特開2023-63281IP Force 特許公報全文掲載

技術分野

関連出願の相互参照 本出願は、2021年9月2日に出願された米国仮出願第63/239,979号を基礎とする優先権を主張するものであり、同出願の開示は、参照を介して本明細書に組み入れられる。

要約特許出願時に添付された[要約書]

【課題】T細胞媒介性の自己免疫疾患、障害、又は状態を処置又は予防するための、3-{[5-(アゼチジン-1-イルカルボニル)ピラジン-2-イル]オキシ}-5-{[(1S)-1-メチル-2-(メチルオキシ)エチル]オキシ}-N-(5-メチルピラジン-2-イル)ベンズアミド(以下、「ベンズアミド」)の共結晶を提供する。
【解決手段】1:1ベンズアミドフマル酸共結晶、1:1ベンズアミドマレイン酸共結晶、1:1ベンズアミドマロン酸共結晶、1:1ベンズアミドL-酒石酸水和物共結晶、及び1:1ベンズアミドゲンチジン酸共結晶、から選択される3-{[5-(アゼチジン-1-イルカルボニル)ピラジン-2-イル]オキシ}-5-{[(1S)-1-メチル-2-(メチルオキシ)エチル]オキシ}-N-(5-メチルピラジン-2-イル)ベンズアミドの共結晶、及び該共結晶を含む医薬組成物を提供する。
【選択図】なし

この発明についての権利主張の範囲[特許請求の範囲]

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】 1:1 ベンズアミドフマル酸共結晶(共結晶1)のXRPDダイアグラムを示す。
【図2】 292 Kでの1:1 ベンズアミドフマル酸共結晶(共結晶1)のORTEP図を示す。
【図3】 292 Kでの1:1 ベンズアミドフマル酸共結晶(共結晶1)の算出されたXRPDパターンを示す。
【図4】 1:1 ベンズアミドフマル酸共結晶(共結晶1)のDSCトレースを示す。
【図5】 1:1 ベンズアミドフマル酸共結晶(共結晶1)のTGAトレースを示す。
【図6】 1:1 ベンズアミドフマル酸共結晶(共結晶1)の1H NMRスペクトルを示す。
【図7】 1:1 ベンズアミドマレイン酸共結晶(共結晶2)のXRPDダイアグラムを示す。
【図8】 292 Kでの1:1 ベンズアミドマレイン酸共結晶(共結晶2)のORTEP図を示す。
【図9】 292 Kでの1:1 ベンズアミドマレイン酸共結晶(共結晶2)の算出されたXRPDパターンを示す。
【図10】 1:1 ベンズアミドマレイン酸共結晶(共結晶2)のDSCトレースを示す。
【図11】 1:1 ベンズアミドマレイン酸共結晶(共結晶2)のTGAトレースを示す。
【図12】 1:1 ベンズアミドマレイン酸共結晶(共結晶2)の1H NMRスペクトルを示す。
【図13】 1:1 ベンズアミドマロン酸共結晶(共結晶3)のXRPDダイアグラムを示す。
【図14】 1:1 ベンズアミドマロン酸共結晶(共結晶3)のDSCトレースを示す。
【図15】 1:1 ベンズアミドマロン酸共結晶(共結晶3)の1H NMRスペクトルを示す。
【図16】 1:1 ベンズアミドL-酒石酸水和物共結晶(共結晶4)のXRPDダイアグラムを示す。
【図17】 1:1 ベンズアミドL-酒石酸水和物共結晶(共結晶4)のDSCダイアグラムを示す。
【図18】 1:1 ベンズアミドL-酒石酸水和物共結晶(共結晶4)のTGAダイアグラムを示す。
【図19】 1:1 ベンズアミドL-酒石酸水和物共結晶(共結晶4)の1H NMRスペクトルを示す。
【図20】 1:1 ベンズアミドゲンチジン酸共結晶形態1(共結晶5A)のXRPDダイアグラムを示す。
【図21】 1:1 ベンズアミドゲンチジン酸共結晶形態1(共結晶5A)のDSCトレースを示す。
【図22】 1:1 ベンズアミドゲンチジン酸共結晶形態1(共結晶5A)のTGAトレースを示す。
【図23】 1:1 ベンズアミドゲンチジン酸共結晶形態1(共結晶5A)の1H NMRスペクトルを示す。
【図24】 1:1 ベンズアミドゲンチジン酸共結晶形態2(共結晶5B)のXRPDダイアグラムを示す。
【図25】 1:1 ベンズアミドゲンチジン酸共結晶形態2(共結晶5B)のDSCトレースを示す。
【図26】 1:1 ベンズアミドゲンチジン酸共結晶形態2(共結晶5B)の1H NMRスペクトルを示す。
【図27】 1:1 ベンズアミドゲンチジン酸共結晶形態3(共結晶5C)のXRPDダイアグラムを示す。
【図28】 1:1 ベンズアミドゲンチジン酸共結晶形態3(共結晶5C)のDSCトレースを示す。
【図29】 1:1 ベンズアミドゲンチジン酸共結晶形態3(共結晶5C)の1H NMRスペクトルを示す。
【図30】 1:1 ベンズアミドゲンチジン酸共結晶形態4(共結晶5D)のXRPDダイアグラムを示す。
【図31】 1:1 ベンズアミドゲンチジン酸共結晶形態4(共結晶5D)のDSCトレースを示す。
【図32】 1:1 ベンズアミドゲンチジン酸共結晶形態4(共結晶5D)の1H NMRスペクトルを示す。

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