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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公開特許公報(A)
(11)【公開番号】P2024010310
(43)【公開日】2024-01-24
(54)【発明の名称】皮膚外用組成物
(51)【国際特許分類】
A61K 8/31 20060101AFI20240117BHJP
A61Q 19/00 20060101ALI20240117BHJP
A61K 8/73 20060101ALI20240117BHJP
A61K 8/34 20060101ALI20240117BHJP
A61P 17/16 20060101ALI20240117BHJP
A61K 45/00 20060101ALI20240117BHJP
A61K 47/06 20060101ALI20240117BHJP
A61K 47/36 20060101ALI20240117BHJP
A61K 47/10 20170101ALI20240117BHJP
A61K 9/10 20060101ALI20240117BHJP
【ＦＩ】
A61K8/31
A61Q19/00
A61K8/73
A61K8/34
A61P17/16
A61K45/00
A61K47/06
A61K47/36
A61K47/10
A61K9/10
【審査請求】未請求
【請求項の数】4
【出願形態】ＯＬ
(21)【出願番号】P 2022111574
(22)【出願日】2022-07-12
(71)【出願人】
【識別番号】000149181
【氏名又は名称】株式会社大阪製薬
(74)【代理人】
【識別番号】100119725
【弁理士】
【氏名又は名称】辻本 希世士
(74)【代理人】
【識別番号】100168790
【弁理士】
【氏名又は名称】丸山 英之
(72)【発明者】
【氏名】柴田 知佳
【テーマコード（参考）】
4C076
4C083
4C084
【Ｆターム（参考）】
4C076AA16
4C076BB31
4C076CC18
4C076DD34Q
4C076DD34X
4C076DD38Q
4C076EE38
4C076FF36
4C076FF57
4C076FF63
4C083AC011
4C083AC012
4C083AC022
4C083AC111
4C083AC121
4C083AC122
4C083AC641
4C083AC642
4C083AC681
4C083AC682
4C083AD111
4C083AD112
4C083AD241
4C083AD242
4C083AD311
4C083AD312
4C083AD531
4C083AD532
4C083BB51
4C083CC05
4C083DD31
4C083DD39
4C083EE01
4C083EE06
4C083EE07
4C083EE12
4C084AA17
4C084AA27
4C084MA05
4C084MA21
4C084MA28
4C084MA63
4C084NA03
4C084NA05
4C084ZA891
4C084ZA892
(57)【要約】 （修正有）
【課題】所定の融点を有するワセリンなどの炭化水素及びコーンスターチを含有しながらも、身体に塗布したときにべたつかず同様にサラサラした触感を付与することができるとともに、親水性の薬効成分を配合しても分離などしない安定した性状を保持することができる皮膚外用組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】融点が３０～６０℃である第一炭化水素が３０～７０重量％と、前記第一炭化水素に分散されたコーンスターチが２０～４０重量％と、親水性薬効成分が０．１～５．０重量％と、水が１～１０重量％と、炭素数２～１０であるグリコールが１～１０重量％を含有する皮膚外用組成物などにより解決することができた。
【選択図】なし
【解決手段】融点が３０～６０℃である第一炭化水素が３０～７０重量％と、前記第一炭化水素に分散されたコーンスターチが２０～４０重量％と、親水性薬効成分が０．１～５．０重量％と、水が１～１０重量％と、炭素数２～１０であるグリコールが１～１０重量％を含有する皮膚外用組成物などにより解決することができた。
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
融点が３０～６０℃である第一炭化水素が３０～７０重量％と、
前記第一炭化水素に分散されたコーンスターチが２０～５０重量％と、
親水性薬効成分が０．１～５．０重量％と、
水が１～８重量％と、
炭素数２～１０であるグリコールが１～８重量％を
含有することを特徴とする皮膚外用組成物。
前記第一炭化水素に分散されたコーンスターチが２０～５０重量％と、
親水性薬効成分が０．１～５．０重量％と、
水が１～８重量％と、
炭素数２～１０であるグリコールが１～８重量％を
含有することを特徴とする皮膚外用組成物。
【請求項2】
前記親水性薬効成分が、ヘパリン類似物質、アラントイン、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸塩、パンテノールから選ばれる少なくとも１種であることを特徴とする請求項１に記載の皮膚外用組成物。
【請求項3】
前記グリコールが、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコールから選ばれる少なくとも１種であることを特徴とする請求項１又は請求項２に記載の皮膚外用組成物。
【請求項4】
３７．８℃における動粘度が１０～８０ｍｍ2／ｓｅｃである第二炭化水素を含有することを特徴とする請求項１又は請求項２に記載の皮膚外用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、手指や体幹に塗布して水分の蒸発を抑制して保湿する皮膚外用組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
従来、皮膚の乾燥を防止するために、指、手、腕、足、脚、体幹などの身体に塗布して保湿する皮膚外用組成物が種々知られている。ところが、一般的に、塗布後にべたつかずにサラサラした触感を付与するものとして、組成物中に環状シリコーンを含有するものがあるが、油と水の両方になじみにくいために洗い流しにくく、また昨今シリコーン系化合物を含有しないノンシリコーンの商品が消費者に選考されやすいためシリコーン系化合物を配合しにくかった。
【0003】
このようなべたつきの問題を解決するために、例えば、特許文献１において、シリコーン系化合物を含有せずに、所定の融点を有するワセリンなどの炭化水素、粒状剤を含有し、指、手、腕、足、脚、体幹などの身体に塗布した後にべとつかずサラサラとした触感を付与することができる皮膚外用組成物が記載されている。そして、当該皮膚外用組成物によると、シリコーン系化合物を含有せずとも、皮膚に塗布したときにべたつかずサラサラとした触感となることが開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0004】
【特許文献1】特開２０１９－２３１７７号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0005】
しかしながら、特許文献１の発明では、シリコーン系化合物を含有せずに塗布後にサラサラした触感を付与できたとしても、所定の融点を有するワセリンなどの炭化水素、粒状剤が含有されているため、薬効を付与するために、特に親水性の薬効成分を添加するとときに分離などしてしまい安定した製剤を作製することが困難であるとの課題が存在した。
【0006】
そこで、本発明では、所定の融点を有するワセリンなどの炭化水素及びコーンスターチを含有しながらも、身体に塗布したときにべたつかず同様にサラサラした触感を付与することができるとともに、親水性の薬効成分を配合しても分離などしない安定した性状を保持することができる皮膚外用組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【0007】
〔１〕すなわち、本発明は、融点が３０～６０℃である第一炭化水素が３０～７０重量％と、前記第一炭化水素に分散されたコーンスターチが２０～５０重量％と、親水性薬効成分が０．１～５．０重量％と、水が１～８重量％と、炭素数２～１０であるグリコールが１～８重量％を含有することを特徴とする皮膚外用組成物である。
【0008】
〔２〕そして、前記親水性薬効成分が、ヘパリン類似物質、アラントイン、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸塩、パンテノールから選ばれる少なくとも１種であることを特徴とする前記〔１〕に記載の皮膚外用組成物である。
【0009】
〔３〕そして、前記グリコールが、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコールから選ばれる少なくとも１種であることを特徴とする前記〔１〕又は前記〔２〕に記載の皮膚外用組成物である。
【0010】
〔４〕そして、３７．８℃における動粘度が１０～８０ｍｍ2／ｓｅｃである第二炭化水素を含有することを特徴とする前記〔１〕又は前記〔２〕に記載の皮膚外用組成物である。
【発明の効果】
【0011】
本発明によれば、所定の融点を有するワセリンなどの炭化水素及びコーンスターチを含有しながらも、身体に塗布したときにべたつかず同様にサラサラした触感を付与することができるとともに、親水性の薬効成分を配合しても分離などしない安定した性状を保持することができる。
【発明を実施するための形態】
【0012】
以下、本発明の皮膚外用組成物に関する実施形態について詳しく説明する。なお、説明中における範囲を示す表記「～」のある場合は、上限と下限を含有するものである。
【0013】
本発明における第一炭化水素は、融点が３０～６０℃である化合物であり、常温で固形状又は形状を維持しつつ力を加えると変形する程度の半固形状の化合物である。第一炭化水素により、皮膚の保湿を高め、さらに、粒状剤が短期に沈殿することを防ぎ比較的長期間に亘り粒状剤を均一に分散させておくことができる。
【0014】
第一炭化水素は、具体的には、ワセリン、固形パラフィンなどの直鎖炭化水素、分岐鎖含有炭化水素、脂環式炭化水素からなる炭化水素であることが好ましい。これらの第一炭化水素は、１種のみ又は２種以上組み合わせて使用することができる。
【0015】
第一炭化水素の皮膚外用組成物における含有割合としては、３０～７０重量％であることが好ましく、３５～６５重量％であることがさらに好ましい。当該第一炭化水素の含有割合が上記範囲内であると、皮膚外用組成物を皮膚に塗布したときに皮膚からの水分蒸発を抑制し保湿効果を高めることができる。
【0016】
本発明におけるコーンスターチは、トウモロコシを原料として製造されたでんぷんであり、少なくとも第一炭化水素及に分散されている粒状の部材である。コーンスターチにより、皮膚外用組成物を皮膚に塗布したときのべたつきを抑制し、テカリも抑制することができる。
【0017】
コーンスターチとしては、粒子径が１～５０μｍであることが好ましく、２～３５μｍであることがさらに好ましい。コーンスターチの粒子径が上記範囲内であると、皮膚外用組成物を皮膚に塗布したときにべたつかずサラサラした触感を付与することができ、第一炭化水素による光の照り返しを抑えテカリを防ぐことができる。なお、粒子径は、光学顕微鏡による検鏡により測定される。
【0018】
コーンスターチの皮膚外用組成物における含有割合としては、２０～５０重量％であることが好ましく、２５～４５重量％であることがさらに好ましい。当該コーンスターチの含有割合が上記範囲内であると、皮膚外用組成物を皮膚に塗布したときにべたつかずサラサラした触感を付与することができ、第一炭化水素による光の照り返しを抑えテカリを防ぐことができるとともに、塗布するときに皮膚外用組成物を伸ばしやすくなる。
【0019】
本発明における親水性薬効成分は、人体に対して薬としての効能を発現し、水に溶解することが可能である化合物である。親水性薬効成分としては、具体的に、ヘパリン類似物質、アラントイン、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸塩、パンテノールなどが好ましい。これらの親水性薬効成分は、単体で又は２種以上組み合わせて使用することができる。
【0020】
親水性薬効成分の皮膚外用組成物における含有割合としては、０．１～５．０重量％であることが好ましく、０．２～３．０重量％であることがさらに好ましい。当該親水性薬効成分の含有割合が上記範囲内であると、皮膚外用組成物を皮膚に塗布したときに親水性薬効成分による薬効も付与することができる。
【0021】
本発明における水は、親水性薬効成分を溶解するための溶剤であり、親水性薬効成分が２０～２５℃の常温で固体であっても液体として皮膚外用組成物に混合することができる。水としては、日本薬局方規格の水が好ましく、例えば、水道水、井戸水などである常水、そして、蒸留、イオン交換膜によるイオン交換処理、限外ろ過膜による限外ろ過処理のいずれか、またはそれらの組み合わせにより常水を処理した精製水、そして、加熱などにより精製水を滅菌処理した滅菌精製水などが好ましい。
【0022】
水の皮膚外用組成物における含有割合は、１～８重量％であることが好ましく、２～７重量％であることがさらに好ましい。当該水の含有割合が上記範囲内であると、親水性薬効成分を十分に溶解することができるとともに、汎用であるために入手しやすく、外用剤として皮膚に使用してときに安全性にも問題がない。
【0023】
本発明における炭素数２～１０であるグリコールは、親水性薬効成分を皮膚外用組成物中に均一に分散させるための溶剤であり、親水性薬効成分が分離などしないように安定した性状とすることができる。炭素数２～１０であるグリコールとしては、具体的に、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコールなどが好ましい。これらの炭素数２～１０であるグリコールは、単体で又は２種以上組み合わせて使用することができる。
【0024】
炭素数２～１０であるグリコールの皮膚外用組成物における含有割合は、１～８重量％であることが好ましく、２～７重量％であることがさらに好ましい。当該炭素数２～１０であるグリコールの含有割合が上記範囲内であると、親水性薬効成分が皮膚外用組成物中にて分離などせず安定して均一に分散される。
【0025】
本発明における第二炭化水素は、３７．８℃における動粘度が１０～８０ｍｍ2／ｓｅｃであり、２０～２５℃の常温で液状の化合物である。必要に応じて第二炭化水素が皮膚外用組成物に均一に分散されることにより、皮膚外用組成物の硬さを柔らかくし、季節に応じて身体に塗布したときにべたつかず同様にサラサラした触感を付与することができる。第二炭化水素において、上記動粘度が上記範囲未満であると、皮膚外用組成物の硬さが柔らかくなりすぎで身体に塗布したあとにべたつき感が生じて、そもそもサラサラした触感を付与することができず、また、上記動粘度が上記範囲を超えると、皮膚外用組成物の硬さが硬くなりすぎ、寒い時季に身体に塗布したときに伸ばしにくくなる。なお、動粘度については、ＪＩＳ Ｋ ２２８３、日本薬局方などに定められている方法により測定される。
【0026】
第二炭化水素の皮膚外用組成物における含有割合としては、０～４０重量％であることが好ましく、３～３５重量％であることがさらに好ましい。当該第二炭化水素の含有割合が上記範囲内であると、第二炭化水素における上記動粘度と相俟って、寒い時季や暑い時季においても、指、手、腕、足、脚、体幹などの身体に塗布したときに伸ばしやすく、べたつき感がなくサラサラした触感を付与することができ、寒暖差に大きな影響を受けにくい皮膚外用組成物を作製することができる。
【実施例0027】
〔実施例１〕
第一炭化水素として融点が５０～６０℃であるワセリン（Sonneborn社製、Snowwhite Special）を３０重量部、粒子径２～３５μｍであるコーンスターチ（日本コーンスターチ株式会社、コーンスターチホワイト）を３０重量部、親水性薬効成分としてヘパリン類似物質を０．３重量部、水を３重量部、炭素数２～１０であるグリコールとしてブチレングリコールを３重量部、第二炭化水素として流動パラフィン（三光化学工業製、流動パラフィンＮｏ．７０－Ｓ，３７．８℃における動粘度：１４ｍｍ2／ｓｅｃ）を３３．７重量部として合計１００重量部の組成物を調製し、湯浴で加熱し各成分が均一に分散するようによく混合して皮膚外用組成物を作製した。
第一炭化水素として融点が５０～６０℃であるワセリン（Sonneborn社製、Snowwhite Special）を３０重量部、粒子径２～３５μｍであるコーンスターチ（日本コーンスターチ株式会社、コーンスターチホワイト）を３０重量部、親水性薬効成分としてヘパリン類似物質を０．３重量部、水を３重量部、炭素数２～１０であるグリコールとしてブチレングリコールを３重量部、第二炭化水素として流動パラフィン（三光化学工業製、流動パラフィンＮｏ．７０－Ｓ，３７．８℃における動粘度：１４ｍｍ2／ｓｅｃ）を３３．７重量部として合計１００重量部の組成物を調製し、湯浴で加熱し各成分が均一に分散するようによく混合して皮膚外用組成物を作製した。
【0028】
〔実施例２～１６〕
実施例１と同様に、表１に記載した各成分及び各配合量にて皮膚外用組成物を作製した。
実施例１と同様に、表１に記載した各成分及び各配合量にて皮膚外用組成物を作製した。
【0029】
〔比較例１～５〕
実施例１と同様に、表２に記載した各成分及び各配合量にて皮膚外用組成物を作製した。
実施例１と同様に、表２に記載した各成分及び各配合量にて皮膚外用組成物を作製した。
【0030】
上述したように作製した皮膚外用組成物の外観、物性及び使用感について、作製後の性状の目視確認、安定性の目視確認、２５℃保存後における伸ばしやすさの官能評価を行った。
【0031】
〔性状〕
作製した直後の皮膚外用組成物を５０ｍｌのスクリュー管に入れ、そのときの状態を目視にて確認した。固形分が分散しておらずざらついた性状、油分と水分が分離している性状が全くみられず均一で滑らかな性状を○、固形分が分散しておらずざらついた性状、油分と水分が分離している性状のいずれか一つでも見られた状態を×と区分し、「〇」評価が好ましく、「×」評価は好ましくないと評価を行った。
作製した直後の皮膚外用組成物を５０ｍｌのスクリュー管に入れ、そのときの状態を目視にて確認した。固形分が分散しておらずざらついた性状、油分と水分が分離している性状が全くみられず均一で滑らかな性状を○、固形分が分散しておらずざらついた性状、油分と水分が分離している性状のいずれか一つでも見られた状態を×と区分し、「〇」評価が好ましく、「×」評価は好ましくないと評価を行った。
【0032】
〔保存安定性〕
作製した皮膚外用組成物を５０ｍｌのスクリュー管に入れ、３０℃で１日保存したときの状態を目視にて確認した。固形分が分散しておらずざらついた性状、油分と水分が分離している性状が全くみられない状態を○、固形分が分散しておらずざらついた性状、油分と水分が分離している性状のいずれか一つでも見られた状態を×と区分し、「〇」評価が好ましく、「×」評価は好ましくないと評価を行った。
作製した皮膚外用組成物を５０ｍｌのスクリュー管に入れ、３０℃で１日保存したときの状態を目視にて確認した。固形分が分散しておらずざらついた性状、油分と水分が分離している性状が全くみられない状態を○、固形分が分散しておらずざらついた性状、油分と水分が分離している性状のいずれか一つでも見られた状態を×と区分し、「〇」評価が好ましく、「×」評価は好ましくないと評価を行った。
【0033】
〔伸ばしやすさ〕
２５℃保存後における伸ばしやすさについて官能評価を行った。具体的には、専門パネラー５名にて、作成した皮膚外用組成物を２５℃の恒温室に一日以上保存し、その環境下にて０．２ｇを取り出して前腕に塗布したときの、伸ばしやすさについて、各１点から５点までの５段階の官能評価を行い、点数化して判断した。作製した皮膚外用組成物の伸ばしやすさを評価するに際して、評価基準として、伸ばしやすさを非常に感じる：５点、感じる：４点、やや感じる：３点、あまり感じない：２点、感じない：１点とし、各パネラーの平均点が３．５以上を〇、平均点が２．０以上３．５未満を△、平均点が２．０未満を×として区分し、「〇」評価が好ましく、「△」評価及び「×」評価は好ましくないと評価を行った。
２５℃保存後における伸ばしやすさについて官能評価を行った。具体的には、専門パネラー５名にて、作成した皮膚外用組成物を２５℃の恒温室に一日以上保存し、その環境下にて０．２ｇを取り出して前腕に塗布したときの、伸ばしやすさについて、各１点から５点までの５段階の官能評価を行い、点数化して判断した。作製した皮膚外用組成物の伸ばしやすさを評価するに際して、評価基準として、伸ばしやすさを非常に感じる：５点、感じる：４点、やや感じる：３点、あまり感じない：２点、感じない：１点とし、各パネラーの平均点が３．５以上を〇、平均点が２．０以上３．５未満を△、平均点が２．０未満を×として区分し、「〇」評価が好ましく、「△」評価及び「×」評価は好ましくないと評価を行った。
【0034】
〔べたつき〕
２５℃保存後におけるべたつきについて官能評価を行った。具体的には、伸ばしやすさの評価と同様に、専門パネラー５名にて、作成した皮膚外用組成物を２５℃の恒温室に一日以上保存し、その環境下にて０．２ｇを取り出して前腕に塗布したときの、べたつきについて、各１点から５点までの５段階の官能評価を行い、点数化して判断した。作製した皮膚外用組成物のべたつきを評価するに際して、評価基準として、感じない：５点、あまり感じない：４点、やや感じる：３点、感じる：２点、非常に感じる：１点とし、各パネラーの平均点が３．５以上を〇、平均点が２．０以上３．５未満を△、平均点が２．０未満を×として区分し、「〇」評価が好ましく、「△」評価及び「×」評価は好ましくないと評価を行った。
２５℃保存後におけるべたつきについて官能評価を行った。具体的には、伸ばしやすさの評価と同様に、専門パネラー５名にて、作成した皮膚外用組成物を２５℃の恒温室に一日以上保存し、その環境下にて０．２ｇを取り出して前腕に塗布したときの、べたつきについて、各１点から５点までの５段階の官能評価を行い、点数化して判断した。作製した皮膚外用組成物のべたつきを評価するに際して、評価基準として、感じない：５点、あまり感じない：４点、やや感じる：３点、感じる：２点、非常に感じる：１点とし、各パネラーの平均点が３．５以上を〇、平均点が２．０以上３．５未満を△、平均点が２．０未満を×として区分し、「〇」評価が好ましく、「△」評価及び「×」評価は好ましくないと評価を行った。
【0035】
実施例１～１６、比較例１～５について、性状、保存安定性、伸ばしやすさ、べたつきに関する結果を、それぞれ表１及び２に示す。なお、比較例１～２については、作製した直後の性状が好ましくなかったので、他の評価については行わなかった。
【0036】
【表1】
【0037】
【表2】
【0038】
表１及び表２に示すように、所定のワセリン、コーンスターチ、親水性薬効成分、水及び炭素数２～１０であるグリコールを用いて特定範囲の配合割合にて均一混合した組成物では、作製した直後における均一で滑らかな性状を有し、所定の期間その均一な状態を保ち安定性が優れるとともに、皮膚に塗布すると同様に伸ばしやすく、べたつきもないサラサラした触感を付与するできることが分かった。