(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公開特許公報(A)
(11)【公開番号】P2024162159
(43)【公開日】2024-11-21
(54)【発明の名称】外用組成物
(51)【国際特許分類】
A61K 8/81 20060101AFI20241114BHJP
A61K 8/25 20060101ALI20241114BHJP
A61Q 19/00 20060101ALI20241114BHJP
A61P 17/00 20060101ALI20241114BHJP
A61K 47/04 20060101ALI20241114BHJP
A61K 47/32 20060101ALI20241114BHJP
A61K 9/06 20060101ALI20241114BHJP
A61K 47/06 20060101ALI20241114BHJP
A61K 31/245 20060101ALI20241114BHJP
A61K 31/135 20060101ALI20241114BHJP
A61K 31/573 20060101ALI20241114BHJP
【ＦＩ】
A61K8/81
A61K8/25
A61Q19/00
A61P17/00
A61K47/04
A61K47/32
A61K9/06
A61K47/06
A61K31/245
A61K31/135
A61K31/573
【審査請求】未請求
【請求項の数】6
【出願形態】ＯＬ
(21)【出願番号】P 2023077445
(22)【出願日】2023-05-09
(71)【出願人】
【識別番号】000115991
【氏名又は名称】ロート製薬株式会社
(74)【代理人】
【識別番号】100118382
【弁理士】
【氏名又は名称】多田 央子
(74)【代理人】
【識別番号】100094477
【弁理士】
【氏名又は名称】神野 直美
(74)【代理人】
【識別番号】100078813
【弁理士】
【氏名又は名称】上代 哲司
(72)【発明者】
【氏名】井上 翔太
(72)【発明者】
【氏名】▲高▼木 友紀
【テーマコード（参考）】
4C076
4C083
4C086
4C206
【Ｆターム（参考）】
4C076AA06
4C076BB31
4C076CC18
4C076DD29
4C076DD34
4C076EE09
4C083AA082
4C083AB171
4C083AB172
4C083AC011
4C083AC012
4C083AC022
4C083AC092
4C083AC352
4C083AC372
4C083AC422
4C083AC552
4C083AD022
4C083AD091
4C083AD092
4C083AD592
4C083BB12
4C083BB13
4C083DD22
4C083DD28
4C083EE05
4C083EE06
4C083EE12
4C086DA10
4C086MA03
4C086MA05
4C086NA20
4C086ZA89
4C206FA05
4C206FA33
4C206KA01
4C206MA03
4C206MA05
4C206MA83
4C206NA20
4C206ZA89
(57)【要約】
【課題】塗布後の肌のテカリが少なく、かつ皮膚への密着性が良好なワセリン含有外用組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）二酸化ケイ素、（Ｂ）ポリアクリル酸又はその誘導体、及び(Ｃ)ワセリンを含む、外用組成物。この外用組成物は、さらに、液状極性油、液状非極性油、及び／又はワセリン以外の固形油を含むことができる。また、水を実質的に含まないことができる。
【選択図】なし
【解決手段】（Ａ）二酸化ケイ素、（Ｂ）ポリアクリル酸又はその誘導体、及び(Ｃ)ワセリンを含む、外用組成物。この外用組成物は、さらに、液状極性油、液状非極性油、及び／又はワセリン以外の固形油を含むことができる。また、水を実質的に含まないことができる。
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
（Ａ）二酸化ケイ素、（Ｂ）ポリアクリル酸又はその誘導体、及び(Ｃ)ワセリンを含む、外用組成物。
【請求項2】
さらに、（Ｄ）ワセリン以外の固形油を含む、請求項１に記載の外用組成物。
【請求項3】
さらに、（Ｅ）液状極性油を含む、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【請求項4】
さらに、（Ｆ）液状非極性油を含む、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【請求項5】
水の含有量が、組成物の全量に対して、１０質量％以下である、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【請求項6】
皮膚外用組成物である、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、ワセリンを含有する外用組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
エモリエント剤は、皮膚からの水分蒸散を防止してうるおいを保持し、皮膚を柔軟にする作用を有する成分である。皮膚では生体内から角層への水分の拡散が起きており、角層の細胞間脂質と皮脂膜の働きにより水分の蒸散が抑えられて、皮膚に対してエモリエント効果が生じる。角層の細胞間脂質と皮脂膜が足りない場合、角層の水分を保つために、エモリエント剤を含む外用組成物を皮膚に塗布することが有効である。
エモリエント剤には、皮膚表面になめらかに伸展し、皮膚閉塞性の高い各種油性物質が好適である。中でも、ワセリンは、長年使用されて安全性が確立しており、かつ安価であることから、エモリエント剤として多用されている。
しかし、ワセリンを含む外用組成物を皮膚に塗布すると特有のテカリが皮膚に生じ、このテカリを不快に思うユーザーが多い。
ワセリンやその他の油剤の含有量を減らせばテカリは低減するが、外用組成物の皮膚への密着性が低下し、十分なエモリエント効果又は閉塞効果が得られなくなる。
エモリエント剤には、皮膚表面になめらかに伸展し、皮膚閉塞性の高い各種油性物質が好適である。中でも、ワセリンは、長年使用されて安全性が確立しており、かつ安価であることから、エモリエント剤として多用されている。
しかし、ワセリンを含む外用組成物を皮膚に塗布すると特有のテカリが皮膚に生じ、このテカリを不快に思うユーザーが多い。
ワセリンやその他の油剤の含有量を減らせばテカリは低減するが、外用組成物の皮膚への密着性が低下し、十分なエモリエント効果又は閉塞効果が得られなくなる。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0003】
本発明は、塗布後の肌のテカリが少なく、かつ皮膚への密着性が良好なワセリン含有外用組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【0004】
本発明者は、上記課題を解決するために研究を重ね、外用組成物に、（Ｃ）ワセリンに加えて、（Ａ）二酸化ケイ素、及び（Ｂ）ポリアクリル酸又はその誘導体を配合すれば、塗布後の肌のテカリが抑えられ、かつ皮膚への密着性が良好になることを見出した。
本発明は、上記知見に基づき完成されたものであり、（Ａ）二酸化ケイ素、（Ｂ）ポリアクリル酸又はその誘導体、及び（Ｃ）ワセリンを含む外用組成物を提供する。
本発明は、上記知見に基づき完成されたものであり、（Ａ）二酸化ケイ素、（Ｂ）ポリアクリル酸又はその誘導体、及び（Ｃ）ワセリンを含む外用組成物を提供する。
【発明の効果】
【0005】
本実施形態の外用組成物は、エモリエント効果を発揮するだけのワセリンを配合しても、皮膚に塗布後のテカリが抑えられる。二酸化ケイ素及びポリアクリル酸又はその誘導体は、通常、水を多く含む水性組成物に配合されてその機能を発揮する添加剤であるが、本実施形態の外用組成物は、油性物質であるワセリンと、二酸化ケイ素及びポリアクリル酸又はその誘導体を組み合わせることにより、肌のテカリを抑制しながら密着性良好な製剤となる。
【0006】
また、本実施形態の外用組成物は、ベタつくことが知られているワセリンを含むにも拘わらず、サラサラとした良好な使用感が得られる。実施例の項目に示す通り、ポリアクリル酸又はその誘導体を配合することにより、塗布時のベタツキ感や塗布後の肌のベタツキ感が抑えられている。ポリアクリル酸又はその誘導体は通常増粘剤として使用される成分であるため、ポリアクリル酸又はその誘導体の配合によりベタツキが増すことが予想されるが、本実施形態の外用組成物では、ワセリン及び二酸化ケイ素と組み合わせることにより、ポリアクリル酸又はその誘導体がベタツキを抑える作用を奏する。
【発明を実施するための形態】
【0007】
以下、本発明を詳細に説明する。
本実施形態の外用組成物は、（Ａ）二酸化ケイ素、（Ｂ）ポリアクリル酸又はその誘導体、及び(Ｃ)ワセリンを含む組成物である。
本実施形態の外用組成物は、（Ａ）二酸化ケイ素、（Ｂ）ポリアクリル酸又はその誘導体、及び(Ｃ)ワセリンを含む組成物である。
【0008】
（Ａ）成分（二酸化ケイ素）
二酸化ケイ素は、無水ケイ酸、軽質無水ケイ酸、無水ケイ酸水加物であってもよいが、軽質無水ケイ酸が好ましい。
二酸化ケイ素の濃度は、組成物の全量に対して、１質量％以上、３質量％以上、又は４質量％以上とすることができる。この範囲であれば、本発明の効果が十分に得られる。また、二酸化ケイ素の濃度は、組成物の全量に対して、１０質量％以下、９質量％以下、７．５質量％以下、又は６質量％以下とすることができる。この範囲であれば、外用組成物が固くなり過ぎたり、凝集したりすることが抑えられる。
二酸化ケイ素は、１種又は２種以上を使用できる。
二酸化ケイ素は、無水ケイ酸、軽質無水ケイ酸、無水ケイ酸水加物であってもよいが、軽質無水ケイ酸が好ましい。
二酸化ケイ素の濃度は、組成物の全量に対して、１質量％以上、３質量％以上、又は４質量％以上とすることができる。この範囲であれば、本発明の効果が十分に得られる。また、二酸化ケイ素の濃度は、組成物の全量に対して、１０質量％以下、９質量％以下、７．５質量％以下、又は６質量％以下とすることができる。この範囲であれば、外用組成物が固くなり過ぎたり、凝集したりすることが抑えられる。
二酸化ケイ素は、１種又は２種以上を使用できる。
【0009】
二酸化ケイ素の平均粒子径は、１μｍ以上、２μｍ以上、又は３μｍ以上とすることができる。この範囲であれば、油性成分を吸って膨潤し易く、本発明の効果が十分に得られる。また、二酸化ケイ素の平均粒子径は、１０μｍ以下、７μｍ以下、５μｍ以下、又は４μｍ以下とすることができる。平均粒子径の測定は、レーザー回折式粒度分布測定装置により体積を基準とした算出方法にて求める。装置としては、島津製作所株式会社のSALD-2200を使用する。
【0010】
（Ｂ）成分（ポリアクリル酸又はその誘導体）
ポリアクリル酸又はその誘導体は、カルボン酸を含有するモノマーが重合した高分子である。ポリアクリル酸又はその誘導体は、非架橋型、架橋型の何れも使用できるが、架橋型のポリアクリル酸又はその誘導体が好ましい。架橋型ポリアクリル酸としては、カルボキシビニルポリマーが挙げられる。
ポリアクリル酸の誘導体としては、アクリル酸アルキル共重合体、アクリル酸アルキルコポリマー、アクリレーツコポリマー、アクリレーツクロスポリマー、アクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体、（アクリル酸／アクリル酸アルキル（Ｃ１０－３０））コポリマー等が挙げられる。
ポリアクリル酸又はその誘導体は、カルボン酸を含有するモノマーが重合した高分子である。ポリアクリル酸又はその誘導体は、非架橋型、架橋型の何れも使用できるが、架橋型のポリアクリル酸又はその誘導体が好ましい。架橋型ポリアクリル酸としては、カルボキシビニルポリマーが挙げられる。
ポリアクリル酸の誘導体としては、アクリル酸アルキル共重合体、アクリル酸アルキルコポリマー、アクリレーツコポリマー、アクリレーツクロスポリマー、アクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体、（アクリル酸／アクリル酸アルキル（Ｃ１０－３０））コポリマー等が挙げられる。
【0011】
ポリアクリル酸又はその誘導体は、カルボキシル基が中和されていてもよく、中和されていなくてもよいが、中和されていないことが好ましい。中和されていない場合、ワセリンなどの油性成分を吸って膨潤し易く、本発明の効果が一層顕著に奏される。
従って、本実施形態の外用組成物は、塩基性ｐＨ調整剤を含んでいてもよく、或いは含まなくてもよいが、含まないことが望ましい。油性成分が多くを占める組成物であることからも、塩基性ｐＨ調整剤は含まないことが好ましい。塩基性ｐＨ調整剤としては、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、モノイソプロパノールアミン、ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミン、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミンのようなアルカノールアミン；水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、アンモニアのような無機塩基；グリシン、アルギニンのような塩基性アミノ酸などが挙げられる。
従って、本実施形態の外用組成物は、塩基性ｐＨ調整剤を含んでいてもよく、或いは含まなくてもよいが、含まないことが望ましい。油性成分が多くを占める組成物であることからも、塩基性ｐＨ調整剤は含まないことが好ましい。塩基性ｐＨ調整剤としては、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、モノイソプロパノールアミン、ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミン、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミンのようなアルカノールアミン；水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、アンモニアのような無機塩基；グリシン、アルギニンのような塩基性アミノ酸などが挙げられる。
【0012】
ポリアクリル酸又はその誘導体の濃度は、組成物の全量に対して、１質量％以上、２質量％以上、又は３質量％以上とすることができる。この範囲であれば、テカリを抑えながら密着性が良好であり、使用感が良好であり、さらに、熱安定性に優れた製剤となる。また、ポリアクリル酸又はその誘導体の濃度は、組成物の全量に対して、７質量％以下、６質量％以下、４．５質量％以下、又は４質量％以下とすることができる。この範囲であれば、組成物の調製中にダマにならない。
【0013】
(Ａ）成分に対する、ポリアクリル酸又はその誘導体の含有比率は、二酸化ケイ素１質量部に対して、０．１質量部以上、０．３質量部以上、又は０．５質量部以上とすることができる。この範囲であれば、テカリを抑えながら密着性が良好であり、使用感が良好であり、さらに、熱安定性に優れた製剤となる。また、(Ａ）成分に対する、ポリアクリル酸又はその誘導体の含有比率は、二酸化ケイ素１質量部に対して、２質量部以下、１質量部以下、又は０．７５質量部以下とすることができる。この範囲であれば、組成物の調製中にダマにならない。
【0014】
（Ｃ）成分（ワセリン）
ワセリンは、純度の違いにより、黄色ワセリン、白色ワセリンなどが挙げられる。ワセリンは、1種又は２種以上を使用できる。
ワセリンは、純度の違いにより、黄色ワセリン、白色ワセリンなどが挙げられる。ワセリンは、1種又は２種以上を使用できる。
【0015】
ワセリンの濃度は、組成物の全量に対して、３質量％以上、５質量％以上、１０質量％以上、又は２０質量％以上とすることができる。この範囲であれば、エモリエント効果又は閉塞効果が十分に得られ、また肌への密着性が良好になる。また、ワセリンの濃度は、組成物の全量に対して、４０質量％以下、３０質量％以下、２５質量％以下、又は２０質量％以下とすることができる。この範囲であれば、肌のテカリとベタツキが抑えられる。
【0016】
(Ａ）成分に対するワセリンの含有比率は、二酸化ケイ素１質量部に対して、０．１質量部以上、０．８質量部以上、又は１質量部以上とすることができる。この範囲であれば、エモリエント効果又は閉塞効果が十分に得られ、また肌への密着性が良好になる。また、(Ａ）成分に対する、ワセリンの含有比率は、二酸化ケイ素１質量部に対して、５質量部以下、３質量部以下、又は２質量部以下とすることができる。この範囲であれば、肌のテカリとベタツキが抑えられる。
【0017】
(Ｂ）成分に対するワセリンの含有比率は、ポリアクリル酸又はその誘導体１質量部に対して、０．１質量部以上、１質量部以上、又は２質量部以上とすることができる。この範囲であれば、エモリエント効果又は閉塞効果が十分に得られ、また肌への密着性が良好になる。また、(Ｂ）成分に対するワセリンの含有比率は、ポリアクリル酸又はその誘導体１質量部に対して、３０質量部以下、２０質量部以下、又は５質量部以下とすることができる。この範囲であれば、肌のテカリとベタツキが抑えられる。
【0018】
（Ｄ）成分（ワセリン以外の固形油）
本実施形態の外用組成物は、ワセリン以外の固形油を含むことができる。本発明において、「固形油」は融点が２５℃以上の油性成分又は２５℃で流動性のない半固形の油性成分である。極性油でも非極性油でもよい。
ワセリン以外の固形油としては、ゲル化炭化水素（プラスチベースなど）、オゾケライト（オゾケライトを精製したセレシンワックスを含む）、マイクロクリスタリンワックス、パラフィン、ポリエチレン末、ポリブテンのような固形炭化水素；シアバター、カルナウバロウ、カカオ脂、キャンデリラロウ、ラノリン、ミツロウ、鯨ロウ、硬化油、水添パーム油、水添ホホバ油のような油脂類；セタノール、セトステアリルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコールのような高級アルコール；コレステロール、フィトステロール、ヒドロキシステアリン酸フィトステリルのようなステロール類などが挙げられる。
ワセリン以外の固形油は、１種又は２種以上を使用できる。特に、融点の異なるワセリン以外の固形油２種以上を組み合わせて用いると熱安定性が向上するため好ましい。
本実施形態の外用組成物は、ワセリン以外の固形油を含むことができる。本発明において、「固形油」は融点が２５℃以上の油性成分又は２５℃で流動性のない半固形の油性成分である。極性油でも非極性油でもよい。
ワセリン以外の固形油としては、ゲル化炭化水素（プラスチベースなど）、オゾケライト（オゾケライトを精製したセレシンワックスを含む）、マイクロクリスタリンワックス、パラフィン、ポリエチレン末、ポリブテンのような固形炭化水素；シアバター、カルナウバロウ、カカオ脂、キャンデリラロウ、ラノリン、ミツロウ、鯨ロウ、硬化油、水添パーム油、水添ホホバ油のような油脂類；セタノール、セトステアリルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコールのような高級アルコール；コレステロール、フィトステロール、ヒドロキシステアリン酸フィトステリルのようなステロール類などが挙げられる。
ワセリン以外の固形油は、１種又は２種以上を使用できる。特に、融点の異なるワセリン以外の固形油２種以上を組み合わせて用いると熱安定性が向上するため好ましい。
【0019】
ワセリン以外の固形油の濃度は、組成物の全量に対して、５質量％以上、１０質量％以上、又は１２質量％以上とすることができる。この範囲であれば、テカリを抑えながら密着性が良好であり、使用感が良好であり、さらに、熱安定性に優れた製剤となる。また、ワセリン以外の固形油の濃度は、組成物の全量に対して、３０質量％以下、２５質量％以下、又は１５質量％以下とすることができる。この範囲であれば、固形油の濃度が低くなりすぎる、または高くなりすぎることによる離漿が避けられる。
【0020】
（Ｃ）成分に対するワセリン以外の固形油の含有比率は、ワセリン１質量部に対して、０．２質量部以上、又は０．６質量部以上とすることができる。この範囲であれば、テカリを抑えながら密着性が良好であり、使用感が良好であり、さらに、熱安定性に優れた製剤となる。また、（Ｃ）成分に対するワセリン以外の固形油の含有比率は、ワセリン１質量部に対して、１．５質量部以下、又は０．９質量部以下とすることができる。上記範囲であれば、固形油の濃度が低くなりすぎる、または高くなりすぎることによる離漿が避けられる。
【0021】
（Ｂ）成分に対するワセリン以外の固形油の含有比率は、ポリアクリル酸又はその誘導体１質量部に対して、０．１質量部以上、１質量部以上、又は２質量部以上とすることができる。この範囲であれば、テカリを抑えながら密着性が良好であり、使用感が良好であり、さらに、熱安定性に優れた製剤となる。また、（Ｂ）成分に対するワセリン以外の固形油の含有比率は、ポリアクリル酸又はその誘導体１質量部に対して、３０質量部以下、１０質量部以下、又は５質量部以下とすることができる。この範囲であれば、固形油の濃度が高くなりすぎることによって製剤が硬くなりすぎることを避けられる。
【0022】
（Ｅ）成分（液状極性油）
本実施形態の外用組成物は極性の液状油を含むことができる。本発明において「液状極性油」は、例えばエステル結合、エーテル結合、カルボニル基、ヒドロキシ基のような極性を有する構造を有し、かつ２５℃で液体又は流動性を有する油性成分である。
液状極性油としては、例えば、分子内にエステル結合を有するエステル油、エーテル結合を有するエーテル油、ヒドロキシ基を有する高級アルコールなどが挙げられる。
本実施形態の外用組成物は極性の液状油を含むことができる。本発明において「液状極性油」は、例えばエステル結合、エーテル結合、カルボニル基、ヒドロキシ基のような極性を有する構造を有し、かつ２５℃で液体又は流動性を有する油性成分である。
液状極性油としては、例えば、分子内にエステル結合を有するエステル油、エーテル結合を有するエーテル油、ヒドロキシ基を有する高級アルコールなどが挙げられる。
【0023】
液状エステル油としては、液状モノエステル油、液状ジエステル油、液状トリエステル油（液状トリグリセリド油を含む）、液状テトラエステル油などが挙げられる。
液状モノエステル油としては、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソステアリル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソオクチル、イソノナン酸イソノニル、イソノナン酸イソトリデシル、オクタン酸セチル（２－エチルヘキサン酸セチル）、イソステアリン酸２－ヘキシルデシル、イソステアリン酸イソステアリルなどが挙げられる。
液状ジエステル油としては、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジイソステアリン酸グリセリル、アジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソブチル、セバシン酸ジエチル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジ－２－エチルヘキシル、コハク酸ジエトキシエチル、コハク酸ジエチルヘキシル、リンゴ酸ジイソステアリルなどが挙げられる。
液状トリエステル油としては、アボガド油、マカデミアナッツ油、ツバキ油、月見草油、トウモロコシ油、ミンク油、オリーブ油、ナタネ油、卵黄油、ゴマ油、パーシック油、ホホバ油、ナタネ油、ヒマシ油、綿実油、大豆油、米ヌカ油、米胚芽油、小麦胚芽油、落花生油、ヒマワリ油、アーモンド油、ヤシ油、オレンジ油、パーム油、メドウフォーム油、セージ油、ミンク油、ローズマリー油、ローズヒップ油、オレンジラフィー油、中鎖脂肪酸トリグリセリド、トリ２－エチルヘキサン酸グリセリル、トリイソオクタン酸グリセリル、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸グリセリル、トリイソパルミチン酸グリセリル、トリカプリル酸グリセリル、トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル、トリ（カプリル酸／カプリン酸／ミリスチン酸／ステアリン酸）グリセリルなどが挙げられる。
液状テトラエステル油としては、テトラ２－エチルヘキサン酸ペンタエリスリチルなどが挙げられる。
液状モノエステル油としては、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソステアリル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソオクチル、イソノナン酸イソノニル、イソノナン酸イソトリデシル、オクタン酸セチル（２－エチルヘキサン酸セチル）、イソステアリン酸２－ヘキシルデシル、イソステアリン酸イソステアリルなどが挙げられる。
液状ジエステル油としては、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジイソステアリン酸グリセリル、アジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソブチル、セバシン酸ジエチル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジ－２－エチルヘキシル、コハク酸ジエトキシエチル、コハク酸ジエチルヘキシル、リンゴ酸ジイソステアリルなどが挙げられる。
液状トリエステル油としては、アボガド油、マカデミアナッツ油、ツバキ油、月見草油、トウモロコシ油、ミンク油、オリーブ油、ナタネ油、卵黄油、ゴマ油、パーシック油、ホホバ油、ナタネ油、ヒマシ油、綿実油、大豆油、米ヌカ油、米胚芽油、小麦胚芽油、落花生油、ヒマワリ油、アーモンド油、ヤシ油、オレンジ油、パーム油、メドウフォーム油、セージ油、ミンク油、ローズマリー油、ローズヒップ油、オレンジラフィー油、中鎖脂肪酸トリグリセリド、トリ２－エチルヘキサン酸グリセリル、トリイソオクタン酸グリセリル、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸グリセリル、トリイソパルミチン酸グリセリル、トリカプリル酸グリセリル、トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル、トリ（カプリル酸／カプリン酸／ミリスチン酸／ステアリン酸）グリセリルなどが挙げられる。
液状テトラエステル油としては、テトラ２－エチルヘキサン酸ペンタエリスリチルなどが挙げられる。
【0024】
液状エーテル油としては、ジカプリリルエーテル；エチレングリコールモノメチルエーテル、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノプロピルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノプロピルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリコールモノプロピルエーテル、ジプロピレングリコールモノエチルエーテル、ジプロピレングリコールモノプロピルエーテルのようなグリコールエーテルなどが挙げられる。
【0025】
液状高級アルコールとしては、オクチルドデカノール、オレイルアルコール、イソステアリルアルコールなどが挙げられる。
【0026】
中でも、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ミリスチン酸イソプロピル、オクチルドデカノール、セバシン酸ジエチルが好ましく、セバシン酸ジエチルがより好ましい。
液状極性油は、１種又は２種以上を使用できる。
液状極性油は、１種又は２種以上を使用できる。
【0027】
液状極性油の濃度は、組成物の全量に対して、２０質量％以上、３０質量％以上、又は３８質量％以上とすることができる。この範囲であれば、テカリを抑えながら密着性が良好であり、使用感が良好であり、さらに、皮膚へのなじみが良い製剤となる。また、液状極性油の濃度は、組成物の全量に対して、５５質量％以下、５０質量％以下、又は４８質量％以下とすることができる。この範囲であれば、組成物の不安定化による離漿を避けることができる。
【0028】
(Ａ)成分に対する液状極性油の含有比率は、二酸化ケイ素１質量部に対して、１質量部以上、又は６質量部以上とすることができる。この範囲であれば、テカリを抑えながら密着性が良好であり、使用感が良好であり、さらに、皮膚へのなじみが良い製剤となる。また、(Ａ)成分に対する液状極性油の含有比率は、組成物の全量に対して、１５質量部以下、又は８質量部以下とすることができる。この範囲であれば、組成物の不安定化による離漿を避けることができる。
【0029】
(Ｃ)成分に対する液状極性油の含有比率は、ワセリン以外の固形油１質量部に対して、０．５質量部以上、１質量部以上、又は２質量部以上とすることができる。この範囲であれば、テカリを抑えながら密着性が良好であり、使用感が良好であり、さらに、皮膚へのなじみが良い製剤となる。また、(Ｃ)成分に対する液状極性油の含有比率は、組成物の全量に対して、８質量部以下、５質量部以下、又は４質量部以下とすることができる。この範囲であれば、組成物の不安定化による離漿を避けることができる。
【0030】
（Ｆ）成分（液状非極性油）
本実施形態の外用組成物は非極性の液状油を含むことができる。本発明において「液状非極性油」は、例えばエステル結合、エーテル結合、カルボニル基、ヒドロキシ基のような極性を有する構造を持たず、かつ２５℃で液体の油性成分である。
液状非極性油としては、α-オレフィンオリゴマー、流動パラフィン、軽質流動パラフィン、流動イソパラフィン、軽質流動イソパラフィン、重質流動パラフィン、重質流動イソパラフィン、スクワランのような液状炭化水素；メチルポリシロキサン、架橋型メチルポリシロキサン、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、高重合メチルポリシロキサン、シクロペンタシロキサン、デカメチルペンタシロキサンのようなシリコーン油などが挙げられる。
中でも、液状炭化水素が好ましく、流動パラフィンがより好ましい。
液状非極性油は、１種又は２種以上を使用できる。
本実施形態の外用組成物は非極性の液状油を含むことができる。本発明において「液状非極性油」は、例えばエステル結合、エーテル結合、カルボニル基、ヒドロキシ基のような極性を有する構造を持たず、かつ２５℃で液体の油性成分である。
液状非極性油としては、α-オレフィンオリゴマー、流動パラフィン、軽質流動パラフィン、流動イソパラフィン、軽質流動イソパラフィン、重質流動パラフィン、重質流動イソパラフィン、スクワランのような液状炭化水素；メチルポリシロキサン、架橋型メチルポリシロキサン、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、高重合メチルポリシロキサン、シクロペンタシロキサン、デカメチルペンタシロキサンのようなシリコーン油などが挙げられる。
中でも、液状炭化水素が好ましく、流動パラフィンがより好ましい。
液状非極性油は、１種又は２種以上を使用できる。
【0031】
液状非極性油の濃度は、組成物の全量に対して、３０量％以上、１５質量％以上、又は１９質量％以上とすることができる。また、４０質量％以下、３０質量％以下、又は２５質量％以下とすることができる。この範囲であれば、本発明の効果が十分に得られる。
【0032】
(Ｂ)成分に対する液状非極性油の含有比率は、ポリアクリル酸又はその誘導体１質量部に対して、２質量部以上、４質量部以上、又は４．５質量部以上とすることができる。また、７質量部以下、６質量部以下、又は５質量部以下とすることができる。この範囲であれば、本発明の効果が十分に得られる。
【0033】
液状極性油に対する液状非極性油の含有比率は、液状極性油１質量部に対して、０．０５質量部以上、又は０．２質量部以上とすることができる。また、１質量部以下、又は０．６質量部以下とすることができる。この範囲であれば、本発明の効果が十分に得られる。
【0034】
本実施形態において、（Ｃ）成分、（Ｄ）成分、（Ｅ）成分、（Ｆ）成分を包含する「油性成分」は、有機概念図におけるＩＯＢ値が０．６以下の化合物をいう。
【0035】
水
本実施形態の外用組成物は水を含むことができる。特に、水溶性の有効成分を配合する場合には、この有効成分を溶解させるために水を配合すればよい。水の濃度は、外用組成物の全量に対して、１０質量％以下、５質量％以下、３質量％以下、１質量％以下、０．５質量％以下、又は０．１質量％以下とすることができる。水を実質的に含まないこと、中でも水を含まないこともできる。
二酸化ケイ素やポリアクリル酸又はその誘導体は、通常、水を多く含む組成物に配合され、このような組成物中に分散して作用を発揮している。これに対して、本発明において、二酸化ケイ素やポリアクリル酸又はその誘導体は、ワセリンを含む油分を吸って膨潤した状態で、テカリ抑制、密着性向上、ベタツキ低減などの本発明特有の作用を発揮していると考えられる。従って、水の含有量が少ない場合は、本発明の効果が一層顕著に奏される。
本実施形態の外用組成物は水を含むことができる。特に、水溶性の有効成分を配合する場合には、この有効成分を溶解させるために水を配合すればよい。水の濃度は、外用組成物の全量に対して、１０質量％以下、５質量％以下、３質量％以下、１質量％以下、０．５質量％以下、又は０．１質量％以下とすることができる。水を実質的に含まないこと、中でも水を含まないこともできる。
二酸化ケイ素やポリアクリル酸又はその誘導体は、通常、水を多く含む組成物に配合され、このような組成物中に分散して作用を発揮している。これに対して、本発明において、二酸化ケイ素やポリアクリル酸又はその誘導体は、ワセリンを含む油分を吸って膨潤した状態で、テカリ抑制、密着性向上、ベタツキ低減などの本発明特有の作用を発揮していると考えられる。従って、水の含有量が少ない場合は、本発明の効果が一層顕著に奏される。
【0036】
本実施形態の外用組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、１種又は２種以上の添加剤を含むことができる。
添加剤としては、水性基剤、酸化防止剤、界面活性剤、感触改良剤、キレート剤、保存剤又は防腐剤、着色剤、香料などが挙げられる。
添加剤としては、水性基剤、酸化防止剤、界面活性剤、感触改良剤、キレート剤、保存剤又は防腐剤、着色剤、香料などが挙げられる。
【0037】
水性基剤としては、低級アルコールや多価アルコールなどが挙げられる。
低級アルコールとしては、エタノール、イソプロパノールなどが挙げられる。
多価アルコールとしては、ヒドロキシ基を２個以上有する低分子化合物(非ポリマー)が挙げられ、例えば、グリセリン、ジグリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、１，４－ブタンジオール、エチレングリコール、ジエチレングリコール、イソプレングリコール、１，３－ブチレングリコール、１，３－プロパンジオール、１，２－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオール、１，２－オクタンジオール、デカンジオール、ソルビトール、キシリトール、エリスリトール、マンニトールなどが挙げられる。
本実施形態の外用組成物は、油性成分に溶解しない有効成分を溶解させるために水性基剤を含んでいてもよいが、本発明の効果を一層顕著にするために、水性基剤の含有量は少ないことが好ましい。水性基剤の濃度は、組成物の全量に対して、１５質量％以下、１０質量％以下、８質量％以下、５質量％以下、３質量％以下、又は１質量％以下とすることができる。本実施形態の外用組成物は、水性基剤を含まなくてもよい。
低級アルコールとしては、エタノール、イソプロパノールなどが挙げられる。
多価アルコールとしては、ヒドロキシ基を２個以上有する低分子化合物(非ポリマー)が挙げられ、例えば、グリセリン、ジグリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、１，４－ブタンジオール、エチレングリコール、ジエチレングリコール、イソプレングリコール、１，３－ブチレングリコール、１，３－プロパンジオール、１，２－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオール、１，２－オクタンジオール、デカンジオール、ソルビトール、キシリトール、エリスリトール、マンニトールなどが挙げられる。
本実施形態の外用組成物は、油性成分に溶解しない有効成分を溶解させるために水性基剤を含んでいてもよいが、本発明の効果を一層顕著にするために、水性基剤の含有量は少ないことが好ましい。水性基剤の濃度は、組成物の全量に対して、１５質量％以下、１０質量％以下、８質量％以下、５質量％以下、３質量％以下、又は１質量％以下とすることができる。本実施形態の外用組成物は、水性基剤を含まなくてもよい。
【0038】
酸化防止剤としては、例えば、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ソルビン酸、亜硫酸ナトリウム、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、トコフェロール、トコフェロール誘導体（酢酸トコフェロール等）、トコトリエノール、亜硫酸水素塩、次亜硫酸ナトリウム、エリソルビン酸、エリソルビン酸ナトリウム、Ｌ－システイン塩酸塩等が挙げられる。
【0039】
界面活性剤としては、非イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、陰イオン性界面活性剤、両性界面活性剤等が挙げられる。
非イオン性界面活性剤としては、例えば、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノステアレート、ペンタ－２－エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン、テトラ－２－エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン等のソルビタン脂肪酸エステル類；モノステアリン酸プロピレングリコール等のプロピレングリコール脂肪酸エステル類；ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０（ＨＣＯ－４０）、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５０（ＨＣＯ－５０）、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０（ＨＣＯ－６０）、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油８０等の硬化ヒマシ油誘導体；モノラウリル酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート２０）、モノステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート６０）、モノオレイン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート８０）、イソステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類；ポリオキシエチレンモノヤシ油脂肪酸グリセリル；グリセリンモノオレイルエーテル、グリセリンモノステリアルエーテルなどのグリセリンアルキルエーテル；オレイン酸グリセリル、ミリスチン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル等のグリセリン脂肪酸エステル；オレイン酸ポリグリセリル－２、ステアリン酸ポリグリセリル－２、オレイン酸ポリグリセリル－１０、ステアリン酸ポリグリセリル－１０、ラウリン酸ポリグリセリル－１０、ジステアリン酸ポリグリセリル－１０、トリオレイン酸ポリグリセリル－１０、ペンタオレイン酸ポリグリセリル－１０、ペンタステアリン酸ポリグリセリル－１０等のポリグリセリン脂肪酸エステル；ステアリン酸ポリオキシル４０、ステアリン酸ポリオキシル５５等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル；アルキルグルコシド；ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンベヘニルエーテル等のポリオキシアルキレンアルキルエーテル；ポリオキシエチレン（１９６）ポリオキシプロピレン（６７）グリコール、ポリオキシエチレン（２００）ポリオキシプロピレン（７０）グリコール、ポリオキシエチレン（２０）ポリオキシプロピレン（４）セチルエーテル、ポリオキシエチレン（１０）ポリオキシプロピレン（４）セチルエーテル等のポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンブロック共重合体；ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体、ラウリルＰＥＧ－９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ＰＥＧ－９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン等のシリコーン系界面活性剤等が挙げられる。
非イオン性界面活性剤としては、例えば、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノステアレート、ペンタ－２－エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン、テトラ－２－エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン等のソルビタン脂肪酸エステル類；モノステアリン酸プロピレングリコール等のプロピレングリコール脂肪酸エステル類；ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０（ＨＣＯ－４０）、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５０（ＨＣＯ－５０）、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０（ＨＣＯ－６０）、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油８０等の硬化ヒマシ油誘導体；モノラウリル酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート２０）、モノステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート６０）、モノオレイン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート８０）、イソステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類；ポリオキシエチレンモノヤシ油脂肪酸グリセリル；グリセリンモノオレイルエーテル、グリセリンモノステリアルエーテルなどのグリセリンアルキルエーテル；オレイン酸グリセリル、ミリスチン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル等のグリセリン脂肪酸エステル；オレイン酸ポリグリセリル－２、ステアリン酸ポリグリセリル－２、オレイン酸ポリグリセリル－１０、ステアリン酸ポリグリセリル－１０、ラウリン酸ポリグリセリル－１０、ジステアリン酸ポリグリセリル－１０、トリオレイン酸ポリグリセリル－１０、ペンタオレイン酸ポリグリセリル－１０、ペンタステアリン酸ポリグリセリル－１０等のポリグリセリン脂肪酸エステル；ステアリン酸ポリオキシル４０、ステアリン酸ポリオキシル５５等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル；アルキルグルコシド；ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンベヘニルエーテル等のポリオキシアルキレンアルキルエーテル；ポリオキシエチレン（１９６）ポリオキシプロピレン（６７）グリコール、ポリオキシエチレン（２００）ポリオキシプロピレン（７０）グリコール、ポリオキシエチレン（２０）ポリオキシプロピレン（４）セチルエーテル、ポリオキシエチレン（１０）ポリオキシプロピレン（４）セチルエーテル等のポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンブロック共重合体；ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体、ラウリルＰＥＧ－９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ＰＥＧ－９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン等のシリコーン系界面活性剤等が挙げられる。
【0040】
感触改良剤としては、例えば、グアーガム、ローカストビーンガム、カラギーナン、キサンタンガム、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、ベントナイト、アルギン酸、マクロゴール、並びにセルロース系感触改良剤（メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシエチルセルロースなど）などが挙げられる。
【0041】
キレート剤としては、例えば、エチレンジアミン４酢酸（エデト酸）、エチレンジアミン４酢酸塩（ナトリウム塩（エデト酸ナトリウム：日本薬局方、ＥＤＴＡ－２Ｎａなど）、カリウム塩など）、フィチン酸、グルコン酸、ポリリン酸、メタリン酸等が挙げられる。中でも、エデト酸ナトリウムが好ましい。
【0042】
保存剤又は防腐剤としては、例えば、安息香酸、安息香酸ナトリウム、デヒドロ酢酸、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸イソブチル、パラオキシ安息香酸イソプロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸メチル、フェノキシエタノール、チモール、イソプロピルメチルフェノール、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、グルコン酸クロルヘキシジン、メチルイソチアゾリン、ブチルカルバミン酸ヨウ化プロピニル、１，３－プロパンジオール、１，２－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオール、１，２－オクタンジオール、ピロ亜硫酸ナトリウム等が挙げられる。
【0043】
有効成分
本実施形態の外用組成物は、様々な有効成分（医薬有効成分、化粧品有効成分など）を配合することができる。有効成分としては、例えば、抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、抗菌成分、抗真菌剤、局所麻酔剤、抗ヒスタミン剤以外の鎮痒剤、保湿剤、清涼化剤、紫外線吸収剤又は紫外線散乱剤、ビタミン類、収斂成分などが挙げられる。
有効成分は、本発明の効果を損なわない範囲で、１種又は２種以上を使用できる。
本実施形態の外用組成物は、様々な有効成分（医薬有効成分、化粧品有効成分など）を配合することができる。有効成分としては、例えば、抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、抗菌成分、抗真菌剤、局所麻酔剤、抗ヒスタミン剤以外の鎮痒剤、保湿剤、清涼化剤、紫外線吸収剤又は紫外線散乱剤、ビタミン類、収斂成分などが挙げられる。
有効成分は、本発明の効果を損なわない範囲で、１種又は２種以上を使用できる。
【0044】
抗炎症剤は、非ステロイド性、ステロイド性の何れも使用できる。
非ステロイド性の抗炎症剤としては、例えば、アラントイン、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、アセトアミノフェン、イプシロン－アミノカプロン酸、ベルベリン、アズレン、亜鉛；甘草抽出物、セージエキス、ローズマリーエキスのような植物抽出物；フルフェナム酸、トルフェナム酸のようなフェナム酸系抗炎症剤；アセメタシン、インドメタシン、ジクロフェナクのようなアリール酢酸系抗炎症剤；アミノプロフェン、イブプロフェン、ケトプロフェン、イブプロフェンピコノール、プラノプロフェン、ロキソプロフェンのようなプロピオン酸系抗炎症剤；ピロキシカム、メロキシカムのようなオキシカム系抗炎症剤；サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール及びこれらの塩などが挙げられる。
非ステロイド性の抗炎症剤としては、例えば、アラントイン、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、アセトアミノフェン、イプシロン－アミノカプロン酸、ベルベリン、アズレン、亜鉛；甘草抽出物、セージエキス、ローズマリーエキスのような植物抽出物；フルフェナム酸、トルフェナム酸のようなフェナム酸系抗炎症剤；アセメタシン、インドメタシン、ジクロフェナクのようなアリール酢酸系抗炎症剤；アミノプロフェン、イブプロフェン、ケトプロフェン、イブプロフェンピコノール、プラノプロフェン、ロキソプロフェンのようなプロピオン酸系抗炎症剤；ピロキシカム、メロキシカムのようなオキシカム系抗炎症剤；サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール及びこれらの塩などが挙げられる。
【0045】
塩は、薬学的又は生理学的に許容される塩であればよく、無機酸塩、有機酸塩などが挙げられる。無機酸塩としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、硝酸塩、硫酸塩、リン酸塩などが挙げられる。有機酸塩としては、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、酪酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩のようなモノカルボン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、コハク酸塩、マロン酸塩のような多価カルボン酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩のようなオキシカルボン酸塩、メタンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、トシル酸塩、ナパジシル酸塩のような有機スルホン酸塩などが挙げられる。
また、有機塩基との塩（メチルアミン塩、トリエチルアミン塩、トリエタノールアミン塩、モルホリン塩、ピペラジン塩、ピロリジン塩、トリピリジン塩、ピコリン塩のような有機アミン塩など）、無機塩基との塩（アンモニウム塩；ナトリウム塩、カリウム塩のようなアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩のようなアルカリ土類金属塩、亜鉛塩、アルミニウム塩のような金属塩など）も挙げられる。
また、有機塩基との塩（メチルアミン塩、トリエチルアミン塩、トリエタノールアミン塩、モルホリン塩、ピペラジン塩、ピロリジン塩、トリピリジン塩、ピコリン塩のような有機アミン塩など）、無機塩基との塩（アンモニウム塩；ナトリウム塩、カリウム塩のようなアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩のようなアルカリ土類金属塩、亜鉛塩、アルミニウム塩のような金属塩など）も挙げられる。
【0046】
塩である非ステロイド性の抗炎症剤としては、グリチルリチン酸ジカリウム塩、グリチルリチン酸モノアンモニウム塩、グリチルリチン酸ステアリル、グリチルレチン酸ステアリル、インドメタシン塩酸塩、ジクロフェナクナトリウム塩、ベルベリン硫酸塩、ベルベリン塩酸塩、アズレンスルホン酸ナトリウム塩、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、ロキソプロフェンナトリウム塩、フルフェナム酸ブチル（ウフェナマート）などが挙げられる。
【0047】
ステロイド性抗炎症剤としては、プレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、コルチゾン、デキサメタゾンのようなステロイド化合物、及びこれらの誘導体などが挙げられる。
【0048】
誘導体としては、代表的には、エステル（特に、有機酸又は無機酸とのエステル）、塩、及びエステルの塩が挙げられる。
エステルとしては、例えば、吉草酸、酢酸、コハク酸、酪酸（ブタン酸）、プロピオン酸、サリチル酸のような有機酸とのエステル；リン酸のような無機酸とのエステルが挙げられる。また、１分子中にエステルを複数含んでいてよい。１分子中にエステルを複数含む場合、１種の酸とのエステルを複数含んでいてもよく、或いは、２種以上の酸とのエステルを含んでいてもよい。
塩としては、有機塩基との塩（メチルアミン塩、トリエチルアミン塩、トリエタノールアミン塩、モルホリン塩、ピペラジン塩、ピロリジン塩、トリピリジン塩、ピコリン塩のような有機アミン塩など）、無機塩基との塩（アンモニウム塩；ナトリウム塩、カリウム塩のようなアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩のようなアルカリ土類金属塩、亜鉛塩、アルミニウム塩のような金属塩など）が挙げられる。
エステルとしては、例えば、吉草酸、酢酸、コハク酸、酪酸（ブタン酸）、プロピオン酸、サリチル酸のような有機酸とのエステル；リン酸のような無機酸とのエステルが挙げられる。また、１分子中にエステルを複数含んでいてよい。１分子中にエステルを複数含む場合、１種の酸とのエステルを複数含んでいてもよく、或いは、２種以上の酸とのエステルを含んでいてもよい。
塩としては、有機塩基との塩（メチルアミン塩、トリエチルアミン塩、トリエタノールアミン塩、モルホリン塩、ピペラジン塩、ピロリジン塩、トリピリジン塩、ピコリン塩のような有機アミン塩など）、無機塩基との塩（アンモニウム塩；ナトリウム塩、カリウム塩のようなアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩のようなアルカリ土類金属塩、亜鉛塩、アルミニウム塩のような金属塩など）が挙げられる。
【0049】
ステロイド化合物の誘導体の具体例としては、例えば、コルチゾン酢酸エステル、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル（ＰＶＡ）、プレドニゾロン酢酸エステル、デキサメタゾン酢酸エステル、ヒドロコルチゾン酪酸エステル（特に、ヒドロコルチゾン－１７－ブチレート）、ヒドロコルチゾン酢酸エステル、ベタメタゾン吉草酸エステルなどのヒドロコルチゾンエステルなどが挙げられる。
【0050】
抗炎症剤の濃度は、組成物の全量に対して、０．０１２５質量％以上、０．０２５質量％以上、０．０５質量％以上、０．１質量％以上、０．１２５質量％以上、０．２質量％以上、又は０．５質量％以上とすることができ、また、６質量％以下、５質量％以下、２質量％以下、１質量％以下、０．５質量％以下、０．２５質量％以下、又は０．１２５質量％以下とすることができる。
非ステロイド性抗炎症剤の濃度は、組成物の全量に対して、０．１質量％以上、０．２質量％以上、又は０．５質量％以上とすることができ、また、６質量％以下、５質量％以下、２質量％以下、又は１質量％以下とすることができる。
ステロイド性抗炎症剤の濃度は、組成物の全量に対して、０．０１２５質量％以上、０．０２５質量％以上、０．０５質量％以上、又は０．１２５質量％以上とすることができ、また、６質量％以下、５質量％以下、２質量％以下、０．５質量％以下、又は０．２５質量％以下、又は０．１２５質量％以下とすることができる。
非ステロイド性抗炎症剤の濃度は、組成物の全量に対して、０．１質量％以上、０．２質量％以上、又は０．５質量％以上とすることができ、また、６質量％以下、５質量％以下、２質量％以下、又は１質量％以下とすることができる。
ステロイド性抗炎症剤の濃度は、組成物の全量に対して、０．０１２５質量％以上、０．０２５質量％以上、０．０５質量％以上、又は０．１２５質量％以上とすることができ、また、６質量％以下、５質量％以下、２質量％以下、０．５質量％以下、又は０．２５質量％以下、又は０．１２５質量％以下とすることができる。
【0051】
抗ヒスタミン剤としては、例えば、ジフェンヒドラミン、ジフェニルピラリンのようなエタノールアミン系抗ヒスタミン剤、クロルフェニラミンのようなプロピルアミン系抗ヒスタミン剤、メキタジン、プロメタジンのようなフェノチアジン系抗ヒスタミン剤、セチリジン、メクリジンのようなピペラジン系抗ヒスタミン剤、ケトチフェン、オロパタジン、フェキソフェナジン、エピナスチン、アゼラスチン、及びこれらの塩などが挙げられる。
塩は、抗炎症剤について例示した有機酸との塩、無機酸との塩、有機塩基との塩、無機塩基との塩が挙げられる。
具体的には、ジフェンヒドラミン塩酸塩、ジフェンヒドラミンサリチル酸塩、ジフェニルピラリン塩酸塩、クロルフェニラミンマレイン酸塩、プロメタジン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、メクリジン塩酸塩、ケトチフェンフマル酸塩、オロパタジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、アゼラスチン塩酸塩が挙げられる。
塩は、抗炎症剤について例示した有機酸との塩、無機酸との塩、有機塩基との塩、無機塩基との塩が挙げられる。
具体的には、ジフェンヒドラミン塩酸塩、ジフェンヒドラミンサリチル酸塩、ジフェニルピラリン塩酸塩、クロルフェニラミンマレイン酸塩、プロメタジン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、メクリジン塩酸塩、ケトチフェンフマル酸塩、オロパタジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、アゼラスチン塩酸塩が挙げられる。
【0052】
抗ヒスタミン剤の濃度は、組成物の全量に対して、０．１質量％以上、０．１５質量％以上、又は０．２質量％以上とすることができ、また、２質量％以下、１質量％以下、又は０．５質量％以下とすることができる。
【0053】
抗菌成分としては、例えば、過酸化ベンゾイル、アダパレン、フェノール系殺菌剤（イソプロピルメチルフェノール、トリクロサン、フェノキシエタノールなど）、ヨウ素系殺菌剤（ポビドンヨード、ポリビニルアルコールヨード、シクロデキストリンヨードなど）、塩素系殺菌剤（次亜塩素酸、次亜塩素酸ナトリウム、次亜塩素酸カルシウム、塩素化イソシアヌル酸など）、アルキル四級アンモニウム塩型殺菌剤（塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化デカリニウムなど）、ビグアニド系殺菌剤（塩酸クロルへキシジン、グルコン酸クロルヘキシジンなど）、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、安息香酸ナトリウム、エタノール、クロロブタノール、サリチル酸、クレゾールなどが挙げられる。
【0054】
抗菌成分の濃度は、組成物の全量に対して、０．０１質量％以上、０．０３質量％以上、又は０．０５質量％以上とすることができ、また、０．５質量％以下、０．３質量％以下、又は０．１質量％以下とすることができる。
【0055】
抗真菌剤としては、例えば、ラノコナゾール、ミコナゾール、ミコナゾール及びその塩（ミコナゾール硝酸塩など）、エフィナコナゾール、ルリコナゾール、チオコナゾール、イソコナゾール、イソコナゾール及びその塩（イソコナゾール硝酸塩など）、クロトリマゾール、ビホナゾール、オキシコナゾール及びその塩（オキシコナゾール硝酸塩など）、エコナゾール及びその塩（エコナゾール硝酸塩など）のようなアゾール系抗真菌剤；テルビナフィン塩酸塩のようなアリルアミン系抗真菌剤；ブテナフィン塩酸塩のようなベンジルアミン系抗真菌剤；アモロルフィン塩酸塩のようなモルホリン系抗真菌剤などが挙げられる。
【0056】
抗真菌剤の濃度は、組成物の全量に対して、０．０５質量％以上、０．１質量％以上、又は０．５質量％以上とすることができ、また、５質量％以下、３質量％以下、又は１質量％以下とすることができる。
【0057】
局所麻酔剤としては、例えば、リドカイン、ジブカイン、メピバカイン、プロカイン、メプリルカイン、アミノ安息香酸エチル、オキシポリエトキシドデカンなどが挙げられる。
【0058】
塩は、抗炎症剤について例示した有機酸との塩、無機酸との塩、有機塩基との塩、無機塩基との塩が挙げられる。
具体的には、リドカイン塩酸塩、ジブカイン塩酸塩、メピバカイン塩酸塩、プロカイン塩酸塩、メプリルカイン塩酸塩などが挙げられる。
具体的には、リドカイン塩酸塩、ジブカイン塩酸塩、メピバカイン塩酸塩、プロカイン塩酸塩、メプリルカイン塩酸塩などが挙げられる。
【0059】
局所麻酔剤の濃度は、組成物の全量に対して、０．０５質量％以上、０．２質量％以上、又は０．５質量％以上とすることができ、また、５質量％以下、３質量％以下、又は２質量％以下とすることができる。
【0060】
抗ヒスタミン剤以外の鎮痒剤としては、例えば、クロタミトンなどが挙げられる。
【0061】
抗ヒスタミン剤以外の鎮痒剤の濃度は、組成物の全量に対して、１質量％以上、２質量％以上、又は４質量％以上とすることができ、また、１０質量％以下、８質量％以下、又は６質量％以下とすることができる。
【0062】
保湿成分としては、例えば、ヘパリン類似物質、コンドロイチン硫酸ナトリウム、尿素などが挙げられる。
【0063】
保湿成分の濃度は、組成物の全量に対して、０．１質量％以上、０．２質量％以上、１質量％以上、５質量％以上、又は１５質量％以上とすることができ、また２０質量％以下、１０質量％以下、１質量％以下、又は０．３質量％以下とすることができる。
【0064】
紫外線吸収剤又は紫外線散乱剤としては、例えば、パラメトキシケイ皮酸２－エチルヘキシル、２－[４－（ジエチルアミノ）－２－ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシルエステル、２，４，６－トリス[４－（２－エチルヘキシルオキシカルボニル)アニリノ]－１，３，５－トリアジン、ｔ－ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ジベンジリデンジオキソイミダゾリジンプロピオン酸エチルヘキシル、エチルヘキシルトリアゾン、パラアミノ安息香酸及びその誘導体、パラジメチルアミノ安息香酸オクチル、サリチル酸エチレングリコール、ジヒドロキシベンゾフェノン、酸化チタン、酸化亜鉛などが挙げられる。
【0065】
清涼化剤としては、例えば、テルペノイド、精油が挙げられる。
テルペノイドとしては、メントール、アネトール、オイゲノール、カンフル、ゲラニオール、シネオール、ボルネオール、リモネン、リュウノウなどが挙げられる。これらは、ｄ体、ｌ体、又はｄｌ体のいずれでもよい。
精油としては、例えば、ハッカ油、クールミント油、スペアミント油、ペパーミント油、ウイキョウ油、ケイヒ油、ベルガモット油、ユーカリ油、ローズ油、ラベンダー油等が挙げられる。
テルペノイドとしては、メントール、アネトール、オイゲノール、カンフル、ゲラニオール、シネオール、ボルネオール、リモネン、リュウノウなどが挙げられる。これらは、ｄ体、ｌ体、又はｄｌ体のいずれでもよい。
精油としては、例えば、ハッカ油、クールミント油、スペアミント油、ペパーミント油、ウイキョウ油、ケイヒ油、ベルガモット油、ユーカリ油、ローズ油、ラベンダー油等が挙げられる。
【0066】
清涼化剤の濃度は、組成物の全量に対して、０．１質量％以上、０．５質量％以上、又は１質量％以上とすることができ、また、１５質量％以下、１２．３質量％以下、１０質量％以下、５質量％以下、又は２質量％以下とすることができる。
【0067】
ビタミン類としては、例えば、ビタミンＡ油、パルミチン酸レチノール、トコフェロール、酢酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール、コハク酸トコフェロールカルシウム、ユビキノン誘導体及びその塩、リボフラビン、フラビンモノヌクレオチド、フラビンアデニンジヌクレオチド、リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンテトラ酪酸エステル、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム、アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム、アスコルビン酸パルミチン酸エステル、塩酸ピリドキシン、塩酸ピリドキサミン、シアノコバラミン、葉酸、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、パントテン酸、パントテン酸カルシウム、パントテニルアルコール（パンテノール）、パントテニルエチルエーテル等のパントテン酸類、ビオチン、γ－オリザノールなどが挙げられる。
【0068】
ビタミン類の濃度は、組成物の全量に対して、０．００１質量％以上、０．０１質量％以上、又は０．１質量％以上とすることができ、また、５質量％以下、２質量％以下、又は１質量％以下とすることができる。
【0069】
収斂成分としては、例えば、パラフェノールスルホン酸亜鉛、酸化亜鉛などが挙げられる。
【0070】
製剤形態
本実施形態の外用組成物の製剤形態としては、クリーム剤、軟膏剤（油溶性軟膏剤、水溶性軟膏剤）、ジェル剤（ゲル剤）、リニメント剤などが挙げられる。中でも、本願発明の効果を顕著に奏する点で、油溶性軟膏剤が好ましい。
乳剤、クリーム剤などの乳化組成物である場合は、水中油型又は油中水型の何れでもよいが、本願発明の効果を顕著に奏する点で、油中水型が好ましい。
本実施形態の外用組成物の製剤形態としては、クリーム剤、軟膏剤（油溶性軟膏剤、水溶性軟膏剤）、ジェル剤（ゲル剤）、リニメント剤などが挙げられる。中でも、本願発明の効果を顕著に奏する点で、油溶性軟膏剤が好ましい。
乳剤、クリーム剤などの乳化組成物である場合は、水中油型又は油中水型の何れでもよいが、本願発明の効果を顕著に奏する点で、油中水型が好ましい。
【0071】
容器
本実施形態の外用組成物を収容する容器の材質として、例えば、外用組成物との接触面の一部又は全部、好ましくは全部が、ポリオレフィン樹脂、アクリル酸樹脂、ポリエステル、ポリカーボネート、フッ素樹脂、ポリ塩化ビニル、ポリアミド、ＡＢＳ樹脂、ＡＳ樹脂、ポリアセタール、変性ポリフェニレンエーテル、ポリアリレート、ポリスルホン、ポリイミド、セルロースアセテート、アルミニウム、及びガラスからなる群より選ばれる少なくとも１種の材料で構成されている容器が挙げられる。
本実施形態の外用組成物を収容する容器の材質として、例えば、外用組成物との接触面の一部又は全部、好ましくは全部が、ポリオレフィン樹脂、アクリル酸樹脂、ポリエステル、ポリカーボネート、フッ素樹脂、ポリ塩化ビニル、ポリアミド、ＡＢＳ樹脂、ＡＳ樹脂、ポリアセタール、変性ポリフェニレンエーテル、ポリアリレート、ポリスルホン、ポリイミド、セルロースアセテート、アルミニウム、及びガラスからなる群より選ばれる少なくとも１種の材料で構成されている容器が挙げられる。
【0072】
製剤の扱いやすさや成型加工のしやすさの観点から、容器の材質としては、好ましくは、アルミニウム、ポリエチレン（ＰＥ）（高密度ポリエチレン（ＨＤＰＥ）、低密度ポリエチレン（ＬＤＰＥ）、超低密度ポリエチレン、直鎖状低密度ポリエチレン（ＬＬＤＰＥ）、超高分子量ポリエチレン等を含む）、ポリプロピレン（ＰＰ）（アイソタクチックポリプロピレン、シンジオタクチックポリプロピレン、アタクチックポリプロピレン等を含む）、エチレン・プロピレンコポリマー、ポリメチルペンテン、ポリブテン－１、１，２－ポリブタジエン等のポリオレフィン樹脂、ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）、ポリブチレンテレフタレート、ポリエチレンナフタレート等のポリエステル樹脂を挙げることができ、より好ましくは、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレートを挙げることができる。
また、容器の最内層の材質としては、好ましくは、ポリエチレン（ＰＥ）（高密度ポリエチレン（ＨＤＰＥ）、低密度ポリエチレン（ＬＤＰＥ）、超低密度ポリエチレン、直鎖状低密度ポリエチレン（ＬＬＤＰＥ）、ポリプロピレン、アルミニウムを挙げることができる。
また、容器の最内層の材質としては、好ましくは、ポリエチレン（ＰＥ）（高密度ポリエチレン（ＨＤＰＥ）、低密度ポリエチレン（ＬＤＰＥ）、超低密度ポリエチレン、直鎖状低密度ポリエチレン（ＬＬＤＰＥ）、ポリプロピレン、アルミニウムを挙げることができる。
【0073】
容器が蓋部又はキャップを有する場合、蓋部又はキャップの材質としては、上記容器材質として例示した材質が挙げられる。
収容する容器としては、ノズル付き容器、ポンプ付き容器、ジャー容器、チューブ容器、中栓に穴の開いたタイプの容器、ヒンジキャップ付き容器、スポンジヘッド容器、ロールオン容器等が挙げられる。
収容する容器としては、ノズル付き容器、ポンプ付き容器、ジャー容器、チューブ容器、中栓に穴の開いたタイプの容器、ヒンジキャップ付き容器、スポンジヘッド容器、ロールオン容器等が挙げられる。
【0074】
用法用量
本実施形態の外用組成物は、医薬組成物、化粧品組成物、医薬部外品組成物などとすることができる。
本実施形態の外用組成物は、皮膚（体部の皮膚、頭皮など）、粘膜（口腔内粘膜、肛門内粘膜、膣内粘膜など）、爪などに塗布するためのものとすることができる。中でも、皮膚外用組成物であることが好ましく、顔面外用組成物であることがより好ましい。なお、本実施形態の外用組成物は、口腔内用又は毛髪用でないものとすることができる。
本実施形態の外用組成物は、適量を、例えば、１～５回、１～３回、１～２回、又は１回、患部に適用（塗布）することができる。
本実施形態の外用組成物は、医薬組成物、化粧品組成物、医薬部外品組成物などとすることができる。
本実施形態の外用組成物は、皮膚（体部の皮膚、頭皮など）、粘膜（口腔内粘膜、肛門内粘膜、膣内粘膜など）、爪などに塗布するためのものとすることができる。中でも、皮膚外用組成物であることが好ましく、顔面外用組成物であることがより好ましい。なお、本実施形態の外用組成物は、口腔内用又は毛髪用でないものとすることができる。
本実施形態の外用組成物は、適量を、例えば、１～５回、１～３回、１～２回、又は１回、患部に適用（塗布）することができる。
【0075】
用途
本実施形態の外用組成物は、場合により配合される有効成分に応じて、抗炎症、抗菌、鎮痒等の１以上の治療効果を目的の一つとした医薬品又は医薬部外品、特にこれらの外用剤として用いることができる。例えば、本実施形態の外用組成物は、かゆみ、かゆみを伴う乾燥性皮膚、かぶれ、蕁麻疹、湿疹、虫さされ、きず・やけどのあとの皮膚のしこり・つっぱり（顔面を除く）、にきび、角化症、ひび・あかぎれ、皮膚の乾燥、皮膚炎、皮膚の荒れ、しもやけ（ただれを除く）、打身・ねんざ後のはれ・筋肉痛・関節痛、みずむし・いんきんたむし・ぜにたむし、あせも・ただれ、傷の消毒などを効能効果とする外用組成物として好適に用いることができる。また、本実施形態の外用組成物は、皮膚（頭皮を含む）の油分を補い若しくは保ち、皮膚を保護し、又は皮膚の柔軟性を保つことから、皮膚の乾燥を防ぐために用いることができる。
また、本実施形態の外用組成物は、皮膚（頭皮を含む）の乾燥を防ぐこと又は保湿を目的の一つとした化粧品又は医薬部外品、特にこれらの外用剤として用いることができる。
本実施形態の外用組成物は、場合により配合される有効成分に応じて、抗炎症、抗菌、鎮痒等の１以上の治療効果を目的の一つとした医薬品又は医薬部外品、特にこれらの外用剤として用いることができる。例えば、本実施形態の外用組成物は、かゆみ、かゆみを伴う乾燥性皮膚、かぶれ、蕁麻疹、湿疹、虫さされ、きず・やけどのあとの皮膚のしこり・つっぱり（顔面を除く）、にきび、角化症、ひび・あかぎれ、皮膚の乾燥、皮膚炎、皮膚の荒れ、しもやけ（ただれを除く）、打身・ねんざ後のはれ・筋肉痛・関節痛、みずむし・いんきんたむし・ぜにたむし、あせも・ただれ、傷の消毒などを効能効果とする外用組成物として好適に用いることができる。また、本実施形態の外用組成物は、皮膚（頭皮を含む）の油分を補い若しくは保ち、皮膚を保護し、又は皮膚の柔軟性を保つことから、皮膚の乾燥を防ぐために用いることができる。
また、本実施形態の外用組成物は、皮膚（頭皮を含む）の乾燥を防ぐこと又は保湿を目的の一つとした化粧品又は医薬部外品、特にこれらの外用剤として用いることができる。
【0076】
なお、本実施形態の外用組成物は、組成物の全量に対して０．５～２質量％の、脂肪酸石けん、アルキル硫酸塩型界面活性剤、グルタミン酸塩型界面活性剤から選ばれるアニオン性界面剤を含まないことができる。
【0077】
外用組成物の調製方法
本実施形態の外用組成物は、二酸化ケイ素、ポリアクリル酸又はその誘導体、及びワセリンを、必要に応じて配合されるその他の成分と共に混合することにより調製することができる。ワセリンは、予め加熱溶解しておけばよい。また、ワセリン以外の固形油（特に、ワセリン以外の非極性固形油）を含む場合は、ワセリンとその他の固形油を加熱溶解して混合しておけばよい。
カルボキシビニルポリマーは、ワセリンやワセリンを含む固形油を加熱溶解した混合物に混合してから他成分と混合してもよく、液状非極性油を含む場合は液状非極性油と混合してから他成分と混合してもよい。
二酸化ケイ素は、液状極性油を含む場合は液状極性油と混合してから他成分と混合してもよい。
有効成分を含む場合は、その有効成分の極性に応じて、水や水性基剤に溶解させてから他成分と混合してもよく、ワセリンやワセリンを含む固形油を加熱溶解した混合物、液状非極性油、又は液状極性油と混合してから他成分と混合してもよい。
本実施形態の外用組成物は、二酸化ケイ素、ポリアクリル酸又はその誘導体、及びワセリンを、必要に応じて配合されるその他の成分と共に混合することにより調製することができる。ワセリンは、予め加熱溶解しておけばよい。また、ワセリン以外の固形油（特に、ワセリン以外の非極性固形油）を含む場合は、ワセリンとその他の固形油を加熱溶解して混合しておけばよい。
カルボキシビニルポリマーは、ワセリンやワセリンを含む固形油を加熱溶解した混合物に混合してから他成分と混合してもよく、液状非極性油を含む場合は液状非極性油と混合してから他成分と混合してもよい。
二酸化ケイ素は、液状極性油を含む場合は液状極性油と混合してから他成分と混合してもよい。
有効成分を含む場合は、その有効成分の極性に応じて、水や水性基剤に溶解させてから他成分と混合してもよく、ワセリンやワセリンを含む固形油を加熱溶解した混合物、液状非極性油、又は液状極性油と混合してから他成分と混合してもよい。
【実施例0078】
以下、実施例を挙げて、本実施形態をより詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されない。
【0079】
（１）外用組成物の調製
表１に記載の処方に従い、常法により外用組成物を調製した。すなわち、ワセリンと固形油を含む（ａ）相を加熱溶解して混ぜ合わせ、そこへ液状非極性油である流動パラフィンとカルボキシビニルポリマーを混合した（ｂ）相を投入し混合後、液状極性油と軽質無水ケイ酸を混合した（ｃ）相を投入し混合して、軟膏剤である外用組成物を得た。
表１に記載の処方に従い、常法により外用組成物を調製した。すなわち、ワセリンと固形油を含む（ａ）相を加熱溶解して混ぜ合わせ、そこへ液状非極性油である流動パラフィンとカルボキシビニルポリマーを混合した（ｂ）相を投入し混合後、液状極性油と軽質無水ケイ酸を混合した（ｃ）相を投入し混合して、軟膏剤である外用組成物を得た。
【0080】
（２）官能評価
得られた外用組成物をプラスチックチューブ容器に充填して、使用感をＶＡＳ（Ｖｉｓｕａｌ Ａｎａｌｏｇ Ｓｃａｌｅ）法により評価に供した。即ち、専門パネル６名が、室内で、各外用組成物を腕の５ｃｍ四方の面積に０．２ｇ塗布し、表１に示す各評価項目について、０（左端）及び１００（右端）の目盛りを付した１０ｃｍの直線に回答値を記入した。各組成物の処方はパネルには分からないようにした。
得られた外用組成物をプラスチックチューブ容器に充填して、使用感をＶＡＳ（Ｖｉｓｕａｌ Ａｎａｌｏｇ Ｓｃａｌｅ）法により評価に供した。即ち、専門パネル６名が、室内で、各外用組成物を腕の５ｃｍ四方の面積に０．２ｇ塗布し、表１に示す各評価項目について、０（左端）及び１００（右端）の目盛りを付した１０ｃｍの直線に回答値を記入した。各組成物の処方はパネルには分からないようにした。
【0081】
ＶＡＳ評価の評価項目と評価基準は、下記の通りである。
塗布直後のテカリ：
塗布行為終了直後の皮膚表面の外用組成物によるテカリを評価した。０（左端）を「全く感じない」、１００（右端）を「とても強く感じる」とした。
塗布直後の密着感：
塗布行為終了直後の皮膚へのなじみの強さを評価した。０（左端）を「全く感じない」、１００（右端）を「とても強く感じる」とした。
塗布直後のコート感：
塗布行為終了直後の覆われている感覚を評価した。０（左端）を「全く感じない」、１００（右端）を「とても強く感じる」とした。
塗布行為中のべたつき：
塗布中に手指で感じる外用組成物のべたつきを評価した。０（左端）を「全くべたつかない」、１００（右端）を「とても強くべたつく」とした。
塗布直後のべたつき：
塗布行為終了直後の皮膚表面の外用組成物によるべたつきを評価した。０（左端）を「全くべたつかない」、１００（右端）を「とても強くべたつく」とした。
塗布直後のテカリ：
塗布行為終了直後の皮膚表面の外用組成物によるテカリを評価した。０（左端）を「全く感じない」、１００（右端）を「とても強く感じる」とした。
塗布直後の密着感：
塗布行為終了直後の皮膚へのなじみの強さを評価した。０（左端）を「全く感じない」、１００（右端）を「とても強く感じる」とした。
塗布直後のコート感：
塗布行為終了直後の覆われている感覚を評価した。０（左端）を「全く感じない」、１００（右端）を「とても強く感じる」とした。
塗布行為中のべたつき：
塗布中に手指で感じる外用組成物のべたつきを評価した。０（左端）を「全くべたつかない」、１００（右端）を「とても強くべたつく」とした。
塗布直後のべたつき：
塗布行為終了直後の皮膚表面の外用組成物によるべたつきを評価した。０（左端）を「全くべたつかない」、１００（右端）を「とても強くべたつく」とした。
【0082】
ＶＡＳ評価の評価項目と、回答値の平均値を表１に示す。
実施例１～７の各外用組成物は、ワセリンを５～１１．５質量％含み、十分にエモリエント効果が得られるものである。また、表１に示す通り、肌への密着性は良好である。
【表1】
【0083】
比較例１は、実施例１において、カルボキシビニルポリマーを含まず、その分、同じ(Ｂ)相の液状非極性油である流動パラフィンの含有量が多い他は、実施例１と同じ組成を有する。また、比較例２は、実施例１において、軽質無水ケイ酸を含まず、その分、同じ(Ｃ)相の液状極性油である中鎖脂肪酸トリグリセリドとセバシン酸ジエチルの含有量が多い他は、実施例１と同じ組成を有する。
【0084】
実施例１と比較例１を対比すると、カルボキシビニルポリマーの配合により塗布直後の皮膚のテカリが低減したことが分かる。また、実施例１と比較例２を対比すると、軽質無水ケイ酸の配合により塗布直後の皮膚のテカリが低減したことが分かる。
【0085】
実施例１と比較例１を対比すると、カルボキシビニルポリマーの配合により皮膚への密着性と塗布後の皮膚のコート感が向上したことが分かる。また、実施例１と比較例２を対比すると、軽質無水ケイ酸の配合により皮膚への密着性と塗布後の皮膚のコート感が向上したことが分かる。
【0086】
実施例１と比較例１を対比すると、カルボキシビニルポリマーを配合することにより、塗布時のベタツキと塗布後の肌のベタツキが低減したことが分かる。カルボキシビニルポリマーは、通常、水を多く含む組成物中に分散して増粘効果を発揮する成分であるため、カルボキシビニルポリマーの配合によりベタツキが増すことが予想されるが、本実施形態の外用組成物では、ワセリン及び二酸化ケイ素と組み合わせることにより、カルボキシビニルポリマーがベタツキを低減していると考えられる。
【0087】
以上のことから、カルボキシビニルポリマー、二酸化ケイ素、及びワセリンを含むことにより、塗布直後の皮膚のテカリが抑えられ、塗布直後の製剤の肌への密着感と塗布直後の製剤のコート感が高く、塗布行為中及び塗布直後のべたつきが抑えられることが分かる。
【0088】
本発明の外用組成物の製剤例を以下に示す。何れの製剤例も単位は質量％である。
製剤例１：軟膏剤（アルミニウム製チューブに充填）
プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル ０．１５％
白色ワセリン １１．５％
カルボキシビニルポリマー ４％
軽質無水ケイ酸 ６％
中鎖脂肪酸トリグリセリド ３０％
セバシン酸ジエチル １５％
ポリエチレン末 １．５％
マイクロクリスタリンワックス ４．５％
パラフィン ２％
セレシン ５．５％
流動パラフィン 残量
合計 １００ｇ
製剤例１：軟膏剤（アルミニウム製チューブに充填）
プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル ０．１５％
白色ワセリン １１．５％
カルボキシビニルポリマー ４％
軽質無水ケイ酸 ６％
中鎖脂肪酸トリグリセリド ３０％
セバシン酸ジエチル １５％
ポリエチレン末 １．５％
マイクロクリスタリンワックス ４．５％
パラフィン ２％
セレシン ５．５％
流動パラフィン 残量
合計 １００ｇ
【0089】
製剤例２：軟膏剤（ＰＥＴ、ＰＰ、又はＰＥ製のチューブに充填）
ジフェンヒドラミン １％
白色ワセリン ２４％
カルボキシビニルポリマー ３％
軽質無水ケイ酸 ４．５％
中鎖脂肪酸トリグリセリド ２０％
ミリスチン酸イソプロピル １５％
ポリエチレン末 １％
マイクロクリスタリンワックス １０％
パラフィン ２％
サラシミツロウ ４％
軽質流動パラフィン 残量
合計 １００ｇ
ジフェンヒドラミン １％
白色ワセリン ２４％
カルボキシビニルポリマー ３％
軽質無水ケイ酸 ４．５％
中鎖脂肪酸トリグリセリド ２０％
ミリスチン酸イソプロピル １５％
ポリエチレン末 １％
マイクロクリスタリンワックス １０％
パラフィン ２％
サラシミツロウ ４％
軽質流動パラフィン 残量
合計 １００ｇ
【0090】
製剤例３：軟膏剤（ＰＰ製のジャー容器に充填）
ウフェナマート ５％
白色ワセリン １７．５％
カルボキシビニルポリマー ５％
軽質無水ケイ酸 ８％
中鎖脂肪酸トリグリセリド １５％
オクチルドデカノール １５％
ポリエチレン末 １．５％
マイクロクリスタリンワックス ５％
パラフィン ２％
サラシミツロウ ６％
スクワラン 残量
合計 １００ｇ
ウフェナマート ５％
白色ワセリン １７．５％
カルボキシビニルポリマー ５％
軽質無水ケイ酸 ８％
中鎖脂肪酸トリグリセリド １５％
オクチルドデカノール １５％
ポリエチレン末 １．５％
マイクロクリスタリンワックス ５％
パラフィン ２％
サラシミツロウ ６％
スクワラン 残量
合計 １００ｇ
【0091】
以上の実施形態の一部又は全部は、以下のように付記するが、以下の記載に限定されない。
［付記１］
（Ａ）二酸化ケイ素（Ｂ）ポリアクリル酸又はその誘導体、及び(Ｃ)ワセリンを含む、外用組成物。
［付記２］
さらに、（Ｄ）ワセリン以外の固形油を含む、付記１に記載の外用組成物。
［付記３］
さらに、（Ｅ）液状極性油を含む、付記１又は２に記載の外用組成物。
［付記４］
さらに、（Ｆ）液状非極性油を含む、付記１～３の何れかに記載の外用組成物。
［付記５］
水の含有量が、組成物の全量に対して、１０質量％以下である、付記１～４の何れかに記載の外用組成物。
［付記６］
皮膚外用組成物である、付記１～５の何れかに記載の外用組成物。
［付記１］
（Ａ）二酸化ケイ素（Ｂ）ポリアクリル酸又はその誘導体、及び(Ｃ)ワセリンを含む、外用組成物。
［付記２］
さらに、（Ｄ）ワセリン以外の固形油を含む、付記１に記載の外用組成物。
［付記３］
さらに、（Ｅ）液状極性油を含む、付記１又は２に記載の外用組成物。
［付記４］
さらに、（Ｆ）液状非極性油を含む、付記１～３の何れかに記載の外用組成物。
［付記５］
水の含有量が、組成物の全量に対して、１０質量％以下である、付記１～４の何れかに記載の外用組成物。
［付記６］
皮膚外用組成物である、付記１～５の何れかに記載の外用組成物。
【産業上の利用可能性】
【0092】
本実施形態の外用組成物は、十分な保湿性能と肌への密着性を有する程度にワセリンを含む場合も、肌のテカリやベタツキが抑えられており、商品価値が高いものである。