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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公開特許公報(A)
(11)【公開番号】P2022174825
(43)【公開日】2022-11-25
(54)【発明の名称】メラニン産生抑制剤
(51)【国際特許分類】
   A61K 8/37 20060101AFI20221117BHJP
   A61K 8/34 20060101ALI20221117BHJP
   A61Q 19/02 20060101ALI20221117BHJP
   A61Q 19/00 20060101ALI20221117BHJP
   A61K 31/22 20060101ALI20221117BHJP
   A61K 31/045 20060101ALI20221117BHJP
   A61P 17/16 20060101ALI20221117BHJP
   A61K 9/20 20060101ALN20221117BHJP
   A61K 9/08 20060101ALN20221117BHJP
【FI】
A61K8/37
A61K8/34
A61Q19/02
A61Q19/00
A61K31/22
A61K31/045
A61P17/16
A61K9/20
A61K9/08
【審査請求】未請求
【請求項の数】3
【出願形態】OL
(21)【出願番号】P 2021080811
(22)【出願日】2021-05-12
(71)【出願人】
【識別番号】000135324
【氏名又は名称】株式会社ノエビア
(72)【発明者】
【氏名】森山 由加
(72)【発明者】
【氏名】尾田 遥
【テーマコード(参考)】
4C076
4C083
4C206
【Fターム(参考)】
4C076AA12
4C076AA36
4C076BB01
4C076CC18
4C076DD29
4C076DD38
4C076DD41
4C076DD43
4C076DD57
4C076DD60
4C076DD61
4C076DD63
4C076DD67
4C076EE31
4C076EE32
4C076EE38
4C083AA082
4C083AA112
4C083AA122
4C083AB032
4C083AB052
4C083AB232
4C083AB242
4C083AB332
4C083AB432
4C083AC012
4C083AC022
4C083AC072
4C083AC081
4C083AC082
4C083AC102
4C083AC122
4C083AC181
4C083AC182
4C083AC242
4C083AC302
4C083AC392
4C083AC402
4C083AC421
4C083AC422
4C083AC432
4C083AC482
4C083AC582
4C083AC662
4C083AC712
4C083AD092
4C083AD152
4C083AD222
4C083AD282
4C083AD352
4C083AD392
4C083AD572
4C083AD642
4C083CC03
4C083CC04
4C083CC07
4C083CC23
4C083DD31
4C083DD32
4C083EE16
4C206AA01
4C206AA02
4C206CA03
4C206DB04
4C206DB47
4C206DB54
4C206MA01
4C206MA04
4C206MA37
4C206MA55
4C206MA72
4C206MA83
4C206NA14
4C206ZA89
(57)【要約】
【課題】
本発明は、メラニン産生抑制剤、並びにかかるメラニン産生抑制剤を美白有効成分として含有する皮膚外用剤、経口用組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】
トリアセチン、フェネチルアセテート、シス-3-ヘキサノールから選択される1種又は2種以上を有効成分とするメラニン産生抑制剤。並びにかかるメラニン産生抑制剤を美白有効成分として含有する皮膚外用剤、経口用組成物。
【選択図】 なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
トリアセチン、フェネチルアセテート、シス-3-ヘキサノールから選択される1種又は2種以上を有効成分とするメラニン産生抑制剤。
【請求項2】
請求項1に記載のメラニン産生抑制剤を美白有効成分として含有する皮膚外用剤。
【請求項3】
請求項1に記載のメラニン産生抑制剤を美白有効成分として含有する経口用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、メラニン産生抑制剤、並びにかかるメラニン産生抑制剤を美白有効成分として含有する皮膚外用剤、経口用組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
シワ、タルミ、色素沈着・色調変化、皮膚の弾性低下、皮膚表面形態の乱れなどの皮膚
症状の悪化の要因としては、例えばシワやタルミは、乾燥、加齢等による真皮線維芽細胞
の機能低下や、それに伴うコラーゲンやエラスチン等の真皮マトリックスの減少や変性、
さらには紫外線等の外来ストレスによる酸化障害などが重要な要因となっている。また、
皮膚の色黒などを含む色素沈着・色調変化は一部不明な点もあるがホルモンの異常や日光
の紫外線の刺激によるメラニン色素の産生が原因であり、その中でも、シミやソバカスは
メラニン色素が異常沈着することが、その要因であると考えられている。
【0003】
このような悩みを解決するために、様々な方法が従来から検討されている。例えば、細
胞賦活剤としては、トケイソウ科トケイソウ属のエッセンス(特許文献1参照)等、抗酸
化剤としては、トチュウの抽出物(特許文献2参照)等、さらにメラニン産生抑制剤とし
ては、シンビジューム属植物の抽出物(特許文献3参照)等が知られている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0004】
【特許文献1】特開2002-131945号公報
【特許文献2】特開平10-17436号公報
【特許文献3】特開2002-33336号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0005】
本発明は、メラニン産生抑制剤、並びにかかるメラニン産生抑制剤を美白有効成分として含有する皮膚外用剤、経口用組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【0006】
本発明は、
(1)トリアセチン、フェネチルアセテート、シス-3-ヘキサノールから選択される1種又は2種以上を有効成分とするメラニン産生抑制剤。
(2)1に記載のメラニン産生抑制剤を美白有効成分として含有する皮膚外用剤。
(3)1に記載のメラニン産生抑制剤を美白有効成分として含有する経口用組成物。
を提供する。
【発明の効果】
【0007】
本発明は、メラニン産生抑制剤、並びにかかるメラニン産生抑制剤を美白有効成分として含有する皮膚外用剤、経口用組成物を提供することができる。
【発明を実施するための形態】
【0008】
以下本発明を実施するための形態を説明する。
【0009】
本発明のメラニン産生抑制剤は、トリアセチン、フェネチルアセテート、シス-3-ヘキサノールから選択される1種又は2種以上を有効成分とする。
【0010】
上記成分は通常化粧料や経口用組成物に用いられるものであれば、その原料、製造方法、精製方法等は特に限定されない。
【0011】
上述のメラニン産生抑制剤を美白有効成分として皮膚外用剤並びに経口用組成物に配合することもできる。皮膚外用剤並びに経口用組成物に配合する場合のメラニン産生抑制剤の配合量は、その美白効果を発揮する量目であれば特に限定されないが、0.00000001~0.5質量%であることが好ましい。0.5質量%を超えて配合すると、皮膚外用剤並びに経口用組成物に好ましくない香気を付与する可能性がある。
【0012】
本発明のメラニン産生抑制剤を皮膚外用剤に配合する場合には、上述のメラニン産生抑制剤の他に、通常の化粧料、医薬部外品に用いられる任意成分を、本発明の効果を阻害しない程度に配合することができる。具体的には、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、油剤、界面活性剤、増粘剤、防腐剤、香料、色素、保湿剤、抗酸化剤、抗炎症剤、抗菌剤、抗老化剤、細胞賦活剤、痩身剤等を挙げることができる。
【0013】
本発明のメラニン産生抑制剤を皮膚外用剤に配合する場合の剤型は、特に限定されず、水系、油系、乳化型等いずれの剤型でもよい。
【0014】
本発明のメラニン産生抑制剤を経口用組成物に配合する場合には、上述のメラニン産生抑制剤の他に、通常経口用組成物に用いられる任意成分を、本発明の効果を阻害しない程度に配合することができる。具体的には、賦形剤、結合剤、増量剤、崩壊剤、界面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、防腐剤、コーティング剤、保存剤、矯味剤、香料、着色剤、可塑剤等を挙げることができる。また、本発明の効果を損なわない範囲において、他の保湿剤、細胞賦活剤、抗酸化剤、痩身剤、抗老化剤、抗炎症剤との併用も可能である。
【0015】
なお、本発明の皮膚外用剤並びに経口用組成物において、他の美白有効成分を併用して用いることもできる。
【0016】
本発明の皮膚外用剤並びに経口用組成物は定法により調製することができる。
【実施例0017】
以下、実施例により本発明を具体的に説明するが、これにより本発明の範囲が限定されるものではない。なお、以下の実施例において、特に断りのない限り配合量は質量%で示す。
【0018】
[メラニン産生抑制作用]
B16マウスメラノーマ細胞(B16F0細胞)を1ディッシュ当り18000個となるように90mmディッシュに播種した。播種培地には10質量%のウシ胎児血清(FBS)を添加したDMEM培地を用いた。24時間後、各成分を表1~表3に示す濃度(V/V%)になるように添加した10質量%FBS添加DMEM培地に交換し、さらに6日間培養した。培養終了後、トリプシン処理にて細胞をはがし、一度15mLファルコンチューブに回収して遠心後、その細胞沈殿物を1.5mLマイクロチューブに移して遠心操作して細胞沈殿物を得た。10質量%FBS添加DMEMに1質量%エタノールを添加したものをネガティブコントロールとし、50mM乳酸ナトリウムを含有する10質量%FBS添加DMEMに1質量%エタノールを添加したものをポジティブコントロールとして用いた。得られた沈殿物に組織溶解剤(商品名Solvable)を添加して煮沸し、室温に戻して分光光度計(HITACHI製分光光度計U-3010)により500nmの吸光度を測定し、総メラニン量を求めた。結果を、ネガティブコントロールにおけるメラニン産生量を100とした相対値にて表1~表3に示す。
【0019】
【表1】
【0020】
【表2】
【0021】
【表3】
【0022】
表1~表3に示した通り、本願発明のメラニン産生抑制剤はメラニンの産生を抑制する効果を発揮する。
【0023】
[実施例12]クリーム
(1)スクワラン 10.0(質量%)
(2)ステアリン酸 2.0
(3)水素添加パーム核油 0.5
(4)水素添加大豆リン脂質 0.1
(5)セタノール 3.6
(6)親油型モノステアリン酸グリセリン 2.0
(7)グリセリン 10.0
(8)パラオキシ安息香酸メチル 0.1
(9)アルギニン(20質量%水溶液) 15.0
(10)アルブチン 3.0
(11)L-アスコルビン酸2-グルコシド 2.5
(12)精製水 全量を100とする量
(13)カルボキシビニルポリマー(1質量%水溶液) 15.0
(14)トリアセチン 0.01
(15)香料 0.1
製法:(1)~(6)の油相成分を80℃にて加熱溶解する。一方(7)~(12)の水相成分を80℃にて加熱溶解する。これに前記油相成分を攪拌しながら加え、ホモジナイザーにより均一に乳化する。乳化終了後、(13)を加え、冷却を開始し、40℃にて(14)、(15)を加え、均一に混合する。
【0024】
[実施例13]乳液
(1)スクワラン 10.0(質量%)
(2)メチルフェニルポリシロキサン 4.0
(3)水素添加パーム核油 0.5
(4)水素添加大豆リン脂質 0.1
(5)モノステアリン酸ポリオキシエチレン
ソルビタン(20E.O.) 1.3
(6)モノステアリン酸ソルビタン 1.0
(7)グリセリン 4.0
(8)パラオキシ安息香酸メチル 0.1
(9)カルボキシビニルポリマー 0.15
(10)アルブチン 3.0
(11)L-アスコルビン酸2-グルコシド 2.5
(12)精製水 全量を100とする量
(13)アルギニン(1質量%水溶液) 20.0
(14)トリアセチン 0.005
製法:(1)~(6)の油相成分を80℃にて加熱溶解する。一方(7)~(12)の水相成分を80℃にて加熱溶解する。これに前記油相成分を攪拌しながら加え、ホモジナイザーにより均一に乳化する。乳化終了後、冷却を開始し、(13)、(14)を順次加え、均一に混合する。
【0025】
[実施例14]化粧水
(1)エタノール 15.0(質量%)
(2)ポリオキシエチレン(40E.O.)硬化ヒマシ油 0.3
(3)トリアセチン 0.0001
(4)フェネチルアセテート 0.002
(5)香料 0.001
(6)精製水 全量を100とする量
(7)アルブチン 3.0
(8)L-アスコルビン酸2-グルコシド 2.5
(9)クエン酸 0.02
(10)クエン酸ナトリウム 0.1
(11)グリセリン 1.0
(12)ヒドロキシエチルセルロース 0.1
製法:(1)に(2)~(5)を溶解する。溶解後、(6)~(11)を順次添加した後、十分に攪拌し、(12)を加え、均一に混合する。
【0026】
[実施例15]美容液
(1)精製水 全量を100とする量
(2)グリセリン 10.0(質量%)
(3)ショ糖脂肪酸エステル 1.3
(4)カルボキシビニルポリマー(1質量%水溶液) 17.5
(5)アルギン酸ナトリウム(1質量%水溶液) 15.0
(6)モノラウリン酸ポリグリセリル 1.0
(7)アルブチン 3.0
(8)L-アスコルビン酸2-グルコシド 2.5
(9)マカデミアナッツ油脂肪酸フィトステリル 3.0
(10)N-ラウロイル-L-グルタミン酸
ジ(フィトステリル-2-オクチルドデシル) 2.0
(11)硬化パーム油 2.0
(12)スクワラン(オリーブ由来) 1.0
(13)ベヘニルアルコール 0.75
(14)ミツロウ 1.0
(15)ホホバ油 1.0
(16)1,3-ブチレングリコール 10.0
(17)L-アルギニン(10質量%水溶液) 2.0
(18)ローマカミツレ抽出物 0.2
(19)トリアセチン 0.0001
(20)フェネチルアセテート 0.0003
(21)シス-3-ヘキセノール 0.000001
(22)香料 0.2
製法:(1)~(8)の水相成分を混合し、75℃にて加熱溶解する。一方、(9)~(16)の油相成分を混合し、75℃にて加熱溶解する。次いで、上記水相成分に油相成分を添加して予備乳化を行った後、ホモミキサーにて均一に乳化する。乳化終了後に冷却を開始し、50℃にて(17)を加える。さらに40℃まで冷却し、(18)~(22)を加え、均一に混合する。
【0027】
[実施例16]クレンジング料
(1)スクワラン 81.0(質量%)
(2)イソステアリン酸ポリオキシエチレングリセリル 15.0
(3)精製水 全量を100とする量
(4)トリアセチン 0.05
(5)シス-3-ヘキセノール 0.1
製法:(1)と(2)を均一に溶解する。これに、(3)~(5)を順次加え、均一に混合する。
【0028】
[実施例17]洗顔フォーム
(1)ステアリン酸 16.0(質量%)
(2)ミリスチン酸 16.0
(3)親油型モノステアリン酸グリセリン 2.0
(4)グリセリン 20.0
(5)水酸化ナトリウム 7.5
(6)ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン 1.0
(7)精製水 全量を100とする量
(8)シス-3-ヘキセノール 0.2
製法:(1)~(4)の油相成分を80℃にて加熱溶解する。一方(5)~(7)の水相成分を80℃にて加熱溶解し、油相成分と均一に混合撹拌する。冷却を開始し、40℃にて(8)を加え、均一に混合する。
【0029】
[実施例18]メイクアップベースクリーム
(1)スクワラン 10.0(質量%)
(2)セタノール 2.0
(3)グリセリントリ-2-エチルヘキサン酸エステル 2.5
(4)親油型モノステアリン酸グリセリル 1.0
(5)プロピレングリコール 11.0
(6)ショ糖脂肪酸エステル 1.3
(7)アルブチン 3.0
(8)L-アスコルビン酸2-グルコシド 2.5
(9)精製水 全量を100とする量
(10)酸化チタン 1.0
(11)ベンガラ 0.1
(12)黄酸化鉄 0.4
(13)トリアセチン 0.0001
(14)香料 0.1
製法:(1)~(4)の油相成分を混合し、75℃にて加熱溶解する。一方、(5)~(9)の水相成分を混合し、75℃にて加熱溶解し、これに(11)~(12)の顔料を加え、ホモミキサーにて均一に分散させる。この水相成分に前記油相成分を加え、ホモミキサーにて乳化する。乳化終了後に冷却を開始し、40℃にて(13)、(14)を加え、均一に混合する。
【0030】
[実施例19]乳液状ファンデーション
(1)メチルポリシロキサン 2.0(質量%)
(2)スクワラン 5.0
(3)ミリスチン酸オクチルドデシル 5.0
(4)セタノール 1.0
(5)ポリオキシエチレン(20E.O.)
ソルビタンモノステアリン酸エステル 1.3
(6)モノステアリン酸ソルビタン 0.7
(7)1,3-ブチレングリコール 8.0
(8)キサンタンガム 0.1
(9)パラオキシ安息香酸メチル 0.1
(10)アルブチン 3.0
(11)L-アスコルビン酸2-グルコシド 2.5
(12)精製水 全量を100とする量
(13)酸化チタン 9.0
(14)タルク 7.4
(15)ベンガラ 0.5
(16)黄酸化鉄 1.1
(17)黒酸化鉄 0.1
(18)トリアセチン 0.0005
(19)フェネチルアセテート 0.003
(20)シス-3-ヘキセノール 0.0000001
(21)香料 0.01
製法:(1)~(6)の油相成分を混合し、75℃にて加熱溶解する。一方、(7)~(12)の水相成分を混合し、75℃にて加熱溶解し、これに(13)~(17)の顔料を加え、ホモミキサーにて均一に分散する。油相成分を加え、乳化を行う。乳化終了後に冷却を開始し、40℃にて(18)~(21)の成分を順次加え、均一に混合する。
【0031】
[実施例20]油中水型エモリエントクリーム
(1)流動パラフィン 30.0(質量%)
(2)マイクロクリスタリンワックス 2.0
(3)ワセリン 5.0
(4)ジグリセリンオレイン酸エステル 5.0
(5)塩化ナトリウム 1.3
(6)塩化カリウム 0.1
(7)プロピレングリコール 3.0
(8)1,3-ブチレングリコール 5.0
(9)パラオキシ安息香酸メチル 0.1
(10)アルブチン 3.0
(11)L-アスコルビン酸2-グルコシド 2.5
(12)精製水 全量を100とする量
(13)トリアセチン 0.01
(14)香料 0.2
製法:(5)と(6)を(12)の一部に溶解して50℃とし、50℃に加熱した(4)に撹拌しながら徐々に加える。これを混合した後、70℃にて加熱溶解した(1)~(3)に均一に分散する。これに(7)~(11)を(12)の残部に70℃にて加熱溶解したものを撹拌しながら加え、ホモミキサーにて乳化する。乳化終了後に冷却を開始し、40℃にて(13)、(14)を加え、均一に混合する。
【0032】
[実施例21]パック
(1)精製水 全量を100とする量
(2)ポリビニルアルコール 12.0(質量%)
(3)エタノール 17.0
(4)グリセリン 5.0
(5)ポリエチレングリコール(平均分子量1000) 2.0
(6)アルブチン 3.0
(7)L-アスコルビン酸2-グルコシド 2.5
(8)トリアセチン 0.2
(9)フェネチルアセテート 0.001
(10)シス-3-ヘキセノール 0.001
(11)香料 0.001
製法:(2)と(3)を混合し、80℃に加温した後、80℃に加温した(1)に溶解する。均一に溶解した後、(4)~(7)を加え、攪拌しながら冷却を開始する。40℃まで冷却し、(8)~(11)を加え、均一に混合する。
【0033】
[実施例22]シート状パック
(1)1,3-ブチレングリコール 5.0(質量%)
(2)グリセリン 5.0
(3)エタノール 3.0
(4)トリアセチン 0.00001
(5)精製水 全量を100とする量
(6)アルブチン 3.0
(7)L-アスコルビン酸2-グルコシド 2.5
(8)香料 0.02
製法:(1)~(8)を均一に混合したのち、不織布性のシートに含浸させる。
【0034】
[実施例23]錠剤
(1)コーンスターチ 44.0(質量%)
(2)結晶セルロース 100とする残部
(3)カルボキシメチルセルロースカルシウム 5.0
(4)無水ケイ酸 0.5
(5)ステアリン酸マグネシウム 0.5
(6)トリアセチン 0.001
製法:(1)~(6)を均一に混合し、打錠機にて圧縮成型して、1錠200mgの錠剤
を得る。
【0035】
[実施例24]キャンデー
(1)白糖 60.0(質量%)
(2)水飴 100とする残部
(3)トリアセチン 0.01
(4)香料 適量
製法:(1)と(2)を加熱混合・均一化した後冷却し、70℃にて成分(3)と(4)
を添加し、混合均一化した後成型する。
【0036】
[実施例25]ドリンク剤
(1)アミノエチルスルホン酸 1000mg
(2)硝酸チアミン 10mg
(3)リン酸リボフラビンナトリウム 5mg
(4)塩酸ピリドキシン 10mg
(5)無水カフェイン 50mg
(6)クエン酸 250mg
(7)D-ソルビトール液 8mg
(8)フェネチルアセテート 1000mg
(9)香料 適量
(10)精製水 100mLとする残部
製法:(1)~(9)を順次(10)に添加し、均一化する。