特開2023-11735IP Force 特許公報全文掲載

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技術分野

医薬、ヘルスケア、生物学及びバイオテクノロジー等の分野に関する。とりわけ、Ｖｉ／Ｖｃ領域阻害剤の応用および／またはドライアイの症状の改善

要約特許出願時に添付された[要約書]

【課題】ドライアイの治療手段を提供する。
【解決手段】本開示において、ドライアイを治療するための、（Ｅ）－２－（７－トリフルオロメチルクロマン－４－イリデン）－Ｎ－（７－ヒドロキシ－５，６，７，８－テトラヒドロナフタレン－１－イル）アセトアミド、又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物を含む、組成物又はその使用が提供され得る。本開示において、ドライアイを治療するための、Ｖｉ／Ｖｃ領域阻害剤を含む組成物又はその使用が提供され得る。
【選択図】なし

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

ヘテロシクリデンアセトアミド誘導体の一つである、（Ｅ）－２－（７－トリフルオロメチルクロマン－４－イリデン）－Ｎ－（７－ヒドロキシ－５，６，７，８－テトラヒドロナフタレン－１－イル）アセトアミドを用いた新規ドライアイ治療剤、その使用、治療又は予防のための方法等に関する。また、当該化合物を用いたＶｉ／Ｖｃ領域阻害剤、その使用、治療又は予防のための方法等

発明の効果[発明の詳細な説明]から抜粋

本開示により、ドライアイの新規な予防及び／又は治療の手段が提供され、好ましくは、自覚症状の改善、より好ましくは、自覚症状及び他覚症状の両方の改善が実現され得る。また、本開示の組成物又は方法は、ドライアイに対する即効性のある治療を提供し得る。

この発明についての権利主張の範囲[特許請求の範囲]

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】 図１は、薬物投与後のラットにおける点状表層角膜症（ＳＰＫ）スコアの変化を示す図である。0.3% w/v化合物（１）懸濁点眼液は、基剤点眼液と比較して投与7日後（術後15日後）にＳＰＫスコアを有意に低減し、投与14日後（術後22日後）もその効果は持続していた。なお、スコポラミン誘発ラットドライアイモデルをＳＣＯＰ、スコポラミンの代わりに生理食塩水を充填したモデルをSalineと記載する。
【図2】 図２は、基剤点眼液又は0.1w/v%、0.3w/v%若しくは1.0w/v%化合物（１）懸濁点眼液の投与0.5時間後の５分間での瞬目回数を示す図である。化合物（１）は0.1w/v%から1.0w/v%の範囲で瞬目回数を減少させ、0.3w/v%及び1.0w/v%で有意な効果がみられた。
【図3】 図３は、基剤点眼液を単回点眼投与した0.5時間後又は1.0w/v%化合物（１）懸濁点眼液を単回点眼投与した0.5、4若しくは8時間後の5分間の瞬目回数を示す図である。1.0w/v%化合物（１）懸濁点眼液を点眼投与してから0.5、4及び8時間後の瞬目回数は基剤点眼液を投与してから0.5時間後の瞬目回数よりも減少させることができ、特に、0.5及び4時間後において瞬目回数を有意に減少させた。
【図4】 図４は、基剤点眼液又は1.0w/v%化合物（１）懸濁点眼液を8日間反復点眼投与した後のラットにおけるＳＰＫスコアの変化を示す図である。1.0w/v%化合物（１）懸濁点眼液は、基剤点眼液と比較して投与7日後（術後15日後）にＳＰＫスコアを低減した。
【図5】 図５は、基剤点眼液又は1.0w/v%化合物（１）懸濁点眼液を8日間反復点眼投与した後のラットにおける５分間の瞬目回数を示す図である。1.0w/v%化合物（１）懸濁点眼液は、基剤点眼液と比較して瞬目回数を減少させた。

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