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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公開特許公報(A)
(11)【公開番号】P2023010677
(43)【公開日】2023-01-20
(54)【発明の名称】固形組成物
(51)【国際特許分類】
A61K 9/20 20060101AFI20230113BHJP
A61K 31/05 20060101ALI20230113BHJP
A61P 25/08 20060101ALI20230113BHJP
【ＦＩ】
A61K9/20
A61K31/05
A61P25/08
【審査請求】未請求
【請求項の数】3
【出願形態】ＯＬ
(21)【出願番号】P 2022110027
(22)【出願日】2022-07-07
(31)【優先権主張番号】P 2021113914
(32)【優先日】2021-07-09
(33)【優先権主張国・地域又は機関】JP
(71)【出願人】
【識別番号】398028503
【氏名又は名称】株式会社東洋新薬
(72)【発明者】
【氏名】小関 善史
(72)【発明者】
【氏名】阪田 哲郎
【テーマコード（参考）】
4C076
4C206
【Ｆターム（参考）】
4C076AA36
4C076AA49
4C076BB01
4C076CC01
4C076DD43T
4C076DD46
4C076DD52T
4C076DD61T
4C076DD67T
4C076EE58T
4C076FF36
4C076FF52
4C076FF63
4C206AA01
4C206AA02
4C206CA19
4C206MA03
4C206MA05
4C206MA55
4C206NA03
4C206NA05
4C206NA09
4C206ZA06
(57)【要約】 （修正有）
【課題】カンナビジオールを配合するにもかかわらず、安定性に優れ、容易に、かつ、長期的に経口摂取が可能な固形組成物を提供すること。
【解決手段】下記（ａ）～（ｃ）を含有することを特徴とする固形組成物。
（ａ）カンナビジオール
（ｂ）高甘味度甘味料
（ｃ）香料
【選択図】なし
【解決手段】下記（ａ）～（ｃ）を含有することを特徴とする固形組成物。
（ａ）カンナビジオール
（ｂ）高甘味度甘味料
（ｃ）香料
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記（ａ）～（ｃ）を含有することを特徴とする固形組成物。
（ａ）カンナビジオール
（ｂ）高甘味度甘味料
（ｃ）香料
（ａ）カンナビジオール
（ｂ）高甘味度甘味料
（ｃ）香料
【請求項2】
さらに、（ｄ）果汁又は（ｅ）酸味料から選ばれる少なくとも１種を含有することを特徴とする請求項１に記載の固形組成物。
【請求項3】
チュアブル錠であることを特徴とする、請求項１又は２のいずれかに記載の固形組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、カンナビジオールを含有する固形組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
新たな薬理作用を期待した成分として、カンナビジオール（ＣＢＤ）が注目されている。カンナビジオールとは、麻に含まれるカンナビノイドの一種であり、例えばてんかん発作の治療薬や、結節性硬化症の治療用組成物などが開発されている（特許文献１、特許文献２）。
【0003】
これらの効果を利用するため、容易に経口摂取可能な製剤の開発が求められている。また、カンナビジオールの効果を得るためには長期的に経口摂取が必要となる場合がある。例えば、カンナビジオールは油への溶解性が高いため、オイル状の製剤として利用されている。しかしながら、オイル状の製剤は経口摂取しにくく、健康志向の高まりから、オイル（油脂）を摂取することに抵抗感もあるため、カンナビジオールを配合し、容易に、かつ、長期的に経口摂取が可能な固形組成物の開発は十分ではない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0004】
【特許文献1】特表２０１３－５２３７０８号公報
【特許文献2】特表２０１７－５３７０６４号公報
【特許文献3】特表２０１９－５３２９４０号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0005】
そこで、本発明者らは、カンナビジオールを含有し、容易に摂取可能な固形組成物を提供することを課題として、種々の検討を行った。
【課題を解決するための手段】
【0006】
その結果、本発明者らは、カンナビジオールとともに高甘味度甘味料並びに香料を配合することにより、安定性に優れ、しかも、容易に、かつ、長期的に経口摂取が可能な固形組成物の開発に成功し、本発明を完成するに至った。
【0007】
すなわち、本発明は、以下のとおりのものである。
＜１＞下記（ａ）～（ｃ）を含有することを特徴とする固形組成物。
（ａ）カンナビジオール
（ｂ）高甘味度甘味料
（ｃ）香料
＜２＞さらに、（ｄ）果汁又は（ｅ）酸味料から選ばれる少なくとも１種を含有することを特徴とする＜１＞に記載の固形組成物。
＜３＞下記（ａ）～（ｄ）を含有することを特徴とする固形組成物。
（ａ）カンナビジオール
（ｂ）高甘味度甘味料
（ｃ）香料
（ｄ）果汁
＜４＞カンナビジオールが、合成により得られたものであることを特徴とする＜１＞～＜３＞のいずれかに記載の固形組成物。
＜５＞
チュアブル錠であることを特徴とする＜１＞～＜３＞のいずれかに記載の固形組成物。
＜１＞下記（ａ）～（ｃ）を含有することを特徴とする固形組成物。
（ａ）カンナビジオール
（ｂ）高甘味度甘味料
（ｃ）香料
＜２＞さらに、（ｄ）果汁又は（ｅ）酸味料から選ばれる少なくとも１種を含有することを特徴とする＜１＞に記載の固形組成物。
＜３＞下記（ａ）～（ｄ）を含有することを特徴とする固形組成物。
（ａ）カンナビジオール
（ｂ）高甘味度甘味料
（ｃ）香料
（ｄ）果汁
＜４＞カンナビジオールが、合成により得られたものであることを特徴とする＜１＞～＜３＞のいずれかに記載の固形組成物。
＜５＞
チュアブル錠であることを特徴とする＜１＞～＜３＞のいずれかに記載の固形組成物。
【発明の効果】
【0008】
本発明によれば、カンナビジオールと共に特定成分を含有することにより、安定性に優れた固形組成物を得ることができる。また、本発明によれば、容易に、かつ、長期的に経口摂取が可能な固形組成物を得ることができる。
【発明を実施するための形態】
【0009】
以下、本発明の固形組成物について詳細を説明する。なお、本発明は以下に示す実施形態に限定されるものではなく、他の実施形態、追加、修正、削除など、当業者が想到することができる範囲内で変更することができ、いずれの態様においても本発明の作用・効果を奏する限り、本発明の範囲に含まれるものである。
【0010】
（ａ）カンナビジオール
本発明の固形組成物は、カンナビジオールを含有することを特徴とする。カンナビジオールは、カンナビノイドの一種であり、麻に含まれることが知られている。カンナビジオールは、同じカンナビノイドの一種であるテトラヒドロカンナビノールとはその薬理効果が異なることが知られている。本発明において、カンナビジオールは麻や柑橘類の果皮など植物から抽出、精製したものや、合成したものを使用することができるが、安全性、安定性を高める点から、合成したものを使用することが好ましい。
本発明の固形組成物は、カンナビジオールを含有することを特徴とする。カンナビジオールは、カンナビノイドの一種であり、麻に含まれることが知られている。カンナビジオールは、同じカンナビノイドの一種であるテトラヒドロカンナビノールとはその薬理効果が異なることが知られている。本発明において、カンナビジオールは麻や柑橘類の果皮など植物から抽出、精製したものや、合成したものを使用することができるが、安全性、安定性を高める点から、合成したものを使用することが好ましい。
【0011】
本発明の固形組成物におけるカンナビジオールの含有量は特に制限はなく、例えば、０．０００１質量以上が好ましく、より好ましくは０．０００５質量％以上であり、安定性に優れ、容易に、かつ、長期的に経口摂取が可能となる点から特に好ましくは０．００１質量％以上である。また、８０質量％以下が好ましく、７０質量％以下がより好ましく、安定性に優れ、容易に、かつ、長期的に経口摂取が可能となる点から５０質量％以下が特に好ましい。
【0012】
本発明の固形組成物において、カンナビジオールの含有量は、例えば、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）にて定量することができる。ＨＰＬＣの条件としては、例えば、インタクト株式会社製Ｕｎｉｓｏｎ ＵＫ－Ｃ１８ＨＴ（粒径３μｍ）φ４．６×１５０ ｍｍのカラムを用い、移動相の液媒として、水／アセトニトリル混合液を用い、グラジエント条件は以下の表Ａとし、カラム温度は５５℃、流量１．０ｍｌ／分とすることで分析することができる。
【0013】
【表1】
【0014】
（ｂ）高甘味度甘味料
本発明の固形組成物は、カンナビジオールと高甘味度甘味料を含有することを特徴とする。高甘味度甘味料とは、ショ糖の数十倍～数千倍の甘味度を有する甘味料である。本発明においては、例えば、アスパルテーム、スクラロース、アセスルファムカリウム、ネオテーム、サッカリン、アドバンテーム等の人工甘味料、ステビア抽出物、カンゾウ抽出物、羅漢果抽出物、ソーマチン等の天然甘味料が使用でき、アスパルテーム、スクラロース、アセスルファムカリウム、ネオテーム、サッカリン、アドバンテーム、ステビア抽出物、カンゾウ抽出物、羅漢果抽出物が好ましく、アスパルテーム、スクラロース、アセスルファムカリウム、ネオテーム、サッカリン、アドバンテーム、ステビア抽出物、カンゾウ抽出物が特に好ましい。
本発明の固形組成物は、カンナビジオールと高甘味度甘味料を含有することを特徴とする。高甘味度甘味料とは、ショ糖の数十倍～数千倍の甘味度を有する甘味料である。本発明においては、例えば、アスパルテーム、スクラロース、アセスルファムカリウム、ネオテーム、サッカリン、アドバンテーム等の人工甘味料、ステビア抽出物、カンゾウ抽出物、羅漢果抽出物、ソーマチン等の天然甘味料が使用でき、アスパルテーム、スクラロース、アセスルファムカリウム、ネオテーム、サッカリン、アドバンテーム、ステビア抽出物、カンゾウ抽出物、羅漢果抽出物が好ましく、アスパルテーム、スクラロース、アセスルファムカリウム、ネオテーム、サッカリン、アドバンテーム、ステビア抽出物、カンゾウ抽出物が特に好ましい。
【0015】
本発明の固形組成物における高甘味度甘味料の含有量は特に制限はなく、例えば、０．００１質量以上が好ましく、より好ましくは０．００５質量％以上であり、安定性に優れ、容易に、かつ、長期的に経口摂取が可能となる点から特に好ましくは０．０１質量％以上である。また、３０質量％以下が好ましく、２０質量％以下がより好ましく、安定性に優れ、容易に、かつ、長期的に経口摂取が可能となる点から１０質量％以下が特に好ましい。なお、高甘味度甘味料を複数種類含有する場合はその合計量である。
【0016】
（ｃ）香料
本発明の固形組成物は、カンナビジオール、高甘味度甘味料と共に香料を用いることを特徴とする。本発明で使用できる香料としては特に限定はなく、通常食品に使用できる香料を適宜使用することができ、天然香料、合成香料を問わず広く採用することができる。香料としては、例えば、精油、エキストラクト、オレオレジン、回収フレーバー、単離香料などの天然香料、アルコール類、エステル類、アルデヒド類、ケトン類、ラクトン類などの合成香料から１種又は２種以上を適宜選択し、使用することができる。また、香料の形態も特に限定されず、水溶性香料、油溶性香料、乳化香料、粉末香料、カプセル化香料を適宜選択し、使用することができる。具体的には、例えば、メントール、ミント、ラベンダー、ローズマリーなどのハーブ系の香料、柑橘類、リンゴ、ブドウ、モモ等の果実系香料を使用することができる。
本発明の固形組成物は、カンナビジオール、高甘味度甘味料と共に香料を用いることを特徴とする。本発明で使用できる香料としては特に限定はなく、通常食品に使用できる香料を適宜使用することができ、天然香料、合成香料を問わず広く採用することができる。香料としては、例えば、精油、エキストラクト、オレオレジン、回収フレーバー、単離香料などの天然香料、アルコール類、エステル類、アルデヒド類、ケトン類、ラクトン類などの合成香料から１種又は２種以上を適宜選択し、使用することができる。また、香料の形態も特に限定されず、水溶性香料、油溶性香料、乳化香料、粉末香料、カプセル化香料を適宜選択し、使用することができる。具体的には、例えば、メントール、ミント、ラベンダー、ローズマリーなどのハーブ系の香料、柑橘類、リンゴ、ブドウ、モモ等の果実系香料を使用することができる。
【0017】
本発明の固形組成物における香料の含有量は特に制限はなく、例えば、０．００１質量以上が好ましく、より好ましくは０．００５質量％以上であり、安定性に優れ、容易に、かつ、長期的に経口摂取が可能となる点から特に好ましくは０．０１質量％以上である。また、２０質量％以下が好ましく、１５質量％以下がより好ましく、安定性に優れ、容易に、かつ、長期的に経口摂取が可能となる点から１０質量％以下が特に好ましい。なお、香料を複数種類含有する場合はその合計量である。
【0018】
（ｄ）果汁
本発明の固形組成物は、カンナビジオール、高甘味度甘味料、香料と共に、果汁を配合することが好ましい。果汁とは、果物や野菜といった植物の搾汁により得られる汁又はその加工物である。果汁の製造方法は特に限定されず、従来公知の製造方法により製造することができ、例えば、例えば、植物そのまま、又はその細片化物を圧搾する方法、植物の細片化物を遠心やろ過する方法などを挙げることができる。具体的な搾汁液の製造方法の例としては、ミキサー、ジューサーなどの機械的破砕手段によって搾汁し、必要に応じて、篩別、濾過などの手段によって粗固形分を除去することにより搾汁液を得る方法が挙げられる。得られた果汁は、必要に応じて濃縮してもよいし、凍結乾燥や熱風乾燥、噴霧乾燥などの処理を行い、乾燥粉末（果汁末）とすることもできる。果汁末を得る場合、必要に応じてデキストリン等の賦形剤を使用することができる。本発明においては、果汁の濃縮物、又は果汁末を使用することが好ましく、果汁末が特に好ましい。
本発明の固形組成物は、カンナビジオール、高甘味度甘味料、香料と共に、果汁を配合することが好ましい。果汁とは、果物や野菜といった植物の搾汁により得られる汁又はその加工物である。果汁の製造方法は特に限定されず、従来公知の製造方法により製造することができ、例えば、例えば、植物そのまま、又はその細片化物を圧搾する方法、植物の細片化物を遠心やろ過する方法などを挙げることができる。具体的な搾汁液の製造方法の例としては、ミキサー、ジューサーなどの機械的破砕手段によって搾汁し、必要に応じて、篩別、濾過などの手段によって粗固形分を除去することにより搾汁液を得る方法が挙げられる。得られた果汁は、必要に応じて濃縮してもよいし、凍結乾燥や熱風乾燥、噴霧乾燥などの処理を行い、乾燥粉末（果汁末）とすることもできる。果汁末を得る場合、必要に応じてデキストリン等の賦形剤を使用することができる。本発明においては、果汁の濃縮物、又は果汁末を使用することが好ましく、果汁末が特に好ましい。
【0019】
本発明において使用できる果汁の種類は特に限定されないが、例えば、柑橘果汁（スイートオレンジ果汁、ミカン果汁、グレープフルーツ果汁、レモン果汁、ライム果汁など）、リンゴ果汁、ブドウ果汁、モモ果汁、熱帯果実果汁（パイナップル、グアバ、バナナ、マンゴー、アセロラ、パパイヤ、パッションフルーツなど）、その他果実の果汁（ウメ果汁、ナシ果汁、アンズ果汁、スモモ果汁、ベリー果汁、キウイフルーツ果汁など）、トマト果汁、ニンジン果汁、イチゴ果汁、メロン果汁などが挙げられ、好適には柑橘果汁、リンゴ果汁、モモ果汁、ブドウ果汁、ブルーベリー果汁、ウメ果汁、カシス果汁が挙げられ、さらに好適には、オレンジ果汁、スイートオレンジ果汁、ミカン果汁、グレープフルーツ果汁、レモン果汁、ライム果汁、ブドウ果汁、ブルーベリー果汁、カシス果汁が挙げられ、これらから適宜選択して１種又は２種以上を使用することができる。
【0020】
本発明の固形組成物が果汁を配合する場合、その含有量は特に制限はなく、例えば、０．０１質量以上が好ましく、より好ましくは０．０５質量％以上であり、安定性に優れ、容易に、かつ、長期的に経口摂取が可能となる点から特に好ましくは０．１質量％以上である。また、２０質量％以下が好ましく、１５質量％以下がより好ましく、安定性に優れ、容易に、かつ、長期的に経口摂取が可能となる点から１０質量％以下が特に好ましい。なお、果汁を複数種類含有する場合はその合計量である。
【0021】
（ｅ）酸味料
本発明の固形組成物は、カンナビジオール、高甘味度甘味料、香料と共に、酸味料を配合することが好ましい。酸味料とは、酸味を与える食品添加物の総称である。本発明において使用できる果汁の種類は特に限定されないが、例えば、クエン酸、コハク酸、アスコルビン酸、酢酸、グルコン酸、グルコノデルタラクトン、酒石酸、乳酸、リンゴ酸、リン酸又はこれらの塩等が挙げられ、クエン酸、アスコルビン酸、酒石酸、乳酸、リンゴ酸、リン酸又はこれらの塩が好ましく、クエン酸、アスコルビン酸、酒石酸、リンゴ酸又はこれらの塩が特に好ましい。
本発明の固形組成物は、カンナビジオール、高甘味度甘味料、香料と共に、酸味料を配合することが好ましい。酸味料とは、酸味を与える食品添加物の総称である。本発明において使用できる果汁の種類は特に限定されないが、例えば、クエン酸、コハク酸、アスコルビン酸、酢酸、グルコン酸、グルコノデルタラクトン、酒石酸、乳酸、リンゴ酸、リン酸又はこれらの塩等が挙げられ、クエン酸、アスコルビン酸、酒石酸、乳酸、リンゴ酸、リン酸又はこれらの塩が好ましく、クエン酸、アスコルビン酸、酒石酸、リンゴ酸又はこれらの塩が特に好ましい。
【0022】
本発明の固形組成物が酸味料を配合する場合、その含有量は特に制限はなく、例えば、０．０１質量以上が好ましく、より好ましくは０．０５質量％以上であり、安定性に優れ、容易に、かつ、長期的に経口摂取が可能となる点から特に好ましくは０．１質量％以上である。また、２０質量％以下が好ましく、１５質量％以下がより好ましく、安定性に優れ、容易に、かつ、長期的に経口摂取が可能となる点から１０質量％以下が特に好ましい。なお、酸味料を複数種類含有する場合はその合計量である。
【0023】
＜その他成分＞
本発明の固形組成物には、上記成分以外に、必要に応じてその他の成分を配合することができる。その他の成分としては、例えば、水溶性食物繊維や不溶性食物繊維等の食物繊維、タンパク質、各種ビタミン類やミネラル類、藻類、乳酸菌、酵母等の微生物等を配合することができる。更に、必要に応じて、通常食品分野で用いられる、賦形剤、滑沢剤、流動化剤、栄養補助剤、安定剤、結合剤、光沢剤、増粘剤、着色料、希釈剤、乳化剤、食品添加物、調味料等を挙げることができる。これらその他の成分の含有量は、本発明の組成物の形態等に応じて適宜選択することができる。
本発明の固形組成物には、上記成分以外に、必要に応じてその他の成分を配合することができる。その他の成分としては、例えば、水溶性食物繊維や不溶性食物繊維等の食物繊維、タンパク質、各種ビタミン類やミネラル類、藻類、乳酸菌、酵母等の微生物等を配合することができる。更に、必要に応じて、通常食品分野で用いられる、賦形剤、滑沢剤、流動化剤、栄養補助剤、安定剤、結合剤、光沢剤、増粘剤、着色料、希釈剤、乳化剤、食品添加物、調味料等を挙げることができる。これらその他の成分の含有量は、本発明の組成物の形態等に応じて適宜選択することができる。
【0024】
＜固形組成物＞
本発明の固形組成物は、カンナビジオールと特定成分を配合することによる効果を得ることを目的とした種々の形態で利用され得る。
本発明の固形組成物は、カンナビジオールと特定成分を配合することによる効果を得ることを目的とした種々の形態で利用され得る。
【0025】
本発明の固形組成物は、経口的な使用に適した形態であれば特に限定されないが、摂取のしやすさの観点から、チュアブル錠が好ましい。
【0026】
本発明において、チュアブル錠とは、水なしで摂取可能な錠剤のことを言い、例えば、噛み砕いて服用するもの、口腔内で溶解させてから服用するもの、が挙げられる。
【0027】
本発明の固形組成物がチュアブル錠である場合、摂取時にカンナビジオールの効果を享受できる観点から崩壊剤を含まないものであることが好ましい。
【0028】
本発明の固形組成物がチュアブル錠である場合、カンナビジオールの含有量は１粒あたり０．１ｍｇ以上が好ましく、０．５ｍｇ以上が好ましく、１ｍｇ以上が特に好ましい。
【0029】
本発明の固形組成物がチュアブル錠である場合、組成物の含有量はチュアブル錠１粒あたり、５０ｍｇ以上が好ましく、７０ｍｇ以上が好ましく、１００ｍｇ以上が特に好ましい。また、５０００ｍｇ以下が好ましく、４０００ｍｇ以下がより好ましく、３０００ｍｇ以下が特に好ましい。
【0030】
本発明の固形組成物の１日の使用量は特に限定されず、使用態様や使用者の使用内容などに応じて適宜設定できる。例えば、本発明の固形組成物の１日の使用量は、使用者の体重を基準として、固形分換算で、好ましくは０．１～１０００ｍｇ／ｋｇであり、より好ましくは１～５００ｍｇ／ｋｇであり、本願発明の固形組成物の効果を発揮する観点から、さらに好ましくは２～１００ｍｇ／ｋｇ である。
【0031】
本発明の固形組成物の１回の使用量についても同様に特に限定されない。例えば、本発明の固形組成物の１回の使用量は、使用者の体重を基準として、固形分換算で、好ましくは０．０１～２０００ｍｇ／ｋｇであり、より好ましくは０．１～１０００ｍｇ／ｋｇであり、本願発明の固形組成物の効果を発揮する観点から、さらに好ましくは０．２～１００ｍｇ／ｋｇ である。
【0032】
また、本発明の固形組成物の１日の使用量は特に限定されず、例えば、固形分換算で、好ましくは０．００１～２０ｇ、より好ましくは０．０１～１０ｇ、本願発明の固形組成物の効果を発揮する観点から、特に好ましくは０．１～５ｇ とすることができる。
【0033】
本発明の固形組成物の１回の使用量は特に限定されず、例えば、固形分換算で、好ましくは０．０００１～２０ｇ、より好ましくは０．００１～１０ｇ、本願発明の固形組成物の効果を発揮する観点から、特に好ましくは０．０１～５ｇ とすることができる。
【0034】
本発明の固形組成物の包装形態は特に限定されず、剤形などに応じて適宜選択できるが、例えば、ＰＴＰなどのブリスターパック；ストリップ包装；ヒートシール；アルミパウチ；プラスチックや合成樹脂などを用いるフィルム包装；バイアルなどのガラス容器；アンプルなどのプラスチック容器などが挙げられる。
【0035】
また、本発明の固形組成物１日の使用量におけるカンナビジオールの含有量は特に限定されず、例えば、好ましくは０．００００１～１ｇ、より好ましくは０．００００５～０．５ｇ、本願発明の固形組成物の効果を発揮する観点から、特に好ましくは０．０００１～０．１ｇ とすることができる。
【0036】
本発明の本発明の固形組成物１日の使用量におけるカンナビジオールの含有量は特に限定されず、例えば、固形分換算で、０．０００００１～１ｇ、より好ましくは０．０００００５～０．５ｇ、本願発明の固形組成物の効果を発揮する観点から、特に好ましくは０．００００１～０．１ｇ とすることができる。
【実施例0037】
以下、本発明を実施例に基づき説明する。
【0038】
＜比較例１＞
カンナビジオール（合成品）５質量％、レモン香料０．５質量％、マルチトール８９．５質量％、ショ糖脂肪酸エステル５質量％を混合し、得られた混合粉末を、ロータリー打錠機を用いて打錠し、１粒あたり１５０ｍｇ（７ｍｍφ）の錠剤を得た。
カンナビジオール（合成品）５質量％、レモン香料０．５質量％、マルチトール８９．５質量％、ショ糖脂肪酸エステル５質量％を混合し、得られた混合粉末を、ロータリー打錠機を用いて打錠し、１粒あたり１５０ｍｇ（７ｍｍφ）の錠剤を得た。
【0039】
＜実施例１＞
カンナビジオール（合成品）５質量％、スクラロース０．５質量％、レモン香料０．５質量％、マルチトール８９質量％、ショ糖脂肪酸エステル５質量％を混合し、得られた混合粉末を、ロータリー打錠機を用いて打錠し、１粒あたり１５０ｍｇ（７ｍｍφ）の錠剤を得た。
カンナビジオール（合成品）５質量％、スクラロース０．５質量％、レモン香料０．５質量％、マルチトール８９質量％、ショ糖脂肪酸エステル５質量％を混合し、得られた混合粉末を、ロータリー打錠機を用いて打錠し、１粒あたり１５０ｍｇ（７ｍｍφ）の錠剤を得た。
【0040】
＜試験１．熱安定性評価＞
比較例１及び実施例１で得られた錠剤を、８０℃の恒温槽で４８時間加熱した。４８時間後、錠剤を取り出し、室温まで冷却した。冷却後、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）を用いて、カンナビジオールの含有量を測定した。加熱前の錠剤におけるカンナビジオールの含有量に対する加熱後の錠剤におけるカンナビジオール含有量により、カンナビジオールの残存率を算出した。ＨＰＬＣの条件は下記のとおりである。
（ＨＰＬＣ条件）
カラム：インタクト株式会社製Ｕｎｉｓｏｎ ＵＫ－Ｃ１８ＨＴ（粒径３μｍ）φ４．６×１５０ ｍｍ
移動相：水／アセトニトリル混合液
グラジエント条件：表２
カラム温度：５５℃
流量：１．０ｍｌ／分
注入量：５μＬ
測定波長：２２０ｎｍ
（カンナビジオール残存率）
残存率（％）＝（加熱後の錠剤中のカンナビジオール含有量／加熱前の錠剤中のカンナビジオール含有量）×１００
比較例１及び実施例１で得られた錠剤を、８０℃の恒温槽で４８時間加熱した。４８時間後、錠剤を取り出し、室温まで冷却した。冷却後、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）を用いて、カンナビジオールの含有量を測定した。加熱前の錠剤におけるカンナビジオールの含有量に対する加熱後の錠剤におけるカンナビジオール含有量により、カンナビジオールの残存率を算出した。ＨＰＬＣの条件は下記のとおりである。
（ＨＰＬＣ条件）
カラム：インタクト株式会社製Ｕｎｉｓｏｎ ＵＫ－Ｃ１８ＨＴ（粒径３μｍ）φ４．６×１５０ ｍｍ
移動相：水／アセトニトリル混合液
グラジエント条件：表２
カラム温度：５５℃
流量：１．０ｍｌ／分
注入量：５μＬ
測定波長：２２０ｎｍ
（カンナビジオール残存率）
残存率（％）＝（加熱後の錠剤中のカンナビジオール含有量／加熱前の錠剤中のカンナビジオール含有量）×１００
【0041】
【表2】
【0042】
比較例１の錠剤における加熱後のカンナビジオール残存率は７７％であった。一方、実施例１の錠剤における加熱後のカンナビジオール残存率は９６％であった。
【0043】
＜試験２．光安定性評価＞
実施例１で得られた錠剤の光安定性を評価した。具体的には、ＵＶテスターを用い、光量５００Ｗ／ｍ２の条件下で４８間静置した。光曝露後、高速液体クロマトグラフィーを用いて、試験１と同様の方法でカンナビジオールの含有量を測定し、試験１と同様に、光曝露前の錠剤におけるカンナビジオールの含有量に対する光曝露後の錠剤におけるカンナビジオール含有量により、カンナビジオールの残存率を算出したところ、カンナビジオールの残存率は１００％であった。
（カンナビジオール残存率）
残存率（％）＝（光曝露後の錠剤中のカンナビジオール含有量／光曝露前の錠剤中のカンナビジオール含有量）×１００
実施例１で得られた錠剤の光安定性を評価した。具体的には、ＵＶテスターを用い、光量５００Ｗ／ｍ２の条件下で４８間静置した。光曝露後、高速液体クロマトグラフィーを用いて、試験１と同様の方法でカンナビジオールの含有量を測定し、試験１と同様に、光曝露前の錠剤におけるカンナビジオールの含有量に対する光曝露後の錠剤におけるカンナビジオール含有量により、カンナビジオールの残存率を算出したところ、カンナビジオールの残存率は１００％であった。
（カンナビジオール残存率）
残存率（％）＝（光曝露後の錠剤中のカンナビジオール含有量／光曝露前の錠剤中のカンナビジオール含有量）×１００
【0044】
以上より、本発明の固形組成物は、カンナビジオールと共に、高甘味度甘味料及び香料を配合することにより、熱安定評価、光安定性評価においてカンナビジオールの残存率が高いことから、耐熱性、耐光性に優れた組成物であることがわかる。
【0045】
＜実施例２＞
カンナビジオール（合成品）５質量％、スクラロース０．２質量％、アスパルテーム０．３質量％、レモン香料０．５質量％、レモン果汁０．２質量％、クエン酸０．１質量％、マルチトール８８．７質量％、ショ糖脂肪酸エステル５質量％を混合し、得られた混合粉末を、ロータリー打錠機を用いて打錠し、１粒あたり１５０ｍｇ（７ｍｍφ）の錠剤を得た。得られた錠剤について、実施例１と同様に、熱安定性評価、光安定性評価を実施した。熱安定性評価におけるカンナビジオールの残存率は９１％であり、光安定性評価におけるカンナビジオールの残存率は１００％であった。
カンナビジオール（合成品）５質量％、スクラロース０．２質量％、アスパルテーム０．３質量％、レモン香料０．５質量％、レモン果汁０．２質量％、クエン酸０．１質量％、マルチトール８８．７質量％、ショ糖脂肪酸エステル５質量％を混合し、得られた混合粉末を、ロータリー打錠機を用いて打錠し、１粒あたり１５０ｍｇ（７ｍｍφ）の錠剤を得た。得られた錠剤について、実施例１と同様に、熱安定性評価、光安定性評価を実施した。熱安定性評価におけるカンナビジオールの残存率は９１％であり、光安定性評価におけるカンナビジオールの残存率は１００％であった。
【0046】
＜実施例３～６＞
下記表３に記載された各成分を混合し、得られた混合粉末を、ロータリー打錠機を用いて打錠し、１粒あたり１５０ｍｇ（７ｍｍφ）の錠剤を得た。カンナビジオールは合成品を用いた。得られた錠剤について、実施例１と同様に熱安定性評価、光安定性評価を実施した。なお、熱安定性評価における加熱時間は２４時間、光安定性評価における光曝露時間は４８時間とした。熱安定性評価におけるカンナビジオールの残存率は９５％以上、光安定性評価におけるカンナビジオールの残存率は９９％以上であった。
下記表３に記載された各成分を混合し、得られた混合粉末を、ロータリー打錠機を用いて打錠し、１粒あたり１５０ｍｇ（７ｍｍφ）の錠剤を得た。カンナビジオールは合成品を用いた。得られた錠剤について、実施例１と同様に熱安定性評価、光安定性評価を実施した。なお、熱安定性評価における加熱時間は２４時間、光安定性評価における光曝露時間は４８時間とした。熱安定性評価におけるカンナビジオールの残存率は９５％以上、光安定性評価におけるカンナビジオールの残存率は９９％以上であった。
【0047】
【表3】
【0048】
以上より、本発明の固形組成物は、カンナビジオールと共に、高甘味度甘味料、香料、果汁及び酸味料を配合することにより、熱安定評価、光安定性評価においてカンナビジオールの残存率が高いことから、耐熱性、耐光性に優れた組成物であることがわかる。
【0049】
以下に、本発明の固形用組成物であるチュアブル錠の製造例を示す。表４に記載の数値は質量％である。下記製造例のいずれも実施例１と同様の製法にて錠剤を製造することができる。得られる固形組成物は、耐熱性、耐光性といった安定性に優れ、長期的に経口摂取可能なものである。
【0050】
【表4】
【産業上の利用可能性】
【0051】
本発明の固形組成物は、カンナビジオール、高甘味度甘味料並びに香料を含有することにより、安定性に優れ、容易に、かつ、長期的に経口摂取が可能な固形組成物を提供することができることから、産業上の利用の可能性が高いものである。