１（ｍ，３Ｈ），７．８８（ｄｄ，Ｊ１＝８．６８，Ｊ２＝５．０９Ｈｚ，２Ｈ），７．９７（ｄ，Ｊ＝８．６８Ｈｚ，２Ｈ），８．０３（ｄ，Ｊ＝８．６８Ｈｚ，１Ｈ），８．９５（ｄ，Ｊ＝７．７８Ｈｚ，１Ｈ），９．６３（ｓ，１Ｈ），１０．４７（ｓ，１Ｈ），１０．６８（ｓ，１Ｈ），１１．１２（ｓ，１Ｈ），１１．４７（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：８４１．１９３４
実測値：８４１．１９２９
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：８６３．１７５３
実測値：８６３．１７４６
【0599】
【化431】
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アミン（１当量、０．０８７ｍｍｏｌ、７０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（７当量、０．６１１ｍｍｏｌ、０．１００ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解した。４−メトキシ−スルホン酸塩化カルボニル（３当量、０．２６２ｍｍｏｌ、５４ｍｇ）を添加し、反応混合物を１２時間撹拌し、反応を水の添加により失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍｌ）。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×５０ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×５０ｍｌ）、水（１×５０ｍｌ）および塩水（１×５０ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（２３ｍｇ、２６％）。油（１当量、０．０２２ｍｍｏｌ、２２ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．１８１ｍｍｏｌ、０．０２２ｍｌ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０１１ｍｍｏｌ、１３ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を、分取ＨＰＬＣ精製後に白色の粉末として単離した（９ｍｇ、４６％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，７００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０２（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７５，Ｊ２＝８．６８Ｈｚ，１Ｈ），３．１２（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７５，Ｊ２＝５．３９Ｈｚ，１Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），４．９４（ｄｄ，Ｊ１＝１３．７６，Ｊ２＝８．０８Ｈｚ，１Ｈ），７．２１（ｄ，Ｊ＝８．６８Ｈｚ，２Ｈ），７．４１（ｔ，Ｊ＝８．６８Ｈｚ，２Ｈ），７．５８（ｔ，Ｊ＝８．４０Ｈｚ，２Ｈ），７．７６（ｄ，Ｊ＝８．３８Ｈｚ，２Ｈ），７．８１（ｍ，３Ｈ），７．８８（ｄｄ，Ｊ１＝８．６８，Ｊ２＝５．０９Ｈｚ，２Ｈ），７．９７（ｄ，Ｊ＝８．６８Ｈｚ，２Ｈ），８．０３（ｄ，Ｊ＝８．６８Ｈｚ，１Ｈ），８．９５（ｄ，Ｊ＝７．７８Ｈｚ，１Ｈ），９．６３（ｓ，１Ｈ），１０．４７（ｓ，１Ｈ），１０．６８（ｓ，１Ｈ），１１．１２（ｓ，１Ｈ），１１．４７（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：８４１．１９３４
実測値：８４１．１９２９
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：８６３．１７５３
実測値：８６３．１７４６
【0600】
【化432】
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化合物５３の一般的な脱保護１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，５００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０８（ｄｄ，Ｊ１＝１６．８４Ｈｚ，Ｊ２＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），３．１８（ｍ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９０（ｓ，３Ｈ），５．０２（ｍ，１Ｈ），７．５５（ｄ，Ｊ＝８．９２Ｈｚ，２Ｈ），７．７９（ｍ，３Ｈ），７．９７（ｍ，３Ｈ），８．１７（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），８．３７（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），９．５３（ｄ，Ｊ＝７．５３Ｈｚ，１Ｈ），９．６８（ｓ，１Ｈ），１０．６２（ｓ，１Ｈ），１１．０９（ｓ，１Ｈ），１１．５４（ｂｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：７１３．１８３８
実測値：７１３．１８６２
【0601】
【化433】
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化合物５４の一般的な脱保護１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，５００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０３（ｄ，Ｊ１＝１６．８４Ｈｚ，Ｊ２＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），３．１１（ｍ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），４．９２（ｍ，１Ｈ），６．６３（ｄ，Ｊ＝８．５２Ｈｚ，２Ｈ），７．３３（ｍ，１Ｈ），７．５８（ｍ，３Ｈ），７．６８（ｄ，Ｊ＝８．５２Ｈｚ，２Ｈ），７．７９（ｍ，３Ｈ），７．９７（ｄ，Ｊ＝８．５２Ｈｚ，２Ｈ），８．０５（ｄ，Ｊ＝８．９２Ｈｚ，１Ｈ），８．６４（ｄ，Ｊ＝７．７３Ｈｚ，１Ｈ），９．６８（ｓ，１Ｈ），１０．５１（ｓ，１Ｈ），１１．１７（ｓ，１Ｈ），１１．５３（ｂｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：６８３．２０９６
実測値：６８３．２１２３
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：７０５．１９１６
実測値：７０５．１９４０
【0602】
化合物５２（Ｓ）−４−（３−シアノ−２−（４−ニトロベンズアミド）プロパンアミド）安息香酸
【化434】
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（Ｓ）−ｔ−ブチル４−（２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−シアノプロパンアミド）ベンゾエート（５６）（１．０当量、０．８１ｍｍｏｌ、３１４ｍｇ）をＨＣｌ／ジオキサン（４Ｍ、５ｍＬ）中に溶解させ、反応混合物を、Ｂｏｃ基およびｔ−ブチルエステルの開裂が完了するまで室温で撹拌した（ＬＣ／ＭＳ監視、およそ６時間）。溶剤を減圧下で除去し、残渣をアルゴン雰囲気下で乾燥ＤＭＦ（１０ｍＬ）中に溶解させた。トリエチルアミン（３．０当量、２．４２ｍｍｏｌ、０．７３ｍＬ）および２，５−ジオキソピロリジン−１−イル４−ニトロベンゾエート（１．１当量、０．８９ｍｍｏｌ、２３４ｍｇ）を添加し、この混合物を室温で１６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）を添加し、混合物を、塩水（３×２５ｍＬ）、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×２５ｍＬ）、ＨＣｌ（５％、２×２５ｍＬ）および塩水（１×２５ｍＬ）で順次に洗浄した。有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＣＨ３ＯＨ−９：０．５）により、生成物を白色の固体として得た（１１９ｍｇ、３９％）。
【0603】
化合物５３アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−アミノ−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート
【化435】
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アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート（６３）（１．０当量、２．４１ｍｍｏｌ、１．２ｇ）およびＳｎＣｌ２＊２Ｈ２Ｏ（７．０当量、１６．８６ｍｍｏｌ、３．８ｇ）をＥｔＯＨ（４０ｍＬ）中に溶解し、６０℃で１時間撹拌した。溶液を減圧下で濃縮し、水（１００ｍＬ）で希釈した。飽和ＮａＨＣＯ３溶液を加えることによりｐＨを８〜９に調節し、水性懸濁液をＥｔＯＡｃで抽出した（３×２５０ｍＬ）。相を分離し、有機相を塩水（１×２５０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した。溶剤を減圧下で除去した後、カラムクロマトグラフィー（Ｈ：ＥＡ−３：１）により、生成物をオレンジ色の油として得た（８９２ｍｇ、７９％）。
【0604】
化合物５４（Ｓ）−アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−（４−（３−シアノ−２−（４−ニトロベンズアミド）プロパンアミド）ベンズアミド）−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート
【化436】
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ビス−（トリクロロメチル）カーボネート（０．５当量、０．１３ｍｍｏｌ、３７ｍｇ）および（Ｓ）−４−（３−シアノ−２−（４−ニトロベンズアミド）プロパンアミド）安息香酸（５２）（１．５当量、０．３８ｍｍｏｌ、１４６ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（３ｍＬ）中に溶解した。２，４，６−コリジン（８．０当量、２．０４ｍｍｏｌ、２７０μＬ）をシリンジでゆっくりと添加した。得られた懸濁液を室温で１時間撹拌し、（５３）（１．０当量、０．２６ｍｍｏｌ、１１９ｍｇ）、ＤＩＰＥＡ（１０．０当量、２．５５ｍｍｏｌ、４３０μＬ）の乾燥ＴＨＦ（２ｍＬ）中の溶液を添加した。攪拌を室温で２０時間継続し、反応をＭｅＯＨ（２ｍＬ）の添加により失活させた。有機溶剤を減圧下で除去し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）を添加した。混合物を、飽和ＮａＨＣＯ３（２×１０ｍＬ）、ＨＣｌ（５％、２×１０ｍＬ）、水（１×１０ｍＬ）および塩水（１×１０ｍＬ）で順次に洗浄した。有機溶剤をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（Ｈ：ＥＡ−１：１）による精製により、生成物を白色の固体として得た（１１５ｍｇ、５４％）。
【0605】
化合物５５（Ｓ）−アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−（４−（２−（４−アミノベンズアミド）−３−シアノプロパンアミド）ベンズアミド）−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート
【化437】
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（Ｓ）−アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−（４−（３−シアノ−２−（４−ニトロベンズアミド）プロパンアミド）ベンズアミド）−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート（５４）（１．０当量、０．１３ｍｍｏｌ、１０６ｍｇ）およびＳｎＣｌ２＊２Ｈ２Ｏ（５．０当量、０．６３ｍｍｏｌ、１４３ｍｇ）をＥｔＯＨ（１０ｍＬ）中に溶解し、６０℃で６時間撹拌した。溶液を減圧下で濃縮し、水（１０ｍＬ）で希釈した。飽和ＮａＨＣＯ３溶液を加えることによりｐＨを８〜９に調節し、水性懸濁液をＥｔＯＡｃで抽出した（３×５０ｍＬ）。相を分離し、有機相を塩水（１×２５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過した。溶剤を減圧下で除去した後、カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＣＨ３ＯＨ−９：０．３）により、生成物をわずかに黄色の固体として得た（６９ｍｇ、６７％）。
【0606】
化合物５６（Ｓ）−ｔ−ブチル４−（２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−シアノプロパンアミド）ベンゾエート
【化438】
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方法Ａ：Ｂｏｃ−Ｌ−Ａｓｎ−ＯＨ（１．０当量、４．３１ｍｍｏｌ、１．０ｇ）、ＤＩＰＥＡ（５．０当量、２１．５３ｍｍｏｌ、３．７ｍＬ）およびＨＡＴＵ（２．０当量、８．６１ｍｍｏｌ、３．３ｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＤＭＦ（４０ｍＬ）中に溶解した。室温で１０分間攪拌した後、ｔ−ブチル４−アミノ安息香酸塩（１．０当量、４．３１ｍｍｏｌ、０．８ｇ）を添加し、攪拌を１９時間継続した。ＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ）を添加し、混合物を、塩水（３×８０ｍＬ）、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×８０ｍＬ）、ＨＣｌ（５％、２×８０ｍＬ）および塩水（１×８０ｍＬ）で順次に洗浄した。有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（Ｈ：ＥＡ−４：１）により、生成物を白色の固体として得た（１．４ｇ、８４％）。
【0607】
方法Ｂ：Ｂｏｃ−Ｌ−Ａｓｎ−ＯＨ（１．０当量、４．３１ｍｍｏｌ、１．０ｇ）、ＤＩＰＥＡ（５．０当量、２１．５３ｍｍｏｌ、３．７ｍＬ）およびＨＡＴＵ（２．０当量、８．６１ｍｍｏｌ、３．３ｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＤＭＦ（４０ｍＬ）中に溶解した。室温で１０分間攪拌した後、ｔ−ブチル４−アミノ安息香酸塩（１．０当量、４．３１ｍｍｏｌ、０．８ｇ）を添加し、攪拌を１９時間継続した。ＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ）を添加し、混合物を、塩水（３×８０ｍＬ）、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×８０ｍＬ）、ＨＣｌ（５％、２×８０ｍＬ）および塩水（１×８０ｍＬ）で順次に洗浄した。有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（Ｈ：ＥＡ−４：１）により、生成物を白色の固体として得た（１．４ｇ、８４％）。
【0608】
Ｂｏｃ−Ｌ−Ａｓｎ−ＯＨ（２．０当量、２．０７ｍｍｏｌ、４８１ｍｇ）およびＤＣＣ（４．０当量、４．１４ｍｍｏｌ、８５４ｍｇ）をアルゴン雰囲気下で乾燥ＤＭＦ（１０ｍＬ）中に溶解する。ｔ−ブチル４−アミノ安息香酸塩（１．０当量、１．０４ｍｍｏｌ、２００ｍｇ）を添加し、反応混合物を室温で１２時間撹拌する。ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）を添加し、混合物を塩水（３×２０ｍＬ）で洗浄する。混合物を、塩水（３×８０ｍＬ）、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×２０ｍＬ）、ＨＣｌ（５％、２×２０ｍＬ）および塩水（１×２０ｍＬ）で順次に洗浄した。有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（Ｈ：ＥＡ−４：１）により、生成物を白色の固体として得た（３３１ｍｇ、６５％）。
【0609】
化合物６３アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート
【化439】
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ビス−（トリクロロメチル）カーボネート（０．５当量、１．３１ｍｍｏｌ、３８８ｍｇ）および２−（アリルオキシ）−３−メトキシ−４−ニトロ安息香酸（１．５当量、４．０１ｍｍｏｌ、１０１４ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（２５ｍＬ）中に溶解した。２，４，６−コリジン（８．０当量、２１．３８ｍｍｏｌ、２．８ｍＬ）をシリンジでゆっくりと添加した。得られた懸濁液を室温で１５分間撹拌し、アリル２−（アリルオキシ）−４−アミノ−３−メトキシベンゾエート（１．０当量、２．６７ｍｍｏｌ、７０３ｍｇ）、ＤＩＰＥＡ（１０．０当量、２６．７２ｍｍｏｌ、４．５ｍＬ）の乾燥ＴＨＦ（２５ｍＬ）中の溶液を添加した。攪拌を室温で１１時間継続し、この反応を水（１０ｍＬ）の添加により失活させた。有機溶剤を減圧下で除去し、ＥｔＯＡｃ（７０ｍＬ）を添加した。混合物を、飽和ＮａＨＣＯ３（２×２５ｍＬ）、ＨＣｌ（５％、２×２５ｍＬ）、水（１×２５ｍＬ）および塩水（１×２５ｍＬ）で順次に洗浄した。有機溶剤をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィーによる精製（ヘキサン（Ｈ）：酢酸エチル（ＥＡ）；Ｈ：ＥＡ−８：１）により、生成物をわずかに黄色の油として得た（１．２ｇ、９１％）。
【0610】
【化440】
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遊離アミン（１．０当量）およびアルデヒド（１．０当量）をＭｅＯＨ中に溶解し、酢酸（３．５当量）を添加した。この溶液に、ＮａＢＨ３ＣＮ（１．２当量）を添加し、混合物を室温で１６時間撹拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ３溶液で失活させ、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機溶剤をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去した。残渣をジオキサン中の４ＮのＨＣｌ中に溶解させた。室温で５時間攪拌した後、有機溶剤を減圧下で除去した。残渣を１０％ ＮａＨＣＯ３中に溶解させ、ろ過した。濃塩酸で酸性化して純粋なカルボン酸を析出させ、これをろ過により単離した
【0611】
【化441】
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Ｂｏｃ−Ｇｌｙ−ＯＨ（２．０当量、２０．８ｍｍｏｌ、３．６４ｇ）、ＤＩＰＥＡ（５．０当量、５２．０ｍｍｏｌ、８．８ｍＬ）およびＨＡＴＵ（１．９当量、１９．８ｍｍｏｌ、７．５１ｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＤＭＦ（２００ｍＬ）中に溶解した。室温で１０分間攪拌した後、ｔ−ブチル４−アミノ安息香酸塩（１．０当量、１０．４ｍｍｏｌ、２．００ｇ）を添加し、攪拌を１８時間継続した。ＥｔＯＡｃ（４００ｍＬ）を添加し、混合物を、塩水（３×１６０ｍＬ）、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×１６０ｍＬ）、ＨＣｌ（５％、２×１６０ｍＬ）および塩水（１×１６０ｍＬ）で順次に洗浄した。有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（Ｈ：ＥＡ−５：２）により、生成物を白色の固体として得た（３．１５ｇ、８６％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］１．３８（ｓ，３Ｈ），１．５２（ｓ，３Ｈ），３．７３（ｄ，Ｊ＝６．１８Ｈｚ，２Ｈ），７．０７（ｔ，Ｊ＝６．０４Ｈｚ，１Ｈ），７．６８（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．８４（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），１０．２３（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：３５１．１９１４
実測値：３５１．１９１１
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：３７３．１７３４
実測値：３７３．１７２９
【0612】
【化442】
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化合物（６６）（１．０当量、８．５７ｍｍｏｌ、３．０ｇ）をＨＣｌ／ジオキサン（４Ｍ、２０ｍＬ）中に溶解させ、反応混合物を、ｂｏｃ基およびｔ−ブチルエステルの開裂が完了するまで室温で撹拌した（ＬＣ／ＭＳ監視、およそ６時間）。溶剤を減圧下で除去し、残渣をアルゴン雰囲気下で乾燥ＤＭＦ（２５ｍＬ）中に溶解させた。トリエチルアミン（２．０当量、１７．１４ｍｍｏｌ、２．４ｍＬ）および２，５−ジオキソピロリジン−１−イル４−ニトロベンゾエート（１．１当量、９．４３ｍｍｏｌ、２．５ｇ）を添加し、この混合物を室温で１６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃ（３００ｍＬ）を添加し、混合物を、ＨＣｌ（５％、１×１００ｍＬ）および塩水（３×１００ｍＬ）で順次に洗浄した。生成物をろ過し、凍結乾燥して白色の固体として得た（１．６ｇ、５４％、２ステップ）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］４．１４（ｄ，Ｊ＝５．６４Ｈｚ，２Ｈ），７．７３（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），７．９０（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），８．１４（ｄ，Ｊ＝９．１３Ｈｚ，２Ｈ），８．３５（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），９．２７（ｔ，Ｊ＝５．７８Ｈｚ，１Ｈ），１０．４８（ｓ，１Ｈ），１２．５６（ｂｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］− 計算値：３４２．０７２１
実測値：３４２．０７１８
【0613】
【化443】
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ビス−（トリクロロメチル）カーボネート（１．１５当量、０．６１ｍｍｏｌ、１８２ｍｇ）および（６８）（３．５当量、１．８７ｍｍｏｌ、６４１ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（１５ｍＬ）中に溶解した。２，４，６−コリジン（８．０当量、４．２７ｍｍｏｌ、０．６ｍＬ）をシリンジでゆっくりと添加した。得られた懸濁液を室温で１時間撹拌し、（５３）（１．０当量、０．５３ｍｍｏｌ、２５０ｍｇ）、ＤＩＰＥＡ（１０．０当量、５．３４ｍｍｏｌ、０．９ｍＬ）の乾燥ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の溶液を添加した。攪拌を室温で２０時間継続し、この反応を水（１０ｍＬ）の添加により失活させた。有機溶剤を減圧下で除去し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）を添加した。混合物を、飽和ＮａＨＣＯ３（２×２０ｍＬ）、ＨＣｌ（５％、２×２０ｍＬ）、水（１×２０ｍＬ）および塩水（１×２０ｍＬ）で順次に洗浄した。有機溶剤をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィーによる精製（Ｃ：Ｍ−１８：１）により、生成物を白色の固体として得た（２２８ｍｇ、５４％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．９２（ｓ，３Ｈ），３．９３（ｓ，３Ｈ），４．１６（ｄ，Ｊ＝５．９１Ｈｚ，２Ｈ），４．４５（ｄ，Ｊ＝５．６４Ｈｚ，２Ｈ），４．７８（ｄ，Ｊ＝５．６４Ｈｚ，２Ｈ），４．８０（ｄ，Ｊ＝６．１８，２Ｈ），５．２７（ｍ，３Ｈ），５．４０（ｍ，３Ｈ），６．０８（ｍ，３Ｈ），７．５７（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），７．８０（ｍ，３Ｈ），７．９３（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），７．９８（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），８．１５（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），８．３３（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），８．３７（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，２Ｈ），９．２７（ｔ，Ｊ＝５．７８Ｈｚ，１Ｈ），１０．４６（ｓ，１Ｈ），１０．６６（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：７９４．２６６８
実測値：７９４．２６７８
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：８１６．２４８７
実測値：８１６．２４９７
【0614】
【化444】
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化合物（６９）（１．０当量、０．２６ｍｍｏｌ、２００ｍｇ）およびＳｎＣｌ２＊２Ｈ２Ｏ（７．０当量、１．８０ｍｍｏｌ、４００ｍｇ）をＥｔＯＨ（１０ｍＬ）中に溶解し、６０℃で３時間撹拌し、さらなる分量のＳｎＣｌ２＊２Ｈ２Ｏ（３．５当量、０．９０ｍｍｏｌ、２００ｍｇ）を追加し、攪拌をさらに３時間継続した。溶液を減圧下で濃縮し、ＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ）で希釈した。飽和ＮａＨＣＯ３溶液（４００ｍＬ）を添加し、ＥｔＯＡｃ（２×３００ｍＬ）で抽出した。相を分離し、有機相を塩水（１×４００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過した。溶剤を減圧下で除去した後、カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＣＨ３ＯＨ−１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をわずかに黄色の固体として得た（１４０ｍｇ、７１％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．９２（ｓ，３Ｈ），３．９３（ｓ，３Ｈ），４．０４（ｄ，Ｊ＝５．９１Ｈｚ，２Ｈ），４．５４（ｄ，Ｊ＝５．９１Ｈｚ，２Ｈ），４．７９（ｍ，４Ｈ），５．３３（ｍ，６Ｈ），５．６７（ｓ，２Ｈ），６．０８（ｍ，３Ｈ），６．５７（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．５７（ｄ，Ｊ＝ ８．８７Ｈｚ，１Ｈ），７．６３（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．７９（ｍ，３Ｈ），７．９５（ｍ，３Ｈ），８．３４（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），８．４０（ｔ，Ｊ＝５．７８Ｈｚ，１Ｈ），９．６６（ｓ，１Ｈ），１０．３５（ｓ，１Ｈ），１０．６６（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：７６４．２９２６
実測値：７６４．２９４１
【0615】
【化445】
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ＢＴＣ（２．０当量、０．１９ｍｍｏｌ、５６ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。（Ｅ）−３−（４−（アリルオキシ）フェニル）−２−メチルアクリル酸（６．０当量、０．５６ｍｍｏｌ、１２３ｍｇ）を添加した。ｓｙｎ−コリジン（８．０当量、０．９４ｍｍｏｌ、０．１ｍｌ）をシリンジでゆっくりと添加し、白色の懸濁液を室温で２０分間撹拌した。乾燥ＴＨＦ（５ｍＬ）中に溶解した１８（１当量、０．０９ｍｍｏｌ、７２ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（１０当量、１．１３ｍｍｏｌ、０．１９ｍｌ）をシリンジで添加した。反応混合物を室温で４時間撹拌し、水を添加することで失活させた。減圧下で有機溶剤を除去した後、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×４０ｍｌ）。有機相を飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×２５ｍｌ）、ＨＣｌ水溶液（５％、２×２５ｍｌ）、水（１×２５ｍｌ）および塩水（１×２５ｍｌ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ；１．５％ＭｅＯＨ）により、生成物をオレンジ色の油として得た（６１ｍｇ、６７％）。油（１当量、０．０６ｍｍｏｌ、５６ｍｇ）およびフェニルシラン（８当量、０．４７ｍｍｏｌ、０．０５７ｍＬ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ（５ｍＬ）中に溶解した。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、０．０３ｍｍｏｌ、３４ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物を分取ＨＰＬＣ精製により白色の粉末として単離した（８ｍｇ、１７％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，７００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］２．１２（ｓ，３Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），４．１１（ｄ，Ｊ＝５．３１Ｈｚ，２Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝８．４７，２Ｈ），７．２７（ｓ，１Ｈ），７．３６（ｄ，Ｊ＝８．４７Ｈｚ，２Ｈ），７．５９（ｔ，Ｊ＝９．２８Ｈｚ，２Ｈ），７．８１（ｍ，５Ｈ），７．８９（ｄ，Ｊ＝９．５９Ｈｚ，２Ｈ），７．９８（ｄ，Ｊ＝７．７７Ｈｚ，２Ｈ），８．０７（ｄ，Ｊ＝９．０３Ｈｚ，１Ｈ），８．８１（ｔ，Ｊ＝５．３９Ｈｚ，１Ｈ），９．７１（ｓ，１Ｈ），９．８０（ｓ，１Ｈ），８．８１（ｓ，１Ｈ），１０．４２（ｓ，１Ｈ），１１．２０（ｓ，１Ｈ），１１．５６（ｓ，１Ｈ），１１．６３（ｂｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８０２．２３５５
実測値：８０２．２３６２
【0616】
【化446】
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アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−２−［［５−［［（Ｅ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート（６５ｍｇ、０．０６５ｍｍｏｌ、１．００当量）をＴＨＦ（５ｍｌ）中に溶解させた。フェニルシラン（５６ｍｇ、６４μｌ、０．５１８ｍｍｏｌ、８．００当量）および［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］（３８ｍｇ、０．０３２ｍｍｏｌ、０．５０当量）を添加し、混合物を１６時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を除去し、粗生成物をＨＰＬＣクロマトグラフィで精製して生成物を白色の固体として得た（４２％）。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：３．２１−３．２７（ｍ，２Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），５．０２− ５．０７（ｍ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．３４（ｓ，１Ｈ），７．３８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．５５−７．６０（ｍ，３Ｈ），７．７６−７．８２（ｍ，２Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），８．０４−８．０９（ｍ，２Ｈ），８．３６−８．３９（ｍ，１Ｈ），９．０２（ｓ，１Ｈ），９．１８（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），９．７３（ｓ，１Ｈ），１０．４０（ｓ，１Ｈ），１１．１９（ｓ，１Ｈ），１１．５５（ｓ，１Ｈ）
ＨＲ−ＭＳ：計算値：［Ｍ＋Ｈ］＋：８４４．２５４９
実測値：［Ｍ＋Ｈ］＋：８４４．２５７３
【0617】
【化447】
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アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［５−［［（２Ｓ）−２−［［４−［［（Ｅ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エノイル］アミノ］ベンゾイル］アミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート（１．００当量）をＴＨＦ中に溶解させた。フェニルシラン（８．００当量）および［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］（０．５０当量）を添加し、混合物を１６時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を除去し、粗生成物をＨＰＬＣクロマトグラフィで精製して生成物を固体として得た。
【0618】
【化448】
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アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［５−［［（２Ｓ）−２−［［５−［［（Ｅ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート（１．００当量）をＴＨＦ中に溶解させた。フェニルシラン（８．００当量）および［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］（０．５０当量）を添加し、混合物を１６時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を除去し、粗生成物をＨＰＬＣクロマトグラフィで精製して生成物を固体として得た。
【0619】
【化449】
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アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−２−［［４−［［（Ｅ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エノイル］アミノ］ベンゾイル］アミノ］−３−シアノ−プロパノイル（１．００当量）をＴＨＦ中に溶解させた。フェニルシラン（８．００当量）および［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］（０．５０当量）を添加し、混合物を１６時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を除去し、粗生成物をＨＰＬＣクロマトグラフィで精製して生成物を固体として得た。
【0620】
【化450】
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アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−２−［［４−［［（Ｅ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エノイル］アミノ］フェニル］スルホニルアミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート（１．００当量）をＴＨＦ中に溶解させた。フェニルシラン（８．００当量）および［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］（０．５０当量）を添加し、混合物を１６時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を除去し、粗生成物をＨＰＬＣクロマトグラフィで精製して生成物を固体として得た。
【0621】
【化451】
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アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−３−シアノ−２−［［４−［［（Ｅ）−３−（４−ジアリルオキシホスホリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エノイル］アミノ］ベンゾイル］アミノ］プロパノイル］アミノ］ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート（１当量、０．０５３４ｍｍｏｌ、６０ｍｇ）をフェニルシラン（２０当量、１．０７ｍｍｏｌ、１３２μｌ）と共に、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ中に溶解させた。Ｐｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（１当量、０．０５３４ｍｍｏｌ、６２ｍｇ）を添加し、混合物を室温で１２時間撹拌した。３滴の酢酸を添加した後、溶剤を減圧下で除去した。最終生成物を、分取ＨＰＣＬ精製後に白色の粉末として単離した。
【0622】
出発材料：アリル２−（アリルオキシ）−４−ニトロベンゾエート
【化452】
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２−ヒドロキシ−４−ニトロ安息香酸（１．０当量、２７．３２ｍｍｏｌ、５．０ｇ）をＤＭＦ（１５０ｍＬ）中に溶解させ、Ｋ２ＣＯ３（４．０当量、１０９．２８ｍｍｏｌ、１５．１ｇ）を添加した。アリル−Ｂｒ（３．０当量、８１．９６ｍｍｏｌ、７．１ｍＬ）をシリンジでゆっくりと添加し、反応混合物を室温で１２時間撹拌した。これをＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ）で希釈し、塩水で洗浄した（３×１００ｍＬ）。有機溶剤をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、カラムクロマトグラフィー（Ｈ：ＥＥ−１０：１）により精製した。生成物をオレンジ色の油として単離した（６．５ｇ、９０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］４．８０（ｍ，４Ｈ），５．２７（ｍ，２Ｈ），５．４２（ｍ，２Ｈ），６．０１（ｍ，２Ｈ），７．８７（ｍ，３Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：２６４．０８６６
実測値：２６４．０８６９
【0623】
２−（アリルオキシ）−４−ニトロ安息香酸【化453】
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アリル２−（アリルオキシ）−４−ニトロベンゾエート（１．０当量、３．７２ｍｍｏｌ、１．０ｇ）をＴＨＦ（５０ｍＬ）およびＭｅＯＨ（７５ｍＬ）中に溶解させた。Ｈ２Ｏ（５０ｍＬ）中に溶解したＫＯＨ（５．０当量、１８．５８ｍｍｏｌ、１．０ｇ）を添加し、反応混合物を室温で２３時間撹拌した。有機溶剤を除去し、水性相をＨＣｌ（５％）で酸性化し、生成物をろ過し、凍結乾燥した。生成物を白色の固体として単離した（７７５ｍｇ、９４％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，５００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］４．８１（ｄ，Ｊ＝４．７６Ｈｚ，２Ｈ），５．３０（ｍ，１Ｈ），５．４９（ｍ，１Ｈ），６．０５（ｍ，１Ｈ），７．８４（ｍ，３Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：２２２．０３９７
実測値：２２２．０４００
【0624】
アリル２−（アリルオキシ）−４−アミノ安息香酸塩【化454】
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アリル２−（アリルオキシ）−４−ニトロベンゾエート（１．０当量、３．８０ｍｍｏｌ、１．０ｇ）をＥｔＯＨ（２０ｍＬ）中に溶解させ、ＳｎＣｌ２＊２Ｈ２Ｏ（５．０当量、１９．０ｍｍｏｌ、４．３ｇ）を添加し、反応混合物を６０℃で４時間撹拌した。溶剤を減圧下で除去し、残渣をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で希釈した。飽和ＮａＨＣＯ３−溶液（３００ｍＬ）を添加し、相分離の後、水性相をＥｔＯＡｃ（２×２００ｍＬ）で抽出した。有機溶剤を塩水（１×４００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去した。生成物をカラムクロマトグラフィー（Ｈ：ＥＥ−３：１）の後、黄色の油として得た（７７９ｍｇ、８８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］４．４９（ｍ，２Ｈ），４．６３（ｍ，２Ｈ），５．２２（ｍ，２Ｈ），５．３５（ｍ，１Ｈ），５．５３（ｍ，１Ｈ），６．０１（ｍ，４Ｈ），６．１８（ｍ，２Ｈ），７．５５（ｄ，Ｊ＝８．３３Ｈｚ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：２３４．１１２５
実測値：２３４．１１１５
【0625】
アリル３−メトキシ−４−ニトロベンゾエート【化455】
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３−メトキシ−４−ニトロ安息香酸（１．０当量、５．０７ｍｍｏｌ、１．０ｇ）およびＫ２ＣＯ３（２．０当量、１０．１５ｍｍｏｌ、１．４ｇ）をＤＭＦ（２０ｍＬ）中に溶解し、アリル−Ｂｒ（１．２当量、６．０９ｍｍｏｌ、０．５ｍＬ）を添加した。反応混合物を室温で２０時間撹拌し、ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で希釈した。水（１００ｍＬ）を添加し、相を分離した。有機相を塩水（３×１００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去した。生成物を、カラムクロマトグラフィーの後（Ｈ：ＥＥ−１０：１）、無色の油として得た（１．２ｇ、９８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］４．００（ｓ，３Ｈ），４．８６（ｍ，２Ｈ），５．３１（ｍ，１Ｈ），５．４３（ｍ，１Ｈ），６．０６（ｍ，１Ｈ），７．６９（ｄｄ，Ｊ１＝８．３３Ｈｚ，Ｊ２＝１．６１Ｈｚ，１Ｈ），７．７８（ｄ，Ｊ＝１．３４Ｈｚ，１Ｈ），８．００（ｄ，Ｊ＝８．３３Ｈｚ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：２６０．０５２９
実測値：２６０．０２３６
【0626】
アリル４−アミノ−３−メトキシベンゾエート【化456】
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アリル３−メトキシ−４−ニトロベンゾエート（１．０当量、４．６４ｍｍｏｌ、１．１ｇ）およびＳｎＣｌ２＊２Ｈ２Ｏ（５．０当量、２３．２０ｍｍｏｌ、５．２ｇ）をＥｔＯＨ（５０ｍＬ）中に溶解した。反応混合物を６０℃で６時間撹拌し、溶剤を減圧下で除去した。残渣をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ３（５０ｍＬ）を添加した。相を分離した後、水性相をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機層を塩水（１×２００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過した。溶剤を減圧下で除去した後、生成物を、カラムクロマトグラフィーの後（Ｈ：ＥＥ−３：１）、茶色の油として得た（７２０ｍｇ、７５％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．８１（ｓ，３Ｈ），４．７１（ｍ，２Ｈ），５．２３（ｍ，１Ｈ），５．３６（ｍ，１Ｈ），５．６７（ｓ，２Ｈ），６．０２（ｓ，１Ｈ），６．６６（ｄ，Ｊ＝８．３３Ｈｚ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝１．６１Ｈｚ，１Ｈ），７．４２（ｄｄ，Ｊ１＝８．１９Ｈｚ，Ｊ２＝１．７５Ｈｚ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：２０８．０９６８
実測値：２０８．０９６５
【0627】
２−（アリルオキシ）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアルデヒド【化457】
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２−ヒドロキシ−３−メトキシ−４−ニトロベンズアルデヒド（１．０当量、７２ｍｍｏｌ、１４．２５ｇ）をＤＭＦ（４００ｍＬ）中に溶解させ、Ｋ２ＣＯ３（２．０当量、１４５ｍｍｏｌ、２０．００ｇ）を添加した。臭化アリル（１．５当量、１０８ｍｍｏｌ、９．４ｍＬ）をシリンジで添加し、この混合物を室温で１２時間撹拌した。ＥｔＯＡｃ（５００ｍＬ）を添加し、混合物を塩水（３×２００ｍＬ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィーによる精製（Ｈ：ＥＡ−１０：１）により、生成物をオレンジ色の油として得た（１４．０ｇ、８２％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．９５（ｓ，３Ｈ），４．７１（ｓ，２Ｈ），５．２９（ｄｄ，Ｊ１＝１０．４８Ｈｚ，Ｊ２＝１．６１Ｈｚ，１Ｈ），５．４１（ｄｄ，Ｊ１＝１７．１９Ｈｚ，Ｊ２＝１．３４Ｈｚ，１Ｈ），６．１２（ｍ，１Ｈ），７．６１（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，１Ｈ），７．７４（ｄ，Ｊ＝８．３３Ｈｚ，１Ｈ），１０．２８（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：２３８．０７１０
実測値：２３８．０７５０
【0628】
２−（アリルオキシ）−３−メトキシ−４−ニトロ安息香酸【化458】
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２−（アリルオキシ）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアルデヒド（１．０当量、５．８７ｍｍｏｌ、１．３９ｇ）をｔＢｕＯＨ（４４ｍＬ）中に溶解させ、ＮａＨ２ＰＯ４（水中の０．５Ｍ、７ｍＬ）中の２−メチルブタ−２−エン（１．２ｍＬ／ｍｍｏｌ）およびＮａＣｌＯ２（１．２当量、７．０４ｍｍｏｌ、０．８ｇ−８０％）を添加した。混合物を室温で３時間撹拌し、溶剤を減圧下で除去した。水で希釈した後、ｐＨを２に調節した（５％ ＨＣｌ）。冷却した後、沈殿物をろ過し、乾燥させた。生成物を白色の固体を得た（１．４ｇ、９２％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．９０（ｓ，３Ｈ），４．５７（ｓ，２Ｈ），５．２４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ１＝１０．３４Ｈｚ，Ｊ２＝１．４８Ｈｚ，１Ｈ），５．３７（ｄｄ，Ｊ１＝１７．１９Ｈｚ，Ｊ２＝１．６１Ｈｚ，１Ｈ），６．０３（ｍ，１Ｈ），７．５２（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，１Ｈ），７．６７（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：２５４．０６５９
実測値：２５４．０６６２
【0629】
アリル２−（アリルオキシ）−３−メトキシ−４−ニトロベンゾエート【化459】
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２−（アリルオキシ）−３−メトキシ−４−ニトロ安息香酸（１．０当量、１．７６ｍｍｏｌ、４４５ｍｇ）をＤＭＦ（１０ｍＬ）中に溶解させ、Ｋ２ＣＯ３（２．０当量、３．５２ｍｍｏｌ、４８６ｍｇ）を添加した。ヨウ化アリル（１．５当量、２．６６ｍｍｏｌ、０．２４ｍＬ）をシリンジで添加し、この混合物を室温で１２時間撹拌した。ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）を添加し、混合物を塩水で洗浄した（３×３０ｍＬ）。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィーによる精製（Ｈ：ＥＡ−１２：１）により、生成物をオレンジ色の油として得た（４７１ｍｇ、８７％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．９２（ｓ，３Ｈ），４．５６（ｄ，Ｊ＝５．９１Ｈｚ，１Ｈ），４．８０（ｄ，Ｊ＝５．３７Ｈｚ，１Ｈ），５．３２（ｍ，４Ｈ），６．０２（ｍ，２Ｈ），７．５８（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，１Ｈ），７．７１（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：２９４．０９７２
実測値：２９４．０９９０
【0630】
アリル２−（アリルオキシ）−４−アミノ−３−メトキシベンゾエート【化460】
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アリル２−（アリルオキシ）−３−メトキシ−４−ニトロベンゾエート（１．０当量、１．６１ｍｍｏｌ、４７１ｍｇ）およびＳｎＣｌ２＊２Ｈ２Ｏ（５．０当量、８．０４ｍｍｏｌ、１．８１ｇ）をＥｔＯＨ（２０ｍＬ）中に溶解し、６０℃で１時間撹拌した。溶液を減圧下で濃縮し、水（５０ｍＬ）で希釈した。飽和ＮａＨＣＯ３溶液を加えることによりｐＨを８〜９に調節し、水性懸濁液をＥｔＯＡｃで抽出した（３×１００ｍＬ）。相を分離し、有機相を塩水（１×１００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過した。溶剤を減圧下で除去した後、カラムクロマトグラフィー（Ｈ：ＥＡ−８：１）により、生成物をオレンジ色の油として得た（３５５ｍｇ、８４％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．６７（ｓ，３Ｈ），４．４３（ｍ，２Ｈ），４．６４（ｍ，２Ｈ），５．１９（ｍ，２Ｈ），５．３４（ｍ，２Ｈ），５．７７（ｓ，２Ｈ），６．０１（ｍ，２Ｈ），６．４４（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，１Ｈ），７．３３（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：２６４．１２３０
実測値：２６４．１２３３
【0631】
（Ｅ）−アリル３−（４−（アリルオキシ）フェニル）−２−メチルアクリレート【化461】
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（Ｅ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エン酸（１．０当量、５．６０ｍｍｏｌ、１．０ｇ）（Ｙａｍａｍｏｔｏ，Ａ．，Ｎａｋａｍｕｒａ，Ｋ．，Ｆｕｒｕｋａｗａ，Ｋ．，Ｋｏｎｉｓｈｉ，Ｙ．，Ｏｇｉｎｏ，Ｔ．，Ｈｉｇａｓｈｉｕｒａ，Ｋ．，Ｙａｇｏ，Ｈ．，Ｏｋａｍｏｔｏ，Ｋ．，Ｏｔｓｕｋａ，Ｍ．，Ｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．，２００２，５０，４７−５２に準拠して合成可能である）をＤＭＦ（５０ｍＬ）中に溶解させ、Ｋ２ＣＯ３（３．０当量、１６．８ｍｍｏｌ、２．３２ｇ）を添加した。ヨウ化アリル（３．０当量、１６．８ｍｍｏｌ、１．５３ｍＬをシリンジで添加し、この混合物を室温で１２時間撹拌した。ＥｔＯＡｃ（１５０ｍＬ）を添加し、混合物を塩水で洗浄した（３×５０ｍＬ）。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィーによる精製（Ｈ：ＥＡ−１２：１−−＞４：１））により、生成物をオレンジ色の油として得た（１．３ｇ、９０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］２．０８（ｓ，３Ｈ），４．６２（ｄ，Ｊ＝４．６１Ｈｚ，２Ｈ），４．６８（ｄ，Ｊ＝５．３７Ｈｚ，２Ｈ），５．３２（ｍ，４Ｈ），６．０３（ｍ，２Ｈ），７．０２（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），７．４７（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：２５９．１３２９
実測値：２５９．１３３５
【0632】
（Ｅ）−３−（４−（アリルオキシ）フェニル）−２−メチルアクリル酸【化462】
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（Ｅ）−アリル３−（４−（アリルオキシ）フェニル）−２−メチルアクリレート（１．０当量、１．９３ｍｍｏｌ、５００ｍｇ）およびＫＯＨ（２．０当量、３．８６ｍｍｏｌ、２１７ｍｇ）をＭｅＯＨ（１０ｍＬ）中に溶解し、室温で１６時間撹拌した。溶剤を減圧下で除去し、残渣をＨＣｌ（１Ｍ、１０ｍＬ）中に懸濁させた。水性相をＥｔＯＡｃで抽出した（３×２５ｍＬ）。組み合わせた有機層を塩水で洗浄し（１×２５ｍＬ）、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過した。生成物をわずかに茶色−白色の固体として得た（３８４ｍｇ、８７％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］２．０３（ｓ，３Ｈ），４．６１（ｍ，２Ｈ），５．２７（ｍ，１Ｈ），５．４１（ｍ，１Ｈ），６．０６（ｍ，１Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），７．４４（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｓ，１Ｈ），１２．３８（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：２１９．１０１６
実測値：２１９．１０３４
【0633】
（Ｅ）−アリル３−（４−（アリルオキシ）フェニル）−２−メチルアクリレート【化463】
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Ｅ）−３−（４−（アリルオキシ）フェニル）−２−メチルアクリル酸（１．０当量、５．６０ｍｍｏｌ、１．０ｇ）をＤＭＦ（５０ｍＬ）中に溶解させ、Ｋ２ＣＯ３（３．０当量、１６．８ｍｍｏｌ、２．３２ｇ）を添加した。ヨウ化アリル（３．０当量、１６．８ｍｍｏｌ、１．５３ｍＬをシリンジで添加し、この混合物を室温で１２時間撹拌した。ＥｔＯＡｃ（１５０ｍＬ）を添加し、混合物を塩水（３×５０ｍＬ）で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した後、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィーによる精製（Ｈ：ＥＡ−１２：１−−＞４：１））により、生成物をオレンジ色の油として得た（１．３ｇ、９０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］２．０８（ｓ，３Ｈ），４．６２（ｄ，Ｊ＝４．６１Ｈｚ，２Ｈ），４．６８（ｄ，Ｊ＝５．３７Ｈｚ，２Ｈ），５．３２（ｍ，４Ｈ），６．０３（ｍ，２Ｈ），７．０２（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），７．４７（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：２５９．１３２９
実測値：２５９．１３３５
【0634】
２，５−ジオキソピロリジン−１−イル４−ニトロベンゾエート【化464】
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２，５−ジオキソピロリジン−１−イル４−ニトロベンゾエートは、Ａｄａｍｃｚｙｋ，Ｍ．，Ｆｉｎｏ，Ｊ．，Ｒ．，Ｏｒｇ．Ｐｒｅｐ．Ｐｒｏｃｅｄ．Ｉｎｔ．，２００９，２８，４７０−４７４に準拠して合成可能である。
【0635】
アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート【化465】
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ビス−（トリクロロメチル）カーボネート（０．５当量、１．３１ｍｍｏｌ、３８８ｍｇ）および２−（アリルオキシ）−３−メトキシ−４−ニトロ安息香酸（１．５当量、４．０１ｍｍｏｌ、１０１４ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（２５ｍＬ）中に溶解した。２，４，６−コリジン（８．０当量、２１．３８ｍｍｏｌ、２．８ｍＬ）をシリンジでゆっくりと添加した。得られた懸濁液を室温で１５分間撹拌し、アリル２−（アリルオキシ）−４−アミノ−３−メトキシベンゾエート（１．０当量、２．６７ｍｍｏｌ、７０３ｍｇ）、ＤＩＰＥＡ（１０．０当量、２６．７２ｍｍｏｌ、４．５ｍＬ）の乾燥ＴＨＦ（２５ｍＬ）中の溶液を添加した。攪拌を室温で１１時間継続し、この反応を水（１０ｍＬ）の添加により失活させた。有機溶剤を減圧下で除去し、ＥｔＯＡｃ（７０ｍＬ）を添加した。混合物を、飽和ＮａＨＣＯ３（２×２５ｍＬ）、ＨＣｌ（５％、２×２５ｍＬ）、水（１×２５ｍＬ）および塩水（１×２５ｍＬ）で順次に洗浄した。有機溶剤をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィーによる精製（Ｈ：ＥＡ−８：１）により、生成物をわずかに黄色の油として得た（１．２ｇ、９１％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，５００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．９０（ｓ，３Ｈ），３．９９（ｓ，３Ｈ），４．５３（ｄ，Ｊ＝４．５３Ｈｚ，２Ｈ），４．７６（ｄ，Ｊ＝４．７６Ｈｚ，２Ｈ），４．７８（ｄ，Ｊ＝５．３５Ｈｚ，２Ｈ），５．２７（ｍ，３Ｈ），５．４１（ｍ，３Ｈ），６．０７（ｍ，３Ｈ），７．５７（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），７．７４（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），７．７９（ｄ，Ｊ＝８．５２Ｈｚ，１Ｈ），８．２１（ｄ，Ｊ＝８．７２，１Ｈ），１０．４３（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：４９９．１７１１
実測値：４９９．１７０１
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：５２１．１５３０
実測値：５２１．１５２０
【0636】
アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−アミノ−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート【化466】
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アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート（１．０当量、２．４１ｍｍｏｌ、１．２ｇ）およびＳｎＣｌ２＊２Ｈ２Ｏ（７．０当量、１６．８６ｍｍｏｌ、３．８ｇ）をＥｔＯＨ（４０ｍＬ）中に溶解し、６０℃で１時間撹拌した。溶液を減圧下で濃縮し、水（１００ｍＬ）で希釈した。飽和ＮａＨＣＯ３溶液を加えることによりｐＨを８〜９に調節し、水性懸濁液をＥｔＯＡｃで抽出した（３×２５０ｍＬ）。相を分離し、有機相を塩水（１×２５０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過した。溶剤を減圧下で除去した後、カラムクロマトグラフィー（Ｈ：ＥＡ−３：１）により、生成物をオレンジ色の油として得た（８９２ｍｇ、７９％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．７６（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），４．５４（ｄ，Ｊ＝５．７５Ｈｚ，２Ｈ），４．７８（ｍ，４Ｈ），５．２６（ｄｄ，Ｊ１＝１７．５４Ｈｚ，Ｊ２＝１０．４０，３Ｈ），５．４１（ｍ，３Ｈ），５．８７（ｓ，２Ｈ），６．０８（ｍ，３Ｈ），６．５８（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），７．５４（ｄ，Ｊ＝８．９２Ｈｚ，１Ｈ），７．５９（ｄ，Ｊ＝８．９２Ｈｚ，１Ｈ），８．３６（ｄ，Ｊ＝８．９２Ｈｚ，１Ｈ），１０．６４（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：４６９．１９６９
実測値：４６９．１９５８
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：４９１．１７８９
実測値：４９１．１７７８
【0637】
（Ｓ）−ｔ−ブチル４−（２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−シアノプロパンアミド）ベンゾエート【化467】
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Ｂｏｃ−Ｌ−Ａｓｎ−ＯＨ（２．０当量、３４．４４ｍｍｏｌ、８．０ｇ）およびＤＣＣ（４．０当量、６８．８７ｍｍｏｌ、１４．２ｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＤＭＦ（１５０ｍＬ）中に溶解した。室温で１０分間攪拌した後、ｔ−ブチル４−アミノ安息香酸塩（１．０当量、１７．２２ｍｍｏｌ、３．９ｇ）を添加し、攪拌を１９時間継続した。ＥｔＯＡｃ（４００ｍＬ）を添加し、混合物を、塩水（３×１５０ｍＬ）、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×１５０ｍＬ）、ＨＣｌ（５％、２×１５０ｍＬ）および塩水（１×１５０ｍＬ）で順次に洗浄した。有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（Ｈ：ＥＡ−４：１）により、生成物を白色の固体として得た（４．２ｇ、５７％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］１．４０（ｓ，９Ｈ），１．５３（ｓ，９Ｈ），２．８３（ｄｄ，Ｊ１＝１６．９２Ｈｚ，１Ｈ），２．９９（ｄｄ，Ｊ１＝１６．９２Ｈｚ，Ｊ２＝５．１０Ｈｚ，１Ｈ），４．４６（ｄｄ，Ｊ１＝１３．７０Ｈｚ，Ｊ２＝８．８６Ｈｚ，１Ｈ），７．５８（ｄ，Ｊ＝７．７９Ｈｚ，１Ｈ），７．７１（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），７．８７（ｄ，Ｊ＝８．６０Ｈｚ，２Ｈ），１０．４８（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：３９０．２０３４
実測値：３９０．２０１７
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：４１２．１８４３
実測値：４１２．１８３４
【0638】
（Ｓ）−４−（３−シアノ−２−（４−ニトロベンズアミド）プロパンアミド）安息香酸【化468】
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（Ｓ）−ｔ−ブチル４−（２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−シアノプロパンアミド）ベンゾエート（１．０当量、０．８１ｍｍｏｌ、３１４ｍｇ）をＨＣｌ／ジオキサン（４Ｍ、５ｍＬ）中に溶解させ、反応混合物を、ｂｏｃ基およびｔ−ブチルエステルの開裂が完了するまで室温で撹拌した（ＬＣ／ＭＳ監視、およそ６時間）。溶剤を減圧下で除去し、残渣をアルゴン雰囲気下で乾燥ＤＭＦ（１０ｍＬ）中に溶解させた。トリエチルアミン（３．０当量、２．４２ｍｍｏｌ、０．７３ｍＬ）および２，５−ジオキソピロリジン−１−イル４−ニトロベンゾエート（１．１当量、０．８９ｍｍｏｌ、２３４ｍｇ）を添加し、この混合物を室温で１６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）を添加し、混合物を、塩水（３×２５ｍＬ）、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（２×２５ｍＬ）、ＨＣｌ（５％、２×２５ｍＬ）および塩水（１×２５ｍＬ）で順次に洗浄した。有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＣＨ３ＯＨ−９：０．５）により、生成物を白色の固体として得た（１１９ｍｇ、３９％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．０６（ｄｄ，Ｊ１＝１６．９２Ｈｚ，Ｊ２＝８．６０Ｈｚ，１Ｈ），３．１７（ｄｄ，Ｊ１ ＝１６．９２Ｈｚ，Ｊ２＝５．３７Ｈｚ，１Ｈ），５．０１（ｍ，１Ｈ），７．７４（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），７．９２（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），８．１６（ｄ，Ｊ＝９．１３Ｈｚ，１Ｈ），８．３８（ｄ，Ｊ＝８．８７Ｈｚ，１Ｈ），９．５３（ｄ，Ｊ＝７．７９Ｈｚ，１Ｈ），１０．６１（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：３８３．０９８６
実測値：３９０．０９７４
【0639】
メチル−６−アミノネコチネート【化469】
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６−アミノニコチン酸（１．００ｇ、７．２４６ｍｍｏｌ、１．００当量）を無水ＭｅＯＨ（４０ｍｌ）中に溶解させ、０℃に冷却した。ＳＯＣｌ２（２．５８７ｇ、１．７０ｍｌ、２１．７３９ｍｍｏｌ、３．００当量）を添加し、反応混合物を室温に温めさせた。１６時間攪拌した後、溶剤を蒸発させて、生成物を薄い黄色の固体として得た（６０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：３．７５（ｓ，３Ｈ），６．４３−６．４６（ｄｄ，Ｊ１＝８．７Ｈｚ，Ｊ２＝０．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８４（ｓ，２Ｈ），７．８１−７．８３（ｄｄ，Ｊ１＝８．９Ｈｚ，Ｊ２＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），８．５０（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），
１３Ｃ−ＮＭＲ（１００．６ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：５１．３６，１０７．１３，１１３．１９，１３７．６０，１５１．０４，１６２．５２，１６５．７２
ＨＲ−ＭＳ：計算値：［Ｍ＋Ｈ］＋ １５３．０６５９
実測値：［Ｍ＋Ｈ］＋ １５３．０６５４
【0640】
メチル６−［［（Ｅ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エノイル］アミノ］ピリジン−３−カルボキシレート【化470】
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アリルで保護した桂皮酸（２００ｍｇ、０．９１７ｍｍｏｌ、１．００当量）をＤＣＭ（１０ｍｌ）中に溶解させ、触媒量のＤＭＦ（１００μｌ）を添加した。ＳＯＣｌ２（５４５ｍｇ、０．３６ｍｌ、４．５７９ｍｍｏｌ、５．００当量）を滴下し、混合物を１６時間撹拌した。溶剤を除去し、残渣を再度ＤＭＦ中に溶解させた。メチル−６−アミノネコチネート（１３９ｍｇ、０．９１７ｍｍｏｌ、１．００当量）をＤＭＦ中に溶解させ、添加した。さらに１６時間攪拌した後、混合物をＥＥで希釈し、有機層を、１ＮのＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３および塩水で３回洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、溶剤を蒸発させた。粗生成物をクロマトグラフィで精製して生成物を薄い黄色の固体として得た。
【0641】
６−［［（Ｅ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エノイル］アミノ］ピリジン−３−カルボン酸【化471】
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メチル６−［［（Ｅ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エノイル］アミノ］ピリジン−３−カルボキシレート（１．００当量）をジオキサン／Ｈ２Ｏ（１：１）中に溶解させ、ＬｉＯＨ（３．００当量）を添加した。混合物を４時間撹拌した。ジオキサンを除去し、水性層を濃塩酸で酸性化した。水性層をＥＥで３回抽出し、組み合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。溶剤を蒸発させて生成物を得た。
【0642】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−２−［［６−［［（Ｅ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エノイル］アミノ］ピリジン−３−カルボニル］アミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ベンゾイル］【化472】
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６−［［（Ｅ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エノイル］アミノ］ピリジン−３−カルボン酸（１．５０当量）をＴＨＦ中に溶解させた。トリホスゲン（０．５０当量）およびコリジン（８．００当量）を添加し、２０分間撹拌した。アミン（１．００当量）およびＤＩＰＥＡ（１０．００当量）をＴＨＦ中に溶解し、混合物に添加した。１６時間攪拌した後、混合物をＥＥで希釈し、有機層を１ＮのＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３および塩水で３回洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を除去し、粗生成物をクロマトグラフィで精製して生成物を得た。
【0643】
４−［［（２Ｓ）−３−シアノ−２−［（５−ニトロピリジン−２−カルボニル）アミノ］プロパノイル］アミノ］安息香酸【化473】
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（Ｓ）−１−（（４−カルボキシフェニル）アミノ）−３−シアノ−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロリド（４２４ｍｇ、１．５８ｍｍｏｌ、１．００当量）を無水ＤＭＦ（１０ｍｌ）中に溶解させ、ＴＥＡ（４７９ｍｇ、６６５μｌ、４．７４ｍｍｏｌ、３．００当量）をゆっくりと添加した。２，５−ジオキソピロリジン−１−イル５−ニトロピコリネート（４４０ｍｇ、１．６６ｍｍｏｌ、１．０５当量）をＤＭＦ（１０ｍｌ）中に溶解させ、反応混合物に添加した。室温で１６時間攪拌した後、混合物をＥＥ（５０ｍｌ）で希釈し、有機層を１ＮのＨＣｌおよび塩水で４回洗浄した。溶剤を蒸発させ、粗生成物をクロマトグラフィで精製して（Ｈｅｘ：ＥＥ １：１）、生成物を薄い黄色の固体として得た（７８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：３．１９−３．２８（ｍ，２Ｈ），５．０４−５．１０（ｍ，１Ｈ），７．７２（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．９２（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），８．３２（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），８．７９−８．８２（ｄｄ，Ｊ１＝８．６Ｈｚ，Ｊ２＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），９．４６（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），９．５５（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），１０．５３（ｓ，１Ｈ），１２．７３（ｂｒ，１Ｈ）
１３Ｃ−ＮＭＲ（１００．６ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：２０．３０，５０．０８，１１７．９６，１１８．９９，１２３．１２，１２５．７８，１３０．３５，１３３．５４，１４２．３１，１４４．０４，１４５．９２，１５２．９８，１６２．５４，１６６．８０，１６７．３７
ＨＲ−ＭＳ：計算値：［Ｍ−Ｈ］− ３８２．０７８２
実測値：［Ｍ−Ｈ］− ３８２．０７８９
【0644】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−３−シアノ−２−［（５−ニトロピリジン−２−カルボニル）アミノ］プロパノイル］アミノ］ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート【化474】
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（Ｓ）−４−（３−シアノ−２−（５−ニトロピコリンアミド）プロパンアミド）安息香酸（４０４ｍｇ、１．０５ｍｍｏｌ、２．００当量）をＴＨＦ（２０ｍｌ）中に溶解させ、ＢＴＣ（１０４ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ、０．６６当量）およびコリジン（５１０ｍｇ、５５８μｌ、４．２２ｍｍｏｌ、８．００当量）を添加し、室温で２０分間撹拌した。アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−アミノ−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート（２４６ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ、１．００当量）およびＤＩＰＥＡ（６７９ｍｇ、９４０μｌ、５．２７ｍｍｏｌ、１０．００当量）をＴＨＦ（１０ｍｌ）中に溶解し、反応混合物に添加した。１６時間攪拌した後、混合物をＥＥ（５０ｍｌ）で希釈し、１ＮのＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３および塩水で３回洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を蒸発させた。粗生成物をクロマトグラフィで精製して（Ｈｅｘ：ＥＥ １：１）、生成物を黄色の固体として得た（６９％）。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：３．２４−３．２９（ｍ，２Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），３．９３（ｓ，３Ｈ），４．５３−４．５５（ｍ，２Ｈ），４．７６−４．８１（ｍ，４Ｈ），５．０６−５．１２（ｍ，１Ｈ），５．２３−５．３１（ｍ，３Ｈ），５．３６−５．４４（ｍ，３Ｈ），５．９９−６．１６（ｍ，３Ｈ），７．５７（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），７．７７（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．８０（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），７．９０−７．９２（ｍ，１Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），８．３２−８．３５（ｍ，２Ｈ），８．８０−８．８３（ｍ，１Ｈ），９．４８（ｄｄ，Ｊ１＝２．６Ｈｚ，Ｊ２＝０．７Ｈｚ，１Ｈ），９．５７（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），９．７０（ｓ，１Ｈ），１０．５５（ｓ，１Ｈ），１０．６５（ｓ，１Ｈ）
ＨＲ−ＭＳ：計算値：［Ｍ＋Ｈ］＋ ８３４．２７２９
実測値：［Ｍ＋Ｈ］＋ ８０４．２９００
【0645】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−２−［（５−アミノピリジン−２−カルボニル）アミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート【化475】
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（Ｓ）−アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−（４−（３−シアノ−２−（５−ニトロピコリンアミド）プロパンアミド）ベンズ−アミド）−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート（３３５ｍｇ、．４０２ｍｍｏｌ、１．００当量）をＥｔＯＨ（３０ｍｌ）中に溶解させ、ＳｎＣｌ２・Ｈ２Ｏを添加した。混合物を６０℃で６時間撹拌した。溶剤を蒸発させ、残渣を再度ＥＥ中に溶解させた。有機層を飽和ＮａＨＣＯ３で洗浄し、水性層をＥＥで２回抽出した。有機層を塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、蒸発させた。粗生成物をクロマトグラフィで精製して（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ９：０．１）、生成物を黄色の固体として得た（６０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：３．１８−３．２３（ｍ，１Ｈ），３．２７−３．３２（ｍ，１Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），３．９３（ｓ，３Ｈ），４．５３−４．５５（ｍ，２Ｈ），４．７７−４．８１（ｍ，４Ｈ），４．９９−５．０４（ｍ，１Ｈ），５．２３−５．３１（ｍ，３Ｈ），５．３６−５．４４（ｍ，３Ｈ），５．９９−６．１６（ｍ，３Ｈ），７．２９（ｄｄ，Ｊ１＝７．７２Ｈｚ，Ｊ２＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．５７（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），７．７６−７．８１（ｍ，３Ｈ），７．９１（ｄｄ，Ｊ１＝８．７Ｈｚ，Ｊ２＝２．８Ｈｚ，２Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），８．１８（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），８．３３（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），８．８５（ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ，１Ｈ），８．９３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），９．１４（ｓ，１Ｈ），９．６９（ｓ，１Ｈ），１０．５６（ｓ，１Ｈ），１０．６５（ｓ，１Ｈ）
ＨＲ−ＭＳ：計算値：［Ｍ＋Ｈ］＋ ８０４．２９８８
実測値：［Ｍ＋Ｈ］＋ ８０４．２９００
【0646】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−２−［［５−［［（Ｅ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート【化476】
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（Ｅ）−３−（４−（アリルオキシ）フェニル）−２−メチルアクリル酸（４２ｍｇ、０．１９４ｍｍｏｌ、３．００当量）をＴＨＦ中に溶解させた。ＢＴＣ（１９ｍｇ、０．０６５ｍｍｏｌ、１．００当量）およびコリジン（６３ｍｇ、６９μｌ、０．５１８ｍｍｏｌ、８．００当量）を添加し、混合物を室温で撹拌した。２０分間後、（Ｓ）−アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−（４−（２−（５−アミノピコリンアミド）−３−シアノプロパンアミド）ベンズアミド）−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート（５２ｍｇ、０．０６５ｍｍｏｌ、１．００当量）およびＤＩＰＥＡ（８３ｍｇ、１１６μｌ、０．６４７ｍｍｏｌ、１０．００当量）をＴＨＦ中に溶解し反応混合物に添加し、さらに１６時間撹拌した。反応混合物をＥＥで希釈し、１ＮのＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３および塩水で３回洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製して（ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ９：０．２）、生成物を黄色の固体として得た（９５％）。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：２．１５（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），３．９３（ｓ，３Ｈ），４．５３−４．５５（ｍ，２Ｈ），４．６０−４．６３（ｍ，２Ｈ），４．７６−４．８１（ｍ，４Ｈ），５．０１−５．０８（ｍ，１Ｈ），５．２６−５．２９（ｍ，４Ｈ），５．３８−５．４４（ｍ，４Ｈ），６．００−６．１０（ｍ，４Ｈ），７．０４−７．０６（ｍ，２Ｈ），７．４６−７．４９（ｍ，２Ｈ），７．５６−７．５８（ｍ，１Ｈ），７．７７−７．８２（ｍ，３Ｈ），７．９１−７．９３（ｍ，１Ｈ），７．９８−８．０１（ｍ，２Ｈ），８．０７−８．０９（ｍ，１Ｈ），８．３３（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），８．３６−８．３９（ｄｄ，Ｊ１＝８．６Ｈｚ，Ｊ２＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），９．０３（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），９．１８（ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，１Ｈ），９．７１（ｓ，１Ｈ），１０．４３（ｓ，１Ｈ），１０．５８（ｓ，１Ｈ），１０．６６（ｓ，１Ｈ）
ＨＲ−ＭＳ：計算値：［Ｍ＋Ｈ］＋：１００４．３８２５
実測値：［Ｍ＋Ｈ］＋：１００４．３８４２
【0647】
ｔ−ブチル５−ニトロピリジン−２−カルボキシレート【化477】
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ＤＩＣ（３．００当量）、ｔＢｕＯＨ（４．００当量）およびＣｕＣｌ（０．０２当量）をアルゴン雰囲気下に室温で５日間撹拌した。混合物をセライトパッドを通してろ過し、ＤＣＭ（４：１）で希釈した。５−ニトロピコリン酸（１．００ｇ、５．９５２ｍｍｏｌ、１．００当量）をＤＭＦ（２０ｍｌ）中に溶解させ、活性化ｔＢｕＯＨを滴下漏斗で添加した。室温で４時間攪拌した後、混合物を０℃に冷却した。ヘキサン（４０ｍｌ）を添加し、これをさらに３０分間攪拌した。混合物をセライトでろ過し、濾液をＨ２Ｏで３回洗浄した。溶剤を除去し、粗生成物をクロマトグラフィで精製して（Ｈｅｘ／ＥＥ ５：１）、生成物を白色の固体として得た（７０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：１．５８（ｓ，９Ｈ），８．２１−８．２３（ｄｄ，Ｊ１＝８．６Ｈｚ，Ｊ２＝０．８Ｈｚ，１Ｈ），８．７２−８．７５（ｄｄ，Ｊ１＝８．６Ｈｚ，Ｊ２＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），９．４４−９．４５（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ）
１３Ｃ−ＮＭＲ（１００．６ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：２７．６２，８２．７５，１２５．１７，１３３．０７，１４４．７３，１５２．８１，１６０．７４，１７４．１７
ＨＲ−ＭＳ：計算値：［Ｍ＋Ｈ］＋：２２５．０８７０
実測値：［Ｍ＋Ｈ］＋：２５５．０８７２
【0648】
ｔ−ブチル５−アミノピリジン−２−カルボキシレート【化478】
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ｔ−ブチル−５−ニトロ−ピコリネート（８２２ｍｇ、３．６７ｍｍｏｌ）をＥＥ／ＭｅＯＨ（９：１）（２０ｍｌ）中に溶解させ、Ｐｄ／Ｃ１０％（８２ｍｇ）を添加した。混合物を、室温で、水素雰囲気下に５時間撹拌した。混合物をセライトパッドでろ過し、溶剤を蒸発させて、生成物を白色の固体として得た（９０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：１．５０（ｓ，９Ｈ），６．０８（ｓ，２Ｈ），６．８９（ｄｄ，Ｊ１＝８．６Ｈｚ，Ｊ２＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），７．６８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），７．９５（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ）
１３Ｃ−ＮＭＲ（１００．６ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：２７．９５，７９．５７，１１８．０７，１２６．０９，１３５．５５，１３５．６０，１４７．７２，１６４．０６
ＨＲ−ＭＳ：計算値：［Ｍ＋Ｈ］＋：１９５．１１２８
実測値：［Ｍ＋Ｈ］＋：１９５．１１２８
【0649】
ｔ−ブチル５−［［（２Ｓ）−２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート【化479】
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ｔ−ブチル−５−アミノ−ピコリネート（７２７ｍｇ、３．７４７ｍｍｏｌ、１．００当量）およびＢｏｃ−Ａｓｎ−ＯＨ（１．７３９ｇ、７．４９５ｍｍｏｌ、２．００当量）をＤＭＦ（３０ｍｌ）中に溶解し、ＤＣＣ（３．０９２ｇ、１４．９８９ｍｍｏｌ、４．００当量）を添加した。室温で１６時間攪拌した後、混合物をろ過し、濾液をＥＥ（６０ｍｌ）で希釈した。有機層を１ＮのＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３および塩水で３回洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製して（Ｈｅｘ／ＥＥ １：２）、生成物を白色の固体として得た（６０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：１．４１（ｓ，９Ｈ），１．５４（ｓ，９Ｈ），６．０８（ｓ，２Ｈ），６．８９（ｄｄ，Ｊ１＝８．６Ｈｚ，Ｊ２＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），７．６８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），７．９５（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ）
１３Ｃ−ＮＭＲ（１００．６ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：２７．９５，７９．５７，１１８．０７，１２６．０９，１３５．６０，１４７．７２，１６４．０６
【0650】
［（１Ｓ）−２−［（６−カルボキシ−３−ピリジル）アミノ］−１−（シアノメチル）−２−オキソ−エチル］塩化アンモニウム【化480】
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Ｔ−ブチル５−［［（２Ｓ）−２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート（９００ｍｇ、２．３１０ｍｍｏｌ）をジオキサン（２０ｍｌ）中の４ＭのＨＣｌ中に溶解させた。溶液を室温で５時間撹拌した。溶剤を蒸発させ、生成物を減圧中で乾燥した（定量的）。
【0651】
５−［［（２Ｓ）−３−シアノ−２−［（４−ニトロベンゾイル）アミノ］プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸【化481】
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［（１Ｓ）−２−［（６−カルボキシ−３−ピリジル）アミノ］−１−（シアノメチル）−２−オキソ−エチル］塩化アンモニウム（１．００当量）をＤＭＦ中に溶解させ、ＴＥＡ（３．００当量）を滴下した。２，５−ジオキソピロリジン−１−イル−４−ニトロベンゾエート（１．０５当量）をＤＭＦ中に溶解させ、混合物に添加した。室温で１６時間攪拌した後、混合物をＥＥで希釈し、１ＮのＨＣｌおよび塩水で４回洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製して生成物を黄色の固体として得た。
【0652】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［５−［［（２Ｓ）−３−シアノ−２−［（４−ニトロベンゾイル）アミノ］プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート【化482】
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５−［［（２Ｓ）−３−シアノ−２−［（４−ニトロベンゾイル）アミノ］プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸（２．００当量）をＴＨＦ中に溶解させ、トリホスゲン（０．６６当量）およびコリジン（８．００当量）を添加した。混合物を室温で４０分間撹拌した。アミン（１．００当量）およびＤＩＰＥＡ（１０．００当量）をＴＨＦ中に溶解し、混合物に添加し、これを室温でさらに１６時間撹拌した。この反応をＥＥで希釈し、１ＮのＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３および塩水で３回洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製して生成物を黄色の固体として得た。
【0653】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［５−［［（２Ｓ）−２−［（４−アミノベンゾイル）アミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート【化483】
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アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［５−［［（２Ｓ）−３−シアノ−２−［（４−ニトロベンゾイル）アミノ］プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート（１．００当量）をＥｔＯＨ中に溶解させ、ＳｎＣｌ２・Ｈ２Ｏ（５．００当量）を添加した。混合物を６０℃で６時間撹拌した。溶剤を除去し、残渣をＥＥにとった。飽和ＮａＨＣＯ３を添加し、水性層をＥＥで３回抽出した。組み合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製して生成物を黄色の固体として得た。
【0654】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［５−［［（２Ｓ）−２−［［４−［［（Ｅ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エノイル］アミノ］ベンゾイル］アミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート【化484】
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桂皮酸（３．００当量）をＴＨＦ中に溶解させた。トリホスゲン（１．００当量）およびコリジン（８．００当量）を添加し、これを１５分間撹拌した。アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［５−［［（２Ｓ）−２−［（４−アミノベンゾイル）アミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート（１．００当量）およびＤＩＰＥＡ（１０．００当量）をＴＨＦ中に溶解し、混合物に添加した。１６時間攪拌した後、混合物をＥＥで希釈し、有機層を１ＮのＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３および塩水で３回洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製して生成物を黄色の固体として得た。
【0655】
５−［［（２Ｓ）−３−シアノ−２−［（５−ニトロピリジン−２−カルボニル）アミノ］プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸【化485】
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アミン（１．００当量）をＤＭＦ中に溶解させ、ＴＥＡ（３．００当量）を滴下した。２，５−ジオキソピロリジン−１−イル−５ニトロピコリネート（１．０５当量）をＤＭＦ中に溶解させ、混合物に添加した。室温で１６時間攪拌した後、混合物をＥＥで希釈し、１ＮのＨＣｌおよび塩水で４回洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製して生成物を黄色の固体として得た。
【0656】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［５−［［（２Ｓ）−３−シアノ−２−［（５−ニトロピリジン−２−カルボニル）アミノ］プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート【化486】
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５−［［（２Ｓ）−３−シアノ−２−［（５−ニトロピリジン−２−カルボニル）アミノ］プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸（２．００当量）をＴＨＦ中に溶解させ、トリホスゲン（０．６６当量）およびコリジン（８．００当量）を添加した。混合物を室温で４０分間撹拌した。アミン（１．００当量）およびＤＩＰＥＡ（１０．００当量）をＴＨＦ中に溶解し、混合物に添加し、これを室温でさらに１６時間撹拌した。この反応をＥＥで希釈し、１ＮのＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３および塩水で３回洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製して生成物を黄色の固体として得た。
【0657】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［５−［［（２Ｓ）−２−［（５−アミノピリジン−２−カルボニル）アミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート【化487】
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５−［［（２Ｓ）−３−シアノ−２−［（５−ニトロピリジン−２−カルボニル）アミノ］プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸（１．００当量）をＥｔＯＨ中に溶解させ、ＳｎＣｌ２・Ｈ２Ｏ（５．００当量）を添加した。混合物を６０℃で６時間撹拌した。溶剤を除去し、残渣をＥＥにとった。飽和ＮａＨＣＯ３を添加し、水性層をＥＥで３回抽出した。組み合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製して生成物を黄色の固体として得た。
【0658】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［５−［［（２Ｓ）−２−［［５−［［（Ｅ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート【化488】
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桂皮酸（３．００当量）をＴＨＦ中に溶解させた。トリホスゲン（１．００当量）およびコリジン（８．００当量）を添加し、これを１５分間撹拌した。アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［５−［［（２Ｓ）−２−［（５−アミノピリジン−２−カルボニル）アミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート（１．００当量）およびＤＩＰＥＡ（１０．００当量）をＴＨＦ中に溶解し、混合物に添加した。１６時間攪拌した後、混合物をＥＥで希釈し、有機層を１ＮのＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３および塩水で３回洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製して生成物を黄色の固体として得た。
【0659】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−３−メトキシ−４−［（４−ニトロフェニル）スルホニルアミノ］ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート【化489】
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アミン（５００ｍｇ、１．０６８ｍｍｏｌ、１．００当量）をＤＣＭ中に溶解させ、ＤＭＡＰ（１００ｍｇ、ｗ／ｗ１０％）およびピリジン（２．５ｍｌ）を添加した。４−ニトロベンゼン−１−塩化スルホニル（７１０ｍｇ、３．２０５ｍｍｏｌ、３．００当量）を添加し、これを室温で７２時間撹拌した。混合物を１ＮのＨＣｌおよび塩水で３回洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィ（Ｈｅｘ／ＥＥ ３：１）で精製して生成物を黄色の固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：３．５９（ｓ，３Ｈ），３．８７（ｓ，３Ｈ），４．５０−４．５２（ｍ，２Ｈ），４．６３−４．６５（ｍ，２Ｈ），４．７５−４．７６（ｍ，２Ｈ），５．２４−５．２８（ｍ，２Ｈ），５．３４−５．４２（ｍ，２Ｈ），５．９２−６．１２（ｍ，３Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），７．５４（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），８．０９（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），８．２６（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），８．４２（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），１０．５１（ｓ，１Ｈ），１０．５９（ｓ，１Ｈ）
１３Ｃ−ＮＭＲ（１００．６ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：５９．７６，６０．９５，６５．１１，１１４．８７，１１７．８６，１１８．１４，１２０．２１，１２０．３８，１２４．７０，１２６．２４，１２８．３０，１３２．４５，１３２．６１，１３３．９３，１３６．３７，１４２．５２，１４４．５９，１４９．７４，１４９．９１，１５１．０６，１６２．１７，１６４．４４，１７２．５１
ＨＲ−ＭＳ：計算値：［Ｍ＋Ｈ］＋：
実測値：［Ｍ＋Ｈ］＋：
【0660】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［（４−アミノフェニル）スルホニルアミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート【化490】
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アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−３−メトキシ−４−［（４−ニトロフェニル）スルホニルアミノ］ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート（３２０ｍｇ、０．４９０ｍｍｏｌ、１．００当量）をＥｔＯＨ（３０ｍｌ）中に溶解させ、ＳｎＣｌ２・Ｈ２Ｏ（５５４ｍｇ、２．４５ｍｍｏｌ、５．００当量）を添加した。混合物を６０℃で６時間撹拌した。溶剤を除去し、残渣をＥＥにとった。飽和ＮａＨＣＯ３を添加し、水性層をＥＥで３回抽出した。組み合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで（Ｈｅｘ／ＥＥ １：１）精製して生成物を黄色の固体として得た（９０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：３．６４（ｓ，３Ｈ），３．８８（ｓ，３Ｈ），４．５０−４．５２（ｍ，２Ｈ），４．６７−４．６９（ｍ，２Ｈ），４．７５−４．７６（ｍ，２Ｈ），５．２４−５．３０（ｍ，２Ｈ），５．３４−５．４２（ｍ，２Ｈ），５．９６−６．１２（ｍ，３Ｈ），６．０４（ｓ，２Ｈ），６．５５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．３２（ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，１Ｈ），７．４８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），７．５４（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），７．６７（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），８．２８（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），９．６９（ｓ，１Ｈ），１０．５４（ｓ，１Ｈ）
１３Ｃ−ＮＭＲ（１００．６ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：６０．８５，６０．９８，６５．０９，７４．５４，７４．８４，１１２．５１，１１４．７５，１１５．１３，１１７．８５，１１８．１３，１２０．１８，１２０．２４，１２１．６５，１２４．２０，１２５．７３，１２６．２７，１２８．８８，１３２．５１，１３２．６３，１３３．９５，１３６．３９，１３６．５３，１４２．４２，１４２．８８，１４９．７０，１５１．０７，１５３．１８，１６２．２７，１６４．４５
ＨＲ−ＭＳ：計算値：［Ｍ＋Ｈ］＋：６２４．２０１０
実測値：［Ｍ＋Ｈ］＋：６２４．２０１８
【0661】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］フェニル］スルホニルアミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート【化491】
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アミン（１．００当量）およびＢｏｃ−Ａｓｎ−ＯＨ（２．００当量）をＤＭＦ中に溶解した。ＤＣＣ（４．００当量）を添加し、この混合物を室温で７２時間撹拌した。混合物をＥＥで希釈し、１ＮのＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３および塩水で３回洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を蒸発させた。粗生成物をクロマトグラフィで精製して生成物を黄色の固体として得た。
【0662】
［（１Ｓ）−２−［４−［［３−アリルオキシ−４−［（３−アリルオキシ−４−アリルオキシカルボニル−２−メトキシ−フェニル）カルバモイル］−２−メトキシ−フェニル］スルファモイル］アニリノ］−１−（シアノメチル）−２−オキソ−エチル］塩化アンモニウム【化492】
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アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］フェニル］スルホニルアミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエートをジオキサン中の４ＭのＨＣｌ中に溶解させ、１時間撹拌した。溶剤を除去し、生成物を減圧中で乾燥した。
【0663】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−３−シアノ−２−［（４−ニトロベンゾイル）アミノ］プロパノイル］アミノ］フェニル］スルホニルアミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート【化493】
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アミン（１．００当量）をＤＭＦ中に溶解させ、ＴＥＡ（３．００当量）を滴下した。２，５−ジオキソピロリジン−１−イル−４−ニトロベンゾエート（１．０５当量）をＤＭＦ中に溶解させ、混合物に添加した。室温で１６時間攪拌した後、混合物をＥＥで希釈し、１ＮのＨＣｌおよび塩水で４回洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製して生成物を黄色の固体として得た。
【0664】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−２−［（４−アミノベンゾイル）アミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］フェニル］スルホニルアミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート【化494】
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アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−３−シアノ−２−［（４−ニトロベンゾイル）アミノ］プロパノイル］アミノ］フェニル］スルホニルアミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート（１．００当量）をＥｔＯＨ中に溶解させ、ＳｎＣｌ２・Ｈ２Ｏ（５．００当量）を添加した。混合物を６０℃で６時間撹拌した。溶剤を除去し、残渣をＥＥにとった。飽和ＮａＨＣＯ３を添加し、水性層をＥＥで３回抽出した。組み合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製して生成物を黄色の固体として得た。
【0665】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−２−［［４−［［（Ｅ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エノイル］アミノ］ベンゾイル］アミノ］−３−シアノ−プロパノイル【化495】
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桂皮酸（３．００当量）をＴＨＦ中に溶解させた。トリホスゲン（１．００当量）およびコリジン（８．００当量）を添加し、これを１５分間撹拌した。アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−２−［（４−アミノベンゾイル）アミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］フェニル］スルホニルアミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート（１．００当量）およびＤＩＰＥＡ（１０．００当量）をＴＨＦ中に溶解し、混合物に添加した。１６時間攪拌した後、混合物をＥＥで希釈し、有機層を１ＮのＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３および塩水で３回洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製して生成物を黄色の固体として得た。
【0666】
［（１Ｓ）−２−（４−ベンジルオキシカルボニルアニリノ）−１−（シアノメチル）−２−オキソ−エチル］アンモニウム【化496】
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Ｂｏｃ−保護アミン（１．４９ｇ、３．４５ｍｍｏｌ）をジオキサン中の４ＭのＨＣｌ（２０ｍｌ）中に溶解させた。室温で１時間攪拌した後、溶剤を蒸発させ、生成物を減圧中で乾燥した（定量的）。
【0667】
ベンジル４−［［（２Ｓ）−３−シアノ−２−［（４−ニトロフェニル）スルホニルアミノ］プロパノイル］アミノ］ベンゾエート【化497】
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アミン（４００ｍｇ、１．１１ｍｍｏｌ、１．００当量）をＤＣＭ（２０ｍｌ）中に溶解させた。ＤＭＡＰ（５０ｍｇ、３．８８ｍｍｏｌ、３．５０当量）およびピリジン（２ｍｌ）、続いて、４−ニトロベンゼン−１−塩化スルホニル（７４１ｍｇ、ｍｍｏｌ、３．００当量）を溶解した。反応を室温で７２時間撹拌し、その後、１ＮのＨＣｌおよび塩水で３回洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を蒸発させ、粗生成物をクロマトグラフィで精製して（Ｈｅｘ／ＥＥ ２：１）、所望の生成物を黄色の固体として得た（６０％）。
【0668】
４−［［（２Ｓ）−２−［（４−アミノフェニル）スルホニルアミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］安息香酸【化498】
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ペプチドをＥＥ／ＭｅＯＨ９：１中に溶解させ、Ｐｄ／Ｃ１０％（ｗ／ｗ１０％）を添加した。水素雰囲気下に、これを室温で２時間撹拌した。反応混合物をセライトパッドを通してろ過し。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を蒸発させて生成物を得た。
【0669】
４−［［（２Ｓ）−２−［［４−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）フェニル］スルホニルアミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］安息香酸【化499】
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アミノ酸（１．００当量）をジオキサン／Ｈ２Ｏ中に溶解させ、Ｋ２ＣＯ３（２．２０当量）およびＢｏｃ２Ｏ（１．１０当量）を添加した。室温で１６時間攪拌した後、ジオキサンを除去した。水性層をＭＴＢＥで抽出した。その後、水性層を２ＭのＨＣｌで酸性化し、ＥＥで３回抽出した。組み合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を蒸発させて生成物を得た。
【0670】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−２−［［４−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）フェニル］スルホニルアミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート【化500】
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４−［［（２Ｓ）−２−［［４−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）フェニル］スルホニルアミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］安息香酸（２．００当量）をＴＨＦ中に溶解させ、トリホスゲン（０．６６当量）およびコリジン（８．００当量）を添加した。混合物を室温で４０分間撹拌した。アミン（１．００当量）およびＤＩＰＥＡ（１０．００当量）をＴＨＦ中に溶解し、混合物に添加し、これを室温でさらに１６時間撹拌した。この反応をＥＥで希釈し、１ＮのＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３および塩水で３回洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製して生成物を黄色の固体として得た。
【0671】
［４−［［（１Ｓ）−２−［４−［［３−アリルオキシ−４−［（３−アリルオキシ−４−アリルオキシカルボニル−２−メトキシ−フェニル）カルバモイル］−２−メトキシ−フェニル］カルバモイル］アニリノ］−１−（シアノメチル）−２−オキソ−エチル］スルファモイル］フェニル］アンモニウム【化501】
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Ｂｏｃ−保護アミンをジオキサン中の４ＭのＨＣｌ中に溶解させた。室温で１時間攪拌した後、溶剤を蒸発させ、生成物を減圧中で乾燥した。
【0672】
アリル２−アリルオキシ−４−［［２−アリルオキシ−４−［［４−［［（２Ｓ）−２−［［４−［［（Ｅ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エノイル］アミノ］フェニル］スルホニルアミノ］−３−シアノ−プロパノイル］アミノ］ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾイル］アミノ］−３−メトキシ−ベンゾエート【化502】
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桂皮酸（３．００当量）をＴＨＦ中に溶解させた。トリホスゲン（１．００当量）およびコリジン（８．００当量）を添加し、これを１５分間撹拌した。アミン（１．００当量）およびＤＩＰＥＡ（１０．００当量）をＴＨＦ中に溶解し、混合物に添加した。１６時間攪拌した後、混合物をＥＥで希釈し、有機層を１ＮのＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３および塩水で３回洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製して生成物を黄色の固体として得た。
【0673】
（Ｓ，Ｅ）−アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−（４−（２−（４−（３−（４−（アリルオキシ）フェニル）−２−メチルアクリルアミド）ベンズアミド）−３−シアノプロパンアミド）ベンズアミド）−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート【化503】
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ビス−（トリクロロメチル）カーボネート（１．２当量、０．１０ｍｍｏｌ、２９ｍｇ）および（Ｅ）−３−（４−（アリルオキシ）フェニル）−２−メチルアクリル酸（３．５当量、０．３０ｍｍｏｌ、６６ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＴＨＦ（２ｍＬ）中に溶解した。２，４，６−コリジン（８．０当量、０．６９ｍｍｏｌ、９１μＬ）をシリンジでゆっくりと添加した。得られた懸濁液を室温で２０分間撹拌し、（Ｓ）−アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−（４−（２−（４−アミノベンズアミド）−３−シアノプロパンアミド）ベンズアミド）−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート（１２）（１２）（１．０当量、０．０９ｍｍｏｌ、６９ｍｇ）、ＤＩＰＥＡ（１０．０当量、０．８６ｍｍｏｌ、１４６μＬ）の乾燥ＴＨＦ（３ｍＬ）中の溶液を添加した。攪拌を室温で３時間継続し、反応を水（２ｍＬ）の添加により失活させた。有機溶剤を減圧下で除去し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）を添加した。混合物を、飽和ＮａＨＣＯ３（３×１０ｍＬ）、水（１×１０ｍＬ）および塩水（１×１０ｍＬ）で順次に洗浄した。有機溶剤をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィーによる精製（ＣＨＣｌ３−２％ＭｅＯＨ）により、生成物をわずかに黄色の油として得た（６４ｍｇ、７５％）。Ｒｆ（ＣＨＣｌ３：ＣＨ３ＯＨ−９：０．５）＝０．１５
１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，５００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］２．１４（ｓ，３Ｈ），３．０８（ｄｄ，Ｊ１＝１６．７５Ｈｚ，Ｊ２＝８．８２Ｈｚ，１Ｈ），３．１７（ｄｄ，Ｊ１＝１６．８４Ｈｚ，Ｊ２＝５．３５Ｈｚ，１Ｈ），３．９３（ｓ，３Ｈ），３．９４（ｓ，３Ｈ），４．５５（ｄ，Ｊ＝５．５５Ｈｚ，２Ｈ），４．６３（ｄ，Ｊ＝５．１５Ｈｚ，２Ｈ），４．７８（ｄ，Ｊ＝５．３５Ｈｚ，２Ｈ），４．８１（ｄ，Ｊ＝６．１４Ｈｚ，２Ｈ），５．００（ｄｄ，Ｊ１＝１３．８７Ｈｚ，Ｊ２＝８．１３Ｈｚ，１Ｈ），５．２８（ｍ，４Ｈ），５．４１（ｍ，４Ｈ），６．０９（ｍ，４Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），７．３２（ｓ，１Ｈ），７．４６（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），７．５８（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），７．８１（ｍ，３Ｈ），７．８６（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），７．９４（ｍ，３Ｈ），８．００（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，２Ｈ），８．３４（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），９．０３（ｄ，Ｊ＝７．５３Ｈｚ，１Ｈ），９．６９（ｓ，１Ｈ），１０．１５（ｓ，１Ｈ），１０．５９（ｓ，１Ｈ），１０．６６（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：１００３．３８７３
実測値：１００３．３８８０
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：１０２５．３６９２
実測値：１０２５．３６９７
【0674】
（Ｓ，Ｅ）−４−（４−（４−（３−シアノ−２−（４−（３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−メチルアクリルアミド）ベンズアミド）プロパンアミド）ベンズアミド）−２−ヒドロキシ−３−メトキシベンズアミド）−２−ヒドロキシ−３−メトキシ安息香酸（アルビシジン）【化504】
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（Ｓ，Ｅ）−アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−（４−（２−（４−（３−（４−（アリルオキシ）フェニル）−２−メチルアクリルアミド）ベンズアミド）−３−シアノプロパンアミド）ベンズアミド）−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート（１４）（１．０当量、３０μｍｏｌ、３０ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下および暗中で乾燥ＴＨＦ（５ｍＬ）中に溶解させた。フェニルシラン（８．０当量、２３９μｍｏｌ、３０μｌ）およびＰｄ［Ｐ（Ｐｈ）３］４（０．５当量、１５μｍｏｌ、１７ｍｇ）を添加し、反応混合物を１０時間、室温で撹拌した。ＡｃＯＨ（１ｍＬ）を添加し、溶剤を減圧下で除去し、サンプルを凍結乾燥した。精製を分取ＨＰＬＣにより達成して、生成物を白色の固体として得た（１２ｍｇ、４８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＴＨＦ−ｄ８，５００ＭＨｚ）：δ ２．０５（ｓ，３Ｈ），３．０１（ｄｄ，Ｊ１＝１６．８４Ｈｚ，Ｊ２＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），３．０９（ｍ，１Ｈ），３．７１（ｓ，３Ｈ），３．８４（ｓ，３Ｈ），４．９２（ｍ，１Ｈ），６．７８（ｄ，Ｊ＝８．３２Ｈｚ，２Ｈ），７．２１（ｓ，１Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝８．３２Ｈｚ，２Ｈ），７．５０（ｄ，Ｊ＝８．９２Ｈｚ，２Ｈ），７．７４（ｍ，３Ｈ），７．７８（ｄ，Ｊ＝８．５２Ｈｚ，２Ｈ），７．８６（ｍ，２Ｈ），７．９４（ｍ，３Ｈ），８．９６（ｄ，Ｊ＝７．５３Ｈｚ，１Ｈ），９．６３（ｓ，１Ｈ），９．７２（ｓ，１Ｈ），１０．０４（ｓ，１Ｈ），１０．５２（ｓ，１Ｈ），１１．０８（ｓ，１Ｈ），１１．４８（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：８４１．２４６０
実測値：８４１．２４４０
【0675】
アリル２−（アリルオキシ）−４−（（２−（アリルオキシ）−３−メトキシ−４−（４−ニトロベンズアミド）ベンゾイル）オキシ）−３−メトキシベンゾエート【化505】
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アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−アミノ−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート（４）（１．０当量、０．４９ｍｍｏｌ、２１０ｍｇ）を乾燥ＴＨＦおよびＤＩＰＥＡ（７．０当量、３．１４ｍｍｏｌ、５３３μｌ）中に溶解させ、ｐ−ニトロ安息香酸クロリド（３．０当量、１．３４ｍｍｏｌ、２５０ｍｇ）をアルゴン雰囲気下で添加した。溶液を室温で１８時間撹拌した。溶剤を減圧下で除去し、粗生成物をカラムクロマトグラフィー（Ｈ：ＥＡ−４：１）により精製して、生成物を黄色の固体として得た（８４ｍｇ、３０％）。Ｒｆ（Ｈ：ＥＡ−３：１）＝０．１９
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］３．９９（ｓ，３Ｈ），４．０６（ｓ，３Ｈ），４．５７−４．６０（ｍ，２Ｈ），４．７７（ｄ，Ｊ＝６．４２Ｈｚ ２Ｈ），４．８１（ｄｔ，Ｊ１＝５．７３Ｈｚ，Ｊ２＝１．３４Ｈｚ，２Ｈ），５．２３−５．４５（ｍ，６Ｈ），６．００−６．２１（ｍ，３Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），８．０６−８．０９（ｍ，３Ｈ），８．３８−８．４１（ｍ，２Ｈ），８．４５（ｄｄ，Ｊ１＝９．１４Ｈｚ，Ｊ２＝３．１５Ｈｚ，２Ｈ），８．６９（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：６１８．２０８２
実測値：６１８．２０７５
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：６４０．１９０２
実測値：６４０．１８９６
【0676】
アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−（４−アミノベンズアミド）−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート【化506】
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アリル２−（アリルオキシ）−４−（（２−（アリルオキシ）−３−メトキシ−４−（４−ニトロベンズアミド）ベンゾイル）オキシ）−３−メトキシベンゾエート（２０）（１．０当量、０．１３ｍｍｏｌ、８２ｍｇ）をエタノール／ジオキサン（１：１，１．８ｍＬ）中に溶解させ、ＳｎＣｌ２・Ｈ２Ｏ（５．０当量、０．６６ｍｍｏｌ、１５０ｍｇ）を添加した。溶液を室温で１７時間撹拌した。１Ｍ ＫＯＨを添加し、水性相をＥｔＯＡｃで抽出し、組み合わせた有機層を塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた。溶剤を減圧下で除去し、粗生成物をカラムクロマトグラフィー（Ｈ：ＥＡ−１：１）により精製して、生成物を黄色の固体として得た（６５ｍｇ、８３％）。Ｒｆ（Ｈ：ＥＡ−１：１）＝０．２３
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：５８８．２３４０
実測値：５８８．２３３８
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：６１０．２１６０
実測値：６１０．２１５８
【0677】
（Ｓ）−アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−（４−（２−（（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）−３−シアノプロパンアミド）ベンズアミド）−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート【化507】
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アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−（４−アミノベンズアミド）−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート（１７）（１．０当量、０．０９５ｍｍｏｌ、５６ｍｇ）を、アルゴン雰囲気下で乾燥ＤＭＦ中に溶解させた。Ｂｏｃ−Ａｓｎ−ＯＨ（３．０当量、０．２９ｍｍｏｌ、６７ｍｇ）、ＨＡＴＵ（６．１当量、０．５８ｍｍｏｌ、２２０ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（７当量、０．６７ｍｍｏｌ、１１３μｌ）を添加した。この混合物を室温で１４時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加し、有機層を飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液、飽和ＮａＨＣＯ３溶液、塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた。溶剤を減圧下で除去し、粗生成物をカラムクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３：ＣＨ３ＯＨ−９：０．２）により精製して、黄色で粘性の油である生成物を得た。この生成物はクロマトグラフィの後においてもまだ不純物を含有するしていたため、収率は、最後のカップリングステップ後に判定した。Ｒｆ（Ｃ：Ｍ−９：０．２）＝０．０８
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：８０６．３００８
実測値：８０６．３００７
【0678】
（Ｓ）−アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−（４−（２−アミノ−３−シアノプロパンアミド）ベンズアミド）−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート【化508】
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（Ｓ）−アリル２−（アリルオキシ）−４−（２−（アリルオキシ）−４−（４−（２−（（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）−３−シアノプロパンアミド）ベンズアミド）−３−メトキシベンズアミド）−３−メトキシベンゾエート（２１）をジオキサン中に溶解させ、ジオキサン中の４ＭのＨＣｌを添加した。混合物を室温で１．５時間撹拌した。溶剤を減圧下で除去し、粗生成物をさらに精製することなく次のステップに用いた。収率は最後のカップリングステップ後に判定した。Ｒｆ（Ｃ：Ｍ−９：１）＝０．３４
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：６８４．２６６４
実測値：６８４．２６７４
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：７０６．２４８４
実測値：７０６．２４９２
【0679】
（Ｅ）−メチル４−（３−（４−（アリルオキシ）フェニル）−２−メチルアクリルアミド）ベンゾエート【化509】
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（Ｅ）−３−（４−アリルオキシフェニル）−２−メチル−プロプ−２−エン酸（１３）（１．０当量、０．７２ｍｍｏｌ、１５７ｍｇ）をアルゴン雰囲気下で乾燥ＤＣＭ中に溶解させ、塩化チオニル（１０．０当量、７．２０ｍｍｏｌ、５２２μｌ）を添加し、溶液を室温で２０時間撹拌した。溶剤および塩化チオニルを減圧下で除去した。残渣を乾燥ＴＨＦ中に溶解させ、メチル４−アミノ安息香酸塩（０．７当量、０．４８ｍｍｏｌ、７３ｍｇ）およびＤＩＰＥＡ（８．０当量、５．７６ｍｍｏｌ、９７６μｌ）を添加した。混合物を室温で２０時間撹拌し、ＤＣＭを添加し、有機層を、飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液および塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させた。溶剤を蒸発させ、粗生成物を、逆相フラッシュクロマトグラフィ（水／ＭｅＯＨ）を用いて精製し、生成物を白色の固体として得た（１２１ｍｇ、７１％）。Ｒｆ（ＣＨＣｌ３：ＣＨ３ＯＨ−１００：１）＝０．７１
１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］２．１２（ｄ，Ｊ１＝０．９Ｈｚ，３Ｈ），３．８３（ｓ，３Ｈ），４．６０−４．６３（ｍ，２Ｈ），５．２５−５．３０（ｍ，１Ｈ），５．３８−５．４５（ｍ，１Ｈ），６．００−６．１０（ｍ，１Ｈ），７．０１−７．０５（ｍ，２Ｈ），７．２９（ｓ，１Ｈ），７．４４−７．４６（ｍ，２Ｈ），７．８６−７．９５（ｍ，４Ｈ），１０．２３（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋ 計算値：３５２．１５４３
実測値：３５２．１５５０
［Ｍ＋Ｎａ］＋ 計算値：３７４．１３６３
実測値：３７４．１３７０
【0680】
（Ｅ）−４−（３−（４−（アリルオキシ）フェニル）−２−メチルアクリルアミド）安息香酸【化510】
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（Ｅ）−メチル４−（３−（４−（アリルオキシ）フェニル）−２−メチルアクリルアミド）ベンゾエート（２２）（１当量、０．３４ｍｍｏｌ、１２１ｍｇ）をＴＨＦ（２ｍＬ）中に溶解させた。水中の０．５Ｍ ＬｉＯＨ（２．５当量、０．８６ｍｍｏｌ、１．７ｍＬ）を添加した。混合物を室温で２０時間撹拌し、次いで、ｐＨ２に酸性化し、ＥｔＯＡｃで抽出した。組み合わせた有機層を水および塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、溶剤を蒸発させて、生成物を白色の固体として得た（９９ｍｇ、８５％）。Ｒｆ（ＣＨＣｌ３：ＣＨ３ＯＨ−９：１）＝０．３５
１Ｈ−ＮＭＲ（ｄｍｓｏ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］２．１２（ｄ，Ｊ１＝０．９８Ｈｚ，３Ｈ），４．６１（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，２Ｈ），５．２８（ｄｄ，Ｊ１＝１０．２Ｈｚ，Ｊ２＝１．５Ｈｚ，１Ｈ），５．４２（ｄｄ，Ｊ１＝１７．３Ｈｚ，Ｊ２＝１．５Ｈｚ，１Ｈ），６．０２−６．１０（ｍ，１Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝８．７，２Ｈ），７．２９（ｓ，１Ｈ），７．４５（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），７．８３−７．９２（ｍ，４Ｈ），１０．１８（ｓ，１Ｈ）．
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）：［Ｍ−Ｈ］− 計算値：３３６．１２４１
実測値：３３６．１２３７
【0681】
アルビシジン誘導体の調製他の態様によれば、本発明は、式１により定義されている分子構造を有する抗生物質活性を有する化合物の調製に関し、調製物の純度が、９５％、９７％、９９％、９９，５％または９９，９％超であることを特徴とする。
【0682】
いくつかの実施形態において調製物の純度は約９９％である。
【0683】
いくつかの実施形態において調製物の純度は９９％超である。
【0684】
いくつかの実施形態において調製物の純度は９９，５％超である。
【0685】
いくつかの実施形態において調製物の純度は９９，９％超である。
【0686】
同様に、細菌性感染症の予防もしくは処置用の剤形が提供され、これは、本発明の上記の態様または実施形態のいずれかに係る化合物または調製物を含む。剤形は、経鼻、舌下、直腸内、経皮もしくは経口投与、または、吸入形態もしくは座薬などの経腸投与であり得る。あるいは、皮下、静脈、肝内または筋内注射形態などの非経口投与が用いられ得る。任意選択により、薬学的に許容可能なキャリアおよび／または賦形物が存在し得る。
【0687】
他の態様によれば、本発明は、活性処方成分として式１により定義される分子構造を有する抗生物質活性を有する化合物の薬学的調製物に関し、前記薬学的調製物は汚染物を実質的に含まない（含有量が、５％、３％、１％、０，５％、０，１％（ｗ／ｗ）未満）ことを特徴とする。
【0688】
いくつかの実施形態において、薬学的調製物は汚染物の含有量が１％（ｗ／ｗ）未満である。
【0689】
いくつかの実施形態において、薬学的調製物は汚染物の含有量が０，５％（ｗ／ｗ）未満である。
【0690】
いくつかの実施形態において、薬学的調製物は汚染物の含有量が０，１％（ｗ／ｗ）未満である。
【0691】
いくつかの実施形態において、薬学的調製物は実質的に汚染物を含まない。
【0692】
さらなる態様によれば、本発明は、病害の処置方法、特に細菌性感染症の処置方法において使用される、式１により定義される分子構造を有する単離された抗生物質活性を有する化合物、または、活性処方成分として式１により定義される分子構造を有する少なくとも１種の抗生物質活性を有する化合物の薬学的調製物に関する。
【0693】
いくつかの実施形態において、少なくとも１種の抗生物質活性を有する化合物の薬学的調製物は、一般式１Ｌまたは１Ｄに係る１種の実質的に純粋なエナンチオマーを含む。
【0694】
いくつかの実施形態において、抗生物質活性を有する化合物の薬学的調製物は、相互に独立して、一般式１の化合物から選択されるＬ−エナンチオマーまたはＤ−エナンチオマーの混合物を含む。
【0695】
いくつかの実施形態において、抗生物質活性を有する化合物の薬学的調製物は、一般式１Ｌおよび１Ｄに係るＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマーのそれぞれの混合物を含み、式中、一般式１ＬのＺおよびＹは一般式１ＤのＺおよびＹと同一であり、それ故、薬学的調製物は、同一の分子式を有するＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマーの混合物を含む。
【0696】
いくつかの実施形態において、少なくとも１種の抗生物質活性を有するアルビシジン化合物の薬学的調製物は、β−アルビシジンまたはＡｓｎ−アルビシジンの群から選択される１種の実質的に純粋なエナンチオマーを含む。
【0697】
いくつかの実施形態において、少なくとも１種の抗生物質活性を有するアルビシジン化合物の薬学的調製物は、エナンチオ−β−アルビシジンまたはエナンチオ−Ａｓｎ−アルビシジンの群から選択される１種の実質的に純粋なエナンチオマーを含む。
【0698】
いくつかの実施形態において、薬学的調製物は、Ｎ実質的に純粋なエナンチオマーとしてβ−アルビシジンを含む。
【0699】
いくつかの実施形態において、薬学的調製物は、Ｎ実質的に純粋なエナンチオマーとしてエナンチオ−β−アルビシジンを含む。
【0700】
いくつかの実施形態において、抗生物質活性を有するアルビシジン化合物の薬学的調製物は、β−アルビシジン、Ａｓｎ−アルビシジン、カルバモイル−アルビシジン、カルバモイル−Ａｓｎ−アルビシジン、β−ＯＭｅ−アルビシジン、Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジン、カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジン、カルバモイル−ＯＭｅ−Ａｓｎ−アルビシジン、エナンチオ−β−アルビシジン、エナンチオ−Ａｓｎ−アルビシジン、エナンチオ−カルバモイル−アルビシジン、エナンチオ−カルバモイル−Ａｓｎ−アルビシジン、エナンチオ−β−ＯＭｅ−アルビシジン、エナンチオ−Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジン、エナンチオ−カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジンまたはエナンチオ−ＯＭｅ−カルバモイル−Ａｓｎ−アルビシジンの群から選択されるＬ−エナンチオマーまたはＤ−エナンチオマーの混合物を含む。これはまた、簡潔にするため特に記載されていない既に考察されているジアステレオ異性体（１Ｌ１、１Ｌ２、１Ｄ１、１Ｄ２）を含む。
【0701】
いくつかの実施形態において、抗生物質活性を有するアルビシジン化合物の薬学的調製物は、β−アルビシジン、Ａｓｎ−アルビシジンカルバモイル−アルビシジン、カルバモイル−Ａｓｎ−アルビシジン、β−ＯＭｅ−アルビシジン、Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジン、カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジン、カルバモイル−ＯＭｅ−Ａｓｎ−アルビシジンの群から選択されるＬ−エナンチオマーの混合物を含む。
【0702】
いくつかの実施形態において、抗生物質活性を有するアルビシジン化合物の薬学的調製物は、エナンチオ−β−アルビシジン、エナンチオ−Ａｓｎ−アルビシジン、エナンチオ−カルバモイル−アルビシジン、エナンチオ−カルバモイル−Ａｓｎ−アルビシジンエナンチオ−β−ＯＭｅ−アルビシジン、エナンチオ−Ａｓｎ−ＯＭｅ−アルビシジン、エナンチオ−カルバモイル−ＯＭｅ−アルビシジンまたはエナンチオ−ＯＭｅ−カルバモイル−Ａｓｎ−アルビシジンの群から選択されるＤ−エナンチオマーの混合物を含む。
【0703】
いくつかの実施形態において、抗生物質活性を有するアルビシジン化合物の薬学的調製物は、一般式（１Ｌ）および（１Ｄ）に係るＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマーのそれぞれの混合物を含み、式中、一般式（１Ｌ）のＲ１’、Ｒ２’およびＲ３’は、一般式（１Ｄ）のＲ１’、Ｒ２’およびＲ３’と同じであり、それ故、薬学的調製物は、同一の分子式を有するＬ−エナンチオマーおよびＤ−エナンチオマーの混合物を含む。
【0704】
いくつかの実施形態において、抗生物質活性を有するアルビシジン化合物の薬学的調製物は、−β−アルビシジンおよびエナンチオ−β−アルビシジンの混合物、または
−Ａｓｎ−アルビシジンおよびエナンチオ−Ａｓｎ−アルビシジンの混合物を含む。
【0705】
いくつかの実施形態において、抗生物質活性を有するアルビシジン化合物の薬学的調製物は、−β−アルビシジンおよびエナンチオ−β−アルビシジンの混合物を含む。
【0706】
いくつかの実施形態において、細菌性感染症はグラム陰性菌による感染症である。
【0707】
いくつかの実施形態において、細菌性感染症はグラム陰性菌による感染症である。
【0708】
いくつかの実施形態において、細菌性感染症は、アシネトバクター属（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ）、ボルダテラ属（Ｂｏｒｄａｔｅｌｌａ）、ボレリア属（Ｂｏｒｅｌｌｉａ）、ブルセラ属（Ｂｒｕｃｅｌｌａ）、カンフィロバクター属（Ｃａｍｐｈｙｌｏｂａｃｔｅｒ）、クラミジア属（Ｃｈｌａｍｙｄｉａ）、クラミドフィラ属（Ｃｈｌａｍｙｄｏｐｈｉｌａ）、エンテロバクター属（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ）、エシェリキア属（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ）、フランシセラ属（Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ）、ヘモフィルス属（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ）、ヘリコバクター属（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ）、クレビセラ属（Ｋｌｅｂｉｓｅｌｌａ）、レジオネラ属（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ）、レプトスピラ属（Ｌｅｐｔｏｓｐｉｒａ）、モルガネラ属（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ）、モラクセラ属（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ）、ネイッセリア属（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ）、プロテウス属（Ｐｒｏｔｅｕｓ）、シュードモナス属（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）、リケッチア属（Ｒｉｃｋｅｔｔｓｉａ）、シゲラ属（Ｓｈｉｇｅｌｌａ）、サルモネラ属（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ）、ステノトロホモナス属（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ）、トレポネーマ属（Ｔｒｅｐｏｎｅｍａ）またはエルシニア属（Ｙｅｒｓｉｎｉａ）のグラム陰性菌による感染症である。
【0709】
いくつかの実施形態において、細菌性感染症は、バクテロイデス属（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ）、エシェリキア属（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ）、エンテロバクター属（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ）、サルモネラ属（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ）、クレビセラ属（Ｋｌｅｂｉｓｅｌｌａ）、シュードモナス属（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）、ヘモフィルス属（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ）、セラチア属（Ｓｅｒｒａｔｉａ）、シゲラ属（Ｓｈｉｇｅｌｌａ）、プロテウス属（Ｐｒｏｔｅｕｓ）またはモルガネラ属（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ）のグラム陰性菌による感染症である。
【0710】
いくつかの実施形態において、細菌性感染症は、アシネトバクターバウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、バクテロイデスフラジリス（Ｂａｃｔｅｒｉｏｄｉｓ ｆｒａｇｉｌｉｓ）、百日咳菌（Ｂｏｒｄａｔｅｌｌａ ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ）、ボッレリアブルグドルフェリ（Ｂｏｒｒｅｌｉａ ｂｕｒｇｄｏｒｆｅｒｉ）、ウシ流産菌（Ｂｒｕｃｅｌｌａ ａｂｏｒｔｕｓ）、ウシ流産菌（Ｂｒｕｃｅｌｌａ ａｂｏｒｔｕｓ）、イヌ流産菌（Ｂｒｕｃｅｌｌａ ｃａｎｉｓ）、ヤギ流産菌（Ｂｒｕｃｅｌｌａ ｍｅｌｉｔｅｎｓｉｓ）、ブタ流産菌（Ｂｒｕｃｅｌｌａ ｓｕｉｓ）、カムピロバクタージェジュニ（Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ ｊｅｊｕｎｉ）、クラミジアニューモニエ（Ｃｈｌａｍｙｄｉａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、クラミジアトラコーマティス（Ｃｈｌａｍｙｄｉａ ｔｒａｃｈｏｍａｔｉｓ）、クラミドフィラシッタシ（Ｃｈｌａｍｙｄｏｐｈｉｌａ ｐｓｉｔｔａｃｉ）、エンテロバクターエロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、エンテロバクタークロアカ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｃｌｏａｃａｅ）、エンテロバクターサカザキ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｓａｋａｚａｋｉｉ）、クロノバクターサカザキ（Ｃｒｏｎｏｂａｃｔｅｒ ｓａｋａｚａｋｉｉ）、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）、野兎病菌（Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ）、インフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、ヘリコバクターピロリ（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ ｐｙｌｏｒｉ）、クレブシエラニューモニエ（Ｋｌｅｂｉｓｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａ）、レジオネラ菌（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ）、レプトスピラインターロガンス（Ｌｅｐｔｏｓｐｉｒａ ｉｎｔｅｒｒｏｇａｎｓ）、モラクセラカタラーリス（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）、モルガネラモルガニー（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ ｍｏｒｇａｎｉｉ）、モラックスアクセンフェルト（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ ｌａｃｕｎａｔａ）、モラクセラボビス（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ ｂｏｖｉｓ）、淋菌（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ）、髄膜炎菌（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ）、プロテウスブルガリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ）、プロテウスミラビリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、リケッチアリケッチイ（Ｒｉｃｋｅｔｔｓｉａ ｒｉｃｋｅｔｔｓｉｉ）、腸チフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｔｙｐｈｉ）、腸炎菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ）、セラチアマルセセンス（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）、シゲラソネイ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｓｏｎｎｅｉ）、ステノトロホモナスマルトフィリア（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ）、トレポネーマパリズム（Ｔｒｅｐｏｎｅｍａ ｐａｌｌｉｄｕｍ）、コレラ菌（Ｖｉｂｒｉｏ ｃｈｏｌｅｒａｅ）またはペスト菌（Ｙｅｒｓｉｎｉａ ｐｅｓｔｉｓ）の群から選択されるグラム陰性菌による感染症である。
【0711】
いくつかの実施形態において、細菌性感染症は、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）、エンテロバクターエロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、エンテロバクタークロアカ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｃｌｏａｃａｅ）、エンテロバクターサカザキ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｓａｋａｚａｋｉｉ）、クロノバクターサカザキ（Ｃｒｏｎｏｂａｃｔｅｒ ｓａｋａｚａｋｉｉ）、腸チフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｔｙｐｈｉ）、クレブシエラニューモニエ（Ｋｌｅｂｉｓｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、インフルエンザ桿菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｆｌｕｅｎｚａ）、シゲラソネイ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｓｏｎｎｅｉ）、プロテウスブルガリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ）、プロテウスミラビリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）またはモルガネラモルガニー（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ ｍｏｒｇａｎｉｉ）の群から選択されるグラム陰性菌による感染症である。
【0712】
いくつかの実施形態において、細菌性感染症はグラム陽性菌による感染症である。
【0713】
いくつかの実施形態において、細菌性感染症は、バチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ）、クロストリジウム属（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ）、コリネバクテリウム属（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ）、エンテロコッカス属（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ）、リステリア属（Ｌｉｓｔｅｒｉａ）、ミクロコッカス属（Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ）、スタフィロコッカス属（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ）またはストレプトコッカス属（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）のグラム陽性菌による感染症である。
【0714】
いくつかの実施形態において、細菌性感染症は、スタフィロコッカス属（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ）、ストレプトコッカス属（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）、バチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ）またはミクロコッカス属（Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ）のグラム陽性菌による感染症である。
【0715】
いくつかの実施形態において、細菌性感染症は、炭疽菌（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ａｎｔｈｒａｃｉｓ）、ボツリヌス菌（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｂｏｔｕｌｉｎｕｍ）、クロストリジウムディフィシル（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ）、クロストリジウムパーフリンジェンス（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｐｅｒｆｒｉｎｇｅｎｓ）、破傷風菌（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｔｅｔａｎｉ）、コリネバクテリウムジフテリエ（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｄｉｐｈｔｈｅｒｉａｅ）、エンテロコッカスフェカーリス（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃａｌｉｓ）、エンテロコッカスフェカリス（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃｉｕｍ）、リステリアモノシトゲネス（Ｌｉｓｔｅｒｉａ ｍｏｎｏｃｙｔｏｇｅｎｅｓ）、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）、スタフィロコッカスエビデルミデス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）、スタフィロコッカスサプロフィチカス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ）、ストレプトコッカスアガラクチア（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ａｇａｌａｃｔｉａｅ）、ストレプトコッカスニューモニエ（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）または化膿レンサ球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓ）の群から選択されるグラム陽性菌による感染症である。
【0716】
いくつかの実施形態において、細菌性感染症は、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）、スタフィロコッカスエビデルミデス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）、化膿レンサ球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓ）、枯草菌（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｕｂｔｉｌｉｓ）、バチルスメガテリウム（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｍｅｇａｔｅｒｉｕｍ）またはミクロコッカスルテウス（Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ ｌｕｔｅｕｓ）の群から選択されるグラム陽性菌による感染症である。
【0717】
いくつかの実施形態において、細菌性感染症は、マイコバクテリア科（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉａｃｅａｅ）、特にマイコバクテリウム属（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ）の細菌による感染症であり、さらに、特に、ヒト型結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）、らい菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｌｅｐｒａｅ）、マイコバクテリウムウルセランス（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｕｌｃｅｒａｎｓ）またはマイコバクテリウムアビウム（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｖｉｕｍ）の１種による感染症である。
【0718】
いくつかの実施形態において、細菌性感染症は、マイコプラズマ科（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａｔａｃｅａｅ）、特にマイコプラズマ属（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ）の細菌による感染症であり、さらに、特にマイコプラズマニューモニア（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａ）による感染症である。
【0719】
いくつかの実施形態において、細菌性感染症は、フルオロキノロン系抗生物質に耐性である細菌による感染症である。いくつかの実施形態において、細菌は、フルオロキノロン系抗生物質であるシプロフロキサシン、レボフロキサシンまたはトロバフロキサシンに耐性である。
【図1A】
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【図1B】
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【図2】
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【図3A-B】
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【図3C-D】
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【図3E-F】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【図7】
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【図8】
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【図9】
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【図10】
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【図11】
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