(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公開特許公報(A)
(11)【公開番号】P2022031654
(43)【公開日】2022-02-22
(54)【発明の名称】イネ実生の高温ストレス耐性を向上させるための6-アニリノプリン誘導体の使用
(51)【国際特許分類】
A01N 43/90 20060101AFI20220215BHJP
A01P 21/00 20060101ALI20220215BHJP
A01G 7/06 20060101ALI20220215BHJP
A01G 22/22 20180101ALI20220215BHJP
【FI】
A01N43/90 105
A01P21/00
A01G7/06 A
A01G22/22 Z
【審査請求】有
【請求項の数】1
【出願形態】OL
【外国語出願】
(21)【出願番号】P 2021175782
(22)【出願日】2021-10-27
(62)【分割の表示】P 2018565385の分割
【原出願日】2017-06-07
(31)【優先権主張番号】201611020323
(32)【優先日】2016-06-14
(33)【優先権主張国・地域又は機関】IN
(71)【出願人】
【識別番号】300091441
【氏名又は名称】シンジェンタ パーティシペーションズ アーゲー
(74)【代理人】
【識別番号】100094569
【弁理士】
【氏名又は名称】田中 伸一郎
(74)【代理人】
【識別番号】100109070
【弁理士】
【氏名又は名称】須田 洋之
(74)【代理人】
【識別番号】100119013
【弁理士】
【氏名又は名称】山崎 一夫
(74)【代理人】
【識別番号】100123777
【弁理士】
【氏名又は名称】市川 さつき
(74)【代理人】
【識別番号】100111796
【弁理士】
【氏名又は名称】服部 博信
(74)【代理人】
【識別番号】100196405
【弁理士】
【氏名又は名称】小松 邦光
(72)【発明者】
【氏名】コン キー フイ
(72)【発明者】
【氏名】ライプナー イェルク
(72)【発明者】
【氏名】シュミット ニコラス
(72)【発明者】
【氏名】タユマナヴァン アンブ バラティ
(57)【要約】 (修正有)
【課題】非生物的ストレスに対する作物植物の耐性を向上させる方法を提供する。
【解決手段】イネ実生を、またはイネ植物が栽培されている生息箇所を、式(I)
(式中、Rは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アルキルオキシおよびアルキルからなる群から独立して選択される1~5個の置換基を表し;R2は、アミノ、ハロゲン、ニトロ、チオ、アルキルチオおよびアルキルからなる群から選択される)
の化合物で処理する工程を含み、高温ストレスが存在しているか、または、処理後10日以内に存在することとなることを特徴とする、方法である。
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させる方法であって、イネ実生を、またはイネ植物が栽培されている生息箇所を、式(I)
【化1】
(式中、Rは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アルキルオキシおよびアルキルからなる群から独立して選択される1~5個の置換基を表し;R2は、アミノ、ハロゲン、ニトロ、チオ、アルキルチオおよびアルキルからなる群から選択される)
の化合物で処理する工程を含み、
高温ストレスが存在しているか、または、処理後10日以内に存在することとなることを特徴とする、方法。
【請求項2】
移植中における高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させる方法であって、(a)イネ実生を栽培する工程、(b)前記イネ実生が栽培されている生息箇所で、または、その近傍で気温を監視する工程、および、(c)高温ストレスが存在している場合、または、処理後10日以内に高温ストレスが存在することとなる場合に、式(I)の化合物を、前記イネ実生、または、前記イネ実生が栽培されている前記生息箇所に適用する工程を含むことを特徴とする、方法。
【請求項3】
前記イネ実生が、移植前に処理される、請求項1または2に記載の方法。
【請求項4】
前記イネ実生が、鳩胸状態~3葉期の成長段階で処理される、請求項1~3のいずれか一項に記載の方法。
【請求項5】
前記イネ実生が、2葉期成長段階で処理される、請求項1~4のいずれか一項に記載の方法。
【請求項6】
前記高温ストレスが、少なくとも22℃の日最低気温、および、少なくとも32℃の日最高気温である、請求項1~5のいずれか一項に記載の方法。
【請求項7】
前記高温ストレスが、少なくとも25℃の平均日最低気温、および、少なくとも34℃の平均日最高気温である、請求項1~6のいずれか一項に記載の方法。
【請求項8】
前記式(I)の化合物が、式(1a):
【化2】
を有する、請求項1~7のいずれか一項に記載の方法。
【請求項9】
前記式(I)の化合物が、1~100g ai/haの割合で適用される、請求項1~8のいずれか一項に記載の方法。
【請求項10】
前記式(I)の化合物が、5~20g ai/haの割合で適用される、請求項1~9のいずれか一項に記載の方法。
【請求項11】
前記化合物が、前記2葉期成長段階において、5~10g ai/haの割合でイネ植物に適用される、請求項8に記載の方法。
【請求項12】
前記式(I)の化合物が、高温ストレスに対する耐性を向上させるさらなる化合物または製品と組合せて、同時にまたは連用で適用される、請求項1~11のいずれか一項に記載の方法。
【請求項13】
高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させるための式(I)の化合物の使用であって、高温ストレスが存在している場合、または、処理後10日以内に高温ストレスが存在することとなる場合に、移植前に、前記化合物を前記実生に適用することにより向上させることを特徴とする、使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、非生物的ストレスに対する作物植物の耐性を向上させる方法に関する。本発明は、移植中における高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させる方法に特に関する。
【背景技術】
【0002】
一定の置換6-アニリノプリン誘導体は、サイトカイニンオキシダーゼを阻害することで技術分野において公知であり、従って、植物中のサイトカイニンレベルの制御に有用であり得る。国際公開第2009/003428号に、式(I)の置換6-アニリノプリン誘導体
【化1】
が記載されている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0003】
イネは、世界でもっとも重要なヒトの食品作物の1種である。イネは高温ストレスによる影響を受けやすく;極端な高温では、イネ収率がひくくなってしまう可能性がある。特にアジアおよび西アフリカといった世界の主なイネ生産地域の多くで、高温ストレス現象が頻繁に発生している。イネ実生は、特に移植時に高温ストレスの影響を受けやすい。従って、移植の成功率を向上させるために、移植中における高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させるための技術が必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【0004】
本発明によれば、高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させる方法であって、イネ実生、または、イネ実生が栽培されている生息箇所を、式(I)
【化2】
(式中、Rは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アルキルオキシおよびアルキルからなる群から独立して選択される1~5個の置換基を表し;ならびに、R2は、アミノ、ハロゲン、ニトロ、チオ、アルキルチオおよびアルキルからなる群から選択される)
の化合物で処理するステップを含む方法が提供されており、ここで、高温ストレスが存在しているか、または、処理後10日以内に存在することとなる。
【0005】
本発明によれば、高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させる方法を向上させる方法であって、(a)イネ実生を栽培するステップ、(b)イネ実生が栽培されている生息箇所で、または、その近傍で気温を監視するステップ、および、(c)高温ストレスが存在している場合、または、処理後10日以内に高温ストレスが存在することとなる場合に、式(I)の化合物を、イネ実生、または、イネ実生が栽培されている生息箇所に適用するステップを含む方法が提供されている。
【発明を実施するための形態】
【0006】
異なる品種は異なる速度で発育すると共に、環境要因が異なる成長段階の期間に大きく影響を及ぼすが、これらの成長段階は、植物の生物季節学的に類似する成長段階に係る統一コードシステムである、イネ「BBCH」(Biologische Bundesanstalt,Bundessortenamt and Chemical industry)スケールにおいて適切に特徴付けされていると共に、定義されている。イネの早期BBCH成長段階を以下の表に示す。
【0007】
【0008】
一実施形態において、イネ実生は移植前に処理される。典型的には、移植は、成長段階BBCH13.2で行われる。
【0009】
本発明の一態様において、式(I)の化合物による処理は、移植の1~10日前に行われる。本発明の一態様において、式(I)の化合物による処理は、移植の少なくとも1日、少なくとも2日、少なくとも3日、少なくとも4日、少なくとも5日、少なくとも6日、少なくとも7日、少なくとも8日、少なくとも9日または少なくとも10日前に行われる。
【0010】
一実施形態において、イネ植物は、処理時に実生成長段階である。
【0011】
一実施形態において、イネ実生は、処理時に01~14のBBCH成長段階である。
【0012】
さらなる実施形態において、イネ実生は、処理時に、鳩胸状態(pigeon-breast)~3葉期(BBCH03~BBCH13)の成長段階である。
【0013】
一実施形態において、式(I)の化合物は、鳩胸状態成長段階(BBCH03)においてイネ実生に適用される。
【0014】
一実施形態において、式(I)の化合物は、2葉期成長段階(BBCH12)においてイネ実生に適用される。
【0015】
一実施形態において、式(I)の化合物は、3葉期成長段階(BBCH13)においてイネ実生に適用される。
【0016】
「高温ストレス」とは、植物の新陳代謝および発育に悪影響を及ぼし、また、植物の成長を制限するか、または、収率の可能性を低減させることが可能でもある温度条件を指す。温度閾値は植物種および品種によって様々である。高温ストレスは昼間または夜間の最中に生じ得る。
【0017】
高温ストレスは、日最低(夜間)気温が少なくとも22℃であり、および/または、日最高(昼間)気温が少なくとも32℃である条件を含む。一実施形態において、日最低気温は、少なくとも22℃、少なくとも23℃、少なくとも24℃、少なくとも25℃、少なくとも26℃、少なくとも27℃、少なくとも28℃、少なくとも29℃または少なくとも30℃である。日最低気温は、所与の日に、または、例えば3、4、5、6もしくは7日間といった連続する数日間にわたって計測され得る。さらなる実施形態において、日最高気温は、少なくとも32℃、少なくとも33℃、少なくとも34℃、少なくとも35℃、少なくとも36℃、少なくとも37℃、少なくとも38℃、少なくとも39℃または少なくとも40℃である。日最高気温は、所与の日に、または、7日間の時間枠の範囲内である例えば2、3、4、5、6もしくは7日間といった数日間にわたって計測され得る。
【0018】
一実施形態において、最低夜間気温は少なくとも22℃であり、および、最高昼間気温は少なくとも36℃である。
【0019】
高温ストレスは、平均日最低気温が、少なくとも25℃、および/または、平均日最高気温が少なくとも34℃である条件を含む。一実施形態において、平均日最低気温は、少なくとも25℃、少なくとも26℃、少なくとも27℃、少なくとも28℃、少なくとも29Cまたは少なくとも30℃である。平均日最低気温は、所与の日に、または、例えば3、4、5、6もしくは7日間といった連続する数日間にわたって計測され得る。さらなる実施形態において、平均日最高気温は、少なくとも34℃、少なくとも35℃、少なくとも36℃、少なくとも37℃、少なくとも38℃、少なくとも39℃または少なくとも40℃である。平均日最高気温は、所与の日に、または、7日間の時間枠の範囲内である例えば2、3、4、5、6もしくは7日間といった数日間にわたって計測され得る。
【0020】
本発明は、夜間および昼間の両方おいて高温ストレスが生じており、イネ植物が回復期間を伴わずに高温ストレスに連続的に曝されている場合に特に有用である。一実施形態において、平均日最低気温は少なくとも22℃であり、および、平均日最高気温は少なくとも32℃である。一実施形態において、平均日最低気温は少なくとも24℃であり、および、平均日最高気温は少なくとも35℃である。一実施形態において、平均日最低気温は少なくとも25℃であり、および、平均日最高気温は少なくとも34℃である。
【0021】
一実施形態において、平均日最低気温は少なくとも25℃であり、および、平均日最高気温は少なくとも37℃である。
【0022】
さらなる実施形態において、平均日最低気温は少なくとも27℃であり、および、平均日最高気温は少なくとも37℃である。
【0023】
さらなる実施形態において、平均日最低気温は少なくとも27℃であり、および、平均日最高気温は少なくとも39℃である。
【0024】
高温ストレスは、気温以外の条件によっても影響される可能性がある。例えば、高温ストレスは、空気中の水分量が多い場合、放射線量が高い場合、および/または、風速が大きい場合にはより深刻であり得る。
【0025】
本発明の一態様においては、高温ストレスが数日間または数週間前から予測可能であるよう環境条件が監視される。
【0026】
一実施形態において、イネ実生の処理は、高温ストレスの開始後5日、4日、3日、2日または1日以内に行われる。一実施形態において、イネ実生は、高温ストレスが、5日未満、4日未満、3日未満、2日未満または1日未満に存在していた場合に処理される。さらなる実施形態において、本発明に係るイネ実生の処理は、高温ストレスの開始前、例えば高温ストレス条件が存在する少なくとも1日、少なくとも2日、少なくとも3日、少なくとも4日、少なくとも5日、少なくとも6日、少なくとも7日、少なくとも8日、少なくとも9日または少なくとも10日前に行われる。好ましくは、処理は、高温ストレスの開始の少なくとも1日前に、および、高温ストレスが処理の5日後以内に生じる場合に行われる。
【0027】
式(I)の化合物は数々の変異体を含む。一実施形態において、Rはメトキシである。さらなる実施形態において、R2はハロゲンである。さらなる実施形態において、Rはメトキシであり、および、R2はハロゲンである。本発明の一態様においてR2はフッ素である。
【0028】
好ましくは、式(I)の化合物は式(1a):
【化3】
を有する。
【0029】
一実施形態において、式(I)または(Ia)の化合物は組成物の形態で適用され、この組成物は、1種以上の配合補助剤をさらに含む。
【0030】
式(I)の化合物は、0.1~1000g ai/haのフィールド割合で適用される。例えば、化合物は、1~100g ai/ha、5~50g ai/ha、5~40g ai/ha、5~30g ai/ha、5~25g ai/ha、5~20g ai/ha、5~15g ai/ha、5~10g ai/haのフィールド割合で適用される。一実施形態において、式(I)の化合物は、5g ai/haのフィールド割合で適用される。イネの栽培において、植物は、典型的には30cm×60cmの育苗箱中に高密度で播種され;1箱の育苗箱は、50sqmの圃場への移植に用いられる。従って、式(I)の化合物のフィールド割合は、1ヘクタールに等しい200箱の育苗箱に適用される。
【0031】
一実施形態において、式(I)の化合物は、5~10g ai/haの割合で2葉期成長段階のイネ実生に適用される。
【0032】
一実施形態において、式(I)の化合物は、5~10g ai/200箱の育苗箱の割合で、2葉期成長段階のイネ実生に適用される。
【0033】
さらなる実施形態において、式(I)の化合物は、約5g ai/haの割合で2葉期成長段階のイネ実生に適用される。
【0034】
さらなる実施形態において、式(I)の化合物は、約5g ai/200箱の育苗箱の割合で、2葉期成長段階のイネ実生に適用される。
【0035】
さらなる実施形態において、式(I)の化合物は、5g ai/haの割合で2葉期成長段階のイネ実生に適用される。
【0036】
さらなる実施形態において、式(I)の化合物は、5g ai/200箱の育苗箱の割合で2葉期成長段階のイネ実生に適用される。
【0037】
一実施形態において、式(I)の化合物は、高温ストレスの期間前またはその最中に2回以上実生に適用される。例えば、式(I)の化合物の連用は、例えば1、2、3、4または5日間毎といった定期的な間隔で行われ得る。好ましくは、少なくとも式(I)の化合物の最初の適用は高温ストレスの開始前に行われる。
【0038】
一実施形態においては、本発明の方法によって、殺草性などのイネ実生に対する悪影響がもたらされることはまったくない。
【0039】
本発明の化合物または組成物は、葉面散布、土壌灌注、土壌灌漑、注入灌漑、および、土壌への取り込みを含むいずれかの好適な方法で適用され得る。一実施形態において、式(I)の化合物は葉面散布で適用される。
【0040】
本発明は、いずれかのイネ種および品種について高温ストレスに対する耐性を向上させるために用いられ得る。一般的に栽培されるイネ種としては、アジアイネ(Oryza sativa)(アジアイネ)およびアフリカイネ(Oryza glaberrima)(アフリカイネ)が挙げられる。各々の種には多くの異なるイネ品種が存在しており;例えば、アジアイネ(Oryza sativa)の主な品種としては、インディカ米、ジャポニカ米、香り米およびもち米が挙げられる。高温ストレスはイネ品種間で様々な条件であり得るが、イネの栽培者は、所与のイネ品種に対する高温ストレスを形成する特定の条件の判定に熟練している。一般的なイネ品種としては、アジアイネ(Oryza sativa)品種ADT43、ADT45、NK5251、NK3325およびTN11が挙げられる。
【0041】
移植中または移植後における高温ストレスに対する耐性は、黄化、先端の葉焼けを示していないイネ植物の数を計数することにより、例えば損傷の視覚的アセスメントを行うことにより、または、Green Seeker(商標)などの遠隔計測デバイスを用いてNDVI(正規化差分植生指数)を計測することにより、計測され得る。
【0042】
高温ストレスに対する耐性はまた、イネ植物の多くの異なる態様、例えば、空のえい花の数、登熟割合、千粒重、穀粒収率、苗立ち、光合成活性、蒸散速度または水使用効果率を計測することにより監視し得る。
【0043】
以下の効果が高温ストレスに対する耐性における向上を示すものであり得、例えば、空のえい花数の低減、登熟割合の増加、千粒重の増加、収率の増加、苗立ちの増加、光合成の増加、または葉蒸散の増加である。本発明はまた、イネ作物においてより一様な登熟時期をもたらし、これは、穀粒の均質性およびイネ収穫物の品質の向上をもたらす。より一様な登熟時期は、過度に登熟したイネ穀粒は精米中により容易に損傷を受けやすくなり、収穫物の品質のさらなる低下をまねいてしまうために重要である。
【0044】
一実施形態においては、高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させるための、本明細書に記載の式(I)の化合物の使用が提供されている。移植中における高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させるための本明細書に記載の式(I)の化合物の使用もまた提供されている。
【0045】
一実施形態において、式(I)の化合物は、高温ストスに対する耐性を向上させる少なくとも1種のさらなる活性成分または製品との組み合わせで適用される。さらなる活性成分または製品は、各成分の適用量が低減され、および/または、高温ストレス耐性が向上するよう、式(I)の化合物と相乗的に作用し得る。
【0046】
相乗的効果は、活性成分の組み合わせによる作用が個別の成分の作用の和よりも大きい場合に常に存在する。所与の活性成分の組み合わせについて予期される作用EはいわゆるCOLBYの式に従い、以下のとおり算出可能である(COLBY,S.R.“Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combination”.Weeds,Vol.15,pages 20-22):
ppm=1リットル当たりの活性成分(a.i.)のミリグラム量
X=p ppmの活性成分を用いた場合の第一の活性成分による作用の割合
Y=q ppmの活性成分を用いた場合の第二の活性成分による作用の割合。
【0047】
Colbyによれば、p+q ppmの活性成分を用いた場合の活性成分A+Bの予期される(相加的)作用は以下のとおりである。
【数1】
【0048】
実際に観察された作用Oが予期された作用Eよりも大きい場合、組み合わせによる作用は超相加的であり、すなわち、相乗的効果が存在していると言える。数学用語においては、相乗作用は、正の値の差(O-E)に相当する。作用が純粋に補完的に加算される(予期される作用)場合、前記差(O-E)はゼロである。負の値の前記差(O-E)は予期される作用と比した作用の損失を示す。
【0049】
さらなる活性成分は、高温ストレスに対する耐性を増大させるいずれかの活性成分であり得る。特に、例えばアゾキシストロビン、ピラクロストロビン、トリフロキシストロビンおよびフルオキサストロビンからなる群から選択されるストロビルリン殺菌・殺カビ剤が挙げられ得る。一実施形態において、さらなる活性成分はアゾキシストロビンまたはピラクロストロビンである。特に、さらなる活性成分はアゾキシストロビンである。
【0050】
さらなる製品は、高温ストレスに対する耐性を増大させるいずれかの製品であり得る。特に、1種以上の微量元素、多量養素、植物ホルモンまたはアミノ酸を含有するバイオスティミュラント製品が挙げられ得る。バイオスティミュラント製品の例としては、海草抽出物、Quantis(商標)、Isabion(商標)、Vitazyme(商標)、Megafol(商標)、Releaseed(商標)、Biozyme(商標)、TerraSorb(商標)、Aminocore(商標)、Radical(商標)、Proplex(商標)、Bio-forge(商標)、Terrabiogen(商標)、Folicist(商標)、Cytozyme(商標)、Cytoplant(商標)およびGreenstim(商標)が挙げられる。
【0051】
一実施形態において、さらなる活性成分は、アゾキシストロビン、Quantis(商標)およびIsabion(商標)からなる群から選択される。
【0052】
高温ストレスに対する耐性を増大させるさらなる活性成分または製品は、式(I)の化合物と同時に、または、式(I)を適用する前もしくはその後に連続して適用され得る。一態様においては、さらなる活性成分は、タンク混合物のための式(I)の化合物との混合相手として適用される。
【0053】
本発明の一実施形態において、高温ストレスに対するイネ植物の耐性を向上させる方法は、アゾキシストロビンを適用するステップをさらに含む。
【0054】
本発明の一態様においては、式(Ia)の化合物およびアゾキシストロビンを含む混合物、組成物または噴霧溶液が提供されている。
【0055】
「実生」という用語は、種子から成長した幼植物、または、植物の本体から分かれ、移植が可能であって、成熟植物に発育する可能性を有する分げつを指す。
【0056】
「植物」という用語は、種子、実生、若木、根、塊茎、幹、茎、群葉および果実を含む植物のすべての物理的な部分を指す。
【0057】
「生息箇所」という用語は、本明細書において用いられるところ、植物が成長している圃場、または、栽培されている植物の種子が播種された圃場、または、種子が土壌に蒔かれることとなる圃場を意味する。ここでは、土壌、種子および実生、ならびに、確立した植生が含まれる。
【0058】
数字の範囲(例えば、1~10)が本明細書に開示されている場合、これは、すべての数字およびその範囲の間の値(例えば、1、1.1、2、3、3.9、4、5、6、6.5、7、8、9および10)が含まれると共に、いずれかの下位の数字の範囲およびその範囲の間の値(例えば、2~8、1.5~5.5および3.1~4.7)もまた含まれることが意図されている。また、特定されている上限および下限は共に該当する範囲内に含まれることが意図されている。
【0059】
本明細書において用いられている範囲または値に「約」という用語が先行する場合、この用語は、後に続く数字そのものと、後に続く数字に近い数字または近似する数字との両方に対する支持を提供することが意図されている。ある数字が、特定的に引用されている数字に近いか近似するものであるかどうかの判定において、近いまたは近似する数字は、特定的に引用されている数字に端数処理されるか、または、実質的に等しいであろう数字であり得る。例えば、「約5」という用語は、5.0、4.5、5.4、4.92、5.01等を含む。
【0060】
式(I)の化合物は組成物の形態で適用され得る。組成物は、使用前に希釈される濃縮物の形態であることが可能であるが、すぐに使える組成物もまた形成可能である。最終的な希釈は通常水で行うことが可能であるが、水の代わりに、または、水に追加して、例えば、液体肥料、微量元素、生物有機体(biological organisms)、油もしくは溶剤により行うことも可能である。
【0061】
本発明に係る組成物は一般に、キャリア、溶剤および界面活性剤などの配合補助剤を用いる様々な方法で配合される。製剤は、様々な物理的形態、例えば粉剤、ゲル、水和剤、水和性粒剤、水分散性錠剤、発泡性ペレット(effervescent pellet)、乳化性濃縮物、マイクロ乳化性濃縮物(micro-emulsifiable concentrate)、水中油乳剤、油性フロアブル剤(oil-flowable)、水性分散液、油性分散液、サスポエマルション(suspo-emulsion)、カプセル懸濁剤、乳化性粒剤、可溶性液体、水溶性濃縮物(担体として水または水混和性有機溶媒を含む)、含浸ポリマーフィルム(impregnated polymer film)の形態または例えばthe Manual on Development and Use of FAO and WHO Specifications for Pesticides,United Nations,First Edition,Second Revision(2010)から公知の他の形態であり得る。このような製剤は、直接使用されるかまたは使用前に希釈され得る。希釈は、例えば、水、液体肥料、微量栄養素、生物有機体、油または溶媒を用いて行われ得る。
【0062】
製剤は、微粉化された固体、粒剤、液剤、分散液または乳剤の形態の組成物を得るために、例えば活性成分を製剤化補助剤と混合することによって調製され得る。活性成分はまた、微粉化された固体、鉱油、植物もしくは動物由来の油、植物もしくは動物由来の変性油、有機溶媒、水、表面活性物質またはそれらの組み合わせなどの他の補助剤と共に製剤化され得る。
【0063】
活性成分はまた、微細なマイクロカプセル中に含有され得る。マイクロカプセルは、多孔質担体中に活性成分を含有する。これにより、活性成分を制御された量で環境中に放出させることができる(例えば、持続放出)。マイクロカプセルは、通常、0.1~500μmの直径を有する。マイクロカプセルは、カプセル重量の約25~95重量%の量で活性成分を含有する。活性成分は、モノリシック固体(monolithic solid)の形態、固体もしくは液体分散体中の微粒子の形態または好適な溶液の形態であり得る。封入用の膜は、例えば、天然もしくは合成ゴム、セルロース、スチレン/ブタジエンコポリマー、ポリアクリロニトリル、ポリアクリレート、ポリエステル、ポリアミド、ポリ尿素、ポリウレタンまたは化学修飾ポリマーおよびデンプンキサンテート(starch xanthate)または当業者に公知の他のポリマーを含み得る。あるいは、活性成分が基剤の固体マトリクス中に微粉化された粒子の形態で含まれた微細なマイクロカプセルが形成され得るが、このマイクロカプセル自体は封入されない。
【0064】
本発明に係る組成物の調製に好適な製剤化補助剤はそれ自体公知である。液体担体として、以下のものが使用され得る:水、トルエン、キシレン、石油エーテル、植物油、アセトン、メチルエチルケトン、シクロヘキサノン、酸無水物、アセトニトリル、アセトフェノン、酢酸アミル、2-ブタノン、炭酸ブチレン、クロロベンゼン、シクロヘキサン、シクロヘキサノール、酢酸のアルキルエステル、ジアセトンアルコール、1,2-ジクロロプロパン、ジエタノールアミン、p-ジエチルベンゼン、ジエチレングリコール、ジエチレングリコールアビエテート、ジエチレングリコールブチルエーテル、ジエチレングリコールエチルエーテル、ジエチレングリコールメチルエーテル、N,N-ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、1,4-ジオキサン、ジプロピレングリコール、ジプロピレングリコールメチルエーテル、ジプロピレングリコールジベンゾエート、ジプロキシトール(diproxitol)、アルキルピロリドン、酢酸エチル、2-エチルヘキサノール、炭酸エチレン、1,1,1-トリクロロエタン、2-ヘプタノン、α-ピネン、d-リモネン、乳酸エチル、エチレングリコール、エチレングリコールブチルエーテル、エチレングリコールメチルエーテル、γ-ブチロラクトン、グリセロール、酢酸グリセロール、二酢酸グリセロール、三酢酸グリセロール、ヘキサデカン、ヘキシレングリコール、酢酸イソアミル、酢酸イソボルニル、イソオクタン、イソホロン、イソプロピルベンゼン、ミリスチン酸イソプロピル、乳酸、ラウリルアミン、酸化メシチル、メトキシプロパノール、メチルイソアミルケトン、メチルイソブチルケトン、ラウリン酸メチル、オクタン酸メチル、オレイン酸メチル、塩化メチレン、m-キシレン、n-ヘキサン、n-オクチルアミン、オクタデカン酸、オクチルアミンアセテート、オレイン酸、オレイルアミン、o-キシレン、フェノール、ポリエチレングリコール、プロピオン酸、乳酸プロピル、炭酸プロピレン、プロピレングリコール、プロピレングリコールメチルエーテル、p-キシレン、トルエン、リン酸トリエチル、トリエチレングリコール、キシレンスルホン酸、パラフィン、鉱油、トリクロロエチレン、ペルクロロエチレン、酢酸エチル、酢酸アミル、酢酸ブチル、プロピレングリコールメチルエーテル、ジエチレングリコールメチルエーテル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、およびアミルアルコール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ヘキサノール、オクタノールなどのより高い分子量のアルコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロール、N-メチル-2-ピロリドンなど。
【0065】
好適な固体担体は、例えば、タルク、二酸化チタン、葉ろう石粘土、シリカ、アタパルジャイト粘土、珪藻土、石灰石、炭酸カルシウム、ベントナイト、カルシウムモンモリロナイト、綿実殻、小麦粉、大豆粉、軽石、木粉、粉砕されたクルミ殻、リグニンおよび同様の物質である。
【0066】
多くの表面活性物質が、固体および液体製剤の両方中、特に使用前に担体で希釈され得る製剤中で有利に使用され得る。表面活性物質は、アニオン性、カチオン性、非イオン性またはポリマーであってもよく、それらは、乳化剤、湿潤剤または懸濁化剤としてまたは他の目的のために使用され得る。典型的な表面活性物質としては、例えば、ラウリル硫酸ジエタノールアンモニウムなどの硫酸アルキルの塩;ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムなどのアルキルアリールスルホネートの塩;ノニルフェノールエトキシレートなどのアルキルフェノール/アルキレンオキシド付加生成物;トリデシルアルコールエトキシレートなどのアルコール/アルキレンオキシド付加生成物;ステアリン酸ナトリウムなどの石鹸;ナトリウムジブチルナフタレンスルホネートなどのアルキルナフタレンスルホネートの塩;ナトリウムジ(2-エチルヘキシル)スルホスクシネートなどのスルホコハク酸塩のジアルキルエステル;オレイン酸ソルビトールなどのソルビトールエステル;ラウリルトリメチルアンモニウムクロリドなどの第4級アミン、ポリエチレングリコールステアレートなどの脂肪酸のポリエチレングリコールエステル;エチレンオキシドおよびプロピレンオキシドのブロックコポリマー;およびモノ-およびジ-アルキルリン酸エステルの塩;およびさらに例えばMcCutcheon’s Detergents and Emulsifiers Annual,MC Publishing Corp.,Ridgewood New Jersey(1981)に記載されているさらなる物質が挙げられる。
【0067】
殺有害生物製剤に使用され得るさらなる補助剤としては、結晶化抑制剤、粘度調整剤、懸濁化剤、染料、酸化防止剤、発泡剤、光吸収剤、混合助剤、消泡剤、錯化剤、中和剤またはpH調整物質および緩衝液、腐食防止剤、香料、湿潤剤、吸収向上剤、微量栄養素、可塑剤、滑剤、潤滑剤、分散剤、増粘剤、不凍剤、殺菌剤、ならびに液体および固体肥料が挙げられる。
【0068】
本発明に係る組成物は、植物もしくは動物由来の油、鉱油、このような油のアルキルエステルまたはこのような油と油誘導体との混合物を含む添加剤を含み得る。本発明に係る組成物中の油添加剤の量は、一般に、施用される混合物を基準にして、0.01~10%である。例えば、油添加剤は、スプレー混合物が調製された後、所望の濃度でスプレータンクに加えられ得る。好ましい油添加剤は、鉱油または植物由来の油、例えばナタネ油、オリーブ油もしくはヒマワリ油、乳化植物油、植物由来の油のアルキルエステル、例えばメチル誘導体、または魚油もしくは牛脂などの動物由来の油を含む。好ましい油添加剤は、C8~C22脂肪酸のアルキルエステル、特にC12~C18脂肪酸のメチル誘導体、例えばラウリン酸、パルミチン酸およびオレイン酸のメチルエステル(それぞれラウリン酸メチル、パルミチン酸メチルおよびオレイン酸メチル)を含む。多くの油誘導体が、the Compendium of Herbicide Adjuvants,10th Edition,Southern Illinois University,2010から公知である。
【0069】
本発明の組成物は、一般に、0.1~99重量%、特に0.1~95重量%の、本発明の化合物および1~99.9重量%の製剤化補助剤(これは、好ましくは、0~25重量%の表面活性物質を含む)を含む。市販の製品は、好ましくは、濃縮物として製剤化され得るが、最終使用者は、通常、希釈製剤を用いるであろう。
【0070】
施用量は、広い範囲内で変化し、土壌の性質、施用方法、作物植物、防除される有害生物、そのときの気候条件、ならびに施用方法、施用の時期および標的作物に左右される他の要因に応じて決まる。一般的な指針として、化合物は、1~2000l/ha、特に10~1000l/haの割合で施用され得る。
【0071】
好ましい製剤は、以下の組成を有し得る(重量%)。
【0072】
乳剤:
活性成分:1~95%、好ましくは60~90%
表面活性剤:1~30%、好ましくは5~20%
液体担体:1~80%、好ましくは1~35%
【0073】
ダスト剤:
活性成分:0.1~10%、好ましくは0.1~5%
固体担体:99.9~90%、好ましくは99.9~99%
【0074】
懸濁濃縮物:
活性成分:5~75%、好ましくは10~50%
水:94~24%、好ましくは88~30%
表面活性剤:1~40%、好ましくは2~30%
【0075】
水和剤:
活性成分:0.5~90%、好ましくは1~80%
表面活性剤:0.5~20%、好ましくは1~15%
固体担体:5~95%、好ましくは15~90%
【0076】
粒剤:
活性成分:0.1~30%、好ましくは0.1~15%
固体担体:99.5~70%、好ましくは97~85%
【0077】
以下の実施例は、本発明をさらに例示するが、本発明を限定するものではない。
【0078】
【0079】
この組み合わせは、補助剤と十分に混合され、混合物が、好適なミルにおいて十分に粉砕され、これにより、水和剤が得られ、これは、水で希釈されて、所望の濃度の懸濁液が得られる。
【0080】
【0081】
この組み合わせは、補助剤と十分に混合され、混合物が、好適なミルにおいて十分に粉砕され、種子処理に直接使用され得る粉剤が得られる。
【0082】
【0083】
植物保護に使用され得る、任意の所要の希釈率の乳剤が、水による希釈によってこの濃縮物から得られる。
【0084】
【0085】
即時使用可能なダスト剤が、担体と組み合わせて混合し、混合物を好適なミルにおいて粉砕することによって得られる。このような粉末は、種子の乾式粉衣(dry dressing)にも使用され得る。
【0086】
【0087】
この組み合わせは、補助剤と混合され、粉砕され、混合物は、水で濡らされる。混合物は、押し出され、次に、空気流中で乾燥される。
【0088】
【0089】
この微粉化された組み合わせは、ミキサー中において、ポリエチレングリコールで濡らされたカオリンに均一に適用される。このように、ほこりのない被覆された粒剤が得られる。
【0090】
【0091】
この微粉化された組み合わせは、補助剤と均質混合され、懸濁濃縮物が得られ、この懸濁濃縮物から、任意の所望の希釈率の懸濁液が、水による希釈によって得られる。このような希釈を用いて、生きた植物ならびに植物繁殖材料が処理され、噴霧、注ぎかけまたは浸漬によって微生物による寄生から保護され得る。
【0092】
【0093】
この微粉化された組み合わせは、補助剤と均質混合され、懸濁濃縮物が得られ、この懸濁濃縮物から、任意の所望の希釈率の懸濁液が、水による希釈によって得られる。このような希釈を用いて、生きた植物ならびに植物繁殖材料が処理され、噴霧、注ぎかけまたは浸漬によって微生物による寄生から保護され得る。
【0094】
持続放出性カプセル懸濁剤
28部のこの組み合わせを、2部の芳香族溶媒および7部のトルエンジイソシアネート/ポリメチレン-ポリフェニルイソシアネート-混合物(8:1)と混合する。この混合物を、所望の粒度が得られるまで、1.2部のポリビニルアルコールと、0.05部の消泡剤と、51.6部の水との混合物中で乳化する。この乳剤に、5.3部の水中の2.8部の1,6-ジアミノヘキサンの混合物を加える。混合物を、重合反応が完了するまで撹拌する。得られたカプセル懸濁剤を、0.25部の増粘剤および3部の分散剤を加えることによって安定化させる。カプセル懸濁剤製剤は、28%の活性成分を含有する。カプセルの中間直径は8~15μmである。得られた製剤を、該当する目的に好適な装置中の水性懸濁液として種子に施用する。
【0095】
本発明の組成物は、植物、植物の部分、植物器官、植物繁殖体または植物が成長している生息箇所に適用され得る。
【0096】
適用は、典型的にはトラクターに備え付けた大面積用噴霧器によって組成物を噴霧することにより一般に成されるが、散粉(粉末の場合)、滴下または灌注などの他の方法もまた用いられることが可能である。あるいは、組成物は、畝間に、または、植付け時もしくはその前に種子に直接的に適用され得る。
【0097】
本発明の組成物は発芽前または発芽後に適用され得る。作物植物の成長の調節または非生物ストレスに対する耐性の増大に組成物が用いられる場合には、組成物は作物の発芽後に適用され得る。組成物が種子の発芽の阻害または遅延に用いられる場合、組成物は発芽前に適用され得る。組成物が有害生物の防除に用いられる場合、組成物は、予防的処理(有害生物の発生前)として、または、治療的処理(有害生物の発生後)として適用され得る。
【0098】
本発明は、植付けの前、その最中もしくはその後、または、これらのいずれかの組み合わせによる植物繁殖体に対する本発明の化合物または組成物の適用を想定している。活性成分は任意の生理学的状態で植物繁殖体に適用が可能であるが、一般的なアプローチは、処理プロセスの最中に損傷が生じない十分に丈夫な状態の種子を用いるものである。典型的には、種子は、圃場で収穫され;植物から取り外され;および、芯、柄、外側包葉および周囲のパルプまたは他の非種子植物材料のいずれかから分離される。種子はまた、処理によって、種子に対して生物学的な損傷が生じることがない程度に生物学的に安定であることが好ましいであろう。処理は、種子の収穫から、播種プロセスの最中を含む種子の播種までの間における任意の時点で種子に適用可能であると考えられている。
【0099】
植物繁殖体または植付けの生息箇所に対する活性成分の適用または処理方法は技術分野において公知であり、粉衣、コーティング、ペレット化および液浸、ならびに、苗床トレー適用、畝間適用、土壌灌注、土壌注入、注入灌漑、スプリンクラーもしくはセンターピボットを介した適用、または、土壌への取り込み(ばら播きまたは帯状)を含む。あるいは、または、追加的に、活性成分は、植物繁殖体と一緒に播種される好適な基材に適用されてもよい。
【0100】
本発明の組成物の施用量は、広い限度内で様々であり得ると共に、土壌の性質、適用方法(出芽前または出芽後;種子粉衣;蒔き溝への適用;不耕起適用等)、作物植物、卓越気候条件、ならびに、適用方法、適用時期および標的作物によって左右される他の要因に応じる。葉面適用または灌注適用に関して、本発明の組成物は一般に、1~2000g/ha、特に5~1000g/haの割合で適用される。種子処理に関して、施用量は一般に、0.0005~150g/種子100kgである。
【0101】
作物は、天然のもの、従来の品種改良法により得られたもの、または、遺伝子操作により得られたものであると理解されるべきである。これらは、いわゆる出力形質(例えば向上した保管安定性、高い栄養価および向上した風味)を有する作物を含む。
【0102】
作物は、ブロモキシニルのような除草剤またはALS-、EPSPS-、GS-、HPPD-およびPPO-抑制剤などの除草剤クラスに対する耐性が与えられた作物をも含むと理解されるべきである。
【0103】
作物もまた、天然のものであるか、または、有害な昆虫に対する耐性が与えられたものであると理解されるべきである。これは、例えばトキシン-産生バクテリア由来のものとして公知であるものなどの1種以上の選択的に作用するトキシンの合成能を例えば有するよう、組換えDNA技術を用いることで形質転換された植物を含む。発現されることが可能であるトキシンの例としては、δ-エンドトキシン、栄養型殺虫性タンパク質(Vip)、線虫共生バクテリアの殺虫性タンパク質、ならびに、サソリ、蛛形類、大型のハチ(wasp)および真菌によって産生されるトキシンが挙げられる。
【0104】
通常、作物の管理において、栽培者は、本発明の組成物に追加して、1種または複数種の他の農学的化学物質または生物学的製剤を用いることとなる。
【実施例0105】
実施例1
移植中における高温ストレスに対するイネ実生の耐性に対する式Iの化合物の効果をテストするために、インドの2箇所において試験を計画した。
【0106】
各試験のために、ハイブリッドイネ品種ADT45を育苗箱中に播種した。式(Ia)の化合物を、表1に示されている種々の投与量および実生成長段階で、EC配合物形態による葉面散布によって適用した。
【0107】
【0108】
移植は、13.2葉期成長段階で行った。植え傷みを高温ストレスに対する耐性の指標として用いると共に、これを、視覚的アセスメントにより、0%(損傷無し)~100%(植物枯死)のスケールの損傷の重症度で計測した;黄化および先端の葉焼けなどの所見が損傷の指標である。植え傷みはまた、緑色の面積割合を計測するGreen Seeker(商標)作物センサを用いてNVDI値を計測することにより評価した。低植え傷みストレス評価および高NVDI評価が、植え傷みストレスに対する耐性の向上を示す。
【0109】
他のパラメータ(群葉の成長の均一性、緑化の均一性、緑色度、ルートマットの白色度、実生高、13.2葉期ステージまでの期間および実生外傷割合)もまた、実生に対してなんらかの植物毒性効果が存在するかを確認するために計測した。
【0110】
試験1:インドのKumbakonam
試験を2015年5月7日~2015年6月15日にかけて行い、2015年5月29日に移植を行った。試験期間中の平均日最高気温は37.3℃であり、および、試験期間中の平均日最低気温は24.9℃であった。全試験期間中の平均気温は31.1℃であった。結果を表2および3に示す。
【0111】
【0112】
結果は、式(Ia)の化合物による処理によって、高温ストレスに対する耐性が向上し、および/または、植え傷みストレスが低減することを示し、ここで、処理5および6(2葉期成長段階、5~10g ai/ha)が最良の結果を示す。
【0113】
【0114】
最大の投与量でいくらかの限界効果が観察されたが、結果は、式(Ia)の化合物による処理では、イネ実生に対する植物毒性効果はまったく生じなかったことを示す。
【0115】
試験2:インドのRamapuram
試験を2015年8月5日~2015年9月9日にかけて行い、2015年8月15日に移植を行った。試験期間中の平均日最高気温は35.3℃であり、および、試験期間中の平均日最低気温は23.7℃であった。全試験期間中の平均気温は30.2℃であった。結果を表4および5に示す。
【0116】
【0117】
結果は、式(Ia)の化合物による処理によって、高温ストレスに対する耐性が向上し、および/または、植え傷みストレスが低減することを示し、ここで、処理5および6(2葉期成長段階、5~10g ai/ha)が最良の結果を示す。
【0118】
【0119】
最大の投与量でいくらかの限界効果が観察されたが、結果は、式(Ia)の化合物による処理では、イネ実生に対する植物毒性効果はまったく生じなかったことを示す。
【0120】
試験3
表6に示されている異なる処理リストを伴う試験を、既述のとおり2016年に計画した。結果が表7に示されている。
【0121】
【0122】
適用後14日の間で、移植からの平均日最低気温は、25.27℃(22.20℃~27.70℃)であり、および、移植からの平均日最高気温は36.15℃(35.30℃~37.20℃)であった。
【0123】