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特開2024-15115マイクロカプセル化カンナビノイド組成物
(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公開特許公報(A)
(11)【公開番号】P2024015115
(43)【公開日】2024-02-01
(54)【発明の名称】マイクロカプセル化カンナビノイド組成物
(51)【国際特許分類】
   A61K 31/05 20060101AFI20240125BHJP
   A61K 9/50 20060101ALI20240125BHJP
   A61K 47/46 20060101ALI20240125BHJP
   A61K 8/06 20060101ALI20240125BHJP
   A61K 8/34 20060101ALI20240125BHJP
   A61K 8/73 20060101ALI20240125BHJP
   A61K 8/92 20060101ALI20240125BHJP
   A23L 33/105 20160101ALI20240125BHJP
   A23L 2/52 20060101ALI20240125BHJP
   A23G 1/56 20060101ALI20240125BHJP
   A23L 2/38 20210101ALI20240125BHJP
   A23D 9/00 20060101ALI20240125BHJP
【FI】
A61K31/05
A61K9/50
A61K47/46
A61K8/06
A61K8/34
A61K8/73
A61K8/92
A23L33/105
A23L2/00 F
A23L2/52
A23G1/56
A23L2/38 C
A23D9/00 516
【審査請求】有
【請求項の数】1
【出願形態】OL
【外国語出願】
(21)【出願番号】P 2023202666
(22)【出願日】2023-11-30
(62)【分割の表示】P 2017550090の分割
【原出願日】2015-12-11
(31)【優先権主張番号】62/128,761
(32)【優先日】2015-03-05
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(31)【優先権主張番号】62/091,445
(32)【優先日】2014-12-12
(33)【優先権主張国・地域又は機関】US
(71)【出願人】
【識別番号】517206454
【氏名又は名称】オーハイ エナジェティクス ピービーシー
(74)【代理人】
【識別番号】100078282
【弁理士】
【氏名又は名称】山本 秀策
(74)【代理人】
【識別番号】100113413
【弁理士】
【氏名又は名称】森下 夏樹
(74)【代理人】
【識別番号】100181674
【弁理士】
【氏名又は名称】飯田 貴敏
(74)【代理人】
【識別番号】100181641
【弁理士】
【氏名又は名称】石川 大輔
(74)【代理人】
【識別番号】230113332
【弁護士】
【氏名又は名称】山本 健策
(72)【発明者】
【氏名】ウィリアム クライドン
(72)【発明者】
【氏名】ジャスティン カークランド
(57)【要約】
【課題】カンナビノイド組成物を提供すること。
【解決手段】これらの組成物は、カプセル化(例えば、マイクロカプセル化)され得る。詳細には、これらの組成物は、経口消費または局所処置などを通して、対象に投与することができる。上記組成物は、複数のマイクロカプセルを含み得、上記複数のマイクロカプセルの個々のマイクロカプセルは、少なくとも1種のカンナビノイド化合物を含み、かつ上記複数のマイクロカプセルの個々のマイクロカプセルは、前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物のS字形放出プロファイルを有することを特徴とし得る。
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
図面に記載の物、方法またはシステム。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
(関連出願)
本出願は、2014年12月12日に出願された米国仮出願番号第62/091,445号、および2015年3月5日に出願された米国仮出願番号第62/128,761号に基づく利益を主張しており、これら仮出願の各々は、全体で参考として本明細書中に援用される。
【背景技術】
【0002】
(背景)
カンナビノイドは、カンナビノイド受容体に作用することができる化学物質のクラスである。カンナビノイド受容体リガンドは、ヒトおよびその他の動物で天然に存在して見出すことができるエンドカンナビノイド、カンナビスその他の植物、その他の植物、および地衣類に見出すことができるフィトカンナビノイド、ならびに合成カンナビノイドを含む。カンナビノイドは、テトラヒドロカンナビノール(THC)、例えばデルタ-9-テトラヒドロカンナビノール、およびカンナビジオール(CBD)を含む。少なくとも85種の異なるカンナビノイドが、カンナビスから単離されてきた。
【0003】
カンナビジオール(CBD)は、広範な医療用途があると考えられる主要なフィトカンナビノイドである。カンナビス植物は、CBDの場合にはTHCAシンターゼではなくCBDAシンターゼによって行われる経路の最後のステップは別にして、THCと同じ代謝経路を介してCBD-カルボン酸を生成する。
【0004】
現行のカンナビノイド組成物には、対象に投与するにはそれらの有用性を制限するという欠点がある。多くのカンナビノイド組成物は、肝臓によって破壊され、分解し、またはクリアされ、その結果、対象への送達が低減する。多くの現行のカンナビノイド組成物は、低いバイオアベイラビリティおよび低い貯蔵寿命安定性も有する。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【0005】
(要旨)
増大したバイオアベイラビリティ、増大した貯蔵安定性、低減した初回通過代謝、およびその他の有益な性質を有するカンナビノイド組成物に対する実質的な必要性が依然として存在している。
【0006】
本開示のある態様は、複数のマイクロカプセルを含む組成物であって、前記複数のマイクロカプセルの個々のマイクロカプセルが、(a)少なくとも1種のカンナビノイド化合物と、(b)少なくとも約1マイクログラムの量で存在する少なくとも1種のテルペン化合物とを含む組成物を提供する。
【0007】
本開示のある態様は、複数のマイクロカプセルを含む組成物であって、前記複数のマイクロカプセルの個々のマイクロカプセルが、少なくとも1種のカンナビノイド化合物を含み、かつ前記マイクロカプセルが、リポソームまたはミセルではない組成物を提供する。
【0008】
本開示のある態様は、複数のマイクロカプセルを含む組成物であって、前記複数のマイクロカプセルの個々のマイクロカプセルが少なくとも1種のカンナビノイド化合物を含み、かつ前記組成物が少なくとも30日の貯蔵半減期を有する組成物を提供する。
【0009】
本開示のある態様は、複数のマイクロカプセルを含む組成物であって、前記複数のマイクロカプセルの個々のマイクロカプセルが少なくとも1種のカンナビノイド化合物を含み、かつ前記複数のマイクロカプセルの前記個々のマイクロカプセルが、(a)前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物のS字形放出プロファイル、(b)カプセル化された形態でない前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物の血漿中半減期よりも2倍超の、前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物の血漿中半減期、(c)カプセル化された形態でない前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物と比較して、少なくとも50%低減した、前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物の初回通過代謝、(d)カプセル化された形態でない前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物と比較して、少なくとも20%低減した、対象の身体からの前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物の排出速度、または(e)カプセル化された形態でない前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物の分解速度の約50%未満である、前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物の、少なくとも20℃の周囲温度での分解速度の少なくとも1つを特徴とする組成物を提供する。
【0010】
本明細書に提供される態様の一部の実施形態では、前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物が、カンナビジオール(CBD)を含む。本明細書に提供される態様の一部の実施形態では、前記複数のマイクロカプセルの前記個々のマイクロカプセルが、0.3%未満のテトラヒドロカンナビノール(THC)を含む。本明細書に提供される態様の一部の実施形態では、組成物がアルギネートをさらに含む。本明細書に提供される態様の一部の実施形態では、前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物が、カプセル化された形態でない前記少なくとも1種のカンナビノイドの場合の少なくとも2倍のバイオアベイラビリティを有する。本明細書に提供される態様の一部の実施形態では、前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物の10%以下が、前記組成物を対象に投与した後の1時間以内に前記マイクロカプセルから放出される。本明細書で提供される態様のいくつかの実施形態では、少なくとも1種のカンナビノイド化合物は、個々のマイクロカプセル内で液体中に存在する。本明細書で提供される態様のいくつかの実施形態では、組成物は固体組成物である。
【0011】
本開示の組成物は、1つまたは複数の薬草成分を含むことができる。薬草成分は、マカ、ツルドクダミ、イポルル(Alchornea castaneifolia)、カンナ(Sceletium Tortosum)、ホノキオール(Magnolia grandiflora)、サワージュジュベ種子胚(Ziziphi Spinosae)、センキュウ果実(Fructus Cnidii)、エンゴサク(Corydalis
yanhusuo)、ネムノキの樹皮または花(Cortex albiziae)、チョウセンニンジン(Panax ginseng)、タデ(Polygoni Multiflori)、マツホド(Poria cocos)、サンシュユ(Fructus
corni)、ナガイモ(Rhizoma dioscoreae)、ムイラプアマ、Dendrobium sp.、カンゾウの根(Glycyrrhizae Preparata)、トウチュウカソウ(Cordyceps sinensis)、カラトウキの根(Angelicae Sinensis)、クラトム(Mitragyna speciosa)、Bacopa monnieri、カツアバ、アシュワガンダ、Peganum harmala、ウィートグラス、アルファルファグラス、オートグラス、カムートグラス、Echinacea、Chlorella、アムラの果実、イラクサ、イナゴマメ、メスキート、チュチュワシ(Chuchuhuasai)、クラボワスカ、チャンカピエドラ、グアユサ粉末、Rhodiola rosea、シラジット、ヒゲナミン、Moringa(Moringa oleifera)、ホーニーゴートウィード(Epidmedium)、Astragalus、Aloe Vera、ターメリック、マツ花粉、ククルミン(ターメリック化合物)、ホップ、キサントフモール(ホップ化合物)、トケイソウ、Mucuna Puriens、トゥルシー(Tusli)、黒コショウ、バイオペリン(黒コショウ化合物)、シベリアニンジン、アメリカニンジン、イェルバマテ、レモンバーム、Astragulus、カバカバ、ゴミシ、タツナミソウ、カノコソウ、カリフォルニアポピー、Epidmedium、パウダルコ、イチョウ、ブルーロータス、白ユリ(White Lilly)、およびカカオを含むことができるが、これらに限定されない。薬草成分は、精油を含むことができる。
【0012】
例示的な精油として、リナロール;B-カリオフィレン;B-ミルセン;D-リモネン;フムレン;a-ピネン;イランイラン(Cananga odorata);セイヨウノコギリソウ(Achillea millefolium);スミレ(Viola odorata);ベチバー(Vetiveria zizanoides);バニラ(Vanilla plantifolia);チューベローズ(Polianthes tuberosa);タイム(Thymus vulgaris L.);ティーツリー(Melaleuca alternifolia);タンジェリン(Citrus reticulata);クロトウヒ(Picea mariana);トウヒ(Tsuga
Canadensis);カンショウコウ(Nardostachys jatamansi);スペアミント(Mentha spicata);ビャクダン(Santalum spicatum);シタン(Aniba rosaeodora);ローズマリーベルベノン(Rosmarinus officinalis);ローズマリー(Rosmarinus officinalis);バラ(Rosa damascena);テンジクアオイ(Pelargonium roseum);ラベンサラ(Ravensara aromatica);プライ(Zingiber cassumunar)
マツバ(Pinus sylvestris L.) プチグレン(Citrus aurantium);ペパーミント(Mentha piperita);クロコショウ(Piper nigrum L.);パチョリ(Pogostemon cablin);パロサント(Bursera graveolens);パルマローザ(Cymbopogon martini);モクセイ(Osmanthus fragrans);オレガノ(Origanum vulgare);スイートオレンジ(Citrus sinensis);オークモス(Evernia prunastri);ナツメグ(Myristica fragrans) ニアウリ(Melaleuca viridifloria);ネロリ(別名オレンジブロッサム)(Citrus aurantium);マートル(Myrtus communis);ミルラ(Commiphora myrrha);ミモザ(Acacia decurrens);メリッサ(Melissa officinalis L.);スイートマジョラム(Origanum majorana);マヌカ(Leptospermum scoparium);レッドマンダリン(Citrus deliciosa);マンダリン(Citrus deliciosa);ホワイトロータス(Nelumbo nucifera);ピンクロータス(Nelumbo nucifera);ブルーロータス(Nelumbo nucifera);ライム(Citrus aurantifolia);ユリ(Lilum aurantum);レモングラス(Cymbopogon citratus);レモン(Citrus limonum);ラベンダー(Lavandula angustifolium);ラバンジン(Lavandula hybrida grosso);カヌカ(Kunzea ericoides);ジュニパーベリー(Juniperus cummunis);ジャスミン(Jasminum officinale);ジャスミンAbs(Jasminum sambac);ムギワラギク(Helichrysum italicum);ホワイトグレープフルーツ(Citrus x paradisi);ピンクグレープフルーツ(Citrus paradisi);ショウガ(Zingiber officinalis);ゼラニウム(Pelargonium graveolens);ブルボンゼラニウム(Pelargonium graveolens,’Herit);クチナシ(Gardenia jasminoides);ガルバナム(Ferula galbaniflua);フランキンセンス(Boswellia carterii);フランジパニ(Plumeria alba);ファーニードルホワイト(Abies alba);ファーニードルシベリア(Abies siberica);ファーニードルカナダ(Abies balsamea);スイートフェンネル(Foeniculum vulgare);Eucalyptus Smithii、Eucalyptus Radiata、Eucalyptus Globulus、Eucalyptus Citriodora、Eucalyptus Blue Mallee(Eucalyptus polybractea);エレミ(Canarium luzonicum);ディル(Anethum graveolens);ヒノキ(Cupressus sempervirens);クミン(Cuminum
cyminum);コリアンダー(Coriandum sativum);ココア(Theobroma cacao);クローブ(Eugenia caryophylatta);クラリーセージ(Salvia sclarea);シスタス(別名Labdanum)(Cistus ladaniferus L.);シナモン(Cinnamomum zeylanicum);ローマンカモミール(Anthemis nobilis);ブルーカモミール(Matricaria chamomilla);セロリの種子(Apium graveolins);ベイスギ(Thuja plicata);シダーウッド、ブラッド(Juniperus virginiana);シダーウッドアトラス(Cedrus atlantica);ニンジンの種子(Daucus carota);カルダモン(Elettaria cardamomum);キャラウェイの種子(Carum carvi);カヤプト(Melaleuca cajuputi);カデ(Juniperus oxycedrus);アメリカシラカバ(Betula alba);アメリカミズメ(Betula lenta);ベルガモット(Citrus bergamia);ゲッケイジュ(Laurus nobilis);バジル(Ocimum basilicum);カミメボウキ(Ocimum sanctum);バジル(Ocimum basilicum);バルサムポプラ(Populus balsamifera);バルサムペルー(Myroxylon balsamum);アンゼリカ(Angelica archangelica L.);およびこれらの組合せが挙げられるが、これらに限定されない。
【0013】
本開示の組成物は、プレグネノロン、MSM、フルビン酸、L-テアニン、魚油、およびフェニルエチルアミン(PEA)を含むがこれらに限定されない、1種または複数の追加の化合物またはその誘導体を含むことができる。
【0014】
いくつかの実施例では、本開示の組成物は、トゥルシー、レモンバーム、トケイソウ、およびブルーロータスを含めた成分を含む。いくつかの実施例では、本開示の組成物は、カカオ、マカ、ゴミシ、およびシベリアニンジンを含めた成分を含む。いくつかの実施例では、本開示の組成物は、カバ、タツナミソウ、カノコソウ、ホップ、およびカリフォルニアポピーを含めた成分を含む。いくつかの実施例では、本開示の組成物は、マカ、カツバ、イカリソウ、およびパウダルコを含めた成分を含む。いくつかの実施例では、本開示の組成物は、アシュワガンダ、イチョウ、およびネムノキ(albiza)を含めた成分を含む。いくつかの実施例では、本開示の組成物は、霊芝、ヤマブシタケ、マイタケ、およびカバノアナタケを含めた成分を含む。いくつかの実施例では、本開示の組成物は、MSM、ビタミンC、ターメリック、CBD油、ビオペリン、およびキサントフモールを含めた成分を含む。
【0015】
本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、組成物は、対象への経口投与用に処方される。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、組成物は、薬学的に許容される賦形剤をさらに含む医薬組成物である。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、薬学的に許容される賦形剤は、アルギネートの少なくとも1種の無機塩を含む。
【0016】
本開示の態様は、(a)食品キャリア;および(b)本開示の組成物を含む、食品組成物を提供する。
【0017】
本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記食品組成物は、飲料としてパッケージ化される。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記食品組成物は、固形食品としてパッケージ化される。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記食品組成物は、半固形食品としてパッケージ化される。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記食品組成物は、スナックバー、シリアル製品、ベーカリー製品、および乳製品からなる群から選択される食品としてパッケージ化される。
【0018】
本開示のある態様は、カンナビノイドの補給を対象に提供する方法であって、本開示の組成物を前記対象に投与することを含む方法を提供する。
【0019】
本開示のある態様は、カンナビノイド含有組成物を調製する方法であって、(a)カンナビノイドを含む溶液を提供すること、および(b)本開示の複数のマイクロカプセルを形成するために前記溶液をマイクロカプセル化することを含む方法を提供する。
【0020】
本開示のある態様は、経口消費、食品の調製、または局所施用に適切な組成物であって、(a)少なくとも0.04重量%のカンナビノイド化合物、および(b)ココナツ製品を含む組成物を提供する。
【0021】
本開示のある態様は、経口消費、食品の調製、または局所施用に適切な組成物であって、(a)少なくとも50ミリグラム(mg)のカンナビノイド化合物、および(b)ココナツ製品を含む組成物を提供する。
【0022】
本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記カンナビノイド化合物がカンナビジオール(CBD)化合物である。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記カンナビジオール化合物がカンナビジオール酸(CBDA)である。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記ココナツ製品がココナツ油である。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記カンナビノイド化合物が、マイクロカプセル内にカプセル化される。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記組成物は、経口消費、食品の調製、または局所施用に適切である。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記組成物は、固体、半固体、ゲル、または液体である。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記組成物は、少なくとも75mgのカンナビノイド化合物をさらに含む。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記組成物は、少なくとも100mgのカンナビノイド化合物をさらに含む。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記組成物は、少なくとも150mgのカンナビノイド化合物をさらに含む。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記組成物は、少なくとも200mgのカンナビノイド化合物をさらに含む。
【0023】
本開示のある態様は、(a)食品と、(b)少なくとも0.04重量%のカンナビノイド化合物とを含む単位投薬を提供する。
【0024】
本開示のある態様は、(a)食品と、(b)カンナビノイド化合物とを含み、精神賦活性量のTHCを実質的に欠く単位投薬を提供する。
【0025】
本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記組成が、消費または食品の調製での使用に適切である。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記食品が、飲料または飲料ミックスである。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記飲料ミックスが、チョコレート飲料ミックスである。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記飲料が、ココナツウォーター、茶、コーヒー、ソフトドリンク、アルコール飲料、水、ミルク、ヨーグルト、およびこれらの組合せからなる群から選択される。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、水が電解質に富む。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記食品が乳製品である。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記乳製品が、ミルク、バター、クリーム、チーズ、およびアイスクリームからなる群から選択される。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、食品が穀物製品である。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記穀物製品が、パン、ケーキ、ペストリー、パイ、シリアル、グラノーラ、ベーグル、ドーナツ、およびクラッカーからなる群から選択される。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記食品がスプレッドである。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、スプレッドがナッツバターまたはシードバターである。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記食品が調理油である。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記食品が、エネルギー稠密なまたは電解質に富む製品であり、前記食品が、エネルギーゲル、スポーツドリンク、エネルギーパウダー、エネルギーバー、エネルギーショット、プロテインパウダー、およびプロテインドリンクからなる群から選択される。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記単位投薬は、霊芝、カバノアナタケ、マイタケ、ヒラタケ、およびトウチュウカソウからなる群から選択される真菌成分をさらに含む。本明細書に提供される態様のいくつかの実施形態では、前記単位投薬は、本明細書に開示されるものを含めた薬草成分をさらに含む。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記カンナビノイド化合物の少なくとも一部は、マイクロカプセル化された形態である。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記単位投薬は、約1ミリグラム(mg)から約50mgの間のプレグネノロンをさらに含む。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、前記プレグネノロンの少なくとも一部は、マイクロカプセル化された形態である。実施形態35または36の単位投薬は、テルピノレン、テルピネオール、およびリナロールをさらに含む。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、複数のマイクロカプセルは、約10未満の多分散指数を有する。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、複数のマイクロカプセルは、約5未満の多分散指数を有する。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、複数のマイクロカプセルは、約2未満の多分散指数を有する。本明細書に提示される態様のいくつかの実施形態では、複数のマイクロカプセルは、約1.2未満の多分散指数を有する。
【0026】
本開示の態様は、カンナビノイドの補給を対象に行う方法であって、前記単位投薬を対象に投与することを含む方法を提供する。
【0027】
本発明のその他の目標および利点は、以下の記述および添付図面と併せて考慮したときにさらに認識され理解される。以下の記述は、本発明の特定の実施形態について記述する特定の詳細を含むかもしれないが、これは本発明の範囲を限定すると解釈すべきでなく、好ましい実施形態を例示したものと解釈すべきである。本発明の各態様に関し、当業者に公知の、本明細書に提示されるような多くの変形例が可能である。多様な変更および修正を、本発明の範囲内で、その思想から逸脱することなく、行うことができる。
参照による援用
【0028】
本明細書に挙げられる全ての刊行物、特許、および特許出願は、個々の刊行物、特許、または特許出願のそれぞれが、参照により組み込まれることを特にかつ個々に示されるのと同じ程度まで、参照により本明細書に組み込まれる。
【0029】
本発明の新規な特徴は、添付される特許請求の範囲で詳細に呈示される。本発明の特徴および利点のより良い理解は、本発明の原理が利用される例示的な実施形態について述べる以下の詳細な記述と、添付図面または図(本明細書では「FIG.」および「FIGs.」とも呼ぶ)を参照することによって得られることになる。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
複数のマイクロカプセルを含む組成物であって、前記複数のマイクロカプセルの個々のマイクロカプセルが、(a)少なくとも1種のカンナビノイド化合物と、(b)少なくとも約1マイクログラムの量で存在する少なくとも1種のテルペン化合物とを含む組成物。(項目2)
複数のマイクロカプセルを含む組成物であって、前記複数のマイクロカプセルの個々のマイクロカプセルが、少なくとも1種のカンナビノイド化合物を含み、かつ前記マイクロカプセルが、リポソームまたはミセルではない組成物。
(項目3)
複数のマイクロカプセルを含む組成物であって、前記複数のマイクロカプセルの個々のマイクロカプセルが少なくとも1種のカンナビノイド化合物を含み、かつ前記組成物が少なくとも30日の貯蔵半減期を有する組成物。
(項目4)
複数のマイクロカプセルを含む組成物であって、前記複数のマイクロカプセルの個々のマイクロカプセルが少なくとも1種のカンナビノイド化合物を含み、かつ前記複数のマイクロカプセルの前記個々のマイクロカプセルが、
(a)前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物のS字形放出プロファイル、
(b)カプセル化された形態でない前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物の血漿中半減期よりも2倍超の、前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物の血漿中半減期、
(c)カプセル化された形態でない前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物と比較して、少なくとも50%低減した、前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物の初回通過代謝、
(d)カプセル化された形態でない前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物と比較して、少なくとも20%低減した、対象の身体からの前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物の排出速度、または
(e)カプセル化された形態でない前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物の分解速度の約50%未満である、前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物の、少なくとも20℃の周囲温度での分解速度
の少なくとも1つを特徴とする組成物。
(項目5)
前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物が、カンナビジオール(CBD)を含む、項目1から4のいずれか一項に記載の組成物。
(項目6)
前記複数のマイクロカプセルの前記個々のマイクロカプセルが、0.3%未満のテトラヒドロカンナビノール(THC)を含む、項目1から4のいずれか一項に記載の組成物。(項目7)
アルギネートをさらに含む、項目1から4のいずれか一項に記載の組成物。
(項目8)
前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物が、カプセル化された形態でない前記少なくとも1種のカンナビノイドの場合の少なくとも2倍のバイオアベイラビリティを有する、項目1から4のいずれか一項に記載の組成物。
(項目9)
前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物の10%以下が、前記組成物を対象に投与した後の1時間以内に前記マイクロカプセルから放出される、項目1から4のいずれか一項に記載の組成物。
(項目10)
前記少なくとも1種のカンナビノイド化合物が、前記個々のマイクロカプセル内の液体中に存在する、項目1から4のいずれか一項に記載の組成物。
(項目11)
固体組成物である、項目1から4のいずれか一項に記載の組成物。
(項目12)
リナロール;B-カリオフィレン;B-ミルセン;D-リモネン;フムレン;a-ピネン;イランイラン(Cananga odorata);セイヨウノコギリソウ(Achillea millefolium);スミレ(Viola odorata);ベチバー(Vetiveria zizanoides);バニラ(Vanilla plantifolia);チューベローズ(Polianthes tuberosa);タイム(Thymus vulgaris L.);ティーツリー(Melaleuca alternifolia);タンジェリン(Citrus reticulata);クロトウヒ(Picea mariana);トウヒ(Tsuga Canadensis);カンショウコウ(Nardostachys jatamansi);スペアミント(Mentha spicata);ビャクダン(Santalum spicatum);シタン(Aniba rosaeodora);ローズマリーベルベノン(Rosmarinus officinalis);ローズマリー(Rosmarinus officinalis);バラ(Rosa damascena);テンジクアオイ(Pelargonium roseum);ラベンサラ(Ravensara aromatica);プライ(Zingiber cassumunar) マツバ(Pinus
sylvestris L.) プチグレン(Citrus aurantium);ペパーミント(Mentha piperita);クロコショウ(Piper nigrum L.);パチョリ(Pogostemon cablin);パロサント(Bursera graveolens);パルマローザ(Cymbopogon martini);モクセイ(Osmanthus fragrans);オレガノ(Origanum vulgare);スイートオレンジ(Citrus sinensis);オークモス(Evernia prunastri);ナツメグ(Myristica fragrans) ニアウリ(Melaleuca viridifloria);ネロリ(別名オレンジブロッサム)(Citrus aurantium);マートル(Myrtus communis);ミルラ(Commiphora myrrha);ミモザ(Acacia decurrens);メリッサ(Melissa officinalis L.);スイートマジョラム(Origanum majorana);マヌカ(Leptospermum scoparium);レッドマンダリン(Citrus deliciosa);マンダリン(Citrus deliciosa);ホワイトロータス(Nelumbo nucifera);ピンクロータス(Nelumbo nucifera);ブルーロータス(Nelumbo nucifera);ライム(Citrus aurantifolia);ユリ(Lilum aurantum);レモングラス(Cymbopogon citratus);レモン(Citrus limonum);ラベンダー(Lavandula angustifolium);ラバンジン(Lavandula hybrida grosso);カヌカ(Kunzea ericoides);ジュニパーベリー(Juniperus cummunis);ジャスミン(Jasminum officinale);ジャスミンAbs(Jasminum sambac);ムギワラギク(Helichrysum italicum);ホワイトグレープフルーツ(Citrus x paradisi);ピンクグレープフルーツ(Citrus paradisi);ショウガ(Zingiber officinalis);ゼラニウム(Pelargonium graveolens);ブルボンゼラニウム(Pelargonium graveolens,’Herit);クチナシ(Gardenia jasminoides);ガルバナム(Ferula galbaniflua);フランキンセンス(Boswellia carterii);フランジパニ(Plumeria alba);ファーニードルホワイト(Abies alba);ファーニードルシベリア(Abies siberica);ファーニードルカナダ(Abies balsamea);スイートフェンネル(Foeniculum vulgare);Eucalyptus Smithii、Eucalyptus Radiata、Eucalyptus Globulus、Eucalyptus Citriodora、Eucalyptus Blue Mallee(Eucalyptus polybractea);エレミ(Canarium luzonicum);ディル(Anethum graveolens);ヒノキ(Cupressus sempervirens);クミン(Cuminum cyminum);コリアンダー(Coriandum sativum);ココア(Theobroma cacao);クローブ(Eugenia caryophylatta);クラリーセージ(Salvia sclarea);シスタス(別名Labdanum)(Cistus ladaniferus L.);シナモン(Cinnamomum zeylanicum);ローマンカモミール(Anthemis nobilis);ブルーカモミール(Matricaria chamomilla);セロリの種子(Apium graveolins);ベイスギ(Thuja plicata);シダーウッド、ブラッド(Juniperus virginiana);シダーウッドアトラス(Cedrus atlantica);ニンジンの種子(Daucus carota);カルダモン(Elettaria cardamomum);キャラウェイの種子(Carum carvi);カヤプト(Melaleuca cajuputi);カデ(Juniperus oxycedrus);アメリカシラカバ(Betula alba);アメリカミズメ(Betula lenta);ベルガモット(Citrus bergamia);ゲッケイジュ(Laurus nobilis);バジル(Ocimum basilicum);カミメボウキ(Ocimum sanctum);バジル(Ocimum basilicum);バルサムポプラ(Populus balsamifera);バルサムペルー(Myroxylon balsamum);アンゼリカ(Angelica archangelica L.);およびこれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の精油をさらに含む、項目1から4のいずれか一項に記載の組成物。
(項目13)
対象への経口投与のために処方される、項目1から4のいずれか一項に記載の組成物。(項目14)
薬学的に許容される賦形剤をさらに含む医薬組成物である、項目1から4のいずれか一項に記載の組成物。
(項目15)
前記薬学的に許容される賦形剤が、アルギネートの少なくとも1種の無機塩を含む、項目14に記載の組成物。
(項目16)
(a)食品キャリアと、
(b)項目1から4のいずれか一項に記載の組成物と
を含む食品組成物。
(項目17)
飲料としてパッケージ化される、項目16に記載の食品組成物。
(項目18)
固形食品としてパッケージ化される、項目16に記載の食品組成物。
(項目19)
半固形食品としてパッケージ化される、項目16に記載の食品組成物。
(項目20)
スナックバー、シリアル製品、ベーカリー製品、および乳製品からなる群から選択される食品としてパッケージ化される、項目16に記載の食品組成物。
(項目21)
カンナビノイドの補給を対象に提供する方法であって、項目1から4のいずれか一項に記載の組成物を前記対象に投与することを含む方法。
(項目22)
カンナビノイド含有組成物を調製する方法であって、
(a)カンナビノイドを含む溶液を提供すること、および
(b)項目1から4のいずれか一項に記載の複数のマイクロカプセルを形成するために前記溶液をマイクロカプセル化すること
を含む方法。
(項目23)
経口消費、食品の調製、または局所施用に適切な組成物であって、
(a)少なくとも0.04重量%のカンナビノイド化合物、および
(b)ココナツ製品
を含む組成物。
(項目24)
経口消費、食品の調製、または局所施用に適切な組成物であって、
(a)少なくとも50ミリグラム(mg)のカンナビノイド化合物、および
(b)ココナツ製品
を含む組成物。
(項目25)
前記カンナビノイド化合物がカンナビジオール(CBD)化合物である、項目23または24に記載の組成物。
(項目26)
前記カンナビジオール化合物がカンナビジオール酸(CBDA)である、項目25に記載の組成物。
(項目27)
前記ココナツ製品がココナツ油である、項目23または24に記載の組成物。
(項目28)
前記カンナビノイド化合物が、マイクロカプセル内にカプセル化される、項目23または24に記載の組成物。
(項目29)
経口消費、食品の調製、または局所施用に適切である、項目23または24に記載の組成物。
(項目30)
固体、半固体、ゲル、または液体である、項目23または24に記載の組成物。
(項目31)
少なくとも75mgのカンナビノイド化合物をさらに含む、項目24に記載の組成物。(項目32)
少なくとも100mgのカンナビノイド化合物をさらに含む、項目24に記載の組成物。
(項目33)
少なくとも150mgのカンナビノイド化合物をさらに含む、項目24に記載の組成物。
(項目34)
少なくとも200mgのカンナビノイド化合物をさらに含む、項目24に記載の組成物。
(項目35)
(a)食品と、
(b)少なくとも0.04重量%のカンナビノイド化合物と
を含む単位投薬。
(項目36)
(a)食品と、
(b)カンナビノイド化合物と
を含み、精神賦活性量のTHCを実質的に欠く単位投薬。
(項目37)
前記組成が、消費または食品の調製での使用に適切である、項目35または36に記載の単位投薬。
(項目38)
前記食品が、飲料または飲料ミックスである、項目35または36に記載の単位投薬。(項目39)
前記飲料ミックスが、チョコレート飲料ミックスである、項目35または36に記載の単位投薬。
(項目40)
前記飲料が、ココナツウォーター、茶、コーヒー、ソフトドリンク、アルコール飲料、水、ミルク、ヨーグルト、およびこれらの組合せからなる群から選択される、項目39に記載の単位投薬。
(項目41)
水が電解質に富む、項目40に記載の単位投薬。
(項目42)
前記食品が乳製品である、項目35または36に記載の単位投薬。
(項目43)
前記乳製品が、ミルク、バター、クリーム、チーズ、およびアイスクリームからなる群から選択される、項目42に記載の単位投薬。
(項目44)
前記食品が穀物製品である、項目35または36に記載の単位投薬。
(項目45)
前記穀物製品が、パン、ケーキ、ペストリー、パイ、シリアル、グラノーラ、ベーグル、ドーナツ、およびクラッカーからなる群から選択される、項目44に記載の単位投薬。(項目46)
前記食品がスプレッドである、項目35または36に記載の単位投薬。
(項目47)
前記スプレッドがナッツバターまたはシードバターである、項目46に記載の単位投薬。
(項目48)
前記食品が調理油である、項目35または36に記載の単位投薬。
(項目49)
前記食品が、エネルギー稠密なまたは電解質に富む製品であり、前記食品が、エネルギーゲル、スポーツドリンク、エネルギーパウダー、エネルギーバー、エネルギーショット、プロテインパウダー、およびプロテインドリンクからなる群から選択される、項目35または36に記載の単位投薬。
(項目50)
霊芝、カバノアナタケ、マイタケ、ヒラタケ、およびトウチュウカソウからなる群から選択される真菌成分をさらに含む、項目35または36に記載の単位投薬。
(項目51)
マカおよびツルドクダミからなる群から選択される薬草成分をさらに含む、項目35または36に記載の単位投薬。
(項目52)
前記カンナビノイド化合物の少なくとも一部が、マイクロカプセル化形態である、項目35または36に記載の単位投薬。
(項目53)
約1ミリグラム(mg)から約50mgの間のプレグネノロンをさらに含む、項目35または36に記載の単位投薬。
(項目54)
前記プレグネノロンの少なくとも一部が、マイクロカプセル化形態である、項目53に記載の単位投薬。
(項目55)
カンナビノイドの補給を対象に提供する方法であって、項目35または36に記載の単位投薬を前記対象に投与することを含む方法。
(項目56)
テルピノレン、テルピネオール、およびリナロールをさらに含む、項目35または36に記載の単位投薬。
(項目57)
前記複数のマイクロカプセルが、約10未満の多分散指数を有する、項目1から4のいずれか一項に記載の組成物。
(項目58)
前記複数のマイクロカプセルが、約5未満の多分散指数を有する、項目1から4のいずれか一項に記載の組成物。
(項目59)
前記複数のマイクロカプセルが、約2未満の多分散指数を有する、項目1から4のいずれか一項に記載の組成物。
(項目60)
前記複数のマイクロカプセルが、約1.2未満の多分散指数を有する、項目1から4のいずれか一項に記載の組成物。
【図面の簡単な説明】
【0030】
図1A図1Aは、キラヤ抽出物、アサ油、および水の未加工の組成物の倍率400×での例示的な顕微鏡画像を示す。
【0031】
図1B図1Bは、キラヤ抽出物、アサ油、および水の未加工の組成物の倍率1000×での例示的な顕微鏡画像を示す。
【0032】
図2A図2Aは、キラヤ抽出物、アサ油、および水のマイクロ流体加工した組成物の倍率400×での例示的な顕微鏡画像を示す。
【0033】
図2B図2Bは、キラヤ抽出物、アサ油、および水のマイクロ流体加工した組成物の倍率400×での例示的な顕微鏡画像を示す。
【0034】
図2C図2Cは、キラヤ抽出物、アサ油、および水のマイクロ流体加工した組成物の倍率1000×での例示的な顕微鏡画像を示す。
【0035】
図2D図2Dは、キラヤ抽出物、アサ油、および水のマイクロ流体加工した組成物の倍率1000×での例示的な顕微鏡画像を示す。
【0036】
図3A図3Aは、キラヤ抽出物、アサ油、水、およびアルギン酸ナトリウムのマイクロ流体加工した組成物の倍率1000×での例示的な顕微鏡画像を示す。
【0037】
図3B図3Bは、キラヤ抽出物、アサ油、水、およびアルギン酸ナトリウムのマイクロ流体加工した組成物の倍率1000×での例示的な顕微鏡画像を示す。
【0038】
図3C図3Cは、キラヤ抽出物、アサ油、水、およびアルギン酸ナトリウムのマイクロ流体加工した組成物の倍率1000×での例示的な顕微鏡画像を示す。
【発明を実施するための形態】
【0039】
(詳細な説明)
本発明の好ましい実施形態について、本明細書で図示し記述しているが、そのような実施形態は単なる例として提示されることが、当業者に明らかにである。ここで、数多くの変形例、変更例、および置換例を、本発明から逸脱することなく当業者なら思い浮かべる。本明細書に記述される本発明の実施形態の様々な代替例を、本発明の実施に際して用いてもよいことを理解すべきである。以下の特許請求の範囲は本発明の範囲を定義し、それによって、これらの特許請求の範囲の範囲内にある方法および構造ならびにそれらの均等物が包含されるものとする。
【0040】
本明細書で使用される「約」または「ほぼ」という用語は、指定される量の+/-10%、9%、8%、7%、6%、5%、4%、3%、2%、または1%以内を指す。
【0041】
本開示は、カンナビノイド組成物、ならびにそのような組成物の製造、送達のための方法、および使用を提供する。本開示の組成物は、カンナビノイド、テルペン、およびその他の所望の化合物を含むことができる。カンナビノイド組成物は、マイクロカプセルに含めることを含めて、カプセル化することができる。マイクロカプセル化は、貯蔵安定性、改善されたバイオアベイラビリティ、低減した初回通過代謝、および延長または修正された放出プロファイルなどの利益をもたらすことができる。
【0042】
一実施形態では、本発明は、複数のマイクロカプセルを含む組成物であって、複数のマイクロカプセルの個々のマイクロカプセルが、少なくとも1種のカンナビノイド化合物と、少なくとも約1マイクログラムの量で存在する少なくとも1種のテルペン化合物とを含む組成物を提供する。
一実施形態では、本発明は、複数のマイクロカプセルを含む組成物であって、複数のマイクロカプセルの個々のマイクロカプセルが、少なくとも1種のカンナビノイド化合物を含み、マイクロカプセルがリポソームでもミセルでもない組成物を提供する。一実施形態では、本発明は、複数のマイクロカプセルを含む組成物であって、複数のマイクロカプセルの個々のマイクロカプセルが、少なくとも1種のカンナビノイド化合物を含み、少なくとも30日の貯蔵半減期を有する組成物を提供する。その他の実施形態では、本発明は、アサ油またはアサ種子油を含有する食品を含めた、カンナビノイドに富む食品を提供する。
組成物
【0043】
本明細書に開示される組成物に利用されるカンナビノイドには、カンナビゲロール型(CBG)、カンナビゲロール酸(CBGA)、カンナビゲロール酸モノメチルエーテル(CBGAM)、カンナビゲロールモノメチルエーテル(CBGM)、カンナビクロメン型(CBC)、カンナビクロマノン(CBCN)、カンナビクロメン酸(CBCA)、カンナビクロメバリン型(CBCV)、カンナビクロメバリン酸(CBCVA)、カンナビジオール型(CBD)、テトラヒドロカンナビノール型(THC)、イソ-テトラヒドロカンナビノール型(イソ-THC)、カンナビノール型(CBN)、カンナビノール酸(CBNA)、カンナビノールメチルエーテル(CBNM)、カンナビノール-C(CBN-C)、カンナビノール-C(CBN-C)、カンナビオルコール(CBN-C)、カンナビノジオール(CBND)、カンナビエルソイン型(CBE)、カンナビエルソン酸A(CBEA-A)、カンナビエルソン酸B(CBEA-B)、カンナビシクロール型(CBL)、カンナビシクロール酸(CBLA)、カンナビシクロバリン(CBLV)、カンナビシトラン型(CBT)、カンナビトリオール、カンナビトリオールバリン(CBTV)、エトキシ-カンナビチオールバリン(CBTVE)、カンナビバリン型(CBV)、カンナビノジバリン(CBVD)、テトラヒドロカンナビバリン型(THCV)、カンナビジバリン型(CBDV)、カンナビゲロバリン型(CBGV)、カンナビゲロバリン酸(CBGVA)、カンナビフラン(CBF)、デヒドロカンナビフラン(DCBF)、およびカンナビリプソール(CBR)カンナビノイドが含まれるが、これらに限定されない。
【0044】
本開示の組成物に使用されるカンナビノイドは、アサ(例えば、アサの柄、アサの茎、アサの実)、カンナビス(例えば、カンナビスの花、カンナビスの葉、カンナビスの柄、カンナビスの茎、カンナビスの種子)、Echinacea purpurea、Echinacea angustifolia、Echinacea pallida、Acmella oleracea、Helichrysum umbraculigerum、Radula marginata、カバ、黒トリュフ、Syzygium aromaticum(クローブ)、Rosmarinus oficinalis、バジル、オレガノ、黒コショウ、ラベンダー、真シナモン、マラバトルム、cananga odorata、copaifera spp.、およびホップが含まれるが、これらに限定されない様々な供給源から誘導することができる。
【0045】
カプセル化されたカンナビノイドは、マイクロカプセル当たり少なくとも約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、または50マイクログラムの量で存在し得る。カプセル化されたカンナビノイドは、マイクロカプセル当たり最大で約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、または50マイクログラムの量で存在し得る。カプセル化されたカンナビノイドは、マイクロカプセル当たり約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、または50マイクログラムの量で存在し得る。カプセル化されたカンナビノイドは、マイクロカプセル当たり約1~約10マイクログラムの量で存在し得る。カプセル化されたカンナビノイドは、マイクロカプセルの少なくとも約0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で存在し得る。カプセル化されたカンナビノイドは、マイクロカプセルの最大で約0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で存在し得る。カプセル化されたカンナビノイドは、マイクロカプセルの約0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で存在し得る。
【0046】
カンナビノイドは、少なくとも約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450、または500ミリグラム(mg)の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。カンナビノイドは、最大で約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450、または500ミリグラム(mg)の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。カンナビノイドは、約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450、または500ミリグラム(mg)の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。カンナビノイドは、約50~約150ミリグラムの量で製品、例えば、食品中に存在し得る。カンナビノイドは、製品の少なくとも約0.01重量%、0.02重量%、0.03重量%、0.04重量%、0.05重量%、0.06重量%、0.07重量%、0.08重量%、0.09重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。カンナビノイドは、製品の最大で約0.01重量%、0.02重量%、0.03重量%、0.04重量%、0.05重量%、0.06重量%、0.07重量%、0.08重量%、0.09重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。カンナビノイドは、製品の約0.01重量%、0.02重量%、0.03重量%、0.04重量%、0.05重量%、0.06重量%、0.07重量%、0.08重量%、0.09重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。
【0047】
本明細書に開示される組成物のカンナビノイドは、カンナビジオール(CBD)、カンナビジオール酸(CBDA)、カンナビジオールモノメチルエーテル(CBDM)、カンナビジオール-C(CBD-C)、カンナビジバリン(CBDV)、カンナビジバリン酸(CBDVA)、カンナビジオルコール(CBD-C)、およびこれらの組合せを含むがこれらに限定されないカンナビジオールのクラスの化合物を含むことができる。CBDは、デルタ-1-カンナビジオール、デルタ-2-カンナビジオール、デルタ-3-カンナビジオール、デルタ-3,7-カンナビジオール、デルタ-4-カンナビジオール、デルタ-5-カンナビジオール、デルタ-6-カンナビジオール、およびこれらの組合せを含むことができる。
【0048】
カプセル化されたカンナビジオール化合物は、マイクロカプセル当たり少なくとも約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、または50マイクログラムの量で存在し得る。カプセル化されたカンナビジオール化合物は、マイクロカプセル当たり最大で約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、または50マイクログラムの量で存在し得る。カプセル化されたカンナビジオール化合物は、マイクロカプセル当たり約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、または50マイクログラムの量で存在し得る。カプセル化されたカンナビジオール化合物は、マイクロカプセル当たり約1~約10マイクログラムの量で存在し得る。カプセル化されたカンナビジオール化合物は、マイクロカプセルの少なくとも約0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で存在し得る。カプセル化されたカンナビジオール化合物は、マイクロカプセルの最大で約0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で存在し得る。カプセル化されたカンナビジオール化合物は、マイクロカプセルの約0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で存在し得る。
【0049】
カンナビジオール化合物は、少なくとも約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450、または500ミリグラム(mg)の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。カンナビジオール化合物は、最大で約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450、または500ミリグラム(mg)の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。カンナビジオール化合物は、約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450、または500ミリグラム(mg)の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。カンナビジオール化合物は、約50~約150ミリグラムの量で製品、例えば、食品中に存在し得る。カンナビジオール化合物は、製品の少なくとも約0.01重量%、0.02重量%、0.03重量%、0.04重量%、0.05重量%、0.06重量%、0.07重量%、0.08重量%、0.09重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。カンナビジオール化合物は、製品の最大で約0.01重量%、0.02重量%、0.03重量%、0.04重量%、0.05重量%、0.06重量%、0.07重量%、0.08重量%、0.09重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。カンナビジオール化合物は、製品の約0.01重量%、0.02重量%、0.03重量%、0.04重量%、0.05重量%、0.06重量%、0.07重量%、0.08重量%、0.09重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。
【0050】
本開示の組成物は、あるタイプのカンナビノイドとしてテトラヒドロカンナビノール(THC)を含むことができる。THCは、デルタ-9-THC、デルタ-8-THC、およびこれらの組合せを含むことができる。THCは、デルタ-6a,7-テトラヒドロカンナビノール、デルタ-7-テトラヒドロカンナビノール、デルタ-8-テトラヒドロカンナビノール、デルタ-9,11-テトラヒドロカンナビノール、デルタ-9-テトラヒドロカンナビノール、デルタ-10-テトラヒドロカンナビノール、デルタ-6a,10a-テトラヒドロカンナビノール、およびこれらの組合せを含むことができる。デルタ-9-テトラヒドロカンナビノールは、(6aR,10aR)-デルタ-9-テトラヒドロカンナビノール、(6aS,10aR)-デルタ-9-テトラヒドロカンナビノール、(6aS,10aS)-デルタ-9-テトラヒドロカンナビノール、(6aR,10aS)-デルタ-9-テトラヒドロカンナビノール、およびこれらの組合せを含めた立体異性体を含むことができる。
【0051】
組成物がマイクロカプセルを含む事例において、THC化合物は、マイクロカプセル当たり少なくとも約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、または50マイクログラムの量で存在し得る。カプセル化されたTHC化合物は、マイクロカプセル当たり最大で約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、または50マイクログラムの量で存在し得る。カプセル化されたTHC化合物は、マイクロカプセル当たり約1~約10マイクログラムの量で存在し得る。カプセル化されたTHC化合物は、マイクロカプセル当たり約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、または50マイクログラムの量で存在し得る。カプセル化されたTHC化合物は、マイクロカプセルの少なくとも約0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で存在し得る。カプセル化されたTHC化合物は、マイクロカプセルの最大で約0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で存在し得る。カプセル化されたTHC化合物は、マイクロカプセルの約0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で存在し得る。
【0052】
THC化合物は、少なくとも約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450、または500ミリグラム(mg)の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。THC化合物は、最大で約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450、または500ミリグラム(mg)の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。THC化合物は、約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450、または500ミリグラム(mg)の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。THC化合物は、約50~約150ミリグラムの量で製品、例えば、食品中に存在し得る。THC化合物は、製品の少なくとも約0.01重量%、0.02重量%、0.03重量%、0.04重量%、0.05重量%、0.06重量%、0.07重量%、0.08重量%、0.09重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。THC化合物は、製品の最大で約0.01重量%、0.02重量%、0.03重量%、0.04重量%、0.05重量%、0.06重量%、0.07重量%、0.08重量%、0.09重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。THC化合物は、製品の約0.01重量%、0.02重量%、0.03重量%、0.04重量%、0.05重量%、0.06重量%、0.07重量%、0.08重量%、0.09重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。
【0053】
ある場合には、本開示の組成物は、精神賦活性量のTHCを含有しない。例えば、本開示の組成物におけるカンナビノイドは、カンナビノイド化合物の総量に対して100%、90%、80%、70%、60%、50%、40%、30%、20%、10%、5%、1%、0.7%、0.5%、0.3%、または0.1%未満のTHCを含み得る。ある場合には、本開示の組成物中の非THCカンナビノイド(例えば、カンナビジオール)とTHCとの比は、約1:1、2:1、3:1、4:1、5:1、6:1、7:1、8:1、9:1、10:1、11:1、12:1、13:1、14:1、15:1、16:1、17:1、18:1、19:1、20:1、25:1、30:1、35:1、40:1、45:1、50:1、もしくは100:1よりも大きいかまたはそれらに等しい。ある場合には、本開示の組成物は、0.3%未満のTHCを含有する。
【0054】
本開示の組成物は、モノテルペノイド、セスキテルペノイド、ジテルペノイド、およびトリテルペノイドなどのテルペノイドを含むがこれらに限定されない1種または複数のテルペン化合物を含むことができる。テルペンは、非環式、単環式、または多環式とすることができる。テルペンには、ミルセン、リモネン、リナロール、trans-オシメン、cis-オシメン、アルファ-ピネン、ベータ-ピネン、アルファ-フムレン(アルファ-カリオフィレン)、ベータ-カリオフィレン、デルタ-3-カレン、trans-ガンマ-ビサボレン、cis-ガンマ-ビサボレン、trans-アルファ-ファルネセン、cis-ベータ-ファルネセン、ベータ-フェンコール、ベータ-フェランドレン、グアヨール、アルファ-グアレン、アルファ-オイデスモール、ベータ-オイデスモール、ガンマ-オイデスモール、テルピノレン、アルファ-セリネン、ベータ-セリネン、アルファ-テルピネオール、フェンコン、カンフェン、cis-サビネン水和物、アルファ-trans-ベルガモテン、アルファ-cis-ベルガモテン、ボルネオール、ガンマ-クルクメン、アルファ-ツジェン、エピ-アルファ-ビサボロール、イプスジエノール、アルファ-イルアンゲン、ベータ-エレメン、ガンマ-ムウロレン、アルファ-カジネン、アルファ-ロンギピネン、カリオフィレンオキシド、およびこれらの組合せを含めることができるが、これらに限定されない。
【0055】
カプセル化されたテルペンは、少なくともマイクロカプセル当たり約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、または50マイクログラムの量で存在し得る。カプセル化されたテルペンは、マイクロカプセル当たり最大で約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、または50マイクログラムの量で存在し得る。カプセル化されたテルペンは、マイクロカプセル当たり約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、または50マイクログラムの量で存在し得る。カプセル化されたテルペン化合物は、マイクロカプセル当たり約1~約10マイクログラムの量で存在し得る。カプセル化されたテルペンは、マイクロカプセルの少なくとも約0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で存在し得る。カプセル化されたテルペンは、マイクロカプセルの最大で約0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で存在し得る。カプセル化されたテルペンは、マイクロカプセルの約0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で存在し得る。
【0056】
テルペン化合物は、少なくとも約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450、または500ミリグラム(mg)の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。テルペン化合物は、最大で約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450、または500ミリグラム(mg)の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。テルペン化合物は、約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450、または500ミリグラム(mg)の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。テルペン化合物は、約50~約150ミリグラムの量で製品、例えば、食品中に存在し得る。テルペン化合物は、製品の少なくとも約0.01重量%、0.02重量%、0.03重量%、0.04重量%、0.05重量%、0.06重量%、0.07重量%、0.08重量%、0.09重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。テルペン化合物は、製品の最大で約0.01重量%、0.02重量%、0.03重量%、0.04重量%、0.05重量%、0.06重量%、0.07重量%、0.08重量%、0.09重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。テルペン化合物は、製品の約0.01重量%、0.02重量%、0.03重量%、0.04重量%、0.05重量%、0.06重量%、0.07重量%、0.08重量%、0.09重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%、15重量%、16重量%、17重量%、18重量%、19重量%、20重量%、25重量%、30重量%、35重量%、40重量%、45重量%、または50重量%の量で製品、例えば、食品中に存在し得る。
【0057】
本開示の組成物は、アサ油と比較して、カンナビノイドが富化され得る。例えば、組成物は、アサ油と、抽出物(例えば、アサ抽出物)および精油などの植物源からのカンナビノイドとを含むことができる。組成物は、アサ油と比較して約0%、10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%、100%、200%、300%、400%、500%、600%、700%、800%、900%または1000%高い濃度のカンナビノイドを含み得る。
【0058】
本開示の組成物は、アサ油と比較して、カンナビジオール化合物が富化され得る。例えば、組成物は、アサ油と、抽出物(例えば、アサ抽出物)および精油などの植物源からのカンナビジオール化合物とを含むことができる。組成物は、アサ油と比較して約0%、10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%、100%、200%、300%、400%、500%、600%、700%、800%、900%または1000%高い濃度のカンナビジオール化合物を含み得る。
【0059】
本開示の組成物は、アサ油と比較して、THC化合物が富化され得る。例えば、組成物は、アサ油と、抽出物(例えば、アサ抽出物)および精油などの植物源からのTHC化合物とを含むことができる。組成物は、アサ油と比較して約0%、10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%、100%、200%、300%、400%、500%、600%、700%、800%、900%または1000%高い濃度のTHC化合物を含み得る。
【0060】
本開示の組成物は、アサ油と比較して、テルペンが富化され得る。例えば、組成物は、アサ油と、抽出物(例えば、アサ抽出物)および精油などの植物源からのテルペンとを含むことができる。組成物は、アサ油と比較して約0%、10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%、100%、200%、300%、400%、500%、600%、700%、800%、900%または1000%高い濃度のテルペンを含み得る。
【0061】
本開示の組成物に含まれる化合物は、様々な供給源から派生することができる。化合物源は、植物抽出物または精油などの、天然物であり得る。本開示の組成物中の化合物は、カンナビノイド化合物、THC化合物、およびテルペン化合物を含むアサ油から派生することができる。本開示の組成物中の化合物は、本開示でさらに論じられる精油を含むがこれに限定されない精油から派生することができる。これらの化合物は、カンナビノイド化合物およびテルペン化合物を含むことができる。ある場合には、組成物中の全ての化合物または成分は、天然であるかまたは天然由来である。ある場合には、組成物中の全ての化合物または成分は、ベジタリアン(vegetarian)である。ある場合には、組成物中の全ての化合物または成分は、ビーガン(vegan)である。
【0062】
本開示の組成物中のテルペンおよび/または精油は、特定の状態または対象に利益をもたらすように選択することができる。テルペンおよび/または精油は、互いに組み合わせて、ならびにカンナビノイドと組み合わせて、例えば特定の状態の処置を目標として用いることができる。例えば、テルピノレン、テルピネオール、およびリナロール、またはラベンダー、カノコソウ、およびジャスミン精油を、カンナビノイドまたはカンナビス抽出物と組み合わせて、睡眠補助剤として作用させるかまたは睡眠障害を処置することができる。
【0063】
アルファ-ピネンは、抗炎症剤、抗血管新生剤、抗潰瘍剤、および気管支拡張剤として使用することができる。
【0064】
リナロールは、不安を低減させ、炎症(例えば、肺の炎症)を低減させるため、アルツハイマー病またはその症状を改善するのに、鎮静剤、鎮痛剤、抗微生物剤、抗細菌剤、および抗てんかん剤として使用することができる。
【0065】
ミルセンは、抗細菌剤、神経保護剤、抗侵害受容剤、鎮痛剤として、ならびに神経因性疼痛、消化性潰瘍疾患、および炎症を軽減するのに使用することができる。濃度に応じて、ミルセンは、鎮静剤として(例えば、0.5%を超えるミルセン)またはエネルギーを与える効果を発揮させるのに(例えば、0.5%未満のミルセン)使用することができる。
【0066】
リモネンは、不安およびうつ病を低減させるのに、コレステロール含有胆石を溶解するのに、胃酸を中和し、正常な蠕動を支え、胸焼けおよび胃食道逆流を緩和するのに、免疫機能を改善するのに、ならびに癌に対する化学予防剤として使用することができる。
【0067】
オシメンは、抗真菌剤、抗腫瘍剤、および細胞毒性剤として使用することができる。
【0068】
テルピノレンは、抗酸化剤、気分調節、中枢神経系(CNS)調節、抗炎症、止しゃ、抗フィラリア、抗真菌、抗マラリア、抗アメーバ、抗細菌、細胞毒性、および抗癌効果のために使用することができる。
【0069】
テルピネオールは、対象をリラックスさせ、消化を助け、胃腸障害を改善し、ならびにインフルエンザ、気管支炎、咳、鼻閉、および副鼻腔炎を緩和するのに使用することができる。
【0070】
ベータ-カリオフィレンは、抗炎症剤、抗腫瘍剤、および鎮痛剤として使用することができる。
【0071】
ゲラニオールは、ニューロパチーを低減させまたは予防するのに、抗うつ剤として、血管新生を抑制するのに、抗癌剤の効力を改善するのに、癌細胞(例えば、肺癌)の増殖を抑制するのに、癌に対する化学予防剤として、炎症およびアポトーシス(例えば、肝細胞で)を低減させるのに、酸化ストレスを低減させるのに、抗酸化剤として、および抗微生物剤として使用することができる。
【0072】
アルファ-フムレンは、食欲抑制剤、抗炎症剤、防虫剤、抗細菌剤、抗酸化剤、およびアレロパシー物質として使用することができる。
【0073】
フェランドレンは、抗うつ剤および抗痛覚過敏剤として使用することができる。
【0074】
カレンは、抗酸化剤、抗増殖剤、抗微生物剤として、および涙、粘液、または汗などの過剰な体液生成を低減させるのに使用することができる。
【0075】
テルピネンは、抗酸化剤、抗炎症剤、抗微生物剤、抗増殖剤として、酸化ストレスを低減させるのに、および糖尿病を管理するのに使用することができる。
【0076】
フェンコールは、抗細菌剤、抗マイコバクテリウム剤、抗微生物剤、および抗酸化剤として使用することができる。
【0077】
ボルネオールは、痛覚過敏を軽減するのに、TRPA1阻害剤、抗炎症剤、および抗侵害受容剤として使用することができる。
【0078】
ビサボロールは、白血病でアポトーシスを誘発させるなどの抗癌剤、抗腫瘍剤(例えば、膵臓癌)、および抗遺伝毒性剤として使用することができる。
【0079】
フィトールは、GABAの分解を阻害することなどによって対象をリラックスさせるのに、不安寛解剤として、メナジオン誘発性酸化ストレスを抑えるのに、および抗微生物剤として使用することができる。
【0080】
カンフェンは、疼痛緩和のために、抗酸化剤として、癌細胞(例えば、メラノーマ)のアポトーシスを誘発させるのに、抗腫瘍剤、および抗細菌剤として使用することができる。
【0081】
サビネンは、抗酸化剤、抗微生物剤、抗癌剤(例えば、口腔、肝臓、肺、結腸、メラノーマ、および白血病性の癌)として、肝機能を助け、消化を助け、関節炎を緩和し、皮膚状態を緩和するのに使用することができる。
【0082】
カンファーは、皮膚の治癒(例えば、再構築されたヒトの上皮)を改善するのに、局所麻酔剤、筋弛緩剤、抗病原性剤、および抗微生物剤として使用することができる。
【0083】
イソボルネオールは、抗酸化剤、細胞毒性剤、DNA保護剤として、単純ヘルペスウイルス1型を阻害するのに、およびHIVを阻害するのに使用することができる。
【0084】
メントールは、鎮痛剤として、α3β4ニコチン性アセチルコリン受容体を脱感作するのに、抗侵害受容剤として、および抗炎症剤として使用することができる。
【0085】
ネロリドールは、抗真菌剤、抗微生物剤、抗酸化剤、および抗マラリア剤として使用することができる。
【0086】
グアイオールは、抗微生物剤、抗真菌剤、および抗生剤として使用することができる。
【0087】
イソプレゴールは、胃保護剤、抗炎症剤として、化合物の経皮投与に対する浸透性を高めるのに、および発作の重症度を低減させるのに使用することができる。
【0088】
酢酸ゲラニルは、抗微生物剤、抗細菌剤、および抗酸化剤として使用することができる。
【0089】
シメンは、抗炎症剤、抗痛覚過敏剤、抗酸化剤、抗糖尿病剤として、減量を助けるのに、免疫障害を助けるのに、および急性肺損傷を予防するのに使用することができる。
【0090】
ユーカリプトールは、抗真菌剤として、炎症(例えば、肺の炎症)を軽減するのに、抗酸化剤、および抗癌剤として使用することができる。
【0091】
プレゴンは、皮膚の浸透性を高めるのに、殺虫剤、および抗酸化剤として使用することができる。
【0092】
本開示の組成物は、1種または複数の精油または精油化合物を含見える。精油として、これらに限定されないが、リナロール;B-カリオフィレン;B-ミルセン;D-リモネン;フムレン;a-ピネン;イランイラン(Cananga odorata);セイヨウノコギリソウ(Achillea millefolium);スミレ(Viola odorata);ベチバー(Vetiveria zizanoides);バニラ(Vanilla plantifolia);チューベローズ(Polianthes tuberosa);タイム(Thymus vulgaris L.);ティーツリー(Melaleuca alternifolia);タンジェリン(Citrus reticulata);クロトウヒ(Picea mariana);トウヒ(Tsuga Canadensis);カンショウコウ(Nardostachys jatamansi);スペアミント(Mentha spicata);ビャクダン(Santalum spicatum);シタン(Aniba rosaeodora);ローズマリーベルベノン(Rosmarinus officinalis);ローズマリー(Rosmarinus officinalis);バラ(Rosa damascena);テンジクアオイ(Pelargonium roseum);ラベンサラ(Ravensara aromatica);プライ(Zingiber cassumunar) マツバ(Pinus sylvestris L.) プチグレン(Citrus aurantium);ペパーミント(Mentha piperita);クロコショウ(Piper nigrum L.);パチョリ(Pogostemon cablin);パロサント(Bursera graveolens);パルマローザ(Cymbopogon martini);モクセイ(Osmanthus fragrans);オレガノ(Origanum vulgare);スイートオレンジ(Citrus sinensis);オークモス(Evernia prunastri);ナツメグ(Myristica fragrans) ニアウリ(Melaleuca viridifloria);ネロリ(別名オレンジブロッサム)(Citrus aurantium);マートル(Myrtus communis);ミルラ(Commiphora
myrrha);ミモザ(Acacia decurrens);メリッサ(Melissa officinalis L.);スイートマジョラム(Origanum majorana);マヌカ(Leptospermum scoparium);レッドマンダリン(Citrus deliciosa);マンダリン(Citrus deliciosa);ホワイトロータス(Nelumbo nucifera);ピンクロータス(Nelumbo nucifera);ブルーロータス(Nelumbo nucifera);ライム(Citrus aurantifolia);ユリ(Lilum
aurantum);レモングラス(Cymbopogon citratus);レモン(Citrus limonum);ラベンダー(Lavandula angustifolium);ラバンジン(Lavandula hybrida grosso);カヌカ(Kunzea ericoides);ジュニパーベリー(Juniperus cummunis);ジャスミン(Jasminum officinale);ジャスミンAbs(Jasminum sambac);ムギワラギク(Helichrysum italicum);ホワイトグレープフルーツ(Citrus x paradisi);ピンクグレープフルーツ(Citrus paradisi);ショウガ(Zingiber officinalis);ゼラニウム(Pelargonium
graveolens);ブルボンゼラニウム(Pelargonium graveolens,’Herit);クチナシ(Gardenia jasminoides);ガルバナム(Ferula galbaniflua);フランキンセンス(Boswellia carterii);フランジパニ(Plumeria alba);ファーニードルホワイト(Abies alba);ファーニードルシベリア(Abies siberica);ファーニードルカナダ(Abies balsamea);スイートフェンネル(Foeniculum vulgare);Eucalyptus Smithii、Eucalyptus Radiata、Eucalyptus Globulus、Eucalyptus Citriodora、Eucalyptus Blue Mallee(Eucalyptus polybractea);エレミ(Canarium luzonicum);ディル(Anethum graveolens);ヒノキ(Cupressus sempervirens);クミン(Cuminum cyminum);コリアンダー(Coriandum sativum);ココア(Theobroma cacao);クローブ(Eugenia caryophylatta);クラリーセージ(Salvia sclarea);シスタス(別名Labdanum)(Cistus ladaniferus L.);シナモン(Cinnamomum zeylanicum);ローマンカモミール(Anthemis nobilis);ブルーカモミール(Matricaria chamomilla);セロリの種子(Apium graveolins);ベイスギ(Thuja plicata);シダーウッド、ブラッド(Juniperus virginiana);シダーウッドアトラス(Cedrus atlantica);ニンジンの種子(Daucus
carota);カルダモン(Elettaria cardamomum);キャラウェイの種子(Carum carvi);カヤプト(Melaleuca cajuputi);カデ(Juniperus oxycedrus);アメリカシラカバ(Betula alba);アメリカミズメ(Betula lenta);ベルガモット(Citrus bergamia);ゲッケイジュ(Laurus nobilis);バジル(Ocimum basilicum);カミメボウキ(Ocimum sanctum);バジル(Ocimum basilicum);バルサムポプラ(Populus balsamifera);バルサムペルー(Myroxylon balsamum);アンゼリカ(Angelica archangelica L.);およびこれらの組合せが挙げられる。
【0093】
本開示の組成物は、マッシュルームまたはマッシュルーム派生生成物(例えば、霊芝、カバノアナタケ、マイタケ、ヒラタケ、トウチュウカソウ)、マカ(Lepidium meyenii)、ツルドクダミ(he show wuまたはshou wu chihとも呼ぶ)、スーパーフードまたはスーパーフード誘導生成物(例えば、ブルーベリ、アサイーベリー、インカベリー、ゴジベリー、カムカム、ココナツ、ルクマ、ケール、カカオ(例えば、カカオパウダー、カカオバター)、サチャインチ、チア、アマ、アサ、アマランス、キノア、moringa oleifera)、およびこれらの組合せを含むがこれらに限定されない1種または複数の追加の成分を含むことができる。
【0094】
本開示の組成物に使用される化合物は、様々な方法によって抽出することができる。例えば、抽出は、浸軟、注入、煎出、浸出、ソックスレー抽出、加圧溶媒抽出、向流抽出、超音波処理、または超臨界流体(例えば、二酸化炭素)抽出によって行うことができる。
【0095】
ある場合には、本開示の組成物で使用される化合物は、超臨界流体(例えば、二酸化炭素)抽出を介して抽出される。例えば、カンナビノイド化合物は、超臨界二酸化炭素抽出を使用して、アサ(例えば、アサの柄およびアサの茎)から抽出することができる。
【0096】
本開示の組成物は、プレグネノロンを、その誘導体も含めて含むことができる。プレグネノロンは、カンナビス中毒、例えばTHCから対象を保護するのを助けることができる。プレグネノロンまたはその誘導体は、水溶性であるように処方することができる。本開示の組成物は、約1から50ミリグラム(mg)の間のプレグネノロンまたはその誘導体を含むことができる。例えば、本開示の単位投薬量は、約1から50ミリグラム(mg)の間のプレグネノロンを含むことができる。本開示の組成物(例えば、単位投薬量)は、約1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、または50mgのプレグネノロンを含むことができる。本開示の組成物(例えば、単位投薬量)は、少なくとも約1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、または50mgのプレグネノロンを含むことができる。本開示の組成物(例えば、単位投薬量)は、最大で約1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、または50mgのプレグネノロンを含むことができる。プレグネノロンを含む組成物は、エステル、シクロデキストリン錯体、マイクロカプセル(例えば、アルギン酸ナトリウムマイクロカプセル)、即時放出性製剤、遅延または延長放出性剤、経頬製剤、および舌下製剤を含めた、本明細書に記述される任意のその他の化合物、成分、または製剤と組み合わせて使用することができる。
【0097】
本開示の組成物は、ALS、アルツハイマー病、抗細菌耐性感染症、不安症、アテローム性動脈硬化症、関節炎、喘息、癌、大腸炎、クローン病、糖尿病、うつ病、内分泌障害、てんかん、発作、線維筋痛症、緑内障、心疾患、ハンチントン病、炎症、過敏性腸症候群(IBS)、腎疾患、肝疾患、乗り物酔い、吐き気、神経変性、神経因性疼痛、ニューロパシー、肥満、強迫性障害(OCD)、骨粗しょう症、パーキンソン病、プリオン疾患、狂牛病、心的外傷後ストレス障害(PTSD)、リウマチ、統合失調症、鎌状赤血球貧血症、皮膚状態(例えば、乾癬、皮膚炎、アレルギー性炎症、慢性掻痒症)、睡眠障害(例えば、睡眠覚醒障害、無呼吸)、脊髄損傷、ストレス、卒中、および外傷性脳損傷(TBI)を含むがこれらに限定されない、対象(例えば、ヒト、哺乳動物、脊椎動物)における様々な疾患または状態を処置するのに使用することができる。
カプセル化および送達
【0098】
本開示の組成物は、マイクロカプセルを含むことができる。マイクロカプセルは、マイクロカプセル化された形態で、カンナビノイド化合物、テルペン化合物、カンナビジオール、THC、およびその他のものなどの本開示で論じられる構成成分を含むことができる。ある場合には、組成物は、リポソームを使用せずにカプセル化することができる。ある場合には、組成物は、ミセルを使用せずにカプセル化することができる。ある場合には、組成物は、リポソームまたはミセルを使用せずにカプセル化することができる。組成物の化合物は、液体、ゲル、半固体、および固体を含むがこれらに限定されない形で、マイクロカプセル内に存在することができる。本明細書に開示される組成物のマイクロカプセルは、固体、粉末、液体、懸濁液、ゲル、錠剤、食品、ローション、化粧品、および本開示で論じられるその他の形を含むがこれらに限定されない形に、さらに加工することができる。
【0099】
マイクロカプセル化は、マイクロ流体液滴発生またはカプセル化デバイスを含めたマイクロカプセル化デバイスで行うことができる。例示的なマイクロカプセル化デバイスは、例えば、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる米国特許第7,482,152号に記載されている。マイクロ流体液滴またはエマルジョンは、不混和性キャリア流体を用いてカプセル化される流体の流れによって、発生させることができる。例えば、カプセル化される油の流体を、水性キャリア流体と共に流すことができ、またはカプセル化される水性流体を、油のキャリア流体と共に流すことができる。空気を流体として使用することもできる。マイクロカプセル化に有用なマイクロ流体液滴発生機は、並行流、交差流(例えば、T接合部での流れ)、流れの集束、穿孔板を通る流れ、およびノズルを通る流れを用いるものを含む。液滴サイズは、デバイスの幾何形状、流体の流れの相対流量、および動作圧力を含めたパラメーターによって、制御することができる。
【0100】
マイクロカプセル化は、異なる流量または圧力など、所定範囲の動作パラメーターで行うことができる。マイクロカプセル化は、少なくとも約10ポンド/平方インチ(psi)、20psi、30psi、40psi、50psi、60psi、70psi、80psi、90psi、100psi、200psi、300psi、400psi、500psi、600psi、700psi、800psi、900psi、1000psi、2000psi、3000psi、4000psi、5000psi、6000psi、7000psi、8000psi、9000psi、10000psi、15000psi、20000psi、25000psi、30000psi、35000psi、40000psi、45000psi、50000psiまたはそれ超の圧力で行うことができる。マイクロカプセル化は、最大で約10ポンド/平方インチ(psi)、20psi、30psi、40psi、50psi、60psi、70psi、80psi、90psi、100psi、200psi、300psi、400psi、500psi、600psi、700psi、800psi、900psi、1000psi、2000psi、3000psi、4000psi、5000psi、6000psi、7000psi、8000psi、9000psi、10000psi、15000psi、20000psi、25000psi、30000psi、35000psi、40000psi、45000psi、または50000psiの圧力で行うことができる。マイクロカプセル化は、約10ポンド/平方インチ(psi)、20psi、30psi、40psi、50psi、60psi、70psi、80psi、90psi、100psi、200psi、300psi、400psi、500psi、600psi、700psi、800psi、900psi、1000psi、2000psi、3000psi、4000psi、5000psi、6000psi、7000psi、8000psi、9000psi、10000psi、15000psi、20000psi、25000psi、30000psi、35000psi、40000psi、45000psi、50000psiまたはそれ超の圧力で行うことができる。マイクロカプセル化は、少なくとも約1ミリリットル/分(mL/min)、2mL/min、3mL/min、4mL/min、5mL/min、6mL/min、7mL/min、8mL/min、9mL/min、10mL/min、20mL/min、30mL/min、40mL/min、50mL/min、60mL/min、70mL/min、80mL/min、90mL/min、100mL/min、110mL/min、120mL/min、130mL/min、140mL/min、150mL/min、160mL/min、170mL/min、180mL/min、190mL/min、200mL/min、210mL/min、220mL/min、230mL/min、240mL/min、250mL/min、260mL/min、270mL/min、280mL/min、290mL/min、300mL/min、310mL/min、320mL/min、330mL/min、340mL/min、350mL/min、360mL/min、370mL/min、380mL/min、390mL/min、400mL/min、410mL/min、420mL/min、430mL/min、440mL/min、450mL/min、460mL/min、470mL/min、480mL/min、490mL/min、500mL/minまたはそれ超の流速で行うことができる。マイクロカプセル化は、最大で約1ミリリットル/分(mL/min)、2mL/min、3mL/min、4mL/min、5mL/min、6mL/min、7mL/min、8mL/min、9mL/min、10mL/min、20mL/min、30mL/min、40mL/min、50mL/min、60mL/min、70mL/min、80mL/min、90mL/min、100mL/min、110mL/min、120mL/min、130mL/min、140mL/min、150mL/min、160mL/min、170mL/min、180mL/min、190mL/min、200mL/min、210mL/min、220mL/min、230mL/min、240mL/min、250mL/min、260mL/min、270mL/min、280mL/min、290mL/min、300mL/min、310mL/min、320mL/min、330mL/min、340mL/min、350mL/min、360mL/min、370mL/min、380mL/min、390mL/min、400mL/min、410mL/min、420mL/min、430mL/min、440mL/min、450mL/min、460mL/min、470mL/min、480mL/min、490mL/min、または500mL/minの流速で行うことができる。マイクロカプセル化は、約1ミリリットル/分(mL/min)、2mL/min、3mL/min、4mL/min、5mL/min、6mL/min、7mL/min、8mL/min、9mL/min、10mL/min、20mL/min、30mL/min、40mL/min、50mL/min、60mL/min、70mL/min、80mL/min、90mL/min、100mL/min、110mL/min、120mL/min、130mL/min、140mL/min、150mL/min、160mL/min、170mL/min、180mL/min、190mL/min、200mL/min、210mL/min、220mL/min、230mL/min、240mL/min、250mL/min、260mL/min、270mL/min、280mL/min、290mL/min、300mL/min、310mL/min、320mL/min、330mL/min、340mL/min、350mL/min、360mL/min、370mL/min、380mL/min、390mL/min、400mL/min、410mL/min、420mL/min、430mL/min、440mL/min、450mL/min、460mL/min、470mL/min、480mL/min、490mL/min、500mL/min、またはそれ超の流速で行うことができる。
【0101】
液滴発生機は、多数の並行液滴発生動作を、並行して用いることができる。例えば、液滴発生機(例えば、プレート、チャネルを備えたデバイス)は、少なくとも1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100、またはそれ超の液滴発生特徴(例えば、穴、チャネル、ノズル)を用いることができる。液滴発生機は、最大で1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、または100の液滴発生特徴を用いることができる。液滴発生機は、約1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100またはそれ超の液滴発生特徴を用いることができる。
【0102】
マイクロカプセル化は、乳化プロセスを介して行うことができる。例えば、組成物は、撹拌機、インペラー、遠心分離混合機、または高剪断混合機などの混合機内で乳化することができる。高剪断混合機は、バッチ式高剪断混合機およびインライン式高剪断混合機(例えば、ローターステーター式混合機)を含むことができる。乳化は、任意選択で1種または複数の乳化剤または界面活性剤の助けを借りて、エマルジョンを形成するのに熱力学的に好まれる流体を組み合わせることにより、混合機なしで実行することもできる。
【0103】
マイクロカプセル化プロセスは、1種または複数の乳化剤または界面活性剤の助けを借りて実行することができる。乳化剤および界面活性剤は、サポニン(例えば、Q-NATURALE(登録商標)などのキラヤの木の抽出物、ユッカ抽出物)、レシチン、大豆レシチン、カラシ種子殻抽出物、ステアロイル乳酸ナトリウム、ポリソルベート20、およびこれらの組合せを含むことができるがこれらに限定されない。
【0104】
マイクロカプセルは、マイクロカプセルまたはエマルジョンを安定化させるのに使用することができる、1種または複数の安定化剤またはゲル化剤を含むことができる。安定化剤またはゲル化剤は、アルギネート(アルギンまたはアルギン酸でもある)および寒天を含むことができるが、これらに限定されない。アルギネートは、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸カリウム、アルギン酸カルシウム、およびこれらの組合せなどの無機塩を含むがこれらに限定されない、様々な形で使用することができる。アルギネートは、海藻(例えば、Macrocystis pyrifera、Ascophyllum nodosum、Laminaria spp.)または細菌(例えば、Pseudomonas
spp.、Azotobacter spp.)などの供給源から派生することができる。架橋剤または溶液、例えば塩化カルシウムは、マイクロカプセルを安定化させまたはゲル化するのに使用することができる。
【0105】
マイクロカプセルは、サイズ(例えば、直径)によって特徴付けることができる。マイクロカプセルのサイズは、約0.154マイクロメートルにすることができる。マイクロカプセルのサイズは、約0.154マイクロメートル未満またはそれに等しくすることができる。マイクロカプセルのサイズは、約0.154マイクロメートルより大きくまたはそれに等しくすることができる。マイクロカプセルのサイズは、約0.001、0.002、0.003、0.004、0.005、0.006、0.007、0.008、0.009、0.01、0.02、0.03、0.04、0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5、0.55、0.6、0.65、0.7、0.75、0.8、0.85、0.9、0.95、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5、5、5.5、6、6.5、7、7.5、8、8.5、9、9.5、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100、150、200、250、300、350、400、450、または500マイクロメートルあり得る。マイクロカプセルのサイズは、約0.001、0.002、0.003、0.004、0.005、0.006、0.007、0.008、0.009、0.01、0.02、0.03、0.04、0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5、0.55、0.6、0.65、0.7、0.75、0.8、0.85、0.9、0.95、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5、5、5.5、6、6.5、7、7.5、8、8.5、9、9.5、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100、150、200、250、300、350、400、450、または500マイクロメートル未満またはそれに等しくすることができる。マイクロカプセルのサイズは、約0.001、0.002、0.003、0.004、0.005、0.006、0.007、0.008、0.009、0.01、0.02、0.03、0.04、0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5、0.55、0.6、0.65、0.7、0.75、0.8、0.85、0.9、0.95、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5、5、5.5、6、6.5、7、7.5、8、8.5、9、9.5、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100、150、200、250、300、350、400、450、または500マイクロメートルより大きくまたはそれに等しくすることができる。マイクロカプセルのサイズは、約0.1~約0.2マイクロメートルであり得る。マイクロカプセルのサイズは、約0.05~約0.25マイクロメートルあり得る。マイクロカプセルのサイズは、約0.05~約0.55マイクロメートルあり得る。マイクロカプセルのサイズは、約0.05~約1マイクロメートルあり得る。マイクロカプセルの集団におけるサイズ分布は、均質にまたは実質的に均質であり得る。例えば、マイクロカプセルの集団は、約20、19、18、17、16、16、15、14、13、12、11、10、9、8、7、6、5、4.9、4.8、4.7、4.6、4.5、4.4、4.3、4.2、4.1、4.0、3.9、3.8、3.7、3.6、3.5、3.4、3.3、3.2、3.1、3.0、2.9、2.8、2.7、2.6、2.5、2.4、2.3、2.2、2.1、2.0、1.9、1.8、1.7、1.6、1.5、1.45、1.40、1.35、1.30、1.25、1.20、1.15、1.14、1.13、1.12、1.11、1.10、1.09、1.08、1.07、1.06、1.05、1.04、1.03、1.02、1.01、または1.00未満またはそれに等しい分散度または多分散指数(PDI)で特徴付けられ得る。
【0106】
本開示の組成物は、乾燥粉末として提供することができる。例えば、油ベースの組成物(例えば、アサ油)を、シクロデキストリンなどの乾燥または粉末化剤と組み合わせることができる。ある場合には、粉末組成物を、それのみで提供することができる。その他の場合には、粉末組成物を、食品、化粧品、またはその他の製品などの別の製品、および本明細書に開示されるような組成物中に提供することができる。
【0107】
本開示の組成物は、液体形態、ゲル形態、半液体(例えば、何らかの固体を含有する粘性液体などの液体)形態、半固体(何らかの液体を含有する固体)形態、または固体形態を含むがこれらに限定されない、任意の適切な形で提供することができる。組成物は、例えば、錠剤形態、カプセル形態、食品形態、咀嚼可能形態、非咀嚼可能形態、経頬形態、舌下形態、低速放出形態、非低速放出形態、持続放出形態、又は非持続放出形態で、提供することができる。
【0108】
本開示の組成物は、液体剤形(例えば、懸濁液またはスラリー)および経口固体剤形(例えば、錠剤または原末)を含めた任意の経口剤形で投与することができる。錠剤は、錠剤、カプレット、ソフトゼラチンカプセルを含めたカプセル、およびロゼンジを含むことができる。錠剤は、適切な結合剤、潤滑剤、希釈剤、崩壊剤、着色剤、着香剤、流動誘起剤、および融解剤をさらに含むことができる。
【0109】
本開示の組成物は、パッチを介してなど、経皮的に投与することができる。本開示の組成物は、静脈内投与することができる。本開示の組成物は、局所的に投与することができる。本開示の組成物は、浮遊タンクに浸漬される対象など、水溶液への曝露を介して投与することができる。本開示の組成物は、例えば対象を浸漬することによって、皮膚を曝露するための水(例えば、浴槽)に溶解または分散させることができる、バスソルトまたは液体浴用製品として処方することができる。
【0110】
本開示の組成物は、化粧品またはパーソナルケア製品、例えば石けん(例えば、固体、バー、液体、またはフォーム)、手の除菌剤、ローション、マッサージオイルマスク、メーキャプ、保湿剤、日焼け止め、練り歯磨き、マウスウォッシュ、またはのどスプレーとして提供することができる。そのような適用例でのカンナビノイドの使用は、対象における炎症の低減を含めた利益をもたらすことができる。
【0111】
本開示の組成物は、食品バー(例えば、グラノーラバー、プロテインバー、キャンディバー)、シリアル製品(例えば、オートミール、朝食用シリアル、グラノーラ)、ベーカリー製品(例えば、パン、ドーナツ、クラッカー、ベーグル、ペストリー、ケーキ)、乳製品(例えば、ミルク、ヨーグルト、チーズ)、飲料(例えば、ミルクをベースにした飲料、スポーツドリンク、フルーツジュース、茶、ソフトドリンク、アルコール飲料、ボトル入りの水)、飲料ミックス、パスタ、穀物(例えば、米、トウモロコシ、オート麦、ライ麦、小麦、穀粉)、卵製品、スナック(例えば、キャンディ、チップス、ガム、グミ、ロゼンジ、ミント、チョコレート)、肉、果物、野菜、またはこれらの組合せを含むがこれらに限定されない、食品キャリアと組み合わせた食品組成物として提供することができる。食品組成物は、固形食品を含むことができる。食品組成物は、半固形食品を含むことができる。食品組成物は、液体食品を含むことができる。液体形態の組成物は、乾燥飲料ミックスまたは粉末などの乾燥ミックスから処方されてもよい。乾燥ミックスは、輸送、貯蔵、または有効寿命に関して適切であってもよい。組成物は、適切な液体(例えば、水、ミルク、フルーツジュース、茶、またはアルコール)を添加することによるなど、任意の適切な手法で乾燥ミックスから処方することができる。
【0112】
食品組成物または食品は、グラノーラバー、プロテインバー、キャンディバー、およびエネルギーバーを含むがこれらに限定されない、食品バーを含むことができる。食品組成物または食品は、オートミール、穀粉(例えば、小麦粉、米粉、トウモロコシ粉、大麦粉)、朝食用シリアル、グラノーラ、パン、パスタ、餅、およびポップコーンを含むがこれらに限定されない、穀物製品を含むことができる。食品組成物または食品は、パン、ペストリー、ブラウニー、ケーキ、パイ、ドーナツ、クラッカー、およびマフィンを含むがこれらに限定されない、ベーカリー製品を含むことができる。食品組成物または食品は、ミルク、発酵乳、カード、ホエー、ヨーグルト、クリーム、チーズ、バター、透明バター、ギー、およびアイスクリームを含むがこれらに限定されない乳製品を含むことができる。食品組成物または食品は、ピーナツバター、アーモンドバター、カシューバター、ヘーゼルナッツバター、マカダミアナッツバター、ペカンバター、ピスタチオバター、クルミバター、カボチャ種子バター、ゴマ種子バター、大豆バター、およびヒマワリ種子バターを含むがこれらに限定されない、ナッツバターまたはシードバターを含むことができる。食品組成物または食品は、オリーブ油、ココナツ油、野菜油、キャノーラ油、コーン油、ピーナツ油、ヒマワリ種子油、アーモンド油、アボカド油、コメヌカ油、綿実油、アマ油、アマニ油、ブドウ種子油、アサ油、カラシ油、マカダミア油、パーム油、茶油、クルミ油、マーガリン、ラード、バター、透明バター、ギー、またはタロウを含むがこれらに限定されない油(例えば、調理油)を含むことができる。食品組成物または食品は、エネルギーゲル、スポーツドリンク、エネルギーパウダー、エネルギーバー、エネルギーショット、プロテインパウダー、およびプロテインドリンク(例えば、プロテインシェイク)などの、スポーツ食品を含むことができる。食品組成物または食品は、水、電解質飲料、ソーダ、ココナツウォーター、茶(例えば、ジュンティー、紅茶、緑茶、白茶、ハーブティー)、コーヒー、ソフトドリンク、アルコール飲料(例えば、カクテル、リカー、スピリット、ビール、ワイン、モルト飲料)、水、ジュース(例えば、リンゴジュース、オレンジジュース、トマトジュース、野菜ジュース、クランベリージュース)、スポーツドリンク、電解質が豊富な水、ビタミンが豊富な水、二日酔いを醒ます飲料、ミルク(例えば、乳製品をベースにしたミルク、ココナツミルク、アーモンドミルク、豆乳、ヘンプミルク、ライスミルク、オートミルク、カシューミルク、ヘーゼルナッツミルク)、およびヨーグルトを含むがこれらに限定されない、飲料を含むことができる。食品組成物または食品は、キフィア(ケフィア)、ジュン、アマシ、甘酒、アッパ、アイラン、ドゥーグ、バゴーン、ブルム、チョングッチャン、チチャ、昆布茶、腐乳、キムチ、ラッシー、味噌、ポイ、ヤクルト、およびヨーグルトを含むがこれらに限定されない、真菌または発酵食品または飲料を含むことができる。
【0113】
本開示の組成物は、動物用食品(例えば、ドッグフード、キャットフード)、トリーツ、および栄養補助食品(例えば、食品または水に適用する液体、スプレー、または粉末)など、ペットまたはその他の動物用製品を含むことができる。これらの組成物は、家庭用またはペット動物(例えば、犬、猫、小動物、鳥)、家畜およびその他の農業用動物(例えば、牛、豚、馬、羊、ヤギ)、動物園の動物、または任意のその他の脊椎動物のために処方しまたは投与することができる。動物に投与するための組成物は、マイクロカプセル化されたカンナビノイドに富む油またはカプセル化されていないカンナビノイドに富む油を、単独で、または精油、テルペン、および本明細書に記述されるその他の構成成分と組み合わせて、処方することができる。動物に投与するための組成物は、餌または水に混合することができ、スプレー施用のために(例えば、グリセリンに混合)、静脈内投与のために(例えば、注射器またはIVバッグに入れて)、軟膏、ビタミン、液体ビタミンポンプ、トリーツ、またはその他の形で、調製することができる。
【0114】
本開示の組成物は、能動的であろうと受動的であろうと、追加の1種または複数の薬剤を含むことができる。そのような薬剤の例には、甘味剤、着香剤、着色剤、充填剤、結合剤、潤滑剤、賦形剤、保存剤、または製造剤が含まれる。追加の、薬学的に許容される賦形剤(医薬の場合)またはその他の添加剤(医薬以外の適用例の場合)を、組成物に添加することができる。例えば、望む場合には、任意の一般に許容される可溶性または不溶性の不活性医薬充填剤(希釈剤)材料を、最終製品(例えば、固体剤形)に含めることができる。そのような不活性医薬充填剤は、単糖、二糖、多価アルコール、無機ホスフェート、スルフェート、またはカーボネート、およびこれらの組合せを含むことができる。適切な不活性医薬充填剤の例には、スクロース、デキストロース、ラクトース、キシリトール、フルクトース、ソルビトール、リン酸カルシウム、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、微結晶質セルロース、およびこれらの組合せが含まれる。カルシウムまたはマグネシウム石けんなど、任意の一般に許容される医薬潤滑剤の有効量を添加することができる。
【0115】
本開示の組成物は、対象に投与することができる。組成物は、経口および局所投与を含むがこれらに限定されない様々な方法で、投与することができる。
【0116】
対象への、本開示の組成物の投与は、1つまたは複数の有益な効果をもたらすことができる。有益な効果には、疼痛緩和、低減した細菌増殖、低減した血糖値、改善した血中脂質およびコレステロールプロファイル、増大した脂肪燃焼、低減した食欲、刺激を受けた食欲、低減した嘔吐または吐き気、低減した発作または痙攣、抗真菌効果、低減した炎症、低減した関節炎(例えば、リウマチ様関節炎)、低減した不眠症または支援される睡眠、低減した動脈閉塞、阻害された癌細胞増殖、改善された乾癬、静穏効果、抗痙攣効果、低減した不安症、骨成長の促進、低減した腸収縮、および神経系保護を含めることができるが、これらに限定されない。
【0117】
対象の組成物のいずれかを、単位剤形として提供することができる。単位投薬量は、1つの時点でまたはほぼ1つの時点で対象に投与される、単独でまたはその他の構成成分と組み合わせて送達されるカンナビノイド化合物などの化合物の量である。単位投薬量と共に含めることができるその他の成分には、化粧品、食品キャリア、食品バー、ベーク商品、乳製品、油、飲料、固体投薬(例えば、錠剤)、または液体投薬が含まれるが、これらに限定されない。カンナビノイド化合物の単位投薬量は、約10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、125、150、175、200、250、300、350、400、450、500、600、700、800、900、1000またはそれ超ミリグラム(mg)であり得る。カンナビノイド化合物の単位投薬量は、少なくとも約10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、125、150、175、200、250、300、350、400、450、500、600、700、800、900、1000またはそれ超ミリグラム(mg)であり得る。カンナビノイド化合物の単位投薬量は、最大で約10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、125、150、175、200、250、300、350、400、450、500、600、700、800、900、1000またはそれ超ミリグラム(mg)であり得る。単位投薬量は、1時間当たりの投薬量であることができる。単位投薬量は、1日の投薬量であることができる。単位投薬量は、対象に関する1種または複数のカンナビノイドの1日投薬量の約1/24、1/12、1/8、1/6、1/4、1/3、1/2、または全てを提供することができる。単位投薬量は、錠剤、ゲル、液体、食品、食品バー、定められた体積の液体の容器、または本明細書に記述されるその他の形であって、1回消費または投与のためにパッケージ化された形態であることができる。
【0118】
本明細書に記述される組成物は、増大した貯蔵安定性、増大したバイオアベイラビリティ、増大した生物活性、および遅延放出を含むがこれらに限定されない、いくつかの利点をもたらすことができる。本明細書に記述される組成物は、対象に投与された場合、様々な放出プロファイル、半減期、代謝特性を有することができる。対象の組成物は、複数のマイクロカプセルを含むことができ、複数のうちの個々のマイクロカプセルは:(a)少なくとも1種のカンナビノイド化合物のS字形放出プロファイル;(b)カプセル化された形態でない少なくとも1種のカンナビノイド化合物の場合よりも2倍超の、少なくとも1種のカンナビノイド化合物の血漿中半減期;(c)カプセル化された形態でない少なくとも1種のカンナビノイド化合物と比較して、少なくとも50%低減した、少なくとも1種のカンナビノイド化合物の初回通過代謝;d)カプセル化された形態でない少なくとも1種のカンナビノイド化合物と比較して、少なくとも20%低減した、対象の身体からの少なくとも1種のカンナビノイド化合物の排出速度;または(e)カプセル化された形態でない少なくとも1種のカンナビノイド化合物の分解速度の約50%未満である、少なくとも1種のカンナビノイド化合物の、少なくとも20℃の周囲温度での分解速度の、少なくとも1つを示すことによって特徴付けられる。
【0119】
本明細書に記述される組成物は、少なくとも約1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100、110、120、130、140、150、160、170、180、190、200、210、240、270、300、330、または360日の貯蔵半減期を有することができる。ある場合には、本明細書に記述される組成物は、少なくとも約1、2、3、4、または5年の貯蔵半減期を有することができる。マイクロカプセル化形態の組成物は、非カプセル化カンナビノイド組成物の分解速度より少なくとも5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%、または99%小さい少なくとも20℃の周囲温度でのカンナビノイド分解速度によって特徴付けられ得る。
【0120】
マイクロカプセル化形態のカンナビジオール組成物は、非カプセル化カンナビノイド組成物の少なくとも1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、2.0、2.1、2.2、2.3、2.4、2.5、2.6、2.7、2.8、2.9、3.0、3.5、4.0、4.5、または5.0倍の対象における血漿半減期によって特徴付けられ得る。組成物の血漿中半減期は、対象に組成物を投与し、多数の時点で対象から血漿サンプルを採取し、それらの血漿サンプル中の目的の1種または複数の化合物の濃度を測定することによって、実験で決定することができる。目的の1種または複数の化合物の濃度は、血漿中でピーク値に達することになり、次いで1種または複数の化合物が代謝され、分解され、または血流から除外されるにつれて降下することになる。血漿中半減期は、血漿中濃度値が半分になる時間である。
【0121】
カンナビノイド放出プロファイルは、S字形であることができる(例えば、ロジスティック関数などの「S」字曲線を有する)。カンナビノイド放出プロファイルは、非S字形であることができる。カンナビノイド放出プロファイルは、直線状であることができる。カンナビノイド放出プロファイルは、非直線状であることができる。カンナビノイド放出プロファイルは、瞬間放出であることができる。カンナビノイド放出プロファイルは、非瞬間放出であることができる。カンナビノイド放出プロファイルは、遅延放出であることができる。カンナビノイド放出プロファイルは、一定または持続放出であることができる。カンナビノイド放出プロファイルは、可変または非持続放出であることができる。
【0122】
錠剤は、持続放出フォーマットに処方することができる。持続放出錠剤を作製する方法は、当技術分野で公知であり;例えば、米国特許出願公開第2006/0051416号および米国特許出願公開第2007/0065512号を参照されたい。漸進放出錠剤が当技術分野で公知であり;そのような錠剤の例は、例えば米国特許第3,456,049号に記載されている。低速または持続放出形態は、組成物またはその1種もしくは複数の成分の崩壊または吸収を遅延させてもよい。
【0123】
いくつかの事例において、カンナビノイド化合物の5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%、または99%以下が、対象に対する投与の1時間以内にマイクロカプセルから放出される。いくつかの事例において、カンナビノイド化合物の5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%、または99%以下が、対象に対する投与の2時間以内にマイクロカプセルから放出される。いくつかの事例において、カンナビノイド化合物の5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%、または99%以下が、対象に対する投与の3時間以内にマイクロカプセルから放出される。いくつかの事例において、カンナビノイド化合物の5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%、または99%以下が、対象に対する投与の4時間以内にマイクロカプセルから放出される。いくつかの事例において、カンナビノイド化合物の5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%、または99%以下が、対象に対する投与の5時間以内にマイクロカプセルから放出される。いくつかの事例において、カンナビノイド化合物の5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%、または99%以下が、対象に対する投与の6時間以内にマイクロカプセルから放出される。いくつかの事例において、カンナビノイド化合物の5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%、または99%以下が、対象に対する投与の7時間以内にマイクロカプセルから放出される。いくつかの事例において、カンナビノイド化合物の5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%、または99%以下が、対象に対する投与の8時間以内にマイクロカプセルから放出される。
【0124】
放出プロファイルは、時間と、対象に放出される化合物の量または対象内(例えば、血漿中)の化合物の濃度との間の関係である。放出プロファイルは、血漿半減期に類似した手法で測定することができる。組成物は、対象に投与することができ、サンプル(例えば、血漿サンプルまたは血液サンプル)は、多数の時点で対象から採取することができる。目的の1種または複数の化合物の濃度は、そのようなサンプル中で測定することができ、放出プロファイルをプロットすることができる。
【0125】
胃腸系を介して対象に摂取された化合物は、肝臓に輸送され、その後、全身循環に進入することができる。肝臓内で代謝分解を受け易い化合物は、肝臓を通した初回通過代謝によって実質的に低減された、それらの活性を有することができる。化合物のカプセル化(例えば、マイクロカプセル化)は、肝臓内での化合物の初回通過代謝を低減させることができる。マイクロカプセル化形態の組成物は、非カプセル化カンナビノイド組成物より少なくとも5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%、または99%少ない対象における初回通過代謝によって特徴付けられ得る。マイクロカプセル化形態の組成物は、非カプセル化カンナビノイド組成物より少なくとも5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%、または99%少ない対象からのカンナビノイド排出速度によって特徴付けられ得る。
【0126】
本明細書に記述される組成物は、対象に投与された場合、改善されたバイオアベイラビリティ、生物活性、またはその両方を有することができる。バイオアベイラビリティは、全身循環に到達する、未変化の化合物の、投与される投薬量の割合である。マイクロカプセル化形態のカンナビジオール組成物は、非カプセル化カンナビノイド組成物の少なくとも1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、2.0、2.1、2.2、2.3、2.4、2.5、2.6、2.7、2.8、2.9、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、7.5、8.0、8.5、9.0、9.5、または10.0倍の対象におけるバイオアベイラビリティによって特徴付けられ得る。マイクロカプセル化形態のカンナビジオール組成物は、少なくとも5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、%、98%、99%、または100%の対象におけるバイオアベイラビリティによって特徴付けられ得る。生物活性、または生物学的活性は、組成物中の1種または複数の活性成分によってもたらされた活性である。マイクロカプセル化形態のカンナビノイド組成物は、非カプセル化カンナビノイド組成物の少なくとも1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、2.0、2.1、2.2、2.3、2.4、2.5、2.6、2.7、2.8、2.9、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0、7.5、8.0、8.5、9.0、9.5、または10.0倍の対象におけるバイオアベイラビリティによって特徴付けられ得る。
【0127】
本開示の対象は、ヒトおよびその他の動物、例えばペット(例えば、犬、猫、鳥、小動物、蛇)および家畜または農業用動物(例えば、牛、豚、馬、羊、鶏)を含むことができる。本開示の組成物は、獣医学の適用例に役立てることができる。
【実施例0128】
(実施例1)
カンナビノイドのマイクロカプセル化
カンナビジオールを含めたカンナビノイドを含む、アサ油組成物を生成する。追加の精油を組成物に添加する。アルギネート(例えば、アルギン酸ナトリウム)およびキラヤの木の抽出物を、組成物に添加する。組成物を、マイクロ流体ノズルデバイスを介してマイクロカプセル化する。塩化カルシウムを使用して、マイクロカプセルを架橋する。マイクロカプセルを、懸濁液中にパッケージ化し、輸送し、販売する。
(実施例2)
対象へのカンナビノイド組成物の投与
【0129】
実施例1で記述されたマイクロカプセル化されたカンナビノイド組成物などのカンナビノイド組成物を、カンナビノイド欠乏に関連した状態に罹っている対象に投与する。対象におけるカンナビノイドのレベルは増大し、状態が改善される。
(実施例3)
カンナビジオールに富むアサおよびココナツ油生成物
【0130】
アサ種子油は、10重量%から40重量%のカンナビジオール化合物を含有するアサの柄および茎の抽出物を添加することによって、カンナビジオール化合物に富んでいる。富化されたアサ種子油をココナツ油にブレンドして、カンナビジオール化合物約100ミリグラムがココナツ油8液量オンスに含まれる最終組成物を生成する。次いでココナツ油生成物を使用して、保湿剤、ローション、調理油、スムージー、スプレッド、およびその他の食品などの消費者製品を生成する。
(実施例4)
カンナビジオール酸に富むアサおよびココナツ油生成物
【0131】
アサ種子油は、10重量%から40重量%のカンナビジオール酸を含有するアサの柄および茎の抽出物を添加することによって、カンナビジオール酸に富んでいる。富化されたアサ種子油をココナツ油にブレンドして、カンナビジオール酸約100ミリグラムがココナツ油8液量オンスに含まれる最終組成物を生成する。次いでココナツ油生成物を使用して、保湿剤、ローション、調理油、スムージー、スプレッド、およびその他の食品などの消費者製品を生成する。
(実施例5)
カンナビジオールに富むホットチョコレートミックス
【0132】
アサ種子油は、10%から40%のカンナビジオール化合物を含有するアサの柄および茎の抽出物を添加することによって、カンナビジオール化合物に富んでいる。次いでカンナビジオール化合物に富むアサ種子油を、シクロデキストリン(例えば、認証付き有機シクロデキストリン)と組み合わせて、乾燥粉末を形成する。アサ油粉末を、粉末化したカカオ、カカオバターミックス、甘味剤、および任意選択でスーパーフード製品、例えば霊芝粉末、カバノアナタケ粉末、マカ、またはツルドクダミと混合する。混合物をパッケージ化し、チョコレート飲料ミックス(例えば、ホットチョコレートミックス)として販売する。
(実施例6)
カンナビノイドに富む製品の生成およびパッケージ化
【0133】
アサの柄および茎の、標準化された超臨界二酸化炭素抽出物を抽出する。抽出物(例えば、ペースト)を、アサ種子油にブレンドする。アサ抽出物およびアサ油のブレンドを、THC含量が0.3重量%よりも低くなるように、かつCBD含量が約10~40重量%になるように、調製する。アサ抽出物およびアサ油のブレンドを、ココナツ油にさらにブレンドして、ココナツ油8オンス当たりCBD約100mgを得る(リットル当たり約423ミリグラム)。CBDを含むココナツ油ブレンドをパッケージ化し(例えば、ジャーに)、消費者に販売する。
(実施例7)
対象へのプレグネノロン組成物の投与
【0134】
カンナビノイドおよびプレグネノロン組成物、例えば、プレグネノロンをさらに含む(例えば、プレグネノロン1~50mg)実施例1に記述されたマイクロカプセル化されたカンナビノイド組成物を、カンナビノイド中毒または依存症に罹っている対象に投与する。対象は、CB1受容体の過剰活性化から保護され、状態が改善する。
(実施例8)
マイクロカプセル化された組成物の調製
【0135】
キラヤ抽出物(例えば、Q Natural)、アサ油、水、および任意選択でアルギン酸ナトリウムを含む製剤を、マイクロ流体プロセッサー(例えば、Microfluidics/IDEX Corporation製のマイクロフルイダイザー)を使用して調製した。製剤は、表1に記述されるように調製した。試験1は、キラヤ抽出物(例えば、Q Natural)60g、アサ油80g、および水100gを用いて、動作圧力30,000psiで、マイクロ流体の流体プロセッサーで調製した。試験2は、キラヤ抽出物(例えば、Q Natural)10g、アサ油15g、水198g、およびアルギン酸ナトリウム2gを用いて、動作圧力30,000psiで、マイクロ流体の流体プロセッサーで調製した。
【0136】
マイクロ流体の流体プロセッサーで加工した後、レーザー回折粒度分析機(例えば、Horiba LA950)を使用して粒度分布を分析した。光学顕微鏡画像も撮影した。
【0137】
試験1および試験2をそれぞれ3回実行し、10パーセンタイル(D10)、50パーセンタイル(D50)、および90パーセンタイル(D90)の粒度を表1に報告する。粒度は、未加工の溶液に関しても分析した(試験1、0回目)。
【表1】
【0138】
図1Aは、未加工のキラヤ抽出物、アサ油、および水の組成物(試験1、0回目)の、400×倍率の顕微鏡画像を示し、スケールバーは50μmである。図1Bは、未加工のキラヤ抽出物、アサ油、および水の組成物(試験1、0回目)の、1000×倍率の顕微鏡画像を示し、スケールバーは50μmである。
【0139】
図2Aは、キラヤ抽出物、アサ油、および水の組成物(試験1、1回目)の、400×倍率の顕微鏡画像を示し、スケールバーは50μmである。図2Bは、キラヤ抽出物、アサ油、および水の組成物(試験1、2回目)の、400×倍率の顕微鏡画像を示し、スケールバーは50μmである。図2Cは、キラヤ抽出物、アサ油、および水の組成物(試験1、2回目)の、1000×倍率の顕微鏡画像を示し、スケールバーは10μmである。図2Dは、キラヤ抽出物、アサ油、および水の組成物(試験1、3回目)の、1000×倍率の顕微鏡画像を示し、スケールバーは10μmである。
【0140】
図3Aは、キラヤ抽出物、アサ油、水、およびアルギン酸ナトリウムの組成物(試験2、1回目)の、1000×倍率の顕微鏡画像を示し、スケールバーは10μmである。図3Bは、キラヤ抽出物、アサ油、水、およびアルギン酸ナトリウムの組成物(試験2、2回目)の、1000×倍率の顕微鏡画像を示し、スケールバーは10μmである。図3Cは、キラヤ抽出物、アサ油、水、およびアルギン酸ナトリウムの組成物(試験2、3回目)の、1000×倍率の顕微鏡画像を示し、スケールバーは10μmである。
図1A
図1B
図2A
図2B
図2C
図2D
図3A
図3B
図3C
【外国語明細書】