特開2024-180376IP Force 特許公報全文掲載

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技術分野

化合物、免疫増強剤、ワクチン組成物及び粘膜ワクチン組成物

要約特許出願時に添付された[要約書]

【課題】免疫細胞への高い移行性を有し、より効果的に免疫細胞を活性化することができる化合物を提供する。
【解決手段】化合物は、Ｃ型レクチン受容体に結合する複数の第１リガンド部分と、Ｔｏｌｌ様受容体に結合する第２リガンド部分と、複数の第１リガンド部分及び第２リガンド部分の各々が末端に結合した分岐構造を有するリンカーと、を有する。
【選択図】図２

発明が解決しようとする課題[発明の詳細な説明]から抜粋

しかし、糖類、脂質類、タンパク質類及び核酸類は、不均一であるため製剤化が難しいうえ、免疫細胞に対する移行性が低い。これに対し、非特許文献４では、疎水性のＴＬＲ７リガンドである１Ｖ２０９を糖と結合させることで、親水性が高まるとともに１Ｖ２０９の細胞内への取り込みが増加し、樹状細胞等の免疫細胞におけるサイトカインの分泌が、糖と結合していない１Ｖ２０９で処理した細胞よりも増強されることが報告されている。

課題を解決するための手段[発明の詳細な説明]から抜粋

（化合物） 本発明に記載された化合物は、 Ｃ型レクチン受容体に結合する複数の第１リガンド部分と、 Ｔｏｌｌ様受容体に結合する第２リガンド部分と、 前記複数の第１リガンド部分及び前記第２リガンド部分の各々が末端に結合した分岐構造を有するリンカーと、 を有する。

発明の効果[発明の詳細な説明]から抜粋

本発明に係る化合物及び免疫増強剤は、免疫細胞への高い移行性を有し、より効果的に免疫細胞を活性化することができる。本発明に係るワクチン組成物は、免疫細胞に対して、抗原を効率良く輸送し、免疫細胞を活性化することができる。本発明に係る免疫増強剤及び粘膜ワクチン組成物は、粘膜組織下に存在する免疫細胞に対して、抗原を効率良く輸送し、免疫細胞を活性化することができる。

この発明についての権利主張の範囲[特許請求の範囲]

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この特許公報に記載されている図面[図面の簡単な説明]から抜粋

【図1】 試験例１におけるマウス骨髄由来樹状細胞の糖鎖ＴＬＲリガンド複合体による処理で培養培地に実質的に添加されたＴｏｌｌ様受容体７リガンドの濃度に対するＩＬ－６の産生量を示す図である。
【図2】 試験例２におけるオボアルブミン（ＯＶＡ）に対する糖鎖ＴＬＲリガンド複合体による免疫増強活性を示す図である。（Ａ）及び（Ｂ）は、それぞれ鼻腔洗浄液及び血清中のＯＶＡに対するＩｇＡ抗体産生価を示す。（Ｃ）及び（Ｄ）は、それぞれ鼻腔洗浄液及び血清中のＯＶＡに対するＩｇＧ抗体産生価を示す。
【図3】 試験例２におけるマウスの脾臓重量を示す図である。
【図4】 試験例３におけるインフルエンザウイルス由来ヘマグルチニン（ＨＡ）に対する糖鎖ＴＬＲリガンド複合体による免疫増強活性を示す図である。（Ａ）及び（Ｂ）は、それぞれ鼻腔洗浄液及び血清中のＨＡに対するＩｇＡ抗体産生価を示す。（Ｃ）及び（Ｄ）は、それぞれ鼻腔洗浄液及び血清中のＨＡに対するＩｇＧ抗体産生価を示す。
【図5】 試験例４におけるインフルエンザワクチンＨＡに対する糖鎖ＴＬＲリガンド複合体による免疫増強活性を示す図である。（Ａ）及び（Ｂ）は、それぞれ鼻腔洗浄液及び血清中のＨＡに対するＩｇＡ抗体産生価を示す。（Ｃ）及び（Ｄ）は、それぞれ鼻腔洗浄液及び血清中のＨＡに対するＩｇＧ抗体産生価を示す。
【図6】 試験例５における鼻腔粘膜に産生された抗体のウイルス中和活性評価の結果を示す図である。
【図7】 試験例６におけるマウスを用いたインフルエンザウイルス感染防御試験の結果を示す図である。（Ａ）及び（Ｂ）は、それぞれ感染後のマウスの体重の経時変化及び生存率を示す。
【図8】 試験例７におけるマウスを用いたインフルエンザウイルス感染防御試験の結果を示す図である。（Ａ）及び（Ｂ）は、それぞれ感染後のマウスの体重の経時変化及び生存率を示す。

選択図 図2出願人が指定した本件の代表的な図

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