特開 2022-76151 変色が抑制された経口組成物及びその変色抑制方法

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】公開特許公報(A)

(11)【公開番号】P2022076151

(43)【公開日】2022-05-19

(54)【発明の名称】変色が抑制された経口組成物及びその変色抑制方法

(51)【国際特許分類】

   A61K 33/26 20060101AFI20220512BHJP

   A61P 3/02 20060101ALI20220512BHJP

   A61K 31/375 20060101ALI20220512BHJP

   A61P 43/00 20060101ALI20220512BHJP

   A61K 31/315 20060101ALI20220512BHJP

   A61K 31/295 20060101ALI20220512BHJP

   A61K 9/20 20060101ALI20220512BHJP

   A61K 9/16 20060101ALI20220512BHJP

   A61K 9/14 20060101ALI20220512BHJP

   A61K 9/48 20060101ALI20220512BHJP

   A61K 47/26 20060101ALI20220512BHJP

   A61K 47/12 20060101ALI20220512BHJP

【ＦＩ】

A61K33/26

A61P3/02

A61K31/375

A61P43/00 121

A61K31/315

A61K31/295

A61K9/20

A61K9/16

A61K9/14

A61K9/48

A61K47/26

A61K47/12

【審査請求】未請求

【請求項の数】5

【出願形態】ＯＬ

(21)【出願番号】P 2020186436

(22)【出願日】2020-11-09

(71)【出願人】

【識別番号】593106918

【氏名又は名称】株式会社ファンケル

(72)【発明者】

【氏名】田渕 良

(72)【発明者】

【氏名】青山 泰奈

【テーマコード（参考）】

4C076

4C086

4C206

【Ｆターム（参考）】

4C076AA30

4C076AA31

4C076AA36

4C076AA53

4C076BB01

4C076CC21

4C076DD38

4C076DD38Q

4C076DD41

4C076DD41C

4C076DD43

4C076DD43Q

4C076EE31

4C076EE31A

4C076FF46

4C076FF63

4C086AA01

4C086AA02

4C086BA18

4C086GA16

4C086HA11

4C086HA19

4C086MA03

4C086MA05

4C086MA35

4C086MA37

4C086MA41

4C086MA43

4C086MA52

4C086NA03

4C086ZC21

4C086ZC75

4C206AA01

4C206AA02

4C206JB02

4C206JB11

4C206KA15

4C206MA03

4C206MA05

4C206MA55

4C206MA57

4C206MA61

4C206MA63

4C206MA72

4C206NA03

4C206ZC21

4C206ZC75

(57)【要約】

【課題】
本発明は、亜鉛塩により増強される鉄塩とアスコルビン酸との変色が抑制された経口組成物及びその変色抑制方法を提供することを課題とする。
【解決手段】
以下の（Ａ）～（Ｄ）を含有することを特徴とする経口組成物。
（Ａ）鉄塩
（Ｂ）アスコルビン酸
（Ｃ）亜鉛塩
（Ｄ）エリスリトール、ソルビトール、キシリトールから選択される１以上
【選択図】なし

【特許請求の範囲】

【請求項1】

以下の（Ａ）～（Ｄ）を含有することを特徴とする経口組成物。
（Ａ）鉄塩
（Ｂ）アスコルビン酸
（Ｃ）亜鉛塩
（Ｄ）エリスリトール、ソルビトール、キシリトールから選択される１以上

【請求項2】

以下の（Ａ）～（Ｄ）を含有させることを特徴とする経口組成物の変色抑制方法。
（Ａ）鉄塩
（Ｂ）アスコルビン酸
（Ｃ）亜鉛塩
（Ｄ）エリスリトール、ソルビトール、キシリトールから選択される１以上

【請求項3】

（Ａ）鉄塩、（Ｂ）アスコルビン酸及び（Ｃ）亜鉛塩の合計質量に対する、（Ｄ）エリスリトール、ソルビトール、キシリトールから選択される１以上の質量が３０質量％から１５００質量％であることを特徴とする請求項１または２に記載の経口組成物。

【請求項4】

さらに、（Ｅ）アスコルビン酸以外の有機酸を含有することを特徴する請求項１～３に記載の経口組成物。

【請求項5】

経口組成物が、錠剤、チュアブル剤、細粒剤、顆粒剤、散剤およびカプセル剤から選択されるいずれかの形態であることを特徴とする、請求項１～４のいずれかに記載の経口組成物。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、鉄塩、アスコルビン酸、亜鉛塩、糖アルコールを含有する経口組成物並びに鉄塩、アスコルビン酸及び亜鉛塩含有経口組成物の変色抑制方法に関する。

【背景技術】

【0002】

クエン酸第一鉄ナトリウム、グルコン酸第一鉄、硫酸第一鉄、フマル酸第一鉄、ピロリン酸第二鉄などの鉄塩は、鉄分の補給のための栄養機能食品や、鉄欠乏性貧血の治療用医薬品などとして広く使用されている。これらは保存時に特定の成分と共存させると、変色してしまい、外観の点で製品価値の低下を生じるという課題があり、とくに、鉄塩とビタミンＣを組み合わせると変色が著しいことが知られている。しかし、鉄塩とビタミンＣにさらに亜鉛塩が加わると、変色がさらに増強されることは知られていなかった。本発明者は、鉄塩とアスコルビン酸に亜鉛塩が加わると変色が増強されるという知見を得て、本発明者らが鋭意検討を重ねた結果、この亜鉛塩により増強される変色が特定の糖アルコールによって抑制できることを見出して完成させたものである。

【0003】

近年、ビタミンやミネラルなどの栄養機能成分を手軽に摂取することができると同時に、口腔内で味も楽しむことができる、チュアブルタイプの機能性食品の需要が高まっている。このような味質が大きく製品価値を左右する食品開発において、糖類は欠かすことができない素材であるが、保存時に他の成分と反応して変色してしまうという問題がある。糖アルコールは、反応性の高いカルボニル基が，水素添加（還元反応）によってアルコール性ヒドロキシ基に変化しているため、タンパク質やアミノ酸が共存する場合に起こる褐変，いわゆるメイラード反応を起こさないため、糖類の代替原料として幅広く利用されている。例えば、還元麦芽糖水飴（マルビット）は，スクロースに似た甘味質を示すことから、スクロース代替として食品全般で幅広く利用されている。

【0004】

特許文献１（特開２０１７－１０９９９８号公報）は、クエン酸、酒石酸及びリンゴ酸などの有機酸を用いて、鉄化合物の変色を抑制する方法を開示している。

【0005】

特許文献２（特開２００８－５４５０３号公報）は、果汁と、アスコルビン酸、クエン酸、フィチン酸、およびエタノールからなる群より選択される少なくとも３種と、ビタミンＥとを組み合わせ、さらに糖アルコールを組み合わせることにより、脂質を多く含む青果物に対して特に優れた変色防止効果が得られる技術を開示している。

【0006】

特許文献３（特開２０００－１９７４５４号公報）は、特定の粒径の還元パラチノースを用いて、これとバインダー液とを適宜の造粒方法によって造粒した、ビタミンＣあるいはこれと鉄分を含む粉粒体乃至錠剤により、鉄塩とビタミンＣの組み合わせによる褐変を抑制する技術を開示している。

【0007】

これらの技術は、確かに変色を抑制する技術としては優れているが、鉄塩とアスコルビン酸に亜鉛塩が加わると変色が増強されるという本発明が有する独特の課題については、記載も示唆もされていない。
本発明は、亜鉛塩によって増強される鉄塩とアスコルビン酸の変色が特定の糖アルコールにより抑えられるという知見に基づき、新たな経口組成物を提案するものである。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0008】

【特許文献1】特開２０１７－１０９９９８号公報

【特許文献2】特開２００８－５４５０３号公報

【特許文献3】特開２０００－１９７４５４号公報

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0009】

本発明は、亜鉛塩により増強される鉄塩とアスコルビン酸との変色が抑制された経口組成物及びその変色抑制方法を提供することを課題とする。

【課題を解決するための手段】

【0010】

本発明の課題を解決するための手段は以下のとおりである。
１．以下の（Ａ）～（Ｄ）を含有することを特徴とする経口組成物。
（Ａ）鉄塩
（Ｂ）アスコルビン酸
（Ｃ）亜鉛塩
（Ｄ）エリスリトール、ソルビトール、キシリトールから選択される１以上
２．以下の（Ａ）～（Ｄ）を含有させることを特徴とする経口組成物の変色抑制方法。
（Ａ）鉄塩
（Ｂ）アスコルビン酸
（Ｃ）亜鉛塩
（Ｄ）エリスリトール、ソルビトール、キシリトールから選択される１以上
３．（Ａ）鉄塩、（Ｂ）アスコルビン酸及び（Ｃ）亜鉛塩の合計質量に対する、（Ｄ）エリスリトール、ソルビトール、キシリトールから選択される１以上が、３０質量％から１５００質量％であることを特徴とする１．または２．に記載の経口組成物。
４．さらに、（Ｅ）アスコルビン酸以外の有機酸を含有することを特徴する１．～３．に記載の経口組成物。
５．経口組成物が、錠剤、チュアブル剤、細粒剤、顆粒剤、散剤およびカプセル剤から選択されるいずれかの形態であることを特徴とする、１．～４．のいずれかに記載の経口組成物。

【発明の効果】

【0011】

本発明の経口組成物によって、亜鉛塩により増強される鉄塩とアスコルビン酸との変色が抑制され、外観上にも優れた経口組成物を提供することができる。

【発明を実施するための形態】

【0012】

本発明の経口組成物は、（Ａ）鉄塩、（Ｂ）アスコルビン酸、（Ｃ）亜鉛塩および（Ｄ）エリスリトール、ソルビトール、キシリトールから選択される１以上を含有することを特徴とする。

【0013】

（（Ａ）鉄塩）
鉄は、生命を維持する上で不可欠な栄養素のひとつであり、鉄の摂取不足は、貧血症、胃腸障害、思考力低下などを引き起こす。本発明に用いる鉄塩は、１種のみを用いても良いし、２種以上を混合しても良い。本発明に用いる鉄塩は、植物や動物、魚介類、鉱物等より抽出、精製して得られた天然由来のものや、化学的もしくは酵素反応を利用して合成したものを用いることができる。本発明に用いる鉄塩としては、例えば、塩化鉄、塩化第二鉄、クエン酸第一鉄、クエン酸第二鉄、リン酸第二鉄、ピロリン酸第一鉄、ピロリン酸第二鉄、硫酸第一鉄、硫酸第二鉄、水酸化第二鉄、クエン酸アンモニウム第二鉄、グルコン酸第一鉄、乳酸鉄等が挙げられるが、味質、吸収性や安全性の観点から、クエン酸第一鉄、クエン酸第二鉄、ピロリン酸第一鉄、ピロリン酸第二鉄が特に好ましい。食品用として市販されているものであれば、特に制限されずに使用できる。

【0014】

（（Ｂ）アスコルビン酸）
本発明に用いる（Ｂ）アスコルビン酸は、アスコルビン酸塩を含まない概念である。ただし、本発明の機能を損なわない限り、本発明の経口組成物中にアスコルビン酸塩が含有されていてもよい。食品用として市販されている原料であれば、特に制限されずに使用することができる。

【0015】

（（Ｃ）亜鉛塩）
亜鉛は、ヒトや生物にとって必須の微量ミネラルであり、味覚を正常に保ち、皮膚や粘膜の健康維持にも不可欠な栄養素である。食品に用いられる亜鉛としては、亜鉛塩や、酵母の培養液中に亜鉛塩を添加して酵母に亜鉛を取り込ませて亜鉛を強化した亜鉛酵母などが挙げられ、通常、亜鉛酵母には亜鉛塩はほとんど残留しない。本発明に用いる亜鉛塩としては、塩化亜鉛、硫酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、乳酸亜鉛、クエン酸亜鉛などが例示でき、グルコン酸亜鉛、硫酸亜鉛、塩化亜鉛が好ましく、グルコン酸亜鉛がとくに好ましく、これらから選択される１種以上を混合して使用することができる。

【0016】

（（Ｄ）エリスリトール、ソルビトール、キシリトールから選択される１以上）
本発明に用いるエリスリトール、ソルビトール、キシリトールは、これらから選択される１種以上を混合して使用することができる、亜鉛塩により増強される鉄塩とアスコルビン酸との変色を抑制できる観点で、エリスリトール、ソルビトール、キシリトールが好ましく、エリスリトール、キシリトールがとくに好ましい。食品用として市販されている原料であればとくに制限なく使用することができる。

【0017】

（（Ｅ）アスコルビン酸以外の有機酸）
本発明に用いる（Ｅ）アスコルビン酸以外の有機酸として、変色をより抑制できる点で、クエン酸、酒石酸及びリンゴ酸から選択される１以上を含有するが好ましく、クエン酸を含有することが特に好ましい。

【0018】

本発明の経口組成物に用いる（Ｄ）エリスリトール、ソルビトール、キシリトールから選択される１以上の含有量として、本発明の経口組成物の味質を損なわない範囲であれば特に制限されないが、（Ａ）鉄塩、（Ｂ）アスコルビン酸及び（Ｃ）亜鉛塩の合計質量に対する、（Ｄ）エリスリトール、ソルビトール、キシリトールから選択される１以上の質量が、甘味度と変色をより抑制できる観点で、３０質量％から１５００質量％であることが好ましく、８０質量％から１４００質量％であることがより好ましい。

【0019】

また、本発明の経口組成物に用いる（Ｅ）アスコルビン酸以外の有機酸の含有量として、本発明の経口組成物の味質を損なわない範囲であれば特に制限されないが、（Ａ）鉄塩、（Ｂ）アスコルビン酸及び（Ｃ）亜鉛塩の合計質量に対する、（Ｅ）アスコルビン酸以外の有機酸の質量が、１質量％から１００質量％であることが好ましく、１０質量％から８０質量％であることがより好ましい。

【0020】

本発明の経口組成物の形態としては、通常の食品形態やサプリメント形態でもよく、サプリメント形態としては、錠剤、チュアブル剤、顆粒剤、カプセル剤などの固形製剤、ドリンク剤、ゼリー剤、グミ剤などの液剤などの形態で経口により投与することができるが、鉄や亜鉛を継続して摂取するための簡便さの観点から、錠剤、チュアブル剤、細粒剤、顆粒剤、散剤およびカプセル剤が好ましく、錠剤、チュアブル剤、カプセル剤がさらに好ましい。任意成分としては、例えば、賦形剤、結合剤、被覆剤、滑沢剤、糖衣剤、崩壊剤、増量剤、矯味矯臭剤、乳化・可溶化・分散剤、安定剤、ｐＨ調整剤、等張剤などが挙げられる。これらを常法に従って処理することにより、本発明の経口組成物を製造することができる。

【0021】

以下、本願発明者らが行った試験であって、該発明者らが、以下の（Ａ）～（Ｄ）を含有することを特徴とする経口組成物が、優れた変色抑制効果を有するという知見を得た試験について説明する。
（Ａ）鉄塩
（Ｂ）アスコルビン酸
（Ｃ）亜鉛塩
（Ｄ）エリスリトール、ソルビトール、キシリトールから選択される１以上
本発明を実施例に基づいて詳細に説明するが、これに限定されるものではない。

【実施例0022】

＜Ｈｕｎｔｅｒ Ｌａｂ表色系について＞
本明細書中「Ｈｕｎｔｅｒ Ｌａｂ表色系（Ｌａｂ表色系）」とは、色度を示すａ軸及びｂ軸よりなる直交座標とこれに垂直なＬ軸とから構成される色立体を成す表色系である。ここで、「Ｌ＊値」とは明度を数値で表した値であり、Ｌ＊値＝１００の時は白色となり、Ｌ＊値＝０の時は黒色となる。本発明に用いる経口組成物において、鉄塩とアスコルビン酸との反応により変色する場合、ならびに亜鉛塩によりこの鉄塩とアスコルビン酸との変色が増強する場合、黒く変色するため、時間の経過とともにＬ＊値は小さい値へと変化する。
また、「ａ＊値」とは赤色と緑色の色調を数値で表現した値である。ａ＊値の＋の値が大きいほど赤色が強くなり、ａ＊値の－の値が大きいほど緑色が強くなる。「ｂ＊値」とは黄色と青色の色調を数値で表現した値である。ｂ＊値の＋の値が大きいほど黄色が強くなり、ｂ＊値の－の値が大きいほど青色が強くなることを示す。

【0023】

実施例１～１１、比較例１～１０として、各成分を表１～５に示す質量比で配合し、粉末状組成物（表１～３，５）もしくは錠剤（表４の比較例９，１０、実施例８）を調製し、以下の通りＬａｂ表色系におけるＬ＊値の測定ならびに、官能評価を実施した。なお、調製した錠剤は、ユニパック（チャック付きポリ袋）に充填し、５℃、６０％ＲＨ、若しくは２５℃、６０％ＲＨで４日間保管した。

【0024】

＜装置、及び条件＞
表１～３，５に示した粉末状組成物および表４に示した錠剤を分光測色計（コニカミノルタ社製ＣＨＲＯＭＡ ＭＥＴＥＲ ＣＲ－５；測定タイプはシャーレ測定、測定径はφ３０ｍｍ）を用いてＬ＊値を測定した。

【0025】

＜粉末状組成物のＨｕｎｔｅｒ Ｌａｂ表色系の測定方法＞
表１～３、５に記載の粉末状組成物に水を２ｍＬ滴下後、プラ製の棒で撹拌し、経時的にＬ＊値を測定した。

【0026】

＜錠剤のＨｕｎｔｅｒ Ｌａｂ表色系の測定方法＞
表４に記載の錠剤を２粒ずつシャーレに入れてＬ＊値を測定した。

【0027】

使用した各成分は、以下の通りである。なお、粉末状組成物、錠剤は常法により調製した。
エリスリトール（エリスリトールＴ微粉、三菱ケミカルフーズ株式会社）
トレハロース（トレハ微粉、株式会社林原）
キシリトール（キシリトール５０Ｍ、物産フードサイエンス株式会社）
マルチトール（アマルティＭＲ－５０、三菱商事ライフサイエンス株式会社）
ソルビトール（ソルビトールＴＢＳ、物産フードサイエンス株式会社）

【0028】

（錠剤の官能試験）
訓練された専門官能検査員により、調製した錠剤の外観について、５℃保管品に比べた場合の２５℃保管した錠剤を下記の基準で評価を行った。
なお、錠剤はアルミ袋から５粒ずつ取り出したときの評価である。
〇：全く変色していない、ほとんど変色していない、若しくは錠剤を隣り合わせに並べなければ違いが分からない程度にわずかに変色している。
×：錠剤を隣り合わせに並べなくても違いが分かる程度に変色している、かなり変色している。

【0029】

（結果）

【0030】

【表1】

比較例１～４に示す通り、鉄塩とアスコルビン酸が組み合わされると、わずか５分で変色が起こり、さらに亜鉛塩が組み合わされることにより、変色が増強されることが確認でき、そこにエリスリトール、ソルビトール、キシリトールを加えると変色が大きく抑制でき（実施例１～３）、マルチトール、トレハロースでは変色が僅かにしか抑制できない（比較例５，６）ことが確認できた。

【0031】

【表2】

実施例１、４～６に示す通り、鉄塩、アスコルビン酸、亜鉛塩の合計質量に対する、糖アルコールの質量が、少なくとも３３質量％（実施例４）において大きく変色を抑制でき、１６６質量％（実施例１）ではより大きく、３３３質量％（実施例５）、６６６質量％（実施例６）では劇的に変色を抑制できることが確認できた。この効果は糖アルコールの量に依存して高まる傾向にあり、多い分には効果が持続し、１５００質量％程度においても確認できたが、それ以上に糖アルコールを含有する場合、味質の観点で好ましくないことが確認できた。

【0032】

【表3】

【0033】

【表4】

比較例９，１０に比べ、実施例８に示す錠剤は、外観の変色が抑制されることが確認できた。

【0034】

【表5】

さらに、有機酸（クエン酸）を加えることにより、変色の抑制効果が増強されることが確認できた。