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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公開特許公報(A)
(11)【公開番号】P2024049467
(43)【公開日】2024-04-10
(54)【発明の名称】口腔用組成物
(51)【国際特許分類】
   A61K 8/63 20060101AFI20240403BHJP
   A61Q 11/00 20060101ALI20240403BHJP
【FI】
A61K8/63
A61Q11/00
【審査請求】未請求
【請求項の数】19
【出願形態】OL
(21)【出願番号】P 2022155703
(22)【出願日】2022-09-29
(71)【出願人】
【識別番号】000006769
【氏名又は名称】ライオン株式会社
(74)【代理人】
【識別番号】110002240
【氏名又は名称】弁理士法人英明国際特許事務所
(72)【発明者】
【氏名】岡田 裕希
(72)【発明者】
【氏名】加藤 妥治
(72)【発明者】
【氏名】今崎 麻里
【テーマコード(参考)】
4C083
【Fターム(参考)】
4C083AA111
4C083AA112
4C083AA121
4C083AA122
4C083AB011
4C083AB031
4C083AB032
4C083AB051
4C083AB171
4C083AB172
4C083AB221
4C083AB222
4C083AB241
4C083AB242
4C083AB271
4C083AB272
4C083AB281
4C083AB282
4C083AB311
4C083AB312
4C083AB321
4C083AB322
4C083AB331
4C083AB441
4C083AB471
4C083AB472
4C083AC072
4C083AC101
4C083AC102
4C083AC111
4C083AC121
4C083AC122
4C083AC131
4C083AC132
4C083AC152
4C083AC181
4C083AC182
4C083AC212
4C083AC272
4C083AC291
4C083AC301
4C083AC302
4C083AC311
4C083AC312
4C083AC342
4C083AC421
4C083AC422
4C083AC431
4C083AC432
4C083AC441
4C083AC471
4C083AC472
4C083AC481
4C083AC482
4C083AC581
4C083AC582
4C083AC621
4C083AC622
4C083AC641
4C083AC642
4C083AC661
4C083AC662
4C083AC681
4C083AC682
4C083AC691
4C083AC692
4C083AC711
4C083AC712
4C083AC762
4C083AC781
4C083AC782
4C083AC791
4C083AC792
4C083AC841
4C083AC842
4C083AC851
4C083AC852
4C083AC861
4C083AC862
4C083AC901
4C083AC902
4C083AD041
4C083AD042
4C083AD071
4C083AD091
4C083AD092
4C083AD131
4C083AD132
4C083AD211
4C083AD221
4C083AD271
4C083AD272
4C083AD281
4C083AD301
4C083AD302
4C083AD351
4C083AD352
4C083AD411
4C083AD471
4C083AD472
4C083AD531
4C083AD532
4C083AD551
4C083AD661
4C083AD662
4C083BB01
4C083BB04
4C083BB05
4C083BB07
4C083BB41
4C083BB44
4C083BB48
4C083BB55
4C083CC41
4C083DD08
4C083DD12
4C083DD22
4C083DD23
4C083EE32
4C083EE33
(57)【要約】
【課題】抗炎症効果に優れ、う蝕、歯周病等の口腔用疾患の予防又は抑制に有効な口腔用組成物を提供する。
【解決手段】(a)β-グリチルレチン酸又はその誘導体を含有する口腔用組成物。
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
(a)β-グリチルレチン酸又はその誘導体を含有する口腔用組成物。
【請求項2】
更に、界面活性剤、研磨剤、増粘剤、湿潤剤、溶剤、甘味剤、香料、冷感剤、pH調整剤、防腐剤、着色剤、懸濁剤、機能成分及び矯味成分から選ばれる1種又は2種以上を含有する請求項1記載の口腔用組成物。
【請求項3】
界面活性剤が、下記(i)~(iii)に示すアニオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤及び両性界面活性剤から選ばれる1種又は2種以上である請求項2記載の口腔用組成物。
(i)アルキル硫酸塩、アシルサルコシン塩、アシルメチルタウリン塩、アシルグルタミン酸塩及びα-オレフィンスルホン酸塩から選ばれるアニオン性界面活性剤
(ii)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル及び脂肪酸モノグリセライドから選ばれるノニオン性界面活性剤
(iii)脂肪酸アミドプロピルベタイン及びN-脂肪酸アシル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩から選ばれる両性界面活性剤
【請求項4】
研磨剤が、無水ケイ酸、ゼオライト、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム及び酸化アルミニウムから選ばれる1種又は2種以上である請求項2記載の口腔用組成物。
【請求項5】
増粘剤が、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー及び増粘性シリカから選ばれる1種又は2種以上である請求項2記載の口腔用組成物。
【請求項6】
湿潤剤が、ソルビトール、キシリトール、エリスリトール、グリセリン、プロピレングリコール及びポリエチレングリコールから選ばれる1種又は2種以上である請求項2記載の口腔用組成物。
【請求項7】
溶剤が、精製水及びエタノールから選ばれる1種又は2種である請求項2記載の口腔用組成物。
【請求項8】
甘味剤が、サッカリン、サッカリンナトリウム及びスクラロースから選ばれる1種又は2種以上である請求項2記載の口腔用組成物。
【請求項9】
香料が、メントール、アネトール、カルボン、オイゲノール、リモネン、n-デシルアルコール、シトロネロール、α-テルピネオール、シトロネリルアセテート、シネオール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、冬緑油、丁子油及びユーカリ油から選ばれる1種又は2種以上であり、冷感剤が、N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド、エチル-3-(p-メンタン-カルボキサミド)アセテート、N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド、N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド)、2-イソプロピル-N,2,3-トリメチルブチルアミド、メントングリセロールアセタール、メントキシプロパン-1,2-ジオール、乳酸メンチル、コハク酸メンチル及びイソプレゴールから選ばれる1種又は2種以上である請求項2記載の口腔用組成物。
【請求項10】
pH調整剤が、クエン酸、クエン酸塩、酒石酸、酒石酸塩、コハク酸、コハク酸塩、リンゴ酸、リンゴ酸塩、塩酸、水酸化ナトリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、炭酸ナトリウム及び炭酸水素ナトリウムから選ばれる1種又は2種以上である請求項2記載の口腔用組成物。
【請求項11】
防腐剤が、パラオキシ安息香酸エステル及び安息香酸ナトリウムから選ばれる1種又は2種である請求項2記載の口腔用組成物。
【請求項12】
着色剤が、青色1号、青色2号、緑色3号、黄色4号、黄色5号、赤色106号、赤色227号、カラメル、酸化チタン及び雲母チタンから選ばれる1種又は2種以上である請求項2記載の口腔用組成物。
【請求項13】
懸濁剤が、オリーブ油、ツバキ油、ヒマシ油及び脂肪酸の炭素数が6~12であるトリ脂肪酸グリセリルから選ばれる1種又は2種以上である請求項2記載の口腔用組成物。
【請求項14】
機能成分が、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一スズ、デキストラナーゼ、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、トラネキサム酸、イプシロン-アミノカプロン酸、アラントイン、グリチルリチン酸塩、塩化ナトリウム、ビタミンE、イソプロピルメチルフェノール、グルコン酸銅、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ヒノキチオール、ピロリン酸塩、ポリリン酸塩、メタリン酸塩、ゼオライト、乳酸アルミニウム、硝酸カリウム、グリセロリン酸カルシウム、オウバクエキス、ラウロイルグルタミン酸ナトリウム、テトラデセンスルホン酸ナトリウム、ポリグルタミン酸ナトリウム、カチオン化セルロース、アルギン酸プロピレングリコールエステル及びl-メントールから選ばれる1種又は2種以上である請求項2記載の口腔用組成物。
【請求項15】
矯味成分が、アラニン、グリシン、硫酸アルミニウムカリウム及び硫酸ナトリウムから選ばれる1種又は2種以上である請求項2記載の口腔用組成物。
【請求項16】
pHが5~9である請求項1又は2記載の口腔用組成物。
【請求項17】
BH粘度計で測定した25℃における粘度が40~150Pa・sのペースト状又はジェル状である請求項1又は2記載の口腔用組成物。
【請求項18】
BH粘度計で測定した25℃における粘度が30mPa・s以下の液体状である請求項1又は2記載の口腔用組成物。
【請求項19】
歯磨剤、洗口剤、塗布剤、シート剤又はスプレー剤である請求項1又は2記載の口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、抗炎症効果に優れ、う蝕、歯周病等の口腔用疾患の予防又は抑制に有効な口腔用組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
口腔用組成物に抗炎症効果を付与することは、う蝕、歯周病等の口腔疾患の予防又は抑制に有効である。よって、抗炎症効果に優れる口腔用組成物の開発が望まれる。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0003】
【特許文献1】特公昭45-22436号公報
【特許文献2】特開昭51-41447号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0004】
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、抗炎症効果に優れる口腔用組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【0005】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、β-グリチルレチン酸又はその誘導体を配合し、更に、好ましくは界面活性剤、研磨剤、増粘剤、湿潤剤、溶剤、甘味剤、香料、冷感剤、pH調整剤、防腐剤、着色剤、懸濁剤、機能成分及び矯味成分から選ばれる1種又は2種以上を配合した口腔用組成物が、抗炎症効果に優れることを見出し、本発明をなすに至った。
【0006】
従って、本発明は、下記の口腔用組成物を提供する。
〔1〕
(a)β-グリチルレチン酸又はその誘導体を含有する口腔用組成物。
〔2〕
更に、界面活性剤、研磨剤、増粘剤、湿潤剤、溶剤、甘味剤、香料、冷感剤、pH調整剤、防腐剤、着色剤、懸濁剤、機能成分及び矯味成分から選ばれる1種又は2種以上を含有する〔1〕記載の口腔用組成物。
〔3〕
界面活性剤が、下記(i)~(iii)に示すアニオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤及び両性界面活性剤から選ばれる1種又は2種以上である〔2〕記載の口腔用組成物。
(i)アルキル硫酸塩、アシルサルコシン塩、アシルメチルタウリン塩、アシルグルタミン酸塩及びα-オレフィンスルホン酸塩から選ばれるアニオン性界面活性剤
(ii)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル及び脂肪酸モノグリセライドから選ばれるノニオン性界面活性剤
(iii)脂肪酸アミドプロピルベタイン及びN-脂肪酸アシル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩から選ばれる両性界面活性剤
〔4〕
研磨剤が、無水ケイ酸、ゼオライト、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム及び酸化アルミニウムから選ばれる1種又は2種以上である〔2〕又は〔3〕記載の口腔用組成物。
〔5〕
増粘剤が、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー及び増粘性シリカから選ばれる1種又は2種以上である〔2〕~〔4〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔6〕
湿潤剤が、ソルビトール、キシリトール、エリスリトール、グリセリン、プロピレングリコール及びポリエチレングリコールから選ばれる1種又は2種以上である〔2〕~〔5〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔7〕
溶剤が、精製水及びエタノールから選ばれる1種又は2種である〔2〕~〔6〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔8〕
甘味剤が、サッカリン、サッカリンナトリウム及びスクラロースから選ばれる1種又は2種以上である〔2〕~〔7〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔9〕
香料が、メントール、アネトール、カルボン、オイゲノール、リモネン、n-デシルアルコール、シトロネロール、α-テルピネオール、シトロネリルアセテート、シネオール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、冬緑油、丁子油及びユーカリ油から選ばれる1種又は2種以上であり、冷感剤が、N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド、エチル-3-(p-メンタン-カルボキサミド)アセテート、N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド、N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド)、2-イソプロピル-N,2,3-トリメチルブチルアミド、メントングリセロールアセタール、メントキシプロパン-1,2-ジオール、乳酸メンチル、コハク酸メンチル及びイソプレゴールから選ばれる1種又は2種以上である〔2〕~〔8〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔10〕
pH調整剤が、クエン酸、クエン酸塩、酒石酸、酒石酸塩、コハク酸、コハク酸塩、リンゴ酸、リンゴ酸塩、塩酸、水酸化ナトリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、炭酸ナトリウム及び炭酸水素ナトリウムから選ばれる1種又は2種以上である〔2〕~〔9〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔11〕
防腐剤が、パラオキシ安息香酸エステル及び安息香酸ナトリウムから選ばれる1種又は2種である〔2〕~〔10〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔12〕
着色剤が、青色1号、青色2号、緑色3号、黄色4号、黄色5号、赤色106号、赤色227号、カラメル、酸化チタン及び雲母チタンから選ばれる1種又は2種以上である〔2〕~〔11〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔13〕
懸濁剤が、オリーブ油、ツバキ油、ヒマシ油及び脂肪酸の炭素数が6~12であるトリ脂肪酸グリセリルから選ばれる1種又は2種以上である〔2〕~〔12〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔14〕
機能成分が、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一スズ、デキストラナーゼ、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、トラネキサム酸、イプシロン-アミノカプロン酸、アラントイン、グリチルリチン酸塩、塩化ナトリウム、ビタミンE、イソプロピルメチルフェノール、グルコン酸銅、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ヒノキチオール、ピロリン酸塩、ポリリン酸塩、メタリン酸塩、ゼオライト、乳酸アルミニウム、硝酸カリウム、グリセロリン酸カルシウム、オウバクエキス、ラウロイルグルタミン酸ナトリウム、テトラデセンスルホン酸ナトリウム、ポリグルタミン酸ナトリウム、カチオン化セルロース、アルギン酸プロピレングリコールエステル及びl-メントールから選ばれる1種又は2種以上である〔2〕~〔13〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔15〕
矯味成分が、アラニン、グリシン、硫酸アルミニウムカリウム及び硫酸ナトリウムから選ばれる1種又は2種以上である〔2〕~〔14〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔16〕
pHが5~9である〔1〕~〔15〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔17〕
BH粘度計で測定した25℃における粘度が40~150Pa・sのペースト状又はジェル状である〔1〕~〔16〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔18〕
BH粘度計で測定した25℃における粘度が30mPa・s以下の液体状である〔1〕~〔16〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔19〕
歯磨剤、洗口剤、塗布剤、シート剤又はスプレー剤である〔1〕~〔18〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
【発明の効果】
【0007】
本発明によれば、抗炎症効果に優れ、う蝕、歯周病等の口腔用疾患の予防又は抑制に幅広く使用できる口腔用組成物を提供できる。
【発明を実施するための形態】
【0008】
以下、本発明につき更に詳述する。
本発明の口腔用組成物は、(a)β-グリチルレチン酸又はその誘導体を含有することを特徴とする。
【0009】
(a)β-グリチルレチン酸又はその誘導体は、抗炎症作用を有し、口腔内では歯肉炎・歯周病予防効果を有する。
β-グリチルレチン酸誘導体は、例えば、グリチルレチン酸グリセリル、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルレチン酸ピリドキシン等を用いることができる。
(a)成分としては、中でも、抗炎症効果の点から、β-グリチルレチン酸が好ましい。
β-グリチルレチン酸又はその誘導体は、丸善製薬(株)製のβ-グリチルレチン酸等の市販品を使用できる。
【0010】
(a)β-グリチルレチン酸又はその誘導体の配合量は、組成物全体の0.005~0.1%(質量%、以下同様。)が好ましく、より好ましくは0.01~0.05%である。配合量が0.005%以上であると、良好な抗炎症効果が得られる。
【0011】
本発明の口腔用組成物は、ペースト状、ジェル状、液体状、固体状等の形態で、練歯磨、ジェル状歯磨、液体歯磨、潤製歯磨等の歯磨剤、洗口剤、塗布剤、シート剤、スプレー剤(マウスウォッシュ)等の剤型に調製して使用することができる。調製方法は、形態や剤型に応じた常法を採用できる。
この場合、口腔用組成物の目的、剤型等に応じて、上述した成分以外にも適宜なその他の任意成分を必要に応じて配合できる。任意成分は、口腔用として公知な各種成分、例えば、界面活性剤、研磨剤、増粘剤、湿潤剤、溶剤、甘味剤、香料、冷感剤、pH調整剤、防腐剤、着色剤、懸濁剤、機能成分、矯味成分等が挙げられる。なお、研磨剤無配合の口腔用組成物に調製することもでき、また、洗口剤等の液体口腔用組成物には、一般的に研磨剤は配合されない。
【0012】
以下に任意成分の具体例を示す。これら任意成分は、1種単独で又は2種以上を組み合わせて配合でき、また、各任意成分の配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で通常量とし得る。
【0013】
界面活性剤:
界面活性剤は、アニオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤、両性界面活性剤が挙げられ、具体的には下記(i)~(iii)に示す。
(i)アニオン性界面活性剤
ラウリル硫酸塩等のアルキル硫酸塩、アシルサルコシン塩、アシルメチルタウリン塩、アシルグルタミン酸塩、α-オレフィンスルホン酸塩(テトラデセンスルホン酸塩)
上記塩としては、アルカリ金属塩、特にナトリウム塩、カリウム塩が好ましい。
(ii)ノニオン性界面活性剤
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライド
(iii)両性界面活性剤
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン等の脂肪酸アミドプロピルベタイン、N-脂肪酸アシル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩
界面活性剤の配合量は、組成物全体の0.001~10%、特に0.1~5%がよい。
【0014】
研磨剤:
無水ケイ酸等のシリカ系研磨剤、ゼオライト、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、酸化アルミニウムが挙げられる。
研磨剤の配合量は、通常、組成物全体の2~50%、特に10~40%である。
【0015】
増粘剤:
キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー等の有機増粘剤、増粘性シリカ等の無機増粘剤が挙げられる。
増粘剤の配合量は、通常、組成物全体の0.1~10%、特に0.1~8%である。
【0016】
湿潤剤:
ソルビトール、キシリトール、エリスリトール等の糖アルコール、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール(PEG)等の多価アルコールが挙げられる。
湿潤剤の配合量は、通常、組成物全体の2~50%である。
【0017】
溶剤:
精製水、エタノール等の炭素数2又は3の低級一価アルコールが挙げられる。
甘味剤:
サッカリン、サッカリンナトリウム、スクラロースが挙げられる。
【0018】
香料:
口腔用として公知の香料、例えば、メントール、アネトール、カルボン、オイゲノール、リモネン、n-デシルアルコール、シトロネロール、α-テルピネオール、シトロネリルアセテート、シネオール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油が挙げられる。
香料の配合量は、組成物全体の0.01~1%が好ましい。
【0019】
冷感剤:
口腔用として公知の冷感剤、例えば、N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド(WS-3)、エチル-3-(p-メンタン-カルボキサミド)アセテート(WS-5)、N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド(EVERCOOL180)、N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド)(EVERCOOL190)、2-イソプロピル-N,2,3-トリメチルブチルアミド(WS-23)、メントングリセロールアセタール(MGA)、メントキシプロパン-1,2-ジオール、乳酸メンチル、コハク酸メンチル、イソプレゴールが挙げられる。
冷感剤の配合量は、組成物全体の0.00001~0.01%が好ましく、配合せず0%でもよい。
【0020】
pH調整剤:
クエン酸、クエン酸塩、酒石酸、酒石酸塩、コハク酸、コハク酸塩、リンゴ酸、リンゴ酸塩等の有機酸又はその塩、塩酸、水酸化ナトリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウムが挙げられる。
【0021】
防腐剤:
パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウムが挙げられる。
着色剤:
青色1号、青色2号、緑色3号、黄色4号、黄色5号、赤色106号、赤色227号、カラメル、酸化チタン、雲母チタンが挙げられる。
懸濁剤:
オリーブ油、ツバキ油、ヒマシ油、脂肪酸の炭素数が6~12であるトリ脂肪酸グリセリル等の油脂、これら油脂を含むエマルションが挙げられる。
【0022】
機能成分(有効成分):
フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一スズ等のフッ素含有化合物、デキストラナーゼ等の酵素、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、トラネキサム酸、イプシロン-アミノカプロン酸、アラントイン、グリチルリチン酸塩、塩化ナトリウム、ビタミンE、イソプロピルメチルフェノール、グルコン酸銅、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ヒノキチオール、ピロリン酸塩、ポリリン酸塩、メタリン酸塩、ゼオライト、乳酸アルミニウム、硝酸カリウム、グリセロリン酸カルシウム、オウバクエキス、ラウロイルグルタミン酸ナトリウム、テトラデセンスルホン酸ナトリウム、ポリグルタミン酸ナトリウム、カチオン化セルロース、アルギン酸プロピレングリコールエステル、l-メントールが挙げられる。
【0023】
矯味成分:
アラニン、グリシン、硫酸アルミニウムカリウム、硫酸ナトリウムが挙げられる。
【0024】
本発明の口腔用組成物は、pH(25℃)が好ましくは5.0~9.0である。
【0025】
本発明の口腔用組成物は、形態等に応じて適宜な粘度に調整することができる。
形態がペースト状又はジェル状の口腔用組成物は、BH粘度計で測定した25℃における粘度が40~150Pa・sであることが好ましい。
形態が液体状の口腔用組成物は、BH粘度計で測定した25℃における粘度が30mPa・s以下、特に0.7~30mPa・sであることが好ましい。
【0026】
また、口腔用組成物は、一般的な容器に収容し得る。容器の形状、材質は特に制限されず、口腔用組成物に使用される公知の容器を使用できる。具体的には、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレート、ナイロン等のプラスチック素材の容器が挙げられる。
【実施例0027】
以下、実施例として処方例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において%は特に断らない限りいずれも質量%を示す。
【0028】
下記に示す処方例の口腔用組成物を常法によって調製し、通常の方法で使用した結果、いずれも良好な抗炎症効果を有していた。
【0029】
<処方例A:歯磨剤>
[処方例A1]
(a)β-グリチルレチン酸 0.01
研磨性シリカ*1 18
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
70%ソルビット液 40
プロピレングリコール 3
キサンタンガム 0.7
増粘性シリカ*2
酸化チタン 0.4
サッカリンナトリウム 0.15
香料A 1.3
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.3)
【0030】
[処方例A2]
(a)β-グリチルレチン酸 0.02
フッ化ナトリウム 0.01
研磨性シリカ*1 18
ラウリル硫酸ナトリウム 0.3
ラウロイルメチルタウリンナトリウム 0.6
ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油 1
70%ソルビット液 40
プロピレングリコール 3
アルギン酸ナトリウム 0.6
増粘性シリカ*2
酸化チタン 0.4
サッカリンナトリウム 0.15
香料A 1.3
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.8)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.3)
【0031】
[処方例A3]
(a)β-グリチルレチン酸 0.03
フッ化ナトリウム 0.01
研磨性シリカ*1 18
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
ラウロイルグルタミン酸ナトリウム 0.3
70%ソルビット液 40
プロピレングリコール 3
キサンタンガム 0.5
増粘性シリカ*2
酸化チタン 0.4
サッカリンナトリウム 0.16
香料A 1.3
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.3)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.3)
【0032】
[処方例A4]
(a)β-グリチルレチン酸 0.01
フッ化ナトリウム 0.2
研磨性シリカ*1 18
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.3
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液*2 0.3
炭酸水素ナトリウム 0.1
70%ソルビット液 40
プロピレングリコール 3
キサンタンガム 0.6
増粘性シリカ*3
酸化チタン 0.4
サッカリンナトリウム 0.16
香料A 1.3
精製水 バランス
合計 100%
(pH:7.0)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液:
純分30%溶液のものを用い、溶液の配合量で示した。
*3;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.3)
【0033】
[処方例A5]
(a)β-グリチルレチン酸 0.02
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.7
重質炭酸カルシウム 20
酸化アルミニウム 1
ラウリル硫酸ナトリウム 1
70%ソルビット液 40
プロピレングリコール 3
カルボキシメチルセルロースナトリウム*1 1.5
増粘性シリカ*2
酸化チタン 0.4
サッカリンナトリウム 0.15
香料A 1.3
精製水 バランス
合計 100%
(pH:7.0)
*1;カルボキシメチルセルロースナトリウム:
ダイセルファインケム(株) CMC1260
*2;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.3)
【0034】
[処方例A6]
(a)β-グリチルレチン酸 0.05
フッ化ナトリウム 0.05
研磨性シリカ*1 25
シリカ顆粒(平均粒子径250μm)*2
シリカ顆粒(平均粒子径100μm)*3
ラウリル硫酸ナトリウム 1.5
70%ソルビット液 40
プロピレングリコール 3
カルボキシメチルセルロースナトリウム*4 1.5
サッカリンナトリウム 0.1
香料A 1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.9)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;シリカ顆粒(平均粒子径250μm):
東ソー・シリカ(株) NIPGEL AY-001
*3;シリカ顆粒(平均粒子径100μm):
東ソー・シリカ(株) NIPGEL AY-002
*4;カルボキシメチルセルロースナトリウム:
ダイセルファインケム(株) CMC1260
【0035】
[処方例A7]
(a)β-グリチルレチン酸 0.01
フッ化ナトリウム 0.3
デキストラナーゼ 0.2
研磨性シリカ*1 15
ラウリル硫酸ナトリウム 0.3
テトラデセンスルホン酸ナトリウム 0.3
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.1
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.3
ポリオキシエチレン(5)ステアリルエーテル 0.3
70%ソルビット液 30
プロピレングリコール 3
キサンタンガム 0.5
カラギーナン 0.2
ポリアクリル酸ナトリウム 0.2
増粘性シリカ*2
デカグリセリン脂肪酸エステル 0.1
DL-アラニン 0.2
酸化チタン 0.4
サッカリンナトリウム 0.2
香料A 1.3
精製水 バランス
合計 100%
(pH:7.5)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.7)
【0036】
[処方例A8]
(a)β-グリチルレチン酸 0.03
フッ化ナトリウム 0.2
研磨性シリカ*1
ラウリル硫酸ナトリウム 0.7
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.1
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 1.3
ポリオキシエチレン(5)ステアリルエーテル 0.3
70%ソルビット液 30
プロピレングリコール 5
キサンタンガム 0.5
アルギン酸ナトリウム 0.2
ポリアクリル酸ナトリウム 0.2
増粘性シリカ*2
ピロリドンカルボン酸ナトリウム 3
DL-アラニン 0.2
酸化チタン 0.4
サッカリンナトリウム 0.2
香料A 1.3
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.9)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.7)
【0037】
[処方例A9]
(a)β-グリチルレチン酸 0.03
フッ化ナトリウム 0.1
研磨性シリカ*1 15
テトラデセンスルホン酸ナトリウム 1
70%ソルビット液 40
プロピレングリコール 3
キサンタンガム 0.5
カルボキシメチルセルロースナトリウム*2 0.5
ポリエチレングリコール4000 0.4
ヒドロキシエチルセルロースジメチルジアリルアンモニウムクロリド
0.05
酸化チタン 0.4
サッカリンナトリウム 0.2
香料A 1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:7.0)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;カルボキシメチルセルロースナトリウム:
ダイセルファインケム(株) CMC1260
【0038】
[処方例A10]
(a)β-グリチルレチン酸 0.01
フッ化ナトリウム 0.3
イソプロピルメチルフェノール 0.1
研磨性シリカ*1 15
ラウリル硫酸ナトリウム 1.5
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.3
ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油 0.7
ポリオキシエチレン(5)ステアリルエーテル 0.7
70%ソルビット液 35
プロピレングリコール 3
キサンタンガム 0.8
アルギン酸ナトリウム 0.5
ポリアクリル酸ナトリウム 0.5
増粘性シリカ*2
サッカリンナトリウム 0.2
酸化チタン 0.4
香料A 1.2
精製水 バランス
合計 100%
(pH:7.3)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.4)
【0039】
[処方例A11]
(a)β-グリチルレチン酸 0.03
フッ化ナトリウム 0.3
アラントイン 0.1
トラネキサム酸 0.05
酢酸トコフェロール 0.2
イソプロピルメチルフェノール 0.1
研磨性シリカ*1 10
ラウロイルメチルタウリンナトリウム 1.5
ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油 2
85%グリセリン 40
プロピレングリコール 3
ポリエチレングリコール4000 0.2
カルボキシメチルセルロースナトリウム*2 1.5
増粘性シリカ*3
アルギン酸プロピレングリコールエステル 0.1
クエン酸 0.8
クエン酸ナトリウム 0.5
酸化チタン 0.1
サッカリンナトリウム 0.2
香料A 1.0
精製水 バランス
合計 100%
(pH:5.6)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;カルボキシメチルセルロースナトリウム:
ダイセルファインケム(株) CMC1260
*3;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.3)
【0040】
[処方例A12]
(a)β-グリチルレチン酸 0.02
フッ化ナトリウム 0.2
トラネキサム酸 0.05
酢酸トコフェロール 0.1
イソプロピルメチルフェノール 0.05
研磨性シリカ*1 10
ラウロイルメチルタウリンナトリウム 1.5
ポリオキシエチレン(5)硬化ヒマシ油 2
70%ソルビット液 40
プロピレングリコール 3
ポリエチレングリコール4000 0.2
キサンタンガム 1.2
アルギン酸ナトリウム 0.4
増粘性シリカ*2
アルギン酸プロピレングリコールエステル 0.1
酸化チタン 0.05
雲母チタン 0.3
サッカリンナトリウム 0.2
香料A 1.0
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.3)
【0041】
[処方例A13]
(a)β-グリチルレチン酸 0.01
フッ化ナトリウム 0.02
塩化ベンザルコニウム 0.05
重質炭酸カルシウム 20
ラウリル硫酸ナトリウム 1
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.2
ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油 0.7
ポリオキシエチレン(5)ステアリルエーテル 0.5
カルボキシメチルセルロースナトリウム*1 0.8
70%ソルビット液 40
プロピレングリコール 4
ポリアクリル酸ナトリウム 0.5
増粘性シリカ*2
オウゴンエキス 0.05
ニンジンエキス 0.05
オウバクエキス 0.05
ローズマリーエキス 0.05
セージエキス 0.05
サッカリンナトリウム 0.1
香料A 1.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
*1;カルボキシメチルセルロースナトリウム:
ダイセルファインケム(株) CMC1260
*2;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.3)
【0042】
[処方例A14]
(a)β-グリチルレチン酸 0.01
フッ化ナトリウム 0.3
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.2
イソプロピルメチルフェノール 0.15
酢酸トコフェロール 0.2
トラネキサム酸 0.03
ラウリル硫酸ナトリウム 0.3
ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油 1.2
ポリオキシエチレン(5)ステアリルエーテル 1.2
ポリエチレングリコール4000 1
70%ソルビット液 55
プロピレングリコール 3
キサンタンガム 0.5
増粘性シリカ*1
増粘性シリカ*2
硫酸アルミニウムカリウム 1
塩化ナトリウム 5
サッカリンナトリウム 0.15
水酸化ナトリウム 0.1
香料A 0.7
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.8)
*1;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.3)
*2;増粘性シリカ:日本アエロジル(株) アエロジル200(吸液量:4.2)
【0043】
[処方例A15]
(a)β-グリチルレチン酸 0.03
フッ化ナトリウム 0.3
硝酸カリウム 5
乳酸アルミニウム 2.2
イソプロピルメチルフェノール 0.1
トラネキサム酸 0.1
ポリエチレングリコール4000 2
研磨性シリカ*1 10
ラウリル硫酸ナトリウム 1.5
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液*2
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.1
70%ソルビット液 35
プロピレングリコール 5
キサンタンガム 0.8
カラギーナン 0.5
増粘性シリカ*3
水酸化ナトリウム 0.1
リン酸二水素ナトリウム 1
酸化チタン 0.2
メチルパラベン 0.2
ブチルパラベン 0.01
サッカリンナトリウム 0.1
香料A 1.5
精製水 バランス
合計 100%
(pH:7.6)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液:
純分30%溶液のものを用い、溶液の配合量で示した。
*3;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.3)
【0044】
[処方例A16]
(a)β-グリチルレチン酸 0.05
フッ化ナトリウム 0.2
イソプロピルメチルフェノール 0.1
トラネキサム酸 0.1
酢酸トコフェロール 0.1
グルコン酸銅 0.1
ポリエチレングリコール4000 2
研磨性シリカ*1 10
ラウリル硫酸ナトリウム 1.5
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液*2
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.1
グリセリン 40
プロピレングリコール 5
キサンタンガム 0.5
カルボキシメチルセルロースナトリウム*3 1.4
増粘性シリカ*4
水酸化ナトリウム 0.1
酸化チタン 0.2
メチルパラベン 0.2
ブチルパラベン 0.01
サッカリンナトリウム 0.1
香料A 1.5
精製水 バランス
合計 100%
(pH:7.8)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液:
純分30%溶液のものを用い、溶液の配合量で示した。
*3;カルボキシメチルセルロースナトリウム:
ダイセルファインケム(株) CMC1260
*4;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.3)
【0045】
[処方例A17]
(a)β-グリチルレチン酸 0.02
フッ化ナトリウム 0.1
研磨性シリカ*1 12
ラウリル硫酸ナトリウム 1.5
キサンタンガム 0.4
ポリアクリル酸ナトリウム 0.4
増粘性シリカ*2
70%ソルビット液 40
プロピレングリコール 3
サッカリンナトリウム 0.1
キシリット 7
酸化チタン 0.6
メチルパラベン 0.1
香料A 1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.9)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.3)
【0046】
[処方例A18]
(a)β-グリチルレチン酸 0.02
フッ化ナトリウム 0.2
トラネキサム酸 0.1
酢酸トコフェロール 0.1
イソプロピルメチルフェノール 0.05
無水ピロリン酸ナトリウム 0.5
研磨性シリカ*1 12
ラウロイルメチルタウリンナトリウム 1.5
ポリオキシエチレン(5)硬化ヒマシ油 2
グリセリン 40
プロピレングリコール 3
カルボキシメチルセルロースナトリウム*2 1.5
キサンタンガム 0.5
増粘性シリカ*3
酸化チタン 0.05
雲母チタン 0.4
サッカリンナトリウム 0.2
香料A 1.0
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;カルボキシメチルセルロースナトリウム:
ダイセルファインケム(株) CMC1250
*3;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.3)
【0047】
[処方例A19]
(a)β-グリチルレチン酸 0.02
フッ化ナトリウム 0.2
酢酸トコフェロール 0.1
デキストラナーゼ 0.2
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.2
硝酸カリウム 5
研磨性シリカ*1 12
ラウリル硫酸ナトリウム 1.5
ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油 1.2
ポリオキシエチレン(5)ステアリルエーテル 1.2
70%ソルビット液 40
プロピレングリコール 4
キサンタンガム 1.3
アルギン酸ナトリウム 0.5
ポリアクリル酸ナトリウム 0.5
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液*2 1.5
増粘性シリカ*3
ヒドロキシエチルセルロースジメチルジアリルアンモニウムクロリド
0.05
ピロリドンカルボン酸ナトリウム 3
DL-アラニン 0.2
酸化チタン 0.5
サッカリンナトリウム 0.2
香料A 1.0
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液:
純分30%溶液のものを用い、溶液の配合量で示した。
*3;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.3)
【0048】
[処方例A20]
(a)β-グリチルレチン酸 0.01
フッ化ナトリウム 0.3
トラネキサム酸 0.1
酢酸トコフェロール 0.2
イソプロピルメチルフェノール 0.05
グリチルリチン酸ジカリウム 0.04
研磨性シリカ*1 12
ラウロイルメチルタウリンナトリウム 1
ポリオキシエチレン(5)硬化ヒマシ油 2
グリセリン 45
カルボキシメチルセルロースナトリウム*2 2.0
キサンタンガム 0.6
増粘性シリカ*3
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液*4
酸化チタン 0.05
サッカリンナトリウム 0.2
香料A 1.0
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;カルボキシメチルセルロースナトリウム:
ダイセルファインケム(株) CMC1250
*3;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.3)
*4;ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液:
純分30%溶液のものを用い、溶液の配合量で示した。
【0049】
[処方例A21]
(a)β-グリチルレチン酸 0.01
フッ化ナトリウム 0.3
トラネキサム酸 0.1
酢酸トコフェロール 0.2
イソプロピルメチルフェノール 0.05
グリチルリチン酸ジカリウム 0.1
研磨性シリカ*1 12
ラウロイルメチルタウリンナトリウム 1
ポリオキシエチレン(5)硬化ヒマシ油 2
グリセリン 45
カルボキシメチルセルロースナトリウム*2 2.0
キサンタンガム 0.6
増粘性シリカ*3
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液*4
酸化チタン 0.05
サッカリンナトリウム 0.2
香料A 1.0
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
*1;研磨性シリカ:Huber(株) Zeodent 124
*2;カルボキシメチルセルロースナトリウム:
ダイセルファインケム(株) CMC1250
*3;増粘性シリカ:DSLジャパン(株) カープレックス #67Q
(吸液量:2.3)
*4;ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液:
純分30%溶液のものを用い、溶液の配合量で示した。
【0050】
更に、上記処方例Aにおいて、研磨性シリカとしてHUBER(株)製 Zeodent 113を使用する以外は同組成の歯磨剤、研磨性シリカとしてRhodia(株)製 TIXOSIL73を使用する以外は同組成の歯磨剤を同様に調製したところ、いずれも良好な抗炎症効果を有していた。
【0051】
<処方例B:洗口剤>
[処方例B1]
(a)β-グリチルレチン酸 0.01
ソルビトール 5
グリセリン 1
キシリトール 1
イソプロピルメチルフェノール 0.05
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.1
イプシロン-アミノカプロン酸 0.1
アルギン酸プロピレングリコールエステル 0.1
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.3
ポリオキシエチレン(15)セチルエーテル 0.1
プロピレングリコール 3
エタノール 10
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.3
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
【0052】
[処方例B2]
(a)β-グリチルレチン酸 0.01
フッ化ナトリウム 0.001
ソルビトール 5
キシリトール 1
ポリリン酸ナトリウム 0.3
イソプロピルメチルフェノール 0.05
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.1
イプシロン-アミノカプロン酸 0.1
アルギン酸プロピレングリコールエステル 0.1
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.5
ポリオキシエチレン(15)セチルエーテル 0.1
ポリエチレングリコール400 5
グリセリン 5
プロピレングリコール 5
パラオキシ安息香酸メチル 0.2
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.3
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
【0053】
[処方例B3]
(a)β-グリチルレチン酸 0.02
フッ化ナトリウム 0.001
ソルビトール 5
グリセリン 1
キシリトール 1
イソプロピルメチルフェノール 0.05
アラントイン 0.03
トラネキサム酸 0.1
グリチルリチン酸ジカリウム 0.2
ラウリル硫酸ナトリウム 0.1
ラウロイルメチルタウリンナトリウム 0.1
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.5
プロピレングリコール 5
エタノール 10
クエン酸 0.1
クエン酸ナトリウム 0.3
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.7)
【0054】
[処方例B4]
(a)β-グリチルレチン酸 0.02
フッ化ナトリウム 0.001
ソルビトール 3
キシリトール 1
イソプロピルメチルフェノール 0.05
アラントイン 0.03
トラネキサム酸 0.1
ポリエチレングリコール400 5
グリセリン 5
プロピレングリコール 5
ラウロイルメチルタウリンナトリウム 0.3
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.3
エマルション*1 0.5
クエン酸 0.1
クエン酸ナトリウム 0.3
安息香酸ナトリウム 0.2
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.2)
*1;エマルション:
上記組成に使用したエマルションの組成及び調製法を下記に示す。
エマルション(平均粒子径100nm)の組成
モノミリスチン酸デカグリセリル 15
トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリル 40
グリセリン 10
精製水 35
合計 100%
グリセリン、半量の精製水、モノミリスチン酸デカグリセリルを予備撹拌後、トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリルを加えて、ホモミキサーで撹拌し、最後に残りの精製水を加えて調製した。
【0055】
[処方例B5]
(a)β-グリチルレチン酸 0.01
ソルビトール 2
キシリトール 1
デキストラナーゼ 0.2
カラギーナン 0.1
グリセリン 10
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 2
安息香酸ナトリウム 0.3
DL-アラニン 0.5
クエン酸 0.04
クエン酸ナトリウム 0.3
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.8)
【0056】
[処方例B6]
(a)β-グリチルレチン酸 0.03
フッ化ナトリウム 0.001
ソルビトール 2
キシリトール 1
塩化ベンゼトニウム 0.01
塩化セチルピリジニウム 0.05
グリセリン 5
プロピレングリコール 4
エタノール 10
グリセロリン酸カルシウム 0.1
サッカリンナトリウム 0.007
ポリオキシエチレン(100)硬化ヒマシ油 0.5
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.3
パラオキシ安息香酸メチル 0.1
EVERCOOL180*1 0.0005
EVERCOOL190*2 0.005
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
*1;EVERCOOL180:
N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド
(ジボダン社製)
*2;EVERCOOL190:
N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド)
(ジボダン社製)
【0057】
[処方例B7]
(a)β-グリチルレチン酸 0.02
ソルビトール 2
キシリトール 1
塩化ベンゼトニウム 0.01
塩化セチルピリジニウム 0.05
グリセリン 5
プロピレングリコール 5
グリセロリン酸カルシウム 0.1
サッカリンナトリウム 0.007
ポリオキシエチレン(100)硬化ヒマシ油 0.5
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.3
パラオキシ安息香酸メチル 0.1
パラオキシ安息香酸エチル 0.1
EVERCOOL180*1 0.0005
EVERCOOL190*2 0.005
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
*1;EVERCOOL180:
N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド
(ジボダン社製)
*2;EVERCOOL190:
N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド)
(ジボダン社製)
【0058】
[処方例B8]
(a)β-グリチルレチン酸 0.01
フッ化ナトリウム 0.1
ソルビトール 5
グリセリン 1
キシリトール 1
フッ化ナトリウム 0.05
グリセリン 3
プロピレングリコール 3
ポリオキシエチレン(100)硬化ヒマシ油 5
パラオキシ安息香酸メチル 0.1
パラオキシ安息香酸エチル 0.1
塩化セチルピリジニウム 0.01
クエン酸 0.02
クエン酸ナトリウム 0.1
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:5.8)
【0059】
[処方例B9]
(a)β-グリチルレチン酸 0.02
フッ化ナトリウム 0.05
ソルビトール 5
キシリトール 1
l-メントール 0.1
グリセリン 40
プロピレングリコール 4
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 5
納豆菌ガム 1
クエン酸 0.03
クエン酸ナトリウム 4
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:7.2)
【0060】
[処方例B10]
(a)β-グリチルレチン酸 0.04
ソルビトール 4
キシリトール 1
ピロリドンカルボン酸ナトリウム 3
塩化セチルピリジニウム 0.05
エタノール 5
ポリオキシエチレン(100)硬化ヒマシ油 0.5
グルコン酸銅 0.01
リン酸二水素ナトリウム 0.5
クエン酸ナトリウム 0.3
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:7.5)
【0061】
[処方例B11]
(a)β-グリチルレチン酸 0.02
フッ化ナトリウム 0.02
ソルビトール 5
マンニトール 1
イソプロピルメチルフェノール 0.05
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.1
イプシロン-アミノカプロン酸 0.1
アルギン酸プロピレングリコールエステル 0.1
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.3
ポリオキシエチレン(15)セチルエーテル 0.1
プロピレングリコール 3
エタノール 10
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.3
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
【0062】
[処方例B12]
(a)β-グリチルレチン酸 0.01
フッ化ナトリウム 0.05
ソルビトール 5
マンニトール 1
イソプロピルメチルフェノール 0.05
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.1
イプシロン-アミノカプロン酸 0.1
アルギン酸プロピレングリコールエステル 0.1
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.5
ポリオキシエチレン(15)セチルエーテル 0.1
ポリエチレングリコール400 5
グリセリン 5
プロピレングリコール 5
パラオキシ安息香酸メチル 0.2
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.3
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
【0063】
[処方例B13]
(a)β-グリチルレチン酸 0.03
フッ化ナトリウム 0.1
ソルビトール 5
マンニトール 1
イソプロピルメチルフェノール 0.05
アラントイン 0.03
トラネキサム酸 0.1
グリチルリチン酸ジカリウム 0.2
ラウリル硫酸ナトリウム 0.1
ラウロイルメチルタウリンナトリウム 0.1
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.5
プロピレングリコール 5
エタノール 10
クエン酸 0.1
クエン酸ナトリウム 0.3
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.7)
【0064】
[処方例B14]
(a)β-グリチルレチン酸 0.02
フッ化ナトリウム 0.06
ソルビトール 3
マンニトール 1
イソプロピルメチルフェノール 0.05
アラントイン 0.03
トラネキサム酸 0.1
ポリエチレングリコール400 5
グリセリン 5
プロピレングリコール 5
ラウロイルメチルタウリンナトリウム 0.3
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.3
エマルション*1 0.5
クエン酸 0.1
クエン酸ナトリウム 0.3
安息香酸ナトリウム 0.2
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.3)
*1;エマルション:
上記組成に使用したエマルションの組成及び調製法を下記に示す。
エマルション(平均粒子径100nm)の組成
モノミリスチン酸デカグリセリル 15
トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリル 40
グリセリン 10
精製水 35
合計 100%
グリセリン、半量の精製水、モノミリスチン酸デカグリセリルを予備撹拌後、トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリルを加えて、ホモミキサーで撹拌し、最後に残りの精製水を加えて調製した。
【0065】
[処方例B15]
(a)β-グリチルレチン酸 0.01
フッ化ナトリウム 0.02
ソルビトール 2
マンニトール 1
デキストラナーゼ 0.2
カラギーナン 0.1
グリセリン 10
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 2
安息香酸ナトリウム 0.3
DL-アラニン 0.5
クエン酸 0.04
クエン酸ナトリウム 0.3
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
【0066】
[処方例B16]
(a)β-グリチルレチン酸 0.02
フッ化ナトリウム 0.02
ソルビトール 2
マンニトール 1
塩化ベンゼトニウム 0.01
塩化セチルピリジニウム 0.05
グリセリン 5
プロピレングリコール 4
エタノール 10
グリセロリン酸カルシウム 0.1
サッカリンナトリウム 0.007
ポリオキシエチレン(100)硬化ヒマシ油 0.5
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.3
パラオキシ安息香酸メチル 0.1
EVERCOOL180*1 0.0005
EVERCOOL190*2 0.005
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
*1;EVERCOOL180:
N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド
(ジボダン社製)
*2;EVERCOOL190:
N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド)
(ジボダン社製)
【0067】
[処方例B17]
(a)β-グリチルレチン酸 0.01
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.08
ソルビトール 2
マンニトール 1
塩化ベンゼトニウム 0.01
塩化セチルピリジニウム 0.05
グリセリン 5
プロピレングリコール 5
グリセロリン酸カルシウム 0.1
サッカリンナトリウム 0.007
ポリオキシエチレン(100)硬化ヒマシ油 0.5
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.3
パラオキシ安息香酸メチル 0.1
パラオキシ安息香酸エチル 0.1
EVERCOOL180*1 0.0005
EVERCOOL190*2 0.005
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
*1;EVERCOOL180:
N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド
(ジボダン社製)
*2;EVERCOOL190:
N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド)
(ジボダン社製)
【0068】
[処方例B18]
(a)β-グリチルレチン酸 0.03
フッ化ナトリウム 0.06
ソルビトール 5
マンニトール 1
フッ化ナトリウム 0.05
グリセリン 3
プロピレングリコール 3
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 5
パラオキシ安息香酸メチル 0.1
パラオキシ安息香酸エチル 0.1
塩化セチルピリジニウム 0.01
クエン酸 0.02
クエン酸ナトリウム 0.1
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.0)
【0069】
[処方例B19]
(a)β-グリチルレチン酸 0.02
フッ化ナトリウム 0.02
ソルビトール 5
マンニトール 1
l-メントール 0.1
グリセリン 40
プロピレングリコール 4
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 5
納豆菌ガム 1
クエン酸 0.03
クエン酸ナトリウム 4
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:7.1)
【0070】
[処方例B20]
(a)β-グリチルレチン酸 0.03
フッ化ナトリウム 0.1
ソルビトール 4
マンニトール 1
ピロリドンカルボン酸ナトリウム 3
塩化セチルピリジニウム 0.05
エタノール 5
ポリオキシエチレン(100)硬化ヒマシ油 0.5
リン酸二水素ナトリウム 0.5
クエン酸ナトリウム 0.3
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
(pH:7.3)
【0071】
<処方例C:マウススプレー>
[処方例C1]
(a)β-グリチルレチン酸 0.01
グリセリン 30
ソルビトール 4
キシリトール 1
塩化セチルピリジニウム 0.05
エタノール 25
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 2
グルコン酸銅 0.01
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.3
香料A 0.5
精製水 バランス
合計 100%
(pH:6.5)
【0072】
更に、上記処方例A、処方例B、処方例Cにおいて、香料Aの代わりに香料B~Pをそれぞれ使用する以外は同様の組成の歯磨剤、洗口剤又はマウススプレーを調製したところ、いずれも良好な抗炎症効果を有していた。
使用した香料A~Pの組成の詳細を表1~10に示す。
【0073】
【表1】
【0074】
【表2】
【0075】
【表3】
注;表中、部はいずれも質量部である(以下同様)。
【0076】
【表4】
【0077】
【表5】
【0078】
【表6】
【0079】
【表7】
【0080】
【表8】
【0081】
【表9】
【0082】
【表10】