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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公開特許公報(A)
(11)【公開番号】P2022065097
(43)【公開日】2022-04-26
(54)【発明の名称】経口組成物
(51)【国際特許分類】
   A61K 47/04 20060101AFI20220419BHJP
   A61K 9/20 20060101ALI20220419BHJP
   A61P 3/02 20060101ALI20220419BHJP
   A61K 31/198 20060101ALI20220419BHJP
   A61K 38/17 20060101ALI20220419BHJP
   A61K 35/20 20060101ALI20220419BHJP
   A61K 36/48 20060101ALI20220419BHJP
   A23L 33/10 20160101ALI20220419BHJP
【FI】
A61K47/04
A61K9/20
A61P3/02
A61K31/198
A61K38/17
A61K35/20
A61K36/48
A23L33/10
【審査請求】有
【請求項の数】2
【出願形態】OL
(21)【出願番号】P 2022021500
(22)【出願日】2022-02-15
(62)【分割の表示】P 2018117178の分割
【原出願日】2018-06-20
(71)【出願人】
【識別番号】398028503
【氏名又は名称】株式会社東洋新薬
(72)【発明者】
【氏名】上田 英輝
(72)【発明者】
【氏名】森川 琢海
(72)【発明者】
【氏名】三井 雄史
(72)【発明者】
【氏名】高垣 欣也
(57)【要約】      (修正有)
【課題】本発明の課題は、炭の有効利用を目的として、汎用性の高い炭含有経口組成物を提供することにある。
【解決手段】炭並びに、3-ヒドロキシ-3-メチル酪酸、クレアチン、アミノ酸、ペプチド及びタンパク質からなる群より選ばれる少なくとも1種を含むことを特徴とする経口組成物。
【選択図】図1
【特許請求の範囲】
【請求項1】
炭と、アルギニン、グルタミン、イソロイシン、ロイシン、シトルリン、バリン及びオルニチンから選ばれる1種以上のアミノ酸を含むことを特徴とする錠剤。
【請求項2】
炭と、コラーゲンペプチド、乳タンパク質及び大豆タンパク質から選ばれる1種以上のペプチドを含むことを特徴とする錠剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、炭と特定の他素材を含有する経口組成物に関する。
【0002】
炭の大部分は炭素の他、酸素、水素、カルシウムなどからなる多孔質の物質であり、その微細な穴に多様な物質を吸着させる性質がある。
【0003】
炭は、着色成分を吸着することによる脱色剤(特許文献1)、臭気物質を吸着する脱臭剤(特許文献2)として工業的に用いられており、ろ過及び精製の助剤として利用されている。また、近年、炭の有する効果を利用したサプリメントが注目されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0004】
【特許文献1】特開平6-65591号公報
【特許文献2】特開2013-81649号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0005】
しかしながら、炭をサプリメント等の経口組成物に用いた際に、炭が及ぼす影響については、十分に検討されていなかった。
【0006】
本発明の課題は、炭の有効利用を目的として、汎用性が高い経口組成物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【0007】
本発明者らは、炭の持つ機能について鋭意調査、研究した結果、炭並びに、3-ヒドロキシ-3-メチル酪酸、クレアチン、アミノ酸又はペプチド(以下、特定の他素材ともいう)を組み合わせることにより、特定の他素材が有する苦み等の望ましくない呈味を炭が改善すること、錠剤に配合した際の硬度が改善すること、及び、優れた筋肉増強作用を発揮することを見出し、本発明に至った。
【0008】
すなわち、本発明は、以下の通りである。
[1]炭並びに、3-ヒドロキシ-3-メチル酪酸、クレアチン、アミノ酸及びペプチドからなる群より選ばれる少なくとも1種の他素材を含むことを特徴とする経口組成物。
[2]炭並びに、3-ヒドロキシ-3-メチル酪酸、クレアチン、アミノ酸及びペプチドからなる群より選ばれる少なくとも1種の他素材を含むことを特徴とする筋肉増強用経口組成物。
[3]炭並びに、3-ヒドロキシ-3-メチル酪酸、クレアチン、アミノ酸及びペプチドからなる群より選ばれる少なくとも1種の他素材を含むことを特徴とする経口組成物であり、炭により他素材の呈味の改善された前記経口組成物。
[4]炭並びに、3-ヒドロキシ-3-メチル酪酸、クレアチン、アミノ酸及びペプチドからなる群より選ばれる少なくとも1種の他素材を含むことを特徴とする錠剤。
【発明の効果】
【0009】
本発明によれば、炭と特定の他素材を組み合わせることにより、炭により3-ヒドロキシ-3-メチル酪酸、クレアチン、アミノ酸及びペプチドの呈味が改善された経口組成物を提供できる。また、本発明によれば、硬度が改善された錠剤を提供できる。さらに、本発明によれば、顕著な筋肉増強作用の期待できる経口組成物を提供できる。
【図面の簡単な説明】
【0010】
図1】実施例8~11、比較例6~10を適用した場合の筋芽細胞賦活作用を示す。
図2】実施例12、14~16、比較例11、12、14~16を適用した場合の筋管細胞賦活作用を示す。
図3】実施例17~21、比較例11~16を適用した場合の筋管細胞賦活作用を示す。
【発明を実施するための形態】
【0011】
本発明の組成物は、炭並びに、3-ヒドロキシ-3-メチル酪酸、クレアチン、アミノ酸及びペプチドからなる群より選ばれる少なくとも1種の他素材を含むことを特徴とする。炭と共に用いられる特定の他素材は、1種単独で用いてもよいし、2種以上組み合わせて用いてもよい。
【0012】
本発明によれば、炭と特定の他素材との組み合わせにより、特定の他素材に由来する呈味が改善された組成物が得られる。したがって、本発明の組成物は、経口組成物として高い利用性を有する。
【0013】
本発明によれば、炭と特定の他素材との組み合わせにより、錠剤とした際、錠剤の硬度が改善される。したがって、本発明の組成物は、錠剤として高い利用性を有する。
【0014】
本発明によれば、炭と特定の他素材との組み合わせにより、飛躍的な筋肉増強作用を発揮する。したがって、本発明の組成物は、筋肉増強用経口組成物として高い利用性を有する。
【0015】
以下、本発明で使用する素材について詳述する。
【0016】
[炭]
炭は、草木類や化合物、合成樹脂を高温条件で処理したものであり、主に燃料や、ろ過及び精製の助剤としてとして使用される。本発明で使用できる炭の原料としては、経口摂取可能であれば特に制限はなく、例えば、備長炭に用いられるウバメガシ、クヌギ、クリ、カラマツ、アカマツ、スギ等の木、竹、ヤシ殻、胡桃殻、籾殻等が挙げられ、竹、アカマツ、ヤシ殻、もみ殻を用いることが好ましく、竹が特に好ましい。また、炭としては、原料を乾留し、さらに高温処理により賦活化して得られる活性炭を用いることが好ましく、特定の他素材と組み合わせた際に優れた呈味改善作用、錠剤の硬度及び安定性向上作用並びに筋肉増強作用を発揮することから、竹由来の活性炭を用いることが最も好ましい。なお、活性炭は、吸着能が賦活化されていれば特に制限されないが、例えば市販品である場合、原料の規格書等に活性炭の表記のあるものが挙げられる。本発明における炭の形状としては、食用に適していれば制限されないが、例えば、粉末状、顆粒状、繊維状、形成炭等が挙げられ、粉末状、顆粒状であることが好ましい。
【0017】
[特定の他素材]
本発明の組成物は、特定の他素材(3-ヒドロキシ-3-メチル酪酸、クレアチン、アミノ酸及びペプチドから選ばれる少なくとも1種)を必須成分とする。以下、特定の他素材について詳述する。
【0018】
(3-ヒドロキシ-3-メチル酪酸)
3-ヒドロキシ-3-メチル酪酸(HMB)とは、必須アミノ酸であるロイシンの代謝産物であり、ヒトの体内で合成される。本発明におけるHMBは、HMBのあらゆる生理的に利用可能な形態、例えば、遊離酸及び塩、並びにその誘導体であってもよい。HMBの形態は特に制限されないが、遊離酸、カルシウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩等の塩、エステル、ラクトン、水和物等が挙げられ、その中でも塩が好ましく、炭と組み合わせた際に優れた錠剤の硬度改善作用及び筋肉増強作用を発揮することから、カルシウム塩(HMBCa)が特に好ましい。本発明の経口組成物におけるHMBは、公知の方法により合成したものや、市販品を用いることができる。市販品としては、食品に適用可能なものであれば限定されない。
【0019】
(クレアチン)
クレアチンは、動物の体内でアルギニン、グリシン及びメチオニンから生合成される有機酸の1種である。クレアチンはATPと反応し、エネルギーに富むリン酸基を保有することによりエネルギーの貯蔵型であるクレアチンリン酸となる。クレアチンリン酸は、エネルギーの不足時にはリン酸基を供給することによりATPを合成し、エネルギーを供給する。本発明においては、クレアチンのあらゆる生理的に利用可能な形態、例えば、遊離酸及び塩、並びにその誘導体であってもよい。クレアチンの形態は特に制限されないが、遊離酸、カルシウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩等の塩、エステル、ラクトン、水和物等が挙げられ、その中でもクレアチンカルシウム塩、クレアチン一水和物及びリンゴ酸トリクレアチンが好ましく、炭と組み合わせた際に優れた錠剤の硬度改善作用及び筋肉増強作用を発揮することから、クレアチン一水和物が特に好ましい。本発明の経口組成物におけるクレアチンは、公知の方法により合成したものや、市販品を用いることができる。市販品としては、食品に適用可能なものであれば限定されない。
【0020】
(アミノ酸)
アミノ酸はアミノ基とカルボキシル基の両方の官能基を持つ有機化合物であり、人体等の動物の体のタンパク質に残基として含まれるアミノ酸、及びタンパク質に含まれないが天然に存在するアミノ酸及びその塩が挙げられる。本発明においては、例えば、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、リジン、ロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、セリン、トレオニン、トリプトファン、チロシン、システイン、バリン、シスチン、ヒドロキシプロリン、シトルリン、オルニチン等が挙げられ、アルギニン、グルタミン、イソロイシン、ロイシン、シトルリン、バリン、オルニチンが好ましく、炭と組み合わせた際に優れた錠剤の硬度改善作用及び筋肉増強作用を発揮することから、バリン、ロイシン、イソロイシンが特に好ましい。アミノ酸は2種以上を組み合わせて用いてもよい。本発明においては、アミノ酸を含有する天然素材から抽出等の手法を用いて入手してもよく、工業的に製造されたアミノ酸を用いてもよい。また、本発明においては、市販品を使用することもできる。
【0021】
(ペプチド)
ペプチドは、2個以上のアミノ酸がアミノ基とカルボキシル基の間で脱水し、結合してペプチド結合を形成した物質及びその塩のことを指す。即ち、本発明におけるペプチドは、例えば、アミノ酸数が10個以下のオリゴペプチド、アミノ酸数が11個以上のポリペプチド及びタンパク質等が含まれる。ペプチドとしては、例えば、イミダゾールジペプチドであるカルノシン、アンセリン及びバレニン、並びに、キョートルフィン、アスパルテーム、グロリン、バレチン、シュードプロリン、グリシルグルタミン、グリシルチロシン、アラニルグルタミン、グリシルグリシン、ホモアンセリン、グルタチオン、オフタルミン酸、ノルオフタルミン酸、イソロイシン-プロリン-プロリン(IPP)、グリプロメイト、ロイペプチン、エイセニン、コラーゲン、ペプチドホルモン(メラノスタチン、サイロトロピン放出ホルモン、成長ホルモン、インスリン、グルカゴン等)のほか、牛、豚、鶏などの畜肉類、魚類、乳、卵などに由来する動物性タンパク質やその分解ペプチド、大豆、小麦、トウモロコシ、えんどう豆などに由来する植物性タンパク質やその分解ペプチドが挙げられる。本発明において、ペプチドは、カルノシン、アンセリン、バレニン、コラーゲンペプチド、乳タンパク、大豆タンパク、コラーゲンが好ましく、炭と組み合わせた際に優れた錠剤の硬度改善作用及び筋肉増強作用を発揮することから、カルノシン、アンセリン、バレニン、乳タンパクを用いることが特に好ましい。ペプチドは2種以上を組み合わせて用いてもよい。また、本発明のペプチドは、工業的に製造されたペプチドを用いてもよい。また、本発明においては、市販品を使用することができる。
【0022】
本発明によれば、炭と特定の他素材との組み合わせにより、炭により他素材の呈味が改善される。したがって、本発明の組成とすることで、炭による呈味改善効果が期待されることから炭の利用用途を拡大することができる。
【0023】
また、本発明によれば、炭と特定の他素材との組み合わせにより、錠剤とした際、硬度が低下する。したがって、本発明の組成とすることで、錠剤の硬度の低下により消化管における崩壊性の向上効果が期待されることから炭の利用用途を拡大することができる。
【0024】
また、本発明の組成物は、炭と特定の他素材を配合することにより、飛躍的な筋肉増強作用を発揮するものである。例えば、医薬品(医薬部外品を含む)や、特定保健用食品、栄養機能食品、機能性表示食品等の所定機関より効能の表示が認められた機能性食品などのいわゆる健康食品や、一般的な食品、食品添加剤等として用いることができる。したがって、本発明の組成物は、筋肉増強用経口組成物として高い利用性を有することから、炭の利用用途を拡大することができる。
【0025】
本発明の組成物は、筋肉増強のために用いられる筋肉増強用経口組成物として用いることができ、かかる筋肉増強用経口組成物としては、炭及び特定の他素材を含有し、筋肉増強に用いられる点において、製品として他の製品と区別することができるものであれば特に制限されるものではなく、例えば、本発明に係る製品の本体、包装、説明書、宣伝物のいずれかに筋肉増強作用の機能がある旨を表示したものが本発明の範囲に含まれる。なお、本発明の筋肉増強用経口組成物は、製品の包装等に、本発明における組合せの成分(炭及び特定の他素材)が筋肉増強の有効成分として表示されているものに限られない。例えば、有効成分を特定していないものであってもよく、炭或いは特定の他素材のみを有効成分として表示したものであってもよい。
【0026】
具体的に、本発明の筋肉増強用経口組成物としては、医薬品(医薬部外品を含む)やいわゆる健康食品が挙げられ、いわゆる健康食品においては、「筋肉をつくる力をサポートする」、「筋肉の分解を抑える」、「筋力を増強する」、「歩行能力の低下抑制・維持・改善・向上」、「筋肉増強による代謝向上を図る」、「代謝の衰えを抑える」、「筋肉疲労の予防・回復」、「バランス能力の低下抑制・維持」、「シェイプアップ」、「マッチョ」、「細マッチョ」、「美ボディ」、「寝たきり予防」、「寝たきり防止」、「転倒予防」、「筋肉増強による代謝向上を図る」、「筋肉量や筋力を維持する等の表示したものを例示することができる。
【0027】
本発明の組成物における炭及び特定の他素材(以下、本発明の成分ということがある)の含有量としては、その効果の奏する範囲で適宜含有させればよい。
【0028】
具体的には、本発明の経口組成物が錠状、丸状、カプセル状のサプリメントや医薬品の場合には、本発明の成分が乾燥質量換算で全体の5~99質量%含まれていることが好ましく、8~98質量%含まれていることがより好ましく、10~97質量%含まれていることが特に好ましい。また、本発明の経口組成物がチュアブル状のサプリメントや医薬品の場合には、本発明の成分が乾燥質量換算で全体の0.1~70質量%含まれていることが好ましく、0.5~60質量%含まれていることがより好ましく、1~50質量%含まれていることが特に好ましい。粉末状、顆粒状のサプリメントや医薬品の場合、本発明の成分が乾燥質量換算で全体の0.1~90質量%含まれていることが好ましく、0.5~80質量%含まれていることがより好ましく、1~70質量%含まれていることが特に好ましい。液状のサプリメントや医薬品の場合、本発明の成分が乾燥質量換算で全体の5~99質量%含まれていることが好ましく、8~98質量%含まれていることがより好ましく、10~97質量%含まれていることが特に好ましい。
【0029】
本発明の炭の摂取量としては特に制限はないが、他素材と組み合わせた際に本発明の効果(呈味改善、錠剤の硬度改善並びに筋肉増強)をより顕著に発揮させる観点から、成人の1日当たり、炭の摂取量が、1mg/日以上となるように摂取することが好ましく、5mg/日以上となるように摂取することがより好ましく、10mg/日以上となるように摂取することがさらに好ましい。その上限は、例えば、50000mg/日であり、好ましくは30000mg/日であり、より好ましくは10000mg/日である。
【0030】
また、本発明のHMBの摂取量としては特に制限はないが、他素材と組み合わせた際に錠剤の硬度改善作用並びに筋肉増強作用をより顕著に発揮させる観点から、成人の1日当たり、100mg/日以上となるように摂取することが好ましく、200mg/日以上となるように摂取することがより好ましく、300mg/日以上となるように摂取することがさらに好ましい。その上限は、例えば、10000mg/日であり、好ましくは8000mg/日であり、より好ましくは5000mg/日である。そして、本発明のクレアチン、アミノ酸、ペプチドの摂取量としては特に制限はないが、成人の1日当たり、0.001mg/日以上となるように摂取することが好ましく、0.005mg/日以上となるように摂取することがより好ましく、0.01mg/日以上となるように摂取することがさらに好ましい。その上限は、例えば、10000mg/日であり、好ましくは5000mg/日であり、より好ましくは1000mg/日である。本発明の経口組成物は、1日の摂取量が前記摂取量となるように適宜設計すればよく、1回で摂取しても良いし、複数回に分けて摂取しても良い。例えば、錠状、カプセル状、丸状又はチュアブル状の場合は1日あたり1~9回の摂取回数とし、合計量として前記摂取量が摂取できれば良い。本発明の経口組成物は、1日の摂取量が前記摂取量となるように、1つの容器に、又は例えば2~3の複数の容器に分けて、1日分として収容することができる。
【0031】
炭及びHMBの配合質量比としては、乾燥質量換算で、1:0.01~5000の範囲であることが好ましく、1:0.1~3000の範囲であることがより好ましく、1:1~1000の範囲であることがさらに好ましく、組み合わせた際に優れた錠剤の硬度改善作用及び筋肉増強作用をより顕著に発揮させる観点から、1:3~300の範囲であることが特に好ましい。炭並びにクレアチン、アミノ酸又はペプチドの配合質量比としては、乾燥質量換算で、1:0.000001~30の範囲であることが好ましく、1:0.000003~10の範囲であることがより好ましく、1:0.000005~1の範囲であることがさらに好ましく、組み合わせた際に優れた錠剤の硬度改善作用及び筋肉増強作用をより顕著に発揮させる観点から、1:0.00001~0.1の範囲であることが特に好ましい。
【0032】
本発明の成分の合計量に対して、錠状、丸状、カプセル状、チュアブル状、粉末状、顆粒状のサプリメントや医薬品の場合、炭が乾燥質量換算で全体の0.0001~70質量%含まれていることが好ましく、0.001~50質量%含まれていることがより好ましく、他素材と組み合わせた際に優れた錠剤の硬度改善作用及び筋肉増強作用をより顕著に発揮させる観点から、0.01~30質量%含まれていることが特に好ましい。液状のサプリメントや医薬品の場合、炭が乾燥質量換算で全体の0.000001~10質量%含まれていることが好ましく、0.00001~5質量%含まれていることがより好ましく、他素材と組み合わせた際に優れた錠剤の硬度改善作用及び筋肉増強作用をより顕著に発揮させる観点から、0.0001~3質量%含まれていることが特に好ましい。
【0033】
本発明の組成物の形態としては、例えば、錠状、カプセル状、粉末状、顆粒状、液状、粒状、棒状、板状、ブロック状、固形状、丸状、ペースト状、クリーム状、カプレット状、ゲル状、チュアブル状、スティック状等を挙げることができる。これらの中でも、錠状、カプセル状、粉末状、顆粒状、液状の形態が好ましく、錠状、顆粒状が特に好ましい。具体的には、サプリメントや、ペットボトル、缶、瓶等に充填された容器詰飲料や、水(湯)、牛乳、果汁等に溶解して飲むためのインスタント飲料や、食品添加剤を例示することができる。特にサプリメント、インスタント飲料は手軽に飲用しやすく、また嗜好性を高めることができるという点で好ましい。
【0034】
本発明の組成物を錠状、丸状、チュアブル状とする場合、賦形剤、滑沢剤、流動化剤のいずれか一種以上を添加することにより、成型性を高めるとともに得られた錠状、丸状、チュアブル状の組成物の保存安定性を向上するため、好ましい。特に、賦形剤及び滑沢剤を使用することで保存安定性をより高めることができる。賦形剤とは、組成物の取扱いあるいは成形の向上や服用を便利にするために加えるものである。本発明に使用できる賦形剤としては特に制限はなく、例えば、デンプン、アルファー化デンプン、部分アルファー化デンプン、デンプン分解物等のデンプン又はその誘導体、結晶セルロース、粉末セルロース、糖アルコール、乳糖、ビール酵母、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、精製白糖、軽質無水ケイ酸、ケイ酸カルシウム、酸化チタン、沈降炭酸カルシウム、還元麦芽糖、麦芽糖等などが挙げられる。これらは、1種単独で使用してもよいし、2種以上を併用してもよい。本発明においては、賦形剤としては、成型性や保存安定性の観点から、ヒドロキシプロピルセルロース、粉末セルロース、アルファー化デンプン、アルファー化デンプン、糖アルコール、還元麦芽糖、麦芽糖が好適に用いられる。滑沢剤とは、錠剤用の粉末を圧縮する際に打錠機杵臼と錠剤間の摩擦を緩和し、スティッキングなどの打錠障害を防ぐために使用するものである。本発明に使用できる滑沢剤としては、上記目的を達成することが可能な成分であれば特に制限はなく、例えば、ステアリン酸、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム等のステアリン酸又はその塩、フマル酸ステアリルナトリウム、ショ糖脂肪酸エステル、タルク、ポリエチレングリコール、植物油脂、硬化油などが挙げられる。これらは、1種単独で使用してもよいし、2種以上を併用してもよい。本発明においては、滑沢剤としては、成型性や保存安定性の観点から、ステアリン酸カルシウム、ショ糖脂肪酸エステルが好適に用いられる。流動化剤とは、混合末や顆粒の流動性を改善するために使用するものである。本発明に使用できる流動化剤としては特に制限はなく、例えば二酸化ケイ素、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、リン酸カルシウム、炭酸マグネシウム、酸化マグネシウムなどが挙げられる。これらは、1種単独で使用してもよいし、2種以上を併用してもよい。本発明においては、流動化剤としては、成型性や保存安定性の観点から、二酸化ケイ素、炭酸マグネシウムが好適に用いられる。本発明において、賦形剤、滑沢剤、流動化剤はいずれも市販品を使用することができる。
【0035】
本発明の組成物は、必要に応じて、本発明の成分以外の他の成分を添加して、公知の方法によって製造することができる。本発明の成分以外の他の成分としては、例えば、水溶性ビタミン(ビタミンB1、B2、B3、B5、B6、B12、B13、B15、B17、ビオチン、コリン、葉酸、イノシトール、PABA、ビタミンC、ビタミンP)、油溶性ビタミン(ビタミンA、D、E、K)等のビタミン類;カルシウム、マグネシウム、リン、鉄等のミネラル類;タウリン、ニンニク等に含まれる含硫化合物;ヘスペリジン、ケルセチン等のフラバノイド或いはフラボノイド類;動物性油脂;植物性油脂;動物・植物の粉砕物又は抽出物等を挙げることができる。
【実施例0036】
以下、実施例に基づき、本発明を説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではなく、本発明の課題を解決し得る限り、本発明は種々の態様を取ることができる。
【0037】
試験1~2における被験物質として、以下のものを用いた。
・炭として、竹由来の活性炭の粉末(市販品)を用いた。
・HMB又はその誘導体として、HMBCa(市販品)を用いた。
・クレアチンとして、クレアチン一水和物(市販品)を用いた。
・アミノ酸として、L-イソロイシン(市販品)を用いた。
・ペプチドとして、コラーゲンペプチド(市販品)を用いた。
・タンパク質として、大豆タンパク質(市販品)を用いた。
【0038】
[試験1:経口組成物の官能評価]
(1)サンプルの調製
下記表1に記載の比較例1~5及び実施例1~7のサンプルについて、記載の配合比の各原料を混合した後、打錠機を用いて、1粒あたり300mg、錠径9mmの錠剤を製造した。表中の数値の単位は%である。
【0039】
【表1】
【0040】
(2)サンプルの評価
被験者として、健常な成人5名を無作為に選出した。これらの被験者5名に対し、下記表2の評価項目について、アンケートを実施し、官能評価を行った。具体的には、いずれかの比較例を基準(0点)として各実施例のサンプルを評価し、それぞれ-4~+4点の点数をつけた。なお、評価は、-4点が最も悪く、+4点が最も良いことを示す。各評価項目について、被験者5名の平均点を算出したものを下記表3に示す。表3中の「平均」とは、各評価項目の点数の平均点である。なお、各実施例に対して基準となる比較例は下記表3の通りである。
【0041】
【表2】
【0042】
【表3】
【0043】
(3)考察
それぞれの比較例、実施例について、嗜好性の評価結果を考察した。
【0044】
表3に示すように、HMBCa、クレアチン、イソロイシン、コラーゲンペプチド又は大豆タンパク質を配合した比較例1~5に炭を組み合わせた実施例1~5は、比較例1~5と比べて、苦味、えぐ味、マイルドさ、臭い、甘味が改善された。また、HMBCa及び大豆タンパク質の組合せ、イソロイシン及びクレアチンの組合せに炭を配合した実施例6、7も比較例2、3と比べて苦味、えぐ味、マイルドさ、臭い、甘味が改善された。したがって、炭に本発明の他素材を組み合わせると、炭により他素材の呈味が改善された組成物が得られることがわかった。
【0045】
[試験2:錠剤の硬度評価]
(1)サンプルの評価
試験1で調製した実施例1~5、比較例1~5を、錠剤硬度計(岡田精工社製)を用いて評価した。結果を表4に示す。
【0046】
【表4】
【0047】
(2)考察
それぞれの比較例、実施例について、錠剤の硬度の評価結果を考察した。
【0048】
一般的に、錠剤の硬度は、低い方が消化管内での崩壊性が良くなることが知られている。表4に示すように、HMBCa、クレアチン、イソロイシン、コラーゲンペプチド又は大豆タンパク質と炭とを組み合わせた実施例1~5は、他素材のみを配合した比較例1~5と比べて錠剤の硬度が低下した。したがって、炭と特定の他素材とを組み合わせることにより、錠剤の硬度を低くできることから、消化管内での崩壊性がよく即効性に優れた錠剤が得られることが期待できる。
【0049】
試験3~4における被験物質として、以下のものを用いた。
・炭として、竹由来の活性炭の粉末(市販品)を用いた。
・HMB又はその誘導体として、HMBCa(市販品)を用いた。
・クレアチンとして、クレアチン一水和物(市販品)を用いた。
・アミノ酸として、L-ロイシン(市販品)を用いた。
・ペプチドとして、イミダゾールジペプチド(アンセリン及びカルノシンを15%以上含有する鶏肉抽出物;市販品)を用いた。
・タンパク質として、乳タンパク質(市販品)を用いた。
【0050】
[試験3:筋芽細胞賦活作用の評価]
(1)37℃、5%CO2インキュベーター内で、75cm2フラスコを用いて、マウス筋芽細胞株(C2C12)を10%(V/V)FBS含有DMEMにて培養した。
(2)トリプシン処理により浮遊させた細胞を、75cm2フラスコからコラーゲンコートした96ウェルプレートの各ウェルに10000cells/wellの細胞密度で播種した。
(3)37℃、5%CO2インキュベーター内で24時間前培養した。
(4)過酸化水素(H2O2)が7.5μMになるよう調製した、下記表5に記載の所定濃度の被験物質を含有する0.5%(V/V)DMSO-10%(V/V)FBS含有DMEMを200μLずつ添加し、37℃、5%CO2インキュベーター内で20時間培養した。なお、コントロールとしては、H2O2を7.5μMとなるよう調製した被験物質を含有しない0.5%(V/V)DMSO-10%(V/V)FBS含有DMEMを用いた。表5の濃度単位は、μg/mLである。
(5)培地を除去した後、各ウェルをPBS 200μL/wellで1回洗浄した。次いで、DMEMで30倍に希釈したCell Counting Kit-8(株式会社同仁化学研究所製)溶液 150μL/wellを添加した。
(6)添加後のプレートを37℃、5%CO2インキュベーター内に静置して適度に発色させた後、各ウェルより100μLを新しい96ウェルプレートに分注し、各ウェルの450nmにおける吸光度を測定した。得られたデータを元に、コントロールに対する細胞生存率(% of control)を下記式(1)に基づいて算出した。
【0051】
【表5】
【0052】
【数1】
式(1)中、「Data sample」は各被験物質添加ウェルの吸光度を表し、「Data control」はコントロールのウェルの吸光度を表し、「Data blank」は細胞がないウェルの吸光度を表す。
【0053】
図1に筋芽細胞賦活作用の測定結果を示す。数値は、大きいほど筋芽細胞賦活活性が高いことを示す。
【0054】
図1に示すように、筋芽細胞にH2O2による細胞傷害を与えた条件下において、炭並びに、HMBCa、イミダゾールジペプチド、乳タンパク質又はクレアチンを組み合わせた組成物は、各素材単独の場合に比して、優れた筋芽細胞賦活作用を示した。したがって、本発明の組成物は優れた筋肉増強効果を有することがわかる。
【0055】
[試験4:筋管細胞賦活作用の評価]
(1)37℃、5%CO2インキュベーター内で、75cm2フラスコを用いて、マウス筋芽細胞株(C2C12)を10%(V/V)FBS含有DMEMにて培養した。
(2)トリプシン処理により浮遊させた細胞を、75cm2フラスコからコラーゲンコートした96ウェルプレートの各ウェルに5000cells/wellの細胞密度で播種した。
(3)37℃、5%CO2インキュベーター内で48時間前培養した。
(4)培地を10%(V/V)FBS含有DMEMから分化誘導培地(ヒトインスリン溶液が100ng/mL、ウマ血清が2%(V/V)となるように調製した10%(V/V)FBS含有DMEM)に変え、37℃、5%COインキュベーター内で培養し、筋管細胞への分化を誘導した。
(5)H2O2が30μMになるよう調製した、下記表6に記載の所定濃度の被験物質を含有する0.5%(V/V)DMSO含有分化誘導培地を200μLずつ添加し、37℃、5%CO2インキュベーター内で20時間培養した。なお、コントロールとしては、H2O2を30μMとなるよう調製した被験物質を含有しない0.5%(V/V)DMSO含有分化誘導培地を用いた。表6の濃度単位は、μg/mLである。
(6)培地を除去した後、各ウェルをPBS 200μL/wellで1回洗浄した。次いで、DMEMで30倍に希釈したCell Counting Kit-8(株式会社同仁化学研究所製)溶液 150μL/wellを添加した。
(7)添加後のプレートを37℃、5%CO2インキュベーター内に静置して適度に発色させた後、各ウェルより100μLを新しい96ウェルプレートに分注し、各ウェルの450nmにおける吸光度を測定した。得られたデータを元に、コントロールに対する細胞賦活活性(% of control)を下記式(1)に基づいて算出した。
【0056】
【表6】
【0057】
【数2】
式(1)中、「Data sample」は各被験物質添加ウェルの吸光度を表し、「Data control」はコントロールのウェルの吸光度を表し、「Data blank」は細胞がないウェルの吸光度を表す。
【0058】
図2及び3に筋管細胞賦活作用の測定結果を示す。数値は、大きいほど筋管細胞賦活活性が高いことを示す。
【0059】
図2及び3に示すように、筋管細胞にH2O2による細胞傷害を与えた条件下において、炭並びに、HMBCa、ロイシン、乳タンパク質及びクレアチンから選ばれる1種以上の他素材を組み合わせた組成物は、各素材単独の場合に比して、優れた筋管細胞賦活作用を示した。また、炭及びイミダゾールジペプチドを組み合わせた実施例13も、それぞれを単独で用いた比較例11及び13に比して、優れた筋管細胞賦活作用を示した。したがって、本発明の組成物は優れた筋肉増強効果を有することがわかる。
【0060】
[製造例1](錠剤の製造)
下記成分からなる錠剤(450mg/粒)を打錠装置を用いて成形した。得られた錠剤について呈味を評価したところ、他素材の好ましくない呈味が改善されたものであった。また、得られた錠剤を一日9粒摂取させたところ、筋肉増強作用を有することが確認された。
【0061】
炭粉末(竹の活性炭) 3%
HMBCa 75%
クレアチン一水和物 0.01%
L-バリン 0.05%
L-イソロイシン 0.05%
L-ロイシン 0.1%
鶏肉抽出物 0.001%
(アンセリン及びカルノシンを15%以上含有)
L-グルタミン 0.01%
L-オルニチン塩酸塩 0.01%
L-アルギニン 0.01%
L-シトルリン 0.01%
乳タンパク質 0.001%
ヒドロキシプロピルセルロース 4%
結晶セルロース 10%
ステアリン酸カルシウム 2%
二酸化ケイ素 1%
還元麦芽糖 残部
【0062】
[製造例2](錠剤の製造)
下記成分からなる錠剤(250mg)を打錠装置を用いて成形した。得られた錠剤について呈味を評価したところ、他素材の好ましくない呈味が改善されたものであった。また、得られた錠剤を一日5粒摂取させたところ、筋肉増強作用を有することが確認された。
【0063】
炭粉末(籾殻の活性炭) 10%
HMBCa 50%
クレアチン一水和物 1%
コラーゲンペプチド 0.01%
黒にんにく粉砕末 3%
乳酸菌 0.1%
ステアリン酸カルシウム 2%
二酸化ケイ素 2%
結晶セルロース 10%
還元麦芽糖 残部
【0064】
[製造例3](顆粒剤の製造)
下記成分を混合した後、連続流動造粒乾燥装置にかけて顆粒剤を製造した。得られた顆粒剤について呈味を評価したところ、他素材の好ましくない呈味が改善されたものであった。また、得られた顆粒剤を摂取させたところ、筋肉増強作用を有することが確認された。
【0065】
炭粉末(竹の活性炭) 5%
HMBCa 50%
鶏肉抽出物 1%
(アンセリン及びカルノシンを15%以上含有)
米由来グルコシルセラミド 2%
アスパルテーム 0.1%
チアミン塩酸塩 0.5%
リボフラビン 0.5%
ビタミンB6 0.2%
シアノコバラミン 0.2%
香料 0.2%
還元パラチノース 7%
ショ糖脂肪酸エステル 5%
ヒロドキシプロピルセルロース 残部
【0066】
[製造例4](インスタント粉末飲料の製造)
下記成分を混合した後、連続流動造粒乾燥装置にかけてインスタント粉末飲料に用いる粉末を製造した。得られた粉末を水100mLに溶解したインスタント粉末飲料について呈味を評価したところ、他素材の好ましくない呈味が改善されたものであった。また、得られた顆粒剤を摂取させたところ、筋肉増強作用を有することが確認された。なお、成分の比率は乾燥質量換算の値である。
【0067】
炭粉末(ヤシ殻の活性炭) 3%
炭粉末(アカマツの活性炭) 1%
炭粉末(籾殻の活性炭) 1%
HMBCa 3%
大豆タンパク質 1%
チアシード粉砕末 3%
大麦若葉抽出末 1%
アスパルテーム 1%
エリスリトール 0.1%
スクラロース 5%
リンゴ酸 0.5%
ビタミンミックス 1%
色素製剤 0.5%
香料 0.3%
ポリデキストロース 残部
【産業上の利用可能性】
【0068】
本発明によれば、炭並びに、3-ヒドロキシ-3-メチル酪酸、クレアチン、アミノ酸及びペプチドからなる群より選ばれる少なくとも1種とを組み合わせることで、炭による呈味改善、錠剤の硬度低下作用がもたらされ、飲食品における炭の用途を拡大することができる。さらに本発明の効果として、筋肉増強作用という付加価値を持つ経口組成物を提供することができる。
図1
図2
図3