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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公開特許公報(A)
(11)【公開番号】P2024145911
(43)【公開日】2024-10-15
(54)【発明の名称】外用組成物
(51)【国際特許分類】
A61K 8/34 20060101AFI20241004BHJP
A61K 8/39 20060101ALI20241004BHJP
A61K 8/86 20060101ALI20241004BHJP
A61K 8/49 20060101ALI20241004BHJP
A61Q 19/00 20060101ALI20241004BHJP
【ＦＩ】
A61K8/34
A61K8/39
A61K8/86
A61K8/49
A61Q19/00
【審査請求】未請求
【請求項の数】4
【出願形態】ＯＬ
(21)【出願番号】P 2023058498
(22)【出願日】2023-03-31
(71)【出願人】
【識別番号】000166959
【氏名又は名称】御木本製薬株式会社
(72)【発明者】
【氏名】對島 ユキ
(72)【発明者】
【氏名】世古 夏美
【テーマコード（参考）】
4C083
【Ｆターム（参考）】
4C083AC022
4C083AC102
4C083AC112
4C083AC121
4C083AC122
4C083AC181
4C083AC182
4C083AC581
4C083AC582
4C083AC711
4C083AC712
4C083AD041
4C083AD042
4C083AD092
4C083AD332
4C083AD572
4C083CC03
4C083DD23
4C083EE06
4C083EE12
(57)【要約】
【課題】
肌のうるおいを保ちつつもべたつきを抑えた使用感を有する、保湿効果に優れた外用組成物に関する。
【解決手段】
以下の成分を含有し、成分Ａ：成分Ｂの質量比が１：０．９～４．７であり、成分Ａ：成分Ｃの質量比が１：０．４～２であることを特徴とする外用組成物。
Ａ）ポリオキシアルキレンジグリセリルエーテル ０．３ ～ ８．０質量％
Ｂ）グリセリン ０．５ ～１２．０質量％
Ｃ）ジグリセリン ０．１ ～ ５．０質量％
Ｄ）ヒドロキシプロリン ０．０５～ ０．３質量％
【選択図】なし
肌のうるおいを保ちつつもべたつきを抑えた使用感を有する、保湿効果に優れた外用組成物に関する。
【解決手段】
以下の成分を含有し、成分Ａ：成分Ｂの質量比が１：０．９～４．７であり、成分Ａ：成分Ｃの質量比が１：０．４～２であることを特徴とする外用組成物。
Ａ）ポリオキシアルキレンジグリセリルエーテル ０．３ ～ ８．０質量％
Ｂ）グリセリン ０．５ ～１２．０質量％
Ｃ）ジグリセリン ０．１ ～ ５．０質量％
Ｄ）ヒドロキシプロリン ０．０５～ ０．３質量％
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
以下の成分を含有し、成分Ａ：成分Ｂの質量比が１：０．９～４．７であり、成分Ａ：成分Ｃの質量比が１：０．４～２であることを特徴とする外用組成物。
Ａ）ポリオキシアルキレンジグリセリルエーテル ０．３ ～ ８．０質量％
Ｂ）グリセリン ０．５ ～１２．０質量％
Ｃ）ジグリセリン ０．１ ～ ５．０質量％
Ｄ）ヒドロキシプロリン ０．０５～ ０．３質量％
Ａ）ポリオキシアルキレンジグリセリルエーテル ０．３ ～ ８．０質量％
Ｂ）グリセリン ０．５ ～１２．０質量％
Ｃ）ジグリセリン ０．１ ～ ５．０質量％
Ｄ）ヒドロキシプロリン ０．０５～ ０．３質量％
【請求項2】
前記成分Ａ）が、プロピレンオキサイドの付加モル数が５～２０であることを特徴とする請求項１に記載の外用組成物。
【請求項3】
成分Ｅ）として、ベタイン０．５～３．０質量％を含有することを特徴とする請求項２に記載の外用組成物。
【請求項4】
前記成分Ａ）の含有量が０．５～６．０質量％であり、かつ、前記成分Ａ：成分Ｂの質量比が１：１～４．７であることを特徴とする請求項１乃至請求項３のいずれかに記載の外用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、保湿成分の組み合わせにより、肌のうるおいを保ちつつもべたつきを抑えた使用感を有する、保湿効果に優れた外用組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
皮膚の水分を適正な範囲に保つことは皮膚の健康の面から非常に大切なことであり、保湿を目的とした化粧品等の外用組成物は多く見られる。
皮膚の保湿に関与する物質については種々検討されており、現在は１，３－ブチレングリコールやソルビトールなどの多価アルコールやヒアルロン酸などのムコ多糖類、その他多数の保湿剤が使用されている。
皮膚の保湿に関与する物質については種々検討されており、現在は１，３－ブチレングリコールやソルビトールなどの多価アルコールやヒアルロン酸などのムコ多糖類、その他多数の保湿剤が使用されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0003】
【特許文献1】特開２００３－２３８３８１号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0004】
多価アルコールは、配合量を高めると保湿効果が高まることは周知であるが、保湿効果の向上と同時にべたつきも相乗的に増強されてしまい、外用組成物中への高配合は困難であった。
【課題を解決するための手段】
【0005】
本発明者らが鋭意検討した結果、次のような製剤が本発明の課題を解決することがわかった。
【0006】
以下の成分を含有し、成分Ａ：成分Ｂの質量比が１：０．９～４．７であり、成分Ａ：成分Ｃの質量比が１：０．４～２であることを特徴とする外用組成物。
Ａ）ポリオキシアルキレンジグリセリルエーテル ０．３ ～ ８．０質量％
Ｂ）グリセリン ０．５ ～１２．０質量％
Ｃ）ジグリセリン ０．１ ～ ５．０質量％
Ｄ）ヒドロキシプロリン ０．０５～ ０．３質量％
Ａ）ポリオキシアルキレンジグリセリルエーテル ０．３ ～ ８．０質量％
Ｂ）グリセリン ０．５ ～１２．０質量％
Ｃ）ジグリセリン ０．１ ～ ５．０質量％
Ｄ）ヒドロキシプロリン ０．０５～ ０．３質量％
【0007】
前記成分Ａ）が、プロピレンオキサイドの付加モル数が５～２０であることを特徴とする外用組成物。
【0008】
成分Ｅ）として、ベタイン０．５～３．０質量％を含有することを特徴とする外用組成物。
【0009】
前記成分Ａ）の含有量が、０．５～６．０質量％であり、かつ、前記成分Ａ：成分Ｂの質量比が１：１～４．７であることを特徴とする外用組成物。
【発明の効果】
【0010】
本発明の外用組成物は、肌のうるおいを保ちつつもべたつきを抑えた使用感を有するものである。
【図面の簡単な説明】
【0011】
【図1】表３に係る保湿性試験（角層水分量の変化率）の試験結果である。
【発明を実施するための形態】
【0012】
以下、本発明について詳細に説明する。なお、本明細書において、「～」はその前後の数値を含む範囲を意味するものとする。
【0013】
＜１＞成分Ａ：ポリオキシアルキレンジグリセリルエーテル
本発明における成分Ａ、ポリオキシアルキレンジグリセリルエーテルは、ジグリセリンにエチレンオキサイドやプロピレンオキサイドを付加重合したものである。これらのうち、プロピレンオキサイドの付加モル数が５～２０モルであるプロピレンオキサイドジグリセリルエーテルがより好ましい。市販品としてはユニルーブＤＧＰ－７００（化粧品表示名称：ＰＰＧ－９ジグリセリル）（日油社製）、ＳＹ－ＤＰ９（化粧品表示名称：ＰＰＧ－９ジグリセリル）、ＳＹ－ＤＰ１４（化粧品表示名称：ＰＰＧ－１４ポリグリセリル－２エーテル）（阪本薬品工業社製）等が挙げられる。
本発明における成分Ａ、ポリオキシアルキレンジグリセリルエーテルは、ジグリセリンにエチレンオキサイドやプロピレンオキサイドを付加重合したものである。これらのうち、プロピレンオキサイドの付加モル数が５～２０モルであるプロピレンオキサイドジグリセリルエーテルがより好ましい。市販品としてはユニルーブＤＧＰ－７００（化粧品表示名称：ＰＰＧ－９ジグリセリル）（日油社製）、ＳＹ－ＤＰ９（化粧品表示名称：ＰＰＧ－９ジグリセリル）、ＳＹ－ＤＰ１４（化粧品表示名称：ＰＰＧ－１４ポリグリセリル－２エーテル）（阪本薬品工業社製）等が挙げられる。
【0014】
本発明の外用組成物１００質量％中の成分Ａの含有量は、保湿効果とべたつきのない使用感の観点から、好ましくは０．３質量％以上であり、より好ましくは０．５質量％以上であり、好ましくは８．０質量％以下であり、より好ましくは６．０質量％以下であり、さらに好ましくは２．０質量％以下である。
【0015】
＜２＞成分Ｂ：グリセリン
本発明における成分Ｂ、グリセリンは、グリセロールとも呼ばれる３価のアルコールである。医薬部外品原料規格に収載されている「濃グリセリン」等を用いることができる。
本発明における成分Ｂ、グリセリンは、グリセロールとも呼ばれる３価のアルコールである。医薬部外品原料規格に収載されている「濃グリセリン」等を用いることができる。
【0016】
本発明の外用組成物１００質量％中の成分Ｂの含有量は、保湿効果とべたつきのない使用感の観点から、好ましくは０．５質量％以上であり、より好ましくは１．０質量％以上であり、好ましくは１２．０質量％以下であり、より好ましくは１０．０質量％以下である。
【0017】
＜３＞成分Ｃ：ジグリセリン
本発明における成分Ｃ、ジグリセリンは、２個のグリセリンが脱水縮合した二量体である。市販品としては、ジグリセリンＳ（阪本薬品工業社製）、ユニグリＧ－２（日油社製）等が挙げられる。
本発明における成分Ｃ、ジグリセリンは、２個のグリセリンが脱水縮合した二量体である。市販品としては、ジグリセリンＳ（阪本薬品工業社製）、ユニグリＧ－２（日油社製）等が挙げられる。
【0018】
本発明の外用組成物１００質量％中の成分Ｃの含有量は、保湿効果とべたつきのない使用感の観点から、好ましくは０．１質量％以上であり、より好ましくは０．６質量％以上であり、好ましくは５．０質量％以下であり、より好ましくは３．０質量％以下である。
【0019】
本発明における成分Ａ：成分Ｂの質量比が１：０．９～４．７であり、成分Ａ：成分Ｃの質量比が１：０．４～２であることが好ましく、前記成分Ａ：成分Ｂの質量比が１：１～４．７であることがさらに好ましい。
【0020】
＜４＞成分Ｄ：ヒドロキシプロリン
本発明における成分Ｄ、ヒドロキシプロリンは、プロリンのγ炭素原子にヒドロキシ基が結合した構造をしており、光学活性体でもラセミ体でもよいが、Ｌ体が特に好ましい。ヒドロキシ基はシスでもトランスでもよい。その生理学的に許容される塩形態には、例えばアルカリ金属塩、例えばナトリウム塩、カリウム塩、アルカリ土類金属塩、例えばカルシウム塩、マグネシウム塩およびアルミニウム塩；各種有機アミン、例えばトリエチルアミン塩等を挙げることができ、これらも用いることができる。
市販品としては、Ｌ－オキシプロリン（日本理化学薬品社製）、Ｌ－ヒドロキシプロリン（協和発酵バイオ社製）等が挙げられる。
本発明における成分Ｄ、ヒドロキシプロリンは、プロリンのγ炭素原子にヒドロキシ基が結合した構造をしており、光学活性体でもラセミ体でもよいが、Ｌ体が特に好ましい。ヒドロキシ基はシスでもトランスでもよい。その生理学的に許容される塩形態には、例えばアルカリ金属塩、例えばナトリウム塩、カリウム塩、アルカリ土類金属塩、例えばカルシウム塩、マグネシウム塩およびアルミニウム塩；各種有機アミン、例えばトリエチルアミン塩等を挙げることができ、これらも用いることができる。
市販品としては、Ｌ－オキシプロリン（日本理化学薬品社製）、Ｌ－ヒドロキシプロリン（協和発酵バイオ社製）等が挙げられる。
【0021】
本発明の外用組成物１００質量％中の成分Ｄの含有量は、保湿効果とべたつきのない使用感の観点から、好ましくは０．０５質量％以上であり、より好ましくは０．１質量％以上であり、好ましくは０．３質量％以下であり、より好ましくは０．２質量％以下である。
【0022】
＜５＞成分Ｅ：ベタイン
本発明における成分Ｅ、ベタインは、グリシンベタインとも呼ばれるトリメチルグリシンである。市販品としては、アミノコート（登録商標）（旭化成ファインケム社製）、ＧＥＮＥＮＣＡＲＥ ＯＳＭＳ ＢＡ（ＤｕＰｏｎｔ ｄｅ Ｎｅｍｏｕｒｓ社製）等が挙げられる。
本発明における成分Ｅ、ベタインは、グリシンベタインとも呼ばれるトリメチルグリシンである。市販品としては、アミノコート（登録商標）（旭化成ファインケム社製）、ＧＥＮＥＮＣＡＲＥ ＯＳＭＳ ＢＡ（ＤｕＰｏｎｔ ｄｅ Ｎｅｍｏｕｒｓ社製）等が挙げられる。
【0023】
本発明の外用組成物１００質量％中の成分Ｅの含有量は、保湿効果とべたつきのない使用感の観点から、好ましくは０．５質量％以上であり、より好ましくは１．０質量％以上であり、好ましくは３．０質量％以下であり、より好ましくは２．０質量％以下である。
【0024】
本発明の外用組成物は、任意成分として本発明の効果を損なわない範囲で、外用組成物に通常用いられている成分、例えば、非イオン性界面活性剤、陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、両性界面活性剤、油剤、保湿剤、水溶性高分子、抗酸化剤、紫外線吸収剤、キレート剤、防腐剤、着色剤、香料等を配合することができる。また、アスコルビン酸誘導体、植物抽出液等の美容成分を配合することができる。
【0025】
本発明の外用組成物は、スクワラン等の炭化水素油やジメチルポリシロキサン等のシリコーン油、パルミチン酸セチル等のエステル油、ステアリルアルコール等の炭素数１４以上の高級アルコール、等の油剤を多く含有すると希望する使用感が得られない場合があるため、油剤を配合する場合は８質量％以下であることが好ましく、２質量％以下であることがより好ましく、１質量％以下であることがさらに好ましい。
【0026】
本発明の外用組成物は、これに限定されないが、ローション、乳液、クリーム等の化粧料や医薬部外品として使用することができる。剤型として具体的には、ゲル状、ペースト状、液状、クリーム状などにできる。
【実施例0027】
以下、具体的な実験例をあげて、本発明をさらに詳細に説明するが、本発明は以下の態様にのみ限定されない。
【0028】
表１に実施例と比較例、及びそれらの使用感（べたつきのなさ）の評価結果を記載した。
配合量は質量部を示し、製法は以下の通りである。
成分Ｆの一部をとり、成分Ａ～Ｅ及びＧを混合し、成分Ｈを加えたのち、成分Ｆにて１００質量％とし、外用組成物を得た。
配合量は質量部を示し、製法は以下の通りである。
成分Ｆの一部をとり、成分Ａ～Ｅ及びＧを混合し、成分Ｈを加えたのち、成分Ｆにて１００質量％とし、外用組成物を得た。
【0029】
【表1】
【0030】
表２に実施例と比較例、及びそれらの使用感（べたつきのなさ）の評価結果を記載した。
配合量は質量部を示し、製法は以下の通りである。
実施例４～７及び比較例３は、成分Ｂの一部をとり、成分Ｈと混合し乳化する。別に、成分Ｆの一部をとり、成分Ａ～Ｅ、Ｇ、Ｉ～Ｋを混合し、先の乳化部を加えて混合する。成分Ｌを加えたのち、成分Ｆにて１００質量％とし、外用組成物を得た。
実施例８は、成分Ｂの一部と、成分Ｇの一部と、成分Ｈをとり、成分Ｆの一部と混合し乳化する。別に、成分Ｆの一部をとり、成分Ａ～Ｅ、Ｇ、Ｉ～Ｋを混合し、先の乳化部を加えて混合する。成分Ｌを加えたのち、成分Ｆにて１００質量％とし、外用組成物を得た。
配合量は質量部を示し、製法は以下の通りである。
実施例４～７及び比較例３は、成分Ｂの一部をとり、成分Ｈと混合し乳化する。別に、成分Ｆの一部をとり、成分Ａ～Ｅ、Ｇ、Ｉ～Ｋを混合し、先の乳化部を加えて混合する。成分Ｌを加えたのち、成分Ｆにて１００質量％とし、外用組成物を得た。
実施例８は、成分Ｂの一部と、成分Ｇの一部と、成分Ｈをとり、成分Ｆの一部と混合し乳化する。別に、成分Ｆの一部をとり、成分Ａ～Ｅ、Ｇ、Ｉ～Ｋを混合し、先の乳化部を加えて混合する。成分Ｌを加えたのち、成分Ｆにて１００質量％とし、外用組成物を得た。
【0031】
【表2】
【0032】
表３に実施例と比較例を記載した。また、図１にこれらの保湿性試験（角層水分量の変化率）の評価結果を記載した。
表３の配合量は質量部を示し、製法は以下の通りである。
成分Ｆの一部をとり、成分Ａ～Ｅ及びＧを混合し、成分Ｈを加えたのち、成分Ｆにて１００質量％とし、外用組成物を得た。比較例４は成分Ａを含有せず、比較例５は成分Ａの代わりに成分Ａ’を配合した。
表３の配合量は質量部を示し、製法は以下の通りである。
成分Ｆの一部をとり、成分Ａ～Ｅ及びＧを混合し、成分Ｈを加えたのち、成分Ｆにて１００質量％とし、外用組成物を得た。比較例４は成分Ａを含有せず、比較例５は成分Ａの代わりに成分Ａ’を配合した。
【0033】
【表3】
【0034】
なお、表１乃至表３における注は以下の通りである。
注１） 商品名 ＳＹ－ＤＰ１４Ｔ（阪本薬品工業社）
注２） 商品名 アミノコート（旭化成ファインケム社）
注３） 商品名 Ｌ－ヒドロキシプロリン（協和発酵バイオ社）
注１） 商品名 ＳＹ－ＤＰ１４Ｔ（阪本薬品工業社）
注２） 商品名 アミノコート（旭化成ファインケム社）
注３） 商品名 Ｌ－ヒドロキシプロリン（協和発酵バイオ社）
【0035】
表１及び表２の各組成物について評価（１）を行い、その結果を表１及び表２にそれぞれ示した。また、表３の各組成物について評価（２）を行い、その結果を図１に示した。
【0036】
評価（１）べたつきのなさ
＜評価方法＞
評価専門パネル２０名により、各試料の塗布直後のべたつき感のなさを評価した。
＜評価基準＞
２０名中１６名以上がべたつき感がないと回答した：◎
２０名中１２名以上がべたつき感がないと回答した：○
２０名中８名以上がべたつき感がないと回答した ：△
２０名中８名未満がべたつき感がないと回答した ：×
＜評価方法＞
評価専門パネル２０名により、各試料の塗布直後のべたつき感のなさを評価した。
＜評価基準＞
２０名中１６名以上がべたつき感がないと回答した：◎
２０名中１２名以上がべたつき感がないと回答した：○
２０名中８名以上がべたつき感がないと回答した ：△
２０名中８名未満がべたつき感がないと回答した ：×
【0037】
評価（２）保湿性試験（角層水分量の変化率）
＜試験方法＞
実施例９、比較例４及び比較例５の組成物を肌に塗布した場合の肌水分量を皮膚角層水分量測定装置により測定した。（ｎ＝１２、２１±１℃、相対湿度４５％、ＳＫＩＣＯＮ－２００ＥＸ（ＩＢＳ社製））
被験者の試験部位を洗顔フォームで洗浄後、恒温恒湿条件で安静にし、初期値を測定した。試料を塗布し、１分間放置した後にティッシュでふき取った。ふき取り後１０分、３０分、６０分後に角層水分量をそれぞれ測定した。
角層水分量はその変化率を、試験品塗布前（初期値）の測定値を０とした数値で表した。
＜試験方法＞
実施例９、比較例４及び比較例５の組成物を肌に塗布した場合の肌水分量を皮膚角層水分量測定装置により測定した。（ｎ＝１２、２１±１℃、相対湿度４５％、ＳＫＩＣＯＮ－２００ＥＸ（ＩＢＳ社製））
被験者の試験部位を洗顔フォームで洗浄後、恒温恒湿条件で安静にし、初期値を測定した。試料を塗布し、１分間放置した後にティッシュでふき取った。ふき取り後１０分、３０分、６０分後に角層水分量をそれぞれ測定した。
角層水分量はその変化率を、試験品塗布前（初期値）の測定値を０とした数値で表した。
【0038】
実施例１～８はいずれもべたつき感の少ない使用感であり、実施例９は比較例と比べて角層水分量が高く、長時間にわたって保湿力が持続する傾向が見られる優れた保湿効果を持つ組成物であった。
【図1】