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特許6671301チアゾリジノン化合物並びに、精神疾患若しくは神経疾患及び炎症、特に神経炎症の治療におけるそれらの使用

書誌要約請求の範囲詳細な説明課題実施例実施するための形態図面の説明

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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】特許公報(B2)

(11)【特許番号】6671301

(24)【登録日】2020年3月5日

(45)【発行日】2020年3月25日

(54)【発明の名称】チアゾリジノン化合物並びに、精神疾患若しくは神経疾患及び炎症、特に神経炎症の治療におけるそれらの使用

(51)【国際特許分類】

C07D 277/54 20060101AFI20200316BHJP

A61K 31/426 20060101ALI20200316BHJP

C07D 417/06 20060101ALI20200316BHJP

A61K 31/427 20060101ALI20200316BHJP

A61K 31/498 20060101ALI20200316BHJP

A61K 31/4439 20060101ALI20200316BHJP

C07D 277/62 20060101ALI20200316BHJP

A61K 31/428 20060101ALI20200316BHJP

C07D 417/12 20060101ALI20200316BHJP

C07D 417/14 20060101ALI20200316BHJP

C07D 277/64 20060101ALI20200316BHJP

C07D 277/68 20060101ALI20200316BHJP

A61P 29/00 20060101ALI20200316BHJP

A61P 25/18 20060101ALI20200316BHJP

A61P 25/00 20060101ALI20200316BHJP

A61P 43/00 20060101ALI20200316BHJP

【ＦＩ】

C07D277/54

A61K31/426

C07D417/06CSP

A61K31/427

A61K31/498

A61K31/4439

C07D277/62

A61K31/428

C07D417/12

C07D417/14

C07D277/64

C07D277/68

A61P29/00

A61P25/18

A61P25/00

A61P43/00 111

【請求項の数】15

【全頁数】119

(21)【出願番号】特願2016-569730(P2016-569730)

(86)(22)【出願日】2015年5月28日

(65)【公表番号】特表2017-516795(P2017-516795A)

(43)【公表日】2017年6月22日

(86)【国際出願番号】EP2015061915

(87)【国際公開番号】WO2015181337

(87)【国際公開日】20151203

【審査請求日】2018年5月28日

(31)【優先権主張番号】14171024.4

(32)【優先日】2014年6月3日

(33)【優先権主張国】EP

(31)【優先権主張番号】14170449.4

(32)【優先日】2014年5月28日

(33)【優先権主張国】EP

(73)【特許権者】

【識別番号】514232904

【氏名又は名称】ウニヴェルジテートベルン

(74)【代理人】

【識別番号】100149032

【弁理士】

【氏名又は名称】森本敏明

(72)【発明者】

【氏名】レイモンド，ジャン−ルイ

(72)【発明者】

【氏名】ニコラッシ，シモン

(72)【発明者】

【氏名】ゲルトシュ，ジュルグ

【審査官】伊佐地公美

(56)【参考文献】

【文献】国際公開第２００８／１００９７７（ＷＯ，Ａ２）

【文献】特表２００７−５１１５６３（ＪＰ，Ａ）

【文献】米国特許第０２７３９８８８（ＵＳ，Ａ）

【文献】 NORMAN, D. D. et al.，Bioorganic & Medicinal Chemistry ，２０１３年，Vol. 21，pp. 5548-5560，Supporting Information

【文献】 BRINCAT, J. P. et al.，Journal of Medicinal Chemistry ，２０１１年，Vol. 54，pp. 354-365

(58)【調査した分野】（Int.Cl.，ＤＢ名）

Ｃ０７Ｄ

Ａ６１Ｋ

Ａ６１Ｐ

ＣＡｐｌｕｓ／ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ）

(57)【特許請求の範囲】

【請求項1】

下記の一般式１を有する化合物。

【化1】

（式中、Ｒ^１は一般式２ｅ’からなり、

【化2】

ＤはＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、
又は一般式２ｅであり、

【化3】

Ｔ’は−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ_３、又は−Ｃ（ＣＨ_３）_２から選択され、かつ
Ｚ^１_ｎのｎは０、１、２又は３であり、かつそれぞれのＺ^１はどのＺ^１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｒ^ａ、−ＯＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ａ、−ＳＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ａ又は−ＮＲ^ａ_２から選択され、それぞれのＲ^ａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、
Ｒ^２は、
− 置換された若しくは非置換のＣ_６シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、
− 置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、又は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｌ−Ａｒであり、
Ｌは、
− アルキル、アルケニル又はアルキニルであり、かつ
Ａｒは、
− 置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールであり、かつ
Ｒ^３は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、
− 置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリールから選択される。）

【請求項2】

下記の一般式１を有する化合物。

【化4】

（式中、Ｒ^１は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式６ａであり、

【化5】

又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、
− 置換されたＣ_６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ_６アリールは式６ｂであり、

【化6】

Ｍは、
− アルキル、
− アルケニル、又は
− アルキニルであり、かつ、
Ｚ^１０_ｌのｌは１、２又は３であり、かつ、
− それぞれのＺ^１０はどのＺ^１０からも独立して−ＣＮ、−ＯＲ^ｅ、又は−ＣＨ_２ＯＲ^ｅから選択され、それぞれのＲ^ｅは互いに独立してＨ、非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニルから選択され、かつ
Ｒ^２は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、
− 置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリールから選択され、かつ
Ｒ^３は置換された若しくは非置換のシクロアルキルから選ばれる。）

【請求項3】

Ｒ^１が
− 置換されたＣ_６−アリールから選択され、ここで、該Ｃ_６アリールは式６ｂであり、

【化7】

Ｚ^１０_ｌのｌは１、２又は３であり、かつ、
− それぞれのＺ^１０はどのＺ^１０からも独立して−ＣＮ又は−ＯＲ^ｅから選択され、それぞれのＲ^ｅは互いに独立してＨ、非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニルから選択される
請求項２に記載の化合物。

【請求項4】

下記の一般式１を有する化合物。

【化8】

（式中、Ｒ^２及びＲ^３は互いに独立して、
− 置換された若しくは非置換のアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、
− 置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリールから選択され、かつ
Ｒ^１は、一般式２ｂ’、２ｃ’、２ｇ’又は２ｈ’からなり、

【化9】

ここで、ＤはＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、又は、Ｒ^１は一般式２ｂ、２ｃ、２ｇ又は２ｈからなり、

【化10】

Ｔ’は−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）_２又は−ＮＲ^ｃから選択され、かつ
− それぞれのＴ”は互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、
Ｒ^６は−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_３又はＨから選択され、
Ｚ^１_ｎのｎは０、１、２又は３であり、かつ
− それぞれのＺ^１はどのＺ^１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｒ^ａ、−ＯＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ａ、−ＳＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ａ又は−ＮＲ^ａ_２から選択され、それぞれのＲ^ａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルキニルから選択され、ｒは１、２、３、又は４であり、
− Ｒ^ｃは−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦＣＦ_３、−ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＦ_３である。）

【請求項5】

式２ｂ又は２ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、かつＲ^６は−ＣＨ_３又はＨから選択され、
式２ｇ又は２ｈに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択される
請求項４に記載の化合物。

【請求項6】

下記の一般式１を有する化合物。

【化11】

（式中、Ｒ^１は
− 置換された又は非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ_６アリールは式６ｂであり、

【化12】

Ｚ^１０_ｌのｌは１、２、３、４又は５であり、かつ、
−それぞれのＺ^１０はどのＺ^１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｒ^ｅ、−ＯＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｅ、−ＳＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｅ又は−ＮＲ^ｅ_２から選択され、それぞれのＲ^ｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、ここで、少なくとも一つのＺ^１０は−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｅであり、ｒは１、２、３から選択され、
Ｒ^２は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式４ａであり、

【化13】

又は、
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ_６アリールは式４ｂであり、

【化14】

Ｌは
− アルキル、
− アルケニル、又は
− アルキニルであり、
かつ
Ｚ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５であり、かつ
− それぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−ＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から選択され、それぞれのＲ^ｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、
及びＲ^３は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、
− 置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリールより選択される。）

【請求項7】

それぞれのＺ^１はどのＺ^１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｒ^ａ、−ＯＲ^ａ、−ＣＨ_２ＯＲ^ａから選択され、それぞれのＲ^ａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルキニルから選択される
請求項１、４又は５のいずれか一項に記載の化合物。

【請求項8】

Ｒ^２は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリールから選択される
請求項２又は４に記載の化合物。

【請求項9】

Ｒ^２は
− 置換されたアルキル、アルケニル若しくはアルキニル、
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリール、又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル若しくはアルキニルは式−Ｌ−Ａｒであり、
Ｌは
− アルキル、
− アルケニル、又は
− アルキニルであり、かつ
Ａｒは
− 置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールである
請求項１、２又は４のいずれか一項に記載の化合物。

【請求項10】

Ｒ^２は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式４ａであり、

【化15】

又は、
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ_６アリールは式４ｂであり、

【化16】

【請求項11】

Ｚ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５であり、かつそれぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、ＣＨ_２ＯＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から選択され、それぞれのＲ^ｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニルから選択される
請求項１０に記載の化合物。

【請求項12】

Ｒ^３は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリールから選択される
請求項１、４又は６のいずれか一項に記載の化合物。

【請求項13】

Ｒ^３が、
− 置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０−シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリール、
− 置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリール、又は
− 置換されたアルキル、アルケニル若しくはアルキニルより選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル若しくはアルキニルは式−Ｄ−Ａｒであり、
Ｄは
− アルキル、
− アルケニル、又は
− アルキニルであり、かつ
Ａｒは
− 置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールである
請求項１、４又は６のいずれか一項に記載の化合物。

【請求項14】

Ｒ^３は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式５ａであり、

【化17】

又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ_６アリールは式５ｂであり、

【化18】

Ｄは
− アルキル、
− アルケニル、又は
− アルキニルであり、かつ
Ｚ^３_ｐのｐは０、１、２、３、４又は５であり、かつ
− それぞれのＺ^３はどのＺ^３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｒ^ｄ、−ＯＲ^ｄ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｄ、−ＳＲ^ｄ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｄ又は−ＮＲ^ｄ_２から選択され、それぞれのＲ^ｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４である
請求項１、４又は６のいずれか一項に記載の化合物。

【請求項15】

薬剤として、又は精神疾患若しくは神経疾患及び炎症の治療に使用するための請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明はアナンダミドの細胞内取り込み阻害剤として作用するチアゾリジノン誘導体群並びに、精神疾患若しくは神経疾患及び炎症、特に神経炎症の治療におけるそれらの使用に関する。

【0002】

内在性カンナビノイドシステム（ＥＣＳ）は、内在性カンナビノイド（ＥＣｓ）の合成、輸送及び分解に関連する現行の及び潜在的な他のいくつかの生理的標的と同様に、アラキドン酸由来の脂質である内在性カンナビノイド（ＥＣｓ）とＧタンパク質複合型カンナビノイド受容体ＣＢ１及びＣＢ２とを有する脂質シグナル伝達システムである。主なＥＣｓは２−アラキドノイルグリセロール（２−ＡＧ）とＮ−アラキドノイルエタノールアミド（ＡＥＡ：アナンダミド）であり、それらはＣＢ１受容体を介した逆行性シグナル伝達によりシナプス伝達を調節し、そしてＣＢ１とＣＢ２の両方の受容体を介して強力な免疫調節効果を発揮する。ＥＣＳは炎症、苦痛、精神疾患、代謝再プログラミングを含む生理的で病態生理学的な状態に関与している。ＥＣＳは中枢神経系（ＣＮＳ）において、急性興奮毒性に対してそれに応答する保護システム（ｏｎ−ｄｅｍａｎｄｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎｓｙｓｔｅｍ）を働かせる（Ｍａｒｓｉｃａｎｏら，２００３，Ｓｃｉｅｎｃｅ，３０２，８４−８．）。

【0003】

ＥＣＳ中の治療戦略には、ＥＣの細胞膜輸送の阻害だけでなく、カンナビノイド受容体のアゴニスト及びアンタゴニストの使用、脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）とモノアシルグリセロールリパーゼ（ＭＡＧＬ）といったＥＣｓを分解する加水分解酵素の阻害がある。これまでにＥＣを輸送するための膜タンパク質は同定されてはいないが、数連の証拠により膜と細胞質の両方の標的に、促進性の膜輸送が関与していることが示唆されている（Ｃｈｉｃｃａら，２０１２，ＪＢｉｏｌＣｈｅｍ．２８７，３６９４４−６７；ＦｏｗｌｅｒＣＪ．，２０１３，ＦＥＢＳＪ．，２８０：１８９５−９０４）。細胞膜を横切るＡＥＡの移動は、ＦＡＡＨによる細胞内のＡＥＡの急速な加水分解によって増加する濃度勾配に影響を受ける。それゆえに、内側のＡＥＡの濃度勾配を作り出すことで起こるＡＥＡの細胞取り込みでは、ＦＡＡＨは鍵となる役割を果し、それはＡＥＡ細胞取り込みの主な原動力である。

【0004】

商業的に利用可能なＡＥＡ取り込み阻害剤ＵＣＭ７０７，ＯＭＤＭ−２及びＬＹ２１８３２４０を使用することで、最近示されたアラキドネイトを基本とする全ＥＣｓの共通の細胞膜輸送の機構だけでなく、ＡＥＡと２−ＡＧの両方が細胞膜を横切る双方向の輸送が証明された（Ｃｈｉｃｃａら，２０１２，ＪＢｉｏｌＣｈｅｍ．２８７，３６９４４−６７）。利用可能な阻害剤の全ては、適度に強力なだけで、ＦＡＡＨ阻害又は他の細胞質の対象に対するＡＥＡ輸送阻害への選択性が低いため、十分なツールの不足によりＡＥＡと２−ＡＧの細胞取り込みの機構の調査が出来ていない。最近の研究で示されたことによれば（Ｎｉｃｏｌｕｓｓｉら，ＰｈａｒｍａｃｏｌＲｅｓ．，２０１４，８０：５２−６５）、内在性カンナビノイドの分解の阻害と内在性カンナビノイドの膜輸送の阻害のＣＮＳ薬理学は明らかに異なり、そしてＦＡＡＨの阻害とＡＥＡの細胞取り込みはそれぞれ互いに独立することがありえる。先行技術では皮膚の抗炎症剤としてＡＥＡ特異的な細胞取り込み阻害剤であるドデカ−２Ｅ，４Ｅジエンアミドの使用が報告された。ＡＥＡ特異的な細胞取り込み阻害剤のＣＮＳ関連疾病を処置するための潜在的な治療価値はほとんど知られていない。多発性硬化症のモデルマウスにおいて、ＡＥＡ細胞膜輸送とＦＡＡＨの阻害剤であるＵＣＭ７０７はミクログリアの活性を下げることで有益な効果を示した（Ｏｒｔｅｇａ−Ｇｕｔｉｅｒｒｅｚら，２００５，ＦＡＳＥＢＪ．，１９，１３３８−４０）。ＵＣＭ７０７を使用することで、ｉｎｖｉｔｒｏと多発性硬化症のモデルでは、増加したＡＥＡ量が興奮毒性を制限することが示された（Ｌｏｒｉａら，２０１０，ＮｅｕｒｏｂｉｏｌＤｉｓ．，３７，１６６−７６）。非特異的なＡＥＡ細胞取り込み及びＦＡＡＨの阻害剤であるＡＭ４０４は、ラットの側坐核シェル領域でニコチン及びニコチン誘導ドーパミンの上昇の有用な効果を減少させることが報告された（Ｓｈｅｒｍａら，ＢｒＪＰｈａｒｍａｃｏｌ．，２０１２，１６５，２５３９−４８）。非特異的なＡＥＡ細胞膜輸送阻害剤であるＶＤＭ−１１は、ラットの睡眠と脳内のｃ−Ｆｏｓの発現量を調節することが報告された（Ｍｕｒｉｌｌｏ−Ｒｏｄｒｉｇｕｅｚら，Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，２００８，１５７，１−１１）。ＡＥＡ細胞膜輸送阻害剤であるＯＭＤＭ−２又はＶＤＭ−１１の投与は、ラットの睡眠を促し、ドーパミンの細胞外レベルを減少させることが報告された（Ｍｕｒｉｌｌｏ−Ｒｏｄｒｉｇｕｅｚら，ＰｈｙｓｉｏｌＢｅｈａｖ．２０１３，１０９，８８−９５）。ＵＣＭ７０７はハンチントン病と多発性硬化症のモデルにおいては症状をコントロールする試薬として働くが、異なる運動関連の疾患の進行は遅延も停止もしないことが示された（ｄｅＬａｇｏら，ＥｕｒＮｅｕｒｏｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２００６，１６，７−１８）。ＵＣＭ７０７及びＡＭ４０４を使用した研究の報告によれば、ＡＥＡ輸送阻害剤は有痛性の糖尿病性神経障害の治療の可能性があるかもしれない（ＨａｓａｎｅｉｎａｎｄＳｏｌｔａｎｉ，２００９，ＣｌｉｎＥｘｐＰｈａｒｍａｃｏｌＰｈｙｓｉｏｌ．３６，１１２７−３１）。脂肪酸結合タンパク質（ＦＡＢＰ）細胞内ＡＥＡ輸送体を対象とすることが、近年、抗炎症剤及び抗侵害受容薬を産生する戦略として提案されてきている（Ｂｅｒｇｅｒら，２０１２，ＰＬｏＳＯｎｅ．，７（１２）：ｅ５０９６８．）。しかし、ＦＡＢＰ５阻害剤が、強力なＡＥＡ細胞膜輸送の阻害剤であるギネシンで観測されるような同程度のカンナビノイド類似性効果を示さないという事実によって例証されるように、ＡＥＡ細胞膜輸送の阻害と細胞質輸送体の阻害との間の薬理学には違いがあると考えられている（Ｋａｃｚｏｃｈａら，ＰＬｏＳＯｎｅ．２０１４，９（４）：ｅ９４２００；Ｎｉｃｏｌｕｓｓｉら，２０１４，ＰｈａｒｍａｃｏｌＲｅｓ．，８０，５２−６５）。

【0005】

全体として、異常な内在性カンナビノイド量又は病理生理学的状態を標的とするＡＥＡ細胞取り込み阻害に関連するＣＮＳ及び炎症関連の疾病を、より特異的で強力に処置する新しいＡＥＡ細胞膜輸送阻害剤が必要とされている。ＡＥＡ及び他のエンドカンビノイドは逆行性シグナル伝達を介したシナプス伝達と免疫調節シナプスの両方に関与しているという事実によって、ＡＥＡ細胞膜輸送特異的な阻害剤は、神経炎症が関与する神経性疾患における治療効果を発揮することが期待される。例えば共有結合性のＦＡＡＨの阻害によって、ＡＥＡと他の内在性カンナビノイドの分解が阻害されるとき、その結果として生じるＡＥＡの細胞内の蓄積は（Ｃｈｉｃｃａら，２０１２，ＪＢｉｏｌＣｈｅｍ．，２８７，３６９４４−６７）、シクロオキシゲナーゼ−２によるＡＥＡ及びおそらく他の内在性カンナビノイドの酸素付加を介した誘導性炎症効果も得られる可能性が期待される。（Ｃｈｉｃｃａら，２０１４，ＡＣＳＣｈｅｍＢｉｏｌ，ｈｔｔｐ：／／ｐｕｂｓ．ａｃｓ．ｏｒｇ／ｄｏｉ／ａｂｓ／１０．１０２１／ｃｂ５００１７７ｃ）。それゆえにＡＥＡの分解の阻害と、細胞膜輸送の阻害とは明確に薬理学的に干渉している。その上、ＦＡＡＨや細胞質間輸送体の阻害とは異なり、特異的なＡＥＡの細胞膜輸送の阻害は、ＡＥＡの蓄積を介したＴＲＰＶ１チャネルの活性化を誘導せずに、ＡＥＡ量を差次的に制御する。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0006】

【特許文献1】国際公開第ＷＯ２０１０／１３６２２１号

【非特許文献】

【0007】

【非特許文献1】Ｍａｒｓｉｃａｎｏら，２００３，Ｓｃｉｅｎｃｅ，３０２，８４−８．

【非特許文献2】Ｃｈｉｃｃａら，２０１２，ＪＢｉｏｌＣｈｅｍ．２８７，３６９４４−６７；ＦｏｗｌｅｒＣＪ．，２０１３，ＦＥＢＳＪ．，２８０：１８９５−９０４

【非特許文献3】Ｃｈｉｃｃａら，２０１２，ＪＢｉｏｌＣｈｅｍ．２８７，３６９４４−６７

【非特許文献4】Ｎｉｃｏｌｕｓｓｉら，ＰｈａｒｍａｃｏｌＲｅｓ．，２０１４，８０：５２−６５

【非特許文献5】Ｏｒｔｅｇａ−Ｇｕｔｉｅｒｒｅｚら，２００５，ＦＡＳＥＢＪ．，１９，１３３８−４０

【非特許文献6】Ｌｏｒｉａら，２０１０，ＮｅｕｒｏｂｉｏｌＤｉｓ．，３７，１６６−７６

【非特許文献7】Ｓｈｅｒｍａら，ＢｒＪＰｈａｒｍａｃｏｌ．，２０１２，１６５，２５３９−４８

【非特許文献8】Ｍｕｒｉｌｌｏ−Ｒｏｄｒｉｇｕｅｚら，Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，２００８，１５７，１−１１

【非特許文献9】Ｍｕｒｉｌｌｏ−Ｒｏｄｒｉｇｕｅｚら，ＰｈｙｓｉｏｌＢｅｈａｖ．２０１３，１０９，８８−９５

【非特許文献10】ｄｅＬａｇｏら，ＥｕｒＮｅｕｒｏｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２００６，１６，７−１８

【非特許文献11】ＨａｓａｎｅｉｎａｎｄＳｏｌｔａｎｉ，２００９，ＣｌｉｎＥｘｐＰｈａｒｍａｃｏｌＰｈｙｓｉｏｌ．３６，１１２７−３１

【非特許文献12】Ｂｅｒｇｅｒら，２０１２，ＰＬｏＳＯｎｅ．，７（１２）：ｅ５０９６８．

【非特許文献13】Ｋａｃｚｏｃｈａら，ＰＬｏＳＯｎｅ．２０１４，９（４）：ｅ９４２００

【非特許文献14】Ｎｉｃｏｌｕｓｓｉら，２０１４，ＰｈａｒｍａｃｏｌＲｅｓ．，８０，５２−６５

【非特許文献15】Ｃｈｉｃｃａら，２０１２，ＪＢｉｏｌＣｈｅｍ．，２８７，３６９４４−６７

【非特許文献16】Ｃｈｉｃｃａら，２０１４，ＡＣＳＣｈｅｍＢｉｏｌ，ｈｔｔｐ：／／ｐｕｂｓ．ａｃｓ．ｏｒｇ／ｄｏｉ／ａｂｓ／１０．１０２１／ｃｂ５００１７７ｃ）

【非特許文献17】Ａｓｈｔｏｎ及びＭｏｏｒｅ，ＡｃｔａＰｓｙｃｈｉａｔｒＳｃａｎｄ．２０１１，１２４，２５０−６１．

【非特許文献18】Ａｓｏ及びＦｅｒｒｅｒＩ，ＦｒｏｎｔＰｈａｒｍａｃｏｌ．，２０１４，５，３７

【非特許文献19】ＣｏｒｒｅａらＶｉｔａｍＨｏｒｍ．２００９，８１，２０７−３０

【非特許文献20】Ｈｏｆｍａｎｎ及びＦｒａｚｉｅｒ，ＥｘｐＮｅｕｒｏｌ．２０１３，２４４，４３−５０

【非特許文献21】Ｐａｃｈｅｒら，ＰｈａｒｍａｃｏｌＲｅｖ．，２００６，５８，３８９−４６２

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0008】

それ故に、我々は、セリン加水分解酵素ＦＡＡＨのような加水分解酵素に影響を与えない特異的なＡＥＡ細胞取り込み阻害が可能な新しい分子群の同定に着目した。我々はカンナビノイドの挙動効果を引き起こし、炎症、特に神経炎症を阻害する化合物を示す。

【課題を解決するための手段】

【0009】

本発明はチアゾリジノン誘導体並びに、精神疾患若しくは神経疾患及び炎症、特に神経炎症の治療におけるその使用に関する。精神疾患若しくは神経疾患の治療方法においての本発明の化合物の使用は、ＡＥＡや他の内在性カンナビノイドを介した逆行性神経シナプス及び神経炎症の減少に関連する。例えば、そのような疾病には多発性硬化症、てんかん、アルツハイマー病、双極性疾患、統合失調症、睡眠障害、脊髄損傷が含まれる。（Ａｓｈｔｏｎ及びＭｏｏｒｅ，ＡｃｔａＰｓｙｃｈｉａｔｒＳｃａｎｄ．２０１１，１２４，２５０−６１．；Ａｓｏ及びＦｅｒｒｅｒＩ，ＦｒｏｎｔＰｈａｒｍａｃｏｌ．，２０１４，５，３７；ＣｏｒｒｅａらＶｉｔａｍＨｏｒｍ．２００９，８１，２０７−３０；Ｈｏｆｍａｎｎ及びＦｒａｚｉｅｒ，ＥｘｐＮｅｕｒｏｌ．２０１３，２４４，４３−５０；Ｐａｃｈｅｒら，ＰｈａｒｍａｃｏｌＲｅｖ．，２００６，５８，３８９−４６２２）

【発明を実施するための形態】

【0010】

発明の概要
本発明の第一の側面は一般式１によって特徴付けられる化合物に関する。

【化1】

（式中、Ｒ^１は
− 置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０のヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０のヘテロアリールから選択され、かつ
それぞれのＲ^２及びＲ^３は互いに独立して
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択される。）

【0011】

本発明の第二の側面は一般式１によって特徴付けられる化合物に関する。

【化2】

（式中、Ｒ^２は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択され、かつ
それぞれのＲ^１及びびＲ^３は互いに独立して
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択される。）

【0012】

本発明の第三の側面は一般式１によって特徴付けられる化合物に関する。

【化3】

（式中、Ｒ^３は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択され、かつ
Ｒ^１及びＲ^２は互いに独立して
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択される。）

【0013】

本発明の第四の側面は一般式１によって特徴付けられる化合物に関する。

【化4】

（式中、Ｒ^１は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールから選択され、かつ
それぞれのＲ^２及びＲ^３は互いに独立して
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択される。）

【0014】

本発明の第五の側面は、薬剤として使用するための本発明の第一、第二、第三、第四の側面に記載の化合物に関する。

【0015】

本発明の第六の側面は、精神疾患若しくは神経疾患及び炎症、特に神経炎症において使用するための本発明の第一、第二、第三、第四の側面に記載の化合物に関する。

【0016】

本発明の第七の側面は、本発明の第一、第二、第三、第四の側面に記載の化合物の少なくとも一つを有する、精神疾患若しくは神経疾患及び炎症、特に神経炎症において使用するための医薬製剤に関する。

【0017】

本発明の第８の側面は内在性カンナビノイドシステム調節因子として使用するための第一の側面、特に第一、第二、第三の下位の側面に記載の化合物に関する。

【0018】

本発明の第９の側面はＡＥＡ取り込み阻害剤として使用するための第一の側面、特に第一、第二、第三の下位の側面に記載の化合物に関する。

【0019】

本発明の化合物は鎮痛薬して使用されてもよい。図と実験項を参照する。

【0020】

「置換された」とは基本部分（ａｐａｒｅｎｔｍｏｉｅｔｙ）に置換基を付加させることをいう。

【0021】

「置換基」は保護されていても又は保護されていなくてもよく、かつ基本部分の１カ所若しくは複数箇所付してもよい。置換基は、さらに他の置換基によって置換されてもよく、基本部分に直接又はアルキル、アミド若しくはヒドロカルビル基のような連結基によって置換されてもよい。ここでいう「置換基」はハロゲン、酸素、窒素、硫黄、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、カルボキシル、脂肪族基、脂環式基、アルコキシ、置換されたオキシ、アリール、アラルキル、アミノ、イミノ、アミドフッ化（ａｍｉｄｏｆｌｕｏｒｉｎａｔｅｄ）化合物などを含むがこれに限定されない。

【0022】

ここでいう「アルキル」とは、特に１２以下の炭素原子を有する飽和直鎖若しくは枝状の炭化水素部分をいう。例えばアルキル基には、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ｎ−ヘキシル、オクチルなどを含むがこれに限定されない。アルキル基は一般的には１から１２の炭素原子を含む（Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル）。

【0023】

ここでいう「シクロアルキル」とは、３から１０の、特に５から１０の炭素原子を有する飽和した若しくは飽和していない（若しくは部分的に飽和していない）環又は多環構造の形態を有する相互接続（ｉｎｔｅｒｃｏｎｎｅｃｔｅｄ）のアルキル基をいう。例えばシクロアルキル基は、シクロプロパン、シクロペンタン、シクロヘキサン、ノルボルナン、デカリンやアダマンタン（トリシクロ［３．３．１．１］デカン）などを含むがこれに限定されない。シクロアルキル基は一般的には５から１０の炭素原子を含む（Ｃ_５−Ｃ_１０シクロアルキル）。

【0024】

ここでいうアルキル基若しくはシクロアルキル基は、任意でさらに置換基を含んでもよい。シクロアルキル基上の置換基はシクロアルキル基の一つの原子若しくは二つの原子を介してシクロアルキル基へ結合できるアリール、ヘテロ環、ヘテロアリール置換基も含まれる。

【0025】

ここでいう「アルケニル」とは特に１２以下の炭素原子を有し、かつ少なくとも一つの炭素−炭素二重結合を有する直鎖若しくは枝状の炭化水素鎖部分をいう。例えば、アルケニル基にはエテニル、プロペニル、ブテニル、１−メチル２−ブテン１−イル、１，３−ブタジエンのようなジエンなどを含むがこれに限定されない。ここでいうアルケニル基は、任意でさらに置換基を含んでもよい。

【0026】

ここでいう「アルキニル」とは特に１２以下の炭素原子を有し、少なくとも一つの炭素−炭素三重結合を有する直鎖若しくは枝状の炭化水素部分をいう。例えばアルケニル基には、エチニル、１−プロピニル、１−ブチニルなどを含むがこれに限定されない。ここでいうアルキニル基は、任意でさらに置換基を含んでもよい。

【0027】

ここでいう「アルコキシ」とは少なくともひとつはＣＨ_２部分の代わりに酸素部分を有し、特に１から１２の炭素原子を有する酸素アルキル部分をいう。例えば、アルコキシ基はメトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、ネオペントキシ、ｎ−ヘキソキシなどを含むがこれに限定されない。ここでいうアルコキシ基は任意でさらに置換基を含んでもよい。さらには「アルコキシ」基は直鎖若しくは枝状のエーテル基（例 −ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３）又はポリエーテル基も含み、それらはモノマーエーテル基がいつか相互結合している（例 −Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３）。

【0028】

ここでいう「ヘテロ環」とは、３から１０、特に５から１０の炭素原子を有する飽和若しくは不飽和の環又は多環構造の形態を有する相互結合したアルキル基をいい、それらは少なくとも一つの炭素原子が酸素、窒素又は硫黄原子で置換された非芳香族構造の形態を有する。ここでいうヘテロ環基は、任意でさらに置換基を含んでもよい。ヘテロ環基上の置換基はヘテロ環基の一つの原子若しくは二つの原子を介して、ヘテロ環基へ結合できるアリール、ヘテロ環、ヘテロアリール基も含まれる。

【0029】

ここでいう「アリール」とは、炭素原子間で単結合と二重結合を交互に繰り返す芳香族構造である炭化水素をいい、特に炭素数６から１０の環若しくは多環構造をいう。「ヘテロアリール」とは５から１０の環若しくは多環構造を有する芳香族構造をいい、アリール構造と比較して、少なくともひとつの炭素原子が酸素又は窒素又は硫黄原子である。単純にするために、それらをＣ_５からＣ_１０のヘテロアリールと呼び、該構造では、すくなくとも一つの炭素原子が酸素、窒素又は硫黄原子で置き換えられた芳香族構造である。例えばＣ_５ヘテロアリールは少なくとも一つの炭素原子が酸素、窒素又は硫黄原子で置換された五員環構造を有する。ここでいうアリール基やヘテロアリール基は任意でさらに置換基を含んでいてもよい。ヘテロアリール基上の置換基は、ヘテロアリール基の一つの原子若しくは二つの原子を介して、ヘテロアリール基へ結合できるアリール、ヘテロ環、又はヘテロアリール基も含む（インドール環に相当する）。同じことがアリール基へも適用される。

【0030】

ここでいう「＊」はＥ−又はＺ−の異性体構造の中心を示し、アスタリスク＊の下の原子を位置する。

【0031】

発明の詳細
本発明の第一の側面によれば、本発明は一般式１によって特徴付けられる化合物に関する。

【化5】

（式中、Ｒ^１は
− 置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択され、かつ
それぞれのＲ^２及びＲ^３は互いに独立して
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択される。）

【0032】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ａ’から２ｊ’を有し、

【化6】

− ＤはＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、
− それぞれのＴは互いに独立して−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）_２又は−ＮＲ^ｃ、から、特にＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、かつ
− Ｔ’は−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）_２又は−ＮＲ^ｃから選択され、
− それぞれのＴ”は互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、
− Ｒ^４及びＲ^５は互いに独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦＣＦ_３、−ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２Ｆ又は−ＣＦ_３から選択され、特にＲ^５及びＲ^６はＨ、−Ｆ又は−ＣＨ_３から選択され、
− Ｒ^６は−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_３又はＨから選択され、
− Ｒ^７は＝ＮＨ、＝Ｓ又は＝Ｏから特にＯから選択され、かつ
− Ｚ^１_ｎのｎは０、１、２又は３であり、特にＺ^１_ｎのｎは０又は１であり、かつそれぞれのＺ^１はどのＺ^１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ａ、−ＯＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ａ、−ＳＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ａ又は−ＮＲ^ａ_２から選択され、それぞれのＲ^ａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１であり、
− Ｒ^ｃは−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦＣＦ_３、−ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＦ_３である。

【0033】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ａから２ｊを有し、

【化7】

− それぞれのＴは互いに独立して−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）_２又は−ＮＲ^ｃから、特にＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、かつ
− Ｔ’は−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）_２又は−ＮＲ^ｃから選択され、かつ
− それぞれのＴ”は互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、かつ
− Ｒ^４及びＲ^５は互いに独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦＣＦ_３、−ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２Ｆ又は−ＣＦ_３から選択され、特にＲ^５及びＲ^６はＨ、−Ｆ又は−ＣＨ_３から選択され、かつ
− Ｒ^６は−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_３又はＨから選択され、
− Ｒ^７は＝ＮＨ、＝Ｓ又は＝Ｏから、特にＯから選択され、かつ
− Ｚ^１_ｎのｎは０、１、２又は３、特にＺ^１_ｎのｎは０又は１であり、かつそれぞれのＺ^１はどのＺ^１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ａ、−ＯＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ａ、−ＳＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ａ又は−ＮＲ^ａ_２から選択され、それぞれのＲ^ａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１であり、
− Ｒ^ｃは−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦＣＦ_３、−ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＦ_３である。

【0034】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ｂ’から２ｉ’又は２ｂから２ｉを、特に一般式２ｂから２ｉを有し、Ｒ^ｃ、Ｚ^１_ｎのｎ、Ｚ^１_ｎは前述の定義と同様であり、かつ
− 式２ａに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’はＯであり、Ｒ^４及びＲ^５は互いに独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ_３から選択され、特にＲ^５及びＲ^６はＨであり、
− 式２ｂ又は２ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’はＳ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、かつＲ^６は−ＣＨ_３又はＨから選択され、特にＲ^６はＨであり、
− 式２ｄに記載の化合物のそれぞれのＴは互いに独立して−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、特に少なくとも一つのＴはＮＨ又は−ＮＣＨ_３から選択され、より特に基本部分への結合に関連する４位のＴは−ＮＨであり、かつＲ^７は＝ＮＨ、＝Ｓ又は＝Ｏから、特にＯから選択され、かつ
− 式２ｅに記載の化合物のＴ’は−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、特にＴ’は−ＮＨ又は−Ｏであり、
− 式２ｆに記載の化合物のそれぞれのＴ”は互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にそれぞれのＴ”は＝Ｎであり、
− 式２ｇ又は２ｈに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＲ^ｃ又は−ＮＨであり、Ｔ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にＴ”は＝Ｎであり、
− 式２ｉ又は２ｊに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＨであり、かつＴ”は＝Ｎである。

【0035】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ｂから２ｈを有し、

【化8】

Ｔ、Ｔ’、Ｔ”、Ｚ^１_ｎのｎ、Ｚ^１_ｎ、Ｒ^６及びＲ^７は前述の定義と同様である。

【0036】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ｂ’から２ｈ’又は２ｂから２ｈを、特に２ｂから２ｈを有し、Ｒ^ｃ、Ｚ^１_ｎのｎ、Ｚ^１_ｎは前述の定義と同様であり、かつ
− 式２ｂ又は２ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’はＳ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、かつＲ^６は−ＣＨ_３又はＨから選択され、特にＲ^６はＨであり、
− 式２ｄに記載の化合物のそれぞれのＴは互いに独立して−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、特に少なくとも一つのＴはＮＨ又は−ＮＣＨ_３から選択され、より特に基本部分への結合に関連する４位のＴは−ＮＨであり、かつＲ^７は＝ＮＨ、＝Ｓ又は＝Ｏから、特にＯから選択され、かつ
− 式２ｅに記載の化合物のＴ’は−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、特にＴ’は−Ｏであり、
− 式２ｆに記載の化合物のそれぞれのＴ”は、互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にそれぞれのＴ”は＝Ｎであり、
− 式２ｇ又は２ｈに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＲ^ｃ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にＴ”は＝Ｎである。

【0037】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ｂ、２ｃ、２ｅ、２ｇ又は２ｈを有し、

【化9】

Ｔ、Ｔ’、Ｔ”、Ｚ^１_ｎのｎ、Ｚ^１_ｎ、Ｒ^６及びＲ^７は前述に記載の定義と同様である。

【0038】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ｂ’、２ｃ’、２ｅ’、２ｇ’若しくは２ｈ’、又は２ｂ、２ｃ、２ｅ、２ｇ若しくは２ｈを、特に一般式２ｂ、２ｃ、２ｅ、２ｇ若しくは２ｈを有し、Ｒ^ｃ、Ｚ^１_ｎのｎ、Ｚ^１_ｎは前述の定義と同様であり、かつ
− 式２ｂ又は２ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’はＳ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、かつＲ^６は−ＣＨ_３又はＨから選択され、特にＲ^６はＨであり、
− 式２ｅに記載の化合物のＴ’は−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、特にＴ’は−Ｏであり、
− 式２ｇ又は２ｈに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＲ^ｃ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にＴ”は＝Ｎである。

【0039】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ｂ、２ｃ、２ｇ又は２ｈを有し、

【化10】

Ｔ、Ｔ’、Ｔ”、Ｚ^１_ｎのｎ、Ｚ^１_ｎ、Ｒ^６及びＲ^７は前述に記載の定義と同様である。

【0040】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ｂ’、２ｃ’、２ｇ’若しくは２ｈ’、又は２ｂ、２ｃ、２ｇ若しくは２ｈ、特に２ｂ、２ｃ、２ｇ若しくは２ｈを有し、Ｒ^ｃ、Ｚ^１_ｎのｎ、Ｚ^１_ｎは前述の定義と同様であり、かつ
− 式２ｂ又は２ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’はＳ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、かつＲ^６は−ＣＨ_３又はＨから選択され、特にＲ^６はＨであり、
− 式２ｇ又は２ｈに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＲ^ｃ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にＴ”は＝Ｎである。

【0041】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ｂ又は２ｃを有し、

【化11】

Ｔ’、Ｔ”、Ｚ^１_ｎのｎ、Ｚ^１_ｎ及びＲ^６は前述に記載の定義と同様である。

【0042】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ｂ’若しくは２ｃ’、又は２ｂ若しくは２ｃを、特に一般式２ｂ若しくは２ｃを有し、Ｒ^ｃ、Ｚ^１_ｎのｎ、Ｚ^１_ｎは前述の定義と同様であり、
− 式２ｂ又は２ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’はＳ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、かつＲ^６は−ＣＨ_３又はＨから選択され、特にＲ^６はＨである。

【0043】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ｃを有し、

【化12】

Ｔ’、Ｔ”、Ｚ^１_ｎのｎ、Ｚ^１_ｎ及びＲ^６は前述に記載の定義と同様である。

【0044】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ｃ’又は２ｃ’を、特に一般式２ｃを有し、Ｒ^ｃ、Ｚ^１_ｎのｎ、Ｚ^１_ｎは前述の定義と同様であり、
− 式２ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから、特に＝Ｎから選択され、かつＲ^６は−ＣＨ_３又はＨから選択され、特にＲ^６はＨである。

【0045】

いくつかの実施態様では、Ｒ^ｃは−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３又は−ＣＨ（ＣＨ_３）_２から選択され、特に−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３又は−ＣＨ（ＣＨ_３）_２から選択され、より特にＲ^ｃは−ＣＨ_３である。

【0046】

いくつかの実施態様では、Ｚ^１_ｎのｎは０、１、又は２であり、特にｎは０又は１である。

【0047】

いくつかの実施態様では、Ｚ^１_ｎのｎは１である。

【0048】

いくつかの実施態様では、Ｚ^１_ｎのｎは０である。

【0049】

いくつかの実施態様では、それぞれのＺ^１はどのＺ^１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ａ、−ＯＲ^ａ、ＣＨ_２ＯＲ^ａから選択され、それぞれのＲ^ａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0050】

いくつかの実施態様では、それぞれのＺ^１はどのＺ^１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、ＣＨ_２ＯＲ^ａ又は−ＯＲ^ａから選択され、それぞれのＲ^ａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0051】

いくつかの実施態様では、それぞれのＺ^１はどのＺ^１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＲ^ａ又は−ＯＲ^ａから選択され、Ｒ^ａはＣ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４アルキニルから特にＣ_１−Ｃ_４アルキルから選択される。

【0052】

いくつかの実施態様では、それぞれのＺ^１はどのＺ^１からも独立してＣＮ、ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｏ（ＣＨ_２）_２ＣＨ_３、−Ｏ（ＣＨ_２）ＣＣＨ、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_２ＣＨ_３又は−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）ＣＣＨ、特にＣＮ、ＯＨ、−ＯＣＨ_３又は−ＣＨ_２ＯＣＨ_３から、より特に−ＯＣＨ_３又は−ＣＨ_２ＯＣＨ_３から選択される。

【0053】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は

【化13】

から又はそれぞれの誘導体から選択される。

【0054】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は

【化14】

から又はそれぞれの誘導体から選択される。

【0055】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は

【化15】

から又はそれぞれの誘導体から選択される。

【0056】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は

【化16】

から又はそれぞれの誘導体から選択される。

【0057】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は

【化17】

から又はそれぞれの誘導体から選択される。

【0058】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式３ａから３ｋを有し、

【化18】

− それぞれのＴは互いに独立して−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）_２又は−ＮＲ^ｃから、特にＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、かつ
− Ｔ’は−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）_２又は−ＮＲ^ｃから選択され、かつ
− それぞれのＴ”は、互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、
− Ｒ^４及びＲ^５は互いに独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦＣＦ_３、−ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２Ｆ又は−ＣＦ_３から選択され、特にＲ^５及びＲ^６は互いに独立してＨ、−Ｆ又は−ＣＨ_３から選択され、かつ
− Ｒ^６は−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_３又はＨから選択され
− Ｒ^７は＝ＮＨ、＝Ｓ又は＝Ｏから、特にＯから選択され、かつ
− Ｒ^ｃは−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦＣＦ_３、−ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＦ_３である。

【0059】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式３ａから３ｋを有し、
− 式３ａに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’はＯであり、Ｒ^４及びＲ^５は互いに独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ_３から選択され、特にＲ^５及びＲ^６はＨであり、
− 式３ｂ又は３ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、かつＲ^６は−ＣＨ_３又はＨから選択され、特にＲ^６はＨであり、
− 式３ｄに記載の化合物のそれぞれのＴは互いに独立して−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、特に少なくともひとつのＴはＮＨ又は−ＮＣＨ_３から選択され、より特に、基本部分への結合に関連する４位のＴは−ＮＨであり、かつＲ^７は＝ＮＨ、＝Ｓ又は＝Ｏから、特にＯから選択され、かつ
− 式３ｅに記載の化合物のＴ’は−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、特にＴ’は−ＮＨ又は−Ｏであり、
− 式３ｆに記載の化合物のそれぞれのＴ”は互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にそれぞれのＴ”は＝Ｎであり、
− 式３ｇ又は３ｈに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＣＨ_３であり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから、特に＝Ｎから選択され、
− 式３ｉ又は３ｊに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＨであり、かつＴ”は＝Ｎである。

【0060】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は置換された若しくは非置換のＣ_５ヘテロ環又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ_５ヘテロ環又は該置換されたＣ_５−Ｃ_６ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ^１を有する。

【0061】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は置換された若しくは非置換の、ピラン、フラン、イミダゾール、チロフェン、ピロール、ピリジン、ピラジン（ｐｙｒａｚｉｎｅ）、チアゾール、オキサゾール、クマリン、ベンゾイミダゾール、インドール、イソインドール、ベンゾジアゾール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール又はピラジン（ｐｙｒａｚｉｎ）とそれらの誘導体から選択され、ここで、特に該置換された化合物は少なくとも一つの置換基Ｚ^１を有する。

【0062】

いくつかの実施態様では、Ｒ^ｃは−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３又は−ＣＨ（ＣＨ_３）_２から、特に−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３又は−ＣＨ（ＣＨ_３）_２から選択され、より特にＲ^ｃはＣＨ_３である。

【0063】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールから選択される。

【0064】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択される。

【0065】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は
− 置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− 置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_４アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_４アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のＣ_６アリール、又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択される。

【0066】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｌ−Ａｒを有し、
− Ｌは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
− Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールであり、又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ_６−アリール又は該置換されたＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ^２を有する。

【0067】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は
− 置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式−Ｌ−Ａを有し、
− Ｌは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、かつ
− Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールであり、又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ_６−アリール又は該置換されたＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ^２を有する。

【0068】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式−Ｌ−Ａｒを有し、Ｌはアルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、かつＡｒは置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールであり、ここで、特に該置換されたＣ_６−アリール又は該置換されたＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ^２を有する。

【0069】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は置換された若しくは非置換のＣ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ_６−アリール又は置換されたＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ^２を有する。

【0070】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は
− 置換されたアルキル、アルケニル若しくはアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル若しくはアルキニルは式４ａを有し、

【化19】

又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ_６アリールは式４ｂを有し、

【化20】

− Ｌは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルであり、
− Ｚ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
− それぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−ＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から選択されそれぞれのＲ^ｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0071】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は
− 置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ａを有し、

【化21】

又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ_６アリールは式４ｂを有し、

【化22】

− Ｌはアルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、かつ
− Ｚ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
− それぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−ＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から選択され、それぞれのＲ^ｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0072】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ａを有し、Ｌはアルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、かつＺ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、又は−ＮＲ^ｂ_２から選択され、それぞれのＲ^ｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0073】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ａを有し、Ｌはアルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、かつＺ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又はであり１、かつそれぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、又は−ＮＲ^ｂ_２から選択され、それぞれのＲ^ｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0074】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ａを有し、Ｌは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
Ｚ^２_ｏのｏは１であり、かつＺ^２は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から選択され、それぞれのＲ^ｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４、であり、特にｒは１である。

【0075】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ａを有し、Ｌはアルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、かつＺ^２_ｏのｏは０である。

【0076】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ｂを有し、Ｚ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から選択され、それぞれのＲ^ｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0077】

【0078】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ｂを有し、Ｚ^２_ｏのｏは１であり、かつＺ^２は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から選択され、それぞれのＲ^ｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0079】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ｂを有し、Ｚ^２_ｏのｏは０である。

【0080】

いくつかの実施態様では、Ｚ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、ＣＨ_２ＯＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から、特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、ＣＨ_２ＯＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から、より特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒ^ｂから選択され、それぞれのＲ^ｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0081】

いくつかの実施態様では、Ｚ^２_ｏのｏは、０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｒ^ｂから、特にＲ^ｂから選択され、Ｒ^ｂは置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0082】

【0083】

いくつかの実施態様では、Ｚ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｒ^ｂから選択され、Ｒ^ｂは置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキルから選択される。

【0084】

いくつかの実施態様では、Ｚ^２_ｏのｏは０又は１である。

【0085】

いくつかの実施態様では、Ｚ^２_ｏのｏは１である。

【0086】

いくつかの実施態様では、Ｚ^２_ｏのｏは０である。

【0087】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は

【化23】

から、又はそれぞれの誘導体から選択される。

【0088】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は

【化24】

から、又はそれぞれの誘導体から選択される。

【0089】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は

【化25】

から、又はそれぞれの誘導体から選択される。

【0090】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は

【化26】

から、又はそれぞれの誘導体から選択される。

【0091】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は

【化27】

から、又はそれぞれの誘導体から選択される。

【0092】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は

【化28】

から、又はそれぞれの誘導体から選択される。

【0093】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールから選択される。

【0094】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択される。

【0095】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は
− 置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− 置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_４アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_４アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のＣ_６アリール又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択される。

【0096】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｄ−Ａｒを有し、
− Ｄは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルであり、かつ、
− Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールであり、又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ_６−アリール又は該置換されたＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ^３を有する。

【0097】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は
− 置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式−Ｄ−Ａｒを有し、
− Ｌはアルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、かつ
− Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールであり、又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ_６−アリール又は該置換されたＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ^３を有する。

【0098】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式−Ｄ−Ａを有し、Ｌはアルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、かつＡｒは置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールであり、ここで、特に該置換されたＣ_６−アリール又は該置換されたＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ^３を有する。

【0099】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は置換された若しくは非置換のＣ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ_６−アリール又は該置換されたＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ^３を有する。

【0100】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は、
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式５ａを有し、又は

【化29】

− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ_６アリールは式５ｂを有し、

【化30】

− Ｄは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
− Ｚ^３_ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
− それぞれのＺ^３はどのＺ^３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｄ、−ＯＲ^ｄ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｄ、−ＳＲ^ｄ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｄ又は−ＮＲ^ｄ_２から選択され、それぞれのＲ^ｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0101】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は、
− 置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式５ａを有し、

【化31】

又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ_６アリールは式５ｂを有し、

【化32】

− Ｄはアルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、かつ
− Ｚ^３_ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
− それぞれのＺ^３はどのＺ^３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｄ、−ＯＲ^ｄ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｄ、−ＳＲ^ｄ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｄ又は−ＮＲ^ｄ_２から選択され、それぞれのＲ^ｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0102】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は、置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式５ａを有し、Ｄはアルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、かつＺ^３_ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^３はどのＺ^３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｄ、−ＯＲ^ｄ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｄ、−ＳＲ^ｄ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｄ又は−ＮＲ^ｄ_２から選択され、それぞれのＲ^ｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0103】

【0104】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は、置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式５ａを有し、Ｄは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルであり、
かつＺ^３_ｐのｐは１であり、かつＺ^３は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｄ、−ＯＲ^ｄ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｄ、−ＳＲ^ｄ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｄ又は−ＮＲ^ｄ_２から選択され、それぞれＲ^ｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0105】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は、置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式５ａを有し、Ｄはアルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、かつＺ^３_ｐのｐは０である。

【0106】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は、置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式５ｂを有し、Ｚ^３_ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^３はどのＺ^３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｄ、−ＯＲ^ｄ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｄ、−ＳＲ^ｄ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｄ又は−ＮＲ^ｄ_２から選択され、それぞれのＲ^ｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0107】

【0108】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は、置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキル式５ｂを有し、Ｚ^３_ｐのｐは１であり、かつＺ^３は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｄ、−ＯＲ^ｄ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｄ、−ＳＲ^ｄ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｄ又は−ＮＲ^ｄ_２から選択され、それぞれのＲ^ｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にｄ−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニル、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0109】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は、置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式５ｂを有し、Ｚ^３_ｐのｐは０である。

【0110】

いくつかの実施態様では、Ｚ^３_ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^３はどのＺ^３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｄ、−ＯＲ^ｄ、ＣＨ_２ＯＲ^ｄ又は−ＮＲ^ｄ_２から選択され、特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒ^ｄ、−ＯＲ^ｄ、ＣＨ_２ＯＲ^ｄ又は−ＮＲ^ｄ_２から、より特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒ^ｄから選択され、それぞれのＲ^ｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0111】

いくつかの実施態様では、Ｚ^３_ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^３はどのＺ^３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｒ^ｄから、特にＲ^ｄから選択され、Ｒ^ｄは置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0112】

【0113】

いくつかの実施態様では、Ｚ^３_ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^３はどのＺ^３からも独立して−Ｒ^ｄから選択され、Ｒ^ｄは置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にｄ−Ｃ_４アルキルから選択される。

【0114】

いくつかの実施態様では、Ｚ^３_ｐのｐは０又は１である。

【0115】

いくつかの実施態様では、Ｚ^３_ｐのｐは１である。

【0116】

いくつかの実施態様では、Ｚ^３_ｐのｐは０である。

【0117】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は

【化33】

から、又はそれぞれの誘導体から選択される。

【0118】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３

【化34】

から、又はそれぞれの誘導体から選択される。

【0119】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は

【化35】

から、又はそれぞれの誘導体から選択される。

【0120】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は

【化36】

から、又はそれぞれの誘導体から選択される。

【0121】

本発明の第一の側面に記載のＲ^２又はＲ^３のどの実施態様も、本発明の第一の側面に記載のＲ^１のどの実施態様と組み合わせてもよい。

【0122】

第一の側面の第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ａ’若しくは２ｅ’を有し、ＤはＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、

【化37】

又は一般式２ａ若しくは２ｅを有し、

【化38】

− それぞれのＴは互いに独立して−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）_２又は−ＮＲ^ｃから、特にＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、Ｒ^ｃは−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦＣＦ_３、−ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＦ_３であり、かつ
− Ｔ’は−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ_３、又は−Ｃ（ＣＨ_３）_２から選択され、かつ
− Ｒ^４及びＲ^５は互いに独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦＣＦ_３、−ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２Ｆ又は−ＣＦ_３から選択され、特にＲ^５及びＲ^６は互いに独立してＨ、−Ｆ又は−ＣＨ_３から選択され、かつ
− Ｚ^１_ｎのｎは０、１、２又は３であり、特にＺ^１_ｎのｎは０又は１であり、かつそれぞれのＺ^１はどのＺ^１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ａ、−ＯＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ａ、−ＳＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ａ又は−ＮＲ^ａ_２から選択され、それぞれのＲ^ａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１であり、
Ｒ^２は
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択され、かつ
Ｒ^３は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
−置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択される。

【0123】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ａ又は２ｅを有し、

【化39】

特に２ｅを有し、Ｄ、Ｔ、Ｔ’、Ｚ^１_ｎのｎ、Ｚ^１ｎ、Ｒ^４及びＲ^５は前述の定義と同様である。

【0124】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、式２ａに記載の化合物のＴは−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴはＯであり、Ｒ^４及びＲ^５は互いに独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ_３から選択され、特にＲ^５及びＲ^６はＨであり、かつ式２ｅに記載の化合物Ｔ’は−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、特にＴ’は−ＮＨ又は−Ｏであり、より特にＯである。

【0125】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、
Ｚ^１_ｎのｎは０、１又は２、特にｎは０又は１である。いくつかの実施態様では、Ｚ^１_ｎのｎは１である。いくつかの実施態様ではＺ^１_ｎのｎは０である。

【0126】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、それぞれのＺ^１はどのＺ^１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ａ、−ＯＲ^ａ、ＣＨ_２ＯＲ^ａから選択され、それぞれのＲ^ａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0127】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、それぞれのＺ^１はどのＺ^１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、ＣＨ_２ＯＲ^ａ又は−ＯＲ^ａから選択され、それぞれのＲ^ａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0128】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、それぞれのＺ^１はどのＺ^１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＲ^ａ又は−ＯＲ^ａから選択され、Ｒ^ａはＣ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニル又はＣ_２−Ｃ_４アルケニル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキルから選択される。

【0129】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、それぞれのＺ^１はどのＺ^１からも独立してＣＮ、ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｏ（ＣＨ_２）_２ＣＨ_３、−Ｏ（ＣＨ_２）ＣＣＨ、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_２ＣＨ_３又は−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）ＣＣＨから、特にＣＮ、ＯＨ、−ＯＣＨ_３又は−ＣＨ_２ＯＣＨ_３から、より特に−ＯＣＨ_３又は−ＣＨ_２ＯＣＨ_３から選択される。

【0130】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^２は置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル、置換された若しくは非置換のＣ_６アリール、又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択される。

【0131】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^２は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｌ−Ａｒを有し、
− Ｌは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
− Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールであり、又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ_６−アリール又は置換されたＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ^２を有する。

【0132】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^２は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式４ａを有し、

【化40】

又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ_６アリールは式４ｂを有し、

【化41】

【0133】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、ＣＨ_２ＯＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から選択され、特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、ＣＨ_２ＯＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から、より特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒ^ｂから選択され、それぞれのＲ^ｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0134】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｒ^ｂから、特にＲ^ｂから選択され、Ｒ^ｂは置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0135】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ^２_ｏのｏは０である。

【0136】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^３は置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１０アルキル、置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１０アルケニル、置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１０アルキニル、置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択される。

【0137】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^３は置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１０アルキル、置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１０アルケニル、置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１０アルキニル、置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、又は置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択される。

【0138】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^３は置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルケニル、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキニル、置換された若しくは非置換のＣ_６アリール、置換された若しくは非置換のＣ_６−シクロアルキル；又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択され、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−シクロアルキル又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択される。

【0139】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^３は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｄ−Ａｒを有し、
− Ｄは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
− Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールであり、又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ_６−アリール又は置換されたＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ^３を有する。

【0140】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^３は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式５ａを有し、

【化42】

又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ_６アリール式５ｂを有し、

【化43】

特に式５ｂであり、
− Ｄは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
− Ｚ^３_ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
− それぞれのＺ^３はどのＺ^３からも独立してＦ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｄ、−ＯＲ^ｄ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｄ−ＳＲ^ｄ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｄ又は−ＮＲ^ｄ_２から選択され、それぞれのＲ^ｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0141】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ^３_ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^３はどのＺ^３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｄ、−ＯＲ^ｄ、ＣＨ_２ＯＲ^ｄ又は−ＮＲ^ｄ_２から、特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒ^ｄ、−ＯＲ^ｄ、ＣＨ_２ＯＲ^ｄ又は−ＮＲ^ｄ_２から、より特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒ^ｄから選択され、それぞれのＲ^ｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0142】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ^３_ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^３はどのＺ^３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｒ^ｄから、特にＲ^ｄから選択され、Ｒ^ｄは置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0143】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ^３_ｐのｐは０である。

【0144】

特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ｅを有し、

【化44】

Ｔ’はＯであり、かつＺ^１_ｎのｎは０であり、かつ
Ｒ^３は置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、より特にシクロヘキサンから選択され、Ｚ^１ｎ、Ｒ^４及びＲ^５は前述の定義と同様であり、かつ
Ｒ^２は
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択され、又は
Ｒ^２は
− 置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル、置換された若しくは非置換のＣ_６アリール、又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択され、又は
Ｒ^２は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｌ−Ａｒを有し、
− Ｌは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
− Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリール、又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ_６−アリール又は置換されたＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ^２を有し、又は
Ｒ^２は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式４ａを有し、

【化45】

又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ_６アリールは式４ｂを有し、

【化46】

− Ｌは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
− Ｚ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
− それぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−ＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から選択され、それぞれＲ^ｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１であり、又は
− Ｚ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、ＣＨ_２ＯＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から、特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、ＣＨ_２ＯＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から、より特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒ^ｂから選択され、それぞれＲ^ｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、又は
− Ｚ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｒ^ｂから、特にＲ^ｂから選択され、Ｒ^ｂは置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される
− Ｚ^２_ｏのｏは０であり、又は
Ｒ^２は

【化47】

から選択され、ここで、該構造は試験的であり、かつＯＨは基本部分に接続する位置に対してオルト、メタ又はパラの位置であり、

【化48】

から選択され、ここで、該構造は試験的であり、かつＯＣＨ_３は基本部分に接続する位置に対してオルト、メタ又はパラの位置であり、

【化49】

から選択され、ここで、該構造は試験的であり、かつＮは基本部分に接続する位置に対してオルト、メタ、パラの位置である。

【0145】

第一の下位の側面の特定の実施態様は以下のとおりである。

【化50】

【0146】

ＩＵＰＡＣ名を以下に示す。

【表1】

【0147】

本発明の第一の側面に記載のＲ^２及びＲ^３のどの実施態様も
第一の側面の第一の下位の側面に記載のＲ^１のどの実施態様とも組み合わせてよい。

【0148】

第一の側面の第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^１は
− 置換されたアルキル、特に置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式６ａを有し、

【化51】

又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリール、
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで該置換されたＣ_６アリールは式６ｂを有し、

【化52】

− Ｍは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
− Ｚ^１０_ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
− それぞれのＺ^１０はどのＺ^１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｅ、−ＯＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｅ、−ＳＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｅ又は−ＮＲ^ｅ_２から選択され、それぞれのＲ^ｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１であり、
かつ
Ｒ^２は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択され、かつ
Ｒ^３は置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、特にシクロヘキサンから選択される。

【0149】

置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールに関連するＲ^１の実施態様では、本発明の第一の側面並びに第一及び第三の下位の側面の特定の実施態様を参照する。

【0150】

特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^１は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該Ｃ_６アリールは式６ｂを有し、

【化53】

− Ｍはアルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、かつ
− Ｚ^１０_ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
それぞれのＺ^１０はどのＺ^１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｅ、−ＯＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｅ、−ＳＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｅ又は−ＮＲ^ｅ_２から選択され、それぞれのＲ^ｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0151】

特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ^１０_ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１、かつそれぞれのＺ^１０はどのＺ^１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｅ、−ＳＲ^ｅ、−ＣＨ_２ＳＲ^ｅ、−ＯＲ^ｅ、ＣＨ_２ＯＲ^ｅ又は−ＮＲ^ｅ_２から選択され、特に−Ｆ、−Ｃｌ、ＣＮ、−Ｒ^ｅ、−ＯＲ^ｅ、−ＣＨ_２ＯＲ^ｅ又は−ＮＲ^ｅ_２から、より特にＣＮ、−ＯＲ^ｅ又はＣＨ_２ＯＲ^ｅから選択され、それぞれのＲ^ｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0152】

特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ^１０_ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^３はどのＺ^３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−ＯＲ^ｅ又は−ＣＨ_２ＯＲ^ｅから、特にＲ^ｅから選択され、Ｒ^ｅは置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択さる。

【0153】

特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ^１０_ｌのｌは０、１又は２、特に０又は１である。

【0154】

特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^１は

【化54】

から選択される。

【0155】

特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^２は置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１０アルキル、置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１０アルケニル、置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１０アルキニル、置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択される。

【0156】

特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^２は置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１０アルキル、置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１０アルケニル、置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１０アルキニル、置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、又は置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択さる。

【0157】

特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^２は置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルケニル、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキニル、置換された若しくは非置換のＣ_６アリール、又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択される。

【0158】

特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ｅを有し、

【化55】

Ｔ’はＯであり、かつＺ^１_ｎのｎは０であり、かつ
Ｒ^３は置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、より特にシクロヘキサンから選択され、Ｚ^１_ｎ、Ｒ^４及びＲ^５は前述の定義と同様であり、かつ
Ｒ^２は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択され、又は
Ｒ^２は
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択され、又は
Ｒ^２は
− 置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル、置換された若しくは非置換のＣ_６アリール、又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択され、又は
Ｒ^２は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｌ−Ａｒを有し、
− Ｌは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
− Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールであり、又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ_６−アリール又は該置換されたＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ^２を有し、又は
Ｒ^２は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式４ａを有し、

【化56】

又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ_６アリールは式４ｂを有し、

【化57】

− Ｌは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
− Ｚ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
− それぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｂ、−ＳＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から選択され、それぞれのＲ^ｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１であり、又は
− Ｚ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、ＣＨ_２ＯＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から選択され、特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒ^ｂ、−ＯＲ^ｂ、ＣＨ_２ＯＲ^ｂ又は−ＮＲ^ｂ_２から、特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒ^ｂから選択され、それぞれのＲ^ｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、又は
− Ｚ^２_ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^２はどのＺ^２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｒ^ｂから、特にＲ^ｂから選択され、Ｒ^ｂは置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、
− Ｚ^２_ｏのｏは０であり、又は
Ｒ^２は

【化58】

から選択され、Ａは−（ＣＨ）（ＣＨ_３）_３、−（ＣＨ_２）ＣＮ、−（ＣＨ_２）Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＨ_２、−（ＣＨ_２）Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２、−（ＣＨ_２）ＣＨ_２ＯＨ、−（ＣＨ_２）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２である。

【0159】

特定の実施態様を以下に示す：

【化59】

【0160】

Ｒ^２のさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第一の下位の側面を参照する。

【0161】

Ｚ^２_ｏのｏ及びＺ^２_ｏのさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第一の下位の側面を参照する。

【0162】

第一の側面の第三の下位の側面のいくつかの実施態様では、
それぞれのＲ^２及びＲ^３は互いに独立して、
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリール、かつ
Ｒ^１は一般式２ｂ’から２ｄ’及び２ｆ’から２ｊ’を有し、ＤはＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、

【化60】

又はＲ^１は一般式２ｂから２ｄ及び２ｆから２ｊを有し

【化61】

− それぞれのＴは互いに独立して−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）_２又は−ＮＲ^ｃから選択され、特にＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、かつ
− Ｔ’は−ＣＨ_２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）_２又は−ＮＲ^ｃから選択され、かつ
− それぞれのＴ”は互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され
− Ｒ^４及びＲ^５は互いに独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦＣＦ_３、−ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２Ｆ又は−ＣＦ_３から、特にＲ^５及びＲ^６は互いに独立してＨ、−Ｆ又は−ＣＨ_３から選択され、かつ
− Ｒ^６は−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_３又はＨから選択され、
− Ｒ^７は＝ＮＨ、＝Ｓ又は＝Ｏから、特にＯから選択され、かつ
− Ｚ^１_ｎのｎは０、１、２又は３、特にＺ^１_ｎのｎは０又は１、かつそれぞれのＺ^１はどのＺ^１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ａ、−ＯＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ａ、−ＳＲ^ａ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ａ又は−ＮＲ^ａ_２から選択され、それぞれのＲ^ａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_８アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１であり、
Ｒ^ｃは−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦＣＦ_３、−ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＦ_３である。

【0163】

特に第三の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ｂから２ｈを有し、特に式２ｂ、２ｃ、２ｇ又は２ｈ、より特に式２ｂ、２ｃ、２ｇ又は２ｈを有する。

【0164】

特に第三の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^１は一般式２ｂ又は２ｃ、特に２ｃを有する。

【0165】

特に第三の下位の側面のいくつかの実施態様では、
− 式２ｂ又は２ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’はＳ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択される、かつＲ^６は−ＣＨ_３又はＨから選択され、特にＲ^６はＨであり、
式２ｄに記載の化合物のそれぞれのＴは互いに独立して−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃ、特にすくなくとも一つのＴはＮＨ又は−ＮＣＨ_３から選択され、特に基本部分への結合に関連する４位のＴは−ＮＨであり、かつＲ^７は＝ＮＨ、＝Ｓ又は＝Ｏから、特にＯから選択され、かつ
− 式２ｆに記載の化合物のそれぞれのＴ”は互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にそれぞれのＴ”は＝Ｎであり、
− 式２ｇ又は２ｈに記載のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＲ^ｃ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にＴ”は＝Ｎであり、
− 式２ｉ又は２ｊに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ又は−ＮＲ^ｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＨであり、かつＴ”は＝Ｎである。

【0166】

特に第三の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^ｃは−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３又は−ＣＨ（ＣＨ_３）_２から選択され、特に−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３又は−ＣＨ（ＣＨ_３）_２から選択され、特にＲ^ｃはＣＨ_３である。

【0167】

Ｚ^１_ｎのｎ及びＺ^１_ｎのさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第一の下位の側面を参照する。

【0168】

Ｒ^２のさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第二の下位の側面を参照する。

【0169】

Ｚ^２ｏ及びＺ^２_ｏのｏのさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第一の下位の側面を参照する。

【0170】

Ｒ^３のさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第二の下位の側面を参照する。

【0171】

特に第三の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^３は
− 置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− 置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のＣ_６アリール、
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−シクロアルキルから選択され、又は
置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−シクロアルキル又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択される。

【0172】

Ｒ^３のさらなるより特定の実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第二の下位の側面を参照する。

【0173】

Ｚ^２ｐ及びＺ^２_ｐのＰのさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第一の下位の側面を参照する。

【0174】

この下位の側面の特定の実施態様は以下に示す。

【表2】

【0175】

第二の側面に従って、本発明は一般式１によって特徴付けられる化合物に関する。

【化62】

（式中、
Ｒ^２は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択され、かつ
それぞれのＲ^１及びＲ^３は互いに独立して
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択される。）

【0176】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は本発明の第一の側面の実施態様に記載の置換基Ｒ^２に関連する部分から選択される。繰り返しを避けるために、上記の詳細な説明を参照した。

【0177】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は本発明の第一の側面の実施態様に記載の置換基Ｒ^１に関連する部分から選択される。繰り返しを避けるために、上記の詳細な説明を参照した。

【0178】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は本発明の第一の側面の実施態様に記載の置換基Ｒ^３に関連する部分から選択される。繰り返しを避けるために、上記の詳細な説明を参照した。

【0179】

本発明の第二の側面に記載のＲ^１又はＲ^３のどの実施態様も本発明の第二の側面に記載のＲ^２のどの実施態様と組み合わせてもよい。

【0180】

第三の側面に従って、本発明は一般式１によって特徴付けられる化合物に関する。

【化63】

（式中、
Ｒ^３は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択され、かつ
それぞれのＲ^１及びＲ^２は互いに独立して
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択される。）

【0181】

【0182】

【0183】

【0184】

本発明の第三の側面に記載のＲ^１又はＲ^２のどの実施態様も本発明の第三の側面に記載のＲ^３のどの実施態様と組み合わせてもよい。

【0185】

第四の側面に従って、本発明は一般式１によって特徴付けられる化合物に関する。

【化64】

（式中、
Ｒ^１は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールから選択され、かつ
それぞれのＲ^２及びＲ^３は互いに独立して
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択される。）

【0186】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１２−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールから選択される。

【0187】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｍ−Ａｒを有し、
− Ｍは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
− Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールである。又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ_６−アリールは少なくとも一つの置換基Ｚ^１０を有する。

【0188】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式６ａを有し、

【化65】

又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ_６アリールは式６ｂを有し、

【化66】

− Ｍは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
− Ｚ^１０_ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^１０はどのＺ^１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｅ、−ＯＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｅ、−ＳＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｅ又は−ＮＲ^ｅ_２から選択され、それぞれのＲ^ｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0189】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は
− 置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式６ａを有し、

【化67】

又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該Ｃ_６アリールは式６ｂを有し、

【化68】

− Ｍは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、かつ
− Ｚ^１０_ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
− それぞれのＺ^１０はどのＺ^１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｅ、−ＯＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｅ、−ＳＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｅ又は−ＮＲ^ｅ_２から選択され、それぞれのＲ^ｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0190】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該Ｃ_６アリールは式６ｂを有し、

【化69】

− Ｚ^１０_ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
− それぞれのＺ^１０はどのＺ^１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｅ、−ＯＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｅ、−ＳＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｅ又は−ＮＲ^ｅ_２から選択され、それぞれのＲ^ｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0191】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ_６アリールは６ｂを有し、

【化70】

− Ｚ^１０_ｌのｌは１、２、３、４又は５、特に１、２又は３、より特に１であり、かつ
− それぞれのＺ^１０はどのＺ^１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｅ、−ＯＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｅ、−ＳＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｅ又は−ＮＲ^ｅ_２から選択され、それぞれのＲ^ｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１であり、ここで、少なくとも一つのＺ^１０は−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｅであり、それは特に３位の位置である。

【0192】

いくつかの実施態様では、Ｚ^１０_ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１、かつそれぞれのＺ^１０はどのＺ^１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｅ、−ＳＲ^ｅ、−ＣＨ_２ＳＲ^ｅ、−ＯＲ^ｅ、ＣＨ_２ＯＲ^ｅ又は−ＮＲ^ｅ_２から選択され、特に−Ｆ、−Ｃｌ、ＣＮ、−Ｒ^ｅ、−ＯＲ^ｅ、−ＣＨ_２ＯＲ^ｅ又は−ＮＲ^ｅ_２から、より特にＣＮ、−ＯＲ^ｅ又はＣＨ_２ＯＲ^ｅから選択され、それぞれのＲ^ｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0193】

いくつかの実施態様では、Ｚ^１０_ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^３はどのＺ^３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−ＯＲ^ｅ又は−ＣＨ_２ＯＲ^ｅから選択され、特にＲ^ｅから選択され、Ｒ^ｅは置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0194】

いくつかの実施態様では、Ｚ^１０_ｌのｌは１、２、３、４又は５、特に１、２又は３、より特に１であり、かつそれぞれのＺ^１０はどのＺ^１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｅ、−ＳＲ^ｅ、−ＣＨ_２ＳＲ^ｅ、−ＯＲ^ｅ、ＣＨ_２ＯＲ^ｅ又は−ＮＲ^ｅ_２から選択され、特に−Ｆ、−Ｃｌ、ＣＮ、−Ｒ^ｅ、−ＯＲ^ｅ、−ＣＨ_２ＯＲ^ｅ又は−ＮＲ^ｅ_２から、より特にＣＮ、−ＯＲ^ｅ又はＣＨ_２ＯＲ^ｅから選択され、それぞれのＲ^ｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0195】

いくつかの実施態様では、Ｚ^１０_ｌのｌは１、２、３、４又は５、特に１、２又は３、より特に１であり、かつそれぞれのＺ^３はどのＺ^３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−ＯＲ^ｅ又は−ＣＨ_２ＯＲ^ｅ、特にＲ^ｅから選択され、Ｒ^ｅは置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択される。

【0196】

いくつかの実施態様では、Ｚ^１０_ｌのｌは１又は２であり、特に１である。

【0197】

いくつかの実施態様では、少なくとも一つのＺ^１０は−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｅであり、特に３位の位置であり、Ｒ^ｅはＨ又はＣＨ_３であり、ｒは１、２、３から選択され、特にｒは１である。

【0198】

いくつかの実施態様では、Ｚ^１０_ｌのｌは０、１又は２であり、特に０又は１である。

【0199】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は

【化71】

から、またはそれらの誘導体から選択される。

【0200】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は

【化72】

から、またはそれらの誘導体から選択される。

【0201】

いくつかの実施態様では、Ｒ^１は

【化73】

から選択される。

【0202】

いくつかの実施態様では、Ｒ^２は、本発明の第一の側面の実施態様に記載の置換基Ｒ^２に関連する部分から選択される。繰り返しを避けるために、上記の詳細な説明を参照した。

【0203】

いくつかの実施態様では、Ｒ^３は、本発明の第一の側面の実施態様に記載の置換基Ｒ^３に関連する部分から選択される。繰り返しを避けるために、上記の詳細な説明を参照した。

【0204】

本発明の第四の側面に記載のＲ^２又はＲ^３のどの実施態様も本発明の第四の側面に記載のＲ^１のどの実施態様と組み合わせてもよい。

【0205】

特定の実施態様を以下に示す。

【表3】

【0206】

本発明の第四の側面の第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、
Ｒ^１は
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールから選択され、かつ
それぞれのＲ^２及びＲ^３は互いに独立して
− 置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、
− 置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルコキシ、
− 置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、
− 置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリール、
− 置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環、又は
− 置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールから選択され、
式中、少なくともＲ^１、Ｒ^２及びＲ^３のひとつは以下から選択され、
Ｒ^１の場合、
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｍ−Ａｒを有し、
− Ｍは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
− ＡｒはＣ_６−アリールであり、ここで、特に該置換されたＣ_６−アリールは少なくとも一つの置換基Ｚ^１０を有し、
Ｒ^２の場合、
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｌ−Ａｒを有し、
− Ｌは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
− Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールであり、又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ_６−アリール又は該置換されたＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールは少なくともひとつの置換基Ｚ^２を有し、かつ
Ｒ^３の場合、
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｄ−Ａｒを有し、
− Ｄは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
− Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールであり、又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ_６−アリール又は該置換されたＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールは少なくともひとつ置換基Ｚ^３を有する。

【0207】

特に第四の発明の第一の側面のいくつかの実施態様では、
Ｒ^１は
− 置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式６ａを有し、

【化74】

又は
− Ｍは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− アルケニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルケニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルケニル、
− アルキニル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキニル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキニルであり、かつ
− Ｚ^１０_ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
それぞれのＺ^１０はどのＺ^１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｅ、−ＯＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｅ、−ＳＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｅ又は−ＮＲ^ｅ_２から選択され、それぞれのＲ^ｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0208】

特に第四の発明の第一の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^１は
− 置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式６ａを有し、

【化75】

− Ｍは
− アルキル、特にＣ_１−Ｃ_１２アルキル、より特にＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、かつ
− Ｚ^１０_ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ^１０はどのＺ^１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒ^ｅ、−ＯＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＯＲ^ｅ、−ＳＲ^ｅ、−（ＣＨ_２）_ｒＳＲ^ｅ又は−ＮＲ^ｅ_２から選択され、それぞれのＲ^ｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_１２アルキル、特にＣ_１−Ｃ_４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルケニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ_２−Ｃ_１２アルキニル、特にＣ_２−Ｃ_４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。

【0209】

Ｚ^１０_ｌのｌ及びＺ^１０_ｌのさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第一の下位の側面を参照する。

【0210】

Ｒ^２のさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第二の下位の側面を参照する。

【0211】

Ｚ^２_ｏのｏ及びＺ^１０ｏのさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第一の下位の側面を参照する。

【0212】

Ｒ^３のさらなる実施態様に関して、本発明第一の側面、特に本発明の第一の側面の第二の下位の側面を参照する。

【0213】

特に第三の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ^３は
− 置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキル、
− 置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルケニル、
− 置換された若しくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキニル、
− 置換された若しくは非置換のＣ_６アリール、
− 置換された若しくは非置換のＣ_６−シクロアルキル又は
− 置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ_６−シクロアルキル又は置換された若しくは非置換のＣ_５−Ｃ_６−ヘテロアリールから選択される。

【0214】

Ｒ^３のさらにより特定の実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第二の下位の側面を参照する。

【0215】

Ｚ^３_ｐのｐ及びＺ^３_ｐのさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第一の下位の側面を参照する。

【0216】

特定の実施態様は以下に示す。

【表4】

【0217】

いくつかの実施態様では、本発明の第一、第二、第三又は第四の側面に記載の本発明の化合物は（２Ｚ，５Ｚ），（２Ｚ，５Ｅ），（２Ｅ，５Ｚ）又は（２Ｅ，５Ｅ）異性体構造，特に（２Ｚ，５Ｚ）又は（２Ｚ，５Ｅ），より特に（２Ｚ，５Ｚ）異性体構造を有し、式１ａによって特徴付けられ、

【化76】

該異性体中心はアスタリスク（＊）によって示しており、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は前述の定義と同様であり、ここで、本発明の化合物は、基本的に純粋な構造で前に言及した異性体を有し、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は前述の定義と同様である。

【0218】

ここで言う「基本的に純粋」とは９０％以上、特に９５％以上の純度をいう。

【0219】

いくつかの実施態様では、本発明の化合物は上記に記載の通り式１ａによって特徴付けられる（２Ｚ，５Ｚ），（２Ｚ，５Ｅ），（２Ｅ，５Ｚ）又は（２Ｅ，５Ｅ）異性体構造の混合体，特に（２Ｚ，５Ｚ）及び（２Ｚ，５Ｅ）の混合体を有する。

【0220】

下記の式はそれぞれの構造を示しており、

【化77】

Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は前述の定義と同様である。

【0221】

本発明の特定の実施態様は以下のとおりである。

【化78】

【0222】

本発明の第五の側面は、薬剤としての使用のための本発明の第一、第二、第三又は第四の側面に記載の化合物に関する。

【0223】

本発明の第六の側面は、精神疾患若しくは神経疾患及び炎症、特に神経炎症の治療における使用のための本発明の第一、第二、第三又は第四の側面に記載の化合物に関する。

【0224】

本発明の第七の側面は、本発明の第一、第二、第三又は第四の側面に記載の化合物を少なくとも一つは有する精神疾患若しくは神経疾患及び炎症、特に神経炎症の治療における使用のための医薬製剤に関する。

【0225】

本発明の化合物はＡＥＡ細胞膜輸送の有用な阻害剤であり、かつＡＥＡ代謝酵素ＦＡＡＨを阻害しない。実施例で示したように、本発明の化合物はカンナビノイド挙動効果と抗炎症効果の両方を、特に抗神経炎症効果を示した。

【0226】

ＡＥＡ取り込みの阻害によってＥＣＳは独自の経路で調節され、鎮痛、抗炎症及び四分子効果によって例示されたＣＮＳ効果のような多種多様な薬理学的な作用をもたらす。

【0227】

精神疾患又は神経疾患の治療方法における本発明の化合物の使用は、ＡＥＡを含むカンナビノイドを介した逆行性神経シグナルと神経炎症の減少に関する。そのような疾病には双極性疾患、統合失調症、睡眠障害、多発性硬化症及びアルツハイマーを含む。

【0228】

いくつかの実施態様では、一般式１の化合物は塩の形態で、特に薬学的に許容可能な塩の形態で単離してもよい。同じことが前に言及した実施態様の全てにも適用される。いくつかの実施態様では、一般式の化合物は互変異性体、水和又は溶媒和の形態で単離されてもよい。

【0229】

そのような塩は、例えば酸付加塩として、好ましくは有機又は無機の酸と塩基性窒素原子を持つ一般式１の化合物から形成される。特に薬学的に許容可能な塩はそのような方法で形成される。適した無機酸は塩酸、硫酸、リン酸などのようなハロゲン酸であるが、これに限定はされない。適した有機酸はカルボン酸、ホスホン酸、スルホン酸、スルファミン酸であるがこれに限定はされない。そのような有機酸は酢酸、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸又はクエン酸であってもよく、これに限定はされない。塩は、例えば有機又は無機の塩基と酸性水素を有する窒素原子を持つ一般式１の化合物から形成されても良い。例えば適切な陽イオンは、これに限定はされないが、ナトリウム、カリウム、カルシウム若しくはマグネシウムの陽イオン又は有機窒素塩基、例えばプロトン化されたモノ−、ジ−又はトリ−（２−ヒドロキシエチル）アミン）の陽イオンである。

【0230】

遊離体の新規化合物と塩の形態の新規化合物との間の密接な関係を考慮して、上文及び以下の遊離の化合物についてのどの参照も、適切かつ好都合に、対応する塩を参照すると理解される。さらにその上、一般式１の新規化合物とその互変異性体との間の密接な関係を考慮して、一般式１の化合物についてのどの参照も、対応する互変異性体も参照すると理解される。同じことが水和物又は溶媒和物にも適用される。

【0231】

いくつかの実施態様では、医薬製剤は、有効成分として本発明に記載の化合物を少なくとも一つと、薬学的に許容可能な担体を少なくとも一つ有する。いくつかの実施態様では、医薬製剤は、有効成分として本発明に記載の遊離体の化合物を少なくとも一つ有する。いくつかの実施態様では、医薬製剤は、有効成分として本発明に記載の遊離体の化合物を少なくとも一つと、薬学的に許容可能な担体を少なくとも一つ有する。

【0232】

いくつかの実施態様では、医薬製剤は、塩、互変異性体、薬学的に許容可能な塩、水和物又は溶媒和物の形態の本発明に記載の化合物を少なくとも一つ有する。いくつかの実施態様では、医薬製剤は、塩、互変異性体、薬学的に許容可能な塩、水和物又は溶媒和物の形態の本発明に記載の化合物を少なくとも一つと、薬学的に許容可能な担体を少なくとも一つ有する。

【0233】

その上、本発明は有効成分として前にここで言及した化合物の少なくとも一つを有する医薬製剤に関し、そしてそれは記載の疾病の治療に使用してもよい。その医薬製剤は特に精神疾患の治療方法として使用してもよい。

【0234】

いくつかの実施態様では、経鼻投与、頬側投与、直腸投与、局所投与又は特に経口投与といった経腸投与用、及び静脈投与、筋肉内投与、皮下投与といった非経口投与用の医薬製剤が特に好ましい。該製剤は有効成分単独又は特に薬学的に許容可能な担体を共に有する。有効成分の投与量は、治療する疾病と生物種、年齢、体重、個々の状態、個々の薬物動態のデータ、投与方法に依存する。特に有効成分の経口投与が好ましい。

【0235】

いくつかの実施形態として、医薬製剤は約１％から約９５％の有効成分を有する。服用単位の形態は、例えば被覆した若しくは被覆していない錠剤、アンプル、バイアル、坐薬又はカプセルである。さらに剤形は、例えば、軟膏、クリーム、糊状、泡状、チンキ、リップスティック、ドロップ、スプレー、散剤等である。例として約０．００５ｇから１．０ｇの有効成分を含有するカプセルが挙げられる。

【0236】

いくつかの実施態様では、本発明の医薬製剤は、公知の方法、例えば、従来の混合、顆粒化、被覆、溶解又は凍結乾燥の工程の方法で調製される。

【0237】

いくつかの実施態様では、医薬製剤は、有効成分の溶液の形態及び分散液又は懸濁液、特に等張水溶液での懸濁液又は分散液であり、それらは例えば、有効成分単独又はマンニトールのような担体を共に有して凍結乾燥状態で準備され、使用する直前に調製してもよい。

【0238】

いくつかの実施態様では、医薬製剤は無菌化されてもよく、及び／又は賦形剤、例えば防腐剤、安定化剤、湿潤剤、及び／又は乳化剤、可溶化剤、浸透圧を制御するための塩及び／又は緩衝剤を有してもよく、そして公知の方法、例えば、従来の溶解と凍結乾燥の工程の方法で調製される。その挙げた溶液又懸濁液は粘度増強試薬、典型的なカルボキシメチルセルロースナトリウム塩、カルボキシメチルセルロース、デキストラン、ポリビニルピロリドン及びゼラチン又は可溶化剤、例えばＴｗｅｅｎ８０（商標登録）（ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン・モノ−オレイン酸塩）を有してもよい。

【0239】

いくつかの実施態様では、医薬製剤は、注射用として慣用である植物性、合成、半合成の油分で構成される油の懸濁液を有してもよい。いくつかの実施態様では、医薬製剤は、脂肪酸エステルと、綿実油、扁桃油、オリーブオイル、ひまし油、ごま油、大豆油、落花生油といった植物性油分の混合物を有するがこれに限定されない。注射可能な製剤の製造は、通常、無菌状態のもとで行われ、例えばアンプルやバイアルへ詰められ、その容器は密閉される。

【0240】

適した担体とは、特に賦形剤、例えばラクトース、サッカロース、マンニトール、ソルビトール又はセルロース調剤といった糖であり、及び／又はリン酸カルシウム、例えばリン酸三カルシウム、リン酸水素カルシウムであり、及び結合材、例えばとうもろこし澱粉、小麦澱粉、米澱粉又はジャガイモ澱粉といった澱粉、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム塩及び／又はポリビニルピロリドンであり、及び／又は、必要に応じて崩壊剤、例えば上述した澱粉、カルボキシメチル澱粉、架橋化ポリビニルピロリドン、アルギン酸または、アルギン酸ナトリウムといったそれらの塩である。さらに、賦形剤は、特に流動化剤と潤滑油、例えば、ケイ酸、滑石、ステアリン酸、又はステアリン酸マグネシウムやステアリン酸カルシウムといったそれらの塩、及び／又はポリエチレングリコール又はそれらの誘導体である。

【0241】

錠剤の核は任意の消化器官に適した被覆がされ、とりわけアラビアゴム、滑石、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、及び又は二酸化チタンを有する濃縮糖液、適切な有機溶剤や混合溶液の被覆用液、腸内コーティングの調合剤のための、例えばフタル酸アセチルセルロースまたはフタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロースといった適切なセルロース製剤の溶液を使用して被覆される。例えば識別の目的や、有効成分の量の差を示すために染料又は顔料は錠剤又は錠剤の被覆に適用してもよい。

【0242】

いくつかの実施態様では、医薬製剤は、経口投与に適しており、ゼラチンで構成されるハードカプセル及びゼラチンと、グリセロールやソルビトールといった可塑剤とで構成されるソフトシーリングカプセルを含む。該ハードカプセルは有効成分を顆粒の形態で有しても良い、例えば、とうもろこし澱粉のような賦形剤、結合剤、及び／又は滑石やステアリン酸マグネシウムのような潤滑剤及び任意の安定化剤の混合物である。ソフトカプセルでは、有効成分は好ましくは適した液体賦形剤に溶解するか懸濁する。その適した液体賦形剤は脂質油、パラフィン油又は液体ポリエチレングリコールやエチレン脂肪酸エステルや、ポリプロピレングリコールであり、それらに安定化剤と界面活性剤、例えば、ポリオキシエチレンソルビトール脂肪酸エステル型を加えても良い。

【0243】

いくつかの実施態様では、経腸投与に適した医薬製剤は、例えば、有効成分と坐薬基剤の組み合わせから成る坐薬が挙げられる。適した坐薬基剤は、例えば天然あるいは合成のトリグリセリド、パラフィン炭化水素、ポリエチレングリコール又は高度アルカノール（ｈｉｇｈｅｒａｌｋａｎｏｌ）が挙げられる。

【0244】

いくつかの実施態様では、非経口投与に適した医薬製剤は、水溶性形態の有効成分の水溶液又は、粘性増強物質、例えば、それはカルボキシメチルセルロースナトリウム、ソルビトール及び／又はデキストラン、必要に応じて、安定化剤を含む水溶性注射懸濁液は特に適切である。その有効成分は任意に賦形剤と共に凍結乾燥の状態にすることもでき、非経口投与前に、適した溶液を添加して、溶液に溶解することが出来る。例えば非経口投与用で、そのように使用される溶液は、輸液としても使用することができる。好ましい防腐剤は例えばアスコルビン酸又は、ソルビン酸や安息香酸のような殺菌剤である。

【実施例】

【0245】

一般的な方法と原料
化合物及び化学薬品は可能な限り最も純度の高いグレードを用いた。
アナンダミド（ＡＥＡ）、（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル）オレアミド（ＯＭＤＭ−２）、Ｎ−（３−フラニルメチル）−（５Ｚ，８Ｚ，１１Ｚ，１４Ｚ）−エイコサテトラエンアミド、［エタノールアミン−１−^３Ｈ］−ＡＥＡ（６０Ｃｉ／ｍｍｏｌ）はＡｍｅｒｉｃａｎＲａｄｉｏｌａｂｅｌｅｄＣｈｅｍｉｃａｌｓから購入した。必須脂肪酸非含有ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）（Ａ７０３０）、ウシ胎児血清（Ｆ７５２４）、ＲＰＭＩ−１６４０はドイツのシグマ−アルドリッチから購入した。ＡｑｕａＳｉｌ^ＴＭシリコン処理液はサーモサイエンティフィックから購入した。

【0246】

［^３Ｈ］−ＡＥＡ細胞取り込み
ＡＥＡの細胞取り込み阻害のスクリーニングは半全自動化された手順で行った：ピペッティングと洗浄の工程はＢｉｏｍｅｋ３０００ｌａｂｏｒａｔｏｒｙｗｏｒｋｓｔａｔｉｏｎで行った。まず初めに、必要量のＵ９３７細胞を１００ｘｇで５分間遠心分離し、そして終濃度２ｘ１０^６ｃｅｌｌｓ／ｍＬとなるようにＲＰＭＩ（３７°Ｃ）へ再懸濁した。次いで２５０μＬの細胞懸濁液（０．５ｘ１０^６ｃｅｌｌｓ／サンプル）を９６穴型のＡｑｕａＳｉｌ^ＴＭシラン化ガラスバイアル（クロマコール１．１−ＭＴＶ）へ移した。そこへ５μＬの溶媒のみ（ＤＭＳＯ）又は化合物を添加した後、細胞を３７℃で１５分間培養した。陽性対照であるＯＭＤＭ−２及びＵＣＭ７０７は各測定で１０μΜの濃度で使用した。ＥＴＩ−Ｔ化合物は１００ｐＭから１００μΜの範囲で三連で最大７点の濃度を測定した。前培養後、０．５ｎＭの［エタノールアミン−１−^３Ｈ］−ＡＥＡと９９．５ｎＭの非放射性ＡＥＡ（終濃度１００ｎＭ）の混合液を添加し、サンプルを３７℃でさらに１５分間培養した。０．２５％ＢＳＡ含有ＰＢＳで前浸潤したＵｎｉＦｉｌｔｅｒ−９６ＧＦ／Ｃｆｉｌｔｅｒｓ（パーキンエンルマー）上で急速濾過をして反応を停止した。氷冷した１％の脂肪酸非含有ＢＳＡを含むＰＢＳ緩衝液１００μＬで細胞を三回洗浄した。乾燥後、ウェルに４５μＬのＭｉｃｒｏＳｃｉｎｔ２０シンチレーションカクテル（パーキンエンルマー、ウォルサム、マサチューセッツ、アメリカ合衆国）を添加し、プレートを密閉した。放射能はＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒＷａｌｌａｃＴｒｉｌｕｘＭｉｃｒｏＢｅｔａ１４５０の液体シンチレーション測定で２分間測定した。［^３Ｈ］ＡＥＡ（１００ｎＭ）のガラスバイアルへの非特異的吸着は１０％以下であった。ＩＣ_５０値は、ＧｒａｐｈＰａｄ（商標登録）を用いて、組み込まれているＬｏｇ（阻害剤）対応答の変数曲線（４パラメータ）機能を使って非線形回帰で算出した。

【0247】

ＦＡＡＨ活性
ＦＡＡＨによる［^３Ｈ］−ＡＥＡの加水分解は前述したＵ９３７細胞破砕液中で測定した（０．１８ｍｇタンパク質）（Ｏｍｅｉｒら，１９９９，ＢｉｏｃｈｅｍＢｉｏｐｈｙｓＲｅｓＣｏｍｍｕｎ，２６４，３１６−２０；Ｍｏｒら，２００４，ＪＭｅｄＣｈｅｍ，４７，４９９８−５００８）。ＡＥＡ細胞取り込み測定で使用するＩＣ_５０値を最良の状態で比較できるように、細胞破砕液中のタンパク質の量を０．５ｘ１０^６ｃｅｌｌｓ（Ｕ９３７）に対応させた。ＵＲＢ５９７を陽性対照として使用した。タンパク質の数量化はＢＣＡ検定（サーモサイエンティフィック）を用いて行った。溶媒のみ又は化合物のＤＭＳＯ溶液１０μＬを、細胞破砕液４９０μＬ（１０ｍＭトリス塩酸、１ｍＭＥＤＴＡ、０．１％（ｗ／ｖ）脂肪酸非含ＢＳＡ、ｐＨ＝８）へ添加し、そして３７℃で１５分間培養することで、酵素活性を測定した。終濃度が１００ｎＭのＡＥＡと［エタノールアミン−１−^３Ｈ］−ＡＥＡ（０．５ｎＭ）の混合物を細胞破砕液へ添加し、３７℃で１５分間培養した。氷冷したＣＨＣｌ_３：ＭｅＯＨ（１：１）の組成の溶液を添加し、次いで激しく混合して、反応を停止させた。１００００×ｇ、４℃で１０分間遠心分離をして相分離を行った。［^３Ｈ−エタノールアミン］又は［^３Ｈ−グリセロール］を含んでいる分離した水相（上相）の放射能は、３．５ｍＬのＵｌｔｉｍａＧｏｌｄシンチレーションカクテル（パーキンエルマーライフサイエンス）を添加後、Ｔｒｉ−Ｃａｒｂ２１００ＴＲ液体シンチレーション分析機の液体シンチレーション測定によって測定した。結果はコントロール処理した溶媒存在下でのトリチウム基質の加水分解として表される。ＩＣ_５０値はＧｒａｐｈＰａｄ（商標登録）を用いて算出した。データは独立して３回行った実験のＮ＝３平均値として報告する。

【0248】

放射性リガンドＣＢ受容体結合
ＥＴＩ−Ｔ化合物のｈＣＢ１又はｈＣＢ２受容体への結合特性は以前に報告された［^３Ｈ］−ＣＰ５５，９４０置換検定によって測定した（Ｇｅｒｔｓｃｈら，２００８，ＰｒｏｃＮａｔｌＡｃａｄＳｃｉ１０５，９０９９−１０４）。ＷＩＮ５５，２１２−２を陽性対照として使用した。端的に述べると、２０μｇのタンパク量のＣＨＯ−Ｋ１ｈＣＢ_１又はｈＣＢ_２膜調製溶液を氷上で融解し、シリカ化ガラスバイアル中で終容量が５００μＬとなるように結合用緩衝液（５０ｍＭＴｒｉｓ−ＨＣｌ、２．５ｍＭＥＤＴＡ、５ｍＭＭｇＣｌ_２、０．５％脂肪酸非含有ＢＳＡ、ｐＨ７．４）に再懸濁した。［^３Ｈ］−ＣＰ５５，９４０（１６８Ｃｉ／ｍｍｏｌ）（パーキンエンルマー、ウォルサム、マサチューセッツ、アメリカ合衆国）を終濃度が０．５ｎＭとなるように添加し、続いて競合物又は溶媒のみのＤＭＳＯ溶液を５μＬ添加した。膜結合は室温（２５℃）で２時間平衡化した。サンプルは０．１％ポリエチレンイミンで前浸潤したＵｎｉＦｉｌｔｅｒ（商標登録）−９６ＧＦ／Ｂプレート（パーキンエンルマー）を通して濾過し、氷冷した１６７μＬの検定用緩衝液で１２回洗浄した。そのプレートを乾燥し、底を密閉し、４５μＬＭｉｃｒｏＳｃｉｎｔ２０シンチレーションカクテル（パーキンエンルマー）を添加した後、ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ１４５０ＭｉｃｒｏｂｅｔａＴＲＩＬＵＸ液体シンチレーション測定機で測定した。非特異的結合は１０μΜのＷＩＮ５５，２１２−２から決定し、全ての値から減算した。ＩＣ_５０値。

【0249】

一般的な合成
本発明の化合物はスキーム１又はスキーム２に記載した経路の一つに従って生成してもよい。出発物質は購入しても文献の手順で生成してもよい。

【化79】

【0250】

スキーム１：ａ）溶媒、任意の塩基；ｂ）Ｒ^１−ＣＨ＝Ｏ、ピペリジン、ＥｔＯＨ、１８ｈ又は２当量ＮａＯＨ、ＡｃＯＨ、６０−１１０°Ｃ、３−２４ｈ（以下に類似するＪ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．；２０Ｗ；５３（１０），４１９８又はＪ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．；２００Ｓ；５１，１２４２）、ＲはＨ、メチル又はエチルであり、かつＬＧはＣｌ又はＢｒのような脱離基である。

【化80】