特開 2022-37114出願番号特願 2021-203349
ニューロンヒスタミン受容体－３アンタゴニストとしての化合物およびその使用

出願人エックスダブリュー　ラボラトリーズ，インコーポレイテッド（識別番号 518097626）

2026年特許公開件数ランキング 10082位 1件（※）

2026年特許取得件数ランキング 7966位 1件（※）

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公報発行日　2022年3月8

公報URL　https://ipforce.jp/patent-jp-P_A1-2022-37114　ログイン済みの方はこのURLへ

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※ 共同出願を含む

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技術分野

医薬品技術の分野に関し、具体的には、特定の化合物、それらの調製、および使用、ならびにそのような化合物を含む医薬組成物に関する。例示されるように、本発明は、ＣＮＳ障害またはナルコレプシーを含む、患者における特定の障害または疾患を予防、治療、改善するための薬剤の製造で使用され得る可能性がある、特定の化合物、それらの調製、および対応する医薬組成物に関する。本発明の化合物および／または医薬組成物は、とりわけ、ニューロンヒスタミン受容体－３（Ｈ３Ｒ）を調節する（例えば、それに拮抗する）ように作用することによって、それらの治療上の利益を及ぼすと考えられる。

要約特許出願時に添付された[要約書]

【課題】ＣＮＳ障害またはナルコレプシーを含む、患者におけるヒスタミン３受容体（Ｈ３Ｒ）に関連する障害または疾患を予防、治療、改善するための薬剤を提供する。
【解決手段】本発明は、Ｈ３Ｒアンタゴニストとしての式（Ａ）の化合物、ならびにそれらの調製および使用に関し、さらに、これらの化合物を含む医薬組成物、およびヒスタミン３受容体（Ｈ３Ｒ）機能の調節因子としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、ヒトにおけるＨ３Ｒ機能に関連する特定の障害および疾患の治療または予防における、化合物または医薬組成物の使用に関する。

【選択図】なし

この発明についての権利主張の範囲[特許請求の範囲]

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

本開示の実施形態のこれらおよび他の態様および利点は、添付のスキームおよび図面を参照してなされる以下の説明から明らかになり、より容易に理解されるであろう。

【図1】代表的な化合物のアンタゴニストモードにおけるＨ３受容体ＧＴＰγＳ結合親和性を示す。図１Ａは、インバースアゴニストモードにおけるヒスタミンＨ３ＧＴＰγＳ結合および阻害％曲線を示す。図１Ｂは、インバースアゴニストモードにおけるヒスタミンＨ３ＧＴＰγＳ結合および阻害％曲線を示す。

【図2】代表的な化合物のインバースアゴニストモードにおけるＨ３受容体ＧＴＰγＳ結合親和性を示す。図２Ａは、アンタゴニストモードにおけるヒスタミンＨ３ＧＴＰγＳ結合および阻害％曲線を示す。図２Ｂは、アンタゴニストモードにおける代表的なヒスタミンＨ３ＧＴＰγＳ結合および阻害％曲線を示す。

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特開2022-37114IP Force 特許公報全文掲載