特許 6972002 ブルトン型チロシンキナーゼを調節する化合物及び方法

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】特許公報(B2)

(11)【特許番号】6972002

(24)【登録日】2021年11月5日

(45)【発行日】2021年11月24日

(54)【発明の名称】ブルトン型チロシンキナーゼを調節する化合物及び方法

(51)【国際特許分類】

   C07D 471/04 20060101AFI20211111BHJP

   A61K 31/519 20060101ALI20211111BHJP

   C07D 487/04 20060101ALI20211111BHJP

   A61K 31/437 20060101ALI20211111BHJP

   A61K 31/4985 20060101ALI20211111BHJP

   A61P 29/00 20060101ALI20211111BHJP

   A61P 25/00 20060101ALI20211111BHJP

   A61P 25/28 20060101ALI20211111BHJP

   A61P 25/16 20060101ALI20211111BHJP

   A61P 27/06 20060101ALI20211111BHJP

   A61P 9/10 20060101ALI20211111BHJP

   A61P 25/24 20060101ALI20211111BHJP

   A61P 25/22 20060101ALI20211111BHJP

   A61P 25/08 20060101ALI20211111BHJP

   A61P 31/18 20060101ALI20211111BHJP

   A61P 9/00 20060101ALI20211111BHJP

   A61P 37/06 20060101ALI20211111BHJP

【ＦＩ】

   C07D471/04 106H

   A61K31/519

   C07D487/04 143

   C07D487/04CSP

   A61K31/437

   A61K31/4985

   C07D487/04 144

   A61P29/00

   A61P25/00

   A61P25/28

   A61P25/16

   A61P27/06

   A61P9/10

   A61P25/24

   A61P25/22

   A61P25/08

   A61P31/18

   A61P9/00

   A61P37/06

【請求項の数】36

【全頁数】472

(21)【出願番号】特願2018-547964(P2018-547964)

(86)(22)【出願日】2017年3月10日

(65)【公表番号】特表2019-507793(P2019-507793A)

(43)【公表日】2019年3月22日

(86)【国際出願番号】US2017021966

(87)【国際公開番号】WO2017156495

(87)【国際公開日】20170914

【審査請求日】2020年3月10日

(31)【優先権主張番号】62/342,004

(32)【優先日】2016年5月26日

(33)【優先権主張国】US

(31)【優先権主張番号】62/307,399

(32)【優先日】2016年3月11日

(33)【優先権主張国】US

(73)【特許権者】

【識別番号】521242093

【氏名又は名称】エンジェル・ファーマシューティカル・カンパニー・リミテッド

(74)【代理人】

【識別番号】110001173

【氏名又は名称】特許業務法人川口國際特許事務所

(72)【発明者】

【氏名】ハドソン，ライアン

(72)【発明者】

【氏名】ボーソレイユ，アン−マリー

(72)【発明者】

【氏名】ミラー，リチャード・エイ

(72)【発明者】

【氏名】バーナー，エリック

【審査官】 東 裕子

(56)【参考文献】

【文献】 特表２０１４−５２０８６３（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特表２０１９−５０２７６３（ＪＰ，Ａ）

【文献】 米国特許出願公開第２０１６／００００７９２（ＵＳ，Ａ１）

【文献】 MOSSINE,Andrew V.，Bioconjugate Chemistry，2016年03月25日，27，1382-1389

【文献】 ZOU, Yi，Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters，2016年，26，3052-3059

(58)【調査した分野】（Int.Cl.，ＤＢ名）

Ｃ０７Ｄ

ＣＡｐｌｕｓ／ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ）

(57)【特許請求の範囲】

【請求項1】

式：

【化1】

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を有する化合物であって、
式中、
Ｒ^１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＨＸ^１_２、−ＣＨ_２Ｘ^１、−ＯＣＸ^１_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^１、−ＯＣＨＸ^１_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１Ｒ^１Ｄ、−ＳＯ_ｖ１ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１、−ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−ＯＲ^１Ｄ、−ＮＲ^１ＡＳＯ_２Ｒ^１Ｄ、−ＮＲ^１ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１Ｃ、−ＮＲ^１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１Ｃ、−ＮＲ^１ＡＯＲ^１Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
ｚ１は、０〜５の整数であり；
Ｒ^２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＨＸ^２_２、−ＣＨ_２Ｘ^２、−ＯＣＸ^２_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^２、−ＯＣＨＸ^２_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ２Ｒ^２Ｄ、−ＳＯ_ｖ２ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ２、−ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−ＯＲ^２Ｄ、−ＮＲ^２ＡＳＯ_２Ｒ^２Ｄ、−ＮＲ^２ＡＣ（Ｏ）Ｒ^２Ｃ、−ＮＲ^２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^２Ｃ、−ＮＲ^２ＡＯＲ^２Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
ｚ２は、０〜４の整数であり；
Ｒ^３は、水素または−ＮＨ_２であり；
Ｙ^１は、ＮまたはＣ（Ｒ^４）であり；
Ｒ^４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^４_３、−ＣＨＸ^４_２、−ＣＨ_２Ｘ^４、−ＯＣＸ^４_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^４、−ＯＣＨＸ^４_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ４Ｒ^４Ｄ、−ＳＯ_ｖ４ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ４、−ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−ＯＲ^４Ｄ、−ＮＲ^４ＡＳＯ_２Ｒ^４Ｄ、−ＮＲ^４ＡＣ（Ｏ）Ｒ^４Ｃ、−ＮＲ^４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^４Ｃ、−ＮＲ^４ＡＯＲ^４Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｙ^２は、Ｎであり；
Ｌ^１は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＲ^６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６−、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｒ^６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^６_３、−ＣＨＸ^６_２、−ＣＨ_２Ｘ^６、−ＯＣＸ^６_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^６、−ＯＣＨＸ^６_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ６Ｒ^６Ｄ、−ＳＯ_ｖ６ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ６、−ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−ＯＲ^６Ｄ、−ＮＲ^６ＡＳＯ_２Ｒ^６Ｄ、−ＮＲ^６ＡＣ（Ｏ）Ｒ^６Ｃ、−ＮＲ^６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^６Ｃ、−ＮＲ^６ＡＯＲ^６Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｌ^２は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＲ^７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７−、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｒ^７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^７_３、−ＣＨＸ^７_２、−ＣＨ_２Ｘ^７、−ＯＣＸ^７_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^７、−ＯＣＨＸ^７_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ７Ｒ^７Ｄ、−ＳＯ_ｖ７ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ７、−ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−ＯＲ^７Ｄ、−ＮＲ^７ＡＳＯ_２Ｒ^７Ｄ、−ＮＲ^７ＡＣ（Ｏ）Ｒ^７Ｃ、−ＮＲ^７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^７Ｃ、−ＮＲ^７ＡＯＲ^７Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｅは、

【化2】

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Ｒ^１５が、水素、ハロゲン、ＣＸ^１５_３、−ＣＨＸ^１５_２、−ＣＨ_２Ｘ^１５、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１５Ｒ^１５Ｄ、−ＳＯ_ｖ１５ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＮＨＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＯＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１５、−ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＯＲ^１５Ｄ、−ＮＲ^１５ＡＳＯ_２Ｒ^１５Ｄ、−ＮＲ^１５ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１５Ｃ、−ＮＲ^１５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１５Ｃ、−ＮＲ^１５ＡＯＲ^１５Ｃ、−ＯＣＸ^１５_３、−ＯＣＨＸ^１５_２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ^１６が、水素、ハロゲン、ＣＸ^１６_３、−ＣＨＸ^１６_２、−ＣＨ_２Ｘ^１６、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１６Ｒ^１６Ｄ、−ＳＯ_ｖ１６ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＮＨＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＯＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１６、−ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＯＲ^１６Ｄ、−ＮＲ^１６ＡＳＯ_２Ｒ^１６Ｄ、−ＮＲ^１６ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１６Ｃ、−ＮＲ^１６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１６Ｃ、−ＮＲ^１６ＡＯＲ^１６Ｃ、−ＯＣＸ^１６_３、−ＯＣＨＸ^１６_２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ^１７が、水素、ハロゲン、ＣＸ^１７_３、−ＣＨＸ^１７_２、−ＣＨ_２Ｘ^１７、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１７Ｒ^１７Ｄ、−ＳＯ_ｖ１７ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＮＨＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＯＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１７、−ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＯＲ^１７Ｄ、−ＮＲ^１７ＡＳＯ_２Ｒ^１７Ｄ、−ＮＲ^１７ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１７Ｃ、−ＮＲ^１７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１７Ｃ、−ＮＲ^１７ＡＯＲ^１７Ｃ、−ＯＣＸ^１７_３、−ＯＣＨＸ^１７_２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ^１８が、水素、−ＣＸ^１８_３、−ＣＨＸ^１８_２、−ＣＨ_２Ｘ^１８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８ＡＲ^１８Ｂ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
各Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^１Ｄ、Ｒ^２Ａ、Ｒ^２Ｂ、Ｒ^２Ｃ、Ｒ^２Ｄ、Ｒ^４Ａ、Ｒ^４Ｂ、Ｒ^４Ｃ、Ｒ^４Ｄ、Ｒ^６Ａ、Ｒ^６Ｂ、Ｒ^６Ｃ、Ｒ^６Ｄ、Ｒ^７Ａ、Ｒ^７Ｂ、Ｒ^７Ｃ、Ｒ^７Ｄ、Ｒ^１５Ａ、Ｒ^１５Ｂ、Ｒ^１５Ｃ、Ｒ^１５Ｄ、Ｒ^１６Ａ、Ｒ^１６Ｂ、Ｒ^１６Ｃ、Ｒ^１６Ｄ、Ｒ^１７Ａ、Ｒ^１７Ｂ、Ｒ^１７Ｃ、Ｒ^１７Ｄ、Ｒ^１８Ａ、Ｒ^１８Ｂ、及びＲ^１８Ｃは独立して、水素、−ＣＸ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ_２、−ＣＨ_２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
同一の窒素原子と結合したＲ^１５Ａ及びＲ^１５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
同一の窒素原子と結合したＲ^１６Ａ及びＲ^１６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
同一の窒素原子と結合したＲ^１７Ａ及びＲ^１７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
同一の窒素原子と結合したＲ^１８Ａ及びＲ^１８Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
各Ｘ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^４、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^１５、Ｘ^１６、Ｘ^１７、及びＸ^１８は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；
ｎ１、ｎ２、ｎ４、ｎ６、ｎ７、ｎ１５、ｎ１６、及びｎ１７は独立して、０〜４の整数であり；及び
ｍ１、ｍ２、ｍ４、ｍ６、ｍ７、ｍ１５、ｍ１６、ｍ１７、ｖ１、ｖ２、ｖ４、ｖ６、ｖ７、ｖ１５、ｖ１６、及びｖ１７は独立して、１〜２の整数である、
前記化合物。

【請求項2】

式：

【化3】

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を有する、請求項１に記載の化合物。

【請求項3】

式：

【化4】

[この文献は図面を表示できません]

を有する、請求項１に記載の化合物。

【請求項4】

式：

【化5】

[この文献は図面を表示できません]

を有する、請求項１に記載の化合物。

【請求項5】

Ｒ^３が、水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項6】

Ｒ^３が、−ＮＨ_２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項7】

Ｒ^１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＯＣＸ^１_３、−ＯＣＨＸ^１_２、−ＣＨＸ^１_２、−ＣＨ_２Ｘ^１、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ^１置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項8】

Ｒ^１が独立して、ハロゲンである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項9】

ｚ１が、０、１または２である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項10】

Ｒ^２が独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＯＣＸ^２_３、−ＯＣＨＸ^２_２、−ＣＨＸ^２_２、−ＣＨ_２Ｘ^２、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ^２置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項11】

Ｒ^２が独立して、ハロゲンである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項12】

ｚ２が、０、１または２である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項13】

Ｌ^１が、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレン、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項14】

Ｌ^１が、結合である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項15】

Ｌ^１が、非置換のメチレンである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項16】

Ｌ^２が、−ＮＲ^７−、またはＥに直接結合した環窒素を含む置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項17】

Ｌ^２が、−ＮＲ^７−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項18】

Ｒ^７が、水素、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキル、または置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキルである、請求項１７に記載の化合物。

【請求項19】

Ｌ^２が、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項20】

Ｌ^２が、置換もしくは非置換のアゼパニレン、置換もしくは非置換のピペリジニレン、または置換もしくは非置換のピロリジニレンである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項21】

Ｌ^２が、非置換のアゼパニレン、非置換のピペリジニレン、または非置換のピロリジニレンである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項22】

Ｌ^２が、

【化6】

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である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項23】

Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、及びＲ^１８が、水素である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項24】

Ｅが、

【化7】

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である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項25】

Ｅが、

【化8】

[この文献は図面を表示できません]

である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項26】

Ｅが、

【化9】

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である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項27】

Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅが、

【化10】

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である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項28】

Ｒ^４が、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項29】

前記化合物が、式：

【化11】

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を有する、請求項１に記載の化合物。

【請求項30】

前記化合物が、中枢神経系の外側に投与した後に、患者の中枢神経系に入ることができる、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。

【請求項31】

請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。

【請求項32】

有効量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性を阻害するための、医薬組成物。

【請求項33】

有効量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を含む、がん、炎症性疾患、脳卒中または自己免疫疾患を治療するための、医薬組成物。

【請求項34】

有効量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を含む、異常なブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連する疾患を治療するための、医薬組成物。

【請求項35】

前記疾患が、精神障害または神経障害である、請求項３４に記載の医薬組成物。

【請求項36】

前記疾患が、自閉症、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、心筋梗塞、緑内障、結節性硬化症、神経因性疼痛、不安、慢性神経変性、うつ病、癲癇、ＨＩＶ関連痴呆、または神経炎症である、請求項３４に記載の医薬組成物。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

関連出願の相互参照
本出願は、２０１６年３月１１日に出願された米国仮出願第６２／３０７，３９９号、及び２０１６年５月２６日に出願された米国仮出願第６２／３４２，００４号の利益を主張するものであり、それらの全体が全ての目的で参照により本明細書に組み入れられる。

【背景技術】

【0002】

ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢＴＫ）は、Ｂ細胞の発生、分化、シグナル伝達、及び成熟に重要な役割を果たす。ＢＴＫは、ヒトＸ連鎖無ガンマグロブリン血症の疾患遺伝子として元々同定されたが、炎症（例えば、皮膚の炎症状態）、自己免疫、アレルギー性疾患状態、及びがん（例えば、Ｂ細胞リンパ腫などのＢ細胞がん、及びリンパ芽球様Ｂ細胞白血病）にさらに関与している。従って、ＢＴＫ調節物質に対する当該技術分野における必要性が存在する。本明細書で開示されるのは、特に、当該技術分野におけるこれらの問題並びに他の問題に対する解決策である。

【発明の概要】

【0003】

本明細書で提供されるのは、特に、ブルトン型チロシンキナーゼの活性レベルを調節することができる化合物、及びそれの使用方法である。

【0004】

態様では、式：

【化1】

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を有する化合物を提供する。

【0005】

Ｒ^１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＨＸ^１_２、−ＣＨ_２Ｘ^１、−ＯＣＸ^１_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^１、−ＯＣＨＸ^１_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１Ｒ^１Ｄ、−ＳＯ_ｖ１ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１、−ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−ＯＲ^１Ｄ、−ＮＲ^１ＡＳＯ_２Ｒ^１Ｄ、−ＮＲ^１ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１Ｃ、−ＮＲ^１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１Ｃ、−ＮＲ^１ＡＯＲ^１Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。記号ｚ１は、０〜５の整数である。Ｒ^２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＨＸ^２_２、−ＣＨ_２Ｘ^２、−ＯＣＸ^２_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^２、−ＯＣＨＸ^２_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ２Ｒ^２Ｄ、−ＳＯ_ｖ２ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ２、−ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−ＯＲ^２Ｄ、−ＮＲ^２ＡＳＯ_２Ｒ^２Ｄ、−ＮＲ^２ＡＣ（Ｏ）Ｒ^２Ｃ、−ＮＲ^２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^２Ｃ、−ＮＲ^２ＡＯＲ^２Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。記号ｚ２は、０〜４の整数である。Ｒ^３は、水素または−ＮＨ_２である。記号Ｙ^１は、ＮまたはＣ（Ｒ^４）である。Ｒ^４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^４_３、−ＣＨＸ^４_２、−ＣＨ_２Ｘ^４、−ＯＣＸ^４_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^４、−ＯＣＨＸ^４_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ４Ｒ^４Ｄ、−ＳＯ_ｖ４ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ４、−ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−ＯＲ^４Ｄ、−ＮＲ^４ＡＳＯ_２Ｒ^４Ｄ、−ＮＲ^４ＡＣ（Ｏ）Ｒ^４Ｃ、−ＮＲ^４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^４Ｃ、−ＮＲ^４ＡＯＲ^４Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。記号Ｙ^２は、ＮまたはＣ（Ｒ^５）である。Ｒ^５は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^５_３、−ＣＨＸ^５_２、−ＣＨ_２Ｘ^５、−ＯＣＸ^５_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^５、−ＯＣＨＸ^５_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ５Ｒ^５Ｄ、−ＳＯ_ｖ５ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ５、−ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−ＯＲ^５Ｄ、−ＮＲ^５ＡＳＯ_２Ｒ^５Ｄ、−ＮＲ^５ＡＣ（Ｏ）Ｒ^５Ｃ、−ＮＲ^５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^５Ｃ、−ＮＲ^５ＡＯＲ^５Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｌ^１は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＲ^６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６−、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ^６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^６_３、−ＣＨＸ^６_２、−ＣＨ_２Ｘ^６、−ＯＣＸ^６_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^６、−ＯＣＨＸ^６_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ６Ｒ^６Ｄ、−ＳＯ_ｖ６ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ６、−ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−ＯＲ^６Ｄ、−ＮＲ^６ＡＳＯ_２Ｒ^６Ｄ、−ＮＲ^６ＡＣ（Ｏ）Ｒ^６Ｃ、−ＮＲ^６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^６Ｃ、−ＮＲ^６ＡＯＲ^６Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｌ^２は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＲ^７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７−、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ^７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^７_３、−ＣＨＸ^７_２、−ＣＨ_２Ｘ^７、−ＯＣＸ^７_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^７、−ＯＣＨＸ^７_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ７Ｒ^７Ｄ、−ＳＯ_ｖ７ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ７、−ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−ＯＲ^７Ｄ、−ＮＲ^７ＡＳＯ_２Ｒ^７Ｄ、−ＮＲ^７ＡＣ（Ｏ）Ｒ^７Ｃ、−ＮＲ^７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^７Ｃ、−ＮＲ^７ＡＯＲ^７Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｅは、求電子部分である。各Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^１Ｄ、Ｒ^２Ａ、Ｒ^２Ｂ、Ｒ^２Ｃ、Ｒ^２Ｄ、Ｒ^４Ａ、Ｒ^４Ｂ、Ｒ^４Ｃ、Ｒ^４Ｄ、Ｒ^５Ａ、Ｒ^５Ｂ、Ｒ^５Ｃ、Ｒ^５Ｄ、Ｒ^６Ａ、Ｒ^６Ｂ、Ｒ^６Ｃ、Ｒ^６Ｄ、Ｒ^７Ａ、Ｒ^７Ｂ、Ｒ^７Ｃ、及びＲ^７Ｄは独立して、水素、−ＣＸ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ_２、−ＣＨ_２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。各Ｘ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、及びＸ^７は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ｎ１、ｎ２、ｎ４、ｎ５、ｎ６、及びｎ７は独立して、０〜４の整数である。ｍ１、ｍ２、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、ｖ１、ｖ２、ｖ４、ｖ５、ｖ６
、及びｖ７は独立して、１〜２の整数である。

【0006】

態様では、本明細書に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物を提供する。

【0007】

態様では、がんの治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む、方法を提供する。

【0008】

態様では、炎症性疾患の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む、方法を提供する。

【0009】

態様では、有効量の本明細書に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連する疾患の治療方法を提供する。実施形態では、疾患は、異常なブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連する。

【0010】

態様では、ブルトン型チロシンキナーゼを本明細書に記載の化合物と接触させることを含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性の阻害方法を提供する。

【0011】

態様では、本明細書に記載の化合物（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部）と共有結合した、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質を提供する。

【0012】

態様では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部）と共有結合した、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトＢＴＫ）を提供する。

【発明を実施するための形態】

【0013】

Ｉ．定義
本明細書で使用される略称は、化学分野及び生物分野の範囲内でのそれらの従来の意味を有する。本明細書に記載の化学構造及び式は、化学業界で公知の化学価数の標準規則に従って構築される。

【0014】

置換基が従来の化学式（左から右に記述）によって特定される場合、それらは、左から右に記述した構造式を記述したものから生じるであろう化学的に同一の置換基を同様に包含し、例えば、−ＣＨ_２Ｏ−は、−ＯＣＨ_２−と等価である。

【0015】

「アルキル」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、直鎖（すなわち、非分岐鎖）または分岐炭素鎖（または炭素）またはそれらの組み合わせであり、完全飽和、モノ不飽和または多価不飽和であってもよく、指定された数の炭素原子を有する１価、２価、または多価のラジカルを含むことができるものを意味する（すなわち、Ｃ_１−Ｃ_１０は、１から１０個の炭素を意味する）。アルキルは、非環式鎖である。飽和炭化水素ラジカルの例としては、限定されないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、例えば、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチルなどの相同体及び異性体などの基が挙げられる。不飽和アルキル基は、１つ以上の二重結合または三重結合を有する基である。不飽和アルキル基の例としては、限定されないが、ビニル、２−プロペニル、クロチル、２−イソペンテニル、２−（ブタジエニル）、２，４−ペンタジエニル、３−（１，４−ペンタジエニル）、エチニル、１−及び３−プロピニル、３−ブチニル、及び高級相同体及び異性体が挙げられる。アルコキシは、酸素リンカー（−Ｏ−）を介して分子の残基と結合されるアルキルである。

【0016】

「アルキレン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、アルキルから誘導される二価のラジカル（例えば、限定するものではないが、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−）を意味する。典型的には、アルキル（またはアルキレン）基は、１個から２４個の炭素原子を有し、１０個以下の炭素原子を有するアルキル（またはアルキレン）基が、本明細書で好ましい。「低級アルキル」または「低級アルキレン」は、より短い鎖のアルキル基またはアルキレン基であり、概ね８個以下の炭素原子を有する。「アルケニレン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、アルケンから誘導される二価のラジカルを意味する。

【0017】

「ヘテロアルキル」という用語は、それ自体または別の用語と組み合わせて、別段の記載がない限り、少なくとも１つの炭素原子、及び少なくとも１つのヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓｉ、またはＳ）を含む、安定直鎖または分岐鎖またはこれらの組み合わせを意味し、窒素及び硫黄原子は、任意選択で酸化されてもよく、窒素へテロ原子は、任意選択で四級化されてもよい。へテロ原子（複数可）（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓ、Ｂ、Ａｓ、またはＳｉ）は、ヘテロアルキル基の任意の内側位置、またはアルキル基が分子の残基と結合する位置に配置されてもよい。ヘテロアルキルは、非環式鎖である。その例としては、限定されないが、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_２−ＣＨ_３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−ＣＨ_２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ_３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_３、及び−ＣＮが挙げられる。２個または３個までのヘテロ原子は、例えば、−ＣＨ_２−ＮＨ−ＯＣＨ_３、及び−ＣＨ_２−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３などのように連続していてもよい。ヘテロアルキル部分は、１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、２個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、３個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、４個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、５個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、最大で８個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。

【0018】

同様に、「ヘテロアルキレン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、例えば、限定されないが、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−及び−ＣＨ_２−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−などのようにヘテロアルキルから誘導された二価のラジカルを意味する。ヘテロアルキレン基の場合、ヘテロ原子は、鎖末端の一方または両方（例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノなど）を占有することもできる。さらに、アルキレン及びヘテロアルキレン連結基の場合、連結基の配向は、連結基の式が記述される方向によって示されるものではない。例えば、式−Ｃ（Ｏ）_２Ｒ’−は、−Ｃ（Ｏ）_２Ｒ’−及び−Ｒ’Ｃ（Ｏ）_２−のいずれをも示す。上記のように、ヘテロアルキル基は、本明細書で使用される場合、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＯＲ’、−ＳＲ’及び／または−ＳＯ_２Ｒ’などのへテロ原子を介して分子の残基と結合する基が挙げられる。「ヘテロアルキル基」及びそれに続いて特定のヘテロアルキル基が列挙される場合（−ＮＲ’Ｒ’’など）、ヘテロアルキル及び−ＮＲ’Ｒ’’という用語は、重複していない、または互いに排他的ではないことが理解されよう。むしろ、明確にするために特定のヘテロアルキル基が列挙される。従って、本明細書において、「ヘテロアルキル」という用語は、特定のヘテロアルキル基（例えば、−ＮＲ’Ｒ’’など）を除外するものと解釈されるべきではない。

【0019】

「シクロアルキル」及び「ヘテロシクロアルキル」という用語は、それらによってまたは他の用語と組み合わせて、別段の記載がない限り、それぞれ、環式形態の「アルキル」及び環式形態の「ヘテロアルキル」を意味する。シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは、芳香族ではない。加えて、ヘテロシクロアルキル基の場合、へテロ原子は、ヘテロシクロが分子の残基と結合する位置を占有し得る。実施形態では、シクロアルキルは、スピロ環状シクロアルキルであり、スピロ環式環は、シクロアルキル環である。実施形態では、シクロアルキルは、縮合環シクロアルキルであり、縮合環は、シクロアルキル環である。実施形態では、シクロアルキルは、架橋環シクロアルキルであり、架橋環は、シクロアルキル環である。実施形態では、シクロアルキルは、単環である。実施形態では、シクロアルキルは、２つの環である。実施形態では、シクロアルキルは、３つの環である。実施形態では、シクロアルキルは、４つの環である。実施形態では、シクロアルキルは、５つの環である。実施形態では、シクロアルキルは、多環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、スピロ環式ヘテロシクロアルキルであり、スピロ環式環は、１つ以上のヘテロシクロアルキル環であり、任意選択で１つ以上のシクロアルキル環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、縮合環ヘテロシクロアルキルであり、縮合環は、１つ以上のヘテロシクロアルキル環であり、任意選択で１つ以上のシクロアルキル環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、架橋環ヘテロシクロアルキルであり、架橋環は、１つ以上のヘテロシクロアルキル環であり、任意選択で１つ以上のシクロアルキル環である。実施形態では、スピロ環、縮合環、または架橋環ヘテロシクロアルキルの環は、複素環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、単環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、２つの環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、３つの環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、４つの環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、５つの環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、多環である。シクロアルキル基の例としては、限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、シクロヘプチルなどが挙げられる。ヘテロシクロアルキルの例としては、限定されないが、１−（１，２，５，６−テトラヒドロピリジル）、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−モルホリニル、３−モルホリニル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロチエン−２−イル、テトラヒドロチエン−３−イル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニルなどが挙げられる。「シクロアルキレン」及び「ヘテロシクロアルキレン」は、単独でまたは別の置換基の一部として、それぞれ、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから誘導される二価のラジカルを意味する。実施形態では、シクロアルキレンまたはヘテロシクロアルキレンは、多環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキレンは、スピロ環式ヘテロシクロアルキレンであり、スピロ環式環は、１つ以上のヘテロシクロアルキル環であり、任意選択で１つ以上のシクロアルキル環である。

【0020】

「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、またはヨウ素原子を意味する。さらには、「ハロアルキル」などの用語は、モノハロアルキル及びポリハロアルキルを包含することが意図される。例えば、「ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル」という用語は、限定されないが、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、４−クロロブチル、３−ブロモプロピルなどが挙げられる。

【0021】

「アシル」という用語は、別段の記載がない限り、−Ｃ（Ｏ）Ｒを意味し、Ｒは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。

【0022】

「アリール」という用語は、別段の記載がない限り、多価不飽和、芳香族、炭化水素置換基を意味し、単一の環または共に縮合する複数の環（好ましくは、１〜３個の環）（すなわち、縮合環アリール）であってもよいかまたは共有結合により連結され得る。縮合環アリール基は、縮合環のうちの少なくとも１つがアリール環である共に縮合された複数の環を指す。「ヘテロアリール」という用語は、少なくとも１つのヘテロ原子（例えば、Ｎ、Ｏ、またはＳ）を含むアリール基（または環）を指し、窒素及び硫黄原子は、任意選択で酸化され、窒素ヘテロ原子（複数可）は、任意選択で四級化される。従って、「ヘテロアリール」という用語は、縮合環ヘテロアリール基（すなわち、縮合環のうち少なくとも１つは、芳香族ヘテロシクロである共に縮合された複数の環）を含む。５，６−縮合環ヘテロアリーレンは、共に縮合された２つの環を指し、一方の環は、５つの員を有し、他方の環は、６つの員を有し、少なくとも１つの環は、ヘテロアリール環である。同様に、６，６−縮合環ヘテロアリーレンは、共に縮合した２つの環を指し、一方の環は、６つの員を有し、他方の環は、６つの員を有し、少なくとも１つの環は、ヘテロアリール環である。また、６，５−縮合環ヘテロアリーレンは、共に縮合される２つの環を指し、一方の環は、６つの員を有し、他方の環は、５つの員を有し、少なくとも１つの環は、ヘテロアリール環である。ヘテロアリール基は、炭素またはへテロ原子を介して分子の残基と結合され得る。アリール及びヘテロアリール基の非限定例としては、フェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、プリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾイル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフランｙｌ、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、イソキノリル、キノキサリニル、キノリル、１−ナフチル、２−ナフチル、４−ビフェニル、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、３−ピラゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、ピラジニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、２−フェニル−４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ベンゾチアゾリル、プリニル、２−ベンズイミダゾリル、５−インドリル、１−イソキノリル、５−イソキノリル、２−キノキサリニル、５−キノキサリニル、３−キノリル、及び６−キノリルが挙げられる。上述のアリール及びヘテロアリール環系の各々の置換基は、後述の許容可能な置換基からなる群から選択される。「アリーレン」及び「ヘテロアリーレン」は、単独または別の置換基の一部として、それぞれ、アリール及びヘテロアリールから誘導される二価のラジカルを意味する。ヘテロアリール基置換基は、環ヘテロ原子窒素と結合した−Ｏ−であってもよい。

【0023】

スピロ環式環は、隣接環が単一原子を介して結合している２つ以上の環である。スピロ環式環内の個々の環は、同一であっても異なってもよい。スピロ環式環における個々の環は、置換であっても非置換のであってもよく、一連のスピロ環式環内に他の個々の環とは異なる置換基を有してもよい。スピロ環式環内の個々の環において可能な置換基は、スピロ環式環の一部分ではない場合、同一環において可能な置換基である（例えば、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環の置換基）。スピロ環式環は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンであってもよく、スピロ環式環基内の個々の環は、全ての環が１種類であるものを含む（例えば、全ての環が置換ヘテロシクロアルキレンであり、各環は同一または異なる置換ヘテロシクロアルキレンであってもよい）、直前のリストのいずれかであり得る。スピロ環式環系のことを指す場合、ヘテロシクロスピロ環式環は、少なくとも１つの環がヘテロシクロ環であり、各環が異なる環であってもよいスピロ環式環のことを意味する。スピロ環式環系のことを指す場合、置換スピロ環式環は、少なくとも１つの環が置換され、各置換基は任意選択で異なっていてもよいことを意味する。

【0024】

記号

【化2】

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は、分子または化学式の残基に対する、化学部分の結合点を示す。

【0025】

本明細書で使用される場合、「オキソ」という用語は、炭素原子に二重結合している酸素を意味する。

【0026】

「アルキルアリーレン」という用語は、アルキレン部分（アルキレンリンカーとも本明細書で呼ばれる）と共有結合したアリーレン部分である。実施形態では、アルキルアリーレン基は、式：

【化3】

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を有する。

【0027】

アルキルアリーレン部分は、アルキレン部分またはアリーレンリンカー上で（例えば、置換基で）（例えば、２位、３位、４位、または６位の炭素において）置換され得、ハロゲン、オキソ、−Ｎ_３、−ＣＦ_３、−ＣＣｌ_３、−ＣＢｒ_３、−ＣＩ_３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_２ＣＨ_３−ＳＯ_３Ｈ、−ＯＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_５アルキル、または置換もしくは非置換の２〜５員ヘテロアルキルで置換され得る）。実施形態では、アルキルアリーレンは、非置換のである。

【0028】

上記用語（例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、及び「ヘテロアリール」）はそれぞれ、記載のラジカルの置換形態及び非置換の形態の両方を含む。ラジカルのそれぞれの型に好ましい置換基は、以下に記載されるものである。

【0029】

アルキルラジカル及びヘテロアルキルラジカル（アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、及びヘテロシクロアルケニルと称されることが多い基を含む）を対象とする置換基は、限定はされないが、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）_２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ_２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’から選択される、様々な基の１つ以上であり得、当該置換基の数の範囲は、０〜（２ｍ’＋１）であり、ｍ’は、そのようなラジカルにおける炭素原子の総数である。Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’は、それぞれ好ましくは独立して、水素、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール（例えば、１〜３つのハロゲンで置換されたアリール）、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシ基、もしくはチオアルコキシ基、またはアリールアルキル基を指す。本明細書に記載の化合物が、複数のＲ基を含む場合、例えば、Ｒ基は、それぞれ独立して選択され、同様に、Ｒ’基、Ｒ’’基、Ｒ’’’基、及びＲ’’’’基のうちの複数が存在する場合、こうした基は、それぞれ独立して選択される。Ｒ’及びＲ’’が、同一の窒素原子と結合する場合、それらが窒素原子と組み合わされて、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し得る。例えば、−ＮＲ’Ｒ’’には、限定はされないが、１−ピロリジニル及び４−モルホリニルが含まれる。置換基に関する上記の考察から、「アルキル」という用語は、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ_３及び−ＣＨ_２ＣＦ_３）並びにアシル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＯＣＨ_３など）などの、水素基以外の基と結合した炭素原子を含む基を含むことが意図されることを、当業者であれば理解するであろう。

【0030】

アルキルラジカルを対象として記載される置換基と同様に、アリール基及びヘテロアリール基を対象とする置換基は多様であり、例えば、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）_２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ_２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｒ’、−Ｎ_３、−ＣＨ（Ｐｈ）_２、フルオロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、及びフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’から選択され、当該置換基の数の範囲は、０から、芳香族環系に存在する利用可能な結合価の総数までの範囲であり、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’は、好ましくは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールから独立して選択される。本明細書に記載の化合物が、複数のＲ基を含む場合、例えば、Ｒ基は、それぞれ独立して選択され、同様に、Ｒ’基、Ｒ’’基、Ｒ’’’基、及びＲ’’’’基の複数が存在する場合、こうした基は、それぞれ独立して選択される。

【0031】

環（例えば、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、またはヘテロアリーレン）を対象とする置換基は、環の特定の原子に対する置換基としてではなく、環に対する置換基として示され得る（一般に、浮遊置換基と称される）。そのような場合、置換基は、（化学結合価の規則に従って）任意の環原子と結合し得、縮合環またはスピロ環式環の場合、縮合環またはスピロ環式環の１員と関連して示される置換基（単一環に対する浮遊置換基）は、任意の縮合環またはスピロ環式環に対する置換基であり得る（複数の環に対する浮遊置換基）。置換基が環と結合するが、特定の原子を対象とせず（浮遊置換基）、その置換基の添字が２以上の整数である場合、複数の置換基が、同一の原子、同一の環、異なる原子、異なる縮合環、異なるスピロ環式環に存在し得、置換基はそれぞれ、任意選択で異なり得る。環の分子残基への結合点が、単一原子に限定されない場合（浮遊置換基）、結合点は、任意の環原子であり得、縮合環またはスピロ環式環の場合、任意の縮合環またはスピロ環式環の任意の原子であり得、その際、化学結合価の規則に従う。環、縮合環、またはスピロ環式環が、１つ以上の環ヘテロ原子を含み、その環、縮合環、またはスピロ環式環が、１つ以上の浮遊置換基（限定はされないが、分子の残基への結合点を含む）と共に示される場合、浮遊置換基は、ヘテロ原子と結合し得る。環ヘテロ原子が、浮遊置換基を有する構造または式において１つ以上の水素と結合していることが示されている場合であり（例えば、２つの結合が環原子への結合であり、第３の結合が水素への結合である環窒素）、ヘテロ原子が、浮遊置換基と結合する場合、置換基は、化学結合価の規則に従いつつ水素と交換されると理解されることになる。

【0032】

２つ以上の置換基は、任意選択で連結されて、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、またはヘテロシクロアルキル基を形成し得る。そのような、いわゆる環形成置換基は、典型的には、必須ではないが、環式基礎構造と結合することがわかる。１つの実施形態では、環形成置換基は、基礎構造の隣接員と結合する。例えば、環式基礎構造の隣接員と結合した２つの環形成置換基は、縮合環構造を創出する。別の実施形態では、環形成置換基は、基礎構造の単一員と結合する。例えば、環式基礎構造の単一員と結合した２つの環形成置換基は、スピロ環式構造を創出する。さらに別の実施形態では、環形成置換基は、基礎構造の非隣接員と結合する。

【0033】

アリール環またはヘテロアリール環の隣接原子に存在する置換基の２つは、−Ｔ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲＲ’）_ｑ−Ｕ−という式の環を任意選択で形成し得、式中、Ｔ及びＵは独立して、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＲＲ’−、または単結合であり、ｑは、０〜３の整数である。あるいは、アリール環またはヘテロアリール環の隣接原子に存在する置換基の２つは、−Ａ−（ＣＨ_２）_ｒ−Ｂ−という式の置換基と、任意選択で交換され得、式中、Ａ及びＢは独立して、−ＣＲＲ’−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’−、または単結合であり、ｒは、１〜４の整数である。そのように形成された新たな環の単結合の１つは、任意選択で二重結合と交換され得る。あるいは、アリール環またはヘテロアリール環の隣接原子に存在する置換基の２つは、−（ＣＲＲ’）_Ｓ−Ｘ’−（Ｃ’’Ｒ’’Ｒ’’’）_ｄ−という式の置換基と、任意選択で交換され得、式中、ｓ及びｄは独立して、０〜３の整数であり、Ｘ’は、−Ｏ−、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’−である。Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’という置換基は、好ましくは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールから独立して選択される。

【0034】

本明細書で使用される場合、「ヘテロ原子」または「環ヘテロ原子」という用語は、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）、及びケイ素（Ｓｉ）を含むことが意図される。

【0035】

本明細書で使用される場合、「置換基」は、下記の部分から選択される基を意味する：
（Ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）−ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリール、並びに
（Ｂ）下記から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）−ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリールと、
（ｉｉ）下記から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）−ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリール、及び
（ｂ）下記から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）−ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリール。

【0036】

本明細書で使用される場合、「ｓｉｚｅ−ｌｉｍｉｔｅｄ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ（サイズ限定置換基）」または「ｓｉｚｅ−ｌｉｍｉｔｅｄ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ ｇｒｏｕｐ（サイズ限定置換基）」は、「置換基」を対象として上に記載される置換基の全てから選択される基を意味し、置換もしくは非置換のアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_２０アルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜２０員ヘテロアルキルであり、置換もしくは非置換のシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、置換もしくは非置換のアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールであり、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。

【0037】

本明細書で使用される場合、「ｌｏｗｅｒ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ（低級置換基）」または「ｌｏｗｅｒ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ ｇｒｏｕｐ（低級置換基）」は、「置換基」を対象として上に記載される置換基の全てから選択される基を意味し、置換もしくは非置換のアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり、置換もしくは非置換のシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、置換もしくは非置換のアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールであり、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリールである。

【0038】

いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物において記載される置換基はそれぞれ、少なくとも１つの置換基で置換される。より具体的には、いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物において記載される置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、及び／または置換ヘテロアリーレンはそれぞれ、少なくとも１つの置換基で置換される。他の実施形態では、こうした基の少なくとも１つまたは全てが、少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換される。他の実施形態では、こうした基の少なくとも１つまたは全てが、少なくとも１つの低級置換基で置換される。

【0039】

本明細書に記載の化合物の他の実施形態では、置換もしくは非置換のアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_２０アルキルであり得、置換もしくは非置換のヘテロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜２０員ヘテロアルキルであり、置換もしくは非置換のシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、置換もしくは非置換のアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールであり、及び／または置換もしくは非置換のヘテロアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。本明細書に記載の化合物のいくつかの実施形態では、置換もしくは非置換のアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_２０アルキレンであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜２０員ヘテロアルキレンであり、置換もしくは非置換のシクロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンであり、置換もしくは非置換のアリーレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンであり、及び／または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。

【0040】

いくつかの実施形態では、置換もしくは非置換のアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり、置換もしくは非置換のシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、置換もしくは非置換のアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールであり、及び／または置換もしくは非置換のヘテロアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、置換もしくは非置換のアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンであり、置換もしくは非置換のシクロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_７シクロアルキレンであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜７員ヘテロシクロアルキレンであり、置換もしくは非置換のアリーレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンであり、及び／または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。いくつかの実施形態では、化合物は、後述の実施例セクション、図、または表に示される化学種である。

【0041】

本発明のある特定の化合物は、不斉炭素原子（光学中心もしくはキラル中心）または二重結合を有し、絶対立体化学の点において、（Ｒ）−もしくは（Ｓ）−として、またはアミノ酸については（Ｄ）−もしくは（Ｌ）−として定義され得るエナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、互変異性体、幾何異性体、立体異性形態であり、個々の異性体は、本発明の範囲内に包含される。本発明の化合物には、不安定が故に合成及び／または単離が不可能であることが当該技術分野において知られるものは含まれない。本発明は、ラセミ形態及び光学的に純粋な形態の化合物を含むことを意図する。光学的に活性な（Ｒ）−異性体及び（Ｓ）−異性体、または（Ｄ）−異性体及び（Ｌ）−異性体は、キラルシントンもしくはキラル試薬を使用して調製してよく、または通常の技術を使用して分割してよい。本明細書に記載の化合物が、オレフィン結合または他の幾何不斉中心を含む場合、別段の記載がない限り、化合物は、Ｅ及びＺの両方の幾何異性体を含むことが意図される。

【0042】

本明細書で使用される場合、「異性体」という用語は、同一数かつ同一種の原子を有し、従って、分子量は同一であるが、原子の構造的な配置または立体配置という点で異なる化合物を指す。

【0043】

本明細書で使用される場合、「互変異性体」という用語は、平衡状態において存在し、１つの異性形態から別の形態へと容易に変換される、２つ以上の構造異性体の１つを指す。

【0044】

本発明のある特定の化合物は、互変異性形態で存在し得ることが当業者には明らかであろうし、化合物のそのような互変異性形態は全て、本発明の範囲内である。

【0045】

別段の記載がない限り、本明細書で示される構造は、本構造体の全ての立体化学的形状（すなわち、各非対称中心の（Ｒ）配置及び（Ｓ）配置）を含むことを意味する。従って、単一の立体化学的な異性体、並びに本発明の化合物のエナンチオマー及びジアステレオマー混合物は、本発明の範囲内である。

【0046】

別段の記載がない限り、本明細書に記載の構造は、１つ以上の同位体的に濃縮された原子が存在することのみが異なる化合物を含むことも意図される。例えば、本明細書に記載の構造を有する化合物であって、重水素もしくは三重水素による水素置換を有するか、または^１３Ｃもしくは^１４Ｃが濃縮された炭素による炭素置換を有することのみが異なる化合物は、本発明の範囲内である。

【0047】

別段の記載がない限り、本明細書に記載の構造は、１つ以上の同位体的に濃縮された原子が存在することのみが異なる化合物を含むことも意図される。例えば、本明細書に記載の構造を有する化合物であって、重水素もしくは三重水素による水素置換を有するか、または^１３Ｃもしくは^１４Ｃが濃縮された炭素による炭素置換を有することのみが異なる化合物は、本発明の範囲内である。

【0048】

本発明の化合物は、そのような化合物を構成する１つ以上の原子の原子同位体の含有割合が天然と異なり得る。例えば、化合物は、例えば、三重水素（^３Ｈ）、ヨウ素−１２５（^１２５Ｉ）、または炭素−１４（^１４Ｃ）などの、放射性同位体で放射標識され得る。本発明の化合物の同位体的に異なる形態は全て、放射性の有無を問わず、本発明の範囲内に包含される。

【0049】

本出願の全体を通して、代替形態は、例えば、複数の可能なアミノ酸を含むそれぞれのアミノ酸位置といったマーカッシュ群で記載されることに留意されるべきである。マーカッシュ群のそれぞれのメンバーは、別々に考慮されるべきであり、それによって別の実施形態を含むことが特に企図され、マーカッシュ群は、単一の単位であると見なされることにはならない。

【0050】

「Ａｎａｌｏｇ（類似体）」または「ａｎａｌｏｇｕｅ（類似体）」は、化学及び生物学においてそのごく普通の意味に従って使用され、別の化合物（すなわち、いわゆる「参照」化合物）と構造的に類似しているが、組成、例えば、異なる元素の原子による１つの原子の置換、または特定の官能基の存在、または別の官能基による１つの官能基の置換、または参照化合物の１つ以上のキラル中心の絶対立体化学が異なる化学的な化合物を指す。従って、類似体は、参照化合物と比較して、機能及び外観は類似または同等であるが、構造または起源が異なる化合物である。

【0051】

本明細書で使用される場合、「ａ」または「ａｎ」という用語は、１つ以上を意味する。加えて、本明細書で使用される場合、「ａ［ｎ］で置換された」という語句は、特定の基が、指定の置換基のいずれかまたは全ての１つ以上で置換され得ることを意味する。例えば、アルキル基またはヘテロアリール基などの基が、「非置換のＣ_１−Ｃ_２０アルキルで置換されるか、または非置換の２〜２０員ヘテロアルキルで置換される」場合、基は、１つ以上の非置換のＣ_１−Ｃ_２０アルキル、及び／または１つ以上の非置換の２〜２０員ヘテロアルキルを含み得る。

【0052】

さらに、部分が、Ｒ置換基で置換される場合、基は、「Ｒで置換された」と称され得る。部分がＲで置換される場合、部分は、少なくとも１つのＲ置換基で置換され、Ｒ置換基はそれぞれ、任意選択で異なる。（式（Ｉ）などの）化学属の記載において特定のＲ基が存在する場合、ローマアルファベット記号が、特定のＲ基のそれぞれの出現を区別するために使用され得る。例えば、Ｒ^１３置換基が複数存在する場合、Ｒ^１３置換基はそれぞれ、Ｒ^１３Ａ、Ｒ^１３Ｂ、Ｒ^１３Ｃ、Ｒ^１３Ｄなどとして区別され得、Ｒ^１３Ａ、Ｒ^１３Ｂ、Ｒ^１３Ｃ、Ｒ^１３Ｄなどはそれぞれ、Ｒ^１３の定義の範囲内であると定義され、任意選択で異なって定義される。

【0053】

本明細書で使用される場合、「共有結合性のシステイン修飾部分」は、システインアミノ酸（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトＢＴＫ）のシステイン４８１）のスルフヒドリル官能基と反応して、共有結合を形成することができる置換基を指す。従って、共有結合性のシステイン修飾部分は、典型的には求電子性である。

【0054】

本明細書で使用される場合、「検出可能部分」は、化合物または生体分子と共有結合または非共有結合で結合することができ、例えば、当該技術分野において知られる技術を使用して検出することができる部分を指す。実施形態では、検出可能部分は、共有結合で結合する。検出可能部分は、結合した化合物または生体分子のイメージングを提供し得る。検出可能部分は、２つの化合物間の接触を示し得る。検出可能部分の例は、フルオロフォア、抗体、反応性色素、放射標識された部分、磁性造影剤、及び量子ドットである。フルオロフォアの例としては、フルオレセイン、ローダミン、ＧＦＰ、クマリン、ＦＩＴＣ、Ａｌｅｘａ ｆｌｕｏｒ、Ｃｙ３、Ｃｙ５、ＢＯＤＩＰＹ、及びシアニン色素が挙げられる。放射性核種の例としては、フッ素−１８、ガリウム−６８、及び銅−６４が挙げられる。磁性造影剤の例としては、ガドリニウム、酸化鉄及び鉄白金、並びにマンガンが挙げられる。

【0055】

本発明の化合物の説明は、当業者に知られる化学結合の原理によって限定される。従って、基が、数ある置換基の１つ以上によって置換され得る場合、そのような置換基は、化学結合の原理に従うように選択されると共に、本質的に不安定ではなく、及び／または当業者の知見において、水性条件、中性条件、及びいくつかの既知の生理学的条件などの環境条件下で不安定性を有する可能性が想定される化合物が得られるように選択される。例えば、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、当業者に知られる化学結合の原理に従って、環ヘテロ原子を介して分子の残基と結合し、それによって、本質的に不安定な化合物が生じることが回避される。

【0056】

「医薬的に許容可能な塩」という用語は、本明細書に記載の化合物に見られる特定の置換基に応じて、相対的に無毒な酸または塩基を用いて調製される、活性化合物の塩を含むことが意図される。本発明の化合物が、相対的に酸性の官能性を含む場合、溶媒を用いずに、または適した不活性溶媒において、そのような化合物の中性形態と、十分量の所望の塩基とを接触させることによって、塩基付加塩を得ることができる。医薬的に許容可能な塩基付加塩の例としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アンモニウム塩、有機アミノ塩、もしくはマグネシウム塩、または類似の塩が挙げられる。本発明の化合物が、相対的に塩基性の官能性を含む場合、溶媒を用いずに、または適した不活性溶媒において、そのような化合物の中性形態と、十分量の所望の酸とを接触させることによって、酸付加塩を得ることができる。医薬的に許容可能な酸付加塩の例としては、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、一水素炭酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、硫酸、一水素硫酸、ヨウ化水素酸、または亜リン酸などのような無機酸に由来するもの、並びに酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン酸、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、シュウ酸、メタンスルホン酸などのような、相対的に無毒な有機酸に由来する塩が挙げられる。アルギニン酸塩などのアミノ酸の塩、並びにグルクロン酸またはガラクツロン酸などのような有機酸の塩も含まれる（例えば、Ｂｅｒｇｅ ｅｔ ａｌ．，“Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ”，Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９７７，６６，１−１９を参照されたい）。本発明のある特定の化合物は、塩基付加塩または酸付加塩のいずれかに化合物を変換することが可能な塩基性の官能性及び酸性の官能性の両方を含む。

【0057】

従って、本発明の化合物は、医薬的に許容可能な酸などとの塩として存在し得る。本発明は、そのような塩を含む。そのような塩の非限定例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、プロピオン酸塩、酒石酸塩（例えば、（＋）−酒石酸塩、（−）−酒石酸塩、またはラセミ混合物を含む、それらの混合物）、コハク酸塩、安息香酸塩、及びグルタミン酸などのアミノ酸との塩、並びに四級アンモニウム塩（例えば、ヨウ化メチル、ヨウ化エチルなど）が挙げられる。こうした塩は、当業者に知られる方法によって調製してよい。

【0058】

化合物の中性形態は、好ましくは、塩と、塩基または酸とを接触させ、通常の様式において親化合物を単離することによって再生される。化合物の親形態は、極性溶媒における溶解性などの、ある特定の物理的特性において、様々な塩の形態とは異なり得るものである。

【0059】

塩の形態に加えて、本発明は、プロドラッグの形態の化合物を提供する。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、生理学的条件下で化学変化が容易に生じて本発明の化合物を与える化合物である。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、投与後にインビボで変換され得る。さらに、プロドラッグは、例えば、適した酵素または化学試薬と接触したときなどの、エクスビボの環境において化学的または生化学的な方法によって本発明の化合物へと変換することができる。

【0060】

本発明のある特定の化合物は、非溶媒和形態、並びに水和形態を含む溶媒和形態で存在することができる。一般に、溶媒和形態は、非溶媒和形態と等価であり、本発明の範囲内に包含される。本発明のある特定の化合物は、複数の結晶形態または非結晶形態で存在し得る。一般に、物理的形態は全て、本発明によって企図される使用について等価であり、本発明の範囲内であると意図される。

【0061】

「医薬的に許容可能な賦形剤」及び「医薬的に許容可能な担体」は、対象への活性薬剤の投与及び対象による吸収を助け、患者に対して顕著かつ有害な毒性学的作用を引き起こすことなく、本発明の組成物に含めることができる物質を指す。医薬的に許容可能な賦形剤の非限定例としては、水、ＮａＣｌ、正常生理食塩水、乳酸リンゲル液、正常スクロース、正常グルコース、結合剤、増量剤、崩壊剤、滑沢剤、被覆剤、甘味剤、風味剤、塩溶液（リンゲル液など）、アルコール、オイル、ゼラチン、ラクトース、アミロース、またはデンプンなどの糖質、脂肪酸エステル、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビニルピロリジン、及び着色剤などが挙げられる。そのような調製物は、滅菌することができ、望まれるのであれば、本発明の化合物との有害反応が生じない、滑沢剤、保存剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、浸透圧調整用の塩、緩衝剤、着色剤、及び／または芳香物質などの補助剤と混合することができる。本発明において有用な医薬賦形剤が他にも存在することを、当業者であれば認識するであろう。

【0062】

「調製物」という用語は、担体としての封入材料と共に活性化合物の製剤を含むことが意図され、これによって、他の担体を含むか、または含まずに活性成分が担体に囲まれたカプセルが提供され、従って、活性成分と担体とが結びつく。同様に、カシェ剤及びトローチ剤が含まれる。錠剤、粉末、カプセル、丸剤、カシェ剤、及びトローチ剤は、経口投与に適した固体の投与形態として使用することができる。

【0063】

「ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤」または「ＢＴＫ化合物」または「ＢＴＫ阻害剤」は、対照（例えば、化合物が欠如している）または公知の不活性を有する化合物と比較した場合に、ブルトン型チロシンキナーゼの活性を低下させる化合物（例えば、本明細書に記載の化合物）を指す。

【0064】

「ポリペプチド」、「ペプチド」、及び「タンパク質」という用語は、本明細書で互換的に使用され、アミノ酸残基のポリマーであって、アミノ酸からならない部分に任意選択で複合化され得るポリマーを指す。用語は、１つ以上のアミノ酸残基が、対応する天然起源のアミノ酸の人工的な化学模倣体であるアミノ酸ポリマー、並びに天然起源のアミノ酸ポリマー、及び非天然起源のアミノ酸ポリマーに適用される。

【0065】

人工的であるか、もしくは操作されているか、または人工的もしくは操作されたタンパク質もしくは核酸（例えば、非天然型もしくは非野生型）から誘導されるか、もしくはそれを含む場合、ポリペプチドまたは細胞は、「組換え体」である。例えば、ベクター、または例えば、組換え生物のゲノムといった、任意の他の異種性位置に挿入されたポリヌクレオチドであって、その結果、そのポリヌクレオチドが天然において見出されるときに通常それに隣接するヌクレオチド配列と関連しないポリヌクレオチドは、組換えポリヌクレオチドである。組換えポリヌクレオチドに由来して、インビトロまたはインビボで発現するタンパク質は、組換えポリペプチドの例である。同様に、天然において見られないポリヌクレオチド配列、例えば、天然起源の遺伝子の変異体は、組換え体である。

【0066】

タンパク質のアミノ酸残基は、それが、所与の残基と同じ、タンパク質内の基本的な構造的位置を占める場合、所与の残基に「対応する」。例えば、選択されたタンパク質の選択された残基は、選択された残基がヒトブルトン型チロシンキナーゼのＣｙｓ４８１と同じ基本的な空間的または他の構造的な関係を占める場合、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのＣｙｓ４８１に対応する。いくつかの実施形態では、選択されたタンパク質が、ヒトブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と最大の相同性となるように整列される場合、Ｃｙｓ４８１と整列している整列され選択されたタンパク質の位置は、Ｃｙｓ４８１に対応すると言われる。例えば、選択されたタンパク質の構造が、ヒトブルトン型チロシンキナーゼタンパク質との最大一致性のために整列され、全体的構造を比較する場合に、一次配列整列の代わりに、三次元構造整列も使用することができる。この場合、構造モデルにおいてＣｙｓ４８１と同じ基本的位置を占めるアミノ酸は、Ｃｙｓ４８１残基に対応すると言われる。

【0067】

「接触すること」は、そのごく普通の意味に従って使用され、少なくとも２つの異なる種（例えば、生体分子または細胞を含む化学的な化合物）の反応、相互作用、または物理的接触に十分な近接化が可能となるプロセスを指す。しかしながら、得られる反応生成物は、添加試薬の間で生じる反応から直接生成し得るか、または１つ以上の添加試薬から反応混合物において生成し得る中間体から生成し得ると理解されるべきである。

【0068】

「接触すること」という用語は、２つの種が反応、相互作用、または物理的接触をすることを可能にすることも含み得、２つの種は、本明細書に記載の化合物及びタンパク質または酵素であってもよい。いくつかの実施形態では、接触することは、本明細書に記載の化合物を、シグナル伝達経路に関与するタンパク質または酵素と相互作用することを可能にすることが含まれる。

【0069】

本明細書で定義される場合、タンパク質に関する「活性化」「活性化する」「活性化すること」などの用語は、初期の非活性または不活性化状態からの、タンパク質の生物学的に活性な誘導体への変換を指す。用語は、疾患で減少したシグナル伝達または酵素活性またはタンパク質の量を活性化または活性化する、増感させる、または上方調節することを指す。

【0070】

本明細書で定義される場合、タンパク質阻害剤相互作用に関する「阻害」、「阻害する」、「阻害すること」という用語は、阻害剤の非存在下におけるタンパク質の活性または機能と比較して、タンパク質の活性または機能に負の影響を及ぼすこと（例えば、低減させること）を意味する。実施形態では、阻害は、阻害剤の非存在下におけるタンパク質の濃度またはレベルと比較して、タンパク質の濃度またはレベルに負の影響を及ぼすこと（例えば、低減させること）を意味する。実施形態では、阻害は、疾患または疾患症状の低減を指す。実施形態では、阻害は、特定のタンパク質標的の活性の低減を指す。従って、阻害には、タンパク質のシグナル伝達もしくは酵素活性、またはタンパク質の量の、少なくとも部分的、部分的、または完全な、刺激の遮断、活性化の低減、防止、もしくは遅延、または不活性化、脱感作、もしくは下方制御が含まれる。実施形態では、阻害は、直接相互作用（例えば、阻害剤が標的タンパク質と結合すること）がもたらす標的タンパク質の活性の低減を指す。実施形態では、阻害は、間接相互作用（例えば、阻害剤が、標的タンパク質を活性化するタンパク質と結合することによって、標的タンパク質の活性化を防止すること）からの標的タンパク質の活性の低減を指す。「ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤」及び「ＢＴＫ阻害剤」は、阻害剤の非存在下におけるブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能と比較して、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能に負の影響を及ぼす（例えば、低減させる）（例えば、ＢＴＫ阻害剤がＢＴＫと結合する）化合物である。

【0071】

「ブルトン型チロシンキナーゼ」及び「ＢＴＫ」という用語は、ブルトン型チロシンキナーゼ活性を有するタンパク質（相同体、アイソフォーム、及びその機能的断片を含む）を指す。この用語は、ブルトン型チロシンキナーゼの任意の組換え体または天然起源の形態、または（例えば、野生型ブルトン型チロシンキナーゼと比較して、少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、または１００％の活性内で）ブルトン型チロシンキナーゼ活性を維持するその変異体を含む。実施形態では、ＢＴＫ遺伝子によってコードされるブルトン型チロシンキナーゼタンパク質は、Ｅｎｔｒｅｚ ６９５、ＵｎｉＰＲｏｔ Ｑ０６１８７、またはＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に記載されるかまたは対応するアミノ酸配列を有する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼＢＴＫ遺伝子は、ＲｅｆＳｅｑ（ｍＲＮＡ）ＮＭ＿００００６１に記載される核酸配列を有する。実施形態では、アミノ酸配列または核酸配列は、本出願の提出時に知られている配列である。実施形態では、配列は、ＧＩ：４５５７３７７に対応する。実施形態では、配列は、ＮＰ＿００００５２．１に対応する。実施形態では、配列は、ＮＭ＿００００６１．２に対応する。実施形態では、配列は、ＧＩ：２１３３８５２９２に対応する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ、例えば、ヒトがんを引き起こすブルトン型チロシンキナーゼである。

【0072】

「発現」という用語は、限定されないが、転写、転写後修飾、翻訳、翻訳後修飾、及び分泌を含むポリペプチドの産生に関与する任意のステップを含む。発現は、タンパク質を検出する従来の技術（例えば、ＥＬＩＳＡ、ウェスタンブロッティング、フローサイトメトリー、免疫蛍光、免疫組織化学など）を用いて検出することができる。

【0073】

「疾患」または「病状」は、本明細書で提供される化合物または方法で治療可能な患者または対象の存在状態または健康状態を指す。疾患は、がんであってもよい。疾患は、脳卒中であってもよい。疾患は、炎症性疾患であってもよい。いくつかのさらなる例では、「がん」は、ヒトのがん及びがん腫、肉腫、腺がん、リンパ腫、白血病などを指し、こうしたものには、固形及びリンパ系のがん、腎がん、乳がん、肺がん、膀胱がん、結腸がん、卵巣がん、前立腺がん、膵がん、胃がん、脳がん、頭頸部がん、皮膚がん、子宮がん、精巣がん、神経膠腫、食道がん、及び肝細胞がんを含む肝がん、Ｂ細胞性急性リンパ芽球性リンパ腫を含むリンパ腫、非ホジキンリンパ腫（例えば、バーキットリンパ腫、小細胞型リンパ腫、及び大細胞型リンパ腫）、ホジキンリンパ腫、白血病（ＡＭＬ、ＡＬＬ、及びＣＭＬを含む）、または多発性骨髄腫が含まれる。

【0074】

本明細書で使用される場合、「炎症性疾患」という用語は、異常な炎症（例えば、対照、例えば、疾患に罹患していない健康な人と比較して、炎症レベルの増加）によって特徴付けられる疾患または病状を指す。炎症性疾患の例としては、自己免疫疾患、関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性特発性関節炎、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、若年発症型糖尿病、１型糖尿病、ギラン・バレー症候群、橋本脳炎、慢性甲状腺炎、強直性脊椎炎、乾癬、シェーグレン症候群、脈管炎、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、ベーチェット病、クローン病、潰瘍性大腸炎、水疱性類天疱瘡、サルコイドーシス、魚鱗癬、グレーブス眼症、炎症性腸疾患、アジソン病、白斑、喘息、アレルギー性喘息、尋常性座瘡、セリアック病、慢性前立腺炎、炎症性腸疾患、骨盤内炎症性疾患、再潅流障害、虚血再灌流障害、脳卒中、サルコイドーシス、移植拒絶、間質性膀胱炎、アテローム性動脈硬化症、強皮症、及びアトピー性皮膚炎が挙げられる。

【0075】

本明細書で使用される場合、「がん」という用語は、白血病、がん腫、及び肉腫を含む、哺乳類（例えば、ヒト）において見られる全ての型のがん、新生物、または悪性腫瘍を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得るがんの例としては、脳がん、神経膠腫、膠芽腫、神経芽細胞腫、前立腺がん、大腸がん、膵がん、子宮頸がん、胃がん、卵巣がん、肺がん、及び頭部がんが挙げられる。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得るがんの例としては、甲状腺がん、内分泌系のがん、脳がん、乳がん、子宮頸がん、結腸がん、頭頸部がん、肝がん、腎がん、肺がん、非小細胞肺がん、黒色腫、中皮腫、卵巣がん、肉腫、胃がん、子宮がん、髄芽腫、大腸がん、膵がんが挙げられる。追加の例としては、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、多形神経膠芽腫、卵巣がん、横紋筋肉腫、原発性血小板血症、原発性マクログロブリン血症、原発性脳腫瘍、がん、悪性膵臓インスリノーマ、悪性カルチノイド、膀胱がん、前悪性皮膚病変、精巣がん、リンパ腫、甲状腺がん、神経芽細胞腫、食道がん、尿生殖器がん、悪性高カルシウム血症、子宮内膜がん、副腎皮質がん、膵内分泌部もしくは膵外分泌部の新生物、甲状腺髄様がん（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ ｔｈｙｒｏｉｄ ｃａｎｃｅｒ）、甲状腺髄様がん（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ ｔｈｙｒｏｉｄ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、黒色腫、大腸がん、乳頭様甲状腺がん、肝細胞がん、または前立腺がんが挙げられる。

【0076】

「白血病」という用語は、造血器官の進行性の悪性疾患を広く指し、一般に、血液及び骨髄における白血球及びその前駆体の増殖及び発生に異常が生じることによって特徴付けられる。白血病は、一般に、（１）疾患の期間及び特徴（急性または慢性）；（２）骨髄（骨髄性）、リンパ系（リンパ性）、または単球性という、関与する細胞型；及び（３）血液における異常細胞の数の増加または非増加（白血病性または非白血病性（亜白血性）の）に基づいて臨床的に分類される。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得る白血病の例としては、例えば、急性非リンパ性白血病、慢性リンパ性白血病、急性顆粒球白血病、慢性顆粒球白血病、急性前骨髄球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、非白血性白血病、白血性白血病（ｌｅｕｋｏｃｙｔｈｅｍｉｃ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、好塩基球性白血病、芽球性白血病、ウシ白血病、慢性骨髄性白血病、皮膚白血病、胎生細胞性白血病、好酸球性白血病、グロス白血病、ヘアリー細胞白血病、血芽球性白血病、血芽球細胞性白血病、組織球性リンパ腫、幹細胞性白血病、急性単球性白血病、白血球減少性白血病、リンパ性白血病（ｌｙｍｐｈａｔｉｃ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、リンパ芽球性白血病、リンパ性白血病（ｌｙｍｐｈｏｃｙｔｉｃ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、リンパ性白血病（ｌｙｍｐｈｏｇｅｎｏｕｓ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、リンパ性白血病（ｌｙｍｐｈｏｉｄ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、リンパ肉腫細胞性白血病、肥満細胞性白血病、巨核球性白血病、小骨髄芽球性白血病、単球性白血病、骨髄芽球性白血病、骨髄性白血病、骨髄顆粒球性白血病、骨髄単球性白血病、ネーゲリ白血病、形質細胞性白血病、多発性骨髄腫、形質細胞性白血病、前骨髄球性白血病、リーダー細胞性白血病、シリング白血病、幹細胞性白血病、亜白血性白血病、または未分化細胞性白血病が挙げられる。

【0077】

「肉腫」という用語は、一般に、胚性結合組織のような物質から構成され、一般に、線維性または均一性の物質に密に詰め込まれた包埋細胞からなる腫瘍を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得る肉腫としては、軟骨肉腫、線維肉腫、リンパ肉腫、黒色肉腫、粘液肉腫、骨肉腫、アベメシー肉腫、脂肪肉腫（ａｄｉｐｏｓｅ ｓａｒｃｏｍａ）、脂肪肉腫（ｌｉｐｏｓａｒｃｏｍａ）、胞状軟部肉腫、エナメル上皮肉腫、ブドウ状肉腫、緑色腫肉腫、絨毛がん、胎児性肉腫、ウィルムス腫瘍肉腫、子宮内膜肉腫、間質肉腫、ユーイング肉腫、筋膜肉腫、線維芽細胞肉腫、巨細胞肉腫、顆粒球性肉腫、ホジキン肉腫、特発性多発性色素性出血性肉腫、Ｂ細胞の免疫芽球肉腫、リンパ腫、Ｔ細胞の免疫芽球肉腫、イエンセン肉腫、カポジ肉腫、クッパー星細胞肉腫、血管肉腫、白血肉腫、悪性間葉腫肉腫、傍骨性骨肉腫、網状赤血球肉腫、ラウス肉腫、漿液嚢胞性肉腫、滑膜肉腫、または末梢血管拡張性肉腫が含まれる。

【0078】

「黒色腫」という用語は、皮膚または他の器官のメラニン細胞系から生じる腫瘍を意味するために使用される。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得る黒色腫には、例えば、末端黒子型黒色腫、無色素性黒色腫、良性若年性黒色腫、クラウドマン黒色腫、Ｓ９１黒色腫、ハーディング・パッセー黒色腫、若年性黒色腫、悪性黒子型黒色腫、悪性黒色腫、結節性黒色腫、爪下黒色腫、または表在拡大型黒色腫が含まれる。

【0079】

「がん腫」という用語は、周囲組織に浸潤し、転移を生じさせる傾向を有する上皮細胞から構成される悪性新生物を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得るがん腫の例としては、例えば、甲状腺髄様がん、家族性甲状腺髄様がん、腺房がん、小葉がん、腺嚢がん腫、腺様嚢胞がん、腺腫性がん、副腎皮質のがん腫、肺胞がん、肺胞上皮がん、基底細胞がん（ｂａｓａｌ ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、基底細胞がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｂａｓｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、類基底細胞がん、基底扁平細胞がん、気管支肺胞上皮がん、細気管支がん、気管支原性肺がん、大脳様がん、胆管細胞がん、絨毛がん、粘液がん、面皰がん、子宮体がん、篩状がん、鎧状がん、皮膚がん、円柱がん、円柱細胞がん、腺管がん、硬性がん、胎児性がん、髄様がん、類表皮がん、腺様上皮がん、外方増殖性がん、潰瘍がん、線維性がん、ゼラチン状がん、膠様がん、巨細胞がん（ｇｉａｎｔ ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、巨細胞がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｇｉｇａｎｔｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、腺がん、顆粒膜細胞がん、毛母がん、血性がん、肝細胞がん、ハースル細胞がん、硝子状がん、副腎がん、乳児胎児性がん、上皮内がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｉｎ ｓｉｔｕ）、表皮内がん、上皮内がん（ｉｎｔｒａｅｐｉｔｈｅｌｉａｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、クロンペシェールがん、クルチスキー細胞がん、大細胞がん、レンズ状がん（ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、レンズ状がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒｅ）、脂肪性がん、リンパ上皮がん、髄様がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｍｅｄｕｌｌａｒｅ）、髄様がん（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、黒色がん、軟性がん、粘液性がん、粘液分泌がん、粘液細胞がん、粘表皮がん、粘液がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｍｕｃｏｓｕｍ）、粘液がん（ｍｕｃｏｕｓ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、粘液腫状がん、上咽頭がん、燕麦細胞がん、骨化性がん、類骨がん、乳頭がん、門脈周囲のがん、前浸潤がん、有棘細胞がん、髄質様がん、腎臓の腎細胞がん、予備細胞がん、肉腫様がん、シュナイダーがん、硬性がん、陰嚢がん、印環細胞がん、単純がん、小細胞がん、ソラノイドがん、回転楕円面細胞がん、紡錘細胞がん、海綿様がん、扁平上皮がん（ｓｑｕａｍｏｕｓ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、扁平上皮がん（ｓｑｕａｍｏｕｓ ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、紐様がん、毛細血管拡張性がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔａｔｉｃｕｍ）、毛細血管拡張性がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔｏｄｅｓ）、移行上皮がん、結節がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｔｕｂｅｒｏｓｕｍ）、結節がん（ｔｕｂｅｒｏｕｓ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、疣状がん、または絨毛がんが含まれる。

【0080】

「治療すること」または「治療」という用語は、損傷、疾患、病態、または病状の治療または改善における成功の兆候のことを指し、いずれの客観的または主観的パラメーター、例えば、軽減；緩和；症状の減衰、あるいは、損傷、病態または病状を患者にとってより許容できるようにすること；変性または衰退速度の遅延；変性の最終時点での衰弱をより低減すること；患者の身体的または精神的健康の向上などが含まれる。症状の治療または改善は、健康診断、神経学的検査、及び／または精神医学的評価の結果などを含む客観的または主観的パラメーターに基づき得る。「治療する」という用語及びその派生語は、損傷、病態、病状、または疾患の予防を含み得る。実施形態では、治療することは、予防することである。実施形態では、治療することは、予防することを含まない。

【0081】

「患者」または「それを必要とする対象」は、本明細書で提供される医薬組成物の投与によって治療することができる疾患または病状に苦しんでいるか、またはそれが生じる傾向を有する生きた生物を指す。非限定例としては、ヒト、他の哺乳類、ウシ、ラット、マウス、イヌ、サル、ヤギ、ヒツジ、雌ウシ、シカ、及び他の非哺乳類動物が挙げられる。いくつかの実施形態では、患者は、ヒトである。

【0082】

「有効量」は、その化合物が存在しない場合と比較して、化合物が記載の目的を達成（例えば、その投与効果の達成、疾患の治療、酵素活性の低減、酵素活性の増加、シグナル伝達経路の低減、疾患または病状の１つ以上の症状の低減するために十分な量である。「有効量」の例は、疾患の１つ以上の症状の治療、予防、または低減への寄与に十分な量であり、これは、「治療上有効な量」と称することもできる。１つ以上の症状の「低減」（及びこの語句の文法的同等形態）は、症状（複数可）の重症度もしくは頻度の減少、または症状（複数可）の排除を意味する。薬物の「予防的有効量」は、対象に投与されると、意図される予防効果を有することになる薬物の量であり、意図される予防効果は、例えば、損傷、疾患、病態、または病状の発症（または再発）の予防または遅延、あるいは損傷、疾患、病態、もしくは病状、またはそれらの症状の発症（または再発）の可能性の低減である。完全な予防効果は、１回の用量の投与によって必ずしも生じるとは限らず、一連の用量の投与後にのみ生じ得る。従って、予防的有効量は、１回または複数回の投与において投与され得る。本明細書で使用される場合、「活性低減量」は、アンタゴニストが存在しない場合と比較して、酵素の活性を低減するために必要なそのアンタゴニストの量を指す。本明細書で使用される場合、「機能攪乱量」は、アンタゴニストが存在しない場合と比較して、酵素またはタンパク質の機能を攪乱するために必要なそのアンタゴニストの量を指す。正確な量は、治療目的に依存することになり、既知の技術を使用することで当業者によって確認可能であろう（例えば、Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｄｏｓａｇｅ Ｆｏｒｍｓ（ｖｏｌｓ．１−３，１９９２）；Ｌｌｏｙｄ，Ｔｈｅ Ａｒｔ，Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｉｎｇ（１９９９）；Ｐｉｃｋａｒ，Ｄｏｓａｇｅ Ｃａｌｃｕｌａｔｉｏｎｓ（１９９９）；及びＲｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２０ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ，２００３，Ｇｅｎｎａｒｏ，Ｅｄ．，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ，Ｗｉｌｌｉａｍｓ ＆ Ｗｉｌｋｉｎｓを参照されたい）。

【0083】

本明細書に記載された任意の化合物に関して、治療上有効な量は、細胞培養アッセイから当初は決定することができる。標的濃度は、本明細書に記載されたまたは当業界で公知の方法を使用して測定した、本明細書に記載された方法を達成し得る（単数または複数種類の）活性化合物の濃度である。

【0084】

当業者には公知であるように、ヒトにおける使用で治療上有効な量は、動物モデルからも決定することができる。例えば、ヒト用の用量は、動物で有効であることが知見された濃度を達成するために配合することができる。ヒトでの用量は、上述のように化合物の有効性を監視し、用量を上方または下方に調節することによって調整することができる。上記方法及び他の方法に基づいてヒトでの最大効能を達成するために用量を調節することは、当業者の能力の範囲内である。

【0085】

用量は、患者の要求条件及び使用する化合物に応じて変動し得る。本発明の状況における患者への投与用量は、経時で患者における有効な治療反応を得るのに十分でなければならない。用量サイズも、あらゆる悪い副作用の存在、性質、及び程度により決定することができる。特定の状況に対して正しい用量の決定は、開業医の技能の範囲内である。通常、最適用量の化合物よりも少ない量の用量で治療を始める。その後、その状況下で最適な効果が達成されるまで、用量を僅かに増加させることによって増やしていく。投与量及び間隔は、治療される特定の臨床適応症に有効な投与化合物のレベルを提供するために個々に調整することができる。これにより、個人の疾患状態の重篤度に応じた治療計画を提供する。

【0086】

本明細書で使用される場合、「投与すること」という用語は、対象に対する、経口投与、坐薬としての投与、局所接触投与、静脈内投与、腹腔内投与、筋肉内投与、病巣内投与、くも膜下腔内投与、鼻腔内投与、もしくは皮下投与、または例えば、小型浸透圧ポンプといった、徐放装置の埋め込みを意味する。投与は、調製物と適合可能な、非経口及び経粘膜（例えば、頬側、舌下、経口蓋、経歯肉、経鼻、経腟、経直腸、または経皮）を含む、任意の経路によるものである。非経口投与には、例えば、静脈内、筋肉内、細動脈内、皮内、皮下、腹腔内、脳室内、及び頭蓋内へのものが含まれる。他の様式の送達には、限定はされないが、リポソーム製剤、静脈内注入、経皮パッチなどの使用が含まれる。

【0087】

「同時投与」は、本明細書に記載の組成物が、１つ以上の追加治療の実施と同時、その直前、またはその直後に投与されることを意味する。本発明の化合物は、患者に対して単独投与または同時投与することができる。同時投与は、個々または組み合わせでの（複数の化合物）、化合物の同時投与または連続投与を含むことが意図される。従って、調製物は、所望の場合（例えば、代謝分解の低減のために）、他の活性物質と組み合わせることもできる。本発明の組成物は、局所経路によって経皮的に送達することができ、外用スティック、溶液、懸濁液、乳濁液、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト、ゼリー、塗布薬、粉末、及びエアロゾルとして製剤化することができる。

【0088】

本明細書で使用される場合、「細胞」は、そのゲノムＤＮＡの保存または複製に十分な代謝または他の機能を行う細胞を指す。細胞は、当該技術分野においてよく知られる方法によって同定することができ、当該方法には、例えば、未変化膜の存在、特定の色素による染色性、子孫の産生能力、または配偶子の場合は第２の配偶子と組み合わさって生存可能な子孫を産生する能力が含まれる。細胞には、原核細胞及び真核細胞が含まれ得る。原核細胞には、限定はされないが、細菌が含まれる。真核細胞には、限定はされないが、酵母細胞、並びに植物及び動物由来の細胞が含まれ、例えば、哺乳類、昆虫（例えば、スポドプテラ属）、及びヒトの細胞である。細胞は、それが天然に非接着性であるか、または例えば、トリプシン処理によって、表面に接着しないように処理すると有用であり得る。

【0089】

「対照」または「対照実験」は、そのごく普通の意味に従って使用され、実験の手順、試薬、または変数が排除されていることのみが異なる平行実験となるように実験の対象または試薬が処理される実験を指す。いくつかの例では、対照は、実験効果の評価における比較標準として使用される。いくつかの実施形態では、対照は、本明細書（実施形態及び実施例を含む）に記載の化合物の非存在下におけるタンパク質の活性の測定である。

【0090】

「調節物質」という用語は、標的分子のレベル、または標的分子の機能、またはその分子の標的の物理的状態を増加または低減する組成物を指す。いくつかの実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ関連の疾患調節物質は、ブルトン型チロシンキナーゼと関連する疾患（例えば、がん、炎症性疾患）の１つ以上の症状の重症度を低減する化合物である。ブルトン型チロシンキナーゼ調節物質は、ブルトン型チロシンキナーゼの活性もしくは機能または活性レベルもしくは機能レベルを増加または低減する化合物である。

【0091】

「調節する」という用語は、そのごく普通の意味に従って使用され、１つ以上の特性を変更または変動させる作用を指す。「調節」は、１つ以上の特性を変更または変動させるプロセスを指す。例えば、標的タンパク質に対する調節物質の作用に適用される場合、調節することは、標的分子の特性もしくは機能、または特定分子の量の増加もしくは低減による変更を意味する。

【0092】

疾患（例えば、タンパク質関連疾患、ブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連するがん、ブルトン型チロシンキナーゼ関連がん、ブルトン型チロシンキナーゼ関連疾患）と関連する物質または物質の活性もしくは機能との関連における「関連」または「と関連する」という用語は、疾患が、その物質またはその物質の活性もしくは機能によって（完全または部分的に）引き起こされるか、あるいは疾患の症状が、その物質またはその物質の活性もしくは機能によって（完全または部分的に）引き起こされることを意味する。例えば、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能と関連するがんは、異常なブルトン型チロシンキナーゼ機能（例えば、酵素活性、タンパク質−タンパク質相互作用、シグナル伝達経路）から（完全もしくは部分的に）生じるがんであり得るか、または疾患の特定の症状が、異常なブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能によって（完全もしくは部分的に）引き起こされるがんであり得る。本明細書で使用される場合、疾患と関連すると記載されるものが、原因物質であるならば、疾患治療の標的となる可能性がある。例えば、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能と関連するがん、またはブルトン型チロシンキナーゼ関連がんは、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能（例えば、シグナル伝達経路の活性）の増加ががんを引き起こす場合、ブルトン型チロシンキナーゼ調節物質またはブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤で治療し得る。例えば、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能と関連する炎症性疾患、またはブルトン型チロシンキナーゼ関連炎症性疾患は、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能（例えば、シグナル伝達経路の活性）の増加が疾患を引き起こす場合、ブルトン型チロシンキナーゼ調節物質またはブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤で治療し得る。

【0093】

本明細書で使用される場合、「異常な」という用語は、正常とは異なることを指す。酵素活性またはタンパク質機能を説明するために使用される場合、異常なは、正常な対照、または疾患を有さない正常な対照試料の平均よりも高いまたは低い活性または機能を指す。異常な活性は、疾患を引き起こす活性量であって、（例えば、化合物の投与、または本明細書に記載の方法の使用によって）その異常な活性が正常、または疾患と関連しない量に戻ると、結果的に疾患または１つ以上の疾患症状が低減する活性量を指し得る。

【0094】

本明細書で使用される場合、「シグナル伝達経路」という用語は、細胞構成成分、及び任意選択で細胞外構成成分（例えば、タンパク質、核酸、小分子、イオン、脂質）の間の一連の相互作用であって、この一連の相互作用によって、１つの構成成分の変化が１つ以上の他の構成成分に伝わり、これによってさらなる構成成分に変化が次々に伝わり得、こうしたものが、任意選択で他のシグナル伝達経路構成成分に伝播する一連の相互作用を指す。例えば、ブルトン型チロシンキナーゼと、本明細書に記載の化合物との結合は、ブルトン型チロシンキナーゼ触媒反応の生成物のレベル、または生成物の下流誘導体のレベルを低下させ得、またはその結合は、ブルトン型チロシンキナーゼ酵素またはブルトン型チロシンキナーゼ反応生成物と下流エフェクターまたはシグナル伝達経路構成成分との間の相互作用を低下させ得、その結果、細胞の成長、増殖、または生存に変化が生じる。

【0095】

「求電子性化学部分」という用語は、そのごく普通の化学的意味に従って使用され、求電子性である一価の化学基を指す。

【0096】

ＩＩ．化合物
態様では、式：

【化4】

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を有する化合物を提供する。

【0097】

Ｒ^１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＨＸ^１_２、−ＣＨ_２Ｘ^１、−ＯＣＸ^１_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^１、−ＯＣＨＸ^１_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１Ｒ^１Ｄ、−ＳＯ_ｖ１ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１、−ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−ＯＲ^１Ｄ、−ＮＲ^１ＡＳＯ_２Ｒ^１Ｄ、−ＮＲ^１ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１Ｃ、−ＮＲ^１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１Ｃ、−ＮＲ^１ＡＯＲ^１Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。記号ｚ１は、０〜５の整数である。Ｒ^２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＨＸ^２_２、−ＣＨ_２Ｘ^２、−ＯＣＸ^２_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^２、−ＯＣＨＸ^２_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ２Ｒ^２Ｄ、−ＳＯ_ｖ２ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ２、−ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−ＯＲ^２Ｄ、−ＮＲ^２ＡＳＯ_２Ｒ^２Ｄ、−ＮＲ^２ＡＣ（Ｏ）Ｒ^２Ｃ、−ＮＲ^２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^２Ｃ、−ＮＲ^２ＡＯＲ^２Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。記号ｚ２は、０〜４の整数である。Ｒ^３は、水素または−ＮＨ_２である。記号Ｙ^１は、ＮまたはＣ（Ｒ^４）である。Ｒ^４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^４_３、−ＣＨＸ^４_２、−ＣＨ_２Ｘ^４、−ＯＣＸ^４_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^４、−ＯＣＨＸ^４_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ４Ｒ^４Ｄ、−ＳＯ_ｖ４ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ４、−ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−ＯＲ^４Ｄ、−ＮＲ^４ＡＳＯ_２Ｒ^４Ｄ、−ＮＲ^４ＡＣ（Ｏ）Ｒ^４Ｃ、−ＮＲ^４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^４Ｃ、−ＮＲ^４ＡＯＲ^４Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。記号Ｙ^２は、ＮまたはＣ（Ｒ^５）である。Ｒ^５は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^５_３、−ＣＨＸ^５_２、−ＣＨ_２Ｘ^５、−ＯＣＸ^５_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^５、−ＯＣＨＸ^５_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ５Ｒ^５Ｄ、−ＳＯ_ｖ５ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ５、−ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−ＯＲ^５Ｄ、−ＮＲ^５ＡＳＯ_２Ｒ^５Ｄ、−ＮＲ^５ＡＣ（Ｏ）Ｒ^５Ｃ、−ＮＲ^５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^５Ｃ、−ＮＲ^５ＡＯＲ^５Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｌ^１は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＲ^６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６−、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ^６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^６_３、−ＣＨＸ^６_２、−ＣＨ_２Ｘ^６、−ＯＣＸ^６_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^６、−ＯＣＨＸ^６_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ６Ｒ^６Ｄ、−ＳＯ_ｖ６ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ６、−ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−ＯＲ^６Ｄ、−ＮＲ^６ＡＳＯ_２Ｒ^６Ｄ、−ＮＲ^６ＡＣ（Ｏ）Ｒ^６Ｃ、−ＮＲ^６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^６Ｃ、−ＮＲ^６ＡＯＲ^６Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｌ^２は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＲ^７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７−、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ^７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^７_３、−ＣＨＸ^７_２、−ＣＨ_２Ｘ^７、−ＯＣＸ^７_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^７、−ＯＣＨＸ^７_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ７Ｒ^７Ｄ、−ＳＯ_ｖ７ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ７、−ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−ＯＲ^７Ｄ、−ＮＲ^７ＡＳＯ_２Ｒ^７Ｄ、−ＮＲ^７ＡＣ（Ｏ）Ｒ^７Ｃ、−ＮＲ^７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^７Ｃ、−ＮＲ^７ＡＯＲ^７Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｅは、求電子部分である。各Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^１Ｄ、Ｒ^２Ａ、Ｒ^２Ｂ、Ｒ^２Ｃ、Ｒ^２Ｄ、Ｒ^４Ａ、Ｒ^４Ｂ、Ｒ^４Ｃ、Ｒ^４Ｄ、Ｒ^５Ａ、Ｒ^５Ｂ、Ｒ^５Ｃ、Ｒ^５Ｄ、Ｒ^６Ａ、Ｒ^６Ｂ、Ｒ^６Ｃ、Ｒ^６Ｄ、Ｒ^７Ａ、Ｒ^７Ｂ、Ｒ^７Ｃ、及びＲ^７Ｄは独立して、水素、−ＣＸ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ_２、−ＣＨ_２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。各Ｘ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、及びＸ^７は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。記号ｎ１、ｎ２、ｎ４、ｎ５、ｎ６、及びｎ７は独立して、０〜４の整数である。記号ｍ１、ｍ２、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、ｖ１、ｖ２、ｖ４、ｖ５、ｖ６、及びｖ７は
独立して、１〜２の整数である。

【0098】

実施形態では、化合物は、式

【化5】

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を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0099】

実施形態では、化合物は、式

【化6】

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を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0100】

実施形態では、化合物は、式

【化7】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0101】

実施形態では、化合物は、式

【化8】

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を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0102】

実施形態では、化合物は、式

【化9】

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を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0103】

実施形態では、化合物は、式

【化10】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0104】

実施形態では、化合物は、式

【化11】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0105】

実施形態では、化合物は、式

【化12】

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を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0106】

実施形態では、化合物は、式

【化13】

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を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0107】

実施形態では、化合物は、式

【化14】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0108】

実施形態では、化合物は、式

【化15】

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を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0109】

実施形態では、化合物は、式

【化16】

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を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0110】

実施形態では、化合物は、式

【化17】

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を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0111】

実施形態では、化合物は、式

【化18】

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を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0112】

実施形態では、化合物は、式

【化19】

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を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0113】

実施形態では、化合物は、式

【化20】

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を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0114】

実施形態では、化合物は、式

【化21】

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を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0115】

実施形態では、化合物は、式

【化22】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0116】

実施形態では、化合物は、式

【化23】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0117】

実施形態では、化合物は、式

【化24】

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を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0118】

実施形態では、化合物は、式

【化25】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0119】

実施形態では、化合物は、式

【化26】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0120】

実施形態では、化合物は、式

【化27】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0121】

実施形態では、化合物は、式

【化28】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0122】

実施形態では、化合物は、式

【化29】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0123】

実施形態では、化合物は、式

【化30】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^１、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0124】

実施形態では、化合物は、式

【化31】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0125】

実施形態では、化合物は、式

【化32】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0126】

実施形態では、化合物は、式

【化33】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0127】

実施形態では、化合物は、式

【化34】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0128】

実施形態では、化合物は、式

【化35】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0129】

実施形態では、化合物は、式

【化36】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0130】

実施形態では、化合物は、式

【化37】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0131】

実施形態では、Ｒ^１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＯＣＸ^１_３、−ＯＣＨＸ^１_２、−ＣＨＸ^１_２、−ＣＨ_２Ｘ^１、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、Ｒ^１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＮ、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキル、または非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＮ、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のメトキシ、または非置換のエトキシである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のｎ−プロピルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のｎ−ブチルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のイソブチルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のペンチルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のヘキシルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のヘプチルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のオクチルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−Ｆである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−Ｃｌである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−Ｂｒである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のメトキシである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のエトキシである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＣＦ_３である。実施形態では、Ｒ^１は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＣＣｌ_３である。

【0132】

実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＣＸ^１_３である。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＣＨＸ^１_２である。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＣＨ_２Ｘ^１である。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＯＣＸ^１_３である。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＯＣＨ_２Ｘ^１である。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＯＣＨＸ^１_２である。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＳＯ_ｎ１Ｒ^１Ｄである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＳＯ_ｖ１ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１である。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１Ｃである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１Ｃである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＯＲ^１Ｄである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＮＲ^１ＡＳＯ_２Ｒ^１Ｄである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＮＲ^１ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１Ｃである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＮＲ^１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１Ｃである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＮＲ^１ＡＯＲ^１Ｃである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＮＯ_２である。実施形態では、Ｒ^１は独立して、−ＳＨである。

【0133】

実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0134】

実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のフェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換フェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のフェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0135】

実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、−ＣＸ^１Ａ_３である。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、−ＣＨＸ^１Ａ_２である。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^１Ａである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0136】

実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、−ＣＸ^１Ｂ_３である。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、−ＣＨＸ^１Ｂ_２である。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^１Ｂである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0137】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0138】

実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、−ＣＸ^１Ｃ_３である。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、−ＣＨＸ^１Ｃ_２である。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^１Ｃである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0139】

実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、−ＣＸ^１Ｄ_３である。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、−ＣＨＸ^１Ｄ_２である。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^１Ｄである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0140】

実施形態では、Ｒ^１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＨＸ^１_２、−ＣＨ_２Ｘ^１、−ＯＣＸ^１_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^１、−ＯＣＨＸ^１_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１Ｒ^１Ｄ、−ＳＯ_ｖ１ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１、−ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−ＯＲ^１Ｄ、−ＮＲ^１ＡＳＯ_２Ｒ^１Ｄ、−ＮＲ^１ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１Ｃ、−ＮＲ^１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１Ｃ、−ＮＲ^１ＡＯＲ^１Ｃ、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１_３、−ＯＣＨＸ^１_２、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１_３、−ＯＣＨＸ^１_２、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２０−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２０−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２０−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、エチルである。実施形態では、Ｒ^１は、ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１は、ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１は、ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１は、ＣＦ_３である。実施形態では、Ｒ^１は、ＣＨＦ_２である。実施形態では、Ｒ^１は、ＣＨ_２Ｆである。

【0141】

実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２０−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２０−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２０−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２０−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0142】

Ｒ^２０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２０_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２０_３、−ＯＣＨＸ^２０_２、Ｒ^２１−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２１−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２１−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２１−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２１−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２１−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２０_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２０_３、−ＯＣＨＸ^２０_２、Ｒ^２１−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２１−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２１−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２１−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２１−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２１−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２０は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0143】

Ｒ^２１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２１_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２１_３、−ＯＣＨＸ^２１_２、Ｒ^２２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２１_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２１_３、−ＯＣＨＸ^２１_２、Ｒ^２２−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２２−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２２−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２２−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２２−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２２−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0144】

実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、水素、−ＣＸ^１Ａ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１Ａ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１Ａ、Ｒ^２０Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２０Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２０Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、水素、−ＣＸ^１Ａ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１Ａ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１Ａ、Ｒ^２０Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２０Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２０Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２０Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２０Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２０Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１Ａは独立して、エチルである。

【0145】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^２０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ^２０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^２０Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ^２０Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0146】

Ｒ^２０Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２０Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２０Ａ_３、−ＯＣＨＸ^２０Ａ_２、Ｒ^２１Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２１Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２１Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２０Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２０Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２０Ａ_３、−ＯＣＨＸ^２０Ａ_２、Ｒ^２１Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２１Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２１Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２１Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２１Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２１Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２０Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0147】

Ｒ^２１Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２１Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２１Ａ_３、−ＯＣＨＸ^２１Ａ_２、Ｒ^２２Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２２Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２２Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２１Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２１Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２１Ａ_３、−ＯＣＨＸ^２１Ａ_２、Ｒ^２２Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２２Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２２Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２２Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２２Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２２Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２１Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0148】

実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、水素、−ＣＸ^１Ｂ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１Ｂ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１Ｂ、Ｒ^２０Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２０Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２０Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、水素、−ＣＸ^１Ｂ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１Ｂ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１Ｂ、Ｒ^２０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２０Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２０Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２０Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２０Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１Ｂは独立して、エチルである。

【0149】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^２０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ^２０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^２０Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ^２０Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0150】

Ｒ^２０Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２０Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２０Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^２０Ｂ_２、Ｒ^２１Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２１Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２１Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２０Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２０Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２０Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^２０Ｂ_２、Ｒ^２１Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２１Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２１Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２１Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２１Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２１Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２０Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0151】

Ｒ^２１Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２１Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２１Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^２１Ｂ_２、Ｒ^２２Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２２Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２２Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２１Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２１Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２１Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^２１Ｂ_２、Ｒ^２２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２２Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２２Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２２Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２２Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２１Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0152】

実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、水素、−ＣＸ^１Ｃ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１Ｃ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１Ｃ、Ｒ^２０Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２０Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２０Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、水素、−ＣＸ^１Ｃ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１Ｃ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１Ｃ、Ｒ^２０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２０Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２０Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２０Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２０Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１Ｃは独立して、エチルである。

【0153】

Ｒ^２０Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２０Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２０Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^２０Ｃ_２、Ｒ^２１Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２１Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２１Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２０Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２０Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２０Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^２０Ｃ_２、Ｒ^２１Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２１Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２１Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２１Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２１Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２１Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２０Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0154】

Ｒ^２１Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２１Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２１Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^２１Ｃ_２、Ｒ^２２Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２２Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２２Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２１Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２１Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２１Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^２１Ｃ_２、Ｒ^２２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２２Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２２Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２２Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２２Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２１Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0155】

実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、水素、−ＣＸ^１Ｄ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１Ｄ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１Ｄ、Ｒ^２０Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２０Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２０Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、水素、−ＣＸ^１Ｄ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１Ｄ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１Ｄ、Ｒ^２０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２０Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２０Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２０Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２０Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１Ｄは独立して、エチルである。

【0156】

Ｒ^２０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２０Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２０Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^２０Ｄ_２、Ｒ^２１Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２１Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２１Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２０Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２０Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^２０Ｄ_２、Ｒ^２１Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２１Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２１Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２１Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２１Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２１Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２０Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0157】

Ｒ^２１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２１Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２１Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^２１Ｄ_２、Ｒ^２２Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２２Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２２Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２１Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２１Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^２１Ｄ_２、Ｒ^２２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２２Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２２Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２２Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２２Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２１Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0158】

Ｒ^２２、Ｒ^２２Ａ、Ｒ^２２Ｂ、Ｒ^２２Ｃ、及びＲ^２２Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ_３、−ＣＢｒ_３、−ＣＦ_３、−ＣＩ_３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＢｒ_３、−ＯＣＩ_３、ＯＣＨＣｌ_２、−ＯＣＨＢｒ_２、−ＯＣＨＩ_２、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２２、Ｒ^２２Ａ、Ｒ^２２Ｂ、Ｒ^２２Ｃ、及びＲ^２２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２２、Ｒ^２２Ａ、Ｒ^２２Ｂ、Ｒ^２２Ｃ、及びＲ^２２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0159】

実施形態では、Ｒ^１は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、水素である。実施形態では、ｚ１は、２、及びＲ^１は独立して、水素またはハロゲンである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、水素であり、１個のＲ^１は、ハロゲンである。

【0160】

実施形態では、Ｒ^１は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ^１は、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ^１は、非置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ^１は、非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、ハロゲンまたは非置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ^１は、メチルである。

【0161】

実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換メチルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ^１は、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ^１は、置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ^１は、置換のＣ_１−Ｃ_２アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ^１は、置換メチルである。実施形態では、Ｒ^１は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ^１は、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ^１は、非置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ^１は、非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ^１は、非置換のメチルである。

【0162】

実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、１個のＲ^１は、置換もしくは非置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、１個のＲ^１は、置換もしくは非置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキルであり、１個のＲ^１は、置換もしくは非置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、置換もしくは非置換のメチルであり、１個のＲ^１は、置換もしくは非置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、置換もしくは非置換のメチルであり、１個のＲ^１は、置換もしくは非置換のイソプロピルである。

【0163】

実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、１個のＲ^１は、非置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、１個のＲ^１は、非置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキルであり、１個のＲ^１は、非置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、非置換のメチルであり、１個のＲ^１は、非置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、非置換のメチルであり、１個のＲ^１は、非置換のイソプロピルである。

【0164】

実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、１個のＲ^１は、置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、１個のＲ^１は、置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_２アルキルであり、１個のＲ^１は、置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、置換メチルであり、１個のＲ^１は、置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、置換メチルであり、１個のＲ^１は、置換イソプロピルである。

【0165】

実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、１個のＲ^１は、非置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、１個のＲ^１は、非置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_２アルキルであり、１個のＲ^１は、非置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、置換メチルであり、１個のＲ^１は、非置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、置換メチルであり、１個のＲ^１は、非置換のイソプロピルである。

【0166】

実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、１個のＲ^１は、置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、１個のＲ^１は、置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキルであり、１個のＲ^１は、置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、非置換のメチルであり、１個のＲ^１は、置換のＣ_３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ^１は独立して、非置換のメチルであり、１個のＲ^１は、置換イソプロピルである。

【0167】

実施形態では、ｚ１は、０である。実施形態では、ｚ１は、１である。実施形態では、ｚ１は、２である。実施形態では、ｚ１は、３である。実施形態では、ｚ１は、４である。実施形態では、ｚ１は、５である。

【0168】

実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＯＣＸ^２_３、−ＯＣＨＸ^２_２、−ＣＨＸ^２_２、−ＣＨ_２Ｘ^２、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＮ、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキル、または非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＮ、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のメトキシ、または非置換のエトキシである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のｎ−プロピルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のｎ−ブチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のイソブチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のペンチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のヘキシルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のヘプチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のオクチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−Ｆである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−Ｃｌである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−Ｂｒである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−Ｉである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のメトキシである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のエトキシである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＣＦ_３である。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＣＣｌ_３である。

【0169】

実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３である。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＣＨＸ^２_２である。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＣＨ_２Ｘ^２である。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＯＣＸ^２_３である。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＯＣＨ_２Ｘ^２である。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＯＣＨＸ^２_２である。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＳＯ_ｎ２Ｒ^２Ｄである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＳＯ_ｖ２ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−Ｎ（Ｏ）_ｍ２である。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２Ｃである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^２Ｃである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＯＲ^２Ｄである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＮＲ^２ＡＳＯ_２Ｒ^２Ｄである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＮＲ^２ＡＣ（Ｏ）Ｒ^２Ｃである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＮＲ^２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^２Ｃである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＮＲ^２ＡＯＲ^２Ｃである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＮＯ_２である。実施形態では、Ｒ^２は独立して、−ＳＨである。

【0170】

実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0171】

実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のフェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換フェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のフェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0172】

実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、−ＣＸ^２Ａ_３である。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、−ＣＨＸ^２Ａ_２である。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^２Ａである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0173】

実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、−ＣＸ^２Ｂ_３である。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、−ＣＨＸ^２Ｂ_２である。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^２Ｂである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0174】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0175】

実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、−ＣＸ^２Ｃ_３である。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、−ＣＨＸ^２Ｃ_２である。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^２Ｃである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0176】

実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、−ＣＸ^２Ｄ_３である。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、−ＣＨＸ^２Ｄ_２である。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^２Ｄである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0177】

実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＨＸ^２_２、−ＣＨ_２Ｘ^２、−ＯＣＸ^２_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^２、−ＯＣＨＸ^２_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ２Ｒ^２Ｄ、−ＳＯ_ｖ２ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ２、−ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−ＯＲ^２Ｄ、−ＮＲ^２ＡＳＯ_２Ｒ^２Ｄ、−ＮＲ^２ＡＣ（Ｏ）Ｒ^２Ｃ、−ＮＲ^２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^２Ｃ、−ＮＲ^２ＡＯＲ^２Ｃ、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２_３、−ＯＣＨＸ^２_２、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２_３、−ＯＣＨＸ^２_２、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２３−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２３−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^２は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、エチルである。

【0178】

実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２３−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２３−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２３−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0179】

Ｒ^２３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２３_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２３_３、−ＯＣＨＸ^２３_２、Ｒ^２４−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２４−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２４−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２４−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２４−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２３_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２３_３、−ＯＣＨＸ^２３_２、Ｒ^２４−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２４−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２４−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２４−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２４−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２４−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２３は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0180】

Ｒ^２４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２４_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２４_３、−ＯＣＨＸ^２４_２、Ｒ^２５−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２５−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２５−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２５−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２５−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２４_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２４_３、−ＯＣＨＸ^２４_２、Ｒ^２５−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２５−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２５−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２５−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２５−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２５−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２４は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0181】

実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、水素、−ＣＸ^２Ａ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^２Ａ_２、−ＣＨ_２Ｘ^２Ａ、Ｒ^２３Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２３Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２３Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、水素、−ＣＸ^２Ａ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^２Ａ_２、−ＣＨ_２Ｘ^２Ａ、Ｒ^２３Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２３Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２３Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２３Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２３Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２３Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^２Ａは独立して、エチルである。

【0182】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^２３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ^２３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^２３Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ^２３Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0183】

Ｒ^２３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２３Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２３Ａ_３、−ＯＣＨＸ^２３Ａ_２、Ｒ^２４Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２４Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２４Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２３Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２３Ａ_３、−ＯＣＨＸ^２３Ａ_２、Ｒ^２４Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２４Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２４Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２４Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２４Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２４Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２３Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0184】

Ｒ^２４Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２４Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２４Ａ_３、−ＯＣＨＸ^２４Ａ_２、Ｒ^２５Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２５Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２５Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２４Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２４Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２４Ａ_３、−ＯＣＨＸ^２４Ａ_２、Ｒ^２５Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２５Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２５Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２５Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２５Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２５Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２４Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0185】

実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、水素、−ＣＸ^２Ｂ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^２Ｂ_２、−ＣＨ_２Ｘ^２Ｂ、Ｒ^２３Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２３Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２３Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、水素、−ＣＸ^２Ｂ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^２Ｂ_２、−ＣＨ_２Ｘ^２Ｂ、Ｒ^２３Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２３Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２３Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２３Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２３Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２３Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^２Ｂは独立して、エチルである。

【0186】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^２３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ^２３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^２３Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ^２３Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0187】

Ｒ^２３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２３Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２３Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^２３Ｂ_２、Ｒ^２４Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２４Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２４Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２３Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２３Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^２３Ｂ_２、Ｒ^２４Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２４Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２４Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２４Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２４Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２４Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２３Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0188】

Ｒ^２４Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２４Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２４Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^２４Ｂ_２、Ｒ^２５Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２５Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２５Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２４Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２４Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２４Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^２４Ｂ_２、Ｒ^２５Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２５Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２５Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２５Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２５Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２５Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２４Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0189】

実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、水素、−ＣＸ^２Ｃ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^２Ｃ_２、−ＣＨ_２Ｘ^２Ｃ、Ｒ^２３Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２３Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２３Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、水素、−ＣＸ^２Ｃ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^２Ｃ_２、−ＣＨ_２Ｘ^２Ｃ、Ｒ^２３Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２３Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２３Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２３Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２３Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２３Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^２Ｃは独立して、エチルである。

【0190】

Ｒ^２３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２３Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２３Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^２３Ｃ_２、Ｒ^２４Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２４Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２４Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２３Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２３Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^２３Ｃ_２、Ｒ^２４Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２４Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２４Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２４Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２４Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２４Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２３Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0191】

Ｒ^２４Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２４Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２４Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^２４Ｃ_２、Ｒ^２５Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２５Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２５Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２４Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２４Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２４Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^２４Ｃ_２、Ｒ^２５Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２５Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２５Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２５Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２５Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２５Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２４Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0192】

実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、水素、−ＣＸ^２Ｄ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^２Ｄ_２、−ＣＨ_２Ｘ^２Ｄ、Ｒ^２３Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２３Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２３Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、水素、−ＣＸ^２Ｄ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^２Ｄ_２、−ＣＨ_２Ｘ^２Ｄ、Ｒ^２３Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２３Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２３Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２３Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２３Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２３Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^２Ｄは独立して、エチルである。

【0193】

Ｒ^２３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２３Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２３Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^２３Ｄ_２、Ｒ^２４Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２４Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２４Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２３Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２３Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^２３Ｄ_２、Ｒ^２４Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２４Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２４Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２４Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２４Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２４Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２３Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0194】

Ｒ^２４Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２４Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２４Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^２４Ｄ_２、Ｒ^２５Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２５Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２５Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２４Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２４Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２４Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^２４Ｄ_２、Ｒ^２５Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２５Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２５Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２５Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２５Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２５Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２４Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0195】

Ｒ^２５、Ｒ^２５Ａ、Ｒ^２５Ｂ、Ｒ^２５Ｃ、及びＲ^２５Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ_３、−ＣＢｒ_３、−ＣＦ_３、−ＣＩ_３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＢｒ_３、−ＯＣＩ_３、ＯＣＨＣｌ_２、−ＯＣＨＢｒ_２、−ＯＣＨＩ_２、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２５、Ｒ^２５Ａ、Ｒ^２５Ｂ、Ｒ^２５Ｃ、及びＲ^２５Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２５、Ｒ^２５Ａ、Ｒ^２５Ｂ、Ｒ^２５Ｃ、及びＲ^２５Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0196】

実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^２は独立して、水素またはハロゲンである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲンまたはＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲンまたはＣ_１−Ｃ_３アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲンまたはＣ_１−Ｃ_２アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲンまたはメチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換メチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲンまたは置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲンまたは置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲンまたは置換のＣ_１−Ｃ_２アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲンまたは置換メチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲンまたは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲンまたは非置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲンまたは非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、ハロゲンまたは非置換のメチルである。

【0197】

実施形態では、Ｒ^２は独立して、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、Ｃ_１−Ｃ_２アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、イソプロピルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のメチル、または置換もしくは非置換のイソプロピルである。

【0198】

実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキルである。実施形態では、Ｒ^２は独立して、置換もしくは非置換のメチルである。

【0199】

実施形態では、ｚ２は、０である。実施形態では、ｚ２は、１である。実施形態では、ｚ２は、２である。実施形態では、ｚ２は、３である。実施形態では、ｚ２は、４である。

【0200】

実施形態では、Ｒ^３は、水素である。実施形態では、Ｒ^３は、−ＮＨ_２である。

【0201】

実施形態では、記号Ｙ^１は、Ｎである。実施形態では、記号Ｙ^１は、−Ｃ（Ｒ^４）である。

【0202】

実施形態では、Ｒ^４は、水素、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。

【0203】

実施形態では、Ｒ^４は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^４は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＣＸ^４_３である。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＣＨＸ^４_２である。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＣＨ_２Ｘ^４である。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＯＣＸ^４_３である。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＯＣＨ_２Ｘ^４である。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＯＣＨＸ^４_２である。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＳＯ_ｎ４Ｒ^４Ｄである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＳＯ_ｖ４ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−Ｎ（Ｏ）_ｍ４である。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４Ｃである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^４Ｃである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＯＲ^４Ｄである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＮＲ^４ＡＳＯ_２Ｒ^４Ｄである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＮＲ^４ＡＣ（Ｏ）Ｒ^４Ｃである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＮＲ^４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^４Ｃである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＮＲ^４ＡＯＲ^４Ｃである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＮＯ_２である。実施形態では、Ｒ^４は独立して、−ＳＨである。

【0204】

実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0205】

実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、−ＣＸ^４Ａ_３である。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、−ＣＨＸ^４Ａ_２である。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^４Ａである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0206】

実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、−ＣＸ^４Ｂ_３である。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、−ＣＨＸ^４Ｂ_２である。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^４Ｂである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0207】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0208】

実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、−ＣＸ^４Ｃ_３である。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、−ＣＨＸ^４Ｃ_２である。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^４Ｃである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0209】

実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、−ＣＸ^４Ｄ_３である。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、−ＣＨＸ^４Ｄ_２である。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^４Ｄである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0210】

実施形態では、Ｒ^４は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ^４_３、−ＣＨＸ^４_２、−ＣＨ_２Ｘ^４、−ＯＣＸ^４_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^４、−ＯＣＨＸ^４_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ４Ｒ^４Ｄ、−ＳＯ_ｖ４ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ４、−ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−ＯＲ^４Ｄ、−ＮＲ^４ＡＳＯ_２Ｒ^４Ｄ、−ＮＲ^４ＡＣ（Ｏ）Ｒ^４Ｃ、−ＮＲ^４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^４Ｃ、−ＮＲ^４ＡＯＲ^４Ｃ、Ｒ^２９−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２９−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２９−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２９−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２９−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２９−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^４_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^４_３、−ＯＣＨＸ^４_２、Ｒ^２９−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２９−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２９−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２９−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２９−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２９−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^４_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^４_３、−ＯＣＨＸ^４_２、Ｒ^２９−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２９−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２９−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２９−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２９−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２９−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^４は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^４は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^４は独立して、エチルである。

【0211】

Ｒ^２９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２９_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２９_３、−ＯＣＨＸ^２９_２、Ｒ^３０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２９_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２９_３、−ＯＣＨＸ^２９_２、Ｒ^３０−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３０−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３０−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３０−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３０−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３０−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２９は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0212】

Ｒ^３０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３０_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３０_３、−ＯＣＨＸ^３０_２、Ｒ^３１−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３１−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３１−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３１−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３１−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３１−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３０_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３０_３、−ＯＣＨＸ^３０_２、Ｒ^３１−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３１−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３１−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３１−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３１−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３１−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３０は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0213】

実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、水素、−ＣＸ^４Ａ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^４Ａ_２、−ＣＨ_２Ｘ^４Ａ、Ｒ^２９Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２９Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２９Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、水素、−ＣＸ^４Ａ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^４Ａ_２、−ＣＨ_２Ｘ^４Ａ、Ｒ^２９Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２９Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２９Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２９Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２９Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２９Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^４Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^４Ａは独立して、エチルである。

【0214】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^２９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ^２９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^２９Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ^２９Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0215】

Ｒ^２９Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２９Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２９Ａ_３、−ＯＣＨＸ^２９Ａ_２、Ｒ^３０Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３０Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３０Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２９Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２９Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２９Ａ_３、−ＯＣＨＸ^２９Ａ_２、Ｒ^３０Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３０Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３０Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３０Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３０Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３０Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２９Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0216】

Ｒ^３０Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３０Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３０Ａ_３、−ＯＣＨＸ^３０Ａ_２、Ｒ^３１Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３１Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３１Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３０Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３０Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３０Ａ_３、−ＯＣＨＸ^３０Ａ_２、Ｒ^３１Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３１Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３１Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３１Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３１Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３１Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３０Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0217】

実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、水素、−ＣＸ^４Ｂ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^４Ｂ_２、−ＣＨ_２Ｘ^４Ｂ、Ｒ^２９Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２９Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２９Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、水素、−ＣＸ^４Ｂ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^４Ｂ_２、−ＣＨ_２Ｘ^４Ｂ、Ｒ^２９Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２９Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２９Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２９Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２９Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２９Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^４Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^４Ｂは独立して、エチルである。

【0218】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^２９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ^２９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^２９Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ^２９Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0219】

Ｒ^２９Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２９Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２９Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^２９Ｂ_２、Ｒ^３０Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３０Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３０Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２９Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２９Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２９Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^２９Ｂ_２、Ｒ^３０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３０Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３０Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３０Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３０Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２９Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0220】

Ｒ^３０Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３０Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３０Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^３０Ｂ_２、Ｒ^３１Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３１Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３１Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３０Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３０Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３０Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^３０Ｂ_２、Ｒ^３１Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３１Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３１Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３１Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３１Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３１Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３０Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0221】

実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、水素、−ＣＸ^４Ｃ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^４Ｃ_２、−ＣＨ_２Ｘ^４Ｃ、Ｒ^２９Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２９Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２９Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、水素、−ＣＸ^４Ｃ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^４Ｃ_２、−ＣＨ_２Ｘ^４Ｃ、Ｒ^２９Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２９Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２９Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２９Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２９Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２９Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^４Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^４Ｃは独立して、エチルである。

【0222】

Ｒ^２９Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２９Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２９Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^２９Ｃ_２、Ｒ^３０Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３０Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３０Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２９Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２９Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２９Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^２９Ｃ_２、Ｒ^３０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３０Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３０Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３０Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３０Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２９Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0223】

Ｒ^３０Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３０Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３０Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^３０Ｃ_２、Ｒ^３１Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３１Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３１Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３０Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３０Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３０Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^３０Ｃ_２、Ｒ^３１Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３１Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３１Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３１Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３１Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３１Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３０Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0224】

実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、水素、−ＣＸ^４Ｄ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^４Ｄ_２、−ＣＨ_２Ｘ^４Ｄ、Ｒ^２９Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^２９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^２９Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^２９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^２９Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^２９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、水素、−ＣＸ^４Ｄ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^４Ｄ_２、−ＣＨ_２Ｘ^４Ｄ、Ｒ^２９Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^２９Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^２９Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^２９Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^２９Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^２９Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^４Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^４Ｄは独立して、エチルである。

【0225】

Ｒ^２９Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２９Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２９Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^２９Ｄ_２、Ｒ^３０Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３０Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３０Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^２９Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^２９Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^２９Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^２９Ｄ_２、Ｒ^３０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３０Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３０Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３０Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３０Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^２９Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0226】

Ｒ^３０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３０Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３０Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^３０Ｄ_２、Ｒ^３１Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３１Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３１Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３０Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３０Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^３０Ｄ_２、Ｒ^３１Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３１Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３１Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３１Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３１Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３１Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３０Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0227】

Ｒ^３１、Ｒ^３１Ａ、Ｒ^３１Ｂ、Ｒ^３１Ｃ、及びＲ^３１Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ_３、−ＣＢｒ_３、−ＣＦ_３、−ＣＩ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＢｒ_３、−ＯＣＩ_３、ＯＣＨＣｌ_２、−ＯＣＨＢｒ_２、−ＯＣＨＩ_２、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３１、Ｒ^３１Ａ、Ｒ^３１Ｂ、Ｒ^３１Ｃ、及びＲ^３１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３１、Ｒ^３１Ａ、Ｒ^３１Ｂ、Ｒ^３１Ｃ、及びＲ^３１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0228】

実施形態では、記号Ｙ^２は、Ｎである。実施形態では、記号Ｙ^２は、Ｃ（Ｒ^５）である。

【0229】

実施形態では、Ｒ^５は、水素、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。

【0230】

実施形態では、Ｒ^５は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^５は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＣＸ^５_３である。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＣＨＸ^５_２である。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＣＨ_２Ｘ^５である。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＯＣＸ^５_３である。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＯＣＨ_２Ｘ^５である。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＯＣＨＸ^５_２である。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＳＯ_ｎ５Ｒ^５Ｄである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＳＯ_ｖ５ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−Ｎ（Ｏ）_ｍ５である。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−Ｃ（Ｏ）^Ｒ５Ｃである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ^Ｒ５Ｃである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＯＲ^５Ｄである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＮＲ^５ＡＳＯ_２Ｒ^５Ｄである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＮＲ^５ＡＣ（Ｏ）^Ｒ５Ｃである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＮＲ^５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^５Ｃである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＮＲ^５ＡＯＲ^５Ｃである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＮＯ_２である。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−ＳＨである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、−Ｆである。

【0231】

実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0232】

実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、−ＣＸ^５Ａ_３である。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、−ＣＨＸ^５Ａ_２である。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^５Ａである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0233】

実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、−ＣＸ^５Ｂ_３である。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、−ＣＨＸ^５Ｂ_２である。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^５Ｂである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0234】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0235】

実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、−ＣＸ^５Ｃ_３である。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、−ＣＨＸ^５Ｃ_２である。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^５Ｃである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0236】

実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、−ＣＸ^５Ｄ_３である。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、−ＣＨＸ^５Ｄ_２である。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^５Ｄである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0237】

実施形態では、Ｒ^５は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ^５_３、−ＣＨＸ^５_２、−ＣＨ_２Ｘ^５、−ＯＣＸ^５_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^５、−ＯＣＨＸ^５_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ５Ｒ^５Ｄ、−ＳＯ_ｖ５ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ５、−ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−ＯＲ^５Ｄ、−ＮＲ^５ＡＳＯ_２Ｒ^５Ｄ、−ＮＲ^５ＡＣ（Ｏ）Ｒ^５Ｃ、−ＮＲ^５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^５Ｃ、−ＮＲ^５ＡＯＲ^５Ｃ、Ｒ^３２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^５_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^５_３、−ＯＣＨＸ^５_２、Ｒ^３２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^５_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^５_３、−ＯＣＨＸ^５_２、Ｒ^３２−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３２−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３２−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３２−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３２−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３２−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^５は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^５は独立して、エチルである。

【0238】

Ｒ^３２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３２_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３２_３、−ＯＣＨＸ^３２_２、Ｒ^３３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３２_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３２_３、−ＯＣＨＸ^３２_２、Ｒ^３３−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３３−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３３−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３３−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３３−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３２は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0239】

Ｒ^３３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３３_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３３_３、−ＯＣＨＸ^３３_２、Ｒ^３４−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３４−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３４−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３４−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３４−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３３_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３３_３、−ＯＣＨＸ^３３_２、Ｒ^３４−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３４−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３４−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３４−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３４−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３４−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３３は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0240】

実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、水素、−ＣＸ^５Ａ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^５Ａ_２、−ＣＨ_２Ｘ^５Ａ、Ｒ^３２Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３２Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３２Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、水素、−ＣＸ^５Ａ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^５Ａ_２、−ＣＨ_２Ｘ^５Ａ、Ｒ^３２Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３２Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３２Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３２Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３２Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３２Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^５Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^５Ａは独立して、エチルである。

【0241】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^３２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ^３２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^３２Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ^３２Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0242】

Ｒ^３２Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３２Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３２Ａ_３、−ＯＣＨＸ^３２Ａ_２、Ｒ^３３Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３３Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３３Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３２Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３２Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３２Ａ_３、−ＯＣＨＸ^３２Ａ_２、Ｒ^３３Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３３Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３３Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３３Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３３Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３３Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３２Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0243】

Ｒ^３３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３３Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３３Ａ_３、−ＯＣＨＸ^３３Ａ_２、Ｒ^３４Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３４Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３４Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３３Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３３Ａ_３、−ＯＣＨＸ^３３Ａ_２、Ｒ^３４Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３４Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３４Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３４Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３４Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３４Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３３Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0244】

実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、水素、−ＣＸ^５Ｂ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^５Ｂ_２、−ＣＨ_２Ｘ^５Ｂ、Ｒ^３２Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３２Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３２Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、水素、−ＣＸ^５Ｂ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^５Ｂ_２、−ＣＨ_２Ｘ^５Ｂ、Ｒ^３２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３２Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３２Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３２Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３２Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^５Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^５Ｂは独立して、エチルである。

【0245】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^３２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ^３２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^３２Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ^３２Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0246】

Ｒ^３２Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３２Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３２Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^３２Ｂ_２、Ｒ^３３Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３３Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３３Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３２Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３２Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３２Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^３２Ｂ_２、Ｒ^３３Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３３Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３３Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３３Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３３Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３３Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３２Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0247】

Ｒ^３３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３３Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３３Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^３３Ｂ_２、Ｒ^３４Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３４Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３４Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３３Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３３Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^３３Ｂ_２、Ｒ^３４Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３４Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３４Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３４Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３４Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３４Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３３Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0248】

実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、水素、−ＣＸ^５Ｃ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^５Ｃ_２、−ＣＨ_２Ｘ^５Ｃ、Ｒ^３２Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３２Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３２Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、水素、−ＣＸ^５Ｃ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^５Ｃ_２、−ＣＨ_２Ｘ^５Ｃ、Ｒ^３２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３２Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３２Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３２Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３２Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^５Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^５Ｃは独立して、エチルである。

【0249】

Ｒ^３２Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３２Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３２Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^３２Ｃ_２、Ｒ^３３Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３３Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３３Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３２Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３２Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３２Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^３２Ｃ_２、Ｒ^３３Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３３Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３３Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３３Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３３Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３３Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３２Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0250】

Ｒ^３３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３３Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３３Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^３３Ｃ_２、Ｒ^３４Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３４Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３４Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３３Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３３Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^３３Ｃ_２、Ｒ^３４Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３４Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３４Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３４Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３４Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３４Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３３Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0251】

実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、水素、−ＣＸ^５Ｄ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^５Ｄ_２、−ＣＨ_２Ｘ^５Ｄ、Ｒ^３２Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３２Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３２Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、水素、−ＣＸ^５Ｄ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^５Ｄ_２、−ＣＨ_２Ｘ^５Ｄ、Ｒ^３２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３２Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３２Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３２Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３２Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^５Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^５Ｄは独立して、エチルである。

【0252】

Ｒ^３２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３２Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３２Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^３２Ｄ_２、Ｒ^３３Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３３Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３３Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３２Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３２Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^３２Ｄ_２、Ｒ^３３Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３３Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３３Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３３Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３３Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３３Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３２Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0253】

Ｒ^３３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３３Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３３Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^３３Ｄ_２、Ｒ^３４Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３４Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３４Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３３Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３３Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^３３Ｄ_２、Ｒ^３４Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３４Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３４Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３４Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３４Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３４Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３３Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0254】

Ｒ^３４、Ｒ^３４Ａ、Ｒ^３４Ｂ、Ｒ^３４Ｃ、及びＲ^３４Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ_３、−ＣＢｒ_３、−ＣＦ_３、−ＣＩ_３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＢｒ_３、−ＯＣＩ_３、ＯＣＨＣｌ_２、−ＯＣＨＢｒ_２、−ＯＣＨＩ_２、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３４、Ｒ^３４Ａ、Ｒ^３４Ｂ、Ｒ^３４Ｃ、及びＲ^３４Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３４、Ｒ^３４Ａ、Ｒ^３４Ｂ、Ｒ^３４Ｃ、及びＲ^３４Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0255】

実施形態では、Ｌ^１は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレン、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、結合である。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレン、置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレン、非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、または非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のメチレンである。

【0256】

実施形態では、Ｌ^１は、結合である。実施形態では、Ｌ^１は、−Ｓ（Ｏ）_２−である。実施形態では、Ｌ^１は、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＮＲ^６−である。実施形態では、Ｌ^１は、−Ｏ−である。実施形態では、Ｌ^１は、−Ｓ−である。実施形態では、Ｌ^１は、−Ｃ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ^１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６−である。実施形態では、Ｌ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＯＣ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ^１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＯＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＣＨ_２Ｏ−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＣＨ_２ＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＳＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＣＨ_２Ｓ−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＣＨＣＨ−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＣＣ−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＮＨＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^１は、−ＣＨ_２ＮＨ−である。

【0257】

実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換のアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換のシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換のアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換のフェニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換フェニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のフェニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。

【0258】

実施形態では、Ｌ^１は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＲ^６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６−、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ^４１−置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ^４１−置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｒ^４１−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、Ｒ^４１−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のフェニレン、またはＲ^４１−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。

【0259】

Ｒ^４１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^４１_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^４１_３、−ＯＣＨＸ^４１_２、Ｒ^４２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^４２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^４２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^４２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^４２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^４２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^４１_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^４１_３、−ＯＣＨＸ^４１_２、Ｒ^４２−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^４２−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^４２−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^４２−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４２−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^４２−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^４１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0260】

Ｒ^４２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^４２_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^４２_３、−ＯＣＨＸ^４２_２、Ｒ^４３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^４３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^４３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^４３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^４３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^４３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^４２_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^４２_３、−ＯＣＨＸ^４２_２、Ｒ^４３−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^４３−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^４３−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^４３−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４３−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^４３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^４_２は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0261】

Ｒ^４３は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ_３、−ＣＢｒ_３、−ＣＦ_３、−ＣＩ_３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＢｒ_３、−ＯＣＩ_３、ＯＣＨＣｌ_２、−ＯＣＨＢｒ_２、−ＯＣＨＩ_２、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0262】

実施形態では、Ｌ^１は、結合である。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のアルキレン（例えば、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換のＣ_１−Ｃ_２アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換アルキレン（例えば、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換メチレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のアルキレン（例えば、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のメチレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換メチレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のメチレンである。

【0263】

実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１は、非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。

【0264】

実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のエチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換エチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のエチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のプロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換プロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のプロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のブチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換ブチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のブチルアミニレンである。

【0265】

実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のＣ_４−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキレン、またはＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換のＣ_４−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換のＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキレン、またはＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のＣ_４−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキレン、またはＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレン）である。

【0266】

実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１は、非置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。

【0267】

実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のアリーレン（例えばＣ_６−Ｃ_１０アリーレンまたはＣ_６アリーレン）である。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のＣ_６アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換アリーレン（例えばＣ_６−Ｃ_１０アリーレンまたはＣ_６アリーレン）である。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換のＣ_６アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のＣ_６アリーレンである。

【0268】

実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ^１は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のインドリニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のインダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のアザインドリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のプリニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のインドリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のピラジニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のピロリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のトリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換もしくは非置換のテトラゾリレンである。

【0269】

実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換インドリニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換インダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換ベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換ベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換アザインドリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換プリニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換インドリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換ピラジニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換ピロリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換イミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換ピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換トリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、Ｒ^４１−置換テトラゾリレンである。

【0270】

実施形態では、Ｌ^１は、非置換のインドリニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のインダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のアザインドリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のプリニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のインドリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のピラジニレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のピロリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のトリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１は、非置換のテトラゾリレンである。

【0271】

実施形態では、Ｒ^６は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^６は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＣＸ^６_３である。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＣＨＸ^６_２である。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＣＨ_２Ｘ^６である。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＯＣＸ^６_３である。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＯＣＨ_２Ｘ^６である。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＯＣＨＸ^６_２である。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＳＯ_ｎ６Ｒ^６Ｄである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＳＯ_ｖ６ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−Ｎ（Ｏ）_ｍ６である。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６Ｃである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^６Ｃである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＯＲ^６Ｄである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＮＲ^６ＡＳＯ_２Ｒ^６Ｄである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＮＲ^６ＡＣ（Ｏ）Ｒ^６Ｃである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＮＲ^６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^６Ｃである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＮＲ^６ＡＯＲ^６Ｃである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＮＯ_２である。実施形態では、Ｒ^６は独立して、−ＳＨである。

【0272】

実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0273】

実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、−ＣＸ^６Ａ_３である。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、−ＣＨＸ^６Ａ_２である。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^６Ａである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0274】

実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、−ＣＸ^６Ｂ_３である。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、−ＣＨＸ^６Ｂ_２である。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^６Ｂである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0275】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0276】

実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、−ＣＸ^６Ｃ_３である。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、−ＣＨＸ^６Ｃ_２である。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^６Ｃである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0277】

実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、−ＣＸ^６Ｄ_３である。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、−ＣＨＸ^６Ｄ_２である。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^６Ｄである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0278】

実施形態では、Ｒ^６は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ^６_３、−ＣＨＸ^６_２、−ＣＨ_２Ｘ^６、−ＯＣＸ^６_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^６、−ＯＣＨＸ^６_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ６Ｒ^６Ｄ、−ＳＯ_ｖ６ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ６、−ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−ＯＲ^６Ｄ、−ＮＲ^６ＡＳＯ_２Ｒ^６Ｄ、−ＮＲ^６ＡＣ（Ｏ）Ｒ^６Ｃ、−ＮＲ^６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^６Ｃ、−ＮＲ^６ＡＯＲ^６Ｃ、Ｒ^３５−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３５−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３５−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３５−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３５−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^６_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^６_３、−ＯＣＨＸ^６_２、Ｒ^３５−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３５−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３５−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３５−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３５−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^６_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^６_３、−ＯＣＨＸ^６_２、Ｒ^３５−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３５−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３５−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３５−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３５−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３５−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^６は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^６は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^６は独立して、エチルである。

【0279】

Ｒ^３５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３５_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３５_３、−ＯＣＨＸ^３５_２、Ｒ^３６−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３６−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３６−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３６−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３６−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３６−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３５_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３５_３、−ＯＣＨＸ^３５_２、Ｒ^３６−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３６−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３６−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３６−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３６−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３６−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３５は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0280】

Ｒ^３６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３６_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３６_３、−ＯＣＨＸ^３６_２、Ｒ^３７−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３７−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３７−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３７−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３７−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３７−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３６_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３６_３、−ＯＣＨＸ^３６_２、Ｒ^３７−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３７−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３７−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３７−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３７−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３７−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３６は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0281】

実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、水素、−ＣＸ^６Ａ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^６Ａ_２、−ＣＨ_２Ｘ^６Ａ、Ｒ^３５Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３５Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３５Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、水素、−ＣＸ^６Ａ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^６Ａ_２、−ＣＨ_２Ｘ^６Ａ、Ｒ^３５Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３５Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３５Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３５Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３５Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３５Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^６Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^６Ａは独立して、エチルである。

【0282】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^３５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ^３５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^３５Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ^３５Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0283】

Ｒ^３５Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３５Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３５Ａ_３、−ＯＣＨＸ^３５Ａ_２、Ｒ^３６Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３６Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３６Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３６Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３６Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３６Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３５Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３５Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３５Ａ_３、−ＯＣＨＸ^３５Ａ_２、Ｒ^３６Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３６Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３６Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３６Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３６Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３６Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３５Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0284】

Ｒ^３６Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３６Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３６Ａ_３、−ＯＣＨＸ^３６Ａ_２、Ｒ^３７Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３７Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３７Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３７Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３７Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３７Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３６Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３６Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３６Ａ_３、−ＯＣＨＸ^３６Ａ_２、Ｒ^３７Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３７Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３７Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３７Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３７Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３７Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３６Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0285】

実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、水素、−ＣＸ^６Ｂ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^６Ｂ_２、−ＣＨ_２Ｘ^６Ｂ、Ｒ^３５Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３５Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３５Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、水素、−ＣＸ^６Ｂ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^６Ｂ_２、−ＣＨ_２Ｘ^６Ｂ、Ｒ^３５Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３５Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３５Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３５Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３５Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３５Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^６Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^６Ｂは独立して、エチルである。

【0286】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^３５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ^３５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^３５Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ^３５Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0287】

Ｒ^３５Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３５Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３５Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^３５Ｂ_２、Ｒ^３６Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３６Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３６Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３６Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３６Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３６Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３５Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３５Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３５Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^３５Ｂ_２、Ｒ^３６Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３６Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３６Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３６Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３６Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３６Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３５Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0288】

Ｒ^３６Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３６Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３６Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^３６Ｂ_２、Ｒ^３７Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３７Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３７Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３７Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３７Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３７Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３６Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３６Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３６Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^３６Ｂ_２、Ｒ^３７Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３７Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３７Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３７Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３７Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３７Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３６Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0289】

実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、水素、−ＣＸ^６Ｃ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^６Ｃ_２、−ＣＨ_２Ｘ^６Ｃ、Ｒ^３５Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３５Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３５Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、水素、−ＣＸ^６Ｃ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^６Ｃ_２、−ＣＨ_２Ｘ^６Ｃ、Ｒ^３５Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３５Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３５Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３５Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３５Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３５Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^６Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^６Ｃは独立して、エチルである。

【0290】

Ｒ^３５Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３５Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３５Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^３５Ｃ_２、Ｒ^３６Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３６Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３６Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３６Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３６Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３６Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３５Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３５Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３５Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^３５Ｃ_２、Ｒ^３６Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３６Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３６Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３６Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３６Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３６Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３５Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0291】

Ｒ^３６Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３６Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３６Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^３６Ｃ_２、Ｒ^３７Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３７Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３７Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３７Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３７Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３７Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３６Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３６Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３６Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^３６Ｃ_２、Ｒ^３７Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３７Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３７Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３７Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３７Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３７Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３６Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0292】

実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、水素、−ＣＸ^６Ｄ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^６Ｄ_２、−ＣＨ_２Ｘ^６Ｄ、Ｒ^３５Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３５Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３５Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、水素、−ＣＸ^６Ｄ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^６Ｄ_２、−ＣＨ_２Ｘ^６Ｄ、Ｒ^３５Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３５Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３５Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３５Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３５Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３５Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^６Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^６Ｄは独立して、エチルである。

【0293】

Ｒ^３５Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３５Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３５Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^３５Ｄ_２、Ｒ^３６Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３６Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３６Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３６Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３６Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３６Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３５Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３５Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３５Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^３５Ｄ_２、Ｒ^３６Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３６Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３６Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３６Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３６Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３６Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３５Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0294】

Ｒ^３６Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３６Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３６Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^３６Ｄ_２、Ｒ^３７Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３７Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３７Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３７Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３７Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３７Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３６Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３６Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３６Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^３６Ｄ_２、Ｒ^３７Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３７Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３７Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３７Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３７Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３７Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３６Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0295】

Ｒ^３７、Ｒ^３７Ａ、Ｒ^３７Ｂ、Ｒ^３７Ｃ、及びＲ^３７Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ_３、−ＣＢｒ_３、−ＣＦ_３、−ＣＩ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＢｒ_３、−ＯＣＩ_３、ＯＣＨＣｌ_２、−ＯＣＨＢｒ_２、−ＯＣＨＩ_２、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３７、Ｒ^３７Ａ、Ｒ^３７Ｂ、Ｒ^３７Ｃ、及びＲ^３７Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３７、Ｒ^３７Ａ、Ｒ^３７Ｂ、Ｒ^３７Ｃ、及びＲ^３７Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0296】

実施形態では、Ｌ^１は、式Ｌ^１００〜Ｌ^１０８で与えられる。

【0297】

Ｌ^１００は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＲ^１０１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０１−、−ＮＲ^１０１Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^１０１Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０１−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ^１０１は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^１０１_３、−ＣＨＸ^１０１_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０１、−ＯＣＸ^１０１_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^１０１、−ＯＣＨＸ^１０１_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１０１Ｒ^１０１Ｄ、−ＳＯ_ｖ１０１ＮＲ^１０１ＡＲ^１０１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０１ＡＲ^１０１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１０１、−ＮＲ^１０１ＡＲ^１０１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１０１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０１ＡＲ^１０１Ｂ、−ＯＲ^１０１Ｄ、−ＮＲ^１０１ＡＳＯ_２Ｒ^１０１Ｄ、−ＮＲ^１０１ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０１Ｃ、−ＮＲ^１０１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０１Ｃ、−ＮＲ^１０１ＡＯＲ^１０１Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。記号ｖ１０１及びｍ１０１は独立して、１〜２の整数である。記号ｎ１０１は、０〜４の整数である。

【0298】

Ｌ^１０８は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＲ^１０９−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０９−、−ＮＲ^１０９Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^１０９Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０９−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ^１０９は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^１０９_３、−ＣＨＸ^１０９_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０９、−ＯＣＸ^１０９_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^１０９、−ＯＣＨＸ^１０９_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１０９Ｒ^１０９Ｄ、−ＳＯ_ｖ１０９ＮＲ^１０９ＡＲ^１０９Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０９ＡＲ^１０９Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１０９、−ＮＲ^１０９ＡＲ^１０９Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０９Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１０９Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０９ＡＲ^１０９Ｂ、−ＯＲ^１０９Ｄ、−ＮＲ^１０９ＡＳＯ_２Ｒ^１０９Ｄ、−ＮＲ^１０９ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０９Ｃ、−ＮＲ^１０９ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０９Ｃ、−ＮＲ^１０９ＡＯＲ^１０９Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。記号ｖ１０９、及びｍ１０９は独立して、１〜２の整数である。記号ｎ１０９は、０〜４の整数である。

【0299】

実施形態では、Ｌ^１００は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレン、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、結合である。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレン、置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレン、非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、または非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のメチレンである。

【0300】

実施形態では、Ｌ^１００は、結合である。実施形態では、Ｌ^１００は、−Ｓ（Ｏ）_２−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＮＲ^１０１−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−Ｏ−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−Ｓ−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−Ｃ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０１−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＮＲ^１０１Ｃ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＮＲ^１０１Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０１−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＯＣ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＯＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＣＨ_２Ｏ−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＣＨ_２ＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＳＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＣＨ_２Ｓ−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＣＨＣＨ−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＣＣ−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＮＨＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^１００は、−ＣＨ_２ＮＨ−である。

【0301】

実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換のアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換のシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換のアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換のフェニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換フェニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のフェニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。

【0302】

実施形態では、Ｌ^１００は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＲ^１０１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０１−、−ＮＲ^１０１Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^１０１Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０１−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ^１０５−置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ^１０５−置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のフェニレン、またはＲ^１０５−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。

【0303】

Ｒ^１０５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０５_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０５_３、−ＯＣＨＸ^１０５_２、Ｒ^１０６−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０６−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０６−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０６−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０６−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０６−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０５_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０５_３、−ＯＣＨＸ^１０５_２、Ｒ^１０６−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０６−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０６−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０６−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０６−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０６−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０５は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0304】

Ｒ^１０６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０６_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０６_３、−ＯＣＨＸ^１０６_２、Ｒ^１０７−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０７−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０７−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０７−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０７−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０７−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０６_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０６_３、−ＯＣＨＸ^１０６_２、Ｒ^１０７−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０７−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０７−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０７−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０７−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０７−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０６は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0305】

Ｒ^１０７は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ_３、−ＣＢｒ_３、−ＣＦ_３、−ＣＩ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＢｒ_３、−ＯＣＩ_３、ＯＣＨＣｌ_２、−ＯＣＨＢｒ_２、−ＯＣＨＩ_２、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０７は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０７は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0306】

実施形態では、Ｌ^１００は、結合である。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のアルキレン（例えば、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換のＣ_１−Ｃ_２アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換アルキレン（例えば、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換メチレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のアルキレン（例えば、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のメチレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換メチレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のメチレンである。

【0307】

実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。

【0308】

実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のエチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換エチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のエチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のプロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換プロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のプロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のブチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換ブチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のブチルアミニレンである。

【0309】

実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のＣ_４−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキレン、またはＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換のＣ_４−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換のＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキレン、またはＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のＣ_４−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキレン、またはＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレン）である。

【0310】

実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。

【0311】

実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のアリーレン（例えば、Ｃ_６−Ｃ_１０アリーレンまたはＣ_６アリーレン）である。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のＣ_６アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換アリーレン（例えば、Ｃ_６−Ｃ_１０アリーレンまたはＣ_６アリーレン）である。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換のＣ_６アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のＣ_６アリーレンである。

【0312】

実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のインドリニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のインダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のアザインドリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のプリニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のインドリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のピラジニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のピロリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のトリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換もしくは非置換のテトラゾリレンである。

【0313】

実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換インドリニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換インダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換ベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換ベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換アザインドリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換プリニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換インドリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換ピラジニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換ピロリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換イミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換ピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換トリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、Ｒ^１０５−置換テトラゾリレンである。

【0314】

実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のインドリニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のインダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のアザインドリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のプリニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のインドリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のピラジニレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のピロリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のトリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１００は、非置換のテトラゾリレンである。

【0315】

実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＣＸ^１０１_３である。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＣＨＸ^１０１_２である。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＣＨ_２Ｘ^１０１である。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＯＣＸ^１０１_３である。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＯＣＨ_２Ｘ^１０１である。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＯＣＨＸ^１０１_２である。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＳＯ_ｎ１０１Ｒ^１０１Ｄである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＳＯ_ｖ１０１ＮＲ^１０１ＡＲ^１０１Ｂである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０１ＡＲ^１０１Ｂである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１０１である。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＮＲ^１０１ＡＲ^１０１Ｂである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０１Ｃである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１０１Ｃである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０１ＡＲ^１０１Ｂである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＯＲ^１０１Ｄである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＮＲ^１０１ＡＳＯ_２Ｒ^１０１Ｄである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＮＲ^１０１ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０１Ｃである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＮＲ^１０１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０１Ｃである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＮＲ^１０１ＡＯＲ^１０１Ｃである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＮＯ_２である。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、−ＳＨである。

【0316】

実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0317】

実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、−ＣＸ^１０１Ａ_３である。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、−ＣＨＸ^１０１Ａ_２である。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^１０１Ａである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0318】

実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、−ＣＸ^１０１Ｂ_３である。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、−ＣＨＸ^１０１Ｂ_２である。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^１０１Ｂである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0319】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0320】

実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、−ＣＸ^１０１Ｃ_３である。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、−ＣＨＸ^１０１Ｃ_２である。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^１０１Ｃである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0321】

実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、−ＣＸ^１０１Ｄ_３である。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、−ＣＨＸ^１０１Ｄ_２である。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^１０１Ｄである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0322】

実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ^１０１_３、−ＣＨＸ^１０１_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０１、−ＯＣＸ^１０１_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^１０１、−ＯＣＨＸ^１０１_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１０１Ｒ^１０１Ｄ、−ＳＯ_ｖ１０１ＮＲ^１０１ＡＲ^１０１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０１ＡＲ^１０１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１０１、−ＮＲ^１０１ＡＲ^１０１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０１ＡＲ^１０１Ｂ、−ＯＲ^１０１Ｄ、−ＮＲ^１０１ＡＳＯ_２Ｒ^１０１Ｄ、−ＮＲ^１０１ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０１Ｃ、−ＮＲ^１０１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０１Ｃ、−ＮＲ^１０１ＡＯＲ^１０１Ｃ、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１０１_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０１_３、−ＯＣＨＸ^１０１_２、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１０１_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０１_３、−ＯＣＨＸ^１０１_２、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０２−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、エチルである。

【0323】

実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１０１_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＯＣＸ^１０１_３、−ＯＣＨＸ^１０１_２、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０２−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０２−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１０１は独立して、エチルである。

【0324】

Ｒ^１０２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０２_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０２_３、−ＯＣＨＸ^１０２_２、Ｒ^１０３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０２_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０２_３、−ＯＣＨＸ^１０２_２、Ｒ^１０３−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０３−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０３−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０３−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０３−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０２は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0325】

Ｒ^１０３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０３_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０３_３、−ＯＣＨＸ^１０３_２、Ｒ^１０４−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０４−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０４−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０４−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０４−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０３_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０３_３、−ＯＣＨＸ^１０３_２、Ｒ^１０４−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０４−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０４−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０４−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０４−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０４−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０３は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0326】

実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、水素、−ＣＸ^１０１Ａ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１０１Ａ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０１Ａ、Ｒ^１０２Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０２Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０２Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、水素、−ＣＸ^１０１Ａ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１０１Ａ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０１Ａ、Ｒ^１０２Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０２Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０２Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０２Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０２Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０２Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０１Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ａは独立して、エチルである。

【0327】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^１０２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ^１０２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^１０２Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ^１０２Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0328】

Ｒ^１０２Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０２Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０２Ａ_３、−ＯＣＨＸ^１０２Ａ_２、Ｒ^１０３Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０３Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０３Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０２Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０２Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０２Ａ_３、−ＯＣＨＸ^１０２Ａ_２、Ｒ^１０３Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０３Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０３Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０３Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０３Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０３Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０２Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0329】

Ｒ^１０３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０３Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０３Ａ_３、−ＯＣＨＸ^１０３Ａ_２、Ｒ^１０４Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０４Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０４Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０３Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０３Ａ_３、−ＯＣＨＸ^１０３Ａ_２、Ｒ^１０４Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０４Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０４Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０４Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０４Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０４Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０３Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0330】

実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、水素、−ＣＸ^１０１Ｂ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１０１Ｂ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０１Ｂ、Ｒ^１０２Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０２Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０２Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、水素、−ＣＸ^１０１Ｂ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１０１Ｂ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０１Ｂ、Ｒ^１０２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０２Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０２Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０２Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０２Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０１Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｂは独立して、エチルである。

【0331】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^１０２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ^１０２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０１Ａ及びＲ^１０１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^１０２Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ^１０２Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0332】

Ｒ^１０２Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０２Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０２Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^１０２Ｂ_２、Ｒ^１０３Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０３Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０３Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０２Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０２Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０２Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^１０２Ｂ_２、Ｒ^１０３Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０３Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０３Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０３Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０３Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０３Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０２Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0333】

Ｒ^１０３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０３Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０３Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^１０３Ｂ_２、Ｒ^１０４Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０４Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０４Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０３Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０３Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^１０３Ｂ_２、Ｒ^１０４Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０４Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０４Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０４Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０４Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０４Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０３Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0334】

実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、水素、−ＣＸ^１０１Ｃ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１０１Ｃ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０１Ｃ、Ｒ^１０２Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０２Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０２Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、水素、−ＣＸ^１０１Ｃ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１０１Ｃ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０１Ｃ、Ｒ^１０２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０２Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０２Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０２Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０２Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０１Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｃは独立して、エチルである。

【0335】

Ｒ^１０２Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０２Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０２Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^１０２Ｃ_２、Ｒ^１０３Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０３Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０３Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０２Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０２Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０２Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^１０２Ｃ_２、Ｒ^１０３Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０３Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０３Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０３Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０３Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０３Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０２Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0336】

Ｒ^１０３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０３Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０３Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^１０３Ｃ_２、Ｒ^１０４Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０４Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０４Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０３Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０３Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^１０３Ｃ_２、Ｒ^１０４Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０４Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０４Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０４Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０４Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０４Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０３Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0337】

実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、水素、−ＣＸ^１０１Ｄ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１０１Ｄ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０１Ｄ、Ｒ^１０２Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０２Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０２Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、水素、−ＣＸ^１０１Ｄ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１０１Ｄ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０１Ｄ、Ｒ^１０２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０２Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０２Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０２Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０２Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０１Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１０１Ｄは独立して、エチルである。

【0338】

Ｒ^１０２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０２Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０２Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^１０２Ｄ_２、Ｒ^１０３Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０３Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０３Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０２Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０２Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^１０２Ｄ_２、Ｒ^１０３Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０３Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０３Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０３Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０３Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０３Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０２Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0339】

Ｒ^１０３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０３Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０３Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^１０３Ｄ_２、Ｒ^１０４Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１０４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１０４Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１０４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０４Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１０４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１０３Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０３Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^１０３Ｄ_２、Ｒ^１０４Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１０４Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１０４Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１０４Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１０４Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１０４Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０３Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0340】

Ｒ^１０４、Ｒ^１０４Ａ、Ｒ^１０４Ｂ、Ｒ^１０４Ｃ、及びＲ^１０４Ｄは、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ_３、−ＣＢｒ_３、−ＣＦ_３、−ＣＩ_３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＢｒ_３、−ＯＣＩ_３、ＯＣＨＣｌ_２、−ＯＣＨＢｒ_２、−ＯＣＨＩ_２、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０４、Ｒ^１０４Ａ、Ｒ^１０４Ｂ、Ｒ^１０４Ｃ、及びＲ^１０４Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ_３、−ＣＢｒ_３、−ＣＦ_３、−ＣＩ_３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＢｒ_３、−ＯＣＩ_３、ＯＣＨＣｌ_２、−ＯＣＨＢｒ_２、−ＯＣＨＩ_２、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０４、Ｒ^１０４Ａ、Ｒ^１０４Ｂ、Ｒ^１０４Ｃ、及びＲ^１０４Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ_３、−ＣＢｒ_３、−ＣＦ_３、−ＣＩ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＢｒ_３、−ＯＣＩ_３、ＯＣＨＣｌ_２、−ＯＣＨＢｒ_２、−ＯＣＨＩ_２、−ＯＣＨＦ_２、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0341】

実施形態では、Ｌ^１０８は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレン、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、結合である。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレン、置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレン、非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、または非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のメチレンである。

【0342】

実施形態では、Ｌ^１０８は、結合である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−Ｓ（Ｏ）_２−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＮＲ^１０９−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−Ｏ−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−Ｓ−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−Ｃ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０９−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＮＲ^１０９Ｃ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＮＲ^１０９Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０９−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＯＣ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＯＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＣＨ_２Ｏ−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＣＨ_２ＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＳＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＣＨ_２Ｓ−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＣＨＣＨ−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＣＣ−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＮＨＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^１０８は、−ＣＨ_２ＮＨ−である。

【0343】

実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換のアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換のシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換のアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換のフェニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換フェニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のフェニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。

【0344】

実施形態では、Ｌ^１０８は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＲ^１０９−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０９−、−ＮＲ^１０９Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^１０９Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０９−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ^１１３−置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ^１１３−置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のフェニレン、またはＲ^１１３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。

【0345】

実施形態では、Ｌ^１０８は、式

【化38】

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を有する。

【0346】

Ｒ^１１３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１３_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１３_３、−ＯＣＨＸ^１１３_２、Ｒ^１１４−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１４−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１４−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１４−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１４−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１１３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１３_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１３_３、−ＯＣＨＸ^１１３_２、Ｒ^１１４−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１４−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１４−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１４−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１４−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１４−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１１３は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0347】

Ｒ^１１４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１４_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１４_３、−ＯＣＨＸ^１１４_２、Ｒ^１１５−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１５−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１５−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１５−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１５−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１１４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１４_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１４_３、−ＯＣＨＸ^１１４_２、Ｒ^１１５−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１５−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１５−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１５−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１５−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１５−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１１４は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0348】

Ｒ^１１５は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ_３、−ＣＢｒ_３、−ＣＦ_３、−ＣＩ_３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＢｒ_３、−ＯＣＩ_３、ＯＣＨＣｌ_２、−ＯＣＨＢｒ_２、−ＯＣＨＩ_２、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１１５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１１５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0349】

実施形態では、Ｌ^１０８は、結合である。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のアルキレン（例えば、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換のＣ_１−Ｃ_２アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換アルキレン（例えば、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換メチレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のアルキレン（例えば、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のメチレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換メチレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のメチレンである。

【0350】

実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。

【0351】

実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のエチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換エチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のエチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のプロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換プロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のプロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のブチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換ブチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のブチルアミニレンである。

【0352】

実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のＣ_４−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキレン、またはＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換のＣ_４−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換のＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキレン、またはＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のＣ_４−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキレン、またはＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレン）である。

【0353】

実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。

【0354】

実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のアリーレン（例えば、Ｃ_６−Ｃ_１０アリーレンまたはＣ_６アリーレン）である。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のＣ_６アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換アリーレン（例えば、Ｃ_６−Ｃ_１０アリーレンまたはＣ_６アリーレン）である。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換のＣ_６アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のＣ_６アリーレンである。

【0355】

実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のインドリニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のインダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のアザインドリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のプリニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のインドリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のピラジニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のピロリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のトリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換もしくは非置換のテトラゾリレンである。

【0356】

実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換インドリニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換インダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換ベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換ベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換アザインドリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換プリニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換インドリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換ピラジニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換ピロリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換イミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換ピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換トリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、Ｒ^１１３−置換テトラゾリレンである。

【0357】

実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のインドリニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のインダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のアザインドリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のプリニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のインドリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のピラジニレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のピロリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のトリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ^１０８は、非置換のテトラゾリレンである。

【0358】

実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＣＸ^１０９_３である。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＣＨＸ^１０９_２である。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＣＨ_２Ｘ^１０９である。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＯＣＸ^１０９_３である。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＯＣＨ_２Ｘ^１０９である。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＯＣＨＸ^１０９_２である。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＳＯ_ｎ１０９Ｒ^１０９Ｄである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＳＯ_ｖ１０９ＮＲ^１０９ＡＲ^１０９Ｂである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０９ＡＲ^１０９Ｂである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１０９である。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＮＲ^１０９ＡＲ^１０９Ｂである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０９Ｃである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１０９Ｃである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０９ＡＲ^１０９Ｂである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＯＲ^１０９Ｄである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＮＲ^１０９ＡＳＯ_２Ｒ^１０９Ｄである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＮＲ^１０９ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０９Ｃである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＮＲ^１０９ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０９Ｃである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＮＲ^１０９ＡＯＲ^１０９Ｃである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＮＯ_２である。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、−ＳＨである。

【0359】

実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0360】

実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、−ＣＸ^１０９Ａ_３である。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、−ＣＨＸ^１０９Ａ_２である。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^１０９Ａである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0361】

実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、−ＣＸ^１０９Ｂ_３である。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、−ＣＨＸ^１０９Ｂ_２である。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^１０９Ｂである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0362】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0363】

実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、−ＣＸ^１０９Ｃ_３である。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、−ＣＨＸ^１０９Ｃ_２である。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^１０９Ｃである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0364】

実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、−ＣＸ^１０９Ｄ_３である。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、−ＣＨＸ^１０９Ｄ_２である。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^１０９Ｄである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0365】

実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ^１０９_３、−ＣＨＸ^１０９_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０９、−ＯＣＸ^１０９_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^１０９、−ＯＣＨＸ^１０９_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１０９Ｒ^１０９Ｄ、−ＳＯ_ｖ１０９ＮＲ^１０９ＡＲ^１０９Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１０９ＡＲ^１０９Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１０９、−ＮＲ^１０９ＡＲ^１０９Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０９Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０９Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０９ＡＲ^１０９Ｂ、−ＯＲ^１０９Ｄ、−ＮＲ^１０９ＡＳＯ_２Ｒ^１０９Ｄ、−ＮＲ^１０９ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１０９Ｃ、−ＮＲ^１０９ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１０９Ｃ、−ＮＲ^１０９ＡＯＲ^１０９Ｃ、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１０９_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０９_３、−ＯＣＨＸ^１０９_２、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１０９_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１０９_３、−ＯＣＨＸ^１０９_２、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１０−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０９は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、エチルである。

【0366】

実施形態では、Ｒ^１０９は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１０９_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＯＣＸ^１０９_３、−ＯＣＨＸ^１０９_２、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１０−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１０−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0367】

Ｒ^１１０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１０_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１０_３、−ＯＣＨＸ^１１０_２、Ｒ^１１１−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１１−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１１−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１１−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１１−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１１−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１１０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１０_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１０_３、−ＯＣＨＸ^１１０_２、Ｒ^１１１−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１１−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１１−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１１−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１１−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１１−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１１０は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0368】

Ｒ^１１１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１１_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１１_３、−ＯＣＨＸ^１１１_２、Ｒ^１１２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１１１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１１_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１１_３、−ＯＣＨＸ^１１１_２、Ｒ^１１２−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１２−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１２−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１２−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１２−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１２−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１１１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0369】

実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、水素、−ＣＸ^１０９Ａ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１０９Ａ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０９Ａ、Ｒ^１１０Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１０Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１０Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、水素、−ＣＸ^１０９Ａ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１０９Ａ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０９Ａ、Ｒ^１１０Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１０Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１０Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１０Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１０Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１０Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０９Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ａは独立して、エチルである。

【0370】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^１１０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ^１１０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^１１０Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ^１１０Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0371】

Ｒ^１１０Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１０Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１０Ａ_３、−ＯＣＨＸ^１１０Ａ_２、Ｒ^１１１Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１１Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１１Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１１０Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１０Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１０Ａ_３、−ＯＣＨＸ^１１０Ａ_２、Ｒ^１１１Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１１Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１１Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１１Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１１Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１１Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１１０Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0372】

Ｒ^１１１Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１１Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１１Ａ_３、−ＯＣＨＸ^１１１Ａ_２、Ｒ^１１２Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１２Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１２Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１１１Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１１Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１１Ａ_３、−ＯＣＨＸ^１１１Ａ_２、Ｒ^１１２Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１２Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１２Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１２Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１２Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１２Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１１１Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0373】

実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、水素、−ＣＸ^１０９Ｂ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１０９Ｂ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０９Ｂ、Ｒ^１１０Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１０Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１０Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、水素、−ＣＸ^１０９Ｂ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１０９Ｂ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０９Ｂ、Ｒ^１１０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１０Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１０Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１０Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１０Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０９Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｂは独立して、エチルである。

【0374】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^１１０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ^１１０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^１０９Ａ及びＲ^１０９Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^１１０Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ^１１０Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0375】

Ｒ^１１０Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１０Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１０Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^１１０Ｂ_２、Ｒ^１１１Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１１Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１１Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１１０Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１０Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１０Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^１１０Ｂ_２、Ｒ^１１１Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１１Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１１Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１１Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１１Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１１Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１１０Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0376】

Ｒ^１１１Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１１Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１１Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^１１１Ｂ_２、Ｒ^１１２Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１２Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１２Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１１１Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１１Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１１Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^１１１Ｂ_２、Ｒ^１１２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１２Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１２Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１２Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１２Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１１１Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0377】

実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、水素、−ＣＸ^１０９Ｃ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１０９Ｃ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０９Ｃ、Ｒ^１１０Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１０Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１０Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、水素、−ＣＸ^１０９Ｃ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１０９Ｃ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０９Ｃ、Ｒ^１１０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１０Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１０Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１０Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１０Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０９Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｃは独立して、エチルである。

【0378】

Ｒ^１１０Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１０Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１０Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^１１０Ｃ_２、Ｒ^１１１Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１１Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１１Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１１０Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１０Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１０Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^１１０Ｃ_２、Ｒ^１１１Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１１Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１１Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１１Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１１Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１１Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１１０Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0379】

Ｒ^１１１Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１１Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１１Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^１１１Ｃ_２、Ｒ^１１２Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１２Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１２Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１１１Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１１Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１１Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^１１１Ｃ_２、Ｒ^１１２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１２Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１２Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１２Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１２Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１１１Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0380】

実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、水素、−ＣＸ^１０９Ｄ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１０９Ｄ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０９Ｄ、Ｒ^１１０Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１０Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１０Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、水素、−ＣＸ^１０９Ｄ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^１０９Ｄ_２、−ＣＨ_２Ｘ^１０９Ｄ、Ｒ^１１０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１０Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１０Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１０Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１０Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１０９Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^１０９Ｄは独立して、エチルである。

【0381】

Ｒ^１１０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１０Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１０Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^１１０Ｄ_２、Ｒ^１１１Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１１Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１１Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１１０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１０Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１０Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^１１０Ｄ_２、Ｒ^１１１Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１１Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１１Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１１Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１１Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１１Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１１０Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0382】

Ｒ^１１１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１１Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１１Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^１１１Ｄ_２、Ｒ^１１２Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^１１２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^１１２Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^１１２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１２Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^１１２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１１１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１１１Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１１１Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^１１１Ｄ_２、Ｒ^１１２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^１１２Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^１１２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^１１２Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^１１２Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^１１２Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^１１１Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0383】

Ｒ^１１２、Ｒ^１１２Ａ、Ｒ^１１２Ｂ、Ｒ^１１２Ｃ、及びＲ^１１２Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ_３、−ＣＢｒ_３、−ＣＦ_３、−ＣＩ_３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＢｒ_３、−ＯＣＩ_３、ＯＣＨＣｌ_２、−ＯＣＨＢｒ_２、−ＯＣＨＩ_２、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１１２、Ｒ^１１２Ａ、Ｒ^１１２Ｂ、Ｒ^１１２Ｃ、及びＲ^１１２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１１２、Ｒ^１１２Ａ、Ｒ^１１２Ｂ、Ｒ^１１２Ｃ、及びＲ^１１２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0384】

実施形態では、Ｌ^２は、−ＮＲ^７−、またはＥに直接結合した環窒素を含む置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、−ＮＲ^７−である。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換のピペリジニレン、または置換もしくは非置換のピロリンジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のピペリジニレンまたは非置換のピロリンジニレンである。

【0385】

実施形態では、Ｌ^２は、結合である。実施形態では、Ｌ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−である。実施形態では、Ｌ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＮＲ^７−である。実施形態では、Ｌ^２は、−Ｏ−である。実施形態では、Ｌ^２は、−Ｓ−である。実施形態では、Ｌ^２は、−Ｃ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^７−である。実施形態では、Ｌ^２は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＯＣ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＯＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＣＨ_２Ｏ−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＣＨ_２ＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＳＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＣＨ_２Ｓ−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＣＨＣＨ−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＣＣ−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＮＨＣＨ_２−である。実施形態では、Ｌ^２は、−ＣＨ_２ＮＨ−である。

【0386】

実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換のアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換のシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換のアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換アリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換のフェニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換フェニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のフェニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。

【0387】

実施形態では、Ｌ^２は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＲ^７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７−、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ^４４−置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ^４４−置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｒ^４４−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、Ｒ^４４−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のフェニレン、またはＲ^４４−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。

【0388】

Ｒ^４４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^４４_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^４４_３、−ＯＣＨＸ^４４_２、Ｒ^４５−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^４５−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^４５−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^４５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^４５−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^４５−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^４４_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^４４_３、−ＯＣＨＸ^４４_２、Ｒ^４５−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^４５−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^４５−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^４５−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４５−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^４５−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^４４は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^４４は、−ＣＨ_３である。実施形態では、Ｒ^４４は、−Ｆである。

【0389】

Ｒ^４５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^４５_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^４５_３、−ＯＣＨＸ^４５_２、Ｒ^４６−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^４６−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^４６−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^４６−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^４６−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^４６−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^４５_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^４５_３、−ＯＣＨＸ^４５_２、Ｒ^４６−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^４６−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^４６−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^４６−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４６−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^４６−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^４５は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0390】

Ｒ^４６は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ_３、−ＣＢｒ_３、−ＣＦ_３、−ＣＩ_３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＢｒ_３、−ＯＣＩ_３、ＯＣＨＣｌ_２、−ＯＣＨＢｒ_２、−ＯＣＨＩ_２、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0391】

実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換の７員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換の７員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^２は、非置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換の７員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。

【0392】

実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のピペリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のピロリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のイミダゾリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のピラゾリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のピペラジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のピペラジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のアゼチジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のアジリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のモルホリニレンである。

【0393】

実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換ピペリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換Ｒ^４４−置換ピロリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換イミダゾリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換ピラゾリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換ピペラジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換アゼチジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換アジリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換モルホリニレンである。

【0394】

実施形態では、Ｌ^２は、メチル置換ピペリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、メチル置換メチル置換ピロリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、メチル置換イミダゾリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、メチル置換ピラゾリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、メチル置換ピペラジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、メチル置換アゼチジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、メチル置換アジリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、メチル置換モルホリニレンである。

【0395】

実施形態では、Ｌ^２は、非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のピペリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のピロリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のイミダゾリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のピラゾリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のピペラジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のアゼチジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のアジリジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のモルホリニレンである。

【0396】

実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のピリジニレン、ピリダジニレン、ピリミジニレン、ピラジニレン、またはトリアジニレンである。

【0397】

実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換ピリジニレン、ピリダジニレン、ピリミジニレン、ピラジニレン、またはトリアジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のピリジニレン、ピリダジニレン、ピリミジニレン、ピラジニレン、またはトリアジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のインドリニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のインダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のアザインドリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のプリニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のインドリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のピラジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のピロリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のトリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のテトラゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のアゼパニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のアゼピニレンである。

【0398】

実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換インドリニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換インダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換ベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換ベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換アザインドリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換プリニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換インドリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換ピラジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換ピロリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換イミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換ピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換トリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換テトラゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換アゼパニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換アゼピニレンである。

【0399】

実施形態では、Ｌ^２は、非置換のインドリニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のインダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のアザインドリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のプリニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のインドリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のピラジニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のピロリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のトリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のテトラゾリレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のアゼパニレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のアゼピニレンである。

【0400】

実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のＣ_４−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキレン、またはＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換のＣ_４−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換のＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキレン、またはＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のＣ_４−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキレン、またはＣ_５−Ｃ_６シクロアルキレン）である。

【0401】

実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のアルキレン（例えば、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換アルキレン（例えば、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換のＣ_１−Ｃ_２アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のアルキレン（例えば、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のＣ_１−Ｃ_２アルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のメチレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のメチレンである。

【0402】

実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、Ｒ^４４−置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ^２は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ^２は、非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。

【0403】

実施形態では、Ｌ^２は、

【化39】

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である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化40】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化41】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１は、

【化42】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化43】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２−Ｅは、

【化44】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化45】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化46】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化47】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化48】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化49】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化50】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化51】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化52】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化53】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化54】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化55】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化56】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化57】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化58】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化59】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化60】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^２は、

【化61】

[この文献は図面を表示できません]

である。

【0404】

実施形態では、Ｒ^７は、水素、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキル、または置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は、水素または非置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルである。実施形態では、Ｒ^７は、水素である。

【0405】

実施形態では、Ｒ^７は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^７は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＣＸ^７_３である。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＣＨＸ^７_２である。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＣＨ_２Ｘ^７である。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＯＣＸ^７_３である。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＯＣＨ_２Ｘ^７である。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＯＣＨＸ^７_２である。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＳＯ_ｎ７Ｒ^７Ｄである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＳＯ_ｖ７ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−Ｎ（Ｏ）_ｍ７である。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７Ｃである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^７Ｃである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＯＲ^７Ｄである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＮＲ^７ＡＳＯ_２Ｒ^７Ｄである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＮＲ^７ＡＣ（Ｏ）Ｒ^７Ｃである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＮＲ^７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^７Ｃである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＮＲ^７ＡＯＲ^７Ｃである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＮＯ_２である。実施形態では、Ｒ^７は独立して、−ＳＨである。

【0406】

実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0407】

実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、−ＣＸ^７Ａ_３である。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、−ＣＨＸ^７Ａ_２である。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^７Ａである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0408】

実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、−ＣＸ^７Ｂ_３である。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、−ＣＨＸ^７Ｂ_２である。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^７Ｂである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0409】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0410】

実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、−ＣＸ^７Ｃ_３である。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、−ＣＨＸ^７Ｃ_２である。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^７Ｃである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0411】

実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、−ＣＸ^７Ｄ_３である。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、−ＣＨＸ^７Ｄ_２である。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、−ＣＨ_２Ｘ^７Ｄである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のＣ_６−Ｃ_１０アリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0412】

実施形態では、Ｒ^７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ^７_３、−ＣＨＸ^７_２、−ＣＨ_２Ｘ^７、−ＯＣＸ^７_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^７、−ＯＣＨＸ^７_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ７Ｒ^７Ｄ、−ＳＯ_ｖ７ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ７、−ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−ＯＲ^７Ｄ、−ＮＲ^７ＡＳＯ_２Ｒ^７Ｄ、−ＮＲ^７ＡＣ（Ｏ）Ｒ^７Ｃ、−ＮＲ^７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^７Ｃ、−ＮＲ^７ＡＯＲ^７Ｃ、Ｒ^３８−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３８−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３８−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３８−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３８−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３８−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^７_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７_３、−ＯＣＨＸ^７_２、Ｒ^３８−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３８−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３８−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３８−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３８−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３８−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^７_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７_３、−ＯＣＨＸ^７_２、Ｒ^３８−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３８−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３８−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３８−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３８−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３８−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^７は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^７は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^７は独立して、エチルである。

【0413】

Ｒ^３８は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３８_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３８_３、−ＯＣＨＸ^３８_２、Ｒ^３９−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３９−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３９−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３９−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３９−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３９−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３８は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３８_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３８_３、−ＯＣＨＸ^３８_２、Ｒ^３９−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３９−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３９−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３９−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３９−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３９−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３８は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0414】

Ｒ^３９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３９_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３９_３、−ＯＣＨＸ^３９_２、Ｒ^４０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^４０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^４０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^４０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^４０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^４０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３９_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３９_３、−ＯＣＨＸ^３９_２、Ｒ^４０−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^４０−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^４０−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^４０−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４０−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^４０−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３９は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0415】

実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、水素、−ＣＸ^７Ａ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^７Ａ_２、−ＣＨ_２Ｘ^７Ａ、Ｒ^３８Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３８Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３８Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３８Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３８Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３８Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、水素、−ＣＸ^７Ａ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^７Ａ_２、−ＣＨ_２Ｘ^７Ａ、Ｒ^３８Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３８Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３８Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３８Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３８Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３８Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^７Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^７Ａは独立して、エチルである。

【0416】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^３８Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ^３８Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^３８Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ^３８Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0417】

Ｒ^３８Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３８Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３８Ａ_３、−ＯＣＨＸ^３８Ａ_２、Ｒ^３９Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３９Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３９Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３８Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３８Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３８Ａ_３、−ＯＣＨＸ^３８Ａ_２、Ｒ^３９Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３９Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３９Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３９Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３９Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３９Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３８Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0418】

Ｒ^３９Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３９Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３９Ａ_３、−ＯＣＨＸ^３９Ａ_２、Ｒ^４０Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^４０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^４０Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^４０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^４０Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^４０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３９Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３９Ａ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３９Ａ_３、−ＯＣＨＸ^３９Ａ_２、Ｒ^４０Ａ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^４０Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^４０Ａ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^４０Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４０Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^４０Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３９Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0419】

実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、水素、−ＣＸ^７Ｂ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^７Ｂ_２、−ＣＨ_２Ｘ^７Ｂ、Ｒ^３８Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３８Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３８Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３８Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３８Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３８Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、水素、−ＣＸ^７Ｂ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^７Ｂ_２、−ＣＨ_２Ｘ^７Ｂ、Ｒ^３８Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３８Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３８Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３８Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３８Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３８Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^７Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^７Ｂは独立して、エチルである。

【0420】

実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^３８Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ^３８Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ^３８Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ^３８Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。

【0421】

Ｒ^３８Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３８Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３８Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^３８Ｂ_２、Ｒ^３９Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３９Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３９Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３８Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３８Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３８Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^３８Ｂ_２、Ｒ^３９Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３９Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３９Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３９Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３９Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３９Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３８Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0422】

Ｒ^３９Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３９Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３９Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^３９Ｂ_２、Ｒ^４０Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^４０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^４０Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^４０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^４０Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^４０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３９Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３９Ｂ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３９Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^３９Ｂ_２、Ｒ^４０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^４０Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^４０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^４０Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４０Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^４０Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３９Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0423】

実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、水素、−ＣＸ^７Ｃ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^７Ｃ_２、−ＣＨ_２Ｘ^７Ｃ、Ｒ^３８Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３８Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３８Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３８Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３８Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３８Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、水素、−ＣＸ^７Ｃ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^７Ｃ_２、−ＣＨ_２Ｘ^７Ｃ、Ｒ^３８Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３８Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３８Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３８Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３８Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３８Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^７Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^７Ｃは独立して、エチルである。

【0424】

Ｒ^３８Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３８Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３８Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^３８Ｃ_２、Ｒ^３９Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３９Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３９Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３８Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３８Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３８Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^３８Ｃ_２、Ｒ^３９Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３９Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３９Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３９Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３９Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３９Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３８Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0425】

Ｒ^３９Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３９Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３９Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^３９Ｃ_２、Ｒ^４０Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^４０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^４０Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^４０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^４０Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^４０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３９Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３９Ｃ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３９Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^３９Ｃ_２、Ｒ^４０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^４０Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^４０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^４０Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４０Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^４０Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３９Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0426】

実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、水素、−ＣＸ^７Ｄ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^７Ｄ_２、−ＣＨ_２Ｘ^７Ｄ、Ｒ^３８Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３８Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３８Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３８Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３８Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３８Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、水素、−ＣＸ^７Ｄ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ^７Ｄ_２、−ＣＨ_２Ｘ^７Ｄ、Ｒ^３８Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３８Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３８Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３８Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３８Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３８Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^７Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ^７Ｄは独立して、エチルである。

【0427】

Ｒ^３８Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３８Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３８Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^３８Ｄ_２、Ｒ^３９Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^３９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^３９Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^３９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^３９Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^３９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３８Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３８Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３８Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^３８Ｄ_２、Ｒ^３９Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^３９Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^３９Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^３９Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^３９Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^３９Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３８Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0428】

Ｒ^３９Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３９Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３９Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^３９Ｄ_２、Ｒ^４０Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^４０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^４０Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^４０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^４０Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^４０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^３９Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^３９Ｄ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^３９Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^３９Ｄ_２、Ｒ^４０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、Ｒ^４０Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ^４０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｒ^４０Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ^４０Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ^４０Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ^３９Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。

【0429】

Ｒ^４０、Ｒ^４０Ａ、Ｒ^４０Ｂ、Ｒ^４０Ｃ、及びＲ^４０Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ_３、−ＣＢｒ_３、−ＣＦ_３、−ＣＩ_３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＢｒ_３、−ＯＣＩ_３、ＯＣＨＣｌ_２、−ＯＣＨＢｒ_２、−ＯＣＨＩ_２、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４０、Ｒ^４０Ａ、Ｒ^４０Ｂ、Ｒ^４０Ｃ、及びＲ^４０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^４０、Ｒ^４０Ａ、Ｒ^４０Ｂ、Ｒ^４０Ｃ、及びＲ^４０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0430】

実施形態では、Ｘは、−Ｆである。実施形態では、Ｘは、−Ｃｌである。実施形態では、Ｘは、−Ｂｒである。実施形態では、Ｘは、−Ｉである。実施形態では、Ｘ^１は、−Ｆである。実施形態では、Ｘ^１は、−Ｃｌである。実施形態では、Ｘ^１は、−Ｂｒである。実施形態では、Ｘ^１は、−Ｉである。実施形態では、Ｘ^２は、−Ｆである。実施形態では、Ｘ^２は、−Ｃｌである。実施形態では、Ｘ^２は、−Ｂｒである。実施形態では、Ｘ^２は、−Ｉである。実施形態では、Ｘ^４は、−Ｆである。実施形態では、Ｘ^４は、−Ｃｌである。実施形態では、Ｘ^４は、−Ｂｒである。実施形態では、Ｘ^４は、−Ｉである。実施形態では、Ｘ^５は、−Ｆである。実施形態では、Ｘ^５は、−Ｃｌである。実施形態では、Ｘ^５は、−Ｂｒである。実施形態では、Ｘ^５は、−Ｉである。実施形態では、Ｘ^６は、−Ｆである。実施形態では、Ｘ^６は、−Ｃｌである。実施形態では、Ｘ^６は、−Ｂｒである。実施形態では、Ｘ^６は、−Ｉである。実施形態では、Ｘ^７は、−Ｆである。実施形態では、Ｘ^７は、−Ｃｌである。実施形態では、Ｘ^７は、−Ｂｒである。実施形態では、Ｘ^７は、−Ｉである。

【0431】

実施形態では、ｎ１は、０である。実施形態では、ｎ１は、１である。実施形態では、ｎ１は、２である。実施形態では、ｎ１は、３である。実施形態では、ｎ１は、４である。実施形態では、ｎ２は、０である。実施形態では、ｎ２は、１である。実施形態では、ｎ２は、２である。実施形態では、ｎ２は、３である。実施形態では、ｎ２は、４である。実施形態では、ｎ４は、０である。実施形態では、ｎ４は、１である。実施形態では、ｎ４は、２である。実施形態では、ｎ４は、３である。実施形態では、ｎ４は、４である。実施形態では、ｎ５は、０である。実施形態では、ｎ５は、１である。実施形態では、ｎ５は、２である。実施形態では、ｎ５は、３である。実施形態では、ｎ５は、４である。実施形態では、ｎ６は、０である。実施形態では、ｎ６は、１である。実施形態では、ｎ６は、２である。実施形態では、ｎ６は、３である。実施形態では、ｎ６は、４である。実施形態では、ｎ７は、０である。実施形態では、ｎ７は、１である。実施形態では、ｎ７は、２である。実施形態では、ｎ７は、３である。実施形態では、ｎ７は、４である。実施形態では、ｎ１０９は、０である。実施形態では、ｎ１０９は、１である。実施形態では、ｎ１０９は、２である。実施形態では、ｎ１０９は、３である。実施形態では、ｎ１０９は、４である。実施形態では、ｎ１０１は、０である。実施形態では、ｎ１０１は、１である。実施形態では、ｎ１０１は、２である。実施形態では、ｎ１０１は、３である。実施形態では、ｎ１０１は、４である。

【0432】

実施形態では、ｍ１は、１である。実施形態では、ｍ１は、２である。実施形態では、ｍ２は、１である。実施形態では、ｍ２は、２である。実施形態では、ｍ４は、１である。実施形態では、ｍ４は、２である。実施形態では、ｍ５は、１である。実施形態では、ｍ５は、２である。実施形態では、ｍ６は、１である。実施形態では、ｍ６は、２である。実施形態では、ｍ７は、１である。実施形態では、ｍ７は、２である。実施形態では、ｍ１０９は、１である。実施形態では、ｍ１０９は、２である。実施形態では、ｍ１０１は、１である。実施形態では、ｍ１０１は、２である。

【0433】

実施形態では、ｖ１は、１である。実施形態では、ｖ１は、２である。実施形態では、ｖ２は、１である。実施形態では、ｖ２は、２である。実施形態では、ｖ４は、１である。実施形態では、ｖ４は、２である。実施形態では、ｖ５は、１である。実施形態では、ｖ５は、２である。実施形態では、ｖ６は、１である。実施形態では、ｖ６は、２である。実施形態では、ｖ７は、１である。実施形態では、ｖ７は、２である。実施形態では、ｖ１０９は、１である。実施形態では、ｖ１０９は、２である。実施形態では、ｖ１０１は、１である。実施形態では、ｖ１０１は、２である。

【0434】

実施形態では、Ｅは、共有結合性のシステイン修飾部分である。

【0435】

実施形態では、Ｅは、

【化62】

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である。

【0436】

Ｒ^１５は独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ^１５_３、−ＣＨＸ^１５_２、−ＣＨ_２Ｘ^１５、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１５Ｒ^１５Ｄ、−ＳＯ_ｖ１５ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＮＨＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＯＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１５、−ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＯＲ^１５Ｄ、−ＮＲ^１５ＡＳＯ_２Ｒ^１５Ｄ、−ＮＲ^１５ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１５Ｃ、−ＮＲ^１５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１５Ｃ、−ＮＲ^１５ＡＯＲ^１５Ｃ、−ＯＣＸ^１５_３、−ＯＣＨＸ^１５_２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ^１６は独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ^１６_３、−ＣＨＸ^１６_２、−ＣＨ_２Ｘ^１６、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１６Ｒ^１６Ｄ、−ＳＯ_ｖ１６ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＮＨＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＯＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１６、−ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＯＲ^１６Ｄ、−ＮＲ^１６ＡＳＯ_２Ｒ^１６Ｄ、−ＮＲ^１６ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１６Ｃ、−ＮＲ^１６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１６Ｃ、−ＮＲ^１６ＡＯＲ^１６Ｃ、−ＯＣＸ^１６_３、−ＯＣＨＸ^１６_２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ^１７は独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ^１７_３、−ＣＨＸ^１７_２、−ＣＨ_２Ｘ^１７、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１７Ｒ^１７Ｄ、−ＳＯ_ｖ１７ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＮＨＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＯＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１７、−ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＯＲ^１７Ｄ、−ＮＲ^１７ＡＳＯ_２Ｒ^１７Ｄ、−ＮＲ^１７ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１７Ｃ、−ＮＲ^１７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１７Ｃ、−ＮＲ^１７ＡＯＲ^１７Ｃ、−ＯＣＸ^１７_３、−ＯＣＨＸ^１７_２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ^１８は独立して、水素、−ＣＸ^１８_３、−ＣＨＸ^１８_２、−ＣＨ_２Ｘ^１８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８ＡＲ^１８Ｂ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。

【0437】

各Ｒ^１５Ａ、Ｒ^１５Ｂ、Ｒ^１５Ｃ、Ｒ^１５Ｄ、Ｒ^１６Ａ、Ｒ^１６Ｂ、Ｒ^１６Ｃ、Ｒ^１６Ｄ、Ｒ^１７Ａ、Ｒ^１７Ｂ、Ｒ^１７Ｃ、Ｒ^１７Ｄ、Ｒ^１８Ａ、Ｒ^１８Ｂ、Ｒ^１８Ｃ、Ｒ^１８Ｄは独立して、水素、−ＣＸ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ_２、−ＣＨ_２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同一の窒素原子と結合したＲ^１５Ａ及びＲ^１５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^１６Ａ及びＲ^１６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^１７Ａ及びＲ^１７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^１８Ａ及びＲ^１８Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。各Ｘ、Ｘ^１５、Ｘ^１６、Ｘ^１７、及びＸ^１８は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。記号ｎ１５、ｎ１６、ｎ１７、ｖ１５、ｖ１６、及びｖ１７は独立して、０〜４の整数である。記号ｍ１５、ｍ１６、及びｍ１７は独立して、１〜２の整数である。

【0438】

実施形態では、Ｅは、

【化63】

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であり、Ｘ^１７は、−Ｃｌである。実施形態では、Ｅは、

【化64】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｘ^１７は、−Ｃｌである。

【0439】

実施形態では、Ｅは、

【化65】

[この文献は図面を表示できません]

であり、Ｒ^１５、Ｒ^１６、及びＲ^１７は独立して、水素である。実施形態では、Ｅは、

【化66】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｒ^１５、Ｒ^１６、及びＲ^１７は独立して、水素である。

【0440】

実施形態では、Ｅは、

【化67】

[この文献は図面を表示できません]

であり；Ｒ^１５は独立して、水素であり；Ｒ^１６は独立して、水素または−ＣＨ_２ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂであり；Ｒ^１７は独立して、水素であり；及びＲ^１６Ａ及びＲ^１６Ｂは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、Ｅは、

【化68】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｒ^１５は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１６は独立して、水素または−ＣＨ_２ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂである。実施形態では、Ｒ^１７は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１６Ａ及びＲ^１６Ｂは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１６Ａ及びＲ^１６Ｂは独立して、非置換のメチルである。

【0441】

実施形態では、Ｅは、

【化69】

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である。実施形態では、Ｅは、

【化70】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化71】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化72】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化73】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化74】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化75】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化76】

[この文献は図面を表示できません]

である。

【0442】

Ｘは独立して、−Ｆであってもよい。Ｘは独立して、−Ｃｌであってもよい。Ｘは独立して、−Ｂｒであってもよい。Ｘは独立して、−Ｉであってもよい。Ｘ^１５は独立して、−Ｆであってもよい。Ｘ^１５は独立して、−Ｃｌであってもよい。Ｘ^１５は独立して、−Ｂｒであってもよい。Ｘ^１５は独立して、−Ｉであってもよい。Ｘ^１６は独立して、−Ｆであってもよい。Ｘ^１６は独立して、−Ｃｌであってもよい。Ｘ^１６は独立して、−Ｂｒであってもよい。Ｘ^１６は独立して、−Ｉであってもよい。Ｘ^１７は独立して、−Ｆであってもよい。Ｘ^１７は独立して、−Ｃｌであってもよい。Ｘ^１７は独立して、−Ｂｒであってもよい。Ｘ^１７は独立して、−Ｉであってもよい。Ｘ^１８は独立して、−Ｆであってもよい。Ｘ^１８は独立して、−Ｃｌであってもよい。Ｘ^１８は独立して、−Ｂｒであってもよい。Ｘ^１８は独立して、−Ｉであってもよい。ｎ１５は独立して、０であってもよい。ｎ１５は独立して、１であってもよい。ｎ１５は独立して、２であってもよい。ｎ１５は独立して、３であってもよい。ｎ１５は独立して、４であってもよい。ｎ１６は独立して、０であってもよい。ｎ１６は独立して、１であってもよい。ｎ１６は独立して、２であってもよい。ｎ１６は独立して、３であってもよい。ｎ１６は独立して、４であってもよい。ｎ１７は独立して、０であってもよい。ｎ１７は独立して、１であってもよい。ｎ１７は独立して、２であってもよい。ｎ１７は独立して、３であってもよい。ｎ１７は独立して、４であってもよい。ｖ１５は独立して、０であってもよい。ｖ１５は独立して、１であってもよい。ｖ１５は独立して、２であってもよい。ｖ１５は独立して、３であってもよい。ｖ１５は独立して、４であってもよい。ｖ１６は独立して、０であってもよい。ｖ１６は独立して、１であってもよい。ｖ１６は独立して、２であってもよい。ｖ１６は独立して、３であってもよい。ｖ１６は独立して、４であってもよい。ｍ１５は独立して、１であってもよい。ｍ１５は独立して、２であってもよい。ｍ１６は独立して、１であってもよい。ｍ１６は独立して、２であってもよい。ｍ１７は独立して、１であってもよい。ｍ１７は独立して、２であってもよい。

【0443】

実施形態では、Ｒ^１５は、水素である。実施形態では、Ｒ^１５は、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＣＸ^１５_３である。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＣＨＸ^１５_２である。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＣＨ_２Ｘ^１５である。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＳＯ_ｎ１５Ｒ^１５Ｄである。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＳＯ_ｖ１５ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂである。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＮＨＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂである。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＯＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂである。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂである。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂである。実施形態では、Ｒ^１５は、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１５である。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂである。実施形態では、Ｒ^１５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５Ｃである。実施形態では、Ｒ^１５は、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１５Ｃである。実施形態では、Ｒ^１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂである。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＯＲ^１５Ｄである。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＮＲ^１５ＡＳＯ_２Ｒ^１５Ｄである。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＮＲ^１５ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１５Ｃである。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＮＲ^１５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１５Ｃである。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＮＲ^１５ＡＯＲ^１５Ｃである。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＯＣＸ^１５_３である。実施形態では、Ｒ^１５は、−ＯＣＨＸ^１５_２である。実施形態では、Ｒ^１５は、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１５は、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１５は、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１５は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１５は、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１５は、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１５は、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１５は、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１５は、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１５は、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１５は、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１５は、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１５は、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１５は、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１５は、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１５は、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１５は、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１５は、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１５は、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１５は、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１５は、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１５は、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１５は、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１５は、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0444】

実施形態では、Ｒ^１５Ａは、水素である。実施形態では、Ｒ^１５Ａは、−ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１５Ａは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１５Ａは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１５Ａは、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１５Ａは、−ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１５Ａは、−ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１５Ａは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１５Ａは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１５Ａは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１５Ａは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１５Ａは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１５Ａは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0445】

実施形態では、Ｒ^１５Ｂは、水素である。実施形態では、Ｒ^１５Ｂは、−ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１５Ｂは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１５Ｂは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１５Ｂは、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１５Ｂは、−ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１５Ｂは、−ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１５Ｂは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｂは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｂは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｂは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｂは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｂは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0446】

実施形態では、Ｒ^１５Ｃは、水素である。実施形態では、Ｒ^１５Ｃは、−ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１５Ｃは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１５Ｃは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１５Ｃは、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１５Ｃは、−ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１５Ｃは、−ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１５Ｃは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｃは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｃは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｃは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｃは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｃは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0447】

実施形態では、Ｒ^１５Ｄは、水素である。実施形態では、Ｒ^１５Ｄは、−ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１５Ｄは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１５Ｄは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１５Ｄは、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１５Ｄは、−ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１５Ｄは、−ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１５Ｄは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｄは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｄは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｄは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｄは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｄは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0448】

実施形態では、Ｒ^１５は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１５_３、−ＣＨＸ^１５_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１５、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１５_３、−ＯＣＨＸ^１５_２、Ｒ^７２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１５は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１５は、Ｆである。

【0449】

Ｒ^７２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７２_３、−ＣＨＸ^７２_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７２、−ＯＣＨＸ^７２_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７２_３、−ＯＣＨＸ^７２_２、Ｒ^７３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７２は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７２は、Ｆである。

【0450】

Ｒ^７３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７３_３、−ＣＨＸ^７３_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７３_３、−ＯＣＨＸ^７３_２、Ｒ^７４−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７４−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７４−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７４−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７４−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７３は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７３は、Ｆである。

【0451】

実施形態では、Ｒ^１５Ａは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１５Ａ_３、−ＣＨＸ^１５Ａ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１５Ａ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１５Ａ_３、−ＯＣＨＸ^１５Ａ_２、Ｒ^７２Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７２Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７２Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１５Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１５Ａは、Ｆである。

【0452】

Ｒ^７２Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７２Ａ_３、−ＣＨＸ^７２Ａ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７２Ａ、−ＯＣＨＸ^７２Ａ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７２Ａ_３、−ＯＣＨＸ^７２Ａ_２、Ｒ^７３Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７３Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７３Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７２Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７２Ａは、Ｆである。

【0453】

Ｒ^７３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７３Ａ_３、−ＣＨＸ^７３Ａ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７３Ａ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７３Ａ_３、−ＯＣＨＸ^７３Ａ_２、Ｒ^７４Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７４Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７４Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７３Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７３Ａは、Ｆである。

【0454】

実施形態では、Ｒ^１５Ｂは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１５Ｂ_３、−ＣＨＸ^１５Ｂ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１５Ｂ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１５Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^１５Ｂ_２、Ｒ^７２Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７２Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７２Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１５Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１５Ｂは、Ｆである。

【0455】

Ｒ^７２Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７２Ｂ_３、−ＣＨＸ^７２Ｂ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７２Ｂ、−ＯＣＨＸ^７２Ｂ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７２Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^７２Ｂ_２、Ｒ^７３Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７３Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７３Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７２Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７２Ｂは、Ｆである。

【0456】

Ｒ^７３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７３Ｂ_３、−ＣＨＸ^７３Ｂ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７３Ｂ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７３Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^７３Ｂ_２、Ｒ^７４Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７４Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７４Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７３Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７３Ｂは、Ｆである。

【0457】

実施形態では、Ｒ^１５Ｃは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１５Ｃ_３、−ＣＨＸ^１５Ｃ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１５Ｃ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１５Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^１５Ｃ_２、Ｒ^７２Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７２Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７２Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１５Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１５Ｃは、Ｆである。

【0458】

Ｒ^７２Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７２Ｃ_３、−ＣＨＸ^７２Ｃ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７２Ｃ、−ＯＣＨＸ^７２Ｃ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７２Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^７２Ｃ_２、Ｒ^７３Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７３Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７３Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７２Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７２Ｃは、Ｆである。

【0459】

Ｒ^７３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７３Ｃ_３、−ＣＨＸ^７３Ｃ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７３Ｃ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７３Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^７３Ｃ_２、Ｒ^７４Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７４Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７４Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７３Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７３Ｃは、Ｆである。

【0460】

実施形態では、Ｒ^１５Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１５Ｄ_３、−ＣＨＸ^１５Ｄ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１５Ｄ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１５Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^１５Ｄ_２、Ｒ^７２Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７２Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７２Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１５Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１５Ｄは、Ｆである。

【0461】

Ｒ^７２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７２Ｄ_３、−ＣＨＸ^７２Ｄ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７２Ｄ、−ＯＣＨＸ^７２Ｄ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７２Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^７２Ｄ_２、Ｒ^７３Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７３Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７３Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７２Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７２Ｄは、Ｆである。

【0462】

Ｒ^７３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７３Ｄ_３、−ＣＨＸ^７３Ｄ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７３Ｄ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７３Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^７３Ｄ_２、Ｒ^７４Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７４Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７４Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７３Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７３Ｄは、Ｆである。

【0463】

実施形態では、Ｒ^１６は、水素である。実施形態では、Ｒ^１６は、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ^１６は、ＣＸ^１６_３である。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＣＨＸ^１６_２である。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＣＨ_２Ｘ^１６である。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＳＯ_ｎ１６Ｒ^１６Ｄである。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＳＯ_ｖ１６ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂである。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＮＨＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂである。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＯＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂである。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂである。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂである。実施形態では、Ｒ^１６は、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１６である。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂである。実施形態では、Ｒ^１６は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６Ｃである。実施形態では、Ｒ^１６は、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１６Ｃである。実施形態では、Ｒ^１６は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂである。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＯＲ^１６Ｄである。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＮＲ^１６ＡＳＯ_２Ｒ^１６Ｄである。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＮＲ^１６ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１６Ｃである。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＮＲ^１６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１６Ｃである。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＮＲ^１６ＡＯＲ^１６Ｃである。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＯＣＸ^１６_３である。実施形態では、Ｒ^１６は、−ＯＣＨＸ^１６_２である。実施形態では、Ｒ^１６は、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１６は、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１６は、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１６は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１６は、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１６は、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１６は、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１６は、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１６は、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１６は、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１６は、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１６は、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１６は、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１６は、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１６は、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１６は、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１６は、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１６は、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１６は、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１６は、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１６は、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１６は、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１６は、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１６は、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。実施形態では、Ｒ^１６は、

【化77】

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である。実施形態では、Ｒ^１６は、

【化78】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｒ^１６は、

【化79】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｒ^１６は、

【化80】

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である。

【0464】

実施形態では、Ｒ^１６Ａは、水素である。実施形態では、Ｒ^１６Ａは、−ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１６Ａは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１６Ａは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１６Ａは、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１６Ａは、−ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１６Ａは、−ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１６Ａは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１６Ａは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１６Ａは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１６Ａは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１６Ａは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１６Ａは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0465】

実施形態では、Ｒ^１６Ｂは、水素である。実施形態では、Ｒ^１６Ｂは、−ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１６Ｂは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１６Ｂは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１６Ｂは、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１６Ｂは、−ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１６Ｂは、−ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１６Ｂは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｂは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｂは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｂは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｂは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｂは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0466】

実施形態では、Ｒ^１６Ｃは、水素である。実施形態では、Ｒ^１６Ｃは、−ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１６Ｃは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１６Ｃは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１６Ｃは、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１６Ｃは、−ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１６Ｃは、−ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１６Ｃは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｃは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｃは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｃは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｃは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｃは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0467】

実施形態では、Ｒ^１６Ｄは、水素である。実施形態では、Ｒ^１６Ｄは、−ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１６Ｄは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１６Ｄは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１６Ｄは、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１６Ｄは、−ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１６Ｄは、−ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１６Ｄは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｄは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｄは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｄは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｄは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｄは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0468】

実施形態では、Ｒ^１６は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１６_３、−ＣＨＸ^１６_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１６、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１６_３、−ＯＣＨＸ^１６_２、Ｒ^７５−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７５−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７５−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７５−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７５−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１６は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１６は、Ｆである。

【0469】

Ｒ^７５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７５_３、−ＣＨＸ^７５_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７５、−ＯＣＨＸ^７５_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７５_３、−ＯＣＨＸ^７５_２、Ｒ^７６−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７６−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７６−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７６−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７６−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７６−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７５は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７５は、Ｆである。

【0470】

Ｒ^７６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７６_３、−ＣＨＸ^７６_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７６、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７６_３、−ＯＣＨＸ^７６_２、Ｒ^７７−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７７−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７７−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７７−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７７−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７７−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７６は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７６は、Ｆである。

【0471】

実施形態では、Ｒ^１６Ａは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１６Ａ_３、−ＣＨＸ^１６Ａ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１６Ａ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１６Ａ_３、−ＯＣＨＸ^１６Ａ_２、Ｒ^７５Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７５Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７５Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１６Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１６Ａは、Ｆである。

【0472】

Ｒ^７５Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７５Ａ_３、−ＣＨＸ^７５Ａ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７５Ａ、−ＯＣＨＸ^７５Ａ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７５Ａ_３、−ＯＣＨＸ^７５Ａ_２、Ｒ^７６Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７６Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７６Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７６Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７６Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７６Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７５Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７５Ａは、Ｆである。

【0473】

Ｒ^７６Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７６Ａ_３、−ＣＨＸ^７６Ａ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７６Ａ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７６Ａ_３、−ＯＣＨＸ^７６Ａ_２、Ｒ^７７Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７７Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７７Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７７Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７７Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７７Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７６Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７６Ａは、Ｆである。

【0474】

実施形態では、Ｒ^１６Ｂは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１６Ｂ_３、−ＣＨＸ^１６Ｂ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１６Ｂ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１６Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^１６Ｂ_２、Ｒ^７５Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７５Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７５Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１６Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１６Ｂは、Ｆである。

【0475】

Ｒ^７５Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７５Ｂ_３、−ＣＨＸ^７５Ｂ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７５Ｂ、−ＯＣＨＸ^７５Ｂ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７５Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^７５Ｂ_２、Ｒ^７６Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７６Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７６Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７６Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７６Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７６Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７５Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７５Ｂは、Ｆである。

【0476】

Ｒ^７６Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７６Ｂ_３、−ＣＨＸ^７６Ｂ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７６Ｂ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７６Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^７６Ｂ_２、Ｒ^７７Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７７Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７７Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７７Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７７Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７７Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７６Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７６Ｂは、Ｆである。

【0477】

実施形態では、Ｒ^１６Ｃは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１６Ｃ_３、−ＣＨＸ^１６Ｃ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１６Ｃ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１６Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^１６Ｃ_２、Ｒ^７５Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７５Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７５Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１６Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１６Ｃは、Ｆである。

【0478】

Ｒ^７５Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７５Ｃ_３、−ＣＨＸ^７５Ｃ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７５Ｃ、−ＯＣＨＸ^７５Ｃ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７５Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^７５Ｃ_２、Ｒ^７６Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７６Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７６Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７６Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７６Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７６Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７５Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７５Ｃは、Ｆである。

【0479】

Ｒ^７６Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７６Ｃ_３、−ＣＨＸ^７６Ｃ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７６Ｃ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７６Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^７６Ｃ_２、Ｒ^７７Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７７Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７７Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７７Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７７Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７７Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７６Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７６Ｃは、Ｆである。

【0480】

実施形態では、Ｒ^１６Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１６Ｄ_３、−ＣＨＸ^１６Ｄ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１６Ｄ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１６Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^１６Ｄ_２、Ｒ^７５Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７５Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７５Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１６Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１６Ｄは、Ｆである。

【0481】

Ｒ^７５Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７５Ｄ_３、−ＣＨＸ^７５Ｄ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７５Ｄ、−ＯＣＨＸ^７５Ｄ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７５Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^７５Ｄ_２、Ｒ^７６Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７６Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７６Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７６Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７６Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７６Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７５Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７５Ｄは、Ｆである。

【0482】

Ｒ^７６Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７６Ｄ_３、−ＣＨＸ^７６Ｄ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７６Ｄ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７６Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^７６Ｄ_２、Ｒ^７７Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７７Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７７Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７７Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７７Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７７Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７６Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７６Ｄは、Ｆである。

【0483】

実施形態では、Ｒ^１７は、水素である。実施形態では、Ｒ^１７は、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＣＸ^１７_３である。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＣＨＸ^１７_２である。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＣＨ_２Ｘ^１７である。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＳＯ_ｎ１７Ｒ^１７Ｄである。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＳＯ_ｖ１７ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂである。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＮＨＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂである。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＯＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂである。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂである。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂである。実施形態では、Ｒ^１７は、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１７である。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂである。実施形態では、Ｒ^１７は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１７Ｃである。実施形態では、Ｒ^１７は、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１７Ｃである。実施形態では、Ｒ^１７は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂである。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＯＲ^１７Ｄである。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＮＲ^１７ＡＳＯ_２Ｒ^１７Ｄである。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＮＲ^１７ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１７Ｃである。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＮＲ^１７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１７Ｃである。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＮＲ^１７ＡＯＲ^１７Ｃである。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＯＣＸ^１７_３である。実施形態では、Ｒ^１７は、−ＯＣＨＸ^１７_２である。実施形態では、Ｒ^１７は、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１７は、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１７は、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１７は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１７は、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１７は、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１７は、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１７は、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１７は、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１７は、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１７は、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１７は、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１７は、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１７は、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１７は、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１７は、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１７は、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１７は、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１７は、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１７は、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１７は、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１７は、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１７は、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１７は、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0484】

実施形態では、Ｒ^１７Ａは、水素である。実施形態では、Ｒ^１７Ａは、−ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１７Ａは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１７Ａは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１７Ａは、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１７Ａは、−ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１７Ａは、−ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１７Ａは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１７Ａは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１７Ａは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１７Ａは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１７Ａは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１７Ａは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0485】

実施形態では、Ｒ^１７Ｂは、水素である。実施形態では、Ｒ^１７Ｂは、−ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１７Ｂは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１７Ｂは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１７Ｂは、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１７Ｂは、−ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１７Ｂは、−ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１７Ｂは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｂは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｂは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｂは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｂは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｂは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0486】

実施形態では、Ｒ^１７Ｃは、水素である。実施形態では、Ｒ^１７Ｃは、−ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１７Ｃは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１７Ｃは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１７Ｃは、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１７Ｃは、−ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１７Ｃは、−ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１７Ｃは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｃは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｃは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｃは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｃは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｃは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0487】

実施形態では、Ｒ^１７Ｄは、水素である。実施形態では、Ｒ^１７Ｄは、−ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１７Ｄは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１７Ｄは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１７Ｄは、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１７Ｄは、−ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１７Ｄは、−ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１７Ｄは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｄは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｄは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｄは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｄは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｄは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0488】

実施形態では、Ｒ^１７は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１７_３、−ＣＨＸ^１７_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１７、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１７_３、−ＯＣＨＸ^１７_２、^Ｒ７８−置換もしくは非置換のアルキル、^Ｒ７８−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、^Ｒ７８−置換もしくは非置換のシクロアルキル、^Ｒ７８−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、^Ｒ７８−置換もしくは非置換のアリール、または^Ｒ７８−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１７は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１７は、Ｆである。

【0489】

^Ｒ７８は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７８_３、−ＣＨＸ^７８_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７８、−ＯＣＨＸ^７８_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７８_３、−ＯＣＨＸ^７８_２、Ｒ^７９−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７９−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７９−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７９−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７９−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７９−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７８は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７８は、Ｆである。

【0490】

Ｒ^７９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７９_３、−ＣＨＸ^７９_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７９、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７９_３、−ＯＣＨＸ^７９_２、Ｒ^８０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７９は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７９は、Ｆである。

【0491】

実施形態では、Ｒ^１７Ａは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１７Ａ_３、−ＣＨＸ^１７Ａ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１７Ａ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１７Ａ_３、−ＯＣＨＸ^１７Ａ_２、Ｒ^７８Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７８Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７８Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７８Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７８Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７８Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１７Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１７Ａは、Ｆである。

【0492】

Ｒ^７８Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７８Ａ_３、−ＣＨＸ^７８Ａ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７８Ａ、−ＯＣＨＸ^７８Ａ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７８Ａ_３、−ＯＣＨＸ^７８Ａ_２、Ｒ^７９Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７９Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７９Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７８Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７８Ａは、Ｆである。

【0493】

Ｒ^７９Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７９Ａ_３、−ＣＨＸ^７９Ａ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７９Ａ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７９Ａ_３、−ＯＣＨＸ^７９Ａ_２、Ｒ^８０Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８０Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８０Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７９Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７９Ａは、Ｆである。

【0494】

実施形態では、Ｒ^１７Ｂは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１７Ｂ_３、−ＣＨＸ^１７Ｂ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１７Ｂ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１７Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^１７Ｂ_２、Ｒ^７８Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７８Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７８Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７８Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７８Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７８Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１７Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１７Ｂは、Ｆである。

【0495】

Ｒ^７８Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７８Ｂ_３、−ＣＨＸ^７８Ｂ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７８Ｂ、−ＯＣＨＸ^７８Ｂ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７８Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^７８Ｂ_２、Ｒ^７９Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７９Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７９Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７８Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７８Ｂは、Ｆである。

【0496】

Ｒ^７９Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７９Ｂ_３、−ＣＨＸ^７９Ｂ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７９Ｂ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７９Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^７９Ｂ_２、Ｒ^８０Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８０Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８０Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７９Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７９Ｂは、Ｆである。

【0497】

実施形態では、Ｒ^１７Ｃは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１７Ｃ_３、−ＣＨＸ^１７Ｃ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１７Ｃ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１７Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^１７Ｃ_２、Ｒ^７８Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７８Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７８Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７８Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７８Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７８Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１７Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１７Ｃは、Ｆである。

【0498】

Ｒ^７８Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７８Ｃ_３、−ＣＨＸ^７８Ｃ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７８Ｃ、−ＯＣＨＸ^７８Ｃ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７８Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^７８Ｃ_２、Ｒ^７９Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７９Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７９Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７８Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７８Ｃは、Ｆである。

【0499】

Ｒ^７９Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７９Ｃ_３、−ＣＨＸ^７９Ｃ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７９Ｃ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７９Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^７９Ｃ_２、Ｒ^８０Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８０Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８０Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７９Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７９Ｃは、Ｆである。

【0500】

実施形態では、Ｒ^１７Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１７Ｄ_３、−ＣＨＸ^１７Ｄ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１７Ｄ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１７Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^１７Ｄ_２、Ｒ^７８Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７８Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７８Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７８Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７８Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７８Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１７Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１７Ｄは、Ｆである。

【0501】

Ｒ^７８Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７８Ｄ_３、−ＣＨＸ^７８Ｄ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７８Ｄ、−ＯＣＨＸ^７８Ｄ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７８Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^７８Ｄ_２、Ｒ^７９Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^７９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^７９Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^７９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^７９Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^７９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７８Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７８Ｄは、Ｆである。

【0502】

Ｒ^７９Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^７９Ｄ_３、−ＣＨＸ^７９Ｄ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^７９Ｄ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^７９Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^７９Ｄ_２、Ｒ^８０Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８０Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８０Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^７９Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^７９Ｄは、Ｆである。

【0503】

実施形態では、Ｒ^１８は、水素である。実施形態では、Ｒ^１８は、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ^１８は、ＣＸ^１８_３である。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＣＨＸ^１８_２である。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＣＨ_２Ｘ^１８である。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＳＯ_ｎ１８Ｒ^１８Ｄである。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＳＯ_ｖ１８ＮＲ^１８ＡＲ^１８Ｂである。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＮＨＮＲ^１８ＡＲ^１８Ｂである。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＯＮＲ^１８ＡＲ^１８Ｂである。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^１８ＡＲ^１８Ｂである。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１８ＡＲ^１８Ｂである。実施形態では、Ｒ^１８は、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１８である。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＮＲ^１８ＡＲ^１８Ｂである。実施形態では、Ｒ^１８は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８Ｃである。実施形態では、Ｒ^１８は、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１８Ｃである。実施形態では、Ｒ^１８は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８ＡＲ^１８Ｂである。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＯＲ^１８Ｄである。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＮＲ^１８ＡＳＯ_２Ｒ^１８Ｄである。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＮＲ^１８ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１８Ｃである。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＮＲ^１８ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１８Ｃである。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＮＲ^１８ＡＯＲ^１８Ｃである。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＯＣＸ^１８_３である。実施形態では、Ｒ^１８は、−ＯＣＨＸ^１８_２である。実施形態では、Ｒ^１８は、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１８は、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１８は、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１８は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１８は、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１８は、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１８は、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ^１８は、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１８は、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１８は、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１８は、置換アリールである。実施形態では、Ｒ^１８は、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１８は、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１８は、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１８は、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１８は、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ^１８は、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ^１８は、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^１８は、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１８は、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１８は、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１８は、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１８は、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１８は、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0504】

実施形態では、Ｒ^１８Ａは、水素である。実施形態では、Ｒ^１８Ａは、−ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１８Ａは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１８Ａは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１８Ａは、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１８Ａは、−ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１８Ａは、−ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１８Ａは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１８Ａは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１８Ａは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１８Ａは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１８Ａは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１８Ａは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0505】

実施形態では、Ｒ^１８Ｂは、水素である。実施形態では、Ｒ^１８Ｂは、−ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１８Ｂは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１８Ｂは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１８Ｂは、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１８Ｂは、−ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１８Ｂは、−ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１８Ｂは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１８Ｂは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１８Ｂは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１８Ｂは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１８Ｂは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１８Ｂは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0506】

実施形態では、Ｒ^１８Ｃは、水素である。実施形態では、Ｒ^１８Ｃは、−ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１８Ｃは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１８Ｃは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１８Ｃは、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１８Ｃは、−ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１８Ｃは、−ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１８Ｃは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１８Ｃは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１８Ｃは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１８Ｃは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１８Ｃは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１８Ｃは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0507】

実施形態では、Ｒ^１８Ｄは、水素である。実施形態では、Ｒ^１８Ｄは、−ＣＸ_３である。実施形態では、Ｒ^１８Ｄは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ^１８Ｄは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ^１８Ｄは、−ＣＯＮＨ_２である。実施形態では、Ｒ^１８Ｄは、−ＣＨＸ_２である。実施形態では、Ｒ^１８Ｄは、−ＣＨ_２Ｘである。実施形態では、Ｒ^１８Ｄは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１８Ｄは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ^１８Ｄは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ^１８Ｄは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ^１８Ｄは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ^１８Ｄは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。

【0508】

実施形態では、Ｒ^１８は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１８_３、−ＣＨＸ^１８_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１８、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１８_３、−ＯＣＨＸ^１８_２、Ｒ^８１−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８１−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８１−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８１−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８１−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８１−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１８は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１８は、Ｆである。

【0509】

Ｒ^８１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^８１_３、−ＣＨＸ^８１_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^８１、−ＯＣＨＸ^８１_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^８１_３、−ＯＣＨＸ^８１_２、Ｒ^８２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^８１は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^８１は、Ｆである。

【0510】

Ｒ^８２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^８２_３、−ＣＨＸ^８２_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^８２_３、−ＯＣＨＸ^８２_２、Ｒ^８３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^８２は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^８２は、Ｆである。

【0511】

実施形態では、Ｒ^１８Ａは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１８Ａ_３、−ＣＨＸ^１８Ａ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１８Ａ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１８Ａ_３、−ＯＣＨＸ^１８Ａ_２、Ｒ^８１Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８１Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８１Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１８Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１８Ａは、Ｆである。

【0512】

Ｒ^８１Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^８１Ａ_３、−ＣＨＸ^８１Ａ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^８１Ａ、−ＯＣＨＸ^８１Ａ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^８１Ａ_３、−ＯＣＨＸ^８１Ａ_２、Ｒ^８２Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８２Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８２Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^８１Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^８１Ａは、Ｆである。

【0513】

Ｒ^８２Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^８２Ａ_３、−ＣＨＸ^８２Ａ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^８２Ａ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^８２Ａ_３、−ＯＣＨＸ^８２Ａ_２、Ｒ^８３Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８３Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８３Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^８２Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^８２Ａは、Ｆである。

【0514】

実施形態では、Ｒ^１８Ｂは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１８Ｂ_３、−ＣＨＸ^１８Ｂ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１８Ｂ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１８Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^１８Ｂ_２、Ｒ^８１Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８１Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８１Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１８Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１８Ｂは、Ｆである。

【0515】

Ｒ^８１Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^８１Ｂ_３、−ＣＨＸ^８１Ｂ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^８１Ｂ、−ＯＣＨＸ^８１Ｂ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^８１Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^８１Ｂ_２、Ｒ^８２Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８２Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８２Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^８１Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^８１Ｂは、Ｆである。

【0516】

Ｒ^８２Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^８２Ｂ_３、−ＣＨＸ^８２Ｂ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^８２Ｂ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^８２Ｂ_３、−ＯＣＨＸ^８２Ｂ_２、Ｒ^８３Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８３Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８３Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^８２Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^８２Ｂは、Ｆである。

【0517】

実施形態では、Ｒ^１８Ｃは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１８Ｃ_３、−ＣＨＸ^１８Ｃ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１８Ｃ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１８Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^１８Ｃ_２、Ｒ^８１Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８１Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８１Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１８Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１８Ｃは、Ｆである。

【0518】

Ｒ^８１Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^８１Ｃ_３、−ＣＨＸ^８１Ｃ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^８１Ｃ、−ＯＣＨＸ^８１Ｃ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^８１Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^８１Ｃ_２、Ｒ^８２Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８２Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８２Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^８１Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^８１Ｃは、Ｆである。

【0519】

Ｒ^８２Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^８２Ｃ_３、−ＣＨＸ^８２Ｃ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^８２Ｃ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^８２Ｃ_３、−ＯＣＨＸ^８２Ｃ_２、Ｒ^８３Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８３Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８３Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^８２Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^８２Ｃは、Ｆである。

【0520】

実施形態では、Ｒ^１８Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^１８Ｄ_３、−ＣＨＸ^１８Ｄ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^１８Ｄ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^１８Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^１８Ｄ_２、Ｒ^８１Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８１Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８１Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^１８Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^１８Ｄは、Ｆである。

【0521】

Ｒ^８１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^８１Ｄ_３、−ＣＨＸ^８１Ｄ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^８１Ｄ、−ＯＣＨＸ^８１Ｄ_２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^８１Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^８１Ｄ_２、Ｒ^８２Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８２Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８２Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^８１Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^８１Ｄは、Ｆである。

【0522】

Ｒ^８２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ^８２Ｄ_３、−ＣＨＸ^８２Ｄ_２、−ＯＣＨ_２Ｘ^８２Ｄ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ^８２Ｄ_３、−ＯＣＨＸ^８２Ｄ_２、Ｒ^８３Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ^８３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^８３Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^８３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^８３Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ^８３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ^８２Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ^８２Ｄは、Ｆである。

【0523】

Ｒ^７４、Ｒ^７７、Ｒ^８０、Ｒ^８３、Ｒ^７４Ａ、Ｒ^７７Ａ、Ｒ^８０Ａ、Ｒ^８３Ａ、Ｒ^７４Ｂ、Ｒ^７７Ｂ、Ｒ^８０Ｂ、Ｒ^８３Ｂ、Ｒ^７４Ｃ、Ｒ^７７Ｃ、Ｒ^８０Ｃ、Ｒ^８３Ｃ、Ｒ^７４Ｄ、Ｒ^７７Ｄ、Ｒ^８０Ｄ、及びＲ^８３Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ_３、−ＣＢｒ_３、−ＣＦ_３、−ＣＩ_３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＢｒ_３、−ＯＣＩ_３、ＯＣＨＣｌ_２、−ＯＣＨＢｒ_２、−ＯＣＨＩ_２、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７４、Ｒ^７７、Ｒ^８０、Ｒ^８３、Ｒ^７４Ａ、Ｒ^７７Ａ、Ｒ^８０Ａ、Ｒ^８３Ａ、Ｒ^７４Ｂ、Ｒ^７７Ｂ、Ｒ^８０Ｂ、Ｒ^８３Ｂ、Ｒ^７４Ｃ、Ｒ^７７Ｃ、Ｒ^８０Ｃ、Ｒ^８３Ｃ、Ｒ^７４Ｄ、Ｒ^７７Ｄ、Ｒ^８０Ｄ、及びＲ^８３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ^７４、Ｒ^７７、Ｒ^８０、Ｒ^８３、Ｒ^７４Ａ、Ｒ^７７Ａ、Ｒ^８０Ａ、Ｒ^８３Ａ、Ｒ^７４Ｂ、Ｒ^７７Ｂ、Ｒ^８０Ｂ、Ｒ^８３Ｂ、Ｒ^７４Ｃ、Ｒ^７７Ｃ、Ｒ^８０Ｃ、Ｒ^８３Ｃ、Ｒ^７４Ｄ、Ｒ^７７Ｄ、Ｒ^８０Ｄ、Ｒ^８３Ｄ、及びＲ^８６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。

【0524】

実施形態では、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、及びＲ^１８は、水素である。実施形態では、Ｒ^１５は、水素である。実施形態では、Ｒ^１６は、水素、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、または

【化81】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｒ^１７は、水素である。実施形態では、Ｒ^１６Ａ及びＲ^１６Ｂは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１６Ａ及びＲ^１６Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１６Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１６Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１６Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１６Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１６Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１５は、水素であり；Ｒ^１６は、水素、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、または

【化82】

[この文献は図面を表示できません]

であり；Ｒ^１７は、水素であり；及びＲ^１６Ａ及びＲ^１６Ｂは独立して、水素または非置換のアルキルである。

【0525】

実施形態では、Ｒ^１５は、水素である。実施形態では、Ｒ^１６は、水素である。実施形態では、Ｒ^１７は、水素、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、または

【化83】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｒ^１７Ａ、及びＲ^１７Ｂは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１７Ａ、及びＲ^１７Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１５は、水素であり；Ｒ^１６は、水素であり；Ｒ^１７は、水素、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、または

【化84】

[この文献は図面を表示できません]

であり；及びＲ^１７Ａ、及びＲ^１７Ｂは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１７Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１７Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１７Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１７Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１７Ｂは独立して、非置換のメチルである。

【0526】

実施形態では、Ｒ^１５は、水素、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、または

【化85】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｒ^１６は、水素である。実施形態では、Ｒ^１７は、水素である。実施形態では、Ｒ^１５Ａ、及びＲ^１５Ｂは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１５Ａ、及びＲ^１５Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１５Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１５Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ^１５Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ^１５Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１５Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ^１５は、水素、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、または

【化86】

[この文献は図面を表示できません]

であり；Ｒ^１６は、水素であり；Ｒ^１７は、水素であり；及びＲ^１５Ａ、及びＲ^１５Ｂは独立して、水素または非置換のアルキルである。

【0527】

実施形態では、Ｅは、

【化87】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化88】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化89】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化90】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化91】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化92】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化93】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化94】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化95】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化96】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化97】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化98】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化99】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化100】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｅは、

【化101】

[この文献は図面を表示できません]

である。

【0528】

実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化102】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化103】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化104】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨＣＯＣＨＣＨ_２である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化105】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化106】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化107】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化108】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化109】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化110】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化111】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化112】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化113】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化114】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化115】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化116】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨＣＯＣＨＣＨＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化117】

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である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化118】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化119】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化120】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化121】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化122】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化123】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化124】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化125】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化126】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化127】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化128】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化129】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化130】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化131】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化132】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化133】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化134】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化135】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化136】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化137】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化138】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化139】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化140】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化141】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化142】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化143】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化144】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化145】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化146】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化147】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化148】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化149】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化150】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化151】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化152】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化153】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化154】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化155】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化156】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化157】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化158】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化159】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化160】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化161】

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である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化162】

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である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化163】

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である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化164】

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である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化165】

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である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化166】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化167】

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である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化168】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化169】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化170】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化171】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化172】

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である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化173】

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である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化174】

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である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化175】

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である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化176】

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である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化177】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化178】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化179】

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である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化180】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化181】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化182】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化183】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化184】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化185】

[この文献は図面を表示できません]

ある。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化186】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化187】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化188】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化189】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化190】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化191】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化192】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化193】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化194】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化195】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化196】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化197】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化198】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化199】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化200】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化201】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化202】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化203】

[この文献は図面を表示できません]

である。

【0529】

実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化204】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化205】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化206】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化207】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化208】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化209】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化210】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化211】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化212】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化213】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化214】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化215】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化216】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化217】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化218】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化219】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化220】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化221】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化222】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化223】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化224】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化225】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化226】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化227】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化228】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化229】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化230】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化231】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化232】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化233】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化234】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化235】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化236】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化237】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化238】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化239】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化240】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化241】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化242】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化243】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化244】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化245】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化246】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化247】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化248】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化249】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化250】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化251】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化252】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化253】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化254】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化255】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化256】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化257】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化258】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化259】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化260】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化261】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化262】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化263】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化264】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化265】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化266】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化267】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化268】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化269】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化270】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化271】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化272】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化273】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化274】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化275】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化276】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化277】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化278】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化279】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化280】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化281】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化282】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化283】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化284】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化285】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化286】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化287】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化288】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化289】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化290】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化291】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化292】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化293】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化294】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化295】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化296】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化297】

[この文献は図面を表示できません]

である。実施形態では、Ｌ^１−Ｌ^２−Ｅは、

【化298】

[この文献は図面を表示できません]

である。

【0530】

実施形態では、化合物（例えば、本明細書に記載の）は、中枢神経系の外側（例えば、全身投与、静脈内、または動脈内）に投与した後に、患者の中枢神経系に入ることができる。実施形態では、化合物（例えば、本明細書に記載の）は、血液脳関門を横断することができる。

【0531】

実施形態では、化合物は、式

【化299】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0532】

実施形態では、化合物は、式

【化300】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0533】

実施形態では、化合物は、式

【化301】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0534】

実施形態では、化合物は、式

【化302】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0535】

実施形態では、化合物は、式

【化303】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0536】

実施形態では、化合物は、式

【化304】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0537】

実施形態では、化合物は、式

【化305】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0538】

実施形態では、化合物は、式

【化306】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0539】

実施形態では、化合物は、式

【化307】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0540】

実施形態では、化合物は、式

【化308】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0541】

実施形態では、化合物は、式

【化309】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0542】

実施形態では、化合物は、式

【化310】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0543】

実施形態では、化合物は、式

【化311】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0544】

実施形態では、化合物は、式

【化312】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１００、Ｌ^１０８、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0545】

実施形態では、化合物は、式

【化313】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１００、Ｌ^１０８、Ｌ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0546】

実施形態では、化合物は、式

【化314】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１００、Ｌ^１０８、Ｌ^２、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0547】

実施形態では、化合物は、式

【化315】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１００、Ｌ^１０８、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0548】

実施形態では、化合物は、式

【化316】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１００、Ｌ^１０８、Ｌ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0549】

実施形態では、化合物は、式

【化317】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１００、Ｌ^１０８、Ｌ^２、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0550】

実施形態では、化合物は、式

【化318】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１００、Ｌ^１０８、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0551】

実施形態では、化合物は、式

【化319】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１００、Ｌ^１０８、Ｌ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0552】

実施形態では、化合物は、式

【化320】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１００、Ｌ^１０８、Ｌ^２、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0553】

実施形態では、化合物は、式

【化321】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１００、Ｌ^１０８、Ｌ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0554】

実施形態では、化合物は、式

【化322】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｌ^１００、Ｌ^１０８、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0555】

実施形態では、化合物は、式

【化323】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｌ^１００、Ｌ^１０８、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0556】

実施形態では、化合物は、式

【化324】

[この文献は図面を表示できません]

である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｌ^１００、Ｌ^１０８、Ｌ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0557】

実施形態では、化合物は、式：

【化325】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化326】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、
式：

【化327】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0558】

実施形態では、化合物は、式：

【化328】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化329】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化330】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0559】

実施形態では、化合物は、式：

【化331】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化332】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化333】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0560】

実施形態では、化合物は、式：

【化334】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化335】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化336】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0561】

実施形態では、化合物は、式：

【化337】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化338】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化339】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0562】

実施形態では、化合物は、式：

【化340】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化341】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化342】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0563】

実施形態では、化合物は、式：

【化343】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化344】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化345】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0564】

実施形態では、化合物は、式：

【化346】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化347】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化348】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0565】

実施形態では、化合物は、式：

【化349】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化350】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化351】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0566】

実施形態では、化合物は、式：

【化352】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化353】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化354】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0567】

実施形態では、化合物は、式：

【化355】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｘ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化356】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｘ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化357】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｘ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0568】

実施形態では、化合物は、式：

【化358】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｘ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化359】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｘ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化360】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｘ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0569】

実施形態では、化合物は、式：

【化361】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化362】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化363】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0570】

実施形態では、化合物は、式：

【化364】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化365】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化366】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0571】

実施形態では、化合物は、式：

【化367】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化368】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化369】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0572】

実施形態では、化合物は、式：

【化370】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化371】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。化合物は、式：

【化372】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0573】

実施形態では、化合物は、式：

【化373】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化374】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化375】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0574】

実施形態では、化合物は、式：

【化376】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化377】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化378】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。

【0575】

実施形態では、化合物は、式：

【化379】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化380】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化381】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。

【0576】

実施形態では、化合物は、式：

【化382】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0577】

実施形態では、化合物は、式：

【化383】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ^２．１及びＲ^２．２は各々、結合した環上の固定位置でＲ^１である。Ｒ^２．１及びＲ^２．２は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ^２の任意の置換基であってもよい。
実施形態では、化合物は、式：

【化384】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ^２．１及びＲ^２．２は各々、結合した環上の固定位置でＲ^１である。Ｒ^２．１及びＲ^２．２は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ^２の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：

【化385】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ^２．１及びＲ^２．２は各々、結合した環上の固定位置でＲ^１である。Ｒ^２．１及びＲ^２．２は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ^２の任意の置換基であってもよい。

【0578】

実施形態では、化合物は、式：

【化386】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化387】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化388】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0579】

実施形態では、化合物は、式：

【化389】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化390】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化391】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0580】

実施形態では、化合物は、式：

【化392】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化393】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化394】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0581】

実施形態では、化合物は、式：

【化395】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化396】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化397】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0582】

実施形態では、化合物は、式：

【化398】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化399】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化400】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0583】

実施形態では、化合物は、式：

【化401】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化402】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化403】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0584】

実施形態では、化合物は、式：

【化404】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化405】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化406】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0585】

実施形態では、化合物は、式：

【化407】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化408】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化409】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0586】

実施形態では、化合物は、式：

【化410】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化411】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化412】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0587】

実施形態では、化合物は、式：

【化413】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化414】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化415】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。

【0588】

実施形態では、化合物は、式：

【化416】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化417】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化418】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。

【0589】

実施形態では、化合物は、式：

【化419】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｘ^５、Ｒ^２、及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化420】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｘ^５、Ｒ^２、及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化421】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｘ^５、Ｒ^２、及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。

【0590】

実施形態では、化合物は、式：

【化422】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ^２．１及びＲ^２．２は各々、結合した環上の固定位置でＲ^１である。Ｒ^２．１及びＲ^２．２は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ^２の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：

【化423】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ^２．１及びＲ^２．２は各々、結合した環上の固定位置でＲ^１である。Ｒ^２．１及びＲ^２．２は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ^２の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：

【化424】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ^２．１及びＲ^２．２は各々、結合した環上の固定位置でＲ^１である。Ｒ^２．１及びＲ^２．２は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ^２の任意の置換基であってもよい。

【0591】

実施形態では、化合物は、式：

【化425】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化426】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化427】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0592】

実施形態では、化合物は、式：

【化428】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化429】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化430】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0593】

実施形態では、化合物は、式：

【化431】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化432】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化433】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0594】

実施形態では、化合物は、式：

【化434】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化435】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化436】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0595】

実施形態では、化合物は、式：

【化437】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0596】

実施形態では、化合物は、式：

【化438】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化439】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化440】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0597】

実施形態では、化合物は、式：

【化441】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化442】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化443】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0598】

実施形態では、化合物は、式：

【化444】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化445】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化446】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0599】

実施形態では、化合物は、式：

【化447】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^５及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化448】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^５及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化449】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^５及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0600】

実施形態では、化合物は、式：

【化450】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化451】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化452】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0601】

実施形態では、化合物は、式：

【化453】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化454】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化455】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0602】

実施形態では、化合物は、式：

【化456】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｘ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化457】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｘ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化458】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｘ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0603】

実施形態では、化合物は、式：

【化459】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｘ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化460】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｘ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化461】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｘ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0604】

実施形態では、化合物は、式：

【化462】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化463】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化464】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0605】

実施形態では、化合物は、式：

【化465】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化466】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化467】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^２、Ｒ^５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0606】

実施形態では、化合物は、式：

【化468】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^５及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化469】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^５及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化470】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^５及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0607】

実施形態では、化合物は、式：

【化471】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^５及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0608】

実施形態では、化合物は、式：

【化472】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0609】

実施形態では、化合物は、式：

【化473】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0610】

実施形態では、化合物は、式：

【化474】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0611】

実施形態では、化合物は、式：

【化475】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0612】

実施形態では、化合物は、式：

【化476】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^５及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0613】

実施形態では、化合物は、式：

【化477】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^５及びＲ^１６は、本明細書に記載される通りである。

【0614】

実施形態では、化合物は、式：

【化478】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^５、Ｒ^１１３、及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。実施形態では、化合物は、式：

【化479】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^５、Ｒ^１１３、及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。実施形態では、化合物は、式：

【化480】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^５、Ｒ^１１３、及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。

【0615】

実施形態では、化合物は、式：

【化481】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１１３及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。実施形態では、化合物は、式：

【化482】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１１３及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。実施形態では、化合物は、式：

【化483】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１１３及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。

【0616】

実施形態では、化合物は、式：

【化484】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^４１及びＥは、本明細書に記載される通りである。

【0617】

実施形態では、化合物は、式：

【化485】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ^１．４は、結合した環上の固定位置でＲ^１である。Ｒ^１．４は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ^１の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：

【化486】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ^１．４は、結合した環上の固定位置でＲ^１である。Ｒ^１．４は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ^１の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：

【化487】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ^１．４は、結合した環上の固定位置でＲ^１である。Ｒ^１．４は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ^１の任意の置換基であってもよい。

【0618】

実施形態では、化合物は、式：

【化488】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0619】

実施形態では、化合物は、式：

【化489】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１１３及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。実施形態では、ｚ１１３は、０である。実施形態では、ｚ１１３は、１である。実施形態では、ｚ１１３は、２である。実施形態では、ｚ１１３は、３である。実施形態では、ｚ１１３は、４である。実施形態では、ｚ１１３は、５である。実施形態では、ｚ１１３は、６である。実施形態では、ｚ１１３は、７である。Ｒ^１．４は、結合した環上の固定位置でＲ^１である。Ｒ^１．４は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ^１の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：

【化490】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１１３及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。Ｒ^１．４は、結合した環上の固定位置でＲ^１である。Ｒ^１．４は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ^１の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：

【化491】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｒ^１１３及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。Ｒ^１．４は、結合した環上の固定位置でＲ^１である。Ｒ^１．４は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ^１の任意の置換基であってもよい。

【0620】

実施形態では、化合物は、式：

【化492】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ^１．１及びＲ^１．５は各々、結合した環上の固定位置でＲ^１である。Ｒ^１．１及びＲ^１．５は独立して、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ^１の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：

【化493】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ^１．１及びＲ^１．５は各々、結合した環上の固定位置でＲ^１である。Ｒ^１．１及びＲ^１．５は独立して、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ^１の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：

【化494】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ^１．１及びＲ^１．５は各々、結合した環上の固定位置でＲ^１である。Ｒ^１．１及びＲ^１．５は独立して、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ^１の任意の置換基であってもよい。

【0621】

実施形態では、化合物は、式：

【化495】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化496】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：

【化497】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0622】

実施形態では、化合物は、式：

【化498】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0623】

実施形態では、化合物は、式：

【化499】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0624】

実施形態では、化合物は、式：

【化500】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0625】

実施形態では、化合物は、式：

【化501】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0626】

実施形態では、化合物は、式：

【化502】

[この文献は図面を表示できません]

を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。

【0627】

実施形態では、化合物は、式：

【化503】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0628】

実施形態では、化合物は、式：

【化504】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0629】

実施形態では、化合物は、式：

【化505】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0630】

実施形態では、化合物は、式：

【化506】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0631】

実施形態では、化合物は、式：

【化507】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0632】

実施形態では、化合物は、式：

【化508】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0633】

実施形態では、化合物は、式：

【化509】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0634】

実施形態では、化合物は、式：

【化510】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0635】

実施形態では、化合物は、式：

【化511】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0636】

実施形態では、化合物は、式：

【化512】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0637】

実施形態では、化合物は、式：

【化513】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0638】

実施形態では、化合物は、式：

【化514】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0639】

実施形態では、化合物は、式：

【化515】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0640】

実施形態では、化合物は、式：

【化516】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0641】

実施形態では、化合物は、式：

【化517】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0642】

実施形態では、化合物は、式：

【化518】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0643】

実施形態では、化合物は、式：

【化519】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0644】

実施形態では、化合物は、式：

【化520】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0645】

実施形態では、化合物は、式：

【化521】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0646】

実施形態では、化合物は、式：

【化522】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0647】

実施形態では、化合物は、式：

【化523】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0648】

実施形態では、化合物は、式：

【化524】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0649】

実施形態では、化合物は、式：

【化525】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0650】

実施形態では、化合物は、式：

【化526】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0651】

実施形態では、化合物は、式：

【化527】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0652】

実施形態では、化合物は、式：

【化528】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0653】

実施形態では、化合物は、式：

【化529】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0654】

実施形態では、化合物は、式：

【化530】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。実施形態では、化合物は、式：

【化531】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0655】

実施形態では、化合物は、式：

【化532】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0656】

実施形態では、化合物は、式：

【化533】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0657】

実施形態では、化合物は、式：

【化534】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0658】

実施形態では、化合物は、式：

【化535】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0659】

実施形態では、化合物は、式：

【化536】

[この文献は図面を表示できません]

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【0660】

実施形態では、化合物は、式：

【化537】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0661】

実施形態では、化合物は、式：

【化538】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0662】

実施形態では、化合物は、式：

【化539】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0663】

実施形態では、化合物は、式：

【化540】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0664】

実施形態では、化合物は、式：

【化541】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0665】

実施形態では、化合物は、式：

【化542】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0666】

実施形態では、化合物は、式：

【化543】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0667】

実施形態では、化合物は、式：

【化544】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0668】

実施形態では、化合物は、式：

【化545】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0669】

実施形態では、化合物は、式：

【化546】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0670】

実施形態では、化合物は、式：

【化547】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0671】

実施形態では、化合物は、式：

【化548】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0672】

実施形態では、化合物は、式：

【化549】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0673】

実施形態では、化合物は、式：

【化550】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0674】

実施形態では、化合物は、式：

【化551】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0675】

実施形態では、化合物は、式：

【化552】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0676】

実施形態では、化合物は、式：

【化553】

[この文献は図面を表示できません]

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【0677】

実施形態では、化合物は、式：

【化554】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0678】

実施形態では、化合物は、式：

【化555】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0679】

実施形態では、化合物は、式：

【化556】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0680】

実施形態では、化合物は、式：

【化557】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0681】

実施形態では、化合物は、式：

【化558】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0682】

実施形態では、化合物は、式：

【化559】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0683】

実施形態では、化合物は、式：

【化560】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0684】

実施形態では、化合物は、式：

【化561】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0685】

実施形態では、化合物は、式：

【化562】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0686】

実施形態では、化合物は、式：

【化563】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0687】

実施形態では、化合物は、式：

【化564】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0688】

実施形態では、化合物は、式：

【化565】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0689】

実施形態では、化合物は、式：

【化566】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0690】

実施形態では、化合物は、式：

【化567】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0691】

実施形態では、化合物は、式：

【化568】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0692】

実施形態では、化合物は、式：

【化569】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0693】

実施形態では、化合物は、式：

【化570】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0694】

実施形態では、化合物は、式：

【化571】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0695】

実施形態では、化合物は、式：

【化572】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0696】

実施形態では、化合物は、式：

【化573】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0697】

実施形態では、化合物は、式：

【化574】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0698】

実施形態では、化合物は、式：

【化575】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0699】

実施形態では、化合物は、式：

【化576】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0700】

実施形態では、化合物は、式：

【化577】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0701】

実施形態では、化合物は、式：

【化578】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0702】

実施形態では、化合物は、式：

【化579】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0703】

実施形態では、化合物は、式：

【化580】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0704】

実施形態では、化合物は、式：

【化581】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0705】

実施形態では、化合物は、式：

【化582】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0706】

実施形態では、化合物は、式：

【化583】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0707】

実施形態では、化合物は、式：

【化584】

[この文献は図面を表示できません]

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【0708】

実施形態では、化合物は、式：

【化585】

[この文献は図面を表示できません]

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【0709】

実施形態では、化合物は、式：

【化586】

[この文献は図面を表示できません]

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【0710】

実施形態では、化合物は、式：

【化587】

[この文献は図面を表示できません]

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【0711】

実施形態では、化合物は、式：

【化588】

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【0712】

実施形態では、化合物は、式：

【化589】

[この文献は図面を表示できません]

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【0713】

実施形態では、化合物は、式：

【化590】

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【0714】

実施形態では、化合物は、式：

【化591】

[この文献は図面を表示できません]

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【0715】

実施形態では、化合物は、式：

【化592】

[この文献は図面を表示できません]

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【0716】

実施形態では、化合物は、式：

【化593】

[この文献は図面を表示できません]

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【0717】

実施形態では、化合物は、式：

【化594】

[この文献は図面を表示できません]

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【0718】

実施形態では、化合物は、式：

【化595】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

【0719】

実施形態では、化合物は、式：

【化596】

[この文献は図面を表示できません]

を有する。

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【0797】

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【0798】

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【0799】

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【化676】

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【0800】

いくつかの実施形態では、本明細書に記載されるような化合物は、Ｒ^１またはＲ^２、及び／または他の変数の複数の例を含み得る。そのような実施形態では、各変数は、必要に応じて異なり得、より明確にするために、各群を区別するよう適切に標識化され得る。例えば、Ｒ^１及び／またはＲ^２がそれぞれ異なる場合、それらは、例えば、Ｒ^１．１、Ｒ^１．^２、Ｒ^１．３、Ｒ^１．４、Ｒ^１．５、Ｒ^２．１、Ｒ^２．２、Ｒ^２．３、またはＲ^２．４とそれぞれ称され得、式中、Ｒ^１の定義は、Ｒ^１．１、Ｒ^１．２、Ｒ^１．３、Ｒ^１．４、Ｒ^１．５と仮定され；及び／またはＲ^２は、Ｒ^２．１、Ｒ^２．２、Ｒ^２．３、Ｒ^２．４と仮定される。複数の例に現われるとともに異なっている、Ｒ^１及び／またはＲ^２、及び／または他の変数の定義内で使用される変数は同様に、より明確にするために、各群を区別するよう適切に標識化され得る。いくつかの実施形態では、化合物は、本明細書（例えば、一態様、実施形態、実施例、請求項、表、模式図、図面、または図）に記載の化合物である。

【0801】

実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、全ての立体異性体のラセミ混合物である。実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、全てのエナンチオマーのラセミ混合物である。実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、２つの対向する立体異性体のラセミ混合物である。実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、２つの対向するエナンチオマーのラセミ混合物である。実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、単一の立体異性体である。実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、単一のエナンチオマーである。実施形態では、化合物は、本明細書（例えば、一態様、実施形態、実施例、図、表、模式図、または請求項）に記載される化合物である。

【0802】

ＩＩＩ．医薬組成物
態様では、本明細書に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩と、医薬的に許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物が提供される。

【0803】

医薬組成物の実施形態では、化合物、またはその医薬的に許容可能な塩は、治療上有効な量で含まれている。

【0804】

医薬組成物の実施形態では、医薬組成物は、第２の薬剤（例えば、治療剤）を含む。医薬組成物の実施形態では、医薬組成物は、治療上有効な量で第２の薬剤（例えば、治療剤）を含む。医薬組成物の実施形態では、第２の薬剤は、がんを治療するための薬剤である。実施形態では、第２の薬剤は、抗がん剤である。実施形態では、第２の薬剤は、化学療法薬である。実施形態では、第２の薬剤は、抗炎症剤である。

【0805】

ＩＶ．治療の方法
態様では、がんの治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む、方法が提供される。

【0806】

態様では、炎症性疾患の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む、方法が提供される。実施形態では、疾患は、多発性硬化症である。実施形態では、炎症性疾患は、脳炎を含む。実施形態では、炎症性疾患は、アルツハイマー病関連脳炎（すなわち、アルツハイマー病と関連する脳組織における炎症）を含む。実施形態では、炎症性疾患は、パーキンソン病関連脳炎（すなわち、パーキンソン病と関連する脳組織における炎症）を含む。

【0807】

態様では、有効量の本明細書に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連する疾患の治療方法が提供される。実施形態では、疾患は、異常なブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連する。実施形態では、疾患は、異常なミクログリア活性と関連する。例えば、異常なミクログリア活性を有する疾患は、その内容全体があらゆる目的で参照によって組み込まれるＧＲａｅｂｅＲ ｅｔ ａｌ．（ＦＥＢＳ ＬｅｔｔｅＲｓ、Ｖｏｌｕｍｅ ５８５，Ｉｓｓｕｅ ２３，１ Ｄｅｃｅｍｂｅｒ ２０１１，Ｐａｇｅｓ ３７９８−３８０５）、ＤＨｅｅｎ ｅｔ ａｌ．（ＣｕＲＲ Ｍｅｄ−Ｃｈｅｍ．２００７；１４（１１）：１１８９−９７）、及びＲｅｕｓ ｅｔ ａｌ．（ＮｅｕＲｏｓｃｉｅｎｃｅ．２０１５ Ａｕｇ ６；３００：１４１−５４）において見つけることができる。実施形態では、疾患は、精神障害または神経障害である。実施形態では、疾患は、自閉症、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、心筋梗塞、緑内障、結節性硬化症、神経因性疼痛、不安、慢性神経変性、うつ病、癲癇、ＨＩＶ関連痴呆、または神経炎症である。

【0808】

態様では、脳卒中の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む、方法が提供される。

【0809】

態様では、有効量の本明細書に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、自己免疫疾患（例えば、脳の自己免疫疾患、神経学的な疾患、ＣＮＳ、脳、脳脊髄液、眼、または脊髄における自己免疫疾患）の治療方法が提供される。実施形態では、疾患は、多発性硬化症である。実施形態では、疾患は、脳炎である。実施形態では、疾患は、ギラン・バレー症候群である。実施形態では、疾患は、視神経脊髄炎である。実施形態では、疾患は、脊髄炎である。実施形態では、疾患は、視神経炎である。実施形態では、疾患は、傍腫瘍性神経障害（例えば、傍腫瘍性オプソクローヌス・ミオクローヌス）である。実施形態では、疾患は、慢性自己免疫性神経障害（例えば、慢性炎症性脱髄性多発神経障害、多巣性運動ニューロパチー、またはＩｇＭ抗ミエリン関連糖タンパク質神経障害）である。実施形態では、疾患は、スティッフパーソン症候群である。実施形態では、疾患は、炎症性ミオパチー（例えば、多発性筋炎、皮膚筋炎、または封入体筋炎）である。実施形態では、疾患は、重症筋無力症である。

【0810】

実施形態では、がんは、血液がん（ｈｅｍａｔｏｌｏｇｉｃａｌ ｃａｎｃｅｒ）である。実施形態では、がんは、血液がん（ｂｌｏｏｄ ｃａｎｃｅｒ）である。実施形態では、がんは、転移がんである。実施形態では、がんは、脳に転移している血液がんである。実施形態では、がんは、別のがん（例えば、血液がん）転移による脳がんである。実施形態では、がんは、白血病である。実施形態では、がんは、（例えば、ＣＮＳ、脳、脳脊髄液、眼、または脊髄における）Ｂ細胞関連がんである。実施形態では、がんは、（例えば、ＣＮＳ、脳、脳脊髄液、眼、または脊髄における）リンパ腫である。実施形態では、がんは、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫である。実施形態では、がんは、多発性骨髄腫である。実施形態では、がんは、（例えば、ＣＮＳ、脳、脳脊髄液、眼、または脊髄における）マントル細胞リンパ腫である。実施形態では、がんは、（例えば、ＣＮＳ、脳、脳脊髄液、眼、または脊髄における）慢性リンパ性白血病である。実施形態では、がんは、（例えば、ＣＮＳ、脳、脳脊髄液、眼、または脊髄における）ヴァルデンストレームマクログロブリン血症である。実施形態では、がんは、（例えば、ＣＮＳ、脳、脳脊髄液、眼、または脊髄における）非ホジキンリンパ腫である。実施形態では、がんは、濾胞性リンパ腫である。実施形態では、がんは、バーキットリンパ腫である。実施形態では、がんは、脾臓辺縁帯リンパ腫である。実施形態では、がんは、粘膜関連リンパ組織リンパ腫である。実施形態では、がんは、ホジキンリンパ腫である。実施形態では、がんは、原発性中枢神経系リンパ腫（例えば、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫）である。実施形態では、がんは、星細胞腫、非定型奇形腫様／ラブドイド腫瘍、軟骨肉腫、脈絡叢、頭蓋咽頭腫、上衣腫、胚細胞腫瘍、膠芽腫、神経膠腫、血管腫、少年毛様細胞性星細胞腫、脂肪腫、リンパ腫、髄芽腫、髄膜腫、神経線維腫、神経細胞性腫瘍、混合神経細胞膠細胞性腫瘍、乏突起星細胞腫、乏突起神経膠腫、松果体腫瘍、下垂体腫瘍、またはシュワン細胞腫である。実施形態では、疾患は、ＨＩＶ関連中枢神経系リンパ腫である。

【0811】

実施形態では、方法は、第２の薬剤（例えば、治療剤）を投与することを含む。実施形態では、方法は、治療上有効な量で第２の薬剤（例えば、治療剤）を投与することを含む。実施形態では、第２の薬剤は、がんを治療するための薬剤である。実施形態では、第２の薬剤は、抗がん剤である。実施形態では、第２の薬剤は、化学療法薬である。実施形態では、第２の薬剤は、抗炎症剤である。

【0812】

Ｖ．阻害の方法
態様では、ブルトン型チロシンキナーゼを本明細書に記載の化合物と接触させることを含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性の阻害方法が提供される。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、ヒトブルトン型チロシンキナーゼである。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、中枢神経系内である。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、脳内である。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、脊椎内である。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、脊髄内である。実施形態では、方法は、インビトロで行われる。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、細胞または対象（例えば、ヒト、またはがん対象）内である。

【0813】

実施形態では、阻害は、競合的阻害である。実施形態では、阻害は、不可逆的である。実施形態では、阻害は、可逆的である。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼと共有結合している。

【0814】

化合物がブルトン型チロシンキナーゼと共有結合している場合、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤と共有結合したブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、以下に記載されるように形成される（「ＢＴＫ化合物付加物」とも本明細書で呼ばれる）。実施形態では、得られる共有結合は、可逆的である。得られる共有結合が可逆的である場合、結合は、タンパク質が変性する際に反転する。従って、実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼが変性する際の化合物とブルトン型チロシンキナーゼの共有結合の可逆性は、（不可逆性と比較して）化合物の投与後の対象における自己免疫応答を回避または減少させる。さらに、実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼが変性する際の化合物とブルトン型チロシンキナーゼの共有結合の可逆性は、（不可逆性と比較して）対象における化合物の毒性（例えば、肝毒性）を回避または減少させる。

【0815】

ＶＩ．ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質
態様では、本明細書に記載の化合物と共有結合したブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部）を提供する。

【0816】

実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質は、本明細書に記載の化合物の一部（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤の一部、または本明細書に記載の化合物の一部）と（例えば、可逆的にまたは不可逆的に）共有結合している。

【0817】

実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のシステイン残基と結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のシステイン残基と共有結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のシステイン残基と可逆的に共有結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のシステイン残基と不可逆的に共有結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のアスパラギン残基と（例えば、共有結合的に、不可逆的に共有結合的に、または可逆的に共有結合的に）結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のグルタミン残基と（例えば、共有結合的に、不可逆的に共有結合的に、または可逆的に共有結合的に）結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のアルギニン残基と（例えば、共有結合的に、不可逆的に共有結合的に、または可逆的に共有結合的に）結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のリジン残基と（例えば、共有結合的に、不可逆的に共有結合的に、または可逆的に共有結合的に）結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のチロシン残基と（例えば、共有結合的に、不可逆的に共有結合的に、または可逆的に共有結合的に）結合する。

【0818】

実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質は、本明細書に記載の化合物の一部（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤の一部、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニストの一部、または本明細書に記載の化合物の一部）と（例えば、可逆的にまたは不可逆的に）共有結合する。

【0819】

実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質は、対象の中枢神経系内である。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質は、対象の脳内である。

【0820】

態様では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部）と共有結合したブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトＢＴＫ）を提供する。

【0821】

実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部）と共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部）と不可逆的に共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部）と可逆的に共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部と共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部と不可逆的に共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部と可逆的に共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン残基（例えば、ヒトＢＴＫのＣｙｓ４８１、またはヒトＢＴＫのＣｙｓ４８１に対応するシステイン）と結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン残基（例えば、ヒトＢＴＫのＣｙｓ４８１、またはヒトＢＴＫのＣｙｓ４８１に対応するシステイン）と結合する。

【0822】

実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン４８１と結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に対応するブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン４８１と結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に対応するブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）の（例えば、活性部位における）疎水性基と相互作用する（例えば、接触する）。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）の活性部位と相互作用する（例えば、接触する）。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に対応するブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）の活性部位と相互作用する（例えば、接触する）。

【0823】

実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン４８１に対応するアミノ酸と結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に対応するブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン４８１に対応するアミノ酸と結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）の活性部位に対応するアミノ酸と相互作用する（例えば、接触する）。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に対応するブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）の活性部位に対応するアミノ酸と相互作用する（例えば、接触する）。

【0824】

実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン４８１と結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部は、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に対応するブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン４８１と結合する。

【0825】

実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン４８１に対応するアミノ酸と結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部は、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に対応するブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン４８１に対応するアミノ酸と結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）の活性部位に対応するアミノ酸と相互作用する（例えば、接触する）。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部は、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に対応するブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）の活性部位に対応するアミノ酸と相互作用する（例えば、接触する）。

【0826】

態様では、本明細書に記載の化合物または本明細書に記載の化合物の一部と共有結合したブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）を提供する。

【0827】

実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、本明細書に記載の化合物と共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、本明細書に記載の化合物と不可逆的に共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、本明細書に記載の化合物と可逆的に共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、本明細書に記載の化合物の一部と共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、本明細書に記載の化合物の一部と不可逆的に共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、本明細書に記載の化合物の一部と可逆的に共有結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン残基と結合する。実施形態では、化合物の一部は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン残基と結合する。

【0828】

実施形態では、本明細書に記載の化合物と共有結合したブルトン型チロシンキナーゼタンパク質は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と本明細書に記載の化合物の間の反応の生成物である。共有結合したブルトン型チロシンキナーゼタンパク質とブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、本明細書に記載の化合物）は、反応物ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質とブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤または化合物の残基であり、各々の反応物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質とブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤または化合物の間の共有結合に関与していることが理解されるであろう。共有結合したブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と本明細書に記載の化合物の実施形態では、Ｅ置換基の残基は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と本明細書に記載の化合物の残基の間の共有結合を含む、リンカーである。ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質がブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、本明細書に記載の化合物）と共有結合する場合、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、本明細書に記載の化合物）は、予備反応したブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、本明細書に記載の化合物）の残基を形成し、結合は、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、本明細書に記載の化合物）の残基をブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基（例えば、システイン硫黄、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応するアミノ酸の硫黄、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１の硫黄）に接続させることが当業者には理解されるであろう。ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（本明細書に記載の化合物）の残基は、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤の一部とも呼ばれ得る。実施形態では、Ｅ置換基の残基は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ_２ＮＨ−、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換）または非置換のアルキレン（例えば、Ｃ_１−Ｃ_８、Ｃ_１−Ｃ_６、Ｃ_１−Ｃ_４、またはＣ_１−Ｃ_２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換）または非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換）または非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ_３−Ｃ_８、Ｃ_３−Ｃ_６、Ｃ_４−Ｃ_６、またはＣ_５−Ｃ_６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換）または非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換）または非置換のアリーレン（例えば、Ｃ_６−Ｃ_１０またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換）または非置換のヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）から選択されるリンカーである。

【0829】

非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：

【化677】

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を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ^１、ｚ１、Ｒ^２、ｚ２、Ｒ^３、Ｙ^２、Ｙ^１、Ｌ^１、及びＬ^２は、本明細書に記載される通りである。非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：

【化678】

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を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ^１、ｚ１、Ｒ^２、ｚ２、Ｒ^３、Ｌ^１、及びＬ^２は、本明細書に記載される通りである。非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：

【化679】

[この文献は図面を表示できません]

を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ^１、ｚ１、Ｒ^２、ｚ２、Ｒ^３、Ｙ^２、Ｌ^１、及びＬ^２は、本明細書に記載される通りである。

【0830】

非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：

【化680】

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を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ^１、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、ｚ１、Ｒ^２、ｚ２、Ｒ^３、Ｙ^２、Ｌ^１、及びＬ^２は、本明細書に記載される通りである。非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：

【化681】

[この文献は図面を表示できません]

を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ^１、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、ｚ１、Ｒ^２、ｚ２、Ｒ^３、Ｙ^２、Ｌ^１、及びＬ^２は、本明細書に記載される通りである。非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：

【化682】

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を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ^１、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、ｚ１、Ｒ^２、ｚ２、Ｒ^３、Ｙ^２、Ｌ^１、及びＬ^２は、本明細書に記載される通りである。

【0831】

非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：

【化683】

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を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ^１、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、ｚ１、Ｒ^２、ｚ２、Ｒ^３、Ｙ^２、Ｌ^１、及びＬ^２は、本明細書に記載される通りである。非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：

【化684】

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を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ^１、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、ｚ１、Ｒ^２、ｚ２、Ｒ^３、Ｙ^２、Ｌ^１、及びＬ^２は、本明細書に記載される通りである。非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：

【化685】

[この文献は図面を表示できません]

を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ^１、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、ｚ１、Ｒ^２、ｚ２、Ｒ^３、Ｙ^２、Ｌ^１、及びＬ^２は、本明細書に記載される通りである。

【0832】

非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：

【化686】

[この文献は図面を表示できません]

を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄である。

【0833】

非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：

【化687】

[この文献は図面を表示できません]

を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄である。

【0834】

非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：

【化688】

[この文献は図面を表示できません]

を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄である。

【0835】

非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：

【化689】

[この文献は図面を表示できません]

を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄である。
実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、インビトロである。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、細胞または対象（例えば、ヒト、またはがん対象）内である。

【0836】

ＶＩＩ．実施形態
実施形態Ｐ１．式：

【化690】

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を有する化合物であって、
式中、Ｒ^１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＨＸ^１_２、−ＣＨ_２Ｘ^１、−ＯＣＸ^１_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^１、−ＯＣＨＸ^１_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１Ｒ^１Ｄ、−ＳＯ_ｖ１ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１、−ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−ＯＲ^１Ｄ、−ＮＲ^１ＡＳＯ_２Ｒ^１Ｄ、−ＮＲ^１ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１Ｃ、−ＮＲ^１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１Ｃ、−ＮＲ^１ＡＯＲ^１Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；ｚ１は、０〜５の整数であり；Ｒ^２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＨＸ^２_２、−ＣＨ_２Ｘ^２、−ＯＣＸ^２_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^２、−ＯＣＨＸ^２_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ２Ｒ^２Ｄ、−ＳＯ_ｖ２ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ２、−ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−ＯＲ^２Ｄ、−ＮＲ^２ＡＳＯ_２Ｒ^２Ｄ、−ＮＲ^２ＡＣ（Ｏ）Ｒ^２Ｃ、−ＮＲ^２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^２Ｃ、−ＮＲ^２ＡＯＲ^２Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；ｚ２は、０〜４の整数であり；Ｒ^３は、水素または−ＮＨ_２であり；Ｙ^１は、ＮまたはＣ（Ｒ^４）であり；Ｒ^４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^４_３、−ＣＨＸ^４_２、−ＣＨ_２Ｘ^４、−ＯＣＸ^４_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^４、−ＯＣＨＸ^４_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ４Ｒ^４Ｄ、−ＳＯ_ｖ４ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ４、−ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−ＯＲ^４Ｄ、−ＮＲ^４ＡＳＯ_２Ｒ^４Ｄ、−ＮＲ^４ＡＣ（Ｏ）Ｒ^４Ｃ、−ＮＲ^４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^４Ｃ、−ＮＲ^４ＡＯＲ^４Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｙ^２は、ＮまたはＣ（Ｒ^５）であり；Ｒ^５は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^５_３、−ＣＨＸ^５_２、−ＣＨ_２Ｘ^５、−ＯＣＸ^５_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^５、−ＯＣＨＸ^５_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ５Ｒ^５Ｄ、−ＳＯ_ｖ５ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ５、−ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−ＯＲ^５Ｄ、−ＮＲ^５ＡＳＯ_２Ｒ^５Ｄ、−ＮＲ^５ＡＣ（Ｏ）Ｒ^５Ｃ、−ＮＲ^５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^５Ｃ、−ＮＲ^５ＡＯＲ^５Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｌ^１は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＲ^６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６−、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；Ｒ^６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^６_３、−ＣＨＸ^６_２、−ＣＨ_２Ｘ^６、−ＯＣＸ^６_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^６、−ＯＣＨＸ^６_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ６Ｒ^６Ｄ、−ＳＯ_ｖ６ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ６、−ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−ＯＲ^６Ｄ、−ＮＲ^６ＡＳＯ_２Ｒ^６Ｄ、−ＮＲ^６ＡＣ（Ｏ）Ｒ^６Ｃ、−ＮＲ^６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^６Ｃ、−ＮＲ^６ＡＯＲ^６Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｌ^２は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＲ^７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７−、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；Ｒ^７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^７_３、−ＣＨＸ^７_２、−ＣＨ_２Ｘ^７、−ＯＣＸ^７_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^７、−ＯＣＨＸ^７_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ７Ｒ^７Ｄ、−ＳＯ_ｖ７ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ７、−ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−ＯＲ^７Ｄ、−ＮＲ^７ＡＳＯ_２Ｒ^７Ｄ、−ＮＲ^７ＡＣ（Ｏ）Ｒ^７Ｃ、−ＮＲ^７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^７Ｃ、−ＮＲ^７ＡＯＲ^７Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｅは、求電子部分であり；各Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^１Ｄ、Ｒ^２Ａ、Ｒ^２Ｂ、Ｒ^２Ｃ、Ｒ^２Ｄ、Ｒ^４Ａ、Ｒ^４Ｂ、Ｒ^４Ｃ、Ｒ^４Ｄ、Ｒ^５Ａ、Ｒ^５Ｂ、Ｒ^５Ｃ、Ｒ^５Ｄ、Ｒ^６Ａ、Ｒ^６Ｂ、Ｒ^６Ｃ、Ｒ^６Ｄ、Ｒ^７Ａ、Ｒ^７Ｂ、Ｒ^７Ｃ、及びＲ^７Ｄは独立して、水素、−ＣＸ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ_２、−ＣＨ_２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；各Ｘ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、及びＸ^７は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；ｎ１、ｎ２、ｎ４、ｎ５、ｎ６、及びｎ７は独立して、０〜４の整数であり；及びｍ１、ｍ２、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、ｖ１、ｖ２、ｖ４、ｖ５
、ｖ６、及びｖ７は独立して、１〜２の整数である、化合物。

【0837】

実施形態Ｐ２．式：

【化691】

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を有する、請求項１に記載の化合物。

【0838】

実施形態Ｐ３．式：

【化692】

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を有する、請求項１に記載の化合物。

【0839】

実施形態Ｐ４．式：

【化693】

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を有する、請求項１に記載の化合物。

【0840】

実施形態Ｐ５．Ｒ^３が、水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。

【0841】

実施形態Ｐ６．Ｒ^３が、−ＮＨ_２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。

【0842】

実施形態Ｐ７．Ｒ^１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＯＣＸ^１_３、−ＯＣＨＸ^１_２、−ＣＨＸ^１_２、−ＣＨ_２Ｘ^１、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。

【0843】

実施形態Ｐ８．Ｒ^１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＮ、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキル、または非置換の２〜４員ヘテロアルキルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。

【0844】

実施形態Ｐ９．Ｒ^１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＮ、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のメトキシ、または非置換のエトキシである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。

【0845】

実施形態Ｐ１０．ｚ１が、０である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。

【0846】

実施形態Ｐ１１．ｚ１が、１である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。

【0847】

実施形態Ｐ１２．Ｒ^２が独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＯＣＸ^２_３、−ＯＣＨＸ^２_２、−ＣＨＸ^２_２、−ＣＨ_２Ｘ^２、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ^２置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。

【0848】

実施形態Ｐ１３．Ｒ^２が独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＮ、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキル、または非置換の２〜４員ヘテロアルキルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。

【0849】

実施形態Ｐ１４．Ｒ^２が独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＮ、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のメトキシ、または非置換のエトキシである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。

【0850】

実施形態Ｐ１５．ｚ２が、０である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。

【0851】

実施形態Ｐ１６．ｚ２が、１である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。

【0852】

実施形態Ｐ１７．Ｌ^１が、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレン、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。

【0853】

実施形態Ｐ１８．Ｌ^１が、結合である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。

【0854】

実施形態Ｐ１９．Ｌ^１が、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレン、置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。

【0855】

実施形態Ｐ２０．Ｌ^１が、非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレン、非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、または非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。

【0856】

実施形態Ｐ２１．Ｌ^１が、非置換のメチレンである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。

【0857】

実施形態Ｐ２２．Ｌ^２が、−ＮＲ^７−、またはＥに直接結合した環窒素を含む置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。

【0858】

実施形態Ｐ２３．Ｌ^２が、−ＮＲ^７−である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。

【0859】

実施形態Ｐ２４．Ｒ^７が、水素、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキル、または置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキルである、請求項２３に記載の化合物。

【0860】

実施形態Ｐ２５．Ｒ^７が、水素または非置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルである、請求項２３に記載の化合物。

【0861】

実施形態Ｐ２６．Ｒ^７が、水素である、請求項２３に記載の化合物。

【0862】

実施形態Ｐ２７．Ｌ^２が、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。

【0863】

実施形態Ｐ２８．Ｌ^２が、置換もしくは非置換のピペリジニレン、または置換もしくは非置換のピロリンジニレンである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。

【0864】

実施形態Ｐ２９．Ｌ^２が、非置換のピペリジニレンまたは非置換のピロリンジニレンである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。

【0865】

実施形態Ｐ３０．Ｅが、共有結合性のシステイン修飾部分である、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。

【0866】

実施形態Ｐ３１．Ｅが、

【化694】

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であり；Ｒ^１５が独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ^１５_３、−ＣＨＸ^１５_２、−ＣＨ_２Ｘ^１５、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１５Ｒ^１５Ｄ、−ＳＯ_ｖ１５ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＮＨＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＯＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１５、−ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＯＲ^１５Ｄ、−ＮＲ^１５ＡＳＯ_２Ｒ^１５Ｄ、−ＮＲ^１５ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１５Ｃ、−ＮＲ^１５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１５Ｃ、−ＮＲ^１５ＡＯＲ^１５Ｃ、−ＯＣＸ^１５_３、−ＯＣＨＸ^１５_２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｒ^１６が独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ^１６_３、−ＣＨＸ^１６_２、−ＣＨ_２Ｘ^１６、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１６Ｒ^１６Ｄ、−ＳＯ_ｖ１６ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＮＨＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＯＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１６、−ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＯＲ^１６Ｄ、−ＮＲ^１６ＡＳＯ_２Ｒ^１６Ｄ、−ＮＲ^１６ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１６Ｃ、−ＮＲ^１６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１６Ｃ、−ＮＲ^１６ＡＯＲ^１６Ｃ、−ＯＣＸ^１６_３、−ＯＣＨＸ^１６_２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｒ^１７が独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ^１７_３、−ＣＨＸ^１７_２、−ＣＨ_２Ｘ^１７、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１７Ｒ^１７Ｄ、−ＳＯ_ｖ１７ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＮＨＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＯＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１７、−ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＯＲ^１７Ｄ、−ＮＲ^１７ＡＳＯ_２Ｒ^１７Ｄ、−ＮＲ^１７ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１７Ｃ、−ＮＲ^１７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１７Ｃ、−ＮＲ^１７ＡＯＲ^１７Ｃ、−ＯＣＸ^１７_３、−ＯＣＨＸ^１７_２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｒ^１８が独立して、水素、−ＣＸ^１８_３、−ＣＨＸ^１８_２、−ＣＨ_２Ｘ^１８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８ＡＲ^１８Ｂ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｒ^１５Ａ、Ｒ^１５Ｂ、Ｒ^１５Ｃ、Ｒ^１５Ｄ、Ｒ^１６Ａ、Ｒ^１６Ｂ、Ｒ^１６Ｃ、Ｒ^１６Ｄ、Ｒ^１７Ａ、Ｒ^１７Ｂ、Ｒ^１７Ｃ、Ｒ^１７Ｄ、Ｒ^１８Ａ、Ｒ^１８Ｂ、Ｒ^１８Ｃ、Ｒ^１８Ｄが独立して、水素、−ＣＸ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ_２、−ＣＨ_２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同一の窒素原子と結合したＲ^１５Ａ及びＲ^１５Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^１６Ａ及びＲ^１６Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^１７Ａ及びＲ^１７Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^１８Ａ及びＲ^１８Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；各Ｘ、Ｘ^１５、Ｘ^１６、Ｘ^１７、及びＸ^１８が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；ｎ１５、ｎ１６、ｎ１７、ｖ１５、ｖ１６、及びｖ１７が独立して、０〜４の整数であり；及びｍ１５、ｍ１６、及びｍ１７が独立して、１〜２の整数である、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。

【0867】

実施形態Ｐ３２．Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、及びＲ^１８が、水素である、請求項３１に記載の化合物。

【0868】

実施形態Ｐ３３．Ｅが、

【化695】

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である、請求項３１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。

【0869】

実施形態Ｐ３４．Ｒ^１５が、水素であり；Ｒ^１６が、水素、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、または

【化696】

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であり；Ｒ^１７が、水素であり；及びＲ^１６Ａ及びＲ^１６Ｂが独立して、水素または非置換のアルキルである、請求項３３に記載の化合物。

【0870】

実施形態Ｐ３５．Ｒ^１６Ａ及びＲ^１６Ｂが独立して、非置換のメチルである、請求項３４に記載の化合物。

【0871】

実施形態Ｐ３６．Ｒ^１５が、水素であり；Ｒ^１６が、水素であり；Ｒ^１７が、水素、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、または

【化697】

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であり；及びＲ^１７Ａ、及びＲ^１７Ｂが独立して、水素または非置換のアルキルである、請求項３３に記載の化合物。

【0872】

実施形態Ｐ３７．Ｒ^１７Ａ及びＲ^１７Ｂが独立して、非置換のメチルである、請求項３６に記載の化合物。

【0873】

実施形態Ｐ３８．Ｒ^１５が、水素、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、または

【化698】

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であり；Ｒ^１６が、水素であり；Ｒ^１７が、水素であり；及びＲ^１５Ａ及びＲ^１５Ｂが独立して、水素または非置換のアルキルである、請求項３３に記載の化合物。

【0874】

実施形態Ｐ３９．Ｒ^１５Ａ及びＲ^１５Ｂが独立して、非置換のメチルである、請求項３８に記載の化合物。

【0875】

実施形態Ｐ４０．Ｒ^４が、水素、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物。

【0876】

実施形態Ｐ４１．Ｒ^５が、水素、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物。

【0877】

実施形態Ｐ４２．化合物が、中枢神経系の外側に投与した後に、患者の中枢神経系に入ることができる、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。

【0878】

実施形態Ｐ４３．請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。

【0879】

実施形態Ｐ４４．ブルトン型チロシンキナーゼを、有効量の請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性の阻害方法。

【0880】

実施形態Ｐ４５．がんの治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、方法。

【0881】

実施形態Ｐ４６．請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物と共有結合した、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。

【0882】

実施形態Ｐ４７．化合物が、タンパク質のシステイン残基と結合している、請求項４６に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。

【0883】

実施形態Ｐ４８．請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物の一部と共有結合した、請求項４６に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。

【0884】

実施形態Ｐ４９．請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物の一部に不可逆的に共有結合した、請求項４６に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。

【0885】

実施形態Ｐ５０．ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質が、対象の中枢神経系内である、請求項４６〜４９のいずれか１項に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。

【0886】

実施形態Ｐ５１．ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質が、対象の脳内である、請求項４６〜４９のいずれか１項に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。

【0887】

VI．さらなる実施形態
実施形態1．式：

【化699】

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を有する化合物であって、
式中、Ｒ^１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＨＸ^１_２、−ＣＨ_２Ｘ^１、−ＯＣＸ^１_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^１、−ＯＣＨＸ^１_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１Ｒ^１Ｄ、−ＳＯ_ｖ１ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１、−ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１ＡＲ^１Ｂ、−ＯＲ^１Ｄ、−ＮＲ^１ＡＳＯ_２Ｒ^１Ｄ、−ＮＲ^１ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１Ｃ、−ＮＲ^１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１Ｃ、−ＮＲ^１ＡＯＲ^１Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；２個の隣接するＲ^１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；ｚ１は、０〜５の整数であり；Ｒ^２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＨＸ^２_２、−ＣＨ_２Ｘ^２、−ＯＣＸ^２_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^２、−ＯＣＨＸ^２_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ２Ｒ^２Ｄ、−ＳＯ_ｖ２ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ２、−ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２ＡＲ^２Ｂ、−ＯＲ^２Ｄ、−ＮＲ^２ＡＳＯ_２Ｒ^２Ｄ、−ＮＲ^２ＡＣ（Ｏ）Ｒ^２Ｃ、−ＮＲ^２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^２Ｃ、−ＮＲ^２ＡＯＲ^２Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；２個の隣接するＲ^２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；ｚ２は、０〜４の整数であり；Ｒ^３は、水素または−ＮＨ_２であり；Ｙ^１は、ＮまたはＣ（Ｒ^４）であり；Ｒ^４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^４_３、−ＣＨＸ^４_２、−ＣＨ_２Ｘ^４、−ＯＣＸ^４_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^４、−ＯＣＨＸ^４_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ４Ｒ^４Ｄ、−ＳＯ_ｖ４ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ４、−ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＡＲ^４Ｂ、−ＯＲ^４Ｄ、−ＮＲ^４ＡＳＯ_２Ｒ^４Ｄ、−ＮＲ^４ＡＣ（Ｏ）Ｒ^４Ｃ、−ＮＲ^４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^４Ｃ、−ＮＲ^４ＡＯＲ^４Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｙ^２は、ＮまたはＣ（Ｒ^５）であり；Ｒ^５は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^５_３、−ＣＨＸ^５_２、−ＣＨ_２Ｘ^５、−ＯＣＸ^５_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^５、−ＯＣＨＸ^５_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ５Ｒ^５Ｄ、−ＳＯ_ｖ５ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ５、−ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５ＡＲ^５Ｂ、−ＯＲ^５Ｄ、−ＮＲ^５ＡＳＯ_２Ｒ^５Ｄ、−ＮＲ^５ＡＣ（Ｏ）Ｒ^５Ｃ、−ＮＲ^５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^５Ｃ、−ＮＲ^５ＡＯＲ^５Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｌ^１は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＲ^６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６−、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；Ｒ^６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^６_３、−ＣＨＸ^６_２、−ＣＨ_２Ｘ^６、−ＯＣＸ^６_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^６、−ＯＣＨＸ^６_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ６Ｒ^６Ｄ、−ＳＯ_ｖ６ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ６、−ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６ＡＲ^６Ｂ、−ＯＲ^６Ｄ、−ＮＲ^６ＡＳＯ_２Ｒ^６Ｄ、−ＮＲ^６ＡＣ（Ｏ）Ｒ^６Ｃ、−ＮＲ^６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^６Ｃ、−ＮＲ^６ＡＯＲ^６Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｌ^２は、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、−ＮＲ^７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７−、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；Ｒ^７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ^７_３、−ＣＨＸ^７_２、−ＣＨ_２Ｘ^７、−ＯＣＸ^７_３、−ＯＣＨ_２Ｘ^７、−ＯＣＨＸ^７_２、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ７Ｒ^７Ｄ、−ＳＯ_ｖ７ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ７、−ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ＡＲ^７Ｂ、−ＯＲ^７Ｄ、−ＮＲ^７ＡＳＯ_２Ｒ^７Ｄ、−ＮＲ^７ＡＣ（Ｏ）Ｒ^７Ｃ、−ＮＲ^７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^７Ｃ、−ＮＲ^７ＡＯＲ^７Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｅは、求電子部分であり；各Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^１Ｄ、Ｒ^２Ａ、Ｒ^２Ｂ、Ｒ^２Ｃ、Ｒ^２Ｄ、Ｒ^４Ａ、Ｒ^４Ｂ、Ｒ^４Ｃ、Ｒ^４Ｄ、Ｒ^５Ａ、Ｒ^５Ｂ、Ｒ^５Ｃ、Ｒ^５Ｄ、Ｒ^６Ａ、Ｒ^６Ｂ、Ｒ^６Ｃ、Ｒ^６Ｄ、Ｒ^７Ａ、Ｒ^７Ｂ、Ｒ^７Ｃ、及びＲ^７Ｄは独立して、水素、−ＣＸ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ_２、−ＣＨ_２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同一の窒素原子と結合したＲ^１Ａ及びＲ^１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^２Ａ及びＲ^２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^４Ａ及びＲ^４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^５Ａ及びＲ^５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^６Ａ及びＲ^６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^７Ａ及びＲ^７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；各Ｘ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、及びＸ^７は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；ｎ１、ｎ２、ｎ４、ｎ５、ｎ６、及びｎ７は独立して、０〜４の整数であり；及びｍ１、ｍ２、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、ｖ１、ｖ２、ｖ４、ｖ５
、ｖ６、及びｖ７は独立して、１〜２の整数である、化合物。

【0888】

実施形態2．式：

【化700】

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を有する、実施形態１に記載の化合物。

【0889】

実施形態3．式：

【化701】

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を有する、実施形態１に記載の化合物。

【0890】

実施形態４．式：

【化702】

[この文献は図面を表示できません]

を有する、実施形態１に記載の化合物。

【0891】

実施形態５．Ｒ^３が、水素である、実施形態１〜４のいずれか１項に記載の化合物。

【0892】

実施形態６．Ｒ^３が、−ＮＨ_２である、実施形態１〜４のいずれか１項に記載の化合物。

【0893】

実施形態７．Ｒ^１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＯＣＸ^１_３、−ＯＣＨＸ^１_２、−ＣＨＸ^１_２、−ＣＨ_２Ｘ^１、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ^１置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る、実施形態１〜６のいずれか１項に記載の化合物。

【0894】

実施形態８．Ｒ^１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＮ、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキル、または非置換の２〜４員ヘテロアルキルである、実施形態１〜６のいずれか１項に記載の化合物。

【0895】

実施形態９．Ｒ^１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ^１_３、−ＣＮ、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のメトキシ、または非置換のエトキシである、実施形態１〜６のいずれか１項に記載の化合物。

【0896】

実施形態１０．ｚ１が、０である、実施形態１〜９のいずれか１項に記載の化合物。

【0897】

実施形態１１．ｚ１が、１である、実施形態１〜９のいずれか１項に記載の化合物。

【0898】

実施形態１２．Ｒ^２が独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＯＣＸ^２_３、−ＯＣＨＸ^２_２、−ＣＨＸ^２_２、−ＣＨ_２Ｘ^２、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ^２置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る、実施形態１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。

【0899】

実施形態１３．Ｒ^２が独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＮ、非置換のＣ_１−Ｃ_４アルキル、または非置換の２〜４員ヘテロアルキルである、実施形態１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。

【0900】

実施形態１４．Ｒ^２が独立して、ハロゲン、−ＣＸ^２_３、−ＣＮ、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のメトキシ、または非置換のエトキシである、実施形態１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。

【0901】

実施形態１５．ｚ２が、０である、実施形態１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。

【0902】

実施形態１６．ｚ２が、１である、実施形態１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。

【0903】

実施形態１７．Ｌ^１が、結合、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｐｈ−、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキレン、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_８シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである、実施形態１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。

【0904】

実施形態１８．Ｌ^１が、結合である、実施形態１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。

【0905】

実施形態１９．Ｌ^１が、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレン、置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである、実施形態１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。

【0906】

実施形態２０．Ｌ^１が、非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキレン、非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、または非置換のＣ_３−Ｃ_６シクロアルキレンである、実施形態１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。

【0907】

実施形態２１．Ｌ^１が、非置換のメチレンである、実施形態１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。

【0908】

実施形態２２．Ｌ^２が、−ＮＲ^７−、またはＥに直接結合した環窒素を含む置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである、実施形態１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。

【0909】

実施形態２３．Ｌ^２が、−ＮＲ^７−、またはＥに直接結合した環窒素を含む置換もしくは非置換のスピロ環式ヘテロシクロアルキレンである、実施形態１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。

【0910】

実施形態２４．Ｌ^２が、−ＮＲ^７−である、実施形態１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。

【0911】

実施形態２５．Ｒ^７が、水素、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_６アルキル、または置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキルである、実施形態２４に記載の化合物。

【0912】

実施形態２６．Ｒ^７が、水素または非置換のＣ_１−Ｃ_３アルキルである、実施形態２４に記載の化合物。

【0913】

実施形態２７．Ｒ^７が、水素である、実施形態２４に記載の化合物。

【0914】

実施形態２８．Ｌ^２が、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである、実施形態１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。

【0915】

実施形態２９．Ｌ^２が、置換もしくは非置換のピペリジニレン、または置換もしくは非置換のピロリンジニレンである、実施形態１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。

【0916】

実施形態３０．Ｌ^２が、非置換のピペリジニレンまたは非置換のピロリンジニレンである、実施形態１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。

【0917】

実施形態３１．Ｅが、共有結合性のシステイン修飾部分である、実施形態１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。

【0918】

実施形態３２．Ｅが、

【化703】

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であり；Ｒ^１５が独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ^１５_３、−ＣＨＸ^１５_２、−ＣＨ_２Ｘ^１５、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１５Ｒ^１５Ｄ、−ＳＯ_ｖ１５ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＮＨＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＯＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１５、−ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、−ＯＲ^１５Ｄ、−ＮＲ^１５ＡＳＯ_２Ｒ^１５Ｄ、−ＮＲ^１５ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１５Ｃ、−ＮＲ^１５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１５Ｃ、−ＮＲ^１５ＡＯＲ^１５Ｃ、−ＯＣＸ^１５_３、−ＯＣＨＸ^１５_２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｒ^１６が独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ^１６_３、−ＣＨＸ^１６_２、−ＣＨ_２Ｘ^１６、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１６Ｒ^１６Ｄ、−ＳＯ_ｖ１６ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＮＨＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＯＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１６、−ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、−ＯＲ^１６Ｄ、−ＮＲ^１６ＡＳＯ_２Ｒ^１６Ｄ、−ＮＲ^１６ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１６Ｃ、−ＮＲ^１６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１６Ｃ、−ＮＲ^１６ＡＯＲ^１６Ｃ、−ＯＣＸ^１６_３、−ＯＣＨＸ^１６_２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｒ^１７が独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ^１７_３、−ＣＨＸ^１７_２、−ＣＨ_２Ｘ^１７、−ＣＮ、−ＳＯ_ｎ１７Ｒ^１７Ｄ、−ＳＯ_ｖ１７ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＮＨＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＯＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）_ｍ１７、−ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、−ＯＲ^１７Ｄ、−ＮＲ^１７ＡＳＯ_２Ｒ^１７Ｄ、−ＮＲ^１７ＡＣ（Ｏ）Ｒ^１７Ｃ、−ＮＲ^１７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ^１７Ｃ、−ＮＲ^１７ＡＯＲ^１７Ｃ、−ＯＣＸ^１７_３、−ＯＣＨＸ^１７_２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｒ^１８が独立して、水素、−ＣＸ^１８_３、−ＣＨＸ^１８_２、−ＣＨ_２Ｘ^１８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８ＡＲ^１８Ｂ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｒ^１５Ａ、Ｒ^１５Ｂ、Ｒ^１５Ｃ、Ｒ^１５Ｄ、Ｒ^１６Ａ、Ｒ^１６Ｂ、Ｒ^１６Ｃ、Ｒ^１６Ｄ、Ｒ^１７Ａ、Ｒ^１７Ｂ、Ｒ^１７Ｃ、Ｒ^１７Ｄ、Ｒ^１８Ａ、Ｒ^１８Ｂ、Ｒ^１８Ｃ、Ｒ^１８Ｄが独立して、水素、−ＣＸ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨＸ_２、−ＣＨ_２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同一の窒素原子と結合したＲ^１５Ａ及びＲ^１５Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^１６Ａ及びＲ^１６Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^１７Ａ及びＲ^１７Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ^１８Ａ及びＲ^１８Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；各Ｘ、Ｘ^１５、Ｘ^１６、Ｘ^１７、及びＸ^１８が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；ｎ１５、ｎ１６、ｎ１７、ｖ１５、ｖ１６、及びｖ１７が独立して、０〜４の整数であり；及びｍ１５、ｍ１６、及びｍ１７が独立して、１〜２の整数である、実施形態１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。

【0919】

実施形態３３．Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、及びＲ^１８が、水素である、実施形態３２に記載の化合物。

【0920】

実施形態３４．Ｅが、

【化704】

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である、実施形態３２に記載の化合物。

【0921】

実施形態３５．Ｒ^１６が、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールである、実施形態３４に記載の化合物。

【0922】

実施形態３６．Ｅが、

【化705】

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である、実施形態３２〜３３のいずれか１項に記載の化合物。

【0923】

実施形態３７．Ｒ^１５が、水素であり；Ｒ^１６が、水素、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＮＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、または

【化706】

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であり；Ｒ^１７が、水素であり；及びＲ^１６Ａ及びＲ^１６Ｂが独立して、水素または非置換のアルキルである、実施形態３６に記載の化合物。

【0924】

実施形態３８．Ｒ^１６Ａ及びＲ^１６Ｂが独立して、非置換のメチルである、実施形態３７に記載の化合物。

【0925】

実施形態３９．Ｒ^１５が、水素であり；Ｒ^１６が、水素であり；Ｒ^１７が、水素、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＮＲ^１７ＡＲ^１７Ｂ、または

【化707】

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であり；及びＲ^１７Ａ、及びＲ^１７Ｂが独立して、水素または非置換のアルキルである、実施形態３６に記載の化合物。

【0926】

実施形態４０．Ｒ^１７Ａ及びＲ^１７Ｂが独立して、非置換のメチルである、実施形態３９に記載の化合物。

【0927】

実施形態４１．Ｒ^１５が、水素、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＮＲ^１５ＡＲ^１５Ｂ、または

【化708】

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であり；Ｒ^１６が、水素であり；Ｒ^１７が、水素であり；及びＲ^１５Ａ及びＲ^１５Ｂが独立して、水素または非置換のアルキルである、実施形態３６に記載の化合物。

【0928】

実施形態４２．Ｒ^１５Ａ及びＲ^１５Ｂが独立して、非置換のメチルである、実施形態４１に記載の化合物。

【0929】

実施形態４３．Ｒ^４が、水素、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである、実施形態１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。

【0930】

実施形態４４．Ｒ^５が、水素、置換もしくは非置換のＣ_１−Ｃ_８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである、実施形態１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。

【0931】

実施形態４５．化合物が、式：

【化709】

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を有する、実施形態１の化合物。

【0932】

実施形態４６．化合物が、中枢神経系の外側に投与した後に、患者の中枢神経系に入ることができる、実施形態１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。

【0933】

実施形態４７．実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。

【0934】

実施形態４８．ブルトン型チロシンキナーゼを、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性の阻害方法。

【0935】

実施形態４９．がんの治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、方法。

【0936】

実施形態５０．実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物と共有結合した、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。

【0937】

実施形態５１．化合物が、タンパク質のシステイン残基と結合している、実施形態５０に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。

【0938】

実施形態５２．実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物の一部と共有結合した、実施形態５０に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。

【0939】

実施形態５３．実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物の一部に不可逆的に共有結合した、実施形態５０に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。

【0940】

実施形態５４．ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質が、対象の中枢神経系内である、実施形態５０〜５３のいずれか１項に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。

【0941】

実施形態５５．ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質が、対象の脳内である、実施形態５０〜５３のいずれか１項に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。

【0942】

実施形態５６．炎症性疾患の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、方法。

【0943】

実施形態５７．炎症性疾患が、多発性硬化症、脳炎、アルツハイマー病関連脳炎、またはパーキンソン病関連脳炎である、実施形態５６に記載の方法。

【0944】

実施形態５８．異常なブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連する疾患の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、方法。

【0945】

実施形態５９．疾患が、精神障害または神経障害である、実施形態５８に記載の方法。

【0946】

実施形態６０．疾患が、自閉症、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、心筋梗塞、緑内障、結節性硬化症、神経因性疼痛、不安、慢性神経変性、うつ病、癲癇、ＨＩＶ関連痴呆、または神経炎症である、実施形態５８に記載の方法。

【0947】

実施形態６１．脳卒中の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、方法。

【0948】

実施形態６２．自己免疫疾患の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、方法。

【0949】

本明細書に記載された実施例及び実施形態は、例示のみを目的とするものであること、及びこれらの観点からの様々な修正または変更は、当業者に示唆されており、本出願の精神及び範囲、並びに添付特許請求の範囲に含まれていることを理解されたい。本明細書中で引用した全ての刊行物、特許、及び特許出願は、その内容全体があらゆる目的で参照によって組み込まれる。

【実施例】

【0950】

実施例Ａ．化合物を調製するための一般的な合成方法
スキーム１：方法Ａ

【化710】

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【0951】

実施例１：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ９）：

【化711】

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【0952】

ステップ１：ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（３−ブロモ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート

【化712】

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【0953】

ＤＩＡＤ（０．９ｍＬ、４．５ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（１０ｍＬ）中のＴＰＰ（１１８６ｍｇ、４．５ｍｍｏｌ）及びｔｅｒｔ−ブチル（３Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート（９１０ｍｇ、４．５ｍｍｏｌ）の溶液に添加した。５分後、３−ブロモ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン（３００ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）を添加した。４時間後、反応混合物を濃縮した。残渣を酢酸エチル（１０ｍＬ）中に溶解し、沈殿物が形成されるまでヘキサンを撹拌しながら添加した。沈殿物をろ過によって除去し、ろ液を濃縮した。濃縮物をシリカゲルクロマトグラフィー（０〜６０％のヘキサン：ＥｔＯＡｃ）で精製し、表題の化合物（５２８ｍｇ、１．３８ｍｍｏｌ、９２％収率）を得た。

【0954】

ステップ２：ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート

【化713】

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【0955】

トルエン（６ｍＬ）／水（１ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ）−３−（３−ブロモピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（２００ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）、（４−フェノキシフェニル）ボロン酸（１４６ｍｇ、０．６８ｍｍｏｌ）、及びＫ_２ＣＯ_３（２１７ｍｇ、１．６ｍｍｏｌ）の混合物を脱ガスした。その後、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ_２（３８．２８ｍｇ、０．０５００ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を再び脱ガスした。混合物を９０℃で一晩撹拌した。溶媒を蒸発させ、粗残渣を順相クロマトグラフィー（０〜８０％のヘキサン：ＥｔＯＡｃ）を介して精製し、表題の化合物（２０８ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ、８４％収率）を得た。これを次のステップで使用した。

【0956】

ステップ３：（Ｒ）−３−（４−フェノキシフェニル）−１−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン

【化714】

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【0957】

ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ）−３−［３−（４−フェノキシフェニル）ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート（６０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）をＤＣＭ（２ｍＬ）中に溶解した。ＴＦＡ（０．２９ｍＬ、３．８２ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を室温で３０分間撹拌した。溶媒を蒸発させ、粗残渣を次のステップで精製せずに使用した。１００％収率を想定した。

【0958】

ステップ４：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン

【化715】

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【0959】

３−（４−フェノキシフェニル）−１−［（３Ｒ）−３−ピペリジル］ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン（４７ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（３ｍＬ）、及びＫ_２ＣＯ_３（２ｍｌ）の飽和水性溶液中に溶解した。塩化アクリロイル（１０．２８ｕＬ、０．１３００ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を室温で１５分間撹拌した。有機層を蒸発させ、粗残渣を順相クロマトグラフィー（１０〜８０％のヘキサン：ＥｔＯＡｃ）で精製し、表題の化合物（２０ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ、３６％収率）を得た。ＭＳ：ｍ／ｚ ４２６．２［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0960】

以下の化合物は、スキーム１：方法Ａによって調製した。

【0961】

実施例２：（Ｓ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ１２）：

【化716】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４１２．３［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0962】

実施例３：１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ１３）：

【化717】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ３９８．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0963】

実施例６：（Ｒ）−１−（３−（３−（３−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ１）：

【化718】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４２５．６［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0964】

実施例７：（Ｒ）−１−（３−（３−（２−フルオロ−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２）：

【化719】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４４３．７［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0965】

実施例８：（Ｒ）−１−（３−（３−（３−フルオロ−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ３）：

【化720】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４４３．６［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0966】

実施例９：（Ｒ）−１−（３−（３−（２−メチル−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４）：

【化721】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４３９．６［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0967】

実施例１０：（Ｒ）−１−（３−（３−（３−メチル−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ５）

【化722】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４４０．０［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0968】

実施例１１：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ６）

【化723】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４１２．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0969】

実施例１２：（Ｒ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ７）：

【化724】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４２５．９［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0970】

実施例１３：（Ｓ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ８）：

【化725】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４２６．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0971】

実施例１４：（Ｒ）−１−（３−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ１４）：

【化726】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４２５．９［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0972】

実施例１５：（Ｓ）−１−（３−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ１５）：

【化727】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４２５．９［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0973】

実施例１６：（Ｒ）−１−（３−（３−（２−フルオロ−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ１７）：

【化728】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４３０．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0974】

実施例１７：（Ｓ）−１−（２−（（３−（２−フルオロ−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ１９）：

【化729】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４４３．９［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0975】

スキーム２：方法Ｂ

【化730】

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【0976】

実施例１８：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ１６）：

【化731】

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【0977】

ステップ１：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン

【0978】

ＤＭＦ（５ｍＬ）中の（Ｒ）−３−（４−フェノキシフェニル）−１−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン（１８０ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）、ブタ−２−イン酸（４４ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）、及びＨＡＴＵ（２０１ｍｇ、０．５３ｍｍｏｌ）の溶液に、ＤＩＰＥＡ（１２９ｍｇ、１ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を室温で２時間撹拌した後、水（１０ｍＬ）で急冷した。反応物をＥｔＯＡｃ（２５ｍＬ×２）で抽出し、生理食塩水（２５ｍＬ×３）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させて、ろ過し、濃縮して、粗生成物を得た。順相クロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝０〜１０％）によるさらなる精製で、表題の化合物（１１０ｍｇ、５７％）を黄色固体として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ ４３８．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0979】

以下の化合物は、スキーム２：方法Ｂによって調製した。

【0980】

実施例１９：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ１８）：

【化732】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４２４．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0981】

実施例２０：（Ｓ）−１−（２−（（３−（２−フルオロ−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ２０）：

【化733】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４５６．２［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0982】

実施例２１：（Ｒ）−２−メチル−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２１）：

【化734】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４４０．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0983】

スキーム３：方法Ｃ

【化735】

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【0984】

ステップ１：３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン

【化736】

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【0985】

１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（８３３ｍｇ、７ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（１０ｍＬ）中に溶解し、ＮＩＳ（１．８９ｇ、８．４ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を８０℃で３時間撹拌した後、Ｈ_２Ｏで急冷し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を生理食塩水で洗浄し、無水Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させて、ろ過した後、濃縮して、３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（１．４ｇ）を得た。粗材料をさらに精製することなく使用した。

【0986】

以下の化合物は、スキーム１：方法Ａと同様の方法で調製した。

【0987】

実施例２２：（Ｓ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２２）：

【化737】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４２４．９［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0988】

実施例２３：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２３）：

【化738】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４２５．２［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0989】

実施例２４：（Ｒ）−１−（３−（３−（２−フルオロ−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２４）：

【化739】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４４３．２［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0990】

スキーム４：方法Ｄ

【0991】

実施例２５：（Ｒ，Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２５）

【化740】

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【0992】

ステップ１：ＤＩＰＥＡ（１４４ｍｇ、１．１２ｍｍｏｌ）を、ＤＭＦ（６ｍＬ）中の（Ｒ）−３−（４−フェノキシフェニル）−１−（ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン（２２０ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ）、（Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−エン酸（８７ｍｇ、０．６７ｍｍｏｌ）、及びＢＯＰ（２９６ｍｇ、０．６７ｍｍｏｌ）撹拌溶液に０℃で添加した。混合物を室温で４時間撹拌した後、生理食塩水（２×２５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させた後、濃縮した。粗残渣をＭｅＯＨ／ＤＣＭによるフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製し、（Ｒ，Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−エン−１−オン（５１ｍｇ、１６％）を白色固体として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ ４６９．２［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【0993】

スキーム５：方法Ｅ

【化741】

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【0994】

ステップ１：４−クロロ−５−フルオロニコチンアルデヒド

【化742】

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【0995】

アルゴン下で−７８℃のＴＨＦ（２０ｍＬ）中のＬＤＡ（ＴＨＦ中で２．０Ｍ、１３．７ｍＬ、２７．４ｍｍｏｌ）の希釈溶液に、無水ＴＨＦ（５ｍＬ）中の４−クロロ−３−フルオロピリジン（３ｇ、２２．８ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を−７８℃で２．５時間撹拌した後、ＤＭＦ（２．０２８ｇ、２７．４ｍｍｏｌ）を添加し、反応物を室温に温め、飽和ＮＨ_４Ｃｌで急冷し、ＥｔＯＡｃ（３×１００ｍＬ）で抽出した。組み合わせた抽出物を無水Ｎａ２ＳＯ_４で乾燥させて、ろ過し、濃縮した。残渣をコンビフラッシュ（０〜３０％、石油エーテル中でＥｔＯＡｃ）で精製し、４−クロロ−５−フルオロニコチンアルデヒド（４６０ｍｇ、１２％）をオフホワイト固体としてを得た。

【0996】

ステップ２：７−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン

【化743】

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【0997】

封管中で、ＤＭＥ（２．５ｍＬ）中の４−クロロ−５−フルオロニコチンアルデヒド（４６０ｍｇ、２．９ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、ヒドラジン水和物（０．５７７ｇ、１１．５３２ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を１２０℃で一晩撹拌した後、水で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を生理食塩水で洗浄し、無水Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させて、ろ過し、濃縮して、７−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（３３４ｍｇ、８５％）を黄色固体として得た。

【0998】

ステップ３：７−フルオロ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン

【化744】

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【0999】

ＤＭＦ（４ｍＬ）中の７−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（３３４ｍｇ、２．４ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、Ｉ_２（５１２ｇ、４．９ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（６７８ｍｇ、４．９ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を６５℃で１３時間撹拌した後、水で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を生理食塩水で洗浄し、無水Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させて、ろ過し、濃縮して、７−フルオロ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（４００ｍｇ、６２％）を黄色固体として得た。
以下の化合物は、スキーム１：方法Ａと同様の方法で調製した。

【1000】

実施例２６：（Ｒ）−１−（３−（７−フルオロ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２６）：

【化745】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４４３．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1001】

実施例２７：（Ｓ）−１−（２−（（７−フルオロ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２７）：

【化746】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４４３．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1002】

スキーム６：方法Ｆ

【化747】

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【1003】

実施例２８：（Ｒ）−１−（３−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２８）：

【化748】

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【1004】

ステップ１：ベンジル（Ｒ）−３−（（ピラジン−２−イルメチル）カルバモイル）ピペリジン−１−カルボキシレート

【化749】

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【1005】

ＤＭＦ（１０ｍＬ）中のピラジン−２−イルメタンアミン（５００ｍｇ、４．５８ｍｍｏｌ）、（Ｒ）−１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸（１．２ｇ、４．６ｍｍｏｌ）、及びＨＡＴＵ（２．０１ｇ、５．５ｍｍｏｌ）の混合物に、ＤＩＰＥＡ（１．２ｇ、９．２ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を室温で４時間撹拌した後、水（４０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出した。組み合わせた有機層を生理食塩水（５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させて、ろ過し、濃縮して、ベンジル（Ｒ）−３−（（ピラジン−２−イルメチル）カルバモイル）ピペリジン−１−カルボキシレート（２．１ｇ、粗）を得た。

【1006】

ステップ２：ベンジル（Ｒ）−３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート

【化750】

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【1007】

ＡＣＮ（４０ｍＬ）中の（Ｒ）−３−（（ピラジン−２−イルメチル）カルバモイル）ピペリジン−１−カルボキシレート（２．１ｇ、５．９ｍｍｏｌ）の溶液に、ＰＯＣｌ_３（２ｍＬ）及びＤＭＦ（２ｍＬ）を０℃でゆっくり添加した。反応物を室温で２時間撹拌した後、０℃に冷却し、砕氷と水性ＮＨ_４ＯＨ（１００ｍＬ）の混合物にゆっくり注いだ。得られた混合物をＥｔＯＡｃ（８０ｍＬ×３）で抽出し、生理食塩水（１００ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させて、ろ過し、濃縮して、ベンジル（Ｒ）−３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（１．９９ｇ、粗）を得た。

【1008】

ステップ３：ベンジル（Ｒ）−３−（１−ブロモイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート

【化751】

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【1009】

ベンジル（Ｒ）−３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（１．９９ｇ、５．９ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（１２ｍＬ）中に溶解し、０℃に冷却した。３ｍＬのＤＭＦ中に溶解したＮＢＳ（１．０５４ｇ、５．９２ｍｍｏｌ）をゆっくりを添加し、室温で１時間撹拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３（５０ｍＬ）で急冷し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。組み合わせた有機相を生理食塩水（８０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させて、ろ過し、濃縮して、ベンジル（Ｒ）−３−（１−ブロモイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（２．０１ｇ、粗）を得た。

【1010】

ステップ４：ベンジル（Ｒ）−３−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート

【化752】

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【1011】

Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ_２（１７８ｍｍｇ、０．２４３ｍｍｏｌ）を、ジオキサン（１８ｍＬ）／水（６ｍＬ）中のベンジル（Ｒ）−３−（１−ブロモイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（２．０１ｇ、４．８６ｍｍｏｌ）、（４−フェノキシフェニル）ボロン酸（１．２５ｇ、５．８３ｍｍｏｌ）、及びＮａ_２ＣＯ_３（１．０３ｇ、９．７２ｍｍｏｌ）の脱ガス混合物にＮ_２雰囲気下で添加した。混合物を９０℃で４時間撹拌し、ＬＣ／ＭＳが反応の完了を示した後、溶媒を蒸発させ、粗残渣を順相クロマトグラフィー（ＨｅＸ：ＥｔＯＡｃ＝０〜８０％）で精製し、ベンジル（Ｒ）−３−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（１．１３６ｇ、４７％）を得た。

【1012】

ステップ５：（Ｒ）−１−（４−フェノキシフェニル）−３−（ピペリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン

【化753】

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【1013】

メタノール（１４ｍＬ）中のベンジル（Ｒ）−３−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（５０４ｍｇ、１ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、Ｐｄ／Ｃ（１００ｍｇ）及びギ酸アンモニウム（６３０ｇ、１０ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を６０℃で３時間撹拌し、ろ過し、ろ液を濃縮した後、水（３０ｍＬ）を添加し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を無水Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させて、ろ過し、濃縮して、（Ｒ）−１−（４−フェノキシフェニル）−３−（ピペリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジンを黄色固体（３３０ｍｇ、粗）として得た。

【1014】

ステップ６：（Ｒ）−１−（３−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン

【化754】

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【1015】

−４０℃でＤＣＭ（１０ｍＬ）中の黄色固体として（Ｒ）−１−（４−フェノキシフェニル）−３−（ピペリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン（１９０ｍｇ、０．５１４ｍｍｏｌ）、及びＤＩＰＥＡ（１３３ｍｇ、１．０２８ｍｍｏｌ）の溶液に、塩化アクリロイル（４６ｍｇ、０．５１４ｍｍｏｌ）をゆっくり添加した。得られた混合物を−４０℃で１０分間撹拌した後、溶媒を蒸発させ、粗残渣を順相クロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝０〜１０％）で精製し、（Ｒ）−１−（３−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン（１５ｍｇ、５％）を白色固体として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ ４２４．９［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1016】

以下の化合物は、スキーム６：方法Ｆによって調製した。

【1017】

実施例２９：（Ｓ）−１−（２−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２９）：

【化755】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４１１．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1018】

実施例３０：（Ｒ）−１−（３−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ３０）：

【化756】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４１１．２［Ｍ＋Ｈ］^＋。
以下の化合物は、スキーム６：方法Ｆ、及びスキーム２：方法Ｂによって調製した。

【1019】

実施例３１：（Ｓ）−１−（２−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ３１）：

【化757】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４２２．９［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1020】

実施例３２：（Ｒ）−１−（３−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ３２）：

【化758】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４２３．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1021】

実施例３３：（Ｒ）−２−（１−（１−アクリロイルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−５−フェノキシベンゾニトリル；（化合物Ａ３３）：

【化759】

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【1022】

ステップ１：２−ニトロ−５−フェノキシベンゾニトリル

【化760】

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【1023】

ＴＨＦ（３．０ｍＬ）中のＮａＨ（２．６ｇ、６５．７ｍｍｏｌ）のスラリーに、５−フルオロ−２−ニトロベンゾニトリル（９．１ｇ、５４．８ｍｍｏｌ）、及びフェノール（５．１６ｇ、５４．８ｍｍｏｌ）を添加した。反応バイアルに蓋をして、反応混合物を室温で５０分間撹拌した。水（５０ｍＬ）及びＥｔＯＡｃ（１５０ｍＬ）を添加した。層を分離し、水性層をＥｔＯＡｃ（２×１５０ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機層を生理食塩水（３ｍＬ）で洗浄した後、５０℃にて窒素気流下で濃縮し、２−ニトロ−５−フェノキシベンゾニトリル（１０．０ｇ、７６％）を黄色固体として得た。

【1024】

ステップ２：２−アミノ−５−フェノキシベンゾニトリル

【化761】

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【1025】

ＡｃＯＨ（１５０ｍＬ）中の２−ニトロ−５−フェノキシベンゾニトリル（１０．０ｇ、４１．７ｍｍｏｌ）及びＦｅ粉末（９．３２ｇ、１６６．８ｍｍｏｌ）の混合物に、ＥｔＯＨ（１５０ｍＬ）を５０℃に２時間加熱し、反応混合物を室温に冷却し、ＥＡ（２５０ｍＬ）で希釈し、セライトを介してろ過した後、ろ液を飽和ＮａＨＣＯ_３（２５０ｍＬ×３）で洗浄した。有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させて、ろ過し、濃縮して、粗生成物を得た。カラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ_２、２００〜３００ｍ、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ＝５／１による溶出）によるさらなる精製で、２−アミノ−５−フェノキシベンゾニトリル（８．１ｇ、９３％）を黄色固体として得た。

【1026】

ステップ３：２−ブロモ−５−フェノキシベンゾニトリル

【化762】

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【1027】

０℃でＣＨ_３ＣＮ（５０．０ｍＬ）中のＣｕＢｒ_２（１０．２ｇ、４５．７ｍｍｏｌ）及びｔｅｒｔ−ブチルニトリル（６．８ｍＬ、５７．４ｍｍｏｌ）のスラリーに、ＣＨ_３ＣＮ（１００ｍＬ）中の２−アミノ−５−（フェニルオキシ）ベンゾニトリル（８．０ｇ、３８．１ｍｍｏｌ）の溶液を添加した。氷浴を除去し、反応物を室温で１０分間撹拌した。６Ｍの水性ＨＣｌ（５０ｍＬ）、生理食塩水（５０ｍＬ）、及びＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）を添加した。層を分離し、水性層をＥｔＯＡｃ（２００×２ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機層を６Ｍの水性ＨＣｌ（５０ｍＬ）及び生理食塩水（２ｍＬ）で洗浄し、濃縮して、粗生成物を得た。フラッシュカラムクロマトグラフィー（０〜２０％のＥｔＯＡｃ／ヘキサン）を介したさらなる精製により、２−ブロモ−５−フェノキシベンゾニトリル（４．５ｇ、４２％）を黄色固体として得た。

【1028】

ステップ４：（２−シアノ−４−フェノキシフェニル）ボロン酸

【化763】

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【1029】

２−ブロモ−５−フルオロベンゾニトリル（２．０ｇ、７．４ｍｍｏｌ）及びホウ酸トリイソプロピル（２．４ｍＬ、１１．０ｍｍｏｌ）を、トルエン（４８ｍＬ）、及びテトラヒドロフラン（１２ｍＬ）の混合物中に溶解し、溶液をドライアイス／アセトン浴中で冷却した。ヘキサン中のｎ−ＢｕＬｉの溶液（２．５Ｍ、４．５ｍＬ、１１．０ｍｍｏｌ）を１時間かけて滴下して添加した後、反応物を室温に温めて、１８時間かけて撹拌した。混合物を氷浴で冷却し、ｐＨが１に到達するまで２Ｎの水性ＨＣｌ溶液で処理し、室温に温めた時点で、層を分離し、水性層をＥｔＯＡｃで２回抽出した。組み合わせた有機層を水で２回、飽和ＮａＣｌで１回洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させて、濃縮し、（２−シアノ−４−フェノキシフェニル）ボロン酸（１．１ｇ、６２％）を得た。

【1030】

実施例３３は、スキーム１：方法Ａと同様の方法で提供した。ＭＳ：ｍ／ｚ ４５１．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1031】

以下の化合物は、スキーム１：方法Ａによって調製した。

【1032】

実施例３４：１−（４−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ３４）：

【化764】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４４０．０［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1033】

実施例３５：１−（３−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）アゼチジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ３５）：

【化765】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４１２．２［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1034】

実施例３６：１−（４−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ３６）：

【化766】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４２６．２［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1035】

実施例３７：１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ３７）：

【化767】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４３８．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1036】

実施例３８：Ｎ−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）フェニル）アクリルアミド；（化合物Ａ３８）：

【化768】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４４８．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1037】

実施例３９：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−（３−フルオロフェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ３９）：

【化769】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４４４．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1038】

実施例４０：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−（２−フルオロフェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４０）：

【化770】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４４４．２［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1039】

実施例４１：（Ｓ）−１−（４，４−ジフルオロ−２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４１）：

【化771】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４６２．３［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1040】

実施例４２：Ｎ−（２−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）エチル）アクリルアミド；（化合物Ａ４２）：

【化772】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ３９６．０［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1041】

実施例４３：（Ｓ）−Ｎ−（１−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）プロパン−２−イル）アクリルアミド；（化合物Ａ４３）：

【化773】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４００．０［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1042】

実施例４４：（Ｓ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４４）：

【化774】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４３９．９［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1043】

実施例４５：（Ｓ）−１−（２−メチル−２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４５）：

【化775】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４４０．３［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1044】

実施例４６：（Ｓ）−１−（２−（（３−（４−（３−エチルフェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４６）：

【化776】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４５３．８［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1045】

実施例４７：（Ｓ）−１−（２−（（３−（４−（３−（ジフルオロメチル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４７）：

【化777】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４７６．３［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1046】

実施例４８：（Ｓ）−１−（２−（（３−（４−（ｍ−トリルオキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４８）：

【化778】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４４０．０［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1047】

実施例４９：（Ｓ）−１−（４，４−ジメチル−２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４９）：

【化779】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４５４．２［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1048】

実施例５０：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−（２，６−ジフルオロフェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ５０）：

【化780】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４６２．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1049】

実施例５１：（Ｓ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）アゼチジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ５１）：

【化781】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４１２．２［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1050】

実施例５２：（Ｓ）−１−（２−（（３−（２−フルオロ−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）−２−メチルピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ５２）：

【化782】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４５８．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1051】

実施例５３：（Ｒ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）アゼチジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ５３）：

【化783】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４１１．９［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1052】

実施例５４：１−（２−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ５４）：

【化784】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４６６．３［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1053】

実施例５５：Ｎ−（（１Ｒ，３Ｒ）−３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）シクロブチル）アクリルアミド；（化合物Ａ５５）：

【化785】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４１１．８［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1054】

実施例５６：Ｎ−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）シクロヘキシル）アクリルアミド；（化合物Ａ５６）：

【化786】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４４０．３［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1055】

以下の化合物は、スキーム１：方法Ａ、及びスキーム２：方法Ｂによって調製した。

【1056】

実施例５７：１−（４−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ５７）：

【化787】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４５１．９［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1057】

実施例５８：１−（３−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）アゼチジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ５８）：

【化788】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４２４．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1058】

実施例５９：１−（４−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ５９）：

【化789】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４３８．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1059】

実施例６０：１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ６０）：

【化790】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４５０．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1060】

実施例６１：Ｎ−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）フェニル）ブタ−２−イナミド；（化合物Ａ６１）：

【化791】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４６０．３［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1061】

実施例６２：（Ｒ）−２−フルオロ−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ６２）：

【化792】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４４４．３［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1062】

実施例６３：（Ｒ）−１−（３−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ６３）：

【化793】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４３７．９［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1063】

実施例６４：（Ｓ）−１−（３−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ６４）：

【化794】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４３７．９［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1064】

実施例６５：（Ｒ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ６５）：

【化795】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４３７．９［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1065】

実施例６６：（Ｓ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）アゼチジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ６６）：

【化796】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４２３．９［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1066】

実施例６７：（Ｒ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）アゼチジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ６７）：

【化797】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４２３．９［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1067】

実施例６８：１−（２−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ６８）：

【化798】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４７８．２［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1068】

実施例６９：Ｎ−（（１Ｒ，３Ｒ）−３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）シクロブチル）ブタ−２−イナミド；（化合物Ａ６９）：

【化799】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４２４．３［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1069】

実施例７０：Ｎ−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）シクロヘキシル）ブタ−２−イナミド；（化合物Ａ７０）：

【化800】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４５２．３［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1070】

実施例７１：１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ペンタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ７１）：

【化801】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４５２．３［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1071】

スキーム７：方法Ｇ

【化802】

[この文献は図面を表示できません]

【1072】

実施例７２：（Ｒ）−１−（１−アクリロイルピペリジン−３−イル）−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル；（化合物Ａ７２）：

【化803】

[この文献は図面を表示できません]

【1073】

ステップ１：５−ブロモ−４−クロロニコチンアルデヒド

【化804】

[この文献は図面を表示できません]

【1074】

ＬＤＡ（ＴＨＦ中で２．０Ｍ、３４．５５ｍＬ、６９．１ｍｍｏｌ）及びＴＨＦ（２０ｍＬ）の溶液に、無水ＴＨＦ（５ｍＬ）中の３−ブロモ−４−クロロピリジン（１１ｇ、５７．６ｍｍｏｌ）を−７８℃にてアルゴン下で添加した。得られた混合物を−７８℃で２．５時間撹拌した。ＤＭＦ（５．４ｍＬ、６９．１ｍｍｏｌ）を添加し、反応物を室温に温めた。反応物を飽和ＮＨ_４Ｃｌで急冷し、ＥｔＯＡｃ（３×１００ｍＬ）で抽出した。組み合わせた抽出物を無水Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させて、ろ過し、濃縮した。残渣をコンビフラッシュ（０〜３０％、石油エーテル中のＥｔＯＡｃ）で精製し、５−ブロモ−４−クロロニコチンアルデヒド（８．２ｇ、６６％）を淡黄色固体として得た。

【1075】

ステップ２：７−ブロモ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン

【化805】

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【1076】

ＤＭＥ（５ｍＬ）中の５−ブロモ−４−クロロニコチンアルデヒド（１ｇ、４．５４ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、ヒドラジン水和物（１．１３５ｇ、１８．１４ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を、１２０℃で一晩、封管中で撹拌した。水を添加して、混合物を希釈した後、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を生理食塩水で洗浄し、無水Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させて、ろ過し、濃縮し、７−ブロモ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（６７０ｍｇ、７４％）を黄色固体として得た。

【1077】

ステップ３：７−ブロモ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン

【化806】

[この文献は図面を表示できません]

【1078】

ＤＭＦ（６ｍＬ）中の７−ブロモ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（６７０ｍｇ、３．４ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、Ｉ_２（７１０ｍｇ、６．８ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（９４０ｍｇ、６．８ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を６５℃で１３時間撹拌した。水を添加し、混合物を希釈した後、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を生理食塩水で洗浄し、無水Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させて、ろ過し、濃縮し、７−ブロモ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（９６０ｍｇ、８８％）を黄色固体として得た。

【1079】

ステップ４：ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−ブロモ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート

【化807】

[この文献は図面を表示できません]

【1080】

ＤＩＡＤ（４６１ｍｇ、２．２８ｍｍｏｌ）を、ＴＨＦ（７ｍＬ）中のＴＰＰ（５９８ｍｇ、２．２８ｍｍｏｌ）、７−ブロモ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（２４６ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ）、及びｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート（４５８ｍｇ、２．２８ｍｍｏｌ）の混合物に添加した。室温で４時間撹拌後、混合物を濃縮し、残渣を得、これをＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）及びヘキサン中で沈殿させた。形成された固体をろ過によって除去し、ろ液を濃縮し、残渣を得た。これを順相シリカゲルクロマトグラフィー（ＨｅＸ：ＥｔＯＡｃ＝０〜６０％）で精製し、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−ブロモ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（４７２ｍｇ、９９％）を得た。

【1081】

ステップ５：ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−ブロモ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート

【化808】

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【1082】

Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ_２（３４ｍｇ、０．０４６８ｍｍｏｌ）を、Ｎ_２保護下で、ジオキサン（９ｍＬ）／水（３ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−ブロモ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（４７２ｍｇ、０．９３３ｍｍｏｌ）、（４−フェノキシフェニル）ボロン酸（１５２ｍｇ、０．７１ｍｍｏｌ）、及びＮａ_２ＣＯ_３（１９８ｍｇ、０．８６８ｍｍｏｌ）の脱ガス混合物に添加した。混合物を９０℃で４時間撹拌した後、混合物を濃縮し、粗残渣を得た。これを順相クロマトグラフィー（ＨｅＸ：ＥｔＯＡｃ＝０〜８０％）で精製し、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−ブロモ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（１９６ｍｇ、３８％）を褐色固体として得た。

【1083】

ステップ６：ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−シアノ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート

【化809】

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【1084】

ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−ブロモ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（１９６ｍｇ、０．３５７ｍｍｏｌ）、Ｚｎ（ＣＮ）_２（８４ｍｇ、０．７１４ｍｍｏｌ）、及びＤＭＦ（３ｍＬ）の混合物を、アルゴン下で、１５０℃で８時間撹拌した。混合物をろ過し、ろ液をＥｔＯＡｃで希釈し、水及び生理食塩水で洗浄した後、無水Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させて、ろ過し、濃縮し、粗残渣を得た。これを順相クロマトグラフィー（ＨｅＸ：ＥｔＯＡｃ＝０〜８０％）で精製し、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−シアノ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（６９ｍｇ、３９％）を白色固体として得た。

【1085】

ステップ７：（Ｒ）−３−（４−フェノキシフェニル）−１−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリルヒドロクロリド

【化810】

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【1086】

ＨＣｌ／ジオキサン（４Ｍ、４ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−シアノ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（６９ｍｇ、０．１３９ｍｍｏｌ）の溶液を２５℃で３時間撹拌した。混合物を濃縮し、残渣を得、これに塩酸（１Ｎ、１０ｍＬ）を添加した後、ＥｔＯＡｃで抽出した。水性相を濃縮し、（Ｒ）−３−（４−フェノキシフェニル）−１−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリルヒドロクロリド（６８ｍｇ、９９％）を黄色固体として得た。

【1087】

ステップ８：（Ｒ）−１−（１−アクリロイルピペリジン−３−イル）−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル

【化811】

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【1088】

−４０℃でＤＣＭ（５ｍＬ）中の（Ｒ）−３−（４−フェノキシフェニル）−１−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリルヒドロクロリド（６９ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）、及びＤＩＰＥＡ（４１ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）の溶液に、塩化アクリロイル（１５ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）の溶液をゆっくり添加した。得られた混合物を−４０℃で５分間撹拌した。その後、混合物をＥｔＯＡｃで抽出し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させた後、ろ過した。ろ液を蒸発させ、粗残渣を順相クロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝０〜２０％）で精製し、（Ｒ）−１−（１−アクリロイルピペリジン−３−イル）−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル（２０ｍｇ、２５％）を白色固体として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ ４５０．３［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1089】

以下の化合物は、スキーム７：方法Ｇによって調製した。

【1090】

実施例７３：（Ｒ）−１−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル；（化合物Ａ７３）：

【化812】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４３６．３［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1091】

実施例７４：（Ｓ）−１−（（１−アクリロイルピロリジン−２−イル）メチル）−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル；（化合物Ａ７４）：

【化813】

[この文献は図面を表示できません]

ＭＳ：ｍ／ｚ ４５０．３［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1092】

スキーム８：方法Ｈ

【化814】

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【1093】

実施例７５：４−（ジメチルアミノ）−１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ７５）：

【化815】

[この文献は図面を表示できません]

【1094】

ステップ１：４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−イン酸

【化816】

[この文献は図面を表示できません]

【1095】

ヘキサン中のｎ−ＢｕＬｉ（２．５Ｍ、２４．０６ｍｍｏｌ、９．６２ｍＬ）を、乾燥ＴＨＦ（１０ｍＬ）中のＮ，Ｎ−ジメチルプロパ−２−イン−１−アミン（２４．０６ｍｍｏｌ、２．５９ｍＬ）の溶液に−７８℃でゆっくり添加した。混合物を−７８℃で１時間撹拌した後、クラッシュした（ｃｒｕｓｈｅｄ）ＣＯ_２（２４１ｍｍｏｌ、１０．５９ｇ）を一部添加し、反応混合物をさらに１０分間撹拌した。得られた溶液を水に注ぎ、酢酸エチルで洗浄した。水性層を蒸発させて、粗アミノ酸を得た。それをメタノール中に溶解し、不溶性塩を、ろ過を介して除去した。ろ液を蒸発させて、４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−イン酸（１．５ｇ、５０％）を得た。

【1096】

ステップ２：４−（ジメチルアミノ）−１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ブタ−２−イン−１−オン

【化817】

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【1097】

ＤＭＦ（５０ｍＬ）中の３−（４−フェノキシフェニル）−１−（２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン（１５０ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）（スキーム１：方法Ａ）、４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−イン酸（５１ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）、及びＨＡＴＵ（１５２ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）の溶液に、ＤＩＰＥＡ（１２９ｍｇ、１ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を室温で２時間撹拌した後、１０ｍＬの水を添加した。混合物をＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ×２）で抽出し、生理食塩水（１５ｍＬ×３）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させて、ろ過し、濃縮し、残渣を得た。これを分取ＴＬＣで精製し、４−（ジメチルアミノ）−１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ブタ−２−イン−１−オン（１６ｍｇ、８％）を白色固体として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ ４９３．２［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1098】

以下の化合物は、スキーム８：方法Ｈによって調製した。

【1099】

実施例７６：４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ７６）：

【化818】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ５４８．３［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1100】

実施例７７：１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）−４−（ピペリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ７７）：

【化819】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ５３２．７［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1101】

実施例７８：３−シクロプロピル−１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）プロパ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ７８）：

【化820】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４７６．２［Ｍ＋Ｈ］^＋。

【1102】

実施例７９：４−メトキシ−１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ７９）：

【化821】

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ＭＳ：ｍ／ｚ ４７９．７［Ｍ＋Ｈ］^＋。

実施例Ｂ：化合物（例えば、ＢＴＫ阻害剤、ＢＴＫアンタゴニスト、ＢＴＫ調節物質）の特徴付け。アッセイ結果の主要素：Ａ＝＜１００ｎＭ；Ｂ＝１００〜５００ｎＭ；Ｃ＝＞５００ｎＭを留意されたい。

【表1】

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Ａ＝＜１００ｎＭ；Ｂ＝１００〜５００ｎＭ；Ｃ＝＞５００ｎＭ