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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公開特許公報(A)
(11)【公開番号】P2023095828
(43)【公開日】2023-07-06
(54)【発明の名称】錠剤、その製造方法、および医薬品
(51)【国際特許分類】
A61K 31/192 20060101AFI20230629BHJP
A61K 36/17 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/69 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/346 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/68 20060101ALI20230629BHJP
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A61K 36/258 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/23 20060101ALI20230629BHJP
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A61K 36/74 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/296 20060101ALI20230629BHJP
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A61K 36/539 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/8969 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/84 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/736 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/815 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/53 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/482 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/185 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/8905 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/79 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/26 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/758 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/65 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/575 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/234 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/51 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/605 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/8962 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/232 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/8968 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/8888 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/14 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/076 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/8998 20060101ALI20230629BHJP
A61K 36/59 20060101ALI20230629BHJP
A61K 9/20 20060101ALI20230629BHJP
A61K 47/36 20060101ALI20230629BHJP
A61K 47/04 20060101ALI20230629BHJP
A61P 29/00 20060101ALI20230629BHJP
A61K 47/02 20060101ALI20230629BHJP
A61K 47/26 20060101ALI20230629BHJP
【ＦＩ】
A61K31/192
A61K36/17
A61K36/69
A61K36/346
A61K36/68
A61K36/484
A61K36/8966
A61K36/235
A61K36/756
A61K36/718
A61K36/9066
A61K36/28
A61K36/54
A61K36/515
A61K36/342
A61K36/9068
A61K36/61
A61K36/752
A61K36/284
A61K36/258
A61K36/23
A61K36/47
A61K36/74
A61K36/296
A61K36/66
A61K36/539
A61K36/8969
A61K36/84
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A61K36/53
A61K36/482
A61K36/185
A61K36/8905
A61K36/79
A61K36/26
A61K36/758
A61K36/65
A61K36/575
A61K36/234
A61K36/51
A61K36/605
A61K36/8962
A61K36/232
A61K36/8968
A61K36/8888
A61K36/14
A61K36/076
A61K36/8998
A61K36/59
A61K9/20
A61K47/36
A61K47/04
A61P29/00
A61K47/02
A61K47/26
【審査請求】未請求
【請求項の数】15
【出願形態】ＯＬ
(21)【出願番号】P 2022206144
(22)【出願日】2022-12-23
(31)【優先権主張番号】P 2021210124
(32)【優先日】2021-12-24
(33)【優先権主張国・地域又は機関】JP
(71)【出願人】
【識別番号】306014736
【氏名又は名称】第一三共ヘルスケア株式会社
(74)【代理人】
【識別番号】110000109
【氏名又は名称】弁理士法人特許事務所サイクス
(72)【発明者】
【氏名】吉田 寛恵
(72)【発明者】
【氏名】関 夏未
(72)【発明者】
【氏名】下坂 紗貴子
(72)【発明者】
【氏名】加茂 倫有
(72)【発明者】
【氏名】望月 裕介
【テーマコード（参考）】
4C076
4C088
4C206
【Ｆターム（参考）】
4C076AA30
4C076AA94
4C076BB01
4C076CC05
4C076DD22
4C076DD25
4C076DD27
4C076DD28
4C076DD29
4C076DD41
4C076DD51
4C076EE31
4C076EE32
4C076EE38
4C076FF33
4C076GG01
4C076GG14
4C088AA04
4C088AB04
4C088AB12
4C088AB14
4C088AB18
4C088AB26
4C088AB28
4C088AB30
4C088AB32
4C088AB35
4C088AB38
4C088AB40
4C088AB41
4C088AB54
4C088AB55
4C088AB57
4C088AB58
4C088AB60
4C088AB62
4C088AB63
4C088AB67
4C088AB73
4C088AB80
4C088AB81
4C088AB85
4C088MA08
4C088MA35
4C088MA52
4C088NA05
4C088NA12
4C088ZA07
4C088ZA08
4C088ZB11
4C088ZC75
4C206AA01
4C206AA02
4C206DA23
4C206KA01
4C206MA03
4C206MA05
4C206MA55
4C206MA72
4C206NA05
4C206NA12
4C206ZA07
4C206ZA08
4C206ZC75
(57)【要約】
【課題】ロキソプロフェン又はその塩と生薬類を含みつつも、服用時に適切な時間で崩壊・溶解し、かつ、薬剤の溶出性が好適な錠剤を提供すること。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩と、生薬成分と、部分アルファー化デンプンと、軽質無水ケイ酸と、を含む錠剤。
【選択図】なし
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩と、生薬成分と、部分アルファー化デンプンと、軽質無水ケイ酸と、を含む錠剤。
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
ロキソプロフェン又はその塩と、生薬成分と、部分アルファー化デンプンと、軽質無水ケイ酸と、を含む錠剤。
【請求項2】
前記生薬成分が、マオウ、ナンテンジツ、オウヒ、オンジ、カンゾウ、キキョウ、シャゼンシ、シャゼンソウ、セキサン、セネガ、バイモ、ウイキョウ、オウバク、オウレン、ガジュツ、カミツレ、ケイヒ、ゲンチアナ、ゴオウ、獣胆、シャジン、ショウキョウ、ソウジュツ、チョウジ、チンピ、ビャクジュツ、ジリュウ、チクセツニンジン、ニンジン、アカメガシワ、アセンヤク、インヨウカク、エンゴサク、オウゴン、オウセイ、カノコソウ、カロニン、キョウニン、クコシ、クコヨウ、ケイガイ、ケツメイシ、ゲンノショウコ、 コウブシ、ゴミシ、サイシン、サンショウ、シオン、ジコッピ、シャクヤク、ジャコウ、シンイ、センキュウ、ゼンコ、センブリ、ソウハクヒ、ソヨウ、タイサン、トウキ、トコン、バクモンドウ、ハンゲ、バンコウカ、ハンピ、ビャクシ、ブクリョウ、ボタンピ、ボレイ、ロクジョウ、ボウイ、 及びこれらの抽出物から選ばれる１種又は２種以上である、請求項１に記載の錠剤。
【請求項3】
制酸剤をさらに含む、請求項１に記載の錠剤。
【請求項4】
前記制酸剤が、酸化マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、水酸化マグネシウム、水酸化マグネシウム・硫酸アルミニウムカリウムの共沈生成物、炭酸マグネシウム、合成ヒドロタルサイト、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、乾燥水酸化アルミニウムゲル、合成ケイ酸アルミニウム、水酸化アルミナマグネシウム、水酸化アルミニウムゲル、水酸化アルミニウム・炭酸水素ナトリウム共沈生成物、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム混合乾燥ゲル、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム・炭酸カルシウム共沈生成物、ベントナイト、ケイ酸カルシウム、炭酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、無水リン酸水素カルシウム、乾燥炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム水和物、リン酸水素ナトリウム水和物、無水リン酸一水素ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸水素カリウム、炭酸カリウム、ボレイ、及びグリシンから選ばれる１種又は２種以上である、請求項３に記載の錠剤。
【請求項5】
第十八改正日本薬局方の溶出試験法に従い測定した場合に２５分未満で溶出する、請求項１から４のいずれか一項に記載の錠剤。
【請求項6】
錠剤の水分値が５質量％未満である、請求項１から４のいずれか一項に記載の錠剤。
【請求項7】
前記部分アルファー化デンプンと前記軽質無水ケイ酸との質量比が、２０：１～１：１である、請求項１から４のいずれか一項に記載の錠剤。
【請求項8】
前記生薬成分の質量と、前記部分アルファー化デンプンと前記軽質無水ケイ酸との合計質量と、の質量比が、１：４～４：１である、請求項１から４のいずれか一項に記載の錠剤。
【請求項9】
前記軽質無水ケイ酸の比表面積が１５０～３５０ｍ２／ｇである、請求項１から４のいずれか一項に記載の錠剤。
【請求項10】
錠剤硬度が４０Ｎ以上である、請求項１から４のいずれか一項に記載の錠剤。
【請求項11】
錠剤中に造粒顆粒を有し、
前記ロキソプロフェン又はその塩、前記生薬成分、前記部分アルファー化デンプン、および前記軽質無水ケイ酸とのうち少なくとも１つが前記造粒顆粒に含まれている、請求項１から４のいずれか一項に記載の錠剤。
前記ロキソプロフェン又はその塩、前記生薬成分、前記部分アルファー化デンプン、および前記軽質無水ケイ酸とのうち少なくとも１つが前記造粒顆粒に含まれている、請求項１から４のいずれか一項に記載の錠剤。
【請求項12】
解熱剤、鎮痛剤、又は感冒治療剤として用いられる請求項１から４のいずれか一項に記載の錠剤。
【請求項13】
ロキソプロフェン又はその塩、生薬成分、部分アルファー化デンプン、および軽質無水ケイ酸を含む少なくとも１つの造粒顆粒を製造する工程と、
前記造粒顆粒と、後末成分と、を混合して、打錠することにより錠剤を製造する工程と、
を含む
請求項１から４のいずれか一項に記載の錠剤の製造方法。
前記造粒顆粒と、後末成分と、を混合して、打錠することにより錠剤を製造する工程と、
を含む
請求項１から４のいずれか一項に記載の錠剤の製造方法。
【請求項14】
請求項１から４のいずれか一項に記載の錠剤と、前記錠剤を包装する包装材と、を備える医薬品。
【請求項15】
前記包装材が、防湿材料およびガスバリア材料のうち少なくとも１つで形成されている、請求項１４に記載の医薬品。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、錠剤、その製造方法、および医薬品に関する。より詳しくは、本発明は、ロキソプロフェン又はその塩と生薬類を含有しても溶出性に優れた錠剤、その製造方法、および医薬品に関する。
【背景技術】
【0002】
プロピオン酸系非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤（以下、ＮＳＡＩＤｓと称する）であるロキソプロフェンは、他のＮＳＡＩＤｓと同様なプロスタグランジン生合成の抑制作用を示すものの、強い解熱・鎮痛・抗炎症作用を有することが知られている。ロキソプロフェンは経口投与後に胃粘膜刺激作用の弱い未変化体のまま消化管から吸収され、体内で活性体となるプロドラッグであるため、他のＮＳＡＩＤｓと比較して胃粘膜障害は少ないという特徴を有することでも知られている（例えば、非特許文献１参照）。
【0003】
ロキソプロフェン又はその塩と他の有効成分とを併用して経口投与することで胃粘膜障害を更に抑制する技術として、ロキソプロフェンに特定の糖類（乳糖、蔗糖、マルチトール、果糖、キシリトール又はラクチトール）を含有させる技術（特許文献１参照）、制酸剤（酸化マグネシウム）を含有させる技術（特許文献２参照）、抗プラスミン薬のトラネキサム酸を含有させる技術（特許文献３参照）などが開示されている。
【0004】
また、ロキソプロフェンナトリウム又はその水和物は、吸湿性が高く、安定して製剤化すること、及び、製剤化後の保存安定性に優れた製剤とするのが困難であることが開示されている（特許文献４）。
【0005】
一方、生薬類は吸湿しべたつくために製剤の製造段階において製造機器への付着がしやすく、製造性の著しい低下や当該成分の工程ロスによる含量低値といった問題を生じやすい。また、生薬類の高い吸湿性は変色の原因の一因であると考えられており製剤の経時的な外観変化のみならず、有効成分の含量低下、崩壊性や溶出性の悪化も生じやすい。吸湿しやすい生薬類を使用して組成物を製造する際におけるべたつきを改善する手法として、無機物、結晶セルロース及びクロスカルメロースナトリウムを一定の割合で配合する手法が報告されている（特許文献５）。また、包装時や輸送時において摩損や破損等の生じない強度を有し、かつ、小型で高濃度の生薬末を含有した生薬末含有錠剤及びその製造方法が報告されている(特許文献６)。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0006】
【特許文献1】特許第４５８５２２０号
【特許文献2】特許第６１０６７２７号
【特許文献3】特許第５８３５８６５号
【特許文献4】特許第６２９２７４４号
【特許文献5】特開２０１２－１４７４号公報
【特許文献6】特開２００６－２８１７１号公報
【非特許文献】
【0007】
【非特許文献1】薬理と治療 Ｖｏｌ．１６ Ｎｏ．２ １９８８ ｐ．６１１－６１９
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0008】
しかし、ロキソプロフェン又はその塩と生薬類を含む錠剤において、溶出性に優れた錠剤、その製造方法、および医薬品については知られていない。
【0009】
本発明の課題は、上述のような課題を解決するためになされたものであり、ロキソプロフェン又はその塩と生薬類を含む錠剤において、「服用時に薬剤の溶出性が改善すること」を実現するために、錠剤の崩壊性や溶解性に及ぼす影響は如何なるものかを明らかにすることである。本発明は、ロキソプロフェン又はその塩と生薬類を含みつつも、服用時に適切な時間で崩壊・溶解し、かつ、薬剤の溶出性が好適な錠剤を提供することを解決すべき課題とする。
【課題を解決するための手段】
【0010】
本発明者らは上記課題を解決するために鋭意検討した結果、ロキソプロフェン又はその塩と生薬類を含む錠剤に、特定の添加剤を配合することにより、ロキソプロフェン又はその塩と生薬類を含みつつも、溶出性が好適な錠剤を提供できることを見出し、本発明を完成するに至った。
【0011】
すなわち、本発明の態様は、以下に示す通りである。
（１） ロキソプロフェン又はその塩と、生薬成分と、部分アルファー化デンプンと、軽質無水ケイ酸と、を含む錠剤。
（２） 前記生薬成分が、マオウ、ナンテンジツ、オウヒ、オンジ、カンゾウ、キキョウ、シャゼンシ、シャゼンソウ、セキサン、セネガ、バイモ、ウイキョウ、オウバク、オウレン、ガジュツ、カミツレ、ケイヒ、ゲンチアナ、ゴオウ、獣胆、シャジン、ショウキョウ、ソウジュツ、チョウジ、チンピ、ビャクジュツ、ジリュウ、チクセツニンジン、ニンジン、アカメガシワ、アセンヤク、インヨウカク、エンゴサク、オウゴン、オウセイ、カノコソウ、カロニン、キョウニン、クコシ、クコヨウ、ケイガイ、ケツメイシ、ゲンノショウコ、 コウブシ、ゴミシ、サイシン、サンショウ、シオン、ジコッピ、シャクヤク、ジャコウ、シンイ、センキュウ、ゼンコ、センブリ、ソウハクヒ、ソヨウ、タイサン、トウキ、トコン、バクモンドウ、ハンゲ、バンコウカ、ハンピ、ビャクシ、ブクリョウ、ボタンピ、ボレイ、ロクジョウ、ボウイ、及びこれらの抽出物から選ばれる１種又は２種以上である、（１）に記載の錠剤。
（３） 制酸剤をさらに含む、（１）又は（２）に記載の錠剤。
（４） 前記制酸剤が、酸化マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、水酸化マグネシウム、水酸化マグネシウム・硫酸アルミニウムカリウムの共沈生成物、炭酸マグネシウム、合成ヒドロタルサイト、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、乾燥水酸化アルミニウムゲル、合成ケイ酸アルミニウム、水酸化アルミナマグネシウム、水酸化アルミニウムゲル、水酸化アルミニウム・炭酸水素ナトリウム共沈生成物、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム混合乾燥ゲル、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム・炭酸カルシウム共沈生成物、ベントナイト、ケイ酸カルシウム、炭酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、無水リン酸水素カルシウム、乾燥炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム水和物、リン酸水素ナトリウム水和物、無水リン酸一水素ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸水素カリウム、炭酸カリウム、ボレイ、及びグリシンから選ばれる１種又は２種以上である、（３）に記載の錠剤。
（５） 第十八改正日本薬局方の溶出試験法に従い測定した場合に２５分未満で溶出する、（１）から（４）のいずれか一に記載の錠剤。
（６） 錠剤の水分値が５質量％未満である、（１）から（５）のいずれか一に記載の錠剤。
（７） 前記部分アルファー化デンプンと前記軽質無水ケイ酸との質量比が、２０：１～１：１である、（１）から（６）のいずれか一に記載の錠剤。
（８） 前記生薬成分の質量と、前記部分アルファー化デンプンと前記軽質無水ケイ酸との合計質量と、の質量比が、１：４～４：１である、（１）から（７）のいずれか一に記載の錠剤。
（９） 前記軽質無水ケイ酸の比表面積が１５０～３５０ｍ２／ｇである、（１）から（８）のいずれか一に記載の錠剤。
（１０） 錠剤硬度が４０Ｎ以上である、（１）から（９）のいずれか一に記載の錠剤。
（１１） 錠剤中に造粒顆粒を有し、前記ロキソプロフェン又はその塩、前記生薬成分、前記部分アルファー化デンプン、および前記軽質無水ケイ酸とのうち少なくとも１つが前記造粒顆粒に含まれている、（１）から（１０）のいずれか一に記載の錠剤。
（１２） 解熱剤、鎮痛剤、又は感冒治療剤として用いられる（１）から（１１）のいずれか一に記載の錠剤。
（１３） ロキソプロフェン又はその塩、生薬成分、部分アルファー化デンプン、および軽質無水ケイ酸を含む少なくとも１つの造粒顆粒を製造する工程と、前記造粒顆粒と、後末成分と、を混合して、打錠することにより錠剤を製造する工程と、を含む（１）から（１２）のいずれか一に記載の錠剤の製造方法。
（１４） （１）から（１２）のいずれか一に記載の錠剤と、前記錠剤を包装する包装材と、を備える医薬品。
（１５） 前記包装材が、防湿材料およびガスバリア材料のうち少なくとも１つで形成されている、（１４）に記載の医薬品。
（１） ロキソプロフェン又はその塩と、生薬成分と、部分アルファー化デンプンと、軽質無水ケイ酸と、を含む錠剤。
（２） 前記生薬成分が、マオウ、ナンテンジツ、オウヒ、オンジ、カンゾウ、キキョウ、シャゼンシ、シャゼンソウ、セキサン、セネガ、バイモ、ウイキョウ、オウバク、オウレン、ガジュツ、カミツレ、ケイヒ、ゲンチアナ、ゴオウ、獣胆、シャジン、ショウキョウ、ソウジュツ、チョウジ、チンピ、ビャクジュツ、ジリュウ、チクセツニンジン、ニンジン、アカメガシワ、アセンヤク、インヨウカク、エンゴサク、オウゴン、オウセイ、カノコソウ、カロニン、キョウニン、クコシ、クコヨウ、ケイガイ、ケツメイシ、ゲンノショウコ、 コウブシ、ゴミシ、サイシン、サンショウ、シオン、ジコッピ、シャクヤク、ジャコウ、シンイ、センキュウ、ゼンコ、センブリ、ソウハクヒ、ソヨウ、タイサン、トウキ、トコン、バクモンドウ、ハンゲ、バンコウカ、ハンピ、ビャクシ、ブクリョウ、ボタンピ、ボレイ、ロクジョウ、ボウイ、及びこれらの抽出物から選ばれる１種又は２種以上である、（１）に記載の錠剤。
（３） 制酸剤をさらに含む、（１）又は（２）に記載の錠剤。
（４） 前記制酸剤が、酸化マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、水酸化マグネシウム、水酸化マグネシウム・硫酸アルミニウムカリウムの共沈生成物、炭酸マグネシウム、合成ヒドロタルサイト、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、乾燥水酸化アルミニウムゲル、合成ケイ酸アルミニウム、水酸化アルミナマグネシウム、水酸化アルミニウムゲル、水酸化アルミニウム・炭酸水素ナトリウム共沈生成物、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム混合乾燥ゲル、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム・炭酸カルシウム共沈生成物、ベントナイト、ケイ酸カルシウム、炭酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、無水リン酸水素カルシウム、乾燥炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム水和物、リン酸水素ナトリウム水和物、無水リン酸一水素ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸水素カリウム、炭酸カリウム、ボレイ、及びグリシンから選ばれる１種又は２種以上である、（３）に記載の錠剤。
（５） 第十八改正日本薬局方の溶出試験法に従い測定した場合に２５分未満で溶出する、（１）から（４）のいずれか一に記載の錠剤。
（６） 錠剤の水分値が５質量％未満である、（１）から（５）のいずれか一に記載の錠剤。
（７） 前記部分アルファー化デンプンと前記軽質無水ケイ酸との質量比が、２０：１～１：１である、（１）から（６）のいずれか一に記載の錠剤。
（８） 前記生薬成分の質量と、前記部分アルファー化デンプンと前記軽質無水ケイ酸との合計質量と、の質量比が、１：４～４：１である、（１）から（７）のいずれか一に記載の錠剤。
（９） 前記軽質無水ケイ酸の比表面積が１５０～３５０ｍ２／ｇである、（１）から（８）のいずれか一に記載の錠剤。
（１０） 錠剤硬度が４０Ｎ以上である、（１）から（９）のいずれか一に記載の錠剤。
（１１） 錠剤中に造粒顆粒を有し、前記ロキソプロフェン又はその塩、前記生薬成分、前記部分アルファー化デンプン、および前記軽質無水ケイ酸とのうち少なくとも１つが前記造粒顆粒に含まれている、（１）から（１０）のいずれか一に記載の錠剤。
（１２） 解熱剤、鎮痛剤、又は感冒治療剤として用いられる（１）から（１１）のいずれか一に記載の錠剤。
（１３） ロキソプロフェン又はその塩、生薬成分、部分アルファー化デンプン、および軽質無水ケイ酸を含む少なくとも１つの造粒顆粒を製造する工程と、前記造粒顆粒と、後末成分と、を混合して、打錠することにより錠剤を製造する工程と、を含む（１）から（１２）のいずれか一に記載の錠剤の製造方法。
（１４） （１）から（１２）のいずれか一に記載の錠剤と、前記錠剤を包装する包装材と、を備える医薬品。
（１５） 前記包装材が、防湿材料およびガスバリア材料のうち少なくとも１つで形成されている、（１４）に記載の医薬品。
【発明の効果】
【0012】
本発明によれば、ロキソプロフェン又はその塩と生薬類を含有し、服用時における薬剤の溶出性が改善された優れた品質を有する錠剤、その製造方法、および医薬品が提供される。
【発明を実施するための形態】
【0013】
＜錠剤＞
本発明の錠剤は、ロキソプロフェン又はその塩と、生薬成分と、部分アルファー化デンプンと、軽質無水ケイ酸と、を含む。
なお、本発明における「錠剤が適切な時間で溶出すること」とは、特に限定されないが、錠剤の服用後に適切な時間でロキソプロフェン又はその塩が放出されるように錠剤が崩壊・溶解することをいい、例えば、第十八改正日本薬局方「溶出試験法」に従い、試験液として精製水９００ｍＬを用い、日本薬局方溶出試験第２報（パドル法）により、毎分５０ｒｐｍで行い、溶出試験中の錠剤の崩壊時間（錠剤が消失して分散するまでの時間）が２５分未満であってよい。また、本発明においては、錠剤の崩壊時間が２５分未満である場合（第十八改正日本薬局方の溶出試験法に従い測定した場合に２５分未満で溶出する場合）には、良好な溶出性・崩壊性を有する錠剤であると定義される。また、本発明における錠剤の崩壊時間は、上記錠剤の溶出試験において、２４分以内であることが好ましく、２３分以内であることがより好ましく、２２分以内、２１分以内、２０分以内、１７分以内または１４分以内でもよい。
本発明の錠剤は、ロキソプロフェン又はその塩と、生薬成分と、部分アルファー化デンプンと、軽質無水ケイ酸と、を含む。
なお、本発明における「錠剤が適切な時間で溶出すること」とは、特に限定されないが、錠剤の服用後に適切な時間でロキソプロフェン又はその塩が放出されるように錠剤が崩壊・溶解することをいい、例えば、第十八改正日本薬局方「溶出試験法」に従い、試験液として精製水９００ｍＬを用い、日本薬局方溶出試験第２報（パドル法）により、毎分５０ｒｐｍで行い、溶出試験中の錠剤の崩壊時間（錠剤が消失して分散するまでの時間）が２５分未満であってよい。また、本発明においては、錠剤の崩壊時間が２５分未満である場合（第十八改正日本薬局方の溶出試験法に従い測定した場合に２５分未満で溶出する場合）には、良好な溶出性・崩壊性を有する錠剤であると定義される。また、本発明における錠剤の崩壊時間は、上記錠剤の溶出試験において、２４分以内であることが好ましく、２３分以内であることがより好ましく、２２分以内、２１分以内、２０分以内、１７分以内または１４分以内でもよい。
【0014】
また、第十八改正日本薬局方「溶出試験法」に従い、試験液として精製水９００ｍＬを用い、日本薬局方溶出試験第２報（パドル法）により、毎分５０ｒｐｍで行った場合における２０分時点の溶出率（％）は、好ましくは９０％以上であり、より好ましくは９５０％以上であり、さらに好ましくは９８％以上である。
【0015】
［錠剤の溶出性］
溶出試験機としては、第十八改正日本薬局方の「溶出試験法」の装置概要に従い、蓋ができるガラス又は透明で化学的に不活性な材質の容器、モーター、攪拌翼及び回転軸からなるパドルからなるもので、ＮＴＲ－６４００ＡＣ（メーカー：富山産業）等として入手可能である。
溶出性の測定方法としては、規定された容器に規定された容量の試験液を入れ、試験液を３７℃±０.５℃に保ち、各容器に錠剤を投入し、直ちに規定された回転数で装置を作動させ、錠剤の崩壊時間（錠剤が消失して分散するまでの時間）をストップウオッチにて測定する。
溶出試験機としては、第十八改正日本薬局方の「溶出試験法」の装置概要に従い、蓋ができるガラス又は透明で化学的に不活性な材質の容器、モーター、攪拌翼及び回転軸からなるパドルからなるもので、ＮＴＲ－６４００ＡＣ（メーカー：富山産業）等として入手可能である。
溶出性の測定方法としては、規定された容器に規定された容量の試験液を入れ、試験液を３７℃±０.５℃に保ち、各容器に錠剤を投入し、直ちに規定された回転数で装置を作動させ、錠剤の崩壊時間（錠剤が消失して分散するまでの時間）をストップウオッチにて測定する。
【0016】
［錠剤の硬度］
硬度試験機としては、錠剤を2枚の加圧板に挟み、一方の加圧板を一定速度で動かして錠剤が破壊される直前の力を得るもので、圧縮負荷で錠剤断面中に破断が起こる破断強度、実質的な破壊により構造を失う破壊強度のいずれかあるいは両方を反映するものであり、Ｄｒ．ｓｃｈｌｅｕｎｉｇｅｒ ８Ｍ（メーカー：フロイント産業）等として入手可能である。
硬度試験機としては、錠剤を2枚の加圧板に挟み、一方の加圧板を一定速度で動かして錠剤が破壊される直前の力を得るもので、圧縮負荷で錠剤断面中に破断が起こる破断強度、実質的な破壊により構造を失う破壊強度のいずれかあるいは両方を反映するものであり、Ｄｒ．ｓｃｈｌｅｕｎｉｇｅｒ ８Ｍ（メーカー：フロイント産業）等として入手可能である。
【0017】
本発明の錠剤の硬度は、好ましくは４０Ｎ以上であり、より好ましくは４５Ｎ以上であり、特に好ましくは４８Ｎ以上であり、５０Ｎ以上、６０Ｎ以上、６５Ｎ以上、７０Ｎ以上でもよい。
【0018】
［造粒顆粒］
＜ロキソプロフェン又はその塩＞
本発明の錠剤は、ロキソプロフェン又はその塩を含む。
本発明において「ロキソプロフェン又はその塩」とは、ロキソプロフェン又はその塩（含水塩を含む）であり、好適には、ロキソプロフェンナトリウムであり、さらに好適には、ロキソプロフェンナトリウム・２水和物である。
本発明で用いるロキソプロフェン又はその塩は、ロキソプロフェンナトリウム水和物として第十八改正日本薬局方に収載されている。
＜ロキソプロフェン又はその塩＞
本発明の錠剤は、ロキソプロフェン又はその塩を含む。
本発明において「ロキソプロフェン又はその塩」とは、ロキソプロフェン又はその塩（含水塩を含む）であり、好適には、ロキソプロフェンナトリウムであり、さらに好適には、ロキソプロフェンナトリウム・２水和物である。
本発明で用いるロキソプロフェン又はその塩は、ロキソプロフェンナトリウム水和物として第十八改正日本薬局方に収載されている。
【0019】
本発明の錠剤中に含まれるロキソプロフェン又はその塩の含有量としては、制限はされないが、成人１投与単位（１回投与量）あたりの錠剤に含まれる成分の量として、無水物換算量として好ましくは１０～１８０ｍｇ、より好ましくは３０～１２０ｍｇ、さらに好ましくは３０～９０ｍｇであり、投与回数は１日１～３回である。
【0020】
本発明の錠剤において、造粒顆粒内に含まれるロキソプロフェン又はその塩の含有量としては、特に制限はされないが、成人１投与単位（１回投与量）あたりの錠剤に含まれる成分の量として、無水物換算量として好ましくは１０～１８０ｍｇ、より好ましくは３０～１２０ｍｇ、さらに好ましくは３０～９０ｍｇであり、６０～９０ｍｇであってもよく、この場合も投与回数は１日１～３回である。
【0021】
錠剤中に含まれるロキソプロフェン又はその塩は、特に限定されないが、錠剤１００質量部当たり、１～８０質量部であり、２～５０質量部であることが好ましく、５～３０質量部であることがより好ましく、７～２０質量部であってもよい。
【0022】
＜生薬類（生薬成分）＞
本発明の錠剤は、生薬類を含む。
本発明に用いられる生薬類は、特に限定されないが、例えば、マオウ、ナンテンジツ、オウヒ、オンジ、カンゾウ、キキョウ、シャゼンシ、シャゼンソウ、セキサン（石蒜）、セネガ、バイモ、ウイキョウ、オウバク、オウレン、ガジュツ、カミツレ、ケイヒ、ゲンチアナ、ゴオウ、獣胆（ユウタン含む）、シャジン、ショウキョウ、ソウジュツ、チョウジ、チンピ、ビャクジュツ、ジリュウ、チクセツニンジン、ニンジン、アカメガシワ、アセンヤク、インヨウカク、エンゴサク、オウゴン、オウセイ、カノコソウ、カロニン、キョウニン、クコシ、クコヨウ、ケイガイ、ケツメイシ、ゲンノショウコ、 コウブシ、ゴミシ、サイシン、サンショウ、シオン、ジコッピ、シャクヤク、ジャコウ、シンイ、センキュウ、ゼンコ、センブリ、ソウハクヒ、ソヨウ、タイサン、トウキ、トコン、バクモンドウ、ハンゲ、バンコウカ、ハンピ、ビャクシ、ブクリョウ、ボタンピ、ボレイ、ロクジョウ、ボウイ等の生薬及びこれらの抽出物（エキス、チンキ、乾燥エキス等）等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
本発明の錠剤においては、カンゾウエキス、シャクヤクエキス、カノコソウエキスのうち少なくとも１つを含むことが好ましい。
本発明の錠剤における生薬類の含有割合は、特に限定されないが、例えば、各生薬がエキスの場合において、錠剤全体の質量を基準として、１～８０質量％であり、１～５０質量％であってよく、１～４０質量％であってもよく、１～３０質量％であってもよい。
本発明の錠剤は、生薬類を含む。
本発明に用いられる生薬類は、特に限定されないが、例えば、マオウ、ナンテンジツ、オウヒ、オンジ、カンゾウ、キキョウ、シャゼンシ、シャゼンソウ、セキサン（石蒜）、セネガ、バイモ、ウイキョウ、オウバク、オウレン、ガジュツ、カミツレ、ケイヒ、ゲンチアナ、ゴオウ、獣胆（ユウタン含む）、シャジン、ショウキョウ、ソウジュツ、チョウジ、チンピ、ビャクジュツ、ジリュウ、チクセツニンジン、ニンジン、アカメガシワ、アセンヤク、インヨウカク、エンゴサク、オウゴン、オウセイ、カノコソウ、カロニン、キョウニン、クコシ、クコヨウ、ケイガイ、ケツメイシ、ゲンノショウコ、 コウブシ、ゴミシ、サイシン、サンショウ、シオン、ジコッピ、シャクヤク、ジャコウ、シンイ、センキュウ、ゼンコ、センブリ、ソウハクヒ、ソヨウ、タイサン、トウキ、トコン、バクモンドウ、ハンゲ、バンコウカ、ハンピ、ビャクシ、ブクリョウ、ボタンピ、ボレイ、ロクジョウ、ボウイ等の生薬及びこれらの抽出物（エキス、チンキ、乾燥エキス等）等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
本発明の錠剤においては、カンゾウエキス、シャクヤクエキス、カノコソウエキスのうち少なくとも１つを含むことが好ましい。
本発明の錠剤における生薬類の含有割合は、特に限定されないが、例えば、各生薬がエキスの場合において、錠剤全体の質量を基準として、１～８０質量％であり、１～５０質量％であってよく、１～４０質量％であってもよく、１～３０質量％であってもよい。
【0023】
本発明において用いるカンゾウ、シャクヤク、カノコソウ等の生薬は、古来単味又は漢方方剤として薬用に用いられてきたものであり、それぞれ慣用された方法に従って得られる生薬末又は抽出成分をそのまま用いることができる。生薬末又は抽出成分の形態も、通常の市販品又はその加工品を使用することができる。生薬末としては、例えば、乾燥刻み加工品をさらに細かく粉砕した粉末状（微粉末状）の乾燥末として使用してもよい。また、生薬からの抽出成分の形態は特に制限されるものではなく、例えば、乾燥エキス、エキス末、軟エキス、流エキス、エタノール又はエタノールと水を含むチンキなどいずれの形態でも使用できる。好ましい生薬には、製剤化の自由度の高い抽出成分、例えば軟エキス、乾燥エキス末などが含まれる。
【0024】
抽出成分は、慣用の方法、例えば、抽出溶媒により前記生薬から抗菌作用を有する活性成分を抽出することにより得ることができる。抽出溶媒としては、例えば水、親水性溶媒又はこれらの混合溶媒を使用する場合が多い。前記親水性溶媒には、例えばメタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノール、イソブタノール、ｓ－ブタノール、ｔ－ブタノール、などのアルコール類；メチルセロソルブ、エチルセロソルブなどのセロソルブ類；アセトンなどのケトン類；ジオキサン、テトラヒドロフランなどのエーテル類；ピリジン、モルホリン、アセトニトリル、Ｎ,Ｎ－ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、Ｎ－メチルピロリドンなどの含窒素溶媒などが挙げられる。これらの親水性溶媒は、単独又は二種以上の混合溶媒として使用してもよい。
カンゾウは、従来のように、抗炎症剤、かぜ薬、解熱鎮痛薬、鎮咳去痰、胃腸薬、駆虫薬、鼻炎用内服薬、のど清涼剤、健胃清涼剤、ビタミン含有保健剤、甘味剤、矯味剤、着色剤、着香剤、香料、または賦形剤として用いてよい。
カンゾウは、従来のように、抗炎症剤、かぜ薬、解熱鎮痛薬、鎮咳去痰、胃腸薬、駆虫薬、鼻炎用内服薬、のど清涼剤、健胃清涼剤、ビタミン含有保健剤、甘味剤、矯味剤、着色剤、着香剤、香料、または賦形剤として用いてよい。
【0025】
本発明において「カンゾウ」を用いる場合には、好適には、第十八改正日本薬局方に掲載されているものを使用することができる。
上記以外のカンゾウも市販されているので、容易に入手できる。
市販されているカンゾウとしては、例えば、抽出溶媒として水や３０％エタノール水溶液等が用いたエキスがあり、例えば、カンゾウエキス、カンゾウ乾燥エキス、カンゾウ軟エキス、カンゾウ流エキスなどエキスの種類に応じて、原生薬換算比が様々なものが販売されている。また、これらのカンゾウのエキスの他にも、カンゾウ抽出物、カンゾウ抽出液などを適宜用いてもよく、特に限定されない。
市販されているカンゾウを経口医薬組成物に用いる場合には、例えば、原生薬換算比を考慮して、錠剤におけるカンゾウ含量が適切になるように、カンゾウを用いればよい。
上記以外のカンゾウも市販されているので、容易に入手できる。
市販されているカンゾウとしては、例えば、抽出溶媒として水や３０％エタノール水溶液等が用いたエキスがあり、例えば、カンゾウエキス、カンゾウ乾燥エキス、カンゾウ軟エキス、カンゾウ流エキスなどエキスの種類に応じて、原生薬換算比が様々なものが販売されている。また、これらのカンゾウのエキスの他にも、カンゾウ抽出物、カンゾウ抽出液などを適宜用いてもよく、特に限定されない。
市販されているカンゾウを経口医薬組成物に用いる場合には、例えば、原生薬換算比を考慮して、錠剤におけるカンゾウ含量が適切になるように、カンゾウを用いればよい。
【0026】
本発明の錠剤におけるカンゾウ（カンゾウまたはカンゾウの抽出物）の含有量についても特に制限はないが、１日投与量あたりの錠剤に含まれる成分の量として、原生薬換算量として、好ましくは、１０ｍｇ～１０ｇ、より好ましくは１５０ｍｇ～５ｇ、さらに好ましくは５００ｍｇ～３０００ｍｇであり、５００ｍｇ～１５００ｍｇであってもよい、投与回数は、１日１～３回である。
【0027】
本発明の錠剤において、例えば、カンゾウ乾燥エキスを用いる場合には、カンゾウ乾燥エキスの含有割合は、特に限定されないが、錠剤全体の質量を基準として、０．１～８０質量％であってよく、１～５０質量％であってよく、５～４０質量％であることが好ましく、１０～３０質量％であることがより好ましい。
【0028】
本発明において「カノコソウ」を用いる場合には、「カノコソウ」としては、好適には、第十八改正日本薬局方に掲載されているものを使用することができる。
上記以外のカノコソウも市販されているので、容易に入手できる。
市販されているカノコソウとしては、例えば、カノコソウ末やカノコソウエキス（例えば、軟エキスや乾燥エキスなど）を用いることができ、特に限定されない。
市販されているカノコソウを経口医薬組成物に用いる場合には、原生薬換算比を考慮して、錠剤におけるカノコソウ含量が適切になるように、カノコソウを用いればよい。
上記以外のカノコソウも市販されているので、容易に入手できる。
市販されているカノコソウとしては、例えば、カノコソウ末やカノコソウエキス（例えば、軟エキスや乾燥エキスなど）を用いることができ、特に限定されない。
市販されているカノコソウを経口医薬組成物に用いる場合には、原生薬換算比を考慮して、錠剤におけるカノコソウ含量が適切になるように、カノコソウを用いればよい。
【0029】
本発明において「カノコソウ（カノコソウまたはカノコソウの抽出物）」を用いる場合には、含有量について特に限定はされないが、例えば、１日投与量あたりの錠剤に含まれる成分の量として、原生薬換算量として、１～６０００ｍｇであってよく、好ましくは１０～２０００ｍｇ、より好ましくは２０～１４４０ｍｇ、さらに好ましくは６０ｍｇ～１０００ｍｇであり、６０～４５０ｍｇであってもよく、投与回数は、１日１～３回である。
【0030】
本発明の錠剤において、例えば、カノコソウエキスを用いる場合には、カノコソウエキスの含有割合は、特に限定されないが、錠剤全体の質量を基準として、１～５０質量％であってよく、２～４０質量％であることが好ましく、３～２０質量％であることがより好ましい。
【0031】
本発明において「シャクヤク」を用いる場合には、「シャクヤク」としては、好適には、第十八改正日本薬局方に掲載されているものを使用することができる。
上記以外のシャクヤクも市販されているので、容易に入手できる。
市販されているシャクヤクとしては、例えば、シャクヤク末やシャクヤクエキス（例えば、乾燥エキスや軟エキスなどを含む）を用いることができ、特に限定されない。
市販されているシャクヤクを経口医薬組成物に用いる場合には、原生薬換算比を考慮して、錠剤におけるシャクヤク含量が適切になるように、シャクヤクを用いればよい。
上記以外のシャクヤクも市販されているので、容易に入手できる。
市販されているシャクヤクとしては、例えば、シャクヤク末やシャクヤクエキス（例えば、乾燥エキスや軟エキスなどを含む）を用いることができ、特に限定されない。
市販されているシャクヤクを経口医薬組成物に用いる場合には、原生薬換算比を考慮して、錠剤におけるシャクヤク含量が適切になるように、シャクヤクを用いればよい。
【0032】
本発明において「シャクヤク（シャクヤクまたはその抽出物）」を用いる場合には、含有量について特に限定はされないが、芍薬の原生薬換算で、１日あたり１００～５０００ｍｇ投与することが好ましく、１５０～２０００ｍｇ投与することがさらに好ましく、２００～９００ｍｇ投与することが特に好ましく、投与回数は、１日１～３回である。
【0033】
本発明の錠剤において、例えば、シャクヤク乾燥エキスを用いる場合には、シャクヤク乾燥エキスの含有割合は、特に限定されないが、錠剤全体の質量を基準として、１～５０質量％であってよく、２～４０質量％であることが好ましく、３～２０質量％であることがより好ましい。
【0034】
＜部分アルファー化デンプン＞
本発明における部分アルファー化デンプンとは、例えば、コムギデンプン、トウモロコシデンプン、又は、バレイショデンプンを部分的にアルファー化したデンプンであり、いずれも医薬品添加物辞典２０２１に掲載されており、容易に入手できる。
本発明の錠剤における部分アルファー化デンプンの含量は、特に限定はされないが、例えば、錠剤１錠あたり、１～１０００ｍｇであってよく、好ましくは２～５００ｍｇである。
本発明の錠剤における部分アルファー化デンプンの含有割合は、特に限定されないが、錠剤の崩壊時間の短縮および錠剤からの薬物溶出性の改善の観点から、錠剤全体の質量を基準として、０．１～９５質量％であってよく、１～８０質量％であってよく、２～７０質量％であることが好ましく、５～４０質量％であることがより好ましい。
なお、本発明において部分アルファー化デンプンは、造粒顆粒に含まれていてもよく、後末（顆粒外部）に含まれていてもよく、造粒顆粒と後末（顆粒外部）の両方に含まれていてもよいが、少なくとも造粒顆粒に含まれていることが好ましい。
本発明における部分アルファー化デンプンとは、例えば、コムギデンプン、トウモロコシデンプン、又は、バレイショデンプンを部分的にアルファー化したデンプンであり、いずれも医薬品添加物辞典２０２１に掲載されており、容易に入手できる。
本発明の錠剤における部分アルファー化デンプンの含量は、特に限定はされないが、例えば、錠剤１錠あたり、１～１０００ｍｇであってよく、好ましくは２～５００ｍｇである。
本発明の錠剤における部分アルファー化デンプンの含有割合は、特に限定されないが、錠剤の崩壊時間の短縮および錠剤からの薬物溶出性の改善の観点から、錠剤全体の質量を基準として、０．１～９５質量％であってよく、１～８０質量％であってよく、２～７０質量％であることが好ましく、５～４０質量％であることがより好ましい。
なお、本発明において部分アルファー化デンプンは、造粒顆粒に含まれていてもよく、後末（顆粒外部）に含まれていてもよく、造粒顆粒と後末（顆粒外部）の両方に含まれていてもよいが、少なくとも造粒顆粒に含まれていることが好ましい。
【0035】
＜軽質無水ケイ酸＞
本発明における軽質無水ケイ酸とは、第十八改正日本薬局方に記載された公知の化合物であり、例えば、日本アエロジル社製のアエロジル、フロイント産業社製のアドソリダー１０１及び富士シリシア化学社製のサイリシアなどが挙げられる。
本発明の錠剤に用いる軽質無水ケイ酸の比表面積は、特に限定されないが、例えば、１５０～３５０ｍ２／ｇであることが好ましい。
本発明の錠剤における軽質無水ケイ酸の含有割合は、特に限定されないが、錠剤の崩壊時間の短縮および錠剤からの薬物溶出性の改善の観点から、錠剤全体の質量を基準として、０．１～９５質量％であってよく、０．５～７０質量％であってもよく、０．８～５０質量％であってもよく、１～３０質量％であってもよく、１～２０質量％であることが好ましく、２～１５質量％であることがより好ましい。
なお、本発明において軽質無水ケイ酸は、造粒顆粒に含まれていてもよく、後末（顆粒外部）に含まれていてもよく、造粒顆粒と後末（顆粒外部）の両方に含まれていてもよいが、少なくとも造粒顆粒に含まれていることが好ましい。
本発明における軽質無水ケイ酸とは、第十八改正日本薬局方に記載された公知の化合物であり、例えば、日本アエロジル社製のアエロジル、フロイント産業社製のアドソリダー１０１及び富士シリシア化学社製のサイリシアなどが挙げられる。
本発明の錠剤に用いる軽質無水ケイ酸の比表面積は、特に限定されないが、例えば、１５０～３５０ｍ２／ｇであることが好ましい。
本発明の錠剤における軽質無水ケイ酸の含有割合は、特に限定されないが、錠剤の崩壊時間の短縮および錠剤からの薬物溶出性の改善の観点から、錠剤全体の質量を基準として、０．１～９５質量％であってよく、０．５～７０質量％であってもよく、０．８～５０質量％であってもよく、１～３０質量％であってもよく、１～２０質量％であることが好ましく、２～１５質量％であることがより好ましい。
なお、本発明において軽質無水ケイ酸は、造粒顆粒に含まれていてもよく、後末（顆粒外部）に含まれていてもよく、造粒顆粒と後末（顆粒外部）の両方に含まれていてもよいが、少なくとも造粒顆粒に含まれていることが好ましい。
【0036】
本発明における錠剤においては、ロキソプロフェン又はその塩と生薬類を含む場合に、部分アルファー化デンプンと軽質無水ケイ酸とを含むように錠剤を製することによって、ロキソプロフェン又はその塩と生薬類を含む錠剤であっても、錠剤の崩壊時間が短縮され、錠剤からの薬物の溶出性が良好になる。
また、本発明における錠剤においては、錠剤の崩壊時間が適切に短縮され、錠剤からの薬物の溶出性がより良好になる観点から、ロキソプロフェン又はその塩、生薬類、部分アルファー化デンプン、および軽質無水ケイ酸を造粒顆粒に含むように構成することが好ましい。
また、本発明における錠剤においては、錠剤の崩壊時間が適切に短縮され、錠剤からの薬物の溶出性がより良好になる観点から、ロキソプロフェン又はその塩、生薬類、部分アルファー化デンプン、および軽質無水ケイ酸を造粒顆粒に含むように構成することが好ましい。
【0037】
部分アルファー化デンプンと軽質無水ケイ酸との質量比は、特に限定されないが、錠剤の崩壊時間が適切に短縮され、錠剤からの薬物の溶出性がより良好になる観点から、２０：１～１：１であることが好ましく、１０：１～１：１であることがより好ましい。
生薬の合計質量と、［部分アルファー化デンプンと軽質無水ケイ酸との合計質量］と、の質量比は、特に限定されないが、錠剤の崩壊時間が適切に短縮され、錠剤からの薬物の溶出性がより良好になる観点から、１：４～４：１であることが好ましく、１：２～２：１であることがより好ましい。
生薬の合計質量と、［部分アルファー化デンプンと軽質無水ケイ酸との合計質量］と、の質量比は、特に限定されないが、錠剤の崩壊時間が適切に短縮され、錠剤からの薬物の溶出性がより良好になる観点から、１：４～４：１であることが好ましく、１：２～２：１であることがより好ましい。
【0038】
＜制酸剤＞
本発明の錠剤は、制酸剤を含んでいてもよい。
本発明における制酸剤としては、例えば、アルカリ土類金属及び／又は土類金属系塩基性無機化合物として、酸化マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、水酸化マグネシウム、水酸化マグネシウム・硫酸アルミニウムカリウムの共沈生成物、炭酸マグネシウム、合成ヒドロタルサイト、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、乾燥水酸化アルミニウムゲル、合成ケイ酸アルミニウム、水酸化アルミナマグネシウム、水酸化アルミニウムゲル、水酸化アルミニウム・炭酸水素ナトリウム共沈生成物、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム混合乾燥ゲル、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム・炭酸カルシウム共沈生成物、ベントナイト、ケイ酸カルシウム、炭酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、無水リン酸水素カルシウム等のマグネシウム、アルミニウム及びカルシウムから選ばれる金属の無機塩等が挙げられ、また、アルカリ金属系塩基性無機化合物としては、例えば、乾燥炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム水和物、リン酸水素ナトリウム水和物、無水リン酸一水素ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸水素カリウム、炭酸カリウム等のナトリウム及びカリウムから選ばれる金属の無機塩等が挙げられ、その他、ボレイ及びグリシン等が挙げられ、これらから選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。中でも、特に、酸化マグネシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、合成ケイ酸アルミニウム、沈降炭酸カルシウム及びグリシンが好ましい。
本発明の錠剤は、制酸剤を含んでいてもよい。
本発明における制酸剤としては、例えば、アルカリ土類金属及び／又は土類金属系塩基性無機化合物として、酸化マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、水酸化マグネシウム、水酸化マグネシウム・硫酸アルミニウムカリウムの共沈生成物、炭酸マグネシウム、合成ヒドロタルサイト、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、乾燥水酸化アルミニウムゲル、合成ケイ酸アルミニウム、水酸化アルミナマグネシウム、水酸化アルミニウムゲル、水酸化アルミニウム・炭酸水素ナトリウム共沈生成物、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム混合乾燥ゲル、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム・炭酸カルシウム共沈生成物、ベントナイト、ケイ酸カルシウム、炭酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、無水リン酸水素カルシウム等のマグネシウム、アルミニウム及びカルシウムから選ばれる金属の無機塩等が挙げられ、また、アルカリ金属系塩基性無機化合物としては、例えば、乾燥炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム水和物、リン酸水素ナトリウム水和物、無水リン酸一水素ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸水素カリウム、炭酸カリウム等のナトリウム及びカリウムから選ばれる金属の無機塩等が挙げられ、その他、ボレイ及びグリシン等が挙げられ、これらから選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。中でも、特に、酸化マグネシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、合成ケイ酸アルミニウム、沈降炭酸カルシウム及びグリシンが好ましい。
【0039】
本発明においてメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを用いる場合には、第十八改正日本薬局方に収載されているものを用いてもよく、医薬品添加物事典に収載されているものを用いてもよく、容易に入手可能である。
市販されているメタケイ酸アルミン酸マグネシウムとしては、特に限定されないが、例えば、富士化学工業製ノイシリンがある。
本発明の錠剤におけるメタケイ酸アルミン酸マグネシウムの含有割合は、錠剤の崩壊性・薬剤の溶出性と制酸剤としての機能を考慮して選択すればよく、特に限定されないが、錠剤全体の質量を基準として、０～８０質量％であってよく、０．１～７０質量％であってよく、１～１５質量％であることが好ましい。
市販されているメタケイ酸アルミン酸マグネシウムとしては、特に限定されないが、例えば、富士化学工業製ノイシリンがある。
本発明の錠剤におけるメタケイ酸アルミン酸マグネシウムの含有割合は、錠剤の崩壊性・薬剤の溶出性と制酸剤としての機能を考慮して選択すればよく、特に限定されないが、錠剤全体の質量を基準として、０～８０質量％であってよく、０．１～７０質量％であってよく、１～１５質量％であることが好ましい。
【0040】
本発明において酸化マグネシウムを用いる場合には、第十八改正日本薬局方に収載されているものを用いてもよく、医薬品添加物事典に収載されているものを用いてもよく、容易に入手可能である。
市販されている酸化マグネシウムとしては、特に限定されないが、例えば、冨田製薬製酸化マグネシウム（軽質グレード）、協和化学工業製酸化マグネシウム（重質グレード）などを用いてもよい。
本発明の錠剤における酸化マグネシウムの含有割合は、錠剤の崩壊性・薬剤の溶出性と制酸剤としての機能を考慮して選択すればよく、特に限定されないが、錠剤全体の質量を基準として、０～８０質量％であってよく、０．１～７０質量％であってよく、１～１５質量％であることが好ましい。
市販されている酸化マグネシウムとしては、特に限定されないが、例えば、冨田製薬製酸化マグネシウム（軽質グレード）、協和化学工業製酸化マグネシウム（重質グレード）などを用いてもよい。
本発明の錠剤における酸化マグネシウムの含有割合は、錠剤の崩壊性・薬剤の溶出性と制酸剤としての機能を考慮して選択すればよく、特に限定されないが、錠剤全体の質量を基準として、０～８０質量％であってよく、０．１～７０質量％であってよく、１～１５質量％であることが好ましい。
【0041】
＜任意成分＞
また、本発明の経口医薬組成物には、「ヘスペリジン類（例えば、ヘスペリジン）」を含めてもよい。
本発明において「ヘスペリジン類」を用いる場合には、ヘスペリジン類は、ヘスペリジン、及びグリコシルヘスペリジン等のヘスペリジン誘導体を挙げることができる。ヘスペリジンはビタミンＰとも呼ばれ、日本薬局方外医薬規格２００２等に収載されている。
本発明において「ヘスペリジン」を用いる場合の具体例としては、例えば、ロキソプロフェン又はその塩と、カンゾウと、酸化マグネシウムと、ヘスペリジンと、を含む経口医薬組成物とすることが考えられる。
本発明の錠剤におけるヘスペリジンの含有割合は、特に限定されないが、錠剤全体の質量を基準として、０～３０質量％であってよく、０．１～１５質量％であってもよい。
また、本発明の経口医薬組成物には、「ヘスペリジン類（例えば、ヘスペリジン）」を含めてもよい。
本発明において「ヘスペリジン類」を用いる場合には、ヘスペリジン類は、ヘスペリジン、及びグリコシルヘスペリジン等のヘスペリジン誘導体を挙げることができる。ヘスペリジンはビタミンＰとも呼ばれ、日本薬局方外医薬規格２００２等に収載されている。
本発明において「ヘスペリジン」を用いる場合の具体例としては、例えば、ロキソプロフェン又はその塩と、カンゾウと、酸化マグネシウムと、ヘスペリジンと、を含む経口医薬組成物とすることが考えられる。
本発明の錠剤におけるヘスペリジンの含有割合は、特に限定されないが、錠剤全体の質量を基準として、０～３０質量％であってよく、０．１～１５質量％であってもよい。
【0042】
本発明の錠剤は、常法に従って製剤化することができる。
本発明においては、例えば、ロキソプロフェン又はその塩、生薬成分、部分アルファー化デンプン、および軽質無水ケイ酸を含む造粒顆粒を製造し、得られた造粒顆粒に、造粒顆粒外部を形成するように、後末成分を加え、打錠することにより、錠剤を製造してよい。
即ち、本発明の錠剤は、例えば、ロキソプロフェン又はその塩、生薬成分、部分アルファー化デンプン、および軽質無水ケイ酸を含む造粒顆粒（少なくとも１つの造粒顆粒）を製造する工程；及び前記造粒顆粒と、所望の添加剤（後末成分）を混合して、打錠することにより錠剤を製造する工程により製造することができる。また、顆粒外部に配置する成分は、任意で顆粒状としてもよい。
本発明においては、例えば、ロキソプロフェン又はその塩、生薬成分、部分アルファー化デンプン、および軽質無水ケイ酸を含む造粒顆粒を製造し、得られた造粒顆粒に、造粒顆粒外部を形成するように、後末成分を加え、打錠することにより、錠剤を製造してよい。
即ち、本発明の錠剤は、例えば、ロキソプロフェン又はその塩、生薬成分、部分アルファー化デンプン、および軽質無水ケイ酸を含む造粒顆粒（少なくとも１つの造粒顆粒）を製造する工程；及び前記造粒顆粒と、所望の添加剤（後末成分）を混合して、打錠することにより錠剤を製造する工程により製造することができる。また、顆粒外部に配置する成分は、任意で顆粒状としてもよい。
【0043】
本発明における後末成分（造粒顆粒外部）は、錠剤において造粒顆粒の外部を構成する部位であり、例えば、錠剤において１つの造粒顆粒を覆うように構成された部位であってもよく、複数の造粒顆粒を覆うように構成された部位であってもよい。また、錠剤において少なくとも1つの造粒顆粒を覆う部位であるとともに、錠剤の外面を構成する部位であってよい。本発明の錠剤は、錠剤中に造粒顆粒を有し、ロキソプロフェン又はその塩、生薬成分、部分アルファー化デンプン、および軽質無水ケイ酸とのうち少なくとも１つが前記造粒顆粒に含まれていてもよい。
【0044】
造粒顆粒の水分値（水分含有量）は、特に限定されないが、５質量％未満であることが好ましく、４質量％以下であることがより好ましく、３質量％以下であることがさらに好ましく、２質量％以下であることが特に好ましい。また、造粒顆粒の水分値が２質量％以下であれば、ロキソプロフェンの含量低下を抑制することができるとともに、長期安定性に優れた錠剤が得られる。
また、錠剤（素錠）の水分値（水分含有量）は、特に限定されないが、５質量％未満であることが好ましく、４質量％以下であることがより好ましく、３質量％以下であることがさらに好ましく、２質量％以下であることが特に好ましい。また、錠剤（素錠）の水分値が３質量％以下であれば、ロキソプロフェンの含量低下を抑制することができるとともに、長期安定性に優れた錠剤が得られる。
また、錠剤（素錠）の水分値（水分含有量）は、特に限定されないが、５質量％未満であることが好ましく、４質量％以下であることがより好ましく、３質量％以下であることがさらに好ましく、２質量％以下であることが特に好ましい。また、錠剤（素錠）の水分値が３質量％以下であれば、ロキソプロフェンの含量低下を抑制することができるとともに、長期安定性に優れた錠剤が得られる。
【0045】
製剤化にあたっては、公知の方法と添加剤を適宜用いて製剤化することができる。添加剤は、本発明の効果を損なわない範囲で適宜加えればよい。
添加剤としては、薬学的に許容される担体、例えば賦形剤、結合剤、崩壊剤、崩壊補助剤、滑沢剤、流動化剤、光沢化剤、発泡剤、防湿剤、界面活性剤、安定化剤、乳化剤、抗酸化剤、充填剤、保存剤、甘味剤、矯味剤、清涼化剤、香料、芳香剤、着色剤、基材、コーティング剤、糖衣剤、可塑剤、分散剤、及び消泡剤等が挙げられ、従来公知の固形製剤に使用しうる製剤添加剤を上記の目的で使用し得る。
添加剤としては、薬学的に許容される担体、例えば賦形剤、結合剤、崩壊剤、崩壊補助剤、滑沢剤、流動化剤、光沢化剤、発泡剤、防湿剤、界面活性剤、安定化剤、乳化剤、抗酸化剤、充填剤、保存剤、甘味剤、矯味剤、清涼化剤、香料、芳香剤、着色剤、基材、コーティング剤、糖衣剤、可塑剤、分散剤、及び消泡剤等が挙げられ、従来公知の固形製剤に使用しうる製剤添加剤を上記の目的で使用し得る。
【0046】
賦形剤としては、例えば、アメ粉、アラビアゴム、アラビアゴム末、カカオ脂、カラメル、カルボキシメチルスターチナトリウム、含水二酸化ケイ素、無水無晶形酸化ケイ素、キシリトール、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、ケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、無水リン酸水素カルシウム、無水リン酸水素カルシウム造粒物、リン酸一水素カルシウム、リン酸水素カルシウム水和物、リン酸水素カルシウム造粒物、リン酸水素ナトリウム水和物、リン酸二水素カルシウム水和物、リン酸二水素ナトリウム水和物、結晶セルロース、結晶セルロース・カルメロースナトリウム、結晶セルロース（微粒子）、結晶セルロース（粒）、粉末セルロース、合成ケイ酸アルミニウム、合成ケイ酸アルミニウム・ヒドロキシプロピルスターチ・結晶セルロース、コムギデンプン、米粉、コメデンプン、重質無水ケイ酸、精製白糖、精製白糖球状顆粒、ゼラチン、Ｄ－ソルビトール、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、沈降炭酸カルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 、デキストリン、トウモロコシデンプン、トウモロコシデンプン造粒物、トレハロース、二酸化ケイ素、乳糖水和物、乳糖造粒物、白糖、バレイショデンプン、ヒドロキシプロピルスターチ、粉糖、粉末飴、粉末還元麦芽糖水アメ、粉末セルロース、ペクチン、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、マルチトール、Ｄ－マンニトール、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、硫酸カルシウム、エリスリトール、ブドウ糖、果糖等を挙げることができる。
【0047】
結合剤としては、例えば、アラビアゴム、アラビアゴム末、寒梅粉、ゼラチン、セラック、ヒドロキシプロピルスターチ、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、プルラン、ポビドン、ポリビニルアルコール（完全けん化物）、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、メタクリル酸コポリマーＬ、メタクリル酸コポリマーＬＤ、メタクリル酸コポリマーＳ、メタクリル酸ブチル・メタクリル酸メチルコポリマー、メチルセルロース、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0048】
崩壊剤としては、例えば、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルメロース、カルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、部分アルファー化デンプン、等を挙げることができる。
【0049】
崩壊補助剤としては、例えば、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルメロース、カルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、結晶セルロース、炭酸水素ナトリウム、沈降炭酸カルシウム、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルスターチ、ポリソルベート４０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、マクロゴール１５００、マクロゴール４０００等を挙げることができる。
【0050】
滑沢剤としては、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク、ショ糖脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール、硬化油、フマル酸ステアリルナトリウム等を挙げることができる。
【0051】
流動化剤としては、例えば、含水二酸化ケイ素、合成ケイ酸アルミニウム、重質無水ケイ酸、水酸化アルミナマグネシウム、ステアリン酸、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、第三リン酸カルシウム、タルク、リン酸水素カルシウム造粒物等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0052】
光沢化剤としては、例えば、カルナウバロウ、サラシミツロウ、精製セラック、マクロゴール４００、マクロゴール１５００、マクロゴール４０００、マクロゴール６０００、マクロゴール６０００ＮＦ、ミツロウ等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0053】
発泡剤としては、例えば、乾燥炭酸ナトリウム、酒石酸、酒石酸水素カリウム、炭酸水素ナトリウム、無水クエン酸等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0054】
防湿剤としては、例えば、エチルセルロース、オリブ油、乾燥水酸化アルミニウムゲル、グリセリン、ケイ酸マグネシウム、硬化油、合成ケイ酸アルミニウム、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、精製セラック、精製白糖、タルク、中性無水硫酸ナトリウム、沈降炭酸カルシウム、フマル酸・ステアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０混合物、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0055】
界面活性剤としては、例えば、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビットミツロウ、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル、ポリオキシエチレン（２０）ポリオキシプロピレン（２０）グリコール、ポリオキシエチレン（１０５）ポリオキシプロピレン（５）グリコール、ポリオキシエチレン（１２０）ポリオキシプロピレン（４０）グリコール、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン（１０）ポリオキシプロピレン（４）セチルエーテル、ポリソルベート２０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、マクロゴール４００、モノオレイン酸ソルビタン、モノステアリン酸グリセリン、モノステアリン酸ソルビタン、モノラウリン酸ソルビタン、ラウリル流酸ナトリウム等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0056】
安定化剤としては、例えば、アジピン酸、Ｌ－アスパラギン酸、Ｌ－アスパラギン酸ナトリウム、ＤＬ－アラニン、Ｌ－アラニン、Ｌ－アルギニン、Ｌ－アルギニン塩酸塩、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、安息香酸、安息香酸ナトリウム、エチレンジアミン、エデト酸カルシウム二ナトリウム、エデト酸ナトリウム、エデト酸四ナトリウム、エデト酸四ナトリウム四水塩、塩化亜鉛、塩化アンモニウム、塩化カルシウム水和物、塩化セチルピリジニウム、塩化第二鉄、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、塩酸システイン、Ｌ－塩酸ヒスチジン、カカオ脂、カルボキシビニルポリマー、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、含水二酸化ケイ素、乾燥炭酸ナトリウム、グリシン、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、グルコン酸カルシウム水和物、グルコン酸ナトリウム、グルコン酸マグネシウム、Ｌ－グルタミン酸カリウム、Ｌ－グルタミン酸ナトリウム、Ｌ－グルタミン酸Ｌ－リジン、結晶リン酸二水素ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、酸化亜鉛、Ｌ－シスチン、Ｌ－システイン、酒石酸、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸、精製ゼラチン、精製大豆レシチン、ゼラチン、ゼラチン加水分解物、ソルビタン脂肪酸エステル、タウリン、タルク、炭酸カルシウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム水和物、炭酸マグネシウム、天然ビタミンＥ、トコフェロール、トコフェロール酢酸エステル、乳糖、濃グリセリン、ポビドン、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン（４２）ポリオキシプロピレン（６７）グリコール、ポリオキシエチレン（５４）ポリオキシプロピレン（３９）グリコール、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン（１９６）ポリオキシプロピレン（６７）グリコール、ポリオキシエチレンヤシ油脂脂肪グリセリル（７Ｅ．Ｏ．）、ポリソルベート２０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール３００、マクロゴール４００、マクロゴール４０００、無水クエン酸、無水クエン酸ナトリウム、無水リン酸一水素ナトリウム、無水リン酸二水素ナトリウム、メチルセルロース、ｌ－メントール、モノステアリン酸グリセリン、薬用炭、硫酸マグネシウム水和物、ＤＬ－リンゴ酸、リン酸水素ナトリウム水和物、リン酸二水素カリウム、リン酸二水素カルシウム水和物、Ｌ－ロイシン、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0057】
乳化剤としては、例えば、グリセリン脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、水素添加大豆リン脂質等を挙げることができる。
【0058】
抗酸化剤としては、例えば、アスコルビン酸、Ｌ－アスコルビン酸ステアリン酸エステル、クエン酸水和物、大豆レシチン、天然ビタミンＥ、天然ビタミンＥ、トコフェロール、トコフェロール酢酸エステル、パルミチン酸アスコルビン酸、ピロ亜硫酸ナトリウム等を挙げることができる。
【0059】
充填剤としては、例えば、ＲＳＳ Ｎｏ．１生ゴム、アクリル酸デンプン１０００、含水二酸化ケイ素、酸化チタン、二酸化ケイ素、リン酸一水素カルシウム等を挙げることができる。
【0060】
保存剤としては、例えば、安息香酸、安息香酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸メチル、デヒドロ酢酸、デヒドロ酢酸ナトリウム、ソルビン酸、フェノキシエタノール等を挙げることができる。
【0061】
甘味剤としては、例えば、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、アマチャ、アマチャ末、還元麦芽糖水アメ、カンゾウ、カンゾウエキス、カンゾウ末、キシリトール、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸二ナトリウム、サッカリン、サッカリンナトリウム水和物、スクラロース、ステビアエキス、ステビア抽出精製物、精製白糖、果糖、白糖、マルチトール、Ｄ－マンニトール、エリスリトール等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0062】
矯味剤としては、例えば、塩化ナトリウム、オレンジ、オレンジ油、カカオ末、果糖、カラメル、キシリトール、クエン酸カルシウム、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物、Ｌ－グルタミン酸、Ｌ－グルタミン酸ナトリウム、グレープフルーツエキス、黒砂糖、サッカリン、サッカリンナトリウム水和物、酒石酸、Ｄ－酒石酸、酒石酸水素カリウム、ＤＬ－酒石酸ナトリウム、スクラロース、ステビアエキス、ステビア抽出精製物、センブリ、Ｄ－ソルビトール、タンニン酸、トレハロース水和物、フラクトオリゴ糖、粉糖、ペパーミントパウダー、Ｄ－マンニトール、ｄｌ－メントール、ｌ－メントール、メントールパウダー、緑茶末、ＤＬ－リンゴ酸、ＤＬ－リンゴ酸ナトリウム、レモン油、ローズ油等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0063】
清涼化剤としては、例えば、ウイキョウ油、ｄ－カンフル、ｄｌ－カンフル、ケイヒ油、ハッカ水、ハッカ油、ｌ－メントール等を挙げることができる。
【0064】
香料としては、例えば、オレンジフレーバー、ガラナエキス、スイートオレンジ、ストロベリー、黒糖フレーバー、ストロベリーフレーバー、チェリーフレーバー、バナナパウダーフレーバー、ピーチエッセンス、フルーツエッセンス、ペパーミント、メロンパウダーフレーバー、ｌ－メントール、ハッカ油等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0065】
芳香剤としては、例えば、ウイキョウ末、ウイキョウ油、エチルバニリン、ｄ－カンフル、ｄｌ－カンフル、スペアミント油、テレビン油、パイナップル粉末香料５１３５７、パイナップル粉末香料５９４９２、ハッカ水、ハッカ油、バニラ粉末香料５４２８６、バニリン、ベルガモット油、ｄ－ボルネオール、ｄｌ－ボルネオール、ｄｌ－メントール、ｌ－メントール、ユーカリ油、ローズ水、ローズ油等を挙げることができる。
【0066】
着色剤としては、例えば、黄酸化鉄、黄色三二酸化鉄、オレンジエッセンス、褐色酸化鉄、カーボンブラック、カラメル、β－カロテン、金箔、黒酸化鉄、酸化チタン、三二酸化鉄、ジズアゾイエロー、食用青色１号、食用黄色４号、食用黄色５号、食用青色２号アルミニウムレーキ、食用黄色４号アルミニウムレーキ、食用赤色２号、食用赤色３号、食用赤色１０２号、三二酸化鉄・グリセリン懸濁液、銅クロロフィリンナトリウム、銅クロロフィル、フェノールレッド、マラカイトグリーン、メチレンブルー、薬用炭、リボフラビン、リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンリン酸エステルナトリウム、緑茶末、ローズ油等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0067】
基剤としては、アラビアゴム末、アルファー化デンプン、エチルセルロース、カカオ脂、カルナウバロウ、カルボキシビニルポリマー、カルメロース、カルメロースナトリウム、還元麦芽糖水アメ、含水二酸化ケイ素、乾燥水酸化アルミニウムゲル、カンテン、カンテン末、キサンタンガム、グリシン、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、硬化油、合成ケイ酸アルミニウム、合成ケイ酸マグネシウムナトリウム、酸化チタン、酒石酸、ショ糖脂肪酸エステル、シリコン油、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、Ｄ－ソルビトール、タルク、炭酸カルシウム、トウモロコシデンプン、乳酸、乳酸エチル、乳酸カルシウム水和物、乳酸・グリコール酸共重合体、濃グリセリン、バレイショデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、プルラン、ペクチン、ポビドン、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マイクロクリスタリンワックス、マクロゴール２００、マクロゴール３００、マクロゴール４００、マクロゴール１０００、マクロゴール１５００、マクロゴール１５４０、マクロゴール４０００、マクロゴール６０００、マクロゴール６０００ＮＦ、マクロゴール２００００、Ｄ－マンニトール、モノステアリン酸グリセリン、モノステアリン酸ソルビタン、モノステアリン酸バチル、モノステアリン酸プロピレングリコール、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、ラウリル流酸ナトリウム、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0068】
コーティング剤としては、例えば、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー分散液、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＲＳ、アラビアゴム、アラビアゴム末、エチルセルロース、エチルセルロース水分散液、カルナウバロウ、カルボキシビニルポリマー、金箔、銀箔、クエン酸トリエチル、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、硬化油、酸化チタン、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリルアルコール、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、精製ゼラチン、精製セラック、ゼラチン、Ｄ－ソルビトール、タルク、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、中金箔、沈降炭酸カルシウム、濃グリセリン、白色セラック、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０・酸化チタン・マクロゴール４００混合物、ヒプロメロース、フマル酸・ステアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０混合物、プルラン、ポリソルベート８０、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、ポビドン、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール３００、マクロゴール４００、マクロゴール６００、マクロゴール１５００、マクロゴール１５４０、マクロゴール４０００、マクロゴール６０００、マクロゴール６０００ＮＦ、マクロゴール２００００、マクロゴール３５０００、メタクリル酸コポリマーＬ、メタクリル酸コポリマーＬＤ、メタクリル酸コポリマーＳ、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メチルアクリレート・メタアクリル酸・メチルメタアクリレートコポリマー、メチルセルロース、２－メチル－５－ビニルピリジンメチルアクリレート・メタクリル酸コポリマー、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、モノステアリン酸ソルビタン、モノラウリン酸ソルビタン、硫酸カルシウム、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体等を挙げることができる。
【0069】
糖衣剤としては、例えば、アラビアゴム、アラビアゴム末、エチルセルロース、カルナウバロウ、カルメロースナトリウム、酸化チタン、ステアリン酸、ステアリン酸ポリオキシル４０、精製ゼラチン、精製セラック、精製白糖、ゼラチン、セラック、タルク、沈降炭酸カルシウム、白色セラック、白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、プルラン、ポビドン、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール１５００、マクロゴール４０００、マクロゴール６０００、マクロゴール６０００ＮＦ、リン酸水素カルシウム水和物、リン酸二水素カルシウム水和物、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0070】
可塑剤としては、例えば、クエン酸トリエチル、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、Ｄ－ソルビトール、中鎖脂肪酸トリグリセリド、トリアセチン、濃グリセリン、ヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、プロピレングリコール、ポリオキシエチレン（１０５）ポリオキシプロピレン（５）グリコール、ポリソルベート８０、マクロゴール４００、マクロゴール６００、マクロゴール１５００、マクロゴール４０００、マクロゴール６０００、マクロゴール６０００ＮＦ、モノステアリン酸グリセリン、リノール酸イソプロピル、流動パラフィン等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0071】
分散剤としては、アミノアルキルメタクリレートポリマーＲＳ、アラビアゴム、アラビアゴム末、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルスターチナトリウム、カンテン末、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、ケイ酸マグネシウム、軽質酸化アルミニウム、結晶セルロース、酸化チタン、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、Ｄ－ソルビトール、大豆レシチン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 、デキストリン、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、濃グリセリン、バレイショデンプン、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ポビドン、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリソルベート２０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、マイクロクリスタリンワックス、マクロゴール３００、マクロゴール４０００、マクロゴール６０００、マクロゴール６０００ＮＦ、無水クエン酸ナトリウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メチルセルロース、モノオレイン酸グリセリン、モノオレイン酸ソルビタン、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、モノステアリン酸ソルビタン、モノパルミチン酸ソルビタン、モノラウリン酸ソルビタン、ラウリル硫酸ナトリウム等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0072】
消泡剤としては、エタノール、グリセリン脂肪酸エステル、ジメチルポリシロキサン（内服用）、ジメチルポリシロキサン・二酸化ケイ素混合物、ショ糖脂肪酸エステル、シリコン消泡剤、シリコン油、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリソルベート８０等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0073】
これら添加物は、上記に挙げたものに限定されるものではなく、また、これらのうち１種を用いてもよいし、２種以上を組み合わせて用いてもよい。
【0074】
本発明の錠剤は、好適には発熱、痛み、炎症を抑制する目的で使用することができる。有効成分であるロキソプロフェン又はその塩は、解熱鎮痛抗炎症作用を有していることから、鎮痛剤及び解熱剤として、特に、頭痛、月経痛（生理痛）、歯痛、抜歯後疼痛、咽喉痛、腰痛、関節痛、筋肉痛、肩こり痛、耳痛、打撲痛、骨折痛、ねんざ痛、外傷痛等の鎮痛、悪寒・発熱時の解熱に好適に使用され、又、感冒治療剤として、かぜの諸症状（鼻水、鼻づまり、せき、たん、のどの痛み、発熱、悪寒、頭痛、くしゃみ、関節の痛み、筋肉の痛み）の緩和を目的として好適に使用することができる。
【0075】
本発明の錠剤は、例えば、経口投与する製剤（錠剤、口腔内崩壊錠、チュアブル錠、発泡錠、分散錠、溶解錠などを含む）、口腔内に適用する製剤（口腔用錠剤、トローチ剤、舌下錠、バッカル錠、付着錠、ガム剤などを含む）などの、第十八改正日本薬局方 製剤総則等に記載の剤形とすることができる。
これらの組成物には、更に、必要に応じてその他の有効成分、例えば、解熱鎮痛剤、鎮咳・去痰剤、抗ヒスタミン剤、抗炎症剤、抗コリン剤、その他のビタミン類、キサンチン誘導体、鎮静剤を、本発明を損なわない範囲内で適宜配合してもよく、それらに配合禁忌があれば、適宜顆粒分け等を行い製剤化すればよい。
これらの組成物には、更に、必要に応じてその他の有効成分、例えば、解熱鎮痛剤、鎮咳・去痰剤、抗ヒスタミン剤、抗炎症剤、抗コリン剤、その他のビタミン類、キサンチン誘導体、鎮静剤を、本発明を損なわない範囲内で適宜配合してもよく、それらに配合禁忌があれば、適宜顆粒分け等を行い製剤化すればよい。
【0076】
解熱鎮痛剤としては、アスピリン、アスピリンアルミニウム、アセトアミノフェン、エテンザミド、サザピリン、サリチルアミド、ラクチルフェネチジン、イブプロフェン、イソプロピルアンチピリン、プラノプフェン、ジクロフェナクナトリウム、メフェナム酸、インドメタシンファルネシル、アセメタシン、エトドラク、ナプロキセン、メロキシカム、セレコキシブ、サリチル酸ナトリウム及びチアラミド塩酸塩等から選ばれる１種又は２種以上の成分を配合することができる。
【0077】
鎮咳・去痰剤としては、例えば、コデイン、コデインリン酸塩水和物、ジヒドロコデイン、ジヒドロコデインリン酸塩、ジブナートナトリウム、ジメモルファンリン酸塩、チペピジンクエン酸塩、チペピジンヒベンズ酸塩、デキストロメトルファン、デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物、デキストロメトルファンフェノールフタリン塩、塩酸アロクラミド、クロペラスチン塩酸塩、クロペラスチンフェンジゾ酸塩、ペントキシベリンクエン酸塩、ノスカピン、ノスカピン塩酸塩、トリメトキノール塩酸塩、フェニレフリン塩酸塩、プソイドエフェドリン塩酸塩、プソイドエフェドリン硫酸塩、ｌ－メチルエフェドリン塩酸塩、ｄｌ－メチルエフェドリン塩酸塩、ｄｌ－メチルエフェドリンサッカリン塩、グアイフェネシン、グアヤコールスルホン酸カリウム、クレゾールスルホン酸カリウム、Ｌ－カルボシステイン、アンブロキソール塩酸塩、ブロムヘキシン塩酸塩、Ｌ－エチルシステイン塩酸塩等があげられる。
【0078】
抗ヒスタミン剤としては、例えば、アゼラスチン塩酸塩、アリメマジン酒石酸塩、エバスチン、エピナスチン塩酸塩、エメダスチンフマル酸塩、オキサトミド、オロパタジン塩酸塩、カルビノキサミン、クレマスチンフマル酸塩、ジフェニルジスルホン酸塩、カルビノキサミンマレイン酸塩、ｄ－クロルフェニラミンマレイン酸塩、ｄｌ－クロルフェニラミンマレイン酸塩、ケトチフェンフマル酸塩、ジフェニルピラリン塩酸塩、ジフェニルピラリンテオクル酸塩、ジフェンヒドラミン塩酸塩、ジフェンヒドラミンサリチル酸塩、ジフェンヒドラミンタンニン酸塩、トリプロリジン塩酸塩、トリペレナミン塩酸塩、トンジルアミン塩酸塩、フェキソフェナジン、フェネタジン塩酸塩、プロメタジン塩酸塩、プロメタジン、メキタジン、メトジラジン塩酸塩、ロラタジン、塩酸イソペンチル、塩酸ジフェテノール、塩酸メトジラジン、ナパジシル酸メブヒドロジン、プロメタジンメチレン二サリチル酸、リン酸ジフェテノール等が挙げられる。
【0079】
抗炎症剤としては、グリチルリチン酸及びその誘導体並びにそれらの塩類（例えば、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム等）、トラネキサム酸等が挙げられる。
【0080】
抗コリン剤としては、スコポラミン臭化水素酸塩、ダツラエキス、メチルスコポラミン臭化物、メチル－ｌ－ヒヨスチアミン臭化物、ピレンゼピン塩酸塩、ブチルスコポラミン臭化物、ベラドンナアルカロイド、ベラドンナエキス、ベラドンナ総アルカロイド、ヨウ化イソプロパミド、ヨウ化ジフェニルピペリジノメチルジオキソラン、ロートエキス、ロート根、ロート根総アルカロイドクエン酸塩等が挙げられる。
【0081】
ビタミン類としては、ビタミンＡ、ビタミンＣ、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ５、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＰ、ビタミンＥ、ヘスペリジン、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、パンテノール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウム、ビオチン、アスパラギン酸カリウム・マグネシウム等等量混合物、イノシトールヘキサニコチネート、ウルソデオキシコール酸、Ｌ－システイン、Ｌ－塩酸システイン、オロチン、ガンマーオリザノール、グリセロリン酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、グルクノラクトン、グルクロン酸アミド、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ニンジン、ヨクイニン、ヨウ酸があげられる。
また、ビタミン類として、たとえば、チアミン、チアミン塩化物塩酸塩、チアミン硝化物、ジセチアミン塩酸塩、セトチアミン塩酸塩、フルスルチアミン、フルスルチアミン塩酸塩、オクトチアミン、シコチアミン、チアミンジスルフィド、ビスイブチアミン、ビスベンチアミン、プロスルチアミンおよびベンフォチアミン等のビタミンＢ１およびその誘導体ならびにそれらの塩類；リボフラビン、リボフラビンリン酸エステル、リボフラビン酪酸エステルおよびリン酸リボフラビンナトリウム等のビタミンＢ２およびその誘導体ならびにそれらの塩類；パントテン酸、パンテノール、パンテチン、パントテン酸カルシウムおよびパントテン酸ナトリウム等のビタミンＢ５およびその誘導体ならびにそれらの塩類；ピリドキシン塩酸塩およびピリドキサールリン酸エステル等のビタミンＢ６およびその誘導体ならびにそれらの塩類；シアノコバラミンおよびメコバラミン等のビタミンＢ１２およびその誘導体ならびにそれらの塩類；アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウムおよびアスコルビン酸カルシウム等のビタミンＣおよびその誘導体ならびにそれらの塩類；ならびに、ヘスペリジンおよびその誘導体ならびにそれらの塩類からなる群から選択される一または二以上の成分を配合してもよい。
また、ビタミン類として、たとえば、チアミン、チアミン塩化物塩酸塩、チアミン硝化物、ジセチアミン塩酸塩、セトチアミン塩酸塩、フルスルチアミン、フルスルチアミン塩酸塩、オクトチアミン、シコチアミン、チアミンジスルフィド、ビスイブチアミン、ビスベンチアミン、プロスルチアミンおよびベンフォチアミン等のビタミンＢ１およびその誘導体ならびにそれらの塩類；リボフラビン、リボフラビンリン酸エステル、リボフラビン酪酸エステルおよびリン酸リボフラビンナトリウム等のビタミンＢ２およびその誘導体ならびにそれらの塩類；パントテン酸、パンテノール、パンテチン、パントテン酸カルシウムおよびパントテン酸ナトリウム等のビタミンＢ５およびその誘導体ならびにそれらの塩類；ピリドキシン塩酸塩およびピリドキサールリン酸エステル等のビタミンＢ６およびその誘導体ならびにそれらの塩類；シアノコバラミンおよびメコバラミン等のビタミンＢ１２およびその誘導体ならびにそれらの塩類；アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウムおよびアスコルビン酸カルシウム等のビタミンＣおよびその誘導体ならびにそれらの塩類；ならびに、ヘスペリジンおよびその誘導体ならびにそれらの塩類からなる群から選択される一または二以上の成分を配合してもよい。
【0082】
キサンチン誘導体としては、カフェイン水和物、無水カフェイン、安息香酸ナトリウムカフェイン、クエン酸カフェインがあげられる。
鎮静剤としては、アリルイソプロピルアセチル尿素、ブロムワレリル尿素があげられる。
鎮静剤としては、アリルイソプロピルアセチル尿素、ブロムワレリル尿素があげられる。
【0083】
これら添加物は、上記に挙げたものに限定されるものではなく、また、これらのうち１種を用いてもよいし、２種以上を組み合わせて用いてもよい。
【0084】
本発明の錠剤を、ＳＰ包装、ＰＴＰ包装、パウチ包装、スティック包装、瓶包装等により一旦包装して気密保存してもよい。さらにそれらをピロー包装してもよく、それらを箱等に格納してもよい。
換言すれば、本発明の一実施形態に係る医薬品は、上記実施形態に係る錠剤と、前記錠剤を包装する包装材と、を備えていてもよい。
ＳＰ包装、ＰＴＰ包装、パウチ包装、スティック包装、ピロー包装に用いられる材料としては、特に限定されず、例えば、ポリ塩化ビニルフィルム、ポリ塩化ビニリデンフィルム、ポリプロピレンフィルム、ポリエチレンテレフタレートフィルム、ポリエチレンフィルム等の単層の樹脂フィルムやこれら樹脂フィルムを組み合わせた複層のフィルムやこれら樹脂フィルムにアルミニウム箔を付着させたものを用いることができる。
換言すれば、本発明の一実施形態に係る医薬品は、上記実施形態に係る錠剤と、前記錠剤を包装する包装材と、を備えていてもよい。
ＳＰ包装、ＰＴＰ包装、パウチ包装、スティック包装、ピロー包装に用いられる材料としては、特に限定されず、例えば、ポリ塩化ビニルフィルム、ポリ塩化ビニリデンフィルム、ポリプロピレンフィルム、ポリエチレンテレフタレートフィルム、ポリエチレンフィルム等の単層の樹脂フィルムやこれら樹脂フィルムを組み合わせた複層のフィルムやこれら樹脂フィルムにアルミニウム箔を付着させたものを用いることができる。
【0085】
本発明の錠剤の包装材料は、例えば、水分の影響を受けにくい材質の包装（防湿材料およびガスバリア材料のうち少なくとも１つにより形成された包装）が好ましい。
例えば、水分の影響が低い材質の包装（防湿材料）として、ＰＴＰ（ポリプロピレン）＋ポリエチレンアルミニウムピロー包装（ＰＴＰとポリエチレンアルミニウムピローとの組み合わせ包装）としてもよい。また、錠剤における水分値の上昇抑制、錠剤の保存安定性、開封後の錠剤安定性などを考慮し、水分の影響を受けにくい材質の包装（防湿材料）として、両面にアルミウムを使用したＰＴＰ包装（Ａｌ－Ａｌ包装）を用いてもよい。
なお、吸湿性が懸念される場合には乾燥剤等を瓶包装内やピロー包装内に同時に保存してもよい。
ガスバリア材料としては公知のものを用いてよく、特に限定されないが、例えば、機能性バリア層を有するラミネートフィルム等であってもよく、上記防湿材料の役割を兼ねて、または、上記防湿材料と併せて、使用してもよい。
例えば、水分の影響が低い材質の包装（防湿材料）として、ＰＴＰ（ポリプロピレン）＋ポリエチレンアルミニウムピロー包装（ＰＴＰとポリエチレンアルミニウムピローとの組み合わせ包装）としてもよい。また、錠剤における水分値の上昇抑制、錠剤の保存安定性、開封後の錠剤安定性などを考慮し、水分の影響を受けにくい材質の包装（防湿材料）として、両面にアルミウムを使用したＰＴＰ包装（Ａｌ－Ａｌ包装）を用いてもよい。
なお、吸湿性が懸念される場合には乾燥剤等を瓶包装内やピロー包装内に同時に保存してもよい。
ガスバリア材料としては公知のものを用いてよく、特に限定されないが、例えば、機能性バリア層を有するラミネートフィルム等であってもよく、上記防湿材料の役割を兼ねて、または、上記防湿材料と併せて、使用してもよい。
【0086】
以下に、実施例をあげて本発明を更に具体的に説明するが、これらの例に限定されるものではない。
【実施例0087】
試験例１：ロキソプロフェンナトリウム水和物、カンゾウ乾燥エキスを含んだ錠剤の評価
【0088】
＜錠剤の製造＞
試験に用いた比較例１～３、実施例１の製剤（錠剤）は以下の方法で製造した。また、比較例１～３、実施例１の処方（６錠あたり）を表１に示す。表１および以下の表に登場する％については、特に言及しない場合には、質量％を意味している。
試験に用いた比較例１～３、実施例１の製剤（錠剤）は以下の方法で製造した。また、比較例１～３、実施例１の処方（６錠あたり）を表１に示す。表１および以下の表に登場する％については、特に言及しない場合には、質量％を意味している。
【0089】
（実施例１）
表1の比率に従いロキソプロフェンナトリウム・２水和物（ＫＯＬＯＮ ＬＩＦＥ ＳＣＩＥＮＣＥ，ＩＮＣ．製）、酸化マグネシウム（富田製薬株式会社製、軽質）、カンゾウ乾燥エキス（アルプス薬品工業株式会社製）、ヘスペリジン（アルプス薬品工業株式会社製）と、部分アルファー化デンプン（旭化成株式会社製、ＰＣＳ ＰＣ－１０）、軽質無水ケイ酸（フロイント産業株式会社製、アドソリダー１０１）、結晶セルロース（旭化成株式会社製、セオラスＵＦ－７０２）、クロスカルメロースナトリウム（ＦＭＣ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ製、ＡｃＤｉＳｏｌ Ｃｒｏｓｃａｒｍｅｌｌｏｓｅ Ｓｏｄｉｕｍ）を、流動層造粒機（型式：ＦＤ－ＭＰ－０Ｄ／ＳＰＣ、メーカー：株式会社パウレック）に投入し、精製水をスプレーすることで造粒顆粒を形成した。
造粒顆粒に対して、後末として、表1の比率に従い秤量したカルメロースカルシウム（五徳薬品株式会社製、Ｅ．Ｃ．Ｇ－５０５）と、ステアリン酸カルシウム（太平化学株式会社製、ステアリン酸カルシウム（植物性））をポリ袋にて混合後、打錠機（型式：ＶＩＲＧＯ、株式会社菊水製作所製）にて打錠し錠剤を得た。
表1の比率に従いロキソプロフェンナトリウム・２水和物（ＫＯＬＯＮ ＬＩＦＥ ＳＣＩＥＮＣＥ，ＩＮＣ．製）、酸化マグネシウム（富田製薬株式会社製、軽質）、カンゾウ乾燥エキス（アルプス薬品工業株式会社製）、ヘスペリジン（アルプス薬品工業株式会社製）と、部分アルファー化デンプン（旭化成株式会社製、ＰＣＳ ＰＣ－１０）、軽質無水ケイ酸（フロイント産業株式会社製、アドソリダー１０１）、結晶セルロース（旭化成株式会社製、セオラスＵＦ－７０２）、クロスカルメロースナトリウム（ＦＭＣ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ製、ＡｃＤｉＳｏｌ Ｃｒｏｓｃａｒｍｅｌｌｏｓｅ Ｓｏｄｉｕｍ）を、流動層造粒機（型式：ＦＤ－ＭＰ－０Ｄ／ＳＰＣ、メーカー：株式会社パウレック）に投入し、精製水をスプレーすることで造粒顆粒を形成した。
造粒顆粒に対して、後末として、表1の比率に従い秤量したカルメロースカルシウム（五徳薬品株式会社製、Ｅ．Ｃ．Ｇ－５０５）と、ステアリン酸カルシウム（太平化学株式会社製、ステアリン酸カルシウム（植物性））をポリ袋にて混合後、打錠機（型式：ＶＩＲＧＯ、株式会社菊水製作所製）にて打錠し錠剤を得た。
【0090】
比較例１から３は表1に示す組成となるように組成を変更したほかは、実施例１と同様の方法で錠剤を製造した。
【0091】
＜錠剤の特性評価＞
錠剤の溶出試験機内での崩壊時間と硬度の測定を行った。錠剤の崩壊時間は、溶出試験機（型式：ＮＴＲ－６４００ＡＣ、メーカー：富山産業株式会社）にて第十八改正日本薬局方「溶出試験法」に従い、試験液として精製水９００ｍＬを用い、日本薬局方溶出試験第２報（パドル法）により、毎分５０ｒｐｍで行い、溶出試験中の錠剤の崩壊時間（錠剤が消失して分散するまでの時間）を確認することで測定した。また、錠剤の硬度は、硬度計（型式：Ｄｒ．ｓｃｈｌｅｕｎｉｇｅｒ ８Ｍ、メーカー：フロイント産業株式会社）を用いて測定した。
錠剤の溶出試験機内での崩壊時間と硬度の測定を行った。錠剤の崩壊時間は、溶出試験機（型式：ＮＴＲ－６４００ＡＣ、メーカー：富山産業株式会社）にて第十八改正日本薬局方「溶出試験法」に従い、試験液として精製水９００ｍＬを用い、日本薬局方溶出試験第２報（パドル法）により、毎分５０ｒｐｍで行い、溶出試験中の錠剤の崩壊時間（錠剤が消失して分散するまでの時間）を確認することで測定した。また、錠剤の硬度は、硬度計（型式：Ｄｒ．ｓｃｈｌｅｕｎｉｇｅｒ ８Ｍ、メーカー：フロイント産業株式会社）を用いて測定した。
【0092】
【表1】
【0093】
実施例１の錠剤の特性評価結果を表１に示す。
なお、表１および以下の表において、「溶出試験機内の崩壊時間」の項はｎ＝３の測定結果の中から最も遅い崩壊時間を示す。また、日局医薬品各条のロキソプロフェンナトリウム錠に規定される溶出性の規格は３０分間の溶出率８５％以上（日本薬局方溶出試験第２報（パドル法）、回転数：５０ｒｐｍ、試験液：水、試験液量：９００ｍＬ）であり、溶出試験機内での錠剤の崩壊に３０分以上を要すると溶出性の規格に適合しない可能性がある。また、製造バラつき等も考慮した上で、溶出試験機内での錠剤の崩壊時間２５分を基準に崩壊・溶出性を評価し、２５分以内を〇（良好）、２５分以上を×（不良）とした。なお、表１および以下の表において、「３０＜」は、錠剤が３０分経過しても崩壊していないことを意味する。
なお、表１および以下の表において、「溶出試験機内の崩壊時間」の項はｎ＝３の測定結果の中から最も遅い崩壊時間を示す。また、日局医薬品各条のロキソプロフェンナトリウム錠に規定される溶出性の規格は３０分間の溶出率８５％以上（日本薬局方溶出試験第２報（パドル法）、回転数：５０ｒｐｍ、試験液：水、試験液量：９００ｍＬ）であり、溶出試験機内での錠剤の崩壊に３０分以上を要すると溶出性の規格に適合しない可能性がある。また、製造バラつき等も考慮した上で、溶出試験機内での錠剤の崩壊時間２５分を基準に崩壊・溶出性を評価し、２５分以内を〇（良好）、２５分以上を×（不良）とした。なお、表１および以下の表において、「３０＜」は、錠剤が３０分経過しても崩壊していないことを意味する。
【0094】
比較例１から３と比較して実施例１の結果によれば、部分アルファー化デンプンと軽質無水ケイ酸を合わせて配合することにより、溶出試験機内での錠剤の崩壊時間が改善し、かつ崩壊・溶出性評価の基準を満たす２５分以内に錠剤が崩壊することが確認された。
【0095】
試験例２：ロキソプロフェンNa水和物、生薬類を含んだ錠剤の評価
【0096】
＜錠剤の製造＞
試験に用いた実施例２から５の製剤（錠剤）は以下の方法で製造した。また、処方（６錠あたり）を表２に示す。表２および以下の表に登場する％については、特に言及しない場合には、質量％を意味している。
試験に用いた実施例２から５の製剤（錠剤）は以下の方法で製造した。また、処方（６錠あたり）を表２に示す。表２および以下の表に登場する％については、特に言及しない場合には、質量％を意味している。
【0097】
（実施例２）
表２の比率に従いロキソプロフェンナトリウム・２水和物（ＫＯＬＯＮ ＬＩＦＥ ＳＣＩＥＮＣＥ，ＩＮＣ．製）、カンゾウ乾燥エキス（アルプス薬品工業株式会社製）、ヘスペリジン（アルプス薬品工業株式会社製）と、乳糖水和物（ＤＭＶ ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ製、ＰＨＡＲＭＡＴＯＳＥ Ｌａｃｔｏｓｅ ２００Ｍ）、部分アルファー化デンプン（旭化成株式会社製、ＰＣＳ ＰＣ－１０）、軽質無水ケイ酸（フロイント産業株式会社製、アドソリダー１０１）と、結晶セルロース（旭化成株式会社製、セオラスＵＦ－７０２）と、クロスカルメロースナトリウム（ＦＭＣ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ製、ＡｃＤｉＳｏｌ Ｃｒｏｓｃａｒｍｅｌｌｏｓｅ Ｓｏｄｉｕｍ）と、流動層造粒機（型式：ＦＤ－ＭＰ－０Ｄ／ＳＰＣ、メーカー：株式会社パウレック）に投入し、精製水をスプレーすることで造粒顆粒を形成した。
造粒顆粒に対して、表２に従い、後末としてカルメロースカルシウム（五徳薬品株式会社製、Ｅ．Ｃ．Ｇ－５０５）と、ステアリン酸カルシウム（太平化学株式会社製、ステアリン酸カルシウム（植物性））をポリ袋にて混合後、打錠機（型式：ＶＩＲＧＯ、株式会社菊水製作所製）にて打錠し錠剤を得た。
表２の比率に従いロキソプロフェンナトリウム・２水和物（ＫＯＬＯＮ ＬＩＦＥ ＳＣＩＥＮＣＥ，ＩＮＣ．製）、カンゾウ乾燥エキス（アルプス薬品工業株式会社製）、ヘスペリジン（アルプス薬品工業株式会社製）と、乳糖水和物（ＤＭＶ ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ製、ＰＨＡＲＭＡＴＯＳＥ Ｌａｃｔｏｓｅ ２００Ｍ）、部分アルファー化デンプン（旭化成株式会社製、ＰＣＳ ＰＣ－１０）、軽質無水ケイ酸（フロイント産業株式会社製、アドソリダー１０１）と、結晶セルロース（旭化成株式会社製、セオラスＵＦ－７０２）と、クロスカルメロースナトリウム（ＦＭＣ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ製、ＡｃＤｉＳｏｌ Ｃｒｏｓｃａｒｍｅｌｌｏｓｅ Ｓｏｄｉｕｍ）と、流動層造粒機（型式：ＦＤ－ＭＰ－０Ｄ／ＳＰＣ、メーカー：株式会社パウレック）に投入し、精製水をスプレーすることで造粒顆粒を形成した。
造粒顆粒に対して、表２に従い、後末としてカルメロースカルシウム（五徳薬品株式会社製、Ｅ．Ｃ．Ｇ－５０５）と、ステアリン酸カルシウム（太平化学株式会社製、ステアリン酸カルシウム（植物性））をポリ袋にて混合後、打錠機（型式：ＶＩＲＧＯ、株式会社菊水製作所製）にて打錠し錠剤を得た。
【0098】
（実施例３）
実施例３においては、「賦形剤」である乳糖水和物に代えて、「有効成分」であるメタケイ酸アルミン酸マグネシウム（富士化学工業株式会社製、ノイシリン）に加えたほかは、実施例２と同様の方法により、実施例３の錠剤を作製した。
実施例３においては、「賦形剤」である乳糖水和物に代えて、「有効成分」であるメタケイ酸アルミン酸マグネシウム（富士化学工業株式会社製、ノイシリン）に加えたほかは、実施例２と同様の方法により、実施例３の錠剤を作製した。
【0099】
（実施例４）
実施例４は表２に示す組成となるように組成を変更したほかは、実施例２と同様の方法で錠剤を製造した。具体的には、以下の通りである。
ロキソプロフェンナトリウム・２水和物（ＫＯＬＯＮ ＬＩＦＥ ＳＣＩＥＮＣＥ，ＩＮＣ．製）と、酸化マグネシウム(協和化学工業株式会社製、日本薬局方 酸化マグネシウム 重質)と、無水カフェイン(株式会社静岡カフェイン工業所製)と、カンゾウ乾燥エキス（アルプス薬品工業株式会社製）と、シャクヤク乾燥エキス（日本粉末薬品株式会社、シャクヤク乾燥エキス－Ｑ）と、部分アルファー化デンプン（旭化成株式会社製、ＰＣＳ ＰＣ－１０）と、乳糖水和物（ＤＭＶ ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ製、ＰＨＡＲＭＡＴＯＳＥ Ｌａｃｔｏｓｅ ２００Ｍ）と、軽質無水ケイ酸（日本アエロジル株式会社製、ＡＥＲＯＳＩＬ ２００）と、クロスカルメロースナトリウム（ＦＭＣ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ製、ＡｃＤｉＳｏｌ Ｃｒｏｓｃａｒｍｅｌｌｏｓｅ Ｓｏｄｉｕｍ）と、を混合し、造粒顆粒を形成した。
造粒顆粒に対して、後末として、カルメロースカルシウム（五徳薬品株式会社製、Ｅ．Ｃ．Ｇ－５０５）と、ステアリン酸カルシウム（太平化学株式会社製、ステアリン酸カルシウム（植物性））と、を添加した。
その後、造粒顆粒と後末との混合物を、打錠して顆粒外部を形成することにより、錠剤を得た。
実施例４は表２に示す組成となるように組成を変更したほかは、実施例２と同様の方法で錠剤を製造した。具体的には、以下の通りである。
ロキソプロフェンナトリウム・２水和物（ＫＯＬＯＮ ＬＩＦＥ ＳＣＩＥＮＣＥ，ＩＮＣ．製）と、酸化マグネシウム(協和化学工業株式会社製、日本薬局方 酸化マグネシウム 重質)と、無水カフェイン(株式会社静岡カフェイン工業所製)と、カンゾウ乾燥エキス（アルプス薬品工業株式会社製）と、シャクヤク乾燥エキス（日本粉末薬品株式会社、シャクヤク乾燥エキス－Ｑ）と、部分アルファー化デンプン（旭化成株式会社製、ＰＣＳ ＰＣ－１０）と、乳糖水和物（ＤＭＶ ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ製、ＰＨＡＲＭＡＴＯＳＥ Ｌａｃｔｏｓｅ ２００Ｍ）と、軽質無水ケイ酸（日本アエロジル株式会社製、ＡＥＲＯＳＩＬ ２００）と、クロスカルメロースナトリウム（ＦＭＣ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ製、ＡｃＤｉＳｏｌ Ｃｒｏｓｃａｒｍｅｌｌｏｓｅ Ｓｏｄｉｕｍ）と、を混合し、造粒顆粒を形成した。
造粒顆粒に対して、後末として、カルメロースカルシウム（五徳薬品株式会社製、Ｅ．Ｃ．Ｇ－５０５）と、ステアリン酸カルシウム（太平化学株式会社製、ステアリン酸カルシウム（植物性））と、を添加した。
その後、造粒顆粒と後末との混合物を、打錠して顆粒外部を形成することにより、錠剤を得た。
【0100】
（実施例５）
表２に従いロキソプロフェンナトリウム・２水和物（ＫＯＬＯＮ ＬＩＦＥ ＳＣＩＥＮＣＥ，ＩＮＣ．製）と、酸化マグネシウム(協和化学株式会社製)と、カンゾウ乾燥エキス（アルプス薬品工業株式会社製）と、カノコソウエキス（日本粉末薬品株式会社、カノコソウエキス－Ｔ）と、部分アルファー化デンプン（旭化成株式会社製、ＰＣＳ ＰＣ－１０）と、エリスリトール(物産フードサイエンス株式会社、エリスリトール（微粉）１００Ｍ)と、軽質無水ケイ酸（日本アエロジル株式会社製、ＡＥＲＯＳＩＬ２００）と、クロスカルメロースナトリウム（ＦＭＣ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ製、ＡｃＤｉＳｏｌ Ｃｒｏｓｃａｒｍｅｌｌｏｓｅ Ｓｏｄｉｕｍ）と、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(信越化学工業株式会社製、Ｌ－ＨＰＣ ＮＢＤ－０２２)と、ヒドロキシプロピルセルロース（日本曹達株式会社製、ＨＰＣ－ＳＬ）を高速攪拌造粒機（型式：ＦＭ－ＶＧ０５、メーカー：株式会社パウレック）にて混合後、精製水を添加することで造粒し、造粒顆粒とした。
造粒顆粒に対して、後末として、表２の比率に従い秤量した軽質無水ケイ酸（日本アエロジル株式会社製、ＡＥＲＯＳＩＬ２００）と、フマル酸ステアリルナトリウム（木村産業製、ＰＲＵＶ）をポリ袋にて混合後、打錠機（型式：ＶＩＲＧＯ、株式会社菊水製作所製）にて打錠し錠剤を得た。
表２に従いロキソプロフェンナトリウム・２水和物（ＫＯＬＯＮ ＬＩＦＥ ＳＣＩＥＮＣＥ，ＩＮＣ．製）と、酸化マグネシウム(協和化学株式会社製)と、カンゾウ乾燥エキス（アルプス薬品工業株式会社製）と、カノコソウエキス（日本粉末薬品株式会社、カノコソウエキス－Ｔ）と、部分アルファー化デンプン（旭化成株式会社製、ＰＣＳ ＰＣ－１０）と、エリスリトール(物産フードサイエンス株式会社、エリスリトール（微粉）１００Ｍ)と、軽質無水ケイ酸（日本アエロジル株式会社製、ＡＥＲＯＳＩＬ２００）と、クロスカルメロースナトリウム（ＦＭＣ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ製、ＡｃＤｉＳｏｌ Ｃｒｏｓｃａｒｍｅｌｌｏｓｅ Ｓｏｄｉｕｍ）と、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(信越化学工業株式会社製、Ｌ－ＨＰＣ ＮＢＤ－０２２)と、ヒドロキシプロピルセルロース（日本曹達株式会社製、ＨＰＣ－ＳＬ）を高速攪拌造粒機（型式：ＦＭ－ＶＧ０５、メーカー：株式会社パウレック）にて混合後、精製水を添加することで造粒し、造粒顆粒とした。
造粒顆粒に対して、後末として、表２の比率に従い秤量した軽質無水ケイ酸（日本アエロジル株式会社製、ＡＥＲＯＳＩＬ２００）と、フマル酸ステアリルナトリウム（木村産業製、ＰＲＵＶ）をポリ袋にて混合後、打錠機（型式：ＶＩＲＧＯ、株式会社菊水製作所製）にて打錠し錠剤を得た。
【0101】
（比較例４、実施例６，７）
比較例４、実施例６,７は表３に示す組成となるように組成を変更したほかは、実施例４と同様の方法で錠剤を製造した。なお、実施例６については、表３に示すように、得られた錠剤（素錠）についてフィルムコーティングを行い、フィルムコーティング錠とした。
比較例４、実施例６,７は表３に示す組成となるように組成を変更したほかは、実施例４と同様の方法で錠剤を製造した。なお、実施例６については、表３に示すように、得られた錠剤（素錠）についてフィルムコーティングを行い、フィルムコーティング錠とした。
【0102】
＜錠剤の特性評価＞
比較例１から３、実施例１と同様の方法で、錠剤の溶出試験機内での崩壊時間と硬度の測定を行った。
比較例１から３、実施例１と同様の方法で、錠剤の溶出試験機内での崩壊時間と硬度の測定を行った。
【0103】
【表2】
【0104】
【表3】
【0105】
実施例２に示すように、「有効成分」である酸化マグネシウムを抜いても、部分アルファー化デンプンと軽質無水ケイ酸を配合することで、２５分以内に崩壊する錠剤を得ることができ、実施例３の通り、酸化マグネシウムをメタケイ酸アルミン酸マグネシウムに置き換えた場合でも同様の結果を得られた。
更に、実施例４および実施例５に示すように、「有効成分」であるカンゾウ乾燥エキスだけでなく、シャクヤク乾燥エキスやカノコソウエキスなどの生薬を含めた場合でも、部分アルファー化デンプンおよび軽質無水ケイ酸を配合することで、２５分以内に崩壊する崩壊時間の錠剤を得ることができた。
実施例４と比較例４との比較においても、軽質無水ケイ酸を含む場合に、崩壊性に優れた錠剤を得ることができることを確認した。
実施例４、６に示すように、実施例４の組成から無水カフェインを含まないようにした実施例６においても、崩壊性に優れた錠剤を得ることができた。
また、実施例４、６、７に示すように、実施例６の組成からカンゾウ乾燥エキスを含まないようにした実施例７においては、より崩壊時間の短い錠剤を得ることができた。
更に、実施例４および実施例５に示すように、「有効成分」であるカンゾウ乾燥エキスだけでなく、シャクヤク乾燥エキスやカノコソウエキスなどの生薬を含めた場合でも、部分アルファー化デンプンおよび軽質無水ケイ酸を配合することで、２５分以内に崩壊する崩壊時間の錠剤を得ることができた。
実施例４と比較例４との比較においても、軽質無水ケイ酸を含む場合に、崩壊性に優れた錠剤を得ることができることを確認した。
実施例４、６に示すように、実施例４の組成から無水カフェインを含まないようにした実施例６においても、崩壊性に優れた錠剤を得ることができた。
また、実施例４、６、７に示すように、実施例６の組成からカンゾウ乾燥エキスを含まないようにした実施例７においては、より崩壊時間の短い錠剤を得ることができた。
【0106】
（製剤例）錠剤
以下の表４～９の組成で、常法により錠剤を製造する。なお、所望により剤皮を塗布する。製剤例１～２４は解熱鎮痛剤に対応し、製剤例２５～４８は感冒治療薬に対応する。
以下の表４～９の組成で、常法により錠剤を製造する。なお、所望により剤皮を塗布する。製剤例１～２４は解熱鎮痛剤に対応し、製剤例２５～４８は感冒治療薬に対応する。
【0107】
【表4】
【0108】
【表5】
【0109】
【表6】
【0110】
【表7】
【0111】
【表8】
【0112】
【表9】
【0113】
以上、本発明の好ましい実施形態および実施例を説明したが、本発明はこれらに限定されることはない。本発明の趣旨を逸脱しない範囲で、構成の付加、省略、置換、およびその他の変更が可能である。
【産業上の利用可能性】
【0114】
本発明の錠剤は、ロキソプロフェン又はその塩と生薬類を含みつつも、溶出性に優れることから、品質上極めて有用である。
本発明の錠剤は、解熱剤、鎮痛剤として、特に、頭痛、月経痛（生理痛）、歯痛、抜歯後疼痛、咽喉痛、腰痛、関節痛、筋肉痛、肩こり痛、耳痛、打撲痛、骨折痛、ねんざ痛、外傷痛等の鎮痛、悪寒・発熱時の解熱に好適に用いられ、又、感冒治療剤として、かぜの諸症状（鼻水、鼻づまり、せき、たん、のどの痛み、発熱、悪寒、頭痛、くしゃみ、関節の痛み、筋肉の痛み）の緩和に好適に用いられる。
本発明の錠剤は、解熱剤、鎮痛剤として、特に、頭痛、月経痛（生理痛）、歯痛、抜歯後疼痛、咽喉痛、腰痛、関節痛、筋肉痛、肩こり痛、耳痛、打撲痛、骨折痛、ねんざ痛、外傷痛等の鎮痛、悪寒・発熱時の解熱に好適に用いられ、又、感冒治療剤として、かぜの諸症状（鼻水、鼻づまり、せき、たん、のどの痛み、発熱、悪寒、頭痛、くしゃみ、関節の痛み、筋肉の痛み）の緩和に好適に用いられる。