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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公開特許公報(A)
(11)【公開番号】P2023170283
(43)【公開日】2023-12-01
(54)【発明の名称】内服用組成物
(51)【国際特許分類】
   A23L 33/105 20160101AFI20231124BHJP
   A61K 31/7048 20060101ALI20231124BHJP
   A61K 31/047 20060101ALI20231124BHJP
   A61K 47/08 20060101ALI20231124BHJP
   A61K 31/122 20060101ALI20231124BHJP
   A61K 47/22 20060101ALI20231124BHJP
   A61K 31/385 20060101ALI20231124BHJP
   A61P 9/00 20060101ALI20231124BHJP
   A61P 3/06 20060101ALI20231124BHJP
   A61P 19/00 20060101ALI20231124BHJP
   C07H 17/07 20060101ALN20231124BHJP
【FI】
A23L33/105
A61K31/7048
A61K31/047
A61K47/08
A61K31/122
A61K47/22
A61K31/385
A61P9/00
A61P3/06
A61P19/00
C07H17/07
【審査請求】未請求
【請求項の数】7
【出願形態】OL
(21)【出願番号】P 2022081918
(22)【出願日】2022-05-18
(71)【出願人】
【識別番号】397077760
【氏名又は名称】株式会社林原
(71)【出願人】
【識別番号】513077162
【氏名又は名称】株式会社坪田ラボ
(74)【代理人】
【識別番号】110000729
【氏名又は名称】弁理士法人ユニアス国際特許事務所
(72)【発明者】
【氏名】中澤 洋介
(72)【発明者】
【氏名】森下 尚紀
(72)【発明者】
【氏名】遠藤 伸
(72)【発明者】
【氏名】三宅 正樹
(72)【発明者】
【氏名】三皷 仁志
(72)【発明者】
【氏名】早野 元詞
(72)【発明者】
【氏名】坪田 一男
(72)【発明者】
【氏名】飯阪 亮太
(72)【発明者】
【氏名】小倉 千晶
(72)【発明者】
【氏名】松本 夏子
【テーマコード(参考)】
4B018
4C057
4C076
4C086
4C206
【Fターム(参考)】
4B018MA01
4B018MA02
4B018MC04
4B018MD08
4B018MD09
4B018MD42
4B018ME14
4C057BB03
4C057DD01
4C057KK08
4C076BB01
4C076CC09
4C076CC11
4C076CC21
4C076DD37Q
4C076DD40Q
4C076DD59Q
4C076DD61Q
4C076EE38
4C076FF46
4C076FF63
4C086AA01
4C086AA02
4C086BB04
4C086EA11
4C086MA02
4C086MA03
4C086MA05
4C086MA52
4C086NA03
4C086ZA36
4C086ZA96
4C086ZC33
4C206AA01
4C206AA02
4C206CA13
4C206CB25
4C206MA02
4C206MA03
4C206MA05
4C206MA28
4C206MA72
4C206NA03
4C206ZA36
4C206ZA96
4C206ZC33
(57)【要約】
【課題】ヘスペリジン及びその誘導体を含有し、その製剤の変色が抑制された内服用組成物を提供する。
【解決手段】(A)ヘスペリジン及び/又はその誘導体、並びに、
(B)ルテイン、アスタキサンチン、アントシアニン、αリポ酸並びに、それらの誘導体からなる群より選択される少なくとも1種を含有する、内服用組成物を調製する。
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
(A)ヘスペリジン及び/又はその誘導体、並びに、
(B)ルテイン、アスタキサンチン、アントシアニン、αリポ酸及び、それらの誘導体からなる群より選択される少なくとも1種
を含有する、内服用組成物。
【請求項2】
(A)ヘスペリジン及び/又はその誘導体、並びに、(B1)ルテイン及び/又はその誘導体を含有する内服用組成物であって、(A)成分1質量部に対して、(B1)成分を0.001~4質量部含有する該組成物。
【請求項3】
(A)ヘスペリジン及び/又はその誘導体、並びに、(B2)アスタキサンチン及び/又はその誘導体を含有する内服用組成物であって、(A)成分1質量部に対して、(B2)成分を0.001~1質量部含有する該組成物。
【請求項4】
(A)ヘスペリジン及び/又はその誘導体、並びに、(B3)アントシアニン及び/又はその誘導体を含有する内服用組成物であって、(A)成分1質量部に対して、(B3)成分を0.001~2質量部含有する該組成物。
【請求項5】
(A)ヘスペリジン及び/又はその誘導体、並びに、(B)αリポ酸及び/又はその誘導体を含有する内服用組成物であって、(A)成分1質量部に対して、(B)成分を0.001~0.4質量部含有する該組成物。
【請求項6】
(A)ヘスペリジン及び/又はその誘導体、並びに、(B)成分として、(B1)ルテインを含有する内服用組成物であって、さらに(B2)アスタキサンチン、(B3)アントシアニン、(B4)αリポ酸及び、それらの誘導体からなる群より選択される少なくとも1種を含有する、内服用組成物であって、(A)成分1質量部に対して、(B)成分を0.001~4質量部含有する該組成物。
【請求項7】
(A)成分が、糖転移ヘスペリジンである、請求項1~5のいずれか1項に記載の内服用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、内服用組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
人々の健康志向のさらなる高まりにより、機能性成分を含有する食品組成物が多種上市されている。そのような機能性成分の1つに、ヘスペリジンが挙げられる。ヘスペリジンは、温州みかん等の柑橘類に多く含まれるフラボノイドの一種であり、血行促進作用、血中中性脂肪低減、骨形成促進作用等の有益な生理作用を有することが知られている。
【0003】
ヘスペリジンには、ブドウ糖を結合させることにより水溶性を高めたヘスペリジン配糖体や、ヘスペリジンの水溶性を糖転移によりに高めることができた糖転移ヘスペリジン等がある。
【0004】
ところで、例えば特許文献1には、ヘスペリジンの沈殿が抑制された飲料について開示されている。しかし、いずれにも、ヘスペリジンの安定性を向上させることについては記載も示唆もない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0005】
【特許文献1】WO17/171023号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0006】
本発明の目的は新規の内服用組成物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【0007】
本発明者らが鋭意検討を行った結果、(A)成分として、ヘスペリジン及びその類縁体を含有させ、更に、(B)成分として、ルテイン、アスタキサンチン、アントシアニン、αリポ酸並びに、それらの類縁体からなる群より選択される少なくとも1種を含有させることにより、安定性や味覚、におい、吸収性の改善ができることを見出した。一つとして、(A)成分の変色を抑制できる内服用組成物を調製でき、本発明を完成するに至った。さらに、(A)成分が(B)成分の変色を抑制することも分かった。
【0008】
すなわち、本発明は、下記に掲げる内服用組成物を提供する。
[1]
(A)ヘスペリジン及び/又はその誘導体、並びに、
(B)ルテイン、アスタキサンチン、アントシアニン、αリポ酸及び、それらの誘導体からなる群より選択される少なくとも1種
を含有する、内服用組成物。
【0009】
[2]
(A)ヘスペリジン及び/又はその誘導体、並びに、(B1)ルテイン及び/又はその誘導体を含有する内服用組成物であって、(A)成分1質量部に対して、(B1)成分を0.001~4質量部含有する該組成物。
【0010】
[3]
(A)ヘスペリジン及び/又はその誘導体、並びに、(B2)アスタキサンチン及び/又はその誘導体を含有する内服用組成物であって、(A)成分1質量部に対して、(B2)成分を0.001~1質量部含有する該組成物。
【0011】
[4]
(A)ヘスペリジン及び/又はその誘導体、並びに、(B3)アントシアニン及び/又はその誘導体を含有する内服用組成物であって、(A)成分1質量部に対して、(B3)成分を0.001~2質量部含有する該組成物。
【0012】
[5]
(A)ヘスペリジン及び/又はその誘導体、並びに、(B)αリポ酸及び/又はその誘導体を含有する内服用組成物であって、(A)成分1質量部に対して、(B)成分を0.001~0.4質量部含有する該組成物。
【0013】
[6]
(A)ヘスペリジン及び/又はその誘導体、並びに、(B)成分として、(B1)ルテインを含有する内服用組成物であって、さらに(B2)アスタキサンチン、(B3)アントシアニン、(B4)αリポ酸及び、それらの誘導体からなる群より選択される少なくとも1種を含有する、内服用組成物であって、(A)成分1質量部に対して、(B)成分を0.001~4質量部含有する該組成物。
【0014】
[7]
(A)成分が、糖転移ヘスペリジンである、[1]~[5]のいずれかに記載の内服用組成物。
【発明の効果】
【0015】
本発明によれば、ヘスペリジンを含有した、変色が抑制され、安定化された内服用組成物を提供することが可能である。
【発明を実施するための形態】
【0016】
[内服用組成物]
本発明の内服用組成物は、(A)ヘスペリジン及び/又はその類縁体、及び、
(B)ルテイン、アスタキサンチン、アントシアニン、αリポ酸並びに、それらの類縁体からなる群より選択される少なくとも1種を含有するものである。
【0017】
ヘスペリジンは、柑橘類の皮に多く含まれているポリフェノールの一種である。ヘスペリジンはヘスペレチン配糖体であり、ヘスペレチンはヘスペリジンのアグリコンである。ヘスペリジン誘導体は、ヘスペリジンにメチル基、エチル基、糖類などを付加したものが挙げられる。糖類を付加したヘスペリジン誘導体としては、例えば、ヘスペリジンにグルコース、フラクトース、ガラクトース、キシロースなどの糖類の1以上をヘスペリジンに対して付加した糖転移ヘスペリジンが挙げられる。糖転移ヘスペリジンは、食品等への加工、生体への吸収性等が優れている点で、本発明の組成物に好適に用いることができる。糖転移ヘスペリジンのなかでも、ヘスペリジンにD-グルコース残基が等モル以上α結合しているα-グリコシルヘスペリジンが好適である。
【0018】
(A)成分の含有量は、本発明の効果を顕著に奏する観点から、例えば、内服用組成物の総量を基準として、(A)成分の総含有量が、3~90質量%であることが好ましく、5~80質量%であることがより好ましく、10~70質量%であることがさらに好ましい。
【0019】
(A)成分の一日あたりの摂取量は摂取する個体の状態(体重、年齢、性別等)、内服用組成物の製剤形態等に応じて異なりうるが、本発明の効果を顕著に奏する観点から、例えば、50~1000mgであることが好ましく、100~750mgであることがより好ましく、150~550mgであることがさらに好ましい。
【0020】
[(B)成分]
(B)成分のうち、(B1)成分としてルテイン及び/又はその誘導体があげられる。ルテインは、マリーゴールド抽出エキス等を用いることができる。
【0021】
(B1)成分の含有量は、本発明の効果を顕著に奏する観点から、例えば、内服用組成物の総量を基準として、(B1)成分の総含有量が、0.1~90質量%であることが好ましく、1~75質量%であることがより好ましく、5~50質量%であることが特に好ましい。
【0022】
さらに、(B1)成分の一日あたりの摂取量は、例えば、1~200mgであることが好ましく、5~100mgであることがより好ましく、更に好ましくは10~50mgである。
【0023】
本発明において、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、(A)成分に対する(B1)成分の比率は、例えば、(A)成分の総含有量1質量部に対する(B1)成分の総含有量が、0.001~4質量部が好ましく、0.006~1質量部がより好ましく、0.01~0.4質量部がさらに好ましい。
また、0.02~0.5質量部、0.03~0.5質量部、0.05~0.5質量部などであってもよい。
【0024】
(B)成分のうち、(B2)成分としてアスタキサンチン及び/又はその誘導体をあげられる。アスタキサンチンは、アスタキサンチンの遊離体、アスタキサンチン脂肪酸モノエステル、アスタキサンチン脂肪酸ジエステルの群から選ばれる少なくとも1種からなるものである。
【0025】
アスタキサンチンは、合成品及び/又は天然品のいずれであっても良いが、生体の安全性を考慮すると天然由来品、例えばヘマトコッカス藻体、ファフィア酵母又はオキアミ等から抽出されるアスタキサンチンが好ましく、工業的に大量且つ安定に入手できるヘマトコッカス藻体からの抽出アスタキサンチンが特に好適である。このようなアスタキサンチンとしてはアスタリールオイル50F(アスタキサンチン5質量%含有:富士化学工業株式会社製)、アスタキサンチン20(アスタキサンチン20質量%含有:オリザ油化株式会社製)などが例示できる。
【0026】
(B2)成分の含有量は、本発明の効果を顕著に奏する観点から、例えば、内服用組成物の総量を基準として、(B2)成分の総含有量が、0.1~50質量%であることが好ましく、1~25質量%であることがより好ましく、3~10質量%であることが特に好ましい。
【0027】
さらに、(B2)成分の一日あたりの摂取量は、例えば、1~50mgであることが好ましく、2~25mgであることがより好ましく、更に好ましくは3~15mgである。
【0028】
本発明において、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、(A)成分に対する(B2)成分の比率は、例えば、(A)成分の総含有量1質量部に対する(B1)成分の総含有量が、0.001~1質量部が好ましく、0.002~0.3質量部がより好ましく、0.005~0.1質量部がさらに好ましい。
【0029】
[(B)成分]
(B)成分のうち、(B3)成分としてアントシアニン及び/又はその誘導体があげられる。アントシアニンは、植物体内に存在する色素成分であり、特に抗酸化作用を発揮する。アントシアニンは、ポリフェノールの一種であり、アントシアニジンをアグリコンとする配糖体として構成されている。アントシアニジンは、植物体内においてチロシン及びフェニルアラニンから、4-クマロイルCoA、テトラヒドロキシカルコン、ナリンゲニンをそれぞれ経由して再合成される。アントシアニンは、アグリコンであるアントシアニジン部位のB環のヒドロキシ基の数によりペラルゴジニン、シアニジン、及びデルフィニジンの3系統に分類されるが、本実施形態においては、いずれを適用してもよい。
【0030】
アントシアニン含有素材としては、特に限定されないが、アントシアニンの生合成品、化学合成品、又は天然素材から溶媒を用いて抽出された粗抽出品若しくは精製品を使用してもよい。溶媒としては、水、有機溶媒、水/有機溶媒混合物、又は酸溶媒を適用することができる。これらのうち、夾雑物の多くが分離され、後述するホモジェナイザーを用いた均質化処理が容易な天然物からの粗抽出物が好ましく適用される。
【0031】
アントシアニン含有素材としては、好ましくはアントシアニンを含有する植物体が好ましく適用される。アントシアニンを含有する植物体としては、例えばビルベリー、ブルーベリー、クランベリー、ハックルベリー、ラズベリー、ブラックベリー、等が挙げられる。これらは単独で用いられてもよいし、二種以上が組み合わされて用いられてもよい。これらの中で、アントシアニンを多く含有するビルベリー及びブルーベリーがより好ましく選択される。アントシアニンを含有する上記植物体における適用部位としては特に限定されない。アントシアニンは色素成分であるため、好ましくは、果実、種、葉、花又はそれらの構成成分の一部を含有するものが用いられる。
【0032】
(B3)成分の含有量は、本発明の効果を顕著に奏する観点から、例えば、内服用組成物の総量を基準として、(B2)成分の総含有量が、0.05~95質量%であることが好ましく、1~50質量%であることがより好ましく、5~25質量%であることが特に好ましい。
【0033】
さらに、(B3)成分の一日あたりの摂取量は、例えば、1~100mgであることが好ましく、10~80mgであることがより好ましく、更に好ましくは20~60mgである。
【0034】
本発明において、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、(A)成分に対する(B3)成分の比率は、例えば、(A)成分の総含有量1質量部に対する(B3)成分の総含有量が、0.001~2質量部が好ましく、0.01~1質量部がより好ましく、0.03~0.4質量部がさらに好ましい。
【0035】
(B)成分のうち、(B4)成分としてα‐リポ酸及び/又はその誘導体があげられる。本発明におけるα‐リポ酸は、R,S-(+/-)-α‐リポ酸、R-(+)-α‐リポ酸、S-(-)-α‐リポ酸のいずれであってもよく、塩であってもよい。
【0036】
本発明におけるα‐リポ酸は、合成物及び天然物成分由来の抽出物であってもよく、市販品であってもよい。α‐リポ酸の形態は、粉体、乳化物、分散体のいずれであっても良い。本発明のα‐リポ酸はまた、本発明の効果を顕著に奏する観点からシクロデキストリンの包接体であってもよいがこれに限定されない。
【0037】
(B4)成分の含有量は、本発明の効果を顕著に奏する観点から、例えば、内服用組成物の総量を基準として、(B1)成分の総含有量が、0.01~95質量%であることが好ましく、0.1~50質量%であることがより好ましく、1~25質量%であることが特に好ましい。
【0038】
さらに、(B4)成分の一日あたりの摂取量は、例えば、0.1~200mgであることが好ましく、0.5~100mgであることがより好ましく、更に好ましくは1~50mgである。
【0039】
本発明において、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、(A)成分に対する(B1)成分の比率は、例えば、(A)成分の総含有量1質量部に対する(B1)成分の総含有量が、0.0001~4質量部が好ましく、0.0005~1質量部がより好ましく、0.001~0.4質量部がさらに好ましい。
【0040】
本実施形態に係る内服用組成物は、例えば、医薬品、医薬部外品、化粧品、飲食品(飲料、食品)の成分として使用することができる。また、本実施形態に係る内服用組成物は、例えば、医薬製剤、医薬部外品製剤、特定保健用食品、栄養機能食品、老人用食品、特別用途食品、機能性表示食品、健康補助食品(サプリメント)、食品用製剤(例、製菓錠剤)、明らか食品として使用することもできる。
【0041】
本実施形態に係る内服用組成物が食品として使用される場合、当該食品は一般食品に(A)成分、(B)成分、並びに必要に応じてその他の成分を含有するものであってもよい。このような食品としては、クッキー、ビスケット、スナック菓子、ゼリー、グミ、チョコレート、ガム、飴、チーズ等の固体食品;栄養ドリンク、ジュース、茶飲料、コーヒー飲料、乳飲料等の液体食品が挙げられる。
【0042】
[製剤形態]
本実施形態に係る内服用組成物は、飲食品、医薬品、又は医薬部外品に通常使用される基剤又は担体、及び必要に応じて添加剤と共に混合して内服用組成物とすることができる。
【0043】
本実施形態に係る内服用組成物は、限定はされないが、1週間分以上、10日分以上、14日分以上、20日分以上、又は30日分以上の投与分量で公知の容器にて保管及び/又は販売され得る。
【0044】
本実施形態に係る内服用組成物は、限定はされないが、投与期間は、例えば少なくとも3日以上とすることができ、5日以上、7日以上、10日以上、14日以上、20日以上、30日以上であってもよい。
【実施例0045】
次に、実施例や試験例により本発明を具体的に説明するが、本発明は以下の実施例や試験例に限定されるものではない。表における各成分量の単位は、特に記載がない限り、質量%である。
処方の原料としては下記のものを用いた。表中の処方はトータル800mgとなるようにし、表中の数値は、表中の成分の配合量を示す。
ヘスペリジン:αグルコシルヘスペリジン(東洋精糖株式会社)
ルテイン:FloraGLO ルテイン 10% SG-VG顆粒(ケミン・ジャパン株式会社)
アントシアニン:ビルベロン(株式会社常盤植物化学研究所)
アスタキサンチン:アスタリールパウダー20F
α-リポ酸:α-リポ酸-P80(オリザ油化株式会社)
【0046】
[試験例1.高温環境下保存による色差変化試験]
60℃恒温槽での保存による色差変化試験を実施した。
表1~4に記載の処方に従って各成分を秤量し、乳棒と乳鉢を用いて混合した後にガラス瓶に封入し、粉体の色差を、分光測色計(CM-5、コニカミノルタ株式会社製)を用いて測定した。60℃恒温槽にて1週間保存した後、粉体について、保存前と同様の方法で色差を測定し、高温環境下保存前後のΔEab*(D65)の値の差を算出し、変色変化を評価した。
【0047】
各組成における成分含量と、色差変化の抑制率を表1~4に示す。比較例を基準とした色差変化の抑制率を下記式により算出した。

(色差変化抑制率)=(比較例の色差変化-実施例の色差変化/比較例の色差変化)×100
【0048】
【表1】
【0049】
グルコシルヘスペリジンのみに対して、アントシアニン配合により色差変化が抑制され、更にルテインを配合することでより色差変化が抑制された。
【0050】
【表2】
【0051】
グルコシルヘスペリジンのみに対して、アントシアニン配合により色差変化が抑制され、更にルテインを配合することでより色差変化が抑制された。
【0052】
【表3】
【0053】
グルコシルヘスペリジンのみに対して、αリポ酸配合により色差変化が抑制され、更にルテインを配合することでより色差変化が抑制された。
【0054】
【表4】
【0055】
グルコシルヘスペリジンのみに対して、アスタキサンチン配合により色差変化が抑制され、更にルテインを配合することでより色差変化が抑制された。
【0056】
[試験例2.光刺激による色差変化試験]
光刺激による色差変化試験を実施した。
表5~8に記載の処方に従って各成分を秤量し、乳棒と乳鉢を用いて混合した後にガラス瓶に封入し、粉体の色差を、分光測色計(CM-5、コニカミノルタ株式会社製)を用いて測定した。サンテスターを用いて765W/mで24時間照射し、光刺激を与えた後、粉体について、光刺激前と同様の方法で色差を測定し、光刺激前後のΔE*(D65)の値の差を算出し、変色変化を評価した。
【0057】
各組成における成分含量と、色差変化の抑制率を表5~8に示す。比較例を基準とした色差変化の抑制率を下記式により算出した。

(色差変化抑制率)=(比較例の色差変化-実施例の色差変化/比較例の色差変化)×100
【0058】
【表5】
【0059】
グルコシルヘスペリジンのみに対して、アントシアニンやアスタキサンチンを配合することにより色差変化が抑制され、更にルテインを配合することでより色差変化が抑制された。
【0060】
また、表6~8に示す通り、ルテイン、アスタキサンチン、アントシアニンを含有する処方は光刺激前後で変色が進む結果であったが、ヘスペリジンやα-リポ酸を含有する処方では、光刺激前後での変色が抑制された。
【0061】
【表6】
【0062】
【表7】
【0063】
【表8】