特開2022-69256IP Force 特許公報全文掲載

技術分野

ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩の新規製法

要約特許出願時に添付された[要約書]

【課題】 効率良く単峰性の粒度分布形状を有するダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩の結晶形態Iを調製する製造方法を提供すること。
【解決手段】 ダビガトランエテキシラート塩基(遊離塩基)の溶液に、種結晶としてダビガトランエテキシラート・メタンスルホネート(ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩)の結晶形態Iを添加し、15分~48時間撹拌した後にメタンスルホン酸を添加し、撹拌することによる単峰性粒度分布を有するダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩の結晶形態Iを得る製造方法である。
【選択図】 図1

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明者らはの現状を鑑み、ダビガトランエテキシラート塩基をメタンスルホン酸によりダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩として調製する工程において、効率良く単峰性の粒度分布形状を有するダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩の結晶形態Iを調製する製造方法を提供することを課題とする。

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

かかる課題を解決するべく検討した結果、ダビガトランエテキシラート塩基、すなわち遊離塩基の溶液に、ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩の結晶形態Iを種結晶として添加して撹拌後、メタンスルホン酸を滴下することで、単峰性の粒度分布形状を有するダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩の結晶形態Iが得られることを見出し、本発明を完成させた。

発明の効果[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明の製造方法により、単峰性粒度分布のダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩の結晶形態Iを安定的に、かつ再現性良く調製することができる。
得られるダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩が単峰性粒度分布を有する結晶状態であることは、粒子の均一性が高いものであることより、製剤化においては粒度が均一に揃った状態であり、取り扱い性もよく、また、製剤からの溶出性も安定的であり、良好なものである利点を有する。

この発明についての権利主張の範囲[特許請求の範囲]

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】 図1は、実施例1で得られたダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩の粒度分布チャートである。
【図2】 図2は、実施例2で得られたダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩の粒度分布チャートである。
【図3】 図3は、比較例1で得られたダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩の粒度分布チャートである。
【図4】 図4は、比較例2で得られたダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩の粒度分布チャートである。

選択図 図1出願人が指定した本件の代表的な図

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