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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公開特許公報(A)
(11)【公開番号】P2022093957
(43)【公開日】2022-06-24
(54)【発明の名称】口腔用組成物
(51)【国際特許分類】
   A61K 8/19 20060101AFI20220617BHJP
   A61K 8/21 20060101ALI20220617BHJP
   A61K 8/44 20060101ALI20220617BHJP
   A61K 8/67 20060101ALI20220617BHJP
   A61Q 11/00 20060101ALI20220617BHJP
【FI】
A61K8/19
A61K8/21
A61K8/44
A61K8/67
A61Q11/00
【審査請求】未請求
【請求項の数】9
【出願形態】OL
(21)【出願番号】P 2020206704
(22)【出願日】2020-12-14
(71)【出願人】
【識別番号】000006769
【氏名又は名称】ライオン株式会社
(74)【代理人】
【識別番号】110002240
【氏名又は名称】特許業務法人英明国際特許事務所
(72)【発明者】
【氏名】高橋 康彦
(72)【発明者】
【氏名】石黒 敬二
【テーマコード(参考)】
4C083
【Fターム(参考)】
4C083AB032
4C083AB172
4C083AB242
4C083AB272
4C083AB282
4C083AB331
4C083AB332
4C083AB471
4C083AB472
4C083AC102
4C083AC122
4C083AC132
4C083AC182
4C083AC302
4C083AC432
4C083AC472
4C083AC612
4C083AC621
4C083AC622
4C083AC662
4C083AC692
4C083AC712
4C083AC782
4C083AC792
4C083AC862
4C083AD042
4C083AD132
4C083AD272
4C083AD302
4C083AD352
4C083AD531
4C083AD532
4C083AD661
4C083AD662
4C083CC41
4C083DD08
4C083DD22
4C083DD23
4C083DD27
4C083DD28
4C083EE06
4C083EE07
4C083EE33
(57)【要約】
【課題】1回の使用でも、口腔内、特に歯茎で感じられる高い効果実感を与え、外観安定性も有し、歯周病の予防又は抑制用として有効なトラネキサム酸又はイプシロンアミノカプロン酸含有の口腔用組成物を提供する。
【解決手段】(A)トラネキサム酸及びイプシロンアミノカプロン酸から選ばれる1種以上、(B)水溶性スズ塩、並びに(C)トコフェロール、その有機酸とのエステル及びこれらの塩から選ばれる1種以上を含有する口腔用組成物。更に、(D)冷感剤を含有する上記口腔用組成物。
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
(A)トラネキサム酸及びイプシロンアミノカプロン酸から選ばれる1種以上、
(B)水溶性スズ塩
並びに
(C)トコフェロール、その有機酸とのエステル及びこれらの塩から選ばれる1種以上
を含有することを特徴とする口腔用組成物。
【請求項2】
(B)水溶性スズ塩が、塩化スズ及びフッ化スズから選ばれる1種以上である請求項1記載の口腔用組成物。
【請求項3】
(A)/(C)が、質量比として0.2~2である請求項1又は2記載の口腔用組成物。
【請求項4】
(B)((B)成分のスズイオン量)/(C)が、質量比として0.2~10である請求項1~3のいずれか1項記載の口腔用組成物。
【請求項5】
(A)成分の含有量が0.01~0.2質量%、
(B)成分の含有量がスズイオンとして0.02~1質量%、(C)成分の含有量が0.05~0.5質量%である請求項1~4のいずれか1項記載の口腔用組成物。
【請求項6】
更に、(D)冷感剤を含有する請求項1~5のいずれか1項記載の口腔用組成物。
【請求項7】
(D)冷感剤が、N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド、エチル-3-(p-メンタン-カルボキサミド)アセテート、N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド、N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド)、2-イソプロピル-N,2,3-トリメチルブチルアミド、メントングリセロールアセタール、メントキシプロパン-1,2-ジオール、乳酸メンチル及びコハク酸メンチルから選ばれる1種又は2種以上である請求項6記載の口腔用組成物。
【請求項8】
(D)成分の含有量が0.00001~0.1質量%である請求項6又は7記載の口腔用組成物。
【請求項9】
歯磨剤、洗口剤又はマウススプレー剤である請求項1~8のいずれか1項記載の口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、1回の使用でも口腔内、特に歯茎で感じられる高い効果実感を与え、歯周病の予防又は抑制用として有効なトラネキサム酸又はイプシロンアミノカプロン酸含有の口腔用組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
トラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸は、公知の抗炎症剤であり、歯周病の予防又は抑制成分として口腔用組成物に配合されてきた(特許文献1;特開2009-149565号公報)。
【0003】
しかしながら、トラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸による歯周病に対する抗炎症等の作用効果は、継続使用で徐々に歯茎の引き締まり感等として実感することができても、1回の使用ですぐに実感し難いため、使用者の使用意欲の維持が保てない場合があった。トラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸の作用効果を最大限に引き出すためにも、使用者の使用意欲を維持して継続使用を促すことが重要であり、そのためには、毎回の使用毎にトラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸が、口腔内、特に歯茎に効いていることを使用者に実感させてモチベーションを高めることが効果的である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0004】
【特許文献1】特開2009-149565号公報
【特許文献2】特表2019-532946号公報
【特許文献3】特開2017-155010号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0005】
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、1回の使用でも口腔内、特に歯茎で感じられる高い効果実感を与え、歯周病の予防又は抑制用として有効なトラネキサム酸又はイプシロンアミノカプロン酸含有の口腔用組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【0006】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、トラネキサム酸及び/又はイプシロンアミノカプロン酸配合の口腔用組成物に、水溶性スズ塩と、トコフェロール又はその誘導体とを組み合わせて配合すると、1回の使用で、口腔内、特に歯茎に対して独特かつ持続する顕著な引き締まり感を与え、これにより、使用毎に、トラネキサム酸及び/又はイプシロンアミノカプロン酸が歯茎に効いているという高い効果実感を付与することができた。また、経時でも製剤変色を抑制して改善し、外観安定性を確保することもできることを知見した。即ち、本発明では、(A)トラネキサム酸及びイプシロンアミノカプロン酸から選ばれる1種以上、(B)水溶性スズ塩、並びに(C)トコフェロール、その有機酸とのエステル及びこれらの塩から選ばれる1種以上を含有する口腔用組成物が、抗炎症の実効果のみならず、1回の使用でも口腔内、特に歯茎で感じられる高い効果実感を与え、外観安定性も有し、歯肉炎等の歯周病の予防又は抑制用として有効であることを知見し、本発明をなすに至った。
【0007】
更に詳述すると、本発明では、口腔用組成物において、(A)成分に(B)成分を併用することで、独特かつ持続する顕著な歯茎の引き締まり感(使用直後から時間が経過しても歯茎が引き締まったという感じが持続して残り、顕著に感じられる独特な感覚、以下「歯茎の引き締まり感」と略記することもある)を与え、歯茎において感じられる高い効果実感を付与することができた。なお、前記歯茎の引き締まり感は、(A)成分に(B)成分が効果実感付与剤として特異的に作用することで得られる独特な感覚であり、例えば他の収斂剤による収斂感とは異なるものであった。また更に、(A)成分に(B)成分を併用すると、(A)成分による製剤変色が経時で著しく悪化するという問題が生じたが、トコフェロール又はその誘導体である(C)成分を更に添加することで、上記のように製剤変色を経時でも悪化させることなく抑制して改善し、外観安定性を保って、上記歯茎の引き締まり感によって高い効果実感を与えることができた。
後述の比較例に示すように、口腔用組成物が(A)成分を含有し、(B)及び(C)成分を含有しないと、歯茎の引き締まり感(使用直後及び使用して10分間経過後の歯茎の引き締まり感)が低く(比較例1)、(A)及び(B)成分を含有し、(C)成分を含有しないと、外観安定性(経時での変色のなさ)に劣った(比較例2)。これに対して、実施例に示す本発明の(A)、(B)及び(C)成分を含有する口腔用組成物は、歯茎の引き締まり感及び外観安定性(経時での変色のなさ)が優れていた。
なお、特許文献2(特表2019-532946号公報)では、トラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸と第一スズイオン源とを併用し、口腔ケア組成物に歯肉創傷治癒及び抗菌効果を付与しており、特許文献3(特開2017-155010号公報)では、イプシロンアミノカプロン酸にピロリドンカルボン酸やビタミン等を組み合わせて配合し、抗炎症効果及び変色安定性を改善しているが、これらは効果実感の改善ではない。これに対して、本発明は、(A)、(B)及び(C)成分を組み合わせることによって、独特かつ持続する顕著な歯茎の引き締まり感を付与して(A)成分による効果実感を改善し、外観安定性も確保し得たものである。
【0008】
従って、本発明は、下記の口腔用組成物を提供する。
〔1〕
(A)トラネキサム酸及びイプシロンアミノカプロン酸から選ばれる1種以上、
(B)水溶性スズ塩
並びに
(C)トコフェロール、その有機酸とのエステル及びこれらの塩から選ばれる1種以上
を含有することを特徴とする口腔用組成物。
〔2〕
(B)水溶性スズ塩が、塩化スズ及びフッ化スズから選ばれる1種以上である〔1〕記載の口腔用組成物。
〔3〕
(A)/(C)が、質量比として0.2~2である〔1〕又は〔2〕記載の口腔用組成物。
〔4〕
(B)((B)成分のスズイオン量)/(C)が、質量比として0.2~10である〔1〕~〔3〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔5〕
(A)成分の含有量が0.01~0.2質量%、(B)成分の含有量がスズイオンとして0.02~1質量%、(C)成分の含有量が0.05~0.5質量%である〔1〕~〔4〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔6〕
更に、(D)冷感剤を含有する〔1〕~〔5〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔7〕
(D)冷感剤が、N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド、エチル-3-(p-メンタン-カルボキサミド)アセテート、N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド、N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド)、2-イソプロピル-N,2,3-トリメチルブチルアミド、メントングリセロールアセタール、メントキシプロパン-1,2-ジオール、乳酸メンチル及びコハク酸メンチルから選ばれる1種又は2種以上である〔6〕記載の口腔用組成物。
〔8〕
(D)成分の含有量が0.00001~0.1質量%である〔6〕又は〔7〕記載の口腔用組成物。
〔9〕
歯磨剤、洗口剤又はマウススプレー剤である〔1〕~〔8〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
【発明の効果】
【0009】
本発明によれば、1回の使用でも口腔内に(A)成分による抗炎症等の作用効果と共に、(A)成分が歯茎に効いていると感じられる高い効果実感を与える、外観安定性も有する口腔用組成物を提供できる。本発明の口腔用組成物は、(A)成分による抗炎症等の作用効果が効果的に発揮され、歯肉炎等の歯周病の予防又は抑制用として有効である。
【発明を実施するための形態】
【0010】
以下、本発明につき更に詳述する。
本発明の口腔用組成物は、(A)トラネキサム酸及びイプシロンアミノカプロン酸から選ばれる1種以上と、(B)水溶性スズ塩と、(C)トコフェロール、その有機酸とのエステル及びこれらの塩から選ばれる1種以上とを含有する。
【0011】
(A)成分は、トラネキサム酸及び/又はイプシロンアミノカプロン酸である。これらは、抗炎症作用を有し、歯周病の予防又は抑制効果を発揮する。
(A)成分は、特に、歯周病の予防又は抑制効果の点から、トラネキサム酸が好ましく、トラネキサム酸とイプシロンアミノカプロン酸とを併用すると、より好ましい。
【0012】
(A)成分の配合量は、組成物全体の0.01~0.2%(質量%、以下同様)が好ましく、より好ましくは0.03~0.1%である。配合量が0.01%以上であると、歯茎の引き締まり感が十分に得られ、0.2%以下であると、(C)成分による製剤変色改善効果が十分に発揮され、外観安定性が確保される。
【0013】
(B)水溶性スズ塩は、(A)成分と併用することで、独特かつ持続する顕著な歯茎の引き締まり感を与え、この歯茎の引き締まり感によって効果実感を付与する作用を奏する。
(B)水溶性スズ塩としては、例えば、塩化スズ、フッ化スズ、酢酸スズ、グルコン酸スズ、シュウ酸スズ、硫酸スズ、乳酸スズ、酒石酸スズ、クエン酸スズ、リンゴ酸スズ、リン酸スズ、ピロリン酸スズ、メタリン酸スズ等が挙げられるが、中でも、塩化スズ、フッ化スズが好ましい。
塩化スズは、塩化スズ(II)(塩化第一スズ)を用いることができ、塩化スズ(II)二水和物等の水和物でもよい。フッ化スズは、フッ化スズ(II)(フッ化第一スズ)、フッ化スズ(IV)(フッ化第二スズ)を用いることができる。特に、う蝕予防効果を付与することもできる点から、フッ化スズ(II)(フッ化第一スズ)が好ましい。これらは、1種単独でも2種以上を組み合わせてもよい。
【0014】
(B)水溶性スズ塩の配合量は、スズイオンとして組成物全体の0.02~1%が好ましく、より好ましくは0.03~0.7%、更に好ましくは0.1~0.7%である。スズイオンの含有量が0.02%以上であると、歯茎の引き締まり感が十分に得られ、1%以下であると、(C)成分による製剤変色改善効果が十分に発揮され、外観安定性が確保される。
【0015】
(C)成分は、トコフェロール又はその誘導体であり、その誘導体としては、トコフェロールの有機酸とのエステル又はこれらの塩を用いることができる。これらは、1種単独でも2種以上を組み合わせてもよい。(C)成分は、(A)及び(B)成分を併用することで生じる製剤変色の悪化を防止し、製剤変色を経時においても抑制して改善し、外観安定性を確保する作用を奏する。
【0016】
トコフェロールは、例えば、d-α-トコフェロール、dl-α-トコフェロール、β-トコフェロール、γ-トコフェロール、δ-トコフェロール等が挙げられる。また、トコフェロールの誘導体は、例えば、上記トコフェロールの酢酸、ニコチン酸、コハク酸、リノレン酸等の有機酸とのエステル又はこれらの塩が挙げられる。具体的には、酢酸d-α-トコフェロール、酢酸dl-α-トコフェロール等のトコフェロール酢酸エステル、ニコチン酸d-α-トコフェロール、ニコチン酸dl-α-トコフェロール等のトコフェロールニコチン酸エステル、コハク酸d-α-トコフェロール、コハク酸dl-α-トコフェロール等のトコフェロールコハク酸エステル、リノレン酸d-α-トコフェロール、リノレン酸dl-α-トコフェロール等のトコフェロールリノレン酸エステル、コハク酸トコフェロールカルシウムが挙げられる。中でもトコフェロール酢酸エステルが、製剤変色の抑制の点で好ましい。
これらトコフェロール又はその誘導体は、旧化粧品原料基準(粧原基)又は医薬部外品原料規格2006に適合品を使用可能であり、DSMニュートリションジャパン社製、エーザイフード・ケミカル(株)製、BASFジャパン(株)製等の市販品を使用し得る。
【0017】
(C)成分の配合量は、組成物全体の0.05~0.5%が好ましく、より好ましくは0.05~0.2%である。配合量が0.05%以上であると、製剤変色改善効果が十分に得られる。配合量が0.5%以下であると、歯茎の引き締まり感が十分に維持される。配合量が0.5%を超えると、油性成分である(C)成分が、歯茎の引き締まり感の発現を妨害する場合がある。
【0018】
本発明において、(A)成分の配合量と(C)成分の配合量との量比を示す(A)/(C)は、質量比として0.2~2が好ましく、より好ましくは0.3~1である。
また、(B)成分の配合量(スズイオンとしての配合量)と(C)成分の配合量との量比を示す(B)/(C)は、質量比として0.2~10が好ましく、より好ましくは0.3~9である。
(A)/(C)の質量比、(B)/(C)の質量比のうちのいずれかが上記範囲内であると、歯茎の引き締まり感がより優れ、製剤変色改善効果もより優れる。(A)/(C)の質量比が0.2に満たない場合、あるいは(B)/(C)の質量比が0.2に満たない場合は、十分に歯茎の引き締まり感が得られないことがある。また、(A)/(C)の質量比が2を超える場合、あるいは(B)/(C)の質量比が10を超える場合は、十分に製剤変色改善効果が発揮されないことがある。
(A)/(C)の質量比、(B)/(C)の質量比がいずれも上記範囲内であると、本発明の効果発現の点で、とりわけ好ましい。
【0019】
本発明の口腔用組成物は、更に、(D)冷感剤を配合することが好ましい。(D)成分を配合すると、歯茎の引き締まり感がより高まり、効果実感が一層向上する。
(D)成分としては、例えば、N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド、エチル-3-(p-メンタン-カルボキサミド)アセテート、N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド、N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド)、2-イソプロピル-N,2,3-トリメチルブチルアミド、メントングリセロールアセタール、メントキシプロパン-1,2-ジオール、乳酸メンチル、コハク酸メンチル等が挙げられる。中でも、N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド、N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド)が好ましい。これらは、1種単独でも2種以上を組み合わせてもよい。
具体的は、下記に示す市販品を用いることができる。
N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド;シムライズ社製、WS-3
エチル-3-(p-メンタン-カルボキサミド)アセテート;豊玉香料(株)製、WS-5
N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド:ジボダンジャパン(株)製、エバークール(EVERCOOL)180
N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド);ジボダンジャパン(株)製、エバークール(EVERCOOL)190
2-イソプロピル-N,2,3-トリメチルブチルアミド;ジボダンジャパン(株)製、WS-23
メントングリセロールアセタール;シムライズ社製、MGA
メントキシプロパン-1,2-ジオール;高砂香料工業(株)製、CA10
乳酸メンチル;シムライズ社製
コハク酸メンチル(コハク酸モノメンチル);ヴィマンフィス社製
【0020】
(D)成分を配合する場合、その配合量は、組成物全体の0.00001~0.1%が好ましく、より好ましくは0.00003~0.07%、特に好ましくは0.00005~0.05%である。
【0021】
本発明の口腔用組成物は、ペースト状、ジェル状、液体状等の形態で、練歯磨、ジェル状歯磨、液体歯磨、潤製歯磨等の歯磨剤、洗口剤、マウスウォッシュ等のマウススプレー剤に調製して使用することができる。中でも、歯磨剤、洗口剤又はマウススプレー剤、特に歯磨剤として好適である。調製方法は、形態や剤型に応じた常法を採用できる。
この場合、口腔用組成物の目的、剤型等に応じて、上述した成分以外にも適宜なその他の任意成分を必要に応じて配合できる。任意成分は、例えば、界面活性剤、研磨剤、増粘剤、湿潤剤、溶剤、甘味剤、香料、防腐剤、着色剤、有効成分等が挙げられる。
以下に任意成分の具体例を示す。これら任意成分は、1種単独で又は2種以上を組み合わせて配合でき、また、各任意成分の配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で通常量とし得る。
【0022】
界面活性剤:
界面活性剤は、アニオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤、両性界面活性剤が挙げられ、具体的には下記(i)~(iii)に示す。
(i)アニオン性界面活性剤
ラウリル硫酸塩等のアルキル硫酸塩、アシルサルコシン塩、アシルメチルタウリン塩、アシルグルタミン酸塩、α-オレフィンスルホン酸塩(テトラデセンスルホン酸塩)が挙げられ、上記塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩が好ましい。
(ii)ノニオン性界面活性剤
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライドが挙げられる。
(iii)両性界面活性剤
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン等の脂肪酸アミドプロピルベタイン、N-脂肪酸アシル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩が挙げられる。
界面活性剤の配合量は、組成物全体の0.001~10%、特に0.1~5%がよい。
【0023】
研磨剤:
無水ケイ酸等のシリカ系研磨剤、ゼオライト、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、酸化アルミニウムが挙げられる。
研磨剤の配合量は、通常、組成物全体の2~50%、特に10~40%である。
【0024】
増粘剤:
キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー等の有機増粘剤、増粘性シリカ等の無機増粘剤が挙げられる。
増粘剤の配合量は、通常、組成物全体の0.1~10%、特に0.1~8%である。
【0025】
湿潤剤:
ソルビトール、キシリトール、エリスリトール等の糖アルコール、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール(PEG)等の多価アルコールが挙げられる。
湿潤剤の配合量は、通常、組成物全体の2~50%である。
【0026】
溶剤:
精製水、エタノール等の炭素数1~3の低級アルコールが挙げられる。なお、エタノールは、配合する場合は組成物全体の25%以下でもよく、配合しなくてもよい。
甘味剤:
サッカリン、サッカリンナトリウム、スクラロースが挙げられる。
【0027】
香料:
メントール、アネトール、カルボン、オイゲノール、リモネン、n-デシルアルコール、シトロネロール、α-テルピネオール、シトロネリルアセテート、シネオール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油が挙げられ、これらは1種単独で又は2種以上を組み合わせて使用することができる。
香料の配合量は、通常、組成物全体の0.01~2%である。
【0028】
防腐剤:
パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウムが挙げられる。
着色剤:
青色1号、青色2号、緑色3号、黄色4号、黄色5号、赤色106号、赤色227号、カラメル、酸化チタン、雲母チタンが挙げられる。
【0029】
任意の有効成分:
フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ素含有化合物、デキストラナーゼ等の酵素、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、アラントイン、グリチルリチン酸塩、グリチルレチン酸、塩化ナトリウム、イソプロピルメチルフェノール、グルコン酸銅、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ヒノキチオール、ピロリン酸塩、ポリリン酸塩、メタリン酸塩、ゼオライト、乳酸アルミニウム、硝酸カリウム、グリセロリン酸カルシウム、オウバクエキスが挙げられる。
【実施例0030】
以下、実施例及び比較例、処方例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において%は特に断らない限りいずれも質量%を示す。
【0031】
[実施例、比較例]
表1~4に示す組成の歯磨剤組成物を常法によって調製し、下記方法で評価した。結果を表に併記した。
なお、(A)トラネキサム酸及び/又はイプシロンアミノカプロン酸を含有する実施例の歯磨剤組成物は、いずれも(A)成分由来の抗炎症作用等の作用効果を有していた。
【0032】
(1)歯茎の引き締まり感の評価方法
被験者として専門パネラー10人が官能評価した。ラミネートチューブに充填した歯磨剤組成物を歯ブラシ上に1cm押出して載せ、普段と同じ方法で3分間の歯磨きを行い、使用直後及び使用して10分間経過後の歯茎の引き締まり感を下記の判定基準で判定した。
ここで、歯茎の引き締まり感とは、使用直後から時間が経過しても歯茎が引き締まったという感じが持続して残り、顕著に感じられる独特な感覚である。
判定基準
5点:使用直後及び10分間経過後も、歯茎の引き締まり感を非常に強く感じる
4点:使用直後及び10分間経過後も、歯茎の引き締まり感を強く感じる
3点:使用直後及び10分間経過後も、歯茎の引き締まり感をやや感じる
2点:使用直後及び10分間経過後も、歯茎の引き締まり感をあまり感じない
1点:使用直後及び10分間経過後も、歯茎の引き締まり感を感じない
10人の判定結果の平均値を算出し、下記の評価基準で評価した。〇、◎及び☆の評価が確保されるものを、歯茎の引き締まり感が感じられ、歯茎での効果実感に優れる歯磨剤組成物であると判断した。
評価基準
☆:平均点4.5点以上
◎:平均点4.0点以上4.5点未満
○:平均点3.0点以上4.0点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点1.0点以上2.0点未満
【0033】
(2)外観安定性の評価方法
歯磨剤組成物について、製造直後の外観及び50℃環境下で3ヶ月間保存後の外観をそれぞれ目視で確認し、下記の評価基準で外観安定性(経時での変色のなさ)を評価した。なお、製造直後の歯磨剤組成物は白色であった。
評価基準
◎:変色が認められない
○:変色が極僅かに認められるが、問題ないレベルである
△:変色が認められる
×:変色が著しく認められる
【0034】
使用原料の詳細を下記に示す。
(A)トラネキサム酸;協和ファーマケミカル(株)製
(A)イプシロンアミノカプロン酸;第一三共(株)製
(B)塩化スズ;富士フィルム和光純薬(株)製、塩化スズ(II)二水和物
(B)フッ化スズ;富士フィルム和光純薬(株)製、フッ化スズ(II)
(C)酢酸トコフェロール;
DSMニュートリションジャパン社製、酢酸dl-α-トコフェロール
(D)N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド;
ジボダンジャパン(株)製、エバークール180
(D)N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド);
ジボダンジャパン(株)製、エバークール190
香料Aの組成の詳細は後述の通りである。
【0035】
【表1】
注;(B)/(C)は、((B)成分のスズイオンとしての配合量)/((C)成分の配合量)の質量比である(以下同様)。
【0036】
【表2】
【0037】
【表3】
【0038】
【表4】
【0039】
香料Aの組成;
ペパーミント油 50
ペパーミント精製油(前溜部20%カット) 5
ペパーミント精製油(前溜部・後溜部15%カット) 5
スペアミント油 1
スペアミント精製油(前溜部20%カット) 1
和種ハッカ油 1
和種ハッカ精製油(前溜部30%カット) 1
メントール 10
カルボン 1
1,8-シネオール 1
アネトール 5
シンナミックアルデヒド 1
オイゲノール 1
メチルサリシレート 1
フレーバー1(表5) 1
フレーバー2(表6) 1
フレーバー3(表7) 1
フレーバー4(表8) 1
フレーバー5(表9) 1
フレーバー6(表10) 1
フレーバー7(表11) 1
溶剤(表12) 残
合計 100%
【0040】
【表5】
【0041】
【表6】
【0042】
【表7】
【0043】
【表8】
【0044】
【表9】
【0045】
【表10】
【0046】
【表11】
【0047】
【表12】
【0048】
以下に処方例を示す。
【0049】
[処方例1]歯磨剤
(A)トラネキサム酸 0.05
(B)フッ化スズ(フッ化第一スズ) 0.4
(C)酢酸トコフェロール 0.1
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.38
イソプロピルメチルフェノール 0.05
乳酸アルミニウム 2
硝酸カリウム 5
クエン酸ナトリウム 0.5
ヘキサメタリン酸ナトリウム 1
研磨性シリカ 18
ラウリル硫酸ナトリウム 0.6
ラウロイルメチルタウリンナトリウム 0.6
ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油 1
ラウロイルグルタミン酸ナトリウム 0.1
70%ソルビトール液 10
85%グリセリン液 30
プロピレングリコール 3
キサンタンガム 0.3
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0
ポリエチレングリコール4000 0.5
グルコン酸銅 0.1
増粘性シリカ 1
酸化チタン 0.4
サッカリンナトリウム 0.08
水酸化ナトリウム 適量(pHを5.8に調整)
香料A 1.3
精製水 バランス
合計 100%
【0050】
[処方例2]歯磨剤
(A)イプシロンアミノカプロン酸 0.05
(B)フッ化スズ(フッ化第一スズ) 0.4
(C)酢酸トコフェロール 0.1
フッ化ナトリウム 0.11
イソプロピルメチルフェノール 0.05
乳酸アルミニウム 2
硝酸カリウム 5
クエン酸ナトリウム 0.5
ヘキサメタリン酸ナトリウム 1
研磨性シリカ 15
ラウリル硫酸ナトリウム 0.6
テトラデセンスルホン酸ナトリウム 0.5
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.2
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液(30%) 0.9
85%グリセリン液 28
プロピレングリコール 3
カラギーナン 0.3
キサンタンガム 0.3
カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.7
ピロリドンカルボン酸ナトリウム 3.0
カチオン化セルロース 0.05
増粘性シリカ 2
酸化チタン 0.3
サッカリンナトリウム 0.1
水酸化ナトリウム 適量(pHを6.5に調整)
香料A 1.3
精製水 バランス
合計 100%
【0051】
[処方例3]洗口剤
(A)トラネキサム酸 0.05
(B)フッ化スズ(フッ化第一スズ) 0.1
(C)酢酸トコフェロール 0.05
イソプロピルメチルフェノール 0.05
70%ソルビトール液 5
85%グリセリン液 1
キシリトール 1
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.1
アルギン酸プロピレングリコールエステル 0.1
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.3
ポリオキシエチレン(15)セチルエーテル 0.1
プロピレングリコール 3
エタノール 10
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.3
水酸化ナトリウム 適量(pHを6.0に調整)
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
【0052】
[処方例4]マウススプレー剤
(A)トラネキサム酸 0.05
(B)フッ化スズ(フッ化第一スズ) 0.1
(C)酢酸トコフェロール 0.05
イソプロピルメチルフェノール 0.05
ヘキサメタリン酸ナトリウム 0.01
85%グリセリン液 30
70%ソルビトール液 4
ポリエチレングリコール400 2
キシリトール 1
塩化セチルピリジニウム 0.05
エタノール 25
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 2
グルコン酸銅 0.01
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.3
水酸化ナトリウム 適量(pHを6.0に調整)
香料A 0.5
精製水 バランス
合計 100%