特開 2023-101064 眼瞼裂幅低下抑制剤

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】公開特許公報(A)

(11)【公開番号】P2023101064

(43)【公開日】2023-07-20

(54)【発明の名称】眼瞼裂幅低下抑制剤

(51)【国際特許分類】

   A23L 33/105 20160101AFI20230712BHJP

   A61K 36/47 20060101ALI20230712BHJP

   A61K 36/58 20060101ALI20230712BHJP

   A61K 36/45 20060101ALI20230712BHJP

   A61P 27/02 20060101ALI20230712BHJP

   A61P 43/00 20060101ALI20230712BHJP

【ＦＩ】

A23L33/105

A61K36/47

A61K36/58

A61K36/45

A61P27/02

A61P43/00 121

【審査請求】未請求

【請求項の数】3

【出願形態】ＯＬ

(21)【出願番号】P 2022001391

(22)【出願日】2022-01-07

(71)【出願人】

【識別番号】592262543

【氏名又は名称】日本メナード化粧品株式会社

(72)【発明者】

【氏名】佐藤 千奈

(72)【発明者】

【氏名】高木 寛

【テーマコード（参考）】

4B018

4C088

【Ｆターム（参考）】

4B018LE01

4B018LE02

4B018MD48

4B018MD52

4B018ME14

4B018MF01

4B018MF12

4C088AB42

4C088AB44

4C088AB46

4C088AC04

4C088AC05

4C088BA09

4C088BA10

4C088CA25

4C088MA35

4C088MA37

4C088MA52

4C088MA55

4C088NA14

4C088ZA33

4C088ZC75

(57)【要約】

【課題】本発明の目的は、他人に与える印象及び美しさを向上させるため、眼瞼裂幅の低下を抑制することができる、優れた眼瞼裂幅低下抑制剤を提供することである。
【解決手段】アムラ及びニームの組み合わせは、優れた眼瞼裂幅低下抑制作用を示すことから、眼瞼裂幅低下抑制作用を有する食品、医薬部外品、医薬品として利用できる。さらに、アムラ、ニーム及びビルベリーの組み合わせは、極めて優れた眼瞼裂幅低下抑制作用を示すことから、眼瞼裂幅低下抑制作用を有する食品、医薬部外品、医薬品として利用できる。
【選択図】なし

【特許請求の範囲】

【請求項1】

アムラ及びニームを含有することを特徴とする眼瞼裂幅低下抑制剤

【請求項2】

ビルベリーを含有することを特徴とする請求項１記載の眼瞼裂幅低下抑制剤

【請求項3】

請求項１又は請求項２の何れか１項記載の眼瞼裂幅低下抑制剤を含有することを特徴とする食品組成物

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、アムラ及びニームを含有することを特徴とする眼瞼裂幅低下抑制剤に関する。より詳しくは、アムラ、ニーム及びビルベリーを含有することを特徴とする眼瞼裂幅低下抑制剤に関する。

【背景技術】

【0002】

古くから、「目は口ほどに物を言う」と言われるように、目は、健康状態や気分状態が現れやすく、他人へ与える印象において重要な役割を果たしている。特に、眼瞼裂幅（上眼瞼の端から下眼瞼の端までの距離のことであり、開いた状態の目の最大縦幅）（非特許文献１）は、他人へ与える印象を大きく左右する。その一方で、目の疲れ、見えにくさ、目の乾き、疲労、眠気などにより容易に変化し、とりわけ夕方に眼瞼裂幅は低下しがちである。それにより、疲れて見えたり、暗そうに見えたり、その人の印象において良くない影響を与える。また、目を大きく見せるメイク方法等が多数提案されているように、美人の要素のひとつとして目が大きく、ぱっちりしていることと考える人が多い（非特許文献２）。よって、他人に与える印象及び美しさを向上させるため、眼瞼裂幅の低下を抑制することが望まれている。

【0003】

アムラは、学名がＰｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ ｅｍｂｌｉｃａであり、アーマラキー、ユカン、マラッカノキ、アンマロクとも呼ばれ、インド、東南アジア、台湾、中国南部の海抜１５００メートル以上の山の斜面に生えている。インドのアーユルベーダの三大果実のひとつであり、インドでは果実だけではなく、種、葉、木の幹や根など、すべてが薬として利用されている。消化性潰瘍、消化不良に対する効果や脂質低下作用、抗動脈硬化作用が知られている（非特許文献３）。

【0004】

ニームは、学名がＭｅｌｉａ ａｚａｄｉｒａｃｈｔａであり、インドセンダンとも呼ばれている。東南アジアから中近東に自生し、神秘の樹木として古代より崇められてきた。インドのアーユルベーダには欠かせない神秘の薬とされている。樹木全体に含まれる苦みの成分を害虫が嫌い、防虫対策に用いられている。また、神経成長因子抑制作用（特許文献１）やシクロオキシゲナーゼ活性阻害作用（特許文献２）、抗炎症作用、抗かゆみ作用（特許文献３）を示すことが知られている。

【0005】

ビルベリーは、学名がＶａｃｃｉｎｉｕｍ ｍｙｒｔｉｌｌｕｓであり、北欧に自生する野生種のブルーベリーである。１５種類のアントシアニンに規格を設け、標準化されたビルベリー抽出物は欧州薬局方に収載されており、ヨーロッパでは医薬品として眼精疾患、血管障害や皮膚炎などに長年利用されている。ウイルス不活性化作用（特許文献４）、血流改善作用、毛細血管保護作用、抗腫瘍作用、抗潰瘍作用（非特許文献４）が明らかになっている。

【0006】

しかしながら、アムラ及びニームを含有することを特徴とする眼瞼裂幅低下抑制剤、アムラ、ニーム及びビルベリーを含有することを特徴とする眼瞼裂幅低下抑制剤、及びそれらを含有する食品組成物は全く知られていない。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0007】

【特許文献1】特開２０１６－１９０８２３号公報

【特許文献2】特開２００６－０７６９１０号公報

【特許文献3】特開平６－１９９６７５号公報

【特許文献4】特開２０１８－１９７２０５号公報

【非特許文献】

【0008】

【非特許文献1】コスメトロジー研究報告 Ｖｏｌ．２７ １８５－１８８（２０１９）

【非特許文献2】埼玉女子短期大学研究紀要 Ｖｏｌ．２０ ７１－９１（２００９）

【非特許文献3】ファルマシア Ｖｏｌ．４５ Ｎｏ．１０ １０１５－１０１６（２００９）

【非特許文献4】岐阜薬科大学紀要 Ｖｏｌ．６５ ２０－２７（２０１６）

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0009】

本発明は、上述した実情に鑑み、優れた眼瞼裂幅低下抑制剤を提供することを課題とする。

【課題を解決するための手段】

【0010】

本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意研究した結果、アムラ及びニームを組み合わせることにより、優れた眼瞼裂幅低下抑制作用を見出した。さらに、アムラ、ニーム及びビルベリーを組み合わせることにより、極めて優れた眼瞼裂幅低下抑制作用を見出した。

【0011】

本発明に用いるアムラは、コミカンソウ科の植物であるアムラ（Ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ ｅｍｂｌｉｃａ）を用いることができる。本発明に使用するアムラの部位は特に限定されないが、果実、種子、木、根、葉などが挙げられ、果実を使用することが好ましい。

【0012】

本発明に用いるニームは、センダン科の植物であるニーム（Ｍｅｌｉａ ａｚａｄｉｒａｃｈｔａ）を用いることができる。本発明に使用するニームの部位は特に限定されないが、葉、果実、種子、樹皮などが挙げられ、葉を使用することが好ましい。

【0013】

本発明に用いるビルベリーは、ツツジ科の植物であるビルベリー（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ｍｙｒｔｉｌｌｕｓ）を用いることができる。本発明に使用するビルベリーの部位は特に限定されないが、果実、葉などが挙げられ、果実を使用することが好ましい。

【0014】

本発明に用いるアムラ、ニーム、ビルベリーは、そのまま用いることができ、必要に応じて、乾燥、粉砕、細切などの処理を行ったものを用いることもできる。また、アムラ、ニーム、ビルベリーをそのまま、あるいは以上の処理を行ったものを酵素処理した酵素処理物を用いることもできる。酵素処理する酵素としては、例えば、ペクチナーゼ、キシラーゼ、プロテアーゼ、セルラーゼ、ヘミセルラーゼが挙げられる。これらの酵素は、１種又は２種を混合しても良い。本発明に用いるアムラは、酵素処理が好ましく、特にペクチナーゼ処理が好ましい。

【0015】

また、本発明に用いるアムラ、ニーム、ビルベリーは、そのまま、あるいは乾燥、粉砕、細切などの処理を行ったものを抽出処理に処することもできる。抽出する溶媒としては、例えば、水、低級アルコール類（メタノール、エタノール、１－プロパノール、２－プロパノール、１－ブタノール、２－ブタノールなど）、液状多価アルコール類（１、３－ブチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリンなど）、ケトン類（アセトン、メチルエチルケトンなど）、アセトニトリル、エステル類（酢酸エチル、酢酸ブチルなど）、炭化水素類（ヘキサン、ヘプタン、石油エーテルなど）、エーテル類（エチルエーテル、テトラヒドロフラン、プロピルエーテルなど）が挙げられる。これらの溶媒は、１種又は２種以上を混合して用いても良い。本発明に用いるニームは水、低級アルコールなどの極性溶媒による抽出が好ましく、特に水抽出が好ましい。本発明に用いるビルベリーは水、低級アルコールなどの極性溶媒による抽出が好ましく、特に含水エタノール抽出が好ましい。

【0016】

上記酵素処理物又は抽出物は、そのまま用いても良く、必要に応じて、濃縮、希釈、ろ過、活性炭などによる脱色、脱臭、エタノール沈殿などの処理をして用いても良い。さらには、抽出した溶液を濃縮乾固、噴霧乾燥、凍結乾燥などの処理を行い、乾燥物として用いても良い。

【0017】

本発明に用いるアムラ、ニーム、ビルベリーの摂取量は、投与形態、使用目的、年齢、体重などによって適宜調整することができる。成人１日当たりのアムラの摂取量は、アムラ果実酵素処理物として０．０１～５００ｍｇ、好ましくは０．１～１００ｍｇの範囲で１日１回から数回、経口摂取できる。成人１日当たりのニームの摂取量は、ニーム葉熱水抽出物として０．０１～５００ｍｇ、好ましくは０．１～１００ｍｇの範囲で１日１回から数回、経口摂取できる。成人１日当たりのビルベリーの摂取量は、ビルベリー果実含水エタノール抽出物として０．１～１０００ｍｇ、好ましくは１０～５００ｍｇの範囲で１日１回から数回、経口摂取できる。上記摂取範囲より少ない量で十分な場合もあるし、また、範囲を超えて摂取する必要がある場合もある。また、製剤化における薬効成分の添加法については、予め加えておいても、製造途中で添加しても良く、作業性を考えて適宜選択すれば良い。

【0018】

本発明の眼瞼裂幅低下抑制剤は、食品、医薬部外品、医薬品として用いることができる。食品としては、軟カプセル、硬カプセル、顆粒、タブレット、グミ、飲料、ゼリーなどとして用いることができる。また、医薬部外品や医薬品では、経口用のカプセル剤、散剤、顆粒剤、錠剤、糖衣錠剤、シロップ剤、丸剤、懸濁剤、液剤、乳剤など、非経口用の点眼剤、注射剤、座剤、皮膚外用剤などとして用いることができる。本発明の目的を達するためには、食品又は内服剤などの経口による摂取が好ましい。

【0019】

本発明の眼瞼裂幅低下抑制剤は、効果を損なわない範囲内で、必要に応じて通常の食品、医薬部外品又は医薬品に用いられる賦形剤、安定剤、保存剤、結合剤、崩壊剤、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、エステル類、ｐＨ調整剤、防腐剤、香料などの成分を含有することもできる。さらに、植物素材、ポリフェノール類、ビタミン類、糖類、タンパク質などの成分を含有することができ、本発明の目的を達するため、マリーゴールド色素（ルテイン及びゼアキサンチン含有）、アスタキサンチン、ＤＨＡなどを含有することが好ましい。

【発明の効果】

【0020】

本発明のニーム及びアムラを含有することを特徴とする眼瞼裂幅低下抑制剤は、優れた眼瞼裂幅低下抑制作用を有するものである。さらに、アムラ、ニーム及びビルベリーを含有することを特徴とする眼瞼裂幅低下抑制剤は、極めて優れた眼瞼裂幅低下抑制作用を有するものである。

【発明を実施するための形態】

【0021】

以下の実施例は例示のために説明するものであり、本発明の特許請求の範囲はこれらの実施例により何ら限定されるものではない。実施例に示す含有量の％は重量％を示す。

【実施例0022】

製造例１ アムラ果実酵素処理物
アムラ果実１００ｇに、ペクチナーゼ４０ｇを添加し、５０℃で攪拌しながら４時間処理した後、ろ液を濃縮、噴霧乾燥して、アムラ果実酵素処理物１０．２ｇを得た。

【0023】

製造例２ アムラ果実熱水抽出物
アムラ果実１００ｇに、精製水２Ｌを加え、９５～１００℃で２時間抽出した後、ろ液を濃縮、凍結乾燥して、アムラ果実熱水抽出物８．４ｇを得た。

【0024】

製造例３ アムラ果実３０％エタノール抽出物
アムラ果実１００ｇに、精製水１．４Ｌとエタノール０．６Ｌを加え、常温で５日間抽出した後、ろ液を濃縮乾固して、アムラ果実３０％エタノール抽出物４．８ｇを得た。

【0025】

製造例４ ニーム葉熱水抽出物
ニーム葉１００ｇに、精製水２Ｌを加え、９５～１００℃で２時間抽出した後、ろ液を濃縮、凍結乾燥して、ニーム葉熱水抽出物８．５ｇを得た。

【0026】

製造例５ ニーム葉３０％エタノール抽出物
ニーム葉１００ｇに、精製水１．４Ｌとエタノール０．６Ｌを加え、常温で５日間抽出した後、ろ液を濃縮乾固して、ニーム葉３０％エタノール抽出物２．６ｇを得た。

【0027】

製造例６ ビルベリー果実３０％エタノール抽出物
ビルベリー果実１００ｇに、精製水１．４Ｌとエタノール０．６Ｌを加え、常温で５日間抽出した後、ろ液を濃縮乾固して、ビルベリー果実３０％エタノール抽出物３．０ｇを得た。

【0028】

製造例７ ビルベリー果実５０％エタノール抽出物
ビルベリー果実１００ｇに、精製水１Ｌとエタノール１Ｌを加え、常温で５日間抽出した後、ろ液を濃縮乾固して、ビルベリー果実５０％エタノール抽出物２．１ｇを得た。

【0029】

次に、本発明のアムラ、ニーム、ビルベリーを用いた処方例を挙げるが、本発明はこれに限定されるものではない。

【実施例0030】

処方例１ 軟カプセル剤
＜処方＞
成分 含有量（％）
１．アムラ果実酵素処理物（製造例１） ０．５
２．ニーム葉熱水抽出物（製造例４） ０．５
３．亜麻仁油 全量が１００となる様に加える
４．ミツロウ ５．０
５．グリセリン脂肪酸エステル ５．０
６．ビタミンＥ ３．０
＜製造方法＞
成分１～６を混合し、デンプン、カラギナン、還元水あめ、グリセリンで構成された被膜に、２５０ｍｇ充填し、乾燥後、軟カプセル剤を得た。
＜用法＞
１日当たり３粒摂取する。

【0031】

処方例２ 軟カプセル剤
＜処方＞
成分 含有量（％）
１．アムラ果実酵素処理物（製造例１） ０．５
２．ニーム葉熱水抽出物（製造例４） ０．５
３．ビルベリー３０％エタノール抽出物（製造例６） １６．０
４．亜麻仁油 全量が１００となる様に加える
５．ミツロウ ５．０
６．グリセリン脂肪酸エステル ５．０
７．ビタミンＥ ３．０
＜製造方法＞
成分１～７を混合し、デンプン、カラギナン、還元水あめ、グリセリンで構成された被膜に、２５０ｍｇ充填し、乾燥後、軟カプセル剤を得た。
＜用法＞
１日当たり３粒摂取する。

【0032】

処方例３ 軟カプセル剤
＜処方＞
成分 含有量（％）
１．アムラ果実酵素処理物（製造例１） １０．０
２．ニーム葉熱水抽出物（製造例４） １０．０
３．ビルベリー３０％エタノール抽出物（製造例６） １７．０
４．マリーゴールド色素（ルテイン及びゼアキサンチン含有） ７．０
５．亜麻仁油 全量が１００となる様に加える
６．ミツロウ ５．０
７．グリセリン脂肪酸エステル ５．０
８．ビタミンＥ ３．０
＜製造方法＞
成分１～８を混合し、デンプン、カラギナン、還元水あめ、グリセリンで構成された被膜に、２５０ｍｇ充填し、乾燥後、軟カプセル剤を得た。
＜用法＞
１日当たり３粒摂取する。

【0033】

処方例４ タブレット
＜処方＞
成分 含有量（％）
１．アムラ果実熱水抽出物（製造例２） ０．０１
２．ニーム葉３０％エタノール抽出物（製造例５） ０．０１
３．ビルベリー果実５０％エタノール抽出物（製造例７） ０．３
４．エリスリトール ６０．４
５．マルチトール 全量が１００となる様に加える
６．クエン酸 ５．０
７．ショ糖脂肪酸エステル ３．０
８．香料 ０．１
＜製造方法＞
成分１～６を混合し、１０％の水を結合剤として加え、流動層造粒する。成形した顆粒に成分７及び８を加えて混合し、打錠して１粒２ｇのタブレットを得た。
＜用法＞
１日当り３粒摂取する。

【0034】

比較例１ 従来のビルベリーを含有する軟カプセル剤
処方例２の軟カプセル剤において、アムラ酵素処理物（製造例１）及びニーム葉熱水抽出物（製造例４）を亜麻仁油に置換えたものを、従来のビルベリーを含有する軟カプセル剤とした。

【0035】

比較例２ 従来の軟カプセル剤
処方例１の軟カプセル剤において、アムラ酵素処理物（製造例１）及びニーム葉熱水抽出物（製造例４）を亜麻仁油に置換えたものを、従来の軟カプセル剤とした。