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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公開特許公報(A)
(11)【公開番号】P2024169700
(43)【公開日】2024-12-05
(54)【発明の名称】爪及び爪周り用医薬組成物
(51)【国際特許分類】
A61K 45/06 20060101AFI20241128BHJP
A61P 31/10 20060101ALI20241128BHJP
A61P 43/00 20060101ALI20241128BHJP
A61P 29/00 20060101ALI20241128BHJP
A61P 17/00 20060101ALI20241128BHJP
A61P 23/02 20060101ALI20241128BHJP
A61K 9/08 20060101ALI20241128BHJP
A61K 47/32 20060101ALI20241128BHJP
A61K 47/36 20060101ALI20241128BHJP
A61K 47/26 20060101ALI20241128BHJP
A61K 47/02 20060101ALI20241128BHJP
A61K 47/10 20170101ALI20241128BHJP
A61K 47/34 20170101ALI20241128BHJP
A61K 47/42 20170101ALI20241128BHJP
A61K 31/137 20060101ALI20241128BHJP
A61K 31/085 20060101ALI20241128BHJP
A61K 31/19 20060101ALI20241128BHJP
A61K 31/167 20060101ALI20241128BHJP
【ＦＩ】
A61K45/06
A61P31/10
A61P43/00 121
A61P43/00 101
A61P29/00
A61P17/00 101
A61P23/02
A61K9/08
A61K47/32
A61K47/36
A61K47/26
A61K47/02
A61K47/10
A61K47/34
A61K47/42
A61K31/137
A61K31/085
A61K31/19
A61K31/167
【審査請求】有
【請求項の数】8
【出願形態】ＯＬ
(21)【出願番号】P 2024167154
(22)【出願日】2024-09-26
(62)【分割の表示】P 2019224820の分割
【原出願日】2019-12-12
(31)【優先権主張番号】P 2018234339
(32)【優先日】2018-12-14
(33)【優先権主張国・地域又は機関】JP
(31)【優先権主張番号】P 2019170213
(32)【優先日】2019-09-19
(33)【優先権主張国・地域又は機関】JP
(71)【出願人】
【識別番号】000115991
【氏名又は名称】ロート製薬株式会社
(74)【代理人】
【識別番号】110000729
【氏名又は名称】弁理士法人ユニアス国際特許事務所
(72)【発明者】
【氏名】山口 智史
(57)【要約】
【課題】爪及び爪周りへの適用において、伸展性等に優れた医薬組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）抗真菌剤；（Ｂ）ビニル系高分子、アクリル系高分子、ムコ多糖、デ
ンプン系高分子、デキストラン、デキストリン脂肪酸エステル、カゼイン、ジメチルジス
テアリルアンモニウムヘクトライト、（アクリロイルジメチルタウリンアンモニウム／ビ
ニルピロリドン）コポリマー、ジステアリン酸ポリエチレングリコール、トリイソステア
リン酸エチレングリコール、トリイソステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）メチルグ
ルコシド、ベントナイト、ヘクトライト、アルギン酸及び又はその塩、アルギン酸プロピ
レングリコールエステル及び多価アルコールからなる群より選択される少なくとも１種；
及び（Ｃ）抗炎症剤、局所麻酔剤、殺菌剤、及び抗ヒスタミン剤からなる群から選択され
る１種又は２種以上の化合物を含有する爪及び／又は爪周り用医薬組成物を調製する。
【選択図】なし
【解決手段】（Ａ）抗真菌剤；（Ｂ）ビニル系高分子、アクリル系高分子、ムコ多糖、デ
ンプン系高分子、デキストラン、デキストリン脂肪酸エステル、カゼイン、ジメチルジス
テアリルアンモニウムヘクトライト、（アクリロイルジメチルタウリンアンモニウム／ビ
ニルピロリドン）コポリマー、ジステアリン酸ポリエチレングリコール、トリイソステア
リン酸エチレングリコール、トリイソステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）メチルグ
ルコシド、ベントナイト、ヘクトライト、アルギン酸及び又はその塩、アルギン酸プロピ
レングリコールエステル及び多価アルコールからなる群より選択される少なくとも１種；
及び（Ｃ）抗炎症剤、局所麻酔剤、殺菌剤、及び抗ヒスタミン剤からなる群から選択され
る１種又は２種以上の化合物を含有する爪及び／又は爪周り用医薬組成物を調製する。
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
（Ａ）抗真菌剤；
（Ｂ）ビニル系高分子、アクリル系高分子、デンプン系高分子、デキストラン、デキスト
リン脂肪酸エステル、カゼイン、ジメチルジステアリルアンモニウムヘクトライト、（ア
クリロイルジメチルタウリンアンモニウム／ビニルピロリドン）コポリマー、ジステアリ
ン酸ポリエチレングリコール、トリイソステアリン酸エチレングリコール、トリイソステ
アリン酸ポリオキシエチレン（２０）メチルグルコシド、ベントナイト、ヘクトライト、
アルギン酸及び又はその塩、アルギン酸プロピレングリコールエステル及び多価アルコー
ルからなる群より選択される少なくとも１種又は２種；及び
（Ｃ）抗炎症剤、局所麻酔剤、殺菌剤、及び抗ヒスタミン剤からなる群から選択される１
種又は２種以上の化合物を含有する爪及び／又は爪周り用医薬組成物。
（Ｂ）ビニル系高分子、アクリル系高分子、デンプン系高分子、デキストラン、デキスト
リン脂肪酸エステル、カゼイン、ジメチルジステアリルアンモニウムヘクトライト、（ア
クリロイルジメチルタウリンアンモニウム／ビニルピロリドン）コポリマー、ジステアリ
ン酸ポリエチレングリコール、トリイソステアリン酸エチレングリコール、トリイソステ
アリン酸ポリオキシエチレン（２０）メチルグルコシド、ベントナイト、ヘクトライト、
アルギン酸及び又はその塩、アルギン酸プロピレングリコールエステル及び多価アルコー
ルからなる群より選択される少なくとも１種又は２種；及び
（Ｃ）抗炎症剤、局所麻酔剤、殺菌剤、及び抗ヒスタミン剤からなる群から選択される１
種又は２種以上の化合物を含有する爪及び／又は爪周り用医薬組成物。
【請求項2】
爪及び／又は爪周りが、爪溝及び／又は黄線部付近の溝である、請求項１に記載の医薬組
成物。
成物。
【請求項3】
前記（Ａ）抗真菌剤が、アミン系抗真菌剤である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項4】
前記（Ａ）抗真菌剤が、テルビナフィン及びその塩からなる群より選択される少なくとも
１種である、請求項３に記載の医薬組成物。
１種である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項5】
前記（Ｂ）成分が、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコ
ール、グリセリン、１，３－ブチレングリコール、アクリル酸メチル・アクリル酸－２－
エチルヘキシルコポリマー及びカルボキシビニルポリマーからなる群より選択される少な
くとも１種の増粘性高分子又は多価アルコールを含む、請求項１～４のいずれか１項に記
載の医薬組成物。
ール、グリセリン、１，３－ブチレングリコール、アクリル酸メチル・アクリル酸－２－
エチルヘキシルコポリマー及びカルボキシビニルポリマーからなる群より選択される少な
くとも１種の増粘性高分子又は多価アルコールを含む、請求項１～４のいずれか１項に記
載の医薬組成物。
【請求項6】
さらに、エタノールを含有する、請求項１～５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項7】
前記エタノールの含有量が、組成物全量に対して２０質量％以上である、請求項６記載の
医薬組成物。
医薬組成物。
【請求項8】
液剤である、請求項１～７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、爪及び爪周り用医薬組成物に関する。より詳細には、抗真菌剤を含有する、
爪及び爪周り用医薬組成物に関する。
爪及び爪周り用医薬組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
真菌の生育を阻むための抗真菌剤は、真菌感染に起因する様々な疾患や症状を治療、予
防、改善するために広く用いられている。抗真菌を目的とした外用剤は、特に、白癬、皮
膚カンジダ、癜風など皮膚感染症の治療に用いられている（特許文献１）。
防、改善するために広く用いられている。抗真菌を目的とした外用剤は、特に、白癬、皮
膚カンジダ、癜風など皮膚感染症の治療に用いられている（特許文献１）。
【0003】
一方で、真菌感染症は、爪や爪周りにも発症することがあり、適切な治療が望まれてい
る。
る。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0004】
【特許文献1】特開２００６－２３２８５３号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0005】
しかしながら、爪や爪周りに関する抗真菌剤については、適切な医薬組成物は十分に研
究されているとは言えない状況である。
究されているとは言えない状況である。
【0006】
本発明は、上記に鑑みてなされたものであり、抗真菌剤を含有する、爪及び爪周り用医
薬組成物を提供することを目的とする。
薬組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【0007】
爪や爪周りは、身体の中でも特有の凹凸を持つことから、真菌に感染した場合、抗真菌
剤を含有する製剤を患部である爪や爪周りの深部へ十分に送り届けることは困難である。
抗真菌剤を含有する医薬組成物の爪や爪周りへの送達技術については、より詳細な検討が
必要である。
剤を含有する製剤を患部である爪や爪周りの深部へ十分に送り届けることは困難である。
抗真菌剤を含有する医薬組成物の爪や爪周りへの送達技術については、より詳細な検討が
必要である。
【0008】
本発明は、爪及び爪周りへの伸展性が向上され、爪及び爪周りの乾燥を低減させる製剤
を提供することを目的とする。本発明者らは、（Ａ）抗真菌剤、（Ｂ）増粘性高分子及び
／又は多価アルコール、並びに（Ｃ）抗炎症剤、局所麻酔剤、殺菌剤、及び抗ヒスタミン
剤からなる群から選択される１種又は２種以上の化合物、を含有させることで、爪及び爪
周りへの伸展性が向上し、乾燥を防ぎ得る医薬組成物が得られることを見出し、本発明を
完成するに至った。
を提供することを目的とする。本発明者らは、（Ａ）抗真菌剤、（Ｂ）増粘性高分子及び
／又は多価アルコール、並びに（Ｃ）抗炎症剤、局所麻酔剤、殺菌剤、及び抗ヒスタミン
剤からなる群から選択される１種又は２種以上の化合物、を含有させることで、爪及び爪
周りへの伸展性が向上し、乾燥を防ぎ得る医薬組成物が得られることを見出し、本発明を
完成するに至った。
【0009】
すなわち、本発明は、下記に掲げる医薬組成物を提供する。
項１．
（Ａ）抗真菌剤；
（Ｂ）ビニル系高分子、アクリル系高分子、デンプン系高分子、デキストラン、デキスト
リン脂肪酸エステル、カゼイン、ジメチルジステアリルアンモニウムヘクトライト、（ア
クリロイルジメチルタウリンアンモニウム／ビニルピロリドン）コポリマー、ジステアリ
ン酸ポリエチレングリコール、トリイソステアリン酸エチレングリコール、トリイソステ
アリン酸ポリオキシエチレン（２０）メチルグルコシド、ベントナイト、ヘクトライト、
アルギン酸及び又はその塩、アルギン酸プロピレングリコールエステル及び多価アルコー
ルからなる群より選択される少なくとも１種又は２種；及び
（Ｃ）抗炎症剤、局所麻酔剤、殺菌剤、及び抗ヒスタミン剤からなる群から選択される１
種又は２種以上の化合物を含有する爪及び／又は爪周り用医薬組成物。
項２．
爪及び／又は爪周りが、爪溝及び／又は黄線部付近の溝である、項１に記載の医薬組成
物。
項３．
前記（Ａ）抗真菌剤が、アミン系抗真菌剤である、項１又は２に記載の医薬組成物。項
４．
前記（Ａ）抗真菌剤が、テルビナフィン及びその塩からなる群より選択される少なくと
も１種である、項３に記載の医薬組成物。
項５．
前記（Ｂ）成分が、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリ
コール、グリセリン、１，３－ブチレングリコール、アクリル酸メチル・アクリル酸－２
－エチルヘキシルコポリマー及びカルボキシビニルポリマーからなる群より選択される少
なくとも１種の増粘性高分子又は多価アルコールを含む、項１～４のいずれか１項に記載
の医薬組成物。
項６．
さらに、エタノールを含有する、項１～５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
項７．
前記エタノールの含有量が、組成物全量に対して２０質量％以上である、項６記載の医
薬組成物。
項８．
液剤である、項１～７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
項１．
（Ａ）抗真菌剤；
（Ｂ）ビニル系高分子、アクリル系高分子、デンプン系高分子、デキストラン、デキスト
リン脂肪酸エステル、カゼイン、ジメチルジステアリルアンモニウムヘクトライト、（ア
クリロイルジメチルタウリンアンモニウム／ビニルピロリドン）コポリマー、ジステアリ
ン酸ポリエチレングリコール、トリイソステアリン酸エチレングリコール、トリイソステ
アリン酸ポリオキシエチレン（２０）メチルグルコシド、ベントナイト、ヘクトライト、
アルギン酸及び又はその塩、アルギン酸プロピレングリコールエステル及び多価アルコー
ルからなる群より選択される少なくとも１種又は２種；及び
（Ｃ）抗炎症剤、局所麻酔剤、殺菌剤、及び抗ヒスタミン剤からなる群から選択される１
種又は２種以上の化合物を含有する爪及び／又は爪周り用医薬組成物。
項２．
爪及び／又は爪周りが、爪溝及び／又は黄線部付近の溝である、項１に記載の医薬組成
物。
項３．
前記（Ａ）抗真菌剤が、アミン系抗真菌剤である、項１又は２に記載の医薬組成物。項
４．
前記（Ａ）抗真菌剤が、テルビナフィン及びその塩からなる群より選択される少なくと
も１種である、項３に記載の医薬組成物。
項５．
前記（Ｂ）成分が、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリ
コール、グリセリン、１，３－ブチレングリコール、アクリル酸メチル・アクリル酸－２
－エチルヘキシルコポリマー及びカルボキシビニルポリマーからなる群より選択される少
なくとも１種の増粘性高分子又は多価アルコールを含む、項１～４のいずれか１項に記載
の医薬組成物。
項６．
さらに、エタノールを含有する、項１～５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
項７．
前記エタノールの含有量が、組成物全量に対して２０質量％以上である、項６記載の医
薬組成物。
項８．
液剤である、項１～７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【発明の効果】
【0010】
本発明によれば、爪及び爪周りの用途に適した医薬組成物を提供することができる。
【発明を実施するための形態】
【0011】
本発明は、（Ａ）抗真菌剤ならびに（Ｂ）増粘性高分子及び／又は多価アルコール、及
び所定の（Ｃ）成分を含有する医薬組成物に関する。本発明の爪周り用医薬組成物は、爪
及び爪周りへの伸展性が良好である。さらに、爪及び爪周りにおける、乾燥による皮膚の
白化や、皮めくれを、治療、改善、予防することができる。
び所定の（Ｃ）成分を含有する医薬組成物に関する。本発明の爪周り用医薬組成物は、爪
及び爪周りへの伸展性が良好である。さらに、爪及び爪周りにおける、乾燥による皮膚の
白化や、皮めくれを、治療、改善、予防することができる。
【0012】
［（Ａ）抗真菌剤（抗真菌成分）］
抗真菌剤とは、真菌の生育を阻害又は抑制するか、真菌を殺菌する機能を有する物質で
あり、真菌感染に起因する様々な疾患や症状を治療、予防、改善するために用いられてい
る。
抗真菌剤とは、真菌の生育を阻害又は抑制するか、真菌を殺菌する機能を有する物質で
あり、真菌感染に起因する様々な疾患や症状を治療、予防、改善するために用いられてい
る。
【0013】
本発明の抗真菌剤の種類としては、例えば、アリルアミン系抗真菌剤、ベンジルアミ
ン系抗真菌剤、又はチオカルバミン系抗真菌剤などのアミン系抗真菌剤、イミダゾール系
抗真菌剤又はトリアゾール系抗真菌剤などのアゾール系抗真菌剤、又はモルフォリン系抗
真菌剤などが例示される。本発明の抗真菌剤の種類としては、本発明の効果をより顕著に
奏する観点から、アミン系抗真菌剤、アゾール系抗真菌剤が好ましく、アミン系抗真菌剤
がより好ましい。
ン系抗真菌剤、又はチオカルバミン系抗真菌剤などのアミン系抗真菌剤、イミダゾール系
抗真菌剤又はトリアゾール系抗真菌剤などのアゾール系抗真菌剤、又はモルフォリン系抗
真菌剤などが例示される。本発明の抗真菌剤の種類としては、本発明の効果をより顕著に
奏する観点から、アミン系抗真菌剤、アゾール系抗真菌剤が好ましく、アミン系抗真菌剤
がより好ましい。
【0014】
本発明のアミン系抗真菌剤として、アミンを共通に有する抗真菌剤として周知の化合物
であって、薬学的又は生理学的に許容可能な任意のアミン系抗真菌剤を使用することがで
きる。アミン系抗真菌剤として、例えば、テルビナフィン又はナフチフィン等のアリルア
ミン系抗真菌剤、ブテナフィン等のベンジルアミン系抗真菌剤、トルナフタート、リラナ
フタート等のチオカルバミン系抗生物質が挙げられる。中でも、本発明の効果をより顕著
に奏する観点から、アリルアミン系抗真菌剤が好ましく用いられ、その中で、特に好まし
くは、テルビナフィン、又はテルビナフィン塩酸塩等のテルビナフィンの塩、ブテナフィ
ン、又はブテナフィン塩酸塩等のブテナフィンの塩が挙げられる。
であって、薬学的又は生理学的に許容可能な任意のアミン系抗真菌剤を使用することがで
きる。アミン系抗真菌剤として、例えば、テルビナフィン又はナフチフィン等のアリルア
ミン系抗真菌剤、ブテナフィン等のベンジルアミン系抗真菌剤、トルナフタート、リラナ
フタート等のチオカルバミン系抗生物質が挙げられる。中でも、本発明の効果をより顕著
に奏する観点から、アリルアミン系抗真菌剤が好ましく用いられ、その中で、特に好まし
くは、テルビナフィン、又はテルビナフィン塩酸塩等のテルビナフィンの塩、ブテナフィ
ン、又はブテナフィン塩酸塩等のブテナフィンの塩が挙げられる。
【0015】
本発明のアゾール系抗真菌剤としては、アゾール骨格（１つ以上の窒素原子を含む複素
５員環化合物）を共通に有する抗真菌剤として周知の化合物であって、薬学的又は生理学
的に許容可能な任意のアゾール系抗真菌剤を使用することができる。アゾール系抗真菌剤
としては、例えば、イミダゾール環（２個の窒素原子を含む複素５員環）を有するイミダ
ゾール系抗真菌剤、トリアゾール環（３個の窒素原子を含む複素５員環）を有するトリア
ゾール系抗真菌剤等を挙げることができる。より具体的には、ミコナゾール、ラノコナゾ
ール、ルリコナゾール、イソコナゾール、ケトコナゾール、クロトリマゾール、ネチコナ
ゾール、スルコナゾール、ビホナゾール、オキシコナゾール、エコナゾール及びこれらの
塩等のイミダゾール系抗真菌剤；フルコナゾール、イトラコナゾール、ホスフルコナゾー
ル、ボリコナゾール、エフィコナゾール、ブトコナゾール、フェンチコナゾール、セルタ
コナゾール及びこれらの塩等のトリアゾール系抗真菌剤を挙げることができ、本発明に好
適に使用することができる。本発明のアゾール系抗真菌剤としては、本発明の効果をより
顕著に奏する観点から、イミダゾール系抗真菌剤が好ましく、なかでも、ミコナゾール、
ルリコナゾール、イソコナゾール、ラノコナゾールが好ましい。
５員環化合物）を共通に有する抗真菌剤として周知の化合物であって、薬学的又は生理学
的に許容可能な任意のアゾール系抗真菌剤を使用することができる。アゾール系抗真菌剤
としては、例えば、イミダゾール環（２個の窒素原子を含む複素５員環）を有するイミダ
ゾール系抗真菌剤、トリアゾール環（３個の窒素原子を含む複素５員環）を有するトリア
ゾール系抗真菌剤等を挙げることができる。より具体的には、ミコナゾール、ラノコナゾ
ール、ルリコナゾール、イソコナゾール、ケトコナゾール、クロトリマゾール、ネチコナ
ゾール、スルコナゾール、ビホナゾール、オキシコナゾール、エコナゾール及びこれらの
塩等のイミダゾール系抗真菌剤；フルコナゾール、イトラコナゾール、ホスフルコナゾー
ル、ボリコナゾール、エフィコナゾール、ブトコナゾール、フェンチコナゾール、セルタ
コナゾール及びこれらの塩等のトリアゾール系抗真菌剤を挙げることができ、本発明に好
適に使用することができる。本発明のアゾール系抗真菌剤としては、本発明の効果をより
顕著に奏する観点から、イミダゾール系抗真菌剤が好ましく、なかでも、ミコナゾール、
ルリコナゾール、イソコナゾール、ラノコナゾールが好ましい。
【0016】
本発明のモルフォリン系抗真菌剤としては、モルフォリンを共通に有する抗真菌剤とし
て周知の化合物であって、薬学的又は生理学的に許容可能な任意のモルフォリン系抗真菌
剤を使用することができる。モルフォリン系抗真菌剤として、代表的には、アモロルフィ
ン又はその塩が例示される。これらの（Ａ）成分は、すべて、１種単独で用いてもよく、
２種以上を任意に組み合わせて用いてもよい。
て周知の化合物であって、薬学的又は生理学的に許容可能な任意のモルフォリン系抗真菌
剤を使用することができる。モルフォリン系抗真菌剤として、代表的には、アモロルフィ
ン又はその塩が例示される。これらの（Ａ）成分は、すべて、１種単独で用いてもよく、
２種以上を任意に組み合わせて用いてもよい。
【0017】
本発明において、（Ａ）抗真菌剤としては、限定はされないが、テルビナフィン、ブテ
ナフィン、ミコナゾール、イソコナゾール、及びそれらの塩からなる群より選択される少
なくとも１種又は２種以上の組み合わせが好ましい一態様として例示される。
ナフィン、ミコナゾール、イソコナゾール、及びそれらの塩からなる群より選択される少
なくとも１種又は２種以上の組み合わせが好ましい一態様として例示される。
【0018】
（Ａ）抗真菌剤の総含有量は、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、医薬組成物
全量に対して、好ましくは０．０１質量％以上であり、より好ましくは、０．１質量％以
上、さらに好ましくは０．３質量％以上、特に好ましくは０．５質量％以上である。（Ａ
）抗真菌剤の総含有量は、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、医薬組成物全量に
対して、好ましくは、１０質量％以下であり、より好ましくは８質量％以下、さらに好ま
しくは５質量％以下、特に好ましくは２質量％以下である。医薬組成物全量に対して、（
Ａ）抗真菌剤の総含有量は、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、好ましくは０．
０１質量％～１０質量％であり、より好ましくは０．１質量％～８質量％、さらに好まし
くは０．３質量％～５質量％、特に好ましくは０．５質量％～２質量％である。中でも、
１質量％が最も好ましい。
全量に対して、好ましくは０．０１質量％以上であり、より好ましくは、０．１質量％以
上、さらに好ましくは０．３質量％以上、特に好ましくは０．５質量％以上である。（Ａ
）抗真菌剤の総含有量は、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、医薬組成物全量に
対して、好ましくは、１０質量％以下であり、より好ましくは８質量％以下、さらに好ま
しくは５質量％以下、特に好ましくは２質量％以下である。医薬組成物全量に対して、（
Ａ）抗真菌剤の総含有量は、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、好ましくは０．
０１質量％～１０質量％であり、より好ましくは０．１質量％～８質量％、さらに好まし
くは０．３質量％～５質量％、特に好ましくは０．５質量％～２質量％である。中でも、
１質量％が最も好ましい。
【0019】
［（Ｂ）増粘性高分子及び／又は多価アルコール］
本発明の（Ｂ）増粘性高分子及び／又は多価アルコールとしては、以下の物質を用いる
ことができ、これらであれば、特に制限されない。すなわち、ビニル系高分子、アクリル
系高分子、デンプン系高分子、デキストラン、デキストリン脂肪酸エステル、カゼイン、
ジメチルジステアリルアンモニウムヘクトライト、（アクリロイルジメチルタウリンアン
モニウム／ビニルピロリドン）コポリマー、ジステアリン酸ポリエチレングリコール、ト
リイソステアリン酸エチレングリコール、トリイソステアリン酸ポリオキシエチレン（２
０）メチルグルコシド、ベントナイト、ヘクトライト、アルギン酸及び又はその塩、アル
ギン酸プロピレングリコールエステル、増粘多糖類等の増粘性高分子及び多価アルコール
からなる群より選択される少なくとも１種であり得る。
本発明の（Ｂ）増粘性高分子及び／又は多価アルコールとしては、以下の物質を用いる
ことができ、これらであれば、特に制限されない。すなわち、ビニル系高分子、アクリル
系高分子、デンプン系高分子、デキストラン、デキストリン脂肪酸エステル、カゼイン、
ジメチルジステアリルアンモニウムヘクトライト、（アクリロイルジメチルタウリンアン
モニウム／ビニルピロリドン）コポリマー、ジステアリン酸ポリエチレングリコール、ト
リイソステアリン酸エチレングリコール、トリイソステアリン酸ポリオキシエチレン（２
０）メチルグルコシド、ベントナイト、ヘクトライト、アルギン酸及び又はその塩、アル
ギン酸プロピレングリコールエステル、増粘多糖類等の増粘性高分子及び多価アルコール
からなる群より選択される少なくとも１種であり得る。
【0020】
ビニル系高分子としては、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、又はポリビニルメチルエ
ーテル、カルボキシビニルポリマー等を例示することができる。ポリビニルピロリドンと
しては、フィケンチャー法によるＫ値が、通常１５～１００、好ましくは２０～９９、よ
り好ましくは２２～９８、さらに好ましくは２８～３５程度のもの（例えば、２２～３５
のものや８７～９３のもの）を使用することができ、通常、ポリビニルピロリドンＫ１７
、ポリビニルピロリドンＫ２５、ポリビニルピロリドンＫ３０、ポリビニルピロリドンＫ
９０等が挙げられ、好ましくはポリビニルピロリドンＫ３０、ポリビニルピロリドンＫ９
０が挙げられ、さらに好ましくはポリビニルピロリドンＫ３０が挙げられる。これらのう
ち、１種又は２種以上を用いることもできる。
ーテル、カルボキシビニルポリマー等を例示することができる。ポリビニルピロリドンと
しては、フィケンチャー法によるＫ値が、通常１５～１００、好ましくは２０～９９、よ
り好ましくは２２～９８、さらに好ましくは２８～３５程度のもの（例えば、２２～３５
のものや８７～９３のもの）を使用することができ、通常、ポリビニルピロリドンＫ１７
、ポリビニルピロリドンＫ２５、ポリビニルピロリドンＫ３０、ポリビニルピロリドンＫ
９０等が挙げられ、好ましくはポリビニルピロリドンＫ３０、ポリビニルピロリドンＫ９
０が挙げられ、さらに好ましくはポリビニルピロリドンＫ３０が挙げられる。これらのう
ち、１種又は２種以上を用いることもできる。
【0021】
アクリル系高分子としては、アクリル酸・メタクリル酸アルキル共重合体（アクリル酸
エステル・メタクリル酸メチルコポリマー等）、アクリル酸ヒドロキシエチル・アクリロ
イルジメチルタウリン塩共重合体（特に、アクリル酸ヒドロキシエチル・アクリロイルジ
メチルタウリンナトリウム共重合体）、アクリル酸ナトリウム・アクリロイルジメチルタ
ウリン共重合体、アクリル酸ナトリウム・アクリル酸メタクリル酸ナトリウム・メタクリ
ル酸ナトリウム・メタクリル酸アルキル共重合体、ステアレス－１０アリルエーテル・ア
クリレーツ共重合体、ポリアクリル酸又はその塩（カルボキシビニルポリマー）、アクリ
ロイルジメチルタウリンアンモニウム共重合体、アクリル酸・メタクリル酸ポリオキシエ
チレングリコールエーテル共重合体、ポリアクリルアミド、及びアクリルアミド・アクリ
ル酸アンモニウム共重合体、アクリル酸メチル・アクリル酸－２－エチルヘキシルコポリ
マー、アクリル酸・アクリル酸オクチルエステル共重合体、アクリル酸エステル・酢酸ビ
ニルコポリマー、アクリル酸シルクフィブロイン共重合樹脂、アクリル酸デンプン、アク
リル酸メチル・アクリル酸2-エチルヘキシル共重合樹脂エマルジョン、アクリル樹脂アル
カノールアミン液等を例示することができる。
エステル・メタクリル酸メチルコポリマー等）、アクリル酸ヒドロキシエチル・アクリロ
イルジメチルタウリン塩共重合体（特に、アクリル酸ヒドロキシエチル・アクリロイルジ
メチルタウリンナトリウム共重合体）、アクリル酸ナトリウム・アクリロイルジメチルタ
ウリン共重合体、アクリル酸ナトリウム・アクリル酸メタクリル酸ナトリウム・メタクリ
ル酸ナトリウム・メタクリル酸アルキル共重合体、ステアレス－１０アリルエーテル・ア
クリレーツ共重合体、ポリアクリル酸又はその塩（カルボキシビニルポリマー）、アクリ
ロイルジメチルタウリンアンモニウム共重合体、アクリル酸・メタクリル酸ポリオキシエ
チレングリコールエーテル共重合体、ポリアクリルアミド、及びアクリルアミド・アクリ
ル酸アンモニウム共重合体、アクリル酸メチル・アクリル酸－２－エチルヘキシルコポリ
マー、アクリル酸・アクリル酸オクチルエステル共重合体、アクリル酸エステル・酢酸ビ
ニルコポリマー、アクリル酸シルクフィブロイン共重合樹脂、アクリル酸デンプン、アク
リル酸メチル・アクリル酸2-エチルヘキシル共重合樹脂エマルジョン、アクリル樹脂アル
カノールアミン液等を例示することができる。
【0022】
デンプン系高分子としては、ヒドロキシプロピルデンプンリン酸（例えば、Ｎａｔｉｏ
ｎａｌ Ｓｔａｒｃｈ， ＬＬＣ社製、ＳｔｒｕｃｔｕｒｅＸＬ）、変性コーンスターチ
、及びコーンスターチ等を例示することができる。
ｎａｌ Ｓｔａｒｃｈ， ＬＬＣ社製、ＳｔｒｕｃｔｕｒｅＸＬ）、変性コーンスターチ
、及びコーンスターチ等を例示することができる。
【0023】
多価アルコールとしては、医薬品、医薬部外品又は化粧品分野において外用剤の成分と
して用いられるものであれば特に限定されない。多価アルコールは、具体的には、グリセ
リン、ジグリセリン、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、１，３－ブチレ
ングリコール、３－メチル－１，３－ブタンジオール、ポリエチレングリコール、ポリビ
ニルアルコールなどが例示される。本発明の効果をより顕著に奏する観点から好ましいも
のは、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール、グリセリン、１，３－ブチレン
グリコールである。
して用いられるものであれば特に限定されない。多価アルコールは、具体的には、グリセ
リン、ジグリセリン、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、１，３－ブチレ
ングリコール、３－メチル－１，３－ブタンジオール、ポリエチレングリコール、ポリビ
ニルアルコールなどが例示される。本発明の効果をより顕著に奏する観点から好ましいも
のは、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール、グリセリン、１，３－ブチレン
グリコールである。
【0024】
本明細書で、増粘多糖類は、医薬品、医薬部外品又は化粧品分野において外用剤の成分
として用いられるもののうち、具体的には、カラギーナン、キサンタンガム、アラビアガ
ム、ペクチン、ムコ多糖が挙げられる。ムコ多糖としては、コンドロイチン硫酸塩（ナト
リウム塩など）、ヒアルロン酸又はその塩（ナトリウム塩など）、及びヒアルロン酸誘導
体又はその塩、ヘパリン、ヘパリン類似物質のようなグリコサミノグリカン等を例示する
ことができる。
として用いられるもののうち、具体的には、カラギーナン、キサンタンガム、アラビアガ
ム、ペクチン、ムコ多糖が挙げられる。ムコ多糖としては、コンドロイチン硫酸塩（ナト
リウム塩など）、ヒアルロン酸又はその塩（ナトリウム塩など）、及びヒアルロン酸誘導
体又はその塩、ヘパリン、ヘパリン類似物質のようなグリコサミノグリカン等を例示する
ことができる。
【0025】
これらの（Ｂ）成分は、すべて、１種単独で用いてもよく、２種以上を任意に組み合わ
せて用いてもよい。
せて用いてもよい。
【0026】
これらの（Ｂ）成分は、限定はされないが、本発明の効果をより顕著に奏する観点から
、このうち、多価アルコール、アクリル系高分子、デンプン系高分子、ビニル系高分子が
好ましく、多価アルコール、ビニル系高分子がより好ましく、ビニル系高分子がさらに好
ましく、ポリビニルピロリドンが特に好ましい。
、このうち、多価アルコール、アクリル系高分子、デンプン系高分子、ビニル系高分子が
好ましく、多価アルコール、ビニル系高分子がより好ましく、ビニル系高分子がさらに好
ましく、ポリビニルピロリドンが特に好ましい。
【0027】
本発明において、（Ｂ）成分としては、限定はされないが、ビニル系高分子及び／又は
多価アルコールが好ましい。そのうち、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、
及びグリセリンからなる群より選択される少なくとも１種又は２種以上の組み合わせが特
に好ましい一態様として例示される。
多価アルコールが好ましい。そのうち、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、
及びグリセリンからなる群より選択される少なくとも１種又は２種以上の組み合わせが特
に好ましい一態様として例示される。
【0028】
（Ｂ）成分の総含有量は、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、医薬組成物全量
に対して、通常０．０１質量％以上であり、好ましくは０．１質量％以上であり、より好
ましくは、０．５質量％以上、さらに好ましくは０．８質量％以上であり、特に好ましく
は１．５質量％以上である。（Ｂ）成分の総含有量は、本発明の効果をより顕著に奏する
観点又は製剤の使用感の観点から、医薬組成物全量に対して、好ましくは２０重量％以下
であり、より好ましくは１５重量％以下であり、さらに好ましくは１０重量％以下であり
、さらにより好ましくは５質量％以下であり、特に好ましくは４．５質量％以下であり、
最も好ましくは３．５質量％以下、又は３質量％以下である。さらに、２質量％以下、１
質量％以下も好ましい値として例示することができる。
に対して、通常０．０１質量％以上であり、好ましくは０．１質量％以上であり、より好
ましくは、０．５質量％以上、さらに好ましくは０．８質量％以上であり、特に好ましく
は１．５質量％以上である。（Ｂ）成分の総含有量は、本発明の効果をより顕著に奏する
観点又は製剤の使用感の観点から、医薬組成物全量に対して、好ましくは２０重量％以下
であり、より好ましくは１５重量％以下であり、さらに好ましくは１０重量％以下であり
、さらにより好ましくは５質量％以下であり、特に好ましくは４．５質量％以下であり、
最も好ましくは３．５質量％以下、又は３質量％以下である。さらに、２質量％以下、１
質量％以下も好ましい値として例示することができる。
【0029】
本発明の医薬組成物において、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、（Ａ）
成分に対する（Ｂ）成分の比率は、例えば、（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、通
常０．０１重量部以上であり、好ましくは０．１重量部以上であり、より好ましくは０．
５質量部以上であり、さらに好ましくは０．６質量部以上、さらにより好ましくは０．７
質量部以上であり、特に好ましくは１．５質量部以上である。（Ｂ）成分の総含有量は、
本発明の効果をより顕著に奏する観点ならびに製剤の使用感の観点から、（Ａ）成分の総
含有量１質量部に対して、好ましくは、１５質量部以下であり、１０質量部以下であり、
より好ましくは５質量部以下、さらに好ましくは２．７質量部以下、特に好ましくは２量
部以下である。本発明の医薬組成物において、（Ａ）成分に対する（Ｂ）成分の比率は、
例えば、（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、０．０１～１５質量部とすることがで
き、０．５～１５質量部とすることができ、０．６～１０質量部が好ましく、０．６～５
質量部がより好ましく、０．７～２．７質量部がさらにより好ましく、１．５～２質量部
が特に好ましい。
成分に対する（Ｂ）成分の比率は、例えば、（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、通
常０．０１重量部以上であり、好ましくは０．１重量部以上であり、より好ましくは０．
５質量部以上であり、さらに好ましくは０．６質量部以上、さらにより好ましくは０．７
質量部以上であり、特に好ましくは１．５質量部以上である。（Ｂ）成分の総含有量は、
本発明の効果をより顕著に奏する観点ならびに製剤の使用感の観点から、（Ａ）成分の総
含有量１質量部に対して、好ましくは、１５質量部以下であり、１０質量部以下であり、
より好ましくは５質量部以下、さらに好ましくは２．７質量部以下、特に好ましくは２量
部以下である。本発明の医薬組成物において、（Ａ）成分に対する（Ｂ）成分の比率は、
例えば、（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、０．０１～１５質量部とすることがで
き、０．５～１５質量部とすることができ、０．６～１０質量部が好ましく、０．６～５
質量部がより好ましく、０．７～２．７質量部がさらにより好ましく、１．５～２質量部
が特に好ましい。
【0030】
さらに、例えば、（Ｂ）成分が多価アルコールを含む場合、本願発明の効果を顕著に奏
する観点から、多価アルコールの含有量は、医薬組成物全量に対して、好ましくは０．１
質量％以上であり、より好ましくは、０．５質量％以上、さらに好ましくは０．８質量％
以上であり、特に好ましくは１．５質量％以上である。（Ｂ）成分の総含有量は、本発明
の効果をより顕著に奏する観点又は製剤の使用感の観点から、医薬組成物全量に対して、
好ましくは、１０質量％以下であり、より好ましくは５質量％以下、さらにより好ましく
は４．５質量％以下、特に好ましくは３．５質量％以下、最も好ましくは３質量％以下で
ある。
する観点から、多価アルコールの含有量は、医薬組成物全量に対して、好ましくは０．１
質量％以上であり、より好ましくは、０．５質量％以上、さらに好ましくは０．８質量％
以上であり、特に好ましくは１．５質量％以上である。（Ｂ）成分の総含有量は、本発明
の効果をより顕著に奏する観点又は製剤の使用感の観点から、医薬組成物全量に対して、
好ましくは、１０質量％以下であり、より好ましくは５質量％以下、さらにより好ましく
は４．５質量％以下、特に好ましくは３．５質量％以下、最も好ましくは３質量％以下で
ある。
【0031】
さらに、例えば、（Ｂ）成分がポリビニルピロリドンである場合、本願発明の効果を顕
著に奏する観点から、ポリビニルピロリドンの含有量は、医薬組成物全量に対して、好ま
しくは０．０１～５質量％であり、より好ましくは０．１～３質量％、さらに好ましくは
０．５～１質量％である。さらに、例えば、（Ｂ）成分がポリビニルピロリドンＫ３０又
はポリビニルピロリドンＫ９０である場合、本願発明の効果を顕著に奏する観点から、ポ
リビニルピロリドンＫ３０又はポリビニルピロリドンＫ９０の含有量は、医薬組成物全量
に対して、好ましくは０．０１～５質量％であり、より好ましくは０．１～３質量％、さ
らに好ましくは０．５～１質量％である。
著に奏する観点から、ポリビニルピロリドンの含有量は、医薬組成物全量に対して、好ま
しくは０．０１～５質量％であり、より好ましくは０．１～３質量％、さらに好ましくは
０．５～１質量％である。さらに、例えば、（Ｂ）成分がポリビニルピロリドンＫ３０又
はポリビニルピロリドンＫ９０である場合、本願発明の効果を顕著に奏する観点から、ポ
リビニルピロリドンＫ３０又はポリビニルピロリドンＫ９０の含有量は、医薬組成物全量
に対して、好ましくは０．０１～５質量％であり、より好ましくは０．１～３質量％、さ
らに好ましくは０．５～１質量％である。
【0032】
さらに、例えば、（Ｂ）成分がグリセリン又はポリビニルアルコールである場合、本願
発明の効果を顕著に奏する観点から、グリセリン又はポリビニルアルコールの含有量は、
それぞれ、医薬組成物全量に対して、好ましくは０．０１～１０質量％であり、より好ま
しくは０．０５～５質量％、さらに好ましくは０．１～３質量％、特に好ましくは０．５
～１質量％である。
発明の効果を顕著に奏する観点から、グリセリン又はポリビニルアルコールの含有量は、
それぞれ、医薬組成物全量に対して、好ましくは０．０１～１０質量％であり、より好ま
しくは０．０５～５質量％、さらに好ましくは０．１～３質量％、特に好ましくは０．５
～１質量％である。
【0033】
［（Ｃ）成分］
本発明の（Ｃ）成分としては、以下が挙げられる。
すなわち、抗炎症剤、局所麻酔剤、殺菌剤、及び抗ヒスタミン剤からなる群から選択さ
れる１種又は２種以上の化合物である。
本発明の（Ｃ）成分としては、以下が挙げられる。
すなわち、抗炎症剤、局所麻酔剤、殺菌剤、及び抗ヒスタミン剤からなる群から選択さ
れる１種又は２種以上の化合物である。
【0034】
これらの（Ｃ）成分としては、医薬品、医薬部外品又は化粧品分野において外用剤の成
分として用いられる等級、グレードであれば、特に限定されない。
分として用いられる等級、グレードであれば、特に限定されない。
【0035】
（Ｃ）成分の総含有量は、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、医薬組成物全量
に対して、好ましくは０．０５質量％以上であり、より好ましくは０．１質量％以上、さ
らに好ましくは、質量０．８％以上、特に好ましくは質量１％以上、最も好ましくは１．
２質量％以上である。（Ｃ）成分の総含有量は、本発明の効果をより顕著に奏する観点又
は製剤の使用感の観点から、医薬組成物全量に対して、好ましくは１２．５質量％以下で
あり、より好ましくは４．５質量％以下であり、さらに好ましくは４．１質量％以下であ
り、さらにより好ましくは２．８質量％以下、特に好ましくは２．５質量％以下、最も好
ましくは２質量％以下である。医薬組成物全量に対して、（Ｃ）成分の総含有量は、好ま
しくは０．０１～１２．５質量％であり、さらに好ましくは０．０５～４．５質量％、よ
り好ましくは０．１～４．１質量％、さらに好ましくは０．８～２．８質量％、特に好ま
しくは１～２．５質量％、最も好ましくは１．２～２質量％である。
に対して、好ましくは０．０５質量％以上であり、より好ましくは０．１質量％以上、さ
らに好ましくは、質量０．８％以上、特に好ましくは質量１％以上、最も好ましくは１．
２質量％以上である。（Ｃ）成分の総含有量は、本発明の効果をより顕著に奏する観点又
は製剤の使用感の観点から、医薬組成物全量に対して、好ましくは１２．５質量％以下で
あり、より好ましくは４．５質量％以下であり、さらに好ましくは４．１質量％以下であ
り、さらにより好ましくは２．８質量％以下、特に好ましくは２．５質量％以下、最も好
ましくは２質量％以下である。医薬組成物全量に対して、（Ｃ）成分の総含有量は、好ま
しくは０．０１～１２．５質量％であり、さらに好ましくは０．０５～４．５質量％、よ
り好ましくは０．１～４．１質量％、さらに好ましくは０．８～２．８質量％、特に好ま
しくは１～２．５質量％、最も好ましくは１．２～２質量％である。
【0036】
本発明の医薬組成物において、（Ａ）成分に対する（Ｃ）成分の比率は、本発明の効果
をより顕著に奏する観点から、例えば、（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｃ）
成分の総含有量が、好ましくは、０．０１～１２．５質量部、より好ましくは０．０５～
４．５質量部、さらに好ましくは０．１～４．１質量部、さらにより好ましくは０．８～
２．８質量部、特に好ましくは１～２．５質量部、最も好ましくは１．２～２質量部であ
る。
をより顕著に奏する観点から、例えば、（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｃ）
成分の総含有量が、好ましくは、０．０１～１２．５質量部、より好ましくは０．０５～
４．５質量部、さらに好ましくは０．１～４．１質量部、さらにより好ましくは０．８～
２．８質量部、特に好ましくは１～２．５質量部、最も好ましくは１．２～２質量部であ
る。
【0037】
（Ｃ）成分の抗炎症剤としては、吉草酸酢酸プレドニゾロン、酢酸デキサメタゾン、酢
酸ヒドロコルチゾン、又はそれらの薬理学的に許容される塩などのステロイド系抗炎症薬
、アラントイン、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルリチン酸、
アルジオキサ、ウフェナマート、ブフェキサマク、イブプロフェンピコノール、インドメ
タシン、ジクロフェナク、ピロキシカム、イプシロン－アミノカプロン酸、ベルベリン、
リゾチーム、アズレンスルホン酸ナトリウム、ジメチルイソプロピルアズレン、ブロメラ
イン、セラペプターゼ、セミアルカリプロティナーゼ、又はそれらの薬理学的に許容され
る塩などの非ステロイド系抗炎症薬が例示される。これらの薬剤のうち、本発明の効果を
より顕著に奏する観点から、非ステロイド系抗炎症薬が好ましく、グリチルリチン酸、グ
リチルレチン酸、グリチルリチン酸の塩（例えば、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチ
ルリチン酸モノアンモニウム）、グリチルレチン酸の塩、アラントインがより好ましい。
これらの薬剤から１種又は２種以上を適宜組み合わせて使用することもできる。
酸ヒドロコルチゾン、又はそれらの薬理学的に許容される塩などのステロイド系抗炎症薬
、アラントイン、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルリチン酸、
アルジオキサ、ウフェナマート、ブフェキサマク、イブプロフェンピコノール、インドメ
タシン、ジクロフェナク、ピロキシカム、イプシロン－アミノカプロン酸、ベルベリン、
リゾチーム、アズレンスルホン酸ナトリウム、ジメチルイソプロピルアズレン、ブロメラ
イン、セラペプターゼ、セミアルカリプロティナーゼ、又はそれらの薬理学的に許容され
る塩などの非ステロイド系抗炎症薬が例示される。これらの薬剤のうち、本発明の効果を
より顕著に奏する観点から、非ステロイド系抗炎症薬が好ましく、グリチルリチン酸、グ
リチルレチン酸、グリチルリチン酸の塩（例えば、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチ
ルリチン酸モノアンモニウム）、グリチルレチン酸の塩、アラントインがより好ましい。
これらの薬剤から１種又は２種以上を適宜組み合わせて使用することもできる。
【0038】
（Ｃ）成分の局所麻酔剤としては、リドカイン、ジブカイン、メピバカイン、ブピバカ
イン、ロピバカイン、レボブピバカイン、及びこれらの薬学的に許容される塩のようなア
ミン及びアミド構造を有するアミド型局所麻酔剤、プロカイン、クロロプロカイン、テト
ラカイン、及びこれらの塩のようなアミン構造及びエステル構造を有するエステル型局所
麻酔剤、アミノ安息香酸エチル、オキシポリエトキシドデカンなどが挙げられる。及び又
はこれらの薬剤のうち、限定はされないが、アミン及びアミド構造を有するアミド型局所
麻酔剤が好ましく、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、特に好ましくは、リドカ
イン、塩酸ジブカインが例示される。これらの薬剤から１種又は２種以上を適宜組み合わ
せて使用することもできる。
イン、ロピバカイン、レボブピバカイン、及びこれらの薬学的に許容される塩のようなア
ミン及びアミド構造を有するアミド型局所麻酔剤、プロカイン、クロロプロカイン、テト
ラカイン、及びこれらの塩のようなアミン構造及びエステル構造を有するエステル型局所
麻酔剤、アミノ安息香酸エチル、オキシポリエトキシドデカンなどが挙げられる。及び又
はこれらの薬剤のうち、限定はされないが、アミン及びアミド構造を有するアミド型局所
麻酔剤が好ましく、本発明の効果をより顕著に奏する観点から、特に好ましくは、リドカ
イン、塩酸ジブカインが例示される。これらの薬剤から１種又は２種以上を適宜組み合わ
せて使用することもできる。
【0039】
（Ｃ）成分の殺菌剤としては、塩化デカリニウム、酢酸デカリニウム、塩化ベンザルコ
ニウム、塩化ベンゼトニウム、塩酸クロルへキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩
酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩化セチルピリジニウム、安息香酸ナトリウム、ク
ロロブタノール、イソプロピルメチルフェノール、チモール、ソルビン酸、ソルビン酸カ
リウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチ
ル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フ
ェネチルアルコール、ベンジルアルコール、アクリノール、ヒノキチオール、レゾルシン
、安息香酸ベルベリン、又はビグアニド化合物が例示される。これらの薬剤から１種又は
２種以上を適宜組み合わせて使用することもできる。これらの薬剤のうち、本発明の効果
をより顕著に奏する観点から、イソプロピルメチルフェノールが好ましい。
ニウム、塩化ベンゼトニウム、塩酸クロルへキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩
酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩化セチルピリジニウム、安息香酸ナトリウム、ク
ロロブタノール、イソプロピルメチルフェノール、チモール、ソルビン酸、ソルビン酸カ
リウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチ
ル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フ
ェネチルアルコール、ベンジルアルコール、アクリノール、ヒノキチオール、レゾルシン
、安息香酸ベルベリン、又はビグアニド化合物が例示される。これらの薬剤から１種又は
２種以上を適宜組み合わせて使用することもできる。これらの薬剤のうち、本発明の効果
をより顕著に奏する観点から、イソプロピルメチルフェノールが好ましい。
【0040】
（Ｃ）成分の抗ヒスタミン剤としては、限定はされないが、クロルフェニラミン、イソ
チペンジル、ケトチフェン、ベポタスチン、ジメンヒドリナート、シプロヘプタジン、ジ
フェニルピラリン、プロメタジン、イプロヘプチン、エメダスチン、クレマスチン、アゼ
ラスチン、レボカバスチン、ヒドロキシジン、メキタジン、ロラタジン、フェキソフェナ
ジン、セチリジン、オキサトミド、テルフェナジン、エピナスチン、アステミゾール、エ
バスチン、ジフェニルイミダゾール、ジフェンヒドラミン、又はこれらの化合物の塩が例
示される。
チペンジル、ケトチフェン、ベポタスチン、ジメンヒドリナート、シプロヘプタジン、ジ
フェニルピラリン、プロメタジン、イプロヘプチン、エメダスチン、クレマスチン、アゼ
ラスチン、レボカバスチン、ヒドロキシジン、メキタジン、ロラタジン、フェキソフェナ
ジン、セチリジン、オキサトミド、テルフェナジン、エピナスチン、アステミゾール、エ
バスチン、ジフェニルイミダゾール、ジフェンヒドラミン、又はこれらの化合物の塩が例
示される。
【0041】
本発明の効果をより顕著に奏する観点から、抗ヒスタミン剤としての好ましい例は、ジ
フェンヒドラミン、ジフェニルピラリン、クロルフェニラミン、ジフェニルイミダゾール
、又はそれらの塩であり、より好ましい例は、クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン
又はそれらの塩であり、さらに好ましい例は、クロルフェニラミン、マレイン酸クロルフ
ェニラミン、ジフェンヒドラミン、ジフェンヒドラミン塩酸塩である。これらの薬剤から
１種又は２種以上を適宜組み合わせて使用することもできる。
フェンヒドラミン、ジフェニルピラリン、クロルフェニラミン、ジフェニルイミダゾール
、又はそれらの塩であり、より好ましい例は、クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン
又はそれらの塩であり、さらに好ましい例は、クロルフェニラミン、マレイン酸クロルフ
ェニラミン、ジフェンヒドラミン、ジフェンヒドラミン塩酸塩である。これらの薬剤から
１種又は２種以上を適宜組み合わせて使用することもできる。
【0042】
これらの（Ｃ）成分は、すべて、１種単独で用いても良く、２種以上を任意に組み合わ
せて用いても良い。
せて用いても良い。
【0043】
本発明の効果をより顕著に奏する観点で好ましい（Ｃ）成分は、グリチルリチン酸、グ
リチルレチン酸、アミン及びアミド構造を有するアミド型局所麻酔剤、イソプロピルメチ
ルフェノール、ジフェンヒドラミン、及びジフェンヒドラミンの塩からなる群より選択さ
れる１種又は２種以上である。本発明の効果をより顕著に奏する観点で特に好ましい（Ｃ
）成分は、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、リドカイン、イソプロピルメチルフェ
ノール、ジフェンヒドラミン、及びジフェンヒドラミンの塩からなる群より選択される１
種又は２種以上である。ジフェンヒドラミンの塩としては、限定はされないが、塩酸ジフ
ェンヒドラミンが好ましい。さらに、特に好ましい（Ｃ）成分は、グリチルレチン酸、及
び／又はイソプロピルメチルフェノールである。
リチルレチン酸、アミン及びアミド構造を有するアミド型局所麻酔剤、イソプロピルメチ
ルフェノール、ジフェンヒドラミン、及びジフェンヒドラミンの塩からなる群より選択さ
れる１種又は２種以上である。本発明の効果をより顕著に奏する観点で特に好ましい（Ｃ
）成分は、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、リドカイン、イソプロピルメチルフェ
ノール、ジフェンヒドラミン、及びジフェンヒドラミンの塩からなる群より選択される１
種又は２種以上である。ジフェンヒドラミンの塩としては、限定はされないが、塩酸ジフ
ェンヒドラミンが好ましい。さらに、特に好ましい（Ｃ）成分は、グリチルレチン酸、及
び／又はイソプロピルメチルフェノールである。
【0044】
さらに、例えば、（Ｃ）成分が、グリチルレチン酸及びその塩類、グリチルリチン酸及
びその塩類からなる群より選択される少なくとも１種以上である場合、本願発明の効果を
より顕著に奏する観点から、グリチルレチン酸及びその塩類、グリチルリチン酸及びその
塩類の含有量は、それぞれ、医薬組成物全量に対して、好ましくは０．１～１質量％であ
り、より好ましくは０．２～０．８質量％、さらに好ましくは０．２５～０．５質量％で
ある。
びその塩類からなる群より選択される少なくとも１種以上である場合、本願発明の効果を
より顕著に奏する観点から、グリチルレチン酸及びその塩類、グリチルリチン酸及びその
塩類の含有量は、それぞれ、医薬組成物全量に対して、好ましくは０．１～１質量％であ
り、より好ましくは０．２～０．８質量％、さらに好ましくは０．２５～０．５質量％で
ある。
【0045】
例えば、（Ｃ）成分が、アミン及びアミド構造を有するアミド型局所麻酔剤である場合
、このようなアミド型局所麻酔剤の含有量は、それぞれ、医薬組成物全量に対して、好ま
しくは０．２５～２．５質量％であり、より好ましくは０．５～２質量％である。特には
、例えば、（Ｃ）成分が、リドカイン又はジブカインもしくはそれらの塩である場合、本
願発明の効果をより顕著に奏する観点から、リドカイン、ジブカイン、又はそれらの塩の
含有量は、それぞれ、医薬組成物全量に対して、好ましくは０．２５～２．５質量％であ
り、より好ましくは０．５～２質量％である。
、このようなアミド型局所麻酔剤の含有量は、それぞれ、医薬組成物全量に対して、好ま
しくは０．２５～２．５質量％であり、より好ましくは０．５～２質量％である。特には
、例えば、（Ｃ）成分が、リドカイン又はジブカインもしくはそれらの塩である場合、本
願発明の効果をより顕著に奏する観点から、リドカイン、ジブカイン、又はそれらの塩の
含有量は、それぞれ、医薬組成物全量に対して、好ましくは０．２５～２．５質量％であ
り、より好ましくは０．５～２質量％である。
【0046】
例えば、（Ｃ）成分がイソプロピルメチルフェノールである場合、本願発明の効果をよ
り顕著に奏する観点から、イソプロピルメチルフェノールの含有量は、医薬組成物全量に
対して、好ましくは０．３～３質量％であり、より好ましくは０．５～１質量％である。
り顕著に奏する観点から、イソプロピルメチルフェノールの含有量は、医薬組成物全量に
対して、好ましくは０．３～３質量％であり、より好ましくは０．５～１質量％である。
【0047】
例えば、（Ｃ）成分が、ジフェンヒドラミン、及び／又はそれらの塩である場合、本願
発明の効果をより顕著に奏する観点から、ジフェンヒドラミン、及び／又はそれらの塩の
含有量は、医薬組成物全量に対して、好ましくは０．１～２質量％であり、より好ましく
は０．５～１質量％である。
発明の効果をより顕著に奏する観点から、ジフェンヒドラミン、及び／又はそれらの塩の
含有量は、医薬組成物全量に対して、好ましくは０．１～２質量％であり、より好ましく
は０．５～１質量％である。
【0048】
本発明においては、（Ａ）抗真菌剤、（Ｂ）増粘性高分子及び／又は多価アルコール、
並びに（Ｃ）成分の他に、その機能を損なわない範囲で、医薬品、医薬部外品、化粧品等
として用いられ得る、公知の任意の成分を、医薬組成物に含有させることができる。任意
の成分として、特に好ましくは、エタノールを含有させることができる。
並びに（Ｃ）成分の他に、その機能を損なわない範囲で、医薬品、医薬部外品、化粧品等
として用いられ得る、公知の任意の成分を、医薬組成物に含有させることができる。任意
の成分として、特に好ましくは、エタノールを含有させることができる。
【0049】
［エタノール］
本発明の医薬組成物に用いられるエタノールは、医薬品、医薬部外品、化粧品等で用い
られている等級、グレードであれば、特に制限されない。医薬組成物の原料として用いる
エタノールは、例えば、９５％エタノール、９９％エタノール（無水エタノール）等を適
宜用いることが可能である。
本発明の医薬組成物に用いられるエタノールは、医薬品、医薬部外品、化粧品等で用い
られている等級、グレードであれば、特に制限されない。医薬組成物の原料として用いる
エタノールは、例えば、９５％エタノール、９９％エタノール（無水エタノール）等を適
宜用いることが可能である。
【0050】
エタノールの含有量は、使用感の観点から、医薬組成物全量に対して、２０質量％以上
であることが好ましく、より好ましくは３０質量％以上であり、さらに好ましくは、４０
質量％以上である。エタノールの含有量は、製剤の扱いやすさの観点から、医薬組成物全
量に対して、好ましくは、９０質量％以下であり、より好ましくは８０質量％以下、さら
に好ましくは７０質量％以下である。医薬組成物全量に対して、エタノールの含有量は、
好ましくは２０～９０質量％であり、より好ましくは３０～８０質量％、さらに好ましく
は４０～７０質量％である。
であることが好ましく、より好ましくは３０質量％以上であり、さらに好ましくは、４０
質量％以上である。エタノールの含有量は、製剤の扱いやすさの観点から、医薬組成物全
量に対して、好ましくは、９０質量％以下であり、より好ましくは８０質量％以下、さら
に好ましくは７０質量％以下である。医薬組成物全量に対して、エタノールの含有量は、
好ましくは２０～９０質量％であり、より好ましくは３０～８０質量％、さらに好ましく
は４０～７０質量％である。
【0051】
本発明の医薬組成物において、（Ａ）成分に対するエタノールの比率は、使用感の観点
から、例えば、（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、エタノールの含有量が１５～１
８０質量部とすることができ、好ましくは、２５～１４０質量部、より好ましくは３５～
１００質量部、さらに好ましくは４５～９０質量部、特に好ましくは６０質量部である。
から、例えば、（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、エタノールの含有量が１５～１
８０質量部とすることができ、好ましくは、２５～１４０質量部、より好ましくは３５～
１００質量部、さらに好ましくは４５～９０質量部、特に好ましくは６０質量部である。
【0052】
［塩］
本明細書でいう「塩」は、例えば、有機塩と無機塩とが例示される。有機塩としては、
アンモニウム、又はジエタノールアミン、トリエタノールアミン、エチレンジアミン等が
例示され、無機塩としては、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム等との塩
が挙げられる。また、例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸等の無機酸の塩；
メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パラトルエンスルホン酸、酢酸、プロピオン酸
、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、シュウ酸、コハク酸、クエン酸、安息香酸
、マンデル酸、ケイ皮酸、乳酸、グリコール酸、グルクロン酸、アスコルビン酸、ニコチ
ン酸、サリチル酸等の有機酸との塩；又はアスパラギン酸、グルタミン酸などの酸性アミ
ノ酸との塩なども挙げられる。なお、「塩」には、塩の溶媒和物又は水和物を含んでいて
もよい。特に（Ａ）成分の塩の形態としては、特に限定はされないが、入手のしやすさの
観点から、好ましくは無機酸の塩であり、より好ましくは塩酸塩又は硝酸塩などである。
本明細書でいう「塩」は、例えば、有機塩と無機塩とが例示される。有機塩としては、
アンモニウム、又はジエタノールアミン、トリエタノールアミン、エチレンジアミン等が
例示され、無機塩としては、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム等との塩
が挙げられる。また、例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸等の無機酸の塩；
メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パラトルエンスルホン酸、酢酸、プロピオン酸
、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、シュウ酸、コハク酸、クエン酸、安息香酸
、マンデル酸、ケイ皮酸、乳酸、グリコール酸、グルクロン酸、アスコルビン酸、ニコチ
ン酸、サリチル酸等の有機酸との塩；又はアスパラギン酸、グルタミン酸などの酸性アミ
ノ酸との塩なども挙げられる。なお、「塩」には、塩の溶媒和物又は水和物を含んでいて
もよい。特に（Ａ）成分の塩の形態としては、特に限定はされないが、入手のしやすさの
観点から、好ましくは無機酸の塩であり、より好ましくは塩酸塩又は硝酸塩などである。
【0053】
［容器］
本発明の医薬組成物を充填する容器は特に限定されない。医薬品外用剤、医薬部外品、
化粧品用の容器として用いられるものであればよい。このような容器材質として、例えば
、医薬組成物との接触面の一部又は全部、好ましくは全部が、ポリオレフィン樹脂、アク
リル酸樹脂、ポリエステル、ポリカーボネート、フッ素樹脂、ポリ塩化ビニル、ポリアミ
ド、ＡＢＳ樹脂、ＡＳ樹脂、ポリアセタール、変性ポリフェニレンエーテル、ポリアリレ
ート、ポリスルホン、ポリイミド、セルロースアセテート、アルミニウム、及びガラスか
らなる群より選ばれる少なくとも１種の材料で構成されている容器が挙げられる。
本発明の医薬組成物を充填する容器は特に限定されない。医薬品外用剤、医薬部外品、
化粧品用の容器として用いられるものであればよい。このような容器材質として、例えば
、医薬組成物との接触面の一部又は全部、好ましくは全部が、ポリオレフィン樹脂、アク
リル酸樹脂、ポリエステル、ポリカーボネート、フッ素樹脂、ポリ塩化ビニル、ポリアミ
ド、ＡＢＳ樹脂、ＡＳ樹脂、ポリアセタール、変性ポリフェニレンエーテル、ポリアリレ
ート、ポリスルホン、ポリイミド、セルロースアセテート、アルミニウム、及びガラスか
らなる群より選ばれる少なくとも１種の材料で構成されている容器が挙げられる。
【0054】
製剤の扱いやすさの観点から、本発明の医薬組成物を充填する容器の材質は、ポリエチ
レン（ＰＥ）（高密度ポリエチレン（ＨＤＰＥ）、低密度ポリエチレン（ＬＤＰＥ）、超
低密度ポリエチレン、直鎖状低密度ポリエチレン（ＬＬＤＰＥ）、超高分子量ポリエチレ
ンなどを含む）、ポリプロピレン（ＰＰ）（アイソタクチックポリプロピレン、シンジオ
タクチックポリプロピレン、アタクチックポリプロピレンなどを含む）、及びエチレン・
プロピレンコポリマー、ポリメチルペンテン、ポリブテンー１、１，２－ポリブタジエン
のようなポリオレフィン樹脂、ポリエチレンテレフタレート、ポリブチレンテレフタレー
ト、ポリエチレンナフタレートが好ましく、ポリエチレン又はポリプロピレンがより好ま
しい。
レン（ＰＥ）（高密度ポリエチレン（ＨＤＰＥ）、低密度ポリエチレン（ＬＤＰＥ）、超
低密度ポリエチレン、直鎖状低密度ポリエチレン（ＬＬＤＰＥ）、超高分子量ポリエチレ
ンなどを含む）、ポリプロピレン（ＰＰ）（アイソタクチックポリプロピレン、シンジオ
タクチックポリプロピレン、アタクチックポリプロピレンなどを含む）、及びエチレン・
プロピレンコポリマー、ポリメチルペンテン、ポリブテンー１、１，２－ポリブタジエン
のようなポリオレフィン樹脂、ポリエチレンテレフタレート、ポリブチレンテレフタレー
ト、ポリエチレンナフタレートが好ましく、ポリエチレン又はポリプロピレンがより好ま
しい。
【0055】
容器の形状は、限定はされないが、チューブ、滴下用容器、搾りだし容器であることが
好ましい。
好ましい。
【0056】
［剤形］
本発明の医薬組成物は、医薬品、医薬部外品等として幅広く利用可能な任意の形態で提
供される。好ましくは、皮膚外用剤として利用可能な製剤として提供される。本発明の医
薬組成物は、公知の形態であれば、特に限定されないが、本発明の効果をより顕著に奏す
る観点から、例えば、クリーム剤、液剤（ジェル状組成物を含む）、懸濁剤、乳剤、ロー
ション剤、エアゾール剤、ミスト剤などの水性医薬組成物の形態で提供されることが好ま
しく、クリーム剤、液剤、懸濁剤、乳剤、ローション剤、ミスト剤であることがより好ま
しい。特には液剤であることが好まし。ここで、水性医薬組成物とは、組成物全量に占め
る水分又は水溶性溶媒の割合が１０質量％以上である剤形を指し、製剤の安定性又は使用
感の観点から、好ましくは、２０質量％以上、さらに好ましくは３０質量％以上の剤形を
指す。
本発明の医薬組成物は、医薬品、医薬部外品等として幅広く利用可能な任意の形態で提
供される。好ましくは、皮膚外用剤として利用可能な製剤として提供される。本発明の医
薬組成物は、公知の形態であれば、特に限定されないが、本発明の効果をより顕著に奏す
る観点から、例えば、クリーム剤、液剤（ジェル状組成物を含む）、懸濁剤、乳剤、ロー
ション剤、エアゾール剤、ミスト剤などの水性医薬組成物の形態で提供されることが好ま
しく、クリーム剤、液剤、懸濁剤、乳剤、ローション剤、ミスト剤であることがより好ま
しい。特には液剤であることが好まし。ここで、水性医薬組成物とは、組成物全量に占め
る水分又は水溶性溶媒の割合が１０質量％以上である剤形を指し、製剤の安定性又は使用
感の観点から、好ましくは、２０質量％以上、さらに好ましくは３０質量％以上の剤形を
指す。
【0057】
製剤は、第１７改正日本薬局方総則に従い、又はこれに準拠して、各成分を混合する
ことにより製造できる。
ことにより製造できる。
【0058】
［製造方法］
本発明の医薬組成物は、公知の方法により製造することができる。必要に応じて、滅菌
工程やろ過工程を含めることができる。
本発明の医薬組成物は、公知の方法により製造することができる。必要に応じて、滅菌
工程やろ過工程を含めることができる。
【0059】
［基剤、担体、又はその他の成分］
本発明の医薬組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、医薬品、医薬部外品、化粧
品等として用いられ得る、公知の基剤又は担体と共に混合して製剤化することができる。
その他に、本発明の医薬組成物には、例えば、界面活性剤、油分、アルコール類、高級脂
肪酸、防腐剤、抗酸化剤、酸化防止剤、清涼化剤、保存剤、キレート剤、ｐＨ調整剤、安
定化剤、溶解補助剤、懸濁化剤、等張化剤、緩衝剤、香料、着色剤、色素等の添加剤を配
合することができる。これらの添加剤は、１種を単独で又は２種以上を組み合わせて使用
できる。
本発明の医薬組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、医薬品、医薬部外品、化粧
品等として用いられ得る、公知の基剤又は担体と共に混合して製剤化することができる。
その他に、本発明の医薬組成物には、例えば、界面活性剤、油分、アルコール類、高級脂
肪酸、防腐剤、抗酸化剤、酸化防止剤、清涼化剤、保存剤、キレート剤、ｐＨ調整剤、安
定化剤、溶解補助剤、懸濁化剤、等張化剤、緩衝剤、香料、着色剤、色素等の添加剤を配
合することができる。これらの添加剤は、１種を単独で又は２種以上を組み合わせて使用
できる。
【0060】
基剤又は担体としては、例えば、炭化水素、シリコーン油、エステル類、低級アルコー
ル、精製水等が挙げられる。炭化水素としては、例えば、流動パラフィン、スクワラン、
ゲル化炭化水素（プラスチベースなど）、オゾケライト、α－オレフィンオリゴマー、軽
質流動パラフィン等が挙げられ、シリコーン油としては、例えば、メチルポリシロキサン
、架橋型メチルポリシロキサン、高重合メチルポリシロキサン、環状シリコーン、アルキ
ル変性シリコーン、架橋型アルキル変性シリコーン、アミノ変性シリコーン、ポリエーテ
ル変性シリコーン、ポリグリセリン変性シリコーン、架橋型ポリエーテル変性シリコーン
、架橋型アルキルポリエーテル変性シリコーン、シリコーン・アルキル鎖共変性ポリエー
テル変性シリコーン、シリコーン・アルキル鎖共変性ポリグリセリン変性シリコーン、ポ
リエーテル変性分岐シリコーン、ポリグリセリン変性分岐シリコーン、アクリルシリコン
、フェニル変性シリコーン、シリコーンレジン等が挙げられ、エステル類としては、例え
ば、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロ
ピル、パルミチン酸セチル、イソノナン酸イソノニル、テトラ２－エチルヘキサン酸ペン
タエリスリット等が挙げられ、低級アルコール類としては、例えば、イソプロパノール等
が挙げられる。
ル、精製水等が挙げられる。炭化水素としては、例えば、流動パラフィン、スクワラン、
ゲル化炭化水素（プラスチベースなど）、オゾケライト、α－オレフィンオリゴマー、軽
質流動パラフィン等が挙げられ、シリコーン油としては、例えば、メチルポリシロキサン
、架橋型メチルポリシロキサン、高重合メチルポリシロキサン、環状シリコーン、アルキ
ル変性シリコーン、架橋型アルキル変性シリコーン、アミノ変性シリコーン、ポリエーテ
ル変性シリコーン、ポリグリセリン変性シリコーン、架橋型ポリエーテル変性シリコーン
、架橋型アルキルポリエーテル変性シリコーン、シリコーン・アルキル鎖共変性ポリエー
テル変性シリコーン、シリコーン・アルキル鎖共変性ポリグリセリン変性シリコーン、ポ
リエーテル変性分岐シリコーン、ポリグリセリン変性分岐シリコーン、アクリルシリコン
、フェニル変性シリコーン、シリコーンレジン等が挙げられ、エステル類としては、例え
ば、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロ
ピル、パルミチン酸セチル、イソノナン酸イソノニル、テトラ２－エチルヘキサン酸ペン
タエリスリット等が挙げられ、低級アルコール類としては、例えば、イソプロパノール等
が挙げられる。
【0061】
基剤又は担体は、１種を単独で又は２種以上を組み合わせて使用できる。
【0062】
界面活性剤としては、例えば、非イオン性界面活性剤が挙げられる。非イオン性界面活
性剤としては、例えば、ソルビタン脂肪酸エステル類、プロピレングリコール脂肪酸エス
テル類、ヒマシ油誘導体、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシ
アルキレンアルキルエーテル、アミン類、シリコーン系界面活性剤、ポリオキシエチレン
ラウリルアルコールエーテルなどが例示される。ソルビタン脂肪酸エステル類としては、
例えば、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノ
パルミテート、ソルビタンモノステアレート、ペンタ－２－エチルヘキシル酸ジグリセロ
ールソルビタン、テトラ－２－エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン等が挙げられ
、プロピレングリコール脂肪酸エステル類としては、例えば、モノステアリン酸プロピレ
ングリコールのようなプロピレングリコール脂肪酸エステル類などが挙げられ、ヒマシ油
誘導体としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンヒマシ油等が挙
げられ、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類としては、例えば、モノラウリ
ル酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート２０）、モノステアリン酸
ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート６０）、モノオレイン酸ポリオ
キシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート８０）、イソステアリン酸ポリオキシ
エチレン（２０）ソルビタン等が挙げられ、ポリオキシアルキレンアルキルエーテルとし
ては、例えば、ポリオキシエチレンモノヤシ油脂肪酸グリセリル；グリセリンアルキルエ
ーテル；アルキルグルコシド；ポリオキシエチレンセチルエーテル等が挙げられ、アミン
類としては、例えば、ステアリルアミン、オレイルアミン等が挙げられ、シリコーン系界
面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体、ラウ
リルＰＥＧ－９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ＰＥＧ－９ポリジメチルシロキ
シエチルジメチコン等が挙げられる。
性剤としては、例えば、ソルビタン脂肪酸エステル類、プロピレングリコール脂肪酸エス
テル類、ヒマシ油誘導体、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシ
アルキレンアルキルエーテル、アミン類、シリコーン系界面活性剤、ポリオキシエチレン
ラウリルアルコールエーテルなどが例示される。ソルビタン脂肪酸エステル類としては、
例えば、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノ
パルミテート、ソルビタンモノステアレート、ペンタ－２－エチルヘキシル酸ジグリセロ
ールソルビタン、テトラ－２－エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン等が挙げられ
、プロピレングリコール脂肪酸エステル類としては、例えば、モノステアリン酸プロピレ
ングリコールのようなプロピレングリコール脂肪酸エステル類などが挙げられ、ヒマシ油
誘導体としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンヒマシ油等が挙
げられ、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類としては、例えば、モノラウリ
ル酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート２０）、モノステアリン酸
ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート６０）、モノオレイン酸ポリオ
キシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート８０）、イソステアリン酸ポリオキシ
エチレン（２０）ソルビタン等が挙げられ、ポリオキシアルキレンアルキルエーテルとし
ては、例えば、ポリオキシエチレンモノヤシ油脂肪酸グリセリル；グリセリンアルキルエ
ーテル；アルキルグルコシド；ポリオキシエチレンセチルエーテル等が挙げられ、アミン
類としては、例えば、ステアリルアミン、オレイルアミン等が挙げられ、シリコーン系界
面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体、ラウ
リルＰＥＧ－９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ＰＥＧ－９ポリジメチルシロキ
シエチルジメチコン等が挙げられる。
【0063】
界面活性剤としては、この他に、アニオン性界面活性剤、両性界面活性剤等が挙げられ
る。アニオン性界面活性剤としては、例えば、ラウリン酸塩、パルミチン酸塩、ココイル
グルタミン酸塩、ヤシ油メチルアラニン塩、アシルメチルタウリン塩、ポリオキシエチレ
ンラウリル硫酸塩等が挙げられ、両性界面活性剤としては、例えば、ラウリルジアミノエ
チルグリシン塩、ヤシ油脂肪酸ベタイン塩等が挙げられる。
る。アニオン性界面活性剤としては、例えば、ラウリン酸塩、パルミチン酸塩、ココイル
グルタミン酸塩、ヤシ油メチルアラニン塩、アシルメチルタウリン塩、ポリオキシエチレ
ンラウリル硫酸塩等が挙げられ、両性界面活性剤としては、例えば、ラウリルジアミノエ
チルグリシン塩、ヤシ油脂肪酸ベタイン塩等が挙げられる。
【0064】
油分としては、天然動植物油脂類、炭化水素油、エステル油、シリコーン油、高級アル
コール、高級脂肪酸、動植物や合成の精油などが挙げられる。
コール、高級脂肪酸、動植物や合成の精油などが挙げられる。
【0065】
天然動植物油脂類としては、例えば、アボガド油、アマニ油、アーモンド油、オリーブ
油、カカオ油、牛脂、キリ油、小麦胚芽油、ゴマ油、米胚芽油、米糠油、サフラワー油、
大豆油、月見草油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタネ油、馬脂、パーシック油、パーム
油、パーム核油、ヒマシ油、ヒマワリ油、豚脂、ブドウ油、ホホバ油、マカデミアナッツ
油、ミンク油、綿実油、モクロウ、ミツロウ、サラシミツロウ、ヤシ油、硬化ヤシ油、落
花生油、ラノリン、卵黄油、ローズヒップ油等が挙げられる。
油、カカオ油、牛脂、キリ油、小麦胚芽油、ゴマ油、米胚芽油、米糠油、サフラワー油、
大豆油、月見草油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタネ油、馬脂、パーシック油、パーム
油、パーム核油、ヒマシ油、ヒマワリ油、豚脂、ブドウ油、ホホバ油、マカデミアナッツ
油、ミンク油、綿実油、モクロウ、ミツロウ、サラシミツロウ、ヤシ油、硬化ヤシ油、落
花生油、ラノリン、卵黄油、ローズヒップ油等が挙げられる。
【0066】
炭化水素油としては、パラフィン系炭化水素、オレフィン系炭化水素が用いられ、例え
ば、スクワラン、スクワレン、セレシン、パラフィン、プリスタン、マイクロクリスタリ
ンワックス、流動パラフィン、ワセリン等が挙げられる。
ば、スクワラン、スクワレン、セレシン、パラフィン、プリスタン、マイクロクリスタリ
ンワックス、流動パラフィン、ワセリン等が挙げられる。
【0067】
エステル油としては、合成エステル類、高級アルコールと高級脂肪酸とのエステル類が
用いられ、例えば、アジピン酸ジイソブチル、アジピン酸２－ヘキシルデシル、アジピン
酸ジ－２－ヘプチルウンデシル、イソステアリン酸イソステアリル、トリイソステアリン
酸トリメチロールプロパン、２－エチルヘキサン酸セチル、ジ－２－エチルヘキサン酸ネ
オペンチルグリコール、トリ－２－エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、テトラ－
２－エチルヘキサン酸ペンタエリスリトール、オクタン酸セチル、オレイン酸オレイル、
オレイン酸オクチルドデシル、オレイン酸デシル、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール
、コハク酸２－エチルヘキシル、ステアリン酸イソセチル、ステアリン酸ブチル、セバシ
ン酸ジイソプロピル、乳酸セチル、乳酸テトラデシル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリ
スチン酸オクチルドデシル、ミリスチン酸セチル、ミリスチン酸ミリスチル、パルミチン
酸オクチル、パルミチン酸２－エチルヘキシル、パルミチン酸２－ヘキシルデシル、パル
ミチン酸２－ヘプチルウンデシル、１２－ヒドロキシステアリン酸コレステリル、オレイ
ン酸フィトステリル、リンゴ酸ジイソステアリル、パラメトキシケイ皮酸エステル、テト
ラロジン酸ペンタエリスリット等が挙げられる。
用いられ、例えば、アジピン酸ジイソブチル、アジピン酸２－ヘキシルデシル、アジピン
酸ジ－２－ヘプチルウンデシル、イソステアリン酸イソステアリル、トリイソステアリン
酸トリメチロールプロパン、２－エチルヘキサン酸セチル、ジ－２－エチルヘキサン酸ネ
オペンチルグリコール、トリ－２－エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、テトラ－
２－エチルヘキサン酸ペンタエリスリトール、オクタン酸セチル、オレイン酸オレイル、
オレイン酸オクチルドデシル、オレイン酸デシル、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール
、コハク酸２－エチルヘキシル、ステアリン酸イソセチル、ステアリン酸ブチル、セバシ
ン酸ジイソプロピル、乳酸セチル、乳酸テトラデシル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリ
スチン酸オクチルドデシル、ミリスチン酸セチル、ミリスチン酸ミリスチル、パルミチン
酸オクチル、パルミチン酸２－エチルヘキシル、パルミチン酸２－ヘキシルデシル、パル
ミチン酸２－ヘプチルウンデシル、１２－ヒドロキシステアリン酸コレステリル、オレイ
ン酸フィトステリル、リンゴ酸ジイソステアリル、パラメトキシケイ皮酸エステル、テト
ラロジン酸ペンタエリスリット等が挙げられる。
【0068】
シリコーン油としては、例えば、ジメチルポリシロキサン、高重合メチルポリシロキサ
ン、メチルフェニルポリシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン、オクタメチ
ルシクロテトラシロキサン、オクタメチルシクロペンタシロキサン、デカメチルシクロヘ
キサシロキサン、ステアロキシシリコーン等の高級アルコキシ変性シリコーン、アルキル
変性シリコーン、高級脂肪酸エステル変性シリコーン等が挙げられる。
ン、メチルフェニルポリシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン、オクタメチ
ルシクロテトラシロキサン、オクタメチルシクロペンタシロキサン、デカメチルシクロヘ
キサシロキサン、ステアロキシシリコーン等の高級アルコキシ変性シリコーン、アルキル
変性シリコーン、高級脂肪酸エステル変性シリコーン等が挙げられる。
【0069】
アルコールとしては、例えば、低級アルコール、高級アルコール等が挙げられる。低級
アルコールとしては、例えば、イソプロパノール等が挙げられ、高級アルコールとしては
、例えば、オクチルドデカノール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、ス
テアリルアルコール、セタノール、ベヘニルアルコール等が挙げられる。
アルコールとしては、例えば、イソプロパノール等が挙げられ、高級アルコールとしては
、例えば、オクチルドデカノール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、ス
テアリルアルコール、セタノール、ベヘニルアルコール等が挙げられる。
【0070】
高級脂肪酸としては、飽和又は不飽和の直鎖もしくは分岐鎖の炭素数１２～２２の脂肪
酸を用いることができ、例えば、イソステアリン酸、オキシステアリン酸、オレイン酸、
ステアリン酸、パルミチン酸、ベヘニン酸、ミリスチン酸、ラウリン酸、ラノリン酸、リ
ノール酸、リノレン酸等が挙げられる。
酸を用いることができ、例えば、イソステアリン酸、オキシステアリン酸、オレイン酸、
ステアリン酸、パルミチン酸、ベヘニン酸、ミリスチン酸、ラウリン酸、ラノリン酸、リ
ノール酸、リノレン酸等が挙げられる。
【0071】
防腐剤の好適な例としては、例えば、安息香酸、酢酸、フェノール、ヨードチンキ、パ
ラオキシ安息香酸エステル類、クロロブタノール、ベンジルアルコール、フェネチルアル
コール、デヒドロ酢酸などが挙げられる。
ラオキシ安息香酸エステル類、クロロブタノール、ベンジルアルコール、フェネチルアル
コール、デヒドロ酢酸などが挙げられる。
【0072】
抗酸化剤の好適な例としては、例えば亜硫酸塩、アスコルビン酸などが挙げられる。
【0073】
酸化防止剤としては、ジブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ブチルヒドロキシアニ
ソール（ＢＨＡ）、亜硫酸ナトリウム、エリソルビン酸、Ｌ－システイン塩酸塩、ビタミ
ンＣ類、ビタミンＥ類などが挙げられる。ビタミンＣ類としては、例えば、アスコルビゲ
ン－Ａ、アスコルビン酸ステアリン酸エステル、アスコルビン酸パルミチン酸エステル、
ジパルミチン酸Ｌ－アスコルビル、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、デヒド
ロアスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム、アスコルビン酸リン酸ナ
トリウム塩、アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム等が挙げられる。ビタミンＥ類
としては、例えば、ｄｌ－α－トコフェロール、酢酸ｄｌ－α－トコフェロール、コハク
酸ｄｌ－α－トコフェロール、コハク酸ｄｌ－α－トコフェロールカルシウム等が挙げら
れる。
ソール（ＢＨＡ）、亜硫酸ナトリウム、エリソルビン酸、Ｌ－システイン塩酸塩、ビタミ
ンＣ類、ビタミンＥ類などが挙げられる。ビタミンＣ類としては、例えば、アスコルビゲ
ン－Ａ、アスコルビン酸ステアリン酸エステル、アスコルビン酸パルミチン酸エステル、
ジパルミチン酸Ｌ－アスコルビル、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、デヒド
ロアスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム、アスコルビン酸リン酸ナ
トリウム塩、アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム等が挙げられる。ビタミンＥ類
としては、例えば、ｄｌ－α－トコフェロール、酢酸ｄｌ－α－トコフェロール、コハク
酸ｄｌ－α－トコフェロール、コハク酸ｄｌ－α－トコフェロールカルシウム等が挙げら
れる。
【0074】
清涼化剤としては、限定はされないが、メントール（ｌ－メントール、ｄｌ－メントー
ルなど）、カンフル（ｄ－カンフル、ｄｌ－カンフルなど）、ボルネオールなどのテルペ
ノイド、テルペノイドを含有する精油（ハッカ油）、又はその薬理学的に許容される塩等
が例示される。これらの薬剤から１種又は２種以上を適宜組み合わせて使用することもで
きる。
ルなど）、カンフル（ｄ－カンフル、ｄｌ－カンフルなど）、ボルネオールなどのテルペ
ノイド、テルペノイドを含有する精油（ハッカ油）、又はその薬理学的に許容される塩等
が例示される。これらの薬剤から１種又は２種以上を適宜組み合わせて使用することもで
きる。
【0075】
保存剤としては、安息香酸、安息香酸ナトリウム、デヒドロ酢酸、デヒドロ酢酸ナトリ
ウム、パラオキシ安息香酸イソブチル、パラオキシ安息香酸イソプロピル、パラオキシ安
息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安
息香酸ベンジル、パラオキシ安息香酸メチル、フェノキシエタノールなどが挙げられる。
ウム、パラオキシ安息香酸イソブチル、パラオキシ安息香酸イソプロピル、パラオキシ安
息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安
息香酸ベンジル、パラオキシ安息香酸メチル、フェノキシエタノールなどが挙げられる。
【0076】
キレート剤としては、ＥＤＴＡ・２ナトリウム塩、ＥＤＴＡ・カルシウム・２ナトリウ
ム塩などが挙げられる。
ム塩などが挙げられる。
【0077】
ｐＨ調整剤としては、無機酸（塩酸、硫酸など）、有機酸（乳酸、乳酸ナトリウム、ク
エン酸、クエン酸ナトリウム、コハク酸、コハク酸ナトリウムなど）、無機塩基（水酸化
カリウム、水酸化ナトリウムなど）、有機塩基（トリエタノールアミン、ジイソプロパノ
ールアミン、トリイソプロパノールアミンなど）などが挙げられる。
エン酸、クエン酸ナトリウム、コハク酸、コハク酸ナトリウムなど）、無機塩基（水酸化
カリウム、水酸化ナトリウムなど）、有機塩基（トリエタノールアミン、ジイソプロパノ
ールアミン、トリイソプロパノールアミンなど）などが挙げられる。
【0078】
安定化剤としては、ポリアクリル酸ナトリウム、ジブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ
）、ブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）などが挙げられる。
）、ブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）などが挙げられる。
【0079】
溶解補助剤としては、Ｄ－マンニトール、安息香酸ベンジル、トリスアミノメタン、コ
レステロール、トリエタノールアミン、炭酸ナトリウム、クエン酸ナトリウムなどが挙げ
られる。
レステロール、トリエタノールアミン、炭酸ナトリウム、クエン酸ナトリウムなどが挙げ
られる。
【0080】
懸濁化剤としては、例えばステアリルトリエタノールアミン、ラウリル硫酸ナトリウム
、ラウリルアミノプロピオン酸、レシチン、モノステアリン酸グリセリンなどの界面活性
剤；例えばカルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシメチ
ルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロースなどの親水性高分子などが挙げられる。
、ラウリルアミノプロピオン酸、レシチン、モノステアリン酸グリセリンなどの界面活性
剤；例えばカルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシメチ
ルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロースなどの親水性高分子などが挙げられる。
【0081】
等張化剤としては、例えば塩化ナトリウム、グリセリン、Ｄ－マンニトールなどが挙げ
られる。
られる。
【0082】
緩衝剤としては、例えばリン酸塩、酢酸塩、炭酸塩、クエン酸塩などの緩衝液などが挙
げられる。
げられる。
【0083】
着色剤としては、例えば無機顔料、天然色素などが挙げられる。
【0084】
本発明の医薬組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、さらに、その他の有効成分
を含むこともできる。このような成分の具体例としては、例えば、鎮痒成分、保湿成分、
血行促進成分、収斂成分、ペプチド又はその誘導体、アミノ酸又はその誘導体、細胞賦活
化成分、ビタミン剤などが挙げられる。
を含むこともできる。このような成分の具体例としては、例えば、鎮痒成分、保湿成分、
血行促進成分、収斂成分、ペプチド又はその誘導体、アミノ酸又はその誘導体、細胞賦活
化成分、ビタミン剤などが挙げられる。
【0085】
鎮痒成分としては、例えばクロタミトン等が挙げられる。
【0086】
保湿成分としては、トレハロース、キシリトール、オリゴ糖のような糖類；コラーゲン
、エラスチン、ケラチン、キチン、キトサンのような高分子化合物；グリシン、アスパラ
ギン酸、アルギニンのようなアミノ酸；乳酸ナトリウム、ピロリドンカルボン酸ナトリウ
ムのような天然保湿因子；セラミド、コレステロール、リン脂質のような脂質；カミツレ
エキス、ハマメリスエキス、チャエキス、シソエキスのような植物抽出エキスなどが挙げ
られる。
、エラスチン、ケラチン、キチン、キトサンのような高分子化合物；グリシン、アスパラ
ギン酸、アルギニンのようなアミノ酸；乳酸ナトリウム、ピロリドンカルボン酸ナトリウ
ムのような天然保湿因子；セラミド、コレステロール、リン脂質のような脂質；カミツレ
エキス、ハマメリスエキス、チャエキス、シソエキスのような植物抽出エキスなどが挙げ
られる。
【0087】
血行促進剤としては、例えば、アセチルコリン、カフェイン、カプサイシン、カンタリ
スチンキ、ガンマーオリザノール、ショオウキョウチンキ、ジンゲロン、セファランチン
、センブリエキス、タンニン酸、トウガラシチンキ、トラゾリン、ニコチン酸トコフェロ
ール、ニコチン酸ベンジルエステル、ニコチン酸アミド等が挙げられる。
スチンキ、ガンマーオリザノール、ショオウキョウチンキ、ジンゲロン、セファランチン
、センブリエキス、タンニン酸、トウガラシチンキ、トラゾリン、ニコチン酸トコフェロ
ール、ニコチン酸ベンジルエステル、ニコチン酸アミド等が挙げられる。
【0088】
収斂成分としては、硫酸亜鉛、クロルヒドロキシアルミニウム、塩化アルミニウム、ス
ルホ石炭酸亜鉛及びタンニン酸等が挙げられる。
ルホ石炭酸亜鉛及びタンニン酸等が挙げられる。
【0089】
ペプチド又はその誘導体としては、ケラチン分解ペプチド、加水分解ケラチン、コラー
ゲン、魚由来コラーゲン、アテロコラーゲン、ゼラチン、エラスチン、エラスチン分解ペ
プチド、コラーゲン分解ペプチド、加水分解コラーゲン、塩化ヒドロキシプロピルアンモ
ニウム加水分解コラーゲン、エラスチン分解ペプチド、コンキオリン分解ペプチド、加水
分解コンキオリン、シルク蛋白分解ペプチド、加水分解シルク、ラウロイル加水分解シル
クナトリウム、大豆蛋白分解ペプチド、加水分解大豆蛋白、小麦蛋白、小麦蛋白分解ペプ
チド、加水分解小麦蛋白、カゼイン分解ペプチド、アシル化ペプチド（パルミトイルオリ
ゴペプチド、パルミトイルペンタペプチド、パルミトイルテトラペプチド等）などが挙げ
られる。
ゲン、魚由来コラーゲン、アテロコラーゲン、ゼラチン、エラスチン、エラスチン分解ペ
プチド、コラーゲン分解ペプチド、加水分解コラーゲン、塩化ヒドロキシプロピルアンモ
ニウム加水分解コラーゲン、エラスチン分解ペプチド、コンキオリン分解ペプチド、加水
分解コンキオリン、シルク蛋白分解ペプチド、加水分解シルク、ラウロイル加水分解シル
クナトリウム、大豆蛋白分解ペプチド、加水分解大豆蛋白、小麦蛋白、小麦蛋白分解ペプ
チド、加水分解小麦蛋白、カゼイン分解ペプチド、アシル化ペプチド（パルミトイルオリ
ゴペプチド、パルミトイルペンタペプチド、パルミトイルテトラペプチド等）などが挙げ
られる。
【0090】
アミノ酸又はその誘導体としては、ベタイン（トリメチルグリシン）、プロリン、ヒド
ロキシプロリン、アルギニン、リジン、セリン、グリシン、アラニン、フェニルアラニン
、β－アラニン、スレオニン、グルタミン酸、グルタミン、アスパラギン、アスパラギン
酸、システイン、シスチン、メチオニン、ロイシン、イソロイシン、バリン、ヒスチジン
、タウリン、γ－アミノ酪酸、γ－アミノ－β－ヒドロキシ酪酸、カルニチン、カルノシ
ン、クレアチン等が挙げられる。
ロキシプロリン、アルギニン、リジン、セリン、グリシン、アラニン、フェニルアラニン
、β－アラニン、スレオニン、グルタミン酸、グルタミン、アスパラギン、アスパラギン
酸、システイン、シスチン、メチオニン、ロイシン、イソロイシン、バリン、ヒスチジン
、タウリン、γ－アミノ酪酸、γ－アミノ－β－ヒドロキシ酪酸、カルニチン、カルノシ
ン、クレアチン等が挙げられる。
【0091】
細胞賦活化成分としては、γ－アミノ酪酸、ε－アミノカプロン酸などのアミノ酸類、
レチノール、チアミン、リボフラビン、塩酸ピリドキシン、パントテン酸類などのビタミ
ン類、グリコール酸、乳酸などのα－ヒドロキシ酸類、タンニン、フラボノイド、サポニ
ン、感光素３０１号などが挙げられる。
レチノール、チアミン、リボフラビン、塩酸ピリドキシン、パントテン酸類などのビタミ
ン類、グリコール酸、乳酸などのα－ヒドロキシ酸類、タンニン、フラボノイド、サポニ
ン、感光素３０１号などが挙げられる。
【0092】
ビタミン剤としては、ビタミンＢ類、ビタミンＣ類、ビタミンＤ類、ビタミンＥ類、ニ
コチン酸類、ビタミンＫ類、その他のビタミン類のいずれも用いうることができる。ビタ
ミンＢ類としては、ビタミンＢ１類、ビタミンＢ２類、ビタミンＢ６類、ビタミンＢ１２
類、ニコチン酸類、パントテン酸類、葉酸、ビオチン等が挙げられる。ビタミンＥ類とし
ては、例えば、ｄｌ－α－トコフェロール、酢酸ｄｌ－α－トコフェロール、コハク酸ｄ
ｌ－α－トコフェロール、コハク酸ｄｌ－α－トコフェロールカルシウム等；ビタミンＢ
２類としては、例えば、リボフラビン、フラビンモノヌクレオチド、フラビンアデニンジ
ヌクレオチド、リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンテトラ酪酸エステル、リボフラ
ビン５’－リン酸エステルナトリウム、リボフラビンテトラニコチン酸エステル等；ニコ
チン酸類としては、例えば、ニコチン酸ｄｌ－α－トコフェロール、ニコチン酸ベンジル
、ニコチン酸メチル、ニコチン酸β－ブトキシエチル、ニコチン酸１－（４－メチルフェ
ニル）エチル等；ビタミンＣ類としては、例えば、アスコルビゲン－Ａ、アスコルビン酸
ステアリン酸エステル、アスコルビン酸パルミチン酸エステル、ジパルミチン酸Ｌ－アス
コルビル、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、デヒドロアスコルビン酸、アス
コルビン酸リン酸エステルナトリウム、アスコルビン酸リン酸ナトリウム塩、アスコルビ
ン酸リン酸エステルマグネシウム等；ビタミンＤ類としては、例えば、メチルヘスペリジ
ン、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール等；ビタミンＫ類としては、例えば
、フィロキノン、ファルノキノン等；ビタミンＢ１類としては、例えば、ジベンゾイルチ
アミン、ジベンゾイルチアミン塩酸塩チアミン塩酸塩、チアミンセチル塩酸塩、チアミン
チオシアン酸塩、チアミンラウリル塩酸塩、チアミン硝酸塩、チアミンモノリン酸塩、チ
アミンリジン塩、チアミントリリン酸塩、チアミンモノリン酸エステルリン酸塩、チアミ
ンモノリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル塩酸塩、
チアミントリリン酸エステル、チアミントリリン酸エステルモノリン酸塩等；ビタミンＢ
６類としては、例えば、塩酸ピリドキシン、酢酸ピリドキシン、塩酸ピリドキサール、５
’－リン酸ピリドキサール、塩酸ピリドキサミン等；ビタミンＢ１２類としては、例えば
、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、デオキシアデノシルコバラミン等；ニコチ
ン酸類としては、例えば、ニコチン酸、ニコチン酸アミド等；パントテン酸類としては、
例えば、パントテン酸、パントテン酸カルシウム、パントテニルアルコール（Ｄ－パンテ
ノール）、Ｄ－パンテサイン、Ｄ－パンテチン、補酵素Ａ、パントテニルエチルエーテル
等；ビオチン、葉酸等；及びその薬理学的に許容される塩等のビタミン様作用因子などが
挙げられる。
コチン酸類、ビタミンＫ類、その他のビタミン類のいずれも用いうることができる。ビタ
ミンＢ類としては、ビタミンＢ１類、ビタミンＢ２類、ビタミンＢ６類、ビタミンＢ１２
類、ニコチン酸類、パントテン酸類、葉酸、ビオチン等が挙げられる。ビタミンＥ類とし
ては、例えば、ｄｌ－α－トコフェロール、酢酸ｄｌ－α－トコフェロール、コハク酸ｄ
ｌ－α－トコフェロール、コハク酸ｄｌ－α－トコフェロールカルシウム等；ビタミンＢ
２類としては、例えば、リボフラビン、フラビンモノヌクレオチド、フラビンアデニンジ
ヌクレオチド、リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンテトラ酪酸エステル、リボフラ
ビン５’－リン酸エステルナトリウム、リボフラビンテトラニコチン酸エステル等；ニコ
チン酸類としては、例えば、ニコチン酸ｄｌ－α－トコフェロール、ニコチン酸ベンジル
、ニコチン酸メチル、ニコチン酸β－ブトキシエチル、ニコチン酸１－（４－メチルフェ
ニル）エチル等；ビタミンＣ類としては、例えば、アスコルビゲン－Ａ、アスコルビン酸
ステアリン酸エステル、アスコルビン酸パルミチン酸エステル、ジパルミチン酸Ｌ－アス
コルビル、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、デヒドロアスコルビン酸、アス
コルビン酸リン酸エステルナトリウム、アスコルビン酸リン酸ナトリウム塩、アスコルビ
ン酸リン酸エステルマグネシウム等；ビタミンＤ類としては、例えば、メチルヘスペリジ
ン、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール等；ビタミンＫ類としては、例えば
、フィロキノン、ファルノキノン等；ビタミンＢ１類としては、例えば、ジベンゾイルチ
アミン、ジベンゾイルチアミン塩酸塩チアミン塩酸塩、チアミンセチル塩酸塩、チアミン
チオシアン酸塩、チアミンラウリル塩酸塩、チアミン硝酸塩、チアミンモノリン酸塩、チ
アミンリジン塩、チアミントリリン酸塩、チアミンモノリン酸エステルリン酸塩、チアミ
ンモノリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル塩酸塩、
チアミントリリン酸エステル、チアミントリリン酸エステルモノリン酸塩等；ビタミンＢ
６類としては、例えば、塩酸ピリドキシン、酢酸ピリドキシン、塩酸ピリドキサール、５
’－リン酸ピリドキサール、塩酸ピリドキサミン等；ビタミンＢ１２類としては、例えば
、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、デオキシアデノシルコバラミン等；ニコチ
ン酸類としては、例えば、ニコチン酸、ニコチン酸アミド等；パントテン酸類としては、
例えば、パントテン酸、パントテン酸カルシウム、パントテニルアルコール（Ｄ－パンテ
ノール）、Ｄ－パンテサイン、Ｄ－パンテチン、補酵素Ａ、パントテニルエチルエーテル
等；ビオチン、葉酸等；及びその薬理学的に許容される塩等のビタミン様作用因子などが
挙げられる。
【0093】
［ｐＨ］
本発明の医薬組成物のｐＨは、（Ａ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、製
剤形態、使用方法等に応じて適宜設定され、生理学的又は薬学的に許容できる範囲であれ
ば制限されないが、安全性の観点から、例えば、ｐＨ２～９とすることができ、好ましく
は、約３～８、より好ましくは、約５～７とすることができる。
本発明の医薬組成物のｐＨは、（Ａ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、製
剤形態、使用方法等に応じて適宜設定され、生理学的又は薬学的に許容できる範囲であれ
ば制限されないが、安全性の観点から、例えば、ｐＨ２～９とすることができ、好ましく
は、約３～８、より好ましくは、約５～７とすることができる。
【0094】
［粘度］
本発明の医薬組成物の粘度は、製剤の扱いやすさの観点から、医薬組成物全量に対して
、好ましくは１ｍＰａ・ｓ～１０Ｐａ・ｓであり、より好ましくは２ｍＰａ・ｓ～８Ｐａ
・ｓ、さらに好ましくは３Ｐａ・ｓ～４Ｐａ・ｓである。なお、本明細書における粘度と
は東機産業株式会社製ＲＢ８０型粘度計、Ｍ３ロータを用いて回転速度１２ｒｐｍ、測定
時間１分にて測定した際に得られた結果とする。
本発明の医薬組成物の粘度は、製剤の扱いやすさの観点から、医薬組成物全量に対して
、好ましくは１ｍＰａ・ｓ～１０Ｐａ・ｓであり、より好ましくは２ｍＰａ・ｓ～８Ｐａ
・ｓ、さらに好ましくは３Ｐａ・ｓ～４Ｐａ・ｓである。なお、本明細書における粘度と
は東機産業株式会社製ＲＢ８０型粘度計、Ｍ３ロータを用いて回転速度１２ｒｐｍ、測定
時間１分にて測定した際に得られた結果とする。
【0095】
［用途］
本発明の医薬組成物は、限定はされないが、好ましくは、水虫又はタムシ、カンジダ症
などの治療に用いられる。本発明の医薬組成物は、爪及び爪周り、特には、爪溝及び／又
は黄線部付近の溝の他、爪母、爪根、爪半月、爪甲、爪先、黄線、後爪郭、甘皮、側爪郭
、爪床、爪下皮などの爪及び爪周り全般に使用することができ、水虫又はタムシの治療に
用いられる。本発明の効果をより顕著に奏する観点から、特に好ましくは、溝及び／又は
黄線部付近の有効成分の届きにくい箇所の水虫に適用され得る。
本発明の医薬組成物は、限定はされないが、好ましくは、水虫又はタムシ、カンジダ症
などの治療に用いられる。本発明の医薬組成物は、爪及び爪周り、特には、爪溝及び／又
は黄線部付近の溝の他、爪母、爪根、爪半月、爪甲、爪先、黄線、後爪郭、甘皮、側爪郭
、爪床、爪下皮などの爪及び爪周り全般に使用することができ、水虫又はタムシの治療に
用いられる。本発明の効果をより顕著に奏する観点から、特に好ましくは、溝及び／又は
黄線部付近の有効成分の届きにくい箇所の水虫に適用され得る。
【0096】
水虫は、白癬菌を原因菌とする皮膚の症状である。爪及び爪周りの症状と特徴としては
、かゆみ、小さなブツブツ、皮むけ、爪及び爪周りの乾燥、硬化、粉吹き、ガサガサなど
がある。白癬菌は特に爪及び爪周りの角質の成分のケラチンが存在する角質の厚い部分に
できやすく、爪及び爪周りに特に症状が現れることがある。
、かゆみ、小さなブツブツ、皮むけ、爪及び爪周りの乾燥、硬化、粉吹き、ガサガサなど
がある。白癬菌は特に爪及び爪周りの角質の成分のケラチンが存在する角質の厚い部分に
できやすく、爪及び爪周りに特に症状が現れることがある。
【0097】
タムシは、白癬菌を原因菌とする皮膚の症状である。皮膚上に小さな赤い輪ができ、徐
々に広がる症状がある。かゆみを伴い、水虫と類似するが、タムシは皮膚の薄い箇所にで
きやすい。
々に広がる症状がある。かゆみを伴い、水虫と類似するが、タムシは皮膚の薄い箇所にで
きやすい。
【0098】
カンジダ症は、カンジダ菌を原因菌とし、手の皮膚表面のガサガサ、指の間の皮膚むけ
、爪の根元の白への変色などが症状として現れる。
、爪の根元の白への変色などが症状として現れる。
【0099】
本発明の医薬組成物は、限定はされないが、白癬菌による症状、癜風、カンジダ症、指
間びらん症、間擦疹等の治療に用いられ得る。
間びらん症、間擦疹等の治療に用いられ得る。
【0100】
本発明の医薬組成物は、限定はされないが、本発明の効果をより顕著に奏する観点から
、爪及び爪周り用の液剤である水虫治療薬として提供されることが好ましい。
、爪及び爪周り用の液剤である水虫治療薬として提供されることが好ましい。
【0101】
また、本発明の医薬組成物の使用方法は、爪及び爪周りの皮膚等の状態、年齢、性別な
どによって異なるが、例えば以下の方法とすればよい。即ち、１日数回（例えば、約１～
５回、好ましくは１～３回、より好ましくは１回）、適量（例えば、約０．５～２ｇ）を
爪及び爪周り（例えば、爪溝及び／又は黄線部付近の溝）に適用すればよい。また、抗真
菌剤（例えばテルビナフィン又はその塩）の１日使用量が、例えば約５～２０ｍｇとなる
ように組成物を爪及び爪周り（例えば、爪溝及び／又は黄線部付近の溝）に適用すればよ
い。適用方法は、剤型に合わせて行い、好ましくは塗布とする。適用期間は、例えば約３
０日間以上とすることが好ましい。
どによって異なるが、例えば以下の方法とすればよい。即ち、１日数回（例えば、約１～
５回、好ましくは１～３回、より好ましくは１回）、適量（例えば、約０．５～２ｇ）を
爪及び爪周り（例えば、爪溝及び／又は黄線部付近の溝）に適用すればよい。また、抗真
菌剤（例えばテルビナフィン又はその塩）の１日使用量が、例えば約５～２０ｍｇとなる
ように組成物を爪及び爪周り（例えば、爪溝及び／又は黄線部付近の溝）に適用すればよ
い。適用方法は、剤型に合わせて行い、好ましくは塗布とする。適用期間は、例えば約３
０日間以上とすることが好ましい。
【0102】
［医薬組成物の広がり促進］
本発明では、（Ａ）抗真菌剤、（Ｂ）増粘性高分子及び／又は多価アルコール、及び（
Ｃ）成分を共存させることにより、これらを含有する医薬組成物について、特に、爪及び
爪周りへ広がりを促進することができる。ここで、特に広がり促進は、本明細書中で、「
伸展性」ともいう。本発明において、医薬組成物の「伸展性」とは、医薬組成物が、爪及
び爪周り、特には、爪溝及び／又は黄線部付近の溝の他、爪母、爪根、爪半月、爪甲、爪
先、黄線、後爪郭、甘皮、側爪郭、爪床、爪下皮などの爪及び爪周り全般へ行き渡ること
を言う。このような広がりの促進のためには、上記の本発明の医薬組成物における各成分
の濃度、ｐＨ、粘度、製剤の条件等と同様の条件を採用する。
本発明では、（Ａ）抗真菌剤、（Ｂ）増粘性高分子及び／又は多価アルコール、及び（
Ｃ）成分を共存させることにより、これらを含有する医薬組成物について、特に、爪及び
爪周りへ広がりを促進することができる。ここで、特に広がり促進は、本明細書中で、「
伸展性」ともいう。本発明において、医薬組成物の「伸展性」とは、医薬組成物が、爪及
び爪周り、特には、爪溝及び／又は黄線部付近の溝の他、爪母、爪根、爪半月、爪甲、爪
先、黄線、後爪郭、甘皮、側爪郭、爪床、爪下皮などの爪及び爪周り全般へ行き渡ること
を言う。このような広がりの促進のためには、上記の本発明の医薬組成物における各成分
の濃度、ｐＨ、粘度、製剤の条件等と同様の条件を採用する。
【0103】
［医薬組成物の艶感又は保湿感］
本発明では、医薬組成物に、（Ａ）抗真菌剤、（Ｂ）増粘性高分子及び／又は多価アル
コール、及び（Ｃ）成分を共存させることにより、特に、爪及び爪周りに艶感及び／又は
保湿感を付与することができる。本発明において、このような艶感又は保湿感を発揮する
ためには、上記の本発明の医薬組成物における各成分の濃度、ｐＨ、粘度、製剤等の条件
と同様の条件を採用する。
本発明では、医薬組成物に、（Ａ）抗真菌剤、（Ｂ）増粘性高分子及び／又は多価アル
コール、及び（Ｃ）成分を共存させることにより、特に、爪及び爪周りに艶感及び／又は
保湿感を付与することができる。本発明において、このような艶感又は保湿感を発揮する
ためには、上記の本発明の医薬組成物における各成分の濃度、ｐＨ、粘度、製剤等の条件
と同様の条件を採用する。
【実施例0104】
次に、実施例や試験例により本発明を具体的に説明するが、本発明は以下の実施例や試
験例に限定されるものではない。
験例に限定されるものではない。
【0105】
［試験例１．表面張力測定試験］
表１～表５に示す実施例及び比較例の組成の医薬組成物（液剤）を、常法に従って調製
した。次に、実施例及び比較例の組成物の表面張力を測定した。すなわち、各組成物をそ
れぞれ適量取り、毛管上昇方式表面張力計（キャピラリサイズ φ６×１６０ｍｍ、キャ
ピラリ内径サイズφ０．５ｍｍ； アズワン製、型番２３８０－０５－１０）による測定
に供した。所定の比較例に対する各実施例の表面張力低下率を式１に従って算出した。有
効数字は二桁とした。結果を表１～５に合わせて示す。表面張力が低いほど組成物は伸展
するため、患部への適用後より適切に真菌へ薬剤を届けることができる。
式１：表面張力低下率 ＝ （比較例の表面張力―各比較例に対応した実施例又は参考例
の表面張力）／比較例の表面張力×１００（％）
表１～表５に示す実施例及び比較例の組成の医薬組成物（液剤）を、常法に従って調製
した。次に、実施例及び比較例の組成物の表面張力を測定した。すなわち、各組成物をそ
れぞれ適量取り、毛管上昇方式表面張力計（キャピラリサイズ φ６×１６０ｍｍ、キャ
ピラリ内径サイズφ０．５ｍｍ； アズワン製、型番２３８０－０５－１０）による測定
に供した。所定の比較例に対する各実施例の表面張力低下率を式１に従って算出した。有
効数字は二桁とした。結果を表１～５に合わせて示す。表面張力が低いほど組成物は伸展
するため、患部への適用後より適切に真菌へ薬剤を届けることができる。
式１：表面張力低下率 ＝ （比較例の表面張力―各比較例に対応した実施例又は参考例
の表面張力）／比較例の表面張力×１００（％）
【0106】
【表1】
【0107】
【表2】
【0108】
【表3】
【0109】
【表4】
【0110】
【表5】
【0111】
実施例の組成物では、比較例の組成物と比べ表面張力が低下していることが確認された
。従って、テルビナフィン塩酸塩に、（Ｂ）増粘性高分子又は多価アルコール、及び（Ｃ
）イソプロピルメチルフェノール、グリチルレチン酸、リドカイン又はジフェンヒドラミ
ン塩酸塩を共存させることで組成物の伸展性が向上した。このような組成物は爪、爪周り
の深部に存在する真菌に対してより適切に組成物を届けられる。
。従って、テルビナフィン塩酸塩に、（Ｂ）増粘性高分子又は多価アルコール、及び（Ｃ
）イソプロピルメチルフェノール、グリチルレチン酸、リドカイン又はジフェンヒドラミ
ン塩酸塩を共存させることで組成物の伸展性が向上した。このような組成物は爪、爪周り
の深部に存在する真菌に対してより適切に組成物を届けられる。
【0112】
（Ｂ）成分としてポリビニルアルコール、ポリエチレングリコール、１，３－ブチレン
グリコール、アクリル酸メチル・アクリル酸－２－エチルヘキシルコポリマー又はカルボ
キシビニルポリマーを用いた場合にも、同様に表面張力の低下が確認される。
グリコール、アクリル酸メチル・アクリル酸－２－エチルヘキシルコポリマー又はカルボ
キシビニルポリマーを用いた場合にも、同様に表面張力の低下が確認される。
【0113】
［試験例２．表面張力測定試験］
表６に示す実施例及び比較例の組成の医薬組成物（液剤）を、常法に従って調製した。
次に、実施例及び比較例の組成物の表面張力を試験例１と同様の手法で測定した。各試験
例において、各比較例に対する各実施例の表面張力低下率を式１に従って算出した。有効
数字は二桁とした。結果を表６に合わせて示す。表面張力が低いほど組成物は伸展するた
め、患部への適用により、適切に真菌へ薬剤を届けることができる。
表６に示す実施例及び比較例の組成の医薬組成物（液剤）を、常法に従って調製した。
次に、実施例及び比較例の組成物の表面張力を試験例１と同様の手法で測定した。各試験
例において、各比較例に対する各実施例の表面張力低下率を式１に従って算出した。有効
数字は二桁とした。結果を表６に合わせて示す。表面張力が低いほど組成物は伸展するた
め、患部への適用により、適切に真菌へ薬剤を届けることができる。
【0114】
【表6】
【0115】
試験例２－１において、実施例の組成物では、比較例の組成物と比べ表面張力が低下し
ていることが確認された。従って、ブテナフィン塩酸塩に、（Ｂ）ポリビニルピロリドン
Ｋ３０、及び（Ｃ）グリチルレチン酸を共存させることで組成物の伸展性が向上したこと
が理解できる。このような組成物は爪、爪周りの深部に存在する真菌に対してより適切に
組成物を届けることができる。
ていることが確認された。従って、ブテナフィン塩酸塩に、（Ｂ）ポリビニルピロリドン
Ｋ３０、及び（Ｃ）グリチルレチン酸を共存させることで組成物の伸展性が向上したこと
が理解できる。このような組成物は爪、爪周りの深部に存在する真菌に対してより適切に
組成物を届けることができる。
【0116】
試験例２－２において、実施例の組成物では、比較例の組成物と比べ表面張力が低下し
ていることが確認された。従って、ミコナゾール硝酸塩に、（Ｂ）ポリビニルピロリドン
Ｋ３０、及び（Ｃ）リドカインを共存させることで組成物の伸展性が向上したことが理解
できる。このような組成物は爪、爪周りの深部に存在する真菌に対してより適切に組成物
を届けることができる。
ていることが確認された。従って、ミコナゾール硝酸塩に、（Ｂ）ポリビニルピロリドン
Ｋ３０、及び（Ｃ）リドカインを共存させることで組成物の伸展性が向上したことが理解
できる。このような組成物は爪、爪周りの深部に存在する真菌に対してより適切に組成物
を届けることができる。
【0117】
試験例２－３において、実施例の組成物では、比較例の組成物と比べ表面張力が低下し
ていることが確認された。従って、イソコナゾール硝酸塩に、（Ｂ）ポリビニルピロリド
ンＫ３０、及び（Ｃ）グリチルレチン酸を共存させることで組成物の伸展性が向上したこ
とが理解できる。このような組成物は爪、爪周りの深部に存在する真菌に対してより適切
に組成物を届けることができる。
ていることが確認された。従って、イソコナゾール硝酸塩に、（Ｂ）ポリビニルピロリド
ンＫ３０、及び（Ｃ）グリチルレチン酸を共存させることで組成物の伸展性が向上したこ
とが理解できる。このような組成物は爪、爪周りの深部に存在する真菌に対してより適切
に組成物を届けることができる。
【0118】
試験例２－１から２－３について、（Ｂ）成分としてグリセリン、ポリビニルアルコー
ル、ポリエチレングリコール、１，３－ブチレングリコール、アクリル酸メチル・アクリ
ル酸－２－エチルヘキシルコポリマー又はカルボキシビニルポリマーを用いた場合にも、
同様に表面張力の低下が確認される。
ル、ポリエチレングリコール、１，３－ブチレングリコール、アクリル酸メチル・アクリ
ル酸－２－エチルヘキシルコポリマー又はカルボキシビニルポリマーを用いた場合にも、
同様に表面張力の低下が確認される。
【0119】
［試験例３．官能評価］
被験者５名について、表７に示す実施例及び比較例の医薬組成物（液剤）を、爪及び爪
周りに適量塗布し、塗布直後あるいは塗布３０分後の、艶感、伸展性、及び保湿感をＶＡ
Ｓ（Ｖｉｓｕａｌ Ａｎａｌｏｇｕｅ Ｓｃａｌｅ）法によって評価した。すなわち、各
質問項目について長さ１００ｍｍの線分の左端から回答した斜線位置までの長さを測定し
、回答値とした。艶感の場合、塗布３０分後の爪の状態について、「全く感じない」を０
ｍｍ（線分の左端）としての回答、「光り輝いて見えるほど強く感じる」を１００ｍｍ（
線分の右端）としての回答と定め、各組成物の艶感がどの程度か評価した。製剤の伸展性
の場合、塗布直後の爪周りの製剤の状態について「全く伸展しない」を０ｍｍ（線分の左
端）としての回答、「隅々まで伸展した」を１００ｍｍ（線分の右端）としての回答と定
め、各組成物の伸展性がどの程度か評価した。保湿感の場合、塗布３０分後の爪及び爪周
りの状態について「全く感じない」を０ｍｍ（線分の左端）としての回答、「非常に強く
感じる」を１００ｍｍ（線分の右端）としての回答と定め、各組成物の保湿感がどの程度
か評価した。被験者には、各組成物の組成を伏せて実施した。結果を表７に合わせて示す
。
被験者５名について、表７に示す実施例及び比較例の医薬組成物（液剤）を、爪及び爪
周りに適量塗布し、塗布直後あるいは塗布３０分後の、艶感、伸展性、及び保湿感をＶＡ
Ｓ（Ｖｉｓｕａｌ Ａｎａｌｏｇｕｅ Ｓｃａｌｅ）法によって評価した。すなわち、各
質問項目について長さ１００ｍｍの線分の左端から回答した斜線位置までの長さを測定し
、回答値とした。艶感の場合、塗布３０分後の爪の状態について、「全く感じない」を０
ｍｍ（線分の左端）としての回答、「光り輝いて見えるほど強く感じる」を１００ｍｍ（
線分の右端）としての回答と定め、各組成物の艶感がどの程度か評価した。製剤の伸展性
の場合、塗布直後の爪周りの製剤の状態について「全く伸展しない」を０ｍｍ（線分の左
端）としての回答、「隅々まで伸展した」を１００ｍｍ（線分の右端）としての回答と定
め、各組成物の伸展性がどの程度か評価した。保湿感の場合、塗布３０分後の爪及び爪周
りの状態について「全く感じない」を０ｍｍ（線分の左端）としての回答、「非常に強く
感じる」を１００ｍｍ（線分の右端）としての回答と定め、各組成物の保湿感がどの程度
か評価した。被験者には、各組成物の組成を伏せて実施した。結果を表７に合わせて示す
。
【0120】
【表7】
【0121】
テルビナフィン塩酸塩のみでは艶感、伸展性、爪及び爪周りの保湿感が低かった（比較
例５）一方、（Ｂ）増粘性高分子又は多価アルコール、ならびに（Ｃ）イソプロピルメチ
ルフェノールやグリチルレチン酸を共存させることで、いずれの被験者も、艶感、伸展性
、爪及び爪周りの保湿感の向上を感じていることが確認された。
例５）一方、（Ｂ）増粘性高分子又は多価アルコール、ならびに（Ｃ）イソプロピルメチ
ルフェノールやグリチルレチン酸を共存させることで、いずれの被験者も、艶感、伸展性
、爪及び爪周りの保湿感の向上を感じていることが確認された。
【0122】
（Ｂ）成分としてポリビニルアルコール、ポリエチレングリコール、１，３－ブチレン
グリコール、アクリル酸メチル・アクリル酸－２－エチルヘキシルコポリマー又はカルボ
キシビニルポリマー、（Ｃ）成分としてリドカイン、又はジフェンヒドラミン塩酸塩を用
いて表８に示す組成物を調製し、試験例３を実施した場合も同様に、艶感、伸展性、爪及
び爪周りの保湿感の向上が確認される。
グリコール、アクリル酸メチル・アクリル酸－２－エチルヘキシルコポリマー又はカルボ
キシビニルポリマー、（Ｃ）成分としてリドカイン、又はジフェンヒドラミン塩酸塩を用
いて表８に示す組成物を調製し、試験例３を実施した場合も同様に、艶感、伸展性、爪及
び爪周りの保湿感の向上が確認される。
【0123】
【表8】
【0124】
［試験例４．表面張力測定試験］
表９に示す実施例及び比較例の組成の医薬組成物（液剤）を、常法に従って調製した。
次に、実施例及び比較例の組成物の表面張力を試験例１と同様の手法で測定した。各試験
例において、各比較例に対する各実施例の表面張力低下率を式１に従って算出した。有効
数字は二桁とした。結果を表８に合わせて示す。表面張力が低いほど組成物は伸展するた
め、患部への適用により、適切に真菌へ薬剤を届けることができる。
表９に示す実施例及び比較例の組成の医薬組成物（液剤）を、常法に従って調製した。
次に、実施例及び比較例の組成物の表面張力を試験例１と同様の手法で測定した。各試験
例において、各比較例に対する各実施例の表面張力低下率を式１に従って算出した。有効
数字は二桁とした。結果を表８に合わせて示す。表面張力が低いほど組成物は伸展するた
め、患部への適用により、適切に真菌へ薬剤を届けることができる。
【0125】
試験例４において、実施例の組成物では、比較例の組成物と比べ表面張力が低下してい
ることが確認された。従って、テルビテナフィン塩酸塩に、（Ｂ）ポリビニルアルコール
、及び（Ｃ）イソプロピルメチルフェノールを共存させることで組成物の伸展性が向上し
たことが理解できる。このような組成物は爪、爪周り、爪周りの中でも爪溝及び／又は黄
線部付近の溝の深部に存在する真菌に対してより適切に組成物を届けることができる。
ることが確認された。従って、テルビテナフィン塩酸塩に、（Ｂ）ポリビニルアルコール
、及び（Ｃ）イソプロピルメチルフェノールを共存させることで組成物の伸展性が向上し
たことが理解できる。このような組成物は爪、爪周り、爪周りの中でも爪溝及び／又は黄
線部付近の溝の深部に存在する真菌に対してより適切に組成物を届けることができる。
【0126】
【表9】
【0127】
［試験例５．表面張力測定試験］
表１０に示す実施例及び比較例の組成の液剤（ジェル状組成物）である医薬組成物を、
常法に従って調製した。次に、実施例及び比較例の組成物の表面張力を試験例１と同様の
手法で測定した。各試験例において、各比較例に対する各実施例の表面張力低下率を式１
に従って算出した。有効数字は二桁とした。結果を表１０に合わせて示す。表面張力が低
いほど組成物は伸展するため、患部への適用により、適切に真菌へ薬剤を届けることがで
きる。
表１０に示す実施例及び比較例の組成の液剤（ジェル状組成物）である医薬組成物を、
常法に従って調製した。次に、実施例及び比較例の組成物の表面張力を試験例１と同様の
手法で測定した。各試験例において、各比較例に対する各実施例の表面張力低下率を式１
に従って算出した。有効数字は二桁とした。結果を表１０に合わせて示す。表面張力が低
いほど組成物は伸展するため、患部への適用により、適切に真菌へ薬剤を届けることがで
きる。
【0128】
試験例５において、実施例の組成物では、比較例の組成物と比べ表面張力が低下してい
ることが確認された。従って、テルビテナフィン塩酸塩に、（Ｂ）グリセリン及び／又は
ポリビニルピロリドンＫ３０、並びに（Ｃ）グリチルレチン酸、リドカインを共存させる
ことで組成物の伸展性が向上したことが理解できる。このような組成物は爪、爪周り、爪
周りの中でも爪溝及び／又は黄線部付近の溝の深部に存在する真菌に対してより適切に組
成物を届けることができる。
ることが確認された。従って、テルビテナフィン塩酸塩に、（Ｂ）グリセリン及び／又は
ポリビニルピロリドンＫ３０、並びに（Ｃ）グリチルレチン酸、リドカインを共存させる
ことで組成物の伸展性が向上したことが理解できる。このような組成物は爪、爪周り、爪
周りの中でも爪溝及び／又は黄線部付近の溝の深部に存在する真菌に対してより適切に組
成物を届けることができる。
【0129】
【表10】
【0130】
以下、本発明の処方例（爪及び／又は爪周り用医薬組成物）を示す。表１１に記載の処
方で、医薬組成物を常法により調製した。すべての製剤は、ＰＥ製容器に収容して用いる
ことも可能である。
方で、医薬組成物を常法により調製した。すべての製剤は、ＰＥ製容器に収容して用いる
ことも可能である。
【0131】
【表11】
【手続補正書】
【提出日】2024-10-22
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【0131】
【表11】
【手続補正2】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項1】
（Ａ）テルビナフィン、ブテナフィン、ミコナゾール、イソコナゾール、ラノコナゾール、ルリコナゾール、及びそれらの塩からなる群より選択される１種又は２種以上を０．１～２質量％；
（Ｂ）ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、グリセリン、１，３－ブチレングリコール、アクリル酸メチル・アクリル酸－２－エチルヘキシルコポリマー及びカルボキシビニルポリマーからなる群より選択される１種又は２種以上；
（Ｃ）イソプロピルメチルフェノール、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の塩、グリチルリチン酸の塩、アミン及びアミド構造を有するアミド型局所麻酔剤、マレイン酸クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン及びジフェンヒドラミンの塩からなる群から選択される１種又は２種以上の化合物；及びエタノール２０質量％以上を含有し、
（Ａ）成分の総含有量１質量部に対する（Ｂ）成分の総含有量が、０．０１～１５質量部である、爪溝及び／又は黄線部付近の溝用医薬組成物（但し、（Ａ）抗真菌剤ならびに
（Ｂ）組成物全量に対して、１～２０質量％のサリチル酸および／またはその塩を含有する外用組成物を除く）。
（Ｂ）ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、グリセリン、１，３－ブチレングリコール、アクリル酸メチル・アクリル酸－２－エチルヘキシルコポリマー及びカルボキシビニルポリマーからなる群より選択される１種又は２種以上；
（Ｃ）イソプロピルメチルフェノール、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の塩、グリチルリチン酸の塩、アミン及びアミド構造を有するアミド型局所麻酔剤、マレイン酸クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン及びジフェンヒドラミンの塩からなる群から選択される１種又は２種以上の化合物；及びエタノール２０質量％以上を含有し、
（Ａ）成分の総含有量１質量部に対する（Ｂ）成分の総含有量が、０．０１～１５質量部である、爪溝及び／又は黄線部付近の溝用医薬組成物（但し、（Ａ）抗真菌剤ならびに
（Ｂ）組成物全量に対して、１～２０質量％のサリチル酸および／またはその塩を含有する外用組成物を除く）。
【請求項2】
（Ａ）テルビナフィン、ブテナフィン、ミコナゾール、イソコナゾール、ラノコナゾール、ルリコナゾール、及びそれらの塩からなる群より選択される１種又は２種以上を０．１～２質量％；
（Ｂ）ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、グリセリン、１，３－ブチレングリコール、アクリル酸メチル・アクリル酸－２－エチルヘキシルコポリマー及びカルボキシビニルポリマーからなる群より選択される１種又は２種以上；
（Ｃ）イソプロピルメチルフェノール、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の塩、グリチルリチン酸の塩、アミン及びアミド構造を有するアミド型局所麻酔剤、マレイン酸クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン及びジフェンヒドラミンの塩からなる群から選択される１種又は２種以上の化合物；及び水又は水溶性溶媒２０質量％以上を含有し、
（Ａ）成分の総含有量１質量部に対する（Ｂ）成分の総含有量が、０．０１～１５質量部であり、水性医薬組成物である、爪溝及び／又は黄線部付近の溝用医薬組成物（但し、
（Ａ）抗真菌剤ならびに（Ｂ）組成物全量に対して、１～２０質量％のサリチル酸および／またはその塩を含有する外用組成物を除く）。
（Ｂ）ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、グリセリン、１，３－ブチレングリコール、アクリル酸メチル・アクリル酸－２－エチルヘキシルコポリマー及びカルボキシビニルポリマーからなる群より選択される１種又は２種以上；
（Ｃ）イソプロピルメチルフェノール、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の塩、グリチルリチン酸の塩、アミン及びアミド構造を有するアミド型局所麻酔剤、マレイン酸クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン及びジフェンヒドラミンの塩からなる群から選択される１種又は２種以上の化合物；及び水又は水溶性溶媒２０質量％以上を含有し、
（Ａ）成分の総含有量１質量部に対する（Ｂ）成分の総含有量が、０．０１～１５質量部であり、水性医薬組成物である、爪溝及び／又は黄線部付近の溝用医薬組成物（但し、
（Ａ）抗真菌剤ならびに（Ｂ）組成物全量に対して、１～２０質量％のサリチル酸および／またはその塩を含有する外用組成物を除く）。
【請求項3】
（Ａ）テルビナフィン、ブテナフィン、ミコナゾール、イソコナゾール、ラノコナゾール、ルリコナゾール、及びそれらの塩からなる群より選択される１種又は２種以上を０．１～２質量％；
（Ｂ）ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、グリセリン、１，３－ブチレングリコール、アクリル酸メチル・アクリル酸－２－エチルヘキシルコポリマー及びカルボキシビニルポリマーからなる群より選択される１種又は２種以上；
（Ｃ）イソプロピルメチルフェノール、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の塩、グリチルリチン酸の塩、アミン及びアミド構造を有するアミド型局所麻酔剤、マレイン酸クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン及びジフェンヒドラミンの塩からなる群から選択される１種又は２種以上の化合物を含有し、
（Ａ）成分の総含有量１質量部に対する（Ｂ）成分の総含有量が、０．０１～１５質量部であり、液剤（ジェル状組成物を含む）である、爪溝及び／又は黄線部付近の溝用医薬組成物（但し、（Ａ）抗真菌剤ならびに（Ｂ）組成物全量に対して、１～２０質量％のサリチル酸および／またはその塩を含有する外用組成物を除く）。
（Ｂ）ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、グリセリン、１，３－ブチレングリコール、アクリル酸メチル・アクリル酸－２－エチルヘキシルコポリマー及びカルボキシビニルポリマーからなる群より選択される１種又は２種以上；
（Ｃ）イソプロピルメチルフェノール、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の塩、グリチルリチン酸の塩、アミン及びアミド構造を有するアミド型局所麻酔剤、マレイン酸クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン及びジフェンヒドラミンの塩からなる群から選択される１種又は２種以上の化合物を含有し、
（Ａ）成分の総含有量１質量部に対する（Ｂ）成分の総含有量が、０．０１～１５質量部であり、液剤（ジェル状組成物を含む）である、爪溝及び／又は黄線部付近の溝用医薬組成物（但し、（Ａ）抗真菌剤ならびに（Ｂ）組成物全量に対して、１～２０質量％のサリチル酸および／またはその塩を含有する外用組成物を除く）。
【請求項4】
前記水溶性溶媒がエタノールである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項5】
さらに、エタノールを含有する、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項6】
前記エタノールの含有量が、組成物全量に対して２０質量％以上である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項7】
前記（Ｂ）成分の総含有量が、０．１～５質量％である、請求項１～６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項8】
（Ａ）テルビナフィン、ブテナフィン、ミコナゾール、イソコナゾール、ラノコナゾール、ルリコナゾール、及びそれらの塩からなる群より選択される１種又は２種以上を０．１～２質量％；
（Ｂ）ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、グリセリン、１，３－ブチレングリコール、アクリル酸メチル・アクリル酸－２－エチルヘキシルコポリマー及びカルボキシビニルポリマーからなる群より選択される１種又は２種以上；及び
（Ｃ）イソプロピルメチルフェノール、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の塩、グリチルリチン酸の塩、アミン及びアミド構造を有するアミド型局所麻酔剤、マレイン酸クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン及びジフェンヒドラミンの塩からなる群から選択される１種又は２種以上の化合物；及び水又は水溶性溶媒２０質量％以上を共存させ、さらに（Ａ）成分の総含有量１質量部に対する（Ｂ）成分の総含有量を、０．０１～１５質量部とすることで、爪溝及び／又は黄線部付近の溝用医薬組成物の伸展性を向上させる方法（但し、組成物が（Ａ）抗真菌剤ならびに（Ｂ）組成物全量に対して、１～２０質量％のサリチル酸および／またはその塩を含有する外用組成物である場合を除く）。
（Ｂ）ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、グリセリン、１，３－ブチレングリコール、アクリル酸メチル・アクリル酸－２－エチルヘキシルコポリマー及びカルボキシビニルポリマーからなる群より選択される１種又は２種以上；及び
（Ｃ）イソプロピルメチルフェノール、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の塩、グリチルリチン酸の塩、アミン及びアミド構造を有するアミド型局所麻酔剤、マレイン酸クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン及びジフェンヒドラミンの塩からなる群から選択される１種又は２種以上の化合物；及び水又は水溶性溶媒２０質量％以上を共存させ、さらに（Ａ）成分の総含有量１質量部に対する（Ｂ）成分の総含有量を、０．０１～１５質量部とすることで、爪溝及び／又は黄線部付近の溝用医薬組成物の伸展性を向上させる方法（但し、組成物が（Ａ）抗真菌剤ならびに（Ｂ）組成物全量に対して、１～２０質量％のサリチル酸および／またはその塩を含有する外用組成物である場合を除く）。