特開2023-90512IP Force 特許公報全文掲載

技術分野

オリゴヌクレオチド(核酸)の固相合成におけるヌクレオチド伸長のための核酸モノマーとしての機能を有し、かつ当該核酸モノマーの部位においてヌクレオチド鎖を切断する機能をも併せ持つヌクレオチド誘導体と、それを用いたオリゴヌクレオチド(核酸)の固相合成方法

要約特許出願時に添付された[要約書]

【課題】1サイクルのオリゴヌクレオチドの固相合成から、2本以上のオリゴヌクレオチドを得ることができるオリゴヌクレオチドの固相合成方法の提供。
【解決手段】式(I):


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)
で表されるヌクレオチド誘導体、およびこれを用いるオリゴヌクレオチドの固相合成方法を提供する。
【選択図】なし

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

以上の通り、ユニバーサルリンカーを用いて、ホスホロアミダイトを順次カップリングさせてヌクレオチド鎖を伸長させる方法は、多様なオリゴヌクレオチドの固相合成に広く用いられているが、その合成スキームから、1サイクルの固相合成プロセスからは、1本のオリゴヌクレオチドしか合成することはできないという課題があった。 従って、1サイクルの固相合成プロセスから、2本以上のオリゴヌクレオチドが効率良く得られる固相合成方法の開発が待たれていた。

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

現在、固相ホスホロアミダイト法でオリゴヌクレオチド配列の伸長のために汎用されているヌクレオシドホスホロアミダイト(以下、「核酸モノマー」とも表記する)は、以下の式(M):

発明の効果[発明の詳細な説明]から抜粋

ヌクレオチド誘導体(I)を、オリゴヌクレオチドの固相合成において、オリゴヌクレオチド配列の3’末端以外の核酸残基として導入することにより、3’末端に加えて当該核酸残基の部位においてもオリゴヌクレオチド鎖を切断することができるため、1サイクルのオリゴヌクレオチドの固相合成から、2本以上のオリゴヌクレオチドを得ることができる。本発明により、かかる優れた機能を有するヌクレオチド誘導体(I)、および当該ヌクレオチド誘導体(I)を用いる効率的なオリゴヌクレオチドの合成方法が提供される。

この発明についての権利主張の範囲[特許請求の範囲]

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1-1】 図1は、後記の実施例C1におけるオリゴヌクレオチドの切り出しの結果を示すHPLCチャートである。
【図1-2】 図1は、後記の実施例C1におけるオリゴヌクレオチドの切り出しの結果を示すHPLCチャートである。
【図2】 図2は、後記の実施例C2におけるオリゴヌクレオチドの切り出しの結果を示すHPLCチャートである。
【図3】 図3は、後記の実施例C3におけるオリゴヌクレオチドの切り出しの結果を示すHPLCチャートである。
【図4】 図4は、後記の実施例C4におけるオリゴヌクレオチドの切り出しの結果を示すHPLCチャートである。
【図5】 図5は、後記の実施例C5におけるオリゴヌクレオチドの切り出しの結果を示すHPLCチャートである。

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